Amprilan ® (Amprilan)

Wakati kuzuia ACE inapungua angiotensin-2, shughuli za renin huongezeka, hatua huongezeka bradykininuzalishaji huongezeka aldosterone. Athari za hememnamic na antihypertensive ya dawa hutolewa kwa kupanua lumen ya chombo, kupunguza OPSS. Dawa hiyo haiathirikiwango cha moyo. Matibabu ya muda mrefu inaweza kusababisha kurejeshwa kwa hypertrophy ya ventrikali ya kushoto, ambayo inaendelea na shinikizo la damu ya arterial. Kupungua shinikizo la damu iliyosajiliwa masaa 1-2 baada ya kuchukua dawa, athari ya antihypertensive huendelea kwa siku.

Katika wagonjwa na kushindwa kwa moyo kupunguza hatari mapigo ya moyo, kifo cha ghafla, ugonjwa kuongezeka, idadi ya hospitali za dharura na idadi ya machafuko ya shinikizo la damu. Katika wagonjwa na ugonjwa wa sukari kuna kupungua microalbuminuriainapunguza hatari nephropathy. Athari hizi huendeleza bila kujali kiwango cha shinikizo la damu.

Dalili za Amprilana

• kushindwa kwa moyo (kozi sugu)
• shinikizo la damu,
• ugonjwa wa ateri ya coronarymioyo.

Dalili za matumizi katika wagonjwa na ugonjwa wa sukari: nephropathy.

Mashindano

• hypersensitivity kwa vifaa
• kasoro za moyo (mitral, aortic, pamoja),
• kunyonyesha,
• ugonjwa wa moyo,
• ugonjwa wa mfumo wa figo,
• hyperaldosteronism,
• ujauzito,
• umri wa miaka 18.

Madhara

Mara nyingi, kushuka kwa kasi kwa shinikizo la damu ni kumbukumbu,syncope, maumivu ya kichwa kama migraine, kikohozi kavu, bronchospasmupele wa ngozi, kuzidisha gastritis na kongosho na kuongezeka kwa mkusanyiko wa Enzymes, maumivu katika viungo na misuli.

Chache ya kawaida arrhythmiamapigo ya moyo angina pectorisngumu na infarction myocardial, Dalili ya Raynaud, vasculitis, ugonjwa wa astheno-unyogovu na shida ya kulala, mashambulizi ya ischemic ya muda mfupi na kiharusi, kutokuwa na uwezo, mfumo wa figo usioharibika na mkusanyiko unaoongezeka ubunifu na urea kwenye mkojo athari ya mziomabadiliko katika vigezo vya maabara katika mfumo wa neutropenia, erythropenia.

Pamoja na maendeleo ya ukali wa athari mbaya, inashauriwa kushauriana na daktari na kuacha kutumia dawa kwa muda mfupi Amprilan.

Kutoa fomu na muundo

Sehemu kuu ya Amprilan ni ramipril.

Vipengee vya kusaidia vilivyomo kwenye vidonge: sodiamu ya croscarmellose, wanga wa pregelatinized, sodium stearyl fumarate, sodium bicarbonate, lactose monohydrate, dyes.

Vipimo vinavyopatikana: 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg na 10 mg ya ramipril kwenye kibao kimoja.

Amprilan hutolewa kwenye vidonge (vidonge 7 au 10 kwenye blister) mviringo na uso wa gorofa na bevel. Rangi ya vidonge hutofautiana kulingana na kipimo cha dawa: nyeupe au karibu nyeupe (1.25 mg na 10 mg kila), manjano nyepesi (2,5 mg kila), pink iliyoingizwa (5 mg kila moja),

Kitendo cha kifamasia

Pharmacodynamics Amprilan ni inhibitor ya muda mrefu ya ACE. Enzotensin-kuwabadilisha enzyme inaharakisha ubadilishaji wa angiotensin II kutoka angiotensin I, ni sawa na kinase - enzyme inayoharakisha kuvunjika kwa bradykinin. Kama matokeo ya kuzuia kwa ACE na Amprilan, mkusanyiko wa angiotensin II unapungua, shughuli ya renin katika plasma ya damu huongezeka, hatua ya bradykinin na utengenezaji wa ongezeko la aldosterone, ambayo husababisha kuongezeka kwa yaliyomo ya potasiamu katika damu.

Amprilan ina athari ya antihypertensive na hemodynamic kwa sababu ya upanuzi wa mishipa ya damu na kupunguza upinzani wao wa jumla wa pembeni. Katika kesi hii, kiwango cha moyo haibadilika. Kupungua kwa shinikizo baada ya kipimo kikuu cha Amprilan huzingatiwa baada ya masaa 1-2, baada ya masaa 3-6 athari ya matibabu hufikia kiwango cha juu na hudumu masaa 24.

Kwa matibabu ya muda mrefu na dawa, hypertrophy ya ventrikali ya kushoto hupungua, wakati hakuna athari mbaya kwa kazi ya moyo.

