Amoxiclav® (375 mg) Amoxicillin, asidi ya Clavulanic

Vidonge 375 mg na vidonge 625 mg vya filamu

Kompyuta ndogo ina

vitu vyenye kazi: amoxicillin kama amoxicillin trihydrate 250 mg, asidi ya clavulanic kama potasiamu clavulanate 125 mg (kwa kipimo 375 mg) au amoxicillin kama amoxicillin trihydrate 500 mg, clavulanic acid kama potasiamu clavulanate 125 mg (kwa kipimo 625 mg),

wasafiri: colloidal silicon dioksidi, crospovidone, sodiamu ya croscarmellose, nene ya magnesiamu, talc, selulosi ya microcrystalline,

muundo wa filamu: selulosi ya hydroxypropyl, selulosi ethyl, polysorbate, triethyl citrate, dioksidi ya titan (E 171), talc.

Vidonge, vilivyofunikwa na ganda la filamu nyeupe au karibu nyeupe, sura ya octagonal na uso wa biconvex, iliyochorwa na "250/125" upande mmoja na "AMS" upande mwingine (kwa kipimo cha 250 mg + 125 mg).

Vidonge, vilivyofungwa filamu, nyeupe au karibu nyeupe, mviringo na uso wa biconvex (kwa kipimo cha 500 mg + 125 mg).

Mali ya kifamasia

Pharmacokinetics

Amoxicillin na asidi ya clavulanic imefutwa kabisa katika suluhisho la maji kwa pH ya mwili. Vipengele vyote vinaingiliana vizuri baada ya utawala wa mdomo. Ni bora kuchukua amoxicillin / asidi ya clavulanic wakati au mwanzoni mwa chakula. Baada ya utawala wa mdomo, bioavailability ya amoxicillin na asidi ya clavulanic ni takriban 70%. Nguvu za mkusanyiko wa dawa katika plasma ya sehemu zote mbili ni sawa. Uzingatiaji wa kiwango cha juu cha serum hufikiwa saa 1 baada ya utawala.

Mzingatio wa amoxicillin na asidi ya clavulanic katika seramu ya damu wakati unachukua mchanganyiko wa asidi ya amoxicillin / clavulanic ni sawa na ile inayozingatiwa na utawala tofauti wa mdomo wa kipimo sawa cha amoxicillin na asidi ya clavulanic.

Karibu 25% ya jumla ya asidi ya clavulanic na 18% ya amoxicillin hufunga protini za plasma. Kiasi cha usambazaji kwa utawala wa mdomo wa dawa ni takriban 0.3-0.4 l / kg ya amoxicillin na 0.2 l / kg ya asidi ya clavulanic.

Baada ya utawala wa ndani, wote amoxicillin na asidi ya clavulanic walipatikana kwenye kibofu cha nduru, nyuzi ya patiti ya tumbo, ngozi, mafuta, tishu za misuli, maji ya uso na ya pembeni, bile na pus. Amoxicillin huingia vibaya katika giligili ya ubongo.

Amoxicillin na asidi ya clavulanic huvuka kando ya kizuizi. Vipengele vyote viwili pia hupita ndani ya maziwa ya mama.

Amoxicillin imetengwa kwa sehemu ya mkojo katika mfumo wa asidi ya penicillic isiyokamilika kwa kiwango sawa na 10-25% ya kipimo cha awali. Asidi ya clavulanic imechomwa mwilini na kutolewa kwa mkojo na kinyesi, na pia kwa njia ya kaboni dioksidi na hewa iliyomalizika.

Uondoaji wa wastani wa nusu ya maisha ya asidi ya amoxicillin / clavulanic ni karibu saa 1, na kibali cha wastani ni karibu 25 l / h. Karibu 60-70% ya amoxicillin na 40-65% ya asidi ya clavulanic hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo wakati wa masaa 6 ya kwanza baada ya kuchukua kipimo cha vidonge moja vya asidi ya amoxicillin / clavulanic. Wakati wa tafiti anuwai, iligundulika kuwa 50-85% ya amoxicillin na 27-60% ya asidi ya clavulanic hutiwa mkojo ndani ya masaa 24. Kiasi kikubwa cha asidi ya clavulanic huchapwa wakati wa masaa 2 ya kwanza baada ya maombi.

Matumizi ya wakati huo huo ya probenecid hupunguza kutolewa kwa amoxicillin, lakini dawa hii haiathiri uondoaji wa asidi ya clavulanic kupitia figo.

