Repaglinide: mkusanyiko wa madawa ya kulevya katika ugonjwa wa sukari

Wakati mwingine lishe maalum na shughuli za kiwmili haziwezi kutoa kiwango cha kawaida cha sukari kwenye kisukari na aina 2 ya ugonjwa.

Dutu hii iliyo na INN Repaglinide, maagizo yake ambayo hushikamana na kila kifurushi cha dawa inayo ndani, ina athari ya hypoglycemic wakati haiwezekani kudhibiti mkusanyiko wa sukari katika damu. Nakala hii itashughulikia swali la jinsi ya kutumia dawa na repaglinide kwa usahihi na katika hali ambayo matumizi yake haiwezekani.

Tabia ya dawa ya dawa

Kiunga hai, Repaglinide, kinapatikana katika fomu nyeupe ya poda kwa matumizi ya ndani. Utaratibu wa hatua ya sehemu ni kutolewa kwa insulini (homoni inayopunguza sukari) kutoka kwa seli za beta zilizoko kwenye kongosho.

Kutumia repaglinide kwenye receptors maalum, njia zinazotegemea ATP zilizo kwenye utando wa seli za beta zimezuiliwa. Utaratibu huu huleta uchungu wa seli na kufunguliwa kwa njia za kalsiamu. Kama matokeo, uzalishaji wa insulini huongezeka kwa kuongeza kuongezeka kwa kalsiamu.

Baada ya mgonjwa kuchukua kipimo cha Repaglinide, dutu hii huingizwa kwenye njia ya kumengenya. Wakati huo huo, baada ya saa 1 baada ya kula, inajilimbikizia sana kwenye plasma ya damu, kisha baada ya masaa 4 Thamani yake hupungua haraka na kuwa chini kabisa. Uchunguzi wa dawa umeonyesha kuwa hakuna tofauti yoyote kubwa katika maadili ya dawa wakati wa kutumia Repaglinide kabla au wakati wa chakula ilipatikana.

Dutu hii inajumuisha protini za plasma kwa zaidi ya 90%. Kwa kuongeza, bioavailability kabisa inafikia 63%, na kiasi cha usambazaji wake ni lita 30. Ni kwenye ini ambayo biotransformation ya Repaglinide hufanyika, kama matokeo ya ambayo metabolites zisizo na kazi huundwa. Kimsingi, hutolewa kwa bile, na pia na mkojo (8%) na kinyesi (1%).

Dakika 30 baada ya kula Repaglinide, secretion ya homoni huanza. Kama matokeo, mkusanyiko wa sukari kwenye damu hupunguzwa haraka. Kati ya milo, hakuna kuongezeka kwa viwango vya insulini.

Kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi ambao hautegemei insulini ambao huchukua kutoka 0.5 hadi 4 g ya Repaglinide, kupungua kwa tezi ya sukari huzingatiwa.

Maagizo ya matumizi ya dawa hiyo

Repaglinide ndio sehemu kuu ya NovoNorm, ambayo inatolewa huko Denmark. Kampuni ya kifamasia Novo Nordisk A / C hutoa dawa kwa namna ya vidonge vilivyo na kipimo tofauti - 0.5, 1 na 2 mg. Blister moja inayo vidonge 15, katika kifurushi kimoja malengelenge kadhaa yanaweza kupatikana.

Katika kila kifurushi cha dawa na kiunga cha sehemu, maelekezo ya matumizi ni ya lazima. Kipimo huchaguliwa na mtaalamu mmoja mmoja anayatibu matibabu ambaye kwa kweli anapima kiwango cha sukari na patholojia zinazohusiana na mgonjwa. Kabla ya kutumia dawa hiyo, mgonjwa anapaswa kusoma kwa uangalifu maagizo yaliyowekwa.

