Dawa hiyo inapatikana tu katika fomu ya kibao. Vidonge vinaweza kuwa na rangi tofauti. Inategemea mkusanyiko wa kiwanja kinachofanya kazi na dyes ndani yao. Wao hufunikwa na ganda maalum.

Tembe 1 ina 2,5 mg ya saxagliptin na 500 au 1000 mg ya metformin hydrochloride. Vidonge vina sura ya mbonyeo. Kulingana na mkusanyiko wa metformin, wanaweza kuwa na rangi ya hudhurungi, nyekundu au ya manjano. Kwa pande zote kuna dalili za kipimo zilizowekwa na wino wa bluu. Vipengele vya msaidizi ni: sodiamu ya carmellose, stearate ya magnesiamu na selulosi.

Dawa hiyo inapatikana tu katika fomu ya kibao.

Vidonge ziko katika malengelenge maalum ya pcs 7. katika kila moja. Pakiti ya kadibodi inashikilia malengelenge 4 na maagizo kamili ya matumizi.

Kitendo cha kifamasia

Dawa inachanganya katika muundo wake 2 misombo inayofanya kazi. Hii inafanya kuwa chombo cha wote katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Saxagliptin hufanya kama kizuizi, inachangia kikamilifu katika uzalishaji wa miundo ya peptide, na Metformin ni ya kikundi cha Biguanides. Metabolites hai hutolewa katika marekebisho kadhaa.

Metformin ina uwezo wa kupunguza kasi ya sukari. Oxidation ya mafuta huacha, na uwezekano wa insulini huongezeka sana. Matumizi ya sukari ya seli ni haraka zaidi. Chini ya ushawishi wa Metformin, awali ya glycogen imeimarishwa. Sukari inaanza kufyonzwa polepole zaidi katika viungo vya njia ya utumbo, ambayo inachangia kupoteza uzito haraka.

Saxagliptin inakuza kutolewa kwa haraka kwa insulini kutoka kwa seli za beta za kongosho. Utaratibu huu unategemea yaliyomo kwenye sukari kwenye plasma ya damu. Usiri wa glucagon hupungua, ambayo inazuia kuongezeka kwa uzalishaji wa sukari katika vitu vingine vya miundo ya ini. Saxagliptin husaidia kupunguza uvumbuzi wa homoni maalum, incretins. Wakati huo huo, kiwango chao kwenye damu huongezeka, na kiwango cha sukari kwenye tumbo tupu hupungua baada ya chakula kikuu.

Pharmacokinetics

Saxagliptin daima hupitia ubadilishaji wa metabolite. Metformin, hata baada ya kuchujwa vizuri kwenye tubules ya figo, hutolewa kutoka kwa mwili kwa fomu isiyobadilika kabisa. Mkusanyiko mkubwa wa vitu vyenye kazi huzingatiwa masaa 6 baada ya kuchukua kidonge.

Metformin, hata baada ya kuchujwa vizuri kwenye tubules ya figo, hutolewa kutoka kwa mwili kwa fomu isiyobadilika kabisa.

Mashindano

Haitumiwi katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 1, na pia katika kesi ya maendeleo ya ugonjwa wa kisukari ketoacidosis, kwa kuwa chini ya hali kama hiyo dawa haitakuwa na athari ya matibabu inayotaka.

Kwa kuongezea, kuna utapeli kadhaa mkali wa kuchukua dawa:

• kazi ya kawaida ya figo.
• acidosis ya lactic,
• lactose kutovumilia na utumiaji wa matibabu ya dozi kubwa ya insulini,
• matatizo ya moyo na mishipa
• mshtuko wa moyo na mishipa, septicemia,
• infarction ya papo hapo ya pigo,
• hypersensitivity kwa sehemu za kazi za dawa,
• acidosis ya papo hapo na sugu ya metabolic,
• umri wa miaka 18
• lishe ya chini ya kalori
• kipindi cha ujauzito na kipindi cha kuzaa,
• tumia kwa ajili ya matibabu ya mawakala wa kulinganisha wenye iodini, ambayo inaweza kusababisha maendeleo ya kutokuwa na nguvu ya figo.

Comboglyz imeambatanishwa katika ukiukaji wa kazi ya kawaida ya figo.
Comboglis imegawanywa katika kesi ya ugonjwa wa moyo na mishipa.
Comboglyz imeambatanishwa katika infarction ya papo hapo ya myocardial.
Comboglyz imeunganishwa katika lishe ya kalori ya chini.

Mashtaka haya yote ni kamili. Mara nyingi, na pathologies kama hizo, insulini hutumiwa kutibu ugonjwa wa sukari.

Jinsi ya kuchukua combogliz?

Katika kesi ya matumizi ya tiba ya antiglycemic, kipimo cha Combogliz kinapaswa kuamuru mmoja mmoja kwa kila mgonjwa, kulingana na hali ya jumla ya afya. Dawa hiyo inashauriwa kuchukuliwa jioni, bora na chakula. Saizi moja ya kipimo cha Saxagliptin haipaswi kuzidi 2,5 mg au katika hali kali 5 mg kwa siku.

Inashauriwa kumeza vidonge nzima bila kutafuna. Inapaswa kuosha chini na maji mengi ya kuchemsha.

Wakati inapojumuishwa na matumizi ya mara kwa mara na cytochrome isoenzymes, kipimo kilichopendekezwa ni kibao 1 cha 2.5 mg kwa siku.

Inashauriwa kumeza vidonge nzima bila kutafuna.

Madhara ya Comboglize

Wagonjwa mara nyingi hugundua maendeleo ya athari mbaya zisizohitajika:

• maumivu ya kichwa, hadi kuonekana kwa migraines ya mara kwa mara,
• dalili za ulevi, unaonyeshwa na kichefichefu, kutapika na kuhara kali,
• kuunganisha maumivu ndani ya tumbo
• matatizo ya kuambukiza ya mfumo wa mkojo,
• uvimbe wa uso na miguu,
• udhaifu wa mfupa huongezeka, mtawaliwa, hii pia huongeza hatari ya kupunguka wakati wa kuchukua Saksagliptin (uchambuzi wa kikundi cha kipimo kutoka 2,5 hadi 10 mg) na placebo,
• hypoglycemia,
• udhihirisho wa mzio kwa njia ya upele wa ngozi na urticaria,
• ubaridi
• ukiukaji wa mtazamo wa ladha ya bidhaa fulani inawezekana.

Wagonjwa mara nyingi huona maendeleo ya athari mbaya zisizohitajika kwa namna ya maumivu ya kichwa.
Wagonjwa mara nyingi huona maendeleo ya athari mbaya kwa njia ya gorofa.
Wagonjwa mara nyingi huona maendeleo ya athari mbaya zisizohitajika kwa namna ya kichefuchefu.

Dalili kama hizo zinapaswa kutoweka kabisa baada ya kipimo cha kipimo au kujiondoa kabisa kwa dawa. Ikiwa ishara za ulevi zinabaki, tiba ya detoxization ya dalili inaweza kuhitajika.

Maagizo maalum

Wakati wa kuchukua dawa, ni muhimu kuchukua vipimo ili kufuatilia mabadiliko katika figo. Kuna hatari kubwa ya lactic acidosis. Hii ni kweli hasa kwa wazee.

Wakati wa kutumia Saksagliptin, kupungua kwa utegemezi wa kipimo kwa idadi ya wastani ya lymphocyte kunaweza kutokea. Athari hii inazingatiwa wakati wa kuchukua kipimo cha 5 mg katika regimen ya awali na Metformin ikilinganishwa na monotherapy na Metformin pekee.

