Maagizo ya Thiazolidinediones ya matumizi na utaratibu wa hatua

Thiazolidinediones inaonyesha athari kwa kupungua kwa upinzani wa insulini. Kuna 2 thiazolidinediones zinazopatikana kwenye soko - rosiglitazone (Avandia) na pioglitazone (Actos). Troglitazone alikuwa wa kwanza katika darasa lake, lakini alifutwa kazi kwa sababu ilisababisha kazi ya ini isiyoharibika.

Mbinu ya hatua. Thiazolidinediones huongeza unyeti wa insulini kwa kutenda kwa tishu za adipose, misuli na ini, ambapo huongeza utumiaji wa sukari na kupunguza muundo wake (1,2). Utaratibu wa hatua haueleweki kabisa.

Ufanisi Peoglitazone na rosiglitazone zina ufanisi sawa au ufanisi kidogo kama mawakala wengine wa hypoglycemic. Thamani ya wastani ya hemoglobin ya glycosylated wakati wa kuchukua rosiglitazone hupungua kwa asilimia 1.2-1.5, na mkusanyiko wa lipoproteini za juu na za chini zinaongezeka.

Kwa msingi wa data, inaweza kuzingatiwa kuwa matibabu ya thiazolidinedione sio duni kwa suala la ufanisi wa tiba ya metformin, lakini kwa sababu ya gharama kubwa na athari mbaya, dawa hizi hazitumiwi kwa matibabu ya awali ya ugonjwa wa sukari.

Athari za thiazolidinediones kwenye mfumo wa moyo na mishipa. Dawa za kulevya katika kundi hili zinaweza kuwa na shughuli za kuzuia uchochezi, antithrombotic na anti-atherogenic, lakini licha ya hili, data inayoonyesha kupungua kwa hatari ya ugonjwa wa moyo sio ya kuvutia, na idadi ya athari zake ni ya kutisha.

(4,5,6,7) Matokeo ya uchambuzi wa meta yanaonyesha hitaji la tahadhari katika utumiaji wa thiazolidinediones na rosiglitazone haswa, hadi data mpya ithibitishe au ikatae data kwenye moyo na mishipa.

Kwa kuongezea, inahitajika kuzingatia uwezekano wa kukuza moyo. Katika hali hii, haifai kutumia rosiglitazone ikiwa inawezekana kutumia dawa salama (metformin, sulfonylureas, insulini).

Lipids. Wakati wa matibabu na pioglitazone, mkusanyiko wa lipids ya wiani wa chini unabadilika, wakati matibabu na rosiglitazone, ongezeko la mkusanyiko wa sehemu hii ya lipid inazingatiwa na wastani wa 8-16%. (3)

1. Ongeza unyeti wa tishu kwa insulini.

2. Ongeza muundo wa insulini kwenye seli za beta za kongosho.

3. Ongeza misa ya islets ya kongosho (ambapo insulini imeundwa kwa seli za beta).

4. Ongeza uwekaji wa glycogen kwenye ini (wanga iliyobuniwa inayotokana na sukari ya damu) na kupunguza gluconeogeneis (malezi ya sukari kutoka protini, mafuta na vyakula vingine visivyo vya wanga). Wakati huo huo, matumizi ya sukari huongezeka, malezi na mkusanyiko katika kupungua kwa damu.

5. Hupunguza kiwango cha triglycerides (lipids, hifadhi kuu ya mafuta ya mwili).

6. Inaweza kusababisha kuanza kwa ovulation kwa wanawake walio na mzunguko wa mzunguko katika kipindi cha premenopause.

7. Huongeza athari ya hypoglycemic ya mawakala wengine wa hypoglycemic, haswa metformin.

Usalama

Uzito wa uzito. Aina zote za thiazolidinediones zinaweza kuongeza uzito. Athari hii inategemea kipimo na muda wa tiba na inaweza kuwa muhimu. sehemu kubwa ya kupata uzito husababishwa na utunzaji wa maji mwilini.

(8) Uzito wa uzito unaweza pia kutokea kwa sababu ya kuongezeka kwa adipocytes. Uhifadhi wa maji na kushindwa kwa moyo. Edema ya pembeni hufanyika katika 4-6% ya wagonjwa ambao huchukua thiazolidinediones (kwa kulinganisha, katika kundi la placebo tu 1-2%).

mkusanyiko huu wa maji unaweza kusababisha moyo ushindwe. utunzaji wa maji unaweza kutokea kwa sababu ya uanzishaji wa sodiamu ya sodiamu kupitia njia za sodiamu za epithelial, shughuli ambayo huongezeka kwa kuchochea kwa RAPP-gamma. (9)

Mfumo wa mfumo wa misuli. Kuna uthibitisho mwingi kwamba thiazolidinediones hupunguza wiani wa mfupa na huongeza hatari ya kupunguka, haswa kwa wanawake. (10) Hatari kabisa ya kutokea kwa kupunguka ni ndogo, lakini dawa hizi hazipaswi kutumiwa kwa wanawake walio na unyevu wa chini wa mfupa na kuwa na hatari ya kupasuka.

Hepatotoxicity. Ingawa rosiglitazone na pioglitazone hazijahusishwa na hepatotoxicity katika majaribio ya kliniki ambayo ni pamoja na wagonjwa 5,000, kesi 4 za hepatotoxicity ziliripotiwa na thiazolidinediones hizi.

Eczema Tiba ya Rosiglitazone imehusishwa na eczema.

Edema ya macula. Matukio ya athari ya upande huu haijulikani. Mgonjwa aliye na hatari ya kuongezeka kwa edema haipaswi kupokea thiazolidinediones.

Mashindano

1. Chapa ugonjwa wa kisukari cha 2, wakati tiba ya lishe na shughuli za mwili hazileti fidia kwa ugonjwa huo.
2. Kuimarisha hatua ya biguanides bila ufanisi wa kutosha wa mwisho.

