Maandalizi ya Glucocorticoid: dalili na uboreshaji wa matumizi, overdose na athari zinazowezekana
Kuongezeka kwa kuwashwa kwa neva.
Kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa:
Thrombosis ya mshipa wa kina.
Kutoka kwa mfumo wa utumbo:
Vidonda vya Steroid ya tumbo na matumbo.
Kufumwa kutoka kwa njia ya utumbo.
Kupungua kwa mafuta kwa ini.
Kutoka kwa akili:
Posterior subcapsular cataract.
Kutoka kwa mfumo wa endocrine:
Uzuiaji wa kazi na atrophy ya cortex ya adrenal.
Kwa upande wa ngozi:
Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal:
Fractures na necrosis ya aseptic ya mifupa.
Ukuaji wa ukuaji kwa watoto.
Kutoka kwa mfumo wa uzazi:
Ukiukaji wa hedhi.
Ukiukaji wa kazi za ngono.
Kuchelewa ukuaji wa kijinsia.
Kwa upande wa viashiria vya maabara:
Uhifadhi wa sodiamu na maji.
Exacerbations ya michakato sugu ya kuambukiza na ya uchochezi.
ATHARI ZAIDI YA JUU.
Candidiasis ya cavity ya mdomo na pharynx.
Kavu na kuchoma kwa mucosa ya pua na pharynx.
Uboreshaji wa septamu ya pua.
Kukandamiza kwa mhimili wa hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA)
Ukandamizaji wa HPA ni moja wapo ya athari hatari zaidi ya matumizi ya steroid. Uwezo wa kujibu mafadhaiko ya kisaikolojia ya ulimwengu (kwa mfano, wakati wa upasuaji au kiwewe) inaweza kudhoofishwa, kumweka mgonjwa katika hatari ya hypotension na hypoglycemia. Dalili ni pamoja na shida ya tabia, kichefuchefu, hypotension ya posta, na hypoglycemia. Hatari ya kutokea inategemea kipimo, muda na utaratibu wa matibabu, ingawa sababu zingine pia zinawezekana. Kuna tofauti kubwa za mtu binafsi katika athari za tiba ya steroid. Wagonjwa wengine walikuwa na uonevu wa HPA wakati wa kutumia mililita 15 za ugonjwa wa kibinadamu zilizochukuliwa kila siku kwa wiki kadhaa, wakati wengine hawakuonyesha dalili zozote za kukandamiza HPA licha ya kutumia kipimo cha juu cha kila siku kwa muda mrefu. Kwa hivyo, ni ngumu kutabiri hatari ya kukandamiza HPA kwa mgonjwa fulani kulingana na kipimo na muda wa matibabu. Upangaji wa dose huathiri kiwango cha kukandamiza HPA. Kipimo cha kisaikolojia cha glucocorticosteroids (milligramramini za 5nnnoni) zilizochukuliwa asubuhi hazisababishi kukandamiza kwa HPA, lakini ikiwa kipimo sawa kinapewa usiku, secretion ya kawaida ya kila siku ya cortisol inasisitizwa. Dozi juu ya kiwango cha kisaikolojia huanza kutoa athari ya kuzuia baada ya mwezi. Kwa matibabu kila siku nyingine (kipimo cha siku mbili huchukuliwa saa 8 a.m. kila siku nyingine), hakuna kukandamiza muhimu kwa kliniki kwa HPA. Pia, mipango ya tiba ya siku 5 ya siku ya kudumu kutoka kwa wiki 2 hadi 4 haiongoi kwa kukandamiza. Walakini, mzunguko wa tiba ya wiki 2 na kukomeshwa kwa wiki 2 kwa tiba husababisha kukandamiza HPA. Kiwango cha kila siku cha maduka ya dawa ya glucocorticosteroids iliyochukuliwa asubuhi hutoa shinikizo ndogo ya HPA kuliko kipimo kile kile kilichogawanywa na kuchukuliwa wakati wa mchana.
Kupona kwa HPA kunaweza kutokea kati ya miezi 12. Kazi ya hypothalamic-pituitary inarudi kwanza miezi 2-5 baada ya kukomeshwa kwa tiba, na inadhihirishwa na kuonekana kwa plasma ya kiwango cha kawaida cha homoni ya adrenocorticotropic (ACTH). Ishara za kupona adrenal zitaanza kuonekana baada ya miezi 8-9, na viwango vya kawaida vya cortisol kurudi. Majibu ya juu ya adrenal kwa ACTH hayawezi kuonekana mapema kuliko miezi 9-12 baada ya kukomeshwa kwa tiba. Hakuna njia iliyothibitishwa ya kuongeza kasi ya kufufua kazi ya kawaida ya HPA.
Kuongezeka kwa viwango vya ACTH haionekani kuharakisha ahueni ya adrenal. Ni ngumu sana kutathmini kuwa kukosekana kwa jibu muhimu kwa kliniki kutadumu lini. Kwa sababu ya sifa kubwa za wagonjwa, haikuwezekana kuanzisha mawasiliano ya kuaminika kati ya kiwango cha kukandamiza HPA na mkusanyiko wa cortisol katika damu. Ili kushughulikia kutokuwa na uhakika huu, upimaji wa mhimili wa HPA unakuwa mfanya maamuzi muhimu. Ya vipimo anuwai (insulin-ikiwa na hypoglycemia, nk), mtihani unaotumiwa sana ni ACTH, kwa hivyo matokeo yake yanahusiana vizuri na viwango vya cortisol kipimo wakati wa mfadhaiko baada ya upasuaji. Mkusanyiko wa cortisol imedhamiriwa, na kisha ampoule moja (250 mug) ya ACTH ya synthetic (cosintropin) inaingizwa. Mkusanyiko wa Cortisol hupimwa katika sampuli za damu zilizochukuliwa baada ya dakika 30 na 60. Pamoja na ukweli kwamba mtihani huu unatoa asilimia fulani ya matokeo chanya ya uwongo, watu wengi wanafikiria kuwa ni rahisi zaidi na salama ikilinganishwa na hypoglycemia iliyosababisha insulin - mtihani ambao unachukuliwa kuwa `` kiwango cha dhahabu 'kwa mtihani wa HPA.
Inaaminika kuwa mtihani unaotumia homoni ya corticotropin-ikitoa (CRH) unachanganya usikivu wa mtihani wa insulin-ikiwa ikiwa na uwezekano wa mtihani wa ACTH. Ingawa ni muhimu kugundua kukandamiza kwa HPA kwa wakati, hii sio sababu pekee inayoamua uwezo wa wagonjwa wanaopata tiba ya corticosteroid kujibu vya kutosha kwa dhiki. Wagonjwa wengine wana majibu ya kudharau licha ya kukosekana kwa shinikizo la axis ya HPA, na wagonjwa walio na HPA iliyokandamizwa wanaweza kukosa dalili za kliniki za ukosefu wa adrenal.
Kwa wagonjwa walio na hypothyroidism, cirrhosis, hypoalbuminemia, na vile vile kwa wagonjwa wazee, athari za glucocorticosteroids zinaweza kuboreshwa.
Wakati wa kuagiza glucocorticosteroids wakati wa uja uzito, athari ya matibabu inayotarajiwa kwa mama na hatari ya athari mbaya juu ya fetusi inapaswa kuzingatiwa, kwa kuwa matumizi ya dawa hizi zinaweza kusababisha ukuaji wa fetusi, kasoro fulani za maendeleo (utando wa mjeledi), atrophy ya cortex ya adrenal (katika trimester ya tatu) ujauzito).
Katika watoto na watu wazima kuchukua glucocorticosteroids, magonjwa ya kuambukiza kama vile surua na kuku yanaweza kuwa ngumu.
Wagonjwa wanaochukua kipimo cha immunosuppressive ya glucocorticosteroids wameambatanishwa katika usimamizi wa chanjo za moja kwa moja.
Osteoporosis inakua katika 30-50% ya wagonjwa ambao huchukua glucocorticosteroids ya mfumo kwa muda mrefu (fomu za kipimo cha sindano au sindano). Kama kanuni, mgongo, mifupa ya pelvic, mbavu, mikono, miguu huathiriwa.
Vidonda vya Steroid wakati wa matibabu na glucocorticosteroids inaweza kuwa ya asymptomatic au asymptomatic, inayoonyesha kutokwa na damu na utakaso. Kwa hivyo, wagonjwa wanaopokea glucocorticosteroids ya muda mrefu inapaswa kupitia mara kwa mara nyuziroroesophagogastroduodenoscopy na uchambuzi wa damu ya kichawi cha fecal.
Katika magonjwa anuwai ya uchochezi au autoimmune (arheumatoid arthritis, lupus erythematosus, na magonjwa ya matumbo), kesi za kupinga kwa steroid zinaweza kutokea.
Kwa matumizi ya wakati mmoja ya glucocorticosteroids na dawa zingine, athari zifuatazo zinaweza kujulikana:
Na antacids - kupungua kwa ngozi ya glucocorticosteroids.
Na barbiturates, hexamidine, diphenin, carbamazepine, diphenhydramine na rifampicin - imeongeza kasi ya biotransformation ya glucocorticosteroids kwenye ini.
Na isoniazid na erythromycin - kupungua kwa biotransformation ya glucocorticosteroids katika ini.
Na salicylates, butadione, barbiturates, digitoxin, penicillin na kloramphenicol - kuongezeka kwa kuondoa madawa haya.
Na isoniazid - shida ya akili.
Na reserpine, majimbo ya unyogovu.
Na antidepressants ya tricyclic - kuongezeka kwa shinikizo la ndani.
Na agonists ya adrenergic - hatua iliyoongezeka ya dawa hizi.
Na theophylline - maendeleo ya athari ya moyo na mishipa na kuongezeka kwa athari ya kupambana na uchochezi ya glucocorticosteroids.
Na diuretics, amphotericin, mineralocorticoids - hatari iliyoongezeka ya hypokalemia.
Na anticoagulants isiyo ya moja kwa moja, fibrinolytics, butadione, ibuprofen na asidi ya ethacrine - shida za hemorrhagic.
Na indomethacin na salicylates - vidonda vya kidonda vya njia ya utumbo.
Na paracetamol - kuongezeka kwa sumu ya dawa hii.
Na azathioprine, hatari ya kuongezeka kwa myopathies, cataracts.
Pamoja na zebonyuriti, kuongezeka kwa mkusanyiko wa asidi ya uric katika damu inawezekana.
Na hingamine - inawezekana kuongeza athari zisizofaa za dawa hii (dermatitis, myopathy, opacity ya corneal).
Na methandrostenolone - kuongezeka kwa matibabu na athari zisizofaa za glucocorticosteroids.
Na Androjeni na maandalizi ya chuma - erythropoiesis kutokana na kuongezeka kwa mchanganyiko wa erythropoietin.
Na dawa za kupunguza sukari - kupungua kwa ufanisi wa dawa hizi.
Vipuli vya muda mrefu vya glucocorticosteroids ya muda mrefu na β 2 -adrenomimetiki vina athari inayosaidia na haramu. Theophylline inaweza kuongeza shughuli za kupambana na uchochezi za glucocorticosteroids iliyo ndani.
Wakati wa kutumia glucocorticosteroids, ni muhimu kupata faida ya juu ya matibabu na kiwango cha chini cha athari mbaya. Katika hali nyingi, steroids haziponyi ugonjwa, badala yake, wanakandamiza au kubadilisha majibu ya uchochezi na kinga na hupunguza dalili za ugonjwa. Kwa hivyo, faida za matibabu zinazotarajiwa na hatari zinazowezekana zinahitaji kupimwa kwa uangalifu. Hatari haihusiani na kozi fupi ya tiba (siku 7-14), hata na matumizi ya kipimo cha juu, ambacho kinaweza kuwa na ufanisi sana katika hali zingine (kwa mfano, pumu ya papo hapo). Kuongezeka kwa hamu ya kula na euphoria ndio athari kuu na kozi fupi. Hakuna matokeo ya muda mrefu. Uamuzi wa kuanza kozi ndefu ya tiba ya steroid inahitaji kuzingatia hatari zilizoelezwa hapo juu.
Corticosteroids hutofautiana hasa katika muda na kiwango cha hatua. Mawakala wa kaimu wa haraka hawana uwezekano wa kukandamiza mhimili wa HPA, haswa wakati kipimo cha chini cha kipimo kinatumiwa kama sehemu ya regimen kila siku nyingine. Mawakala wanaochukua polepole wanapendelea kwa hali ambapo dozi kubwa inapaswa kutumika. Shughuli ya Mineralocorticoid ya dawa inahitajika kwa ukosefu wa adrenal, lakini sio kwa michakato muhimu ya uchochezi au kinga. Bila kujali dawa iliyochaguliwa, ni muhimu kuendelea na tiba isiyo ya steroid, ikiwa hii inaruhusu matumizi ya kipimo kidogo cha corticosteroids.
Prednisone hutumiwa sana kati ya glucocorticosteroids. Maisha yake mafupi ya nusu na bei ya chini hufanya dawa hii kuwa ya muhimu zaidi katika hatua ya kuzuia kinga na uchochezi. Prednisone ni metabolite ya ini inayotumika ya prednisone na hutumiwa katika kesi ya shida ya ini. Dexamethasone ni takriban mara saba ya nguvu kuliko prednisone na ina maisha ya nusu ya masaa 24. Hii inafanya kuwa muhimu kwa kujaribu mhimili wa HPA. Hydrocortisone (cortisone), dawa karibu mara nne isiyo na nguvu kuliko prednisone. Inatumika sana katika kipimo cha dawa ya tiba ya adjunctive kwa wagonjwa walio na ukandamizaji wa HPA. Florinef (9-alpha-fluorohydroxycortisone) ni mineralocorticoid yenye nguvu (bila athari yoyote ya glucocorticoid), na hutumika kimsingi kwa tiba mbadala ya ukosefu wa usawa wa adrenal cortical.
Kinadharia, matumizi ya ACTH yangeonekana kuvutia kwa sababu yangeepuka kukandamiza HPA, lakini ACTH pia inachochea majibu yasiyofaa ya mineralocorticoid na androgen. Kwa kuongezea, haijulikani ni jibu gani la glucocorticoid litapatikana kutoka kwa kipimo kinachosimamiwa. Usumbufu huu unaweka kikomo matumizi ya ACTH.
Chaguo la mpango: kila siku au kila siku nyingine
Katika matibabu ya magonjwa mengi ambayo yanahitaji tiba ya corticosteroid (pumu, sarcoidosis na wengine), mpango kila siku nyingine hutumika kwa mafanikio, ingawa mara nyingi mwanzoni mwa tiba inapaswa kuwa ya kila siku. Faida muhimu za regimen kila siku nyingine ni kuzuia kukandamiza kwa mhimili wa HPA na kupunguza hatari ya Cushingoid bila upotezaji mkubwa wa shughuli za kupambana na uchochezi. Hatari ya athari nyingi zilizoelezwa hapo juu hupunguzwa au kuondolewa kabisa kwa kutumia mpango huo kila siku nyingine.
Usajili wa siku kwa siku peke yake hauwezi kuzuia kukandamiza axis ya HPA ikiwa, kwa mfano, dexamethasone inatumika kwa tiba. Kwa kuongezea, regimen ya matibabu inapaswa kuzingatiwa kwa uangalifu. Kukosa kufuata ratiba au mabadiliko ya kipimo cha siku ya kwanza hayazuii kukandamiza kwa HPA.
Tiba ya kila siku ya corticosteroid hutumiwa kuongezeka kwa ugonjwa huo na kwa matibabu ya magonjwa kadhaa ambayo yanaweza kuathiriwa tu na utaratibu wa kila siku (kwa mfano, arteritis ya muda, pemphigus vulgaris). Katika tukio ambalo regimen ya kila siku haiwezi kuepukwa, kukandamiza HPA kunaweza kupunguzwa ikiwa kipimo kamili cha kila siku kinachukuliwa wakati wa asubuhi, kwa kipimo cha chini kabisa. Daraja moja ya kipimo ni sawa na regimen ya kipimo cha kipimo. Walakini, tofauti na mpango huo kila siku nyingine, hatari ya kupata ugonjwa wa Cushing ni kubwa zaidi.
Kubadilika kutoka kila siku hadi kila siku nyingine
Wagonjwa wengi ambao wana nguvu chanya katika tiba ya kila siku ni wagombea wa kubadili regimen kila siku nyingine (isipokuwa angalia hapo juu). Hii hukuruhusu kubadili kwa mfumo wa uchungu kidogo bila kupoteza udhibiti wa ugonjwa. Tofauti na kupunguzwa kwa kipimo, kipimo jumla kilichochukuliwa haibadilika. Mpito huo hufanywa na ongezeko la polepole la kipimo cha siku ya kwanza na kupungua kwa kipimo siku ya pili, hadi kipimo kilipochukuliwa kila siku nyingine, bila madawa ya ziada kwa siku ya kati.
Kiwango cha mabadiliko kinategemea shughuli ya ugonjwa wa msingi, muda wa matibabu, kiwango cha ukandamizaji wa HPA, na hali ya kliniki ya mgonjwa. Mpangilio wa takriban wa mpito unajumuisha kuongeza kipimo cha siku ya kwanza na kupunguza kipimo cha siku ya pili katika nyongeza ya mililita 10 za prednisone (au sawa) wakati kipimo cha kila siku kilikuwa zaidi ya mililita 40, na kwa nyongeza ya miligramu 5 wakati kipimo cha kila siku kilikuwa kutoka milligram 20 hadi 40. Katika kipimo chini ya miligramu 20, hatua inapaswa kuwa mililita 2.5. Muda kati ya mabadiliko yanaanzia siku 1 hadi wiki kadhaa na imedhamiriwa kwa nguvu kulingana na majibu ya kliniki ya mgonjwa. Ni muhimu kuzingatia kwamba wagonjwa wengi wanaochukua regimen ya corticosteroid ya kila siku kwa zaidi ya wiki 2-4 wana kukandamiza HPA.
Kupunguza kipimo na kukomesha tiba
Kukomesha kwa ghafla kwa tiba ya corticosteroid kudumu zaidi ya mwezi mmoja na kipimo cha milligrams zaidi ya 20-30 ya prednisone kwa siku kunaweza kusababisha kuzidisha ghafla kwa ugonjwa unaosababishwa au kusababisha dalili za kujiondoa. Hakuna njia zilizothibitishwa za kuongeza kasi ya urejeshaji wa HPA. Inahitajika kudhibiti udhihirisho wa ugonjwa na kupunguza kipimo kwa nguvu, ukizingatia ghafla kuzidisha kwa ugonjwa huo au ishara za ukosefu wa adrenal (hypotension ya postural, udhaifu na ukosefu wa utumbo).
Njia ya empirical ya kupunguza kipimo kwa viwango vya kisaikolojia ni kufanya mabadiliko katika nyongeza ya milligram 10 za prednisone au sawa kila baada ya wiki 1-3 ikiwa kipimo cha kwanza ni zaidi ya miligramu 40 kwa siku. Ikiwa kipimo kilikuwa chini ya milligram 40, hatua ni miligramu 5.Mara tu kipimo cha kisaikolojia cha prednisone (5-7.5 mg) kikafikiwa, mgonjwa anaweza kubadilishwa kwa vidonge vya prednisone 1 mg au kipimo sawa cha hydrocortisone, ili kupunguzwa zaidi kwa kipimo kunaweza kufanywa kwa nyongeza ndogo. Kupunguza zaidi kwa wiki au wiki mbili inaweza kufanywa kwa nyongeza ya milligram moja.
Wakati wa mchakato wa kupunguza kipimo, wagonjwa wengine huendeleza ugonjwa wa kukomesha, unaoonyeshwa na unyogovu, myalgia, arthralgia, anorexia, maumivu ya kichwa, na kichefuchefu. Uchunguzi umeshindwa kuamua uhusiano kati ya dalili hizi na viwango vya cortisol au 17-hydroxycorticosteroid. Katika hali nyingi, malalamiko yalitokea wakati viwango vilikuwa vya kawaida. Mwitikio wa HPA pia ulikuwa wa kawaida kwa wengi wa wagonjwa hawa. Njia za kuwajibika kwa ugonjwa huu hazijulikani, lakini zinaonekana kuwa zinahusiana na kiwango ambacho kipimo hupunguzwa.
Steroid tiba-iliyosababisha kitambulisho cha upungufu wa adrenal
Wakati wa kungojea mkazo (pamoja na wakati wa kuingilia upasuaji), ni muhimu kujua hali ya mhimili wa HPA na ikiwa tiba ya ziada ya steroid itahitajika. Kama ilivyoonyeshwa mapema, ni ngumu sana kutabiri mwanzo na muda wa kukandamiza HPA, ambayo inafanya kujaribu mhimili wa HPA kuwa muhimu katika kuamua ikiwa mgonjwa atahitaji tiba ya ziada ya steroid. Katika kesi hii, mtihani wa cosintropin (synthetic ACTH) ni njia rahisi, salama na madhubuti ya kujaribu mhimili wa HPA. Ikiwa mkusanyiko wa cortisol baada ya dakika 60 ni zaidi ya 18 mug / dL au kuna ongezeko kutoka kiwango cha awali cha angalau 10 mug / dL, basi majibu ya adrenal yanatosha ili mgonjwa aweze kuhimili mfadhaiko sawa na anesthesia ya jumla. Mtihani unaweza kufanywa kwa kutumia 100 mug CRH kwa njia ya ndani. Ikiwa mgonjwa hana majibu ya kutosha ya adrenal, tiba ya ziada ya corticosteroid inapaswa kufanywa ili kuondokana na mfadhaiko mkubwa. Hydrocortisone hutumiwa kawaida. Kulingana na ukali wa mafadhaiko, miligram 100 ya 100 ya hydrocortisone kwa siku hutumiwa katika dozi kadhaa. Kikomo cha chini cha kiwango cha kipimo (miligramu 100) kinafanana na dhiki iwapo kukasirika kwa njia ya utumbo, mafua, au kuondoa jino. Katika kesi ya shida kubwa (kiwewe au upasuaji), mgonjwa apewe miligram 100 za hydrocortisone kwa wazazi kila masaa 6-8. Sindano iliyotayarishwa tayari iliyo na mililigram 4 za dexamethasone inapaswa kutumiwa kwa matumizi ya kisaikolojia katika hali ya dharura, ikiwa huduma ya matibabu ya dharura haipatikani, mgonjwa hana fahamu au haziwezi kuchukua steroids kwa mdomo.
Steroids inapaswa kutumika kwa tahadhari kwa wagonjwa ambao hali yao ya akili au akili zinaweza kuathiriwa kwa sababu ya hatari ya kukandamiza HPA. Wagonjwa wanaochukua regimen ya corticosteroid kila siku nyingine wanapaswa kupokea maagizo kuhusu umuhimu wa kufuata sheria na kunywa dawa kabla ya 8 a.m. ili kupunguza hatari ya kukandamiza HPA. Wagonjwa wanapaswa kupewa habari juu ya hitaji la kuongeza kipimo ikiwa kuna dhiki au ugonjwa wakati wa kozi nzima ya tiba ya corticosteroid. Wagonjwa wanapaswa kuelewa hitaji la kuwasiliana na daktari na kuongeza kipimo cha dawa ikiwa wanakabiliwa na mafadhaiko ya mwili au ya kisaikolojia.
Wagonjwa wengi wanaogopa kukomeshwa kwa tiba ya steroid au wanakataa kupunguza dozi ya steroids kwa sababu ya kuogopa kurudi tena kwa ugonjwa unaosababishwa. Mapitio ya kina ya athari za matibabu ya muda mrefu ni muhimu kuelezea hitaji la kupunguza kipimo na hamu ya kutokomeza kabisa corticosteroids.Katika hali ambapo tiba ya kila siku yenye kipimo kingi inahitajika, athari mbaya za kiakili (pamoja na ugonjwa wa Cushing) zinaweza kupunguzwa kwa kumjulisha mgonjwa uwezekano wa kutokea kwao na kubadilishwa kwao.
Dawa za kimsingi, za polepole zinazohusika na uchochezi: methotrexate, sulfasalazine, chloroquine, auronofin
Methotrexate shughulika kwa utayarishaji wa suluhisho la sindano, lyophilisate kwa utayarishaji wa suluhisho la sindano, suluhisho la sindano, vidonge, vidonge vilivyofunikwa - wakala wa antitumor - antimetabolite.
Mbinu ya hatua. Wakala wa antitumor, cytostatic wa kikundi cha antimetabolite huzuia kupunguza upungufu wa dihydrofolate, ambayo inahusika katika kurudisha asidi ya dihydrofolate kwa asidi ya tetrahydrofolate (mtoaji wa vipande vya kaboni muhimu kwa muundo wa nyuklia wa purine na athari zao).
Inazuia awali, ukarabati wa DNA na mitosis ya seli. Hasa ni nyeti kwa kitendo cha tishu zinazoenea haraka: seli za tumors mbaya, marongo, seli za embryonic, seli za epithelial za mucosa ya matumbo, kibofu cha mkojo, na cavity ya mdomo. Pamoja na antitumor, ina athari ya kinga.
Pharmacokinetics Kunyonya kwa mdomo inategemea kipimo: wakati inachukuliwa 30 mg / m2 imeingizwa vizuri, bioavailability ya wastani ni 60%. Kunyonya hupungua wakati unachukuliwa kwa kipimo kinachozidi 80 mg / m2 (inaaminika kuwa ni kwa sababu ya kueneza).
Katika watoto walio na leukemia, kunyonya ni kati ya 23 hadi 95%. TCmax - 40 min-4 h na mdomo na 30-60 min - na usimamizi wa i / m. Chakula kinapunguza kunyonya na hupunguza Cmax. Mawasiliano na protini za plasma - karibu 50%, haswa na albin. Kiasi cha usambazaji - 0.18 l / kg.
Inapochukuliwa kwa kipimo cha matibabu, bila kujali njia ya utawala, kivitendo hauingii BBB (baada ya utawala wa intrathecal katika CSF, viwango vya juu hupatikana). Kuingia ndani ya maziwa ya mama.
Baada ya utawala wa mdomo, imegawanywa kwa sehemu na mimea ya matumbo, sehemu kuu - kwenye ini (bila kujali njia ya utawala) na malezi ya fomu ya polyglutamine inayofanya kazi ya dawa, ambayo pia inazuia kupunguzwa kwa dihydrofolate na awali ya thymidine.
T1 / 2 kwa wagonjwa wanaopokea chini ya 30 mg / m2 ya dawa katika awamu ya kwanza ni masaa 2-4, na katika awamu ya mwisho (ambayo ni ndefu) - masaa 3-10 wakati wa kutumia masaa madogo na 8-15 wakati wa kutumia dozi kubwa ya dawa. Kwa kushindwa kwa figo sugu, awamu zote mbili za kuondoa dawa zinaweza kupanuliwa kwa muda mrefu.
Imeshushwa zaidi na figo katika fomu isiyobadilishwa na kuchujwa kwa glomerular na secretion ya tubular (na utawala wa iv 80-90% hutolewa ndani ya masaa 24), hadi 10% imeondolewa kwenye bile (na reabsorption inayofuata ndani ya utumbo). Kuondolewa kwa dawa kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika, iliyoonyeshwa kama ascites au transudate hupunguzwa sana. Na utawala unaorudiwa, hujilimbikiza kwenye tishu kwa namna ya polyglutamates.
