Maandalizi ya Thiazolidinedione - sifa na huduma za matumizi

Dawa ya kisasa hutumia kikundi cha dawa tofauti kutibu ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Moja ya vikundi hivi ni thiazolidinediones, ambayo ina athari sawa na metformin.

Inaaminika kuwa, ikilinganishwa na dutu inayotumika hapo juu, thiazolidinediones ni salama.

Ugonjwa wa tiba unashughulikiwaje?

Matibabu ya kisasa ya ugonjwa wa sukari ni ngumu ya hatua.

Hatua za matibabu ni pamoja na kozi ya matibabu, kufuata chakula kali, tiba ya mwili, matibabu yasiyo ya madawa ya kulevya na utumiaji wa mapishi ya dawa za jadi.

Matibabu ya ugonjwa wa sukari inajumuisha utumiaji wa dawa maalum kufikia malengo fulani ya matibabu.

Malengo haya ya matibabu ni:

• kudumisha kiwango cha insulini ya homoni kwa kiwango kinachohitajika,
• kuhalalisha kiwango cha sukari kwenye damu,
• kizuizi kwa maendeleo zaidi ya mchakato wa kitolojia.
• kutokujali kwa udhihirisho wa shida na matokeo hasi.

Kozi ya matibabu inajumuisha matumizi ya vikundi vifuatavyo vya dawa:

1. Maandalizi ya Sulfonylurea, ambayo hufanya takriban asilimia tisini ya dawa zote zinazopunguza sukari. Vidonge vile hutenganisha upinzani wa insulini ulioonyeshwa.
2. Biguanides ni dawa zilizo na dutu inayotumika kama metformin. Sehemu hiyo ina athari ya faida ya kupunguza uzito, na pia husaidia kupunguza sukari ya damu. Kama sheria, haitumiwi katika kesi ya kazi ya figo na ini iliyoharibika, kwani inakusanya haraka katika viungo hivi.
3. Vizuizi vya alpha-glycosidase hutumiwa prophylactically kuzuia maendeleo ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Faida kuu ya dawa za kundi hili ni kwamba haziongoi kwa udhihirisho wa hypoglycemia. Dawa zilizoandaliwa zina athari ya kuhalalisha kwa uzito, haswa ikiwa tiba ya lishe inafuatwa.
4. Thiazolidinediones inaweza kutumika kama dawa kuu kwa matibabu ya ugonjwa au pamoja na dawa zingine za kupunguza sukari. Athari kuu ya vidonge ni kuongeza unyeti wa tishu kwa insulini, na hivyo kupinga upinzani. Dawa hiyo haitumiwi katika maendeleo ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 1, kwani wanaweza kuchukua hatua mbele ya insulini, ambayo hutolewa na kongosho.

Kwa kuongeza, meglitinides hutumiwa - dawa ambazo huongeza secretion ya insulini, na hivyo kuathiri seli za beta za kongosho.

Kupungua kwa kiwango cha sukari huzingatiwa tayari dakika kumi na tano baada ya kuchukua kidonge.

Usalama

Thiazolidinediones hutoa athari kwa kupungua kwa upinzani wa insulini. Kuna 2 thiazolidinediones zinazopatikana kwenye soko - rosiglitazone (Avandia) na pioglitazone (Actos). Troglitazone alikuwa wa kwanza katika darasa lake, lakini alifutwa kazi kwa sababu ilisababisha kazi ya ini isiyoharibika. Dawa hiyo inaweza kutumika kama monotherapy, na pamoja na dawa zingine.

Mbinu ya hatua. Thiazolidinediones huongeza unyeti wa insulini kwa kutenda kwa tishu za adipose, misuli na ini, ambapo huongeza utumiaji wa sukari na kupunguza muundo wake (1,2). Utaratibu wa hatua haueleweki kabisa. Wao huamsha aina moja au zaidi za receptors ambazo huamsha kuongezeka kwa peroxisome (RAPP) Receptors ambazo huamsha kuongezeka kwa peroxisome, ambayo, kwa upande, kudhibiti usemi wa jeni (3).

Ufanisi Peoglitazone na rosiglitazone zina ufanisi sawa au ufanisi kidogo kama mawakala wengine wa hypoglycemic. Thamani ya wastani ya hemoglobin ya glycosylated wakati wa kuchukua rosiglitazone hupungua kwa asilimia 1.2-1.5, na mkusanyiko wa lipoproteini za juu na za chini zinaongezeka. Kwa msingi wa data, inaweza kuzingatiwa kuwa tiba na thiazolidinediones sio duni kwa suala la ufanisi wa tiba ya metformin, lakini kwa sababu ya gharama kubwa na athari mbaya, dawa hizi hazitumiwi kwa matibabu ya awali ya ugonjwa wa sukari.

Athari za thiazolidinediones kwenye mfumo wa moyo na mishipa. Dawa za kulevya katika kundi hili zinaweza kuwa na shughuli za kuzuia uchochezi, antithrombotic, na anti-atherogenic, lakini licha ya hili, data inayoonyesha hatari iliyopunguzwa ya ugonjwa wa moyo sio ya kuvutia, na idadi ya athari zake ni ya kutisha (4,5,6,7). Matokeo ya uchambuzi wa meta yanaonyesha hitaji la tahadhari katika utumiaji wa thiazolidinediones na rosiglitazone haswa, wakati data mpya haithibitishi au inakataa data ya ugonjwa wa moyo. Kwa kuongezea, inahitajika kuzingatia uwezekano wa kukuza moyo. Katika hali hii, haifai kutumia rosiglitazone ikiwa inawezekana kutumia dawa salama (metformin, sulfonylureas, insulini).

