Dianormet ya dawa: maagizo ya matumizi

Pharmacokinetics Dianormet (kiunga hai metformin -1.1 - dimethylbiguanide hydrochloride) ni wakala wa hypoglycemic kwa utawala wa mdomo wa kikundi cha Biguanide. Hupunguza kiwango cha sukari kwenye damu kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari. Dawa hiyo ina athari yake bila kujali shughuli za siri za kongosho. Utaratibu wa hatua ya Dianormet ni kwa sababu ya kizuizi cha usafirishaji wa elektroni ya mnyororo wa kupumua kwenye membrane ya mitochondria, ambayo husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa intracellular ATP na uanzishaji wa glycolysis ya anaerobic, kama matokeo ya ambayo glucose huingia kwenye seli kutoka kwa nafasi ya nje ya seli, glycogen inazidi kuongezeka. kama matumbo, ini, na pia kwenye misuli na tishu za adipose.
Kitendo cha Dianormet hadi:

Njia ya utumbo - inazuia ngozi ya sukari ndani ya utumbo, inapunguza motility ya tumbo na matumbo,
ini - huzuia sukari ya sukari na mtiririko wa sukari ndani ya damu, huongeza glycolysis ya anaerobic,
tishu za pembeni - huongeza ulaji wa tishu za sukari, ambayo ni kwa sababu ya kuongezeka kwa hatua ya pembeni ya insulin ya asili (hatua katika kiwango cha receptor ya insulini - ongezeko la idadi na ushirika wa receptors, pamoja na mwingiliano wa receptor - uanzishaji wa mifumo inayosafirisha glucose kwa seli). Kama matokeo, Dianormet haichochezi kutolewa kwa insulini na seli za islet vifaa vya kongosho, inasaidia kuondoa hyperinsulinemia, ambayo ni moja ya sababu kuu ya kusonga kwa shida ya mishipa na kupata uzito katika aina ya ugonjwa wa kisayansi wa II.

Kwa kuongeza, Dianormet ina athari nzuri ya kimetaboliki kwa:

lipids ya damu -Inapunguza kiwango cha cholesterol jumla kwa 10%% na sehemu zake: LDL na VLDL, ambayo inahusishwa na kizuizi cha biosynthesis yao kwenye ukuta wa matumbo na kuongezeka kwa uchimbaji kupitia njia ya utumbo. Inaongeza HDL kwa 10-20% na inapunguza TG kwa 10-20% (hata kama kiwango chao kimeongezeka kwa 50%) kwa kuzuia oxidation ya asidi ya mafuta, kupunguza mkusanyiko wa insulini, na kuzuia ujizi wa sukari kwenye matumbo,
mfumo wa coagulation na fibrinolysis - inapunguza usikivu wa jalada kwa sababu za kujumuisha, huchochea uchunguzi wa seli kwa kuongeza shughuli za t-PA (activator ya tishu ya plasminogen), ikipunguza kiwango cha PAI-1 (inhibitor activator inhibitor) na kupunguza kiwango cha fibrinogen,
ukuta wa chombo cha damu - Inazuia kuongezeka kwa seli laini za misuli.

Athari ya ziada ya kimetaboliki ya dawa huamua athari yake nzuri juu ya mfumo wa mzunguko, kizuizi cha maendeleo ya angiopathy ya kisukari na kuzuia shida kama shinikizo la damu (shinikizo la damu) na ugonjwa wa moyo. Katika wagonjwa feta, inaweza kupunguza uzito wa mwili, haswa mwanzoni mwa matibabu.
Pharmacokinetics Inachukua ndani ya duodenum na utumbo mdogo. Kupatikana kwa bioavail ni 50-60%. Dawa hiyo haifungi na protini za damu, inasambazwa haraka katika tishu kadhaa, hujilimbikiza hasa kwenye ukuta wa utumbo (tumbo, duodenum na utumbo mdogo), ini, misuli, figo, tezi za mshono. Mkusanyiko mkubwa katika seramu unapatikana masaa 2 baada ya utawala. Maisha ya nusu ni masaa 1.5-6. Tofauti na phenformin, Dianormet haijaingizwa mwilini. Dawa hiyo hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo (karibu 90% ndani ya masaa 12). Katika wagonjwa wazee na kazi ya figo iliyoharibika, pharmacokinetics ya metformin inabadilika sana. Jumla kibali na figo kwa wagonjwa wazee hupunguzwa kwa 35-40%, kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa wastani na kali kwa figo - na 74-78%. Katika kesi ya kazi ya figo isiyoharibika, hesabu ya dawa inawezekana.

Matumizi ya Dianormet ya dawa

Ndani wakati wa chakula au mara baada ya kula.
Dianormet 500: kipimo cha awali cha 500 mg kwa siku. Dozi inapaswa kuongezeka hatua kwa hatua ili kupata athari nzuri. Kawaida chukua 500 mg (kibao 1) mara 2-3 kwa siku. Kiwango cha juu cha kila siku ni 2500 mg.
Dianormet 850: kipimo cha awali cha 850 mg / siku. Dozi inapaswa kuongezeka hatua kwa hatua ili kupata athari nzuri. Kawaida chukua kibao 1 mara 2-3 kwa siku. Kiwango cha juu ni 2500 mg / siku.
Athari kubwa ya matibabu inaweza kuibuka baada ya siku 10-14 za matibabu, na kwa hiyo kipimo haipaswi kuongezeka haraka sana.
Wakati wa kutumia Dianormet wakati huo huo na insulini katika siku 4 za kwanza, kipimo cha insulini haibadilishwa, katika siku zijazo, kipimo cha insulini kinapunguzwa hatua kwa hatua (na 4- IU kwa siku kadhaa).

Masharti ya matumizi ya Dianormet ya dawa

Hypersensitivity kwa madawa ya kulevya, kukomesha ugonjwa wa sukari, metabolic acidosis, lactic acidosis, hali ya hypoxia (kwa sababu ya hypoxemia, mshtuko, n.k), figo, kutofaulu kwa ini, kushindwa kwa damu na tishu hypoxia, infarction ya myocardial, kushindwa kupumua, kuchoma kali, operesheni, magonjwa ya kuambukiza , matumizi ya vitu vyenye kulinganisha vyenye iodini, ulevi, kipindi cha ujauzito na kujifungua.

Madhara ya Dianormet ya dawa

Hamu ya kupungua, ladha ya metali kinywani, kichefuchefu, kutapika, maumivu ya tumbo, kuhara. Kupungua kwa ukali wa matukio haya hupatikana kwa kutumia dawa na chakula au kwa kuanza matibabu na kipimo cha chini cha kila siku. Ikiwa matukio ya dyspeptic hayatapita peke yao kwa muda mrefu, dawa inapaswa kufutwa.
Mara chache sana, maumivu ya kichwa na kizunguzungu, uchovu, athari za mzio wa ngozi zinajulikana.
Kwa matibabu ya muda mrefu katika hali nadra, anemia ya megaloblastic inaweza kuibuka kwa sababu ya malabsorption ya vitamini B12 na asidi folic. Wakati wa kutumia dawa hiyo, inawezekana kuendeleza lactic acidosis, tukio ambalo linawezeshwa na tishu hypoxia, figo, ini au kushindwa kupumua, kushindwa kwa mzunguko, hypoxia ya tishu, magonjwa ya kuambukiza na ya oncological, hypovitaminosis, unywaji pombe, anesthesia, uzee. Katika hali kama hizo, hemodialysis imeonyeshwa. Wakati wa matibabu na Dianormet pamoja na derivatives ya sulfonylurea na / au insulin hypoglycemia inaweza kuendeleza, katika hali kama hizi, urekebishaji wa kipimo cha dawa zinazotumiwa ni muhimu.

Maagizo maalum kwa matumizi ya Dianormet ya dawa

Wakati wa matibabu na Dianormet, viwango vya sukari kwenye damu na mkojo vinapaswa kufuatiliwa mara kwa mara. Ikiwa ni lazima, uingiliaji wa upasuaji, kuanzishwa kwa mawakala wa utambuzi wa Dianormet kwa muda mfupi kufutwa. Kunywa pombe huongeza hatari ya lactic acidosis katika matibabu ya Dianormet. Pamoja na utumiaji wa pamoja wa Dianormet na derivatives ya sulfonylurea na insulini, bila lishe ya kutosha, baada ya bidii kubwa ya mwili au ikiwa ni ulevi wa papo hapo, hali ya hypoglycemic inaweza kutokea, ambayo inapaswa kuzingatiwa wakati wa kuendesha gari na kufanya kazi na mifumo hatari.
Kabla na wakati wa matibabu na Dianormet, ni muhimu kufuatilia mara kwa mara viashiria vya kazi ya ini na figo. Kwa kutumia dawa kwa muda mrefu, mtihani wa damu wa morphological unapaswa kufanywa mara moja kwa mwaka, kwani metformin inaweza kuwekwa kwenye seli nyekundu za damu.

Mwingiliano wa madawa ya kulevya Dianormet

Dianormet hufanya kazi kwa usawa na derivatives za sulfonylurea (glibenclamide, glipizide), insulini na acarbose. Amiloride, digoxin, quinidine, morphine, procainamide, triamteren, trimethoprim, cimetidine, ranitidine, Famotidine, blockers calcium calcium (hasa nifedipine) huzuia utapeli wa tubular kwenye figo na inaweza kuongeza mkusanyiko wa Dianormet katika seramu ya damu. Furosemide huongeza mkusanyiko wa Dianormet katika seramu ya damu, na Dianormet inapunguza mkusanyiko na nusu ya maisha ya furosemide.
Wakati wa kutumiwa na dawa ambazo zinaweza kusababisha hypoglycemia (clofibrate, probenecid, propranalol, rifampicin, sulfonamides, salicylates), kipimo cha Dianormet hupunguzwa.
Dawa za kulevya ambazo zinaweza kusababisha hyperglycemia (dawa za kuzuia mdomo zenye estrojeni, corticosteroids, diuretics, isoniazid, asidi ya nikotini, phenytoin, chlorpromazine, homoni ya tezi, sympathomimetics) zinaweza kupunguza ufanisi wa Dianormet. Katika kesi ya matumizi yake pamoja na dawa hizi, yaliyomo kwenye sukari ya damu inapaswa kufuatiliwa na, ikiwa ni lazima, ongezeko linalolingana la kipimo cha Dianormet. Pombe ya ethyl huongeza hatari ya acidosis ya lactic. Colestyramine na goli hupunguza kasi ya kunyonya kwa Dianormet, kupunguza athari zake. Fedha hizi zinapaswa kutumiwa masaa kadhaa baada ya kuchukua Dianormet. Dawa hiyo huongeza athari za anticoagulants ya mdomo ya kikundi cha coumarin.

Overdose ya Dianormet ya dawa, dalili na matibabu

Hata overdose muhimu kawaida haiongoi kwa maendeleo ya hypoglycemia, lakini kuna tishio la asidi ya lactic: kuzidisha kwa afya, udhaifu, maumivu ya misuli, kichefuchefu, kutapika, kuhara, maumivu ya tumbo, kutoweza kupumua. Matibabu ya acidosis ya lactic - hemodialysis.
Dalili overdose kali: usingizi, maono blur, membrane kavu ya mucous ya mdomo. Wakati dalili hizi zinaonekana, mgonjwa anapaswa kuwa chini ya usimamizi wa daktari. Matibabu dalili.
Katika overdose kali, kupungua au kuongezeka kwa shinikizo la damu, wanafunzi wa dilated, tachy au bradycardia, ischuria (kwa sababu ya atony ya kibofu cha kibofu), hypokinesia ya matumbo, hypo- au hyperthermia, kuongezeka kwa tendon, kushindwa kwa kupumua, kupunguzwa, fahamu kunawezekana. Matibabu - Uondoaji wa dawa za kulevya, uvimbe wa tumbo, hemodialysis, urekebishaji wa pH ya damu, kuondoa hypoxia, tiba ya anticonvulsant, utulivu wa majukumu ya mifumo ya moyo na mishipa na mfumo wa kupumua.

Maagizo ya matumizi Dianormet

Metformin 500 mg, 850 mg au 100 mg.

Viungo vingine: povidone, talc, stearate ya magnesiamu.

aina 2 ugonjwa wa kisukari mellitus (usio tegemezi-insulini) na ufanisi wa tiba ya lishe, haswa kwa wagonjwa walio na uzito kupita kiasi: matibabu ya monotherapy au tiba ya macho pamoja na mawakala wengine wa ugonjwa wa hypoglycemic au pamoja na insulini kwa matibabu ya watu wazima, kama tiba ya matibabu ya monotherapy au tiba pamoja na insulini. kwa matibabu ya watoto kutoka umri wa miaka 10.

Kupunguza ukali wa shida za ugonjwa wa sukari kwa wagonjwa wazima walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na uzani aliyetumia metformin kama dawa ya safu ya kwanza na ufanisi wa tiba ya lishe.

Jinsi ya kutumia: kipimo na kozi ya matibabu

Ndani, wakati wa kula au mara baada ya kula, kwa wagonjwa wasipokea insulini, g 1 (vidonge 2) mara 2 kwa siku kwa siku 3 za kwanza au 500 mg mara 3 kwa siku, kisha kutoka siku 4 hadi 14 - 1 g mara 3 kwa siku, baada ya siku 15 kipimo kinaweza kupunguzwa kwa kuzingatia yaliyomo katika sukari kwenye damu na mkojo. Dozi ya kila siku ya matengenezo - 1-2 g.

Vidonge vya retard (850 mg) vinachukuliwa asubuhi 1 na jioni. Kiwango cha juu cha kila siku ni 3 g.

Pamoja na matumizi ya wakati huo huo ya insulini kwa kipimo cha chini ya vipande 40 / siku, kipimo cha metformin ni sawa, wakati kipimo cha insulini kinaweza kupunguzwa polepole (kwa vitengo 4-8 / siku kila siku nyingine). Katika kipimo cha insulini cha vitengo zaidi ya 40 / siku, matumizi ya metformin na kupungua kwa kipimo cha insulini inahitaji uangalifu mkubwa na hufanywa hospitalini.

Kitendo cha kifamasia

Biguanide, wakala wa hypoglycemic kwa utawala wa mdomo. Katika wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari, hupunguza mkusanyiko wa sukari kwenye damu kwa kuzuia sukari ya sukari kwenye ini, ikipunguza ujazo wa sukari kutoka kwenye njia ya utumbo na kuongeza matumizi yake kwenye tishu, Inapunguza mkusanyiko wa TG, cholesterol na LDL (imedhamiriwa kwenye tumbo tupu) kwenye seramu na haibadilishi mkusanyiko wa density nyingine. Inaimarisha au kupunguza uzito wa mwili.

Kwa kukosekana kwa insulini katika damu, athari ya matibabu haionyeshwa. Athari za Hypoglycemic hazisababishi. Inaboresha mali ya fibrinolytic ya damu kwa sababu ya kukandamiza kwa inhibitor ya aina ya activator profibrinolysin (plasminogen) tishu.

Madhara

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: kichefuchefu, kutapika, ladha ya "metali" kinywani, kupungua hamu ya kula, dyspepia, kuteleza, maumivu ya tumbo.

Kutoka kwa upande wa kimetaboliki: katika hali nyingine - lactic acidosis (udhaifu, myalgia, shida ya kupumua, usingizi, maumivu ya tumbo, hypothermia, kupungua kwa shinikizo la damu, Reflex bradyarrhythmia), na matibabu ya muda mrefu - hypovitaminosis B12 (malabsorption).

Kutoka kwa viungo vya hemopoietic: katika hali nyingine - anemia ya megaloblastic.

Athari za mzio: upele wa ngozi.

Katika kesi ya athari mbaya, kipimo kinapaswa kupunguzwa au kufutwa kwa muda. Dalili: lactic acidosis.

Mwingiliano

Inapungua Cmax na T1 / 2 ya furosemide na 31 na 42.3%, mtawaliwa.

Haipatani na ethanol (lactic acidosis).

Tumia kwa uangalifu pamoja na anticoagulants na cimetidine.

Vipimo vya sulfonylureas, insulini, acarbose, MAO inhibitors, oxytetracycline, inhibitors za ACE, clofibrate, cyclophosphamide na salicylates huongeza athari.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na GCS, uzazi wa mpango wa homoni kwa utawala wa mdomo, epinephrine, glucagon, homoni ya tezi, derivatives ya phenothiazine, diuretics ya thiazide, derivatives ya nikotini, kupungua kwa athari ya hypoglycemic ya metformin inawezekana.

Furosemide huongeza Cmax na 22%.

Nifedipine huongeza ngozi, Cmax, hupunguza uchungu.

Dawa za cationic (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren na vancomycin) zilizotengwa kwenye tubules zinashindana na mifumo ya usafirishaji wa tubular na zinaweza kuongeza Cmax kwa 60% na tiba ya muda mrefu.