Dalili. Saratani ya matiti, saratani ya epidermoid ya kichwa na shingo, saratani ya mapafu (kiini kidogo na sio ndogo), uvimbe wa trophoblastic (uterine chorionepithelioma, ugonjwa wa cystic, pamoja na uharibifu), saratani ya kizazi, saratani ya ovari, saratani ya kibofu cha mkojo, saratani ya colorectal, saratani. esophagus, saratani ya tumbo, saratani ya kongosho, saratani ya papo hapo, leukemia ya papo hapo, ukiukwaji wa leukemia, ugonjwa wa leukemia wa papo hapo, ugonjwa usio wa Hodgkin (hasa lymphosarcoma, haswa kwa watoto, na limfu ya Burkitt). phogranulomatosis, mycosis ya kuvu, osteosarcoma isiyo ya metastiki, sarcoma ya tishu laini, saratani ya meninge.
Aina kali za psoriasis, ugonjwa wa ugonjwa wa mishipa ya fumbo, ugonjwa wa arheumatoid, dermatomyositis, SLE, spondylitis ya ankylosing.
Mashindano Hypersensitivity, kinga, ujauzito, kunyonyesha.
Katika matibabu ya magonjwa ya psoriasis na rheumatic (hiari): kizuizi kali cha hematopoiesis ya uboho, kushindwa kali kwa hepatic / figo.
Kwa uangalifu. Ascites, upungufu wa maji mwilini, magonjwa ya njia ya utumbo inayozuia, utumbo wa kuwapo kwa pembeni au potofu, kutofaulu kwa figo, magonjwa ya vimelea na ya kuambukiza ya virusi, kuvu au asili ya bakteria - hatari ya kupata ugonjwa kali wa jumla (hivi sasa au umehamishwa hivi karibuni, pamoja na mawasiliano ya hivi karibuni na mgonjwa) - herpes simplex, herpes zoster ugonjwa wa herpes (awamu ya viremic), kuku, mikondo, amoebiasis, nguvu (kutambuliwa au tuhuma), gout (pamoja na historia) au mkojo wa nephrourolithiasis (pamoja na historia), maambukizi na uchochezi ix mdomo mucosa, kutapika, kuhara (hasara maji kutokana na kutapika kali na kuhara inaweza kusababisha kuongezeka sumu ya methotrexate), gastric ulcer na 12 duodenal ulcer, vidonda colitis, chemotherapy kabla au radiotherapy, asthenia.
Katika matibabu ya neoplasms mbaya (hiari): aciduria (mkojo pH chini ya 7), kizuizi cha hematopoiesis ya mfupa.
Kipimo Ndani, intramuscularly, intravenly, intravenly au intrathecally (ni marufuku kutumia dawa iliyo na kihifadhi iliyo na pombe ya benzyl kwa utawala wa ndani na tiba ya kiwango cha juu).
Vidonge vinachukuliwa kwa mdomo kabla ya milo, bila kutafuna. Dozi na vipindi vya matibabu huwekwa mmoja mmoja kulingana na regimen ya kidini, dalili, regimen ya matibabu, "mwitikio" wa mgonjwa na uvumilivu, uliohesabiwa kwa msingi wa eneo la uso wa mwili au uzito wa mwili.
Vipimo juu ya 100 mg / m2 vinasimamiwa tu kwa njia ya ndani (suluhisho au kujilimbikizia hutolewa kabla na suluhisho la dextrose 5% (10 mg - 0.5-1 l ya suluhisho la dextrose) na chini ya kifuniko cha kalisi ya folidi.
Katika arthritis ya rheumatoid: kipimo cha kawaida kawaida ni 7.5 mg mara moja kwa wiki kwa wakati au 2.5 mg kila masaa 12 (mara 3 tu kwa wiki). Ili kufikia athari nzuri, kipimo cha wiki inaweza kuongezeka (sio zaidi ya 20 mg), basi kipimo kinapaswa kupunguzwa kwa ufanisi wa chini.
Katika psoriasis, kipimo cha awali ni kwa mdomo, i.v. au iv, 7.5-25 mg / wiki, mara moja, au 2.5 mg kwa vipindi vya masaa 12 mara 3 kwa wiki hadi athari ya kutosha itakapopatikana, lakini sio zaidi ya 30 mg / wiki. Dozi kawaida huongezeka pole pole, wakati athari bora inapopatikana, kipimo huanza kupungua hadi ufanisi wa chini.
Athari za upande.Kutoka kwa viungo vya hemopoietic: leukopenia na thrombocytopenia, pancytopenia, anemia (pamoja na aplastiki), neutropenia, agranulocytosis, eosinophilia, lymphadenopathy, magonjwa ya lymphoproliferative, hypogammaglobulinemia.
Kutoka kwa mfumo wa utumbo: anorexia, kichefuchefu, kutapika, stomatitis, gingivitis, pharyngitis, enteritis, vidonda vya mmomonyoko na vidonda na kutokwa na damu kutoka kwa njia ya utumbo (pamoja na melena, hemathemesis), hepatotoxicity (hepatitis ya papo hapo, fibrosis na ugonjwa wa cirrhosis, ini shughuli ya "ini" transaminases), kongosho.
Kutoka kwa mfumo wa neva: maumivu ya kichwa, usingizi, dysarthria, aphasia, hemiparesis, paresis, kutetemeka, wakati unatumiwa katika kipimo cha juu - ukiukwaji wa muda mfupi wa kazi za utambuzi, hisia za kihemko, usikivu usio wa kawaida wa cranial, encephalopathy (pamoja na leukoencephalopathy).
Kwa upande wa ngozi: upele wa erythematous, ngozi ya kuwasha, urticaria, picha ya ngozi, kuharibika kwa rangi ya ngozi, alopecia, ecchymosis, telangiectasia, chunusi, furunculosis, erythema multiforme (pamoja na ugonjwa wa Stevens-Johnson), ugonjwa wa necrolosis wenye sumu, ulceration na necrosis ya ngozi.
Kutoka upande wa chombo cha maono: conjunctivitis, uharibifu wa kuona (pamoja na upofu wa muda).
Kutoka kwa mfumo wa kupumua: mara chache - fibrosis ya mapafu, kushindwa kupumua, alveolitis, pneumonitis ya ndani (pamoja na mbaya), COPD.
Kutoka CCC: pericarditis ,apo kwa pericardial, kupungua kwa shinikizo la damu, thromboembolism (pamoja na thrombosis ya arterial, thrombosis ya seli ya ubongo, thrombosis ya vein ya kina, thrombosis ya mshipa wa mgongo, thrombophlebitis, embolism ya pulmonary.
Kutoka kwa mfumo wa genitourinary: nephropathy kali au kushindwa kwa figo, azotemia, cystitis, hematuria, proteinuria, kuharibika kwa manii na ovogeneis, oligospermia ya muda mfupi, kupungua kwa libido, kutokuwa na nguvu, dysmenorrhea, kutokwa kwa uke, ugonjwa wa gynecomastia, utasa, upungufu wa tumbo, kifo cha fetasi.
Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal: arthralgia, myalgia, osteoporosis, osteonecrosis, fractures.
Maambukizi: magonjwa yanayoweza kutishia maisha (pamoja na pneumocystis pneumonia), CMV (pamoja na pneumonia ya CMV), sepsis (pamoja na mbaya), ugonjwa wa manyoya, histoplasmosis, cryptococcosis, maambukizo yanayosababishwa na Herpes zoster na Herpes rahisix (pamoja na kusambazwa).
Nyingine: vasculitis, ugonjwa wa kisukari mellitus, lymphoma (pamoja na kubadilika), ugonjwa wa uchunguzi wa tumor, necrosis ya tishu laini, athari ya anaphylactoid, kifo cha ghafla.
Katika matibabu ya arthritis ya rheumatoid: zaidi ya 10% - shughuli iliyoongezeka ya "ini" transaminases, kichefuchefu, kutapika, 3-10% - stomatitis, thrombocytopenia (chini ya 100,000 / /l), 1-3% - upele wa ngozi, kuwasha, ugonjwa wa ngozi, kuhara, alopecia, leukopenia ( chini ya 3000 / )l), pancytopenia, kizunguzungu, pneumonitis ya ndani, wengine - ilipungua hematocrit, maumivu ya kichwa, maambukizo (pamoja na njia ya juu ya kupumua), anorexia, arthralgia, maumivu ya kifua, kikohozi, dysuria, usumbufu wa macho, pua, homa, jasho kubwa, tinnitus, kutokwa kwa uke.
Katika matibabu ya psoriasis: alopecia, photosensitivity, hisia za kuchoma za ngozi, mara chache - vidonda vyenye maumivu kwenye ngozi.
Katika matibabu ya ugonjwa wa mishipa ya vijana: kuongezeka kwa shughuli ya "ini" transaminases (14%), utumbo dysfunction (11%), pamoja na kichefuchefu, kutapika, kuhara, stomatitis (2%), leukopenia (2%), maumivu ya kichwa (1,2%), alopecia (0.5%), kizunguzungu (0.2%), upele wa ngozi (0.2%).
Overdose. Matibabu: kuanzishwa kwa kichocheo maalum - folidi ya kalsiamu, ikiwezekana mara moja, ikiwezekana ndani ya saa ya kwanza, katika kipimo sawa na au juu kuliko kipimo cha methotrexate, kipimo kinachofuata kinasimamiwa kama inahitajika, kulingana na mkusanyiko wa methotrexate katika seramu. Ili kuzuia upenyezaji wa methotrexate na / au metabolites yake katika tubules ya figo, mwili huchukuliwa na alkali, ambayo huharakisha utupaji wa methotrexate.
Mwingiliano. Huongeza shughuli ya anticoagulant ya coumarin au derivatives ya indandion na / au huongeza hatari ya kutokwa na damu kwa kupunguza muundo wa sababu ya kuingiza damu kwenye ini na malezi ya mfumo wa mkojo.
Inaongeza mkusanyiko wa asidi ya uric katika damu, kwa hivyo, katika matibabu ya wagonjwa wenye hyperuricemia iliyopo na ugonjwa wa ngozi, marekebisho ya kipimo cha dawa za kupambana na gout (allopurinol, colchicine, sulfinpyrazone) inaweza kuhitajika, matumizi ya dawa za uricosuric anti-gout zinaweza kuongeza hatari ya matibabu ya nephropathy inayohusiana na kuongezeka kwa asidi ya uric. (ni vyema kutumia allopurinol).
Utawala wa wakati mmoja wa salicylates, phenylbutazone, phenytoin, sherfanilamides, sulfonylurea derivatives, aminobenzoic acid, pyrimethamine au trimethoprim, idadi ya viuatilifu (penicillin, tetracycline, chloramphenicol), anticoagulants isiyo na moja na utegemezi wa ugonjwa au kupungua kwa secretion ya tubular, ambayo katika hali nyingine inaweza kusababisha maendeleo ya athari kali za sumu, wakati mwingine hata hufa.
NSAID zilizo na kipimo kirefu cha methotrexate huongeza umakini na kupunguza kasi ya kuondoa kwa mwisho, ambayo inaweza kusababisha kifo kutoka kwa ulevi kali wa hematolojia na utumbo.Inashauriwa kuacha kuchukua phenylbutazone siku 7-12, piroxicam siku 10, diflunisal na indomethacin masaa 24-48, ketoprofen na NSAIDs na masaa mafupi ya T1 / 2 12-24 kabla ya kuingizwa kwa methotrexate katika kipimo cha wastani na cha juu na wakati wa angalau masaa 12 (kulingana na mkusanyiko wa methotrexate kwenye damu) baada ya kukamilika kwake. Tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati unachanganya NSAIDs na kipimo cha chini cha methotrexate (inaweza kupungua utaftaji wa methotrexate na tubules ya figo).
Dawa za kulevya ambazo huzuia secretion ya tubular (kwa mfano, probenecid) huongeza sumu ya methotrexate kwa kupunguza uchomaji wake na figo.
Dawa za viuadudu ambazo haziingizii sana katika njia ya kumeng'enya (tetracyclines, chloramphenicol), kupunguza ngozi ya methotrexate na kuvuruga kimetaboliki yake kwa sababu ya kukandamiza microflora ya kawaida ya matumbo.
Retinoids, azathioprine, sulfasalazine, ethanol, na dawa zingine za hepatotoxic huongeza hatari ya hepatotoxicity.
Dawa zenye bandia (pamoja na multivitamini) hupunguza athari ya sumu ya methotrexate kwenye marongo.
L-asparaginase inapunguza ukali wa athari ya antitumor ya methotrexate kwa kuzuia ulindaji wa seli.
Anesthesia inayotumia oksidi ya dinitrojeni inaweza kusababisha maendeleo ya myelosuppression kali na stomatitis isiyoweza kutabirika.
Acyclovir kwa utawala wa wazazi na utawala wa intrathecal wa methotrexate huongeza hatari ya kuendeleza shida ya neva.
Matumizi ya cytarabine masaa 48 kabla au ndani ya dakika 10 baada ya kuanza kwa tiba ya methotrexate inaweza kusababisha maendeleo ya athari ya cytotoxic (inashauriwa kurekebisha regimen ya kipimo kulingana na udhibiti wa vigezo vya hematological).
Dawa za hemogoto huongeza hatari ya hematotoxicity ya methotrexate.
Hupunguza kibali cha theophylline.
Neomycin kwa utawala wa mdomo inaweza kupungua kwa ngozi ya methotrexate kwa utawala wa mdomo.
Wagonjwa kadhaa wenye psoriasis au mycosis fungoides inayotibiwa na methotrexate pamoja na tiba ya PUVA (methoolokon na UFO) wamepatikana na saratani ya ngozi.
Kuchanganya na tiba ya mionzi kunaweza kuongeza hatari ya unyogovu wa uboho.
Methotrexate inaweza kupunguza majibu ya kinga dhidi ya chanjo, kwa hivyo muda kati ya utangulizi wa chanjo ya virusi hai na inactiv hutofautiana kutoka miezi 3 hadi 12.
Jina la kemikali. (1 - thio - beta - D - glucopyrazinato) (triethylphosphine) dhahabu 2, 3, 4, 6 - tetraacetate
Kitendo cha kifamasia. Maandalizi ya dhahabu kwa utawala wa mdomo (yana 29% Au), yana athari ya kuzuia uchochezi. Utaratibu wa hatua haueleweki kabisa: inaaminika kuwa kukandamiza kinga ya seli ni kwa sababu ya uporaji wa Au 3+ na monocytes na leukocytes za nyuklia za polymorphic, na kusababisha kizuizi cha phagocytosis na kizuizi cha enzymes za lysosomal. Inapunguza shughuli za mifumo ya sulfhydryl na enzymes ya leukocytes na lymphocyte, ambayo husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa sababu ya Ig na sababu ya athari ya mkojo, inhibits awali ya collagen na Pg.
Athari ya matibabu inakua polepole na inazingatiwa baada ya miezi 3-4 (wakati mwingine miezi 6) kutoka wakati wa kuchukua dawa.
Pharmacokinetics Kunyonya baada ya utawala wa mdomo - 25%. Mawasiliano na protini za plasma - 60%. Css inajulikana miezi 3 baada ya kuanza kwa matibabu, kwa kipimo cha 6 mg / siku ni 68 μg / ml.
Imechomwa haraka kwenye ini (auranofin isiyobadilishwa haijagunduliwa kwenye damu). T1 / 2 kwenye damu - siku 21-31, kwenye tishu - siku 42-128. Imechapishwa na figo (60%) na bile.
Dalili. Arthritis ya Rheumatoid (matibabu na kuzuia katika kugundua mabadiliko ya mapema ya kiinolojia katika viungo), ugonjwa wa magonjwa ya akili, ugonjwa wa Felty.
Mashindano Hypersensitivity, CHF, kushindwa kwa figo sugu, hepatitis (awamu ya kazi), kizuizi cha hematopoiesis ya uboho, ugonjwa wa ngozi, ugonjwa wa uzazi, ugonjwa wa ujauzito, ugonjwa wa ngozi, cachexia, urticaria, eczema, upele wa ngozi.
Kipimo regimen.Ndani: watu wazima - 6 mg / siku, watoto - 0,1 mg / kg / siku katika kipimo 2 kilichogawanywa.
Ikiwa mapokezi hayafai kwa miezi 4 na imevumiliwa vizuri, inawezekana kuongeza kipimo kwa watu wazima hadi 9 mg / siku katika kipimo 3 kilichogawanywa, na kwa watoto hadi 0.2 mg / kg / siku. Katika kesi ya kushindwa kwa matibabu wakati wa miezi 3 inayofuata, dawa hiyo imefutwa.
Madhara. Kutoka kwa mfumo wa neva na viungo vya kihemko: uchovu, miinuko, mshtuko wa kifafa, conjunctivitis.
Kutoka kwa mfumo wa kupumua: pharyngitis, tracheitis, pneumonia ya ndani, pneumofibrosis.
Kutoka kwa mfumo wa utumbo: gingivitis, glossitis, stomatitis, kutapika, kuhara au kuvimbiwa, gastralgia, gastritis, necrotic enteritis, ulcerative enterocolitis, colitis, kutokwa na damu ya njia ya utumbo, cholestasis, cholelithiasis, hepatitis, ini.
Kutoka kwa mfumo wa genitourinary: syndrome ya nephrotic na proteinuria kubwa, kushindwa kwa figo, vaginitis.
Kutoka kwa mfumo wa hematopoietic: agranulocytosis, pancytopenia, anemia, leukopenia, thrombocytopenia.
Athari za mzio: upele wa ngozi, kuwasha kwa ngozi, eosinophilia, dermatitis, hyperthermia.
Mwingiliano. Haipatani na penicillins, levamisole, chloroquine, inaambatana na NSAIDs.
Athari mbaya zinaimarishwa na cytostatics, hepato- na madawa ya nephrotoxic, penicillamine.
Dawa za Myelotoxic huongeza athari ya hematotoxic ya dawa.
Maagizo maalum. Kabla na wakati wa matibabu, inahitajika kudhibiti picha ya damu ya pembeni (Hb yaliyomo, hesabu ya chembe), kazi ya figo (urea mkusanyiko, creatinine, yaliyomo katika protini ya mkojo), kazi ya ini (shughuli ya "ini" transaminases) wakati wa mwaka wa kwanza wa matibabu - kila mwezi, pili - kila baada ya miezi 2-3. Na protini zaidi ya 1 g / siku, tiba inapaswa kukomeshwa.
Sulfasalazine, vidonge vya enteric coated.
Kikundi cha maduka ya dawa ni wakala wa matumbo na wa kupambana na uchochezi.
Kitendo cha kifamasia. Wakala wa matumbo wa antimicrobial, sulfonamide, pia ina athari ya kupambana na uchochezi. Uwezo wa kutumia colitis isiyo maalum katika matibabu inahusishwa na uwezo wa sulfasalazine kwa usawa kujilimbikiza kwenye tishu inayojumuisha ya ukuta wa matumbo na kutolewa kwa asidi-5 ya aminosalicylic (5-ASA), ambayo ina shughuli ya kupambana na uchochezi, na sulfapyridine, ambayo ina athari ya bakteria ya antimicrobial.
Inachukua hatua dhidi ya diplococci, streptococci, gonococci, E. coli.
Pharmacokinetics Kunyonya - 10%, imewekwa wazi kwa microflora ya matumbo na malezi ya sulfapyridine - 60-80 na 25% 5-ASA. Mawasiliano na protini za plasma za sulfasalazine - 99%, sulfapyridine - 50%, 5-ASA - 43%.
Sulfapyridine imechomwa katika ini na hydroxylation kuunda metabolites isiyokamilika, 5-ASA na acetylation. T1 / 2 sulfasalazine - masaa 5 hadi 10, sulfapyridine - masaa 6-14, masaa 5-ASA - 0.6-1.4.Itolewa kwa njia ya matumbo - 5% sulfapyridine na 67% 5-ASA, figo - 75-91% ya sulfasalazine iliyoingizwa kati ya siku 3).
Dalili. Nonspecific ulcerative colitis.
Mashindano Hypersensitivity, ini na / au kushindwa kwa figo, anemia, porphyria, upungufu wa kuzaliwa wa glucose-6-phosphate dehydrogenase, lactation, umri wa watoto (hadi miaka 5).
Jamii ya hatua kwenye kijusi. B
Kipimo Kwa ndani, 1 g mara 4-6 kwa siku, kwa wiki 2-3, ikifuatiwa na kupungua kwa polepole kwa kipimo na 0.5-1 g kila baada ya siku 5-7, kozi ya matibabu inaweza kudumu hadi miezi 4-6. Watoto wenye umri wa miaka 5-7 - 0.25-0.5 g mara 3-6 kwa siku, wakubwa kuliko miaka 7 - 0.5 g mara 3-6 kwa siku.
Athari za upande. Maumivu ya kichwa, kizunguzungu, dyspepsia: kichefuchefu, kutapika, kuhara, maumivu ya tumbo, kupoteza hamu ya kula, mchanganyiko wa damu kwenye kinyesi, pneumonitis ya ndani, hepatitis iliyosababishwa na dawa, picha ya jua, rangi ya machungwa-manjano ya mkojo, agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia athari ya mzio: sumu ya seli ya necrolysis (ugonjwa wa Lyell), erythema mbaya (ugonjwa wa Stevens-Johnson), mshtuko wa anaphylactic.
Mwingiliano.Kuongeza athari za anticoagulants, dawa za antiepileptic na mdomo hypoglycemic, na athari za cytostatiki, immunosuppressants, hepato- na madawa ya nephrotoxic.
Dawa zinazozuia hematopoiesis ya marongo huongeza hatari ya myelosuppression.
Chloroquine (Delagil) vidonge. Kikundi cha pharmacological ni dawa ya antimalarial.
Kitendo cha kifamasia. Antiprotozoal pia ina athari ya kinga ya kuzuia magonjwa na uchochezi. Inasababisha kifo cha aina ya erythrocyte ya aina ya kila aina ya plasmodia. Inayo athari ya gametocidal, isipokuwa Plasmodium falciparum (inaonyesha athari ya kupambana na gametocidal). Kwa sababu ya kizuizi cha mchanganyiko wa asidi ya nikisi, ina athari ya kutamka ya kusisimua na isiyo maalum ya kupinga.
Pharmacokinetics Baada ya utawala wa mdomo, ni haraka na karibu kabisa kufyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo. Cmax inafikiwa baada ya masaa 2-6. 55% inafungwa kwa plasma albumin. Inaenea haraka kwa viungo na tishu za mwili (ini, figo, wengu, mapafu). Inaingia kwa urahisi BBB na placenta.
Imeandaliwa kwa kiwango kidogo (25%). Imechapishwa na figo (70% - bila kubadilika) polepole. T1 / 2 - miezi 1-2.
Kwa kushindwa kwa figo, inaweza kujilimbikiza. Kwa mmenyuko wa asidi ya mkojo, kiwango cha kuondoa huongezeka, na mmenyuko wa alkali, huongezeka.
Dalili. Malaria (kuzuia na matibabu ya kila aina), amoebiasis ya ziada, ugonjwa wa ini wa ini, SLE (aina sugu na subacute), ugonjwa wa arheumatoid arthritis, scleroderma, Photodermatosis, porphyria marehemu ya cutaneous.
Mashindano Hypersensitivity, ini na / au kushindwa kwa figo, kizuizi cha hematopoiesis ya uboho, usumbufu mkali wa densi, ugonjwa wa arolojia ya mishipa, neutropenia, porphyrinuria, ujauzito.
Kipimo Kwa ndani, kwa kuzuia ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa malaia - 0.5 g katika wiki ya kwanza mara 2, basi wakati 1 kila siku siku hiyo hiyo ya juma. Matibabu ya ugonjwa wa malaria hufanywa kulingana na mpango wafuatayo: siku 1 mara 1 g, baada ya masaa 6-8 - 0.5 g, kwa siku 2 na 3 ya matibabu - 0,75 g kila siku katika kipimo 1. Ikiwa ni lazima - iv drip.
Kwa amoebiasis, mara 0.5 g mara 3 kwa siku kwa siku 7, kisha 0.25 g mara 3 kwa siku kwa siku nyingine 7, kisha 0.75 g mara 2 kwa wiki kwa miezi 2-6.
Pamoja na ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa rheumatoid - 0,25 g mara 2 kwa siku kwa siku 7, basi - 0.25 g kila siku kwa miezi 12.
Na SLE - kila siku 0.25-0.5 g.
Katika Photodermatosis, 0.25 g kila siku kwa wiki 1, kisha 0.5-0.75 g kila wiki.
Athari za upande. Kutoka kwa mfumo wa utumbo: kichefuchefu, kutapika, gastralgia.
Kutoka kwa mfumo wa neva: kizunguzungu, maumivu ya kichwa, usumbufu wa kulala, psychoses, kifafa cha kifafa.
Kutoka CCC: uharibifu wa myocardial na mabadiliko katika ECG, kupungua kwa shinikizo la damu.
Kutoka kwa viungo vya hisi: na utumiaji wa muda mrefu - kuweka mawingu ya ugonjwa wa ngozi, uharibifu wa uso wa macho, kutofautisha maono, kupiga masikio.
Athari za mzio: ugonjwa wa ngozi, hisia za jua.
Nyingine: myalgia, leukopenia, kubadilika kwa ngozi na nywele.
Dalili za matumizi ya glucocorticoids
Dalili za matumizi ya glucocorticoids ni kama ifuatavyo.
- Matibabu ya magonjwa ya adrenal (glucocorticoids hutumiwa kwa ukosefu wa papo hapo, fomu sugu ya ukosefu wa hewa, hyperplasia ya kuzaliwa), ambayo hawawezi kikamilifu (au hata) kutengeneza homoni kwa wingi,
- tiba ya magonjwa ya autoimmune (rheumatism, sarcoidosis) - kwa kuzingatia uwezo wa homoni hizi kushawishi michakato ya kinga, kukandamiza au kuamsha. Glucocorticoids pia hutumiwa kwa ugonjwa wa ugonjwa wa mishipa ya rheumatoid,
- matibabu ya magonjwa ya mfumo wa mkojo, pamoja na yale ya uchochezi. Homoni hizi zinaweza kupambana na uchochezi wenye nguvu,
- glucocorticoids kwa mzio hutumiwa kama mawakala ambao huathiri uzalishaji wa misombo ya biolojia ambayo husababisha na kuongeza athari za kutovumiliana za mtu binafsi,
- matibabu ya magonjwa ya mfumo wa kupumua (glucocorticoids imewekwa kwa pumu, pneumocystis pneumonia, rhinitis mzio). Ikumbukwe kwamba dawa tofauti zina pharmacodynamics tofauti. Dawa zingine huchukua hatua haraka, zingine polepole.Inamaanisha athari ya kuchelewa, ya muda mrefu haiwezi kutumiwa ikiwa inahitajika kupunguza udhihirisho wa papo hapo (kwa mfano, na shambulio la pumu),
- glucocorticoids katika meno hutumiwa katika matibabu ya pulpitis, periodontitis, matukio mengine ya uchochezi, na pia katika muundo wa kujaza mchanganyiko na kama wakala wa kupambana na mshtuko wa mshtuko wa anaphylactic unaosababishwa na dawa,
- matibabu ya shida za ngozi, michakato ya uchochezi katika dermis,
- matibabu ya magonjwa ya njia ya utumbo. Ishara kwa glucocorticoids ni ugonjwa wa Crohn,
- Matibabu ya wagonjwa baada ya majeraha (pamoja na mgongo) ni kwa sababu ya athari za kupambana na uchochezi, dawa za kuzuia uchochezi.
- kama sehemu ya tiba tata - na edema ya ubongo.
Kwa msingi wa vitu vyenye kundi la glucocorticosteroids, maandalizi ya matibabu aliundwa kwa namna ya marashi, vidonge, suluhisho katika ampoules, vinywaji vyenye kuvuta pumzi:
- Cortisone
- Prednisone
- Dexamethasone
- Hydrocortisone
- Beclomethasone
- Triamcinolone.
Ni daktari tu, kwa msingi wa dalili, anayeweza kuagiza glucocorticoids za ndani na kuamua juu ya muda wa tiba.