Dozi ya awali ni 0.5 mg, inaweza kuongezeka tu baada ya wiki moja au mbili, kupitisha vipimo vya maabara kwa viwango vya sukari. Kipimo kikubwa zaidi ni 4 mg, na kipimo cha kila siku ni 16 mg. Wakati wa mabadiliko kutoka kwa dawa nyingine ya kupunguza sukari Repaglinide chukua 1 mg. Inashauriwa kutumia dawa hiyo dakika 15-30 kabla ya milo kuu.

Dawa ya NovoNorm inapaswa kuhifadhiwa mbali na watoto wadogo kwa joto la hewa la 15-25C mahali pa kulindwa kutokana na unyevu.

Maisha ya rafu ya dawa ni hadi miaka 5, baada ya kipindi hiki haiwezekani kuitumia kwa hali yoyote.

Contraindication na uwezekano wa madhara

Kwa bahati mbaya, sio kila mtu anayeweza kukubali NovoNorm. Kama dawa zingine, ana contraindication.

Repaglinide ya dutu haiwezi kuchukuliwa na:

  1. aina ya tegemeo la insulini
  2. ugonjwa wa kisukari ketoacidosis, pamoja na kukosa fahamu,
  3. ugonjwa mbaya wa ini na / au figo,
  4. matumizi ya ziada ya madawa ya kulevya ambayo husababisha au kuzuia CYP3A4,
  5. uvumilivu wa lactose, upungufu wa lactase na malabsorption ya sukari-galactose,
  6. kuongezeka kwa uwezekano wa sehemu,
  7. chini ya miaka 18
  8. mimba inayopangwa au inayoendelea,
  9. kunyonyesha.

Uchunguzi uliofanywa juu ya panya ulithibitisha kuwa matumizi ya repaglinide wakati wa kuzaa mtoto huathiri vibaya fetus. Kama matokeo ya ulevi, maendeleo ya ncha za juu na za chini za fetusi zilikuwa zimeharibika. Pia, matumizi ya dutu hiyo ni marufuku wakati wa kumeza, kwani hupitishwa na maziwa ya mama kwenda kwa mtoto.

Wakati mwingine kwa matumizi mabaya ya dawa au overdose, kuonekana kwa athari mbaya kama vile:

  • hypoglycemia (kuongezeka kwa jasho, kutetemeka, kulala vibaya, tachycardia, wasiwasi),
  • kuzorota kwa vifaa vya kuona (mwanzoni, kuchukua dawa, kisha kupita),
  • utumbo hukasirika (maumivu ya tumbo, kichefuchefu na kutapika, kuvimbiwa au kuhara, shughuli iliyoongezeka ya Enzymes kwenye ini),
  • mzio (uwekundu wa ngozi - erythema, upele, kuwasha).

Matumizi ya idadi kubwa ya dawa kuliko daktari ilivyoonyeshwa karibu kila wakati husababisha hypoglycemia. Ikiwa mgonjwa wa kisukari anahisi dalili kali za overdose na ana fahamu, anahitaji kula bidhaa yenye utajiri wa wanga na shauriana na daktari kuhusu marekebisho ya kipimo.

Katika hypoglycemia kali, mgonjwa anapokuwa amekaa au kukosa fahamu, anaingizwa na suluhisho la sukari 50% chini ya ngozi na infusion zaidi ya suluhisho la 10% la kudumisha kiwango cha sukari cha angalau 5.5 mmol / L.

Mwingiliano wa Repaglinide na Dawa zingine

Matumizi ya dawa zinazohusiana mara nyingi huathiri ufanisi wa repaglinide kwenye mkusanyiko wa sukari.

Athari yake ya hypoglycemic inaimarishwa wakati mgonjwa anachukua Vizuizi vya MAO na ACE, vizuizi vya beta ambavyo sio kuchagua, dawa zisizo za steroidal za kupinga uchochezi, salicylates, anabolic steroids, okreotide, dawa zilizo na ethanol.