Maisha ya nusu ya amoxicillin ni sawa kwa watoto wenye umri wa miezi 3 hadi miaka 2, pia kwa watoto wakubwa na watu wazima. Wakati wa kuagiza dawa kwa watoto wadogo sana (pamoja na watoto wachanga kabla ya ujauzito) katika wiki za kwanza za maisha, dawa hiyo haipaswi kutumiwa zaidi ya mara mbili kwa siku, ambayo inahusishwa na ukosefu wa njia ya kutokuwa na figo kwa watoto. Kwa sababu ya ukweli kwamba wagonjwa wazee wana uwezekano mkubwa wa kuteseka na shida ya figo, dawa inapaswa kuamuru kwa uangalifu kwa kundi hili la wagonjwa, lakini ikiwa ni lazima, ufuatiliaji wa kazi ya figo unapaswa kufanywa.

Usafirishaji jumla wa asidi ya amoxicillin / clavulanic katika plasma hupungua kwa sehemu moja kwa moja na kupungua kwa kazi ya figo. Kupungua kwa kibali cha amoxicillin hutamkwa zaidi ikilinganishwa na asidi ya clavulanic, kwa kuwa kiwango kikubwa cha amoxicillin hutolewa kupitia figo. Kwa hivyo, wakati wa kuagiza dawa kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo, marekebisho ya kipimo ni muhimu kuzuia mkusanyiko mkubwa wa amoxicillin na kudumisha kiwango kinachohitajika cha asidi ya clavulanic.

Wakati wa kuagiza dawa kwa wagonjwa walio na shida ya ini, tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kuchagua kipimo na kufuatilia mara kwa mara kazi ya ini.

Pharmacodynamics

Amoxicillin ni antibiotic ya nusu-synthetic kutoka kwa kikundi cha penicillin (beta-lactam antibiotic) ambayo inhibitisha Enzymes moja au zaidi (mara nyingi hujulikana kama proteni za kufunga penicillin) inayohusika katika biosynthesis ya peptidoglycan, ambayo ni sehemu muhimu ya muundo wa ukuta wa seli ya bakteria. Uzuiaji wa awali wa peptidoglycan husababisha kudhoofisha ukuta wa seli, kawaida hufuatiwa na lysis ya seli na kifo cha seli.

Amoxicillin huharibiwa na beta-lactamases zinazozalishwa na bakteria sugu, na, kwa hivyo, wigo wa shughuli ya amoxicillin peke yake haujumuishi vijidudu ambavyo hutengeneza Enzymes hizi.

Asidi ya Clavulanic ni beta-lactam inayohusiana na penicillins. Inazuia baadhi ya beta-lactamases, na hivyo kuzuia uvumbuzi wa amoxicillin na kupanua wigo wa shughuli zake. Asidi ya clavulanic yenyewe haina athari muhimu ya kliniki.

Muda unaozidi juu ya kiwango cha chini cha mkusanyiko wa kiwango cha kuzuia (T> IPC) inachukuliwa kuwa uamuzi kuu wa ufanisi wa amoxicillin.

Njia mbili kuu za kupinga amioillillin na asidi ya clavulanic ni:

uvumbuzi wa bakteria beta-lactamases ambazo hazijakandamizwa na asidi ya clavulanic, pamoja na darasa B, C na D.

Mabadiliko ya proteni zenye kumfunga penicillin, ambayo hupunguza ushirika wa wakala wa antibacterial kwa pathojeni inayolenga.

Impermeability ya bakteria au mifumo ya pampu ya ufanisi (mifumo ya usafirishaji) inaweza kusababisha au kudumisha upinzani wa bakteria, haswa bakteria hasi ya gramu.

Thamani za mipaka ya MIC ya asidi ya amoxicillin / clavulanic ni zile zilizoamuliwa na Kamati ya Ulaya kwa Upimaji wa Sensitivity ya antimicrobial (EUCAST).

Dalili za matumizi

Amoklav imeonyeshwa kwa matibabu ya maambukizo yafuatayo kwa watu wazima na watoto:

• Sinusitis ya bakteria ya papo hapo (inayotambuliwa vya kutosha)

• Kuvimba kwa tishu zilizoingiliana

Abs Tundu kubwa la meno na kuenea kwa uchochezi kwa tishu zilizoingia. Miongozo rasmi ya matumizi sahihi ya dawa za antibacterial inapaswa kuzingatiwa.

Kipimo na utawala

Vipimo huwekwa kulingana na yaliyomo ya amoxicillin / asidi ya clavulanic katika maandalizi, isipokuwa kipimo kinawekwa kulingana na yaliyomo katika moja ya vifaa.