Lipids. Wakati wa matibabu na pioglitazone, mkusanyiko wa lipids ya wiani wa chini bado haibadilishwa, na kwa matibabu na rosiglitazone, kuongezeka kwa mkusanyiko wa sehemu hii ya lipids huzingatiwa na wastani wa 8-16%. (3)

Hariri usalama |Vipengele vya thiazolidinediones

Thiazolidinediones, kwa maneno mengine glitazones, ni kundi la dawa za kupunguza sukari ambazo zinalenga kuongeza athari ya kibaiolojia ya insulini. Kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari mellitus ulianza kutumiwa hivi karibuni - tangu 1996. Zinatolewa madhubuti kulingana na maagizo.

Glitazones, pamoja na hatua ya hypoglycemic, ina athari nzuri kwa mfumo wa moyo na mishipa. Shughuli ifuatayo ilizingatiwa: antithrombotic, antiatherogenic, anti-uchochezi. Wakati wa kuchukua thiazolidinediones, kiwango cha hemoglobin iliyo na glycated hupungua kwa wastani na 1.5%, na kiwango cha HDL kinaongezeka.

Tiba na dawa za darasa hili sio nzuri sana kuliko tiba na Metformin. Lakini hazitumiwi katika hatua ya awali na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Hii ni kwa sababu ya ukali wa athari mbaya na bei kubwa. Leo, glitazones hutumiwa kupunguza glycemia na derivatives ya sulfonylurea na metformin. Wanaweza kuamuru wote tofauti na kila moja ya dawa, na kwa pamoja.

Manufaa na hasara

Kati ya sifa za dawa kuna nzuri na hasi:

• kuongeza uzito wa mwili kwa kilo 2 kwa wastani,
• Orodha kubwa ya athari za upande
• Boresha wasifu wa lipid
• Kwa ufanisi kuathiri upinzani wa insulini
• shughuli za kupunguza sukari ikilinganishwa na metformin, derivatives za sulfonylurea,
• shinikizo la damu
• punguza sababu zinazoathiri ukuzaji wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa uti wa mgongo,
• kuhifadhi maji, na kwa sababu hiyo, hatari ya kushindwa kwa moyo huongezeka,
• punguza unene wa mifupa, ukiongeza hatari ya kupunguka,
• hepatotoxicity.

Mbinu ya hatua

Thiazolidinediones hufanya juu ya receptors, ambayo huongeza usambazaji na ulaji wa sukari na seli. Kitendo cha homoni kwenye ini, tishu za adipose na misuli inaboresha. Kwa kuongeza, athari kwa kiwango cha viashiria viwili vya mwisho ni kubwa zaidi.

Glitazones hazichochezi uzalishaji wa insulini na seli za kongosho-β. Kupunguza utendaji kunapatikana kwa kupunguza upinzani wa insulini wa tishu za pembeni na kuongeza matumizi ya sukari na tishu. Athari ya kupunguza sukari, kama sheria, hufanyika polepole. Kiwango cha chini cha sukari ya kufunga huzingatiwa tu baada ya ulaji wa miezi mbili. Tiba hiyo inaambatana na kupata uzito.

Kuna uboreshaji katika udhibiti wa kimetaboliki kwa kupunguza sukari ya damu. Wakati unapojumuishwa na metformin na derivatives za sulfonylurea, udhibiti wa glycemic unaboreshwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, na pia kwa viwango muhimu vya homoni ya plasma. Glitazones hufanya tu mbele ya insulini.

Vigezo vya Pharmacokinetic vinaweza kutofautiana kulingana na dawa. Usiwaathiri jinsia na umri wa mgonjwa. Kwa uharibifu wa ini kwa wagonjwa, inabadilisha maduka ya dawa.

Dalili na contraindication

Thiazolidinediones imewekwa kwa ugonjwa wa kisayansi ambao hautegemei insulini (aina ya 2 ya kisukari):

• kama monotherapy kwa wagonjwa hao wanaodhibiti kiwango cha glycemia bila dawa (lishe na shughuli za mwili),
• kama tiba mbili kwa kushirikiana na maandalizi ya sulfonylurea,
• kama matibabu ya pande mbili na metformin ya kudhibiti glycemic ya kutosha,
• kama matibabu ya mara tatu ya "glitazone + metformin + sulfonylurea",
• mchanganyiko na insulini
• macho na insulini na metformin.

Kati ya mashtaka ya kuchukua dawa:

• uvumilivu wa kibinafsi,
• ujauzito / kunyonyesha,
• umri wa miaka 18
• kushindwa kwa ini - ukali mkubwa na wastani,
• kushindwa kwa moyo
• kushindwa kwa figo ni kali.

Hotuba ya video juu ya maandalizi ya kikundi cha thiazolidinedione:

Madhara

Miongoni mwa athari mbaya baada ya kuchukua thiazolidinediones ni:

• kwa wanawake - kukosekana kwa hedhi,
• ukuaji wa moyo,
• ukiukaji wa hali ya homoni,
• viwango vya enzymes ya ini,
• anemia
• hypoglycemia,
• hypercholesterolemia,
• maumivu ya kichwa na kizunguzungu,
• kupata uzito
• hamu ya kuongezeka
• maumivu ya tumbo, maumivu,
• upele wa ngozi, haswa, urticaria,
• uvimbe
• kuongezeka kwa uchovu
• uharibifu wa kuona
• fomu rasmi - polyps na cysts,
• magonjwa ya njia ya juu ya kupumua.

