Antidiabetesic Dapagliflozin

Ugonjwa wa kisukari ni kundi pana la magonjwa sugu ya asili anuwai. Kipengele cha kawaida kwa aina zote za ugonjwa wa sukari ni hyperglycemia - sukari kubwa ya damu. Hyperglycemia hufanyika kwa msingi wa uzalishaji duni au hatua ya insulini (insulini haiwezi kutosheleza mahitaji yote ya mwili, au haipo kabisa).
Insulini ni homoni, "ufunguo" ambao unaweza kufungua seli kwa usindikaji sahihi wa sukari. Kwa hiyo, ni muhimu kwa lishe na utendaji sahihi wa michakato yote katika mwili. Insulini hutolewa na miundo maalum - seli za betri za kongosho. Kuna aina mbili za utengenezaji wa insulini - secretion ya basal (muhimu, ya msingi, kutoa kiwango sahihi cha sukari ya damu bila kuchukua ulaji wa chakula) na utengenezaji wa insulini (pancreatic insulini iliyosababishwa na chakula, wakati ghafla inakuwa lazima kusindika sukari zaidi).

Ikiwa wagonjwa hugunduliwa kwa mara ya kwanza na ugonjwa wa kisukari, ni muhimu kuamua ni aina gani ya ugonjwa unajitokeza kwa matibabu inayofuata. Ya kawaida ni aina ya 1 na kisukari cha aina ya 2. Kwa mazoezi, kuna wengine, lakini sio kila mahali.

Jinsi ya kutibu ugonjwa wa sukari 1?

Aina ya kisukari cha aina ya 1 huitwa aina inayotegemea insulini. Kwa sababu ya uharibifu wa seli za kongosho za kongosho, uzalishaji wa insulini hukoma. Katika wagonjwa wanaougua ugonjwa huu, kuna haja ya kusimamia insulini mara kwa mara. Watu walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 1 mara nyingi hurejea kwa utunzaji mkubwa. Hii inamaanisha kwamba insulini ya muda mrefu, inayoiga usiri wa insulini ya basal, inasimamiwa jioni (au asubuhi na jioni), na wakati wa mchana, kama sheria, kabla ya milo, insulini ya kaimu fupi "imeongezwa" kupunguza glycemia ya baada ya kuzaliwa.

Wagonjwa wengine wamefanikiwa kutumia pampu ya insulini. Hii ni kifaa kinachotoa insulini kwa vipindi vya kawaida kwa mujibu wa mahitaji ya mgonjwa moja kwa moja kwenye dermis, ambapo huingizwa.

Jinsi ya kutibu ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2?

Aina ya 2 ya kisukari, tofauti na ya kwanza, inajitegemea. Hii inamaanisha kwamba kongosho hutoa insulini, lakini kiwango cha uzalishaji havikidhi mahitaji ya mwili au tishu haziingiani na hatua yake (kitaalam hali hii inaitwa upinzani wa insulini).

Ni dawa gani za kuchukua?

Msingi wa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ni kuongeza unyeti wa tishu kuingilia insulini (kwa mfano, kutumia dawa iliyo na Metformin, Pioglitazone, iliyotengenezwa sana katika mfumo wa vidonge) au kuongeza uzalishaji wake kutoka kwa seli za kongosho za kongosho kwa wakati unaofaa (dawa za sulfonylurea , Glinides, pia vidonge). Hivi sasa, madawa ya kulevya pia hutumiwa kwa kuzingatia athari ya mfumo wa ulaji wa mwili na, hatimaye, juu ya kuondolewa kwa sukari nyingi kutoka kwa mwili na mkojo (Glyflosins). Mawakala wengi wanaofanya kazi kutoka kwa vikundi hivi hutumiwa kwa njia ya vidonge kwa matibabu. Kwa hivyo, dawa hizi kwa pamoja huitwa dawa za mdomo za hypoglycemic.

Metformin ni dawa ya kwanza ya kuchagua ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Inaboresha usindikaji wa sukari katika misuli ya mifupa. Ikiwa athari ya dawa haitoshi, basi mawakala wengine wa antidiabetes wanaweza kuongezwa. Athari za dawa hii ni nadra. Wagonjwa nyeti zaidi wanaweza kupatwa na kuhara, kuteleza, kichefuchefu, ladha ya metali kinywani. Athari zisizofaa kwa njia ya utumbo zinaweza kupunguzwa kwa kuchukua dawa baada ya milo, kama sheria, baada ya wiki 2-3 za matibabu, wao hudhoofika. Metformin inaweza kusimamiwa hadi mara 3 kwa siku. Pombe inapaswa kutengwa wakati wa kuchukua dawa hii. Dawa hiyo inapatikana katika mfumo wa vidonge.

Kikundi cha glitazone ni pamoja na dutu pioglitazone, dawa ambayo sio tu inaongeza unyeti wa tishu kwa insulini, lakini pia ina athari nzuri kwa wigo wa mafuta katika damu, shinikizo la damu na inazuia uchochezi mwingi wa protini na figo. Wakati wa matibabu, inaweza kutumika peke yako (ikiwa mgonjwa ni mvumilivu wa Metformin), au inaweza kuunganishwa na mawakala wengine wa ugonjwa wa antidiabetes. Athari za dawa zinaweza kujumuisha mkusanyiko wa maji katika mwili, kupata uzito, katika tiba mchanganyiko - hypoglycemia. Maandalizi ya kikundi hiki hufanywa kwa namna ya vidonge.

Sulfonylureas

Vikundi vya derivatives vya Sulfonylurea ni vitu vipya ambavyo huongeza uzalishaji wa insulini na seli za beta za islets za Langerhans. Dawa hizi hutumiwa kawaida katika tiba ya pamoja ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Vidonge vyenye derivatives ya sulfonylurea huchukuliwa ndani ya nusu saa kabla ya milo. Ikiwa kiwanja kinachofanya kazi kutoka kwa kikundi hiki kimejumuishwa katika vidonge vya kutolewa endelevu, dawa inaweza kuchukuliwa mara moja kabla au wakati wa kula.

Derivatives ya Sulfonylurea inaweza kuingiliana na dawa zingine ambazo mgonjwa huchukua, pamoja na madawa ya karibu-na-mwenza. Kwa hivyo, ni muhimu kwamba daktari anajua dawa zote zilizochukuliwa. Athari kuu ni hypoglycemia na kupata uzito. Kwa matibabu ya muda mrefu na kipimo cha juu cha maandalizi ya sulfonylurea, akiba ya insulini katika kongosho inaweza kuzima, kwa sababu ya ambayo insulini huletwa ndani ya tishu ndogo za mgonjwa. Maandalizi na derivatives za sulfonylurea - vidonge. Pombe haiendani na darasa hili la dawa!

Hivi sasa, kuna vikundi vya dawa za sukari vilivyosajiliwa kwenye soko ambavyo vina viungo vifuatavyo vya kazi: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide na Gliburide.

Vikundi vya Clinid hufanya juu ya seli za beta za islets za Langerhans sawa na sulfonylureas. Hiyo ni, wao huchangia kuongezeka kwa secretion ya insulini. Glasi huchukuliwa bila kujali ulaji wa chakula. Fomu ni vidonge.

Vitu vinavyoathiri mfumo wa incretin

Incretins ni vitu vipya vya asili ya protini au homoni na hutolewa kwenye membrane ya mucous ya njia ya utumbo baada ya kula. Kutoka kwa njia ya utumbo, huingizwa ndani ya damu. Kazi kuu ya incretins ni kudumisha viwango vya sukari ya damu.

Geptadi-1 kama peptide-1 (jina la dawa hupatikana katika mfumo wa GLP-1) ni la muhimu zaidi, ambayo kundi moja la dawa hupatikana. GLP-1 huundwa na seli za matumbo baada ya kula. Ikiwa uzalishaji na uchimbaji wake hufanya kazi vizuri, inatoa 70% ya insulini muhimu kwa usindikaji sukari uliomo katika sehemu iliyochukuliwa ya chakula. Njia ya uzalishaji ni vidonge.

Glyphlosins

Glyphlosins ni kundi la hivi karibuni la dawa za matibabu kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Wao hufunga kwa miundo maalum katika figo, ambayo husababisha kuongezeka kwa sukari ya mkojo. Shukrani kwa mchakato huu, inawezekana kuzuia sukari nyingi kwenye mkojo na kupunguza kiwango cha sukari ya damu.

Hivi sasa, Dapagliflozin, Kanagliflosin na Empagliflosin zimesajiliwa kwenye soko.

Dapagliflozin na Empagliflozin huchukuliwa kama kipimo cha kila siku, bila kujali ulaji wa chakula, na pia zinaweza kuunganishwa na dawa zingine za antidiabetes. Njia ya dawa ni vidonge.

Kanagliflozin inasimamiwa kama dozi moja ya kila siku, ikiwezekana wakati wa chakula cha kwanza. Inafaa kwa mchanganyiko na mawakala wengine wa hypoglycemic. Imetolewa kwa namna ya vidonge.

Muundo wa dawa na fomu ya kutolewa

Kwenye mtandao wa maduka ya dawa, Dapagliflozin inauzwa kama vidonge vya manjano. Kulingana na wingi, zina pande zote katika sura na alama ya "5" mbele na "1427" kwa upande mwingine, au almasi iliyotengenezwa na alama ya "10" na "1428", mtawaliwa.