Wakati wa kuchagua kipimo cha Amoclav kwa matibabu ya maambukizo ya mtu binafsi, yafuatayo inapaswa kuzingatiwa:

• Vimelea wanaoshukiwa na unyeti wao kwa dawa za antibacterial (angalia "tahadhari")

• Ukali na ujanibishaji wa maambukizi

• Umri, uzito, na kazi ya figo ya mgonjwa.

Ikiwa ni lazima, kipimo kingine cha Amoklav kinaweza kutumiwa (pamoja na kipimo cha juu cha amoxicillin na / au uwiano tofauti wa amoxicillin na asidi ya clavulanic) (angalia "tahadhari").

Kwa watu wazima na watoto wenye uzito wa kilo 40 au zaidi, kipimo cha kila siku cha Amoklav-375 ni 750 mg ya amoxicillin / 375 mg ya asidi ya clavulanic wakati inatumiwa kulingana na mapendekezo hapo chini. Ikiwa inahitajika kutumia kipimo cha juu cha kila siku cha amoxicillin, utumiaji wa kipimo kingine cha Amoklav unapendekezwa ili kuzuia kuchukua dozi kubwa ya kila siku ya asidi ya clavulanic (angalia "tahadhari").

Watu wazima na watoto wenye uzito wa kilo 40 na zaidi ya kibao 1 250 mg / 125 mg mara tatu kwa siku.

Watoto wana uzito wa chini ya kilo 40

Kwa watoto walio na uzani wa chini ya kilo 40, vidonge vya Amoklav-375 huitwa:

Wagonjwa wazee Urekebishaji wa kipimo hauhitajiki.

Wagonjwa wenye kuharibika kwa figo kazi

Marekebisho ya kipimo ni msingi wa kipimo kilichopendekezwa cha amoxicillin.

Kwa wagonjwa walio na dhamana ya udhibitisho wa creatinine (CrCl) ya zaidi ya 30 ml / min, marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Watoto wana uzito wa chini ya kilo 40

Kwa watoto walio na uzani wa mwili chini ya kilo 40 na kibali cha chini cha 30 ml / min, utawala wa Amoclav-375 na uwiano wa 2: 1 wa asidi amo amoillillin / clavulanic haifai, kwani hakuna uwezekano wa marekebisho ya kipimo. Kwa wagonjwa kama hao, Amoclav iliyo na kipimo cha asidi ya amoxicillin / clavulanic ya 4: 1 inashauriwa.

Wagonjwa wenye kuharibika kwa kazi ya ini

Matibabu hufanywa kwa tahadhari; kazi ya ini inafuatiliwa mara kwa mara (angalia "Contraindication" na "tahadhari").

Amoklav alikusudia matumizi ya mdomo.

Inapendekezwa kwamba unywe dawa mwanzoni mwa chakula ili kupunguza usumbufu wa njia ya utumbo na kuboresha ngozi ya amoxicillin / asidi ya clavulanic.

Overdose

Labda maendeleo ya dalili kutoka kwa njia ya utumbo, na pia ukiukaji wa usawa wa umeme-wa umeme. Kesi za fuwele zinazohusiana na amoxicillin zimezingatiwa, wakati mwingine husababisha kutoweza kwa figo.

Wagonjwa walio na kazi ya figo isiyoharibika au wanapokea tiba ya kiwango cha juu huweza kupata mshtuko. Kwa dalili za njia ya utumbo, matibabu ya dalili yanaweza kutolewa pamoja na kurejesha usawa wa umeme-wa umeme. Amoxicillin na clavulanate ya potasiamu inaweza kutolewa kwa hemodialysis.

Mwingiliano na dawa zingine

Kesi za kuongeza kiwango cha kawaida cha hali ya kawaida (INR) kwa wagonjwa wanaopokea tiba ya matengenezo na acenocoumarol au warfarin dhidi ya msingi wa kozi iliyowekwa ya amoxicillin imeelezewa. Ikiwa ni lazima, utawala wa wakati huo huo wa madawa ya kulevya hufuatilia kwa uangalifu muda wa prothrombin au INR mwanzoni mwa matibabu na baada ya kumaliza matibabu na amoxicillin. Marekebisho ya kipimo cha anticoagulants ya mdomo yanaweza kuhitajika.

Penicillins inaweza kupunguza uondoaji wa methotrexate, ambayo inaambatana na sumu.