Madhara
Uzito wa athari chanya ambazo glucocorticoids imesababisha matumizi yao kuenea katika dawa.
Tiba ya homoni haikuwa salama kabisa, inaonyeshwa na uwepo wa wengi:
- kuzorota kwa ubora wa nywele na ngozi, kuonekana kwa alama za kunyoosha, nywele nyeusi,
- ukuaji mkubwa wa nywele katika maeneo ya mwili ya mwili kwa wanawake,
- kupungua kwa nguvu ya mishipa,
- kuonekana kwa mabadiliko ya homoni,
- kuchochea wasiwasi, saikolojia,
- ukiukaji wa metaboli ya maji-chumvi.
Matumizi ya glucocorticoids inaweza kusababisha kuonekana kwa magonjwa mengi:
- kidonda cha peptic
- fetma
- kinga
- dysmenorrhea.
Kuna matukio wakati glucocorticosteroids inaleta maendeleo ya haraka ya maambukizo, mawakala wa causative ambao walikuwa kwenye mwili hapo awali, lakini hawakuwa na uwezo wa kuongezeka sana kwa sababu ya shughuli ya mfumo wa kinga.
Athari mbaya hufanyika sio tu na matumizi ya muda mrefu ya glucocorticosteroids au overdose yao. Pia hugunduliwa na kukomesha kwa nguvu kwa madawa ya kulevya, kwa sababu baada ya kupokea mfano wa bandia wa homoni, tezi za adrenal huwazuia peke yao.
Baada ya mwisho wa tiba ya homoni, udhihirisho unawezekana:
- udhaifu
- kuonekana kwa maumivu ya misuli
- kupoteza hamu ya kula
- ongezeko la joto
- kuzidisha kwa magonjwa mengine yaliyopo.
Athari hatari zaidi iliyosababishwa na kufutwa kwa ghafla kwa homoni kama hizo ni ukosefu wa adrenal wa kutosha.
Dalili yake kuu ni kushuka kwa shinikizo la damu, dalili za ziada - shida za mmeng'enyo, zinazoambatana na maumivu, uchovu, mshtuko wa kifafa.
Ni hatari kufutwa kwa hiari kuchukua glucocorticosteroids kama dawa ya kibinafsi na matumizi yao.
Mashindano
Kuongezeka kwa athari zinazosababishwa na utumiaji wa sukari ya sukari, husababisha ubishani mwingi kwa matumizi yao:
- shinikizo la damu
- kushindwa kwa mzunguko,
- ujauzito
- syphilis
- kifua kikuu
- ugonjwa wa sukari
- endocarditis
- jade.
Matumizi ya dawa zilizo na glucocorticoids kwa matibabu ya maambukizo hairuhusiwi isipokuwa kinga ya ziada ya mwili kutoka kwa magonjwa mengine ya kuambukiza hutolewa. Kwa mfano, kufinya ngozi na marashi na glucocorticoids, mtu hupunguza kinga ya ndani na hatari ya kupata magonjwa ya kuvu.
Wakati wa kuagiza glucocorticoids, wanawake wa umri wa kuzaa wanahitaji kuhakikisha kuwa hakuna ujauzito - tiba kama hiyo ya homoni inaweza kusababisha ukosefu wa adrenal katika fetus.
Video zinazohusiana
Kuhusu athari zinazowezekana za glucocorticosteroids katika video:
Glucocorticoids kweli inastahili tahadhari ya karibu na kutambuliwa kutoka kwa madaktari, kwa sababu wanaweza kusaidia katika hali ngumu kama hizo. Lakini dawa za homoni zinahitaji uangalifu maalum wakati wa kukuza muda wa matibabu na kipimo. Daktari anapaswa kumjulisha mgonjwa juu ya nuances yote ambayo inaweza kutokea wakati wa kutumia glucocorticoids, pamoja na hatari ambayo inangojea kwa kukataa kali kwa dawa hiyo.
Vikundi tofauti vya dawa hutumiwa kutibu magonjwa ya figo. Mmoja wao ni glucocorticosteroids. Dawa zina athari ya mwili. Mara nyingi hutumiwa kama njia ya utunzaji wa dharura kwa shida na kuzidisha kwa magonjwa.
Glucocorticosteroids (GCS) - jina la jumla la homoni zinazozalishwa na safu ya gland ya tezi za adrenal. Kikundi hiki ni pamoja na glucocorticoids (cortisone, hydrocortisone) na mineralocorticoids (aldosterone). Leo, corticosteroids ya synthetic hutumiwa kikamilifu kwa matibabu. Lakini hadi sasa, usalama wao na ufanisi kwa mwili bado unasomwa, mambo mengi ya utumiaji ni yenye utata.
Uainishaji na fomu ya kutolewa
Glucocorticosteroids hutolewa na cortex ya adrenal chini ya ushawishi wa mfumo mkuu wa neva na tezi ya tezi. Inasimamia asili ya homoni - hypothalamus. Kwa ukosefu wa GCS katika damu ya kiwango cha hydrocortisone na hali ya kusumbua (kiwewe, maambukizi), inajumuisha corticoliberin, ambayo ni kichocheo cha kutolewa kwa ACG kutoka gland ya tezi. Chini ya ushawishi wa homoni hii, glucocorticosteroids hutolewa kwenye cortex ya adrenal.
GCS ina athari ya kupambana na uchochezi, kudhibiti wanga, lipid, metaboli ya protini, kudhibiti utendaji wa figo, majibu ya mwili kwa hali zenye kusumbua. Katika mazoezi ya matibabu, homoni za asili na analogi za syntetiki hutumiwa.
Kama dawa GCS ilianza kutumiwa katikati ya karne iliyopita. Homoni za syntetisk zina mali sawa na zile za asili. Wanakandamiza mchakato wa uchochezi, lakini haziathiri mawakala wa causative wa maambukizi. Mara corticosteroids itakoma kufanya kazi, maambukizi yanaweza kuanza tena.
Glucocorticosteroids kwa upande mmoja inaleta athari ya nguvu ya matibabu, hukuruhusu kufikia matokeo mazuri kwa muda mfupi. Kwa upande mwingine, matumizi yao yamejaa athari mbaya kutoka kwa mifumo na vyombo mbali mbali.
Homoni husababisha mafadhaiko, ambayo husababisha kudhoofisha mfumo wa kinga, kwani kawaida hutolewa katika hali ya utulivu. Kwa kuongezea, corticosteroids ya synthetic inakandamiza kazi ya asili, ambayo inaweza kusababisha utendaji usiofaa wa tezi za adrenal. Kwa hivyo corticosteroids inapaswa kudhibitiwa madhubuti na daktari na zinapaswa kuamriwa tu ikiwa dawa zingine hazifai.
Glucocorticosteroids hutolewa kwa namna ya:
- vidonge
- suluhisho la sindano
- erosoli
- marashi, mafuta.
Dalili na contraindication
Kitendo cha GCS ni tofauti sana:
- kupambana na uchochezi
- antigergic,
- immunomodulatory.
Dawa hizo hutumiwa kumaliza mchakato wa uchochezi katika magonjwa mengi:
- rheumatism
- magonjwa ya damu
- utaratibu lupus erythematosus,
- pumu ya bronchial,
- pneumonia
- ugonjwa wa ngozi
- magonjwa ya neva
- mzio na wengine wengi.
Corticosteroids inaweza kutumika kwa magonjwa kama haya ya figo:
- uvimbe wa figo
- dysfunction ya kuzaliwa ya gamba ya adrenal,
- lupus erythematosus
- syndrome ya nephrotic.
- uvumilivu wa kibinafsi,
- kuku
- chanjo ya moja kwa moja
- maambukizo mazito.
Homoni imewekwa kwa uangalifu sana mbele ya magonjwa yafuatayo:
- ugonjwa wa kisukari
- shinikizo la damu
- kidonda cha tumbo
- kushindwa kwa moyo
- thrombosis
- glaucoma na janga
- kifua kikuu
- shida ya akili.
Mineralocorcoids haiwezi kuchukuliwa na hepatic na, shinikizo la damu, ugonjwa wa sukari na upungufu wa potasiamu katika plasma ya damu.
Kumbuka! GCS inaweza kusababisha athari nyingi katika maeneo mbalimbali ya mwili. Homoni dhaifu na zenye nguvu za matumizi ya muda mfupi, kama sheria, mara chache husababisha shida kali. Ili kupunguza hatari ya kupata athari zisizohitajika, unahitaji kujibu kwa wakati mabadiliko yoyote katika mwili na urekebishe kipimo cha dawa.
Ugonjwa wa moyo
Hakuna maoni maalum kuhusu matumizi ya GCS. Sio njia ya tiba maalum. Isipokuwa ni upungufu wa adrenal, ambayo glucocorticoids hufanya kazi ya tiba mbadala. Kabla ya kuagiza dawa yoyote ya homoni kwa magonjwa ya mfumo wa mkojo, daktari lazima azingatie faida na hasara.
Kwa kila mgonjwa, kipimo huchaguliwa kwa nguvu kufikia athari inayotaka. Mara kwa mara, hurekebishwa, kwa kuzingatia mabadiliko ya dalili na maendeleo ya athari. Dozi 1 ya corticosteroids ni salama kwa afya. Na kozi ya wiki 1 ya kulazwa bila contraindication kivitendo haidhuru mwili. Kinyume chake, ikiwa upungufu mkubwa wa adrenal unashukiwa, utawala wa ndani wa GCS unaweza kuokoa maisha ya mgonjwa.
Lazima ikumbukwe kwamba kukomesha mkali kwa dawa za homoni kunaweza kusababisha ukosefu wa adrenal ya iatrojeni. Ikiwa utawala wa muda mrefu wa corticosteroids katika ugonjwa wa figo unatarajiwa, kipimo cha chini cha kutosha kufikia mienendo chanya huchaguliwa. Lakini kozi ndefu zinaamriwa, kama sheria, ikiwa ugonjwa huo unatishia moja kwa moja maisha ya mgonjwa.
Tiba ya magonjwa ya figo na corticosteroids inaweza kuwa:
- Ukali - Inatumika katika hali za kutishia maisha, inasimamiwa kwa njia ya siri.
- Kizuizi - Kwa magonjwa sugu ya muda mrefu, upendeleo hupewa vidonge ambavyo vinahitaji kuchukuliwa kwa muda mrefu. Mpango wa mapokezi ya muda mfupi hutumiwa.
- Inabadilisha - tumia corticosteroids ya kaimu fupi na kwa muda wa kuchukua hatua, mara moja asubuhi, mara moja kila baada ya siku mbili.
- Kimsingi - chukua kozi za siku 3-4, kisha pause kwa siku 4.
- Tiba ya kuvu - sindano moja ya corticosteroids ndani ya mshipa wa angalau 1 g kama dharura.
Matibabu ya magonjwa ya figo na dawa za homoni inapaswa kuambatana na ulaji wa vitamini D na kalsiamu kuzuia osteoporosis. Ili kupunguza athari ya corticosteroids kwenye tumbo, inashauriwa kutumia Almagel, Fosfalugel.
Kuna maafikiano mengi kati ya wataalam kuhusu utumiaji wa sukari ya sukari kwenye magonjwa ya figo. fomu kali kawaida hubadilika kwa tiba na corticosteroids; dawa ni dawa za mstari wa kwanza kwa ugonjwa huo. Wiki ya kwanza, wagonjwa hupewa ugonjwa wa prednisone katika kipimo cha 1-2 mg / kg. Kwa kipindi cha wiki 6-8, kiasi cha dawa iliyochukuliwa hupunguzwa hatua kwa hatua. Madaktari wengine wanapendekeza kuchukua dawa kila siku.
Mara nyingi baada ya kufutwa kwa glucocorticosteroids, kurudi tena hufanyika. Wagonjwa kama hao huchukuliwa kuwa sugu kwa GCS, na hutibiwa na immunosuppressants nyingine (Azathioprine). Lupus nephritis pia inaweza kutibiwa na dawa za homoni. Wakati membranous, homoni (prednisone 120 mg) imewekwa kwa miezi 2-2,5 kila siku nyingine, na kupungua kwa polepole kwa kipimo cha kipimo katika miezi ijayo 1-2.
Tazama orodha na sifa za pathologies za figo zisizo ghali.
Maagizo ya matumizi ya dawa Nolicin ya cystitis imeelezewa kwenye ukurasa.
Kwenye anwani, soma juu ya kile kinachoonyesha upungufu wa kibofu cha mkojo kwa wanaume na jinsi ya kuandaa masomo.
Sheria za uondoaji wa dawa za kulevya
Ikiwa kuchukua homoni ni ndefu, basi unahitaji kuzifuta hatua kwa hatua. Dawa huzuia kazi ya gamba ya adrenal, ikiwa unasababisha ulaji ghafla, basi hii inatishia mgonjwa na ukosefu wa adrenal.
Hakuna mpango ulio wazi wa kupunguza kipimo cha GCS. Yote inategemea muda wa kozi ya tiba na shughuli za dawa.Ikiwa tiba hiyo ni ya muda mfupi, kuchukua GCS inaweza kupunguzwa na 2,5 ml kila siku 3-4 (kwa kutumia Prednisolon kama mfano). Ikiwa matibabu ni ya muda mrefu, basi kipimo cha kipimo kinapaswa kuwa polepole - 2,5 mg kila siku 7-20.
Kwa uangalifu unahitaji kupunguza kiwango cha chini ya 10 mg - 1.25 mg kila siku 3-7. Ikiwa GCS hapo awali ilikuwa imewekwa katika kipimo cha juu, basi kupunguzwa kunaweza kufanywa kwa nguvu zaidi (kwa siku 3, 5-10 mg). Ikiwa kipimo cha 30% ya kipimo cha awali kinafikiwa, baada ya kila wiki 1.2 hupunguzwa na 1.25 mg. Kwa hivyo, inawezekana kufikia kiwango cha matengenezo ya dawa hiyo kwa muda mrefu wa kutosha.
Orodha ya glucocorticosteroids
GCS imegawanywa katika vikundi kadhaa kulingana na muda wa hatua yao.
- Cortisone
- Hydrocortisone
- Mazipredon
- Solu Cortef,
- Fluticasone
- Cyclesonide.
- Dexamethasone (Dexamed, Megadexan),
- Betamethasone (Celeston),
- Triamcinolone (Kenalog, Berlicort, Triacort).
Bei ya glucocorticosteroids inaweza kuwa tofauti kulingana na mtengenezaji, fomu ya kutolewa na sera ya bei ya mnyororo wa maduka ya dawa.
Bei ya wastani ya dawa za kawaida:
- Vipande vya Prednisolone -100 vya vidonge 5 rubles 103, vijiko 3 vya 1 ml (30 mg) rubles 48,
- Dexamethasone - 1 ml suluhisho la ampoules 25 rubles 130-180, vidonge 0.5 0.5 vipande 10 rubles 45,
- Hydrocortisone - ampoules 2 ml 2,5%% 10 vipande vipande 18 rubles,
- Iliyopangwa - vidonge 4 mg vipande 30 rubles 175-190,
- Diprospan - 1 nyongeza ya 1 ml ya rubles 217.
Glucocorticosteroids ni homoni iliyoundwa na tezi za adrenal. Zinasambazwa katika tishu zote katika mwili wetu, na hufanya kazi kadhaa. Katika magonjwa mengine, pamoja na figo, hutumia corticosteroids za asili na za asili kupigana na uchochezi na shida zingine. Lakini tiba ya glucocorticosteroid ina pande mbili. Matumizi yao yanaweza kusababisha athari nyingi zisizofurahi. Kwa hivyo, inapaswa kudhibitiwa madhubuti na daktari.
Video - hakiki na hakiki ya matumizi ya vijidudu na jinsi ya kuzuia athari mbaya kutoka kwa matumizi ya dawa:
Utaratibu wa hatua na athari za maduka ya dawa
Utaratibu wa athari ya kupambana na uchochezi ya corticosteroids ni kukandamiza awamu zote za kuvimba. Kwa kuleta utulivu wa utando wa miundo ya simu za rununu na ya chini, incl. lysis, dawa ya kuzuia anti-uchochezi kuzuia kutolewa kwa enzymes ya protini kutoka seli, kuzuia malezi ya oksijeni ya oksijeni bure na lipid peroxides kwenye membrane. Katika mwelekeo wa uchochezi, corticosteroids hujumuisha vyombo vidogo na kupunguza shughuli za hyaluronidase, na hivyo kuzuia hatua ya uchukizo, kuzuia kushikamana kwa neutrophils na monocytes kwa endothelium ya mishipa, kupunguza kupenya kwao kwenye tishu, na kupunguza shughuli za macrophages na nyuzi za nyuzi.
Katika utekelezaji wa athari ya kuzuia-uchochezi, jukumu muhimu linachezwa na uwezo wa GCS kuzuia synthesis na kutolewa kwa wapatanishi wa uchochezi (PG, histamine, serotonin, bradykinin, nk). Wao husababisha awali ya lipocortins, phospholipase A2 biosynthesis inhibitors, na hupunguza malezi ya COX-2 katika mtazamo wa uchochezi. Hii husababisha kutolewa kwa asidi ya arachidonic kutoka kwa phospholipids ya membrane ya seli na kupungua kwa malezi ya metabolites zake (PG, leukotrienes na sababu ya uanzishaji wa platelet).
GCS inaweza kuzuia awamu ya kuongezeka, kwa sababu wanazuia kupenya kwa monocytes ndani ya tishu zilizoharibiwa, kuzuia ushiriki wao katika awamu hii ya uchochezi, kuzuia usanisi wa mucopolysaccharides, proteni na kuzuia michakato ya lymphopoiesis. Kwa kuvimba kwa jenasi ya kuambukiza ya corticosteroids, kutokana na uwepo wa athari ya kinga, inashauriwa kuachana na tiba ya antimicrobial.
Athari ya kinga ya corticosteroids ni kwa sababu ya kupungua kwa idadi na shughuli za T-lymphocyte zinazozunguka katika damu, kupungua kwa utengenezaji wa immunoglobulini na ushawishi wa seli za msaidizi wa T-lymphocyte, kupungua kwa yaliyomo katika damu, malezi ya muundo wa kinga ulio wazi na mabadiliko ya mabadiliko ya mfumo. .
Athari ya antigergic ya GCS ni kwa sababu ya kupungua kwa idadi ya basophils zinazozunguka, ukiukaji wa mwingiliano wa receptors za Fc ziko kwenye uso wa seli za mast, na mkoa wa Fc wa IgE na sehemu ya C3 inayosaidia, ambayo inazuia ishara kuingia kiini na inaambatana na kupungua kwa kutolewa kwa histamine, heparin, na seli za seli. na wapatanishi wengine wa allergy ya aina ya haraka na huzuia athari zao kwa seli za athari.
Athari ya upatanisho ni kwa sababu ya ushiriki wa corticosteroids katika udhibiti wa sauti ya mishipa, dhidi ya msingi wao, unyeti wa mishipa ya damu hadi katekisimu huongezeka, ambayo husababisha kuongezeka kwa shinikizo la damu, mabadiliko ya kimetaboliki ya chumvi, sodiamu na maji huhifadhiwa, kuongezeka kwa kiwango cha plasma na hypovolemia hupungua.
Glucocorticosteroids (GCS) - ni nini katika dawa
Glucocorticoids na glucocorticosteroids ni kitu kimoja na sawa, visawe ambavyo vinaonyesha homoni zinazozalishwa na gamba ya adrenal, ya asili na ya syntetisk, wakati mwingine hutumia GKS ya kifungu kwa ufupi.
Pamoja na mineralocorticoids, corticosteroids huunda kundi kubwa la corticosteroids, lakini corticosteroids iko katika mahitaji kama dawa. Unaweza kusoma juu ya aina gani ya dawa - corticosteroids.
Wanampa daktari fursa nzuri kwa matibabu ya magonjwa makubwa, "kuzima" msingi wa uchochezi, inaweza kuongeza athari za dawa zingine, kupunguza uvimbe, na kupunguza hisia za maumivu.
Kwa kuongeza bandia kiasi cha corticosteroids kwenye mwili wa mgonjwa, madaktari hutatua shida ambazo hapo awali zilionekana kuwa ngumu.
Sayansi ya matibabu pia imefanikiwa kuwa leo GCS inaweza kutumika "kulenga" - kutenda peke yako kwenye eneo la shida, bila kusumbua wengine ambao ni wazima.
Kama matokeo ya programu tumizi hii, hatari ya athari hupunguzwa.
Upeo wa madawa ya glucocorticoid ni ya kutosha. Fedha hizi hutumiwa:
Kwa kuongezea, GCS inatumika katika matibabu ya majeraha (yana athari ya kupambana na mshtuko), na pia kurudisha kazi za mwili baada ya operesheni tata, mionzi na chemotherapy.
Regimen ya kuchukua corticosteroids inazingatia uondoaji wa glucocorticoids, ambayo ni, hatari ya kuzorota kwa afya ya mgonjwa baada ya kusimamishwa matumizi ya dawa hizi.
Mgonjwa anaweza hata kukuza kile kinachoitwa ukosefu wa glucocorticoid.
Ili kuepusha hili, ni kawaida kukamilisha matibabu na glucocorticoids kwa upole, kupunguza kwa uangalifu kipimo cha dawa mwishoni mwa kozi ya matibabu.
Muhimu zaidi, michakato ya kimfumo hufanyika chini ya ushawishi wa corticosteroids kwa seli, pamoja na maumbile, kiwango.
Hii inamaanisha kuwa wataalam tu wanaweza kufanya kazi na maandalizi ya matibabu ya aina hii , dawa ya kibinafsi ni marufuku kabisa, kwani inaweza kusababisha shida za kila aina.
Utaratibu wa hatua ya glucocorticoids kwenye mwili haujaeleweka kabisa. Kadiri wanasayansi waliweza kugundua, corticosteroids huundwa kulingana na "amri" ya tezi ya tezi ya tezi: huondoa kitu kinachoitwa "corticotropin" ndani ya damu, ambayo hutuma ishara yake mwenyewe - juu ya tezi ngapi za corticosteroids inapaswa kutoa.
Moja ya bidhaa zao kuu ni glucocorticoid hai inayoitwa "cortisol", inaitwa pia "dhiki ya dhiki".
Homoni kama hizo hutolewa kwa sababu tofauti, uchambuzi wao unawasaidia madaktari kutambua unyanyasaji katika mfumo wa endocrine, njia mbaya na huchagua dawa kama hizo (pamoja na GCS) na njia za matibabu ambazo zitakuwa na ufanisi zaidi katika kila hali fulani.
Glucocorticoids huathiri mwili kwa njia kadhaa mara moja. Moja ya muhimu zaidi ni athari yao ya kupambana na uchochezi.
GCS ina uwezo wa kupunguza shughuli za Enzymes ambazo huharibu tishu za mwili, huwatenga maeneo yaliyoathirika kutoka kwa wenye afya.
Kitendo cha GCS kwenye membrane za seli, kuwafanya kuwa coarser, ambayo inamaanisha kuwa inachanganya kimetaboliki, kwa sababu ya maambukizo hawape nafasi ya kuenea kwa mwili wote, kuiweka katika "mfumo mkazo".
Kati ya njia zingine za ushawishi wa corticosteroids kwenye mwili wa binadamu:
- athari ya kinga - chini ya hali tofauti, kinga huongezeka kidogo au, kinyume chake, kinga inakandamizwa (madaktari hutumia mali hii ya corticosteroids wakati wa kupandikiza kwa tishu kutoka kwa wafadhili),
- antigergic,
- antokick - yenye ufanisi, kwa mfano, katika mshtuko wa anaphylactic, wakati dawa inapaswa kutoa mwangaza haraka ili kuokoa mgonjwa.
GCS inaweza kuathiri uzalishaji wa insulini (hii inasaidia wagonjwa walio na hypoglycemia), kuharakisha utengenezaji wa dutu kama vile erythropoietin (na ushiriki wake katika damu, yaliyomo ya hemoglobin), inaweza kuongeza shinikizo la damu, kuathiri metaboli ya proteni.
Wakati wa kuagiza madawa, madaktari wanapaswa kuzingatia nuances nyingi, pamoja na athari inayojulikana ya kuzidisha, wakati dawa inapoingia ndani ya damu kwa jumla baada ya kunyonya, na kutoka hapo kuingia kwenye tishu. Aina nyingi za corticosteroids huruhusu utumiaji wa dawa zaidi ndani.
Kwa bahati mbaya, sio "shughuli" zote za glucocorticoids muhimu sana kwa wanadamu.
Corticosteroids zaidi kwa sababu ya matumizi ya muda mrefu ya dawa husababisha, kwa mfano, kwa ukweli kwamba mabadiliko ya biolojia ya kisaikolojia - kalsiamu huoshwa, mifupa inakuwa brittle, osteoporosis inakua.
Glucocorticoids hutofautishwa na ni muda gani hufanya kazi ndani ya mwili.
Dawa za kaimu fupi zinabaki katika damu ya mgonjwa kutoka masaa mawili hadi nusu ya siku (mifano ni Hydrocortisone, Cyclesonide, Mometasone). Maagizo ya matumizi ya hydrocortisone yanaweza kupatikana.
GCS ya hatua ya kati - hadi siku moja na nusu (Prednisolone, Methylprednisolone), hatua ya muda mrefu - masaa 36-52 (Dexamethasone, Beclomethasone).
Kuna uainishaji kulingana na njia ya usimamizi wa dawa:
Kijusi cha glucocorticoids chenye mafuta na athari ya nguvu kwenye mwili wa mgonjwa. Fedha hizi pia zina uainishaji wao.
Kulingana na kiasi cha fluorine iliyomo ndani yao, hurekebishwa, hutozwa na kutengenezwa.
Aina ya dawa zinazotumia GCS inawapa madaktari fursa ya kuchagua fomu sahihi (vidonge, cream, mafuta, marashi, inhaler, kiraka, matone ya pua) na "yaliyomo" yanayolingana ili kupata athari za kifalsafa ambazo ni muhimu, na kwa hali yoyote. Usizidishe hali ya mgonjwa, na kusababisha athari yoyote mwilini.
Ufamasia ni hatima ya wataalamu, ni daktari tu anayeelewa kwa hila zote athari hii au dawa hiyo inaweza kuwa na mwili, wakati na kulingana na ni mpango gani unaotumika.
Kama mfano, tunatoa majina ya glucocorticoids:
Njia za matibabu
Aina tofauti za njia za matibabu kwa kutumia corticosteroids zimetengenezwa:
- uingizwaji - hutumiwa ikiwa tezi za adrenal haziwezi kutoa huru idadi ya lazima ya homoni kwa mwili,
- ya kukandamiza - kwa watoto walio na shida za kuzaa katika utendaji wa gamba la adrenal,
- pharmacodynamic (inajumuisha matibabu ya kirefu, ya kupunguza na ya muda mrefu) - katika tiba ya kupambana na mzio na ya uchochezi.
Katika kila kisa, kipimo fulani cha dawa iliyochukuliwa na mzunguko wa matumizi yao hutolewa.
Kwa hivyo, tiba mbadala inajumuisha kuchukua glucocorticoids mara moja kila baada ya siku mbili, tiba ya mapigo inamaanisha uharamia wa angalau 1 g ya dawa hiyo kwa huduma ya haraka kwa mgonjwa.
Kwa nini glucocorticoids ni hatari kwa mwili? Wanabadilisha usawa wake wa homoni na wakati mwingine husababisha athari zisizotarajiwa. , haswa ikiwa kwa sababu fulani kupindukia kwa dawa kumetokea.
Magonjwa yanayosababishwa na corticosteroids ni pamoja na, kwa mfano, hyperfunction ya cortex ya adrenal.