Pharmacokinetics

Dutu inayotumika inachukua haraka kutoka kwa njia ya utumbo (kasi haitegemei ulaji wa chakula). Saa moja baada ya maombi, mkusanyiko wa juu wa dutu inayotumika katika damu hupatikana. Hadi 73% ya ramipril hufunga kwa protini za plasma.

Dawa hiyo huvunjika kwenye ini, na kutengeneza ramiprilat ya kazi ya metabolite (shughuli ya mwisho ni mara 6 ya shughuli ya ramipril yenyewe) na kiwanja kisicho na kipimo cha diketopiperazine. Mkusanyiko wa juu wa ramiprilat katika damu hugunduliwa masaa 2-4 baada ya matumizi ya dawa, mkusanyiko wa matibabu thabiti na wa mara kwa mara kwenye siku ya 4 ya matibabu. Karibu 56% ya ramiprilat inafunga kwa protini za plasma.

Hadi 60% ya ramipril na ramiprilat hutolewa na figo katika mfumo wa metabolites, chini ya 2% ya ramipril hutolewa kutoka kwa mwili bila kubadilika. Maisha ya nusu ya ramiprilat ni kutoka masaa 13 hadi 17, ramipril - masaa 5.

Kwa kazi ya figo isiyoweza kuharibika, kiwango cha excretion ya ramipril na metabolites hupungua. Kwa wagonjwa wenye ukosefu wa hepatic, ubadilishaji wa ramipril hadi ramiprilat hupunguzwa polepole, yaliyomo ya ramipril kwenye seramu ya damu huongezeka.

Kipimo na utawala

Vidonge huchukuliwa kwa mdomo, bila kujali chakula, usitafuna, kunywa maji mengi.

Kipimo cha dawa huchaguliwa na daktari mmoja mmoja kwa kila mgonjwa, kwa kuzingatia dalili, uvumilivu wa dawa hiyo, magonjwa yanayofanana na umri wa mgonjwa. Wakati wa kuchagua kipimo, kiashiria cha shinikizo la damu lazima izingatiwe. Kipimo cha juu kinachoruhusiwa cha dawa kwa aina zote za ugonjwa ni 10 mg kwa siku. Kozi ya matibabu kawaida ni ya muda mrefu, pia imeanzishwa na daktari.

Na shinikizo la damu ya arterial Kipimo kilichopendekezwa cha awali ni 2.5 mg mara moja kila siku. Ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka mara mbili katika siku 7-14.

Katika moyo sugu kipimo cha kwanza kilichopendekezwa cha dawa ni 1.25 mg (inaweza kuongezeka mara mbili baada ya wiki 1-2).

Kwa moyo kushindwa, ambayo ilitokea baada ya siku 2-9 baada ya infarction mbaya ya myocardial, inashauriwa kuchukua 5 mg ya Amprilan kwa siku - 2.5 mg asubuhi na jioni. Ikiwa wakati wa matibabu shinikizo linapungua sana, kipimo kinapunguzwa (1.25 mg mara mbili kwa siku). Baada ya siku 3, kipimo huinuka tena. Ikiwa kuchukua dawa hiyo katika kipimo cha 2.5 mg mara mbili kwa siku inavumiliwa vibaya na mgonjwa, matibabu na Amprilan inapaswa kufutwa.

Nephropathy (iliyo na dalili za ugonjwa wa figo na kisukari).Kiwango kilichopendekezwa cha kuanza ni 1.25 mg kwa siku. Kila siku 14, kipimo huongezeka mara mbili hadi kipimo cha matengenezo ya 5 mg kwa siku kinafikiwa.

Uzuiaji wa kushindwa kwa moyo baada ya infarction ya myocardial. Katika hatua ya awali ya kozi ya matibabu, Amprilan 2.5 mg imewekwa kwa kibao kwa siku. Baada ya wiki, kipimo kinaongezeka hadi 5 mg kwa siku, baada ya wiki nyingine 2-3 - kwa kipimo cha matengenezo ya 10 mg mara moja kwa siku.

Na occlusion ya arterial na baada ya upasuaji wa njia ya poni Amprilan inachukuliwa 2.5 mg mara moja kwa siku kwa siku 7. Halafu, kwa wiki 2-3, dawa inachukuliwa kwa 5 mg kwa siku, baada ya kipimo chake kuongezeka mara mbili zaidi - hadi 10 mg kwa siku.