Katika mwendo wa matibabu, uzito na ishara zinaangaliwa ambazo zinaonyesha utunzaji wa maji. Uangalizi wa kazi ya ini pia hufanywa. Matumizi katika kipimo cha wastani cha pombe haiathiri vibaya udhibiti wa glycemic.

Kipimo, njia ya utawala

Glitazones huchukuliwa bila kuzingatia chakula. Marekebisho ya kipimo kwa wazee na kupotoka kidogo kwenye ini / figo haifanyike. Jamii ya mwisho ya wagonjwa imewekwa ulaji wa chini wa kila siku wa dawa hiyo. Kipimo ni kuamua na daktari mmoja mmoja.

Mwanzo wa tiba huanza na kipimo cha chini. Ikiwa ni lazima, inaongezeka kwa viwango kulingana na dawa. Wakati imejumuishwa na insulini, kipimo chake hubaki bila kubadilika au hupungua na ripoti za hali ya hypoglycemic.

Orodha ya Dawa za Thiazolidinedione

Wawakilishi wawili wa glitazone wanapatikana kwenye soko la dawa leo - rosiglitazone na pioglitazone. Ya kwanza katika kundi ilikuwa troglitazone - ilifutwa hivi karibuni kwa sababu ya maendeleo ya uharibifu mkubwa wa ini.

Dawa zinazotokana na rosiglitazone ni pamoja na yafuatayo:

• 4 mg avandia - Uhispania,
• Utambuzi wa 4 mg - Ukraine,
• Punguka kwa 2 mg na 4 mg - Hungary.

Dawa zinazotokana na piogitazone ni pamoja na:

• Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraine,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Uturuki,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
• Pyosis 15 mg na 30 mg - India.

Mwingiliano na dawa zingine

1. Rosiglitazone. Matumizi ya ulevi haathiri udhibiti wa glycemic. Hakuna mwingiliano muhimu na uzazi wa mpango wa kibao, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
2. Pioglitazone. Wakati imejumuishwa na rifampicin, athari ya pioglitazone hupunguzwa. Labda kupungua kidogo kwa ufanisi wa uzazi wakati unachukua vidonge vya uzazi wa mpango. Wakati wa kutumia ketoconazole, udhibiti wa glycemic mara nyingi ni muhimu.

Thiazolidinediones sio tu kupunguza viwango vya sukari, lakini pia huathiri mfumo wa moyo na mishipa. Mbali na faida, zina idadi ya mambo hasi, ya kawaida ambayo ni maendeleo ya moyo kushindwa na kupungua kwa wiani wa mfupa.

Zinatumika kwa bidii katika tiba tata, utumiaji wa thiazolidinediones kwa kuzuia maendeleo ya ugonjwa unahitaji uchunguzi zaidi.

Sheria za kuteuliwa

1. Dawa za kwanza za kuchagua ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wagonjwa walio na uzito kupita kiasi ni metformin au dawa kutoka kwa kikundi cha thiazolidinediones.
   
2. Kwa wagonjwa walio na uzito wa kawaida wa mwili, upendeleo hupewa maandalizi ya sulfonylurea au meglitinides.
   
3. Kwa kutokuwa na uwezo wa kutumia kibao kimoja, kama sheria, mchanganyiko wa dawa mbili (chini ya mara tatu) imewekwa. Mchanganyiko unaotumika sana:
   
   • sulfonylurea + metformin,
   • metformin + thiazolidinedione,
   • metformin + thiazolidinedione + sulfonylurea.
     

Maandalizi ya Sulfonylurea

Maarufu zaidi ni dawa zinazohusiana na derivatives za sulfonylurea (hadi 90% ya dawa zote zinazopunguza sukari). Inaaminika kuwa ongezeko la usiri wa insulini na dawa za darasa hili ni muhimu kushinda upinzani wa insulini ya insulini ya ndani.

Matayarisho ya kizazi cha 2 sulfonylurea ni pamoja na:

• Gliclazide - ina athari iliyotamkwa kwa kusumbua kwa damu, mtiririko wa damu, ina athari ya faida ya shida za kisayansi.
• Glibenclamide - ina athari ya nguvu zaidi ya hypoglycemic. Hivi sasa, kuna machapisho zaidi na zaidi yanayozungumza juu ya athari hasi ya dawa hii kwenye kozi ya magonjwa ya moyo na mishipa.
• Glipizide - ina athari ya kupungua sukari iliyotamkwa, lakini muda wa hatua ni mfupi kuliko ile ya glibenclamide.
• Glycidone - dawa ya pekee kutoka kwa kikundi hiki, ambayo imewekwa kwa wagonjwa walio na kuharibika kwa wastani kwa figo. Inayo muda mfupi wa vitendo.

Maandalizi ya sulfonylurea ya kizazi cha tatu yanawasilishwa Glimeprimide:

• huanza kutenda mapema na ina muda mrefu wa kufichua (hadi masaa 24) kwa kipimo cha chini,
• uwezekano wa kuchukua dawa mara 1 tu kwa siku,
• haipunguzi usiri wa insulini wakati wa mazoezi,
• husababisha kutolewa kwa haraka kwa insulini kujibu ulaji wa chakula,
• inaweza kutumika kwa kushindwa kwa figo wastani,
• ina hatari ya chini ya hypoglycemia ikilinganishwa na dawa zingine kwenye darasa hili.

Ufanisi mkubwa wa maandalizi ya sulfonylurea huzingatiwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, lakini kwa uzito wa kawaida wa mwili.