1. Aina ya kisukari 1.
2. kisukari ketoacidosis (kiwango cha ziada katika damu ya miili ya ketone), fahamu.
3. Mimba na kuzaa.
4. magonjwa sugu ya ini na ya papo hapo na kazi ya kuharibika.
5. Kushindwa kwa moyo.
6. Hypersensitivity kwa dawa.

Thiazolidinediones: maagizo ya matumizi na utaratibu wa hatua

Dawa ya kisasa hutumia kikundi cha dawa tofauti kutibu ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Moja ya vikundi hivi ni thiazolidinediones, ambayo ina athari sawa na metformin.

Inaaminika kuwa, ikilinganishwa na dutu inayotumika hapo juu, thiazolidinediones ni salama.

Fasihi

1) Athari za troglitazone: wakala mpya wa hypoglycemic kwa wagonjwa walio na NIDDM haidhibitiwi na tiba ya lishe. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Huduma ya wagonjwa wa kisayansi 1996 Feb, 19 (2): 151-6.

2) Uboreshaji katika uvumilivu wa sukari na upinzani wa insulini katika masomo ya feta yanayotibiwa na troglitazone. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 Novemba 3,331 (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, Tiba ya Dawa za Kulehemu: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) Urafiki kati ya Vasidi ya Reacction na Lipids kwa Wamarekani-Wamarekani na Aina ya 2 ya Kisukari Iliyotibiwa na Pioglitazone. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 Aprili, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 Jan 23

5) Kulinganisha pioglitazone vs glimepiride juu ya upitishaji wa atherosulinosis ya ugonjwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2: PERISCOPE kesi iliyodhibitiwa bila mpangilio. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) Jaribio la nasibu la athari za rosiglitazone na metformin juu ya uchochezi na ugonjwa wa atherosulinosis kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. DJ wa muuzaji, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Moyo J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Soma hapana. ZM2005 / 00181/01: Mradi wa Ufanisi wa Tukio la moyo wa Avandia. (Iliyopatikana Juni 7, 2007, katika http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) Troglitazone monotherapy inaboresha udhibiti wa glycemic kwa wagonjwa walio na aina ya ugonjwa wa kisukari 2: masomo ya nasibu, na kudhibitiwa. Kikundi cha Utafiti cha Troglitazone. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) Thiazolidinediones hupanua kiasi cha maji mwilini kupitia kusisimua kwa PPARgamm ya kunyonya chumvi ya figo. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 Aug, 11 (8): 861-866. Epub 2005 Jul 10.

10) TI - Matokeo ya mifupa ya tiba ya thiazolidinedione. Grey A Osteoporos Int. 2008 Feb, 19 (2): 129-37. Epub 2007 Sep 28.

11) Athari ya rosiglitazone juu ya mzunguko wa ugonjwa wa sukari kwa wagonjwa walio na uvumilivu wa sukari ya sukari au kuharibika kwa glucose: jaribio lililodhibitiwa bila mpangilio. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 Sep 23,368 (9541): 1096-105

12) Kikundi cha Utafiti cha DPP. Kuzuia ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na troglitazone katika mpango wa kuzuia ugonjwa wa sukari. Ugonjwa wa kisukari 2003, 52 Suppl 1: A58.

Ugonjwa wa tiba unashughulikiwaje?

Matibabu ya kisasa ya ugonjwa wa sukari ni ngumu ya hatua.

Hatua za matibabu ni pamoja na kozi ya matibabu, kufuata chakula kali, tiba ya mwili, matibabu yasiyo ya madawa ya kulevya na utumiaji wa mapishi ya dawa za jadi.

Matibabu ya ugonjwa wa sukari inajumuisha utumiaji wa dawa maalum kufikia malengo fulani ya matibabu.

Malengo haya ya matibabu ni:

kudumisha kiwango cha insulini ya homoni kwa kiwango kinachohitajika,
kuhalalisha kiwango cha sukari kwenye damu,
kizuizi kwa maendeleo zaidi ya mchakato wa kitolojia.
kutokujali kwa udhihirisho wa shida na matokeo hasi.

Kozi ya matibabu inajumuisha matumizi ya vikundi vifuatavyo vya dawa:

Maandalizi ya Sulfonylurea, ambayo hufanya takriban asilimia tisini ya dawa zote zinazopunguza sukari. Vidonge vile hutenganisha upinzani wa insulini ulioonyeshwa.
Biguanides ni dawa zilizo na dutu inayotumika kama metformin. Sehemu hiyo ina athari ya faida ya kupunguza uzito, na pia husaidia kupunguza sukari ya damu. Kama sheria, haitumiwi katika kesi ya kazi ya figo na ini iliyoharibika, kwani inakusanya haraka katika viungo hivi.
Vizuizi vya alpha-glycosidase hutumiwa prophylactically kuzuia maendeleo ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Faida kuu ya dawa za kundi hili ni kwamba haziongoi kwa udhihirisho wa hypoglycemia. Dawa zilizoandaliwa zina athari ya kuhalalisha kwa uzito, haswa ikiwa tiba ya lishe inafuatwa.
Thiazolidinediones inaweza kutumika kama dawa kuu kwa matibabu ya ugonjwa au pamoja na dawa zingine za kupunguza sukari. Athari kuu ya vidonge ni kuongeza unyeti wa tishu kwa insulini, na hivyo kupinga upinzani. Dawa hiyo haitumiwi katika maendeleo ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 1, kwani wanaweza kuchukua hatua mbele ya insulini, ambayo hutolewa na kongosho.

Kwa kuongeza, meglitinides hutumiwa - dawa ambazo huongeza secretion ya insulini, na hivyo kuathiri seli za beta za kongosho.

Kupungua kwa kiwango cha sukari huzingatiwa tayari dakika kumi na tano baada ya kuchukua kidonge.

Athari za thiazolidinediones kwenye mwili?

