Maagizo ya matumizi ya dawa za kulevya, analogues, hakiki

Vidonge vilivyofungwa filamu, 40 mg

Kompyuta ndogo ina

dutu inayotumika - kalsiamu ya atorvastatin 41.44 mg (sawa na atorvastatin 40.00 mg)

ndaniwasafiri: povidone, sodium lauryl sulfate, calcium carbonate, cellulose ya microcrystalline, lactose monohydrate, sodiamu ya croscarmellose, crospovidone, magnesiamu stearate,

ganda: Nyeupe Opadry Y-1-7000 (ina hypromellose, dioksidi titan (E 171) na macrogol 400)

Vidonge pande zote vimefungwa na mipako ya filamu nyeupe, laini kidogo

Mali ya kifamasia

Atorvastatin inachukua haraka baada ya utawala wa mdomo, mkusanyiko wake katika plasma ya damu hufikia kiwango cha juu baada ya masaa 1-2. Kiwango cha kunyonya na mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu huongezeka kwa idadi ya kipimo. Utaftaji wa bioavailability kabisa ya atorvastatin ni karibu 14%, na utaratibu wa bioavailability wa shughuli za kuzuia dhidi ya 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase (HMG-CoA reductase) ni karibu 30%. Utaratibu wa chini wa bioavailability ni kwa sababu ya kimetaboliki ya kitabia kwenye membrane ya mucous ya njia ya utumbo na / au wakati wa "kifungu cha kwanza" kupitia ini.

Chakula hupunguza kidogo kiwango na kiwango cha kunyonya dawa (kwa 25% na 9%, mtawaliwa, kama inavyothibitishwa na matokeo ya uamuzi wa Cmax na AUC), lakini kupungua kwa kiwango cha chini cha wiani lipoprotein cholesterol (LDL-C) ni sawa na ile wakati wa kuchukua atorvastatin kwenye tumbo tupu. Baada ya kuchukua atorvastatin jioni, mkusanyiko wake wa plasma ni chini (Cmax na AUC na karibu 30%) kuliko baada ya kuichukua asubuhi. Urafiki wa mstari kati ya kiwango cha kunyonya na kipimo cha dawa ulifunuliwa.

Kiasi cha wastani cha usambazaji wa atorvastatin ni karibu 381 lita. Mawasiliano na protini za plasma ya angalau 98%. Kiwango cha erythrocyte / plasma atorvastatin ni karibu 0.25, i.e. atorvastatin haiingii seli nyekundu za damu.

Atorvastatin imeandaliwa kwa kiasi kikubwa kuunda ortho- na derivatives za para-hydroxylated na bidhaa anuwai za oxidation. Ortho- na para-hydroxylated metabolites zina athari ya kuzuia kwenye Kupunguza upya kwa HMG-CoA. Kupungua takriban 70% kwa shughuli ya Kupunguza upya kwa HMG-CoA hufanyika kwa sababu ya hatua ya metabolites inayozunguka hai. Katika kimetaboliki ya atorvastatin, cytochrome P450 3A4 ya ini ina jukumu muhimu: mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu ya binadamu huongezeka wakati unachukua erythromycin, ambayo ni kizuizi cha isoenzyme hii. Atorvastatin, kwa upande wake, ni kizuizi dhaifu cha cytochrome P450 3A4. Atorvastatin haina athari kubwa ya kliniki juu ya mkusanyiko wa plasma ya terfenadine, ambayo imechomwa hasa na cytochrome P450 3A4, kwa hivyo, kuna uwezekano kuwa atorvastatin ina athari kubwa kwa pharmacokinetics ya substrates zingine za cytochrome P450 3A4.

Atorvastatin na metabolites zake hutolewa nje na bile kama matokeo ya kimetaboliki ya hepatic na / au kimetaboliki ya ziada (atorvastatin haifanyi kwa ukali wa kudorora tena). Maisha ya nusu ya atorvastatin ni karibu masaa 14. Swala ya kuzuia dhidi ya HMG-CoA hupunguza kwa karibu masaa 20-30, kwa sababu ya uwepo wa metabolites hai. Baada ya utawala wa mdomo, chini ya 2% ya atorvastatin hupatikana kwenye mkojo.

Vikundi maalum vya wagonjwa

Wazee: viwango vya plasma ya atorvastatin kwa watu wenye umri wa miaka 65 na zaidi ni juu (Cmax na karibu 40%, AUC na karibu 30%) kuliko kwa wagonjwa wachanga, tofauti za usalama, ufanisi au kufikia malengo ya matibabu ya kupunguza lipid kwa wazee ikilinganishwa na jumla ya idadi ya watu hapatikani.

Watoto: masomo ya maduka ya dawa ya dawa kwa watoto haijafanywa.

Jinsia: mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu kwa wanawake hutofautiana (Cmax na juu ya 20% ya juu, na AUC kwa 10% chini) kutoka kwa wanaume, hata hivyo, hakuna tofauti kubwa za kliniki katika athari ya dawa kwenye metaboli ya lipid kwa wanaume na wanawake.

Kushindwa kwa kweli: ugonjwa wa figo hauathiri mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu au athari yake juu ya kimetaboliki ya lipid, kwa hivyo, mabadiliko ya kipimo kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika hauhitajiki.

Hemodialysis: hemodialysis haiwezekani kusababisha ongezeko kubwa la kibali cha atorvastatin, kwani dawa hiyo inahusishwa sana na protini za plasma.

Kushindwa kwa ini: Mkusanyiko wa Atorvastatin huongezeka sana (Cmax mara 16, AUC mara 11) kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ini wa ini (Childe-Pugh B).

Pharmacodynamics

Atoris ® ni dawa ya kupungua ya lipid-kupungua, kizuizi cha kuchagua cha ushindani cha HMG-CoA, enzyme muhimu ambayo inabadilisha 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA kwa asidi ya mevalonic, mtangulizi wa steroids, pamoja na cholesterol. Katika wagonjwa wenye homozygous na heterozygous hypercholesterolemia ya familia, aina zisizo za kifamilia za hypercholesterolemia na mchanganyiko wa dyslipidemia, kiwango cha chini cha cholesterol cholesterol (Cs), chini ya wiani lipoprotein cholesterol na apolipoprotein B na chini density choleoprotein. triglycerides, husababisha kuongezeka kwa utulivu wa cholesterol ya kiwango cha juu-wiani wa lipoprotein (HDL-C).

Katika ini, triglycerides na cholesterol hujumuishwa katika muundo wa lipoproteini ya chini sana (VLDL), huingia kwenye plasma ya damu na huhamishiwa kwa tishu za pembeni. Lipoproteins ya kiwango cha chini (LDL) huundwa kutoka VLDL, ambayo imechorwa na mwingiliano na receptors za juu za LDL.

Atoris ® hupunguza mkusanyiko wa cholesterol na lipoproteins katika plasma ya damu, kuzuia kupunguzwa kwa HMG-CoA na muundo wa cholesterol katika ini na kuongeza idadi ya "ini" receptors ya LDL kwenye uso wa seli, ambayo inasababisha kuongezeka kwa nguvu na udanganyifu wa cholesterol ya LDL.

Dalili za matumizi

- pamoja na lishe kwa ajili ya matibabu ya wagonjwa walio na kiwango cha kuongezeka kwa plasma ya cholesterol jumla, HDL-C, apolipoprotein B na triglycerides, na kuongezeka kwa HDL-C kwa wagonjwa wenye hypercholesterolemia ya kwanza (heterozygous Familia na hypercholesterolemia), iliyochanganywa (mchanganyiko). IIa na IIb kulingana na Frederickson), iliyo na maudhui ya kuongezeka kwa triglycerides katika plasma ya damu (aina ya IV kulingana na Frederickson) na wagonjwa wenye dysbetalipoproteinemia (aina ya III kulingana na Frederickson), kwa kukosekana kwa athari ya kutosha na di oterapii

- Kupunguza viwango vya plasma ya damu ya cholesterol jumla na LDL-C kwa wagonjwa wenye homozygous hypercholesterolemia ya kifamilia na ufanisi duni wa tiba ya lishe na njia zingine ambazo sio za matibabu

- kupunguza hatari ya kifo cha ugonjwa wa moyo na ugonjwa wa hatari ya ugonjwa wa mfumo wa moyo, angina pectoris, kiharusi na kupunguza hitaji la taratibu za kufikiria upya kwa wagonjwa walio na magonjwa ya moyo na / au dyslipidemia, pamoja na ikiwa magonjwa haya hayatambuliki, lakini kuna angalau tatu sababu za hatari ya ukuaji wa ugonjwa wa moyo, kama vile umri wa zaidi ya miaka 55, sigara, shinikizo la damu, ugonjwa wa viwango vya chini, viwango vya chini vya plasma ya HDL-C, na kesi za mapema za ugonjwa wa moyo katika jamaa

- pamoja na lishe kwa ajili ya matibabu ya watoto wenye umri wa miaka 10-17 na maudhui ya plasma ya cholesterol jumla, LDL-C na apolipoprotein B na hypercholesterolemia ya heterozygous, ikiwa baada ya tiba ya kutosha ya matibabu kiwango cha LDL-C kinabaki> 190 mg / dl au kiwango cha kiwango cha chakula. LDL inabaki> 160 mg / dl, lakini kuna matukio ya maendeleo ya mapema ya ugonjwa wa moyo na mishipa katika jamaa au sababu mbili au zaidi za kukuza ugonjwa wa moyo na mishipa kwa mtoto.

Kipimo na utawala

Kabla ya kuanza matibabu na Atoris ®, unapaswa kujaribu kufikia udhibiti wa hypercholesterolemia kupitia lishe, mazoezi na kupunguza uzito kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kunona sana, na vile vile matibabu ya ugonjwa unaosababishwa. Wakati wa kuagiza dawa, mgonjwa anapaswa kupendekeza lishe ya kiwango cha hypocholesterolemic, ambayo lazima ifuatie wakati wa matibabu.

Dawa hiyo inachukuliwa wakati wowote wa siku, bila kujali ulaji wa chakula. Kiwango cha dawa hutofautiana kutoka 10 hadi 80 mg mara moja kwa siku, akiichagua kwa kuzingatia yaliyomo katika LDL-C, madhumuni ya matibabu na athari ya mtu binafsi. Mwanzoni mwa matibabu na / au wakati wa kuongezeka kwa kipimo cha Atoris ®, ni muhimu kufuatilia yaliyomo katika lipid kwenye plasma ya damu kila baada ya wiki 2-4 na kurekebisha kipimo ipasavyo.

Hypercholesterolemia ya msingi na mchanganyiko (mchanganyiko) wa mchanganyiko: kwa wagonjwa wengi - 10 mg mara moja kwa siku, athari ya matibabu huonyeshwa ndani ya wiki 2 na kawaida hufikia kiwango cha juu ndani ya wiki 4, na matibabu ya muda mrefu, athari inabaki.

Homozygous hypercholesterolemia ya familia: 80 mg mara moja kwa siku (katika hali nyingi, tiba ilisababisha kupungua kwa yaliyomo katika LDL-C na 18-45%).

Dyslipidemia kali katika wagonjwa wa watotoKidonge kilichopendekezwa cha kuanza ni 10 mg mara moja kwa siku. Dozi inaweza kuongezeka hadi 80 mg kwa siku kulingana na majibu ya kliniki na uvumilivu. Vipimo vinapaswa kuchaguliwa kila mmoja kwa kuzingatia madhumuni ya matibabu yaliyopendekezwa.

Tumia kwa wagonjwa walio na magonjwa ya ini: angalia "Contraindication."

Kipimo kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo: ugonjwa wa figo hauathiri mkusanyiko wa Atoris ® katika plasma ya damu au kiwango cha kupungua kwa yaliyomo kwenye LDL-C, kwa hivyo urekebishaji wa kipimo cha dawa hauhitajiki.

Tumia katika wazee: hakukuwa na tofauti katika usalama, ufanisi, au kufikia malengo ya tiba ya kupunguza lipid kwa wazee ikilinganishwa na idadi ya jumla.

Madhara

maumivu kwenye koo na larynx, pua

dyspepsia, kichefuchefu, gorofa, usumbufu wa tumbo, malamba, kuhara

arthralgia, maumivu katika miguu, maumivu ya misuli, myalgia, myositis, myopathy

viashiria visivyo vya kawaida vya kazi ya ini, ongezeko la serum creatine phosphokinase (CPK)

udhaifu wa misuli, maumivu ya shingo

malaise, homa

kuonekana kwa seli nyeupe za damu kwenye mkojo

Athari zifuatazo zimetambuliwa katika masomo ya baada ya uuzaji:

athari ya mzio (pamoja na anaphylaxis)

kupata uzito

hypesthesia, amnesia, kizunguzungu, upotovu wa ladha

Dalili za Stevens-Johnson, necrolysis yenye sumu ya seli, erythema multiforme, upele wa ng'ombe

rhabdomyolysis, maumivu ya nyuma

maumivu ya kifua, edema ya pembeni, uchovu

Mashindano

hypersensitivity kwa sehemu yoyote ya dawa

magonjwa ya ini ya kazi au shughuli inayoongezeka ya transumase ya serum (zaidi ya mara 3 ikilinganishwa na kikomo cha juu cha kawaida) cha asili isiyojulikana

wanawake wajawazito na wanaonyonyesha, na pia wanawake wa kizazi cha kuzaa ambao hawatumii njia za kutosha za uzazi wa mpango

Wagonjwa walio na uvumilivu wa kizuizi cha lactose, upungufu wa enzyme ya LAPP-lactase, ugonjwa wa sukari-galactose malabsorption

Mwingiliano wa madawa ya kulevya

Hatari ya kukuza myopathy huongezeka wakati wa matibabu na vizuizi vya kupunguza viwango vya HMG-CoA na matumizi ya wakati mmoja wa cyclosporin, derivatives ya asidi ya fibric, asidi ya nikotini na inhibitors za cytochrome P450 3A4 (erythromycin, mawakala wa antifungal kuhusiana na azoles).

Vizuizi vya P450 3A4: atorvastatin imeandaliwa na cytochrome P450 3A4. Matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin na cytochrome P450 3A4 inhibitors inaweza kusababisha kuongezeka kwa viwango vya plasma ya atorvastatin. Kiwango cha mwingiliano na uwezekano wa athari hutegemea kutofautiana kwa hatua kwenye cytochrome P450 3A4.

Vizuizi vya Mkutano: atorvastatin na metabolites zake ni sehemu ndogo za transporter ya OATP1B1. Vizuizi vya OATP1B1 (k.m. cyclosporine) inaweza kuongeza bioavailability ya atorvastatin. Matumizi ya wakati huo huo ya 10 mg ya Atoris ® na cyclosporine (5.2 mg / kg / siku) husababisha kuongezeka kwa mfiduo wa atorvastatin na mara 7.7.

Erythromycin / clarithromycin: na matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin na erythromycin (500 mg mara nne kwa siku) au clarithromycin (500 mg mara mbili kwa siku), ambayo inhibit cytochrome P450 3A4, ongezeko la mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu ilizingatiwa.

Vizuizi vya protini: Matumizi ya pamoja ya atorvastatin na inhibitors za proteni inayojulikana kama inhibitors za cytochrome P450 3A4 iliambatana na ongezeko la viwango vya plasma ya atorvastatin.

Diltiazem hydrochloride: matumizi ya wakati mmoja ya Atoris® (40 mg) na diltiazem (240 mg) husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu.

Cimetidine: uchunguzi wa mwingiliano wa atorvastatin na cimetidine haikuonyesha mwingiliano muhimu wa kliniki.

Itraconazole: matumizi ya wakati mmoja ya Atoris ® (20 mg-40 mg) na itraconazole (200 mg) husababisha kuongezeka kwa AUC ya atorvastatin.

Juisi ya Zabibu: ina sehemu moja au mbili ambayo inazuia CYP 3A4 na inaweza kuongeza mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu, haswa na matumizi ya juisi ya zabibu (zaidi ya lita 1.2 kwa siku).

Viashiria vya cytochrome P450 3A4: matumizi ya wakati mmoja ya Atoris ® na indtoers za cytochrome P450 3A4 (efavirenz, rifampin) inaweza kusababisha kupungua kwa viwango vya plasma ya atorvastatin. Kwa kuzingatia utaratibu wa pande mbili wa hatua ya rifampin (induction ya cytochrome P450 3A4 na kizuizi cha enzyme ya ini OATP1B1), inashauriwa kuagiza Atoris® wakati huo huo na rifampin, kwani kuchukua Atoris® baada ya kuchukua rifampin husababisha kupungua kwa kiwango cha atorvastatin katika plasma ya damu.

Antacids: kumeza wakati huo huo kwa kusimamishwa yenye magnesiamu na hydroxide aluminium kulipunguza mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu na karibu 35%, hata hivyo, kiwango cha kupungua kwa yaliyomo kwenye LDL-C hakibadilika.

Antipyrine: Atoris ® haiathiri pharmacokinetics ya antipyrine, kwa hivyo, kuingiliana na dawa zingine zilizochanganuliwa na isoenzymes ya cytochrome hiyo haitarajiwi.

Colestipol: na matumizi ya wakati mmoja ya colestipol, mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu ilipungua kwa takriban 25%, hata hivyo, athari ya kupunguza lipid ya mchanganyiko wa atorvastatin na colestipol ilizidi ile ya kila dawa moja kwa moja.

Digoxin: Na usimamizi wa kurudiwa wa digoxin na atorvastatin kwa kipimo cha 10 mg, mkusanyiko wa usawa wa digoxin katika plasma ya damu haukubadilika. Walakini, wakati digoxin ilitumiwa pamoja na atorvastatin kwa kipimo cha 80 mg / siku, mkusanyiko wa digoxin uliongezeka kwa karibu 20%. Wagonjwa wanaopokea digoxin pamoja na Atoris ® wanahitaji ufuatiliaji unaofaa.

Azithromycin: na matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin (10 mg mara moja kwa siku) na azithromycin (500 mg mara moja kwa siku), mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma haukubadilika.

Njia za uzazi wa mpango: na matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin na uzazi wa mpango mdomo ulio na norethindrone na ethinyl estradiol, kulikuwa na ongezeko kubwa katika AUC ya norethindrone na ethinyl estradiol kwa karibu 30% na 20%, mtawaliwa. Athari hii inapaswa kuzingatiwa wakati wa kuchagua uzazi wa mpango wa mdomo kwa mwanamke kuchukua Atoris ®.

Warfarin: Hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki wa atorvastatin na warfarin uliogunduliwa.

Amlodipine: na matumizi ya wakati mmoja ya atorvastatin na amlodipine 10 mg, maduka ya dawa ya atorvastatin katika jimbo la usawa hayakubadilika.

Asidi ya Fusidic: Uchunguzi juu ya mwingiliano wa atorvastatin na asidi ya fusidic haujafanywa, hata hivyo, kesi za rhabdomyolysis na matumizi yao ya wakati huo zimeripotiwa katika masomo ya baada ya uuzaji. Kwa hivyo, wagonjwa wanapaswa kufuatiliwa na, ikiwa ni lazima, tiba ya Atoris ® inaweza kusimamishwa kwa muda.

Tiba zingine zinazohusianaWakati wa kutumia atorvastatin pamoja na mawakala wa antihypertensive na estrojeni, mwingiliano muhimu wa kliniki haukuzingatiwa.

Maagizo maalum

Kitendo juu ya ini

Baada ya matibabu na atorvastatin, ongezeko kubwa (zaidi ya mara 3 kwa kulinganisha na kiwango cha juu cha kawaida) kuongezeka kwa shughuli za serum za transaminases za "ini" zilibainika.

Kuongezeka kwa shughuli ya transaminases ya hepatic kawaida haikuambatana na jaundice au udhihirisho mwingine wa kliniki. Kwa kupungua kwa kipimo cha atorvastatin, kukomesha kwa muda au kukamilisha dawa, shughuli za transaminases za hepatic zilirudi katika kiwango chake cha asili. Wagonjwa wengi waliendelea kuchukua atorvastatin katika kipimo kilichopunguzwa bila matokeo yoyote.

Inahitajika kufuatilia viashiria vya utendaji wa ini wakati wa kozi nzima ya matibabu, haswa na kuonekana kwa dalili za kliniki za uharibifu wa ini. Katika kesi ya kuongezeka kwa yaliyomo katika transpases za hepatic, shughuli zao zinapaswa kufuatiliwa hadi mpaka mipaka ya kawaida itakapofikiwa. Ikiwa ongezeko la shughuli za AST au ALT kwa zaidi ya mara 3 ikilinganishwa na kiwango cha juu cha kawaida kinadumishwa, inashauriwa kuwa kipimo kilipunguzwe au kufutwa.

Kitendo cha misuli ya mifupa

Wakati wa kuagiza Atoris ® katika kipimo cha hypolipidemic pamoja na derivatives ya asidi ya fibroic, erythromycin, immunosuppressants, azole antifungal madawa ya kulevya au asidi ya nikotini, daktari anapaswa kupima kwa uangalifu faida na hatari za matibabu na mara kwa mara angalia wagonjwa kutambua maumivu au udhaifu katika misuli, haswa wakati wa kwanza. miezi ya matibabu na wakati wa kuongeza kipimo cha dawa yoyote. Katika hali kama hizi, uamuzi wa mara kwa mara wa shughuli za CPK unaweza kupendekezwa, ingawa ufuatiliaji kama huo hauzui maendeleo ya myopathy kali. Atorvastatin inaweza kusababisha kuongezeka kwa shughuli za fosphokinase.

Wakati wa kutumia atorvastatin, kesi nadra za rhabdomyolysis na kushindwa kwa figo ya papo hapo kwa sababu ya myoglobinuria zimeelezewa. Tiba ya Atoris ® inapaswa kukomeshwa kwa muda au kukomeshwa kabisa ikiwa kuna ishara za myopathy inayowezekana au sababu ya hatari kwa maendeleo ya kushindwa kwa figo kutokana na ugonjwa wa rhabdomyolysis (k.m., maambukizo kali ya papo hapo, hypotension ya arterial, upasuaji mkubwa, kiwewe, metabolic, endocrine na electrolyte.

Habari kwa mgonjwa: wagonjwa wanapaswa kuonywa kwamba wanapaswa kushauriana na daktari mara moja ikiwa maumivu au udhaifu usioelezewa kwenye misuli unaonekana, haswa ikiwa unaambatana na malaise au homa.

Tumia kwa uangalifu kwa wagonjwa wanaotumia pombe na / au wanaougua ugonjwa wa ini (historia).

Wagonjwa bila ugonjwa wa moyo (CHD) na kiharusi cha hivi karibuni au ugonjwa wa ischemic (TIA) walionyesha tukio kubwa la ugonjwa wa hemorrhagic ambao walianza kupokea atorvastatin kwa kipimo cha 80 mg ikilinganishwa na wagonjwa wanaopokea placebo. Wagonjwa walio na kiharusi cha hemorrhagic walionyesha hatari ya kuongezeka kwa kiharusi cha kawaida. Walakini, wagonjwa wanaochukua atorvastatin 80 mg walikuwa na viboko vichache vya aina yoyote na ugonjwa wa moyo mdogo.

Mimba na kunyonyesha

Wanawake wa umri wa kuzaa wanapaswa kutumia njia za kutosha za uzazi wakati wa matibabu. Atoris ® inaweza kuamriwa kwa wanawake wa umri wa kuzaa tu ikiwa uwezekano wa ujauzito ni mdogo sana, na mgonjwa anafahamishwa juu ya hatari inayowezekana kwa fetusi wakati wa matibabu.

Maalummaonyo ya vichungi

Atoris ® inayo lactose. Wagonjwa walio na magonjwa ya nadra ya galactose kutovumilia, upungufu wa lactase, au ugonjwa wa galactose galactose haipaswi kuchukua dawa hii. Vipengele vya athari ya dawa kwenye uwezo wa kuendesha gari na njia zinazoweza kuwa hatari

Kwa kuzingatia athari za dawa, tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kuendesha gari na njia zingine ambazo zinaweza kuwa hatari.

Kwa uangalifu

Ulevi, historia ya ugonjwa wa ini.
Katika wagonjwa walio na hatari ya kupata ugonjwa wa ugonjwa wa figo (dysfunction, hypothyroidism), shida ya misuli ya kurithi katika historia ya mgonjwa au historia ya familia, athari za sumu za inhibitors za statin au nyuzi za HMG-tishu kwenye tishu za misuli, historia ya ugonjwa wa ini na / au wagonjwa ambao hutumia kiasi kikubwa cha pombe, wagonjwa wazee walio na umri wa zaidi ya miaka 70, hali ambayo kuongezeka kwa viwango vya plasma ya atorvastatin inatarajiwa, kwa mfano, mwingiliano na dawa zingine).

Tumia wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha

Atoris ® imeingiliana katika ujauzito na wakati wa kunyonyesha. Uchunguzi wa wanyama unaonyesha kuwa hatari kwa fetus inaweza kuzidi faida yoyote kwa mama.
Katika wanawake wa umri wa kuzaa ambao hawatumii njia za kuaminika za uzazi wa mpango, matumizi ya Atoris® haifai. Wakati wa kupanga ujauzito, lazima uacha kutumia Atoris® angalau mwezi 1 kabla ya ujauzito wako uliopangwa.
Hakuna ushahidi wa ugawaji wa atorvastatin na maziwa ya mama. Walakini, katika spishi zingine za wanyama wakati wa kumeza, mkusanyiko wa atorvastatin katika seramu ya damu na katika maziwa ni sawa. Ikiwa inahitajika kutumia dawa ya Atoris ® wakati wa kunyonyesha, ili kuzuia hatari ya matukio mabaya kwa watoto wachanga, kunyonyesha kunapaswa kusimamishwa.

Kipimo na utawala

Kabla ya kuanza matumizi ya dawa Atoris ®, mgonjwa anapaswa kuhamishiwa kwenye mlo unaohakikisha kupungua kwa mkusanyiko wa lipids kwenye plasma ya damu, ambayo lazima izingatiwe wakati wa matibabu yote na dawa. Kabla ya kuanza matibabu, unapaswa kujaribu kufikia udhibiti wa hypercholesterolemia kupitia mazoezi na kupoteza uzito kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kunona sana, na vile vile tiba ya ugonjwa unaosababishwa.
Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo, bila kujali wakati wa chakula. Kiwango cha dawa hutofautiana kutoka 10 mg hadi 80 mg mara moja kwa siku na huchaguliwa kwa kuzingatia mkusanyiko wa awali wa LDL-C katika plasma ya damu, madhumuni ya matibabu na athari ya matibabu ya mtu binafsi.
Atoris ® inaweza kuchukuliwa mara moja wakati wowote wa siku, lakini wakati huo huo kila siku. Athari za matibabu huzingatiwa baada ya wiki 2 za matibabu, na athari kubwa huibuka baada ya wiki 4.
Mwanzoni mwa tiba na / au wakati wa kuongezeka kwa kipimo, inahitajika kufuatilia mkusanyiko wa lipids katika plasma ya damu kila baada ya wiki 2-4 na kurekebisha kipimo ipasavyo.
Hypercholesterolemia ya msingi na hyperlipidemia iliyochanganywa (iliyochanganywa)
Kwa wagonjwa wengi, kipimo kilichopendekezwa cha Atoris® ni 10 mg mara moja kwa siku, athari ya matibabu inajidhihirisha ndani ya wiki 2 na kawaida hufikia kiwango cha juu baada ya wiki 4. Kwa matibabu ya muda mrefu, athari huendelea.
Homozygous hypercholesterolemia ya kifamilia
Katika hali nyingi, 80 mg imewekwa mara moja kwa siku (kupungua kwa mkusanyiko wa LDL-C katika plasma na 18-45%).
Heterozygous hypercholesterolemia ya familia
Dozi ya awali ni 10 mg kwa siku. Dozi inapaswa kuchaguliwa mmoja mmoja na kutathmini umuhimu wa kipimo kila wiki 4 na ongezeko linalowezekana hadi 40 mg kwa siku. Halafu, ama kipimo kinaweza kuongezeka hadi kiwango cha juu cha 80 mg kwa siku, au inawezekana kuwachanganya wapangaji wa asidi ya bile na matumizi ya atorvastatin kwa kipimo cha 40 mg kwa siku.
Kinga ya Ugonjwa wa moyo na mishipa
Katika masomo ya kuzuia msingi, kipimo cha atorvastatin kilikuwa 10 mg kwa siku. Ongezeko la kipimo linaweza kuwa muhimu ili kufikia maadili ya LDL-C thabiti na miongozo ya sasa.
Tumia kwa watoto kutoka miaka 10 hadi 18 na hypercholesterolemia ya heterozygous
Kiwango kilichopendekezwa cha kuanza ni 10 mg mara moja kwa siku. Dozi inaweza kuongezeka hadi 20 mg kwa siku, kulingana na athari za kliniki. Uzoefu na kipimo cha zaidi ya 20 mg (sambamba na kipimo cha 0.5 mg / kg) ni mdogo.
Dozi ya dawa lazima ichaguliwe kulingana na madhumuni ya tiba ya kupunguza lipid. Marekebisho ya dozi inapaswa kufanywa kwa vipindi vya muda 1 katika wiki 4 au zaidi.
Kushindwa kwa ini
Ikiwa kazi ya ini haitoshi, kipimo cha Atoris ® kinapaswa kupunguzwa, na ufuatiliaji wa mara kwa mara wa shughuli za transaminases za "ini": aspartate aminotransferase (AST) na alanine aminotransferase (ALT) katika plasma ya damu.
Kushindwa kwa kweli
Kazi ya figo iliyoharibika haiathiri mkusanyiko wa atorvastatin au kiwango cha kupungua kwa mkusanyiko wa LDL-C katika plasma, kwa hivyo, urekebishaji wa kipimo cha dawa hauhitajiki (angalia sehemu "Pharmacokinetics").
Wagonjwa wazee
Hakukuwa na tofauti katika ufanisi wa matibabu na usalama wa atorvastatin kwa wagonjwa wazee ikilinganishwa na idadi ya watu, urekebishaji wa kipimo hauhitajiki (tazama kifungu cha Pharmacokinetics).
Tumia pamoja na dawa zingine
Ikiwa ni lazima, matumizi ya wakati huo huo na cyclosporine, telaprevir au mchanganyiko wa tipranavir / ritonavir, kipimo cha dawa Atoris® haipaswi kuzidi 10 mg / siku (angalia sehemu "Maagizo maalum").
Tahadhari inapaswa kutekelezwa na kipimo kizuri cha atorvastatin kinapaswa kutumiwa wakati kinatumika na vizuizi vya proteni ya VVU, virusi vya hepatitis C protease inhibitors (boceprevir), clarithromycin na itraconazole.
Mapendekezo ya Jumuiya ya Cardiology ya Urusi, Jumuiya ya Kitaifa ya Utafiti wa Atherosclerosis (NLA) na Jumuiya ya Urusi ya Ukarabati Marekebisho ya Mishipa na Uzuiaji wa Sekondari (RosOKR)
(Marekebisho ya V 2012)
Viwango vya viwango vya juu vya LDL-C na LDL kwa wagonjwa walio katika hatari kubwa ni: ≤ 2,5 mmol / L (au ≤ 100 mg / dL) na ≤ 4.5 mmol / L (au ≤ 175 mg / dL), mtawaliwa na kwa wagonjwa walio na hatari kubwa sana: ≤ 1.8 mmol / l (au ≤ 70 mg / dl) na / au, ikiwa haiwezi kupatikana, inashauriwa kupunguza msongamano wa LDL-C na 50% kutoka kwa thamani ya awali na ≤ 4 mmol / l (au ≤ 150 mg / dl), mtawaliwa.

Athari za upande

Magonjwa ya kuambukiza na ya vimelea:
mara nyingi: nasopharyngitis.
Shida kutoka kwa mfumo wa damu na limfu:
mara chache: thrombocytopenia.
Matatizo ya mfumo wa kinga:
mara nyingi: athari za mzio,
nadra sana: anaphylaxis.
Ukiukaji wa kimetaboliki na lishe:
mara kwa mara: kupata uzito, anorexia,
mara chache sana: hyperglycemia, hypoglycemia.
Shida za akili:
mara nyingi: usumbufu wa kulala, pamoja na kukosa usingizi na ndoto za "ndoto mbaya",
frequency haijulikani: unyogovu.
Ukiukaji wa mfumo wa neva:
mara nyingi: maumivu ya kichwa, kizunguzungu, paresthesia, syndrome ya asthenic,
infraquently: neuropathy ya pembeni, hypesthesia, ladha iliyoharibika, kupoteza au kupoteza kumbukumbu.
Shida za kusikia na shida za labyrinth:
kawaida: tinnitus.
Shida kutoka kwa mfumo wa kupumua, kifua na viungo vya tumbo:
mara nyingi: koo, pua,
frequency haijulikani: kesi za ugonjwa wa mapafu wa ndani (kawaida na matumizi ya muda mrefu).
Matatizo ya mmeng'enyo:
mara nyingi: kuvimbiwa, dyspepsia, kichefuchefu, kuhara, kueneza (bloating), maumivu ya tumbo,
mara kwa mara: kutapika, kongosho.
Ukiukaji wa ini na njia ya biliary:
mara chache: hepatitis, cholestatic jaundice.
Shida kutoka kwa ngozi na tishu zinazoingiliana:
mara nyingi: upele wa ngozi, kuwasha,
kawaida: urticaria
mara chache sana: angioedema, alopecia, upele wa ng'ombe, erythema multiforme, syndrome ya Stevens-Johnson, necrolysis yenye sumu ya ugonjwa.
Ukiukaji wa tishu za misuli na mifupa.
mara nyingi: myalgia, arthralgia, maumivu ya nyuma, uvimbe wa viungo,
mara nyingi: myopathy, misuli ya misuli,
mara chache: myositis, rhabdomyolysis, tendopathy (katika hali nyingine na kupasuka kwa tendon),
frequency haijulikani: kesi za kinga-kati ya necrotizing myopathy.
Ukiukaji wa figo na njia ya mkojo:
kawaida: kushindwa kwa figo ya sekondari.
Ukiukaji wa sehemu ya siri na tezi za mammary:
kawaida: shida ya kufanya ngono,
mara chache sana: gynecomastia.
Shida ya jumla na shida katika tovuti ya sindano:
mara nyingi: edema ya pembeni,
mara kwa mara: maumivu ya kifua, malaise, uchovu, homa.
Takwimu ya maabara na ya muhimu:
mara kwa mara: shughuli kuongezeka kwa aminotransferases (AST, ALT), shughuli iliyoongezeka ya serum creatine phosphokinase (CPK) katika plasma ya damu,
mara chache sana: kuongezeka kwa mkusanyiko wa hemoglobin ya glycosylated (HbA1).
Urafiki wa sababu ya athari zisizofaa na matumizi ya dawa ya Atoris ®, ambayo inachukuliwa kuwa "nadra sana", haijaanzishwa. Katika kuibuka kwa athari mbaya mbaya matumizi ya dawa Atoris ® inapaswa kusimamishwa.

Mwingiliano na dawa zingine

Matumizi ya pamoja ya atorvastatin na cyclosporine, antibiotics (erythromycin, clarithromycin, chinupristine / dalphopristine), inhibitors za virusi vya virusi (indinavir, ritonavir), mawakala wa antifungal (fluconazole, itraconazole, ketoconazole) au na nerazatone huongeza hatari ya kuendeleza myopathy na rhabdomyolysis na kushindwa kwa figo. Kwa hivyo, pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya erythromycin TCmax, atorvastatin inaongezeka na 40%. Dawa hizi zote zinazuia CYP3A4 isoenzyme, ambayo inahusika katika metaboli ya atorvastatin kwenye ini. Mwingiliano kama huo unawezekana na matumizi ya wakati mmoja ya atorvastatin na nyuzi na asidi ya nikotini katika kipimo cha kupungua kwa lipid (zaidi ya 1 g kwa siku).
Matumizi ya ezetimibe inahusishwa na maendeleo ya athari mbaya, pamoja na rhabdomyolysis, kutoka mfumo wa musculoskeletal. Hatari ya athari kama hizi huongezeka na matumizi ya wakati mmoja ya ezetimibe na atorvastatin. Ufuatiliaji wa karibu unapendekezwa kwa wagonjwa hawa.
Matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin kwa kipimo cha 40 mg na diltiazem kwa kipimo cha 240 mg husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu.
Viashiria vya CYP3A4 Isoenzyme
Matumizi ya pamoja ya atorvastatin na inducers ya isoenzyme ya CYP3A4 (kwa mfano, efavirenz, rifampicin au Hypericum perforatum) inaweza kusababisha kupungua kwa mkusanyiko wa atorvastatin kwenye plasma ya damu. Kwa sababu ya utaratibu mara mbili wa mwingiliano na rifampicin (inducer ya CYP3A4 isoenzyme na inhibitor ya protini ya hepatocyte OATP1B1), kuchelewesha utawala wa atorvastatin kunapendekezwa, kwani matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin na rifampicin husababisha kupungua kwa kiwango cha mkusanyiko wa atorvastatin katika damu. Hakuna habari juu ya athari ya rifampicin juu ya mkusanyiko wa atorvastatin katika hepatocytes, kwa hivyo, ikiwa matumizi ya wakati mmoja hayawezi kuepukwa, ufanisi wa mchanganyiko kama huo unapaswa kufuatiliwa kwa uangalifu wakati wa matibabu.
Kwa kuwa atorvastatin imeandaliwa na isoenzyme CYP3A4, matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin na inhibitors ya isoenzyme CYP3A4 inaweza kusababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu.
Vizuizi vya proteni za OATP1B1 inhibitors (k.v. cyclosporine) inaweza kuongeza bioavailability ya atorvastatin.
Kwa matumizi ya wakati mmoja na antacids (kusimamishwa kwa hydroxide ya magnesiamu na hydroxide ya alumini), mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu hupungua.
Kwa matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin na colestipol, mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu hupunguzwa na 25%, lakini athari ya matibabu ya mchanganyiko ni kubwa zaidi kuliko athari ya atorvastatin pekee.
Matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin na madawa ambayo hupunguza kiwango cha mkusanyiko wa homoni za endio asili (pamoja na cimetidine, ketoconazole, spironolactone) huongeza hatari ya kupungua kwa homoni za endometri za steroid (tahadhari inapaswa kutekelezwa).
Katika wagonjwa wakati huo huo wanapokea 80 mg ya atorvastatin na digoxin, mkusanyiko wa digoxin katika plasma ya damu huongezeka kwa takriban 20%, kwa hivyo, wagonjwa kama hao wanapaswa kufuatiliwa.
Kwa matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin na vidonge vya uzazi wa mpango wa mdomo (norethisterone na ethinyl estradiol), inawezekana kuongeza uwekaji wa uzazi wa mpango na kuongeza mkusanyiko wao katika plasma ya damu. Chaguo la uzazi wa mpango katika wanawake kuchukua atorvastatin inapaswa kufuatiliwa.
Matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin na warfarin katika siku za kwanza yanaweza kuongeza athari ya warfarin juu ya kuganda kwa damu (kupunguzwa kwa muda wa prothrombin). Athari hii hupotea baada ya siku 15 za matumizi ya wakati mmoja ya dawa hizi.
Pamoja na ukweli kwamba masomo ya matumizi ya wakati huo huo ya colchicine na atorvastatin hayajafanyika, kuna ripoti za maendeleo ya myopathy na mchanganyiko huu. Kwa matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin na colchicine, tahadhari inapaswa kutekelezwa.
Pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya atorvastatin na terfenadine, mabadiliko muhimu ya kliniki katika maduka ya dawa ya terfenadine hayakugunduliwa.
Atorvastatin haiathiri pharmacokinetics ya phenazone.
Matumizi ya kushirikiana na inhibitors za proteni husababisha kuongezeka kwa viwango vya plasma ya atorvastatin.
Kwa matumizi ya wakati huo huo ya atorvastatin kwa kipimo cha 80 mg na amlodipine kwa kipimo cha 10 mg, pharmacokinetics ya atorvastatin katika jimbo la usawa haibadilika.
Kumekuwa na matukio ya rhabdomyolysis kwa wagonjwa wanaotumia atorvastatin na asidi ya fusidic.
Tiba inayowakabili
Wakati wa kutumia atorvastatin na mawakala antihypertensive na estrojeni kama sehemu ya tiba mbadala, hakukuwa na dalili za mwingiliano usio muhimu wa kliniki.
Matumizi ya juisi ya zabibu wakati wa matumizi ya Atoris ® inaweza kusababisha kuongezeka kwa viwango vya plasma ya atorvastatin. Katika suala hili, wagonjwa wanaochukua dawa Atoris ® wanapaswa kuzuia kunywa juisi ya zabibu zaidi ya lita 1.2 kwa siku.

Overdose

Dalili: kuongezeka kwa athari.

Matibabu: hakuna dawa maalum ya matibabu ya overorose ya Atoris ®. Katika kesi ya overdose, matibabu ya dalili inapaswa kufanywa kwa lazima (kama ilivyoelekezwa na daktari). Kwa kuwa dawa hiyo inajifunga kikamilifu kwa protini za plasma, ongezeko kubwa la kibali cha Atoris ® wakati wa hemodialysis halina uwezekano.

Mmiliki wa Cheti cha Usajili

Krka, dd, Novo Mesto, Slovenia

Anwani ya shirika ambayo inakubali madai kutoka kwa watumiaji juu ya ubora wa bidhaa (bidhaa) katika Jamhuri ya Kazakhstan

Krka Kazakhstan LLP, Kazakhstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19,

jengo 1 b, sakafu ya 2, ofisi 207

tel.: +7 (727) 311 08 09

faksi: +7 (727) 311 08 12

11.04.05

Picha za 3D

Maelezo ya fomu ya kipimo

Vidonge, 10 na 20 mg: pande zote, biconvex kidogo, iliyofunikwa na membrane ya filamu ya rangi nyeupe. Mtazamo wa kink: molekuli nyeupe mbaya na membrane ya filamu ya rangi nyeupe au karibu nyeupe.

Vidonge, 30 mg: pande zote, biconvex kidogo, iliyofunikwa na membrane ya filamu ya rangi nyeupe au karibu nyeupe, na bevel.

Vidonge, 40 mg: pande zote, biconvex kidogo, iliyofunikwa na membrane ya filamu ya nyeupe au karibu nyeupe. Mtazamo wa kink: molekuli nyeupe mbaya na membrane ya filamu ya rangi nyeupe au karibu nyeupe.

Pharmacodynamics

Atorvastatin ni wakala wa hypolipidemic kutoka kundi la statins. Utaratibu kuu wa hatua ya atorvastatin ni kizuizi cha shughuli ya Kupunguza upya kwa HMG-CoA, enzyme ambayo inachochea ubadilishaji wa HMG-CoA kuwa asidi ya mevalonic. Mabadiliko haya ni moja ya hatua za mwanzo katika mlolongo wa awali wa Chs mwilini. Ukandamizaji wa Atorvastatin wa mchanganyiko wa XC husababisha kuongezeka kwa receptors za LDL kwenye ini, na pia kwa tishu za ziada. Vipokezi hivi hufunga chembe za LDL na kuziondoa kwenye plasma ya damu, ambayo husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa LDL-C kwenye damu.

Athari ya antiatherosclerotic ya atorvastatin ni matokeo ya athari yake kwenye kuta za mishipa ya damu na sehemu za damu. Atorvastatin inazuia awali ya isoprenoids, ambayo ni sababu za ukuaji wa seli za bitana ya ndani ya mishipa ya damu. Chini ya ushawishi wa atorvastatin, upanuzi unaotegemea endothelium wa mishipa ya damu inaboresha, mkusanyiko wa LDL-C, LDL (Apo-B), triglycerides (TG) hupungua, na mkusanyiko wa HDL-HDL na Apolipoprotein A (Apo-A) huongezeka.

Atorvastatin inapunguza mnato wa plasma ya damu na shughuli ya sababu fulani za ujazo na mkusanyiko wa platelet. Kwa sababu ya hii, inaboresha hemodynamics na kurekebisha hali ya mfumo wa mgongo. Vizuizi vya kupunguza viwango vya HMG-CoA pia huathiri kimetaboliki ya macrophages, kuzuia uanzishaji wao na kuzuia kupasuka kwa bandia za atherosclerotic.

Kama kanuni, athari ya matibabu ya atorvastatin inazingatiwa baada ya wiki 2 za matibabu, na athari kubwa huibuka baada ya wiki 4.

Atorvastatin kwa kipimo cha 80 mg hupunguza sana hatari ya kupata shida za ischemic (pamoja na kifo kutoka kwa infarction ya myocardial) na 16%, hatari ya kulazwa hospitalini kwa angina pectoris, ikifuatana na ishara za ischemia ya myocardial, na 26%.

Pharmacokinetics

Uingizaji wa Atorvastatin ni kubwa, takriban 80% huingizwa kutoka kwa njia ya utumbo. Kiwango cha kunyonya na mkusanyiko katika plasma ya damu huongezeka kwa idadi ya kipimo. T_max kwa wastani wa masaa 1-2. Wanawake T_max juu kwa 20%, na AUC ya chini kwa 10%. Tofauti katika pharmacokinetics kwa wagonjwa kwa umri na jinsia ni ndogo na hazihitaji marekebisho ya kipimo.

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ulevi wa ini_max Mara 16 ya juu kuliko kawaida. Kula kidogo hupunguza kasi na muda wa kunyonya dawa (kwa 25 na 9%, mtawaliwa), lakini kupungua kwa mkusanyiko wa LDL-C ni sawa na ile na atorvastatin bila chakula.

Aoavailability ya Atorvastatin ni chini (12%), utaratibu wa bioavailability wa shughuli za kuzuia dhidi ya upungufu wa HMG-CoA ni 30%. Utaratibu wa chini wa bioavailability kwa sababu ya kimetaboliki ya kimbari kwenye mucosa ya njia ya utumbo na kifungu cha msingi kupitia ini.

Kati V_d atorvastatin - 381 l. Zaidi ya 98% ya atorvastatin hufunga kwa protini za plasma. Atorvastatin haivuki BBB. Imetengenezwa hasa kwenye ini chini ya hatua ya isoenzyme CYP3A 4 ya cytochrome P450 na malezi ya metabolites inayofanya kazi ya dawa (ortho- na metabolites ya oksijeni, bidhaa za oksidi ya beta), ambayo husababisha takriban 70% ya shughuli za kuzuia dhidi ya kupungua kwa HMG-CoA, kwa masaa 20-30. .

T_1/2 atorvastatin 14 h. Imechapishwa kwa urahisi na bile (haijatiwa uso wa kupindukia kwa nguvu, haitengwa wakati wa hemodialysis). Karibu 46% ya atorvastatin inatolewa kupitia matumbo na chini ya 2% na figo.

Vikundi maalum vya wagonjwa

Watoto. Kuna data mdogo juu ya uchunguzi wa wiki 8 wazi wa maduka ya dawa kwa watoto (wenye umri wa miaka 6 hadi 17) na hypercholesterolemia ya heterozygous na mkusanyiko wa awali wa cholesterol ya LDL ≥4 mmol / l, kutibiwa na atorvastatin kwa njia ya vidonge vinavyoweza kutokwa na 5 au 10 mg au vidonge, filamu iliyofunikwa, kwa kipimo cha 10 au 20 mg 1 wakati kwa siku, mtawaliwa. Covariate muhimu tu katika mfano wa maduka ya dawa ya idadi ya watu wanaopokea atorvastatin ilikuwa uzani wa mwili. Kibali cha dhahiri cha atorvastatin kwa watoto haikuwa tofauti na ile kwa wagonjwa wazima wenye kipimo cha allometric na uzani wa mwili. Katika anuwai ya hatua ya atorvastatin na o-hydroxyatorvastatin, kupungua thabiti kwa LDL-C na LDL kulizingatiwa.

Wagonjwa wazee. C_max katika plasma ya damu na AUC ya dawa hiyo kwa wagonjwa wazee (zaidi ya miaka 65) na 40 na 30%, kwa mtiririko huo, ni kubwa zaidi kuliko ile ya wagonjwa wazima wa wazee. Hakukuwa na tofauti yoyote katika ufanisi na usalama wa dawa hiyo au katika kufikia malengo ya tiba ya kupunguza lipid kwa wagonjwa wazee ikilinganishwa na idadi ya jumla.

Kazi ya figo iliyoharibika. Kazi ya figo iliyoharibika haiathiri mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu au athari yake kwenye metaboli ya lipid, kwa hivyo, mabadiliko ya kipimo kwa wagonjwa walio na kazi ya figo isiyoharibika hauhitajiki.

Kazi ya ini iliyoharibika. Mkusanyiko wa dawa huongezeka kwa kiwango kikubwa (C_max - kama mara 16, AUC - mara 11 kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ini ya ini (darasa B kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh).

Dalili za Atoris ®

- kama nyongeza ya lishe kupunguza cholesterol iliyoinuliwa jumla, cholesterol-LDL, apo-B na TG katika plasma ya damu kwa wagonjwa wazima, vijana na watoto wa miaka 10 au zaidi na hypercholesterolemia ya msingi, pamoja na hypercholesterolemia (heterozygous) au pamoja ( mchanganyiko) Hyperlipidemia (aina IIa na IIb, mtawaliwa, kulingana na uainishaji wa Fredrickson), wakati majibu ya lishe na matibabu mengine yasiyokuwa ya dawa hayatoshi,

- Kupunguza jumla ya kiwango cha juu cha Ch, Chs-LDL katika plasma kwa wagonjwa wazima wenye hypercholesterolemia ya watu wazima kama inayosaidia njia zingine za kupunguza lipid (kwa mfano, apdresis ya LDL), au ikiwa njia kama hizo za matibabu hazipatikani.

kuzuia ugonjwa wa moyo na mishipa:

- kuzuia matukio ya moyo na mishipa kwa wagonjwa wazima walio katika hatari kubwa ya kuendeleza matukio ya moyo na mishipa, pamoja na urekebishaji wa sababu zingine za hatari,

- Uzuiaji wa sekondari wa shida ya moyo na mishipa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa moyo (CHD) ili kupunguza vifo, infarction ya myocardial, viboko, kulazwa hospitalini kwa angina pectoris na hitaji la kufikiria upya.

Mimba na kunyonyesha

Dawa ya Atoris ® imeingiliana wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha. Uchunguzi wa wanyama unaonyesha kuwa hatari kwa fetus inaweza kuzidi faida yoyote kwa mama.

Katika wanawake wa umri wa kuzaa ambao hawatumii njia za kuaminika za uzazi wa mpango, matumizi ya Atoris ® haifai. Wakati wa kupanga ujauzito, lazima uacha kutumia Atoris ® angalau mwezi 1 kabla ya ujauzito wako uliopangwa.

Hakuna ushahidi wa ugawaji wa atorvastatin na maziwa ya mama. Walakini, mkusanyiko wa atorvastatin katika seramu ya damu na maziwa ya wanyama wanaonyonyesha ni sawa katika aina fulani za wanyama. Ikiwa inahitajika kutumia dawa ya Atoris ® wakati wa kunyonyesha, ili kuzuia hatari ya matukio mabaya kwa watoto wachanga, kunyonyesha kunapaswa kusimamishwa.

Fomu ya kutolewa

Vidonge vilivyofungwa filamu, 10 mg na 20 mg. Vidonge 10 kwenye blauzi (ufungaji wa blister) iliyotengenezwa kwa vifaa vya pamoja vya polyamide / foil aluminium / PVC-aluminium (Baridi ikitengeneza OPA / Al / PVC-Al). 3 au 9 bl. (malengelenge) huwekwa kwenye sanduku la kadibodi.

Vidonge vilivyofungwa filamu, 30 mg. Vidonge 10 katika blauzi ya vifaa vya pamoja vya polyamide / aluminium / PVC-alumini. 3 bl. (malengelenge) huwekwa kwenye sanduku la kadibodi.

Vidonge vilivyofungwa filamu, 40 mg. Vidonge 10 kwenye blister (ufungaji wa blister strip) iliyotengenezwa kwa vifaa vya pamoja vya polyamide / foil aluminium / PVC-aluminium. 3 bl. (malengelenge) huwekwa kwenye sanduku la kadibodi.

Mzalishaji

1. JSC "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

2. LLC KRKA-RUS, 143500, Urusi, Mkoa wa Moscow, Istra, ul. Moskovskaya, 50, kwa kushirikiana na JSC "KRKA, dd, Novo mesto", 6marješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Simu: (495) 994-70-70, faksi: (495) 994-70-78.

Wakati wa ufungaji na / au ufungaji katika biashara ya Kirusi, itaonyeshwa: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Urusi, Mkoa wa Moscow, Istra, ul. Moscow, 50.

Simu: (495) 994-70-70, faksi: (495) 994-70-78.

CJSC Vector-Medica, 630559, Urusi, mkoa wa Novosibirsk, wilaya ya Novosibirsk, r.p. Koltsovo, jengo 13, bldg. 15.

Tele./fax: (383) 363-32-96.

Mwakilishi wa ofisi ya Krka, dd, Novo mesto JSC katika Shirikisho la Urusi / shirika linalokubali malalamiko ya watumiaji: 125212, Moscow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, sakafu 22.

Simu: (495) 981-10-88, faksi (495) 981-10-90.

Maoni

Atoris ® ni atorvastatin ya generic pekee ambayo ina msingi dhabiti wa ushahidi katika suala la ufanisi na usalama.

Katika masomo kadhaa, data zifuatazo zilipatikana.

Utafiti INTER-ARS. Utafiti wa kulinganisha wa kimataifa wa Atoris ® (Krka) na atorvastatin ya asili. Utafiti huo ulidumu kwa wiki 16 na ulifanywa katika nchi 3 (Slovenia, Poland na Jamhuri ya Czech). Utafiti huo ulijumuisha wagonjwa 117 ambao walibadilishwa kwa hiari kwa vikundi viwili - kikundi kimoja kilipokea dawa hiyo Atoris ® (n = 57), nyingine ilipokea atorvastatin ya awali (n = 60). Wakati wa kumaliza utafiti, kipimo cha wastani cha Atoris ® kilikuwa 16 mg. Utafiti ulithibitisha usawa wa matibabu ya Atoris ® na atorvastatin ya asili katika kuhalalisha wigo wa lipid. Atoris ® pia ilionyesha athari kulinganishwa na atorvastatin ya awali katika kupunguza protini ya C-tendaji. Profaili ya uvumilivu ya Atoris ® inalinganishwa kabisa na wasifu wa uvumilivu wa atorvastatin ya asili.

Utafiti ATLANTICA. Tathmini ya ufanisi na usalama wa Atoris ® katika matibabu ya kazi ya muda mrefu ya wagonjwa wenye ugonjwa wa dyslipidemia na hatari ya kuongezeka kwa magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa. Utafiti huo ulijumuisha wagonjwa 655. Wagonjwa walikuwa nasibu katika vikundi vitatu.

Wagonjwa katika kikundi A (n = 216) walipokea Atoris ® katika kipimo cha 10 mg, wagonjwa katika Kundi B (n = 207) walipokea Atoris kwa kipimo cha 10 mg hadi 80 mg (kipimo wastani wa mwisho wa masomo ilikuwa 28.6 mg ), wagonjwa katika kundi C (n = 209) walipokea tiba ya kiwango (mabadiliko ya mtindo wa maisha, tiba ya dawa pamoja na matibabu ya kupunguza lipid).

Mabadiliko makubwa zaidi katika LDL-C (kupungua kwa 42%), OXc (30% kupungua), TG (24% kupungua) baada ya wiki 24 ilizingatiwa kwa wagonjwa wanaopokea matibabu mazito na atorvastatin (kundi B) ikilinganishwa na wagonjwa wanaopokea Atoris ® kipimo cha 10 mg, na wagonjwa wanaopokea matibabu ya kawaida.Utafiti ulionyesha ufanisi na usalama wa Atoris ® kwa matibabu ya muda mrefu ya wagonjwa wenye dyslipidemia na kuongezeka kwa hatari ya moyo na mishipa.

Utafiti wa ATOP. Tathmini ya ufanisi na usalama wa Atoris ® katika idadi kubwa ya wagonjwa (wagonjwa na ugonjwa wa ugonjwa wa artery, ugonjwa wa metaboli, ugonjwa wa kisukari, magonjwa yanayoweza kutatanisha ya mishipa isiyo ya coronary. Muda wa masomo ulikuwa wiki 12. Wagonjwa (n = 334) walipokea Atoris ® katika kipimo kutoka 10 hadi 40 mg. Kipimo cha wastani cha kila siku cha Atoris ® mwishoni mwa masomo kilikuwa 21.3 mg. Tiba ya Atoris ® ilisababisha kupungua kwa takwimu kwa kiwango cha juu cha LDL-C na 36% na OXc na 26%. Utafiti ulithibitisha ufanisi wa matibabu na wasifu mzuri wa usalama wa Atoris ® katika kundi pana la wagonjwa.

FARVATER ya Utafiti. Tathmini ya ufanisi wa athari ya dawa Atoris ® 10 na 20 mg kwa kiwango cha lipids, protini ya C-tendaji na fibrinogen kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa artery ya coronary na dyslipidemia. Utafiti huo ulijumuisha wagonjwa 50 ambao, baada ya ujasusi, walipokea Atoris ® katika kipimo cha 10 au 20 mg / siku. Matumizi ya dawa ya Atoris ®, wote 10 na 20 mg / siku kwa wiki 6, iliambatana na kupungua kwa kiwango cha OXs, TG na Chs-LDL. Katika kundi la wagonjwa waliopokea 10 mg / siku ya Atoris ®, kupungua hii ilikuwa 24,5% (OXc), 18.4% (TG), 34.9% (Chs-LDL), na kwa wale wanaopokea Atoris ® 20 mg / siku - 29.1% (OXc), 28.2% (TG), 40.9% (LDL-C), mtawaliwa. Baada ya matibabu ya wiki 12, ESA (endothelium-vasodilation-inategemea) iliongezeka kwa 40.2% (10 mg / siku) na 51.3% (20 mg / siku). Ugumu wa ukuta wa Vasiti ulipungua kwa 23.4% (p = 0.008) na 25.7% (p = 0.002) katika vikundi vya 10 na 20 mg / siku, mtawaliwa. Utafiti ulionyesha kupunguzwa kwa ufanisi kwa kiwango cha lipid na athari za kupendeza kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa artery ya coronary na hyperlipidemia.

Utafiti wa OSCAR. Tathmini ya ufanisi na usalama wa Atoris ® katika mazoezi halisi ya kliniki. Utafiti huo ulijumuisha wagonjwa 7098 waliopokea atka ya kampuni ya Krka - Atoris ® (10 mg / siku). Baada ya matibabu ya wiki 8 na Atoris ®, kiwango cha OX kilipungua kwa 22.7%, Chs-LDL - na 26.7% na TG - na 24%. Jumla ya hatari ya moyo na mishipa ilipungua kwa 33%. Utafiti ulionyesha ufanisi na usalama wa Atoris ® katika mazoezi halisi ya kliniki.

1. Inter Ars. Takwimu kwenye faili, KRKA d.d., Novo mesto.

2. ATLANTICA (Ufanisi na usalama wa Atoris (atorvastatin, KRKA) na athari zake kwa hatari ya matukio ya moyo na mishipa kwa wagonjwa walio na hyperlipidemia) - Belenkov Yu.N., Oganov R.G. Sayansi ya Utaftaji wa Sayansi ya Taasisi ya Cardiology iliyotajwa baada A.L. Myasnikova.- FGU RKNPK Rosmedtekhnologii.67 Cardiology- №11- 2008.

3. ATOP. Takwimu kwenye faili, KRKA d.d., Novo mesto.

4. FARVATER (Ufanisi wa Atorvastatin kwenye ukuta wa mishipa na CRP) - A. Susekov, V. Kukharchuk.- FGU RKNPK Wizara ya Afya ya Shirikisho la Urusi na SR Moscow.- 2006- Cardiology- No. 9- 06- P.4-9 .

5. Shalnova SA, Deev AD. Masomo kutoka kwa uchunguzi wa OSCAR - Epidemiology na huduma za matibabu ya wagonjwa walio katika hatari kubwa katika mazoezi ya kweli ya kliniki 2005-2006 // Tiba ya moyo na kuzuia - 2007 - 6 (1).

Homozygous heeritary hypercholesterolemia

Kiwango cha kipimo ni sawa na aina zingine za hyperlipidemia.

Dozi ya awali huchaguliwa kila mmoja kulingana na ukali wa ugonjwa. Kwa wagonjwa wengi walio na ugonjwa wa asili wa kuzaliwa wa homozygous, athari nzuri inazingatiwa na matumizi ya dawa hiyo katika kipimo cha kila siku cha 80 mg (mara moja). Atoris ® hutumiwa kama tiba ya kontakt kwa njia zingine za matibabu (plasmapheresis) au kama matibabu kuu ikiwa tiba iliyo na njia zingine haiwezekani.

Tumia katika wazee

Katika wagonjwa wazee na wagonjwa walio na ugonjwa wa figo, kipimo cha Atoris haipaswi kubadilishwa. Kazi ya figo iliyoharibika haiathiri mkusanyiko wa atorvastatin katika plasma ya damu au kiwango cha kupungua kwa mkusanyiko wa LDL-C na matumizi ya atorvastatin, kwa hivyo, kubadilisha kipimo cha dawa haihitajiki.

Kazi ya ini iliyoharibika

Kwa wagonjwa walio na kazi ya ini isiyo na kazi, tahadhari inahitajika (kwa sababu ya kupungua kwa kasi kwa kuondoa kwa dawa kutoka kwa mwili). Katika hali kama hiyo, vigezo vya kliniki na maabara vinapaswa kufuatiliwa kwa uangalifu (ufuatiliaji wa mara kwa mara wa shughuli za aspartate aminotransferase (ACT) na alanine aminotransferase (ALT). Kwa ongezeko kubwa la shughuli za transpases za hepatic, kipimo cha Atoris kinapaswa kupunguzwa au matibabu inapaswa kukomeshwa.

Tumia wakati wa uja uzito na kunyonyesha

Atoris imeingiliana katika ujauzito na wakati wa kunyonyesha. Uchunguzi wa wanyama unaonyesha kuwa hatari kwa fetus inaweza kuzidi faida yoyote kwa mama.

Katika wanawake wa kizazi cha kuzaa ambao hawatumii njia za kuaminika za uzazi wa mpango, matumizi ya Atoris haifai. Wakati wa kupanga ujauzito, lazima uacha kutumia Atoris angalau mwezi 1 kabla ya ujauzito wako uliopangwa.

Hakuna ushahidi wa ugawaji wa atorvastatin na maziwa ya mama. Walakini, katika spishi zingine za wanyama, mkusanyiko wa atorvastatin katika seramu ya damu na katika maziwa ya wanyama wanaonyonyesha ni sawa. Ikiwa inahitajika kutumia dawa ya Atoris wakati wa kumeza, ili kuzuia hatari ya kuendeleza matukio mabaya kwa watoto wachanga, kunyonyesha inapaswa kusimamishwa.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Kwa matumizi ya wakati mmoja ya Atoris na diltiazem, ongezeko la mkusanyiko wa Atoris katika plasma ya damu linaweza kuzingatiwa.

Hatari ya shida huongezeka wakati Atoris inatumiwa kwa kushirikiana na nyuzi, asidi ya nikotini, antibiotics, mawakala wa antifungal.

Ufanisi wa Atoris hupungua na matumizi ya wakati mmoja ya Rifampicin na Phenytoin.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na maandalizi ya antacid, ambayo ni pamoja na alumini na magnesiamu, kupungua kwa mkusanyiko wa Atoris katika plasma ya damu huzingatiwa.

Kuchukua Atoris pamoja na juisi ya zabibu inaweza kuongeza mkusanyiko wa dawa katika plasma ya damu. Wagonjwa ambao huchukua Atoris wanapaswa kukumbuka kuwa kunywa juisi ya zabibu kwa kiasi cha lita 1 kwa siku haikubaliki.