Agiza dawa za sulfonylurea kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, wakati lishe na mazoezi ya kawaida ya mwili hayasaidia.

Maandalizi ya Sulfonylurea yamepingana: kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 1, wajawazito na wakati wa kujifungua, na ugonjwa kali wa ini na figo, pamoja na ugonjwa wa ugonjwa wa kisukari. Utunzaji mahsusi lazima uchukuliwe katika kesi ya kidonda cha tumbo na duodenal, na pia kwa kesi ya wagonjwa dhaifu wa ulevi sugu.

Kulingana na takwimu, kwa bahati mbaya, theluthi moja tu ya wagonjwa wanapata fidia inayofaa kwa ugonjwa wa kisukari na matumizi ya sulfonylureas. Wagonjwa wengine wanapendekezwa kuchanganya dawa hizi na dawa zingine zilizowekwa meza, au badilisha kwa matibabu ya insulini.

Dawa pekee katika kundi hili ni metformin, ambayo hupunguza uzalishaji na kutolewa kwa sukari kwenye ini, inaboresha utumiaji wa sukari na tishu za pembeni, inaboresha mtiririko wa damu, na hurekebisha metaboli ya lipid. Athari ya hypoglycemic inakua siku 2-3 baada ya kuanza kwa dawa.Wakati huo huo, kiwango cha kufunga glycemia kinapungua, na hamu ya chakula hupungua.

Kipengele tofauti cha metformin ni utulivu, na hata kupoteza uzito - hakuna mawakala wengine wa hypoglycemic anaye na athari hii.

Dalili za matumizi ya metformin ni: aina 2 ya ugonjwa wa kisukari kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kupindukia, ugonjwa wa kisayansi, kutovumilia maandalizi ya sulfonylurea.

Metformin imegawanywa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisayansi 1 wa ugonjwa wa kisukari, mjamzito na wakati wa kumeza, na ugonjwa kali wa ini na figo, na shida za kisukari, na maambukizo ya papo hapo, na magonjwa yoyote yanayoambatana na usambazaji wa kutosha wa viungo na oksijeni.

Alpha Glycosidase Inhibitors

Dawa za kikundi hiki ni pamoja na acarbose na miglitol, ambayo hupunguza kasi ya kuvunjika kwa wanga ndani ya matumbo, ambayo inahakikisha kuingiza sukari polepole ndani ya damu. Kwa sababu ya hii, kuongezeka kwa sukari ya damu wakati wa kula ni laini, hakuna hatari ya hypoglycemia.

Kipengele cha dawa hizi ni ufanisi wao katika ulaji mkubwa wa wanga. Ikiwa wanga rahisi hula katika lishe ya mgonjwa, matibabu na vizuizi vya alpha-glycosidase haitoi athari nzuri. Utaratibu maalum wa kitendo hufanya dawa za kikundi hiki ziwe bora zaidi kwa glycemia ya kawaida ya kufunga na kuongezeka kwa kasi baada ya kula. Pia, dawa hizi kivitendo haziongezi uzito wa mwili.

Vizuizi vya alpha-glycosidase huonyeshwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na lishe na ukosefu wa mazoezi na utunzaji wa hyperglycemia baada ya kula.

Contraindication kwa ajili ya matumizi ya alpha-glycosidase inhibitors ni: ugonjwa wa kiswidi ketoacidosis, cirrhosis, papo hapo na sugu ya matumbo sugu, ugonjwa wa njia ya utumbo na kuongezeka kwa malezi ya gesi, ulcerative colitis, kizuizi cha matumbo, hernias kubwa, kazi mbaya ya figo.

Thiazolidinediones (glitazones)

Dawa katika kundi hili ni pamoja na pioglitazone, rosiglitazone, troglitazoneambayo hupunguza upinzani wa insulini, kupunguza kutolewa kwa sukari kwenye ini, kudumisha kazi ya seli zinazozalisha insulini.

Kitendo cha dawa hizi ni sawa na hatua ya metformin, lakini hunyimwa sifa zake mbaya - pamoja na kupunguza upinzani wa insulini, dawa za kundi hili zinaweza kupunguza kasi ya maendeleo ya shida ya figo na shinikizo la damu, huathiri vyema kimetaboliki ya lipid. Lakini, kwa upande mwingine, wakati wa kuchukua glitazones, lazima uangalie utendaji wa ini kila wakati. Hivi sasa, kuna ushahidi kwamba matumizi ya rosiglitazone yanaweza kuongeza hatari ya infarction ya myocardial na kushindwa kwa moyo na mishipa.

Glitazones huonyeshwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 katika kesi ya ukosefu wa lishe na shughuli za mwili na upungufu wa insulini.

Contraindication ni: aina 1 ugonjwa wa kisukari, ketoacidosis ya kisukari, ujauzito na matibabu ya tumbo, ugonjwa kali wa ini, kushindwa kali kwa moyo.

Meglitinides

Dawa katika kundi hili ni pamoja na repaglinide na nateglinidekuwa na athari ya kupunguza sukari kwa muda mfupi. Meglitinides inasimamia kiwango cha sukari baada ya kula, ambayo inafanya uwezekano wa kutofuata lishe kali, kwa sababu dawa hutumiwa mara moja kabla ya milo.

Kipengele tofauti cha meglitinides ni kupungua kwa sukari: kwenye tumbo tupu na 4 mmol / l, baada ya kula - kwa 6 mmol / l. Mkusanyiko wa hemoglobin ya glycated HbA1c hupunguzwa na 2%. Kwa matumizi ya muda mrefu hayasababisha kupata uzito na hauitaji uteuzi wa kipimo. Kuongezeka kwa athari ya hypoglycemic huzingatiwa wakati unachukua pombe na dawa kadhaa.

