Kwa sasa wakati wa ugonjwa wa sukari dawa za wastani za kupunguza sukari za sulfonamide na biguanides hutumiwa. Ni mzuri sana kwa wagonjwa wazee ambao wanakabiliwa na ukamilifu. Inawezekana kutumia dawa za sulfonamide pamoja na sindano za insulini katika mellitus kali ya ugonjwa wa sukari kwa vijana ili kupunguza idadi ya sindano za insulini. Katika kesi ya aina ya sugu ya insulini ya ugonjwa wa kisukari, matumizi ya maandalizi ya sulufailamide katika hali zingine hutoa athari chanya, ikiashiria hatua ya insulini na kuondoa athari za sababu za contra na insulin inhibitors. Katika utotoni na ugonjwa wa kisukari wa vijana katika hali ya upungufu wa insulini kabisa, dawa za kupunguza sukari ya sulfonamide hazifai.
Hasi hatua dawa za kupungua kwa sukari za sodifanilamide ni ndogo, lakini katika hali nyingine, kupungua kwa seli nyeupe za damu, vidonge vya seli na neutrophils zinaweza kuzingatiwa katika damu.

Baadhi mgonjwa kumbuka muonekano wa kichefuchefu. Dalili za mzio zinawezekana. Matumizi ya dawa za kupunguza sukari za sulfonamide hupingana katika ujauzito na utoto wa mapema, na uharibifu mkubwa wa figo na ugonjwa wa cirrhosis. Katika ujana na ujana, kuzidisha kwa athari ya sukari ya STH. Katika visa hivi, dawa za kupunguza sukari za sulfonamide zinaweza kusaidia kupunguza hyperglycemia na zinaweza kuunganishwa na maandalizi ya insulini.

Hivi sasa zimetolewa maandalizi yafuatayo ya kupunguza sukari ya sopfanilamide: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, carbutamide, glucidoral, bukarban), D-860 (rastinone, tolbutamide, butamide, artosin, orinase, orabet, dolipol, nk).

Hivi sasa nyingi utafiti iligundulika kuwa BZ-55 (nadizan na mfano wake) ina athari ya kutamka zaidi ya sukari ikilinganishwa na dawa za kikundi cha D-860. Walakini, dawa za kikundi cha D-860 (rastinone na analogues zake) sio sumu.

Dawa za sukari za kupunguza sukari kuteua mara 0.5 g 1-2-3 kwa siku. Unaweza kuongeza kipimo hadi 3 g kwa siku. Lakini ni bora kuambatana na kipimo cha wastani ili kuepusha athari ya sumu ya dawa.
Dawa ya kulevya r-607 (chlorpropamide, diabenesis, oradian) hutumiwa katika vidonge 250 mg. Kiwango cha wastani cha kila siku cha 250-500 mg. Dawa ya r-607 ndio inayofanya kazi zaidi kwa kulinganisha na dawa zingine za kupunguza sukari na sulfonamide.

Cyclamide (K-386) katika fomula yake ya kimuundo imesimama karibu na tolbutamide (D-860).
Kwa utawala wa mdomo matibabu ya ugonjwa wa sukari biguanides hutumiwa, ambayo kwa muundo wa kemikali inaweza kugawanywa katika vikundi vitatu: phenethylbiguanides (DWI, phenformin, dibotin), butylbiguanides (silubin, buformip, adebite) na dimethylbiguanides glucofage, metformin). DVVI inapatikana katika vidonge 25 mg, kipimo cha kila siku ni 125 mg, kipimo cha juu cha kila siku ni 150 mg. Glucophage hutolewa kwenye vidonge vya 0.5 g mara 2-3 kwa siku. Kiwango cha juu cha kila siku cha 3 g.

Dawa ya Kulevya butylbiguanide (silubin) hutolewa kwenye vidonge vya 50 mg. Dozi ya kila siku ya 150 mg. Kiwango cha juu cha kila siku cha 300 mg. Analog ya silubin ni adebit ya dawa ya Hungary. Hivi sasa, nchini Uingereza, maandalizi ya silubin ya kaimu aliyechukua muda mrefu yalipatikana - kwa masaa 24 (haramu ya Silubin).

Biguanides husababisha hypoglycemia, ikiongeza hatua ya insulini. Kuongeza utumiaji wa sukari na tishu. Kuongeza yaliyomo ya asidi ya lactic na pyruvic katika damu na kuanzishwa kwa sukari na kupunguza gluconeogeneis. Kwa kuongeza, biguanides huongeza phosphorylation ya oksidi katika mitochondria ya seli. Kuna uchunguzi kwamba biguanides kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari, huwa na ugonjwa wa kunona sana, hupunguza kutolewa kwa insulini zaidi, kupunguza hamu ya kula, na kukuza kupoteza uzito. Tofauti na maandalizi ya kupunguza sukari ya sodifanilamide, biguanides ni nzuri katika ugonjwa wa sukari na ujana wakati utengenezaji wa insulini ya endokeni inapunguzwa sana.

Athari za sumu biguanides kidogo, hata hivyo, kichefuchefu, kutapika, maumivu katika mkoa wa epigastric huzingatiwa. Wagonjwa wengine waliotumia bnguanides muda mrefu waligundua udhaifu, kupunguza uzito. Tiba ya mchanganyiko na insulini husaidia kurekebisha michakato ya metabolic. Maandalizi ya Bnguanide pamoja na dawa za kupunguza sukari za shudfanilamide hutoa athari nzuri katika aina sugu za sukari ya insulini.

Zingatia matibabu retinopathy inapaswa kuwa na lengo la kulipa fidia kwa ugonjwa wa sukari. Maandalizi ya steroidi ya anabolic yanapendekezwa, tiba ya vitamini, kifuniko huboresha upenyezaji wa mishipa ya damu, lakini haifai mbele ya kutokwa na damu. Katika kesi hizi, kloridi ya kalsiamu, rutin, na vicalin imeonyeshwa. Katika uwepo wa retinopathy ya sukari na shinikizo la damu, kupungua kwa shinikizo la damu na dawa za antihypertensive kunaonyeshwa.

Na ugonjwa wa kisukari nephropathy Ni ngumu kulipiza kisukari, kwa sababu ya uwezekano wa hali ya hypoglycemic. Usimamizi wa dozi ndogo ya insulini, iliyosimamiwa kwa kiwango kidogo, ni kwa kiwango cha sukari ya damu, kwani hakuna sukari katika vipimo vya mkojo. Katika lishe, inahitajika kupunguza chumvi, mafuta, nyama inapaswa kuchemshwa. Ili kuboresha awali ya protini, dawa za anabolic steroid (nerabol, retabolil, nk) zinaamriwa. Katika visa vya uremia, ufayaji wa tumbo, oksijeni, damu, na dawa za moyo hutumiwa.

Katika matibabu ya polyneuritis Tiba ya kisaikolojia, misaada, mazoezi ya kisaikolojia hupendekezwa. Tiba sahihi ya insulini, tiba ya vitamini (tata B1, B6, B12, na C) inaboresha hali ya wagonjwa.

Je! Dawa za sulfonamides au la?

Ndio, sulfonamides ni kikundi tofauti cha dawa za kuzuia magonjwa, ingawa hapo awali, baada ya uvumbuzi wa penicillin, hawakujumuishwa katika uainishaji. Kwa muda mrefu, misombo ya asili tu au ya syntetisk ilichukuliwa kuwa "halisi", na sulfonamide ya kwanza na derivatives yake iliyoundwa kutoka tar ya makaa ya mawe haikuwa hivyo. Lakini baadaye hali ilibadilika.

Leo sulfonamides ni kundi kubwa la antibiotics ya hatua ya bakteria, inafanya kazi dhidi ya idadi kubwa ya vimelea vya michakato ya kuambukiza na ya uchochezi. Hapo awali, antibiotics ya sulfonamide mara nyingi ilitumiwa katika nyanja mbalimbali za dawa. Lakini baada ya muda, wengi wao wamepoteza umuhimu wao kwa sababu ya mabadiliko na upinzani wa bakteria, na siku hizi, mawakala wa pamoja hutumiwa mara nyingi zaidi kwa madhumuni ya matibabu.

Uainishaji wa sulfonamides

Ni muhimu kukumbuka kuwa dawa za sulfonamide zilipatikana na zikaanza kutumiwa kwa madhumuni ya dawa mapema sana kuliko penicillin. Athari za matibabu ya dyes za viwandani (haswa, kifafa au "nyekundu nyekundu") ilifunuliwa na mtaalam wa bakteria wa Ujerumani Gerhard Domagk mnamo 1934. Shukrani kwa kiwanja hiki, kinachofanya kazi dhidi ya streptococci, aliponya binti yake mwenyewe, na mnamo 1939 akapata kiboreshaji cha Tuzo la Nobel.

Ukweli kwamba athari ya bacteriostatic haifanyi kazi na sehemu ya masi ya nomino, lakini na aminobenzenesulfamide (aka "nyeupe mzunguko wa fedha" na dutu rahisi katika kundi la sulfonamides) iligunduliwa mnamo 1935. Ilikuwa kupitia muundo wake kwamba maandalizi mengine yote ya darasa yalibuniwa katika siku zijazo, mengi ambayo hutumiwa sana katika dawa na dawa ya mifugo. Kuwa na wigo sawa wa hatua ya antimicrobial, hutofautiana katika vigezo vya pharmacokinetic.

Dawa zingine huingizwa haraka na kusambazwa, zingine huchukua muda mrefu. Kuna tofauti katika muda wa kutokwa kutoka kwa mwili, kwa sababu ambayo aina zifuatazo za sulfonamides zinatofautishwa:

• Maisha mafupi, nusu ya maisha ambayo ni chini ya masaa 10 (streptocid, sulfadimidine).
• Muda wa kati, ambao T 1 /₂Masaa 10-25 - sulfadiazine, sulfamethoxazole.
• Kitendo cha muda mrefu (T nusu ya maisha kutoka siku 1 hadi 2) - sulfadimethoxin, sulfonomethoxin.
• Superlong - sulfadoxine, sulfamethoxypyridazine, sulfalene - ambayo imetolewa kwa muda mrefu zaidi ya masaa 48.

Uainishaji huu hutumiwa kwa dawa za mdomo, hata hivyo, kuna sulugiliti ambazo hazijatangazwa kutoka kwa njia ya utumbo (phthalyl sulfathiazole, sulfaguanidine), na pia sulfadiazine iliyokusudiwa kwa matumizi ya juu tu.

Orodha kamili ya maandalizi ya sulfanilamide

Orodha ya viuatilifu vya sarufiilamide inayotumika katika dawa za kisasa zilizo na majina ya biashara na kiashiria cha fomu ya kutolewa kinawasilishwa mezani.

Dawa zote za sulfonamide kutoka kwenye orodha ya dawa zinapatikana hivi sasa. Vyanzo vingine vinataja dawa zingine za kikundi hiki (kwa mfano, Urosulfan), ambazo zimekataliwa kwa muda mrefu. Kwa kuongezea, kuna dawa za suluhisho la sulfanilamide zinazotumiwa peke katika dawa ya mifugo.

Utaratibu wa hatua ya sulfonamides

Kuzuia ukuaji wa vimelea (vijidudu hasi na gramu-chanya, protozoa fulani) ni kwa sababu ya kufanana kwa muundo wa kemikali wa asidi-para-aminobenzoic na sulfonamide. PABA ni muhimu kwa kiini kushikamana mambo muhimu zaidi ya maendeleo - folate na dihydrofolate. Walakini, wakati molekuli yake inabadilishwa na muundo wa sulfanilamide, mchakato huu unasumbuliwa na ukuaji wa pathogen huacha.

Dawa zote huingizwa kwenye njia ya kumengenya na kasi tofauti na digrii za kunyonya. Wale ambao sio adsorbed katika njia ya utumbo huonyeshwa kwa matibabu ya maambukizo ya matumbo. Ugawaji wa tishu ni sawa, umetaboli unafanywa kwenye ini, excretion - haswa kupitia figo. Wakati huo huo, depo sulfonamides (kaimu ya muda mrefu na ya muda mrefu) huingizwa nyuma kwenye tubules za figo, ambayo inaelezea maisha marefu.

Dalili kwa matumizi ya sulfonamides

Kuzuia ukuaji wa vimelea (vijidudu hasi na gramu-chanya, protozoa fulani) ni kwa sababu ya kufanana kwa muundo wa kemikali wa asidi-para-aminobenzoic na sulfonamide. PABA ni muhimu kwa kiini kushikamana mambo muhimu zaidi ya maendeleo - folate na dihydrofolate. Walakini, wakati molekuli yake inabadilishwa na muundo wa sulfanilamide, mchakato huu unasumbuliwa na ukuaji wa pathogen huacha.

Dawa zote huingizwa kwenye njia ya kumengenya na kasi tofauti na digrii za kunyonya. Wale ambao sio adsorbed katika njia ya utumbo huonyeshwa kwa matibabu ya maambukizo ya matumbo. Ugawaji wa tishu ni sawa, umetaboli unafanywa kwenye ini, excretion - haswa kupitia figo. Wakati huo huo, depo sulfonamides (kaimu ya muda mrefu na ya muda mrefu) huingizwa nyuma kwenye tubules za figo, ambayo inaelezea maisha marefu.

Mzio wa sulfonamides

Kiwango cha juu cha mzio wa maandalizi ya pamoja ya suluyamu ni shida kuu ya matumizi yao. Ugumu fulani katika suala hili ni matibabu ya nyumonia ya pneumocystis kwa watu walioambukizwa VVU, kwani Biseptol ndio dawa ya chaguo kwao. Walakini, ni katika jamii hii ya wagonjwa kwamba uwezekano wa kukuza athari za mzio wa co-trimoxazole huongeza mara kumi.

Kwa hivyo, pamoja na mzio wa sulfanilamides, Biseptol na maandalizi mengine pamoja kwa kuzingatia co-trimoxazole huambatanishwa kwa mgonjwa. Uvumilivu unaonyeshwa mara nyingi na upele mdogo wa jumla, homa inaweza pia kutokea, na muundo wa damu (neutro- na thrombocytopenia) huweza kubadilika. Katika kesi kali - Lyell na Stevens-Johnson syndromes, erythema multiforme, mshtuko wa anaphylactic, edema ya Quincke.

Mzio wa sulfonamides unahitaji kukomesha kwa dawa iliyosababisha, na pia matumizi ya dawa za kupunguza mzio.

Athari zingine za sulfonamides

Dawa nyingi katika kundi hili ni zenye sumu na huvumiliwa vibaya, ambayo ilikuwa sababu ya kupunguzwa kwa matumizi yao baada ya kugunduliwa kwa penicillin. Mbali na mzio, zinaweza kusababisha shida ya dyspeptic, maumivu ya kichwa na maumivu ya tumbo, kutojali, neuritis ya pembeni, hematopoiesis, bronchospasm, polyuria, dysfunction ya figo, nephropathy yenye sumu, myalgia na arthralgia. Kwa kuongeza, hatari ya kukuza fuwele huongezeka, kwa hivyo unahitaji kunywa dawa nyingi na kunywa maji zaidi ya alkali.

Mwingiliano na dawa zingine

Upinzani wa msalaba na dawa zingine za sulfonamides hazizingatiwi. Wakati imejumuishwa na mawakala wa hypoglycemic ya mdomo na coagulants zisizo za moja kwa moja, athari zao zinaimarishwa. Haipendekezi kuchanganya antibiotics-sulfonamides pia na thiazide diuretics, rifampicin na cyclosporine.

Ni tofauti gani kati ya sulfonamides na sulfonamides

Licha ya majina ya konsonanti, misombo hii ya kemikali ni tofauti kabisa. Sulfonamides (msimbo wa ATX C03BA) ni diuretics - diuretics. Dawa za kikundi zimetengwa kwa shinikizo la damu, puffiness, gestosis, insipidus ya ugonjwa wa sukari, kunona sana na magonjwa mengine yanayoambatana na mkusanyiko wa maji mwilini.

Sulfonamides

Sulfonamides - derivatives za antimicrobial jozi (π)-aminobenzenesulfamide - pwani ya asidi ya sulfanilic (asidi ya sulfoniki ya para-aminobenzene). Dutu hizi nyingi zimetumika kama mawakala wa antibacterial tangu karne ya ishirini. wanandoa-Aminobenzenesulfamide - kiwanja rahisi zaidi cha darasa - pia huitwa nyeupe streptocide na bado inatumika katika dawa. Vigumu zaidi katika muundo, msemo wa sulfonamide (nyekundu ya streptocide) ilikuwa dawa ya kwanza katika kundi hili na kwa ujumla dawa ya antibacterial ya kwanza ulimwenguni.

Sifa ya antibacterial ya kifafa mnamo 1934 iligunduliwa na G.Domagk. Mnamo mwaka wa 1935, wanasayansi katika Taasisi ya Pasteur (Ufaransa) waligundua kuwa sehemu ya molekyulu ilikuwa na athari ya bakteria, na sio muundo ambao uliipa rangi. Iligunduliwa kuwa "kanuni ya kazi" ya nyekundu ya transcoscide ni sulufanilamide, ambayo huundwa wakati wa kimetaboliki (streptocide, nyeupe streptocide). Rasidi nyekundu iliondoka kwa matumizi, na kwa msingi wa molekuli ya sulfanilamide idadi kubwa ya derivatives yake imechanganywa, ambayo wengine wametumiwa sana katika dawa.

Vigezo vya Pharmacological

Sulfanilamides hufanya kwa njia ya bakteria, ambayo ni, wana shughuli ya chemotherapeut katika maambukizo yanayosababishwa na bakteria-gramu na hasi ya gramu, baadhi ya protozoa (pathojeni ya ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa malaria, toxoplasmosis), chlamydia (na trachoma, paratrachoma).

Kitendo chao kinahusishwa sana na ukiukaji wa malezi na vijidudu vya sababu za ukuaji muhimu kwa maendeleo yao - asidi na dihydrofolic asidi na vitu vingine, molekyuli ambayo inajumuisha asidi ya para-aminobenzoic. Utaratibu wa hatua unahusishwa na kufanana kwa muundo wa kipande cha sulfanilamide na wanandoa-aminobenzoic acid (PABA) - sehemu ndogo ya synthetase ya dihydropteroate ya enzymes, ambayo hutengeneza asidi ya dihydropteroic, ambayo inasababisha kizuizi ushindani wa synthetase ya dihydropteroate. Hii, kwa upande wake, husababisha usumbufu katika muundo wa dihydrofetrate ya dihydropteroic, na kisha tetrahydrofolate, na matokeo yake, kwa ukiukaji wa muundo wa asidi ya nikisi katika bakteria.

Ili kupata athari ya matibabu, lazima iwekwe kwa kipimo cha kutosha kuzuia uwezekano wa vijidudu kutumia asidi ya para-aminobenzoic iliyomo kwenye tishu. Vipimo vya kutosha vya dawa za sulfonamide au kutokomeza matibabu mapema sana kunaweza kusababisha kuibuka kwa sugu za wadudu ambazo haziwezi kuongezewa hatua zaidi ya sulfonamides. Bakteria muhimu zaidi ya kliniki kwa sasa ni sugu kwa sulfonamides. Ni lazima ikumbukwe kuwa dawa zingine, molekuli ambayo inajumuisha mabaki ya asidi ya para-aminobenzoic (kwa mfano, novocaine), inaweza kuwa na athari ya kutamka ya antisulfanilamide.

Vigezo vya kifamasia |

2.5.2.2. Dawa za Sulfa

Sulfanilamides - mawakala wa antimicrobial, derivatives ya amide asidi ya sherfanilic (streptocide nyeupe). Ugunduzi wao ulithibitisha utabiri wa P. Ehrlich juu ya uwezekano wa uharibifu wa kuchagua kwa viumbe na vitu vya cytotoxic vya athari ya kuzidisha. Dawa ya kwanza ya kikundi hiki kutoboa (streptocide nyekundu) ilizuia kifo cha panya. kuambukizwa na kipimo cha hatari cha mara kumi cha hemolytic streptococcus.

Kwa msingi wa molekyuli ya sulfanilamide katika nusu ya pili ya miaka 30, misombo mingine mingi ilitengenezwa (norsulfazole, ethazole, sulfazine, sulfacyl, nk). Kuibuka kwa dawa za kupunguza nguvu kumepunguza riba katika sulfonamides, lakini hawajapoteza umuhimu wao wa kliniki, sasa hutumiwa sana "kaimu muda mrefu" (sulfapyridazine, sulfalene, nk) na haswa dawa za mchanganyiko (co-trimoxazole na analogues zake, ambazo ni pamoja na trimethoprim kwa kuongeza sulfonamide) . Dawa hiyo ina wigo mpana wa hatua za antimicrobial (bakteria chanya na gramu-hasi, chlamydia, baadhi ya protozoa - vimelea vya ugonjwa wa mala na toxoplasmosis, kuvu ya pathogenic - actinomycetes, nk).

Sulfanilamides imegawanywa katika vikundi vifuatavyo:

2. Dawa za kulevya ambazo huingizwa kabisa kwenye njia ya utumbo, lakini polepole hutolewa na figo (kaimu wa muda mrefu): sulfamethoxypyridazine (sulfapyridazine), sulfonomethoxin, sulfadimethoxin, sulfalene.

Vikundi vya kwanza na vya pili, ambavyo vimeingizwa vizuri kwenye njia ya utumbo, hutumiwa kutibu maambukizo ya kimatibabu, ya tatu - kwa ajili ya matibabu ya magonjwa ya matumbo (dawa haziingiziwi na hufanya kwa ufahamu wa njia ya utumbo), ya nne - kimsingi, na ya tano (dawa pamoja na trimethoprim) zinafaa tenda na maambukizo ya njia ya upumuaji na mkojo, magonjwa ya njia ya utumbo.

Mbinu ya hatua. Sulfanilamides husababisha bacteriostasis. Ni wapinzani wa ushindani wa asidi ya para-aminobenzoic (PABA), ambayo ni muhimu kwa vijidudu kuunda asidi ya folic: mwisho katika fomu ya coenzyme (dihydrofolate, tetrahydrofolate) inashiriki katika malezi ya misingi ya purine na pyrimidine, ambayo inahakikisha ukuaji na ukuzaji wa vijidudu. Sulfanilamides ziko karibu katika muundo wa kemikali kwa PABA na kwa hivyo hukamatwa na seli ndogo ya wadudu badala ya PABA. Kama matokeo, awali ya asidi folic imesimamishwa. Seli za kibinadamu haziwezi kuunda asidi ya folic (inakuja na chakula), ambayo inaelezea upendeleo wa hatua ya antimicrobial ya dawa hizi. Sulfanilamides haziathiri bakteria ambazo wenyewe huunda PABA. Katika uwepo wa pus, damu, bidhaa za uharibifu wa tishu zilizo na idadi kubwa ya PABA, dawa hizo hazifanyi kazi. Dawa ambazo huunda PABA kama matokeo ya biotransformation (novocaine, dicaine) ni wapinzani wa sulfonamide.

Dawa zilizochanganywa: co-trimoxazole (bactrim, biseptol), sulfatone, ambayo, pamoja na dawa za sulufi (sulfamethoxazole, sulfamonomethoxine), pamoja na trimethoprim, ni mawakala wa antibacterial wenye kazi sana. Trimethopriminayozuia kupunguza asidi ya dihydrofolic, inazuia mabadiliko yake kwa asidi ya tetrahydrofolic inayofanya kazi. Kwa hivyo, na kuanzishwa kwa maandalizi ya pamoja ya sulfanilamide, sio tu mchanganyiko wa asidi folic hauzuiliwi, lakini pia ubadilishaji wake kwa coenzyme hai (tetrahydrofolate). Dawa hizo zina shughuli za bakteria dhidi ya bakteria ya gramu-chanya na gramu-hasi.

Njia kuu ya usimamizi wa sulfonamides ni kupitia kinywa. Katika utumbo mdogo, huchukua haraka na huchukua kabisa (isipokuwa dawa nzito - phthalazole, phthazine, salazosulfanilamides, iliyoelekezwa kwa maambukizo ya matumbo), funga kwa protini za plasma kwenye damu, na kisha, hatua kwa hatua iliyotolewa kutoka kwa kifungo, huanza kuonyesha shughuli za antimicrobial, ni bure tu ya antimicrobial sehemu. Karibu sulfonamides zote hupitisha vizuizi vya tishu vizuri, pamoja na hepatohematic, damu-ubongo, umati. Zimegawanywa katika ini, zingine zimetengwa ndani ya bile (haswa zile za muda mrefu, ambazo hutumika kwa mafanikio kwa maambukizo ya njia ya biliary.

Njia kuu ya biotransformation ya sulfonamides ni acetylation. Metabolites acetylated kupoteza shughuli zao antibacterial, ni duni mumunyifu, na katika mazingira ya tindikali, mkojo inaweza kuunda fuwele ambayo kuharibu au kuziba njia ya figo. Katika kesi ya maambukizo ya njia ya mkojo, sulfonamides imewekwa, ambayo ni asidi kidogo na hutolewa kwenye mkojo katika fomu ya bure (urosulfan, etazole).

Njia nyingine ya biotransformation ni glucuronidation. Dawa nyingi zinazohusika kwa muda mrefu (sulfadimethoxine, sulfalene) hupoteza shughuli kwa kumfunga na asidi ya glucuronic. Glucuronides kusababisha ni mumunyifu urahisi (hakuna hatari ya fuwele).

Walakini, miadi yao katika umri mdogo ni hatari sana, kwani ukosefu wa kinga ya kazi ya kuhamisha sukari (glucuronidation kichocheo) husababisha mkusanyiko wa sulfonamide katika damu na ulevi. Sulfonamides na bidhaa zao za biotransformacin hutolewa katika mkojo. Kwa ugonjwa wa figo, excretion hupunguza - athari za sumu zinaweza kutokea.

Licha ya kutamkwa kwa hatua hiyo, dawa za sulfonamide hutoa shida nyingi: athari za mzio, uharibifu wa viungo vya parenchymal (figo, ini), mfumo wa neva, damu na viungo vya kutengeneza damu. Shida ya mara kwa mara ni fuwele kwa sababu ya fuwele ya sulfonamides na metabolites yao ya asetilini katika figo, ureters, na kibofu cha mkojo. Inapowashwa, hutengeneza mchanga, mawe, inakera tishu za figo, kuziba njia ya mkojo na kusababisha figo. Kwa kuzuia, kinywaji kingi huwekwa, acidity ya mkojo imepunguzwa (citrate au bicarbonate ya sodiamu imewekwa ili mkojo wa alkali). Matumizi ya mchanganyiko unaojumuisha sulfonamides 2-3 ni bora sana (uwezekano wa fuwele hupunguzwa na mara 2-3).

Shida za damu zinaonyeshwa na cyanosis, methemoglobinemia, anemia ya hemolytic, leukopenia, agranulocytosis.

Cyanosis huendelea kama matokeo ya kuzuia ya erythrocyte kaboni anhydrase, ambayo inachanganya kurudi kwa dioksidi kaboni na oksijeni ya hemoglobin. Uzuiaji wa shughuli za peroxidases na vichocheo husababisha mkusanyiko wa peroxides katika seli nyekundu za damu na oxidation inayofuata ya chuma cha hemoglobin (methemoglobin). Seli nyekundu za damu zilizo na sulfa hemoglobin hupoteza upinzani wao wa osmotic na zimepunguzwa (anemia ya hemolytic).

Katika uboho wa mifupa chini ya ushawishi wa sulfonamides, uharibifu wa seli zinazounda damu huzingatiwa, ambayo husababisha maendeleo ya agranulocytosis, anemia ya anplastiki.

Uundaji wa vitu vya seli ya damu hufanyika na ushiriki wa lazima wa asidi ya folic, ambayo mwili hupokea na chakula, au kama bidhaa muhimu ya mimea ya patrophytic ya utumbo: sulfonamides inhibit microorganism ya matumbo na matumizi ya muda mrefu, na ikiwa hakuna ulaji wa kutosha wa asidi ya foliki na chakula, basi anemia ya aplastiki inaweza kutokea.

Tukio la leukopenia ni kwa sababu ya blockade ya enzymes zenye zinki, ambazo hupatikana kwa idadi kubwa katika seli nyeupe za damu. Athari ya sumu ya moja kwa moja ya sulfonamides kwenye leukocytes kama derivatives ya aniline pia ni muhimu.

Kitendo cha sulfonamides kwenye mfumo mkuu wa neva hujidhihirisha katika mfumo wa kizunguzungu, maumivu ya kichwa, athari polepole, unyogovu. Uharibifu kwa mfumo wa neva wa pembeni kwa njia ya ugonjwa wa neuritis, polyneuritis (hypovitaminosis B 1, kuharibika kwa asidi ya kaboni).

Sulfanilamides, haswa bactrim, haipaswi kuamriwa kwa wanawake wajawazito, kwani dawa hizi zina athari ya teratogenic, huwa hatari kwa ukuaji wa fetasi. Wanawake wa uuguzi hawapaswi kuchukua sulfonamides, kwani wametengwa katika maziwa.

Ingawa umuhimu wa sulfonamides kwa mazoezi ya kliniki umepungua hivi karibuni kwa sababu ya idadi kubwa ya vifaa sugu, dawa za mchanganyiko bado hutumiwa sana: shughuli kubwa za antibacterial, upinzani unakua polepole, na asilimia ndogo ya shida. Zinatumika kwa maambukizo ya mkojo na matumbo, magonjwa ya kupumua (bronchitis, otitis media, sinusitis), co-trimoxazole imewekwa kwa wagonjwa wa UKIMWI walio na pneumocystic pneumonia, ambayo ndio sababu kuu ya kifo cha wagonjwa kama hao.

Inapotumiwa topical, lazima ikumbukwe kwamba dawa hizo hutenda tu kwenye jeraha safi, kwa kuwa uwepo wa pus, tishu za necrotic, na damu ina idadi kubwa ya PABA, ambayo inazuia shughuli za antibacterial za sulfonamides. Kwa hivyo, inahitajika kutibu jeraha kabla, suuza na peroksidi ya hidrojeni na antiseptics nyingine, na kisha utumie dawa hiyo. Kwa kuongeza, sulfonamides inazuia malezi ya granulations, kwa hivyo, wakati wa uponyaji wa jeraha, lazima zibadilishwe na njia zingine za mitaa.