Kwenye sahani moja kwenye seli zilizowekwa pcs 10. vidonge. Katika kila pakiti ya kadibodi kunaweza kuwa na sahani 3 au 9. Kuna malengelenge na vipande 14 kila moja. Katika sanduku la sahani kama hizo unaweza kupata mbili au nne.

Maisha ya rafu ya dawa ni miaka 3. Kwa dapagliflozin, bei katika mtandao wa maduka ya dawa ni kutoka rubles 2497.

Sehemu kuu ya dawa ni dapagliflozin. Kwa kuongezea, vichungi hutumiwa pia: selulosi, lactose kavu, dioksidi ya silicon, crospovidone, stearate ya magnesiamu.

Pharmacology

Kiunga hai, dapagliflozin, ni kizuizi chenye nguvu (SGLT2) cha transporter ya sukari inayotegemea 2 ya sukari. Imechapishwa kwenye figo, haionekani kwa vyombo na tishu zingine (spishi 70 zilizopimwa). SGLT2 ndio cargo kuu inayohusika katika reabsorption ya sukari.

Utaratibu huu hauacha na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, bila kujali hyperglycemia. Kwa kuzuia usafirishaji wa sukari, inhibitor inapunguza ujanibishaji wake katika figo na imeondolewa. Kama matokeo ya mwingiliano huu, sukari hupungua - wote juu ya tumbo tupu na baada ya mazoezi, maadili ya hemoglobin ya glycosylated inaboresha.

Kiasi cha sukari iliyoondolewa inategemea kiwango cha sukari iliyozidi na kiwango cha kuchujwa kwa glomerular. Inhibitor haiathiri uzalishaji wa asili wa sukari mwenyewe. Uwezo wake ni huru kwa uzalishaji wa insulini na kiwango cha unyeti kwake.

Majaribio na dawa yalithibitisha uboreshaji wa hali ya seli-b zinazohusika na uchanganyaji wa insulin ya asili.

Mavuno ya glucose kwa njia hii inakera matumizi ya kalori na kupoteza uzito kupita kiasi, kuna athari kidogo ya diuretiki.

Dawa hiyo haiathiri wasafiri wengine wa sukari ambayo husambaza kwa mwili wote. Kwa SGLT2, dapagliflozin inaonyesha upeo wa mara 1,400 zaidi kuliko mwenzake SGLT1, ambayo inawajibika kwa ngozi ya sukari ndani ya utumbo.

Pharmacodynamics

Kwa utumiaji wa Forsigi na wagonjwa wa kisukari na washiriki wenye afya kwenye jaribio, ongezeko la athari ya sukari lilibainika. Katika takwimu maalum, inaonekana kama hii: kwa wiki 12, wagonjwa wa kisukari walichukua dawa hiyo kwa gm / siku 10. Kwa kipindi hiki cha muda, figo ziliondoa hadi 70 g ya sukari, ambayo inatosha 280 kcal / siku.

Matibabu ya dapagliflozin pia inaambatana na diresis ya osmotic. Pamoja na regimen ya matibabu iliyoelezewa, athari ya diuric haibadilishwa kwa wiki 12 na ilifikia 375 ml / siku. Mchakato huo uliambatana na kuvuja kwa kiwango kidogo cha sodiamu, lakini sababu hii haiathiri yaliyomo kwenye damu.

Pharmacokinetics

1. Uzalishaji. Inapochukuliwa kwa mdomo, dawa hiyo huingizwa kwenye njia ya utumbo haraka na karibu 100%. Ulaji wa chakula hauathiri matokeo ya kunyonya. Mkusanyiko wa kilele cha dawa hiyo katika damu huzingatiwa baada ya masaa 2 wakati unatumiwa kwenye tumbo tupu. Kiwango cha juu cha dawa hiyo, juu ya mkusanyiko wa plasma yake kwa muda fulani. Kwa kiwango cha 10 mg / siku. bioavailability kabisa itakuwa karibu 78%. Katika washiriki wenye afya katika jaribio, kula hakukuwa na athari kubwa ya kliniki kwa maduka ya dawa ya dawa.
2. Usambazaji. Dawa inaunganisha protini za damu kwa wastani wa 91%. Pamoja na magonjwa yanayofanana, kwa mfano, kushindwa kwa figo, kiashiria hiki kinabaki.
3. Metabolism. TЅ katika watu wenye afya ni masaa 12,0 baada ya kipimo kimoja cha kibao chenye uzito wa 10 mg. Dapagliflozin inabadilishwa kuwa metabolite ya inert ya dapagliflozin-3-O-glucuronide, ambayo haina athari ya maduka ya dawa.
4. Uzazi. Dawa na metabolites huondoka kwa msaada wa figo katika fomu yake ya asili. Karibu 75% imetolewa kwenye mkojo, iliyobaki kupitia matumbo. Karibu 15% ya dapagliflozin hutoka katika hali yake safi. Kesi maalum

Kiasi cha sukari ambayo figo huweka wazi katika shida ya utendaji wao inategemea ukali wa ugonjwa. Na viungo vya afya, kiashiria hiki ni 85 g, na fomu nyepesi - 52 g, na wastani - 18 g, katika hali kali - 11 g ya sukari. Kizuizi hujifunga kwa protini kwa njia ile ile katika wagonjwa wa kisukari na katika kikundi cha kudhibiti. Athari za hemodialysis kwenye matokeo ya matibabu hazijasomwa.

Katika aina laini na wastani ya dysfunction ya ini, maduka ya dawa ya Cmax na AUC yalitofautiana na 12% na 36%. Makosa kama haya hayana jukumu la kliniki, kwa hivyo, hakuna haja ya kupunguza kipimo cha aina hii ya watu wenye ugonjwa wa sukari. Katika fomu kali, viashiria hivi vinatofautiana hadi 40% na 67%.

Katika watu wazima, mabadiliko makubwa katika utaftaji wa dawa hayakuzingatiwa (ikiwa hakuna sababu nyingine zinazokuza picha ya kliniki). Dhaifu figo, juu ya yatokanayo dapagliflozin.

Katika hali thabiti, kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, wastani wa Cmax na AUC ni juu kuliko kwa watu wenye kisukari na 22%.

Tofauti za matokeo kulingana na mali ya kabila la Uropa, Negroid au Mongoloid hazikupatikana.

Kwa uzito kupita kiasi, viashiria vya chini vya athari ya dawa hurekodiwa, lakini makosa kama hayo sio muhimu kliniki, yanahitaji marekebisho ya kipimo.

Mashindano

• Usikivu mkubwa kwa viungo vya formula,
• Aina ya kisukari 1
• Ketoacidosis
• Ugonjwa mkali wa figo,
• Uvumilivu wa maumbile kwa sukari na lactase,
• Mimba na kuzaa,
• Watoto na vijana (hakuna data ya kuaminika),
• Baada ya ugonjwa wa papo hapo, unaambatana na upotezaji wa damu,
• Umri wa senile (kutoka miaka 75) - kama dawa ya kwanza.

Miradi ya matumizi ya kawaida

Algorithm ya matibabu ya dapagliflozin ni daktari, lakini maagizo ya kiwango huamriwa katika maagizo ya matumizi.

1. Tiba ya monotherapy. Mapokezi hayategemei chakula, kawaida ya kila siku ni 10 mg kwa wakati mmoja.
2. Matibabu kamili. Pamoja na metformin - 10 mg / siku.
3. Mpango wa asili. Kwa kawaida ya Metformin 500 mg / siku. Forsigu chukua tabo 1. (10g) kwa siku. Ikiwa matokeo unayotaka sio, ongeza kiwango cha Metformin.
4. Na ugonjwa wa hepatic. Wagonjwa wa kisukari wenye upungufu wa dysfunctions ya ini ya wastani hawahitaji marekebisho ya kipimo. Katika fomu kali, huanza na 5 g / siku .. Pamoja na athari ya kawaida ya mwili, kawaida inaweza kuongezeka hadi 10 mg / siku.
5. Na ukiukwaji wa figo. Na fomu ya wastani na kali, Forsig haijaamriwa (wakati kibali cha creatinine (CC)) athari za athari

Katika masomo ya usalama wa dawa hiyo, watu waliojitolea 1,193 waliopewa Fortigu saa 10 mg / siku na washiriki 1393 waliochukua placebo walishiriki. Frequency ya athari mbaya ilikuwa takriban sawa.

Kati ya athari zisizotarajiwa ambazo zinahitaji kutengwa kwa tiba, zifuatazo zilizingatiwa:

• Kuongezeka kwa QC - 0.4%,
• Maambukizi ya mfumo wa genitourinary - 0.3%,
• Ngozi ya ngozi - 0.2%
• Ugonjwa wa dyspeptic, 0%
• Ukiukaji wa uratibu - 0.2%.

Maelezo ya masomo yanawasilishwa mezani.

• Mara nyingi -> 0,1,
• Mara nyingi -> 0.01, 0.001,

Aina ya mifumo na viungo

Maambukizi na infestationsVulvovaginitis, balanitisKuchochea kizazi Shida za kimetaboliki na lisheHypoglycemia (pamoja na matibabu pamoja)Kiu Shida za tumboHarakati ya matumbo Nambari ya ngoziJasho Mfumo wa mfumo wa misuliMa maumivu katika mgongo Mfumo wa kijinsiaDysuriaNocturia Habari ya MaabaraDyslipidemia, hematocrit ya juuUkuaji wa QC na urea kwenye damu

Mapitio ya Dapagliflozin

Kulingana na uchunguzi wa wageni kwa rasilimali za mada, wagonjwa wengi wa kisukari hawana athari mbaya, wameridhika na matokeo ya matibabu.Wengi husimamishwa na gharama ya dawa, lakini hisia za kibinafsi zinazohusiana na umri, magonjwa yanayofanana, ustawi wa jumla hauwezi kuwa mwongozo wa kuamua juu ya uteuzi wa Forsigi.

Kozi ya kibinafsi ya matibabu inaweza kufanywa tu na daktari; atachagua pia picha za dapagliflozin (Jardins, Attokuan) ikiwa tata haifai.

Kwenye video - huduma za Dapagliflozin kama aina mpya ya dawa.

Matumizi ya dutu Dapagliflozin

Andika aina ya kisukari cha 2 kwa kuongeza lishe na mazoezi ili kuboresha udhibiti wa glycemic katika ubora:

- nyongeza ya tiba na metformin, sulfonylurea derivatives (pamoja na mchanganyiko wa metformin), thiazolidinediones, DPP-4 inhibitors (pamoja na pamoja na metformin), maandalizi ya insulini (pamoja na pamoja na moja. au dawa mbili za hypoglycemic kwa matumizi ya mdomo) kwa kukosekana kwa udhibiti wa kutosha wa glycemic,

- Kuanza tiba ya mchanganyiko na metformin, ikiwa tiba hii inashauriwa.

Mimba na kunyonyesha

Aina ya hatua ya FDA kwa mtoto mchanga ni C.

Dapagliflozin imevunjwa wakati wa ujauzito (matumizi wakati wa ujauzito haujasomewa). Ikiwa ujauzito hugunduliwa, tiba ya dapagliflozin inapaswa kukomeshwa.

Haijulikani ikiwa dapagliflozin na / au metabolites zake ambazo hazifanyi kazi hupita ndani ya maziwa ya mama. Hatari kwa watoto wachanga / watoto wachanga haiwezi kuondolewa. Dapagliflozin imeingiliana katika kipindi cha kunyonyesha.

Athari za dutu Dapagliflozin

Maelezo mafupi ya Usalama

Uchanganuzi uliopangwa tayari wa data iliyoangaziwa ni pamoja na matokeo ya masomo 12 yaliyosimamiwa na placebo ambayo wagonjwa 1193 walichukua dapagliflozin kwa kipimo cha 10 mg na wagonjwa 1393 walipokea placebo.

Matukio ya jumla ya matukio mabaya (tiba ya muda mfupi) kwa wagonjwa kuchukua dapagliflozin 10 mg ilikuwa sawa na ile katika kundi la placebo. Idadi ya hafla mbaya zinazoongoza kwa kukomesha tiba ilikuwa ndogo na yenye usawa kati ya vikundi vya matibabu. Matukio mabaya ya kawaida ambayo yalisababisha kukomeshwa kwa tiba ya dapagliflozin kwa kipimo cha 10 mg yalikuwa ongezeko la mkusanyiko wa damu ya creatinine (0.4%), maambukizo ya njia ya mkojo (0.3%), kichefuchefu (0.2%), kizunguzungu (0, 2%) na upele (0.2%). Mgonjwa mmoja akichukua dapagliflozin alionyesha maendeleo ya tukio mbaya kutoka kwa ini na utambuzi wa hepatitis ya dawa na / au hepatitis ya autoimmune.

Mwitikio mbaya wa kawaida ulikuwa hypoglycemia, maendeleo ambayo yalitegemea aina ya tiba ya msingi inayotumika katika kila somo. Tukio la hypoglycemia kali lilikuwa sawa katika vikundi vya matibabu, pamoja na placebo.

Athari mbaya zilizoripotiwa katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa na placebo huwasilishwa hapa chini (tiba ya muda mfupi hadi wiki 24 bila kujali kuchukua wakala wa ziada wa hypoglycemic). Hakuna hata mmoja wao aliyetegemea kipimo. Frequency ya athari mbaya huwasilishwa kwa njia ya gradation ifuatayo: mara nyingi (≥1 / 10), mara nyingi (≥1 / 100, 1,2, maambukizi ya njia ya mkojo 1, infraquently - vulvovaginal itching.

Kutoka upande wa kimetaboliki na utapiamlo: mara nyingi sana - hypoglycemia (wakati inatumiwa pamoja na inayotokana na sulfonylurea au insulini) 1, mara kwa mara - kupungua kwa BCC 1.4, kiu.

Kutoka kwa njia ya utumbo: mara kwa mara - kuvimbiwa.

Kwenye sehemu ya ngozi na tishu zinazoingiliana: mara kwa mara - kuongezeka kwa jasho.

Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal na tishu zinazojumuisha: maumivu ya nyuma mara nyingi.

Kutoka kwa figo na njia ya mkojo: mara nyingi - dysuria, polyuria 3, mara kwa mara - nocturia.

Takwimu ya maabara na ya muhimu: dyslipidemia 5, kuongezeka kwa hematocrit 6, kuongezeka kwa mkusanyiko wa creatinine katika damu, kuongezeka kwa mkusanyiko wa urea katika damu.

1 Tazama kifungu kidogo hapa chini kwa habari zaidi.

2 Vulvovaginitis, balanitis na maambukizo mengine ya uke ni pamoja na, kwa mfano, maneno yafuatayo yaliyopendekezwa hapo awali: maambukizo ya kuvu ya uke, ugonjwa wa uke, balanitis, maambukizo ya fangasi ya viungo vya uzazi, mishipa ya vimelea, ugonjwa wa uke na magonjwa ya zinaa. viungo vya wanaume, maambukizo ya penile, vulvitis, vaginitis ya bakteria, ngozi ya vena.

3 Polyuria inajumuisha maneno yaliyopendekezwa: polakiuria, polyuria na kuongezeka kwa pato la mkojo.

Kupungua kwa bcc ni pamoja na, kwa mfano, maneno yafuatayo yaliyopendekezwa hapo awali: upungufu wa maji mwilini, hypovolemia, hypotension ya sehemu ya nyuma.

5 Mabadiliko ya wastani katika viashiria vifuatavyo kama asilimia ya maadili ya kwanza katika kikundi cha dapagliflozin 10 na kundi la placebo, mtawaliwa: jumla ya Chs - 1.4 ikilinganishwa na -0.4%, Chs-HDL - 5.5 ikilinganishwa na 3.8%, Chs-LDL - 2.7 ikilinganishwa na -1.9%, triglycerides -5.4 ikilinganishwa na -0.7%.

Mabadiliko ya wastani katika hematocrit kutoka msingi walikuwa 2.15% katika kikundi cha dapagliflozin 10 mg ikilinganishwa na -0.4% katika kundi la placebo.

Maelezo ya athari mbaya zilizochaguliwa

Hypoglycemia. Matukio ya hypoglycemia yalitegemea aina ya tiba ya msingi inayotumika katika kila utafiti.

Katika masomo ya dapagliflozin kama monotherapy, tiba mchanganyiko pamoja na metformin hadi wiki 102, tukio la matukio ya hypoglycemia kali yalikuwa sawa (BCC. Athari mbaya zinazohusiana na kupungua kwa bcc (pamoja na ripoti za upungufu wa maji mwilini, hypovolemia, au hypotension ya mwili) zilibainika mnamo 0.8 na asilimia 0.4 ya wagonjwa wanaochukua dapagliflozin 10 mg na placebo, mtiririko huo mkubwa; hypotension inayotambuliwa katika 1.5 na 0.4% ya wagonjwa wanaochukua dapagliflozin na placebo, mtawaliwa (tazama "tahadhari").

Mwingiliano

Diuretics. Dapagliflozin inaweza kuongeza athari ya diuretiki ya thiazide na kitanzi diuretics na kuongeza hatari ya upungufu wa maji mwilini na hypotension ya mwamba (angalia "tahadhari").

Insulin na madawa ya kulevya ambayo huongeza usiri wa insulini. Kinyume na msingi wa matumizi ya insulini na madawa ya kulevya ambayo huongeza usiri wa insulini, hypoglycemia inaweza kutokea. Kwa hivyo, ili kupunguza hatari ya hypoglycemia na matumizi ya pamoja ya dapagliflozin na insulini au madawa ya kulevya ambayo yanaongeza usiri wa insulini, inaweza kuwa muhimu kupunguza kipimo cha insulini au dawa zinazoongeza secretion ya insulini (angalia "athari za athari").

Kimetaboliki ya dapagliflozin hufanywa hasa na ujazo wa glucuronide chini ya ushawishi wa UGT1A9.

Wakati wa utafiti in vitro dapagliflozin haikuzuia isoenzymes ya mfumo wa cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 na haikuchochea isoenzymes CYP1A CYP1A CYP1A CYP12 CYP12, CYP2A4. Katika suala hili, athari ya dapagliflozin juu ya kibali cha kimetaboliki cha dawa zilizokusanywa ambazo zimetengenezwa na isoenzymes hizi hazitarajiwa.

Athari za dawa zingine kwenye dapagliflozin. Uchunguzi wa mwingiliano unaohusisha watu waliojitolea wenye afya, haswa kuchukua kipimo kikuu cha dapagliflozin, ilionyesha kuwa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, au simvastatin haiathiri duka za dawa za dapaglapinagin.

Baada ya utumiaji wa pamoja wa dapagliflozin na rifampicin, kichocheo cha usafirishaji na kazi nyingi za enzymes ambazo hutumia dawa kupungua, 22% ilipungua kwa mfiduo wa kimfumo (AUC) ya dapagliflozin ilibainika kutokana na kukosekana kwa athari kubwa ya kliniki juu ya uchungu wa kila siku wa sukari na figo. Haipendekezi kurekebisha kipimo cha dapagliflozin.

Athari muhimu ya kliniki wakati inatumiwa na inducers zingine (k.m. carbamazepine, phenytoin, phenobarbital) haitarajiwi.

Baada ya matumizi ya pamoja ya dapagliflozin na asidi ya mefenamic (UGT1A9 inhibitor), ongezeko la 55% la utaftaji wa dapagliflozin ilibainika, lakini bila athari kubwa ya kliniki juu ya utaftaji wa sukari wa kila siku na figo. Haipendekezi kurekebisha kipimo cha dapagliflozin.

Athari ya dapagliflozin kwenye dawa zingine. Katika masomo ya mwingiliano uliohusisha watu waliojitolea wenye afya, haswa wale ambao walichukua dozi moja, dapagliflozin haikuathiri pharmacokinetics ya metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (substrate P-varnarfin, varfarbacate, varfarbacate, varfarbacate, varfarbacate, varfarbacati ) au juu ya athari ya anticoagulant, iliyopimwa na INR. Matumizi ya kipimo kikuu cha dapagliflozin 20 mg na simvastatin (substrate ya CYP3A4 isoenzyme) ilisababisha ongezeko la 19% ya simvastatin AUC na 31% ya simvastatin AUC. Kuongezeka kwa mfiduo wa simvastatin na asidi ya simvastatin haijazingatiwa kuwa muhimu sana kliniki.

Matokeo ya sigara, lishe, kuchukua dawa za mitishamba na kunywa pombe kwenye maduka ya dawa ya dapagliflozin hayajasomwa.

Overdose

Dapagliflozin iko salama na inastahimili vyema na watu waliojitolea wenye afya na kipimo moja hadi 500 mg (mara 50 kipimo kilichopendekezwa). Glucose iliamuliwa katika mkojo baada ya utawala (angalau siku 5 baada ya kuchukua kipimo cha 500 mg), wakati hakukuwa na kesi za upungufu wa maji mwilini, hypotension, usawa wa elektroni, athari kubwa ya kliniki kwa muda wa QTc. Matukio ya hypoglycemia yalikuwa sawa na frequency na placebo. Katika masomo ya kliniki ya kujitolea wenye afya na wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 ambao walichukua dapagliflozin mara moja kwa kipimo hadi 100 mg (mara 10 kipimo kilipendekezwa) kwa wiki 2, tukio la hypoglycemia lilikuwa kubwa zaidi kuliko na placebo, na sio. ilitegemea kipimo. Matukio ya matukio mabaya, pamoja na upungufu wa maji mwilini au hypotension ya sehemu ya nyuma, yalikuwa sawa na frequency katika kundi la placebo, bila mabadiliko yoyote yanayohusiana na kipimo cha vigezo katika vigezo vya maabara, pamoja na serum mkusanyiko wa elektroni na biomarkers ya kazi ya figo.

Katika kesi ya overdose, inahitajika kutekeleza tiba ya matengenezo, kwa kuzingatia hali ya mgonjwa. Uboreshaji wa dapagliflozin na hemodialysis haujasomwa.

Tahadhari Dapagliflozin

Wagonjwa wenye kuharibika kwa figo kazi

Ufanisi wa dapagliflozin inategemea kazi ya figo, na ufanisi huu hupunguzwa kwa wagonjwa wenye upungufu wa wastani wa figo na labda haipo kwa wagonjwa walio na shida ya figo. Kati ya wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo (Cl creatinine 2), idadi kubwa ya wagonjwa wanaopokea dapagliflozin ilionyesha kuongezeka kwa mkusanyiko wa creatinine, fosforasi, PTH na hypotension ya arterial kuliko kwa wagonjwa wanaopokea placebo. Dapagliflozin imeambatanishwa kwa wagonjwa wenye upungufu wa wastani au kali wa figo (Cl creatinine 2). Dapagliflozin haijasomwa kwa kushindwa kali kwa figo (Cl creatinine 2) au kushindwa kwa figo ya hatua ya mwisho.

Inapendekezwa kwamba uangalie utendaji wa figo kama ifuatavyo.

- kabla ya kuanza kwa tiba na dapagliflozin na angalau wakati 1 kwa mwaka baadaye (angalia "Madhara", "Pharmacodynamics" na "Pharmacokinetics"),

- kabla ya kuchukua dawa zinazofanana ambazo zinaweza kupunguza utendaji wa figo, na mara kwa mara,

- Katika kesi ya kuharibika figo kazi karibu na wastani, angalau mara 2 kwa mwaka. Ikiwa kazi ya figo itapungua chini ya Cl creatinine 2, acha kuchukua dapagliflozin.

Wagonjwa wenye kuharibika kwa kazi ya ini

Katika masomo ya kliniki, data chache zimepatikana juu ya matumizi ya dapagliflozin kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika. Mfiduo wa dapagliflozin huongezeka kwa wagonjwa walio na dysfunction kali ya ini (angalia "Vizuizi juu ya matumizi ya" na "Pharmacokinetics").

Wagonjwa walio katika hatari ya kupungua kwa bcc, ukuzaji wa hypotension ya arterial na / au usawa wa elektroni

Kwa mujibu wa utaratibu wa kitendo, dapagliflozin huongeza diuresis, ikifuatana na kupungua kidogo kwa shinikizo la damu (angalia "Pharmacodynamics"). Athari ya diuretiki inaweza kutamkwa zaidi kwa wagonjwa walio na mkusanyiko mkubwa wa sukari kwenye damu.

Dapagliflozin imeingiliana kwa wagonjwa wanaochukua diuretics ya kitanzi (angalia "Mwingiliano"), au kwa BCC iliyopunguzwa, kwa mfano, kwa sababu ya magonjwa ya papo hapo (kama vile magonjwa ya njia ya utumbo).

Tahadhari inapaswa kufanywa kwa wagonjwa ambao kupungua kwa shinikizo la damu kunasababishwa na dapagliflozin inaweza kuwa hatari, kwa mfano, kwa wagonjwa walio na historia ya ugonjwa wa moyo na mishipa, historia ya hypotension, kupokea tiba ya antihypertensive, au kwa wagonjwa wazee.

Wakati wa kuchukua dapagliflozin, uangalifu wa hali ya BCC na mkusanyiko wa elektroni (km. Uchunguzi wa mwili, kipimo cha shinikizo la damu, vipimo vya maabara, pamoja na hematocrit) inashauriwa dhidi ya hali ya nyuma ya hali ambazo zinaweza kusababisha kupungua kwa bcc. Kwa kupungua kwa BCC, kukomesha kwa muda kwa dapagliflozin kunapendekezwa hadi hali hii itarekebishwa (angalia "athari za athari").

Katika utumiaji wa baada ya uuzaji wa dapagliflozin, ketoacidosis imeripotiwa, pamoja na ugonjwa wa kisukari ketoacidosis, kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari 1 na 2, kuchukua dapagliflozin na vitu vingine vya SGLT2, ingawa uhusiano wa dhamana haujaanzishwa. Dapagliflozin haijaonyeshwa kwa matibabu ya wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari wa aina ya 1.

Wagonjwa wanaochukua dapagliflozin na ishara na dalili dalili za ketoacidosis, pamoja na kichefuchefu, kutapika, maumivu ya tumbo, malaise, na upungufu wa pumzi, inapaswa kukaguliwa kwa ketoacidosis, hata kama mkusanyiko wa sukari ya damu iko chini ya 14 mmol / L. Ikiwa ketoacidosis inashukiwa, kuzingatia inapaswa kutolewa kwa kumaliza au kumaliza kwa muda matumizi ya dapagliflozin na kuchunguza mgonjwa mara moja.

Mambo yanayotabiri ukuaji wa ketoacidosis ni pamoja na shughuli za chini za seli ya beta kwa sababu ya kazi ya kongosho iliyoharibika (k.v. Aina ya kisukari 1, ugonjwa wa kongosho au historia ya upasuaji wa kongosho), kupungua kwa kipimo cha insulini, kupungua kwa ulaji wa caloric wa chakula au hitaji kubwa la mahitaji ya chakula. insulini kwa sababu ya maambukizo, magonjwa au upasuaji, pamoja na ulevi. Dapagliflozin inapaswa kutumiwa kwa tahadhari katika wagonjwa hawa.

Maambukizi ya njia ya mkojo.

Wakati wa kuchambua data ya pamoja juu ya utumiaji wa dapagliflozin, hadi wiki 24 za maambukizi ya njia ya mkojo ziligunduliwa mara nyingi na utumiaji wa dapagliflozin kwa kipimo cha mg 10 kulinganisha na placebo (angalia "athari za athari"). Ukuaji wa pyelonephritis ulibainika mara kwa mara, na frequency sawa katika kundi kudhibiti. Excertion ya sukari ya figo inaweza kuhusishwa na hatari ya kuongezeka kwa maambukizo ya njia ya mkojo, kwa hivyo, katika matibabu ya pyelonephritis au urosepsis, uwezekano wa kukomeshwa kwa muda mfupi kwa tiba ya dapagliflozin inapaswa kuzingatiwa (angalia "athari za athari").

Urosepsis na pyelonephritis. Katika utumiaji wa baada ya uuzaji wa dapagliflozin, maambukizo makubwa ya njia ya mkojo, pamoja na urosepsis na pyelonephritis, ambayo yanahitaji kulazwa kwa wagonjwa wanaochukua dapagliflozin na inhibitors zingine za SGLT2. Tiba iliyo na inhibitors za SGLT2 huongeza hatari ya kupata maambukizo ya njia ya mkojo. Wagonjwa wanapaswa kufuatiliwa kwa ishara na dalili za maambukizo ya njia ya mkojo na, ikiwa imeonyeshwa, inapaswa kutibiwa mara moja (tazama "athari za athari").

Kwa wagonjwa wazee, utendaji wa figo usioharibika na / au matumizi ya dawa za antihypertensive, ambazo zinaweza kuathiri kazi ya figo, kama vile kizuizi cha ACE na aina ya ARA, zina uwezekano mkubwa zaidi kwa wagonjwa wazee. Mapendekezo sawa ya kazi ya figo isiyoweza kutumika yanafaa kwa idadi ya wagonjwa wote. (tazama"Madhara" na "Pharmacodynamics").

Katika kundi la wagonjwa wenye umri wa miaka ≥65, idadi kubwa ya wagonjwa wanaopokea dapagliflozin walitengeneza athari zisizofaa zinazohusiana na kazi ya figo iliyoharibika au kushindwa kwa figo ikilinganishwa na placebo. Mwitikio mbaya wa kawaida unaohusishwa na kazi ya figo iliyoharibika ulikuwa ongezeko la mkusanyiko wa serum creatinine, visa vingi vilikuwa vya muda mfupi na vinabadilika (tazama "athari za upande").

Katika wagonjwa wazee, hatari ya kupungua kwa BCC inaweza kuwa kubwa, na diuretics ina uwezekano wa kuchukuliwa. Sehemu kubwa ya wagonjwa wenye umri wa miaka ≥65 waliopata dapagliflozin walikuwa na athari mbaya zinazohusiana na kupungua kwa BCC (angalia "athari za athari").

Uzoefu na dapagliflozin katika wagonjwa wenye umri wa miaka 75 na zaidi ni mdogo. Imechangiwa kuanza tiba ya dapagliflozin katika idadi hii (tazama "Pharmacokinetics").

Kushindwa kwa moyo

Uzoefu na matumizi ya dapagliflozin kwa wagonjwa walio na CHF I - II darasa la kazi kulingana na uainishaji NYHA mdogo, na katika mwendo wa majaribio ya kliniki, dapagliflozin haikutumiwa kwa wagonjwa walio na darasa la kazi la III - IV CHF NYHA.

Kuongezeka kwa hematocrit

Wakati wa kutumia dapagliflozin, ongezeko la hematocrit lilizingatiwa (angalia "athari za athari"), na kwa hivyo tahadhari inapaswa kutekelezwa kwa wagonjwa walio na ongezeko la thamani ya hematocrit.

Tathmini ya matokeo ya mtihani wa mkojo

Kwa sababu ya utaratibu wa hatua ya dapagliflozin, matokeo ya uchambuzi wa mkojo kwa sukari kwenye wagonjwa wanaochukua dapagliflozin itakuwa nzuri.

Athari juu ya uamuzi wa 1,5-anhydroglucitol

Tathmini ya udhibiti wa glycemic kwa kutumia azimio la 1,5-anhydroglucitol haifai, kwani kupima 1,5-anhydroglucitol ni njia isiyoaminika kwa wagonjwa wanaochukua vizuizi vya SGLT2. Njia mbadala zinapaswa kutumiwa kutathmini udhibiti wa glycemic.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na kufanya kazi na mifumo. Uchunguzi wa kusoma athari ya dapagliflozin juu ya uwezo wa kuendesha magari na kufanya kazi na mifumo haijafanywa.

Maelezo ya dawa

Dapagliflozin ni potent (kiinisho mara kwa mara (Ki) cha 0.55 nM), aina ya kuchagua inayobadilika ya aina 2 ya sodium glurose inhibitor (SGLT2). SGLT2 imeonyeshwa kwa hiari katika figo na haipatikani katika tishu zingine zaidi ya 70 za mwili (pamoja na ini, misuli ya mifupa, tishu za adipose, tezi za mammary, kibofu cha mkojo na ubongo).

SGLT2 ndio inayobeba kuu inayohusika katika reabsorption ya sukari kwenye tishu za figo. Glucose reabsorption katika tubules ya figo kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (T2DM) inaendelea licha ya hyperglycemia. Kwa kuzuia uhamishaji wa figo ya sukari, dapagliflozin inapunguza urejelezaji wake katika tubules za figo, ambayo husababisha utokwaji wa sukari na figo.

Kuondolewa kwa sukari (athari ya glucosuric) huzingatiwa baada ya kuchukua kipimo cha kwanza cha dawa hiyo, huendelea kwa masaa 24 ijayo na inaendelea wakati wote wa matibabu. Kiasi cha sukari iliyoongezwa na figo kwa sababu ya utaratibu huu inategemea mkusanyiko wa sukari kwenye damu na kiwango cha kuchujwa kwa glomerular (GFR).

Dapagliflozin haingiliani na uzalishaji wa kawaida wa glucose endo asili ili kukabiliana na hypoglycemia. Athari ya dapagliflozin inajitegemea kwa usiri wa insulini na unyeti wa insulini. Katika masomo ya kliniki ya dawa Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™, uboreshaji wa kazi ya β seli ulibainika (mtihani wa HOMA, tathmini ya mfano wa homeostasis).

Kuondolewa kwa sukari na figo kusababishwa na dapagliflozin inaambatana na upotezaji wa kalori na kupungua kwa uzito wa mwili. Uzuiaji wa dapagliflozin wa potransport ya sukari ya sodiamu unaambatana na athari dhaifu za diuretiki na ya muda mfupi.

Dapagliflozin haina athari kwa wasafiri wengine wa sukari ambayo husafirisha sukari kwenye tishu za pembeni na inaonyesha zaidi ya mara 1,400 zaidi ya uteuzi wa SGLT2 kuliko SGLT1, transporter kuu ya matumbo inayohusika na unyonyaji wa sukari.

Baada ya kuchukua dapagliflozin na wajitoleaji wenye afya na wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, ongezeko la kiwango cha sukari iliyotolewa na figo ilizingatiwa. Wakati dapagliflozin ilichukuliwa kwa kipimo cha 10 mg / siku kwa wiki 12, kwa wagonjwa walio na T2DM, takriban 70 g ya sukari ilitolewa na figo kwa siku (ambayo inalingana na 280 kcal / siku). Katika wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 ambao walichukua dapagliflozin kwa kipimo cha 10 mg / siku kwa muda mrefu (hadi miaka 2), uchomaji wa sukari ulidumishwa wakati wote wa matibabu.

Uboreshaji wa sukari na figo na dapagliflozin pia husababisha diresis ya osmotic na kuongezeka kwa kiasi cha mkojo. Kuongezeka kwa kiwango cha mkojo kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina 2 kuchukua dapagliflozin kwa kipimo cha 10 mg / siku ilibaki kwa wiki 12 na kufikia takriban 375 ml / siku. Kuongezeka kwa kiasi cha mkojo kuliambatana na ongezeko ndogo na la muda mfupi la uchungi wa sodiamu na figo, ambayo haikuongoza kwa mabadiliko katika mkusanyiko wa sodiamu katika seramu ya damu.

Mchanganuo uliopangwa wa matokeo ya masomo 13 yaliyodhibitiwa na placebo yalionyesha kupungua kwa shinikizo la damu la systolic (SBP) ya 3.7 mm Hg. na shinikizo la damu ya diastoli (DBP) saa 1.8 mm Hg katika wiki ya 24 ya tiba ya dapagliflozin kwa kipimo cha 10 mg / siku ikilinganishwa na kupungua kwa SBP na DBP na 0.5 mm Hg. kwenye kikundi cha placebo. Kupungua sawa kwa shinikizo la damu kulizingatiwa wakati wa wiki 104 za matibabu.

Wakati wa kutumia dapagliflozin kwa kipimo cha 10 mg / siku kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na udhibiti duni wa glycemic na shinikizo la damu, kupokea angiotensin II blockers receptor, vizuizi vya ACE, pamoja na pamoja na dawa nyingine ya antihypertensive, kupungua kwa hemoglobin ya glycosylated na 3.1% na kupungua kwa SBP na 4.3 mm Hg ilibainika. baada ya wiki 12 za tiba ukilinganisha na placebo.

Regimen kuu ya matibabu kwa ugonjwa wa sukari

Pamoja na njia za dawa, tiba isiyo ya dawa ya ugonjwa ni muhimu sana. Madaktari wanapendekeza lishe maalum, mazoezi ya mwili, na shughuli zingine zinazolenga kurejesha uzito wa mwili. Hii inasaidia kupunguza kiwango cha kupinga insulini, kupunguza athari za sumu za bidhaa muhimu za mwili kwenye seli za β. Lakini njia kama hizo hutoa athari nzuri tu katika hatua za mwanzo za ugonjwa. Wagonjwa wengi wanahitaji matibabu ya dawa.

Mbinu za matibabu ya hypoglycemic hutegemea dalili za ugonjwa na hali ya mgonjwa. Ikiwa kiwango cha hemoglobin iliyo na glycated iko katika anuwai ya 6.5 - 7.0%, monotherapy inaruhusiwa, na pesa huchaguliwa kwa hatari ndogo ya athari mbaya.

Kabla ya kuonekana katika mazoezi ya kliniki ya dawa, Forksig iliamriwa:

• biguanides (metformin),
• Vizuizi vya DPP-4 (depeptidide peptidase-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinids (Repaglinide, Nateglinide),
• glucagon-kama peptide analogues (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• insulini

Ikiwa kuna ubishani kwa kuchukua dawa hizi, regimens mbadala za matibabu kwa kutumia sulfonylureas, ironides, nk zimetumika.

Katika kiwango cha awali cha hemoglobin ya glycated ya 7.5 - 9.0%, tiba ya mchanganyiko na dawa kadhaa za hypoglycemic, ambazo zinaathiri sehemu kadhaa za pathojiais ya aina 2 ya ugonjwa wa kisukari, ni muhimu. Walakini, mchanganyiko uliotumiwa hapo awali wa metformin na mawakala wa hypoglycemic mara nyingi ulisababisha kuongezeka kwa uzito wa mwili wa mgonjwa na athari zingine mbaya. Lakini mchanganyiko wa Metformin Forksig, kinyume chake, husababisha kuvunjika kwa tishu za subipaneous na visceral ya adipose.

Wakati hemoglobin ya glycated iko juu zaidi ya 9.0%, mgonjwa anahitaji tiba ya insulini tu, wakati mwingine pamoja na mawakala wengine wa hypoglycemic.

Lakini wataalam wanakubali kwamba dawa zilizotumiwa hapo awali hazifaa kwa monotherapy ya muda mrefu. Kwa hivyo, baada ya miaka mitatu, nusu tu ya wagonjwa waliripoti matokeo mazuri ya matibabu, na baada ya miaka 9 - kwa robo.

Matumizi ya Forxiga katika matibabu ya ugonjwa wa sukari

Dawa moja kuu inayotumiwa kutibu ugonjwa wa kisukari cha aina ya II ni Metformin. Chombo hiki kinaathiri:

• upinzani wa insulini ya seli,
• michakato ya sukari
• unyeti wa tishu kwa insulini.

Metformin kivitendo haisababisha kuongezeka kwa uzito wa mwili, haisababisha hypoglycemia. Lakini theluthi ya wagonjwa wanaripoti athari mbaya kutoka kwa njia ya utumbo. Na katika hali nyingine, shida husababisha uondoaji wa dawa. Kwa kuongeza, Metformin karibu kila wakati hutumiwa pamoja na dawa zingine.

Katika kesi hii, athari ya Forxiga inategemea glucose. Athari juu ya reabsorption hupunguzwa na inakuwa ndogo wakati mkusanyiko wa sukari ya plasma iko chini ya 5 mmol / L. Wakati huo huo, ikiwa kiwango cha glycemia ni 13.9 mmol / L, reabsorption huongezeka hadi 70%, na kwa 16.7 mmol / L - hadi 80%. Kwa hivyo, ikilinganishwa na dawa zingine zinazopunguza sukari, hatari ya hypoglycemia haipo.

Kabla ya kutumia dawa hiyo, lazima shauriana na daktari kila wakati. Usajili halisi wa matibabu unaweza kufanywa tu baada ya uchunguzi kamili wa mgonjwa.

Maandalizi ya kikundi cha Glyphlosin

Vizuizi vimeamilishwa ndani ya figo na husababisha secretion kuongezeka kwa sukari kwenye mkojo. Kwa sababu ya hii, kuna kupungua kwa sukari ya damu, kalori za ziada huchomwa, ambayo husababisha kupoteza uzito.

Dawa za SGLT-2, kama vile Jardins, Attokana, Xigduo, Wokanamet ni mpya na kwa hiyo, sio athari zote zinazoeleweka kabisa.

Dawa hizi ni za darasa la inhibitors za SGLT2 (jina la kwanza, kwa mfano, Forsig ni ya kibiashara, pili inalingana na jina la dutu inayotumika Dapagliflosin).

Tunapendekeza usome: jinsi ya kuchukua metformin

Inhibitor ya SGLT-2 hufanya vitendo vya kulinda figo kabla ya kurudisha tena sukari ya damu. Kwa hivyo, figo zinaweza kupunguza kiwango cha sukari kwenye damu na kusaidia kuondoa ziada yake kutoka kwa mwili na mkojo.

Soma zaidi: Jardiance - kinga ya moyo

Figo za binadamu katika mchakato wa kuchuja kwanza huondoa sukari kutoka kwa damu na kuruhusu damu kuichukua tena, kudumisha utendaji wa kawaida. Katika hali ya kawaida, utaratibu huu unalazimisha mwili kutumia virutubishi vyote.

Katika watu walio na sukari nyingi ya damu, sehemu ndogo ya sukari inaweza kutatizwa tena, lakini hutiwa ndani ya mkojo, ikilinda kidogo dhidi ya hyperglycemia. Walakini, wachukuzi wa sukari - proteni za kikundi cha sodiamu - hufanya karibu 90% ya sukari iliyochujwa kurudi ndani ya damu.

Ufanisi wa dawa hizi za kupunguza sukari za kizazi kipya ziliwasilishwa katika mkutano wa Chama cha Wanafinolojia kwenye Siku ya figo Duniani mnamo Machi 13, 2017. Walakini, na ugonjwa kali wa figo, wamewekwa kwa uangalifu mkubwa.

Lazima pia ujue: juu ya dawa za kupunguza sukari ya kizazi kipya cha ulaji - GLP-1

Vipengele vya maombi

Mwongozo wa mafundisho

juu ya matumizi ya dawa hiyo

kwa matumizi ya matibabu

vidonge vyenye filamu

dapagliflozin propanediol monohydrate 6.150 mg, iliyohesabiwa kama Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 mg

selulosi 50 ya mamilioni 85.725 mg, lactose isiyo na maji 25,000 mg, crospovidone 5,000 mg, silicon dioksidi 1,875 mg, magnesiamu kali 1,250 mg,

II njano 5,000 mg (pombe ya polyvinyl kiasi hydrolyzed 2,000 mg, titan dioksidi 1,47 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, rangi ya oksidi ya rangi ya manjano 0,073 mg).

dapagliflozin propanediol monohydrate 12.30 mg, iliyohesabiwa kama Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 mg

selulosi ya microcrystalline 171.45 mg, lactose 50,00 mg, crospovidone 10.00 mg, silicon dioksidi 3.75 mg, magnesium inaeneza 2.50 mg,

Njano ya manjano 10.00 mg (pombe ya polyvinyl kiasi hydrolyzed 4.00 mg, titan dioksidi 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talc 1.48 mg, rangi ya oksidi ya rangi ya manjano 0.15 mg).

Vidonge vya biconvex pande zote vilivyofunikwa na membrane ya filamu ya manjano, iliyoandikwa na "5" upande mmoja na "1427" upande mwingine.

Vidonge vya biconvex ya Rhomboid iliyofunikwa na membrane ya filamu ya manjano, iliyoandikwa na "10" upande mmoja na "1428" upande mwingine.

Wakala wa Hypoglycemic kwa matumizi ya mdomo - aina 2 inhibitor ya sukari ya 2

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ni potent (inhibitory mara kwa mara (Ki) ya 0.55 nM), inhibitor ya kuchagua-aina ya 2 ya glucose glucose inhibitor (SGLT2). SGLT2 imeonyeshwa kwa hiari katika figo na haipatikani kwenye tishu zingine zaidi ya 70 za mwili (pamoja na ini, misuli ya mifupa, tishu za adipose, tezi za mammary, kibofu cha mkojo, na ubongo).

SGLT2 ndio inayobeba kuu inayohusika katika reabsorption ya sukari kwenye tishu za figo. Glucose reabsorption katika tubules ya figo kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (T2DM) inaendelea licha ya hyperglycemia. Kwa kuzuia uhamishaji wa figo, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) hupunguza ujanibishaji wake katika tubules za figo, ambayo husababisha utokwaji wa sukari na figo.

Kuondolewa kwa sukari (athari ya glucosuric) huzingatiwa baada ya kuchukua kipimo cha kwanza cha dawa hiyo, huendelea kwa masaa 24 ijayo na inaendelea wakati wote wa matibabu. Kiasi cha sukari iliyoongezwa na figo kwa sababu ya utaratibu huu inategemea mkusanyiko wa sukari kwenye damu na kiwango cha kuchujwa kwa glomerular (GFR).

Kazi ya seli ya Beta iliboreshwa (mtihani wa NOMA, tathmini ya mfano wa homeostasis).

Kuondolewa kwa sukari na figo kusababishwa na dapagliflozin inaambatana na upotezaji wa kalori na kupungua kwa uzito wa mwili. Uzuiaji wa dapagliflozin wa potransport ya sukari ya sodiamu unaambatana na athari dhaifu za diuretiki na ya muda mfupi.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) haina athari kwa wasafiri wengine wa sukari ambayo husafirisha sukari kwenye tishu za pembeni na ni zaidi ya mara 1,400 zaidi ya kuchagua SGLT2 kuliko SGLT1, transporter kuu ya matumbo inayohusika na unyonyaji wa sukari.

Baada ya kuchukua dapagliflozin na wajitoleaji wenye afya na wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, ongezeko la kiwango cha sukari iliyotolewa na figo ilizingatiwa. Wakati dapagliflozin ilichukuliwa kwa kipimo cha 10 mg / siku kwa wiki 12, kwa wagonjwa walio na T2DM, takriban 70 g ya sukari kwa siku ilipewa figo (ambayo inalingana na 280 kcal / siku). Katika wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 ambao walichukua Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) kwa kipimo cha 10 mg / siku kwa muda mrefu (hadi miaka 2), uchomaji wa sukari ulidumishwa wakati wote wa matibabu.

Uboreshaji wa sukari na figo na dapagliflozin pia husababisha diresis ya osmotic na kuongezeka kwa kiasi cha mkojo. Kuongezeka kwa kiwango cha mkojo kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 ambao walichukua Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) kwa kipimo cha 10 mg / siku, waliendelea kwa wiki 12 na walikuwa takriban 375 ml / siku. Kuongezeka kwa kiasi cha mkojo kuliambatana na ongezeko ndogo na la muda mfupi la kuongezeka kwa sodiamu na figo, ambayo haikuongoza kwa mabadiliko katika mkusanyiko wa sodiamu kwenye seramu ya damu.

Baada ya utawala wa mdomo, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) inaingizwa haraka na kabisa katika njia ya utumbo na inaweza kuchukuliwa wakati wa milo na nje ya hiyo. Mkusanyiko mkubwa wa dapagliflozin katika plasma ya damu (Stax) kawaida hupatikana ndani ya masaa 2 baada ya kufunga.Maadili ya Cmax na AUC (eneo lililo chini ya msongamano wa wakati wa mkusanyiko) huongezeka kwa idadi ya kipimo cha dapagliflozin.

Bioavailability kabisa ya dapagliflozin wakati unasimamiwa kwa mdomo kwa kipimo cha 10 mg ni 78%. Kula kulikuwa na athari ya wastani kwenye maduka ya dawa ya dapagliflozin katika kujitolea wenye afya. Lishe yenye mafuta mengi ilipunguza Stax ya dapagliflozin na 50%, iliongezeka Ttah (wakati wa kufikia kiwango cha juu cha plasma) kwa karibu saa 1, lakini haikuathiri AUC ikilinganishwa na kufunga. Mabadiliko haya sio muhimu kliniki.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ni takriban 91% inafungwa kwa protini. Kwa wagonjwa walio na magonjwa anuwai, kwa mfano, na kuharibika kwa figo au kazi ya hepatic, kiashiria hiki haikubadilika.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ni glucoside inayohusishwa na C ambayo aglycon inahusishwa na sukari na dhamana ya kaboni-kaboni, ambayo inahakikisha uthabiti wake dhidi ya glucosidases. Wastani wa nusu ya maisha ya plasma (T½) katika kujitolea wenye afya ilikuwa masaa 12.9 baada ya kipimo kikuu cha dapagliflozin kwa mdomo kwa kipimo cha 10 mg. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) imeandaliwa kuunda metabolite isiyokamilika ya dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Baada ya usimamizi wa mdomo wa 50 mg ya 14C-dapagliflozin, 61% ya kipimo kilichochukuliwa hubuniwa dapagliflozin-3-O-glucuronide, ambayo inachukua 42% ya jumla ya athari ya plasma (AUC

) - Akaunti ya dawa isiyobadilika kwa 39% ya jumla ya umeme wa plasma. Vipande vya metabolites vilivyobaki kwa kibinafsi havizidi 5% ya jumla ya umeme wa plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide na metabolites nyingine hazina athari ya maduka ya dawa. Dapagliflozin-3-O-glucuronide huundwa na enzyme uridine diphosphate glucuronosylasease 1A9 (UGT1A9), ambayo inapatikana katika ini na figo, na CYP cytochrome isoenzymes haihusiani na metaboli.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) na metabolites zake hutolewa zaidi na figo, na chini ya 2% tu hutolewa bila kubadilishwa. Baada ya kuchukua 50 mg

C-dapagliflozin iligundulika kuwa na mionzi 96% - 75% katika mkojo na 21% katika kinyesi. Takriban asilimia 15 ya redio inayopatikana kwenye kinyesi ilihesabiwa na Dapagliflozin * (Dapagliflozin *).

Kwa usawa (inamaanisha AUC), mfiduo wa utaratibu wa dapagliflozin kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha 2 na upungufu wa wastani, wastani au figo (kama ilivyoamuliwa na kibali cha iohexol) ilikuwa 32%, 60%, na 87% ya juu kuliko kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari 2 na kazi ya kawaida. figo, mtawaliwa. Kiasi cha sukari iliyoongezwa na figo wakati wa mchana wakati wa kuchukua dapagliflozin kwa usawa ilitegemea hali ya kazi ya figo.

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na kazi ya kawaida ya figo, na kwa upungufu wa wastani, wastani au kali wa figo, 85, 52, 18 na 11 g ya sukari ilitolewa kwa siku, mtawaliwa. Hakukuwa na tofauti katika kufungwa kwa dapagliflozin kwa proteni kwa watu waliojitolea wenye afya na kwa wagonjwa walioshindwa kwa figo kwa ukali tofauti. Haijulikani ikiwa hemodialysis inathiri udhihirisho wa dapagliflozin.

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa hepatic wa kutosha au wastani, maadili ya wastani ya Cmax na AUC ya dapagliflozin yalikuwa 12% na 36% ya juu, mtawaliwa, ikilinganishwa na watu waliojitolea wenye afya. Tofauti hizi sio muhimu kliniki, kwa hivyo, marekebisho ya kipimo cha dapagliflozin kwa upungufu wa kutosha wa hepatic hauhitajiki (tazama.

Hakukuwa na ongezeko kubwa la kliniki kwa wagonjwa walio chini ya miaka 70 (isipokuwa sababu zingine sio za umri hazizingatiwi). Walakini, kuongezeka kwa mfiduo kunaweza kutarajiwa kwa sababu ya kupungua kwa kazi ya figo inayohusiana na uzee. Data ya mfiduo kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 70 haitoshi.

Katika wanawake, AUC ya wastani katika usawa ni 22% ya juu kuliko ile kwa wanaume.

Hakuna tofauti kubwa za kliniki katika mfiduo wa kimfumo zilizopatikana kati ya wawakilishi wa jamii za Caucasian, Negroid na Mongoloid.

Thamani za udhihirisho wa chini na uzito ulioongezeka wa mwili zilibainika. Kwa hivyo, kwa wagonjwa walio na uzito mdogo wa mwili, kuongezeka kidogo kwa mfiduo kunaweza kuzingatiwa, na kwa wagonjwa walio na uzito wa mwili ulioongezeka - kupungua kwa mfiduo wa dapagliflozin. Walakini, tofauti hizi sio muhimu kliniki.

Bei ya dawa na jinsi ya kuinunua

Unaweza kununua Forksig katika maduka ya dawa huko Moscow, St. Petersburg na miji mingine ya Urusi. Lakini uuzaji wa dawa inawezekana tu kwa dawa. Kwa kuongezea, bei ya dawa ni juu kidogo kuliko huko Ulaya. Unaweza kununua bidhaa asili ya Forxiga kutoka kwa muuzaji tena kwa uwasilishaji kwa anwani maalum.

Ikiwa kipimo kinachohitajika haipatikani, dawa hiyo italetwa chini ya agizo moja kwa moja kutoka Ujerumani. Bei ya kifurushi kilicho na vidonge 28 ni euro 90. Ni muhimu kununua sanduku la vidonge 98 kwa euro 160.

Maoni ya wageni

Sergey Viktorovich Ozertsev, mtaalam wa endocrinologist: "Hapo awali, wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 walipaswa kuchagua njia sahihi ya matibabu kwa muda mrefu. Wakati huo huo, mara nyingi walikutana na hypoglycemia na athari zingine. Utawala wa wakati mmoja wa dawa kadhaa mara nyingi ulifuatana na kuruka vidonge, ukiukwaji wa kipimo.

Olga, umri wa miaka 42: "Ugonjwa wa kisukari uligundulika kuwa na umri wa miaka 35. Daktari alishauri lishe kali (nilikuwa na shida kubwa na uzani). Nilifanikiwa kupunguza uzito, nikatilia maanani lishe yangu, lakini sukari bado iliongezeka. Mwanzoni, daktari alipendekeza dawa za bei rahisi na rahisi, lakini alihisi mbaya kutokana na athari mbaya. Kwa hivyo, niliamua kununua Forksigu na sikupotea. Nachukua mara moja kwa siku. Alihisi bora, sukari ni kawaida. "

Maandalizi ya Dapagliflozin

Jina la biashara la Dapagliflozin ni Forsyga. Kampuni ya Uingereza AstraZeneca hutoa vidonge kwa kushirikiana na American Bristol-Myers. Kwa urahisi wa matumizi, dawa ina kipimo 2 - 5 na 10 mg. Bidhaa ya asili ni rahisi kutofautisha kutoka kwa bandia. Vidonge vya Forsig 5 mg vina sura ya pande zote na maandishi yaliyoonyeshwa "5" na "1427", 10 mg ni almasi-umbo, yameandikwa "10" na "1428". Vidonge vya kipimo vyote ni manjano.

Kulingana na maagizo, Forsigu inaweza kuhifadhiwa kwa miaka 3. Kwa mwezi wa matibabu, kifurushi 1 kinahitajika, bei yake ni karibu 2500 rubles. Kinadharia, katika ugonjwa wa kisukari mellitus, Forsigu inapaswa kuamuru bure, kwani Dapagliflozin imejumuishwa katika orodha ya dawa muhimu. Kulingana na hakiki, ni nadra sana kupata dawa. Forsig imewekwa ikiwa kuna ubishani kwa kuchukua metformin au sulfonylurea, na kwa njia zingine haiwezekani kufikia sukari ya kawaida.

Forsigi haina maelewano kamili, kwani ulinzi wa patent bado ni kaimu kwenye Dapagliflozin. Anuia ya kikundi inachukuliwa kuwa Invocana (ina kizuizi cha canagliflozin SGLT2) na Jardins (empagliflozin). Bei ya matibabu na dawa hizi ni kutoka rubles 2800. kwa mwezi.

Hatua ya madawa ya kulevya

Figo zetu zinahusika sana katika kudumisha viwango vya sukari ya damu. Katika watu wenye afya, hadi gramu 180 za sukari huchujwa kila siku katika mkojo wa kimsingi, karibu yote hutolewa tena na kurudishwa kwenye mtiririko wa damu. Wakati mkusanyiko wa sukari kwenye vyombo huongezeka katika mellitus ya sukari, kuchujwa kwake katika glomeruli ya figo pia huongezeka. Baada ya kufikia kiwango fulani (karibu 10 mm / l kwa wagonjwa wa kisukari na figo zenye afya), figo huacha kurudisha sukari yote na huanza kuondoa ziada kwenye mkojo.

Glucose pekee haiwezi kupenya membrane za seli, kwa hivyo, wasafirishaji wa sukari-sukari hushiriki katika michakato yake ya reabsorption. Spishi moja, SGLT2, iko tu katika sehemu hiyo ya nephroni ambapo wingi wa sukari hupigwa tena. Katika viungo vingine, SGLT2 haikuonekana. Kitendo cha Dapagliflozin ni msingi wa kizuizi (kizuizi) cha shughuli ya msaidizi huyu. Inafanya vitendo tu kwenye SGLT2, haiathiri wasafiri wa analog, na kwa hivyo haiingii na metaboli ya kawaida ya wanga.

Dapagliflozin inaingilia peke na kazi ya nephrons ya figo. Baada ya kuchukua kidonge, sukari huongeza tena sukari na huanza kutolewa katika mkojo kwa kiwango kikubwa kuliko hapo awali. Glycemia imepunguzwa. Dawa hiyo haiathiri kiwango cha kawaida cha sukari, kwa hivyo kuichukua haisababishi hypoglycemia.

Utafiti umeonyesha kuwa dawa sio tu inapunguza sukari, lakini pia inaathiri sababu zingine katika maendeleo ya shida za ugonjwa wa sukari:

1. Uboreshaji wa glycemia husababisha kupungua kwa upinzani wa insulini, baada ya nusu ya mwezi wa kuchukua index imepunguzwa na wastani wa 18%.
2. Baada ya kupunguza athari za sumu za sukari kwenye seli za beta, marejesho ya kazi zao huanza, awali ya insulini huongezeka kidogo.
3. Uboreshaji wa sukari husababisha upotezaji wa kalori. Maagizo yanaonyesha kuwa wakati wa kutumia Forsigi 10 mg kwa siku, karibu 70 g ya sukari hutolewa, ambayo inalingana na kilomita 280. Zaidi ya miaka 2 ya utawala, kupoteza uzito wa kilo 4.5 inaweza kutarajiwa, ambayo 2.8 - kwa sababu ya mafuta.
4. Katika wagonjwa wa kisukari wenye shinikizo la damu mwanzoni, kupungua huzingatiwa (systolic hupungua kwa karibu 14 mmHg). Uchunguzi ulifanyika kwa miaka 4, athari iliendelea wakati huu wote. Athari hii ya Dapagliflozin inahusishwa na athari yake isiyo na maana ya diuretiki (mkojo zaidi hutolewa wakati huo huo na sukari) na kupunguza uzito wakati wa kutumia dawa hiyo.

Dalili za kuteuliwa

Dapagliflozin imekusudiwa kwa wagonjwa wa aina ya 2. Mahitaji ya lazima - kupungua kwa kiasi cha wanga katika chakula, shughuli za kawaida za mwili wa kiwango cha kati.

Kulingana na maagizo, dawa inaweza kutumika:

1. Kama monotherapy. Kulingana na madaktari, uteuzi wa Forsigi tu unafanywa mara chache.
2. Kwa kuongeza metformin, ikiwa haitoi kupungua kwa kutosha kwa sukari, na hakuna dalili za uteuzi wa vidonge vinavyoongeza uzalishaji wa insulini.
3. Kama sehemu ya matibabu kamili ya kuboresha fidia ya ugonjwa wa sukari.

Athari Mbaya ya Dapagliflozin

Matibabu na Dapagliflozin, kama dawa nyingine yoyote, inahusishwa na hatari fulani ya athari mbaya. Kwa ujumla, maelezo mafupi ya usalama wa dawa yanakadiriwa kuwa mazuri. Maagizo yanaorodhesha matokeo yote yanayowezekana, frequency yao imedhamiriwa:

1. Maambukizi ya kizazi ni athari maalum ya Dapagliflosin na mfano wake. Inahusiana moja kwa moja na kanuni ya hatua ya dawa - kutolewa kwa sukari kwenye mkojo. Hatari ya maambukizo inakadiriwa kuwa asilimia 5.7, katika kundi la kudhibiti - 3.7%. Mara nyingi, shida hufanyika kwa wanawake mwanzoni mwa matibabu. Maambukizi mengi yalikuwa ya upole na ukali wa wastani na yalifutwa vizuri na njia za kiwango. Uwezo wa pyelonephritis hauongeza dawa.
2. Katika chini ya 10% ya wagonjwa, kiasi cha mkojo huongezeka. Ukuaji wa wastani ni 375 ml. Dysfunction ya mkojo ni nadra.
3. Chini ya 1% ya wagonjwa wa kisukari waliona kuvimbiwa, maumivu ya mgongo, jasho. Hatari sawa ya kuongezeka kwa creatinine au urea kwenye damu.

Maoni juu ya dawa hiyo

Wataalam wa endokrini juu ya uwezekano wa Dapagliflozin hujibu vizuri, wengi wanasema kwamba kipimo kizuri kinaweza kupunguza hemoglobin ya glycated na 1% au zaidi. Ukosefu wa dawa wanazingatia kipindi kifupi cha matumizi yake, idadi ndogo ya masomo ya baada ya uuzaji. Forsigu ni karibu kamwe eda kama dawa tu. Madaktari wanapendelea metformin, glimepiride na gliclazide, kwani dawa hizi ni za bei ghali, zilisomewa vizuri na kuondoa tabia ya shida ya kisaikolojia ya ugonjwa wa sukari, na sio kuondoa tu sukari, kama Forsyga.

Wagonjwa wa kisukari pia hawasisitiza kuchukua dawa mpya, kwa kuhofia maambukizo ya bakteria ya njia ya genitourinary. Hatari ya magonjwa haya katika ugonjwa wa sukari ni kubwa zaidi. Wanawake kumbuka kuwa na kuongezeka kwa ugonjwa wa sukari, idadi ya vaginitis na cystitis huongezeka, na wanaogopa kuchochea zaidi muonekano wao na Dapagliflozin. Ya umuhimu mkubwa kwa wagonjwa ni bei kubwa ya Forsigi na ukosefu wa analogues za bei rahisi.

Hakikisha kujifunza! Je! Unafikiri utawala wa maisha yote wa vidonge na insulini ndiyo njia pekee ya kuweka sukari chini ya udhibiti? Sio kweli! Unaweza kujithibitisha mwenyewe kwa kuanza kuitumia. soma zaidi >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Aina ya kisukari cha 2 - ugonjwa ambao unahusishwa na hatari kubwa ya maambukizo ya njia ya mkojo (UTIs) na maambukizo ya uke, kama vile vulvovaginitis na balanitis kwa wanawake na maambukizi ya sehemu ya siri katika wanaume 33, 34. Hatari ya maambukizo ni sehemu tu ya sukari. Mambo kama vile kukosekana kwa mfumo wa kinga ya mwili, glycosylation ya seli za uroepithelial pia ni muhimu.

Kwa msingi wa data hizi, dapagliflozin ilipitishwa na FDA baada ya kupitishwa na Shirika la Dawa la Ulaya (EMEA) 16, 39.

Hitimisho

Uchunguzi wa majaribio na kliniki unaonyesha wigo mzuri wa hatua ya SGLT2 inhibitors. Darasa hili la dawa hutoa njia mpya za insulini-huru za kurekebisha saizi ya glycemia katika aina ya kisukari cha 2 na uvumilivu mzuri, kutokuwepo kwa athari mbaya kwa uzito wa mwili, hatari ya hypoglycemia na athari zingine mbaya.

Dawa ya Forsig (dapagliflozin) katika masomo yaliyodumu kwa wiki 104 ilionyesha ufanisi wa muda mrefu wa ugonjwa wa glycemic, kupunguza uzito hususan kutokana na wingi wa mafuta na hatari ndogo ya hali ya hypoglycemic. Forsiga ni mbadala inayowezekana ya sulfonylureas kwa wagonjwa ambao hawajatimiza malengo yao na metotherin monotherapy.