Ukweli ni kwamba matumizi ya dawa ambayo husaidia tezi za adrenal kufanya kazi zao, huwapa fursa ya "kupumzika." Ikiwa dawa imekomeshwa ghafla, tezi za adrenal haziwezi tena kufanya kazi kamili.
Ni shida gani zingine zinaweza kusubiri baada ya kuchukua GCS? Hii ni:
Ikiwa hatari hugunduliwa kwa wakati, karibu shida zote ambazo zimetokea zinaweza kutatuliwa kwa mafanikio. Jambo kuu sio kuwaongeza kwa matibabu ya kibinafsi, lakini kutenda peke yao kulingana na maagizo ya daktari.
Habari ya jumla
Cortex ya adrenal hutoa aina 3 za homoni:
- kudhibiti metaboli ya potasiamu-sodiamu (mineralocorticoids),
- kuwajibika kwa kazi ya uzazi (dawa za ngono),
- glucocorticosteroids, ambayo inawajibika kwa udhibiti wa kimetaboliki ya kati.
Uzalishaji wa corticosteroids unadhibitiwa na pituitari na hypothalamus, lakini hufanywa katika viungo vya endocrine vya viungo, ambavyo viko juu ya figo, ambayo walipata jina.
Kwa mara ya kwanza homoni hizi zilitumika kama dawa katika miaka ya 40 ya karne iliyopita, walipata jina lao kutokana na uwezo wao wa kudhibiti kimetaboliki ya sukari. Uchunguzi zaidi wa kliniki umeonyesha kuwa homoni haziathiri tu ugonjwa wa lipid, wanga, kimetaboliki ya protini, lakini pia inasimamia shughuli za mfumo wa mzunguko, figo, na mfumo wa kinga ya mwili, hushiriki katika ukuzaji na kimetaboliki ya tishu za mfupa, na huathiri vibaya mfumo mkuu wa neva.
Matumizi ya homoni kwa fomu yao ya asili, licha ya ufanisi mkubwa wa athari, ni mdogo kwa sababu ya idadi kubwa ya athari mbaya.
Miundo na kazi ya analojia
Glucocorticoids ni maumbo ya kimuundo na ya kazi ya homoni hizo ambazo zimetengenezwa katika gamba la adrenal, katika eneo lake la kifungu. Dawa zilizowasilishwa katika kundi hili zimegawanywa katika:
- glucocorticoids ya asili asilia (cortisone, kama dawa ambayo hufanya metabolite hai),
- maandalizi ya syntetiki yaliyopatikana kwa msingi wa hydrocortisone () kwa kushikilia misombo kadhaa ya kemikali kwa molekuli yake.
Ni wao ndio huamua tofauti katika mwelekeo uliotumika, badiliko kubwa katika mali ambayo dutu ya kemikali hujumuisha.
Fludrocortisone, iliyoundwa na kuongeza ya ateri ya fluorine kwa cortisone, ni mara 12 bora katika shughuli za glucocorticoid, na mara 125 katika minortalocorticoid cortisone.
Dexamethasone, pamoja na kundi la 16-methyl lililoongezwa kwenye molekuli ya flucrocortisone, inashughulikia shughuli za glucocorticoid, lakini ina mineralocorticoid kidogo.
Methylprednisolone, ambayo 1 radical iliongezwa, inazidi mara ya mara kwa mara kwa mara 5 kwa kiwango cha shughuli za glucocorticoid.
Analog ya dawa ya bandia ya homoni ya cortex ya adrenal hutumiwa katika dawa katika hali kali wakati faida yao ya dawa inazidi kuumia kutoka kwa athari zao. Wakati mwingine, kwa kuzingatia hali mbaya, au ukali wa kidonda, hakuna chaguo lingine zaidi ya kutumia dawa za homoni. Dawa za corticosteroid hutumiwa kutoa:
- kupambana na uchochezi
- kukata tamaa
- antitoxic
- kupambana na mshtuko,
- hatua ya kinga.
Hizi sio athari zote za dawa ambazo zinaweza kupatikana na kipimo kilichohesabiwa, na njia ya mtu binafsi kwa miadi. Katika magonjwa ya mgongo, dawa za glucocorticoid hutumiwa pia kwa sababu ya uwezo wao wa kuzidisha athari za dawa zinazotumiwa katika tiba ngumu sambamba.
Kanuni kuu ya kuagiza dawa za HA ni kufikia athari ya kiwango cha juu, kwa kipimo cha chini kabisa.Kwa kusudi hili, analogues za syntetisk zinaandaliwa ambazo zina athari ya kutamkwa zaidi, ambayo inaruhusu kupunguza kipimo na muda wa kozi iliyowekwa.
Uainishaji na mgawanyiko wa madawa
Uainishaji wa dawa unaokubaliwa kwa ujumla kwa kutumia homoni za adrenal haujatengenezwa. Wataalam wanagawa GC kulingana na mahali na njia ya matumizi. Kulingana na hii, mgawanyiko wa masharti katika vikundi ndogo, aina zifuatazo za dawa zinatofautishwa:
- sindano
- imewekwa
- maandalizi ya kitabia katika mfumo wa marashi, mafuta, vito na kusimamishwa.
Kanuni ya pili ya kigawa ni mgawanyo wa dutu kuu inayotumika katika muundo wa dawa. Dawa hutofautisha kulingana na sehemu kubwa:
- utabiri
- methylprednisolone,
- betamethasone
- dexamethasone, nk.
Kuna tofauti ya kliniki katika dawa za homoni kulingana na muda wa mfiduo, ambao umeanzishwa kwa kutumia utafiti wa kisayansi. Glucocorticoids imegawanywa kwa njia:
- mfiduo mfupi
- muda wa kati
- hatua ya muda mrefu (ya muda mrefu).
Kwa njia ya mfiduo mfupi inamaanisha, ambayo ni analog ya synthetic ya homoni. Kwa sababu ya kutokuwa na uwezo wa muundo wake, haiathiri usawa wa kimetaboliki ya maji, na haikiuki kimetaboliki ya seli.
Betamethasone na dexamethasone, na muundo wa muundo uliobadilishwa, wana uwezo wa kuwa na athari ya muda mrefu, wakati prednisolone na methylprednisolone ni dawa za muda wa kati wa ushawishi.
Katika dawa, kuna mgawanyiko mwingine wa glucocorticoids, ambao huwatofautisha na matumizi ya dutu kuu, na unajumuisha mgao:
- misombo ya asili (asili),
- Analog za synthetiki (mafuta),
- analogues za synthetic (zenye fluorine-zenye).
Hakuna mabadiliko yoyote yaliyopo, kwa sababu ya matumizi mengi ya aina mbalimbali za HA, inajumuisha sifa kamili ya dawa ya homoni, na hutumiwa katika istilahi ya kitaalam ya duru fulani za kisayansi zinazohitimu.
Dawa ya homoni ya ushawishi wa ndani
Dawa za vitendo vya ndani pia zimegawanywa katika:
- intranasal (inatumika kupitia pua),
- kizazi
- mdomo (uliingizwa)
- kuvuta pumzi.
Mgawanyiko kama huo wa dawa hutoa ulaghai wazi wa magonjwa wakati wa kuagiza aina ya dawa. Intranasal hutumiwa kawaida kutibu:
- rhinitis ya mzio
- uchochezi wa idiopathic ya mucosa ya pua,
- na polyps katika pua.
Uzazi ni muhimu kwa magonjwa ya gamba ya adrenal, magonjwa kadhaa ya tezi, na magonjwa mengine tata.
Dawa za kuvuta pumzi ni maalum kwa mfiduo, na imewekwa kwa dysfunctions ngumu ya kupumua. Pumu ya bronchial, COPD, rhinitis ya mzio inatibiwa na dawa hizi, kama tiba ya kimsingi. Ya dawa za kawaida za kuvuta pumzi, inaweza kuzingatiwa:
- triamcinolone acetonide,
- beclomethasone dipropionate,
- mometasone furoate,
- budesonide
- Fluticasone propionate.
Kesi za pathologies kubwa za mfumo wa kupumua zinazolazimishwa kufanya majaribio ya kliniki ya dawa mpya za kupumua kwa matibabu ya pumu ya bronchial wakati wa ujauzito. Walionyesha kuwa matibabu na mvuke wa madawa ya kulevya kwenye wavuti ya ugonjwa wa magonjwa sio tu iliongeza kuongezeka kwa watoto wenye magonjwa ya endocrine, lakini pia ilifanya uwezekano wa kutambua muonekano wao kwa watoto ambao wamezaliwa na mama walio na pumu na ambao hawakutumia inhalers kupunguza hali yao.
Kuibuka kwa fomu ya ndani na ya kuvuta pumzi ya kutolewa kwa dawa kuliokoa wagonjwa kutoka kwa hatari kadhaa zinazopatikana wakati wa kutumia dawa za wazazi kutumia HA.
Pamoja na maendeleo ya aina za dawa, na maumbo mpya ya syntetisk, matumizi ya homoni za glucocorticoid, ambazo hutumiwa bila kuathiri viungo vya ndani na mifumo ya metabolic, inakuwa hatari.
Pharmacodynamics na utaratibu wa hatua
Uunganisho wa asili wa homoni zinazozalishwa na tezi za adrenal hupangwa na tezi ya tezi na hypothalamus, na hufanywa kwa kutumia mawasiliano inayosaidia ya msimbo fulani wa homoni kwa receptor ya seli. Kutafuta mawasiliano kati ya sehemu za kumfunga kunaweza kufanywa ndani ya membrane ya seli na nje ikiwa homoni haiwezi kutengana ndani ya seli. AINA hufunga kwa receptors maalum za glucocorticoid ndani ya membrane ya seli, ambayo husababisha kuonekana kwa RNA na muundo unaofuatana wa protini za udhibiti.
Kuna utaratibu wa cytostatic ambao unaweza kumaliza athari za homoni, na vitu vya enzymatic na kemikali ambavyo huharakisha mchakato wa mwingiliano.
Athari kuu zinazopatikana na matumizi ya corticosteroids katika mwili wa binadamu zinaweza kuitwa zifuatazo:
- ukiukaji wa muundo wa wapatanishi wa uchochezi (na leukotrienes), kwa kuzuia na kuzuia enzyme ya phospholipase,
- kwa kipimo tofauti, utoaji wa athari za kinga na kinga, kinga ya uzalishaji, kuzuia uzalishaji wa lymphokines na cytokines,
- kizuizi cha kujiondoa, utulivu wa membrane ya seli ya m,
- athari ya kimetaboliki ya protini, wanga, kalsiamu, mafuta, metaboli ya elektroni ya maji,
- kuongezeka kwa unyeti wa kuta za mishipa ya damu, na misuli ya moyo na,
- kusisimua kwa malezi ya seli nyekundu za damu na vidonge,
- kizuizi cha uzalishaji wa leukocytes, basophils na eosinophils,
- athari kwenye homoni zingine, pamoja na sehemu za siri za uzazi, luteinizing, tezi ya tezi.
Inapochukuliwa kwa mdomo, huingizwa haraka, ndani ya utumbo mdogo, kufikia mkusanyiko wa kiwango cha chini kwa saa moja. Utangulizi ni kutofautiana kwa mzazi, na hutolewa na sifa za dawa. Zinatolewa kupitia figo, hufunga protini kwenye damu, na zinaharibiwa kwa sehemu na ini. Njia ya utawala inategemea asili ya dawa, na sifa za ugonjwa. Katika matibabu ya mfumo wa musculoskeletal, sindano za ndani pia hutumiwa.
Orodha ya dawa za homoni
Orodha ya dawa za kikundi cha homoni ya glucocorticoid ni pana kabisa, lakini katika mazoezi ya kliniki yafuatayo inachukuliwa kuwa ya kawaida:
- Prednisone
- Triamcinolone
- Dexamethasone
- Betamethasone.
Analogues za madawa ya kulevya chini ya majina ya kibiashara, au aina fulani zilizo na fomu iliyorekebishwa, huzingatiwa kuwa ya kawaida, na zinahitaji uchunguzi wa maagizo ya matumizi, na maelezo wazi ya contraindication na dalili, muundo wa formula ya kemikali, na sifa za kusudi.
Iliyoorodheshwa B, zinahitaji hali fulani za kuhifadhi. Kabla ya matumizi ya kibinafsi ya dawa kama hizi, unapaswa kushauriana na daktari wako, uangalie kwa uangalifu uwezekano wa dawa hiyo katika matumizi yake kwa watoto wachanga, watoto, wanawake wajawazito.
Dawa zote za kikundi cha homoni ya glucocorticoid zinaelezewa katika uainishaji wa kemikali-Anatomical-matibabu (ATX), ambayo ina muundo wa kiboreshaji na kuwezesha utaftaji wa dawa sahihi. Dawa yoyote ya kikundi hiki hupitia uchunguzi wa kliniki muhimu, na inaelezewa na wataalamu.
Dalili za matumizi
Hadi leo, sio tu upande na athari za matibabu zimesomwa vizuri, lakini pia mwingiliano wa HA na dawa nyingi, kipimo muhimu, na regimens tata za tiba zimeandaliwa. Hii ilifanya uwezekano wa matumizi ya dawa katika matawi mengi ya dawa, kama dawa za msingi na za msaidizi.
Mazingira ya kisaikolojia ambayo faida isiyo na shaka ya GK itafanya orodha kubwa ya magonjwa ya muda mrefu, ya kimfumo na ya papo hapo. Katika rheumatology hutumiwa kutibu:
- utaratibu lupus erythematosus,
- ankylosing spondylitis,
- scleroderma ya kimfumo,
- polymyalgia rheumatic.
Glucocorticoids hutumiwa katika matibabu ya vasculitis na pyelonephritis, katika endocrinology wanayatibu:
- ukosefu wa adrenal
- thyrotoxicosis na upungufu.
- colitis ya ulcerative,
- hepatitis kali
- Ugonjwa wa Crohn katika hatua ya papo hapo.
Lakini upeo wa dawa zilizo na homoni hauzuiliwi na hii. Saikolojia hutumia kwa:
- aina fulani za pericarditis,
- baada ya virusi na isiyo maalum ya leukocyte myocarditis.
- na pumu ya bronchial,
- nyumonia ya eosinophilic,
- alveolitis na bronchiolitis,
- sarcoidosis ya mapafu.
Katika hematology, dawa za homoni hutibu thrombocytopenia na anemia.
HA - dawa muhimu ya chaguo katika hali ya papo hapo, na kwa kupandikiza. Pamoja na contraindication na athari mbaya, glucocorticoids ni kati ya kutumika sana, na wakati mwingine isiyoweza kubadilika, tiba ya vidonda kali na hali ya papo hapo. Katika matibabu ya magonjwa ya mgongo hutumiwa kwa tiba:
- osteochondrosis,
- kupunguza maumivu
- arthritis isiyo ya kuambukiza,
- Ankylosing spondylitis,
- uharibifu wa mgongo na utando wake.
Uundaji wa dawa za synthetic uliharakisha na kuongeza kiwango cha athari za kundi hili la dawa, kupanua wigo wa shughuli zao.
Vipengele vya matumizi ya matibabu ya homoni na tahadhari
Glucocorticosteroids, kwa sababu ya utumizi wao mkubwa, hutumiwa katika matawi anuwai ya dawa kwa ajili ya matibabu ya wigo wa magonjwa unaotofautisha. Kwa karibu hali zote zinazojulikana, regimens matibabu na itifaki ya matibabu imeundwa katika majimbo ya ukali tofauti.
Muda wa hatua ya dawa, kiwango cha pendekezo lake, muda wa kozi ya matibabu, muda mfupi, au kuongeza muda, na hata kipimo fulani yote ni ndani ya uwezo wa daktari anayejua jinsi ya kushughulikia dawa fulani.
Ndio sababu nyingi inasemwa juu ya kutokubalika kwa ubinafsi wa dawa za synthetic za homoni, tahadhari kamili katika matumizi yao, kwa uangalifu na kwa uangalifu utunzaji wa dawa za kikundi hiki. Yoyote, suluhisho la uponyaji zaidi, ikiwa na miadi isiyo na sifa, na mapokezi yasiyokuwa na sababu, inaweza kusababisha madhara makubwa kwa mwili wa binadamu. Kwa hivyo, matibabu inapaswa kufanywa tu na daktari ambaye anafahamu ugumu wote wa athari za dawa fulani.
Maagizo ya matumizi:
Glucocorticosteroid - dutu ya asili au asili ya syntetisk kutoka kwa subclass ya homoni ya gamba ya adrenal.
Athari za glucocorticosteroids kwenye mwili
Kwa asili yao ya kemikali, vitu hivi ni sabuni. Kwa wanadamu na wanyama, mahali pa msingi wa malezi yao ni gamba la adrenal. Glucocorticosteroids kwa ujumla huongeza upinzani wa mwili kwa athari za kufadhaisha, na hii ni kweli umuhimu wa kibaolojia wa dutu hizi za homoni.
Glucocorticosteroids huathiri kimetaboliki katika mwili, haswa kwenye wanga, madini, protini na maji.
Dawa za kuunda glucocorticosteroid zinafanya kama anti-uchochezi, desensitizing, immunosuppression, antitoxic, na anti-mshtuko dawa.
Athari kuu za glucocorticosteroids
Glucocorticosteroids hugundua athari zao kwa kutenganisha kupitia membrane za seli ndani ya cytoplasm. Huko hufunga kwa receptors maalum za ndani kwa njia ambayo zinaathiri awali ya protini.Athari ya kizuizi cha homoni hizi kwenye phospholipase A2 na hyaluronidase, ambayo ni enzymes za uchochezi, pia inajulikana.
Masharti ya kundi hili kuleta utulivu wa utando wa seli, ambayo inazuia kutolewa kwa vitu vyenye biolojia (histamine, leukotrienes, thromboxane) kutoka kwa seli za matiti. Wanapunguza kasi malezi ya cytokines za pro-uchochezi kutoka asidi arachidonic.
Athari ya immunosuppression ya homoni za glucocorticosteroid hutumiwa katika dawa kukandamiza uchokozi mwingi wa mfumo wa kinga ulioelekezwa kwenye mwili wa mtu mwenyewe. Hii inahitajika kwa kupandikiza kwa chombo (k.v. figo, mafuta ya mfupa), kwa tumors mbaya, magonjwa ya autoimmune. Athari nzuri ya matibabu na glucocorticosteroids hupatikana kwa kukandamiza uhamishaji wa seli za shina na lymphocyte, pamoja na mwingiliano wa vikundi tofauti vya limfu na kila mmoja.
Uwezo wa glucocorticosteroids kuongeza shinikizo la damu hugunduliwa kwa kuongeza kutolewa kwa adrenaline na kurudisha unyeti wa receptors za adrenaline kwake, kupunguka lumen ya vyombo na kupunguza upenyezaji wao. Mali hii inawaruhusu kukabiliana na hali ya mshtuko katika hali mbaya.
Glucocorticosteroids huongeza malezi ya sukari kwenye ini na kuvunjika kwa protini, ambayo huongeza yaliyomo ya asidi ya amino ya bure na sukari kwenye damu. Katika kesi hii, mwili hupokea kiasi cha kutosha cha dutu yenye nguvu.
Matibabu ya glucocorticosteroid
Katika dawa, maandalizi ya glucocorticosteroid kulingana na muda wa hatua imegawanywa katika vikundi 3: muda mfupi, wa kati na hatua ya muda mrefu.
Kijusi-kaimu glucocorticosteroids ni pamoja na hydrocortisone. Hii ni analog ya hydrocortisone ya mwili, kwa kulinganisha na dawa zingine, ina athari ndogo juu ya kimetaboliki ya chumvi-maji.
Dawa za glucocorticosteroids ya muda wa kati - methylprednisolone na prednisolone.
Glucocorticosteroids ya muda mrefu ni pamoja na betamethasone na dexamethasone.
Katika matibabu ya glucocorticosteroids, aina ya mdomo ya utawala, kuvuta pumzi, intranasal na kizazi hutumiwa.
Madawa ya kulevya kwa utawala wa mdomo huingizwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, katika damu hufunga kwa protini za plasma. Zinatumika kutibu dysfunction ya kuzaliwa ya gamba ya adrenal, ukosefu wa adrenal ya msingi na sekondari, na ugonjwa wa tezi ya tezi, ugonjwa wa Crohn, magonjwa ya mapafu ya ndani na COPD katika hatua ya papo hapo.
Ya glucocorticosteroids ya kuvuta pumzi, budesonide, triamcinolone acetonide, beclomethasone dipropionate, mometasone furoate, maoni ya fluticasone mara nyingi hutumiwa. Wanafaa vizuri kwa matibabu ya kimsingi ya pumu na COPD, rhinitis ya mzio.
Glucocorticosteroids ya ndani imewekwa kwa polyposis ya pua, mzio na idiopathic rhinitis. Ubora wa utawala wao unaonyesha kuwa sehemu ya dawa itaingia kwenye mucosa ya pua na njia ya upumuaji, na sehemu itamezwa na kuingia kwenye njia ya kumengenya.
Glucocorticoids ni nini
Glucocorticoids ni aina ya homoni ya mwanadamu ambayo hutolewa na tezi za adrenal, au tuseme gome lake. Wanachukua sehemu ya kazi katika michakato inayotokea katika mwili. Homoni kama hizo huanza kutenda, haswa katika hali ya dharura: mshtuko, mafadhaiko, kiwewe. Hii huamua matumizi yao katika dawa ili kutoa athari za kupambana na uchochezi, athari za mzio.
Utaratibu wa kazi yao ni takriban kama ifuatavyo.
- homoni, kuingia ndani ya seli, huathiri receptors,
- jeni ambayo inadhibiti majibu ya kinga ya mwili imeamilishwa,
- kazi ya jeni inapunguza uvimbe na inazuia mfumo wa kinga wa mgonjwa.
Pia, homoni za glucocorticoid huchochea mishipa ya damu iwe ngumu, ambayo inakuwa chini ya kuruhusiwa, wakati kazi ya seli za ini imeamilishwa. Kwa hivyo, mwili unalindwa kutokana na sumu na hali ya mshtuko.
Dalili za tiba ya glucocorticoid:
- shida ya tezi za adrenal,
- magonjwa ya mfumo wa musculoskeletal,
- mzio
- pumu
- magonjwa ya ngozi
- sarcoidosis
- Ugonjwa wa Crohn.
Ikiwa mgonjwa ni mzigo na pumu au mzio, basi homoni huwekwa kwa namna ya kuvuta pumzi.
Madhara
Glucocorticoids ina athari kubwa katika utengenezaji wa homoni zingine katika mwili. Tezi huathiriwa zaidi na athari hii. Chini ya ushawishi wa homoni za adrenal, shughuli zake hupungua.
Athari mbaya za tiba ya glucocorticoid zinaweza kugawanywa kwa vikundi viwili: za kawaida na za kimfumo.
Madhara ya ndani
Mara nyingi, matokeo yasiyofaa ya aina hii huibuka baada ya utumiaji wa maandalizi ya kuvuta pumzi ya homoni.
Ubunifu katika ugonjwa wa sukari - kunywa tu kila siku.
Mgonjwa anaweza kusumbuliwa na:
- pua ya kawaida
- kupiga chafya mara kwa mara
- jasho katika pua ya pua,
- candidiasis mdomoni
- kukohoa.
Kama sheria, ni ya muda mfupi na hupotea kabisa baada ya tiba ya homoni kukomeshwa.
Athari za kimfumo
Orodha ya athari za asili ya kimfumo ni ya kuvutia zaidi. Inategemea sana ni mfumo gani una hatari zaidi.
Dawa za Steroid hukandamiza kabisa athari za tezi za adrenal. Na hata baada ya kufutwa kwa steroidi, kwa muda mrefu hawawezi kufanya kazi tena "kwa nguvu kamili." Dalili ya kujiondoa ni hatari kwa sababu mwili unaweza kupata upungufu mkubwa wa glucocorticoids. Hata jeraha ndogo au mkazo unaweza kusababisha madhara makubwa kwa mwili. Mtu aliye na ukosefu wa homoni kama hii anahisi lethalgic, apathy. Kuna hamu ya kula na upungufu mkubwa wa uzito.
Wasiwasi mkubwa ni uwezo wa hypotensive wa steroids. Kupungua kwa shinikizo chini ya ushawishi wao ni ngumu sana kutibu na dawa za jadi.
Dawa za Steroid hukandamiza kinga ya binadamu, haswa kwa kupunguza upinzani wa mwili kwa maambukizo ya asili ya bakteria. Hatari ya maambukizo inategemea moja kwa moja kipimo cha glucocorticoids: kiwango cha juu - hatari kubwa. Athari hii ndio sababu ya maendeleo ya shida, mara nyingi huwa na matokeo mabaya.
Kwa matibabu ya uingizwaji wa homoni, maambukizo katika mwili ni ya mwisho, kuongezeka tu kwa joto la mwili kunawezekana. Ili kuepusha athari kama hizo, chanjo ya homa na pneumococcus inashauriwa kwa wagonjwa kabla ya matibabu. Pia, haitakuwa kosa kufanya mtihani wa tuberculin.
Mara nyingi glucocorticoids husababisha shida ya akili kwa wagonjwa. Hii inaweza kudhihirika kwa kuwashwa kidogo, na kwa unyogovu kali na saikolojia.
Mara nyingi matokeo ya tiba ya homoni yanaweza kuwa mabadiliko katika muonekano wa mgonjwa: kupata uzito, kuzunguka kwa uso, chunusi, alama za kunyoosha za lilac, kuponda. Kama sheria, athari kama hizo zisizofaa hupunguzwa au kutoweka kabisa baada ya kupunguzwa kwa kipimo.
Tunatoa punguzo kwa wasomaji wa tovuti yetu!
Overdose
Kuzidisha kipimo kinachohitajika, cha dawa ya aina yoyote, huathiri vibaya afya na ustawi wa mgonjwa. Overdose ya glucocorticoids haina kutokea mara nyingi.
- uvimbe
- ukiukaji wa usawa wa elektroni katika mwili,
- mashimo.
Katika hali nadra sana, maumivu ya tumbo, maumivu ya moyo, kichefichefu, na kutapika vinawezekana.
Katika dalili za kwanza za overdose ya dawa ya homoni, utawala wake lazima usimamishwe. Tiba hiyo ni dalili. Tiba maalum haifanywi.
Mwingiliano na dawa zingine
Ikiwa mgonjwa anachukua dawa yoyote mara kwa mara, inahitajika kumjulisha daktari juu ya hii kabla ya kuagiza glucocorticoids. Kuingiliana kwa dawa fulani na kila mmoja kunaweza kusababisha athari zisizohitajika.
Matumizi ya wakati huo huo ya madawa ya kulevya kupunguza acidity ya tumbo na steroids kunadhoofisha athari ya mwisho. Matumizi ya pamoja ya homoni na aspirini yanaweza kusababisha malezi ya vidonda kwenye njia ya kumengenya, na kwa paracetamol - ongezeko nyingi la sumu yake.
Dawa iliyoundwa iliyoundwa kupunguza viwango vya sukari hupoteza athari ikiwa inatumiwa sambamba na glucocorticoids. Homoni za Steroid pamoja na diuretiki zinaweza kusababisha uvujaji wa potasiamu kutoka kwa mwili.
Kwa uangalifu, inahitajika kuchukua dawa kama hizi kwa watu wa uzee, wagonjwa walio na ugonjwa wa ini ya ini, kwani katika kesi hii athari ya homoni inaweza kuboreshwa.
Wagonjwa wanaopatwa na tiba ya homoni ya immunosuppressive wanashikiliwa na sindano za chanjo ya moja kwa moja.
Jinsi ya kupunguza athari
Kuna vikundi kadhaa vya wagonjwa ambao wamepingana katika tiba ya glucocorticoid.
Hii ni pamoja na:
- wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari
- wagonjwa walio na historia ya ukiukwaji wa akili,
- wagonjwa wa njia ya utumbo
- wagonjwa wenye shinikizo la damu na / au moyo ulioshindwa.