Dalili kwa matumizi ya meglitinides ni ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 katika hali ya ukosefu wa lishe na shughuli za mwili.

Miglitinides imekataliwa: kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari 1 ugonjwa wa kisukari, na ugonjwa wa kisukari ketoacidosis, wanawake wajawazito na wanaonyonyesha, na unyeti ulioongezeka kwa dawa.

UTAJIRI! Habari iliyotolewa na wavuti DIABET-GIPERTONIA.RU ni kwa kumbukumbu tu. Usimamizi wa wavuti sio kuwajibika kwa athari mbaya ikiwa utachukua dawa yoyote au taratibu bila miadi ya daktari!

Dawa ya Hypoglycemic au antidiabetesic ni dawa ambazo hupunguza sukari ya damu na hutumiwa kutibu ugonjwa wa sukari.

Pamoja na insulini, maandalizi yake ambayo yanafaa tu kwa matumizi ya wazazi, kuna idadi ya misombo ya syntetisk ambayo ina athari ya hypoglycemic na inafanya kazi vizuri wakati inachukuliwa kwa mdomo. Matumizi kuu ya dawa hizi ni katika aina ya 2 ya ugonjwa wa sukari.

Mawakala wa hypoglycemic (hypoglycemic) wanaweza kuainishwa kama ifuatavyo.

— derivatives sulfonylurea (glibenclamide, glycidone, glyclazide, glimepiride, glipizide, chlorpropamide),

— meglitinides (nateglinide, repaglinide),

— biguanides (buformin, metformin, phenformin),

— thiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, ciglitazone, englitazone, troglitazone),

— alpha glucosidase inhibitors (acarbose, miglitol),

Tabia za Hypoglycemic katika derivatives za sulfonylurea zilipatikana kwa bahati. Uwezo wa misombo ya kikundi hiki kutoa athari ya hypoglycemic ulipatikana katika miaka ya 50, wakati kwa wagonjwa wanaopokea dawa za antibacterial sulfonamide kwa matibabu ya magonjwa ya kuambukiza, kupungua kwa sukari ya damu ilibainika. Katika suala hili, utaftaji ulianza kwa derivatives ya sulfonamides na athari iliyotamkwa ya hypoglycemic katika miaka ya 50. Mchanganyiko wa derivatives ya sulfonylurea ya kwanza ambayo inaweza kutumika kutibu ugonjwa wa kisukari ulifanyika. Dawa za kwanza kama hizo zilikuwa carbutamide (Ujerumani, 1955) na tolbutamide (USA, 1956). Katika miaka ya 50 ya mapema. derivatives hizi za sulfonylurea zimeanza kutumika katika mazoezi ya kliniki. Katika miaka ya 60-70. sulfonylureas ya kizazi cha pili ilionekana. Mwakilishi wa kwanza wa maandalizi ya sulfonylurea ya kizazi cha pili - glibenclamide - ilianza kutumiwa kutibu ugonjwa wa kisukari mnamo 1969, mnamo 1970 walianza kutumia glibornuride, tangu 1972 - glipizide. Gliclazide na glycidone ilionekana karibu wakati huo huo.

Mnamo 1997, repaglinide (kikundi cha meglitinides) ilipitishwa kwa matibabu ya ugonjwa wa sukari.

Historia ya matumizi ya biguanides ilianzia Zama za Kati, wakati mmea ulitumiwa kutibu ugonjwa wa sukari Galega officinalis (lily ya Ufaransa).

Thiazolidinediones (glitazones) iliingia mazoezi ya kliniki mnamo 1997. Dawa za kwanza zilizoidhinishwa kutumiwa kama wakala wa hypoglycemic zilikuwa troglitazone, lakini mnamo 2000 matumizi yake yalipigwa marufuku kwa sababu ya hepatotoxicity kubwa. Hadi leo, dawa mbili kutoka kwa kikundi hiki hutumiwa - pioglitazone na rosiglitazone.

Kitendo sulfonylureas inayohusishwa sana na kuchochea kwa seli za kongosho za kongosho, ikiambatana na uhamasishaji na kuongezeka kwa kutolewa kwa insulini ya endo asili.

Kwa matibabu ya muda mrefu na derivatives za sulfonylurea, athari yao ya awali ya kuchochea kwenye secretion hupotea. Inaaminika kuwa hii ni kwa sababu ya kupungua kwa idadi ya receptors kwenye seli za beta. Baada ya mapumziko katika matibabu, majibu ya seli za beta kwa kuchukua dawa za kundi hili hurejeshwa.

Sulfonylureas zingine pia zina athari ya ziada ya kongosho. Athari za ziada za fetusi sio ya umuhimu mkubwa wa kliniki, zinajumuisha kuongezeka kwa unyeti wa tishu zinazotegemea insulini kwa insulin ya asili na kupungua kwa malezi ya sukari kwenye ini. Utaratibu wa maendeleo ya athari hizi ni kwa sababu ya ukweli kwamba dawa hizi (haswa glimepiride) huongeza idadi ya vipokezi vyenye insulini kwenye seli zinazolenga, kuboresha mwingiliano wa insulini-receptor, na kurejesha uhamishaji wa ishara ya postreceptor.

Kwa kuongezea, kuna ushahidi kwamba prizvodnye sulfonylureas huchochea kutolewa kwa somatostatin na kwa hivyo kuzuia usiri wa glucagon.