Maagizo maalum

1. Kwa wagonjwa walio na uharibifu wa kazi ya figo, kipimo cha awali cha Amprilan kinapaswa kuwa 1.25 mg, na kipimo cha juu cha kila siku kinapaswa kuwa 5 mg.
2. Kwa wagonjwa walio na shida ya ini, kipimo cha kwanza ni 1.25 mg, kiwango cha juu cha kila siku ni 2.5 mg.
3. Ikiwa Amprilan imewekwa kwa wagonjwa kuchukua diuretics, kufuta au kupunguza kipimo cha diuretics inahitajika. Inahitaji pia kuangalia mara kwa mara kuhusu hali ya wagonjwa kama hao, haswa wagonjwa wazee (zaidi ya miaka 65).
4. Amprilan inachukuliwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na magonjwa ya mfumo wa tishu za kuunganika, ugonjwa wa kisukari, ugonjwa wa angina pectoris.
5. Dawa hiyo ina athari mbaya kwa kijusi (hypoplasia ya mapafu na mifupa ya fuvu, hyperkalemia, kazi ya figo iliyoharibika) na inaingiliana kwa wanawake wajawazito. Kabla ya kutokwa kwa Amprilan, ni muhimu kwa wanawake wa umri wa kuzaa kuwatenga ujauzito.
6. Wakati wa kuchukua Amprilan wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha inapaswa kufutwa.

Masharti na masharti ya kuhifadhi

Hifadhi dawa hiyo kwa joto isiyozidi 25 ° C, mahali pa kulindwa kutokana na unyevu na jua, haiwezekani kwa watoto. Maisha ya rafu ya vidonge vya Amprilan ni miaka 3. Baada ya tarehe iliyoonyeshwa kwenye mfuko, dawa haiwezi kuchukuliwa.

Analog ya muundo wa Amprilan (dawa zilizo na dutu inayofanana ya kazi) ni:

Picha za 3D

Kipimo na utawala

Ndani bila kujali wakati wa kula (i.e. vidonge vinaweza kuchukuliwa wote kabla na wakati au baada ya kula), kunywa maji mengi (1 kikombe 1). Usichukue vidonge kabla ya kuchukua.

Dozi huchaguliwa kulingana na athari ya matibabu na uvumilivu wa mgonjwa kwa dawa hiyo.

Matibabu na Amprilan ® kawaida ni ya muda mrefu, na muda katika kila kesi imedhamiriwa na daktari.

Isipokuwa imeainishwa vinginevyo, basi kwa kazi ya kawaida ya figo na hepatic, aina zifuatazo za kipimo zinapendekezwa.

Kawaida kipimo cha kuanzia ni 2.5 mg / siku asubuhi. Ikiwa wakati wa kuchukua Amprilan ® kwa kipimo hiki kwa wiki 3 au zaidi, haiwezekani kurejesha shinikizo la damu, basi kipimo kinaweza kuongezeka hadi 5 mg / siku. Ikiwa kipimo cha mg 5 haifanyi kazi ya kutosha, baada ya wiki 2-3 bado inaweza kurudiwa kwa kiwango cha juu cha kipimo cha kila siku cha 10 mg.

Kama njia mbadala ya kuongeza kipimo hadi 10 mg / siku bila ufanisi wa antihypertensive wa kipimo cha kila siku cha 5 mg, inawezekana kuongeza mawakala wengine wa antihypertensive kwa matibabu, haswa diuretics au BKK.

Dozi ya awali iliyopendekezwa ni 1.25 mg / siku. Kulingana na majibu ya mgonjwa kwa matibabu, kipimo kinaweza kuongezeka.

Inashauriwa kuongeza kipimo mara mbili na muda wa wiki 1-2. Ikiwa unahitaji kuchukua kipimo cha kila siku cha 2.5 mg au zaidi, inaweza kutumika mara moja kwa siku, au kugawanywa katika dozi mbili.

Kiwango cha juu cha kila siku kilichopendekezwa ni 10 mg.

Nephropathy ya kisukari au isiyo ya kisukari

Dozi ya awali iliyopendekezwa ni 1.25 mg / siku. Dozi inaweza kuongezeka hadi 5 mg / siku. Pamoja na hali hizi, kipimo cha juu kuliko 5 mg / siku hakijasomewa vya kutosha katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa.

Kupunguza hatari ya kukuza infarction ya myocardial, kiharusi, au moyo na mishipa kwa wagonjwa walio na hatari kubwa ya moyo na mishipa.

Kiwango kilichopendekezwa cha kuanza ni 2.5 mg / siku.

Kulingana na uvumilivu wa mgonjwa kwa Amprilan ®, kipimo kinaweza kuongezeka polepole.

Inashauriwa kuongeza kipimo mara mbili baada ya wiki 1 ya matibabu, na kwa wiki 3 zijazo, ziongeze kwa kipimo cha kawaida cha matengenezo ya 10 mg / siku.

Matumizi ya kipimo kinachozidi 10 mg / siku katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa hayajasomewa vya kutosha. Matumizi ya dawa hiyo kwa wagonjwa wenye Cl creatinine chini ya 0.6 ml / sec haieleweki vizuri.

Kushindwa kwa moyo kwa kliniki ambayo ilikua wakati wa siku chache za kwanza (kutoka siku 2 hadi 9) baada ya uporaji mbaya wa moyo

Dozi ya awali iliyopendekezwa ni 5 mg / siku, imegawanywa katika dozi mbili za 2.5 mg (zilizochukuliwa asubuhi na jioni). Ikiwa mgonjwa havumilii kipimo hiki cha kwanza (kupungua kwa shinikizo la damu huzingatiwa), basi anapendekezwa kuchukua mara 1.25 mg mara 2 kwa siku kwa siku 2.

