Xelevia ya dawa: maagizo ya matumizi

Inapatikana katika vidonge vilivyo na filamu. Vidonge vyenye rangi ya cream, kwenye uso wa membrane ya filamu upande mmoja imeandikwa "277", kwa upande mwingine ni laini kabisa.

Kiunga kikuu cha kazi ni sitagliptin phosphate monohydrate katika kipimo cha 128,5 mg. Vitu vya ziada: selulosi ya microcrystalline, phosphate ya kalsiamu kalsiamu, sodiamu ya croscarmellose, stearate ya magnesiamu, fumarate ya magnesiamu. Mipako ya filamu ina pombe ya polyvinyl, dioksidi ya titan, polyethilini ya glycol, talc, njano na oksidi nyekundu ya chuma.

Dawa hiyo inapatikana katika malengelenge kwa vidonge 14. Kwenye mfuko wa kadibodi kuna malengelenge 2 na maagizo ya matumizi.

Wapi na jinsi ya kuingiza insulini katika ugonjwa wa kisukari - soma katika nakala hii.

Kitendo cha kifamasia

Ililenga matibabu ya ugonjwa wa sukari katika aina ya pili. Utaratibu wa hatua ni ya msingi wa kizuizi cha enzyme DPP-4. Dutu inayofanya kazi hutofautiana katika hatua kutoka kwa insulin na mawakala wengine wa antiglycemic. Mkusanyiko wa homoni ya insulinotropiki inayotegemea sukari huongezeka.

Kuna kukandamiza usiri wa glucagon na seli za kongosho. Hii inasaidia kupunguza muundo wa sukari kwenye ini, kama matokeo ambayo dalili za hypoglycemia hupunguzwa. Kitendo cha sitagliptin kinalenga kuzuia hydrolization ya enzymes za kongosho. Usiri wa glucagon hupunguzwa, na hivyo kuchochea kutolewa kwa insulini. Katika kesi hii, index ya insulini ya glycosylated na mkusanyiko wa sukari katika damu hupunguzwa.

Xelevia imekusudiwa kutibu ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Pharmacokinetics

Baada ya kuchukua kidonge ndani, dutu inayotumika inachukua haraka kutoka kwa njia ya utumbo. Kula huathiri kunyonya. Mkusanyiko wake mkubwa katika damu imedhamiriwa baada ya masaa kadhaa. Uwezo wa bioavail ni kubwa, lakini uwezo wa kumfunga kwa miundo ya protini ni chini. Metabolism hufanyika kwenye ini. Dawa hiyo hutolewa kutoka kwa mwili pamoja na mkojo kwa kuchujwa kwa figo bila kubadilika na katika mfumo wa kimetaboliki.

Dalili za matumizi

Kuna dalili kadhaa za moja kwa moja kwa matumizi ya dawa hii:

monotherapy kuboresha kimetaboliki ya glycemic kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2,
Kuanza tiba tata na metolojia aina 2 ya ugonjwa wa kisukari,
tiba ya kisukari cha aina ya 2, wakati lishe na mazoezi haifanyi kazi,
kuongeza insulini
kuboresha udhibiti wa glycemic pamoja na derivatives za sulfonylurea,
mchanganyiko tiba ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya pili na thiazolidinediones.

Mashindano

Mashtaka ya moja kwa moja kwa matumizi ya dawa hiyo, ambayo yameonyeshwa katika maagizo ya matumizi, ni:

hypersensitivity kwa vifaa vya dawa,
ujauzito na kunyonyesha
umri wa miaka 18
ugonjwa wa kisukari ketoacidosis,
aina 1 kisukari
kazi ya figo iliyoharibika.

Xelevia hutumiwa katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, wakati lishe na mazoezi haifanyi kazi.

Kwa uangalifu mkubwa, Xelevia imewekwa kwa watu walio na shida kali na ya wastani ya figo, wagonjwa ambao wana historia ya kongosho.

Jinsi ya kuchukua Xelevia?

Kipimo na muda wa matibabu hutegemea moja kwa moja ukali wa hali hiyo.

Wakati wa kufanya matibabu ya monotherapy, dawa huchukuliwa katika kipimo cha kwanza cha kila siku cha 100 mg kwa siku. Kipimo sawa huzingatiwa wakati wa kutumia dawa pamoja na metformin, insulini na sulfonylureas. Wakati wa kufanya tiba tata, inashauriwa kupunguza kipimo cha insulini iliyochukuliwa ili kuzuia maendeleo ya hypoglycemia.

Usichukue kipimo cha dawa mara mbili kwa siku moja. Kwa mabadiliko makali katika afya ya jumla, marekebisho ya kipimo yanaweza kuhitajika. Katika hali nyingine, vidonge vya nusu au robo huwekwa, ambayo haswa ina athari ya placebo tu. Dozi ya kila siku inaweza kutofautiana kwa kuzingatia udhihirisho wa ugonjwa na ufanisi wa matumizi ya dawa hii.

Madhara ya Xelevia

Wakati wa kuchukua Xelevia, athari zifuatazo zinaweza kutokea:

athari ya mzio
kupoteza hamu ya kula
kuvimbiwa
mashimo
tachycardia
kukosa usingizi
paresthesia
kutokuwa na mhemko.

Katika hali nadra, kuzidisha kwa hemorrhoids inawezekana. Tiba hiyo ni dalili. Katika hali kali, ikifuatana na kutetemeka, hemodialysis inafanywa.

Tumia katika uzee

Kimsingi, wagonjwa wazee hawahitaji marekebisho ya kipimo. Lakini ikiwa hali hiyo inazidi au matibabu haitoi matokeo yanayotarajiwa, basi ni bora kuacha kuchukua vidonge au kurekebisha kipimo kilipungua.

Wagonjwa wazee hawahitaji marekebisho ya kipimo cha Xelevia.

Tumia wakati wa uja uzito na kunyonyesha

Hakuna data sahihi juu ya athari ya dutu hai juu ya fetus. Kwa hivyo, matumizi ya dawa hii wakati wa gesti ni marufuku.

Kwa kuwa hakuna data ya kuaminika ya kama dawa hiyo hupita ndani ya maziwa ya mama, ni bora kuachana na kunyonyesha ikiwa matibabu kama hiyo ni muhimu.

Tumia kwa kazi ya figo iliyoharibika

Utoaji wa dawa itategemea kibali cha creatinine. Ya juu ni, chini kiwango cha eda. Katika kesi ya kutosha kwa kazi ya figo, kipimo cha kwanza kinaweza kubadilishwa kuwa 50 mg kwa siku. Ikiwa matibabu haitoi athari ya matibabu inayotaka, unahitaji kufuta dawa hiyo.

Tumia kwa kazi ya ini iliyoharibika

Kwa kiwango cha upungufu wa figo, marekebisho ya kipimo haihitajiki. Dozi ya kila siku katika kesi hii inapaswa kuwa 100 mg. Ni kwa kiwango kikubwa tu cha kushindwa kwa ini, matibabu na dawa hii hayafanyike.

Kwa kiwango kali cha kushindwa kwa ini, Xelevia haijaamriwa.

Overdose ya Xelevia

Hakuna kesi yoyote ya overdose. Hali ya sumu kali ya dawa inaweza kutokea tu wakati unachukua kipimo kingi zaidi ya 800 mg. Katika kesi hii, dalili za athari zinaongezeka.

Matibabu ni pamoja na uvimbe wa tumbo, detoxification zaidi na tiba ya matengenezo. Itawezekana kuondoa sumu kutoka kwa mwili kwa kutumia dialysis ya muda mrefu, kwa sababu hemodialysis ya kawaida ni nzuri tu katika kesi kali za overdose.

Mwingiliano na dawa zingine

Dawa inaweza kuunganishwa na metformin, warfarin, dawa za uzazi wa mpango mdomo. Dawa ya dawa ya dutu inayobadilika haibadiliki na tiba ya pamoja na inhibitors za ACE, mawakala wa antiplatelet, dawa za kupungua kwa lipid, blocker beta na blockers channel calcium.

Hii pia ni pamoja na dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi, antidepressants, antihistamines, inhibitors za pampu za protoni na dawa kadhaa ili kuondoa dysfunction ya erectile.

Wakati imejumuishwa na Digoxin na Cyclosporine, ongezeko kidogo la mkusanyiko wa dutu inayotumika katika plasma ya damu huzingatiwa.

Utangamano wa pombe

Hauwezi kuchukua dawa hii na pombe. Athari za dawa hupunguzwa, na dalili za dyspeptic zitaongezeka tu.

Dawa hii ina idadi ya analogi ambayo ni sawa na hiyo kwa suala la dutu inayotumika na athari iliyo nayo. Ya kawaida kati yao ni:

Sitagliptin,
Sitagliptin phosphate monohydrate,
Januvius
Yasitara.

Mzalishaji

Kampuni ya Viwanda: Berlin-Chemie, Ujerumani.

Weka Xelevia mbali na watoto wadogo.

Mikhail, umri wa miaka 42, Bryansk

Daktari alishauri kuchukua Xelevia kama tiba kuu. Baada ya mwezi wa matumizi, sukari ya kufunga iliongezeka kidogo, kabla ilikuwa kati ya 5, sasa inafikia 6-6.5. Mwitikio wa mwili kwa shughuli za mwili pia umebadilika. Hapo awali, baada ya kutembea au kucheza michezo, sukari ilipungua sana, na kwa kasi, kiashiria kilikuwa karibu 3. Wakati wa kuchukua Xelevia, sukari baada ya mazoezi hupungua polepole, polepole, na kisha inarudi kawaida. Alianza kujisikia vizuri. Kwa hivyo napendekeza dawa.

Alina, umri wa miaka 38, Smolensk

Ninakubali Xelevia kama nyongeza ya insulini. Nimekuwa mgonjwa na ugonjwa wa sukari kwa miaka kadhaa na nimejaribu dawa nyingi na mchanganyiko. Napenda hii moja zaidi. Dawa hiyo hujibu tu kwa sukari nyingi. Ikiwa imeshushwa sasa, basi dawa hiyo haita "kuigusa" na kuinua kwa ukali. Tenda hatua kwa hatua. Hakuna spikes katika sukari wakati wa mchana. Kuna hatua nyingine nzuri, ambayo haijaelezewa katika maagizo ya matumizi: kubadilisha lishe. Tamaa hupunguzwa na karibu nusu. Hii ni nzuri.