Tumia wakati wa uja uzito na kunyonyesha

Haipendekezi kuchukua wakati wa kuzaa mtoto. Leo, hakuna utafiti wa kutosha juu ya ikiwa vidonge vina athari yoyote ya teratogenic au kiinitete kwenye fetus. Dawa inaweza kuchangia kuonekana kwa usumbufu wa fetasi na kurudi nyuma kwa ukuaji. Ikiwa ni lazima, wanawake wote wajawazito huhamishiwa matibabu ya Insulin kwa kipimo cha chini cha ufanisi.

Haipendekezi kuchukua dawa wakati wa ujauzito.

Hakuna data ya kuaminika juu ya kama dawa inaweza kupita ndani ya maziwa ya mama. Kwa hivyo, wataalam wanashauri kuacha kamasi.

Tumia katika uzee

Kwa uangalifu maalum, dawa imewekwa kwa wazee. Wana hatari kubwa ya kupata shida nyingi, kwa hivyo, ufuatiliaji wa mara kwa mara wa hali ya afya na mtaalamu na endocrinologist inahitajika. Ikiwa kuna haja kama hiyo, basi kipimo hupunguzwa kwa chini, ambayo athari ya matibabu inayotaka bado inafanikiwa. Ili kuunda hatua ya placebo, vitamini vya ziada huwekwa kwa wagonjwa wengine wazee, haswa wale wenye shida ya akili.

Tumia kwa kazi ya figo iliyoharibika

Kuna hatari kubwa ya acidosis ya metabolic na matumizi ya muda mrefu. Ni bora kwa wagonjwa wenye sugu ya figo sugu kupunguza dozi kwa kiwango cha chini au kukataa kabisa kuichukua.

Ni marufuku kabisa kuchukua wagonjwa na pathologies za ini zinazohusiana.

Overdose ya Comboglize

Dawa hiyo inavumiliwa vizuri na wagonjwa. Kuna visa vichache vya overdose. Tu na utawala wa bahati mbaya wa kipimo kikubwa inaweza kuonekana kwa dalili fulani kupendekeza maendeleo ya acidosis ya lactic. Ya kawaida kati yao:

• shida na mfumo wa kupumua
• uchovu na hasira mbaya,
• misuli nyembamba
• maumivu makali ya tumbo
• kuonekana kwa harufu ya asetoni kutoka kinywani.

Katika kesi hii, lavage ya tumbo au hemodialysis inaweza kusaidia. Kwa kiwango kidogo cha hypoglycemia, inashauriwa kula tamu au kunywa chai tamu.

Mwingiliano na dawa zingine

Matumizi ya pamoja ya Comboglize na dawa zingine zinaweza kusaidia kuongeza viwango vya plasma ya lactate. Dawa hizi ni pamoja na:

• maandalizi ya magnesiamu
• Asidi ya Nikotini
• Rifampicin,
• diuretiki
• Isoniazid,
• homoni za tezi
• vizuizi vya kalisi ya kalsiamu,
• estrojeni.

Matumizi ya pamoja ya Comboglize na asidi ya Nikotini yanaweza kuchangia kuongezeka kwa mkusanyiko wa plasma ya lactate.
Matumizi ya pamoja ya Combogliz na Rifampicin inaweza kuongeza mkusanyiko wa plasma ya lactate.
Matumizi ya pamoja ya Comboglize na diuretics inaweza kuongeza mkusanyiko wa plasma ya lactate.

Mchanganyiko na Pioglitazone hauathiri maduka ya dawa ya Saxagliptin. Kwa kuongezea, mchanganyiko huo ni matumizi moja ya Saksagliptin, kisha baada ya masaa 3 mg 40 ya Famotidine, sifa za dawa pia hazibadilika.

Wakati wa kuchukua Combogliz, ufanisi wa fedha hizo unaweza kupungua:

• Fluconazole
• Erythromycin,
• Ketoconazole,
• Furosemide
• Verapamil
• ethanol.

Ikiwa mgonjwa atachukua moja ya vitu vilivyoorodheshwa, basi lazima umjulishe daktari wako.

Utangamano wa pombe

Pombe ni marufuku kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari. Inaweza kuathiri athari za dawa.

Njia ambazo zina tofauti katika muundo, lakini zinafanana kabisa katika athari ya matibabu:

• Kuongeza Combogliz,
• Bagomet,
• Janumet
• Galvus Met,
• Glibomet.

Analog ya Combogliz ni Bagomet.
Analog ya Comboglize ni Glybomet.
Analog ya Comboglize ni Yanumet.

Kabla ya kuanza tiba mbadala, unahitaji kusoma maagizo kwa uangalifu kwa tiba iliyochaguliwa, kwani kila mmoja wao anaweza kuwa na athari mbaya za athari na athari mbaya. Kwa kuongeza, kipimo cha dawa ni tofauti.

Masharti ya uhifadhi wa dawa

Hifadhi mahali ambapo jua moja kwa moja haingii. Hifadhi ya joto - chumba. Dawa inapaswa kuwa katika sehemu kavu na kulindwa kutoka kwa watoto wadogo iwezekanavyo.

Dawa inaweza kununuliwa katika duka la dawa na dawa.

Maoni kuhusu Comboglize

Stanislav, mwenye umri wa miaka 44, mtaalam wa ugonjwa wa kisukari, St Petersburg: "Nimekuwa nikitumia dawa hiyo kwa muda mrefu katika mazoezi yangu. Athari ni nzuri. Kiwango cha sukari ya damu kwa wagonjwa walio na aina ya pili ya ugonjwa wa kisukari hupungua baada ya kozi ya matibabu. Inabaki katika kiwango cha kawaida kwa muda mrefu, ambayo inafanya dawa kuwa ya ulimwengu "Inachukua chini ya muda mrefu, lakini athari yao ni sawa, hata muundo ni sawa. Wagonjwa wengine wana athari za mzio kwa njia ya urticaria. Lakini kila kitu huenda haraka. Kwa hivyo, napendekeza suluhisho kwa wagonjwa wangu wote."

Varvara, umri wa miaka 46, mtaalam wa magonjwa ya akili, Penza: "Nilikuwa nikiagiza dawa ya kurekebisha sukari yangu ya damu. Lakini kulikuwa na ukaguzi mwingi mbaya kutoka kwa wagonjwa. Hii ni kwa sababu ya athari mbaya mara nyingi huwa. Wagonjwa hata hufika hospitalini na dalili kali za ulevi. Katika hali kama hizo, unahitaji kufuta matibabu na ufikirie kuchukua nafasi ya hiyo. Kwa hivyo, napendekeza wagonjwa kuanza na kipimo cha chini kabisa cha kuangalia majibu ya mwili. Ikiwa kila kitu ni kawaida, kozi ya matibabu inaweza kuendelea na kipimo kinapaswa kuongezeka hatua kwa hatua. "

Valery, umri wa miaka 38, Moscow: "Aliagiza vidonge na mtaalam wa endocrinologist. Ninaugua ugonjwa wa sukari wa aina ya pili. Viwango vya sukari vilirudi kwa kawaida haraka. Viwango hivi viliendelea kwa muda baada ya kukomesha kozi ya matibabu. Katika siku za kwanza nilihisi malaise ya jumla. Nilikuwa mgonjwa kidogo na nilikuwa na maumivu ya kichwa. Polepole. kila kitu kilienda, athari ya dawa imeanza kuongezeka tu. Dawa hiyo ni ghali kidogo. "