Kisha, kulingana na majibu ya mgonjwa, kipimo kinaweza kuongezeka. Inapendekezwa kuwa kipimo na ongezeko lake mara mbili na muda wa siku 1-3. Kwa kuongezea, kipimo cha jumla cha kila siku, ambacho hapo awali kiligawanywa katika kipimo 2, kinaweza kutumika mara moja.

Kiwango cha juu kilichopendekezwa ni 10 mg.

Hivi sasa, uzoefu katika matibabu ya wagonjwa walio na shida kali ya moyo (III - IV darasa la kazi kulingana na uainishaji NYHA) ambayo ilitokea mara baada ya infarction ya papo hapo ya myocardial haitoshi. Ikiwa wagonjwa kama hawa wataamua kupata matibabu na Amprilan ®, inashauriwa kwamba matibabu yaanze na kipimo cha chini kabisa - 1.25 mg / siku, na utunzaji maalum unapaswa kuchukuliwa na kila ongezeko la kipimo.

Vikundi maalum vya wagonjwa

Kazi ya figo iliyoharibika. Na Cl ubunifuinine kutoka 50 hadi 20 ml / min / 1.73 m 2, kipimo cha kawaida cha kila siku kawaida ni 1.25 mg. Kiwango cha juu kinachoruhusiwa cha kila siku ni 5 mg.

Marekebisho kamili ya upungufu wa maji na umeme, umakini mkubwa wa shinikizo la damu, na pia ikiwa kupungua kwa shinikizo la damu kunatoa hatari fulani (kwa mfano, na vidonda vikali vya ateriosselotic ya mishipa ya ubongo na ubongo). Dozi ya awali hupunguzwa hadi 1.25 mg / siku.

Tiba ya diuretiki ya awali. Ikiwezekana, diuretiki inapaswa kufutwa kwa siku 2-3 (kulingana na muda wa hatua ya diuretics) kabla ya kuanza matibabu na Amprilan ® au angalau kupunguza kipimo cha diuretics iliyochukuliwa. Matibabu ya wagonjwa kama hao inapaswa kuanza na kipimo cha chini cha Amprilan ® - 1.25 mg / siku asubuhi. Baada ya kuchukua kipimo cha kwanza na kila wakati baada ya kuongeza kipimo cha Amprilan ® na / au diuretics ya kitanzi, wagonjwa wanapaswa kuwa chini ya usimamizi wa matibabu kwa angalau masaa 8 ili kuzuia athari ya hypotensive.

Umri zaidi ya miaka 65. Dozi ya awali hupunguzwa hadi 1.25 mg / siku.

Kazi ya ini iliyoharibika. Mwitikio wa shinikizo la damu kwa kuchukua Amprilan ® inaweza kuongezeka (kwa kupunguza kasi ya ramiprilat excretion), au kudhoofika (kwa sababu ya kupunguza kasi ya ubadilishaji wa ramipril isiyofanya kazi kwa ramiprilat hai) Kwa hivyo, mwanzoni mwa matibabu inahitaji uangalifu wa matibabu. Kiwango cha juu kinachoruhusiwa cha kila siku ni 2.5 mg.

Mzalishaji

JSC "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Wakati wa ufungaji na / au ufungaji katika biashara ya Kirusi, itaonyeshwa: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Urusi, Mkoa wa Moscow, Istra, ul. Moscow, 50.

Simu: (495) 994-70-70, faksi: (495) 994-70-78.

Mwakilishi wa ofisi ya JSC "KRKA, dd, Novo mest" katika Shirikisho la Urusi / shirika linalokubali madai ya watumiaji: 125212, Moscow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, sakafu 22.

Simu: (495) 981-10-95, faksi (495) 981-10-91.

Pharmacokinetics

Baada ya utawala wa mdomo wa ramipril, Amprilan inachukua haraka kutoka kwa njia ya utumbo (njia ya utumbo) katika kiwango cha 50-60%. Ulaji wa wakati mmoja na chakula hupunguza kunyonya kwake, lakini hauathiri kiwango cha dutu ambayo imeingia ndani ya damu. Kama matokeo ya biotransformation ya nguvu / uanzishaji wa ramipril, haswa kwenye ini na hydrolysis, ramiprilat (metabolite inayofanya kazi, mara 6 ya kufanya kazi zaidi kuliko ramipril kwa heshima na kizuizi cha ACE) na diketopiperazine (metabolite ambayo haina shughuli za kifahari) huundwa. Zaidi ya hayo, diketopiperazine huungana na asidi ya glucuronic, na ramiprilat hutiwa glucuronated na metabolized kwa diketopiperazinic acid.

Uwezo wa bioavailization wa ramipril hutegemea kipimo cha mdomo na hutofautiana kutoka 15% (kwa 2.5 mg) hadi 28% (kwa 5 mg).Ya bioavailability ya ramiprilat baada ya utawala wa mdomo wa 2.5 mg na 5 mg ya ramipril ni

45% ya kiashiria hiki kilichopatikana baada ya usimamiaji wa kipimo cha kipimo hicho.