Matumizi ya wakati mmoja ya probenecide haifai. Inapunguza secretion ya amoxicillin katika tubules ya figo. Matumizi ya wakati huo huo ya probenecid na Amoclav yanaweza kusababisha kuongezeka kwa viwango vya damu ya amoxicillin (lakini sio asidi ya clavulanic) na matengenezo yao marefu.

Tahadhari za usalama

Kabla ya kuanza matibabu na Amoclave, inahitajika kukusanya historia ya kina ya matibabu kuhusu athari za hypersensitivity za awali za penicillins, cephalosporins au maandalizi mengine ya beta-lactam.

Athari kubwa na ya mara kwa mara ya athari ya hypersensitivity (athari ya anaphylactoid) ilizingatiwa wakati wa tiba ya penicillin. Inawezekana kukuza kwa wagonjwa wenye athari ya hypersensitivity kwa penicillins na historia ya atopy. Ikiwa athari ya mzio inakua, Tiba ya Amoclav imekoma na dawa zingine za antibacterial zinaamriwa.

Katika kesi za uwezekano wa kudhibitishwa kwa vimelea vya maambukizo kwa amoxicillin, kuzingatia inapaswa kutolewa kwa kubadili kutoka Amoclav hadi amoxicillin kulingana na miongozo rasmi.

Njia hii ya kipimo cha dawa hiyo haifai kwa matumizi ikiwa kuna hatari kubwa kwamba wadudu wanaoshukiwa ni sugu kwa dawa za beta-lactam ambazo haziingiliwi na beta-lactamases ambayo ni nyeti kwa athari ya inhibitory ya asidi ya clavulanic. Kwa kuwa hakuna data ya kibinafsi kwa T> IPC (mkusanyiko mdogo wa kizuizi), na matokeo ya kukagua aina ya kipimo cha kipimo cha mdomo ni ya umuhimu wa mipaka, fomu hii ya kipimo (bila amoxicillin ya ziada) haifai kwa matibabu ya maambukizo yanayosababishwa na sindano za feticillin zinazozuia penicillin.

Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika au huweza kupata mshtuko. Tiba ya Amoclav inaonyesha athari ya mononucleosis ya kuambukiza, kwa kuwa baada ya utumizi wa ugonjwa huo, kuonekana kwa upele kama wa suria kulizingatiwa.

Matumizi ya pamoja ya allopurinol wakati wa matibabu na amoxicillin uwezekano huongeza uwezekano wa kukuza athari mzio wa ngozi.

Matumizi ya muda mrefu ya dawa inaweza kusababisha kuzaliana kwa vijidudu vingi vya kinzani.

Maendeleo ya erythema ya jumla na homa na malezi ya pustuleti mwanzoni mwa tiba ni dalili inayowezekana ya ugonjwa wa pustulosis ya papo hapo (OGEP) (angalia "athari za athari"). Mwitikio huu unahitaji kukomeshwa kwa tiba na Amoclave na ni ukiukaji kwa utawala uliofuata wa amoxicillin.

Matibabu ya wagonjwa walio na kushindwa kwa ini hufanywa kwa tahadhari.

Matukio mabaya kutoka kwa ini yalizingatiwa hasa kwa wanaume na wagonjwa wazee na inahusishwa na matibabu ya muda mrefu. Hafla mbaya hizi katika kesi adimu sana zimezingatiwa kwa watoto.

Katika vikundi vyote vya wagonjwa, ishara na dalili kawaida hua wakati au baada ya matibabu, lakini katika hali nyingine huonekana wiki chache baada ya kuacha matibabu. Kawaida wao hubadilishwa. Matukio mabaya kutoka kwa ini yanaweza kuibuka, mara chache sana na matokeo mabaya. Karibu kila wakati walizingatiwa kati ya wagonjwa walio na magonjwa makubwa ya msingi au kuchukua dawa ambazo zinaweza kuathiri ini (angalia "Madhara").

Kesi za colitis inayohusiana na antibiotic inayoonekana wakati wa matibabu na karibu dawa zote za antibacterial, pamoja na amoxicillin, zinaweza kutofautiana kwa ukali kutoka kwa upole hadi kutishia maisha (angalia "athari za athari").

Ni muhimu kupendekeza utambuzi huu kwa wagonjwa walio na kuhara wakati au baada ya kumaliza kozi yoyote ya tiba ya antibiotic. Katika kesi ya maendeleo ya colitis inayohusiana na antibiotic, tiba ya Amoclave imesimamishwa mara moja, wasiliana na daktari na ufanyie matibabu sahihi. Katika hali hii, matumizi ya dawa za kulevya ambazo huzuia peristalsis ni kinyume cha sheria.