Kizazi: tolbutamide, carbamide, tolazamide, acetohexamide, chlorpropamide.

Kizazi cha II: glibenclamide, glisoxepide, glibornuril, glycidone, glyclazide, glipizide.

Kizazi cha III: glimepiride.

Hivi sasa, nchini Urusi, maandalizi ya sulfonylurea ya kizazi cha kwanza hayatumiwi.

Tofauti kuu kati ya dawa za kizazi cha pili na derivatives ya sulfonylurea ya kizazi cha kwanza ni shughuli kubwa (mara 50-100), ambayo inaruhusu kutumika katika kipimo cha chini na, ipasavyo, inapunguza uwezekano wa athari mbaya. Wawakilishi wa kibinafsi wa derogat ya hypoglycemic ya sulfonylureas ya kizazi cha 1 na cha 2 hutofautiana katika shughuli na uvumilivu. Kwa hivyo, kipimo cha kila siku cha dawa za kizazi cha kwanza - tolbutamide na chlorpropamide - 2 na 0.75 g, mtawaliwa, na dawa za kizazi cha pili - glibenclamide - 0.02 g, glycvidone - 0.06-0.12 g. Dawa za kizazi cha pili kawaida huvumiliwa na wagonjwa. .

Maandalizi ya Sulfonylurea yana ukali tofauti na muda wa kuchukua hatua, ambayo huamua uchaguzi wa dawa wakati umewekwa. Glibenclamide ina athari iliyotamkwa zaidi ya hypoglycemic ya derivatives zote za sulfonylurea. Inatumika kama rejeleo la kutathmini athari ya hypoglycemic ya dawa mpya zilizoundwa. Athari yenye nguvu ya hypoglycemic ya glibenclamide ni kwa sababu ya ukweli kwamba ina ushirika wa hali ya juu kwa njia za potasiamu zinazotegemea ATP za seli za beta za kongosho. Kwa sasa, glibenclamide inazalishwa wote kwa fomu ya kipimo cha kipimo cha kijadi na kwa fomu ya fomu ya kipaza sauti - fomu iliyowekwa maalum ya glibenclamide ambayo hutoa wasifu mzuri wa maduka ya dawa na maduka ya dawa kwa sababu ya kunyonya haraka na kamili (bioavailability ni karibu 100%) na inafanya uwezekano wa kutumia dawa kwa dozi ndogo.

Gliclazide ni wakala wa pili wa kawaida wa hypoglycemic baada ya glibenclamide. Kwa kuongeza ukweli kwamba gliclazide ina athari ya hypoglycemic, inaboresha vigezo vya hematolojia, mali ya rheological ya damu, ina athari nzuri kwa mfumo wa hemostatic na microcirculation, inazuia ukuaji wa microvasculitis, pamoja na uharibifu wa retina, huzuia mkusanyiko wa platelet, huongeza sana index ya kutokubaliana, kuongezeka kwa shughuli za heparini na fibrinolytic, kuongezeka kwa uvumilivu wa heparini, na pia kuonyesha mali ya antioxidant.

Glycvidone ni dawa ambayo inaweza kuagizwa kwa wagonjwa walio na kuharibika kwa wastani kwa figo 5% tu ya metabolites hutolewa kupitia figo, wengine (95%) - kupitia matumbo.

Glipizide, ikiwa na athari ya kutamkwa, ina hatari kubwa katika hali ya athari ya hypoglycemic, kwani haina kukusanya na haina metabolites inayofanya kazi.

Dawa za antidiabetesic ni dawa kuu kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (kisicho na insulini-na huteuliwa kwa wagonjwa wenye umri wa zaidi ya miaka 35 bila ketoacidosis, upungufu wa lishe, shida au magonjwa yanayoambatana nayo yanahitaji tiba ya insulini ya haraka.

Maandalizi ya kikundi cha sulfonylurea haifai kwa wagonjwa ambao, pamoja na lishe sahihi, hitaji la kila siku la insulini linazidi vitengo 40. Pia, haijaamriwa wagonjwa walio na aina kali ya ugonjwa wa kisukari mellitus (wenye upungufu mkubwa wa seli ya beta), na historia ya ugonjwa wa ketosis au ugonjwa wa kisukari, na hyperglycemia hapo juu 13.9 mmol / L (250 mg%) juu ya tumbo tupu na glucosuria kubwa wakati wa matibabu.

Kuhamisha kwa matibabu na maandalizi ya sulfonylurea kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari ambao wako kwenye tiba ya insulini inawezekana ikiwa shida za kimetaboliki ya wanga hulipwa kwa kipimo cha insulin cha vitengo chini ya 40 / siku. Katika kipimo cha insulini hadi vitengo 10 / siku, unaweza kubadili mara moja kwa matibabu na derivatives ya sulfonylurea.

Matumizi ya muda mrefu ya derivatives ya sulfonylurea inaweza kusababisha maendeleo ya upinzani, ambayo inaweza kuondokana na tiba mchanganyiko pamoja na maandalizi ya insulini. Katika aina 1 ya ugonjwa wa kisukari, mchanganyiko wa maandalizi ya insulini na derivatives ya sulfonylurea inafanya uwezekano wa kupunguza hitaji la kila siku la insulini na husaidia kuboresha mwendo wa ugonjwa, pamoja na kupunguza kasi ya ugonjwa wa retinopathy, ambayo kwa kiasi fulani inahusishwa na shughuli ya angioprotective ya derivonylurea (haswa kizazi cha II). Wakati huo huo, kuna dalili za athari yao ya athari ya atherogenic.