Baada ya kuchukua Amprilan ndani, mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plipma ya ramipril hufikiwa baada ya 1 h, ramiprilat - baada ya masaa 2-4. Kupungua kwa kiwango cha ramiprilat katika plasma hufanyika katika hatua kadhaa: hatua ya usambazaji na uchongaji na T._1/2 (nusu ya maisha)

3 h, hatua ya kati na T_1/2

15 h na hatua ya mwisho na yaliyomo sana ya ramiprilat katika plasma na T_1/2

Siku 4-5, ambayo ni kwa sababu ya kutolewa polepole kwa ramiprilat kutoka kwa nguvu na vifungo vya ACE. Pamoja na muda huu wa awamu ya mwisho, kuchukua ramipril kwa mdomo 2.5 mg au zaidi mara moja kwa siku ndani ya mtu kunaweza kufikia mkusanyiko wa usawa wa plasma ya ramiprilat baada ya siku 4 za kunywa dawa. Katika kozi ya usimamizi wa Amprilan ufanisi T_1/2 inategemea kipimo na inatofautiana kutoka masaa 13 hadi 17

Ramipril anafunga protini za plasma kwa takriban 73%, ramiprilat - 56%.

Baada ya usimamizi wa mdomo wa ramipril, iliyoandaliwa na isotopu ya mionzi, katika kipimo cha 10 mg, hadi 39% ya redio inatolewa kupitia matumbo, karibu 60% hutolewa na figo. Katika wagonjwa walio na droo ya bile duct kutokana na kuchukua 5 mg ya ramipril ndani ya figo na kupitia matumbo, karibu kiwango sawa cha ramipril na metabolites yake hutolewa wakati wa masaa 24 ya kwanza baada ya utawala.

Karibu 80-90% ya dutu iliyochukuliwa katika mkojo na bile iligunduliwa kama ramiprilat na metabolites yake. Ramipril glucuronide na diketopiperazine hufanya

10-20% ya kipimo jumla, na ramipril isiyo na ukweli -

Katika masomo ya mapema katika wanyama, iligunduliwa kuwa ramipril hupita ndani ya maziwa ya mama.

Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo isiyoharibika, kibali cha creatinine (CC) cha chini ya 60 ml / min hupunguza ramiprilat na metabolites zake. Hii husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wao wa plasma na kupungua polepole kwa kulinganisha na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo.

Kuchukua kipimo cha juu cha ramipril (10 mg) katika kesi ya kuharibika kwa kazi ya ini husababisha kupungua kwa metaboli ya mfumo wa ramipril na uchukuaji polepole wa metabolite yake.

Katika watu waliojitolea wenye afya njema na kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu la arterial, hakuna hesabu muhimu ya kliniki ya ramipril na ramiprilat ilizingatiwa kama tiba ya wiki mbili na Amprilan kwa kipimo cha 5 mg kwa siku. Baada ya kozi kama hiyo ya wiki mbili, wagonjwa wenye shida ya moyo walikuwa na ongezeko la mara 1.5-1.8 la kiwango cha ramiprilat katika plasma ya damu na eneo lililo chini ya msongamano wa wakati wa mkusanyiko (AUC).

Tabia ya maduka ya dawa ya ramipril na ramiprilat katika vijana waliojitolea wenye afya wenye umri wa miaka 65-75 hawatofautiani sana na wale waliojitolea vijana wenye afya.

Mali ya kifamasia

Pharmacodynamics

Metabolite hai ya ramipril, inayoundwa na hatua ya enzymes ya "ini", ramiprilat ni kizuizi cha muda mrefu cha ACE inhibitor (visawe vya ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I). ACE katika plasma na tishu huchochea ubadilishaji wa angiotensin I kwa angiotensin II, ambayo ina athari ya vasoconstrictor, na kuvunjika kwa bradykinin, ambayo ina athari ya vasodilating. Kwa hivyo, wakati wa kuchukua ramipril ndani, malezi ya angiotensin II hupungua na bradykinin hujilimbikiza, ambayo husababisha vasodilation na kupungua kwa shinikizo la damu (BP). Kuongeza kwa athari ya shughuli ya mfumo wa kallikrein-kinin katika plasma ya damu na tishu zinazoamilishwa kwa mfumo wa prostaglandin na kuongezeka kwa muundo wa prostaglandins, ambayo inachochea malezi ya nitriki oxide (N0) katika endotheliocytes, husababisha athari yake ya moyo na mishipa.

Angiotensin II huchochea utengenezaji wa aldosterone, kwa hivyo kuchukua ramipril husababisha kupungua kwa usiri wa aldosterone na kuongezeka kwa yaliyomo ya potasiamu kwenye seramu ya damu.

Kwa kupungua kwa mkusanyiko wa angiotensin II katika plasma ya damu, athari yake ya kinga katika usiri wa renin na aina ya maoni hasi hutolewa, ambayo husababisha kuongezeka kwa shughuli za plinma renin.