Zingine zinaweza kutumika tiba ya homoni. Ili kupunguza hatari ya athari mbaya, lazima uangalie afya yako kwa uangalifu. Ikiwa patholojia yoyote hugunduliwa, daktari anapaswa kuelimishwa juu ya hili.
Wagonjwa wote wanaofanyiwa matibabu ya steroid, bila kujali aina na aina, wanapendekezwa kuchukua vitamini-madini tata, tahadhari maalum inapaswa kulipwa kwa kalsiamu na vitamini D. Katika hali nyingine, unaweza kuhitaji kuchukua insulini.
Kwa uwazi na urahisi wa utambuzi, athari zote na njia za kuziacha zimewasilishwa kwenye meza.
Jedwali: "Madhara yasiyostahiliwa ya tiba ya steroid na njia za kuyapunguza"
Athari za upande | Vipengele muhimu | Homoni ambazo zina athari hasi (kesi za mara kwa mara) | Athari za Kupunguza athari |
---|---|---|---|
Uhifadhi wa maji mwilini | Kuvimba, kama sheria, hufanyika kwenye uso, miguu. | Cortisone, hydrocortisone. | Matumizi ya diuretiki, kufuata chakula cha chini cha sodiamu. |
Osteoporosis | Ma maumivu makali katika viungo, mgongo, mapigo ya mifupa na vertebrae (haswa katika wazee) | Dexamethasone | Matumizi ya vitamini D, chumvi za kalisi |
Uharibifu wa misuli | Kuhisi udhaifu katika miguu, udhaifu. | Dexamethasone, Prednisone, Prednisone. | Matumizi ya anabolics, kukomesha kwa dexamethasone. |
Kidonda cha peptic | Katika hali nyingi, ni asymptomatic. Katika kesi 1 kati ya 10, kutokwa na damu ya tumbo kunaweza kuibuka. | Prednisone, prednisolone. | Methylprednisolone inapendekezwa. Njia bora ya utawala ni ya wazazi. |
Ugonjwa wa sukari ya homoni | Kama sheria, shida za ugonjwa wa kisukari hazizingatiwi. | Betamethasone | Matumizi ya matibabu mbadala. |
Shida ya akili | Shaka, kufadhaika sana, kukosa usingizi, unyogovu, psychosis. | Hutokea mara chache sana wakati wa kutumia methylprednisolone. | Ikiwezekana, tenga tiba ya homoni kwa watu walio na psyche isiyosimama. Kwa kukosekana kwa nafasi kama hiyo ya kutumia psychotropics na steroids. |
Uzito wa uzito | Kuhisi njaa ya kila wakati, hamu ya kuongezeka. | Dexamethasone | Lishe ya lishe, ubaguzi wa homoni inayosababisha kupata uzito. |
Kupunguza uzito sana | Hakuna dalili za wazi. | Triamcinolone | Matumizi ya steroids za anabolic, asidi ya amino. |
Kwa bahati mbaya, matibabu na glucocorticoids karibu kila wakati inahusishwa na kuonekana kwa athari fulani. Wajibu wa hii liko kwa daktari na mgonjwa.Daktari inahitajika kuchunguza kabisa historia ya mgonjwa ili kuwatenga uwezekano wa kutofaulu kwa dawa zilizochukuliwa. Mgonjwa, kwa upande wake, lazima azingatie kipimo na wakati wa kunywa dawa.
Glucocorticoids ni dawa kubwa. Matumizi yao yanapaswa kusemwa tu na umuhimu mkubwa. Tiba inapaswa kuwa fupi iwezekanavyo.
Mapokezi ya homoni kwa hali yoyote hukasirisha usawa katika mwili. Jambo kuu ni kwamba matokeo kwa mgonjwa ni kidogo.
Ikiwa kuna fursa ya kufanya bila kutumia tiba ya homoni, inafaa kuitumia.
Ugonjwa wa kisukari kila wakati husababisha shida mbaya. Sukari ya damu iliyozidi ni hatari sana.
Aronova S.M. alitoa ufafanuzi juu ya matibabu ya ugonjwa wa sukari. Soma kamili
Mbinu ya hatua na athari
Corticosteroids ni homoni za steroid katika asili yao, utaratibu wao wa hatua ni tofauti na homoni za asili ya protini. GCS huingiza seli zinazolenga na kupenya cytoplasm yao kupitia membrane ya seli, ambapo hufunga kwa receptors na kutoa athari yao maalum.
Dawa hizi za homoni huathiri utendaji wa seli nyingi mwilini na zina umuhimu mkubwa sana. Athari zao kuu ni kama ifuatavyo.
- 1. Shiriki katika udhibiti wa kimetaboliki ya kawaida:
- Wanaathiri kimetaboliki ya wanga (kuongeza mkusanyiko wa sukari kwenye damu kwa njia tofauti).
- 2. Kuathiri kimetaboliki ya protini (kuchochea malezi ya RNA na protini kwenye ini, kuongeza kuvunjika kwa protini kwenye misuli na tishu zingine).
- 3. Kuathiri kimetaboliki ya mafuta (katika maeneo tofauti michakato 2 tofauti hufanyika - ukuaji na kuoza kwa tishu za adipose).
- Uwezo wa shughuli za mineralocorticoid. Wanauwezo wa kuchochea receptors kwa mineralocorticoids (ingawa kwa kiwango kidogo kuliko homoni za mineralocorticoid), ambayo matokeo yake hupelekea kunyonya tena kwa sodiamu mwilini. Hii hatimaye inakera utunzaji wa maji, kuongezeka kwa kiasi cha damu na kuongezeka kwa ioni ya potasiamu kwenye mkojo.
- Upinzani wa mwili kwa dhiki huongezeka. Kuongezeka kwa sukari ya damu chini ya ushawishi wa glucocorticoids huipa nguvu inayohitajika kulinda dhidi ya mfadhaiko unaosababishwa na kiwewe, maambukizi, magonjwa n.k.
- Wana athari ya kinga (kupunguza idadi ya darasa tofauti za seli nyeupe za damu).
- Wana athari ya kupambana na uchochezi yenye nguvu, ambayo inaelezewa na kupungua kwa kiwango, usambazaji wa kazi ya T- na B-lymphocyte na ukiukaji wa malezi ya wapatanishi wa uchochezi. Wao hutuliza utando wa lysosome, hupunguza kutolewa kwa histamine na basophils. Kama matokeo, hatua zote tatu za kuvimba zimezuiliwa.
- Shiriki katika kanuni ya mfumo wa endocrine: punguza kasi ya secretion ya ACTH na thyrotropin, kuongeza uzalishaji wa homoni ya ukuaji.
- Kuathiri mfumo wa kupumua. Katika fetus katika mwezi wa mwisho wa ujauzito, corticosteroids inachangia malezi ya ziada, ambayo inashughulikia alveoli ya mapafu kutoka ndani na inahitajika wote kwa ufunguzi wao wakati wa pumzi ya kwanza, na kulinda tishu zao kutokana na kuanguka katika siku zijazo.
- Kuathiri mfumo wa moyo na mishipa. GCS inaongeza shinikizo la damu na imetulia katika kiwango hiki kilichoinuliwa. Athari hiyo inahusishwa, kwa upande mmoja, na kuongezeka kwa kiwango cha damu kutokana na utunzaji wa maji kwa sababu ya shughuli za mineralocorticoid, na kwa upande mwingine, na kuongezeka kwa unyeti wa misuli ya moyo na mishipa ya damu kwa catecholamines ya endoomen (adrenaline na norepinephrine).
- Kuathiri mchakato wa hematopoiesis. GCS inazuia malezi ya sababu za hematopoietic muhimu kwa mgawanyiko wa seli za shina la mafuta safi ya mfupa. Kinyume na msingi huu, kiwango cha basophils, eosinophils na monocytes katika damu hupungua. Uundaji wa neutrophils unaongezeka.
Hydrocortisone - fomu za kipimo na maagizo ya matumizi
Glucocorticoids: mahali pa tiba
Kwa tiba ya pharmacodynamic (kinyume na mbadala), ni vyema kutumia madawa ya kulevya na shughuli za chini za mineralocorticoid. Glucocorticoids inayotumiwa katika mazoezi ya kliniki ina tofauti fulani katika nguvu ya athari kuu za matibabu, maduka ya dawa na wigo wa athari ambazo lazima zizingatiwe wakati wa kuagiza.
Glucocorticoids hutumiwa katika mazoezi ya anesthetic na kufufua upya katika hali zifuatazo: katika hypotension na kutokwa na damu nyingi na kurudi kwao, kwa hypotension katika kutokuwa na moyo na mishipa ya moyo.
- kiwewe, hemorrhagic
- mshtuko wa sumu
- athari ya mzio au ya anaphylactic (edema ya Quincke, urticaria ya papo hapo, hali ya pumu, athari mbaya ya mzio, nk),
- athari ya mzio kwa analgesics ya narcotic au dawa zingine za dawa,
- upungufu wa papo hapo wa adrenal.
Kwa matibabu ya dharura ya hali kama mshtuko, athari za mzio, ulevi, glucocorticoids inasimamiwa iv. Utangulizi unaweza kuwa moja au kurudiwa kwa siku kadhaa.
Ishara kuu ya matumizi ya glucocorticoids wakati wa anesthesia na katika kipindi cha mapema cha kazi ni kupungua kwa SBP chini ya 80 mm Hg. Sanaa., Ambayo inaweza kuzingatiwa katika hali nyingi za patholojia. Utawala wa ndani wa corticosteroids wakati wa kuingizwa kwa anesthesia na matengenezo yake inaruhusu sisi kufikia utulivu wa haraka wa hemodynamics dhidi ya msingi wa matibabu tata ndani ya dakika 10 tangu kuanzishwa kwa kipimo cha awali.
Kawaida wakati wa upasuaji, glucocorticoids hutumiwa katika kipimo tofauti: kutoka 20 hadi 100 mg wakati mahesabu ya kipimo cha prednisolone. Kwa kuongeza, ufanisi wa matumizi yao katika tiba tata unaweza kufikia 96%. Ni kwa idadi ndogo tu ya kesi ambazo madawa hayana ufanisi. Mara nyingi, kukosekana kwa athari ya hemodynamic huzingatiwa kwa wagonjwa walio na kupungua kwa shinikizo la damu ili kujibu kuanzishwa kwa anesthetic ya ndani (kwa mfano, trimecaine). Hakukuwa na athari ya dozi moja ya glucocorticoids kwa wagonjwa walio na ulevi mkubwa ikiwa chanzo chake kilihifadhiwa, na vile vile katika hali adimu, upinzani wa kwanza wa mwili kwa dawa za kulevya.
Katika shida kali ya mzunguko, athari ya matibabu ya glucocorticoids hugunduliwa kwa kuongezeka kwa utakaso wa tishu, kuongezeka kwa utaftaji wa venous, kuhalalisha upinzani wa pembeni na SV, utulivu wa membrane za seli na lysosomal na athari zingine. Licha ya matumizi ya jadi ya glucocorticoids kwa aina tofauti za mshtuko, ufanisi wao katika hali hizi bado unabuniwa. Hii ni kwa sababu ya ugumu wa uhasibu kwa sababu nyingi, ambazo zinasababisha maendeleo ya hali ya mshtuko na huathiri ufanisi wa tiba. Matumizi ya glucocorticoids katika hali hizi inapaswa kufanywa pamoja na arolojia ya dalili zote za dalili za urekebishaji wa shida.
Matumizi yanayoenea ya glucocorticoids hupatikana katika matibabu ya athari ya mzio ambayo hufanyika wakati wa usimamizi wa anesthetic wa kuingilia upasuaji. Katika hali mbaya ya mzio wa IV, usimamizi wa kipimo cha kutosha cha glucocorticoids ina athari kubwa. Mwanzo wa glucocorticoids katika magonjwa ya mzio umechelewa. Kwa hivyo, kwa mfano, athari kuu za kibaolojia za hydrocortisone huendeleza masaa 2-8 tu baada ya utawala. Kwa hivyo, wagonjwa walio na athari kali ya mzio ili kuzuia bronchospasm wanahitaji utawala wa haraka wa epinephrine.
Glucocorticoids ina athari ya kutamka katika ukosefu wa adrenal, ambayo ilitengenezwa kabla na wakati wa upasuaji. Hydrocortisone, cortisone na prednisone hutumiwa kwa tiba mbadala.
Utawala wa muda mfupi wa GCS anayeshughulikia kwa muda mrefu hufanywa kwa kuzuia dalili za kupumua kwa watoto wachanga mapema, ambayo hupunguza hatari ya kifo na shida kutoka kwa hali hii kwa 40-50%.
Kimetaboliki ya wanga
Moja ya athari muhimu za corticosteroids ni athari yao ya kuchochea gluconeogeneis. Glucocorticoids husababisha kuongezeka kwa malezi ya glycogen na uzalishaji wa sukari kwenye ini, kuzuia hatua ya insulini na kupunguza upenyezaji wa membrane ya glucose kwenye tishu za pembeni. Kama matokeo, hyperglycemia na glucosuria inaweza kuibuka.
Uuzaji wa Protein
Glucocorticoids hupunguza awali ya protini na huongeza kuvunjika kwake, ambayo inadhihirishwa na usawa mbaya wa nitrojeni. Athari hii hutamkwa haswa katika tishu za misuli, ngozi na mfupa. Dalili za usawa wa nitrojeni hasi ni kupoteza uzito, udhaifu wa misuli, uporaji wa ngozi na misuli, kamba, na kutokwa na damu. Kupungua kwa muundo wa protini ni moja ya sababu za kuchelewa kwa michakato ya kuzaliwa upya. Kwa watoto, malezi ya tishu, pamoja na mfupa, inasumbuliwa, ukuaji hupunguzwa polepole.
Kimetaboliki ya Lipid
Glucocorticoids husababisha kugawa mafuta. Athari juu ya kimetaboliki ya mafuta hudhihirishwa na hatua ya mitaa ya lipolytiki katika mkoa wa miguu, wakati lipojiais katika mkoa wa shina pia huchochewa. Kama matokeo, na utaratibu wa matumizi ya dawa, idadi kubwa ya mafuta hukusanya usoni, sehemu ya mwili, mabega na kupungua kwa tishu za adipose za miisho. Glucocorticoids huongeza awali ya asidi ya mafuta na triglycerides, na kusababisha hypercholesterolemia.
Kubadilishana chumvi-maji
Utawala wa muda mrefu wa GCS husababisha utambuzi wa shughuli zao za mineralocorticoid. Kuongezeka kwa kurudiwa kwa ioni ya sodiamu kutoka kwenye tubules ya figo ya ndani na kuongezeka kwa secretion ya tubular ya ions potasiamu huzingatiwa. Kucheleweshwa kwa ioni za sodiamu mwilini husababisha kuongezeka kwa taratibu kwa bcc na kuongezeka kwa shinikizo la damu. Madhara ya Mineralocorticoid ya GCS ni asili zaidi katika GCS ya asili - cortisone na hydrocortisone na, kwa kiwango kidogo, GCS isiyo ya syntetisk.
Glucocorticoids huwa husababisha usawa hasi wa kalsiamu mwilini, inapunguza kunyonya kwa kalsiamu kutoka kwa njia ya utumbo na kuongeza uchungu wake na figo, ambayo inaweza kusababisha hypocalcemia na hypercalciuria. Pamoja na utawala wa muda mrefu, ukiukaji wa kimetaboliki ya kalsiamu, pamoja na kuvunjika kwa tumbo ya protini, husababisha maendeleo ya ugonjwa wa mifupa.
Seli za damu
Glucocorticoids hupunguza kiwango cha eosinophils, monocytes na lymphocyte katika damu. Wakati huo huo, yaliyomo katika seli nyekundu za damu, reticulocytes, neutrophils na vidonge huongezeka. Mabadiliko haya mengi yanaonekana baada ya kuchukua kipimo kingi hata cha athari ya corticosteroids na athari kubwa ya athari baada ya masaa 4-6. Marejesho ya hali ya awali hufanyika baada ya masaa 24. Kwa matibabu ya muda mrefu na corticosteroids, mabadiliko katika picha ya damu yalidumu kwa wiki 1-4.
Kulingana na kanuni ya maoni, glucocorticoids ina athari ya kusikitisha kwa mfumo wa hypothalamic-pituitary-adrenal (GGNS), matokeo yake uzalishaji wa ACTH unapungua. Kukosekana kwa kazi ya gamba ya adrenal inayoendelea katika kesi hii inaweza kutokea kwa kukomesha kwa kasi kwa glucocorticoids. Hatari ya kukuza ukosefu wa adrenal huongezeka sana na matumizi ya kawaida ya glucocorticoids kwa zaidi ya wiki 2.
Kitendo cha kukinga-dhiki
Glucocorticoids ni homoni za kurekebisha ambazo huongeza upinzani wa mwili kwa dhiki. Katika hali ya dhiki kali, uzalishaji wa cortisol huongezeka sana (angalau mara 10). Kuna ushahidi wa kiunga kati ya mfumo wa kinga na GNSS. Maingiliano haya yanaweza kuwakilisha angalau moja ya utaratibu wa hatua ya kupambana na dhiki ya glucocorticoids. Imeonyeshwa kuwa kazi ya GNS imewekwa na cytokines nyingi (IL-1, -2, -6, tumor necrosis factor TNF-a). Wote wana athari ya kuchochea.Wengi wana athari anuwai. Kwa mfano, IL-1 huchochea kutolewa kwa homoni ya corticotropin-ikitoa na hypothalamic neurons, inaathiri moja kwa moja tezi ya tezi (huongeza kutolewa kwa ACTH) na tezi za adrenal (huongeza kutolewa kwa glucocorticoids). Wakati huo huo, glucocorticoids ina uwezo wa kuzuia usemi wa sehemu nyingi za mfumo wa kinga, kwa mfano, utengenezaji wa cytokines. Kwa hivyo, GGNS na mfumo wa kinga huwa na miunganisho ya njia mbili wakati wa mafadhaiko na mwingiliano huu labda ni wa umuhimu mkubwa katika kudumisha homeostasis na kulinda mwili kutokana na uwezekano wa kutishia maisha ya athari ya uchochezi iliyokua.
Kitendo cha kibali
Glucocorticoids inaweza kuathiri hatua ya homoni zingine, na kutoa athari zao kwa athari kubwa. Athari hii ya glucocorticoids juu ya athari za homoni nyingine za udhibiti inaitwa inaruhusiwa na huonyesha mabadiliko katika muundo wa proteni unaosababishwa na corticosteroids, ambayo hubadilisha majibu ya tishu kwa kuchochea fulani.
Kwa hivyo, dozi ndogo za glucocorticoids husababisha uwezekano mkubwa wa hatua ya lipolytic ya katekisimu. Glucocorticoids pia huongeza unyeti wa receptors adrenergic kwa katekisimu na kuongeza athari ya Pressor ya angiotensin II. Inaaminika kuwa kwa sababu ya hii, glucocorticoids ina athari ya tonic kwenye mfumo wa moyo na mishipa. Kama matokeo, sauti ya mishipa ni ya kawaida, contractility ya myocardial huongezeka na upenyezaji wa capillary hupungua. Kinyume chake, ukosefu wa uzalishaji wa GCS asili ni sifa ya SV ya chini, upanuzi wa arterioles, na athari dhaifu ya adrenaline.
Ilionyeshwa kuwa glucocorticoids pia huongeza athari ya bronchodilating ya katekisimu, kurudisha unyeti wa receptors za beta-adrenergic kwao, ambayo inahusishwa na kuongezeka kwa biosynthesis ya receptors ya adrenergic ya ukuta wa mishipa.
Pharmacokinetics
Glucocorticoids ni molekuli ndogo za lipophilic ambazo hupita vizuri kupitia vizuizi vya seli na udanganyifu rahisi. Wakati unasimamiwa, glucocorticoids inachukua vizuri kutoka kwa jejunum ya juu. Cmax katika damu imeundwa katika masaa 0.5-1.5. Kiwango cha maendeleo ya athari na muda wa hatua ya GCS inategemea fomu ya kipimo, umumunyifu na kiwango cha metabolic ya dawa.
Glucocorticoids hutolewa katika aina ya kipimo. Vipengele vya fomu za sindano ni kwa sababu ya mali yote ya glucocorticoid yenyewe na ester inayohusiana nayo. Inachukua, hemisuccinates na phosphates ni mumunyifu wa maji na zina haraka, lakini athari ya muda mfupi. Wanaweza kuingizwa / m na / ndani. Acetates na acetonides ni viingilio vidogo vya fuwele, havina maji na vinachukua polepole kwa masaa kadhaa. Sehemu za maji ambazo hazina maji ni kusudi la kuanzisha ndani ya mifuko ya pamoja na mifuko ya wazi. Kitendo chao hufikia kiwango cha juu baada ya siku 4-8 na hudumu hadi wiki 4.
Katika damu, glucocorticoids fomu huunda na protini za plasma - albin na transcortin. Ikiwa glucocorticoids asili hufunga kwa transcortin na 90%, na kwa Albino kwa 10%, basi glucocorticoids ya maandishi, isipokuwa kwa prednisolone, funga hasa kwa albin (karibu 60%), na karibu 40% inazunguka kwa fomu ya bure. 25-35% ya glucocorticoids ya bure imewekwa na seli nyekundu za damu na seli nyeupe za damu.
Glucocorticoids zisizo protini tu zinafanya kazi biolojia. Wanapita kwa urahisi kupitia utando wa mucous na vizuizi vya historia, pamoja na damu-ubongo na uwingi, huondolewa haraka kutoka kwa plasma.
Kimetaboliki ya glucocorticoids hufanyika hasa kwenye ini, sehemu ya figo na tishu zingine. Katika ini, glucocorticoids ni hydroxylated na imeunganishwa na glucuronide au sulfate.Cortisone ya asili na ugonjwa wa prednisone hupata shughuli za kifurushi baada ya kimetaboliki kwenye ini na malezi ya hydrocortisone na prednisone, mtawaliwa.
Utaratibu wa metabolic ya synthetic corticosteroids katika ini kupitia ahueni na kuunganishwa polepole ikilinganishwa na dawa za asili. Kuanzishwa kwa ions ya fluorine au klorini kwenye muundo wa GCS kunapunguza kimetaboliki ya madawa ya kulevya na kupanua T1 / 2 yao. Kwa sababu ya hii, athari ya corticosteroids iliyosafishwa huchukua muda mrefu, lakini wakati huo huo wao huzuia kazi ya gamba ya adrenal.
Glucocorticoids hutolewa na figo kupitia filigili ya glomerular kwa njia ya metabolites isiyoweza kufanya kazi. Zaidi ya corticosteroids (85%) hutiwa tena kwenye tubules, na karibu 15% hutolewa kutoka kwa mwili. Kwa kushindwa kwa figo, marekebisho ya kipimo hayafanywi.
Onyo
Kwa wagonjwa wenye hypothyroidism, cirrhosis, hypoalbuminemia, na vile vile kwa wagonjwa wazee, athari ya glucocorticoids inaweza kuboreshwa.
Glucocorticoids hupenya kwenye placenta vizuri. Vifaa vya asili na visivyo na umeme kwa ujumla ni salama kwa kijusi na haongozi maendeleo ya ndani ya ugonjwa wa Cushing na kizuizi cha GNSS.
Utawala wa muda mrefu wa glucocorticoids iliyobadilika inaweza kusababisha athari zisizohitajika, pamoja na na ubaya. Mwanamke aliye katika leba ambaye amekuwa akichukua glucocorticoids zaidi ya miaka 1.5-2, ili kuzuia upungufu wa papo hapo wa adrenal, hydrocortisone hemisuccinate 100 mg kila masaa 6 anapaswa kusimamiwa zaidi.
Wakati wa kunyonyesha, kipimo cha chini cha glucocorticoids, sawa na 5 mg ya prednisone, sio hatari kwa mtoto, kwani glucocorticoids huingia vibaya kwenye maziwa ya mama. Dozi kubwa za madawa ya kulevya na matumizi yao ya muda mrefu zinaweza kusababisha kutuliza na kuzuia HHF.
Katika matibabu ya magonjwa kadhaa ya mfumo wa musculoskeletal, haswa ya asili ya uchochezi, dawa kama vile glucocorticosteroids zimepata utumizi mkubwa. Kabla ya kuelewa athari kuu za matibabu, dalili na ubadilishaji, unahitaji kujua ni nini glucocorticosteroids (GCS) ni nini.
Glucocorticosteroids ni dawa ambazo ni za kikundi cha homoni za steroid na zina anti-uchochezi, anti-mzio, anti-mshtuko, immunosuppression na mali zingine.
Inatumiwa lini?
Katika matibabu ya magonjwa ya viungo na mgongo, ishara kuu ya matumizi ya glucocorticosteroids inachukuliwa kuwa mchakato kali wa uchochezi, ambao ni mkubwa sana na haujibu tiba na dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi. Nini patholojia za pamoja zinaweza kutumika:
- Arthritis (rheumatoid, baada ya kiwewe, gouty, psoriatic, nk).
- Polyarthritis
- Osteoarthrosis (mbele ya ishara za mchakato wa uchochezi).
- Ankylosing spondylitis.
- Periarthritis.
- Uvimbe wa mfuko wa synovial au articular.
Wakati wa kuagiza GCS, daktari anajaribu kufikia athari kubwa ya matibabu kwa kutumia kipimo cha chini cha dawa. Regimen ya matibabu ya glucocorticosteroid inategemea zaidi ukali wa ugonjwa, hali ya mgonjwa na majibu yake kwa matibabu, kuliko umri na uzito.
Ufanisi wa kliniki
Tafiti kadhaa za hivi karibuni za kisayansi zimeonyesha ufanisi mkubwa wa glucocorticosteroids katika matibabu ya aina kali za uchochezi wa pamoja. Athari ya kliniki ya haraka pia inawezekana na matumizi ya wakati huo huo ya GCS katika kipimo cha chini na dawa zisizo za steroidal za kupinga uchochezi. Imeanzishwa kuwa kwa idadi kubwa ya wagonjwa wenye ulemavu kwa sababu ya ugonjwa wa polyarthritis, inakuwa rahisi zaidi katika hali ya kufanya kazi baada ya siku kadhaa za matibabu na corticosteroids. Kile ambacho daktari anakagua wakati wa kuagiza gluksokoto:
- Punguza kwa kiasi kikubwa ukali wa maumivu katika viungo vilivyoathirika.
- Boresha hali ya utendaji wa viungo.
- Punguza michakato ya uharibifu.
- Kukabili uvimbe.
- Punguza kwa kiasi kikubwa hitaji la dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi.
- Kuongeza ufanisi wa matumizi ya dawa za msingi za kuzuia uchochezi.
Uzoefu wa kliniki umeonyesha kuwa wagonjwa wengi wanaougua ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa mishipa ya rheumatoid mara nyingi huwa wanategemea tiba ya glucocorticosteroid na wanalazimika kubadili kozi ndefu za utawala wao, ambao bila shaka husababisha maendeleo ya athari mbaya.
Jinsi ya kuomba?
Njia kadhaa za usimamizi wa dawa za GCS zinawezekana. Kama kanuni, katika matibabu ya ugonjwa wa uchochezi wa mfumo wa musculoskeletal, glucocorticosteroids huingizwa ndani ya pamoja. Kufanya moja kwa moja kwa mtazamo wa uchochezi, athari ya matibabu ya juu hupatikana.