Dawa zifuatazo huathiri vibaya uwezo wa dutu kupunguza sukari:

  • thiazide diuretics,
  • uzazi wa mpango kwa matumizi ya mdomo,
  • danazol
  • glucocorticoids,
  • homoni za tezi,
  • sympathomimetics.

Pia, mgonjwa anapaswa kuzingatia kwamba repaglinide inaingiliana na madawa ambayo yametengwa zaidi katika bile. Vizuizi vya CYP3A4 kama vile intraconazole, ketoconazole, fluconazole na wengine wengine wanaweza kuongeza kiwango chake cha damu. Matumizi ya inducers za CYP3A4, haswa rifampicin na phenytoin, hupunguza kiwango cha dutu katika plasma. Kwa kuzingatia ukweli kwamba kiwango cha uingizwaji hakijaamuliwa, matumizi ya Repaglinide na dawa kama hizo ni marufuku.

Repaglinide

Repaglinide
Kiwanja cha kemikali
IUPAC(S) - (+) - 2-ethoxy-4-2- (3-methyl-1-2- (piperidin-1-yl) phenylbutylamino) - asidi-oxoethylbenzoic
Mfumo wa jumlaC27H36N2O4
Masi ya Molar452.586 g / mol
Cas135062-02-1
PubChem65981
Dawa ya madawaDB00912
Uainishaji
ATXA10BX02
Pharmacokinetics
Inapatikana56% (kwa mdomo)
Kuunganisha protini ya Plasma>98%
MetabolismHidatic oxidation na glucuronidation (CYP3A4-mediated)
Nusu ya maisha.Saa 1
MsamahaFecal (90%) na figo (8%)
Njia ya utawala
Oral
Picha za Media za Wikimedia Commons

Repaglinide - dawa ya antidiabetic, ilianzishwa mnamo 1983. Repaglinide ni dawa ya mdomo inayotumiwa pamoja na lishe na mazoezi ya kudhibiti sukari ya damu katika aina ya kisukari cha 2. Utaratibu wa hatua ya Repaglinide unaonyesha kuongeza kutolewa kwa insulini kutoka kwa seli za β-islet ya kongosho, kama ilivyo kwa dawa zingine za antidiabetes, athari kuu ya athari ni hypoglycemia. Dawa hiyo inauzwa na Novo Nordisk chini ya jina Prandin huko USA Glucoorm huko Canada Surpost huko Japan Repaglinide kwenda Misri na Ifi, na NovoNorm mahali pengine. Huko Japan, hutolewa na Dainippon Sumitomo Pharma.

Sifa ya Akili

Repaglinide ni dawa ya mdomo inayotumiwa pamoja na lishe na mazoezi ya kudhibiti sukari ya damu katika aina ya kisukari cha 2.

Mashindano

Repaglinide imeingiliana kwa watu walio na:

  1. Ugonjwa wa kisayansi ketoacidosis
  2. Aina ya kisukari 1
  3. Matumizi ya kushirikiana na gemfibrozil
  4. Hypersensitivity kwa madawa ya kulevya au viungo visivyofaa

Madhara

Athari za kawaida zinajumuisha:

  • Maambukizi ya njia ya upumuaji ya juu (16%)
  • Sinusitis (6%)
  • Rhinitis (3%)

Madhara makubwa ni pamoja na:

  • Ischemia ya myocardial (2%)
  • Angina pectoris (1.8%)
  • Kifo kutokana na matukio ya moyo na mishipa (0.5%)

Kwa idadi maalum

Jamii ya Mimba C: Usalama kwa wanawake wajawazito haujaanzishwa. Data ni mdogo, na kuna kesi moja tu, ripoti inabaini kuwa hakuna shida na matumizi ya repaglinide wakati wa ujauzito ilizingatiwa.

Tahadhari inapaswa kufanywa na watu walio na ugonjwa wa ini na kupungua kwa kazi ya figo wakati wa kutumia dawa hii.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Repaglinide ndio kifungu kikuu cha SUR3A4 na haipaswi kuamuru wakati huo huo na gemfibrozil, clarithromycin, au dawa za antifungal kama vile Itraconazole na Ketoconazole. Kuchukua repaglinide pamoja na moja au zaidi ya dawa hizi husababisha kuongezeka kwa viwango vya repaglinide ya plasma na inaweza kusababisha hypoglycemia. Usimamizi wa ushirikiano wa clopidogrel na repaglinide (na inhibitor ya cyp2c8) inaweza kusababisha kupungua kwa kiwango cha sukari ya damu kutokana na mwingiliano wa dawa. kwa kweli, kutumia dawa hizi pamoja kwa angalau siku moja kunaweza kusababisha hypoglycemia kali. Repaglinide haipaswi kuchukuliwa pamoja na sulfonylurea, kwa sababu wana utaratibu sawa wa hatua.

Mbinu ya hatua

Repaglinide hupunguza sukari ya damu kwa kuchochea kutolewa kwa insulini kutoka kwa seli za beta za islet ya kongosho. Hii inafanikiwa kwa kufunga njia za potasiamu zinazotegemea ATP kwenye membrane ya seli za beta. Hii inasambaratisha seli za beta, kufungua njia za kalsiamu za seli, na kwa sababu hiyo, kuongezeka kwa kalsiamu induces secretion ya insulin.

Pharmacokinetics

Kunyonya: Repaglinide ina faida ya bioavail 56% wakati kufyonzwa kutoka njia ya utumbo. Uwezo wa bioavail hupunguzwa wakati unachukuliwa na chakula, mkusanyiko wa juu hupunguzwa na 20%.

Usambazaji: kumfunga proteni ya repalglinide kwa albin ni zaidi ya 98%.

Metabolism: Repaglinide imeandaliwa kimsingi katika ini, haswa CYP450 2C8 na 3A4 na kwa kiwango kidogo kupitia glucuronidation. Metabolites ya Repaglinide haifanyi kazi na haionyeshi athari za kupunguza sukari.

Uboreshaji: Repaglinide ni 90% kutolewa kwa kinyesi na 8% katika mkojo. 0.1% huondolewa na mkojo haujabadilishwa. Chini ya 2% isiyobadilishwa kwenye kinyesi.

Hadithi

Watangulizi wa Repaglinide walianzishwa mwishoni mwa 1983 huko Bieberrach kwenye Rice kusini mwa Ujerumani.

Sifa ya Akili

Huko Merika, kulindwa na Patent, usajili ulifanywa mnamo Machi 1990, ambayo hatimaye ikawa patent ya Amerika 5,216,167 (Juni 1993), 5,312,924 (Mei 1994) na 6,143,769 (Novemba 2000). Baada ya

Mapendekezo ya matumizi

Katika hali zingine, wagonjwa wanapaswa kutumia dawa hiyo kwa tahadhari kali chini ya usimamizi wa daktari anayeamua kipimo cha chini cha dawa hiyo. Wagonjwa kama hao ni pamoja na wagonjwa wanaougua patholojia ya ini na / au figo, ambao wamepata matibabu ya upasuaji, ambao hivi karibuni walipata ugonjwa wa virusi au ugonjwa wa kuambukiza, wazee (kutoka umri wa miaka 60) ambao hufuata lishe ya chini ya kalori.

Ikiwa mgonjwa ana hali ya hypoglycemic katika fomu kali au wastani, anaweza kuondolewa kwa kujitegemea. Ili kufanya hivyo, unahitaji kula vyakula vyenye wanga mbichi mwangaza - kipande cha sukari, pipi, juisi tamu au matunda. Katika fomu kali na upotezaji wa fahamu, kama tayari imesemwa, suluhisho la sukari husimamiwa ndani.

Ikumbukwe kwamba beta-blockers wana uwezo wa kufunga ishara zinazoibuka za hypoglycemia. Madaktari wanapendekeza sana kuzuia kunywa pombe kwani ethanol inakuza na inaendelea athari ya hypoglycemic ya Repaglinide.