Inafikiriwa kuwa maendeleo ya athari mbaya (haswa, kikohozi "kavu") inahusishwa na kuongezeka kwa shughuli ya bradykinin.

Katika wagonjwa walio na shinikizo la damu kuchukua ramipril husababisha kupungua kwa shinikizo la damu katika nafasi za "kusema uongo" na "msimamo" bila kuongezeka kwa fidia ya kiwango cha moyo (HR). Ramipril hupunguza kwa kiasi kikubwa upinzani wa mishipa ya pembeni (OPSS), kivitendo bila kusababisha mabadiliko katika mtiririko wa damu ya figo na kiwango cha kuchuja kwa glomerular. Athari ya antihypertensive huanza kuonekana masaa 1 hadi 2 baada ya kumeza kipimo kikuu cha dawa hiyo, ikifikia thamani yake ya juu baada ya masaa 3-6, na hudumu kwa masaa 24. Kwa mwendo wa kuchukua Amprilan, athari ya antihypertensive inaweza kuongezeka polepole, kawaida huwa imetulia kwa wiki 3-4 za matumizi ya kawaida na kisha kuendelea kwa muda mrefu. Kukomesha ghafla kwa dawa hiyo hakuongozi kuongezeka kwa kasi na muhimu kwa shinikizo la damu (ukosefu wa "ugonjwa wa kujiondoa").

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, ramipril hupunguza maendeleo na maendeleo ya hypertrophy ya myocardial na ukuta wa mishipa.

Kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa moyo sugu (CHF) ramipril inapunguza OPSS (inapunguza mzigo kwenye moyo), huongeza uwezo wa kituo cha venous na hupunguza shinikizo ya kujaza ya ventrikali ya kushoto (LV), ambayo, kwa hiyo, husababisha kupungua kwa upakiaji juu ya moyo. Katika wagonjwa hawa, wakati wa kuchukua ramipril, kuna ongezeko la pato la moyo, sehemu ya eVioni ya LV (LVEF) na uboreshaji wa uvumilivu wa mazoezi.

Na ugonjwa wa kisayansi na kisicho na kisukari kuchukua ramipril hupunguza kasi ya ukuaji wa kushindwa kwa figo na mwanzo wa kushindwa kwa figo za hatua ya mwisho na, kwa hivyo, inapunguza hitaji la hemodialysis au upandikizaji wa figo. Katika hatua za awali za ugonjwa wa kisayansi au nondiabetes, neopropathy hupunguza tukio la albinuria.

Kwa wagonjwa walio na hatari kubwa ya kupata ugonjwa wa moyo na mishipa kwa sababu ya vidonda vya mishipa (kugunduliwa kwa ugonjwa wa moyo, historia ya ugonjwa wa pembeni, historia ya kiharusi) au ugonjwa wa kisukari na angalau sababu moja ya hatari (microalbuminuria, shinikizo la damu ya arterial, kuongezeka kwa mkusanyiko wa jumla cholesterol (OXc), kupunguza mkusanyiko wa cholesterol ya juu-wiani lipoprotein (HDL-C), sigara) kuongeza ramipril kwa tiba ya kawaida hupunguza Inaelezea tukio la infarction ya myocardial, kiharusi, na vifo vya moyo na mishipa. Kwa kuongezea, ramipril inapunguza kiwango cha jumla cha vifo, na pia hitaji la michakato ya revascularization na hupunguza mwanzo au ukuaji wa moyo.

Kwa wagonjwa walioshindwa na moyo na dhihirisho la kliniki ambalo lilitokea katika siku za kwanza za infarction ya papo hapo ya myocardial (siku 2-9), matumizi ya ramipril, imeanza kutoka siku ya 3 hadi 10 ya infarction ya papo hapo ya myocardial, vifo vilipunguzwa (kwa 27%), hatari ya ghafla. kifo (kwa 30%), hatari ya kuongezeka kwa kiwango kikubwa cha kushindwa kwa moyo kwa kiwango kikubwa (darasa la utendaji wa IV-IV kulingana na uainishaji wa NYHA) / sugu ya tiba (kwa 23%), uwezekano wa kulazwa hospitalini baadaye kwa sababu ya ugonjwa wa moyo (kwa 26%).

Katika idadi ya jumla ya wagonjwa, na vile vile kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari, pamoja na shinikizo la damu na kwa shinikizo la kawaida la damu, ramipril inapunguza hatari ya nephropathy na tukio la microalbuminuria.

Pharmacokinetics

Baada ya utawala wa mdomo, ramipril inachukua haraka kutoka kwa njia ya utumbo (50-60%). Kula kunapunguza kunyonya kwake, lakini hakuathiri ukamilifu wa kunyonya.