Ikumbukwe kwamba mara nyingi kabisa, maji (exudate) yanaweza kujilimbikiza kwenye cavity ya viungo vikubwa. Katika hali kama hizo, lazima kwanza uondoe giligili hii, na kisha tu ufanye utawala wa ndani wa mwili wa dawa. Wakati mwingine, ili kufikia athari bora, usimamizi wa GCS ndani ya pamoja unachanganywa na tiba ya glucocorticosteroid katika vidonge. Aina kama hiyo ya matibabu hutumiwa kwa aina kali za mchakato wa uchochezi na tabia ya kutamka ya maendeleo.
Sindano za ndani za ndani za dawa hufanywa tu na daktari mtaalamu chini ya hali ya kuzaa (chumba safi cha kuvaa).
Maandalizi ya GCS pia mara nyingi huamriwa kwa mdomo katika mfumo wa vidonge au unasimamiwa kwa wazazi (kwenye mshipa au misuli).
Muda wa kozi na kipimo cha dawa hutegemea ukali na asili ya ugonjwa. Kwa wagonjwa wengine, kozi ya matibabu ni miezi kadhaa au hata miaka. Kwa shughuli ya juu ya mchakato wa patholojia katika viungo, tiba inayojulikana ya kunde hutumiwa. Katika kesi hii, dawa hiyo inasimamiwa kwa njia ya siri (kupitia koleo) kwa siku 3 mfululizo. Katika hali nyingi, tiba ya kunde na glucocorticosteroids hukuruhusu kukandamiza haraka shughuli za mchakato wa uchochezi.
Aina za glucocorticosteroids
Glucocorticoids, kama vile cortisol, cortisone na corticosterone, ni cortex ya adrenal asili. Uzalishaji wao kuu unafanywa kulingana na dansi ya kila siku. Kiasi kikubwa kinatengwa na hitaji la kuongezeka la mwili kwa homoni hizi. Wanatoka kwa progesterone kwenye kifungu na matundu ya safu ya adrenal. Damu hiyo husafirishwa kupitia transcortin. Glucocorticoids hufanya kupitia receptors za ndani. Wanaathiri kimetaboliki ya wanga, protini na mafuta. Homoni hizi pia huzuia michakato ya uchochezi, kwa hivyo huitwa dawa za kupunguza uchochezi. Ni muhimu kushinda hali zenye mkazo katika mwili wa mwanadamu.
Athari mbaya
Kulingana na uchunguzi wa kliniki, licha ya ukweli kwamba athari nyingi kutoka kwa matumizi ya muda mrefu ya GCS katika magonjwa ya uchochezi ya viungo na mgongo huzingatiwa kuwa kali, baadhi yao huonekana kama mpangilio wa ukubwa mara nyingi kuliko dawa zingine za kupambana na uchochezi. Wataalam wengi kwa kawaida hugawanya athari za muda mrefu na matumizi ya muda mrefu ya glucocorticosteroids katika vikundi viwili:
- Inaweza kudhibitiwa (ugonjwa wa kisukari mellitus, kuongezeka kwa shinikizo la damu, usumbufu wa kulala, glaucoma, kupungua kwa moyo, vidonda vya tumbo, ugonjwa wa mifupa).
- Isiyodhibitiwa (ongezeko la uzito, shida ya kiwambo, shida ya akili, upele wa ngozi, maambukizo anuwai, osteonecrosis, atherossteosis).
Wakati huo huo, iligunduliwa kuwa kuchukua dawa zisizo za steroidal za kupambana na uchochezi mara nyingi hukasirisha maendeleo ya ugonjwa mbaya na ugonjwa wa njia ya ulcerative ya njia ya utumbo kuliko matumizi ya dawa kutoka kwa kundi la GCS.Matibabu na glucocorticoids inahusishwa kwa usawa na hatari ya kuongezeka kwa shida za kuambukiza, lakini hii ni kawaida kwa wagonjwa wanaopata kipimo cha juu cha dawa. Vigezo vya tiba ya kutosha ya glucocorticosteroid inapaswa kutajwa:
- Kiwango cha juu sana au, kwa upande mwingine, chini sana.
- Bila shaka muda mrefu wa matibabu.
- Ukosefu wa dawa za msingi za kuzuia uchochezi.
Na utawala wa intra-articular wa GCS, moja ya shida hatari, lakini badala ya nadra, ni maambukizi katika cavity ya pamoja wakati wa sindano. Kwa kuongezea, mali ya immunosuppressive ya glucocorticoids inachangia ukuaji wa mchakato wa uchochezi wa purulent. Katika hali nadra, "baada ya sindano-baada ya sindano" inaweza kuzingatiwa wakati, baada ya sindano, ongezeko la mchakato wa uchochezi kwenye membrane ya pamoja ya uso inajulikana, ambayo inaweza kudumu kutoka masaa kadhaa hadi siku 2-3.
Kuanzishwa kwa dawa ndani ya tishu za misuli haifai sana, kwani maendeleo ya michakato ya atrophic au necrotic inawezekana.
Homoni za syntetisk
Kijusi cha syntetisk glucocorticosteroids - ni nini? Sycetiki glucocorticosteroids (corticosteroids), colloquically pia inaitwa tu steroids, hutumiwa kama mawakala wa matibabu. Zinayo athari kubwa ya kupambana na uchochezi kuliko misombo ya asili.
Katika tiba ya kifamasia - haswa mara nyingi - glucocorticosteroids hutumiwa kama dawa ya antiallergic au immunosuppression. Matumizi yao katika tiba yameenea katika kesi ya upungufu wa gamba la adrenal. Matokeo yao kuu ni kuzuia athari za uchochezi, i.e., kuzuia phospholipase A 2, ambayo husababisha kupungua kwa uzalishaji.
Kama kanuni, katika tiba ya homoni, kipimo cha kiwango cha dawa hutumiwa, ambayo haisababishi athari mbaya. Ni bora kuchukua dawa hizi kwa kipimo moja na kulingana na safu ya kisaikolojia ya secretion ya cortisol katika mwili, ambayo ni, asubuhi. Tiba ya glucocorticosteroid ni pamoja na kupungua kwa polepole kwa kipimo cha homoni iliyosimamiwa katika hatua ya mwisho ya matibabu (ili kuzuia adrenal cortical atrophy).
Steroids inaweza kutumika kwa mdomo, na katika hali ya papo hapo (mbele ya tishio la maisha) - kwa njia ya sindano au infusions ya ndani. Matumizi yao yanapaswa kudhibitiwa, i.e., kutumika tu wakati kuna dalili zilizoelezewa za hii, kwa kuzingatia athari zinazowezekana. Vipimo vinapaswa kuchaguliwa kila mmoja kwa kila mgonjwa, vinapaswa kubadilishwa kulingana na ukali wa ugonjwa.
Glucocorticosteroids inayotumiwa katika dermatology
Homoni za cortex ya adrenal zina athari ya kupambana na uchochezi, immunosuppressive na antipruritic. Zinatumika sana katika dermatology kwa magonjwa ya ngozi. Glucocorticosteroids ya juu - fedha zinazohusiana na dawa zinazotumiwa sana kwa matibabu ya magonjwa ya ngozi. Wanaweza kutumiwa, haswa, katika matibabu ya:
Mafuta ya Glucocorticosteroid hutumiwa katika matibabu ya psoriasis. Gel, mafuta ya mafuta, vitunguu hutumiwa pia kupunguza dalili za uchochezi na kuwasha kwa ngozi. Vimiminika vya homoni za Steroid vinapendekezwa kutumika kwenye ngozi. Kama ilivyo kwa matibabu ya kuendelea, na katika hali adimu, matumizi ya dawa za steroid, ni vyema kutumia dawa dhaifu (kuzuia athari mbaya).
Glucocorticosteroid osteoporosis
Moja ya shida mbaya zaidi ya matibabu ya muda mrefu ya glucocorticosteroid ni. Walakini, kulingana na wataalam wengine, shughuli kubwa ya uchochezi ya ugonjwa wa ugonjwa wa rheumatoid na kupungua kwa shughuli za mwili huzingatiwa sio sababu muhimu sana katika kuonekana kwa osteoporosis.kuliko matibabu ya muda mrefu ya corticosteroids.
Ili kupunguza hatari ya kukuza shida hii, madaktari wengi wanapendekeza kurekebisha maisha yao, haswa kwa wagonjwa wanaopokea glucocorticosteroids kwa muda mrefu. Kile kinachohitajika kufanywa:
- Acha kuvuta sigara na kunywa pombe.
- Zoezi mara kwa mara.
- Kula vyakula vyenye kalsiamu na vitamini D.
- Mara nyingi kuwa katika jua.
- Ikiwa ni lazima, chukua dawa zilizowekwa na daktari wako (, calcitonin, nk).
Steroids katika matibabu ya mfumo wa kupumua
Dawa ya homoni kutoka kwa dawa zote zinazotumika kutibu kuvimba kwa bronchi ina athari ya nguvu zaidi. Baada ya kuanzishwa kwao, kuna kupungua kwa uvimbe wa membrane ya mucous na secretion ya mucous, epithelium ya kawaida ya bronchi hurejeshwa. Kuanzishwa kwa steroids mwilini kunapunguza awamu ya marehemu ya mzio, na pia athari ya bronchi. Tofautisha:
- Glucocorticosteroids katika mfumo wa anesthetics ya ndani. Ni aina inayopendekezwa zaidi ya dawa ya kutumika katika matibabu ya aina zote za pumu ya bronchial.
- Glucocorticosteroids, hutumika kama sindano za kimfumo ndani ya damu. Aina hii hutumiwa tu katika aina kali za pumu ya bronchial, wakati njia zingine za matibabu hazitoi matokeo.
- Steroids kwa matumizi ya mdomo pia inaweza kutumika kwa matibabu ya muda mfupi wakati wa kuongezeka kwa ugonjwa.
Mimba na kunyonyesha
Tafiti zilizolengwa za kliniki kuhusu usalama wa utumiaji wa glucocorticosteroid wakati wa uja uzito hazijafanywa. Walakini, madaktari wanaweza kuagiza dawa hii kwa mwanamke mjamzito, lakini tu ikiwa athari inayotarajiwa ya matibabu inazidi hatari inayotarajiwa kwa mtoto. Kwa kuongezea, mama wauguzi wanahimizwa sana kusitisha kunyonyesha wakati wa matibabu ya glucocorticosteroid.
Glucocorticoids katika mazoezi ya kliniki
Taasisi ya Kharkov ya Mafunzo ya Juu ya matibabu
Chini ya hali ya kisaikolojia, seli za eneo la kifungu cha adrenal cortex huweka glucocorticoids mbili kuu ndani ya mtiririko wa damu - cortisone na cortisol (hydrocortisone). Usiri wa homoni hizi umewekwa na corticotropini ya adenohypophysis (ya zamani inayoitwa adrenocorticotropic homoni). Kuongezeka kwa kiwango cha cortisol katika damu na mfumo wa maoni huzuia usiri wa corticoliberin katika hypothalamus na corticotropin kwenye tezi ya tezi.
Uzito wa secretion ya glucocorticoids ndani ya damu wakati wa mchana hutofautiana sana. Yaliyomo ya kiwango cha homoni katika damu huzingatiwa katika masaa ya asubuhi (masaa 6-8), kiwango cha chini - jioni na usiku.
Athari za kisaikolojia za glucocorticoids ni tofauti kabisa na ile inayosababishwa na insulini. Homoni zina athari ya kimetaboliki juu ya kimetaboliki ya protini (i.e., husaidia kuvunja molekuli tata ya protini kuwa vitu rahisi) na athari ya kupambana na anabolic (i.e. Kuzuia biosynthesis ya molekuli ya protini). Kama matokeo, mwili huvunja protini na huongeza excretion ya bidhaa za nitrojeni. Uvunjaji wa protini hufanyika katika tishu za misuli, kiunganishi na mfupa. Albamu ya damu imepunguzwa.
Glucocorticoids huchochea catabolism ya triglyceride na inazuia mchanganyiko wa mafuta kutoka wanga. Wakati huo huo, kupungua kwa tishu za adipose ya miisho mara nyingi hujumuishwa na ongezeko la uwekaji wa mafuta kwenye ukuta wa tumbo na kati ya vile vya bega. Hyperglycemia chini ya ushawishi wa homoni hufanyika kwa sababu ya kuongezeka kwa malezi ya sukari kwenye ini kutoka asidi amino (gluconeogeneis) na ukandamizaji wa matumizi yake na tishu, yaliyomo kwenye glycogen kwenye ini pia huongezeka. Glucocorticoids hupunguza unyeti wa tishu kwa awali na insulini na awali ya asidi ya kiini.
Homoni huongeza usikivu wa adrenoreceptors kwa katekisimu, kuongeza athari za waandishi wa habari wa angiotensin II, kupunguza upenyezaji wa capillary, na kushiriki katika kudumisha toni ya arteriole ya kawaida na umati wa myocardial. Chini ya ushawishi wa glucocorticoids, viwango vya damu vya lymphocyte, monocytes, eosinophils na basophils hupungua, neutrophils hutoka kutoka kwa mafuta ya mfupa na ongezeko la damu ya pembeni huchochewa. Homoni huhifadhi sodiamu na maji mwilini dhidi ya msingi wa upotezaji wa potasiamu, kuzuia kunyonya kwa kalsiamu ndani ya utumbo, na inachangia kutolewa kwa tishu hiyo kutoka kwa tishu za mfupa na uchimbuaji wake kwenye mkojo. Glucocorticoids huongeza unyeti wa hisia na furaha ya mfumo wa neva, kushiriki katika utekelezaji wa athari za dhiki, huathiri psyche ya binadamu.
Glucocorticoids asilia na picha zao za syntetisk hutumiwa sana kliniki kwa sababu wana sifa kadhaa muhimu zaidi: zina athari za kupambana na uchochezi, immunosuppression, anti-mzio na athari za kupambana na mshtuko. Matokeo ya mwisho ya matibabu hutegemea sababu nyingi, pamoja na muda wa matibabu, kipimo cha dawa, njia na utaratibu wa utawala wao, sifa za kinga na kinga za magonjwa wenyewe, nk Kwa kuongeza, glucocorticoids tofauti zina digrii tofauti za ukali, kinga na athari za kupambana na uchochezi, kati ya ambayo hakuna uhusiano wa moja kwa moja. Kwa hivyo, dexamethasone ina nguvu ya kupambana na uchochezi na shughuli ya chini ya kinga.
Tabia za kulinganisha za glucocorticoids
Katika mazoezi ya kliniki, glucocorticoids asili (cortisone na hydrocortisone) na derivatives zao za semisynthetic hutumiwa. Mwisho, kwa upande wake, umegawanywa kwa yasiyo ya fluorini (prednisone, prednisolone, methylprednisolone) na fluorinated (triamcinolone, dexamethasone na betamethasone).
Wakati unasimamiwa, glucocorticoids haraka na karibu kabisa kufyonzwa katika jejunum ya juu. Kula hakuathiri kiwango cha kunyonya kwa homoni, ingawa kasi ya mchakato huu imepunguzwa polepole.
Ubora wa utumiaji wa aina zilizodungwa ni kwa sababu ya mali zote za glucocorticoid yenyewe na ether inayohusika. Kwa mfano, onyesho, hemisuccinates na phosphates hupunguka katika maji na, wakati unasimamiwa kwa wazazi, huwa na athari ya haraka, lakini ya muda mfupi. Kinyume chake, acetates na acetonides ni kusimamishwa vizuri kwa fuwele na sio mumunyifu katika maji. Kitendo chao huendelea polepole zaidi ya masaa kadhaa, lakini hudumu kwa muda mrefu (wiki). Vipimo vya glucocorticoid-mumunyifu wa maji vinaweza kutumika kwa njia ya ndani; kusimamishwa kwa fuwele laini hakuwezi.
Kulingana na muda wa hatua ya matibabu, glucocorticoids yote imegawanywa katika vikundi 3 (meza 1). Kujua kipimo sawa cha corticosteroids hukuruhusu kuchukua nafasi ya dawa moja na nyingine ikiwa ni lazima. Kanuni iliyopo hapo awali - "kidonge kwa kidonge" (ambayo ni, ikiwa inahitajika kuhamisha mgonjwa kwa glucocorticoid nyingine, aliamuru vidonge vingi vya dawa mpya kama alivyopokea kabla ya uingizwaji) - kwa sasa haifanyi kazi. Hii ni kwa sababu ya kuanzishwa kwa mazoezi ya kliniki ya aina ya kipimo cha glucocorticoids na yaliyomo tofauti ya kanuni ya kazi.
Muda wa hatua | Jina la dawa | Kipimo sawa (mg) |
Kitendo kifupi | Hydrocortisone | 20 |
Cortisone | 25 | |
Prednisone | 5 | |
Prednisone | 5 | |
Methylprednisolone | 4 | |
Triamcinolone | 4 | |
Ukanda wa parameta | 2 | |
Kuigiza kwa muda mrefu | Dexamethasone | 0,75 |
Betamethasone | 0,6 |
Glucocorticoids asili ina shughuli za mineralocorticoid, ingawa ni dhaifu kuliko mineralocorticoids ya kweli.Glucocorticoids zisizo na fluorini pia hutengeneza athari za mineralocorticoid (ukali ambao, kwa upande wake, ni duni kwa athari za glucocorticoids asili). Katika maandalizi yaliyofutwa, shughuli za mineralocorticoid hazipo (meza 2). Shughuli ya glucocorticoid ya dawa za semisynthetic ni kubwa kuliko ile ya cortisone na hydrocortisone, ambayo inaelezewa na proteni ya chini ikilinganishwa na glucocorticoids asili. Hulka ya dawa iliyosaidiwa ni metaboli polepole katika mwili, ambayo inajumuisha kuongezeka kwa muda wa hatua ya madawa.
Muda wa hatua | Jina la dawa | Gluco shughuli za corticoid | Madini shughuli za corticoid |
Kitendo kifupi | Hydrocortisone | 1 | 1 |
Cortisone | 0,8 | 1 | |
Prednisone | 4 | 0,8 | |
Prednisone | 4 | 0,8 | |
Methylprednisolone | 5 | 0,5 | |
Muda wa kati | Triamcinolone | 5 | - |
Kuigiza kwa muda mrefu | Dexamethasone | 30 | - |
Betamethasone | 30 | - |
Vifungu vifuatavyo vinatumiwa sana katika fasihi ya matibabu: kipimo "cha chini" cha glucocorticoids, "juu", nk. Vipimo vya chini "vya corticosteroids vinaonyeshwa ikiwa kipimo cha kila siku kisichozidi 15 mg (vidonge 3) vya prednisone (au kipimo sawa) dawa nyingine yoyote). Dozi kama hizo kawaida hupewa matibabu ya matengenezo. Ikiwa kipimo cha kila siku cha prednisolone ni 20-40 mg (vidonge 4-8), wanasema juu ya kipimo "cha kati" cha glucocorticoids, na zaidi ya 40 mg / siku - ya "juu". Thamani zilizo karibu na zile zilizopewa pia hupatikana wakati wa kuhesabu kipimo cha kila siku cha corticosteroids kwa kilo 1 ya uzito wa mwili wa mgonjwa. Mpaka wa masharti kati ya kipimo cha "kati" na "juu" ni 0.5 mg ya prednisone kwa kilo 1 ya uzito wa mwili wa mgonjwa kwa siku.
Kwa zaidi ya miaka 20 iliyopita, kliniki pia imetumia utawala wa ndani wa kipimo kikubwa cha glucocorticoids (angalau 1 g ya methylprednisolone kwa siku) kwa siku kadhaa. Tiba hii inaitwa "tiba ya kunde."
Dozi ya glucocorticoids iliyoamuliwa mwanzoni mwa matibabu kwa ugonjwa fulani inategemea sana fomu ya nosological na ukali wa ugonjwa. Umri wa mgonjwa, uwepo au kutokuwepo kwa magonjwa yanayofanana, matumizi ya dawa za wakati mmoja na sababu zingine pia huathiri kipimo.
Chaguzi kuu kwa matumizi ya kliniki ya glucocorticoids inaweza kuwakilishwa kama ifuatavyo:
nje - ngozi, macho, masikio (kwa njia ya marashi, matone, mafuta ya mafuta, mafuta ya kutuliza, erosoli), | orodha ya msimbo>
kuvuta pumzi - ndani ya mapafu au mfupa wa pua, | orodha ya msimbo>
subshell (kitambo), | orodha ya msimbo>
intradermal - katika makovu, | orodha ya msimbo>
usumbufu - ndani ya uso wa kidunia, kwa njia ya kawaida, n.k. | orodha ya msimbo>
intraarticular na periarticular, | orodha ya msimbo>
matumizi ya mfumo: | orodha ya msimbo>
ndani | orodha ya msimbo>
katika mishumaa (usambazaji), | orodha ya msimbo>
Uzazi (haswa intramuscularly na intravenously). | orodha ya msimbo>
Kwa upande wa uvumilivu na ukali wa athari ya matibabu ya kupambana na uchochezi, na vile vile uvumilivu, prednisolone na methylprednisolone ndio bora zaidi.
Prednisone inachukuliwa kama dawa ya kawaida ya tiba ya pharmacodynamic. Uwiano wa shughuli za glucocorticoid na mineralocorticoid ya prednisolone ni 300: 1.
Methylprednisolone Ikilinganishwa na prednisone, ina shughuli ya juu zaidi ya glucocorticoid (kwa 20%) na ina athari dhaifu ya mineralocorticoid. Faida ya dawa ni kuchochea wastani wa psyche na hamu ya kula, ambayo inahalalisha miadi yake kwa wagonjwa walio na psyche isiyo na msimamo na uzani.
Prednisone ni hydroxylated katika ini (ambapo hubadilika kuwa prednisone), na kwa hivyo haifai magonjwa ya ini kali.Nyepesi kuliko prednisone, hata hivyo, katika mazoezi ya kliniki hutumiwa mara nyingi kuliko ile ya mwisho.
Triamcinolone - glucocorticoid iliyosafishwa, isiyo na shughuli za mineralocorticoid. Kwa hivyo - chini ikilinganishwa na dawa zingine, uwezo wa kuhifadhi sodiamu na maji. Ikilinganishwa na prednisone, ina hutamkwa zaidi (kwa 20%) na athari ya glucocorticoid ya muda mrefu. Kwa upande mwingine, mara nyingi husababisha athari zisizohitajika kutoka kwa tishu za misuli ("triamcinolone" myopathy) na ngozi. Kwa hivyo, matumizi ya muda mrefu ya dawa hii haifai.
Dexamethasone katika shughuli ya glucocorticoid ni kubwa mara 7 kuliko prednisone. Ni glucocorticoid iliyosafishwa na haina athari ya mineralocorticoid. Ikilinganishwa na dawa zingine, inasisitiza kazi ya gamba ya adrenal kwa kiwango zaidi. Matumizi ya muda mrefu haifai kwa sababu ya hatari ya athari mbaya (kimsingi, kizuizi cha mhimili wa hypothalamic-pituitary-adrenal, usumbufu wa metabolic, athari za kuchochea akili.
Betamethasone - glucocorticoid iliyosafishwa, ambayo iko karibu kwa nguvu na muda wa dexamethasone. Inazidi kidogo katika shughuli za glucocorticoid (mara 8-10 zaidi kuliko ile ya prednisolone) na kwa kiwango kidogo huathiri kimetaboliki ya wanga. Betemthasone fosforasi ni mumunyifu katika maji na inaweza kusimamiwa kwa njia ya ndani na kwa hiari. Kwa utawala wa intramuscular, intraarticular na periarticular, mchanganyiko wa esters mbili za betamethasone hutumiwa - phosphate (kufyonzwa haraka) na dipropionate (kufyonzwa polepole). Mchanganyiko huu ni kusimamishwa vizuri kwa fuwele ambayo haiwezi kusimamiwa kwa njia ya ndani. Phosphate hutoa athari ya haraka (ndani ya dakika 30), na diproprionate ina athari ya muda mrefu, hadi wiki 4 au zaidi.
Cortisone kwa sasa haitumiki kwa sababu ya ufanisi mdogo na uvumilivu mbaya zaidi. Pamoja na hydrocortisone, ina shughuli iliyotamkwa zaidi ya mineralocorticoid kati ya glucocorticoids yote. Sehemu kuu ya maombi ni tiba ya uingizwaji ya ukosefu wa adrenal kwa wagonjwa wenye kazi ya kawaida ya ini (kwani cortisone inageuka kuwa hydrocortisone kwenye ini, matumizi ya dawa hayapendekezi kwa uharibifu mkubwa kwa chombo hiki).
Hydrocortisone Karibu glucocorticoid pekee ambayo inaweza kutumika kwa matibabu ya muda mrefu ya wazazi, lakini ni duni sana kwa dawa za kisasa katika uvumilivu. Weaker kuliko prednisone katika shughuli ya glucocorticoid (mara 4), lakini huzidi kwa ukali wa hatua ya mineralocorticoid. Hydrocortisone kawaida hutumiwa kwa uingizwaji wa kisaikolojia na kifuniko kinachofadhaisha kwa wagonjwa walio na ukosefu wa mhimili wa hypothalamic-pituitary-adrenal. Katika ukosefu wa adrenal ya papo hapo na hali zingine za dharura ya hydrocortisone, hemisuccinate ni dawa ya chaguo.
Beclomethasone, flunisolid, budesonide, triamcinolone acetonide na fluticasone inasimamiwa na kuvuta pumzi. Beclomethasone (beclometh, becotide, nk) mara nyingi huamriwa tiba ya matengenezo ya muda mrefu kwa pumu ya bronchial. Inayo athari kidogo ya kimfumo, ingawa katika kipimo kikuu (1000-2000 mcg / siku) husababisha ugonjwa wa mifupa na athari zingine. Matumizi ya flunisolid (ingacort) ikilinganishwa na beclomethasone ina uwezekano mdogo wa kusababisha maendeleo ya candidiasis ya cavity ya mdomo. Wakati wa kuvuta pumzi, budesonide (pulmicort) ni nzuri zaidi na haathiri kazi ya figo kuliko beclomethasone. Fluticasone (flixotide, flixonase) katika ushirika wa receptors za glucocorticoid ni mara 30 juu kuliko prednisone na mara 2 juu kuliko budesonide. Inayo athari ya ndani ya kupambana na uchochezi mara 2 kuliko beclomethasone.
Matumizi ya kimfumo ya glucocorticoids
Hadi leo, majadiliano yanaendelea kuhusu uteuzi wa kipimo cha kutosha na aina ya kipimo cha dawa, njia za utawala, muda wa tiba, athari mbaya. Kwa ujumla, uamuzi juu ya matumizi ya topical ya corticosteroids kawaida hayasababisha shida kubwa kwa madaktari. Kwa hivyo, katika uwasilishaji ufuatao, lengo kuu litakuwa kwenye utumiaji wa utaratibu wa homoni.
Ikiwa utawala wa kimfumo wa glucocorticoids ni muhimu, usimamizi wa mdomo unapendelea. Ikiwa haiwezekani kuanzisha dawa hizi ndani, zinaweza kutumiwa katika usambazaji, kipimo katika kesi hii huongezeka kwa 25-50%. Glucocorticoids iliyopo katika fomu zenye sindano huchomwa kwa haraka katika mwili wakati wa kutuliza na, haswa, utawala wa intravenous, na kwa hivyo athari yao ni ya muda mfupi na katika hali nyingi haitoshi kwa matibabu ya muda mrefu. Ili kupata sawa, ikilinganishwa na utawala wa mdomo, athari ya matibabu, kipimo cha uzazi kinapaswa kushughulikiwa mara 2-4 na sindano za mara kwa mara zinapaswa kutumiwa. Dawa za muda mrefu za kitabia za wazazi (kwa mfano, acetonide ya phenamcinolone, au kenalog) hazitumiwi kwa matibabu "ya kukandamiza", lakini zaidi kama msaada au wa kawaida (kwa mfano, matibabu ya ndani).