Marko, umri wa miaka 54, Irkutsk

Dawa hiyo ilikuja mara moja. Kabla ya hapo, alimchukua Januvia. Baada yake, haikuwa nzuri. Baada ya miezi kadhaa ya kuchukua Xelevia, sio viwango vya sukari tu vilivyorejea kuwa vya kawaida, lakini pia afya kwa ujumla. Ninahisi nguvu zaidi, hakuna haja ya kunyoa kila wakati. Karibu nikasahau kile hypoglycemia ni. Sukari haina kuruka, inazama na kuongezeka polepole na polepole, ambayo mwili hujibu vizuri.

Kutoa fomu na muundo

Njia ya kipimo cha Xelevia ni vidonge vilivyo na filamu: beige, biconvex, pande zote, laini upande mmoja, iliyoandika "277" (kwenye sanduku la kadibodi kadi 2 zilizo na vidonge 14 kila mmoja) na maagizo ya matumizi ya Xelevia.

Muundo wa kibao 1:

Dutu inayotumika: sitagliptin phosphate monohydrate - 128.5 mg (inalingana na yaliyomo katika sitagliptin - 100 mg),
vifaa vya msaidizi: sodium stearyl fumarate - 12 mg, magnesiamu inaeneza - 4 mg, sodiamu ya croscarmellose - 8 mg, phosphate ya hidrojeni isiyo na kipimo - 123.8 mg, selulosi ya microcrystalline - 123.8 mg,
mipako ya filamu: Opadry II beige 85F17438 oksidi ya oksidi nyekundu (E 172) - 0.37%, oksidi ya madini ya chuma (E 172) - 3.07%, talc - 14.8%, polyethilini ya glycol (macrogol 3350) - 20.2% dioksidi ya titan (E 171) - 21.56%, pombe ya polyvinyl - 40% - 16 mg.

Pharmacodynamics

Xelevia ni kizuizi kinachochagua sana cha enzyme DPP-4, ambayo inafanya kazi wakati inachukuliwa kwa mdomo na imekusudiwa matibabu ya aina ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Dutu inayotumika ya Xelevia (sitagliptin) kutoka kwa analogues ya glucagon-kama peptide-1 (GLP-1) na amylin, α-glucosidase inhibitors, agonists ya γ-receptor ambayo imeamilishwa na prolisita proliferator (PPAR-γ), insulin, sulfonyurea exivatives. na hatua ya kifamasia. Kwa kuzuia DPP-4, sitagliptin huongeza mkusanyiko wa homoni mbili za familia ya incretin - GLP-1 na insulinotropic polypeptide (HIP) ya tezi-tegemezi.

Homoni za familia hii zimetengwa ndani ya utumbo kwa masaa 24, kwa kukabiliana na ulaji wa chakula, mkusanyiko wao unaongezeka. Incretins ni sehemu ya mfumo wa ndani wa kisaikolojia wa kudhibiti homeostasis ya sukari. Kinyume na msingi wa sukari ya kawaida au iliyoinuliwa ya glucose, homoni za familia ya incretin huchangia kuongezeka kwa insulin na secretion yake na seli za kongosho kupitia ishara mifumo ya kuhusishwa inayohusiana na cyclic adenosine monophosphate (AMP).

Pia, glP-1 inasisitiza kuongezeka kwa usiri wa sukari na seli za kongosho za kongosho. Kupungua kwa mkusanyiko wa sukari na kuongezeka kwa insulini husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari na ini, ambayo hatimaye husababisha kupungua kwa glycemia. Utaratibu huu wa kitendo hutofautiana na ile asili ya derivatives ya sulfonylurea, ambayo, hata ikiwa na yaliyomo ya sukari ya damu, huchochea kutolewa kwa insulini. Hii inachangia kuonekana kwa hypoglycemia iliyosababishwa na sulfoni sio tu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, lakini pia kwa watu wenye afya.

Katika mkusanyiko mdogo wa sukari kwenye damu, athari zilizoorodheshwa za incretins juu ya kupungua kwa secretion ya glucagon na kutolewa kwa insulini hazizingatiwi. HIP na GLP-1 haziathiri kutolewa kwa glucagon kujibu hypoglycemia. Shughuli ya incretins chini ya hali ya kisaikolojia ni mdogo na enzyme DPP-4, ambayo huipunguza haraka na uundaji wa bidhaa zinazofanya kazi. Sitagliptin inazuia mchakato huu, kwa sababu ambayo viwango vya plasma vya aina hai za HIP na ongezeko la GLP-1.

Kwa kuongeza yaliyomo kwenye incretin, Xelevia huongeza kutolewa kwa sukari na sukari na husaidia kupunguza usiri wa glucagon. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na hyperglycemia, mabadiliko kama hayo katika usiri wa sukari na insulini hupunguza msongamano wa hemoglobin HbA _1C na kupungua kwa sukari kwenye plasma ya damu, iliyoamuliwa juu ya tumbo tupu na baada ya mtihani wa kufadhaika.

Kuchukua kipimo kikuu cha Xelevia katika aina 2 ya ugonjwa wa kiswidi husababisha kizuizi cha shughuli ya enzmeti ya DPP-4 kwa masaa 24, ambayo hutumika kupunguza sukari ya kufunga, na vile vile baada ya sukari au upakiaji wa chakula, kupungua kwa mkusanyiko wa sukari kwenye plasma ya damu, kuongeza mkusanyiko wa plasi ya insulin na C- peptide, kuongeza mkusanyiko wa zinazozunguka zinazoingiliana GLP-1 na ISU katika mara 2 au 3.

Kushindwa kwa kweli

Utafiti wazi wa sitagliptin katika kipimo cha kila siku cha 50 mg ulifanyika ili kusoma maduka ya dawa kwa digrii tofauti za ukali wa kushindwa kwa figo sugu. Wanaojitolea waliojumuishwa kwenye utafiti waligawanywa katika vikundi vifuatavyo:

wagonjwa wenye kushindwa kwa figo kali: kibali cha creatinine (CC) 50-80 ml kwa dakika 1,
wagonjwa wenye kushindwa kwa figo wastani: CC 30-50 ml kwa dakika 1,
wagonjwa walio na kushindwa kali kwa figo: alama 9 za 9) hazipo. Walakini, ikizingatiwa kuwa dutu hiyo imechapishwa na figo, mtu hatastahili kutarajia mabadiliko makubwa katika maduka ya dawa katika kesi kama hizo.

Umzee

Umri wa wagonjwa haukuwa na athari kubwa ya kliniki kwenye vigezo vya pharmacokinetic ya dawa. Ikilinganishwa na wagonjwa wadogo, mkusanyiko wa sitagliptin kwa wazee (wenye umri wa miaka 65 hadi 80) ni kubwa kwa takriban 19%. Kulingana na umri, marekebisho ya kipimo cha Xelevia hayafanyike.

Xelevia, maagizo ya matumizi: njia na kipimo

Vidonge vinachukuliwa kwa mdomo, bila kujali chakula. Kiwango kilichopendekezwa cha dawa ni kibao 1 (100 mg) mara moja kwa siku. Xelevia hutumiwa katika monotherapy, ama wakati huo huo na metformin / sulfonylurea derivatives / PPAR-agonists, au na metformin na derivatives ya sulfonylurea / metformin na PPAR-γ agonists / insulin (bila au na metformin).

Kipimo cha dawa inayotumika wakati huo huo na Xelevia huchaguliwa kulingana na kipimo kilichopendekezwa cha dawa hizi.

Kinyume na msingi wa matibabu ya pamoja na Xelevia na vitu vyenye insulini au sulfonylurea, inashauriwa kupunguza kipimo cha jadi kinachopendekezwa cha insulini na sulfonylurea ili kupunguza uwezekano wa insulin-ikiwa au hypoglycemia ya sulfoni.

Wakati wa kuruka vidonge, inashauriwa kuchukua haraka iwezekanavyo baada ya mgonjwa kukumbuka kipimo kilichokosa. Ikumbukwe kwamba utumiaji wa kipimo cha dawa mara mbili kwa siku hiyo hiyo haikubaliki.

Marekebisho ya regimen ya dosing ya kushindwa kwa figo kali (CC ≥ 50 ml kwa dakika 1, takriban sambamba na mkusanyiko wa serum creatinine ≤ 1.5 mg kwa 1 dL kwa wanawake na ≤ 1.7 mg kwa 1 dL kwa wanaume) haihitajiki.

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo, marekebisho ya kipimo cha sitagliptin inahitajika.Kwa kuwa hakuna hatari ya kujitenga kwenye vidonge vya Xelevia na hazijatolewa kwa kipimo cha 25 au 50 mg (lakini tu kwa kipimo cha 100 mg), haiwezekani kuhakikisha kipimo cha kipimo cha wagonjwa kama hao. Katika suala hili, dawa katika jamii hii ya wagonjwa haijaamriwa.

Matumizi ya sitagliptin dhidi ya msingi wa kushindwa kwa figo inahitaji tathmini ya kazi ya figo kabla ya kuanza tiba na mara kwa mara wakati wa matumizi.

Kwa upole hadi digrii wastani ya kushindwa kwa ini, na vile vile kwa wagonjwa wazee, kipimo cha dawa hiyo haibadilishwa. Matumizi ya Xelevia dhidi ya msingi wa kushindwa kali kwa ini haijachunguzwa.

Tiba ya awali ya mchanganyiko na metformin

Uchunguzi wa kweli wa wiki-24 uliowekwa na mafunzo uliofanywa wa matibabu ya mchanganyiko wa sitagliptin katika kipimo cha kila siku cha 100 mg na metformin katika kipimo cha kila siku cha 1000 au 2000 mg (50 mg ya sitagliptin + 500 au 1000 mg ya metformin mara 2 kwa siku). Kulingana na takwimu zilizopatikana, hafla mbaya zilizohusika na kunywa dawa zilizingatiwa mara nyingi (na frequency ya ≥ 1%) katika kikundi kilipokea sitagliptin + metformin kuliko na metotherin monotherapy. Matukio ya athari mbaya katika vikundi vya sitagliptin + metformin na metformin katika monotherapy ilikuwa (mtawaliwa):

kuhara - 3.5 na 3.3%,
kutapika - 1.1 na 0.3%,
maumivu ya kichwa - 1.3 na 1.1%,
dyspepsia - 1.3 na 1.1%,
hypoglycemia - 1.1 na 0.5%,
flatulence - 1.3 na 0.5%.

Matumizi yanayolingana na yanayotokana na sulfonylurea au derivatives ya sulfonylurea na metformin

Katika wiki 24, uchunguzi unaodhibitiwa wa mahali palipotumiwa kwa kutumia 100 mg ya sitagliptin kwa siku na glimepiride au glimepiride na metformin, maendeleo ya mara kwa mara (na mzunguko wa ≥ 1%) ya hypoglycemia ilibainika ikilinganishwa na kikundi kinachopokea placebo na glimepiride au glimepiride na metformin. Frequency ya maendeleo yake ilikuwa 9.5 / 0.9%, mtawaliwa.

Tiba ya awali ya mchanganyiko na agonists PPAR-γ

Wakati wa kufanya uchunguzi wa wiki 24 wa matibabu ya awali ya mchanganyiko na sitagliptin katika kipimo cha kila siku cha 100 mg na pioglitazone katika kipimo cha kila siku cha 30 mg katika kikundi kinachopokea sitagliptin pamoja, athari zilizingatiwa mara nyingi zaidi (na mzunguko wa ≥ 1%) kuliko katika kikundi kinachopokea pioglitazone katika monotherapy. . Matukio ya matukio mabaya katika vikundi vya sitagliptin + pioglitazone na pioglitazone katika monotherapy ilikuwa (mtawaliwa):

dalili hypoglycemia: 0.4 na 0.8%,
kupungua kwa asymptomatic katika mkusanyiko wa sukari ya damu: 1.1 na 0%.

Mchanganyiko wa tiba na metformin na agonists ya PPAR-y

Utafiti uliodhibitiwa na placebo ulifanywa kwa kutumia 100 mg ya sitagliptin kwa siku wakati huo huo na rosiglitazone na metformin na ushiriki wa vikundi viwili - wagonjwa wanapokea mchanganyiko na dawa ya kusoma, na watu wanaopokea mchanganyiko na placebo. Kulingana na data iliyopatikana, athari mbaya zilizingatiwa mara nyingi (na frequency ya ≥ 1%) katika kikundi kinachopokea sitagliptin kuliko kwenye kikundi kinachopokea placebo.

Katika wiki ya 18 ya uchunguzi katika vikundi hivi, athari zake zilibainika na masafa yafuatayo:

kutapika - 1.2 na 0%,
maumivu ya kichwa - 2.4 na 0%,
hypoglycemia - 1.2 na 0%,
kichefuchefu - 1,2 na 1.1%,
kuhara - 1.8 na 1.1%.

Katika wiki ya 54 ya uchunguzi katika vikundi hivi, idadi kubwa ya athari zilizingatiwa na masafa yafuatayo:

edema ya pembeni - 1.2 na 0%,
maumivu ya kichwa - 2.4 na 0%,
kichefuchefu - 1,2 na 1.1%,
maambukizi ya vimelea vya ngozi - 1.2 na 0%,
kikohozi - 1,2 na 0%,
hypoglycemia - 2.4 na 0%,
magonjwa ya juu ya njia ya upumuaji - 1.8 na 0%,
kutapika - 1,2 na 0%.

Mchanganyiko wa tiba na insulini

Katika utafiti uliodhibitiwa na nafasi ya wiki 24 wa matumizi ya pamoja ya 100 mg ya sitagliptin kwa siku na kipimo cha mara kwa mara cha insulini (bila au na metformin), athari za athari zilizingatiwa mara nyingi zaidi (na mzunguko wa ≥ 1%) katika kikundi kilipokea sentgliptin pamoja na insulini (bila au metformin ) kuliko katika kundi la placebo na insulini (bila au na metformin). Matukio ya matukio mabaya yalikuwa (mtawaliwa):

maumivu ya kichwa - 1,2 / 0%,
mafua - 1,2 / 0.3%,
hypoglycemia - 9.6 / 5.3%.

Utafiti mwingine wa wiki 24, ambayo sitagliptin ilitumiwa kama kifaa cha nyongeza cha tiba ya insulini (bila au na metformin), haikuonyesha athari mbaya inayohusiana na kuchukua dawa hiyo.

Pancreatitis

Mchanganuo wa jumla wa majaribio 19 ya upofu wa macho mbili, yasiyokuwa ya nasibu ya utumiaji wa sitagliptin katika kipimo cha kila siku cha 100 mg au dawa inayolingana ya kudhibiti (kazi au placebo) ilionyesha kuwa tukio la kongosho la papo hapo lisilothibitishwa ilikuwa kesi ya 0.1 kwa kila miaka 100 ya matibabu ya kila mgonjwa katika kila kikundi.

Upotofu muhimu wa kliniki katika ishara muhimu au mikato ya umeme, pamoja na muda wa muda wa QTc, haikuzingatiwa na sitagliptin.

Uchunguzi wa tathmini ya usalama wa moyo na mishipa ya Sitagliptin (TECOS)

TECOS ilikuwa ni pamoja na wagonjwa 7332 waliopokea 100 mg ya sitagliptin kwa siku (au 50 mg kwa siku ikiwa kiwango cha msingi cha makadirio ya glasi ya kiwango cha chini ilikuwa ≥ 30 na 2), na wagonjwa 7339 wanaopokea placebo katika idadi ya watu waliopewa tiba

Dawa hiyo au placebo iliongezwa kwa matibabu ya kawaida kulingana na viwango vya kitaifa vya sasa vya kuchagua kiwango cha lengo la HbA_1C na udhibiti wa hatari za moyo na mishipa. Jumla ya wagonjwa 2004 kutoka umri wa miaka 75 walijumuishwa katika uchunguzi, ambapo 970 walipokea sitagliptin, na 1034 walipata placebo. Matukio ya jumla ya athari kubwa katika vikundi vyote vilikuwa sawa. Tathmini ya shida zinazohusiana na ugonjwa wa kisukari, ambayo ilionyeshwa hapo awali kwa ajili ya ufuatiliaji, ilionyesha tukio kulinganisha la athari mbaya kati ya vikundi wakati wa kuchukua sitagliptin / placebo, pamoja na kazi ya figo iliyoharibika (1.4 / 1.5%) na maambukizo (18, 4 / 17.7%). Profaili ya athari kwa wagonjwa wenye umri wa miaka 75 na zaidi kwa ujumla ilikuwa sawa na ile kwa watu wa jumla.

Kiwango cha matukio ya hypoglycemia kali katika idadi ya wagonjwa waliowekwa tiba "ya kusudi-la kutibu" na ambao walipokea tiba ya sulfonylurea na / au insulin wakati wa kuchukua sitagliptin / placebo ilikuwa 2.7 / 2.5%, mtawaliwa. Kwa kuongezea, kwa wagonjwa ambao hapo awali hawakuchukua sulfonylurea na / au maandalizi ya insulini, mzunguko huu ulikuwa 1 / 0.7%, mtawaliwa. Wakati wa uchunguzi, matukio ya kesi ya kongosho yaliyothibitishwa wakati wa kuchukua dawa / placebo ilikuwa 0.3 / 0.2%, na neoplasms mbaya - 3.7 / 4%, mtawaliwa.

Uchunguzi wa baada ya usajili

Ufuatiliaji wa usajili wa baada ya usajili wa matumizi ya sitagliptin katika matibabu ya monotherapy na / au pamoja na dawa zingine za hypoglycemic zilionyesha athari za ziada. Kwa kuwa data hizi zilipatikana kwa hiari kutoka kwa idadi ya watu ambayo haijazuiwa, uhusiano wa masafa na uhusiano wa matibabu ya matukio haya hauwezi kuanzishwa.

Hii ni pamoja na:

angioedema,
athari za hypersensitivity, pamoja na anaphylaxis,
pruritus / upele, urticaria, pemphigoid, vasculitis ya ngozi, dalili za ngozi zilizopo, pamoja na ugonjwa wa Stevens-Johnson,
pancreatitis ya papo hapo, pamoja na fomu za hemorrhagic na necrotic na / bila matokeo mabaya.
utendaji wa figo usioharibika, pamoja na kushindwa kwa figo ya papo hapo (katika hali nyingine, upigaji damu unahitajika)
magonjwa ya njia ya juu ya kupumua
nasopharyngitis,
kutapika, kuvimbiwa,
maumivu ya kichwa
arthralgia, myalgia,
maumivu katika viungo, nyuma.

Mabadiliko ya maabara

Katika masomo mengi ya kliniki, kulikuwa na ongezeko kidogo la hesabu ya leukocyte kwa wagonjwa wanaopokea sitagliptin (100 mg kwa siku) ikilinganishwa na kundi la placebo (200 μl kwa wastani, mwanzoni mwa tiba kiashiria kilikuwa 6600 μl), ambayo ni kwa sababu ya kuongezeka kwa idadi ya neutrophils.

Kuongezeka kidogo kwa maudhui ya asidi ya uric (kwa 0.2 mg kwa 1 dl) iligunduliwa na 100 na 200 mg ya sitagliptin kwa siku ikilinganishwa na placebo. Kabla ya kuanza kwa matibabu, thamani ya wastani ilikuwa 5-5,5 mg kwa 1 dL. Hakuna kesi za gout zilizoripotiwa.

Kulikuwa na pia kupungua kidogo kwa jumla ya phosphatase ya alkali katika kundi lililopokea dawa hiyo, ikilinganishwa na kundi la placebo (karibu 5 IU kwa lita 1, kwa wastani, kabla ya kuanza kwa matibabu, mkusanyiko ulikuwa 56 hadi 62 IU kwa lita 1), ambayo ilihusishwa na ndogo kupungua kwa mfupa kazi ya enzyme.

Mabadiliko katika vigezo vya maabara hayazingatiwi kuwa muhimu kliniki.

Hypoglycemia

Kulingana na uchunguzi wa kliniki, tukio la hypoglycemia wakati wa matibabu ya monotherapy na sitagliptin au matibabu yake wakati huo huo na dawa isiyosababisha hali hii ya ugonjwa (pioglitazone, metformin) ilikuwa sawa na ile katika kundi la placebo. Kama ilivyo kwa dawa zingine za hypoglycemic, hypoglycemia ilitokea wakati wa utawala wa Xelevia pamoja na derivatives za sulfonylurea au insulini. Ili kupunguza uwezekano wa hypoglycemia iliyopangwa na sulfon, kipimo cha derivon ya sulfonylurea hupunguzwa.

Tiba katika wagonjwa wazee

Usalama na ufanisi wa Xelevia katika majaribio ya kliniki kwa wagonjwa wazee (wagonjwa 409) zaidi ya umri wa miaka 65 walikuwa kulinganishwa na wale walio katika kikundi cha kujitolea chini ya umri wa miaka 65. Katika suala hili, kurekebisha utaratibu wa kipimo kulingana na umri wa mgonjwa hauhitajiki. Ikumbukwe kwamba wagonjwa wazee ni zaidi ya tukio la kushindwa kwa figo. Kwa hivyo, kwa uwepo wa kushindwa kali kwa figo katika kikundi hiki cha kizazi, kama kwa yoyote, kipimo cha sitagliptin kinabadilishwa.

Katika utafiti wa TECOS, watu waliojitolea walipokea sitagliptin kwa kipimo cha kila siku cha 100 mg (au 50 mg kwa siku na bei ya awali ya kiwango cha takriban filtration glomerular ≥ 30 na 2) au placebo. Waliongezwa kwa matibabu ya kawaida kulingana na viwango vya kitaifa vya sasa vya kuamua viwango vya HbA._1C na udhibiti wa hatari za moyo na mishipa. Mwisho wa kipindi cha wastani cha masomo (miaka 3), kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kuchukua dawa pamoja na tiba ya kawaida hakuongeza uwezekano wa kulazwa hospitalini kwa sababu ya kupungua kwa moyo (uwiano wa hatari - 1, 95% ya muda wa kujiamini - kutoka 0.83 hadi 1.2, p = 0.98 kwa tofauti katika mzunguko wa hatari) au hatari ya athari kubwa kutoka kwa mfumo wa moyo (mishipa ya hatari - 0.98, muda wa kujiamini 95% - kutoka 0.89 hadi 1.08, p CYP 2C8, CYP 2C9 na CYP 3 A 4. Kulingana na data ya vitro , pia haizuii CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 na CYP 2 D 6 isoenzymes na haitoi CYP 3 A 4 isoenzyme.

Na matumizi kadhaa ya pamoja ya metformin na sitagliptin, mabadiliko makubwa katika vigezo vya pharmacokinetic ya pili hayazingatiwi kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Takwimu zilizopatikana kutoka kwa uchambuzi wa maduka ya dawa ya idadi ya wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ilionyesha kuwa matibabu ya pamoja haina athari kubwa ya kliniki kwa maduka ya dawa ya dawa. Utafiti huu ulitathmini dawa za kawaida zilizoainishwa kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, pamoja na zifuatazo:

β-blockers
dawa za kupungua lipid (kama vile ezetimibe, nyuzi, protini),
antidepressants (kama vile sertraline, fluoxetine, bupropion),
mawakala wa antiplatelet (k.m. clopidogrel),
antihistamines (k.m. cetirizine),
dawa za matibabu ya dysfunction ya erectile (k.m. sildenafil),
dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi (kama vile celecoxib, diclofenac, naproxen),
Vizuizi vya pampu ya protoni (kama vile lansoprazole, omeprazole),
dawa za antihypertensive (kama vile hydrochlorothiazide, blockers polepole ya kalsiamu, wapinzani wa angiotensin II receptor, angiotensin kuwabadilisha vizuizi vya enzyme).

Kuongezeka kidogo kwa AUC na C _m_ah digoxin (kwa 11 na 18%, mtawaliwa) ilibainika na matumizi yake ya pamoja na sitagliptin. Ongezeko hili halijazingatiwa kuwa muhimu kliniki. Na tiba ya pamoja, mabadiliko ya kipimo hayapendekezi.

Kuongezeka kwa AUC na C _m_ah Sitagliptin (29 na 68%, kwa mtiririko huo) ilizingatiwa wakati wa kuitumia katika kipimo cha 100 mg pamoja na dozi moja ya cyclosporine (inhibitor potent ya P-glycoprotein) kwa utawala wa mdomo kwa kipimo cha 600 mg. Mabadiliko yaliyoonekana katika sifa za dawa ya dawa hayazingatiwi kuwa muhimu kliniki. Wakati wa kutumia mchanganyiko na cyclosporine au inhibitor nyingine ya P-glycoprotein (kwa mfano, ketoconazole), haifai kubadili kiwango cha Xelevia.

Kulingana na uchambuzi wa maduka ya dawa ya idadi ya wagonjwa na watu waliojitolea wenye afya (N = 858) kwa dawa anuwai (N = 83, karibu nusu ya ambayo hutolewa kupitia figo), vitu hivi havina athari kubwa za kitabia kwa maduka ya dawa ya sitagliptin.

Analogs ya Xelevia ni Yasitara, Sitagliptin phosphate monohydrate, Januvia.

Dalili na contraindication

Dalili kwa matumizi ya "Xelevia" ni:

kupungua kwa unyeti wa kisukari kwa hypoglycemia chini ya ushawishi wa neuropathy au shida zingine za kiafya,
utabiri wa kupunguka kwa hypoglycemia usiku,
uzee
hitaji la kuongezeka kwa umakini wa uangalifu wakati wa kuendesha au kufanya kazi na mifumo ngumu,
shambulio la mara kwa mara la hypoglycemia wakati wa kuchukua sulfonylurea.

Kabla ya kuichukua, ni muhimu sana kujijulisha na contraindication. Hii ni pamoja na:

kuzaa mtoto, kunyonyesha
aina 1 kisukari
kiswidi ketoacidosis, chini ya miaka 18,
kushindwa kwa figo kwa fomu ya wastani au kali.

Kwa sababu ya ukosefu wa masomo yaliyodhibitiwa kuhusu ufanisi na usalama wa dawa hiyo kwa wanawake wajawazito, Xelevia haifai kutumiwa wakati wa ujauzito. Pia, uwezekano wa excretion yake pamoja na maziwa ya mama haujasomewa, kwa hivyo, na lactation, ni contraindicated.

Kipimo na overdose

Kiwango kilichopendekezwa cha dawa ni 100 mg 1 wakati kwa siku. Inachukuliwa kwa mdomo kama dawa kuu au na kuongeza na metformin au madawa ya kulevya na viungo vingine vya kazi. Kuchukua dawa haihusiani na chakula. Kipimo cha "Xelevia" na dawa za ziada, uwiano wao umeanzishwa na daktari anayehudhuria kwa kuzingatia maagizo ya maagizo

Ikiwa unakosa kidonge, inashauriwa uichukue haraka iwezekanavyo baada ya mtu kukumbuka hii. Katika siku moja ni marufuku kuchukua kipimo cha dawa mara mbili.

Katika majaribio ya kliniki katika watu waliojitolea wenye afya, dawa iliyo katika kipimo cha juu cha 800 mg kwa wagonjwa wa kisukari ilivumiliwa vizuri. Mabadiliko ya chini katika viashiria sio muhimu. Vipimo juu ya 800 mg hazijasomwa. Athari mbaya wakati wa kuchukua 400 mg ya "Xelevia" kwa wiki 4 hazikuonekana.

Lakini, ikiwa overdose kwa sababu yoyote imetokea, mgonjwa alijisikia vibaya, basi shirika la matukio kama haya inahitajika:

kuondoa dawa isiyofanikiwa kutoka kwa njia ya utumbo,
ufuatiliaji wa viashiria, pamoja na kuangalia kazi ya moyo kupitia ECG,
kufanya matibabu ya matengenezo.

Dutu inayotumika ya sitagliptin haifai vizuri. Ni 13.5% tu ambayo hutengwa wakati wa kikao cha masaa 4 ya utaratibu. Ameteuliwa tu kama njia ya mwisho.

Njia kuu ya kukandamiza sehemu ya dawa kutoka kwa mwili ni kupitia njia ya figo. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa kama wa figo, kipimo huwekwa wastani, lakini kwa upande wa dalili za shida katika figo, hupungua:

kushindwa kwa wastani au kali
hatua ya terminal ya kushindwa kwa figo sugu.

Hitimisho

Kwa mujibu wa maelezo ya dawa na hakiki juu yake, tunaweza kuhitimisha kuwa ni mzuri na ina athari nzuri kwa ustawi wa wagonjwa. Faida isiyoweza kujitokeza ni kutokuwepo kabisa kwa athari mbaya kwa mwili. Kwa kawaida, mtu hataweza kuchagua kipimo, na hata mchanganyiko mzuri na dawa nyingine, bila kuumiza afya yake. Ili kufanya hivyo, unahitaji kuwasiliana na endocrinologist, na usifanye dawa ya matibabu.

Muundo na fomu ya kutolewa

Ubao - kibao 1:

Dutu inayotumika: sitagliptin phosphate monohydrate - 128.5 mg, ambayo inalingana na yaliyomo ya sitagliptin - 100 mg,
Vizuizi: selulosi ndogo ya microcrystalline - 123.8 mg, phosphate isiyo na maji ya kalsiamu - 123.8 mg, sodiamu ya croscarmellose - 8 mg, magnesiamu stearate - 4 mg, sodium stearyl fumarate - 12 mg,
muundo wa sheath: opadry II beige, 85F17438 - 16 mg (polyvinyl pombe - 40%, dioksidi titan (E171) - 21.56%, macrogol 3350 (polyethilini ya glycol) - 20.2%, talc - 14.8%, oksidi ya madini ya manjano (E172) - 3.07% , oksidi nyekundu ya oksidi (E172) - 0.37%).

14 pcs. - malengelenge (2) - pakiti za kadibodi.

Vidonge, vilivyofunikwa na ganda la filamu la beige, ni pande zote, biconvex, na maandishi ya "277" yaliyo upande mmoja na laini kwa upande.

Dawa ya Xelevia (sitagliptin) ni kipimo cha mdomo kinachotumika, inhibitor iliyochaguliwa sana ya enzme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), iliyokusudiwa kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Sitagliptin hutofautiana katika muundo wa kemikali na hatua ya kifamasia kutoka kwa analogi ya glucagon-kama peptide-1 (GLP-1), insulini, derivatives ya sulfonylurea, biguanides, agonists ya receptor ya gamma iliyoamilishwa na proliferator ya proxisome (PPAR-γ), alpha-glucosidase. Kwa kuzuia DPP-4, sitagliptin huongeza mkusanyiko wa homoni mbili za familia ya insretin: GLP-1 na glucose-insulinotropic polypeptide (HIP) inayotegemea glucose. Homoni za familia ya incretin zimetengwa ndani ya utumbo wakati wa mchana, mkusanyiko wao huongezeka kwa kujibu ulaji wa chakula. Incretins ni sehemu ya mfumo wa ndani wa kisaikolojia wa kudhibiti homeostasis ya sukari. Katika viwango vya kawaida au vya juu vya sukari ya damu, homoni za familia ya incretin huchangia kuongezeka kwa asili ya insulini, na pia usiri wake na seli za kongosho za kongosho kwa sababu ya kuashiria mifumo ya ndani inayohusiana na cyclic adenosine monophosphate (AMP).

GLP-1 pia husaidia kukandamiza secretion iliyoongezeka ya sukari na seli za alpha za kongosho. Kupungua kwa mkusanyiko wa sukari dhidi ya historia ya kuongezeka kwa mkusanyiko wa insulini kunapunguza kupunguza uzalishaji wa sukari na ini, ambayo hatimaye husababisha kupungua kwa glycemia. Utaratibu huu wa hatua hutofautiana na utaratibu wa hatua ya derivatives ya sulfonylurea, ambayo huchochea kutolewa kwa insulini hata katika mkusanyiko mdogo wa sukari kwenye damu, ambayo inajawa na maendeleo ya hypoglycemia iliyosababisha sulfone sio tu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha 2, lakini pia kwa watu wenye afya.

Katika mkusanyiko mdogo wa sukari katika damu, athari zilizoorodheshwa za insretini juu ya kutolewa kwa insulini na kupungua kwa secretion ya glucagon hazizingatiwi. GLP-1 na HIP haziathiri kutolewa kwa glucagon kujibu hypoglycemia. Chini ya hali ya kisaikolojia, shughuli ya insretins ni mdogo na enzyme DPP-4, ambayo haraka hydrolyzes inaingiliana na malezi ya bidhaa zinazoweza kufanya kazi.

Sitagliptin inazuia haidrojeni ya kutengenezea na enzyme DPP-4, na hivyo kuongeza viwango vya plasma vya aina hai ya GLP-1 na HIP. Kwa kuongeza mkusanyiko wa insretins, sitagliptin huongeza kutolewa kwa sukari na sukari na husaidia kupunguza usiri wa glucagon. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 wenye ugonjwa wa sukari na hyperglycemia, mabadiliko haya katika usiri wa insulini na glucagon husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa hemoglobin ya glycosylated HbA1C na kupungua kwa mkusanyiko wa plasma ya glucose, iliyoamua juu ya tumbo tupu na baada ya mtihani wa shinikizo.

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kuchukua kipimo kikuu cha Xelevia husababisha kizuizi cha shughuli ya enzyme DPP-4 kwa masaa 24, ambayo husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa ulaji wa protini ya GLP-1 na HIP kwa sababu ya 2-3, kuongezeka kwa mkusanyiko wa plasma ya insulini na C- peptide, kupungua kwa mkusanyiko wa glucagon kwenye plasma ya damu, kupungua kwa sukari ya sukari, na pia kupungua kwa glycemia baada ya kupakia sukari au upakiaji wa chakula.

Dawa ya dawa ya sitagliptin imeelezewa sana kwa watu wenye afya na wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Katika watu wenye afya, baada ya utawala wa mdomo wa 100 mg ya sitagliptin, kunyonya kwa haraka kwa dawa huzingatiwa na mkusanyiko wa kiwango cha juu (Cmax) katika safu kutoka masaa 1 hadi 4 kutoka wakati wa utawala. Sehemu iliyo chini ya msongamano wa wakati wa mkusanyiko (AUC) huongezeka kwa idadi ya kipimo na katika masomo yenye afya ni saa 8.52 μmol / L * wakati inachukuliwa 100 mg kwa mdomo, Cmax ni 950 nmol / L. Plasma AUC ya sitagliptin iliongezeka kwa takriban 14% baada ya kipimo kifuatacho cha 100 mg ya dawa kufikia hali ya usawa baada ya kuchukua kipimo cha kwanza. Mambo ya ndani na ya ndani ya intraubenti ya sitagliptin AUC hayakuwa sawa.

Upendeleo kamili wa sitagliptin ni takriban 87%. Kwa kuwa ulaji wa pamoja wa sitagliptin na vyakula vyenye mafuta hayana athari kwenye maduka ya dawa, Xelevia ya dawa inaweza kuamuru bila kujali chakula.

Kiwango cha wastani cha usambazaji katika usawa baada ya kipimo komo moja cha 100 mg ya sitagliptin katika kujitolea wenye afya ni takriban 198 l. Sehemu ya sitagliptin ambayo inashikilia protini za plasma ni chini kwa 38%.

Karibu 78% ya sitagliptin hutolewa bila kubadilishwa na figo. Sehemu ndogo tu ya dawa iliyopokelewa mwilini ni ya kimetaboliki.

Baada ya usimamizi wa sitagliptin yenye maandishi 14C, takriban 16% ya sitagliptin yenye mionzi ilitolewa kama metabolites zake. Athari ya metabolites 6 ya sitagliptin iligunduliwa, labda haikuwa na shughuli za kuzuia DPP-4. Uchunguzi wa in vitro umebaini kuwa isoenzymes za msingi zinazohusika katika kimetaboliki mdogo wa sitagliptin ni CYP3A4 na CYP2C8.

Baada ya usimamizi wa sitag yenye barua iliyoitwa 14C kuwa wajitolea wenye afya, takriban 100% ya sita iliyosimamiwa ilitolewa: 13% kupitia matumbo, 87% na figo ndani ya wiki moja baada ya kunywa dawa. Kuondoa maana ya nusu ya maisha ya sitagliptin na usimamizi wa mdomo wa 100 mg ni takriban masaa 12.4; kibali cha figo ni takriban 330 ml / min.

Excretion ya sitagliptin hufanywa kimsingi na uchimbaji wa figo na utaratibu wa secretion ya tubular hai. Sitagliptin ni sehemu ndogo ya usafirishaji wa viungo vya kibinadamu vya aina ya tatu (hOAT-3), ambayo inaweza kuhusishwa katika usafishaji wa sitagliptin na figo. Kliniki, ushiriki wa hOAT-3 katika usafirishaji wa sitagliptin haujasomwa. Sitagliptin pia ni sehemu ndogo ya p-glycoprotein, ambayo inaweza pia kuhusika katika usafirishaji wa sitagliptin na figo. Walakini, cyclosporin, inhibitor ya p-glycoprotein, haikupunguza idhini ya figo ya sitagliptin.

Pharmacokinetics katika vikundi vya wagonjwa:

Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo:

Utafiti wazi wa sitagliptin kwa kipimo cha 50 mg kwa siku ulifanywa ili kusoma maduka ya dawa yake kwa wagonjwa wenye digrii tofauti za ukali wa kushindwa kwa figo. Wagonjwa waliojumuishwa katika utafiti waligawanywa katika vikundi vya wagonjwa wenye upungufu wa figo laini (kibali cha creatinine kutoka 50 hadi 80 ml / min), kibali cha wastani (kibali kutoka kwa 30-50 ml / min) na kushindwa kwa figo kali (kibali cha chini cha 30 ml / min) , na vile vile na hatua ya terminal ya kushindwa sugu kwa figo inayohitaji upigaji wa dial.

Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo wa figo, hakukuwa na mabadiliko makubwa ya kliniki ya mkusanyiko wa plasma ya sitagliptin ikilinganishwa na kikundi cha kudhibiti cha wanaojitolea wenye afya.

Kuongezeka mara mbili kwa sitagliptin AUC ikilinganishwa na kikundi cha kudhibiti kilizingatiwa kwa wagonjwa wenye kutofaulu kwa figo wastani, ongezeko la mara nne la AUC lilizingatiwa kwa wagonjwa walioshindwa sana kwa figo, na kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa figo ya mwisho sugu ikilinganishwa na kundi la kudhibiti. Sitagliptin iliondolewa kidogo na hemodialysis: ni 13.5% tu ya kipimo kilichoondolewa kutoka kwa mwili wakati wa kikao cha dialysis ya masaa 3-4.

Kwa hivyo, ili kufikia mkusanyiko wa matibabu wa sitagliptin katika plasma ya damu (sawa na ile kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo) kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo, marekebisho ya kipimo inahitajika.

Wagonjwa walio na shida ya ini:

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa hepatic wastani (alama 7-9 kwenye kiwango cha watoto-Pugh), wastani wa AUC na Cmax ya sitagliptin na kipimo moja cha ongezeko la 100 mg kwa takriban 21% na 13%, mtawaliwa. Kwa hivyo, marekebisho ya kipimo kwa upungufu mdogo wa wastani wa ini hauhitajiki.

Hakuna data ya kliniki juu ya matumizi ya sitagliptin kwa wagonjwa walio na upungufu wa hepatic kali (zaidi ya alama 9 kwenye kiwango cha watoto-Pugh). Walakini, kwa sababu ya ukweli kwamba sitagliptin inatengwa na figo, mtu hawapaswi kutarajia mabadiliko makubwa katika maduka ya dawa ya sitagliptin kwa wagonjwa walio na uharibifu mkubwa wa hepatic.

Umri wa wagonjwa haukuwa na athari kubwa ya kliniki kwenye vigezo vya pharmacokinetic ya sitagliptin. Ikilinganishwa na wagonjwa wadogo, wagonjwa wazee (umri wa miaka 65-80) wana mkusanyiko wa sitaglinini takriban 19% ya juu. Hakuna marekebisho ya kipimo cha kipimo kulingana na umri inahitajika.

Dawa ya hypoglycemic ya mdomo.

Athari za athari za Xelevia

Sitagliptin kwa ujumla inavumiliwa vizuri katika matibabu ya monotherapy na kwa pamoja na dawa zingine za hypoglycemic. Katika majaribio ya kliniki, matukio ya jumla ya matukio mabaya, na vile vile mzunguko wa uondoaji wa dawa kwa sababu ya matukio mabaya, yalikuwa sawa na yale ya placebo.

Kulingana na masomo 4 yaliyodhibitiwa na placebo (wiki 18- 24) ya sitagliptin katika kipimo cha kila siku cha 100-200 mg kama tiba ya macho- au mchanganyiko na metformin au pioglitazone, hakuna athari mbaya zinazohusiana na dawa ya uchunguzi zilizingatiwa, frequency ya ambayo ilizidi 1% katika kundi la wagonjwa kuchukua sitagliptin. Profaili ya usalama ya kipimo cha kila siku cha 200 mg ililinganishwa na wasifu wa usalama wa kipimo cha kila siku cha 100 mg.

Uchambuzi wa data iliyopatikana wakati wa majaribio ya kliniki hapo juu ilionyesha kuwa matukio ya jumla ya hypoglycemia kwa wagonjwa wanaochukua sitagliptin ilikuwa sawa na ile ya placebo (sitagliptin 100 mg-1.2%, sitagliptin 200 mg-0.9%, placebo - 0.9%). Frequency ya kufuatiliwa kwa njia mbaya ya utumbo wakati wa kuchukua sitagliptin katika kipimo zote mbili ilikuwa sawa na ile wakati wa kuchukua placebo (isipokuwa tukio la mara kwa mara la kichefuchefu wakati wa kuchukua Besgliptin kwa kipimo cha 200 mg kwa siku): maumivu ya tumbo (sitagliptin 100 mg - 2 , 3%, sitagliptin 200 mg - 1.3%, placebo - 2.1%), kichefuchefu (1.4%, 2.9%, 0.6%), kutapika (0.8%, 0.7% , 0.9%), kuhara (3.0%, 2.6%, 2.3%).

Katika masomo yote, athari mbaya katika mfumo wa hypoglycemia zilirekodiwa kwa msingi wa ripoti zote za dalili zilizoonyeshwa kliniki za hypoglycemia, kipimo sambamba cha mkusanyiko wa sukari ya damu haikuhitajika.

Kuanza tiba ya mchanganyiko na metformin:

Katika wiki ya 24, uchunguzi wa ukweli uliodhibitiwa wa placebo wa kuanza tiba ya mchanganyiko na sitagliptin katika kipimo cha kila siku cha 100 mg na metformin katika kipimo cha kila siku cha miligramu 1000 au 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg au 1000 mg x mara 2 kwa siku katika kikundi cha matibabu cha mchanganyiko Ikilinganishwa na kikundi cha Metotherin monotherapy, matukio mabaya yafuatayo yalizingatiwa:

Athari mbaya zinazohusiana na kuchukua dawa zilizingatiwa na frequency ya & gt1% katika kikundi cha matibabu cha sitagliptin na mara nyingi zaidi kuliko katika kundi la matibabu ya metformin katika monotherapy: kuhara (sitagliptin + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1, 3%, 1.1%), maumivu ya kichwa (1.3%, 1.1%), uboreshaji (1.3%, 0.5%), hypoglycemia (1.1%, 0.5%), kutapika. (1.1%, 0.3%).

Mchanganyiko na derivatives za sulfonylurea au derivatives ya sulfonylurea na metformin:

Katika utafiti uliodhibitiwa kwa muda wa wiki 24 wa tiba ya macho pamoja na sitagliptin (kipimo cha kila siku cha 100 mg) na glimepiride au glimepiride na metformin, matukio mabaya yafuatayo yalizingatiwa katika kundi la dawa ya utafiti ukilinganisha na kundi la wagonjwa wanaochukua placebo na glimepiride au glimepiride na metformin:

Tiba ya mchanganyiko wa awali na agonists PPAR-γ:

Katika utafiti wa wiki 24 wa kuanza tiba ya mchanganyiko na sitagliptin katika kipimo cha kila siku cha 100 mg na pioglitazone katika kipimo cha kila siku cha 30 mg, matukio mabaya yafuatayo yalizingatiwa katika kikundi cha matibabu cha mchanganyiko ukilinganisha na pioglitazone monotherapy:

Athari mbaya zinazohusiana na kuchukua dawa zilizingatiwa na frequency ya & gt1% katika kikundi cha matibabu cha sitagliptin na mara nyingi zaidi kuliko katika kundi la matibabu ya pioglitazone katika monotherapy: kupungua kwa asymptomatic katika mkusanyiko wa sukari ya damu (sitagliptin + pioglitazone - 1.1%, pioglitazone - 0.0%) dalili hypoglycemia (0.4%, 0.8%).

Mchanganyiko na agonists za PPAR-y na metformin:

Kulingana na utafiti uliosimamiwa na placebo katika matibabu ya sitagliptin (kipimo cha kila siku cha 100 mg) pamoja na rosiglitazone na metformin katika kikundi cha dawa ya utafiti, matukio mabaya yafuatayo yalizingatiwa kwa kulinganisha na kikundi cha wagonjwa wanaochukua sodiiglitazone na metformin:

Katika wiki ya 18 ya uchunguzi:

Athari mbaya zinazohusiana na kuchukua dawa zilizingatiwa na frequency ya & gt1% katika kikundi cha matibabu na sitagliptin na mara nyingi zaidi kuliko katika tiba ya mchanganyiko na placebo: maumivu ya kichwa (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), kuhara (1.8 %, 1.1%), kichefuchefu (1,2%, 1.1%), hypoglycemia (1.2%, 0.0%), kutapika (1.2%, 0.0%).

Katika wiki 54 za uchunguzi:

Athari mbaya zinazohusiana na kuchukua dawa zilizingatiwa na frequency ya & gt1% katika kikundi cha matibabu na sitagliptin na mara nyingi zaidi kuliko katika tiba ya mchanganyiko na placebo: maumivu ya kichwa (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), hypoglycemia (2.4 %, 0.0%), magonjwa ya njia ya juu ya kupumua (1.8%, 0.0%), kichefuchefu (1,2%, 1.1%), kikohozi (1,2%, 0.0%), maambukizi ya Kuvu ya ngozi (1,2%, 0.0%), edema ya pembeni (1.2%, 0.0%), kutapika (1.2%, 0.0%).

Mchanganyiko na insulini:

Katika wiki 24, uchunguzi unaodhibitiwa na tiba ya macho pamoja na sitagliptin (kipimo cha kila siku cha 100 mg) na kipimo cha mara kwa mara cha insulin (iliyo na au bila metformin) kwenye kikundi cha dawa za utafiti ukilinganisha na kikundi cha wagonjwa wanaochukua placebo na insulin (iliyo na au bila metformin), kufuatia matukio mabaya:

Athari mbaya zinazohusiana na kuchukua dawa zilizingatiwa na frequency ya & gt1% katika kikundi cha matibabu cha sitagliptin na mara nyingi zaidi kuliko katika kundi la matibabu ya insulini (iliyo na au bila metformin): hypoglycemia (sitagliptin + insulini (na au bila metformin) - 9.6%, placebo + insulini (iliyo na au bila metformin) - 5.3%), homa (1.2%, 0.3%), maumivu ya kichwa (1.2%, 0.0%).

Katika utafiti mwingine wa wiki 24, ambamo wagonjwa walipokea sitagliptin kama tiba ya nyongeza ya tiba ya insulini (iliyo na au bila metformin), hakukuwa na athari mbaya zinazohusiana na kuchukua dawa na frequency ya & gt1% katika kikundi cha matibabu cha sitagliptin (kwa kipimo cha 100 mg ), na mara nyingi zaidi kuliko kwenye kikundi cha placebo.

Katika uchanganuzi wa jumla wa majaribio ya kliniki ya vipofu viwili vya upofu wa macho ya 19 ya matumizi ya sitagliptin katika kipimo cha kila siku cha 100 mg au dawa inayolingana ya kudhibiti (kazi au placebo), tukio la pancreatitis isiyo na uthibitisho ilikuwa kesi ya 0.1 kwa miaka 100 ya matibabu ya kila mgonjwa katika kila kikundi.

Hakuna kupotosha kwa kliniki kwa ishara muhimu au ECG (pamoja na muda wa muda wa QTc) ilizingatiwa wakati wa matibabu na sitagliptin.

Utafiti wa Sitagliptin Utafiti wa Usalama wa moyo na mishipa (TECOS):

Utafiti juu ya usalama wa moyo na mishipa ya sitagliptin (TECOS) ni pamoja na wagonjwa 7332 ambao walichukua sitagliptin 100 mg kwa siku (au 50 mg kwa siku ikiwa msingi wa kiwango cha filtration glomerular (eGFR) ulikuwa & gt30 na & lt50 ml / min / 1, 73 m), na wagonjwa 7339 wanaochukua placebo katika idadi ya jumla ya wagonjwa waliowekwa matibabu. Dawa ya kusoma (sitagliptin au placebo) iliongezewa kwa tiba ya kawaida kulingana na viwango vya kitaifa vilivyopo kwa uteuzi wa kiwango cha lengo la HbA1C na udhibiti wa sababu za hatari ya moyo na mishipa. Utafiti huo ulijumuisha jumla ya wagonjwa 2004 wenye umri wa miaka 75 na zaidi (970 walichukua sitagliptin na 1034 walichukua placebo). Matukio ya jumla ya matukio mabaya kwa wagonjwa wanaochukua sitagliptin yalikuwa sawa na kwa wagonjwa wanaochukua placebo. Tathmini ya shida zilizoainishwa hapo awali zinazohusiana na ugonjwa wa sukari zilionyesha matukio tofauti kati ya vikundi, pamoja na maambukizo (18.4% kwa wagonjwa wanaochukua sitagliptin na 17.7% kwa wagonjwa wanaochukua placebo) na kazi ya figo iliyoharibika ( 1.4% kwa wagonjwa wanaochukua sitagliptin na 1.5% kwa wagonjwa wanaochukua placebo). Wasifu wa hafla mbaya kwa wagonjwa wenye umri wa miaka 75 na zaidi kwa ujumla ulikuwa sawa na ule kwa idadi ya watu kwa ujumla.

Katika idadi ya wagonjwa waliowekwa matibabu ("nia-ya-kutibu"), kati ya wale ambao walipokea tiba ya insulini na / au sulfonylureas, tukio la hypoglycemia kali lilikuwa 2.7% kwa wagonjwa waliochukua sitagliptin, na 2, 5% kwa wagonjwa wanaochukua placebo. Miongoni mwa wagonjwa ambao hawakupokea awali ya insulini na / au sulfonylurea, tukio la hypoglycemia kali lilikuwa 1.0% kwa wagonjwa wanaochukua sitagliptin na 0.7% kwa wagonjwa wanaochukua placebo. Matukio ya magonjwa ya kongosho yaliyothibitishwa kwa kongosho ilikuwa 0.3% kwa wagonjwa wanaochukua sitagliptin na asilimia 0,2 kwa wagonjwa wanaochukua placebo. Matukio ya saratani zilizothibitishwa na saratani ya neoplasms mbaya yalikuwa asilimia 3.7 kwa wagonjwa wanaochukua sitagliptin na 4.0% kwa wagonjwa wanaochukua placebo.

Wakati wa ufuatiliaji baada ya usajili wa matumizi ya sitagliptin katika matibabu ya monotherapy na / au kwa pamoja tiba na mawakala wengine wa hypoglycemic, matukio mengine mabaya yaligunduliwa. Kwa kuwa data hizi zilipatikana kwa hiari kutoka kwa idadi ya watu wasio na ukubwa usiojulikana, uhusiano wa masafa na uhusiano wa matibabu ya matukio haya mabaya hauwezi kuamuliwa. Hii ni pamoja na:

Athari za athari ya Hypersensitivity, pamoja na anaphylaxis, angioedema, upele, mkojo, vasculitis ya ngozi, magonjwa ya ngozi ya nje, pamoja na ugonjwa wa Stevens-Johnson, pancreatitis ya papo hapo, pamoja na fomu za hemorrhagic na necrotic zilizo na matokeo mbaya na zisizo mbaya, kazi ya figo iliyoharibika. ukosefu wa kutosha (dialysis wakati mwingine inahitajika), magonjwa ya njia ya juu ya kupumua, nasopharyngitis, kuvimbiwa, kutapika, maumivu ya kichwa, arthralgia, myalgia, maumivu ya viungo, maumivu ya mgongo, kuwasha, pemphigoid.

Mabadiliko katika viashiria vya maabara:

Kupunguka kwa mara kwa mara kwa vigezo vya maabara katika vikundi vya matibabu vya sitagliptin (katika kipimo cha kila siku cha 100 mg) kililinganishwa na frequency katika vikundi vya placebo. Katika wengi, lakini sio majaribio yote ya kliniki, kulikuwa na ongezeko kidogo la hesabu ya leukocyte (takriban 200 / comparedl ikilinganishwa na placebo, yaliyomo wastani wakati wa matibabu ilikuwa 6600 / )l), kwa sababu ya kuongezeka kwa idadi ya neutrophils.

Uchambuzi wa data ya majaribio ya kliniki ya dawa ilionyesha kuongezeka kidogo kwa mkusanyiko wa asidi ya uric (takriban 0.2 mg / dl ikilinganishwa na placebo, mkusanyiko wa wastani kabla ya matibabu ulikuwa 5-5.5 mg / dl) kwa wagonjwa wanaopokea sentgliptin kwa kipimo cha 100 na 200 mg siku. Hakukuwa na kesi za maendeleo ya gout. Kulikuwa na kupungua kidogo kwa mkusanyiko wa jumla wa phosphatase ya alkali (takriban 5 IU / L ikilinganishwa na placebo, mkusanyiko wa wastani kabla ya matibabu ulikuwa 56-62 IU / L), ulihusishwa na sehemu ndogo ya kupungua kidogo kwa sehemu ya mfupa wa phosphatase ya alkali.

Mabadiliko yaliyoorodheshwa katika vigezo vya maabara hayazingatiwi kuwa muhimu kliniki.

Katika masomo juu ya mwingiliano na dawa zingine, sitagliptin haikuwa na athari kubwa ya kliniki kwa dawa za dawa zifuatazo: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, uzazi wa mpango wa mdomo. Kwa msingi wa data hizi, sitagliptin haizui CYP3A4, 2C8, au 2C9 isoenzymes. Kulingana na data ya vitro, sitagliptin pia haizuii CYP2D6, 1A2, 2C19 na 2B6 isoenzymes na haitoi isoenzyme ya CYP3A4. Utawala unaorudiwa wa metformin pamoja na sitagliptin haukuathiri sana vigezo vya maduka ya dawa ya sitagliptin kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Kulingana na uchambuzi wa maduka ya dawa ya idadi ya wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi wa ugonjwa wa 2, tiba inayofanana nayo haikuwa na athari kubwa kliniki kwa maduka ya dawa ya sitagliptin. Utafiti ulitathmini idadi ya dawa zinazotumiwa sana na wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, pamoja na: dawa za kupungua lipid (statins, nyuzi, ezetimibe), mawakala wa antiplatelet (madawa ya kuzuia mmea), dawa za antihypertensive (vizuizi vya ACE, angiotensin II receptor antagonists, beta-blockers Njia za kalsiamu za "polepole", hydrochlorothiazide), dawa zisizo za kupambana na uchochezi (naproxen, diclofenac, celecoxib), antidepressants (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistamines (cetiri zine), inhibitors za pampu za protoni (omeprazole, lansoprazole) na madawa ya matibabu kwa matibabu ya dysfunction erectile (sildenafil).

Kulikuwa na kuongezeka kidogo kwa AUC (11%), na pia Cmax ya wastani (18%) ya digoxin wakati imejumuishwa na sitagliptin. Ongezeko hili halijazingatiwa kuwa muhimu kliniki. Haipendekezi kubadili kipimo cha digoxin au sitagliptin wakati unatumiwa pamoja.

Kuongezeka kwa AUC na Cmax ya sitagliptin ilibainika na 29% na 68%, mtawaliwa, kwa wagonjwa waliotumiwa kutumia kipimo kikuu cha mdomo 100 mg ya sitagliptin na kipimo kikuu cha mdomo cha 600 mg cha cyclosporin, inhibitor potent ya p-glycoprotein. Mabadiliko yaliyoonekana katika sifa za maduka ya dawa ya sitagliptin hayazingatiwi kuwa muhimu kliniki. Kubadilisha kipimo cha Xelevia haipendekezi wakati inachanganywa na cyclosporine na inhibitors zingine za p-glycoprotein (k. Ketoconazole).

Mchanganuo wa maduka ya dawa ya msingi wa idadi ya wagonjwa na watu waliojitolea wenye afya (N = 858) kwa dawa anuwai (N = 83, takriban nusu ya ambayo hupuuzwa na figo) haikuonyesha athari yoyote ya kliniki ya vitu hivi kwenye maduka ya dawa ya sitagliptin.

Kipimo cha Xelevia

Kiwango kilichopendekezwa cha Xelevia ni 100 mg mara moja kwa siku kama monotherapy, au pamoja na metformin, au derivatives ya sulfonylurea, au agonists PPAR-γ (thiazolidinediones), au insulini (na au bila metformin), au pamoja na metformin na derivative sulfonylurea, au metformin na agonists PPAR-γ.

Xelevia inaweza kuchukuliwa bila kujali milo. Mfumo wa kipimo cha metformin, derivatives za sulfonylurea na agonists PPAR-should inapaswa kuchaguliwa kulingana na kipimo kilichopendekezwa cha dawa hizi.

Wakati unachanganya Xelevia na derivatives ya sulfonylurea au na insulini, inashauriwa kupunguza kipimo cha kijadi kilichopendekezwa cha sulfonylurea au insulini ili kupunguza hatari ya kukuza hypoglycemia ya sulfoni au ikiwa na insulin.

Ikiwa mgonjwa alikosa kuchukua Xelevia ya dawa, dawa inapaswa kuchukuliwa haraka iwezekanavyo baada ya mgonjwa kukumbuka dawa iliyokosa.

Haikubaliki kuchukua kipimo mara mbili cha Xelevia siku hiyo hiyo.

Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo:

Wagonjwa walio na upungufu wa figo laini (kibali cha creatinine (CC) & gt50 ml / min, takriban sambamba na mkusanyiko wa serum ya creatinine ya & lt1.7 mg / dl kwa wanaume na & lt1.5 mg / dl kwa wanawake) hauitaji marekebisho ya kipimo cha Xelevia.

Kwa sababu ya hitaji la kurekebisha kipimo cha sitagliptin kwa wagonjwa walio na upungufu wa nguvu wa figo, matumizi ya Xelevia haionyeshwa katika jamii hii ya wagonjwa (kutokuwepo kwa hatari kwenye kibao cha 100 mg na kutokuwepo kwa kipimo cha 25 mg na 50 mg hairuhusu mfumo wake wa kipimo kwa wagonjwa wenye figo. ukosefu wa ukali wa wastani na kali).

Kwa sababu ya hitaji la marekebisho ya kipimo, inashauriwa kuwa wagonjwa wenye shida ya figo kutathmini kazi ya figo kabla ya kuanza matibabu na sitagliptin na mara kwa mara wakati wa matibabu.

Wagonjwa walio na shida ya ini:

Hakuna marekebisho ya kipimo cha Xelevia inahitajika kwa wagonjwa walio na upole na uharibifu wa wastani wa hepatic. Dawa hiyo haijasomwa kwa wagonjwa walio na shida kali ya ini.

Hakuna marekebisho ya kipimo cha Xelevia inahitajika katika wagonjwa wazee.

Wakati wa majaribio ya kliniki katika kujitolea wenye afya, kipimo komo moja cha 800 mg ya sitagliptin kwa ujumla kilivumiliwa. Mabadiliko madogo katika muda wa QTc, hayazingatiwi kuwa muhimu sana, yalizingatiwa katika moja ya masomo ya sitagliptin kwa kipimo cha 800 mg kwa siku. Dozi ya zaidi ya 800 mg kwa siku kwa wanadamu haijasomewa.

Katika awamu ya kwanza ya majaribio ya kliniki, dozi nyingi za athari mbaya zinazohusiana na matibabu na sitagliptin hazikuzingatiwa wakati wa kuchukua dawa katika kipimo cha kila siku cha hadi 400 mg kwa siku 28.

Katika kesi ya overdose, ni muhimu kuanza hatua za kuunga mkono: kuondolewa kwa dawa isiyoweza kufutwa kutoka kwa njia ya utumbo, ufuatiliaji wa ishara muhimu, pamoja na ECG, pamoja na uteuzi wa tiba ya matengenezo, ikiwa ni lazima.

Sitagliptin haifai vizuri. Katika masomo ya kliniki, ni 13.5% tu ya kipimo kilichoondolewa kutoka kwa mwili wakati wa kikao cha dialysis ya masaa 3-4. Mchanganyiko wa muda mrefu unaweza kuamriwa ikiwa ni lazima. Hakuna ushahidi wa ufanisi wa dialysis ya peritoneal ya sitagliptin.

Njia kuu ya excretion ya sitagliptin kutoka kwa mwili ni excretion ya figo. Ili kufikia viwango vya usawa wa plasma kama ilivyo kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya mchanga wa figo, wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa figo, na wagonjwa wenye shida ya figo ya hatua ya mwisho inayohitaji hemodialysis au dialysis ya peritoneal, urekebishaji wa kipimo cha Xelevia unahitajika. .

Kumekuwa na ripoti za maendeleo ya kongosho ya papo hapo, pamoja na hemorrhagic au necrotic na matokeo mabaya na yasiyo ya kufa, kwa wagonjwa wanaochukua sitagliptin. Wagonjwa wanapaswa kujulishwa juu ya dalili za tabia za kongosho ya papo hapo: uvumilivu, maumivu makali ya tumbo. Maonyesho ya kliniki ya kongosho yalipotea baada ya kukomeshwa kwa sitagliptin. Katika kesi ya kongosho inayoshukiwa, inahitajika kuacha kuchukua Xelevia na dawa zingine ambazo zinaweza kuwa hatari.

Kulingana na majaribio ya kliniki ya sitagliptin, tukio la hypoglycemia wakati wa tiba ya matibabu ya monotherapy au tiba ya macho na dawa ambazo hazisababisha hypoglycemia (metformin, pioglitazone) ililinganishwa na tukio la hypoglycemia katika kundi la placebo. Kama ilivyo kwa dawa zingine za hypoglycemic, hypoglycemia ilizingatiwa na sitagliptin pamoja na insulin au derivatives ya sulfonylurea. Ili kupunguza hatari ya kukuza hypoglycemia iliyosababisha sulfoni, kipimo cha derivative ya sulfonylurea kinapaswa kupunguzwa.

Tumia katika wazee:

Katika masomo ya kliniki, ufanisi na usalama wa sitagliptin kwa wagonjwa wazee (? Miaka 65, wagonjwa 409) walikuwa wakilinganishwa na wale walio kwa wagonjwa chini ya miaka 65. Marekebisho ya dozi kulingana na umri hauhitajiki. Wagonjwa wakubwa wana uwezekano mkubwa wa kukuza kushindwa kwa figo. Ipasavyo, kama katika vikundi vingine vya umri, marekebisho ya kipimo ni muhimu kwa wagonjwa walio na kushindwa kali kwa figo.

Utafiti wa Sitagliptin Utafiti wa Usalama wa moyo na mishipa (TECOS):

Fomu ya kutolewa, muundo na ufungaji

Imetolewa kwa namna ya beige, vidonge vya biconvex katika mipako ya filamu. Muundo:

sitagliptin phosphate monohydrate (100 mg sitagliptin),
calcium phosphate hayakujazwa,
selulosi ndogo ya microcrystalline,
sodium stearyl fumarate
sodiamu ya croscarmellose,
magnesiamu kuoka.

Vidonge 14 vimewekwa katika blister (2 katika carton).

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Hakuna athari kubwa ya kliniki ya mawakala wengine juu ya ufanisi wa Xelevia ilipatikana. Kwa hivyo, hali hii haiitaji mabadiliko katika kipimo chao. Chaguzi hizo ni sulfonylurea na insulini.

Sitagliptin haiathiri ufanisi wa dawa za ziada. Hakukuwa na mwingiliano muhimu katika mchakato wa tiba mchanganyiko na mawakala wengine.

Walakini, ili kuzuia hatari ya kiafya, wakati wa kuagiza matibabu, mtaalam anapaswa kuwa na habari juu ya ukweli wa kuchukua dawa zingine.

Maagizo maalum

Ili kuzuia hypoglycemia, inashauriwa kupunguza kipimo kilichochukuliwa cha dawa nyingine ya hypoglycemic katika tiba ya pamoja.

Ni muhimu kwa watu wazee zaidi ya miaka 65 kufuatilia hali ya figo, kwani chombo hiki kinakabiliwa na shida zaidi. Wagonjwa kama hao wana uwezekano mkubwa wa kuwa na hypoglycemia wakati wa matibabu ya pamoja na dawa zingine zinazofanana.

Hakuna athari kwenye mfumo wa moyo na mishipa.

Dutu inayofanya kazi yenyewe haiathiri uwezo wa kuendesha mashine au kufanya kazi na mifumo. Walakini, katika tiba mchanganyiko, athari hii ya upande ina uwezekano mkubwa. Kwa hivyo, katika kesi hii, ni bora kuacha kuendesha gari.

Imetolewa kwa dawa tu!

Kulinganisha na analogues

Januvius. Dawa inayotokana na sitagliptin. Inazalisha kampuni "Merck Sharp", Uholanzi. Bei ya ufungaji itakuwa rubles 1600 na juu zaidi. Kitendo kilichotolewa na chombo hicho ni sawa na Xelevia. Ni mimetic ya ulaji, ambayo huathiri sukari ya damu na hupunguza hamu ya kishujaa. Kwa hivyo, mara nyingi huwekwa kwa watu walio na ugonjwa wa kunona kama ugonjwa wa upande. Ya minuses - gharama. Hii ni analog kamili.

Yasitara. Vidonge na sitagliptin katika muundo. Mtengenezaji ni Pharmasintez, Urusi. Analog ya ndani ya dawa, ambayo ina athari sawa na seti ya contraindication.Gharama ya kawaida ya kitengo hiki. Ni rahisi zaidi kwa kuagiza matibabu, kwani ina kipimo tatu cha sehemu inayotumika - 25, 50 na 100 mg ya sitagliptin. Walakini marufuku kwa wanawake wajawazito na watoto. Kati ya minuses - mara nyingi husababisha hypoglycemia.

Vipidia. Pia ni mretiki wa incretin, lakini ina apogliptin. Inapatikana katika mfumo wa vidonge vya 12.5 na 25 mg. Bei - kutoka rubles 800 hadi 1150, kulingana na kipimo. Imetengenezwa na Takeda GmbH, Japan. Kitendo chake ni sawa, lakini ni bora zaidi. Usiagize kwa watoto na wanawake wajawazito kwa sababu ya ukosefu wa data ya utafiti. Viwango dhidi ya viwango na orodha ya athari.

Attokana. Vidonge vya msingi vya Kanagliflozin. Inazalisha kampuni ya Italia Janssen-Silag. Gharama ni kubwa: kutoka rubles 2600 kwa vipande 100. Inatumika katika matibabu ya ugonjwa wa sukari na ukosefu wa metformini na lishe. Walakini, tiba lazima lazima iwe pamoja na lishe iliyochaguliwa na daktari. Mashindano ni ya kiwango.

Galvus Met. Hii ni suluhisho la mchanganyiko wa ugonjwa wa sukari, wakati athari ya dutu moja haitoshi tena. Iliyoundwa na metformin na vildagliptin. Vidonge vinazalishwa na kampuni ya Uswisi Novartis. Bei - kutoka rubles 1500 na hapo juu. Athari ni ndefu, kama masaa 24. Haiwezi kutumiwa katika matibabu ya watoto, wanawake wajawazito na wanaonyonyesha. Katika wazee, hutumiwa kwa tahadhari. Haifai kama uingizwaji wa insulini.

Trazenta. Dawa hii ina linagliptin, ambayo pia ni kizuizi cha DPP-4. Kwa hivyo, hatua yake ni sawa na Xelevia. Inawezekana kwa kuwa husafishwa zaidi kupitia matumbo, ambayo ni, mafadhaiko kidogo huundwa kwenye figo. Inaweza kutumika pamoja na dawa zingine. Vizuizi vya uandikishaji ni sawa. Kuna athari nyingi pia. Gharama - kutoka rubles 1500. Inazalisha kampuni "Beringer Ingelheim Pharma" huko Ujerumani na USA.

Kubadilisha kwa dawa nyingine hufanywa na daktari tu. Dawa ya kibinafsi haikubaliki!

Kwa ujumla, watu wenye ugonjwa wa kisukari huzungumza vyema juu ya dawa hii. Ufanisi wake wa hali ya juu na urahisi wa mapokezi hubainika. Kwa wengine, tiba hii haikufaa.

Valery: "Nilikuwa nikichukua Galvus, nilipenda sana. Lakini basi waliacha kumpa marupurupu katika hospitali yangu kwa faida, na daktari alinishauri nibadilishe kwa Xelevia. Sikugundua tofauti hiyo. Wanafanya kazi kwa mtindo kama huo, kama daktari alivyofafanua. Siagi ni kawaida, sioni kutoroka. Katika kipindi cha matibabu, "athari mbaya" hazikujitokeza. Nimefurahiya dawa hii. "

Alla: "Daktari pia aliongezea Xelevia kwa insulini, kwani kwanza haikuwahi kukabiliana na sukari kwa njia ya kawaida. Baada ya robo kupunguza kipimo chake, nilianza kuhisi athari kwa ukamilifu. Viashiria sio kuruka, vipimo ni nzuri, pamoja na hali ya jumla ya afya. Niligundua pia kuwa ninataka kula kidogo. Daktari alielezea kuwa dawa zote za aina hii hutenda kwa njia hii. Hiyo ni kuongeza zaidi. "