Ramipril hupitia kimetaboliki / mfumo wa nguvu wa kueneza (haswa kwenye ini na hydrolysis), na kusababisha metabolite yake tu, ramiprilat, ambayo shughuli zake kwa heshima na kizuizi cha ACE ni takriban mara 6 ile ya ramipril. Kwa kuongezea, kama matokeo ya metaboli ya ramipril, diketopiperazine, ambayo haina shughuli za kifamasia, huundwa, ambayo huunganishwa na asidi ya glucuronic, ramiprilat pia imewekwa glucuronated na imetumiwa na asidi ya diketopiperazinic.

Ya bioavailability ya ramipril baada ya utawala wa mdomo ni kati ya 15% (kwa kipimo cha 2.5 mg) hadi 28% (kwa kipimo cha 5 mg). Utaratibu wa bioavailability ya metabolite hai, ramiprilat, baada ya kumeza ya 2,5 mg na 5 mg ya ramipril ni takriban 45% (ikilinganishwa na bioavailability yake baada ya utawala wa intravenous katika kipimo sawa.

Baada ya kuchukua ramipril ndani, viwango vya juu vya plasma ya ramipril na ramiprilat hufikiwa baada ya masaa 1 na 2 hadi 4, mtawaliwa. Kupungua kwa mkusanyiko wa plasma ya ramiprilat hufanyika katika hatua kadhaa: mgawanyiko na usafirishaji wa mchanga pamoja na nusu ya maisha (T1 / 2) ya ramiprilat ya takriban masaa 3, kisha awamu ya kati na T1 / 2 ramiprilat, takriban masaa 15, na awamu ya mwisho na mkusanyiko mdogo sana wa ramiprilat katika plasma na T1 / 2 ramiprilat, takriban siku 4-5. Awamu hii ya mwisho ni kwa sababu ya kutolewa polepole kwa ramiprilat kutoka kwa dhamana kali na receptors za ACE. Licha ya kipindi kirefu cha mwisho na kipimo kikuu cha mdomo cha ramipril kwa mdomo wa 2.5 mg au zaidi, mkusanyiko wa usawa wa plasma ya ramiprilat unafikiwa baada ya siku 4 za matibabu. Kwa kozi ya matumizi ya dawa "yenye ufanisi" T1 / 2 kulingana na kipimo ni masaa 13-17.

Mawasiliano na protini za plasma ya damu ni takriban 73% kwa ramipril, na 56% kwa ramiprilat.

Baada ya utawala wa ndani, kiwango cha usambazaji wa ramipril na ramiprilat ni takriban 90 L na takriban 500 L, mtawaliwa.

Baada ya kumeza ya ramipril (10 mg) iliyo na isotopu ya mionzi, 39% ya athari ya redio hutolewa kupitia matumbo na karibu 60% na figo. Baada ya utawala wa ndani wa ramipril, 50-60% ya kipimo hupatikana kwenye mkojo katika mfumo wa ramipril na metabolites zake. Baada ya utawala wa ndani wa ramiprilat, karibu 70% ya kipimo hupatikana katika mkojo katika mfumo wa ramiprilat na metabolites, kwa maneno mengine, na utawala wa ndani wa ramipril na ramiprilat, sehemu muhimu ya kipimo hutolewa kwa njia ya matumbo na bile, kupita figo (50% na 30%, mtawaliwa). Baada ya utawala wa mdomo wa 5 mg ya ramipril kwa wagonjwa walio na droo ya bile, karibu kiwango sawa cha ramipril na metabolites yake hutolewa na figo na kupitia matumbo wakati wa masaa 24 ya kwanza baada ya utawala.

Karibu 80 - 90% ya metabolites katika mkojo na bile iligunduliwa kama ramiprilat na ramiprilat metabolites. Ramipril glucuronide na ramipril diketopiperazine akaunti kwa takriban 10-20% ya jumla, na yaliyomo kwenye ramipril isiyo ndani ya mkojo ni takriban 2%. Uchunguzi wa wanyama umeonyesha kuwa ramipril inatolewa katika maziwa ya mama.

Katika kesi ya kuharibika kwa kazi ya figo na kibali cha creatinine (CC) ya chini ya 60 ml / min, uchomaji wa ramiprilat na metabolites yake na figo hupungua. Hii inasababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa plasma ya ramiprilat, ambayo hupungua polepole zaidi kuliko kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo.

Wakati wa kuchukua ramipril katika kipimo cha kiwango cha juu (10 mg), kazi ya ini isiyo na nguvu husababisha kupungua kwa metaboli ya kimuundo ya ramipril hadi ramiprilat inayofanya kazi na kuondoa polepole kwa ramiprilat. Katika kujitolea wenye afya na kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu, baada ya matibabu ya wiki mbili na ramipril katika kipimo cha kila siku cha mg 5, hakuna mkusanyiko mkubwa wa ramipril na ramiprilat. Kwa wagonjwa walio na shida ya moyo, baada ya wiki mbili za matibabu na ramipril katika kipimo cha kila siku cha 5 mg, ongezeko la mara 1.5-1.8 la viwango vya plasma ya ramiprilat na eneo lililo chini ya ukingo wa wakati wa mkusanyiko (AUC).