Andrei, umri wa miaka 47, Rostov-on-Don: "Dawa hiyo haikufaa. Baada ya kidonge cha kwanza nilijisikia vibaya. Nilianza kutapika, maumivu ya kichwa hayakusimama kwa muda mrefu. Ilinibidi kumuona daktari. Aliagiza watu walioshuka. Watu wengine walizungumza juu ya athari sawa. Baada ya kila kitu kurudi kawaida, analog ya dawa hii iliamriwa, lakini pia baada ya hayo kuna athari mbaya kwa njia ya ulevi kali. Kwa kuongeza, upele wa mzio ulionekana kwenye ngozi. Kwa hiyo, Insulin iliamriwa. "

Julia, umri wa miaka 43, Saratov: "Nimeridhika na kitendo cha dawa hiyo. Kiwango cha sukari kilirudi kwa kawaida. Nilipoteza uzito bila lishe. Moyo wangu ukasimama uchungu. Afya yangu kwa ujumla iliboreka. Katika siku za kwanza kichwa changu kiliumia kidogo, lakini kila kitu kilikuwa kimetulia. Nilipendekeza kwa kila mtu."

Kikundi cha kifamasia

Dawa za hypoglycemic ya mdomo. Inhibitor ya dipeptidyl peptidase (DPP-4 inhibitor). Nambari ya PBX A10B N.

Kama nyongeza ya lishe na mazoezi ya kuboresha udhibiti wa glycemic kwa wagonjwa wazima wenye ugonjwa wa kisukari cha II, ikiwa matibabu na saxagliptin na metformin ni sawa.

Kipimo na utawala

Kwa tiba ya antihyperglycemic, kipimo cha Comboglyz XR kinapaswa kuamuru moja kwa moja, kulingana na utaratibu wa matibabu wa sasa wa mgonjwa, ufanisi na uvumilivu, na haifai kuzidi kipimo kilichopendekezwa cha 5 mg metformin endelevu ya kutolewa 2000 mg. Kama sheria, matayarisho ya Combogliz XR inapaswa kutumiwa mara moja kwa siku, jioni, wakati wa milo, hatua kwa hatua kuongeza kipimo ili kupunguza athari kutoka kwa njia ya utumbo inayohusiana na utumiaji wa metformin.

Ikiwa tiba na dawa ya mchanganyiko ambayo ina saxagliptin na metformin inachukuliwa kuwa sawa, kipimo kilichopendekezwa cha saxagliptin ni 2.5 mg au 5 mg mara moja kwa siku.

Kiwango kilichopendekezwa cha awali cha metrocini iliyotolewa kwa metrocin hydrochloride ni 500 mg mara moja kwa siku, ambayo inaweza kutolewa kwa kipimo cha kipimo cha 2000 mg mara moja kwa siku. Kiwango cha juu cha Comboglyz XR - Saxagliptin 5 mg / Metformin Sustain Release 2000 mg hutumiwa kama vidonge viwili vya 2.5 mg / 1000 mg mara moja kwa siku.

Hakuna masomo maalum ambayo yamefanywa ili kusoma usalama na ufanisi wa Combogliz XR kwa wagonjwa waliotibiwa hapo awali na mawakala wengine wa antihyperglycemic na kisha kuhamishiwa Combogliz XR. Mabadiliko yoyote katika matibabu ya kisukari cha aina ya II inapaswa kutekelezwa kwa uangalifu na chini ya usimamizi wa kila wakati, kwani kunaweza kuwa na mabadiliko katika udhibiti wa glycemic.

Vidonge vya XR Combogliz vinapaswa kumeza mzima lakini sio kupondwa, kupondwa au kutafunwa. Wakati mwingine sehemu zisizo za kazi za Combogliz XR kwenye kinyesi zinaweza kuonekana kama wingi laini na unyevu ambao unafanana na kibao cha asili.

Vizuizi vikali vya CYP3A4 / 5.

Inapotumiwa na inhibitors potent cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (k. Ketoconazole, atazanavir ,cacithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir na tlithromicin tlitrominicinicinrominosis .

Athari mbaya

Tiba ya Monotherapy na tiba ya pamoja

Madhara mabaya ya kawaida (maendeleo ambayo yamekuwa yakiripotiwa katika wagonjwa wapatao 2 wanaopokea saxagliptin kwa kipimo cha 2.5 mg, au wagonjwa 2 wanaopokea saxagliptin kwa kipimo cha 5 mg) inayohusishwa na kujiondoa kwa matibabu mapema. walikuwa lymphopenia (0,1% na 0.5% dhidi ya 0%, mtawaliwa), upele (0.2% na 0.3% dhidi ya 0.3%), kiwango cha damu kilichoinuliwa cha kiwango cha juu (0.3% na 0 % dhidi ya 0%) na kiwango kilichoongezeka cha CPK katika damu (0.1% na 0.2% dhidi ya 0%).

Katika wagonjwa wanaopokea saxagliptin kwa kipimo cha 2.5 mg, maumivu ya kichwa (6.5%) ilikuwa majibu mabaya tu yaliyoripotiwa na frequency ya ³5% na mara nyingi zaidi kuliko kwa wagonjwa wanaopokea placebo.

Athari mbaya zimeripotiwa katika ³2% ya wagonjwa wanaopokea saxagliptin kwa kipimo cha sagaglitini ya 2.5 mg kwa kipimo cha 5 mg, na ³1% mara nyingi zaidi kuliko placebo, pamoja na sinusitis (2.9% na 2.6% dhidi ya 1 , 6%, mtawaliwa), maumivu ya tumbo (2.4% na 1.7% dhidi ya 0.5%), gastroenteritis (1.9% na 2.3% dhidi ya 0.9%) na kutapika. % na 2.3% dhidi ya 1.3%).

Frequency ya fractures ilikuwa 1 na 0.6 kwa kila mgonjwa wa miaka 100, mtawaliwa, kwa saxagliptin (uchambuzi wa kipimo cha pamoja cha 2.5 mg, 5 mg na 10 mg) na placebo. Frequency ya fractures kwa wagonjwa kutibiwa na saxagliptin haikuongezeka kwa muda. Urafiki wa causal haujaanzishwa, na masomo ya preclinical hayakuonyesha athari hasi za saxagliptin kwenye mifupa.

Jambo kama vile thrombocytopenia, ambayo inaambatana na utambuzi wa idiopathic thrombocytopenic purpura, ilizingatiwa wakati wa mpango wa utafiti wa kliniki.

Athari mbaya zinazohusiana na saxagliptin inayotumiwa na metformin kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi wa II ambao hawajapata matibabu

Katika wagonjwa wanaopokea matibabu ya pamoja na saxagliptin na metformin, kama adjunct au tiba ya mchanganyiko wa awali, kuhara ni tukio pekee la tumbo ambalo lilitokea katika ≥5% ya wagonjwa katika kila kikundi cha matibabu. Matukio ya kuhara yalikuwa 9.9%, 5.8%, na 11.2% katika kundi lililopokea saxagliptin kwa kipimo cha 2.5 mg, 5 mg na kikundi cha placebo, mtawaliwa, wakati wa masomo na nyongeza ya saxagliptin kwa metformin. Frequency ilikuwa 6.9% na 7.3% katika vikundi kupokea sagagliptin 5 mg pamoja na metformin na metotherin monotherapy katika utafiti wa tiba ya awali ya mchanganyiko kwa kutumia metformin.

