Lozarel Plus > Matibabu na kuzuia

Lozarel Plus: maagizo ya matumizi na hakiki

Jina la Kilatino: Losarel Plus

Nambari ya ATX: C09DA01

Kiunga hai: hydrochlorothiazide (Hydrochlorothiazide) + losartan (Losartanum)

Mzalishaji: LEK dd (LEK d.d.) (Slovenia)

Inasasisha maelezo na picha: 11.28.2018

Bei katika maduka ya dawa: kutoka rubles 120.

Lozarel Plus ni dawa ya pamoja ya antihypertensive.

Kutoa fomu na muundo

Fomu ya kipimo - vidonge vilivyofunikwa na filamu: pande zote, biconvex, kwenye ganda laini la manjano, na msingi kutoka nyeupe na tinge ya manjano hadi nyeupe (kwenye kifurushi cha kadibodi ya 3-6, 8, 10 au 14 malengelenge yaliyo na 7 au 10. vidonge, na maagizo ya matumizi ya Lozarel Plus).

Muundo wa kibao 1 (12.5 mg + 50 mg) / (25 mg + 100 mg) ni pamoja na:

vitu vyenye kazi: hydrochlorothiazide - 12.5 / 25 mg, potasiamu losartan - 50/100 mg (pamoja na losartan - 45.8 / 91.6 mg na potasiamu - 4.24 / 8.48 mg),
vifaa vya msaidizi (msingi): selulosi ya microcrystalline - 60/120 mg, lactose monohydrate - 26.9 / 53.8 mg, wanga wa pregelatinized - 23,6 / 47.2 mg, kaboni dioksidi ya kaboni - 0.5 / 1 mg, kuonda magnesiamu - 1.5 / 3 mg,
kanzu ya filamu: hyprolose - 1.925 / 3.85 mg, hypromellose - 1.925 / 3.85 mg, dioksidi ya titanium - 1.13 / 2.26 mg, rangi ya oksidi ya rangi ya hudhurungi - 0,02 / 0,04 mg.

Mali ya kifamasia

Lozarel Plus ni mchanganyiko wa upotevu wa msingi (mpinzani wa angiotensin II receptor) na hydrochlorothiazide (thiazide diuretic). Mchanganyiko wa dutu hizi una athari ya antihypertensive inayoongeza na shinikizo ya damu (shinikizo la damu) kwa kiwango kikubwa ukilinganisha na utumiaji wa vifaa hivi kama monotherapy.

Athari ya hypotensive ya Lozarel Plus hudumu kwa masaa 24, athari ya matibabu ya kiwango cha juu kawaida hufikiwa ndani ya wiki nne za kulazwa.

Pharmacodynamics

Losartan ni mmoja wa wapinzani maalum wa receptors za angiotensin II (aina ya AT1). Baada ya utawala wake, angiotensin II huchagua kwa upendeleo kwa receptors za AT1 ziko kwenye tishu tofauti (katika tezi za adrenal, seli laini za misuli ya mishipa ya damu, moyo na figo), na kazi kadhaa muhimu za kibaolojia zinafanywa, pamoja na kutolewa kwa aldosterone na vasoconstriction. Angiotensin II pia huchochea kuongezeka kwa seli laini za misuli.

Kulingana na matokeo ya masomo, losartan na metabolite E-3174, inayoonyesha shughuli za kifamasia, kuzuia athari zote za kisaikolojia za angiotensin II, bila kujali chanzo au njia yake ya biosynthesis.

Losartan ACE (angiotensin kuwabadilisha enzyme), ambayo haizuizi kininase II, na, ipasavyo, hairuhusu uharibifu wa bradykinin. Kwa hivyo, athari hasi ambazo zinahusika moja kwa moja na bradykinin (haswa, angioedema) ni nadra kabisa. Losartan na metabolite yake inayofanya kazi ina ushirika mkubwa zaidi wa angiotensin mimi receptors kuliko receptors za angiotensin II. Kimetaboliki hai ya losartan inafanya kazi zaidi kuliko dutu hii, mara 1040. Kuzingatia kwa plasma ya losartan na metabolite yake inayofanya kazi katika damu, na athari ya antihypertensive ya dutu huongezeka kulingana na kipimo cha Losarel Plus. Kwa kuwa losartan na metabolite yake ya kazi ni wapinzani wa receptors za angiotensin II, wote wawili huchangia athari ya hypotensive.

Athari kuu za losartan na metabolite E-3174:

kupungua kwa shinikizo la damu na shinikizo katika mzunguko wa mapafu, kupungua kwa upinzani wa pembeni wa mishipa ya damu na mkusanyiko wa aldosterone katika damu,
kupunguzwa kwa mzigo
utoaji wa athari ya diuretiki,
kuzuia maendeleo ya hypertrophy ya myocardial,
kuongezeka kwa uvumilivu wa mazoezi kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa moyo (sugu ya moyo sugu),
utulivu wa mkusanyiko wa plasma ya urea katika damu.

Wote losartan na metabolite yake haiathiri kuathiriwa kwa mimea; hawana athari ya muda mrefu kwenye mkusanyiko wa plasma ya norepinephrine katika damu.

Athari ya antihypertensive (kwa njia ya kupungua kwa shinikizo la damu la systolic na diastoli) baada ya utawala wa mdomo mmoja kufikia thamani yake ya juu katika masaa 6, basi polepole athari hupungua zaidi ya masaa 24. Athari ya antihypertensive ya juu huendelea baada ya wiki 3- za tiba.

Kama ilivyoanzishwa katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa ambayo yanajumuisha wagonjwa walio na upungufu wa kiwango cha juu cha shinikizo la damu, kupungua kwa kiwango cha shinikizo la damu na ugonjwa wa diastoli kulizingatiwa kama matokeo ya kuchukua losartan mara moja kwa siku. Wakati wa kulinganisha shinikizo la damu lililopimwa kwa masaa 5-6 na masaa 24 baada ya kumeza dawa ya dozi moja ya Lozarel, iligunduliwa kuwa wakati wa kudumisha tungo asili ya kila siku, shinikizo la damu linabaki chini kwa masaa 24. Mwisho wa kipindi cha dosing, kupungua kwa shinikizo la damu ni takriban 70-80% ya athari ambayo huzingatiwa masaa 5-6 baada ya utawala wa mdomo wa losartan.