Pia, dutu hii inapunguza umakini wa umakini.

Kwa hivyo, madereva dhidi ya msingi wa kutumia repaglinide, ni muhimu kukataa kuendesha gari au kufanya kazi nyingine hatari wakati wa matibabu.

Gharama, hakiki na maelewano

Repaglinide kama sehemu kuu hutumika katika dawa ya NovoNorm.

Inaweza kununuliwa kwenye duka la dawa au kuagiza mtandaoni kwenye wavuti ya muuzaji. Walakini, ununuzi wa dawa hiyo inawezekana tu juu ya uwasilishaji wa maagizo ya daktari.

Gharama ya dawa hutofautiana:

  • Vidonge 1 mg (vipande 30 kwa pakiti) - kutoka rubles 148 hadi 167 za Kirusi,
  • Vidonge 2 mg (vipande 30 kwa pakiti) - kutoka 184 hadi 254 rubles za Kirusi.

Kama unavyoona, bei ni yaaminifu sana kwa watu walio na kipato cha chini. Kusoma mapitio ya watu wengi wa kisukari, inaweza kuzingatiwa kuwa gharama ya chini ya dawa ni kubwa zaidi, ikizingatiwa ufanisi wake. Kwa kuongezea, faida za NovoNorm ni:

  • urahisi wa kutumia vidonge ukilinganisha na sindano,
  • kasi ya dawa, katika saa 1 tu,
  • muda mrefu kuchukua dawa.

Uhakika wa mwisho unamaanisha kuwa wagonjwa wengi wanaogunduliwa na ugonjwa wa kisukari ambao sio tegemeo la insulin wamekuwa wakichukua NovoNorm kwa miaka 5 au zaidi. Wanatambua kuwa hatua yake inabaki sawa na haina widi. Walakini, athari ya hypoglycemic ya dawa hupunguzwa hadi sifuri ikiwa sio:

  1. kuambatana na lishe sahihi (kutengwa kwa wanga na mafuta mwilini),
  2. angalia mtindo wa kuishi (tembea kwa angalau dakika 30, mazoezi ya kisaikolojia, nk),
  3. fuatilia kila wakati kiwango cha sukari (angalau mara tatu kwa siku).

Kwa ujumla, wagonjwa na madaktari wanachukulia NovoNorm kuwa antipyretic bora. Lakini wakati mwingine matumizi ya vidonge ni marufuku, kwani husababisha athari zisizofaa. Katika hali kama hizo, daktari anaamua kubadilisha kipimo cha dawa au kuagiza dawa tofauti kabisa.

Synonyms zina kiunga sawa kinachotumika na hutofautiana tu katika dutu za ziada. Vidonge vya NovoNorm vina kielezi kimoja tu - Diagniniside (wastani wa rubles 278).

Dawa zinazofanana NovoNorm, ambazo hutofautiana katika sehemu zao za kawaida, lakini zina athari sawa, ni:

  • Jardins (bei ya wastani - rubles 930),
  • Victoza (bei ya wastani - rubles 930),
  • Saksenda (bei ya wastani - rubles 930),
  • Forsyga (bei ya wastani - rubles 2600),
  • Attokana (bei ya wastani - rubles 1630).

Inaweza kuhitimishwa kuwa dawa ya dawa ya NovoNorm, ambayo ina dutu inayoweza kutumika, inafaa katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Inapunguza haraka viwango vya sukari kwa viwango vya kawaida. Ikiwa unafuata lishe, mazoezi ya mwili na ufuatiliaji wa mara kwa mara wa mkusanyiko wa sukari, unaweza kujikwamua hypoglycemia na dalili kali za ugonjwa wa sukari. Video katika makala hii itakuambia jinsi ya kutibu ugonjwa wa sukari.

Acha Maoni Yako