Habari juu ya athari mbaya "hypoglycemia" ilitokana na ripoti zote za hypoglycemia. Upimaji wa wakati mmoja wa viwango vya sukari haikuwa lazima. Matukio ya hypoglycemia yalikuwa 3.4% kwa wagonjwa bila uzoefu wa matibabu ambao waliamriwa saxagliptin kwa kipimo cha 5 mg pamoja na metformin, na 4.0% kwa wagonjwa wanaopokea metotherin monotherapy.

Athari za Hypersensitivity

Athari mbaya kama hizi za urticaria na edema ya usoni ziliripotiwa katika 1.5%, 1.5% na 0.4% ya wagonjwa wanaopokea saxagliptin kwa kipimo cha 2.5 mg, saxagliptin kwa kipimo cha 5 mg na placebo, mtawaliwa. Hakuna hata mmoja wa wagonjwa walio na hali hii walihitaji kulazwa hospitalini, na hakuna aliyearifiwa kama kutishia maisha.

Viashiria kuu vya hali ya mwili

Katika wagonjwa wanaopokea monotherapy na saxagliptin au tiba ya pamoja na metformin, mabadiliko muhimu ya kliniki katika viashiria vya hali ya mwili hayakuzingatiwa.

Athari mbaya za mara kwa mara katika masomo ziliripotiwa juu ya ukuzaji wa> 5% ya wagonjwa wanaopokea matibabu ya kutolewa kwa hydrochloride, na mara nyingi zaidi kuliko wagonjwa wa placebo, walikuwa wanaharisha na kichefichefu / kutapika.

Idadi kamili ya lymphocyte

Katika masomo ya kliniki, matukio ya kupotoka kwa maabara kutoka kwa kawaida yalikuwa sawa kwa wagonjwa kuchukua saxagliptin kwa kipimo cha 5 mg na wale wanaachukua placebo.

Saxagliptin haikuonyesha athari muhimu ya kliniki au endelevu kwa hesabu ya platelet.

Viwango vya Vitamini vilipungua ₁₂ katika seramu, bila dhihirisho la kliniki, ilizingatiwa katika takriban 7% ya wagonjwa.

Tumia wakati wa uja uzito au kunyonyesha

Hakuna data ya kutosha juu ya matumizi ya dawa hiyo na wanawake wajawazito.

Dawa hiyo haipaswi kutumiwa wakati wa uja uzito.

Ikiwa ni lazima, matibabu inapaswa kuacha kunyonyesha.

Usalama na ufanisi wa Combogliz XR katika wagonjwa wa watoto haujaanzishwa.

Vipengele vya maombi

Lactic acidosis ni nadra lakini shida kubwa ya kimetaboliki ambayo inaweza kuendeleza kama matokeo ya mkusanyiko wa metformin wakati wa matibabu na Comboglyz XR; vifo katika lactic acidosis ni 50%. Lactic acidosis inaweza pia kuendeleza katika uhusiano na hali fulani za ugonjwa, ikiwa ni pamoja na ugonjwa wa kisukari, na dhidi ya msingi wa hypoperfusion tishu kali na hypoxemia. Lactic acidosis inadhihirishwa na kuongezeka kwa viwango vya lactate ya damu (> 5 mmol / L), kupungua kwa pH, ukiukaji wa muundo wa elektroliti pamoja na kuongezeka kwa muda wa anion na kuongezeka kwa uwiano wa lactate / pyruvate. Ikiwa metformin ndio sababu ya acidosis ya lactic, viwango vya metformin ya plasma kawaida> 5 μg / ml. Matukio yaliyoripotiwa ya lactic acidosis kwa wagonjwa wanaopokea hydrochloride ya metformin ni chini sana. Katika visa vilivyoripotiwa, lactic acidosis ilitokea hasa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa sukari na kuharibika kwa figo, pamoja na ugonjwa wa figo na ugonjwa wa figo, mara nyingi kukiwa na shida nyingi za matibabu / upasuaji na dawa kadhaa za pamoja. Hatari ya kukuza acidosis ya lactic inaongezeka kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa moyo ambao wanahitaji matibabu, haswa kwa wagonjwa wasio na msimamo au papo hapo wa moyo wa kusisimua na uwezekano wa hypoperfusion na hypoxemia.

Mara nyingi, mwanzo wa lactic acidosis hautoshi na unaambatana na dalili zisizo maalum kama vile malaise, myalgia, shida ya kupumua, usingizi ulioongezeka, na shida ya maumivu. Na acidosis iliyotamkwa zaidi, hypothermia, hypotension ya arterial, na bradyarrhythmia inaweza kutokea. Mgonjwa na daktari wake wanapaswa kukumbuka umuhimu wa dalili kama hizo, na mgonjwa anapaswa kuonywa juu ya hitaji la kumjulisha daktari mara moja ikiwa atakua. Metformin inapaswa kukomeshwa hadi hali itakapowekwa wazi. Ili kufanya hivyo, unaweza kuamua kiwango cha elektroni katika seramu, kiwango cha ketoni, sukari kwenye damu na, ikiwa imeonyeshwa, pH ya damu, kiwango cha lactate na hata kiwango cha metformin katika damu.

Kufunga kwa kiwango cha plasma kunayoingia katika damu ya venous, juu ya kiwango cha juu cha kawaida, lakini chini ya 5 mmol / L kwa wagonjwa wanaochukua metformin, haionyeshi tishio la acidosis ya lactic na inaweza kuelezewa na mifumo mingine, kama vile ugonjwa wa sukari unaodhibitiwa vibaya au ugonjwa wa kunona sana, shughuli za mwili kupita kiasi au shida za kiufundi katika usindikaji sampuli.

Lactacidosis inapaswa kutuhumiwa kwa kila mgonjwa wa kisukari na metabolic acid bila ishara za ketoacidosis (ketonuria na ketonemia).

Lactic acidosis ni dharura ambayo matibabu hufanywa hospitalini. Kwa mgonjwa aliye na lactic acidosis ambaye anachukua metformin, dawa hiyo imefutwa mara moja na hatua za kuunga mkono kwa ujumla zinaamriwa. Metformin hydrochloride hupitia dialysis (kwa kibali cha 170 ml / min. Na vigezo nzuri vya hemodynamic), kwa hivyo, hemodialysis ya haraka inashauriwa kwa matibabu ya acidosis na uondoaji wa metformin iliyokusanywa. Hatua kama hizo mara nyingi husababisha kurejeshewa haraka kwa dalili na kupona.

Kazi ya ini iliyoharibika

Kwa kuwa kazi ya ini iliyoharibika imehusishwa na kesi kadhaa za lactic acidosis, usimamizi wa Combogliz XR unapaswa kuepukwa kwa wagonjwa walio na ishara za kliniki au maabara ya ugonjwa wa ini.

Tathmini ya kazi ya figo

Wagonjwa walio na viwango vya serum creatinine ambayo inazidi kiwango cha juu cha kawaida kwa umri wao hawapaswi kupokea Combogliz XR. Katika wagonjwa wazee, maandalizi ya XR ya Comboglize inapaswa kuwa na kiwango kikubwa hadi kipimo cha chini kitakapowekwa kwa athari ya kutosha ya glycemic, kwani kazi ya figo huzidi na umri. Katika wagonjwa wazee, haswa kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 80, kazi ya figo inapaswa kufuatiliwa mara kwa mara, na, kwa ujumla, Comboglize XR inapaswa kuwekwa kwa metformin ya kiwango cha juu ambayo ni sehemu ya dawa.

