Roxeracene, pata, nunua

Biashara jina la dawa: Roxera

Jina lisilostahili la kimataifa: Rosuvastatin (Rosuvastatin)

Fomu ya kipimo: vidonge vyenye filamu

Dutu inayotumika: rosuvastatin

Kikundi cha dawa: dawa za kupungua lipid.

Dawa za Hypocholesterolemic na hypotriglyceridemic. Vizuizi vya Kupunguza HMG CoA.

Mali ya kifahari:

Kitendo cha maandalizi ya roxer ni kulenga kukandamiza shughuli ya upungufu wa enzi ya hydroxymethylglutaryl-CoA, ambayo hufanya kama kichocheo cha kupunguza kipindi cha awali cha cholesterol.

Marekebisho ya viashiria vya wasifu wa lipid (athari ya kupungua kwa lipid) kwa sababu ya kupungua kwa viwango vya damu ya cholesterol jumla, triglycerides, lipoproteini za wiani wa chini, pamoja na kuongezeka kwa viwango vya juu vya wiani wa lipoprotein. Dawa hiyo ni ya kikundi cha maduka ya dawa "Statins".

Dalili za matumizi:

Hypercholesterolemia ya msingi (aina ya IIa kulingana na Fredrickson) au dyslipidemia (aina IIb kulingana na Fredrickson) kama nyongeza ya lishe bila ufanisi wa lishe na njia zingine ambazo sio za dawa za matibabu (kwa mfano, mazoezi ya mwili, kupunguza uzito), ugonjwa wa homozygous hypercholesterolemia kama nyongeza ya lishe na zingine. tiba ya kupunguza lipid (kwa mfano, LDL-apheresis) au ikiwa tiba kama hiyo haifanyi kazi, hypertriglyceridemia (Fredrickson aina IV) kama nyongeza ya lishe, kupunguza kasi ya ugonjwa wa atherossteosis kama nyongeza mbili katika lishe kwa wagonjwa ambao wanaonyeshwa tiba ya kupunguza mkusanyiko wa plsma ya Chs na Chs-LDL, kuzuia kwa msingi wa shida kuu ya moyo na mishipa (kiharusi, infarction ya myocardial, revascularization ya arterial) kwa wagonjwa wazima bila dalili za kliniki za ugonjwa wa artery ya coronary, lakini kwa hatari ya ukuaji wake (umri wa zaidi ya 50 kwa wanaume na zaidi ya 60 kwa wanawake, mkusanyiko wa plasma ulioinuliwa (≥2 g / l) mbele ya angalau moja ya sababu za hatari, kama ugonjwa wa shinikizo la damu Zia, low plasma msongamano wa HDL-XC, kuvuta sigara, mapema ugonjwa wa ateri katika historia ya familia).

Mimba na kunyonyesha - Roxer imeingiliana katika ujauzito na matibabu ya tumbo. Wanawake wa umri wa kuzaa wanapaswa kutumia njia za kutosha za uzazi wa mpango.

Kwa kuwa cholesterol na vitu vilivyoundwa kutoka cholesterol ni muhimu kwa ukuaji wa kijusi, hatari inayoweza kuzuia kupunguzwa kwa HMG-CoA kwa fetus inazidi faida za kutumia dawa wakati wa uja uzito.

Katika kesi ya ujauzito wakati wa matibabu, matumizi ya dawa inapaswa kusimamishwa mara moja.

Hakuna data juu ya usafishaji wa rosuvastatin na maziwa ya matiti (inajulikana kuwa vizuizi vingine vya kupunguzwa kwa HMG-CoA vinaweza kutolewa kwenye maziwa ya matiti), kwa hivyo utumiaji wa dawa inapaswa kutengwa wakati wa kunyonyesha.

Masharti:

Kwa kipimo cha kila siku cha hadi 30 mg

Magonjwa ya ini katika awamu ya kazi (pamoja na kuongezeka kwa shughuli za transpases za hepatic na kuongezeka kwa shughuli za transpases za hepatic katika seramu ya damu kwa zaidi ya mara 3 ikilinganishwa na VGN), kushindwa kwa figo kali (CC chini ya 30 ml / min), myopathy, matumizi ya cyclosporine, wagonjwa. yametabiriwa kwa maendeleo ya shida za myotoxic, ujauzito, kipindi cha kunyonyesha, tumia kwa wanawake wa umri wa kuzaa ambao hawatumii njia za kutosha za uzazi, uvumilivu wa lactose, upungufu wa lactose PS, glukosi-galaktosi malabsorption syndrome, umri wa miaka 18, hypersensitivity kwa rosuvastatin au sehemu yoyote ya madawa ya kulevya.

Kwa kipimo cha kila siku cha 30 mg au zaidi:

wastani hadi kutofaulu kwa figo (CC chini ya 60 ml / min), hypothyroidism,

magonjwa ya misuli kwenye historia (pamoja na historia ya kifamilia), myotoxicity na vizuizi vingine vya kupunguza hMG-CoA au nyuzi kwenye historia, unywaji pombe kupita kiasi, hali ambazo zinaweza kusababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin, matumizi ya wakati huo huo ya nyuzi. wagonjwa wa mbio za Mongoloid.

Kwa uangalifu na kipimo cha kila siku cha hadi 30 mg:

Umri wa zaidi ya miaka 65, hypotension ya arterial, upasuaji mkubwa, kiwewe, metabolic kali, usumbufu wa endocrine au elektroni au kukamata bila kudhibitiwa, matumizi ya wakati mmoja na ezetimibe.

Kipimo na utawala:

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo. Usichunguze au kusaga kibao, kumeza nzima, nikanawa chini na maji, inaweza kuchukuliwa wakati wowote wa siku, bila kujali ulaji wa chakula.

Kabla ya kuanza matibabu na dawa ya roxer, mgonjwa anapaswa kuanza kufuata lishe ya kiwango cha hypocholesterolemic na aendelee kuifuata wakati wa matibabu. Kiwango cha dawa inapaswa kuchaguliwa kila mmoja kulingana na malengo ya matibabu na majibu ya matibabu kwa matibabu, kwa kuzingatia mapendekezo ya kitaifa juu ya viwango vya lengo la plasma lipid.

Kiwango kilichopendekezwa cha kuanza kwa wagonjwa wanaanza kuchukua dawa, au kwa wagonjwa waliohamishwa kutoka kwa kuchukua vizuizi vingine vya kupunguza HMG-CoA, inapaswa kuwa 5 au 10 mg mara moja kwa siku.

Pamoja na matumizi ya wakati huo huo ya dawa na gemfibrozil, nyuzi, asidi ya nikotini katika kipimo cha zaidi ya 1 g kwa siku, wagonjwa wanapendekezwa kipimo cha kwanza cha 5 mg. Wakati wa kuchagua kipimo cha kwanza, mtu anapaswa kuongozwa na mkusanyiko wa cholesterol ya mtu binafsi na azingatia hatari inayowezekana ya kupata shida ya moyo na mishipa, na hatari ya athari mbaya inapaswa pia kuzingatiwa. Ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka baada ya wiki 4.

Kwa sababu ya maendeleo yanayowezekana ya athari za upande wakati wa kutumia kipimo cha 40 mg kwa siku, ikilinganishwa na kipimo cha chini cha dawa, kuongeza kipimo hadi 40 mg kwa siku baada ya kipimo cha juu ni kiwango cha juu kuliko kipimo cha awali cha wiki 4 za matibabu kinaweza kufanywa tu katika wagonjwa wenye kiwango kikubwa cha hypercholesterolemia na hatari kubwa ya kupata shida ya moyo na mishipa (haswa kwa wagonjwa walio na hypercholesterolemia) ambao hawakufanikiwa matokeo ya taka ya tiba na kipimo cha 20 mg kwa siku, na rs ambao watakuwa chini ya usimamizi wa daktari. Utaratibu wa uangalifu wa wagonjwa wanaopokea dawa hiyo kwa kipimo cha 40 mg kwa siku inashauriwa.

Matumizi ya kipimo cha 40 mg kwa siku kwa wagonjwa ambao hawajashauriana na daktari hapo awali haifai. Baada ya wiki 2-4 za matibabu na / au na kuongezeka kwa kipimo cha maandalizi ya roxer, ufuatiliaji wa kimetaboliki ya lipid ni muhimu (marekebisho ya kipimo ni muhimu ikiwa ni lazima).

Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo wa wastani wa figo, wastani wa kipimo hauhitajiki. Kwa wagonjwa walio na shida kali ya figo (CC chini ya 30 ml / min), matumizi ya roxer ni contraindicated. Matumizi ya dawa hiyo kwa kipimo cha zaidi ya 30 mg kwa siku inabadilishwa kwa wagonjwa wenye upungufu wa wastani na kali wa figo (CC chini ya 60 ml / min). Kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo, kipimo kilichopendekezwa cha dawa hiyo ni 5 mg kwa siku.

Roxer imeunganishwa kwa wagonjwa wenye magonjwa ya ini ya kazi. Hakuna uzoefu na matumizi ya dawa hiyo kwa wagonjwa walio na upungufu wa ini juu ya alama 9 (darasa C) kwenye kiwango cha watoto.

Wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 65 wanapendekezwa kuanza kutumia dawa hiyo na kipimo cha 5 mg kwa siku.

Wakati wa kusoma vigezo vya pharmacokinetic ya rosuvastatin kwa wagonjwa wa kabila tofauti, ongezeko la utaratibu wa rosuvastatin kati ya Wajapani na Wachina ilibainika. Ukweli huu unapaswa kuzingatiwa wakati wa kutumia dawa ya Roxer katika vikundi hivi vya wagonjwa. Wakati wa kutumia kipimo cha 10 na 20 mg kwa siku, kipimo cha awali kilichopendekezwa kwa wagonjwa wa mbio za Mongoloid ni 5 mg kwa siku. Wagonjwa wa mbio ya Mongoloid, matumizi ya dawa hiyo katika kipimo cha 40 mg ni kinyume cha sheria.

Matumizi ya dawa hiyo katika kipimo cha 40 mg imeingiliana kwa wagonjwa wanaopangwa kwa maendeleo ya shida ya myotoxic. Ikiwa inahitajika kutumia kipimo cha 10 na 20 mg kwa siku, kipimo cha awali kilichopendekezwa cha kikundi hiki cha wagonjwa ni 5 mg.

Inapotumiwa na gemfibrazil, kipimo cha maandalizi ya roxer haipaswi kuzidi 10 mg kwa siku.

Mwingiliano na dawa zingine:

Cyclosporine - na matumizi ya wakati mmoja ya rosuvastatin na cyclosporine, AUC ya rosuvastatin iko juu wastani mara 7 kuliko ile inayotazamwa katika kujitolea wenye afya. Mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin huongezeka kwa mara 11.

Matumizi ya wakati mmoja na rosuvastatin haiathiri mkusanyiko wa cyclosporine katika plasma ya damu.

Anticoagulants isiyo ya moja kwa moja - kama ilivyo kwa vizuizi vingine vya kupunguza AHMG-CoA, kuanza tiba ya rosuvastatin au kuongeza kipimo chake kwa wagonjwa kuchukua anticoagulants isiyo ya moja kwa wakati mmoja (kwa mfano, warfarin) inaweza kusababisha kuongezeka kwa MHO. Kuondolewa kwa rosuvastatin au kupunguzwa kwa kipimo chake kunaweza kusababisha kupungua kwa MHO. Katika hali kama hizi, ufuatiliaji wa MHO unapendekezwa.

Ezetimibe - utumiaji wa wakati mmoja wa rosuvastatin na ezetimibe hauambatani na mabadiliko katika AUC au Cmax ya dawa zote mbili. Walakini, mwingiliano wa maduka ya dawa kati ya rosuvastatin na ezetimibe, ambao unadhihirishwa na hatari kubwa ya kupata athari ya misuli isiyohitajika, hauwezi kuamuliwa.

Gemfibrozil na dawa zingine zinazopunguza lipid - matumizi ya wakati mmoja ya rosuvastatin na gemfibrozil husababisha kuongezeka kwa mara 2 kwa Cmax na AUC ya rosuvastatin. Gemfibrozil, fenofibrate, nyuzi nyingine, na kipimo cha lipid-kupunguza asidi ya nikotini (kipimo kikubwa au sawa na 1 g kwa siku) kiliongeza hatari ya myopathy wakati unatumiwa na inhibitors za HMG-CoA (labda kutokana na ukweli kwamba wanaweza pia kusababisha myopathy wakati wa kutumika katika monotherapy). Matumizi ya wakati huo huo ya nyuzi na rosuvastatin katika kipimo cha kila siku cha 30 mg ni kinyume cha sheria. Katika wagonjwa kama hao, matibabu inapaswa kuanza na kipimo cha 5 mg kwa siku.

Vizuizi vya protease vya VVU - matumizi ya wakati huo huo ya inhibitors za proteni za VVU zinaweza kuongeza sana mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin. Matumizi ya wakati mmoja ya 20 mg ya rosuvastatin na mchanganyiko wa inhibitors mbili za virusi vya VVU (400 mg ya lopinavir / 100 mg ya ritonavir) inaambatana na ongezeko la usawa AUC (0-24 h) na Cmax ya rosuvastatin kwa mara 2 na 5, mtawaliwa.

Antacids - matumizi ya wakati mmoja ya rosuvastatin na antacids zenye alumini na magnesiamu hydroxide, husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin na kama 50%. Athari hii haitamkwa kidogo ikiwa antacids hutumiwa masaa 2 baada ya kuchukua rosuvastatin.

Erythromycin - matumizi ya wakati mmoja ya rosuvastatin na erythromycin husababisha kupungua kwa AUC (0-t) ya rosuvastatin na 20% na Cmax yake kwa 30%. Mwingiliano kama huo unaweza kutokea kwa sababu ya kuongezeka kwa motility ya matumbo inayosababishwa na utumiaji wa erythromycin.

Njia za uzazi wa mpango wa homoni / tiba ya uingizwaji wa homoni (HRT) - matumizi ya wakati huo huo ya rosuvastatin na uzazi wa mpango wa homoni huongeza AUC ya ethinyl estradiol na norchedrel na 26% na 34%, mtawaliwa. Kuongezeka kama hivyo kwa mkusanyiko wa plasma inapaswa kuzingatiwa wakati wa kuchagua kipimo cha uzazi wa mpango wa homoni. Hakuna data ya pharmacokinetic juu ya matumizi ya wakati mmoja ya matibabu ya rosuvastatin na tiba ya uingilishaji wa homoni, kwa hivyo, athari kama hiyo haiwezi kutengwa wakati wa kutumia mchanganyiko huu. Walakini, mchanganyiko huu ulitumiwa sana wakati wa majaribio ya kliniki na ulivumiliwa vizuri na wagonjwa.

Digoxin - Hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki wa rosuvastatin na digoxin unatarajiwa.

Isoenzymes ya cytochrome P450 - rosuvastatin sio kizuizi wala inducer ya cytochrome P450. Kwa kuongezea, rosuvastatin ni substrate dhaifu ya mfumo huu wa isoenzyme. Hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki kati ya rosuvastatin na fluconazole (kizuizi cha isoenzymes CYP2C9 na CYP3A4) na ketoconazole (kizuizi cha isoenzymes CYP2A6 na CYP3A4). Matumizi ya wakati mmoja ya rosuvastatin na itraconazole (kizuizi cha isoenzyme CYP3A4) huongeza AUC ya rosuvastatin na 28%, ambayo ni ya kliniki. Kwa hivyo, mwingiliano unaohusishwa na cytochrome P450 hautarajiwa.

Overdose:

Picha ya kliniki ya overdose haijaelezewa.

Kwa kipimo kikali cha kipimo cha kila siku cha dawa hiyo, vigezo vya maduka ya dawa ya rosuvastatin havibadilika.

Matibabu: dalili, ufuatiliaji wa kazi ya ini na shughuli za CPK ni muhimu, hakuna tiba maalum, hemodialysis haifai.

Madhara:

Uainishaji wa matukio ya athari: mara nyingi (> 1/10), mara nyingi (> 1/100, lakini 1/1000, lakini 1/10 000, lakini

Dalili za matumizi

Ni nini kinachosaidia Roxer? Agiza dawa hiyo katika kesi zifuatazo:

dyslipidemia au hypercholesterolemia ya msingi (kama nyongeza ya lishe na ufanisi wa njia zisizo za dawa za matibabu - kupunguza uzito, shughuli za mwili, nk),
hypercholesterolemia ya kifamilia (pamoja na njia ya matibabu ya hapo awali),
aina IV hypertriglyceridemia (kama nyongeza ya lishe),
maendeleo ya atherosulinosis kwa wagonjwa waliowekwa tiba ya kupungua kwa mkusanyiko wa Xc na Xs-LDL katika plasma,
kinga ya msingi ya ugonjwa wa moyo (arterial revascularization, infarction myocardial, kiharusi) kwa wagonjwa wenye utabiri wa ugonjwa wa ugonjwa wa mishipa na pia kwa wazee,

Maagizo ya matumizi ya Roxer, kipimo

Vipimo viliwekwa kwa kibinafsi, chini ya udhibiti wa cholesterol katika plasma ya damu. Wanakunywa dawa hiyo bila kujali chakula, huoshwa na maji. Kulingana na maagizo, kipimo cha awali haizidi kibao 1 cha Roxer 5 mg / 10 mg mara moja kwa siku.

Kipimo cha juu ni 40 mg kwa siku.

Kuamua kipimo cha juu cha 40 mg kwa siku inawezekana tu kwa wagonjwa walio na hypercholesterolemia na katika hatari kubwa ya shida kutoka kwa mfumo wa moyo (hasa katika kesi ya hypercholesterolemia ya Familia), ambayo matokeo ya taka hayakufikiwa na 20 mg kwa siku. Tiba ya kufanya inapaswa kufanywa tu chini ya usimamizi wa matibabu.

Kuchukua dawa hiyo kwa kipimo cha 40 mg kwa siku kwa wagonjwa ambao hawajashauriana na daktari hapo awali haifai. Baada ya wiki 2-4 za matumizi au kwa kila ongezeko la kipimo cha dawa, inahitajika kufuatilia viashiria vya metaboli ya lipid (ikiwa ni lazima, marekebisho ya kipimo yanaweza kuhitajika).

Kiwango cha 20 mg / siku ni cha juu kwa wabebaji wa genotypes c.521CC au s.421AA. Kiwango cha juu (40 mg) kinaweza kuamriwa tu kwa wagonjwa walio na kiwango kikubwa cha kuongezeka kwa cholesterol na hatari kubwa ya mshtuko wa moyo.

Kuchukua anticoagulants (warfarin, nk) wakati huo huo kama statin inaweza kusababisha kutokwa na damu, na glycosides ya moyo (kwa mfano, digoxin) - kuongeza mkusanyiko wa mwisho.

Athari ya matibabu ya kuchukua hufanyika ndani ya siku 5-8, na athari kubwa - kwa wiki 3-4 za matibabu.

Madhara

Kulingana na maagizo ya matumizi, miadi ya Roxer inaweza kuambatana na athari zifuatazo:

Kwa upande wa mfumo wa kinga: angioedema na athari zingine zinazohusiana na hypersensitivity.
Kutoka kwa mfumo wa neva: kizunguzungu, maumivu ya kichwa, kupoteza kumbukumbu, polyneuropathy.
Kutoka kwa njia ya utumbo: maumivu ndani ya tumbo, kichefuchefu, kuvimbiwa, kongosho, hepatitis, jaundice, kuhara, shughuli iliyoongezeka ya transaminases ya hepatic.
Kutoka kwa ngozi: kuwasha, upele, ugonjwa wa Stevens-Jones.
Kutoka mifupa na mfumo wa misuli: myalgia, myopathy, rhabdomyolysis.
Kutoka kwa mfumo wa mkojo: proteinuria, hematuria.
Mkuu: asthenia.

Mashindano

Imechangiwa kuagiza Roxer katika kesi zifuatazo:

hypersensitivity kwa rosuvastatin au sehemu yoyote ya dawa,
ugonjwa wa ini katika awamu inayofanya kazi (pamoja na kuongezeka kwa shughuli za transpases za hepatic na kuongezeka kwa shughuli za transpases za hepatic katika seramu ya damu na zaidi ya mara 3 ikilinganishwa na VGN),
wastani hadi kutofaulu kwa figo (creatinine Cl chini ya 60 ml / min),
myopathy
matumizi ya kawaida ya cyclosporine,
wagonjwa waliotabiriwa ukuaji wa shida za myotoxic,
ujauzito, kunyonyesha,
tumia kwa wanawake wa umri wa kuzaa ambao hawatumii njia za kutosha za uzazi wa mpango,
hypothyroidism
historia ya magonjwa ya misuli (pamoja na historia ya familia),
myotoxicity wakati wa kutumia historia nyingine ya vizuizi au nyuzi za HMG-CoA,
unywaji pombe kupita kiasi
hali ambayo inaweza kusababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa rosuvastatin katika plasma ya damu,
matumizi ya wakati huo huo ya nyuzi,
uvumilivu wa lactose, upungufu wa lactase, ugonjwa wa sukari ya glasi-galactose,
Wagonjwa wa Mongoloid
umri wa miaka 18.

Overdose

Hakuna habari juu ya picha ya kliniki ya overdose. Mabadiliko katika vigezo vya pharmacokinetic ya dutu inayotumika wakati wa kuchukua kipimo cha juu hayazingatiwi.

Rosuvastatin haina dawa maalum; hemodialysis haifai. Katika kesi ya overdose, tiba ya dalili hufanywa chini ya udhibiti wa kazi ya ini na shughuli za phosphokinase.

Analog za Roxer, bei katika maduka ya dawa

Ikiwa ni lazima, unaweza kubadilisha Roxer na analog ya dutu inayotumika - hizi ni dawa:

Rosulip,
Crestor
Rosart,
Reddistatin,
Lipoprime,
Rosuvastatin,
Suvardio
Rosistark,
Rosufast,
Rosucard.

Wakati wa kuchagua analogues, ni muhimu kuelewa kwamba maagizo ya matumizi ya Roxer, bei na mapitio ya dawa zilizo na athari sawa hazitumiki. Ni muhimu kupata mashauriano ya daktari na sio kufanya mabadiliko ya dawa huru.

Bei katika maduka ya dawa ya Kirusi: Vidonge vya Roxer 5 mg 30 pcs. - kutoka rubles 384 hadi 479, 10 mg 30 pcs. - kutoka rubles 489 hadi 503, 15 mg 30pcs. - kutoka rubles 560.

Hifadhi kwa joto hadi 25 ° C. Weka mbali na watoto. Maisha ya rafu ni miaka 3. Katika maduka ya dawa, agizo la daktari huondoka.

Kulingana na madaktari, Roxer kwa ufanisi hupunguza cholesterol. Ikumbukwe kwamba dawa huanza kuwa na athari ya matibabu haraka kuliko dawa zingine zilizo na athari sawa. Kwa uvumilivu mzuri, tiba ya muda mrefu inawezekana. Kati ya mapungufu yanaonyesha gharama kubwa na maendeleo ya athari mbaya.

Maoni 3 ya "Roxer"

Na vidonge hivi, alipunguza cholesterol ya damu kwa miezi miwili kutoka 9 hadi 5.8, inaweza kuvumiliwa kwa urahisi (mbali na maumivu ya kichwa ya kuumiza wakati wa jioni), hufanya kwa upole, bila athari ya mzio. Daktari aliyeamriwa kuchukua kila wakati, bei ya dawa hiyo inasikitisha, ni ghali kwangu.

mara tu mshtuko unapoanza, acha kuchukua dawa, inasaidia sana mtu, lakini sio wote.

Nilijaribu. Uboreshaji huo ulikuja mwishoni mwa juma la kwanza, lakini sambamba nilikuwa kwenye chakula. Alichukua dawa hiyo kwa muda mrefu, karibu miaka 1.5 na mapumziko ya miezi 2. Cholesterol lowers.

Fomu ya kutolewa

Roxer inapatikana katika mfumo wa vidonge vilivyofunikwa na membrane nyeupe ya filamu, ambayo hutofautiana kwa kuonekana kulingana na mkusanyiko wa dutu inayofanya kazi ndani yao:

Vidonge na yaliyomo rosuvastatin kwa kipimo cha 5, 10 au 15 mg, kuwa na sura ya pande zote, biconvex, na bevel. Upande mmoja wa uandishi umefanywa sambamba na kipimo cha dutu inayotumika: "5", "10" na "15", mtawaliwa.
Vidonge na yaliyomo rosuvastatin kwa kipimo cha 20 mg, pande zote, biconvex, na bevel.
Vidonge na yaliyomo rosuvastatin kwa kipimo cha 30 mg, biconvex, kuwa na sura ya kofia na hatari kwa pande zote.
Vidonge na yaliyomo rosuvastatin kwa kipimo cha 40 mg, biconvex, kuwa na sura ya capular.

Tabaka mbili zinaonekana wazi kwenye kukatwa kwa kibao, ile ya ndani ni nyeupe.

Kitendo cha kifamasia

Athari ya kifamasia ya dawa ya Roxer inakusudia:

Uzuiaji wa shughuli ya enzyme ya microsomal hydroxymethylglutaryl-CoA kupunguzwaambayo hufanya kama kichocheo cha kuzuia kipindi cha mwanzo cha awali cholesterol.
Kuhalalisha wasifu wa lipid (athari ya kupungua kwa lipid) kwa sababu ya kupungua kwa damu mkusanyiko wa jumla cholesterol, triglycerides, lipoproteins wiani wa chini na mkusanyiko ulioongezeka lipoproteins wiani mkubwa.

Dawa hiyo ni ya kikundi cha dawa "Jimbo”.

Pharmacodynamics na pharmacokinetics

Mara moja kwenye mwili rosuvastatin inakera athari zifuatazo:

Husaidia kupunguza viwango vya mwinuko wiani wa chini lipoprotein cholesterol,
Husaidia kupunguza viwango vya jumla vya mwinuko cholesterol,
Husaidia kupunguza viwango vya mwinuko wa triglyceride,
Inakuza Kuongeza Kuzingatia high wiani lipoprotein cholesterol,
Husaidia kupunguza mkusanyiko wiani wa chini lipoprotein apolipoprotein (apoliprotein B),
Husaidia kupunguza mkusanyiko wiani wa chini lipoprotein cholesterol,
Husaidia kupunguza mkusanyiko chini sana wiani lipoprotein cholesterol,
Husaidia kupunguza mkusanyiko chini sana wiani lipoprotein triglycerides,
Inakuza Makini damu plasma apoliprotein A1,
Viwango vya cholesterol chini lipoproteini za chinikwa high wiani lipoprotein cholesterol,
Hupunguza viwango vya jumla cholesterol kwa high wiani lipoprotein cholesterol,
Hupunguza uwiano wiani wa chini lipoprotein cholesterol kwa high wiani lipoprotein cholesterol,
Hupunguza uwiano wiani wa chini lipoprotein apolipoprotein (apoliprotein B) kwa apolipoprotein A1.

Athari ya kliniki iliyotamkwa ya matumizi ya Roxers yanaendelea wiki baada ya kuanza kwa kozi ya matibabu na dawa. Karibu 90% ya athari kubwa ya tiba hubainika baada ya wiki mbili.

Kawaida inachukua wiki nne kufikia athari ya kiwango cha juu, baada ya hapo hutunzwa katika kipindi chote cha matibabu.

Upeo wa mkusanyiko wa plasma rosuvastatin inajulikana saa tano baada ya kuchukua kidonge, kiashiria cha bioavailability kabisa ni 20%.

Rosuvastatin sana biotransformed ndani inikuwa kituo cha msingi kinachojumuisha cholesterol na metabolizing wiani wa chini lipoprotein cholesterol.

Usambazaji wa dutu hii ni takriban lita 134. Karibu 90% rosuvastatin amefunga kwa protini za plasma (haswa albin).

Rosuvastatin imetengenezwa kwa kiwango kidogo (kama 10%). In vitro kutumia binadamu hepatocytes utafiti kimetaboliki vitu vilivyoonyesha kuwa iko chini ya kiwango cha chini kimetaboliki msingi mfumo wa cytochrome P450 enzyme. Na hii kimetaboliki haiwezi kuzingatiwa kuwa muhimu kliniki.

Kuu isoenzymekushiriki kimetaboliki ya rosuvastatinni CYP 2C9. Kwa kiwango kidogo, wanashiriki katika mchakato. isoenzymes 2C19, 3A4 na 2D6.

Katika mchakato wa umetaboli, mbili kuu metabolite:

N-desmethyl inajulikana kama shughuli chini ya nusu ikilinganishwa na rosuvastatin. Kwa upande lactone, basi inachukuliwa kuwa fomu ya kliniki isiyofanikiwa.

Rosuvastatin ina shughuli zaidi ya 90% ya inhibitory dhidi hydroxymethylglutaryl-CoA kupunguzwa (Kupunguza tena kwa HMG-CoA), ambayo huzunguka katika mwili wa binadamu katika mtiririko wa damu kwa ujumla.

Imeingizwa sana rosuvastatin (takriban 90%) imeonyeshwa bila kubadilishwa na yaliyomo matumbo. Katika kesi hii, dutu inayotumika na isiyoingiliana hutolewa.

Kilichobakirosuvastatin iliyosafishwa na figo na mkojo (takriban 5% - haijabadilishwa).

Uhai wa nusu ya dutu ni karibu masaa 20 na haitegemei kuongezeka kwa kipimo cha dawa. Kibali cha wastani kutoka plasma ya damu ni kama lita 50 kwa saa. Fahirisi ya kutofautisha inayohusiana na thamani ya wastani (mgawo wa mabadiliko) ni 21.7%.

Kama ilivyo kwa dawa zingine zinazokandamiza shughuli hydroxymethylglutaryl-CoA kupunguzwakukamatwa na inirosuvastatin inakuza ushirikishwaji wa transporter ya membrane OATP-S, ambayo inachukua jukumu muhimu katika mchakato wa kuondoa vitu kutoka. ini.

Rosuvastatin inayoonyeshwa na mfiduo wa mfumo unaotegemea kipimo cha kipimo, ambacho huongezeka kwa idadi ya kuongezeka kwa kipimo cha dutu hii.

Matumizi ya kila siku ya dawa hayarudishi mabadiliko yoyote katika sifa za duka la dawa.

Umri wa mgonjwa na jinsia yake haziathiri maduka ya dawa. Wakati huo huo, tafiti zilionyesha kuwa kwa wagonjwa wa mbio za Mongoloid, AUC na viwango vya juu vya plasma rosuvastatin takriban mara mbili ya juu kama ilivyo kwa wagonjwa wa mbio za Caucasian.

Wahindi wana viashiria sawa ambavyo ni vya juu kwa watu wa Caucasi karibu mara 1.3. Hakuna tofauti kubwa za kliniki katika viashiria vya wawakilishi wa mbio za Negroid na Caucasians.

Katika wagonjwa na kushindwa kwa figo kwa fomu kali au wastani, viashiria vya viwango vya juu vya rosuvastatin na N-desmethyl katika plasma bado inabadilika.

Katika aina kalikushindwa kwa figo kiashiria cha mkusanyiko wa juu wa plasma rosuvastatin huongeza takriban mara tatu, na kiashiria cha mkusanyiko wa juu wa plasma N-desmethyl- kama mara tisa kulinganisha na viashiria vinavyoonekana katika kujitolea wenye afya.

Mkusanyiko wa Plasma rosuvastatin kwa wagonjwa ambao walikuwa juu hemodialysistakriban mara mbili ilizidi wale waliojitolea wenye afya.

Katika kushindwa kwa inikwa sababu ya ugonjwa sugu wa ini, viwango vya plasma rosuvastatin kuinuliwa kwa kiasi.

Kwa wagonjwa ambao ugonjwa wao ni wa darasa A kiwango cha watoto, kiashiria cha mkusanyiko wa juu zaidi rosuvastatin ndani plasma ya damu na AUC iliongezeka kwa 60 na 5%, mtawaliwa, ikilinganishwa na wagonjwa, ini ambayo ni ya afya.

Ikiwa ugonjwa ini Ni mali ya kitengo cha B na kiwango cha watoto, viashiria huongezeka kwa 100 na 21%. Kwa wagonjwa ambao ugonjwa wao ni wa kundi C, data hazipatikani, ambayo inahusishwa na ukosefu wa uzoefu na rosuvastatin kwao.

Mashindano

Masharti juu ya uteuzi wa vidonge vya Roxer vyenye rosuvastatin katika kipimo sawa na 5, 10 na 15 mg ni:

hypersensitivity kwa sehemu moja au zaidi ya dawa,
aina za kazi patholojia ya ini (pamoja na kutia ndani magonjwa ya asili isiyo wazi), na vile vile hali zinazoonyeshwa na ongezeko kubwa la transpases za hepatic, na masharti ambayo yoyote ya transpases za hepatic huongezeka kwa chini ya mara tatu,
ugonjwa wa figoambayo kibali creatinine hayazidi kiwango cha 30 ml / min,
mrithi wa siku zote wa urithi ugonjwa wa neva ya nevainayojulikana na uharibifu wa msingi wa misuli (myopathies),
matumizi yanayofanana ya dawa ya kukandamiza Cyclosporin,
kukutwa na hatari ya kuongezeka kwa maendeleo matatizo ya myotoxic,
uvumilivu lactose,
upungufu wa lactase,
glasi ya galactose galactose malabsorption,
ujauzito (pia, dawa hiyo haijaamriwa kwa wanawake wa umri wa kuzaa ikiwa haitatumika uzazi wa mpango),
kunyonyesha
umri wa miaka 18.

Vidonge vya kipimo rosuvastatin 30 na 40 mg zimepingana:

wagonjwa wenye hypersensitivity kwa sehemu moja au zaidi ya dawa,
wagonjwa wenye fomu za kufanya kazi patholojia ya ini (pamoja na kutia ndani magonjwa ya asili isiyo wazi), na vile vile hali zinazoonyeshwa na ongezeko kubwa la transpases za hepatic, na masharti ambayo yoyote ya transpases za hepatic inaongeza si chini ya mara tatu,
ugonjwa wa figoambayo kibali creatinine hayazidi kiwango cha 60 ml / min,
mrithi wa siku zote wa urithi ugonjwa wa neva ya nevainayojulikana na uharibifu wa msingi wa misuli (myopathies),
hypothyroidism,
matumizi yanayofanana ya dawa ya kukandamiza Cyclosporin,
kukutwa na hatari ya kuongezeka kwa maendeleo matatizo ya myotoxic (wakati katika historia ya mgonjwa kuna barua juu ya sumu ya misuli iliyosababishwa na dawa nyingine ya kuzuia hydroxymethylglutaryl-CoA kupunguzwa au maandalizi ya derivative asidi ya fibroic),
ulevi
aina nzito kushindwa kwa ini,
Mbio za Mongoloid
mapokezi ya wakati mmoja nyuzi,
uvumilivu lactose,
upungufu wa lactase,
glasi ya galactose galactose malabsorption,
ujauzito (pia, dawa hiyo haijaamriwa kwa wanawake wa umri wa kuzaa ikiwa hawatumii uzazi wa mpango),
kunyonyesha
umri hadi 18 na zaidi ya miaka 70.

Madhara

Athari zifuatazo zinaweza kutokea wakati wa matibabu na Roxeroy:

dysfunctions mfumo wa kingapamoja na athari kutokana na hypersensitivity kwa rosuvastatin au viungo vingine vya dawa, pamoja na maendeleo angioedema,
dysfunctions mfumo wa utumbo, iliyoonyeshwa kwa njia ya kuvimbiwa mara kwa mara, maumivu katika mkoa wa epigastric, kichefuchefu, katika hali nadra zinaweza kukuza kongosho,
shida zinazojitokeza kwa sehemu ya ngozi na tishu zinazoingiliana na huonyeshwa kwa namna ya upele kwenye ngozi, kuwasha ngozi,urticaria,
Kukatika kwa misuli ya mifupa, ambayo hudhihirisha kama myalgia (mara nyingi) na wakati mwingine myopathies na rhabdomyolysis,
shida ya jumla, ambayo kawaida ni asthenia,
dysfunctions figo na njia ya mkojo, ambayo mara nyingi hufuatana na kuongezeka kwa mkusanyiko wa protini kwenye mkojo.

Roxer inaweza kuathiri mabadiliko katika vigezo vya maabara. Kwa hivyo, baada ya kuchukua dawa hiyo, shughuli zinaweza kuongezeka kuunda kinaseviashiria vya mkusanyiko sukari, bilirubinienzyme ya ini gamma glutamyl transpeptidases, alkali phosphatase, na pia viashiria vya mkusanyiko wa plasma ya mabadiliko ya homoni tezi ya tezi.

Frequency na ukali wa athari upande ni tegemezi kwa kipimo.

Vidonge vya Roxer: maagizo ya matumizi, njia ya utawala na regimen ya kipimo

Kabla ya kuagiza dawa, mgonjwa anapendekezwa kubadili zamu ya kawaida, kusudi la ambayo ni kupunguza kiwango cha cholesterol. Kuzingatia lishe hii ni muhimu na wakati wote wa matibabu.

Dozi huchaguliwa mmoja mmoja na daktari anayehudhuria kulingana na madhumuni ya matibabu na ufanisi wake. Inaruhusiwa kuchukua dawa wakati wowote wa siku, haijafungwa kwa wakati wa kula.

Kompyuta kibao imamezwa nzima, bila kusagwa, bila kutafuna na kunywa maji mengi.

Wagonjwa na hypercholesterolemia unapaswa kuanza kuchukua dawa na dozi sawa na 5 au 10 mg rosuvastatin. Vidonge vinachukuliwa kwa mdomo moja kwa siku. Kwa kuongezea, hali hii inaendelea kwa wagonjwa ambao hawajatibiwa statins, na kwa wagonjwa ambao tayari wameshapata matibabu na dawa zinazokandamiza shughuli hydroxymethylglutaryl-CoA kupunguzwa.

Wakati wa kuamua kipimo cha awali cha Roxers, daktari hulipa uangalifu kwa viashiria vya mkusanyiko cholesterol, na pia hutathmini hatari za maendeleo matatizo ya moyo na mishipa na athari mbaya.

Katika hali ambapo inahitajika, kipimo kinaweza kubadilishwa kwa kiwango ijayo, hata hivyo, marekebisho kama hayo hufanywa hakuna mapema zaidi ya wiki 4 baada ya kuteuliwa kwa kwanza.

Kwa kuzingatia kwamba athari mbaya hutegemea kipimo katika asili, na wakati kuchukua 40 mg ya rosuvastatin kutokea mara nyingi zaidi kuliko wakati wa kuchukua kwa idadi ndogo, kuongeza kipimo cha kila siku hadi 30 au 40 mg inapaswa kufanywa kwa uangalifu mkubwa kwa:

wagonjwa kali hypercholesterolemia,
wagonjwa ambao wana uwezekano mkubwa wa kupata shida kutoka kazi mioyo na mfumo wa mishipa (haswa, ikiwa mgonjwa hugunduliwa hypercholesterolemia ya kifamilia).

Ikiwa unachukua dozi ndogo rosuvastatin katika aina hizi za wagonjwa hakutoa matokeo yanayotarajiwa, baada ya kuteuliwa kwa Roxers katika kipimo cha 30 au 40 mg kwa siku, wagonjwa lazima kila wakati wakiwa chini ya usimamizi wa daktari wao.

Pia, usimamizi wa mara kwa mara wa matibabu unaonyeshwa katika kesi ambapo matibabu huanza mara moja na kipimo cha 30 au 40 mg.

Kwa mujibu wa maagizo ya matumizi, Roxer 20 mg imeonyeshwa kama kipimo cha awali cha kuzuia magonjwa mioyo na vyombo kwa wagonjwaambao wana hatari ya kuongezeka kwa magonjwa kama hayo.

Watu walio na uharibifu wa wastani wa kazi figo Marekebisho ya kipimo haihitajiki, hata hivyo, dawa imewekwa kwa tahadhari kwa kundi hili la wagonjwa.

Katika kesi ya kazi ya kuharibika figo wastani wakati kibali creatinine ni kati ya 60 ml / min, matibabu huanza na kipimo cha 5 mg. Dozi kubwa ya madawa ya kulevya (30 na 40 mg) ni kinyume cha sheria.

Wagonjwa walio na dysfunctions kali figokuagiza dawa katika kipimo chochote ni marufuku.

Wakati wa kuagiza roxers kwa wagonjwa na patholojia ya ini, viashiria vya ambayo kiwango cha watoto usizidi 7, hakuna ongezeko la mfiduo wa kimfumo rosuvastatin.

Ikiwa viashiria vya kazi ya kuharibika inisawa na alama 8 au 9 ndani kiwango cha watoto, mfiduo wa mfumo huongezeka. Kwa hivyo, kabla ya kuagiza dawa hiyo kwao, wagonjwa kama hao wanahitaji uchunguzi wa kazi ya ziada figo.

Uzoefu wa kutibu wagonjwa ambao viashiria vyao huzidi alama 9 kwa kiwango cha watotohaipo.

Overdose

Udhihirisho wa kliniki ambao unaweza kutokea ikiwa kipimo kilichopendekezwa kinazidi na kipimo cha dawa hakijaelezewa. Baada ya kipimo kikuu cha Roxer katika kipimo mara kadhaa zaidi kuliko kilichoanzishwa kila siku, mabadiliko muhimu ya kliniki katika maduka ya dawa rosuvastatin haijabainika.

Katika kesi ya overdose na tukio dalili za ulevi mwili unaonyesha matibabu ya dalili na, ikiwa ni lazima, miadi ya hatua za kuunga mkono.

Ufuatiliaji wa shughuli pia unapendekezwa. kuunda kinase na kufanya mtihani kutathmini utendaji ini.

Usahihi wa miadi hemodialysis kuzingatiwa uwezekano.

Mwingiliano

Katika uteuzi wa Roxers pamoja Cyclosporine iliongezeka sana AUC rosuvastatin (takriban mara saba), wakati mkusanyiko wa plasma cyclosporine bado haijabadilishwa.

Na utawala wa wakati mmoja na dawa za antagonist vitamini K au dawa za kulevya zinazokandamiza shughuli hydroxymethylglutaryl-CoA kupunguzwa, mwanzoni mwa kozi ya matibabu, na pamoja na kuongezeka kwa kipimo cha kila siku kupitia taji yake, ongezeko la INR (uwiano wa kimataifa ulio sawa) inaweza kuzingatiwa.

Kama sheria, dhidi ya msingi wa kupunguzwa kwa kipimo cha dawa au uondoaji kamili wa dawa, kiashiria hiki kinapungua.

Matumizi mazuri na dawa ya kupunguza lipid Ezetimibe haitoi mabadiliko katika AUC na viwango vya juu vya plasma ya dawa zote mbili, hata hivyo, uwezekano wa mwingiliano wa pharmacodynamic haujatengwa.

Kwa kushirikiana na Gemfibrozil na dawa zingine zinazosaidia kupunguza viwango lipidsinasababisha kuongezeka mara mbili kwa AUC na mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plasma rosuvastatin.

Uchunguzi maalum umeonyesha kuwa miadi na Fenofibrate uwezekano wa mabadiliko ya vigezo vya pharmacokinetic, hata hivyo, uwezekano wa mwingiliano wa maduka ya dawa haujatengwa.

Chapa dawa za kulevya Hemfibrozil na Fenofibratena dawa za kulevya asidi ya nikotini, wakati miadi yao na inhibitors hydroxymethylglutaryl-CoA kupunguzwa kuongeza uwezekano wa maendeleo myopathies (ambayo, uwezekano mkubwa, ni kwa sababu ya uwezo wao wa kusababisha athari sawa wakati wamewekwa kama wakala wa monotherapeutic).

Na matumizi ya wakati huo huo ya Roxers na nyuzi, rosuvastatin katika dozi sawa na 30 na 40 mg haijaamriwa. Kiwango cha awali cha kila siku rosuvastatin kwa wagonjwa wanaochukua nyuzini 5 mg.

Matumizi sawa ya dawa na inhibitors serineprotini inakera mabadiliko katika mfiduo rosuvastatin. Kwa sababu hii, Roxer haijaamriwa. VVUWagonjwa-wanaotibiwa wanafanyiwa matibabu na dawa za kuzuia protini za serine.

Wakati kuchukua antacid maandalizi ya mkusanyiko wa plasma rosuvastatinkupunguzwa na karibu nusu. Ili kupunguza ukali wa athari hiiantacids Inashauriwa kuchukua masaa mawili baada ya kuchukua vidonge vya Roxer.

Kinyume na historia ya uteuzi wakati huo huo rosuvastatin na Erythromycin Kiwango cha AUC rosuvastatin hupungua kwa 20%, na mkusanyiko wake wa plasma ni karibu theluthi. Hii inaweza kuwa ni kwa sababu ya kuongezeka kwa uhamaji. njia ya matumboambayo mapokezi hukasirisha Erythromycin.

Kwa kuteuliwa kwa Roxers pamoja na uzazi wa mpango wa homoni kwa utawala wa mdomo, kiashiria cha AUC ethinyl estradiol huongezeka kwa 26%, na kiashiria sawa cha norchedrel - na 34%.

Ongezeko hili la viwango vya AUC lazima lizingatiwe wakati wa kuchagua kipimo bora. uzazi wa mpangokwa utawala wa mdomo.

Hakuna data ya maduka ya dawa kuhusu matumizi ya pamoja na madawa ya kulevya kwa tiba ya uingizwaji wa homoni, hata hivyo, uwezekano wa mwingiliano na AUC iliyoongezeka haujatengwa.

Masomo ya mchanganyiko wa rosuvastatin na pacemaker Digoxin hakuonyesha mwingiliano muhimu wa kliniki.

Rosuvastatin Haina athari kubwa au yenye kuchochea isoenzymes mfumo cytochrome P450. Kwa kuongeza, umetaboli rosuvastatin chini ya ushawishi wao ni ndogo na sio muhimu kliniki.

Mwingiliano wowote wa maana kati ya rosuvastatin na mawakala wa antifungal Fluconazole na Ketoconazolekwamba inhibit shughuli ya cytochrome isoenzymes haikubainika.

Mchanganyiko na dawa ya antifungal Intraconazole, ambayo inazuia shughuli isoenzyme CYP 3A4, inasababisha kuongezeka kwa AUC ya rosuvastatin na 28%. Walakini, ongezeko hili halijazingatiwa kuwa muhimu kliniki.

Pharmacokinetics

Wakati wa kufikia kiwango cha juu cha mkusanyiko wa plasma (Cmax) ya rosuvastatin kwenye damu baada ya utawala wa mdomo ni takriban masaa 5. Uhakikaji wa dutu kabisa

20% Metabolism hufanyika hasa kwenye ini. Kiasi cha usambazaji ni takriban lita 134. Dutu hii (karibu 90%) inajumuisha protini za plasma, haswa na albin.

Rosuvastatin hupitia kimetaboliki mdogo (

10%). Dutu hii ni ya sehemu zisizo maalum za cytochrome P450. Isoenzyme kuu inayohusika katika kimetaboliki yake ni isoenzyme CYP2C9. Kuhusika katika kimetaboliki ya isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 hufanyika kwa kiwango kidogo. Kimetaboliki zinazojulikana ni N-desmethylrosuvastatin (shughuli ni karibu mara 2 chini kuliko rosuvastatin) na metabolites za lactone (hazina shughuli za kifamasia). Shughuli ya kifamasia ya kuzuia upungufu wa maji ya plasma HMG-CoA hutolewa hasa kwa sababu ya rosuvastatin (zaidi ya 90%).

Karibu 90% ya dutu hii hutolewa kupitia utumbo haujabadilishwa (pamoja na rosuvastatin isiyoingizwa), iliyobaki - na figo. Uhai wa nusu ya dutu kutoka kwa plasma ya damu ni takriban masaa 19 (kuongeza kipimo hakuathiri kiashiria hiki). Kijiometri inamaanisha kibali cha plasma ni 50 l / h (na mgawo wa tofauti - 21.7%).

Kwa ulaji wa kila siku, mabadiliko katika vigezo vya pharmacokinetic hayazingatiwi. Mfiduo wa mfumo huongezeka kwa idadi ya kipimo.

Kulingana na tafiti za maduka ya dawa, kwa wagonjwa wa mbio za Mongoloid (Kijapani, Wafilipino, Wachina, Wakorea na Kivietinamu), wastani wa AUC na mkusanyiko wa juu wa kuongezeka kwa rosuvastatin kwa takriban mara 2 ikilinganishwa na mbio za Caucasoid, kwa Wahindi mgawo wa kuongezeka kwa wastani wa AUC na Cmax ni 1.3.

Kwa wagonjwa walio na kibali cha creatinine (CC) chini ya 30 ml / min, mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin na N-desmethylrosuvastatin katika damu huongezeka sana.

Katika ugonjwa sugu wa ini ya ini, mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin huongezeka kwa kiwango. Wakati wa kulinganisha: wagonjwa wenye kazi ya kawaida ya ini / wagonjwa walio na shida ya ini (kulingana na kiwango cha Mtoto-Pugh: 7 au alama za chini / 8-9) AUC na Cmax ya rosuvastatin huongezeka kwa 5 na 60% / 21 na 100%, mtawaliwa. Uzoefu na rosuvastatin kwa wagonjwa wenye shida ya ini juu ya alama 9 haipo.

Muundo na fomu ya kutolewa

Roxer ya dawa inapatikana katika fomu ya kibao kwa utawala wa mdomo (utawala wa mdomo). Vidonge vimefungwa na mipako ya filamu nyeupe. Mzunguko, biconvex na bevel, upande mmoja unaashiria "10", mhuri. Kiunga kuu cha dawa ni rosuvastatin. Yaliyomo kwenye kibao kimoja ni 10 mg. Pia ni pamoja na wasafiri, ambayo ni pamoja na:

Macrogol 6000.
Methyl methacrylate Copolymer.
Microcrystalline selulosi.
Colloidal silicon dioksidi.
Dioksidi ya titanium
Crospovidone.
Lactose Monohydrate.
Magnesiamu kuiba.

Vidonge vya Roxer vimewekwa kwenye pakiti ya blister ya vipande 10. Pakiti ya kadibodi ina malengelenge 3 au 9 na maagizo ya kutumia dawa hiyo.

Mali ya kifamasia

Kiunga kichocheo kikuu cha vidonge vya Roxer, rosuvastatin inazuia shughuli za kupunguza enzyme HMG-CoA, ambayo inawajibika kwa utangulizi wa mtangulizi wa cholesterol ya kawaida. Ni hai katika seli za ini, ambazo zina jukumu la upungufu wa cholesterol ya endo asili (mwenyewe), kwa sababu ambayo kiwango chake katika damu hupungua. Pia, dhidi ya historia ya utumiaji wa dawa, kiwango cha lipoproteini ya chini na ya chini sana hupungua (inachangia kuwekwa kwa cholesterol katika kuta za mishipa) na mkusanyiko wa lipoproteins ya wiani mkubwa huongezeka (kupunguza nguvu ya mchakato wa kutolewa kwa cholesterol katika kuta za mishipa).

Baada ya kuchukua vidonge vya Roxer ndani, kingo inayotumika ni haraka ya kutosha, lakini sio kufyonzwa kabisa ndani ya damu. Kwa mtiririko wa damu, huingia kwenye seli za ini (hepatocytes), ambapo ina athari ya matibabu. Rosuvastatin haijaandaliwa na kutolewa nje bila kubadilika na kinyesi.

Kipimo na utawala

Kwa ndani, kibao haipaswi kutafuna au kukandamizwa, kumezwa nzima, kusafishwa chini na maji, inaweza kuchukuliwa wakati wowote wa siku, bila kujali wakati wa kula. Kabla ya kuanza matibabu na Roxer, mgonjwa anapaswa kuanza kufuata lishe ya kiwango cha hypocholesterolemic na aendelee kuifuata wakati wa matibabu. Kiwango cha dawa inapaswa kuchaguliwa kila mmoja kulingana na malengo ya matibabu na majibu ya matibabu kwa matibabu, kwa kuzingatia mapendekezo ya kitaifa juu ya viwango vya lengo la plasma lipid. Kiwango kilichopendekezwa cha awali cha wagonjwa wanaanza kuchukua dawa, au kwa wagonjwa waliohamishwa kutoka kwa kuchukua vikwazo vingine vya kupunguzwa kwa HMG-CoA, inapaswa kuwa 5 au 10 mg ya dawa ya Roxer 1 kwa siku.

Pamoja na matumizi ya wakati huo huo ya dawa na gemfibrozil, nyuzi, asidi ya nikotini katika kipimo cha kupungua kwa lipid (zaidi ya 1 g / siku), wagonjwa wanapendekezwa kipimo cha kwanza cha dawa 5 mg / siku. Wakati wa kuchagua kipimo cha kwanza, mtu anapaswa kuongozwa na mkusanyiko wa cholesterol ya mtu binafsi na azingatia hatari inayowezekana ya kupata shida ya moyo na mishipa, na hatari ya athari mbaya inapaswa pia kuzingatiwa. Ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka baada ya wiki 4.

Kwa sababu ya maendeleo yanayowezekana ya athari za athari wakati wa kutumia kipimo cha 40 mg / siku, ikilinganishwa na kipimo cha chini cha dawa, kuongeza kipimo hadi kiwango cha juu cha 40 mg / siku inapaswa kuzingatiwa tu kwa wagonjwa wenye hypercholesterolemia kali na hatari kubwa ya kupata shida ya moyo na mishipa ( haswa kwa wagonjwa walio na hypercholesterolemia ya Familia) ambao hawajapata matokeo ya taka ya tiba na kipimo cha 20 mg / siku, na nani atakayewekwa chini ya usimamizi wa daktari. Utaratibu wa uangalifu wa wagonjwa wanaopokea dawa hiyo kwa kipimo cha 40 mg / siku inapendekezwa.

Matumizi ya kipimo cha 40 mg / siku kwa wagonjwa ambao hawajashauriana na daktari hapo awali haifai. Baada ya wiki 2-4 za matibabu na / au na kuongezeka kwa kipimo cha dawa ya Roxer, ufuatiliaji wa kimetaboliki ya lipid ni muhimu (marekebisho ya kipimo ni muhimu ikiwa ni lazima).

Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo

Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo wa wastani wa figo, wastani wa kipimo hauhitajiki. Kwa wagonjwa walio na kushindwa kali kwa figo (CC chini ya 30 ml / min), matumizi ya Roxer ni kinyume cha sheria. Matumizi ya Roxer kwa kipimo cha zaidi ya 30 mg / siku imewekwa kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo (CC chini ya 60 ml / min). Kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo, kipimo cha kwanza cha ilipendekeza cha Roxer ni 5 mg / siku.

Tumia wakati wa ujauzito na kunyonyesha

Dawa ya Roxer imeingiliana katika ujauzito na lactation.

Wanawake wa umri wa kuzaa wanapaswa kutumia njia za kutosha za uzazi wa mpango.

Katika kesi ya ujauzito wakati wa matibabu, matumizi ya dawa inapaswa kusimamishwa mara moja.

Kazi ya figo iliyoharibika

Katika wagonjwa wanaopokea kipimo cha juu cha rosuvastatin (haswa 40 mg / siku), proteinuria ya tubular ilizingatiwa, ambayo iligunduliwa kwa kutumia vijiti vya mtihani na, katika hali nyingi, ilikuwa ya kawaida au ya muda mfupi. Protini kama hiyo haionyeshi papo hapo au kuenea kwa ugonjwa wa figo. Frequency ya uharibifu mkubwa wa figo iliyoonekana katika utafiti wa baada ya uuzaji wa rosuvastatin ni kubwa na kipimo cha 40 mg / siku. Katika wagonjwa wanaochukua dawa ya Roxer kwa kipimo cha 30 au 40 mg / siku, inashauriwa kudhibiti viashiria vya kazi ya figo wakati wa matibabu (angalau wakati 1 katika miezi 3).

Athari kwa mfumo wa musculoskeletal

Wakati wa kutumia rosuvastatin katika kipimo vyote, lakini haswa katika kipimo kinachozidi 20 mg / siku, athari zifuatazo kwenye mfumo wa musculoskeletal ziliripotiwa: myalgia, myopathy, katika hali nadra, rhabdomyolysis. Kesi nadra sana za rhabdomyolysis zilibainika na matumizi ya wakati mmoja ya HMG-CoA reductase na ezetimibe inhibitors. Mchanganyiko kama huo unapaswa kutumiwa kwa tahadhari, kwani mwingiliano wa maduka ya dawa hauwezi kuamuliwa. Kama ilivyo kwa kizuizi kingine cha kupunguzwa kwa HMG-CoA, frequency ya rhabdomyolysis katika utumiaji wa baada ya uuzaji wa dawa ya Roxer iko juu wakati kipimo ni 40 mg / siku.

Uamuzi wa shughuli za CPK

Shughuli ya CPK haiwezi kuamua baada ya kuzidisha kwa nguvu ya mwili na mbele ya sababu zingine za kuongezeka kwa shughuli zake, hii inaweza kusababisha tafsiri isiyo sahihi ya matokeo. Ikiwa shughuli ya awali ya CPK ilizidi sana (mara 5 juu kuliko kikomo cha juu cha kawaida), uchambuzi unaorudiwa unapaswa kufanywa baada ya siku 5-7. Huwezi kuanza matibabu ikiwa matokeo ya reanalysis yanathibitisha shughuli ya kwanza ya KFK ya juu (zaidi ya mara 5 inayozidi kikomo cha kawaida).

Kabla ya kuanza matibabu

Kulingana na kipimo cha kila siku, dawa ya Roxer inapaswa kuamuru kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na hatari za ugonjwa wa myopathy / rhabdomyolysis, au matumizi ya dawa hiyo ni ya kubatilishwa (angalia sehemu "Contraindication" na "Tahadhari").

Sababu hizi ni pamoja na:

kazi ya figo isiyoharibika,
hypothyroidism
historia ya magonjwa ya misuli (pamoja na historia ya familia),
athari zangu wakati wa kuchukua vizuizi vingine vya kupunguza tena vya HMG-CoA au nyuzi kwenye historia,
unywaji pombe kupita kiasi
zaidi ya miaka 65
hali ambayo mkusanyiko wa rosuvastatin katika plasma ya damu inaweza kuongezeka,
matumizi ya wakati huo huo ya nyuzi.

Katika wagonjwa kama hao, inahitajika kupima hatari na faida zinazopatikana za tiba. Ufuatiliaji wa kliniki pia unapendekezwa. Ikiwa shughuli ya awali ya CPK ni zaidi ya mara 5 kuliko kiwango cha juu cha kawaida, matibabu na Roxer haipaswi kuanza.

Wakati wa matibabu na dawa

Mgonjwa anapaswa kufahamishwa juu ya hitaji la tahadhari ya haraka ya matibabu ili kuibuka ghafla kwa maumivu ya misuli, udhaifu wa misuli au kupunguka, haswa pamoja na malaise na homa. Katika wagonjwa kama hao, shughuli za CPK zinapaswa kuamua. Tiba inapaswa kukomeshwa ikiwa shughuli ya CPK imeongezeka sana (zaidi ya mara 5 ikilinganishwa na kikomo cha juu cha kawaida) au ikiwa dalili za misuli hutamkwa na kusababisha usumbufu wa kila siku (hata ikiwa shughuli ya CPK sio zaidi ya mara 5 ya kiwango cha juu. kanuni). Ikiwa dalili zinatoweka na shughuli ya CPK inarudi kuwa ya kawaida, kuzingatia inapaswa kutolewa kwa kutumia tena matumizi ya Roxer au vikwazo vingine vya upunguzaji wa HMG-CoA katika kipimo cha chini na uangalifu wa uangalifu wa matibabu. Kufuatilia shughuli za CPK kutokana na kukosekana kwa dalili ni ngumu. Kesi za nadra sana za ugonjwa wa myopathy ulio na kinga na udhihirisho wa kliniki kwa njia ya udhaifu wa misuli na nguvu zinazoongezeka za shughuli za CPum wakati wa matibabu au wakati wa kusimamisha matumizi ya vizuizi vya kupunguza viwango vya HMG-CoA, pamoja na rosuvastatin, zilibainika. Masomo ya ziada ya mfumo wa misuli na neva, masomo ya serological, na matibabu ya immunosuppression yanaweza kuhitajika.

Hakukuwa na dalili za kuongezeka kwa misuli ya mifupa wakati wa kuchukua matibabu ya rosuvastatin na matibabu ya pamoja. Walakini, kuongezeka kwa tukio la myositis na myopathy iliripotiwa kwa wagonjwa wanaochukua vizuizi vingine vya kupunguza mwendo wa HMG-CoA pamoja na athari inayotokana na asidi ya fibroic (k.m. gemfibrozil), cyclosporine, asidi ya nikotini katika kipimo cha kupungua kwa lipid (zaidi ya 1 g / siku), derivatives ya antifungal. azole, Vizuizi vya proteni za VVU na dawa za kuzuia macrolide.

Inapotumiwa na baadhi ya vizuizi vya kupunguza viwango vya HMG-CoA, gemfibrozil huongeza hatari ya myopathy. Kwa hivyo, matumizi ya wakati huo huo ya dawa ya Roxer na gemfibrozil haifai. Manufaa ya kubadilisha zaidi mkusanyiko wa plasma ya lipids na matumizi ya pamoja ya Roxer na nyuzi au asidi ya nikotini katika kipimo cha kupungua kwa lipid inapaswa kupimwa kwa uangalifu kwa kuzingatia hatari inayowezekana. Dawa ya dawa Roxer kwa kipimo cha 30 mg / siku inachanganywa kwa matibabu ya macho na nyuzi. Kwa sababu ya kuongezeka kwa hatari ya ugonjwa wa rhabdomyolysis, Roxer haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa walio na hali ya papo hapo ambayo inaweza kusababisha ugonjwa wa myopathy au hali inayoashiria maendeleo ya kushindwa kwa figo (kwa mfano, sepsis, hypotension ya arterial, upasuaji mkubwa wa kina, kiwewe, metabolic kali, endocrine na electrolyte au kushtua bila kudhibitiwa).

Athari kwenye ini

Kulingana na kipimo cha kila siku, Roxer inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na unywaji pombe zaidi na / au historia ya ugonjwa wa ini au matumizi yake yamepingana (angalia sehemu "Contraindication" na "Tahadhari").

Inashauriwa kuamua vipimo vya kazi vya ini kabla ya kuanza kwa matibabu na miezi 3 baada ya kuanza kwake. Matumizi ya dawa ya Roxer inapaswa kukomeshwa au kipimo cha dawa kinapaswa kupunguzwa ikiwa shughuli ya "ini" transaminases katika seramu ya damu ni kubwa mara 3 kuliko kikomo cha juu cha kawaida.

Kwa wagonjwa wenye hypercholesterolemia kwa sababu ya ugonjwa wa nadharia au ugonjwa wa nephrotic, tiba ya magonjwa ya msingi inapaswa kufanywa kabla ya matibabu na Roxer.

Fomu ya kipimo

Vidonge vilivyo na filamu 5 mg, 10 mg, 20 mg na 40 mg

Kompyuta ndogo ina

dutu inayotumika - kalsiamu ya rosuvastatin 5.21 mg, 10.42 mg, 20.83 mg, au 41.66 mg (sawa na rosuvastatin mg 5, 10 mg, 20 mg na 40 mg, mtawaliwa),

ndaniwasafiri: selulosi ya microcrystalline, lactose ya anhydrous, crospovidone, silicon dioksidi, colloidal anhydrous, magnesiamu stearate,

filamu ya sheath: Copolymer kuu ya methacrylate ya chupa, macrogol 6000, titan dioksidi E171, lactose monohydrate.

Vidonge vina pande zote kwa sura, na uso wa biconvex kidogo, ulio na mipako ya filamu nyeupe, iliyowekwa alama "5" upande mmoja na bevel (kwa kipimo cha 5 mg).

Vidonge vina pande zote kwa umbo, na uso kidogo wa biconvex, ulio na mipako ya filamu nyeupe, iliyowekwa alama "10" upande mmoja na kutolewa (kwa kipimo cha 10 mg).

Vidonge vyenye umbo la pande zote, vilivyofunikwa na mipako ya filamu nyeupe, na bevel (kwa kipimo cha 20 mg).

Vidonge vyenye umbo la kapuli yenye uso wa biconvex, iliyofunikwa na kanzu nyeupe ya filamu (kwa kipimo cha 40 mg).

Kipimo na utawala

Kabla ya kuanza matibabu ya madawa ya kulevya, mgonjwa anapaswa kuwa kwenye lishe ya kawaida na cholesterol ya chini na aendelee kuambatana na lishe hii wakati wa matibabu. Dozi ya dawa imewekwa mmoja mmoja, kulingana na malengo ya matibabu, majibu ya mgonjwa kwa matibabu. Dozi ya awali iliyopendekezwa ya kila siku ni kutoka 5 mg hadi 10 mg na inachukuliwa mara moja kwa siku. Kiwango ni sawa kwa wagonjwa ambao wanachukua statins kwa mara ya kwanza, au wanaabadilika kutoka kwa tiba na inhibitor nyingine ya HMG, kupunguzwa kwa CoA. Wakati wa kuchagua kipimo cha kuanzia, inahitajika kuzingatia kiwango cha awali cha cholesterol na hatari ya moyo na moyo, pamoja na hatari inayoweza kutokea ya athari mbaya.

Ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka baada ya wiki 4. Kwa kuzingatia frequency inayoongezeka ya ripoti za athari mbaya wakati wa kuchukua kipimo cha 40 mg ikilinganishwa na kipimo cha chini, ongezeko la kipimo cha kila siku hadi 30 mg au 40 mg inapaswa kuzingatiwa tu kwa wagonjwa walio na hyperlipidemia kubwa na hatari ya moyo na mishipa (haswa, na hypercholesterolemia ya familia) , ambayo haiwezekani kufikia viwango vya lipid inayolenga wakati wa kuchukua kipimo cha chini, na ambacho kitaangaliwa. Uangalifu hasa kwa wagonjwa ni muhimu wakati wanaanza kuchukua kipimo cha 40 mg au 30 mg.

Kuongeza kipimo hadi 40 mg inawezekana tu chini ya usimamizi wa daktari. Kipimo cha 40 mg haifai kwa wagonjwa ambao hawajachukua dawa hiyo hapo awali. Baada ya wiki 2 za matibabu na / au na kuongezeka kwa kipimo cha Roxer, ufuatiliaji wa metaboli ya lipid ni muhimu (ikiwa ni lazima, marekebisho ya kipimo).

Roxera ® inaweza kuchukuliwa wakati wowote wa siku, bila kujali chakula.

Tumia katika wazee

Wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 70 wanapendekezwa kuanza kuchukua dawa na kipimo cha 5 mg

Kipimo kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo

Kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa figo kali au wastani, marekebisho ya kipimo haihitajiki, kipimo kilichopendekezwa cha awali cha dawa ni 5 mg. Kwa wagonjwa walio na kazi ya kuharibika kwa figo ya wastani (kibali cha creatinine chini ya 60 ml / min) - matumizi ya dawa hiyo katika kipimo cha 40 mg ni kinyume cha sheria. Kwa wagonjwa walio na shida kubwa ya figo (kibali cha creatinine chini ya 30 ml / min), matumizi ya Roxer ® imethibitishwa.

Kipimo kwa wagonjwa walio na uharibifu wa ini

Kwa wagonjwa walio na alama 7 au chini ya watoto-Pugh, marekebisho ya kipimo haihitajiki. Hakuna uzoefu wowote na matumizi ya dawa hiyo kwa wagonjwa walio na alama ya juu zaidi ya 9 kwa kiwango cha watoto.

Roxer ® imeingiliana kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ini.

Kuongezeka kwa mkusanyiko wa utaratibu wa rosuvastatin kati ya Wajapani na Wachina ilibainika. Kiwango kilichopendekezwa cha kuanza kwa wagonjwa wa Asia ni 5 mg. Matumizi ya dawa hiyo katika kipimo cha 30 mg au 40 mg imeingiliana kwa wagonjwa wa mbio za Asia.

Kupanda kwa wagonjwa na utabiri wa myopathy

Kiwango kilichopendekezwa cha kuanza kwa wagonjwa walio na sababu zilizoangaziwa kwa ukuaji wa myopathy ni 5 mg. Dozi ya 40 mg na 30 mg ni contraindicated katika wagonjwa kama hao.