Katika kujitolea wazee wenye afya (miaka 65-75), maduka ya dawa ya ramipril na ramiprilat sio tofauti sana na wale waliojitolea vijana wenye afya.

Tumia wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha

Amprilan imegawanywa wakati wa uja uzito, kwa kuwa inaweza kuwa na athari mbaya kwa mtoto: ukuaji wa figo usio na kipimo, umepungua shinikizo la damu ya mtoto na watoto wachanga, kazi ya figo iliyoharibika, hyperkalemia, hypoplasia ya mifupa ya fuvu, hypoplasia ya mapafu.

Kwa hivyo, kabla ya kuchukua dawa hiyo kwa wanawake wa umri wa kuzaa watoto, ujauzito unapaswa kutengwa.

Ikiwa mwanamke amepanga ujauzito, basi matibabu na inhibitor ya ACE inapaswa kukomeshwa.

Katika tukio la ujauzito wakati wa matibabu na Amprilan, unapaswa kuacha kuichukua haraka iwezekanavyo na uhamishe mgonjwa kuchukua dawa zingine, na matumizi ambayo hatari kwa mtoto itakuwa ndogo.

Ikiwa matibabu na Amprilan ni muhimu wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha inapaswa kukomeshwa.

Amprilan, maagizo ya matumizi (Njia na kipimo)

Ramipril imewekwa ndani ya uhuru wa ulaji wa chakula. Vidonge vinapendekezwa kunywa maji mengi. Dawa hiyo imewekwa na daktari ambaye huchagua kipimo cha kutosha kuzingatia hali ya mgonjwa na uvumilivu wake katika sehemu za dawa. Inashauriwa kuanza kuchukua Amprilan na dozi ndogo ya 2,5 mg, na uwezekano wa kuongezeka hadi kwa kiwango cha juu - 10 mg. Muda wa dawa imedhamiriwa na daktari kulingana na malalamiko na data, historia iliyokusanywa kwa uangalifu ya matibabu.

Maagizo ya matumizi ya Amprilan ND na NL: kibao 1 kwa siku. Marekebisho ya kipimo kinachowezekana wakati wa matibabu. Muda wa matibabu sio mdogo.

Fomu ya kipimo

Vidonge 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg na 10 mg

Kompyuta ndogo ina

dutu inayotumika - ramipril 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg,

wasafiri: bicarbonate ya sodiamu, lactose monohydrate, sodiamu ya croscarmellose, wanga wa pregelatinized (wanga 1500), sodium stearyl fumarate (kwa kipimo cha 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg na 10 mg),

kwa kipimo 2,5 mg: mchanganyiko wa rangi PB22886 manjano (lactose monohydrate, manjano ya oksidi ya chuma (E 172),

kipimo cha 5 mg: mchanganyiko wa rangi PB24899 nyekundu (lactose monohydrate, nyekundu oksidi ya chuma (E 172), oksidi ya oksidi ya chuma (E 172)

Vidonge vya mviringo wa gorofa, kutoka nyeupe hadi karibu nyeupe,

chamfered (kwa kipimo cha 1.25 mg na 10 mg)

Vidonge vya mviringo wa gorofa, manjano nyepesi, yamepakwa mafuta (kwa kipimo cha 2.5 mg)

Vidonge vya gorofa ya sura mviringo, pink, na bevel na inclusions inayoonekana (kwa kipimo cha 5 mg)

Overdose

Dalili za overdose ya dawa ni bradycardia (kunde adimu), kupungua kwa kasi kwa shinikizo la damu, hali ya mshtuko na kushindwa kwa figo ya papo hapo. Hatua za dharura za overdose ni pamoja na tumbo lavage na matumizi ya wakati unaofaaEnterosorbents, na kwa tishio la mshtuko, kuanzishwa kwa madawa ambayo huongeza shinikizo la damu.

Mwingiliano

Vasopressor sympathomimetics, kikundi cha dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi, homoni za corticosteroid zinaweza kupunguza ukali wa athari ya athari raminipril. Kuongeza athari hypotensive ya antipsychotic, dawa za kukandamiza. Mchanganyiko wa Amprilan na dawa za kikundi cha lithiamu, dhahabu, diuretics ya kutuliza potasiamu, mawakala wa hypoglycemic, cytostatics, maandalizi ya potasiamu, immunosuppressants haifai.

Fomu ya kutolewa na ufungaji

Vidonge 7 au 10 vimewekwa katika blister strip ufungaji wa filamu ya laminated polyamide / aluminium / polyvinyl kloridi na foil alumini.

Ufungaji wa kiini kilicho na vidonge 7 huwasilishwa kwa fomu mbili, tofauti katika mpangilio wa vidonge kwenye mfuko.

4, 12 au 14 (vidonge 7 kila moja) au 2, 3 au 5 (vidonge 10 kila) malengelenge pamoja na maagizo ya matumizi ya matibabu katika jimbo hilo na lugha za Kirusi zimewekwa kwenye pakiti ya kadibodi