Kwa kuongezea, derivatives za sulfonylurea zinajumuishwa na insulini (mchanganyiko kama huo unachukuliwa kuwa sawa ikiwa hali ya mgonjwa haiboresha wakati wa kuagiza zaidi ya 100 IU ya insulini kwa siku), wakati mwingine hujumuishwa na biguanides na acarbose.

Wakati wa kutumia dawa za sulfonamide hypoglycemic, inapaswa kuzingatiwa kuwa sulfonamides antibacterial, anticoagulants zisizo na moja, butadion, salicylates, ethionamide, tetracyclines, chloramphenicol, cyclophosphamide inhibit metabolism yao na kuongeza ufanisi (hypoglycemia inaweza kuendeleza). Wakati derivatives ya sulfonylurea inapojumuishwa na diuretics ya thiazide (hydrochlorothiazide, nk) na BKK (nifedipine, diltiazem, nk), udanganyifu hutokea kwa dozi kubwa - thiazides zinaingiliana na athari ya matokeo ya sulfonylurea kwa sababu ya kufunguliwa kwa njia za potasiamu, na seli za BKK zinaingia katika mzunguko wa seli za BKK. tezi.

Vipimo vya sulfonylureas huongeza athari na uvumilivu wa pombe, labda kutokana na kuchelewesha oxidation ya acetaldehyde. Mitiririko kama ya Antabuse inawezekana.

Dawa zote za sulfonamide hypoglycemic zinapendekezwa kuchukuliwa saa 1 kabla ya chakula, ambayo inachangia kupungua kwa matamko zaidi ya ugonjwa wa glycemia wa postprandial (baada ya kula). Katika kesi ya ukali mkubwa wa tukio la dyspeptic, inashauriwa kutumia dawa hizi baada ya kula.

Athari zisizostahiliwa za derivatives za sulfonylurea, pamoja na hypoglycemia, ni shida ya dyspeptic (pamoja na kichefuchefu, kutapika, kuhara), ugonjwa wa ugonjwa wa cholestatic, kupata uzito, leukopenia inayobadilika, thrombocytopenia, agranulocytosis, anemia ya mapafu na anemia. kuwasha, erythema, dermatitis).

Matumizi ya maandalizi ya sulfonylurea wakati wa uja uzito haifai, kwa sababu wengi wao ni wa darasa C kulingana na FDA (Chakula na Dawa Tawala), tiba ya insulini imewekwa badala yake.

Wagonjwa wazee hawapendekezi kutumia dawa za kaimu za muda mrefu (glibenclamide) kwa sababu ya hatari kubwa ya hypoglycemia. Katika umri huu, ni vyema kutumia derivatives za aina fupi - gliclazide, glycidone.

Meglitinides - vidhibiti vya prandial (repaglinide, nateglinide).

Repaglinide ni derivative ya asidi ya benzoic. Licha ya tofauti ya muundo wa kemikali kutoka kwa sulfonylurea inayotokana, pia inazuia njia za potasiamu zinazotegemea ATP kwenye utando wa seli za beta zinazofanya kazi ya vifaa vya islet pancreatic, husababisha kushuka kwao na kufunguliwa kwa njia za kalsiamu, na hivyo kupandisha insulin. Jibu la insulototiki kwa chakula huanza ndani ya dakika 30 baada ya maombi na inaambatana na kupungua kwa sukari ya damu wakati wa kula (mkusanyiko wa insulini kati ya milo hauongezeka). Kama derivatives ya sulfonylurea, athari kuu ya athari ni hypoglycemia. Kwa uangalifu, repaglinide imewekwa kwa wagonjwa wenye shida ya hepatic na / au figo.

Nateglinide ni derivative ya D-phenylalanine.Tofauti na mawakala wengine wa mdomo wa hypoglycemic, athari ya nateglinide juu ya usiri wa insulini ni haraka, lakini inaendelea kidogo. Nateglinide hutumiwa kimsingi kupunguza hyperglycemia ya baada ya ugonjwa katika ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Biguanides, ambayo ilianza kutumiwa kutibu ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 katika miaka ya 70, usichochee usiri wa insulini na seli za beta za kongosho. Athari yao imedhamiriwa zaidi na kizuizi cha sukari ya sukari kwenye ini (pamoja na glycogenolysis) na kuongezeka kwa matumizi ya sukari na tishu za pembeni. Pia huzuia uvumbuzi wa insulini na inaboresha vifungo vyake kwa insulin (hii huongeza ngozi na ugonjwa wa kimetaboliki).

Biguanides (tofauti na derivatives ya sulfonylurea) hazipunguzi sukari ya damu kwa watu wenye afya na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 baada ya njaa ya usiku, lakini hupunguza ongezeko lake baada ya kula, bila kusababisha hypoglycemia.

Hypoglycemic biguanides - metformin na wengine - pia hutumiwa kwa aina ya ugonjwa wa kiswidi 2. Mbali na athari ya kupunguza sukari, biguanides, pamoja na matumizi ya muda mrefu, yana athari nzuri kwa metaboli ya lipid. Madawa ya kikundi hiki huzuia lipogenesis (mchakato ambao sukari na vitu vingine hubadilishwa kuwa asidi ya mafuta mwilini), huamsha lipolysis (mchakato wa kugawanya lipids, haswa triglycerides zilizomo katika mafuta, ndani ya asidi yao ya mafuta kwa hatua ya enzyme ya lipase), kupunguza hamu ya kula, na kukuza kupunguza uzito. Katika hali nyingine, matumizi yao yanaambatana na kupungua kwa yaliyomo katika triglycerides, cholesterol na LDL (iliyoamuliwa juu ya tumbo tupu) katika seramu ya damu. Katika ugonjwa wa kisukari aina ya 2, shida za kimetaboliki ya wanga pamoja na mabadiliko yaliyotamkwa katika metaboli ya lipid. Kwa hivyo, 85-90% ya wagonjwa wenye aina ya 2 ugonjwa wa sukari wana uzito wa mwili ulioongezeka. Kwa hivyo, pamoja na mchanganyiko wa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na uzani mzito, dawa zinazorekebisha metaboli ya lipid zinaonyeshwa.