Asubuhi, mhimili wa hypothalamic-pituitary-adrenal ni nyeti kidogo kwa athari za inhibitory za corticosteroids za nje. Wakati wa kugawa kipimo cha kila siku cha glucocorticoids katika sehemu 3-4 na kuzichukua mara kwa mara, hatari ya kukandamiza mhimili wa hypothalamic-pituitari-adrenal huongezeka. Kwa hivyo, katika hali nyingi, homoni huwekwa kwa namna ya kipimo cha asubuhi moja (dawa za kaimu za muda mrefu), au 2 / 3-3 / 4 ya kipimo cha kila siku huchukuliwa asubuhi, na kilichobaki kinachukuliwa karibu saa sita mchana. Mpango huu wa maombi hukuruhusu kupunguza hatari ya kuzuia mhimili wa hypothalamic-pituitary-adrenal na kupunguza hatari ya ugonjwa wa osteoporosis.
Ufanisi wa matibabu ya glucocorticoids huongezeka na kuongezeka kwa kipimo na mzunguko wa utawala, lakini ukali wa shida pia huongezeka. Pamoja na kubadilika (kila siku nyingine) utumiaji wa homoni, idadi ya athari mbaya ni kidogo, lakini katika hali nyingi hali hii ya usimamizi haifanyi kazi ya kutosha (kwa mfano, na magonjwa ya damu, (nonspecific) ulcerative colitis, tumors mbaya, na vile vile katika hali mbaya ya magonjwa). Tiba mbadala, kama sheria, hutumiwa baada ya kukandamiza shughuli za uchochezi na kinga na kupungua kwa kipimo cha glucocorticoids na mpito kwa matibabu ya matengenezo. Katika hali inayobadilika, kipimo cha homoni kinachohitajika kwa kipindi cha masaa 48 kinasimamiwa kila siku ya pili asubuhi kwa wakati. Njia hii inaruhusu kupunguza athari ya kizuizi cha glucocorticoids za nje kwenye kazi ya adrenal cortex ya mgonjwa na, kwa hivyo, kuzuia upatanisho wake. Kwa kuongezea, pamoja na matumizi mbadala ya glucocorticoids, hatari ya shida ya kuambukiza hupungua, na kurudi kwa ukuaji kwa watoto hakujatamkwa kama ulaji wa kawaida wa homoni.
Tu katika hali nadra (kwa mfano, na ugonjwa wa nephrotic kwa watoto), tiba mbadala imeamuliwa kutoka siku za kwanza za matibabu. Kawaida, regimen kama hiyo ya utawala wa homoni huhifadhiwa kwa wagonjwa ambao wameweza kufikia utulivu kwa kutumia glucocorticoids ya kila siku. Ifuatayo ni mfano wa kuhamisha mgonjwa kwa matibabu mbadala, ambayo kipimo cha awali cha prednisolone kilikuwa 50 mg.
Katika matibabu mbadala, ni corticosteroids ya kaimu wa kati tu inayotumiwa (prednisone, prednisolone, methylprednisolone). Baada ya kuchukua dozi moja ya dawa hizi, mhimili wa hypothalamic-pituitary-adrenal hutolewa kwa masaa 12-25.Kwa kuteuliwa kwa glucocorticoids ya kaimu ya muda mrefu kila siku nyingine (triamcinolone, dexamethasone, betamethasone), hatari ya kukandamizwa kwa mhimili wa hypothalamic-pituitary-adrenal inabaki, na kwa hivyo sio lazima kuitumia kwa matibabu mbadala. Eneo la matumizi ya asili ya homoni (cortisone na hydrocortisone) kwa sasa ni mdogo na tiba mbadala ya ukosefu wa adrenal na matibabu ya kukandamiza kwa dalili ya adrenogenital.
Kwa kuzidisha kwa dalili za ugonjwa katika siku ya pili ("bure ya homoni"), inashauriwa kuongeza kipimo cha dawa siku ya kwanza, au kuchukua kipimo kidogo katika siku ya pili.
Dozi kubwa (kwa mfano, 0.6-1.0 mg ya prednisolone kwa kilo 1 ya uzani wa mwili kwa siku), au kipimo kilichogawanywa katika dozi kadhaa siku nzima huonyeshwa katika hatua za mwanzo za magonjwa ya ukali. Inahitajika kujitahidi kuhamisha mgonjwa kati ya wiki 1-2 hadi kipimo cha asubuhi cha kipimo kikuu cha kila siku. Kupunguzwa zaidi kwa kipimo cha chini cha ufanisi wa matengenezo (usimamizi mbadala unapendelea) imedhamiriwa na hali maalum za kliniki. Kupunguza polepole pia kunachanganywa na kuongezeka kwa idadi na ukali wa athari za matibabu ya glucocorticoid, na haraka sana - unatarajia kuzidisha ugonjwa.
Ili kupunguza athari, unapaswa kuzingatia uwezekano wa "kuokoa steroids." Katika rheumatology, kwa mfano, hii inafanikiwa kupitia utumizi wa dawa zisizo za kupambana na uchochezi au tiba ya kimsingi (immunosuppressants, antimalarials, nk). Ubadilishaji ni chaguo jingine la kupunguza matatizo ya tiba ya steroid.
Tiba iliyo na viwango vya juu vya glucocorticoids inaweza kuwa isiyoridhisha kwa sababu ya ukosefu wa ufanisi na / au kuonekana kwa shida kali. Katika hali kama hizo, unapaswa kuzingatia uwezekano wa tiba ya mapigo, i.e., utawala wa kisayansi wa kipimo cha kipimo cha homoni kubwa kwa muda mfupi. Ijapokuwa bado hakuna ufafanuzi wazi wa tiba ya mapigo, neno hili kawaida linamaanisha uharaka wa haraka (ndani ya dakika 30-60) usimamizi wa kipimo cha kipimo kikubwa cha glucocorticoids (angalau g 1 mara moja kwa siku kwa siku 3. Katika fomu ya jumla zaidi, tiba ya kunde inaweza kuwakilishwa kama utawala wa ndani wa methylprednisolone (dawa hii mara nyingi hutumiwa na wengine) kwa kipimo cha hadi 1 g / sq. mita ya uso wa mwili kwa siku 1-5. Kwa sasa, matibabu ya kunde na homoni za steroid mara nyingi hutumiwa mwanzoni mwa matibabu kwa magonjwa kadhaa ya kimbari yanayoendelea haraka. Umuhimu wa njia hii kwa tiba ya matengenezo ya muda mrefu inaonekana ni mdogo.
Kwa ujumla, na matumizi ya ndani ya steroidi athari za sumu huendeleza kuliko kwa matumizi ya kimfumo. Idadi kubwa ya hafla mbaya na matumizi ya kimfumo ya homoni hufanyika ikiwa kipimo cha kila siku kimegawanywa katika dozi kadhaa. Wakati kipimo cha kila siku kinapochukuliwa katika kipimo moja, idadi ya athari mbaya ni kidogo, na hali ya usimamizi mbadala ni sumu isiyo na kipimo.
Kwa matumizi ya kila siku, synthetic glucocorticoid analogues na nusu ya maisha (kwa mfano, dexamethasone) husababisha athari mara nyingi zaidi kuliko madawa ya kulevya na maisha mafupi na ya kati. Uteuzi wa kipimo cha juu cha steroidi ni salama ikiwa muda wa matumizi hayazidi wiki moja, na ulaji mrefu wa kipimo kama hicho, athari muhimu za kliniki na athari za sumu zinaweza kutabiriwa.
Matumizi ya glucocorticoids asilia na yasiyosafishwa wakati wa ujauzito ni salama kabisa kwa fetusi. Kwa matumizi ya muda mrefu ya dawa zilizosafishwa, maendeleo ya athari zisizofaa ndani ya fetasi, pamoja na upungufu, inawezekana.Ikiwa mwanamke aliye katika leba amekuwa akichukua glucocorticoids kwa miaka 1.5-2 iliyopita, hydrocortisone hemisuccinate 100 mg kila masaa 6 hutolewa pia kuzuia upungufu wa papo hapo wa adrenal.
Wakati wa kunyonyesha, kipimo cha chini cha homoni sawa na 5 mg ya prednisone sio hatari kwa mtoto. Vipimo vya juu vya madawa ya kulevya vinaweza kusababisha mshtuko na kizuizi cha mhimili wa hypothalamic-pituitary-adrenal katika mtoto. Kwa hivyo, wanawake wanaochukua wastani na kwa kiwango cha juu cha glucocorticoids haifai kunyonyesha.
Kwa kuzuia ugonjwa wa shida ya kupumua kwa watoto wachanga, dawa za kaimu mrefu hutumiwa (mara nyingi dexamethasone). Utawala wa ndani wa dexamethasone kwa mwanamke aliye katika kazi unapendekezwa kwa kipindi cha ujauzito cha hadi wiki 34 masaa 24-48 kabla ya kuzaliwa kutarajiwa. Utawala upya wa dawa inawezekana ikiwa kuzaliwa mapema hakujafanyika ndani ya siku 7 zijazo.
Kuhamisha kwa tiba mbadala | Kupunguzwa kwa kipimo cha Glucocorticoid | ||||
Siku | Prednisone mg | Siku | Prednisone mg | Siku | Prednisone mg |
1 | 60 | 11 | 90 | 21 | 85 |
2 | 40 | 12 | 5 | 22 | 5 |
3 | 70 | 13 | 90 | 23 | 80 |
4 | 30 | 14 | 5 | 24 | 5 |
5 | 80 | 15 | 90 | 25 | 80 |
6 | 20 | 16 | 5 | 26 | 5 |
7 | 90 | 17 | 85 | 27 | 80 |
8 | 10 | 18 | 5 | 28 | 5 |
9 | 95 | 19 | 85 | 29 | 80 |
10 | 5 | 20 | 5 | 30 | 0 |
Mafunzo ya mgonjwa
Mgonjwa anapaswa kufahamu athari za kliniki za kutokamilika kwa mhimili wa tezi ya hypothalamus-pituitary-adrenal, ambayo inaweza kutokea kama matokeo ya matumizi ya kimfumo ya glucocorticoids. Kuonya mgonjwa juu ya kutokubalika kwa kujiondoa kwa matibabu au kupunguzwa haraka kwa kipimo cha homoni bila ushauri sahihi wa matibabu. Kujibu kwa mhimili wa hypothalamus-pituitary-adrenal kwa mkazo kunaweza kupungua hata baada ya utawala wa kila siku wa glucocorticoids kwa siku 7. Ikiwa matibabu ya homoni ya mdomo ya mara kwa mara yanaingiliwa kwa zaidi ya masaa 24, basi mgonjwa anaweza kusababisha kuzunguka kwa damu kwa kujibu mafadhaiko ya kisaikolojia, kiwewe, maambukizi, na upasuaji, ambayo mara nyingi inahitaji utawala wa wazazi wa glucocorticoids. Haiwezekani kutabiri kwa hakika kutokea kwa ukosefu wa upungufu wa axis ya hypothalamic-pituitary-adrenal wala na kipimo cha homoni, au kwa muda wa matibabu, wala kwa kiwango cha cortisol katika plasma ya kufunga (ingawa ukosefu wa damu mara nyingi huongezeka wakati kipimo cha juu cha glucocorticoids kimeamuliwa).
Ikumbukwe kwamba matibabu na homoni huamsha hamu na husababisha kupata uzito na inasisitiza umuhimu wa lishe hata kabla ya matibabu kuanza. Daktari anapaswa kuelezea dalili za ugonjwa wa sukari, myopathy ya sodium, neuropsychic, magonjwa yanayoambukiza na mengine ya tiba ya glucocorticoid kwa mgonjwa.
Mwingiliano na dawa zingine
Dawa zingine zinaweza kuathiri mkusanyiko wa glucocorticoids katika damu. Kwa hivyo, phenobarbital na rifampicin inazidisha kimetaboliki ya homoni kwenye ini na kwa hivyo hupunguza athari yao ya matibabu. Matumizi ya pamoja ya steroidi na diuretics ya thiazide kwa kiasi kikubwa huongeza hatari ya hyperglycemia na hypokalemia. Utawala wa wakati mmoja wa glucocorticoids na asidi acetylsalicylic hupunguza kiwango cha mwisho katika damu kwamba mkusanyiko wake uko chini kuliko matibabu.
Hitimisho
Homoni za Glucocorticoid huchukua mahali pazuri katika safu ya matibabu. Katika hali nyingi, matumizi ya wakati huu na ya kutosha ya dawa hizi huokoa maisha ya wagonjwa, husaidia kuzuia (kuchelewesha) mwanzo wa ulemavu au kupunguza udhihirisho wake. Wakati huo huo, katika jamii, pamoja na katika mazingira ya matibabu, hofu ya "homoni" ni ya kawaida sana. Ufunguo wa demythologization ya glucocorticoids ni matumizi yao ya busara katika mazoezi ya kliniki.
- Belousov Yu. B., Omelyanovsky V.V. Famasia ya kliniki ya magonjwa ya kupumua. M: Universum Publishing, 1996.- P. 119-130.
- Bereznyakov I.G.Glucocorticosteroids: Matumizi ya kliniki (mwongozo kwa madaktari) .- Kharkov, 1995.- 42 p.
- Misingi ya fonolojia ya wanadamu (chini ya uhariri wa B. I. Tkachenko) .- St. Petersburg: Msingi wa Kimataifa wa Historia ya Sayansi .- T. 1.- S. 178-183.
- Sigidin Ya. A., Guseva N.G., Ivanova M.M. Ugumu wa magonjwa ya tishu za kuunganishwa. M: Tiba, 1994- 544 p.
- Strachunsky L.S., maandalizi ya Kozlov S. H. Glucocorticoid. - Smolensk, 1997 .- 64 p.
- Kitabu cha kumbukumbu ya matibabu ya Chuo Kikuu cha Washington (chini ya uhariri wa M. Woodley, A. Whelan) .- M .: Mazoezi, 1995- 832 p.
- Boumpas D. T., Chrousos G. P., Wilder R. L., Cupps T. R. Glucocorticoid tiba ya magonjwa yanayotokana na kinga: marekebisho ya kimsingi na kliniki.— Annals ya dawa za ndani.
Wavuti hutoa habari ya kumbukumbu kwa madhumuni ya habari tu. Utambuzi na matibabu ya magonjwa inapaswa kufanywa chini ya usimamizi wa mtaalamu. Dawa zote zina contraindication. Ushauri wa kitaalam unahitajika!
Steroids katika matibabu ya magonjwa ya rheumatoid
Dawa zinazotumika kupambana na rheumatism ni pamoja na glucocorticosteroids. Ni nini, na ni dawa gani zinazotumiwa kutibu rheumatism, tutazingatia kwa undani zaidi. Ugonjwa wa rheumatoid una mapungufu katika mchakato wa matibabu. Dawa za Steroid zinaweza kutumika tu kwa kipindi kifupi. Walakini, hutumiwa mara nyingi katika vita dhidi ya udhihirisho wa homa (wakati wa uamsho wa ugonjwa). Dawa za kundi hili hutumiwa pia katika matibabu ya uchochezi wa viungo vya mgongo. Glucocorticosteroids na matumizi ya mara kwa mara katika matibabu ya magonjwa ya rheumatoid:
Glucocorticoids na umuhimu wao katika magonjwa ya hematolojia
Glucocorticosteroids (cortisone, prednisone, prednisone, dexamethasone) ni kati ya dawa za kawaida zinazotumika kwa dawa ya magonjwa ya mfumo wa hematopoietic. Katika pathogenesis yake, athari za uchochezi na hali ya autoimmune inawezekana. Prednisone, na katika hali mbaya, methylprednisone, hutumiwa kwa ujasiri katika matibabu ya anemia inayohusishwa na thrombocytopenia. Steroids inaweza kutumika kwa kutokwa na damu, kwani inasababisha kuongezeka kwa hesabu ya sahani.
Dawa za Steroid kwa ukosefu wa adrenal
Katika kesi ya ugonjwa, glucocorticosteroids ya syntetisk hutumiwa. Ni nini, ni dalili gani zinazoonyeshwa katika ugonjwa? Imehusishwa sana na kupungua kwa utengenezaji wa homoni za corticoid.Corticosteroids hutumiwa katika matibabu ya ukosefu wa papo hapo wa adrenal au sugu. Ya dawa zinazotumiwa - cortisol (au hydrocortisol).
Glucocorticosteroids ya athari ya mzio
Katika matibabu ya dalili za mzio glucocorticosteroids pia hutumiwa. Matibabu kama hayo yanaweza kufanywa na dalili kali za ugonjwa wa mzio wa msimu, conjunctivitis, pamoja na athari za mkojo au uchochezi zinazohusiana na kuumwa na wadudu. Ili kuzuia kurudi tena kwa athari ya anaphylactic, hydrocortisone (200 mg intravenously) au prednisolone (20 mg intravenously) kawaida hutumiwa. Na ya dawa maarufu zilizochukuliwa na homa iliyosababishwa na mizio ni: flunisolide na fluticasone, ambayo inachangia kuondoa haraka kwa msongamano wa pua.
Athari ya kuzuia-uchochezi
Ni shukrani kwa athari kali ya kupambana na uchochezi ambayo homoni zimepata na kuchukua uhai wa niche yao kwa dawa. Hasa mara nyingi hutumiwa katika rheumatology.
Shughuli kubwa ya corticosteroids inayohusiana na uchochezi inawaruhusu kupambana na magonjwa kama vile:
- Ugonjwa wa mgongo.
- SLE, au utaratibu lupus erythematosus.
- na michakato mingine ya autoimmune.
Glucocorticoids inazuia michakato ya uchochezi na uharibifu katika viungo, bila ambayo hakuna ugonjwa wa rheumatological unaweza kufanya. Wataalam wa magonjwa ya mifupa pia wanaiamuru arthrosis yenye maumivu makali na ngumu na mchakato wa uchochezi.
Je! Corticosteroids ina athari ya kupambana na uchochezije?
Homoni hufanya athari yao ya kupambana na uchochezi kwa kukandamiza kazi ya enzyme maalum - phospholipase A2. Moja kwa moja, zinaathiri kazi za dutu zingine zinazohusika kwa maendeleo ya mchakato wa uchochezi.
Kwa kuongeza, corticosteroids kwa kiasi kikubwa hupunguza exit ya maji kutoka kitanda cha mishipa kwa sababu ya kupunguka kwa capillaries, ambayo ni, kuondoa edema.
Kinyume na msingi wa hatua yao, microcirculation katika lesion inaimarishwa, na marejesho ya kazi ya chombo kilichoharibiwa hufanyika haraka.
Pamoja na ugonjwa wa ugonjwa wa mgongo, glucocorticoids inalinda cartilage na mifupa kutokana na uharibifu, hukuruhusu kudumisha muundo na kazi ya viungo.
Athari ya immunomodulatory
Kipengele cha glucocorticoids ni kizuizi cha kinga ya seli. Pia huzuia ukuaji wa tishu za limfu. Hii inaelezea kuongezeka kwa uwezekano wa maambukizo ya virusi katika matibabu ya corticosteroids.
Walakini, kwa watu walio na kinga ya kabla ya zilizopo, homoni hizi zinaweza, badala yake, kurejesha kiwango cha lazima cha kinga ya immunoglobulin.
Athari za kukandamiza kinga na glucocorticoids hutumiwa sana katika upandikizaji ili kuzuia mgonjwa kukataa tishu zilizopandikizwa.
Athari ya kuzuia
Utaratibu wa maendeleo ya mmenyuko wowote wa mzio ni ngumu sana. Wakati dutu ya kigeni inapoingia ndani ya mwili, mfumo wa kinga huanza kuunda antibodies maalum - immunoglobulins.
Wanaingiliana na miundo fulani - seli za mast. Kama matokeo ya mchakato huu, idadi ya vitu vyenye biolojia hutolewa, moja ambayo ni histamine. Ni yeye anayesababisha kutokea kwa dalili zisizofurahi na hatari za tabia ya mzio.
Glucocorticoids huzuia mwingiliano wa immunoglobulins na seli za mast na inazuia ukuaji wa athari ya mzio. GCS hutumiwa kupambana na mshtuko wa anaphylactic, edema ya Quincke, urticaria na aina zingine za mzio.
Athari za kimetaboliki
Homoni za Steroid huathiri aina zote za kimetaboliki. Walakini, ushiriki wao katika kimetaboliki ya wanga ni hatari sana. Zinayo athari zifuatazo:
- Kuongeza viwango vya sukari ya damu - kusababisha maendeleo ya hyperglycemia.
- Kuchangia kuonekana kwa sukari kwenye mkojo - glucosuria.
- Wanaongoza kwa ugonjwa wa sukari, ambayo pia huitwa steroid.
Athari za homoni kwenye kimetaboliki ya protini pia sio salama kwa wagonjwa. Wanazuia mchanganyiko wao na huharakisha kuoza. Taratibu hizi hutamkwa haswa kwenye misuli na ngozi.
Matokeo ya athari hii ya kijidudu ya glucocorticoids ni atrophy ya misuli, alama za kunyoosha, kupunguza uzito, ngozi ya kupumua, uponyaji polepole wa majeraha.
Kwa sababu ya athari hasi ya GCS juu ya kimetaboliki ya mafuta, usambazaji wa asymmetric ya mafuta ya subcutaneous katika mwili hufanyika. Katika wagonjwa kama hao, haipo katika viungo, lakini huwekwa kwa ziada kwenye uso, shingo, na kifua.
Homoni za Steroid huhifadhi maji na sodiamu mwilini, lakini wakati huo huo huchochea kutolewa kwa kalsiamu na uchimbaji wake kutoka kwa mifupa. Pamoja na kimetaboliki ya protini iliyoharibika, hypocalcemia inaongoza kwa.
Athari kwenye mfumo wa moyo na mishipa
Athari za glucocorticoids kwenye mfumo wa moyo na mishipa ni mchakato ngumu na tofauti. Lakini kwa mgonjwa, uwezo wao wa kupunguza mishipa ya damu na ongezeko la shinikizo la damu ni muhimu. Athari za kushinikiza zinaweza kutumika kwa faida ya mgonjwa, na kwa madhara.
Kwa kushuka kwa kasi kwa shinikizo la damu, vasodilation, mshtuko, ni utangulizi wa homoni ambazo mara nyingi huokoa maisha. Lakini wakati huo huo, matumizi yao ya kimfumo yanachangia maendeleo ya shinikizo la damu na uharibifu wa moyo.
Athari kwenye mfumo wa endocrine
Matumizi ya muda mrefu ya dawa za homoni kwa magonjwa ya pamoja au magonjwa mengine husababisha utaratibu wa maoni. Katika ubongo, muundo wa homoni za kuchochea huzuiwa, tezi za adrenal huacha kutimiza kazi zao.
Kwa sababu ya usawa katika kazi ya tezi za endocrine, michakato yote ya metabolic kwenye mwili inasumbuliwa. Kwa kuongezea, GCS inazuia uzalishaji wa homoni za ngono.Hii inaweza kusababisha shida mbali mbali katika maisha ya ngono na uzazi. Viwango vilivyopunguzwa vya homoni za ngono pia husababisha ugonjwa wa mifupa.
Jinsi ya kukabiliana na athari zisizohitajika za corticosteroids?
Athari hasi
Licha ya orodha ya kuvutia ya athari hatari, homoni zinaendelea kuwa tiba maarufu kwa magonjwa mengi - viungo, ngozi, na kinga.
Wakati mwingine GCS ni dawa ya chaguo. Hii hujulikana mara nyingi katika magonjwa ya autoimmune, wakati dawa zingine zinashindwa.
Ili kupunguza frequency na ukali wa athari upande inaruhusu uteuzi makini wa kipimo na aina ya tiba yenyewe. Kuna matibabu katika dozi kubwa, lakini ya muda mfupi - tiba ya kunde. Kinyume chake, dawa za homoni zinaweza kuchukuliwa kwa maisha yote, lakini kwa kipimo kilichopunguzwa.
Ni muhimu kwamba matibabu hufanywa chini ya usimamizi wa daktari ambaye atapima hali ya moyo na misuli mara kwa mara, sukari ya damu na kiwango cha kalsiamu, na kuonekana kwa mgonjwa.
Kama sheria, na kipimo cha dawa ya kuchaguliwa kwa usawa, tiba ya sukari ya glucocorticoid haimdhuru mgonjwa, lakini kwa kiasi kikubwa inaboresha ustawi wake na hali ya afya.
Mwili wa mwanadamu ni mfumo mgumu, unaoendelea kufanya kazi wenye uwezo wa kutoa dutu inayotumika kwa kuondoa huru ya dalili za magonjwa na kinga dhidi ya sababu hasi za mazingira ya nje na ya ndani. Vitu hivi vyenye kazi huitwa homoni na, pamoja na kazi ya kinga, pia husaidia kudhibiti michakato mingi mwilini.
Je! Glucocorticosteroids ni nini
Glucocorticosteroids (glucocorticoids) ni homoni za corticosteroid zinazozalishwa na cortex ya adrenal. Kiumbe cha pituitary, ambacho hutoa dutu maalum katika damu, corticotropin, inawajibika kwa kutolewa kwa homoni hizi za steroid. Inachochea kizuizi cha adrenal kuweka siri kubwa ya glucocorticoids.
Wataalamu wanaamini kuwa ndani ya seli za mtu kuna wapatanishi maalum wanaowajibika kwa athari ya seli kwa kemikali inayofanya kazi juu yake. Ndio jinsi wanaelezea utaratibu wa hatua ya homoni yoyote.
Glucocorticosteroids ina athari kubwa sana kwa mwili:
- kuwa na athari za kukinga na kukabiliana na mshtuko,
- kuongeza kasi ya shughuli za utaratibu wa marekebisho ya binadamu,
- kuchochea utengenezaji wa seli za damu kwenye mafuta ya mfupa,
- ongeza usikivu wa myocardiamu na mishipa ya damu, kusababisha kuongezeka kwa shinikizo la damu,
- ongeza na uwe na athari chanya juu ya gluconeogenesis inayotokea kwenye ini. Mwili unaweza kujitegemea kuzuia shambulio la hypoglycemia, na kusababisha kutolewa kwa homoni za steroid ndani ya damu,
- kuongeza anabolism ya mafuta, kuharakisha ubadilishanaji wa elektroni zenye faida mwilini,
- kuwa na athari ya kinga ya nguvu,
- punguza kutolewa kwa wapatanishi, kutoa athari ya antihistamine,
- kuwa na athari ya nguvu ya kuzuia uchochezi, kupunguza shughuli za Enzymes ambazo husababisha michakato ya uharibifu katika seli na tishu. Kukandamiza kwa upatanishi wa uchochezi husababisha kupungua kwa ubadilishanaji wa maji kati ya seli zenye afya na zenye ugonjwa, kama matokeo ambayo uchochezi haukua na hauendelei. Kwa kuongezea, GCS hairuhusu lipocortins kutoka kwa asidi arachidonic kutolewa - vichocheo vya mchakato wa uchochezi,
Uwezo huu wote wa homoni za steroid ya cortex ya adrenal iligunduliwa na wanasayansi katika maabara, kwa sababu ambayo kulikuwa na kuanzishwa kwa mafanikio ya glucocorticosteroids kwenye uwanja wa maduka ya dawa. Baadaye ilibainika athari ya kinga ya homoni na matumizi ya nje.
Kuongeza bandia kwa glucocorticoids kwa mwili wa binadamu, ama ndani au nje, husaidia mwili kukabiliana na shida nyingi haraka.
Licha ya ufanisi mkubwa na faida za homoni hizi, Viwanda vya kisasa vya maduka ya dawa hutumia maonyesho yao ya synthetiki, kwa kuwa homoni ya ticantosteroid inayotumiwa katika fomu yao safi inaweza kusababisha idadi kubwa ya athari mbaya.