Wakati losartan imekomeshwa na wagonjwa walio na shinikizo la damu, ongezeko kubwa la shinikizo la damu (dalili ya kujiondoa) halizingatiwi. Dutu hii, licha ya kupungua kwa shinikizo la damu, haina athari kubwa kliniki kwa kiwango cha moyo.

Athari za matibabu ya losartan haitegemei jinsia na umri wa mgonjwa.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide ni diazitisi ya thiazide. Athari zake kuu ni ukiukaji wa reabsorption ya klorini, sodiamu, magnesiamu na ions potasiamu kwenye nephron ya mbali, na inachangia kucheleweshwa kwa utaftaji wa asidi ya uric na kalsiamu. Kwa kuongezeka kwa utokwaji wa figo ya ions hizi, ongezeko la kiwango cha mkojo linajulikana (kwa sababu ya kufungwa kwa maji).

Dutu hii hupunguza kiwango cha plasma ya damu, wakati shughuli za renin katika plasma ya damu huongezeka na biosynthesis ya aldosterone imeimarishwa. Hydrochlorothiazide katika kipimo cha juu huchangia kuongezeka kwa excretion ya bicarbonate, na utumiaji wa muda mrefu - kupungua kwa utokwaji wa kalsiamu. Athari ya antihypertensive inakua kwa sababu ya kupungua kwa kiasi cha kuzunguka kwa damu, mabadiliko katika reaktiv ya ukuta wa mishipa, kupungua kwa athari ya shinikizo ya amini ya vasoconstrictive (adrenaline, norepinephrine) na kuongezeka kwa athari ya huzuni kwenye ganglia. Dutu hii haiathiri shinikizo la kawaida la damu. Athari ya diuretiki inazingatiwa katika masaa 1-2, athari ya kiwango cha juu hukauka katika masaa 4, muda wa athari ya diuretiki ni kutoka masaa 6 hadi 12.

Athari za matibabu hufanyika baada ya siku 3-4 za utawala, lakini inachukua kutoka kwa wiki 3 hadi 4 kufikia athari ya kiwango cha hypotensive.

Pharmacokinetics

Baada ya utawala wa mdomo, losartan inachukua vizuri kutoka kwa njia ya utumbo. Imeandaliwa wakati wa kifungu cha kwanza kupitia ini na katiboli na ushiriki wa cytochrome CYP2C9 isoenzyme, na malezi ya metabolite hai. Utaratibu wa bioavailability ni takriban 33%. Kula hakuathiri kiashiria hiki. Wakati wa kufikia C_max (mkusanyiko wa juu) wa losartan na metabolite yake inayofanya kazi katika seramu ya damu baada ya utawala wa mdomo - masaa 1 na 3-4, mtawaliwa.

Dutu hii na metabolite yake hufanya kazi kwa protini za plasma kwa kiwango cha zaidi ya 99%, haswa na albin. V_d (kiasi cha usambazaji) ni lita 34. Losartan kivitendo haingii kizuizi cha damu-ubongo.

Mabadiliko katika vigezo vya pharmacokinetic ya dutu na metabolite yake ya kazi baada ya kuchukua hadi 200 mg ya losartan iko katika sehemu sawa na kipimo.

Na mzunguko wa utawala wa muda 1 kwa siku, mkusanyiko muhimu wa losartan na metabolite yake katika plasma ya damu haizingatiwi. Matumizi moja katika kipimo cha kila siku cha 100 mg haina kusababisha mkusanyiko mkubwa wa dutu na metabolite yake katika plasma ya damu.

Karibu 4% ya kipimo cha losartan hubadilishwa kuwa metabolite hai. Baada ya kumeza ya kinachoitwa 14 C na losartan, redio ya plasma inayozunguka damu inahusishwa hasa na uwepo wa dutu na metabolite yake ndani yake. Katika takriban 1% ya kesi, kiwango cha chini cha kimetaboliki ya losartan hugunduliwa.

Plasma na kibali cha figo ni (mtiririko huo): losartan - takriban 600 na 74 ml / min, metabolite yake inayotumika - karibu 50 na 26 ml / min. Karibu 4% ya kipimo cha losartan hutolewa bila kubadilishwa na figo, takriban 6% - kama metabolite hai. Kuzingatia kwa plasma ya dutu hii na metabolite yake ya kazi hupungua sana na T ya mwisho_1/2 (kuondoa nusu ya maisha) kama masaa 2 na 6-9, mtawaliwa. Uboreshaji unafanywa na figo na bile. Baada ya kupokea kinachoitwa 14 C ya losartan, takriban 58% ya mionzi hiyo hupatikana kwenye kinyesi, 35% kwenye mkojo.

Kinyume na historia ya upole na wastani wa ukali wa ugonjwa wa ini ya ini, ukilinganisha na watu waliojitolea wenye afya, mkusanyiko wa losartan na metabolite hai huongezeka kwa mara 5 na 1.7, mtawaliwa.

Mkusanyiko wa losartan katika plasma ya damu na CC (kibali cha creatinine) juu ya 10 ml / min haina tofauti na hiyo kwa kukosekana kwa kazi ya figo iliyoharibika. Katika wagonjwa wa hemodialysis, thamani ya AUC (eneo ambalo iko chini ya msongamano wa wakati wa msongamano) ni mara 2 juu kuliko kukosekana kwa kazi ya figo iliyoharibika. Kwa hemodialysis, losartan na metabolite hai haikuondolewa.

Kwa wanawake walio na shinikizo la damu ya kawaida, maadili ya viwango vya plasma ya losartan huzidi maadili yanayolingana kwa wanaume kwa sababu ya mbili, wakati kwa wanaume na wanawake viwango vya metabolite hai havitofautiani. Tofauti hii ya maduka ya dawa haina umuhimu wa kliniki.

Mashindano

kushindwa kali kwa figo (kwa wagonjwa walio na CC chini ya 30 ml / min),
kushindwa kali kwa ini (kulingana na kiwango cha watoto - kinywaji, zaidi ya alama 9),
anuria
upungufu wa lactase, ugonjwa wa malabsorption na uvumilivu wa lactose,
Ugonjwa wa Addison
dalili ya utumbo na / au hyperuricemia,
Hyper refractory- na hypokalemia, hypercalcemia, hyponatremia ya kinzani,
upungufu wa maji mwilini, pamoja na kuhusishwa na utumiaji wa kipimo cha juu cha diuretiki,
ngumu kudhibiti ugonjwa wa sukari
hypotension kali ya mzozo,
matibabu ya macho na dawa ya aliskiren na aliskiren iliyo na wagonjwa walio na kazi ya kuharibika kwa figo (na kiwango cha kuchuja glomerular cha 2) na / au ugonjwa wa kisukari,
ujauzito na kunyonyesha,
umri wa miaka 18
uvumilivu wa kibinafsi kwa sehemu za dawa, na vile vile madawa ambayo ni derivatives ya sulfonamide.

Jamaa (Lozarel Plus imewekwa chini ya usimamizi wa matibabu):

tiba mchanganyiko pamoja na dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi (pamoja na cycloo oxygenase-2 inhibitors),
upungufu wa damu
ukiukaji wa usawa wa maji-umeme wa damu, kwa mfano, unaohusishwa na kuhara au kutapika (hyponatremia, hypomagnesemia, hypochloremic alkalosis),
ugonjwa wa mgongo wa seli ya figo au ugonjwa wa mgongo wa figo wa figo moja,
kushindwa kwa figo (kwa wagonjwa wenye CC 30-50 ml / min),
historia ya mzio na pumu ya bronchial,
magonjwa ya ini inayoendelea na kuharibika kwa kazi ya hepatic (kulingana na kiwango cha watoto-Pugh, chini ya alama 9),
magonjwa ya kimfumo ya tishu zinazojumuisha (pamoja na utaratibu wa lupus erythematosus),
kutofaulu kwa moyo na safu za kutishia maisha,
stenosis ya aorta au valve ya mitral,
myopia ya papo hapo na glaucoma ya sekondari-kufungwa (inayohusishwa na hydrochlorothiazide),
ugonjwa wa moyo
ugonjwa wa moyo na shinikizo la damu
hyperaldosteronism ya msingi,
masharti baada ya kupandikizwa kwa figo (hakuna uzoefu na matumizi),
ugonjwa wa kisukari
mali ya mbio nyeusi.

Madhara

Katika majaribio ya kliniki na losartan na hydrochlorothiazide, athari mbaya maalum kwa dawa hii ya mchanganyiko haikuzingatiwa.

Madhara yalikuwa mdogo kwa yale ambayo yaliripotiwa tayari wakati wa kutumia viungo vya Losarel Plus kama monotherapy. Kwa jumla, mzunguko wa athari mbaya zilizoripotiwa na mchanganyiko huu zililinganishwa na ile na placebo.

Kwa ujumla, tiba ya mchanganyiko na losartan na hydrochlorothiazide inavumiliwa vizuri. Katika hali nyingi, athari mbaya zilikuwa laini, dhaifu kwa asili na hazikuongoza kukomesha Lozarel Plus.

Kulingana na matokeo ya majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa, katika matibabu ya shinikizo la damu, majibu yasiyofaa tu yanayohusiana na utawala wa Lozarel Plus, frequency ambayo ilizidi kuwa na kizuizi cha zaidi ya 1%, ilikuwa kizunguzungu.

Pia, wakati wa kufanya tafiti, iligundulika kuwa kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu la damu na shinikizo la damu, shida zilizo kawaida zilikuwa: kuongezeka kwa uchovu, udhaifu, kizunguzungu / kisichozingatia utaratibu.

Katika masomo mengine, pamoja na uchunguzi wa usajili, athari zifuatazo zilirekodiwa> 10% - mara nyingi, (> 1% na 0.1% na 0.01% na 5.5 mmol / L), mara kwa mara - kuongezeka kwa mkusanyiko wa serum urea / nitrojeni iliyobaki na creatinine katika damu, nadra sana hyperbilirubinemia, ongezeko la wastani la shughuli za transpases za hepatic (amartotransferase ya alpine na amanotransferase), na mzunguko wa kawaida - hyponatremia,

shida za jumla: mara nyingi - kuongezeka kwa uchovu, asthenia, edema ya pembeni, maumivu katika eneo la kifua, mara kwa mara - homa, uvimbe wa uso, na mzunguko usiojulikana - dalili kama mafua, malaise.

Athari mbaya za athari kutoka kwa mifumo na vyombo kwa sababu ya hydrochlorothiazide:

mfumo wa moyo na mishipa: kawaida - hypotension ya orthostatic, arrhythmias, vasculitis,
mfumo wa utumbo: mara kwa mara - kuwasha kwa mucosa ya tumbo, ugonjwa wa kupindukia wa cholesteria, cholestasis ya ndani, cholecystitis au kongosho, kuhara, kutapika, kichefuchefu, kuvimbiwa, kuvimbiwa, sialadenitis, anorexia,
mfumo wa mkojo: kawaida - nephritis ya ndani, kushindwa kwa figo, kuharibika kwa kazi ya figo,
mfumo wa neva: mara nyingi - maumivu ya kichwa, mara kwa mara - kizunguzungu, paresthesia, kukosa usingizi,
mfumo wa kinga: infrequently - kupumua kaswende syndrome (pamoja na non-Cardiogenic pulmonary edema na pneumonitis), urticaria, necrotic vasculitis, purpura, ugonjwa wa Stevens-Johnson, mara chache - athari za anaphylactic, ikiwezekana mshtuko,
mfumo wa damu na limfu: Mara kwa mara - thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, anemia ya aplastiki / hemolytic,
chombo cha maono: mara kwa mara - xantopsia, maono ya muda mfupi, na mzunguko wa muda usiojulikana - glaucoma ya papo hapo-kufungwa,
ngozi na tishu zinazoingiliana: kawaida - sumu ya seli ya seli, picha ya hisia, na masafa ya muda usiojulikana - lupus erythematosus,
kimetaboliki na lishe: mara kwa mara - hypomagnesemia, hypokalemia, hyperglycemia, hyponatremia, glucosuria, hyperuricemia na maendeleo ya shambulio la ugonjwa wa gout, hypercalcemia na hypochloremic alkalosis (iliyoonyeshwa kwa mfumo wa ugonjwa wa moyo, ugonjwa wa akili / dhiki ya mwili. misuli, kichefuchefu, kutapika, uchovu wa kawaida au udhaifu, alkali ya hypochloremic inaweza kusababisha maendeleo ya ugonjwa wa hepatic encephalopathy / hepatic coma), hyponatremia (iliyoonyeshwa kama machafuko, mshtuko. , Uchovu, polepole kufikiri mchakato, excitability, uchovu, kukakamaa misuli) wakati wa tiba thiazidi uwezekano kuharibika glucose kuvumiliana, inapita inaweza wazi fiche ugonjwa wa kisukari, katika kesi ya viwango vya juu inaweza kuongeza serum mkusanyiko wa mafuta katika damu,
wengine: infraquently - misuli twitches, ilipungua potency.

Overdose

Dalili kuu za overdose ya vifaa vya Lozarel Plus:

losartan: tachycardia, kupungua kwa alama ya shinikizo la damu, bradycardia (inayohusishwa na kuchochea uke),
hydrochlorothiazide: upotezaji wa elektroni (katika mfumo wa hypokalemia, hyperchloremia, hyponatremia), pamoja na upungufu wa maji mwilini, ambao hujitokeza kwa sababu ya diuresis nyingi, katika kesi ya matumizi ya pamoja na glycosides ya moyo, hypokalemia inaweza kuzidisha mwendo wa arrhythmias.

Tiba: inasaidia na dalili. Ikiwa muda kidogo umepita tangu mapokezi, unahitaji suuza tumbo, kulingana na dalili, marekebisho ya usumbufu wa umeme-wa umeme hufanywa. Losartan na metabolites zake zinazofanya kazi haziondolewa na hemodialysis.

Fomu ya kipimo

Vidonge vidonge vyenye filamu 50 mg / 12.5 mg, 100 mg / 25 mg

Kompyuta ndogo ina

dutu hai: losartan potasiamu 50 mg, hydrochlorothiazide 12.5 mg au

losartan potasiamu 100 mg, hydrochlorothiazide 25 mg

Exipients: lactose monohydrate, selulosi ndogo ya microcrystalline, wanga wa pregelatinized, stearate ya magnesiamu, dihydrate ya dioksidi siloni ya dioksidi

muundo wa shell: hypromellose, hydroxypropyl cellulose, oksidi ya manjano (E 172), dioksidi titan (E 171), macrogol (400) (kwa kipimo cha 100 mg / 25 mg), talc (kwa kipimo cha 100 mg / 25 mg).

Vidonge vilivyofungwa filamu, manjano nyepesi kwa rangi, pande zote kwa sura, na uso wa biconvex.

Kipimo na utawala

Lozarel Plus inaweza kuamuru pamoja na mawakala wengine wa antihypertensive.

Vidonge vinapaswa kutumiwa kwa mdomo na glasi ya maji, bila kujali unga.

Potasiamu losartan na hydrochlorothiazide hazikubaliwa kama tiba ya awali, lakini imewekwa kwa wagonjwa ambao matumizi ya potasiamu ya potasiamu au hydrochlorothiazide kando haisababisha udhibiti wa kutosha wa shinikizo la damu.

Utoaji wa kipimo cha kila moja ya vitu hivi viwili (potasiamu losartan na hydrochlorothiazide) inapendekezwa.

Wakati wa kliniki inahitajika, kwa wagonjwa ambao shinikizo la damu halijadhibitiwa vizuri, badiliko la moja kwa moja la matibabu ya matibabu ya monotherapy kwa mchanganyiko fulani inaweza kuzingatiwa.

Vidonge vya filamu-cozarel Plus 50 mg / 12.5 mg

Dutu ya matengenezo ya kawaida: kibao 1 50 mg / 12.5 mg 1 wakati kwa siku.

Kwa wagonjwa ambao hawana majibu ya kutosha, kipimo kinaweza kuongezeka kwa vidonge 2 vya 50 mg / 12.5 mg mara moja kwa siku au kibao 1 cha 100 mg / 25 mg mara moja kwa siku.

Kama kanuni, athari ya antihypertensive hupatikana ndani ya wiki 3-4 baada ya kuanza kwa matibabu.

Lozarel Plus, vidonge vilivyopikwa na filamu 100 mg / 25 mg Kiwango cha juu: kibao 1 100 mg / 25 mg mara moja kwa siku.

Kama kanuni, athari ya antihypertensive hupatikana ndani ya wiki 3-4 baada ya kuanza kwa matibabu.

Tumia kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika na kwa wagonjwa kwenye hemodialysis.

Kwa wagonjwa walio na kazi ya kuharibika kwa figo ya wastani (i.e. ubunifuinine ni 30-50 ml / min), marekebisho ya kipimo cha awali haihitajiki. Mchanganyiko wa losartan-hydrochlorothiazide haifai kwa wagonjwa kwenye hemodialysis. Mchanganyiko wa losartan-hydrochlorothiazide haipaswi kuamuru kwa wagonjwa walio na kazi kubwa ya figo iliyoharibika (kibali cha creatinine

Jinsi ya kutumia: kipimo na kozi ya matibabu

Ndani, wakati 1 kwa siku, bila kujali ulaji wa chakula.

Na shinikizo la damu ya arterial, kipimo cha kawaida cha matibabu na matengenezo ya dawa ni 1 tab. LozarelR Plus 12.5 mg + 50 mg / siku.

Kwa kukosekana kwa athari ya kutosha ya matibabu ndani ya wiki 3-4, kipimo kinapaswa kuongezeka kwa vidonge 2 vya LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg au kibao 1 cha LozarelR Plus 25 mg + 100 mg (kipimo cha juu cha kila siku).

Kwa wagonjwa walio na kiwango kilichopunguzwa cha damu inayozunguka (kwa mfano, wakati wa kuchukua kipimo kikuu cha diuretics), kipimo cha kwanza cha ilipendekeza cha losartan ni 25 mg mara moja kwa siku. Katika suala hili, tiba ya LozarelR Plus inapaswa kuanza baada ya diuretics kufutwa na hypovolemia ikasahihishwa.

Katika wagonjwa wazee na wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo, pamoja na ile ya upigaji wa dial, hakuna marekebisho ya kipimo cha awali inahitajika.

Kitendo cha kifamasia

Lozarel Plus ni mchanganyiko wa angiotensin II receptor antagonist (losartan) na thiazide diuretic (hydrochlorothiazide). Mchanganyiko wa vifaa hivi ina athari ya antihypertensive ya kuongeza na hupunguza shinikizo la damu (BP) kwa kiwango kikubwa kuliko kila sehemu tofauti.

Mwingiliano

Kwa matumizi ya wakati huo huo diuretics ya thiazide na barbiturates, analgesics ya narcotic, ethanol, hatari ya kuongezeka kwa hypotension ya orthostatic inawezekana.

Diuretics hupunguza kibali cha figo na kuongeza hatari ya athari zake za sumu, matumizi ya pamoja ya diuretics na maandalizi ya lithiamu haifai.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na vyombo vya Pressor (norepinephrine, epinephrine), kupungua kidogo kwa athari za amin ya Pressor inawezekana, ambayo haingiliani na utawala wao, pamoja na kupumzika kwa misuli isiyo na kufyatua (tubocurarine) - kuongezeka kwa athari zao.

Kwa matumizi ya glucocorticosteroids, adrenocorticotropic homoni (ACTH), inawezekana kuongeza upotezaji wa elektroliti, kuzidisha hypokalemia. Thiazides zinaweza kupunguza uondoaji wa figo ya dawa za cytotoxic na kuongeza athari ya myelosuppression.

Maagizo maalum

Dawa ya kulevya ambayo ina athari kwenye mfumo wa RAAS (renin-angiotensin-aldosterone) kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa artery steri ya steri au stenosis ya artery moja ya figo inaweza kuongeza urea ya damu na serum creatinine. Athari kama hizo zilibainika na losartan. Dysfunctions hizi za figo zilibadilishwa na kupitishwa baada ya kukomeshwa kwa tiba. Kuna ushahidi kwamba kwa wagonjwa wengine wakitumia dawa hiyo, mabadiliko yanayoweza kubadilika katika utendaji wa figo, pamoja na kushindwa kwa figo, yalitokea kwa sababu ya kukandamiza kazi ya RAAS.

Kama ilivyo kwa matumizi ya dawa zingine zilizo na athari ya hypotensive, kama matokeo ya kupungua kwa shinikizo la damu katika magonjwa ya moyo na mishipa ya ischemic, infarction ya myocardial na kiharusi zinaweza kuendeleza.

Kwa wagonjwa walioshindwa na moyo na / bila kazi ya figo iliyoharibika, kushindwa kwa figo ya papo hapo na kupungua kwa shinikizo la damu kunawezekana.

Kama wapinzani wengine wa angiotensin II receptor, losartan haina ufanisi kwa wagonjwa wa mbio za Negroid, ambayo inahusishwa na shughuli za chini za renin.

Katika wagonjwa baada ya kupandikiza figo, hakuna uzoefu na matumizi ya losartan.

1. Dalili za matumizi

Lozarel ya dawa imewekwa ikiwa kuna:

Dalili wazi za shinikizo la damu.
Kupunguza hatari ya kudhoofika kwa moyo na mishipa kwa watu wanaosumbuliwa na shinikizo la damu au shinikizo la damu la kushoto, ambayo inadhihirishwa na upungufu wa vifo vya moyo na mishipa ya moyo na kiharusi.
Kutoa kinga ya figo kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.
Haja ya kupunguza proteinuria.
Kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu na kushindwa kwa matibabu na inhibitors za ACE.

3. Mwingiliano wa Dawa

Mwingiliano wa Lazorel na dawa zingine:

Hakuna mwingiliano kati ya Lozarel na Hydrochlorothiazide na Digoxin, pamoja na dawa zingine ambazo zina athari sawa kwa mwili wa binadamu. Wakati mwingine kuichanganya na "Rifampicin" na "Fluconazole" husababisha kupungua kwa kiwango cha metabolite hai katika plasma ya damu.
Mchanganyiko na madawa ambayo huzuia enzymia ya angiotensin II au hatua yake, kuna ongezeko kubwa la hatari ya maendeleo ya hyperkalemia.
Dawa za kuzuia kupambana na uchochezi zinaweza kupunguza ufanisi wa blockers angiotensin II receptor.
Matibabu iliyochanganywa na wapinzani wa angiotensin II receptor na NSAID mara nyingi husababisha shida ya figo.
Mchanganyiko wa wapinzani wa angiotensin II receptor na maandalizi ya lithiamu husababisha kuongezeka kwa kiwango cha lithiamu kilicho kwenye plasma ya damu.
Matibabu na "Losarel" wakati huo huo na utangulizi wa diuretics hutoa athari ya kuongeza. Kama matokeo, kuna ongezeko la pande zote katika ufanisi wa dawa anuwai za antihypertensive.

6. Masharti na masharti ya kuhifadhi

Hifadhi kwa joto lisizidi 25 ° C. Weka dawa iweze kufikiwa na watoto wadogo.

Tarehe ya kumalizika muda Dawa hiyo ni miaka 2.

Usitumie dawa baada ya tarehe ya kumalizika muda wake.

Bei ya dawa Lazorel inatofautiana kulingana na mtengenezaji na mtandao wa maduka ya dawa, huko Urusi kwa wastani inagharimu kutoka rubles 200.

Katika Ukraine dawa haijaenea na inagharimu kuhusu UAH 200.

Ikiwa ni lazima, unaweza kubadilisha "Lozarel" na moja ya dawa hizi:

Brozaar
Blocktran
Vero-Losartan
Vazotens
Cardomin-Sanovel
Zisakar
Cozaar
Karzartan
Lozap,
Ziwa
Losartan A,
Losartan Canon
"Potasiamu ya Losartan",
Losartan Richter,
MacLeods ya Losartan,
Teva ya Losartan
"Lozartan-TAD",
Losacor
Lorista
Presartan
Lotor
"Renicard."

Matumizi ya analogues kwa matibabu inahitajika sana katika hali ambapo mgonjwa ana uvumilivu wa kibinafsi kwa sehemu za dawa. Walakini, daktari tu ndiye anayeweza kuagiza dawa yoyote.

Mapitio ya dawa hii yanaweza kupatikana kwenye mtandao, kwa mfano, Anastasia anaandika: "Ugonjwa wangu wa kisukari husababisha mateso mengi. Hivi karibuni, nilikuwa nikikabiliwa na udhihirisho mpya wa ugonjwa huu. Pia niligunduliwa na ugonjwa wa nephropathy. Daktari aliamuru idadi kubwa ya dawa tofauti, pamoja na Lozarel. Ni yeye ambaye alisaidia kurudisha utendaji wa figo kwa haraka na kwa ufanisi. Uvimbe wa mguu umepotea. "

Maoni mengine yanaweza kupatikana mwishoni mwa nakala hii.

Lozarel ya dawa hutambuliwa kama dawa bora katika matibabu ya shinikizo la damu na moyo. Inayo mkusanyiko uliopanuliwa wa vitu vyenye kuu, haifai shida za ini na figo, na pia wakati wa uja uzito na chini ya miaka 18. Ili kuzuia kutokea kwa athari mbaya, inashauriwa kuchukua dawa madhubuti kama ilivyoamriwa na daktari.

Vidonge, vilivyo na filamu nyeupe au nyeupe na rangi ya manjano, pande zote, biconvex, na hatari upande mmoja.

Vizuizi: selulosi ya microcrystalline, lactose monohydrate, pregelatinized wanga, anhydrous colloidal silicon dioksidi, magnesiamu kali.

Mchanganyiko wa membrane ya filamu: hypromellose, hyprolose, macrogol 400, dioksidi ya titan (E171), talc.

10 pcs - malengelenge (3) - pakiti za kadibodi.

Dawa ya antihypertensive, antagonist ya kuchagua ya receptors za angiotensin II (aina ya AT 1). Angiotensin II hufunga kwa upendeleo kwa receptors za AT 1 zinazopatikana katika tishu nyingi (kwenye tishu laini za misuli ya mishipa ya damu, tezi za adrenal, figo na moyo) na husababisha vasoconstriction na kutolewa kwa aldosterone, misuli kuongezeka kwa misuli.

Uchunguzi wa in vitro na vivo umeonyesha kuwa losartan na metabolite inayofanya kazi ya dawa huzuia athari zote za kisaikolojia muhimu za angiotensin II, bila kujali chanzo au njia ya muundo wake. Haizuizi kinase II - enzyme inayoharibu bradykinin.

Inapunguza OPSS, mkusanyiko wa damu wa aldosterone, shinikizo la damu, shinikizo katika mzunguko wa mapafu, hupunguza upakiaji, ina athari ya diuretiki. Inaingilia kati na maendeleo ya hypertrophy ya myocardial, huongeza uvumilivu wa mazoezi kwa wagonjwa wenye moyo sugu.

Baada ya utawala wa mdomo mmoja, athari ya hypotensive (systolic na diastoli shinikizo la damu hupungua) hufikia kiwango cha juu baada ya masaa 6, kisha polepole hupungua ndani ya masaa 24. Athari kubwa ya hypotensive huanza wiki 3-6 baada ya utawala wa mara kwa mara wa dawa.

Haizuii ACE na, kwa hivyo, haizuia uharibifu wa bradykinin, kwa hivyo, losartan haina athari mbaya zinazohusiana na bradykinin (kwa mfano, angioedema).

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu bila ugonjwa wa kisayansi na ugonjwa wa kisukari (zaidi ya 2 g / siku), matumizi ya dawa hupunguza sana proteniuria, utaftaji wa albin na immunoglobulins G.

Inaboresha kiwango cha urea katika plasma ya damu. Hainaathiri Reflexes ya mimea, na haina athari ya kudumu kwa kiwango cha norepinephrine katika plasma ya damu.

Katika kipimo cha hadi 150 mg, wakati 1 / siku hauathiri kiwango cha triglycerides, cholesterol jumla na cholesterol ya HDL (HD) katika seramu ya damu kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu. Kwa kipimo kile kile, losartan haiathiri sukari ya damu ya haraka.

Wakati unasimamiwa, losartan inachukua vizuri kutoka kwa njia ya utumbo. Inapitia kimetaboliki wakati wa "kifungu cha kwanza" kupitia ini na uchanganyaji wa gari na ushiriki wa CYP2C9 isoenzyme na malezi ya metabolite hai. Utaratibu wa bioavailability ya losartan ni karibu 33%. C max ya losartan na metabolite yake ya kazi hupatikana katika seramu ya damu baada ya takriban saa 1 na masaa 3-4 baada ya kumeza, mtawaliwa. Kula hakuathiri bioavailability ya losartan.

Wakati wa kuchukua dawa kwa mdomo katika kipimo hadi 200 mg, losartan na metabolite yake ya kazi ni sifa ya pharmacokinetics linear.

Kufunga kwa losartan na metabolite yake hai kwa protini za plasma (haswa na albin) ni zaidi ya 99%. V d losartan - 34 l. Losartan kivitendo haingii BBB.

Karibu 14% ya losartan iliyosimamiwa iv au mdomo kwa mgonjwa hubadilishwa kuwa metabolite hai.

Kibali cha plasma ya losartan ni 600 ml / min, metabolite hai ni 50 ml / min. Kibali cha figo ya losartan na metabolite hai ni 74 ml / min, na 26 ml / min, mtawaliwa. Wakati wa kumeza, takriban 4% ya kipimo huchukuliwa hutolewa na figo haibadilishwa na karibu 6% hutolewa na figo kwa njia ya metabolite hai. Baada ya utawala wa mdomo, viwango vya plasma ya losartan na metabolite yake ya kazi hupungua sana na T 1/2 ya mwisho ya losartan takriban masaa 2, na metabolite hai kuhusu masaa 6-9. Wakati wa kuchukua dawa kwa kipimo cha 100 mg / siku, sio losartan au metabolite hai ni kwa kiasi kikubwa. kusanya katika plasma ya damu.

Losartan na metabolites zake hutolewa kupitia matumbo na figo.

Pharmacokinetics katika kesi maalum za kliniki

Katika wagonjwa walio na uparafu wa wastani wa ugonjwa wa ulevi, mkusanyiko wa losartan ulikuwa mara 5, na metabolite hai ilikuwa mara mara 1.7 zaidi kuliko kwa wajitolea wa kiume wenye afya.

Na CC zaidi ya 10 ml / min, mkusanyiko wa losartan katika plasma ya damu hautofautiani na ule na kazi ya kawaida ya figo.Kwa wagonjwa wanaohitaji hemodialysis, thamani ya AUC ni takriban mara 2 kuliko ya wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo.

Wala losartan wala metabolite yake hai huondolewa kutoka kwa mwili kupitia hemodialysis.

Kuzingatia kwa losartan na kimetaboliki yake inayohusika katika plasma ya damu kwa wanaume wazee wenye shinikizo la damu ya kiholela haifai sana kutoka kwa maadili ya vigezo hivi kwa vijana wenye shinikizo la damu.

Thamani za viwango vya plasma ya losartan kwa wanawake walio na shinikizo la damu ya arterial ni mara 2 juu kuliko maadili yanayolingana kwa wanaume wanaosumbuliwa na shinikizo la damu. Makusudi ya metabolite hai katika wanaume na wanawake hayatofautiani. Tofauti hii ya maduka ya dawa haina umuhimu wa kliniki.

- kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu (na kushindwa kwa matibabu na vizuizi vya ACE),

- nephropathy katika aina 2 ya ugonjwa wa kisukari (kupunguza hatari ya kukuza ugonjwa wa hypercreatininemia na proteinuria),

- kupunguza hatari ya shida ya moyo na mishipa na vifo kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu na ugonjwa wa hypertrophy ya ventrikali ya kushoto.

- kunyonyesha (kunyonyesha),

- umri hadi miaka 18 (ufanisi na usalama haujaanzishwa),

- kutovumilia kwa lactose, galactosemia au sukari ya sukari / galactose malabsorption,

- Hypersensitivity kwa vifaa vya dawa.

Kwa uangalifu, dawa inapaswa kutumiwa kwa kushindwa kwa hepatic na / au figo, kupungua kwa bcc, usawa wa umeme-electrolyte, pande mbili ya figo ya artery stenosis au stenosis ya artery moja ya figo.

Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo 1 wakati / siku, bila kujali ulaji wa chakula.

Na shinikizo la damu ya arterial katika hali nyingi, kipimo cha awali na matengenezo ni 50 mg 1 wakati / siku. Ikiwa ni lazima, kipimo cha dawa kinaweza kuongezeka hadi 100 mg / siku katika kipimo 1 au 2.

Kinyume na msingi wa kuchukua diuretics katika kipimo cha juu, inashauriwa kuanza tiba na dawa ya Lozarel na 25 mg (1/2 tabo. 50 mg) 1 wakati / siku.

Katika ugonjwa sugu wa moyo, kipimo cha kwanza ni 12.5 mg / siku, ikifuatiwa na ongezeko la kila wiki mara 2 hadi 50 mg / siku, kulingana na uvumilivu wa dawa. Unapotumiwa katika kipimo cha awali cha 12,5 mg, inashauriwa kutumia fomu za kipimo na yaliyomo chini ya dutu inayotumika (vidonge 25 mg vilivyo na hatari).

Katika aina 2 ya ugonjwa wa kisukari na proteniuria (kupunguza hatari ya kukuza hypercreatininemia na proteinuria), kipimo cha kwanza ni 50 mg 1 wakati / siku katika kipimo 1. Wakati wa matibabu, kulingana na shinikizo la damu, unaweza kuongeza kipimo cha kila siku cha dawa hiyo hadi 100 mg kwa kipimo cha 1 au 2.

Wakati wa kutumia dawa ya Lozarel ili kupunguza hatari ya kupata shida ya moyo na mishipa na vifo kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu na shinikizo la damu la ventrikali, kipimo cha kwanza ni 50 mg 1 wakati / siku, ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 100 mg / siku.

Wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika (CC chini ya 20 ml / min), na historia ya ugonjwa wa ini, upungufu wa maji mwilini, wakati wa utaratibu wa kuchambua, pamoja na wagonjwa walio na umri wa zaidi ya miaka 75, inashauriwa kuagiza dawa hiyo kwa kipimo cha chini cha kipimo - 25 mg (1/2 tab. 50 mg) 1 wakati / siku.

Kawaida, athari mbaya ni laini na ya muda mfupi, hauitaji kukataliwa kwa matibabu.

Mimba na kunyonyesha

Lozarel Plus wakati wa ujauzito / wakati wa kuzaa haijaamriwa.

Wakati wa kutumia dawa hiyo katika sehemu ya tatu - tatu ya ujauzito, uharibifu wa fetusi unaowezekana inawezekana, katika hali nyingine, tiba inaweza kusababisha kifo chake. Hatari ya shida zifuatazo katika fetasi pia huongezeka: jaundice ya fetasi na jaundice ya mtoto mchanga. Mama anaweza kuendeleza thrombocytopenia. Lozarel Plus inapaswa kufutwa mara moja baada ya uthibitisho wa ujauzito.

Wakati wa kutathimini faida na hatari za kutumia Lozarel Plus, wanawake wauguzi wanapaswa kuzingatia kwamba thiazides hutolewa katika maziwa ya matiti, na maelezo mafupi ya usalama wa losartan hayajasomwa. Ikiwa inahitajika kutumia Lozarel Plus, kunyonyesha kunapaswa kuingiliwa.

Na kazi ya figo iliyoharibika

Kwa wagonjwa walio na shida kali ya figo (CC chini ya 30 ml / min), matibabu ya dawa yamepigwa marufuku.

Kwa kutofaulu kwa wastani kwa figo (CC 30-50 ml / min), Lozarel Plus imewekwa kwa tahadhari.

Marekebisho ya kipimo cha kwanza kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo, pamoja na wale walio kwenye upigaji wa meno, hauhitajiki.

Na kazi ya ini iliyoharibika

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa kutosha wa hepatic (kulingana na kiwango cha watoto-Pugh ya zaidi ya alama 9), tiba na wakala huyu wa pamoja wa antihypertensive imepigwa marufuku.

Pamoja na magonjwa ya ini inayoendelea na kuharibika kwa kazi ya hepatic chini ya alama 9 kwenye kiwango cha watoto-Pugh Lozarel Plus, hutumiwa chini ya usimamizi wa matibabu.

Muundo na fomu ya kutolewa

Dawa hiyo inauzwa kwa namna ya biconvex, vidonge vya pande zote, iliyofunikwa na ganda nyepesi la njano. Ukivunja kibao kuwa sehemu 2, ndani unaweza kupata msingi mweupe au mweupe-manjano. Kila pakiti inayo vidonge 30.

Kama sehemu ya kazi, dawa inaweza kuwa na 12,5 mg ya hydrochlorothiazide na 50 mg ya potasiamu losartan au 25 mg ya hydrochlorothiazide na 100 mg ya potasiamu losartan.

Kiini cha Lozarel Plus kina lactose monohydrate, wanga wa pregelatinized, MCC, dioksidi ya silika ya colloidal, dioksidi ya magnesiamu.

Gamba lina oksidi ya manjano ya madini (rangi), hyprolose, dioksidi titan, hypromellose.

Lozarel: maagizo ya matumizi, bei, analogues

Lozarel ni dawa inayopunguza shinikizo la damu ambayo hutumika sana katika matibabu ya watu wenye shinikizo la damu, ugonjwa wa moyo, na ugonjwa wa sukari (kulinda figo). Kama dawa nyingine yoyote, ina dalili fulani, ubadilishaji na athari mbaya.

Masharti, muda wa kuhifadhi

Hifadhi Lozarel Plus kwa joto la hadi digrii +25 kwa si zaidi ya miaka miwili.

Kwa wenyeji wa Urusi kufunga dawa hugharimu rubles 200-300.

Bei iliyokadiriwa Lozarel Plus huko Ukraine - 240 hryvnia.

Analogues ya dawa hiyo ni dawa kama vile Lozartan N, Simartan-N, Lozartan-N Canon, Presartan N, Lorista ND, Lorista N.

Kwa kuzingatia maoni, Lozarel Plus hupunguza shinikizo la damu na inathiri vyema hali ya mfumo wa moyo na mishipa.

Madaktari wanasema kuwa dawa hiyo haifai kwa wagonjwa wote wenye shinikizo la damu, kwa hivyo unahitaji kuichukua kwa pendekezo la daktari.

Unaweza kusoma hakiki zilizoachwa na watu halisi mwishoni mwa maagizo.

Maagizo ya matumizi

Kulingana na maagizo ya matumizi, dawa kawaida huchukuliwa mara moja kwa siku. Na huifanya yote kwa tumbo tupu, na baada ya kula.

Katika matibabu ya shinikizo la damu, kipimo cha msingi na kinachofuata ni 50 mg mara moja kwa siku. Kwa athari ya kutosha, kipimo huongezeka hadi 100 mg kwa siku (ikiwa inataka, inaweza kugawanywa katika dozi mbili).

Katika matibabu ya ugonjwa sugu wa moyo, kipimo cha kwanza ni 12.5 mg (robo ya kibao) kwa siku, ikifuatiwa na ongezeko (kipimo huongezeka mara mbili kila wiki). Zaidi ya 50 mg haipaswi kuchukuliwa kwa siku.

Ili kupunguza hatari ya kukuza ugonjwa wa hypercreatininemia na proteinuria kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, matibabu na dawa huanza na 50 mg mara moja kwa siku. Baadaye, kipimo cha kila siku kinaongezeka (na athari nzuri) kwa 100 mg iliyochukuliwa kwa kipimo moja au mbili.

Ili kupunguza hatari ya kupata shida ya moyo na mishipa na vifo kwa watu wenye shinikizo la damu na unene wa ukuta wa ventrikali ya kushoto, matibabu huanza na 50 mg mara moja kwa siku. Ikiwa ni lazima, ongeza kipimo hadi 100 mg kwa siku.

Kipimo cha chini (25 mg kwa siku) inashauriwa kwa watu:

zaidi ya miaka 75
wanaosumbuliwa na upungufu wa maji mwilini, ini na figo,
kuwa kwenye dialysis.

Maoni juu ya Lozarel

"Nilikuwa na moyo sugu miaka mitano iliyopita. Nilijaribu karibu vizuizi vyote vya ACE, lakini karibu sikugundua mabadiliko yoyote mazuri. Kisha daktari aliniagiza Lozarel. Wakati matibabu yalipochukuliwa, alianza kugundua kuwa alikuwa amechoka, kisha uvimbe kwenye miguu na mikono umepungua, kisha upungufu wa pumzi ukatoweka. Dawa haianza kutenda mara moja, lakini kwa muda mrefu unapoichukua, matokeo yake yanaonekana zaidi. Baada ya miezi mitano ya kuchukua, niliepuka kikohozi cha usiku cha kudhoofisha, na sasa ninaweza kujivunia ukosefu wa udhaifu na uvimbe. Ndio, na upungufu wa pumzi haonekani "