Ishara kwa utawala wa biguanides ni aina 2 ya ugonjwa wa kisukari (haswa katika hali zinazoambatana na ugonjwa wa kunona sana) na kutofanikiwa kwa tiba ya lishe, na pamoja na kutofanikiwa kwa maandalizi ya sulfonylurea.

Kwa kukosekana kwa insulini, athari za biguanides hazionekani.

Biguanides inaweza kutumika pamoja na insulini mbele ya upinzani nayo. Mchanganyiko wa dawa hizi na derivatives ya sulfonamide imeonyeshwa katika hali ambazo mwisho huo hautoi marekebisho kamili ya shida za metabolic. Biguanides inaweza kusababisha maendeleo ya lactic acidosis (lactic acidosis), ambayo hupunguza matumizi ya dawa kwenye kundi hili.

Biguanides inaweza kutumika pamoja na insulini mbele ya upinzani nayo. Mchanganyiko wa dawa hizi na derivatives ya sulfonamide imeonyeshwa katika hali ambazo mwisho huo hautoi marekebisho kamili ya shida za metabolic. Biguanides inaweza kusababisha ukuzaji wa lactic acidosis (lactic acidosis), ambayo inazuia utumiaji wa dawa kadhaa katika kundi hili.

Biguanides zinagawanywa mbele ya acidosis na tabia yake (kumfanya na kuongeza mkusanyiko wa lactate), katika hali zinazoambatana na hypoxia (pamoja na moyo na kutofaulu kwa kupumua, awamu ya papo hapo ya infarction ya myocardial, ukosefu wa damu wa papo hapo.

Athari mbaya za biguanides zinajulikana mara nyingi zaidi kuliko derivatives ya sulfonylurea (20% dhidi ya 4%), kwanza kabisa, athari za utumbo: ladha ya metali mdomoni, dalili za ugonjwa wa dyspeptic, nk Tofauti na derivatives ya sulfonylurea, hypoglycemia wakati wa kutumia biguanides (k.m.formformin ) hufanyika mara chache sana.

Lactic acidosis, ambayo wakati mwingine huonekana wakati wa kuchukua metformin, inachukuliwa kuwa shida kubwa, kwa hivyo metformin haipaswi kuamuru kwa kushindwa kwa figo na masharti ambayo yanatarajia ukuaji wake - figo zisizo na kazi na / au ini, ugonjwa wa moyo, ugonjwa wa mapafu.

Biguanides haipaswi kuamuru wakati huo huo na cimetidine, kwani wanashindana na kila mmoja katika mchakato wa usiri wa tubular kwenye figo, ambayo inaweza kusababisha hesabu ya biguanides, kwa kuongeza, cimetidine inapunguza biotransformation ya biguanides kwenye ini.

Mchanganyiko wa glibenclamide (derivative ya sulfonylurea ya kizazi cha pili) na metformin (biguanide) inachanganya mali zao kwa usawa, hukuruhusu kufikia athari inayotaka ya hypoglycemic na kipimo cha chini cha kila moja ya dawa na kwa hivyo kupunguza hatari ya athari.

Tangu 1997, aliingia katika mazoezi ya kliniki thiazolidinediones (glitazones), msingi wa muundo wa kemikali ambao ni pete ya thiazolidine. Kikundi hiki kipya cha mawakala wa antidiabetesic ni pamoja na pioglitazone na rosiglitazone. Madawa ya kikundi hiki huongeza unyeti wa tishu zinazolenga (misuli, tishu za adipose, ini) kwa insulini, awali ya lipid katika seli za misuli na mafuta. Thiazolidinediones ni agonists kuchagua ya receptors nyuklia PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). Kwa wanadamu, receptors hizi ziko kwenye "tishu lengwa" ambazo ni muhimu kwa hatua ya insulini: kwenye tishu za adipose, kwenye misuli ya mifupa na ini. Wapokeaji wa nyuklia wa PPARγ wanasimamia uandishi wa jeni wenye majibu ya insulini wanaohusika katika udhibiti wa uzalishaji wa sukari, usafirishaji na utumiaji. Kwa kuongezea, aina nyeti za PPAR are zinahusika katika umetaboli wa asidi ya mafuta.

Ili thiazolidinediones kutoa athari yao, uwepo wa insulini ni muhimu. Dawa hizi hupunguza upinzani wa insulini wa tishu za pembeni na ini, huongeza utumiaji wa sukari inayotegemea insulini na kupunguza kutolewa kwa sukari kutoka ini, kupunguza triglycerides ya chini, kuongeza mkusanyiko wa HDL na cholesterol, na kuzuia hyperglycemia ya kula baada ya kula, na pia hemoglobin glycosylation.

Alpha Glucosidase Vizuizi (acarbose, miglitol) inazuia kuvunjika kwa poly- na oligosaccharides, kupunguza malezi na ngozi ya sukari ndani ya utumbo na hivyo kuzuia ukuzaji wa hyperglycemia ya baada ya ugonjwa. