Moxifloxacin - maagizo rasmi ya matumizi

Maelezo yanayohusiana na 30.01.2015

• Jina la Kilatini: Moxifloxacine
• Nambari ya ATX: J01MA14
• Dutu inayotumika: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
• Mzalishaji: Vertex (Russia), Madawa ya dawa ya Macleods (Uhindi).

Kibao 1 moxifloxacin hydrochloride 400 mg

Cellulose, lactose monohydrate, selulosi hydroxypropyl, nene magnesiamu, hypromellose, polyethilini glycol, dioksidi titan, talc, nyekundu oksidi nyekundu, kama wapokeaji.

Pharmacodynamics na pharmacokinetics

Pharmacodynamics

Dawa ya antibacterial kutoka kwa kikundi cha quinolones ya kizazi cha IV (trifluoroquinolone), vitendo vya baktericidal. Kuingia ndani ya seli ya pathogen na kuzuia wakati huo huo mbili enzymeinayohusika na upeanaji wa DNA na kudhibiti mali ya Dini, ambayo husababisha mabadiliko makubwa katika ukuta wa seli, umbo la kufungana la DNA na kifo cha pathojeni.

Maonyesho ya Moxifloxacin bakteriahatua kuhusiana na vimelea vya ndani, gramu-chanya na gramu hasi za gramu. Inafanikiwa dhidi ya anaerobes, bakteria sugu ya asidi na atypical. Ni moja wapo inayotumika dhidi ya staphylococci, pamoja na staphylococci inayoshikilia methicillin. Katika hatua juu ya mycoplasmas bora Levofloxacinna kwenye chlamydia - Ofloxacin.

Hakuna kupinga na penicillins, aminoglycosides, macrolidesna cephalosporins. Frequency ya upinzani wa madawa ya kulevya ni chini, upinzani unakua polepole. Dawa hiyo haina athari ya kudhibiti hisia. Athari ya dawa ni moja kwa moja sawia na mkusanyiko wake ndani damu na tishu na inaambatana na kutokwa kidogo sumukwa hivyo hakuna hatari ya maendeleo ulevi dhidi ya msingi wa matibabu.

Pharmacokinetics

Moxifloxacin baada ya utawala wa mdomo ni kufyonzwa kabisa. Kupatikana kwa bioavail ni 91%. Mkusanyiko mkubwa wa dawa huzingatiwa baada ya masaa 0.5-4, na baada ya siku tatu za ulaji wa kawaida, kiwango chake thabiti kinapatikana. Dawa hiyo inasambazwa kwenye tishu, na mkusanyiko mkubwa wa imedhamiriwa katika mfumo wa kupumua na ngozi. Kipindi T 1/2 - masaa 12. Imesafishwa na figo na kupitia njia ya kumengenya.

Dalili za matumizi

• Kifua kikuu (pamoja na dawa zingine zinazopinga TB, kama dawa ya mstari wa pili),
• magonjwa ya kupumua: hr bronchitis katika hatua kali, sinusitis, pneumonia,
• magonjwa ya ndani na tumbo na urogenital,
• maambukizo ya ngozi na tishu laini.

Mashindano

• nzito kushindwa kwa ini,
• hypersensitivity
• pseudomembranous colitis,
• umri wa miaka 18
• tabia ya kukuza mshtuko,
• ujauzito.

Uangalifu wa C umewekwa ili kuongeza muda wa muda wa Q-T, ischemia ya myocardial, bradycardia muhimu, hypokalemia, wakati wa kuchukua corticosteroids.

Madhara

• Maumivu ya tumbo ubaridi, kutapika, kuvimbiwa,viwango vya kuongezeka kwa transaminases, kinywa kavu, anorexia, candidiasis uso wa mdomogastritis, dysphagia,kubadilika kwa ulimi,
• kizunguzungu, asthenia, kukosa usingizi, maumivu ya kichwa, hisia wasiwasi, paresthesia. Mara chache sana - shida ya hotuba, maoni, matako,machafuko,
• mabadiliko ya ladha au upotezaji wa unyeti wa ladha,
• tachycardiamaumivu ya kifua, kuongezeka HEREKuongeza muda wa Q-T,
• upungufu wa pumzimara chache - mshtuko pumu ya bronchial,
• arthralgiamaumivu nyuma
• uke candidiasiskazi ya figo isiyoharibika,
• upele, urticaria,
• leukopenia, eosinophilia, anemia, thrombocytosis, hyperglycemia.

Mwingiliano

Antacids, multivitaminina madini na Ranitidine kuvuta ngozi na kupunguza mkusanyiko wa dawa katika plasma. Lazima ziamriwe masaa 2 baada ya kuchukua dawa kuu. Maandalizi ya chuma, sucralfate kupunguza sana bioavailability, lazima zitumike baada ya masaa 8.

Matumizi ya wakati mmoja ya wengine quinoloneshuongeza hatari ya kuongeza muda wa Q-T mara kadhaa. Moxifloxacin huathiri kidogo pharmacokinetics Digoxin.

Wakati kuchukua Warfarin unahitaji kudhibiti viashiria vya ujazo. Katika mapokezi corticosteroids hatari ya kupasuka kwa tendon na kuonekana kwa tendovaginitis huongezeka.

Mali ya kifamasia

Pharmacodynamics

Moxifloxacin ni dawa ya antibacterial yenye wigo mpana, 8-methoxyphoroquinolone. Athari ya bakteria ya moxifloxacin ni kwa sababu ya kizuizi cha topoisomerases ya bakteria II na IV, ambayo husababisha usumbufu wa michakato ya kurudisha tena, kukarabati na maandishi ya biosynthesis ya seli za seli ndogo, na matokeo yake, ni kwa kifo cha seli ndogo.
Kiwango cha chini cha baktericidal ya moxifloxacin kwa ujumla hulinganishwa na viwango vya chini vya kiwango cha kinga (MICs).
Mifumo ya kupinga

Njia zinazoongoza kwenye ukuaji wa upinzani kwa penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides na tetracyclines haziathiri shughuli za antibacterial za moxifloxacin. Hakuna kupinga kwa msalaba kati ya vikundi hivi vya dawa za antibacterial na moxifloxacin. Kufikia sasa, pia hakujawa na kesi za upinzani wa plasmid. Frequency ya jumla ya maendeleo ya upinzani ni kidogo sana (10 -7 -10 -10). Upinzani wa Moxifloxacin huendelea polepole kupitia mabadiliko kadhaa. Athari ya kurudia ya moxifloxacin juu ya vijidudu katika viwango chini ya MIC inaambatana na ongezeko kidogo tu la MIC. Kesi za upinzani wa msalaba kwa quinolones hubainika. Walakini, vijidudu vingine vya gramu-chanya na anaerobic sugu kwa quinolones nyingine hubakia nyeti moxifloxacin.
Ilianzishwa kuwa kuongezewa kwa kikundi cha methoxy katika nafasi ya C8 kwa muundo wa moxifloxacin huongeza shughuli ya moxifloxacin na inapunguza malezi ya sugu za bakteria zenye gramu. Kuongezewa kwa kikundi cha baiskeli kwenye nafasi ya C7 huzuia ukuaji wa nguvu ya kazi, utaratibu wa kupinga mafua ya fluoroquinolones.
Moxifloxacin in vitro inafanya kazi dhidi ya anuwai anuwai ya gramu-hasi na gramu-chanya, anaerobes, bakteria sugu ya asidi na bakteria wa atypical kama vile Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.na bakteria sugu kwa ß-lactam na dawa za macrolide.
Athari kwenye microflora ya matumbo ya binadamu

Katika tafiti mbili zilizofanywa kwa watu wa kujitolea, mabadiliko yafuatayo ya microflora ya matumbo yalizingatiwa baada ya utawala wa mdomo wa moxifloxacin. Kupungua kwa viwango vilivyoonekana. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteriides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.na anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Mabadiliko haya yalibadilishwa ndani ya wiki mbili. Sumu Clostridium ngumu haipatikani.
Katika Upimaji wa Sensitivity ya Vitro

Wigo wa shughuli za antibacterial ya moxifloxacin ni pamoja na vijidudu vifuatavyo:

Mbaya	Nyeti nyepesi	Sugu
Sarufi chanya
Gardnerella vaginalis
Pneumonia ya Streptococcus (pamoja na shida sugu kwa penicillin na tishu zilizo na upinzani wa antijeni nyingi), na vile vile sugu ya viuavikinga mbili au zaidi, kama vile penicillin (MIC> 2 mg / ml), kizazi cha II cha cephalosporins (k.m cefuroxime), macrolides, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
Streptococcus pyogene (kikundi A) *
Kikundi Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * na mahojiano *)
Kikundi Virreans wa Streptococcus (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (pamoja na matawi nyeti ya methicillin) *	Staphylococcus aureus (methicillin / ofloxacin sugu sugu) *
Coagulonegative Staphylococci (S .. cohnii, S. epidermic! Ni, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s ​​imulans)Matatizo nyeti ya methicillin	Coagul operative staphylococci (S.cohnii, S. epidermic / ni, S. haemolyticus, S. pembe katika ni, S.saprophytics, S. simulans)Matatizo sugu ya methicillin
Enterococcus faecalis* (Matatizo tu nyeti kwa vancomycin na gentamicin)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram hasi
Mafua ya Haemophilus (pamoja na tundu zinazozalisha na zisizo za kutengeneza ß-lactamases) *
Haemophillus parainfluenzae*
Mwanaxella catarrhalis (pamoja na tundu zinazozalisha na zisizo za kutengeneza ß-lactamases) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enterо bader spp. (E.aerogene, E.intermedins, E.sakazakii)
Mavazi ya Enterobacter *
Wanadiplomasia wa Pantoea
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobes
Bakteria spp. (B.fragi / ni * B. Distasoni * Katika thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. sare ni *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Spostridium spp. *
Anga
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Sensitivity kwa moxifloxacin inathibitishwa na data ya kliniki.

Matumizi ya moxifloxacin haifai kwa matibabu ya magonjwa yanayosababishwa na methicillin sugu ya S. aureus (MRSA). Katika kesi ya maambukizo yanayoshukiwa au yaliyothibitishwa yanayosababishwa na MRSA, matibabu na dawa zinazofaa za antibacterial inapaswa kuamuru.
Kwa aina fulani, kuenea kwa upinzani uliopatikana kunaweza kutofautiana na eneo la kijiografia na kwa muda. Katika suala hili, wakati wa kujaribu unyeti wa mnachuja, inahitajika kuwa na habari za eneo lako juu ya kupinga, haswa katika matibabu ya maambukizo mazito.
Ikiwa katika wagonjwa wanaofanyiwa matibabu hospitalini, eneo lililo chini ya msongamano wa maduka ya dawa (AUC) / MHK₉₀ inazidi 125, na mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plasma (Cmax) / MIC₉₀ iko katika anuwai ya 8-10 - hii inaonyesha uboreshaji wa kliniki. Katika mavazi ya nje, vigezo hivi vya surrogate kawaida huwa chini: AUC / MIC₉₀>30-40.

Paramu (thamani ya wastani)	AUIC * (h)	Cmax / MIC90 (infusion juu ya 1 h)
MIC90 0.125 mg / ml	313	32,5
MIC90 0.25 mg / ml	156	16,2
MIC90 0.5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - eneo lililo chini ya kizuizi cha kuzuia (uwiano (AUC) / MMK)₉₀).