Wakati wa matibabu ya muda mrefu, tathmini ya mara kwa mara ya kazi za mifumo mbalimbali ya chombo, pamoja na figo, ini na viungo vya hematopoietic, inashauriwa.

Katika hali nadra, wakati wa kuchukua dawa, upanuzi wa wakati wa prothrombin ulibainika. Pamoja na utawala wa wakati mmoja wa anticoagulants, ufuatiliaji sahihi wa viashiria vya kuganda ni lazima. Marekebisho ya kipimo cha anticoagulants ya mdomo inaweza kuhitajika kufikia kiwango taka cha anticoagulation.

Kwa wagonjwa walio na ukosefu wa figo, marekebisho ya kipimo inahitajika kulingana na kiwango cha ukosefu wa usawa (angalia "kipimo na Utawala").

Kwa wagonjwa walio na diuresis iliyopunguzwa, fuwele haikuonekana mara chache, haswa dhidi ya historia ya matibabu ya wazazi.Wakati wa tiba ya kiwango cha juu cha amoxicillin, ulaji wa kutosha wa kioevu unapendekezwa kupunguza uwezekano wa crystalluria inayohusiana na amoxicillin. Katika wagonjwa walio na catheter iliyowekwa kwenye kibofu cha mkojo, ni muhimu kufuatilia mara kwa mara patency yake. Wakati wa matibabu ya glucosuria, viwango vya sukari hupimwa kwa kutumia njia za enzymatic na oxidase ya sukari, kwani njia zisizo za enzymatic wakati mwingine hutoa matokeo ya uwongo. Uwepo wa asidi ya clavulanic huko Amoklava inaweza kusababisha kufungwa zisizo maalum kwa IgG na albin kwa membrane ya erythrocyte, ambayo inaweza kusababisha matokeo chanya ya mtihani wa Coombs.

Kumekuwa na visa vya chanya iliyohusishwa na enzymor enzay (ELISA) kwa Aspergillus kwa wagonjwa wanaopokea dawa hiyo, ambayo baadaye iliamua kutokuwepo kwa maambukizo yanayosababishwa na Aspergillus. Athari za msalaba na nonaspergillic

polysaccharides na polyfuranoses kama sehemu ya mtihani wa ELISA kwenye Aspergillus. Matokeo mazuri ya mtihani kwa wagonjwa wanaochukua Amoklav inapaswa kufasiriwa kwa tahadhari na kuthibitishwa na njia zingine za utambuzi.

Kipimo kwa watoto

Kwa wagonjwa wadogo, kipimo cha kila siku cha Amoxiclav huhesabiwa kila wakati kulingana na meza kwenye maagizo:

hadi miezi 3, Amoxiclav imewekwa kwa kiasi cha kilo 30/1 ya uzito wa mwili kwa siku, imegawanywa katika dozi 3 kwa siku,
kutoka miezi 3 hadi miaka 12, kipimo cha kila siku kinahesabiwa kulingana na formula 20 mg / 1 kg ya uzito kwa ugonjwa kali, au 40 mg / 1 kg kwa maambukizo mazito, kiwango cha kusababisha cha dawa kimegawanywa katika sehemu 3 na kutolewa kwa vipindi vya kawaida.
Kuanzia umri wa miaka 12, watoto wanaweza kuchukua kipimo cha watu wazima.

Muda wa matibabu kwa watoto kawaida hayazidi siku 5-7. Hii ni nusu kama vile kwa watu wazima. Ikiwa ni lazima, daktari anaweza kupanua kozi ya tiba ya antibiotic.

Mapitio ya Amoxiclav

Mapitio mengi juu ya Amoxiclav ni mazuri. Karibu mara tu baada ya kuchukua dawa, dalili zimedhoofika, athari ni dhaifu au haipo kabisa. Katika visa vya kipekee, wagonjwa wazee na wale wanaougua magonjwa ya figo walitoa malalamiko ya edema, ambayo inaonyesha utendaji mzuri wa viungo. Hali hii haizingatiwi kuwa ya kawaida, haswa unapozingatia kuwa asidi ya clavulanic inatolewa nao. Wakati huo huo, dawa huongeza athari zake, ishara za overdose zinaweza kuonekana. Ili kuzuia hili kutokea, hatua za kinga zinapaswa kuchukuliwa - kunywa maji zaidi na mara kwa mara uone daktari.