Dawa kutoka kwa kikundi cha thiazolidinediones zinalenga kupinga upinzani wa insulini.

Inaaminika kuwa vidonge vile vinaweza kuzuia hata hatari ya kupata ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Dawa ya kisasa ya dawa inawakilisha dawa kuu mbili kutoka kwa kikundi hiki - Rosiglitazone na Pioglitazone.

Athari kuu za dawa kwenye mwili ni kama ifuatavyo.

kuongeza unyeti wa tishu kwa insulini,
kuchangia kuongezeka kwa seli za kongosho za kongosho,
huongeza athari ya metformin katika tiba mchanganyiko.

Maandalizi kutoka kwa kikundi cha thiazolidinediones hutumiwa katika kesi zifuatazo:

Kwa matibabu na kuzuia ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.
Ili kurekebisha uzito wakati tiba ya ugonjwa wa sukari na mazoezi hufuatwa.
Kuongeza athari za madawa ya kulevya kutoka kwa kikundi cha biguanide, ikiwa mwisho haujidhihirisha kabisa.

Dawa za kisasa za thiazolidinedione za kibao zinaweza kuwasilishwa kwa kipimo tofauti, kulingana na kiwango cha maendeleo ya ugonjwa - milimita kumi na tano, thelathini au arobaini na tano ya kingo inayotumika. Kozi ya matibabu inashauriwa kuanza na kipimo cha chini na kuchukuliwa mara moja kwa siku. Baada ya miezi mitatu, ikiwa ni lazima, ongeza kipimo.

Mara nyingi, dawa hutumiwa kupunguza sukari ya damu. Kwa kuongezea, katika mazoezi ya matibabu, ni kawaida kutenganisha wagonjwa wanaokunywa vidonge kwa "kujibu" na "kutokujibu" kwa athari za dawa.

Inaaminika kuwa athari ya utumiaji wa thiazolidinediones ni kidogo kidogo kuliko ile ya dawa za kupunguza sukari za vikundi vingine.

Maandalizi ya Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) alikuwa dawa ya kizazi cha kwanza cha kikundi hiki. Alikumbuka kutoka kwa uuzaji, kwani athari yake ilionyeshwa vibaya kwenye ini.

Rosiglitazone (Avandia) ni dawa ya kizazi cha tatu katika kundi hili. Iliacha kutumiwa mnamo 2010 (marufuku katika Jumuiya ya Ulaya) baada ya kudhibitishwa kuwa inaongeza hatari ya ugonjwa wa moyo na mishipa.

Jina la dutu inayotumika	Mifano ya Biashara	Punguza kwenye kibao 1Mg
Pioglitazone	Pioglitazone Bioton	15 30 45

Utaratibu wa hatua ya pioglitazone

Kitendo cha pioglitazone ni kuunganisha kwenye receptor maalum ya PPAR-gamma, ambayo iko kwenye kiini cha seli. Kwa hivyo, dawa huathiri kazi ya seli zinazohusiana na usindikaji wa sukari. Ini, chini ya ushawishi wake, hutoa kidogo. Wakati huo huo, unyeti wa tishu kwa insulini huongezeka.

Haja ya kujua: ni nini insulini upinzani

Hii ni kweli hasa kwa seli za mafuta, misuli na ini. Na kisha, kuna kupungua kwa viwango vya sukari ya plasma ya kufunga na kupatikana kwa mkusanyiko wa sukari ya postprandial.

Athari ya maombi

Kwa kuongezea, imethibitishwa kuwa dawa hiyo ina athari zingine za faida:

Kupunguza shinikizo la damu
Inathiri kiwango cha cholesterol (huongeza uwepo wa "cholesterol nzuri", ambayo ni, HDL, na haina kuongezeka "cholesterol mbaya" - LDL),
Inazuia malezi na ukuaji wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa,
Hupunguza hatari ya ugonjwa wa moyo (k.m., Mshtuko wa moyo, kiharusi).

Soma zaidi: Jardins atalinda moyo

Kwa nani pioglitazone imewekwa

Pioglitazone inaweza kutumika kama dawa moja, i.e. monotherapy. Pia, ikiwa una aina 2 ya ugonjwa wa kisukari, mabadiliko yako katika mtindo wa maisha haitoi matokeo yanayotarajiwa na kuna ubishani kwa metformin, uvumilivu wake duni na athari mbaya zinazowezekana.

Matumizi ya pioglitazone inawezekana pamoja na dawa zingine za antidiabetes (kwa mfano, acarbose) na metformin ikiwa vitendo vingine havileti mafanikio

Pioglitazone pia inaweza kutumika na insulini, haswa kwa watu ambao mwili humenyuka vibaya kwa metformin.

Soma zaidi: Jinsi ya kuchukua metformin

Jinsi ya kuchukua pioglitazone

Dawa inapaswa kuchukuliwa mara moja kwa siku, kwa mdomo, kwa wakati uliowekwa. Hii inaweza kufanywa wote kabla na baada ya milo, kwani chakula hakiathiri ngozi ya dawa. Matibabu kawaida huanza na kipimo cha chini. Katika hali ambapo athari ya matibabu hairidhishi, inaweza kuongezeka hatua kwa hatua.

Ufanisi wa dawa huzingatiwa katika hali ambapo inahitajika kutibu ugonjwa wa 2 wa kisukari, lakini metformin haiwezi kutumiwa, tiba ya monotherapy na dawa moja hairuhusiwi.

Kwa kuongezea ukweli kwamba pioglitazone inapunguza glycemia ya postprandial, glucose ya plasma na utulivu wa hemoglobin iliyo na glycated, pia ina athari chanya ya shinikizo la damu na cholesterol ya damu. Kwa kuongeza, haina kusababisha anomalies.

Madhara

Athari ambazo zinaweza kutokea na tiba ya pioglitazone ni pamoja na:

Kuongeza yaliyomo ya maji mwilini (haswa inapotumika na insulini)
Kuongezeka kwa udhaifu wa mfupa, ambao umejaa majeraha kuongezeka,
Maambukizi ya kupumua ya mara kwa mara zaidi
Uzito wa uzito.
Usumbufu wa kulala.
Ukosefu wa ini.

Kuchukua dawa hiyo kunaweza kuongeza hatari ya edema ya macular (dalili ya kwanza inaweza kuwa kuzorota kwa athari ya kutazama, ambayo inapaswa kuripotiwa haraka kwa ophthalmologist) na hatari ya kupata saratani ya kibofu cha mkojo.

Dawa hii haina kusababisha hypoglycemia, lakini huongeza hatari ya kutokea wakati unatumiwa na dawa zinazotokana na insulini au sulfonylurea.

Soma zaidi: Dawa mpya kwa ajili ya matibabu ya aina 2 ya ugonjwa wa kiswidi Trulicity (restglutide)

Vidonge	Kichupo 1
pioglitazone	30 mg
pioglitazone hydrochloride 33.06 mg,

- Pakiti za malengelenge (3) - pakiti za kadibodi. 10 pcs. - pakiti za malengelenge (6) - pakiti za kadibodi. 30cs. - makopo ya polymer (1) - pakiti za kadibodi.

- chupa za polymer (1) - pakiti za kadibodi.

Kitendo cha kifamasia

Wakala wa hypoglycemic ya mdomo, derivative ya safu ya thiazolidinedione. Agonist nguvu, ya kuchagua ya receptors za gamma iliyowezeshwa na proliferator ya peroxisome (PPAR-gamma). Receptors za gamma za PPAR hupatikana katika adipose, tishu za misuli na kwenye ini.

Uanzishaji wa receptors za nyuklia PPAR-gamma hurekebisha nakala ya jeni kadhaa nyeti-ya insulini inayohusika na udhibiti wa sukari na kimetaboliki ya lipid. Hupunguza upinzani wa insulini katika tishu za pembeni na kwenye ini, kwa sababu ya hii kuna kuongezeka kwa matumizi ya sukari inayotegemea insulini na kupungua kwa uzalishaji wa sukari kwenye ini.

Tofauti na derivatives za sulfonylurea, pioglitazone haichochezi usiri wa insulini na seli za beta za kongosho.

Katika aina 2 ya ugonjwa wa kisukari mellitus (isiyo ya insulin-tegemezi), kupungua kwa upinzani wa insulini chini ya hatua ya pioglitazone husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa sukari ya damu, kupungua kwa insulini ya plasma na hemoglobin A1c (hemoglobin ya glycated, HbA1c).

Katika aina 2 ya ugonjwa wa kisukari mellitus (isiyo ya insulin-tegemezi) na udhaifu wa kimetaboliki ya lipid unaohusishwa na utumiaji wa pioglitazone, kuna kupungua kwa kiwango cha TG na kuongezeka kwa kiwango cha HDL. Wakati huo huo, kiwango cha LDL na cholesterol jumla katika wagonjwa hawa haibadilika.

Pharmacokinetics

Baada ya kumeza kwenye tumbo tupu, pioglitazone hugunduliwa katika plasma ya damu baada ya dakika 30. Cmax katika plasma inafikiwa baada ya masaa 2.Wakati wa kula, kulikuwa na ongezeko kidogo wakati wa kufikia Cmax hadi masaa 3-4, lakini kiwango cha kunyonya haikubadilika.

Baada ya kuchukua dozi moja, Vd dhahiri ya wastani wa pioglitazone 0.63 ± 0.41 l / kg. Kufunga kwa protini za seramu ya binadamu, haswa na albin, ni zaidi ya 99%, kumfunga protini zingine za serum kutamkwa kidogo. Metabolites ya pioglitazone M-III na M-IV pia inahusishwa kwa kiasi kikubwa na serum albin - zaidi ya 98%.

Pioglitazone imechomwa sana kwenye ini na hydroxylation na oxidation. Metabolites M-II, M-IV (hydroxy-derivatives ya pioglitazone) na M-III (keto-derivatives ya pioglitazone) huonyesha shughuli za kifamasia katika mifano ya wanyama wa aina ya 2. Metabolites pia hubadilishwa kuwa viungo vya asidi ya glucuronic au kiberiti.

Kimetaboliki ya pioglitazone kwenye ini hufanyika na ushiriki wa isoenzymes CYP2C8 na CYP3A4.

T1 / 2 ya pioglitazone isiyobadilika ni masaa 3-7, pioglitazone jumla (pioglitazone na metabolites hai) ni masaa 16-24. Usahihi wa pioglitazone ni 5-7 l / h.

Baada ya utawala wa mdomo, karibu 15-30% ya kipimo cha pioglitazone hupatikana kwenye mkojo. Kiasi kidogo sana cha pioglitazone kinatolewa na figo, haswa katika mfumo wa metabolites na viungo vyao. Inaaminika kuwa wakati wa kumeza, kipimo kingi hutolewa kwenye bile, bila kubadilika na katika mfumo wa metabolites, na kutolewa kwa mwili na kinyesi.

Kuzingatia kwa pioglitazone na metabolites hai katika seramu ya damu hubaki katika kiwango cha juu masaa 24 baada ya utawala mmoja wa kipimo cha kila siku.

Aina ya kisukari cha 2 mellitus (tegemeo la insulini).

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Wakati wa kutumia derivative nyingine ya thiazolidinedione wakati huo huo na uzazi wa mpango wa mdomo, kupungua kwa mkusanyiko wa ethinyl estradiol na norethindrone katika plasma ilizingatiwa na karibu 30%. Kwa hivyo, na matumizi ya wakati mmoja ya pioglitazone na uzazi wa mpango mdomo, inawezekana kupunguza ufanisi wa uzazi wa mpango.

Ketoconazole inhibitisha kimetaboliki ya ini ya vitro ya pioglitazone.

Maagizo maalum

Pioglitazone haipaswi kutumiwa mbele ya udhihirisho wa kliniki wa ugonjwa wa ini katika awamu ya kazi au na kuongezeka kwa shughuli za ALT mara 2 kuliko VGN. Na shughuli iliyoongezeka kwa kiasi cha enzymes za ini (ALT kwa chini ya 2.

VGN ya juu mara 5 kabla au wakati wa kutibiwa na wagonjwa wa pioglitazone inapaswa kuchunguzwa ili kujua sababu ya kuongezeka. Kwa kuongezeka kwa wastani kwa shughuli za enzymendi ya ini, matibabu inapaswa kuanza kwa tahadhari au kuendelea.

Katika kesi hiyo, ufuatiliaji wa mara kwa mara wa picha ya kliniki na uchunguzi wa kiwango cha shughuli za enzymes za ini hupendekezwa.

Katika kesi ya kuongezeka kwa shughuli ya transaminases katika seramu ya damu (ALT> 2.

Mara 5 ya juu kuliko VGN) ufuatiliaji wa utendaji wa ini unapaswa kufanywa mara nyingi zaidi na mpaka kiwango kinarudi kwa hali ya kawaida au kwa viashiria ambavyo vilizingatiwa kabla ya matibabu.

Ikiwa shughuli ya ALT ni ya juu mara 3 kuliko VGN, basi mtihani wa pili wa kuamua shughuli ya ALT unapaswa kufanywa haraka iwezekanavyo. Ikiwa shughuli ya ALT inabaki katika kiwango cha mara 3> pioglitazone ya VGN inapaswa kukomeshwa.

Wakati wa matibabu, ikiwa kuna tuhuma ya maendeleo ya kazi ya kuharibika kwa ini (kuonekana kwa kichefuchefu, kutapika, maumivu ya tumbo, uchovu, ukosefu wa hamu ya kula, mkojo wa giza), vipimo vya utendaji wa ini vinapaswa kuamua. Uamuzi juu ya muendelezo wa tiba ya pioglitazone inapaswa kuzingatiwa kwa msingi wa data ya kliniki, kwa kuzingatia vigezo vya maabara. Katika kesi ya jaundice, pioglitazone inapaswa kukomeshwa.

Kwa uangalifu, pioglitazone inapaswa kutumika kwa wagonjwa wenye edema.

Ukuaji wa anemia, kupungua kwa hemoglobin na kupungua kwa hematocrit kunaweza kuhusishwa na kuongezeka kwa kiasi cha plasma na haionyeshi athari zozote za kisaikolojia muhimu.

Ikiwa ni lazima, matumizi ya wakati mmoja ya ketoconazole inapaswa kufuatilia mara kwa mara kiwango cha glycemia.

Kesi chache za kuongezeka kwa muda katika kiwango cha shughuli za CPK zilibainika dhidi ya historia ya utumiaji wa pioglitazone, ambayo haikuwa na athari za kliniki. Uhusiano wa athari hizi na pioglitazone haijulikani.

Maadili ya wastani ya bilirubin, AST, ALT, phosphatase ya alkali na GGT ilipungua wakati wa uchunguzi mwishoni mwa matibabu ya pioglitazone ikilinganishwa na viashiria sawa kabla ya matibabu.

Kabla ya kuanza matibabu na wakati wa mwaka wa kwanza wa matibabu (kila miezi 2) na kisha mara kwa mara, shughuli za ALT zinapaswa kufuatiliwa.

Katika utafiti wa majaribio pioglitazone haijaonyeshwa kuwa mutagenic.

Matumizi ya pioglitazone kwa watoto haifai.

Mimba na kunyonyesha

Pioglitazone imeingiliana katika ujauzito na kunyonyesha.

Kwa wagonjwa walio na upinzani wa insulini na mzunguko wa damu katika kipindi cha premenopausal, matibabu na thiazolidinediones, pamoja na pioglitazone, inaweza kusababisha ovulation. Hii inaongeza hatari ya kupata uja uzito ikiwa uzazi wa mpango hautatumika.

Katika utafiti wa majaribio imeonyeshwa kwa wanyama ambao pioglitazone haina athari ya teratogenic na haiathiri vibaya uzazi.

Na kazi ya ini iliyoharibika

Katika kesi hiyo, ufuatiliaji wa mara kwa mara wa picha ya kliniki na uchunguzi wa kiwango cha shughuli za enzymes za ini hupendekezwa.

Katika kesi ya kuongezeka kwa shughuli ya transaminases katika seramu ya damu (ALT> 2.

Mara 5 ya juu kuliko VGN) ufuatiliaji wa utendaji wa ini unapaswa kufanywa mara nyingi zaidi na mpaka kiwango kinarudi kwa hali ya kawaida au kwa viashiria ambavyo vilizingatiwa kabla ya matibabu.

Maelezo ya dawa ASTROZON ni msingi wa maagizo yaliyoidhinishwa rasmi ya matumizi na kupitishwa na mtengenezaji.

Ulipata mdudu? Chagua na bonyeza Ctrl + Ingiza.

Maandalizi ya Thiazolidinedione - sifa na huduma za matumizi

Kwa kuzingatia pathogenesis ya ugonjwa wa kisukari cha aina 2, wagonjwa huwekwa dawa za hypoglycemic za athari tofauti. Wengine huchochea uzalishaji wa insulini na seli za kongosho, wakati wengine hurekebisha upinzani wa insulini.

Thiazolidinediones ni mali ya tabaka la mwisho la dawa.

Vipengele vya thiazolidinediones

Thiazolidinediones, kwa maneno mengine glitazones, ni kundi la dawa za kupunguza sukari ambazo zinalenga kuongeza athari ya kibaiolojia ya insulini. Kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari mellitus ulianza kutumiwa hivi karibuni - tangu 1996. Zinatolewa madhubuti kulingana na maagizo.

Glitazones, pamoja na hatua ya hypoglycemic, ina athari nzuri kwa mfumo wa moyo na mishipa. Shughuli ifuatayo ilizingatiwa: antithrombotic, antiatherogenic, anti-uchochezi. Wakati wa kuchukua thiazolidinediones, kiwango cha hemoglobin iliyo na glycated hupungua kwa wastani na 1.5%, na kiwango cha HDL kinaongezeka.

Tiba na dawa za darasa hili sio nzuri sana kuliko tiba na Metformin. Lakini hazitumiwi katika hatua ya awali na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Hii ni kwa sababu ya ukali wa athari mbaya na bei kubwa. Leo, glitazones hutumiwa kupunguza glycemia na derivatives ya sulfonylurea na metformin. Wanaweza kuamuru wote tofauti na kila moja ya dawa, na kwa pamoja.

Kumbuka! Kuna uthibitisho kwamba kuchukua glitazones kwa watu walio na ugonjwa wa kisayansi kupunguzwa hatari ya kupata ugonjwa na 50%. Kulingana na matokeo ya utafiti huo, iligundulika kuwa kuchukua thiazolidinediones kuchelewesha maendeleo ya ugonjwa huo kwa miaka 1.5. Lakini baada ya uondoaji wa dawa za darasa hili, hatari zikawa sawa.

Kati ya sifa za dawa kuna nzuri na hasi:

kuongeza uzito wa mwili kwa kilo 2 kwa wastani,
Orodha kubwa ya athari za upande
Boresha wasifu wa lipid
Kwa ufanisi kuathiri upinzani wa insulini
shughuli za kupunguza sukari ikilinganishwa na metformin, derivatives za sulfonylurea,
shinikizo la damu
punguza sababu zinazoathiri ukuzaji wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa uti wa mgongo,
kuhifadhi maji, na kwa sababu hiyo, hatari ya kushindwa kwa moyo huongezeka,
punguza unene wa mifupa, ukiongeza hatari ya kupunguka,
hepatotoxicity.

Dalili na contraindication

Thiazolidinediones imewekwa kwa ugonjwa wa kisayansi ambao hautegemei insulini (aina ya 2 ya kisukari):

kama monotherapy kwa wagonjwa hao wanaodhibiti kiwango cha glycemia bila dawa (lishe na shughuli za mwili),
kama tiba mbili kwa kushirikiana na maandalizi ya sulfonylurea,
kama matibabu ya pande mbili na metformin ya kudhibiti glycemic ya kutosha,
kama matibabu ya mara tatu ya "glitazone + metformin + sulfonylurea",
mchanganyiko na insulini
macho na insulini na metformin.

Kati ya mashtaka ya kuchukua dawa:

uvumilivu wa kibinafsi,
ujauzito / lactation
umri wa miaka 18
kushindwa kwa ini - ukali mkubwa na wastani,
kushindwa kwa moyo
kushindwa kwa figo ni kali.

Makini! Thiazolidinediones hazijaamriwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 1.

mkusanyiko wa dawa za kikundi cha thiazolidinedione:

Kipimo, njia ya utawala

Glitazones huchukuliwa bila kuzingatia chakula. Marekebisho ya kipimo kwa wazee na kupotoka kidogo kwenye ini / figo haifanyike. Jamii ya mwisho ya wagonjwa imewekwa ulaji wa chini wa kila siku wa dawa hiyo. Kipimo ni kuamua na daktari mmoja mmoja.

Mwanzo wa tiba huanza na kipimo cha chini. Ikiwa ni lazima, inaongezeka kwa viwango kulingana na dawa. Wakati imejumuishwa na insulini, kipimo chake hubaki bila kubadilika au hupungua na ripoti za hali ya hypoglycemic.

Orodha ya Dawa za Thiazolidinedione

Wawakilishi wawili wa glitazone wanapatikana kwenye soko la dawa leo - rosiglitazone na pioglitazone. Ya kwanza katika kundi ilikuwa troglitazone - ilifutwa hivi karibuni kwa sababu ya maendeleo ya uharibifu mkubwa wa ini.

Dawa zinazotokana na rosiglitazone ni pamoja na yafuatayo:

4 mg avandia - Uhispania,
Utambuzi wa 4 mg - Ukraine,
Punguka kwa 2 mg na 4 mg - Hungary.

Dawa za msingi wa piogitazone ni pamoja na:

Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraine,
Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Uturuki,
Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
Pyosis 15 mg na 30 mg - India.

Mwingiliano na dawa zingine

Rosiglitazone. Matumizi ya ulevi haathiri udhibiti wa glycemic. Hakuna mwingiliano muhimu na uzazi wa mpango wa kibao, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
Pioglitazone. Wakati imejumuishwa na rifampicin, athari ya pioglitazone hupunguzwa. Labda kupungua kidogo kwa ufanisi wa uzazi wakati unachukua vidonge vya uzazi wa mpango. Wakati wa kutumia ketoconazole, udhibiti wa glycemic mara nyingi ni muhimu.

Thiazolidinediones sio tu kupunguza viwango vya sukari, lakini pia huathiri mfumo wa moyo na mishipa. Mbali na faida, zina idadi ya mambo hasi, ya kawaida ambayo ni maendeleo ya moyo kushindwa na kupungua kwa wiani wa mfupa.

Zinatumika kwa bidii katika tiba tata, utumiaji wa thiazolidinediones kwa kuzuia maendeleo ya ugonjwa unahitaji uchunguzi zaidi.

Nakala zilizopendekezwa zingine

Dawa za kupunguza sukari

Dalili za matumizi
Zinatumika kwa aina 2 ya ugonjwa wa kisukari na kutokuwa na ufanisi wa tiba ya lishe, wote kama monotherapy na wakati unapojumuishwa na dawa za kupunguza sukari za vikundi vingine.
Kitendo cha dawa za kikundi hiki kinakusudia kuongeza usikivu wa seli za tishu hadi insulini. Kwa hivyo, wanapunguza upinzani wa insulini.

Katika mazoezi ya kisasa ya matibabu, dawa mbili za kikundi hiki hutumiwa: Rosiglitazone na Pioglitazone.

Utaratibu wa hatua ya dawa hizi ni kama ifuatavyo: wao hupunguza upinzani wa insulini kwa kuongeza muundo wa seli za kupitisha sukari.
Hatua yao inawezekana tu ikiwa una insulini yako mwenyewe.

Kwa kuongeza, hupunguza kiwango cha triglycerides na asidi ya mafuta ya bure katika damu.

Pharmacokinetics: Dawa za kulevya huingizwa haraka kwenye njia ya utumbo. Mkusanyiko mkubwa katika damu unapatikana masaa 1-3 baada ya utawala (rosiglitazone baada ya masaa 1-2, pioglitazone baada ya masaa 2-4).

Imetengenezwa katika ini. Peoglitazone hutengeneza metabolites hai, hii hutoa athari ya muda mrefu.

Contraindication Aina ya ugonjwa wa kisukari 1 mellitus .. Ujauzito na kunyonyesha.Magonjwa ya ini wakati wa kuzidisha. Viwango vya ALT kuzidi kawaida kwa mara 2.5 au zaidi.

Umri ni chini ya miaka 18.

Madhara Baadhi ya visa vya kuongezeka kwa viwango vya ALT, na vile vile maendeleo ya upungufu mkubwa wa ini na hepatitis na matumizi ya thiazolidinediones, zimerekodiwa.

Kwa hivyo, inahitajika kutathmini kazi ya ini kabla ya kuchukua dawa na kufanya uchunguzi wa mara kwa mara wakati wa kuchukua thiazolidinediones.

Kuchukua thiazolidinediones kunaweza kuchangia kupata uzito. Hii inazingatiwa na monotherapy, na pamoja na mchanganyiko wa thiazolidinediones na dawa zingine. Sababu ya hii haijulikani kabisa, lakini uwezekano mkubwa hii ni kwa sababu ya mkusanyiko wa maji katika mwili.

Utunzaji wa maji mwilini hauathiri tu kupata uzito, lakini pia husababisha edema na shughuli mbaya za moyo.
Kwa edema kali, matumizi ya diuretics inashauriwa.

Kushindwa kwa moyo mara nyingi hukua wakati thiazolidinediones zinachanganywa na dawa zingine za kupunguza sukari, pamoja na insulini. Kwa matibabu ya monotherapy na thiazolidinediones au insulini, hatari ya kushindwa kwa moyo ni ndogo sana - chini ya 1%, na wakati imejumuishwa, hatari huongezeka hadi 3%.

Labda maendeleo ya upungufu wa damu katika 1-2% ya kesi.

Njia ya maombi
Pioglitazone inachukuliwa mara moja kwa siku. Dawa hiyo haihusiani na kula.

Kipimo cha wastani ni 15-30 mg, kipimo cha juu ni 45 mg kwa siku.

Rosiglitazone inachukuliwa mara 1-2 kwa siku.Dawa hiyo haihusiani na kula.

Kipimo wastani ni 4 mg, kipimo cha juu ni 8 mg kwa siku.

Dalili za matumizi
Inatumika kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, feta, na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi 1 wa ugonjwa wa macho pamoja na tiba ya insulini.

Hivi sasa, dawa moja ya kikundi cha Biguanide hutumiwa - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glyukofazh, Metfogamma).

Metformin inasaidia kupunguza uzito wa mwili kwa wastani wa kilo 1-2 kwa mwaka.

Mbinu ya hatua
Metformin inabadilisha ngozi ya sukari na seli za matumbo, ambayo husababisha kupungua kwa sukari ya damu.

Pia, metformin husaidia kupunguza hamu, ambayo inasababisha kupungua kwa uzito wa mwili.

Pharmacokinetics
Metformin inafikia mkusanyiko wa juu baada ya masaa 1.5-2 baada ya utawala.

Mkusanyiko wake katika ini, figo na tezi za mate huzingatiwa.

Imechapishwa na figo. Katika kesi ya shughuli ya figo isiyoharibika, mkusanyiko wa dawa inawezekana.

Contraindication: Hypersensitivity kwa dawa ya ujauzito na kunyonyesha.Uvurugikaji wa ini .Usumbufu wa figo .. Kushindwa kwa moyo. Kushindwa kwa kupumua.

Umri zaidi ya miaka 60.

Madhara
Labda maendeleo ya upungufu wa damu.

Hypoglycemia.
Hiari
Tumia dawa hiyo kwa uangalifu katika maambukizo ya papo hapo, kuingilia upasuaji, na kuzidi kwa magonjwa sugu.

Unapaswa kuacha kunywa dawa siku 2-3 kabla ya operesheni na kurudi kupokea siku 2 baada ya operesheni.

Labda mchanganyiko wa metformin na dawa zingine za kupunguza sukari, pamoja na insulini.

Vipimo vya sulfonylureas

Dalili za matumizi
Andika ugonjwa wa kisukari cha 2.

Mbinu ya hatua
Maandalizi ya kikundi cha sulfonylurea derivatives ni secretojeni. Wanachukua hatua kwenye seli za beta za kongosho na huchochea awali ya insulini.

Pia hupunguza amana za sukari kwenye ini.

Athari ya tatu ambayo dawa hizi zinayo kwa mwili ni kwamba hufanya kwa insulin yenyewe, inaongeza athari yake kwa seli za tishu.

Pharmacokinetics
Leo, derivatives za sulfonylurea ya kizazi cha 2 hutumiwa.

Madawa ya kulevya katika kundi hili hutiwa nje kupitia figo na ini, isipokuwa glurenorm, ambayo hutolewa kupitia matumbo.

Contraindication Mellitus ugonjwa wa kisayansi unaotegemea insulini. Ugonjwa sugu wa figo .. magonjwa sugu ya ini.

Mimba na kunyonyesha.

Madhara
Kwa sababu ya ukweli kwamba dawa hizi huongeza secretion ya insulini, katika kesi ya kupindukia wanaongeza hamu ya kula, ambayo husababisha kuongezeka kwa uzito wa mwili. Inahitajika kuchagua kwa usahihi kipimo cha chini ambacho athari ya hypoglycemic hupatikana, ili kuzuia kupita kwa madawa ya kulevya.

Dawa ya kupita kiasi ya dawa inaweza hatimaye kusababisha kupingana na dawa za kupunguza sukari (ambayo ni, athari za dawa za kupunguza sukari zitapunguzwa sana).

Dawa za kulevya katika kundi hili zinaweza kusababisha hypoglycemia. Huwezi kuongeza kipimo cha dawa bila kushauriana na daktari.

Dhihirisho la utumbo linawezekana kwa njia ya kichefuchefu, kutapika mara chache, kuhara, au kuvimbiwa.

Athari za mzio kwa njia ya urticaria na kuwasha wakati mwingine hufanyika.

Labda maendeleo ya anemia ya asili inayoweza kubadilishwa.

Njia ya maombi
Wingi wa maandalizi ya kikundi "Derivatives ya sulfanylureas" yana athari ya hypoglycemic kwa masaa 12, kwa hivyo kawaida huchukuliwa mara mbili kwa siku.

Inawezekana kuchukua mara tatu kwa siku wakati wa kudumisha kipimo cha kila siku. Hii inafanywa kwa athari laini ya dawa.

Hiari
Gliclazide na glimepiride ina athari ya kudumu, kwa hivyo huchukuliwa mara moja kwa siku.

Meglitinides (Nesulfanylurea Sekretarieti)

Hizi ni wasanifu wa sukari ya prosial, husababisha kuongezeka kwa usiri wa insulini, na kuathiri seli za beta za kongosho.

Dawa mbili za kikundi hiki hutumiwa - Repaglinide (Novonorm) na Nateglinide (Starlix).

Dalili za matumizi
Mellitus isiyo na utegemezi wa sukari na kutokuwa na ufanisi wa lishe.

Utaratibu wa hatua Kuamsha uzalishaji wa insulini.Vitendo vyao vimekusudiwa kupunguza hyperglycemia ya prandial, ambayo ni, hyperglycemia baada ya kula.Akafaa kwa kupunguza sukari ya kufunga.

Athari ya hypoglycemic ya dawa huanza dakika 7-15 baada ya kuchukua kidonge.

Athari ya hypoglycemic ya dawa hizi sio muda mrefu, kwa hivyo ni muhimu kuzichukua mara kadhaa kwa siku.

Ilisifiwa zaidi na ini.
Contraindication: Mellitus ya ugonjwa unaosababishwa na ugonjwa wa sukari na ujauzito.Mimba na matibabu ya ujauzito Umri chini ya miaka 18. Ugonjwa wa figo sugu .. Sugu sugu ya ini.

Dhihirisho la utumbo linawezekana kwa njia ya kichefuchefu, kutapika mara chache, kuhara, au kuvimbiwa.

Athari za mzio kwa njia ya urticaria na kuwasha wakati mwingine hufanyika.

Mara chache, madawa ya kulevya katika kundi hili yanaweza kusababisha hypoglycemia.

Labda kuongezeka kwa uzito wa mwili wakati unachukua dawa za kulevya.

Labda maendeleo ya ulevi wa Meglitinides.

Njia ya maombi
Repaglinide inachukuliwa nusu saa kabla ya milo mara 3 kwa siku (haswa kabla ya kila mlo).
Dozi moja kubwa ni 4 mg, kila siku - 16 mg.

Nateglinid B.yzftu inachukuliwa kabla ya milo kwa dakika 10 mara 3 kwa siku.

Hiari
Labda mchanganyiko na dawa za kupunguza sukari za vikundi vingine, kwa mfano, na metformin.

Acarbose (α Glycosidase Inhibitors)

Dalili za matumizi: mellitus isiyo na utegemezi wa ugonjwa wa sukari.

Kama prophylaxis ya aina 2 ya ugonjwa wa kisukari kwa watu walio na uvumilivu wa sukari ya sukari.

Mbinu ya hatua
Wao hupunguza uwekaji wa sukari na matumbo kwa sababu ya kwamba hufunga kwa enzymes ambazo zinavunja wanga na huzuia enzymes hizo zisifunguke. Wanga usioingiliana hauingizwi na seli za matumbo.

Hainaathiri kiwango cha insulini iliyoundwa, kwa hivyo, hatari ya kukuza hypoglycemia haitengwa.

Inasaidia kupunguza uzani wa mwili kwa sababu inaingilia kati na ngozi ya wanga kwenye matumbo.
Pharmacokinetics
Inayo kilele cha shughuli mbili - baada ya masaa 1.5 - 2 baada ya kuchukua dawa na baada ya masaa 16-20.

Inafyonzwa na njia ya utumbo. Imetolewa hasa kupitia matumbo, chini ya figo.
Mashindano
Magonjwa ya papo hapo na sugu ya njia ya utumbo wakati wa kuzidi.

Magonjwa ya ini, pamoja na ugonjwa wa cirrhosis.

Mimba na kunyonyesha.

Umri hadi miaka 18 - chukua kwa tahadhari.

Madhara
Kutoka kwa njia ya utumbo - kichefuchefu, kutapika, bloating.

Wakati wa kula wanga, hali ya hewa inaweza kuongezeka wakati wa kuchukua dawa.

Athari za mzio - urticaria, kuwasha.

Kuonekana kwa edema inawezekana.

Jinsi ya kutumia: Chukua saa moja kabla ya milo mara tatu kwa siku.