Pharmacokinetics
Uzalishaji
Baada ya infusion moja ya moxifloxacin katika kipimo cha 400 mg kwa 1 h, max ya C hufikiwa mwishoni mwa infusion na ni takriban 4.1 mg / l, ambayo inalingana na ongezeko la takriban 26% ikilinganishwa na thamani ya kiashiria hiki wakati wa kuchukua moxifloxacin kwa mdomo. Mfiduo wa moxifloxacin, uliodhamiriwa na kiashiria cha AUG, unazidi kidogo ule wa utawala wa mdomo wa moxifloxacin. Uzalishaji wa bioavailability kabisa ni takriban 91%. Baada ya infusions ya ndani ya mara kwa mara ya moxifloxacin kwa kipimo cha 400 mg kwa saa 1, viwango vya kiwango cha juu na cha chini cha uainishaji kutoka 4.1 mg / L hadi 5.9 mg / L na kutoka 0.43 mg / L hadi 0.84 mg / L, ipasavyo. Mkusanyiko wa wastani wa 4.4 mg / L unapatikana mwishoni mwa infusion.
Usambazaji
Moxifloxacin inasambazwa haraka kwenye tishu na viungo na inaunganisha kwa protini za damu (hasa albin) na karibu 45%. Kiasi cha usambazaji ni takriban 2 l / kg.
Kuzingatia kwa kiwango kikubwa kwa moxifloxacin, iliyozidi ile iliyo kwenye plasma ya damu, imeundwa kwenye tishu za mapafu (pamoja na maji ya epithelial, macrophages ya alveolar), kwenye sinuses (sinus ya maxillary and ethmoid), katika polyps ya pua, katika lengo la uchochezi (katika yaliyomo ya malengelenge na vidonda vya ngozi). Katika majimaji ya ndani na kwa mshono, moxifloxacin imedhamiriwa katika fomu ya bure, isiyo na protini, kwa mkusanyiko wa juu zaidi kuliko katika plasma ya damu. Kwa kuongezea, viwango vya juu vya moxifloxacin hugunduliwa kwenye tishu za viungo vya tumbo, giligili ya peritoneal, na sehemu za siri za kike.
Metabolism
Moxifloxacin hupitia biotransformation ya awamu ya pili na hutolewa kutoka kwa mwili na figo na matumbo, bila kubadilika na katika fomu ya misombo ya suruali isiyo na kazi (Ml) na glucuronides (M2).
Moxifloxacin haijabadilishwa na mfumo wa microsomal cytochrome P450. Metabolites Ml na M2 wapo katika plasma ya damu kwa viwango vya chini kuliko eneo la mzazi. Kulingana na matokeo ya masomo ya mapema, ilithibitishwa kuwa metabolites hizi hazina athari mbaya kwa mwili katika suala la usalama na uvumilivu.
Uzazi
Maisha ya nusu ya moxifloxacin ni takriban masaa 12. Uraisi wa wastani baada ya utawala katika kipimo cha 400 mg ni 1 79-246 ml / min. Kibali cha kujiondoa ni 24-53 ml / min. Hii inaonyesha sehemu ya reabsorption ya moxifloxacin.
Usawa wa kiwanja cha kuanzia na metabolites ya awamu ya 2 ni takriban 96-98%, ambayo inaonyesha kukosekana kwa metaboli ya oksidi. Karibu 22% ya dozi moja (400 mg) hutolewa bila kubadilishwa na figo, karibu 26% - na utumbo.
Pharmacokinetics katika vikundi anuwai vya wagonjwa
Umri, jinsia na kabila
Uchunguzi wa duka la dawa la moxifloxacin kwa wanaume na wanawake lilifunua tofauti za asilimia 33 kulingana na AUC na Cmax. Upungufu wa moxifloxacin haukutegemea jinsia. Tofauti za AUC na Cmax zilitokana na tofauti ya uzito wa mwili kuliko jinsia na sio muhimu kliniki.
Hakukuwa na tofauti kubwa za kliniki katika maduka ya dawa ya moxifloxacin kwa wagonjwa wa kabila tofauti na umri tofauti.
Watoto
Dawa ya dawa ya moxifloxacin katika watoto haijasomewa.
Kushindwa kwa kweli
Hakukuwa na mabadiliko makubwa katika duka la dawa la moxifloxacin kwa wagonjwa walio na kazi ya kuharibika kwa figo (pamoja na wagonjwa walio na kibali cha creatinine 2) na kwa wagonjwa wanaopata hemodialysis inayoendelea na upungufu wa muda mrefu wa papo hapo.
Kazi ya ini iliyoharibika
Hakukuwa na tofauti kubwa katika mkusanyiko wa moxifloxacin kwa wagonjwa walio na kazi ya kuharibika kwa ini (Hatari ya uainishaji wa watoto-A na A) ikilinganishwa na wanaojitolea wenye afya na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya ini (kutumika kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa cirrhosis, ona pia sehemu "Maagizo Maalum" )

Kipimo na utawala

Kipimo cha hali iliyopendekezwa ya moxifloxacin: 400 mg (250 ml ya suluhisho la infusion) 1 mara kwa siku na maambukizo yaliyoonyeshwa hapo juu. Usizidi kipimo kilichopendekezwa.
Muda wa matibabu

Muda wa matibabu huamua na eneo na ukali wa maambukizi, na athari ya kliniki.

• Pneumonia inayopatikana kwa jamii: muda wote wa matibabu yaliyowekwa na moxifloxacin (utawala wa kisayansi unaofuatwa na utawala wa mdomo) ni siku 7-14,
• Maambukizi magumu ya ngozi na muundo wa subcutaneous: muda wote wa tiba iliyowekwa na moxifloxacin ni siku 7-21,
• Maambukizi ngumu ya ndani na ya tumbo: muda wote wa tiba iliyobadilishwa na moxifloxacin ni siku 5-14.

Usizidi muda uliopendekezwa wa matibabu. Kulingana na masomo ya kliniki, muda wa matibabu na moxifloxacin unaweza kufikia siku 21.
Wagonjwa wazee

Kubadilisha regimen ya kipimo kwa wagonjwa wazee hauhitajiki.
Watoto

Ufanisi na usalama wa matumizi ya moxifloxacin kwa watoto na vijana haujaanzishwa.
Kuharibika kwa kazi ya ini (Mtoto na Pugh darasa L na B)

Wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika hawahitaji kubadilisha kipimo cha kipimo (kwa matumizi ya wagonjwa walio na ugonjwa wa cirrhosis, ona sehemu ya "Maagizo Maalum").
Kushindwa kwa kweli

Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika (pamoja na wale ambao wameshindwa sana na figo kibali cha 30 ml / min / 1.73 m 2), na vile vile kwa wagonjwa wanaopitia hemodialysis inayoendelea na ugonjwa wa muda mrefu wa papo hapo, ugonjwa wa dosing hauhitajiki. .
Tumia kwa wagonjwa wa makabila anuwai

Kubadilisha kipimo haihitajiki.
Njia ya maombi

Dawa hiyo inasimamiwa kwa njia ya infusion inayochukua angalau dakika 60, yote ikiwa haijafanikiwa na inaambatana na suluhisho zifuatazo zinazoendana nayo (kwa kutumia adapta ya umbo la T):

• maji kwa sindano
• Suluhisho la kloridi ya sodium 0.9%,
• Suluhisho la kloridi 1 ya sodiamu,
• Suluhisho la dextrose 5%,
• Suluhisho la dextrose 10%,
• 40% dextrose suluhisho,
• 20% xylitol suluhisho,
• suluhisho la ringer
• suluhisho la ringer lactate,

Ikiwa dawa ya moxifloxacin, suluhisho la infusion, hutumiwa kwa kushirikiana na dawa zingine, basi kila dawa inapaswa kushughulikiwa kando.
Mchanganyiko wa suluhisho la dawa na suluhisho la infusion hapo juu linabaki thabiti kwa masaa 24 kwa joto la kawaida.
Kwa kuwa suluhisho haliwezi kugandishwa au baridi, haiwezi kuhifadhiwa kwenye jokofu. Juu ya baridi, precipitate inaweza kutoa ambayo hutengana kwa joto la kawaida. Suluhisho linapaswa kuhifadhiwa katika ufungaji wake. Suluhisho wazi tu linapaswa kutumiwa.

Athari za upande

Huwezi kuingiza suluhisho la infusion ya moxifloxacin wakati huo huo na suluhisho zingine ambazo haziendani nayo, ambazo ni pamoja na:

• 10% sodium kloridi suluhisho,
• 20% sodium kloridi suluhisho,
• Suluhisho la bicarbonate ya sodium 4.2%,
• Suluhisho la bicarbonate ya sodium 8.4%.

Maagizo maalum

Athari kwenye uwezo wa kuendesha gari na mifumo

Fluoroquinolones, pamoja na moxifloxacin, inaweza kupunguza uwezo wa wagonjwa kuendesha gari na kujihusisha na shughuli zingine ambazo zina hatari ambazo zinahitaji umakini zaidi na kasi ya athari za psychomotor kutokana na athari kwenye mfumo mkuu wa neva na uharibifu wa kuona.

Mzalishaji

Mmiliki wa Cheti cha Usajili
RUSI iliyosimamiwa RUS, Russia,
101000, Moscow, Arkhangelsky Njia, 1, jengo 1

Anwani ya kisheria:
Urusi, Jamhuri ya Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Anwani ya mahali pa uzalishaji:
Urusi, Jamhuri ya Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Jina, anwani na nambari ya simu ya shirika aliyeidhinishwa kwa mawasiliano (kutuma malalamiko na malalamiko):
RUSI iliyosimamiwa RUS, Russia,
129090, Moscow, Matarajio Mira, d. 13, p. 1.

Muundo na fomu ya kutolewa

Moxifloxacin inapatikana katika fomati tatu: suluhisho la kuingizwa, vidonge vya utawala wa mdomo na matone ya jicho. Muundo wao:

Vidonge vya manjano ya Biconvex

Mkusanyiko wa moxifloxacin hydrochloride, mg

Oksidi ya manjano ya madini, stearate ya kalsiamu, dioksidi ya titan, wanga wanga, talc, sodiamu ya croscarmellose, macrogol, pombe ya polyvinyl, mannitol, opadra, selulosi ya microcrystalline, povidone, selulosi ya hydroxypropyl, hypromellose, polyethylene glycol.

Chloride ya sodiamu, Hydroxide ya sodiamu, asidi hidrokloriki, Maji

Hydroxide ya sodiamu, kloridi ya sodiamu, asidi hidrokloriki, asidi ya boric, maji

Malengelenge ya pcs 5., Malengelenge 1 au 2 kwenye pakiti

Chupa 250 ml

Chupa 5 za polyethilini

Kipimo na utawala

Njia tofauti za kutolewa kwa dawa hutofautiana katika njia za matumizi. Vidonge vimekusudiwa kwa utawala wa mdomo, suluhisho linasimamiwa kwa wazazi, na matone hutiwa ndani ya macho na magonjwa yanayosababishwa ya kuambukiza. Kipimo inategemea ukali wa ugonjwa, aina yake, tabia ya mtu binafsi ya mgonjwa. Habari hutolewa katika maagizo.

Wakati wa uja uzito

Wakati wa kuzaa kwa mtoto, kuchukua dawa ya kukinga kinafanywa, isipokuwa faida ya mama haizidi hatari kwa fetus. Uchunguzi juu ya usalama wa dawa wakati wa uja uzito haujafanywa. Wakati wa kuagiza dawa wakati wa kumeza, kunyonyesha kwa mtoto inapaswa kufutwa, kwa sababu dutu inayotumika ya tungo huingia ndani ya maziwa ya matiti na inaathiri vibaya afya ya mtoto.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Kabla ya kuanza matibabu na Moxifloxacin, mwingiliano wa madawa ya kulevya na dawa zingine unapaswa kusoma. Mchanganyiko na athari:

1. Antacids msingi wa magnesiamu au alumini hydroxide, sucralfate, zinki na maandalizi ya chuma hupunguza uwekaji wa dawa.
2. Dawa huongeza mkusanyiko wa kiwango cha juu cha digoxin, hupunguza ufanisi wa glibenclamide.
3. Ranitidine inapunguza uwekaji wa antibiotic ndani ya damu, inaweza kusababisha candidiasis.
4. Mchanganyiko wa dawa na mafuta mengine ya fluoroquinolones, penicillin huongeza mmenyuko wa picha.

Overdose

Kuzidisha kipimo cha dawa ya kukinga huonyeshwa na athari mbaya. Wakati overdose itatokea, unahitaji kuosha tumbo, kuacha kuchukua dawa, tumia wachawi kuondoa sumu (Smecta, kaboni iliyoamilishwa, Enterosgel, Sorbex). Kwa ulevi, utawala wa ndani wa suluhisho la detoxization, matumizi ya dawa za dalili, vidonge vya multivitiki vinaruhusiwa.

Kitendo cha kifamasia

Moxifloxacin ni dawa ya bakteria ya bakteria yenye wigo mpana wa fluoroquinolone. Moxifloxacin inaonyesha shughuli za vitro dhidi ya viumbe vingi vya gramu-chanya na hasi, anaerobic, bakteria sugu ya asidi na atypical, kwa mfano Chlamidia spp., Mycoplasma spp. na Legionella spp. Athari ya bakteria ya dawa hiyo ni kwa sababu ya kizuizi cha bakteria topoisomerases II na IV, ambayo husababisha ukiukaji wa biosynthesis ya DNA ya seli ya microbial na, kama matokeo, kwa kifo cha seli ndogo. Vipimo vya chini vya bakteria ya dawa kwa ujumla ni kulinganishwa na viwango vya chini vya kiwango cha kuzuia.

Moxifloxacin ina athari ya bakteria juu ya bakteria sugu kwa anti-pact lactam antibiotics na macrolides.

Mifumo inayoongoza kwenye ukuzaji wa kupinga penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides na tetracyclines haikiuki shughuli za antibacterial za moxifloxacin. Hakuna kupinga kwa msalaba kati ya vikundi hivi vya dawa za antibacterial na moxifloxacin. Upinzani wa upatanishi wa upatanishi bado haujazingatiwa. Matukio ya jumla ya upinzani ni kidogo sana (10 '- 10 "). Upinzani wa moxifloxacin huendelea polepole kupitia mabadiliko anuwai. Mfiduo uliorudiwa wa moxifloxacin kwa vijidudu katika viwango chini ya kiwango cha chini cha mkusanyiko wa kuzuia (MIC) unaambatana na kuongezeka kidogo tu kwa MIC. Kuna kesi za kupinga kwa quinolones. Walakini, vijidudu vingine vya gramu-chanya na anaerobic sugu kwa quinolones nyingine hubakia nyeti moxifloxacin.

Wigo wa shughuli za antibacterial ya moxifloxacin ni pamoja na vijidudu vifuatavyo:

1. Gram-chanya - Streptococcus pneumoniae (ikiwa ni pamoja Matatizo sugu kwa penicillin na macrolides na Matatizo kwa upinzani nyingi antibiotics) *, Streptococcus pyogenes (Kundi A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (pamoja na aina ya methicillin-nyeti) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (pamoja na methicillin-nyeti tarafu), Staphylocococ haemolyticus, Staphylocococecocococcusocinocococcus nyeti kwa vancomycin na gentamicin) *.

2. Gram-hasi - Haemophillus mafua (pamoja na tishe inayozalisha na isiyotengeneza (3-lactamases) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (pamoja na tishe zinazozalisha na zisizo za kutengeneza (3-lactamases) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogene, Enterobacter sumlomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerobes - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atypical - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - Usikivu kwa moxifloxacin inathibitishwa na data ya kliniki.

Moxifloxacin haifanyi kazi sana dhidi ya Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Pharmacokinetics

Baada ya infusion moja ya moxifloxacin katika kipimo cha 400 mg kwa saa 1, mkusanyiko wa juu wa dawa (C_tahadhari) hupatikana mwishoni mwa infusion na ni takriban 4.1 mg / l, ambayo inalingana na ongezeko la takriban 26% ikilinganishwa na thamani ya kiashiria hiki wakati wa kuchukua dawa ndani. Mfiduo wa dawa hiyo, iliyowekwa na AUC (eneo ambalo iko chini ya msongamano wa wakati wa msongamano), inazidi kidogo wakati wa kuchukua dawa hiyo ndani. Uzalishaji wa bioavailability kabisa ni takriban 91%.

Baada ya infusions ya ndani ya kurudia ya suluhisho la moxifloxacin kwa kipimo cha 400 mg kwa saa 1, kilele na viwango vya chini vya plasma katika hali thabiti (400 mg mara moja kila siku) hufikia maadili kutoka 4.1 hadi 5.9 mg / l na kutoka 0.43 hadi 0.84 mg / l, mtawaliwa. Katika hali thabiti, athari ya suluhisho la moxifloxacin ndani ya muda wa kipimo ni takriban 30% ya juu kuliko baada ya kipimo cha kwanza. Uzingatiaji wa wastani wa 4.4 mg / L hupatikana mwishoni mwa infusion.

Moxifloxacin inasambazwa haraka kwenye tishu na viungo na inaunganisha kwa protini za damu (hasa albin) na karibu 45%. Kiasi cha usambazaji ni takriban 2 l / kg.

Moxifloxacin hupitia biotransformation ya awamu ya 2 na hutolewa kutoka kwa mwili na figo, na vile vile na kinyesi, visivyobadilika na kwa njia ya misombo ya suruali isiyo na kazi na glucuronides. Moxifloxacin haijabadilishwa na mfumo wa microsomal cytochrome P450. Uhai wa nusu ya dawa ni takriban masaa 12. Uidhinishaji wa jumla baada ya utawala katika kipimo cha 400 mg ni kutoka 179 hadi 246 ml / min. Karibu 22% ya dozi moja (400 mg) hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo, karibu 26% - na kinyesi.

Tahadhari za usalama

Katika hali nyingine, baada ya matumizi ya kwanza ya moxifloxacin, hypersensitivity na athari mzio huweza kuibuka. Mara chache sana, athari za anaphylactic zinaweza kuendelea na mshtuko wa anaphylactic unaotishia maisha, hata baada ya matumizi ya kwanza ya dawa. Katika kesi hizi, moxifloxacin inapaswa kukomeshwa na hatua muhimu za matibabu zilizochukuliwa (pamoja na kupambana na mshtuko).

Kwa matumizi ya moxifloxacin katika wagonjwa wengine, upanuzi wa muda wa QT unaweza kuzingatiwa.

Kwa kuzingatia kwamba wanawake huwa na kuongeza muda wa QT ikilinganishwa na wanaume, wanaweza kuwa nyeti zaidi kwa madawa ambayo hupanua muda wa QT. Wagonjwa wazee pia ni nyeti zaidi kwa madawa ambayo yanaathiri muda wa QT.

Kiwango cha kupanua muda wa QT kinaweza kuongezeka na mkusanyiko ulioongezeka wa dawa, kwa hivyo haupaswi kuzidi kiwango kilichopendekezwa na kiwango cha infusion (400 mg kwa dakika 60). Walakini, kwa wagonjwa walio na pneumonia hakukuwa na uhusiano kati ya mkusanyiko wa moxifloxacin katika plasma ya damu na kupanuka kwa muda wa QT. Kuongeza muda wa QT kunahusishwa na hatari ya kuongezeka kwa arrhythmias ya ventrikali, pamoja na polymorphic ventricular tachycardia. Hakuna hata mmoja wa wagonjwa 9,000 waliotibiwa na moxifloxacin alikuwa na shida ya moyo na mishipa au kesi mbaya zinazohusiana na kuongeza muda wa QT. Walakini, kwa wagonjwa walio na hali ya kutabiriana na kupanga, matumizi ya moxifloxacin inaweza kuongeza hatari ya arrhythmias ya ventrikali.

Katika suala hili, usimamizi wa moxifloxacin unapaswa kuepukwa kwa wagonjwa walio na muda mrefu wa QT, hypokalemia isiyo sahihi, na pia wale wanaopokea dawa za antiarrhythmic za darasa IA (quinidine, procainamide) au darasa la tatu (amiodarone, sotalol), kwani uzoefu wa kutumia moxifloxacin katika hizi wagonjwa ni kikaboni.

Moxifloxacin inapaswa kuamuru kwa tahadhari, tangu

athari ya kuongeza moxifloxacin haiwezi kutengwa katika hali zifuatazo:

- kwa wagonjwa wanaopokea matibabu ya pamoja ya dawa ya kuongeza muda wa muda wa QT (cisapride, erythromycin,

dawa za antipsychotic, antidepressants tatu),

- kwa wagonjwa walio na hali ya kutarajia kupanga arrhythmias, kama vile bradycardia muhimu ya kliniki, ischemia ya papo hapo ya myocardial,

- kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa cirrhosis, kwa kuwa uwepo wa upanuzi wa muda wa QT ndani yao hauwezi kutengwa,

- kwa wanawake au wagonjwa wazee, ambao wanaweza kuwa nyeti zaidi kwa dawa zinazoongeza muda wa QT. Kesi za maendeleo ya hepatitis kamili, ambayo inaweza kusababisha ugonjwa wa kutishia ini, pamoja na kifo, imeripotiwa. Ikiwa ishara za kushindwa kwa ini zinaonekana, wagonjwa wanapaswa kushauriana na daktari mara moja kabla ya kuendelea na matibabu.

Kesi za athari ya ngozi ya ng'ombe-mwamba, kwa mfano, ugonjwa wa Stevens-Johnson au ugonjwa hatari wa seli ya seli (uwezekano wa kutishia maisha), zimeripotiwa. Ikiwa athari zinajitokeza kwa sehemu ya ngozi na / au utando wa mucous, unapaswa pia kushauriana na daktari mara moja kabla ya kuendelea na matibabu. Matumizi ya dawa za quinolone inahusishwa na hatari inayowezekana ya kuendeleza mshtuko. Moxifloxacin inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na magonjwa ya mfumo mkuu wa neva na kwa hali ambayo inashuku ya kuhusika kwa mfumo mkuu wa neva, wakizingatia tukio la mshtuko wa kushtukiza, au kupunguza kizingiti cha shughuli ya kushtukiza.

Matumizi ya dawa za antibacterial zenye wigo mpana, pamoja na moxifloxacin, inahusishwa na hatari ya kupata ugonjwa wa colse wa pseudomembranous unaohusishwa na kuchukua dawa za kuua vijasumu. Utambuzi huu unapaswa kukumbukwa kwa wagonjwa wanaopata kuhara kali wakati wa matibabu na moxifloxacin. Katika kesi hii, tiba inayofaa inapaswa kuamuru mara moja. Wagonjwa ambao wana kuhara kali wanaingiliana na dawa ambazo huzuia motility ya matumbo.

Moxifloxacin inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na Gravis myasthenia gravis, kwani dawa hiyo inaweza kuzidisha dalili za ugonjwa huu.

Wakati wa matibabu na fluoroquinolones, pamoja na moxifloxacin, haswa katika wazee na wagonjwa wanaopokea glucocorticosteroids, tendonitis na kupasuka kwa tendon kunaweza kuibuka. Katika dalili za kwanza za maumivu au uchochezi kwenye tovuti ya uharibifu, dawa inapaswa kusimamishwa na kiungo kilichoathirika kutolewa.

Kwa wagonjwa walio na magonjwa magumu ya uchochezi ya viungo vya pelvic (kwa mfano, inahusishwa na tubo-ovari au turuba ya pelvic) ambaye matibabu ya ndani yanaonyeshwa, matumizi ya moxifloxacin katika vidonge 400 mg haifai.

Wakati wa kutumia quinolones, athari za athari ya picha hubainika. Walakini, wakati wa uchunguzi wa awali, masomo ya kliniki, na vile vile matumizi ya moxifloxacin katika mazoezi, hakuna athari za athari za picha zilizingatiwa. Walakini, wagonjwa wanaopokea moxifloxacin wanapaswa kuzuia mionzi ya jua moja kwa moja na mionzi ya ultraviolet.

Kwa wagonjwa walio kwenye lishe ya chini katika sodiamu (kwa moyo, kushindwa kwa figo, na dalili ya nephrotic), nyongeza ya sodiamu na suluhisho la infusion inapaswa kuzingatiwa.