Kabla ya kuanza matibabu na Combogliz XR, na kisha angalau wakati 1 kwa mwaka, ni muhimu kufuatilia kazi ya figo na kutekeleza kwa njia ya kawaida.

Takriban 7% ya wagonjwa walipata kupungua kwa vitamini B ₁₂ kwa viwango visivyo rasmi katika seramu ya damu ambayo hapo awali ililingana na kawaida, bila udhihirisho wa kliniki. Kupungua sawa, labda kwa sababu ya athari ya kunyonya kwa vitamini B ₁₂ na mambo ya ndani-B tata ₁₂ haihusiani sana na upungufu wa damu na inajirudisha haraka baada ya kumaliza metformin au kuagiza virutubisho vyenye vitamini B ₁₂ . Wagonjwa wanaochukua Combogliz XR wanapendekezwa kufanya uchunguzi wa damu wa kliniki kila mwaka, na kupotoka yoyote inapaswa kutambuliwa vizuri na kutibiwa.

Watu wengine (bila ulaji wa kutosha au ngozi ya vitamini B ₁₂ au kalsiamu) husababisha viwango vya chini vya vitamini B ₁₂ chini ya kawaida. Wagonjwa hawa wanahitaji kufanya uchambuzi wa kiwango cha vitamini B. ₁₂ katika seramu ya damu na muda wa miaka 2-3.

Pombe huongeza athari ya metformini juu ya kimetaboliki ya lactate. Wagonjwa wanapaswa kuonywa juu ya hatari ya unywaji mwingi wa vileo, katika hali adimu na mara kwa mara, wakati wa kutumia dawa ya Combogliz XR.

Matumizi ya Combogliz XR inapaswa kukomeshwa kwa muda kwa muda wa upasuaji (isipokuwa kwa uingiliaji mdogo ambao hauhusiani na kuzuia ulaji wa chakula au maji) na haipaswi kutumiwa hadi mgonjwa atakapoweza kuchukua chakula cha kinywa na kinywa na kazi sio figo.

Mabadiliko katika hadhi ya kliniki ya wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa II uliodhibitiwa hapo awali

Mgonjwa aliye na ugonjwa wa kisukari cha aina ya II, hapo awali alikuwa akidhibitiwa vizuri na matumizi ya Comboglyz XR, ambayo ina njia za kupotoka kutoka kwa vipimo vya maabara au magonjwa ya kliniki (haswa magonjwa wazi au wazi), anapaswa kupimwa haraka kwa uwepo wa ketoacidosis au lactic acidosis.

Tumia na madawa ya kulevya ambayo husababisha hypoglycemia

Vichocheo vya usiri wa insulini kama vile sulfonylurea husababisha hypoglycemia. Kwa hivyo, wakati unatumiwa pamoja na saxagliptin, kupunguzwa kwa kipimo cha kichocheo cha secretion ya insulini kunaweza kuhitajika ili kupunguza hatari ya hypoglycemia.

Hypoglycemia haikua kwa wagonjwa wanaopokea metotherin monotherapy chini ya hali ya kawaida ya matumizi, lakini inaweza kutokea wakati wa kula vyakula vyenye kalori nyingi, wakati shughuli za mwili kali hazitatolewa na virutubisho vya kalori nyingi, au dhidi ya msingi wa matumizi ya dawa zingine ambazo hupunguza sukari (kama sulfonylurea na insulini). au pombe ya ethyl. Hasa nyeti kwa hatua ya hypoglycemic ni wagonjwa wa majira ya joto na dhaifu, wale ambao hula vibaya, na ukosefu wa adrenal au tezi ya tezi, na ulevi wa ulevi. Kwa wagonjwa wazee na kwa wagonjwa wanaochukua receptors za beta adrenergic, hypoglycemia inaweza kuwa ngumu kutambua.

Dawa zinazovutia zinazoathiri kazi ya figo au metformin pharmacokinetics

Dawa zinazokinzana ambazo zinaweza kuathiri vibaya utendaji wa figo au kusababisha mabadiliko makubwa ya hemodynamic, au kuathiri pharmacokinetics ya metformin, kama vile dawa za cationic ambazo zimetolewa kwa secretion ya figo, inapaswa kutumika kwa tahadhari.

Mitihani ya radiolojia ambayo inajumuisha utawala wa ndani wa mawakala wa tofauti ya iodini

Masomo na mfumo wa mishipa ya uti wa mgongo wa mawakala wa iodini ambayo inaweza kusababisha kuharibika kwa kazi ya figo na yamehusishwa na lactic acidosis kwa wagonjwa wanaopokea metformin.

Pamoja na lactic acidosis inayohusiana na kupungua kwa moyo na mishipa (mshtuko) kwa sababu yoyote, ugonjwa wa moyo wa papo hapo, ugonjwa wa infarction ya papo hapo na magonjwa mengine ambayo yana sifa ya maendeleo ya hypoxemia na pia inaweza kusababisha azotemia ya kabla ya ujauzito. Wakati magonjwa haya yanaonekana kwa wagonjwa wanaopokea Combogliz XR, dawa inapaswa kukomeshwa haraka.

Kupoteza udhibiti wa sukari ya damu

Ikiwa mgonjwa ambaye hali yake imetulia katika hali yoyote ya ugonjwa wa kisukari hupata hali kama homa, kiwewe, ugonjwa wa kuambukiza, au upasuaji, upungufu wa muda wa udhibiti wa glycemic unaweza kutokea. Katika hali kama hizo, inaweza kuwa muhimu kuacha Combogliz XR na kusimamia insulin kwa muda mfupi. Kuchukua Combogliz XR inaweza kuanza tena kushauriana na shambulio kali.

Athari za misuli

Uchunguzi wa kliniki ambao ulitoa ushahidi kamili wa kupunguzwa kwa hatari ya ugonjwa wa jumla na matumizi ya Combogliz XR au dawa zingine zozote za ugonjwa wa siki hazijafanywa.

Tumia katika wagonjwa wazee

Kwa kuwa saxagliptin na metformin hutolewa kwa sehemu ya figo na mara nyingi kazi ya figo hupunguzwa kwa wagonjwa wazee, Comboglize XR inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa wazee.

Saxagliptin. Hakukuwa na tofauti za kliniki katika athari kati ya wagonjwa wa majira ya joto na vijana, lakini unyeti mkubwa wa wagonjwa wengine wazee hauwezi kupuuzwa.

Metformin hydrochloride. XR comboglyz inapaswa kutumiwa tu kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Kiwango cha awali na matengenezo ya metformin inapaswa kuwa thabiti kwa wagonjwa wazee kwa sababu ya uwezekano wa kupungua kwa kazi ya figo katika kundi hili la wagonjwa. Marekebisho ya dozi inapaswa kufanywa baada ya tathmini kamili ya kazi ya figo.

Hakuna masomo maalum ambayo yamefanywa ili kusoma usalama na ufanisi wa Comboglize XR kwa wagonjwa waliotibiwa hapo awali na mawakala wengine wa antihyperglycemic, na kisha kuhamishiwa Combogliz XR.

Mabadiliko yoyote katika matibabu ya kisukari cha aina ya II inapaswa kutekelezwa kwa uangalifu na chini ya usimamizi wa kila wakati, kwani kunaweza kuwa na mabadiliko katika udhibiti wa glycemic.

Wagonjwa walio na kongosho. Wakati wa masomo ya baada ya uuzaji, ripoti za kongosho ya papo hapo ilipokea. Wagonjwa wanapaswa kuambiwa dalili ya tabia ya kongosho ya papo hapo: maumivu makali ya tumbo yanayoendelea. Ikiwa kongosho inashukiwa, XR Comboglize inapaswa kukomeshwa.

Kushindwa kwa moyo. Katika utafiti wa SAVOR, tukio la kulazwa hospitalini kwa sababu ya kupungua kwa moyo kwa wagonjwa wanaopokea saxagliptin lilikuwa kubwa kuliko ile ya wale wanaopokea placebo, ingawa uhusiano wa dhamana haukuanzishwa. Tahadhari inashauriwa kutumia Comboglize XR kwa wagonjwa walio na hatari zinazojulikana za kulazwa hospitalini kwa sababu ya kupungukiwa na moyo, kama historia ya kushindwa kwa moyo au kuharibika kwa wastani au figo. Wagonjwa wanapaswa kufahamishwa juu ya dalili za tabia ya kupungua kwa moyo na kuwashauri waripoti mara moja kutokea kwa dalili kama hizo.

Arthralgia kali na inayolemaza. Katika kipindi cha usajili baada ya usajili, kesi za arthralgia kali na za kukatisha kumbukumbu ziliandikwa na utumiaji wa maunzi ya DPP-4. Wakati wa kuanza kwa dalili zilianzia siku moja hadi miaka kadhaa baada ya kuanza kwa tiba. Ukali wa dalili ulipungua baada ya kukomesha dawa. Wagonjwa wengine walipata dalili za kurudi tena kwa dalili baada ya kuanza tena matibabu na dawa ile ile au kuagiza inhibitor nyingine ya DPP-4.

Uwezo wa kushawishi kiwango cha athari wakati wa kuendesha au kufanya kazi na mifumo mingine.

Uchunguzi wa athari juu ya uwezo wa kuendesha magari na kufanya kazi kwa njia haukufanyika. Kwa kuzingatia uwepo wa kizunguzungu kama athari mbaya, wakati wa matibabu unapaswa kukataa kuendesha gari au kufanya kazi na mifumo.

Mwingiliano na dawa zingine na aina zingine za mwingiliano

Indysers Inducers CYP3A4 / 5

Saxagliptin. Rifampicin aliingiza sana mfiduo wa saxagliptin, haikuambatana na mabadiliko katika eneo hilo chini ya msongamano wa wakati wa mkusanyiko (AUC) ya metabolite yake ya kazi, 5-hydroxyasaleagliptin Rifampicin haikuathiri kizuizi cha shughuli ya plasma dipeptidyl peptidase-4 (PPP-4) kwa muda wa masaa 24. Kwa hivyo, kurekebisha kipimo cha saxagliptin haifai.

Inhibitors za CYP3A4 / 5

Vizuizi vya wastani vya CYP3A4 / 5

Saxagliptin. Diltiazem yatokanayo na saxagliptin. Kuongezeka sawa kwa mkusanyiko wa plasma ya saxagliptin inatarajiwa mbele ya inhibitors zingine za wastani za cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (k.m., amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, juisi ya zabibu na verapamil. Walakini, kurekebisha kipimo cha saxagliptin haifai.

Vizuizi vikali vya CYP3A4 / 5

Ketoconazole iliongeza kwa kiasi kikubwa mfiduo wa saxagliptin. Ongezeko kubwa linalofanana la mkusanyiko wa plasma ya saxagliptin linatarajiwa mbele ya vitu vingine vyenye uingizwaji wa CYP3A4 / 5 (k.v. atazanavir ,cacithromycin indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir na telithromycin).

Kinadharia, dawa za cationic (k.m. amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim au vancomycin), ambazo zimetolewa na secretion ya seli ya figo, inaweza kushirika na metformin, inashindana kwa mfumo wa pamoja wa usafirishaji wa tubular. Aina kama hizo za mwingiliano kati ya metformin na cimetidine kwa utawala wa mdomo zilizingatiwa katika kujitolea wenye afya katika masomo ya mwingiliano wa metformin na cimetidine wote kwa kipimo kikuu na kipimo kikubwa, na ongezeko la mkusanyiko wa kiwango cha juu ulizingatiwa (C _max ) metformin katika plasma na kwa damu nzima kwa 60% na kuongezeka kwa AUC ya metformin ya 40% katika plasma na katika damu nzima na 40%. Katika utafiti wa kipimo cha dozi moja, nusu ya maisha haibadilishwa. Metformin haikuathiri pharmacokinetics ya cimetidine. Ingawa mwingiliano kama huo unabaki kinadharia (isipokuwa mwingiliano na cimetidine), inashauriwa kuwa wagonjwa huangaliwa mara nyingi na kipimo cha Comboglyz XR na / au kuingilia dawa zilizobadilishwa ikiwa wagonjwa hawa huchukua dawa za cationic ambazo zimetolewa kupitia mfumo wa uchungu wa figo.

Katika uchunguzi wa mwingiliano wa kipimo cha dawa moja kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha II, ushirikiano wa metformin na glibenclamide haukubadilika ama pharmacokinetics au pharmacodynamics ya metformin. AUC na C ilipungua _max glibenclamide, lakini matukio haya yalikuwa tofauti sana. Kwa kuwa utafiti huu ulitumika mara moja, na hakukuwa na uhusiano kati ya viwango vya glibenclamide katika damu na athari ya maduka ya dawa, umuhimu wa kliniki wa mwingiliano huu bado hauna uhakika.

Utafiti wa mwingiliano kati ya metformin na furosemide kutumia kipimo kimoja na ushiriki wa kujitolea wenye afya ilionyesha athari ya ushirikiano katika vigezo vya maduka ya dawa ya dawa zote mbili.

Utafiti wa mwingiliano wa metformin na nifedipine na kipimo moja katika kujitolea wenye afya ilionyesha kuwa kushirikiana na nifedipine kuliongeza thamani ya C _max na AUC ya metformin katika plasma kwa 20% na 9%, mtawaliwa, na kuongezeka kwa kiwango cha dawa iliyotolewa kwenye mkojo. Thamani ya T _max na nusu ya maisha haibadilika. Nifedipine iliboresha ngozi ya metformin. Athari ya metformin kwenye nifedipine ilikuwa ndogo.

Tumia na dawa zingine

Dawa zingine zinaweza kusababisha hyperglycemia na zinaweza kuchangia kupoteza udhibiti wa sukari ya damu. Dawa kama hizo ni pamoja na thiazides na diuretiki zingine, corticosteroids, phenothiazides, maandalizi ya homoni ya tezi, estrojeni, uzazi wa mpango wa mdomo, phenytoin, asidi ya nikotini, sympathomimetics, blockers calcium calcium blockers na isoniazid. Wakati wa kuagiza fedha kama hizo kwa mgonjwa anayepokea Combogliz XR, inahitajika kufuatilia kwa karibu ishara za upotezaji wa udhibiti wa kiwango cha sukari ya damu ndani ya mgonjwa. Wakati dawa kama hizo zinafutwa kwa mgonjwa anayepokea Combogliz XR, inahitajika kufuatilia kwa karibu dalili za mgonjwa za hypoglycemia.

Katika kujitolea wenye afya, wakati unasimamiwa pamoja kama sehemu ya masomo ya mwingiliano na kipimo kimoja, maduka ya dawa ya metformin na propanolol, pamoja na metformin na ibuprofen, haibadilika.

Metformin haiingii sana kwa protini za plasma, kwa hivyo, mwingiliano wake na dawa ambazo hufunga protini kwa kiwango kikubwa (kama vile salicylates, sulfonamides, chloramphenicol na probenecid) hailinganishwi na sulfonylureas, ambayo inajumuisha sana protini za plasma.

Mwingiliano wa Dawa

Saxagliptin na Hydrochloride ya Metformin

Matumizi sawa ya kipimo cha saxagliptin (100 mg) na metformin (1000 mg) haibadilika maduka ya dawa ya saxagliptin au metformin katika kujitolea wenye afya.

Uchunguzi maalum wa mwingiliano wa maduka ya dawa na matumizi ya Combogliz XR haujafanywa, ingawa masomo kama hayo yamefanywa kwa kutumia saxagliptin tofauti na metformin tofauti.

Mchanganyiko wa uingilianaji wa madawa ya vitro

Kimetaboliki ya Saxagliptin ni upatanishi hasa na CYP3A4 / 5.

Katika in vitro Katika masomo, saxagliptin na metabolite yake ya kazi ilishinikiza CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 au 3A4 lakini hawakuchochea CYP1A2, 2B6, 2C9 au 3A4.

Kufunga kwa saxagliptin na metabolite yake hai kwa protini in vitro katika seramu ya binadamu haifai. Kwa hivyo, kumfunga protini hakutakuwa na athari kubwa kwa pharmacokinetics ya saxagliptin au dawa zingine.

Katika uchambuzi wa mwingiliano wa madawa ya vivo

Athari za saxagliptin kwenye dawa zingine

Katika masomo, saxagliptin haibadilika sana pharmacokinetics ya metformin, glibenclamide, pioglitazone, digoxin, simvastatin, diltiazem, na ketoconazole.

Metformin. Matumizi ya wakati huo huo ya kipimo kikuu cha saxagliptin (100 mg) na metformin (1000 mg), substrate hOCT-1 na hOCT-2, haibadilika pharmacokinetics ya metformin kwa watu wenye afya. Kwa hivyo, saxagliptin sio kizuizi cha usafirishaji wa hOCT-1 na hOCT-2.

Gliburide. Kama matokeo ya usimamizi wa kipimo cha kipimo kikuu cha saxagliptin (10 mg) na glibenclamide (5 mg), substrate ya CYP2C9, thamani ya Cmax ya glibenclamide katika plasma ya damu iliongezeka kwa 16%. Walakini, thamani ya AUC ya glibenclamide haibadilika. Kwa hivyo, saxagliptin karibu haizuizi kimetaboliki iliyopatanishwa na CYP2C9.

Pioglitazone. Kama matokeo ya matumizi ya pamoja (mara moja kwa siku) ya kipimo cha saxagliptin (10 mg) na pioglitazone (45 mg), substrate CYP2C8, thamani ya Cmax ya pioglitazone katika plasma ya damu iliongezeka kwa 14%. Walakini, thamani ya AUC ya pioglitazone haibadilika. Kwa hivyo, saxagliptin haukupunguza sana au kuongeza umetaboli wa CYP2C8.

Digoxin. Katika kama matokeo ya matumizi ya pamoja (mara moja kwa siku) ya kipimo kingi cha saxagliptin (10 mg) na digoxin (0.25 mg), substrate P-gp, pharmacokinetics ya digoxin haibadilika. Kwa hivyo, saxagliptin sio kizuizi wala inducer ya uhamishaji wa kati wa P-gp.

Simvastatin. Kama matokeo ya matumizi ya pamoja (mara moja kwa siku) ya kipimo cha saxagliptin (10 mg) na simvastatin (40 mg), substrate CYP3A4 / 5, maduka ya dawa ya simvastatin hayakubadilika. Kwa hivyo, saxagliptin sio kizuizi wala inducer ya kimetaboliki iliyopatanishwa na CYP3A4 / 5.

Diltiazem. Kama matokeo ya matumizi ya kawaida (mara moja kwa siku) ya kipimo cha saxagliptin (10 mg) na diltiazem (360 mg, fomu ya kipimo-kipimo), kizuizi wastani cha CYP3A4 / 5, Thamani ya Cmax ya diltiazem katika plasma ya damu iliongezeka kwa 16%. Walakini, thamani ya AUC ya diltiazem haibadilika.

Ketoconazole Kama matokeo ya matumizi sawa ya kipimo kikuu cha saxagliptin (100 mg) na

Fomu ya kutolewa, muundo na ufungaji

Vidonge vya kutolewa kwa Filamu. Jembe moja lina: Dutu inayotumika: metformin - 1000 mg, saxagliptin - 2.5 mg. 7 pcs - malengelenge (4) - pakiti za kadibodi.
7 pcs - malengelenge (8) - pakiti za kadibodi.

Vidonge vya kutolewa kwa Filamu. Jembe moja lina: Dutu inayotumika: metformin - 1000 mg, saxagliptin - 5 mg. 7 pcs - malengelenge (4) - pakiti za kadibodi.

Vidonge vya kutolewa kwa Filamu. Jembe moja lina: Dutu inayotumika: metformin - 500 mg, saxagliptin - 5 mg. 7 pcs - malengelenge (4) - pakiti za kadibodi.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Dawa zingine huongeza hyperglycemia (thiazide na diuretics nyingine, glucocorticosteroids, phenothiazines, maandalizi ya homoni zenye tezi za tezi, estrojeni, uzazi wa mpango wa mdomo, phenytoin, asidi ya nikotini, sympathomimetics, kizuizi cha polepole cha kalsiamu na isoniazid). Wakati wa kuagiza au kufuta dawa kama hizo kwa mgonjwa kuchukua Combogliz, mkusanyiko wa sukari kwenye damu inapaswa kufuatiliwa kwa uangalifu. Kiwango cha kumfunga metformin kwa protini za plasma ya damu ni kidogo, kwa hivyo hakuna uwezekano kwamba itaingiliana na dawa ambazo zimefungwa sana protini za plasma, kama vile salicylates, sulfonamides, chloramphenicol na probenecid (tofauti na derivatives ya sulfonylurea, ambayo imefungwa sana. na protini za seramu).

Viashiria vya isoenzymes CYP3A4 / 5

Rifampicin hupunguza sana udhihirisho wa saxagliptin bila kubadilisha AUC ya metabolite yake ya kazi, 5-hydroxy-saxagliptin. Rifampicin haiathiri kizuizi cha DPP-4 katika plasma ya damu wakati wa matibabu ya saa 24.

CYP3A4 / 5 Isoenzyme Inhibitors

Diltiazem huongeza athari ya saxagliptin wakati inatumiwa pamoja. Kuongezeka kwa mkusanyiko wa saxagliptin katika plasma ya damu inatarajiwa na matumizi ya amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, juisi ya zabibu na verapamil, hata hivyo, kipimo cha saxagliptin haifai. Ketoconazole kwa kiasi kikubwa huongeza mkusanyiko wa saxagliptin katika plasma. Ongezeko kubwa kama hilo la mkusanyiko wa saxagliptin katika plasma ya damu inatarajiwa wakati inhibitors zingine zenye nguvu za nzoenzymes CYP3A4 / 5 zinatumiwa (kwa mfano, atazanavir, ufafanuzi, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir na telithromycin. Wakati imejumuishwa na inhibitor yenye nguvu ya CYP3A4 / 5 isoenzymes, kipimo cha saxagliptin kinapaswa kupunguzwa hadi 2.5 mg.

Dawa za cationic (k.m. Amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterone, trimethoprim au vancomycin), ambazo hutolewa kwa figo kupitia filigili ya glomerular, zinaweza kushughulika na metformin, inashindana kwa mifumo ya kawaida ya usafiri. Katika masomo ya mwingiliano wa dawa ya metformin na cimetidine na usimamizi mmoja na unaorudiwa wa dawa, mwingiliano wa metformin na cimetidine kwa utawala wa mdomo katika kujitolea wenye afya ulizingatiwa, na ongezeko la asilimia 60 la metropini katika plasma na damu nzima na ongezeko la 40% ya AUC ya metformin katika plasma na nzima. damu. Metformin haiathiri pharmacokinetics ya cimetidine. Inashauriwa kuangalia kwa uangalifu wagonjwa na, ikiwa ni lazima, kurekebisha kipimo katika wagonjwa wanaochukua dawa za cationic ambazo hutolewa kupitia mfumo wa uti wa mgongo wa proximal.

Katika utafiti wa mwingiliano wa dawa ya metformin na furosemide na kipimo moja cha dawa hiyo, iliyofanywa kwa wajitolea wenye afya, mwingiliano wao wa maduka ya dawa ulifunuliwa. Furosemide huongeza Cmax ya metformin katika plasma na damu kwa 22% na AUC kwa damu na 15% bila mabadiliko makubwa katika kibali cha figo ya metformin. Wakati imejumuishwa na metformin, Cmax na AUC, furosemide hupungua kwa 31% na 12%, mtawaliwa, na nusu ya maisha hupungua kwa 32% bila mabadiliko dhahiri katika kibali cha figo ya furosemide. Hakuna data juu ya mwingiliano wa metformin na furosemide na matumizi ya pamoja ya muda mrefu.

Katika uchunguzi wa mwingiliano wa madawa ya kulevya ya metformin na nifedipine na kipimo moja cha dawa hiyo, iliyofanywa kwa watu wanaojitolea wenye afya, nifedipine huongeza Cmax ya metformin ya plasma kwa 20% na AUC na 9%, na huongeza uchungu wa figo. Tmax na T1 / 2 hazibadilika. Nifedipine huongeza ngozi ya metformin. Metformin haina athari yoyote kwa maduka ya dawa ya nifedipine.

Saxagliptin na Metformin

Matumizi ya pamoja ya dozi moja ya saxagliptin (100 mg) na metformin (1000 mg) haiathiri sana maduka ya dawa ya saxagliptin au metformin katika kujitolea wenye afya. Hakuna masomo maalum ya maduka ya dawa ya mwingiliano wa dawa na matumizi ya Combogliz yamefanywa, ingawa masomo kama hayo yamefanywa na sehemu zake za kibinafsi: saxagliptin na metformin.

Athari za dawa zingine kwenye saxagliptin

Glibenclamide: Matumizi moja ya saxagliptin (10 mg) na glibenclamide (5 mg), sehemu ndogo ya macho ya CYP2C99, iliongeza Cmax ya saxagliptin na 8%, hata hivyo saxagliptin AUC haibadilika.

Pioglitazone: Matumizi ya pamoja ya saxagliptin mara moja kwa siku (10 mg) na pioglitazone (45 mg), sehemu ndogo ya isoenzyme CYP2C8 (nguvu) na CYP3A4 (dhaifu), haiathiri pharmacokinetics ya saxagliptin.

Digoxin: Matumizi ya pamoja ya saxagliptin mara moja kwa siku (10 mg) na digoxin (0.25 mg), sehemu ndogo ya P-glycoprotein, haiathiri maduka ya dawa ya saxagliptin.

Simvastatin: Matumizi ya pamoja ya saxagliptin mara moja kwa siku (10 mg) na simvastatin (40 mg), sehemu ndogo ya CYP3A4 / 5 isoenzymes, iliongezeka Cmax ya saxagliptin na 21%, lakini saxagliptin AUC haibadilika.

Diltiazem: Mchanganyiko wa matumizi moja ya saxagliptin (10 mg) na diltiazem (fomu ya kipimo cha kipimo cha urefu wa 360 mg kwa usawa), inhibitor wastani ya CYP3A4 / 5 isoenzymes, huongeza Cmax ya saxagliptin na 63%, na AUC - kwa mara 2.1. Hii inaambatana na kupungua sawa kwa Cmax na AUC ya metabolite hai na 44% na 36%, mtawaliwa.

Ketoconazole: Matumizi ya pamoja ya kipimo kikuu cha saxagliptin (100 mg) na ketoconazole (200 mg kila masaa 12 kwa usawa) huongeza Cmax na AUC ya saxagliptin 2.4 na mara 3.7, mtawaliwa. Hii inaambatana na kupungua sawa kwa Cmax na AUC ya metabolite hai na 96% na 90%, mtawaliwa.

Rifampicin: Matumizi ya pamoja ya kipimo kikuu cha saxagliptin (5 mg) na rifampicin (600 mg mara moja kila siku kwa usawa) hupunguza Cmax na AUC ya saxagliptin na 53% na 76%, kwa mtiririko huo, na ongezeko sawa la Cmax (39%), lakini bila ya maana kubwa. Mabadiliko ya AUC katika metabolite hai.

Omeprazole: Matumizi kadhaa ya pamoja ya saxagliptin kwa kipimo cha 10 mg mara moja kwa siku na omeprazole kwa kipimo cha 40 mg, substrate ya isoenzyme CYP2C19 (nguvu) na isoenzyme CYP3A4 (dhaifu), inhibitor ya isoenzyme CYP2C19 na inducer -RIP.

Aluminium hydroxide + magnesium hydroxide + simethicone: Matumizi ya pamoja ya kipimo kingine cha saxagliptin (10 mg) na kusimamishwa iliyo na aluminium hydroxide (2400 mg), magnesium hydroxide (2400 mg) na simethicone (240 mg), inapunguza Cmax ya saxagliptin saxagliptin haibadilika.

Famotidine: Kuchukua dozi moja ya saxagliptin (10 mg) masaa 3 baada ya kipimo kikuu cha homotidine (40 mg), kizuizi cha hOCT-1, hOCT-2, na HOCT-3, huongeza Cmax ya saxagliptin na 14%, lakini AUC ya saxagliptin haibadilika.

Mimba na kunyonyesha

Kwa sababu ya ukweli kwamba matumizi ya dawa ya Comboglis wakati wa ujauzito haijasomewa, dawa hiyo haipaswi kuamuru wakati wa ujauzito.

Haijulikani ikiwa saxagliptin au metformin hupita ndani ya maziwa ya mama. Kwa kuwa uwezekano wa kupenya kwa dawa ya Combogliz ndani ya maziwa ya matiti haujatengwa, matumizi ya dawa wakati wa kunyonyesha ni kinyume cha sheria.

Jinsi ya kutumia dawa Comboglize?

Comboglize ni dawa nzuri inayotumika katika matibabu tata ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Husaidia kupunguza sukari ya damu. Yaliyomo ni pamoja na sehemu 2 zinazofanya kazi, ambazo hukuruhusu kutumia zana zaidi.