Dalili za kuchukua glucocorticosteroids
Glucocorticosteroids imewekwa na madaktari katika kesi ambapo mwili unahitaji matibabu ya kuunga mkono zaidi. Dawa hizi hazijaamriwa kama monotherapy, zinajumuishwa hasa katika matibabu tata ya ugonjwa fulani.
Mara nyingi, dalili za matumizi ya homoni za synthetic za glucocorticoids ni pamoja na hali zifuatazo:
- mwili, pamoja na vasomotor rhinitis,
- na hali za kabla ya pumu, ,,
- uvimbe wa ngozi ya etiolojia mbali mbali. Glucocorticosteroids hutumiwa hata kwa vidonda vya kuambukiza vya ngozi, pamoja na dawa ambazo zinaweza kukabiliana na microorganism iliyosababisha ugonjwa,
- ya asili yoyote, pamoja na kiwewe, kinachosababishwa na upotezaji wa damu,
- , na udhihirisho mwingine wa pathologies ya tishu zinazojumuisha,
- kupungua kubwa kwa sababu ya patholojia za ndani,
- kupona kwa muda mrefu baada ya kupandikiza kwa chombo na tishu, utoaji wa damu. Homoni za Steroid za aina hii husaidia mwili kuzoea haraka miili ya seli na seli, huongeza uvumilivu kwa kiasi kikubwa,
- glucocorticosteroids imejumuishwa katika tiba ya kufufua baada ya matibabu ya oncology na mionzi.
- uwezo uliopunguzwa wa cortex yao ya kusababisha kiwango cha kisaikolojia cha homoni na magonjwa mengine ya endocrine katika hatua kali na sugu,
- magonjwa mengine ya njia ya utumbo: ,,
- ugonjwa wa ini wa autoimmune,
- edema ya ubongo,
- magonjwa ya macho: keratitis, cornea iritis.
Unahitaji kuchukua glucocorticosteroids tu baada ya uteuzi wa daktari, kwani ikiwa unachukua bila usahihi na kipimo huhesabiwa vibaya, dawa hizi zinaweza kusababisha athari hatari haraka.
Homoni za synthetiki za steroid zinaweza kusababisha dalili za kujiondoa - kuzorota kwa afya ya mgonjwa baada ya kuacha dawa, hadi ukosefu wa glucocorticoid. Ili kuzuia hili kutokea, daktari sio tu kuhesabu kipimo cha matibabu cha dawa na glucocorticoids. Anahitaji pia kujenga regimen ya matibabu na ongezeko la polepole la kiasi cha dutu ya dawa kwa ajili ya kupumzika kwa hatua ya papo hapo ya ugonjwa, na kupungua kwa kipimo hadi kiwango cha chini baada ya mabadiliko ya kilele cha ugonjwa.
Uainishaji wa glucocorticoids
Muda wa hatua ya glucocorticosteroids ilipimwa na wataalam bandia, kwa uwezo wa kipimo kikuu cha dawa fulani kuzuia homoni ya adrenocorticotropic, ambayo imeamilishwa karibu katika hali zote za ugonjwa wa juu. Uainishaji huu hugawanya homoni za steroid za aina hii katika aina zifuatazo.
- Aina fupi - kuzuia shughuli ya ACTH kwa muda wa zaidi ya siku (Cortisol, Hydrocortisone, Cortisone, Prednisolone, Metipred),
- Muda wa kati - kipindi cha uhalali wa takriban siku 2 (Traimcinolone, Polcortolone),
- Dawa za kaimu muda mrefu - athari hudumu zaidi ya masaa 48 (Batmethasone, Dexamethasone).
Kwa kuongezea, kuna uainishaji wa dawa za kisasa kulingana na njia ya utangulizi wao katika mwili wa mgonjwa:
- Oral (katika vidonge na vidonge),
- matone ya pua na kumwagika
- aina za kuvuta pumzi za dawa (mara nyingi hutumiwa na asthmatics),
- marashi na mafuta ya matumizi ya nje.
Kulingana na hali ya mwili na aina ya ugonjwa, aina 1 na aina kadhaa za dawa zilizo na glucocorticosteroids zinaweza kuamriwa.
Orodha ya dawa maarufu za glucocorticosteroid
Kati ya dawa nyingi zilizo na glucocorticosteroids, madaktari na wataalam wa dawa wanaofautisha dawa kadhaa za vikundi mbalimbali ambazo ni nzuri sana na zina hatari ndogo ya kusababisha athari mbaya:
Kulingana na hali ya mgonjwa na hatua ya ukuaji wa ugonjwa, aina ya dawa, kipimo na muda wa matumizi huchaguliwa. Matumizi ya glucocorticosteroids lazima hufanyika chini ya usimamizi wa mara kwa mara wa daktari ili kufuatilia mabadiliko yoyote katika hali ya mgonjwa.
Corticosteroids asili
Corticosteroids hufanya kazi nyingi muhimu sana katika mwili.
Glucocorticoids husiana na steroids kuwa na athari ya kuzuia uchochezi, wanashiriki katika udhibiti wa kimetaboliki ya wanga, mafuta na protini, kudhibiti ujana, kazi ya figo, majibu ya mwili kwa mfadhaiko, huchangia kozi ya kawaida ya ujauzito. Corticosteroids katika ini haijatengenezwa na kutolewa kwa mkojo.
Aldosterone inadhibiti kubadilishana kwa sodiamu na potasiamu. Kwa hivyo kusukumwa mineralocorticoids Na + huhifadhiwa ndani ya mwili na mwili wa K + ion kutoka kwa mwili huongezeka.
Synthetic corticosteroids
Corticosteroids husababisha mvutano na mafadhaiko katika mwili, na hii inasababisha kupungua kwa kinga, kwani kinga hutolewa kwa kiwango cha kutosha tu katika hali ya kupumzika. Kwa kuzingatia hapo juu, inaweza kuwa alisema kuwa matumizi ya corticosteroids inachangia kozi ya muda mrefu ya ugonjwa, inazuia mchakato wa kuzaliwa upya.
Kwa kuongezea, corticosteroids ya synthetic inazuia kazi ya asili ya homoni ya corticosteroids, ambayo inasababisha kazi ya adrenal kuharibika kwa ujumla. Corticosteroids huathiri utendaji wa tezi zingine za endocrine, usawa wa homoni ya mwili unasumbuliwa.
Dawa za corticosteroid, kuondoa uchochezi, pia zina athari ya analgesic. Corticosteroids ya syntetiki ni pamoja na Dexamethasone, Prednisolone, Sinalar, Triamcinolone na wengine. Dawa hizi zina shughuli kubwa na husababisha athari chache kuliko zile za asili.
Maandalizi ya programu ya mtaa (ya msingi)
- Prednisone (marashi),
- Hydrocortisone (marashi),
- Lokoid (marashi),
- Cortade (marashi),
- Afloderm (cream),
- Laticort (cream),
- Dermoveit (cream),
- Fluorocort (marashi),
- Lorinden (marashi, mafuta mengi),
- Sinaflan (marashi),
- Flucinar (marashi, gel),
- Clobetasol (marashi), nk.
Dhaifu ina maana: Prednisone, Hydrocortisone, Cortade, Lokoid,
Kazi kwa kiasi: Afloderm, Laticort, Dermoveit, Fluorocort, Lorinden,
Kazi sana: Akriderm, Advantan, Kuterid, Apulein, Kutiveyt, Sinaflan, Sinalar, Sinoderm, Flucinar.
Inafanya kazi sana: Clobetasol.
Jinsi ya kutumia corticosteroids?
Regimen ya kipimo imewekwa na daktari. Utayarishaji wa kibao unapaswa kuchukuliwa kutoka saa 6 asubuhi (kipimo cha kwanza) na sio baadaye kuliko masaa 14 baadaye. Hali kama za uandikishaji ni muhimu kukadiria ulaji wa kisaikolojia wa glucocorticoids katika damu wakati wa uzalishaji wao na gamba ya adrenal.
Katika hali nyingine, kwa kipimo cha juu na kulingana na maumbile ya ugonjwa, kipimo kinasambazwa na daktari kwa kiingilio cha mchana wakati wa dozi 3-4.
Vidonge vinapaswa kuchukuliwa na chakula au mara baada ya chakula na maji kidogo.
Matibabu ya corticosteroid
Kupunguza tiba inatumika kwa michakato mirefu, sugu - aina za kibao kawaida hutumiwa kwa miezi kadhaa au miaka.
Ili kupunguza athari ya kuzuia kazi ya tezi za endocrine, regimens za dawa za kawaida hutumiwa:
- tiba mbadala - glucocorticoids iliyo na muda mfupi na wa kati wa vitendo (Prednisolone, Methylprednisolone) hutumiwa mara moja kutoka 6 hadi 8 asubuhi kila masaa 48,
- matibabu ya vipindi - fupi, kozi za siku tatu za kuchukua dawa na mapumziko ya siku 4 kati yao,
- tiba ya kunde - Utawala wa ndani wa kipimo cha kipimo kikuu (angalau 1 g) ya dawa kwa huduma ya dharura. Dawa ya chaguo kwa matibabu hii ni Methylprednisolone (inapatikana zaidi kwa utawala kwa maeneo yaliyoathirika na inatoa athari mbaya chache).
- Chini - chini ya 7.5 mg
- Kati - 7.5-30 mg,
- Juu - 30-100 mg
- Juu sana - juu ya 100 mg,
- Tiba ya Pulse iko juu ya 250 mg.
Kwa prophylaxis athari mbaya ya corticosteroids kwenye njia ya utumbo kabla ya kuchukua vidonge, matumizi ya Almagel na jelly yanaweza kupendekezwa. Inashauriwa kuwacha sigara, unywaji pombe, mazoezi ya wastani.
Corticosteroids kwa watoto
Watoto walio na utegemezi wa homoni (kwa pumu ya bronchial, kwa mfano) baada ya utawala wa ndani wa dawa huhamishiwa hatua kwa hatua kwenye kipimo cha matengenezo ya prednisolone. Na mapungufu ya mara kwa mara ya pumu, Beklamethasone dipropionate hutumiwa katika hali ya kuvuta pumzi - kipimo huchaguliwa mmoja mmoja. Baada ya kupokea athari, kipimo hupunguzwa hatua kwa hatua kuwa kipimo cha matengenezo (mmoja mmoja).
Topical Glucocorticoids . Hii ni kwa sababu ya ukweli kwamba kwa watoto uwiano wa eneo la uso wa mwili kwa uzito wa mwili ni mkubwa kuliko kwa watu wazima.
Kwa sababu hii, glucocorticoids topical kwa watoto inapaswa kutumika tu katika maeneo mdogo na kwa kozi fupi. Hii ni kweli hasa kwa watoto wachanga. Kwa watoto wa mwaka wa kwanza wa maisha, marashi tu ambayo hayana zaidi ya 1% hydrocortisone au dawa ya kizazi cha nne - Prednicarbat (Dermatol) inaweza kutumika, na hadi umri wa miaka 5 - Hydrocortisone 17-butyrate au marashi na dawa ya nguvu ya kati.
Kwa matibabu ya watoto zaidi ya umri wa miaka 2, Mometasone inaweza kutumika kama ilivyoagizwa na daktari (marashi, ina athari ya muda mrefu, inatumika 1 r. Kwa siku).
Kuna dawa zingine kwa ajili ya matibabu ya dermatitis ya atopiki kwa watoto walio na athari ya kimfumo isiyotamkwa, kwa mfano, Advantan. Inaweza kutumika hadi wiki 4, lakini matumizi yake ni mdogo kwa sababu ya athari za athari mbaya (kukausha na kukonda kwa ngozi). Kwa hali yoyote, uchaguzi wa dawa kwa ajili ya kutibu mtoto unabaki na daktari.
Corticosteroids wakati wa uja uzito na kunyonyesha
Athari hii mbaya ya glucocorticoids inakuzwa kwa sababu ya ukweli kwamba dawa za kisasa za kaimu (Metipred, Dexamethasone) hazitapeliwa na enzymes za placenta na zina athari ya muda mrefu kwa fetus. Glucocorticoids, kukandamiza kinga ya mwili, husaidia kupunguza upinzani wa mwanamke mjamzito kwa maambukizo ya bakteria na virusi, ambayo inaweza pia kuathiri vibaya fetus.
Dawa za Glucocorticoid zinaweza kuamriwa mwanamke mjamzito ikiwa tu matokeo ya matumizi yao yanazidi hatari ya athari mbaya kwa mtoto mchanga.
Dalili kama hizi zinaweza kuwa:
1. Tishio la kuzaliwa mapema (kozi fupi ya homoni inaboresha utangamano wa ujauzito wa mapema kwa kuzaliwa), matumizi ya ziada ya mtoto baada ya kuzaliwa imefanya kupunguza uwezekano wa matumizi ya homoni katika dalili hii.
2. Rheumatism na magonjwa ya autoimmune katika awamu ya kazi.
3. Hyperplasia ya hemered (intrauterine) katika fetus ya safu ya gortical ya tezi ya adrenal ni ngumu kugundua ugonjwa.
Hapo awali, kulikuwa na mazoezi ya kuagiza glucocorticoids kuhifadhi mimba. Lakini data ya kushawishi juu ya ufanisi wa mbinu kama hiyo haijapatikana, kwa hivyo, haitumiki sasa.
Katika mazoezi ya uzazi Metipred, Prednisone, na Dexamethasone hutumiwa kawaida. Wanaingia kwenye placenta kwa njia tofauti: Prednisolone huharibiwa na enzymes kwenye placenta kwa kiwango kikubwa, na Dexamethasone na Metipred tu kwa 50%. Kwa hivyo, ikiwa maandalizi ya homoni hutumiwa kutibu mwanamke mjamzito, ni vyema kuagiza ugonjwa wa prednisolone, na ikiwa ni kwa matibabu ya fetusi - Dexamethasone au Metipred. Katika suala hili, athari ya prednisolone na athari mbaya katika fetasi ni chini ya kawaida.
Glucocorticoids katika athari kali ya mzio imewekwa ya kimfumo (sindano au vidonge), na ya ndani (marashi, gia, matone, kuvuta pumzi). Wana athari ya kupambana na mzio. Dawa zifuatazo hutumiwa hasa: Hydrocortisone, Prednisolone, Dexamethasone, Betamethasone, Beclomethasone.
Ya topical glucocorticoids (kwa matibabu ya ndani), katika hali nyingi, erosoli za ndani hutumiwa: na homa ya nyasi, ugonjwa wa mzio, msongamano wa pua. Kawaida wana athari nzuri. Fluticasone, dipropionate, propionate na wengine wamepata matumizi mengi.
Katika conjunctivitis ya mzio, glucocorticoids haitumiki sana kwa sababu ya hatari kubwa ya athari za upande. Kwa hali yoyote, pamoja na udhihirisho wa mzio, haiwezekani kutumia dawa za homoni peke yao ili kuepuka matokeo yasiyofaa.
Corticosteroids ya Psoriasis
Glucocorticoids kwa matumizi ya topical (marashi, mafuta ya taa) kawaida hutumiwa 2 p. kwa siku: mafuta wakati wa mchana bila mavazi, na usiku na lami ya makaa ya mawe au anthralin kwa kutumia mavazi ya kawaida. Na vidonda vya kina, takriban 30 g ya dawa hutumiwa kutibu mwili wote.
Uchaguzi wa maandalizi ya glucocorticoid kulingana na kiwango cha shughuli kwa matumizi ya topical inategemea ukali wa mwendo wa psoriasis na maambukizi yake. Kama kipaumbele cha psoriasis kinapungua wakati wa matibabu, dawa inapaswa kubadilishwa kuwa haifanyi kazi sana (au haitumiki sana) kupunguza tukio la athari. Wakati athari inapopatikana baada ya wiki tatu, ni bora kuchukua nafasi ya dawa ya homoni na wakala wa kulainisha kwa wiki 1-2.
Matumizi ya glucocorticoids juu ya maeneo makubwa kwa muda mrefu inaweza kuongeza mchakato. Kupona tena kwa psoriasis baada ya kukataliwa kwa dawa hufanyika mapema kuliko wakati wa matibabu bila glucocorticoids.
, Coaxil, Imipramine na wengine) pamoja na glucocorticoids inaweza kusababisha kuongezeka kwa shinikizo la ndani.
Sheria za uondoaji wa corticosteroid
Ikiwa muda wa kozi ya glucocorticoid ni hadi miezi kadhaa, basi kipimo cha prednisolone kinaweza kupunguzwa na 2.5 mg (vidonge 0.5) kila baada ya siku 3-5. Kwa kozi ndefu, kipimo hupungua polepole zaidi - kwa 2.5 mg kila baada ya wiki 1-3. Kwa uangalifu mkubwa, kipimo hupunguzwa chini ya 10 mg - vidonge 0,25 kila baada ya siku 3-5-7.
Ikiwa kipimo cha awali cha prednisolone kilikuwa cha juu, basi mwanzoni kupungua ni zaidi: kwa 5-10 mg kila siku 3. Baada ya kufikia kipimo cha kila siku sawa na 1/3 ya kipimo cha awali hupunguzwa na 1.25 mg (vidonge 1/4) kila wiki 2-3. Kama matokeo ya kupungua vile, mgonjwa hupokea dozi za matengenezo kwa mwaka au zaidi.
Daktari huamuru regimen ya kupunguza dawa, na ukiukaji wa regimen hii inaweza kusababisha kuongezeka kwa ugonjwa - matibabu itabidi kuanza tena na kipimo kikubwa.
Bei ya corticosteroid
Katika mwili wa mwanadamu, michakato ya kemikali na biochemical hufanyika kila wakati, kama matokeo ambayo vitu fulani hutolewa. Zinathiri utendaji wa vyombo na mifumo, michakato yote ambayo hufanyika kwa kiwango cha seli. Utafiti wa vipengele vile - homoni, hairuhusu kuelewa utendaji wao na njia za hatua, lakini pia kutumika kwa madhumuni ya matibabu. Matibabu ya uingizwaji wa homoni kwa wagonjwa wengi ndiyo njia pekee ya magonjwa ambayo hayajibu tiba na dawa zingine. Glucocorticosteroids hutumiwa katika meno, matibabu ya kisaikolojia, mkojo, magonjwa ya ngozi na mazoea mengine. Kwa hivyo glucocorticosteroids, ni nini?
Kitendo cha kifamasia cha corticosteroids
Glucocorticosteroids (jina lingine - glucocorticoids) ni dutu za homoni ambayo ni sehemu ya subclass ya corticosteroids ambayo hutolewa katika mwili na adortal cortex. Hii ni cortisol (ina shughuli ya kibaolojia ya hali ya juu), corticosterone, nk.
Inafaa kujua: glucocorticoids ina athari ya nguvu ya kupambana na mfadhaiko, athari ya kupambana na mshtuko. Mkusanyiko wao katika damu huongezeka sana dhidi ya historia ya hali ya kusumbua, kiwewe, ikifuatana na upotezaji wa damu. Kuongezeka kwa kiwango cha homoni katika picha kama hizi kunahusishwa na muundo wa mwili kwa kupoteza damu sana, mshtuko, matokeo ya kiwewe na mvuto mwingine mbaya.
Athari za homoni za sukari ya sukari kwenye mwili wa binadamu ni kama ifuatavyo.
- Kuchangia kuongezeka kwa shinikizo la systoli na diastoli,
- Ongeza usumbufu wa ukuta wa seli ya misuli ya moyo kwa athari za katekisimu,
- Wanazuia upotezaji wa usumbufu wa receptor na maudhui ya juu ya katekisimu,
- Kuamsha uzalishaji wa seli nyeupe za damu kwenye mwili,
- Ongeza muundo wa sukari kwenye ini,
- Kuongeza mkusanyiko wa sukari
- Zuia kupenya kwa sukari ndani ya tishu za pembeni,
- Kuharakisha uzalishaji wa glycogen
- Zuia mchakato wa uzalishaji wa vitu vya protini, kuvunjika kwao,
- Glucocorticosteroids huondoa kalsiamu na potasiamu, hutoa mkusanyiko wa maji, klorini na sodiamu mwilini,
- Punguza kasi maendeleo ya athari ya mzio.
Homoni za "glucocorticoid" zinadhibiti utumiaji wa lipids kwenye seli za tishu zinazoingiliana, huathiri usumbufu wa tishu laini kwa athari za homoni fulani. Kwa kuongezea, dutu hii huathiri shughuli za mfumo wa kinga - inazuia shughuli za kingamwili kadhaa, lakini huharakisha uundaji wa seli zingine, nk. Orodha ya mali ya homoni inaendelea na kuendelea. Inawezekana kwamba wanahusika kikamilifu katika michakato mingine, ambayo haijajulikana.
Kwa hivyo glucocorticosteroids, ni nini? Hizi ni homoni ambazo hutolewa katika mwili wa kila mtu. Wanao mali nyingi. Lakini moja ya hatua muhimu sana ambayo husababisha matumizi ya GCS ni athari ya kuzuia uchochezi. GCS inazuia shughuli ya sehemu fulani za enzyme mwilini, ambayo husababisha msamaha wa haraka wa michakato ya uchochezi.
Homoni huzuia malezi ya edema katika mtazamo wa uchochezi, kwani hutoa upungufu wa upenyezaji wa kuta za mishipa. Pia husababisha uzalishaji wa vitu vingine ambavyo ni sifa ya mali ya kuzuia uchochezi.
Ni muhimu: glucocorticosteroids ni dawa zilizo na athari nyingi, matumizi ambayo inaruhusiwa tu kwa sababu kali za matibabu. Matumizi ya kujitegemea imejaa shida nyingi.
Dalili za matumizi
Glucocorticosteroids imewekwa kwa ajili ya matibabu ya pathologies ya tezi ya adrenal. Inashauriwa kuchukua dhidi ya asili ya fomu kali au sugu ya kushindwa kwa figo, na hyperplasia ya safu ya asili ya asili. Pamoja na magonjwa haya, uzalishaji wa asili wa homoni unasumbuliwa, kwa hivyo, matumizi ya dawa za kurejesha usawa wa homoni inahitajika.
- Matibabu ya magonjwa ya asili ya autoimmune (kwa mfano, na rheumatism, sarcidosis). Kusudi lao ni msingi wa uwezo wa kuharakisha au kukandamiza michakato fulani ya kinga. GCS imewekwa kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa mgongo.
- Tiba ya pathologies ya mfumo wa mkojo, pamoja na asili ya uchochezi (uteuzi ni kwa sababu ya mali ya kuzuia uchochezi).
- GCS katika athari ya mzio hutumiwa kama dawa zinazoathiri utengenezaji wa vifaa vinavyoongeza uvumilivu wa kisaikolojia wa kuwashwa - mzio.
- Tiba ya uingizwaji ya homoni inapendekezwa kwa magonjwa ya mfumo wa kupumua (dhidi ya asili ya pumu ya bronchi, rhinitis ya mzio, pneumonia). Kumbuka kwamba dawa za homoni hutofautiana katika utaratibu na kasi ya udhihirisho. Dawa zingine hufanya kazi haraka, wakati zingine hufanya kazi polepole. Dawa za kupunguza polepole haziwezi kutumiwa kupunguza kliniki ya papo hapo.
- Katika mazoezi ya meno, corticosteroids imewekwa kwa ugonjwa wa pulpitis, periodontitis na magonjwa mengine.
- Tiba ya magonjwa ya ngozi. Kama kanuni, cream au marashi kulingana na dutu ya homoni imewekwa. Wanasaidia kupunguza michakato ya uchochezi kwenye ngozi, kupumzika kutoka kliniki hasi - upele, ngozi ya ngozi, vidonda vya kidonda, nk.
- Matibabu ya pathologies ya njia ya utumbo (ugonjwa wa Crohn).
- GCS imewekwa kwa majeraha, ambayo ni msingi wa vitendo vya kupambana na uchochezi na kupambana na mshtuko.
- Katika matibabu tata dhidi ya asili ya edema ya ubongo.
Kulingana na misombo ambayo ni ya kikundi cha homoni za glucocorticosteroid, dawa nyingi zimeundwa. Wanakuja katika fomu tofauti za kipimo - lotions, balms, mafuta ya mafuta, marashi, vito, vijiko, vidonge vya matumizi ya ndani.
Majina ya maandalizi ya glucocorticosteroid: Cortisone, Triamcinolone, Hydrocortisone, Prednisolone, Beclomethasone, Dexamethasone, nk tiba ya uingizwaji ya homoni ina sifa zake, ni mtaalamu tu wa matibabu anayeamua dawa ambazo zina dutu za homoni.
Athari mbaya za glucocorticosteroids
Dawa za Glucocorticosteroid hutumiwa kwa sababu ya ufanisi wao katika matibabu ya magonjwa mengi. Wanasaidia kurejesha usawa wa homoni katika mwili, ambayo huondoa patholojia kadhaa. Lakini matibabu ya homoni sio salama kila wakati, kwani mara nyingi husababisha kutokea kwa hali mbaya. Ndiyo sababu dawa zina dalili kali.
Matukio hasi ya kawaida ni pamoja na:
- Kuharibika kwa ngozi, nywele, kuonekana kwa alama za kunyoosha, chunusi, majipu,
- Ukuaji mkubwa wa nywele kwa wanawake katika maeneo ya mwili (kwa mfano, juu ya kifua, kwenye uso, nk),
- Kuzorota kwa hali ya mishipa ya damu (nguvu, mwinuko na kupungua kwa nguvu),
- Athari mbaya kwenye mfumo mkuu wa neva. Inadhihirishwa na usumbufu wa usingizi, shida ya kihemko, kuwashwa kisicho na msingi, neurosis, kutojali, unyogovu na hali zingine za kiitolojia.
- Uharibifu wa Visual.
Kwa habari: glucocorticosteroids inaweza kusababisha maendeleo ya ugonjwa wa kisukari (kuharibika digestibility ya sukari ya damu), vidonda vya peptic, shinikizo la damu ya arterial (shinikizo la damu sugu), kinga, fetma, nk.
Katika mazoezi ya matibabu, kesi zimegunduliwa wakati GCS ilisababisha mchakato wa kuambukiza kwa dhoruba katika mwili. Hii ni kwa sababu ya ukweli kwamba dhidi ya msingi wa uwepo wa vijidudu vya pathogenic, dawa husababisha kupungua kwa kinga, kwa sababu hiyo, bakteria huanza kuongezeka kwa nguvu, kwani mfumo wa kinga hauwezi kukabiliana nao.
Matukio mabaya huendeleza sio tu kwa matumizi ya muda mrefu au kwa sababu ya overdose, lakini pia katika hali ambapo mgonjwa huchukua dawa kulingana na maagizo. Ukuaji wao pia hufanyika dhidi ya historia ya uondoaji wa dawa za kulevya (syndrome ya kujiondoa), kwa sababu wakati homoni zinapokelewa kutoka nje, tezi za adrenal hazizalisha peke yao.
Mwisho wa matibabu ya homoni, dalili zifuatazo mara nyingi huzingatiwa:
- Pigo la misuli.
- Imepungua hamu.
- Lethargy, kutojali.
- Kuongezeka kwa joto la mwili.
- Kuzidisha kwa magonjwa sugu katika historia.
Matokeo hatari zaidi ya matumizi ya glucocorticosteroid ni tukio la ukosefu wa adrenal ya papo hapo. Ni sifa ya kupungua kwa kasi kwa shinikizo la damu, ukiukaji wa mchakato wa kumengenya, maumivu ya tumbo, hali ya uchokozi, na mshtuko.
Glucocorticosteroids zina dalili za kujiondoa, kwa hivyo kuacha matumizi yao peke yao sio hatari kama dawa ya kujidhibiti. Maliza matibabu chini ya usimamizi wa daktari. Dozi hupunguzwa polepole, ambayo hupunguza ukali wa athari mbaya.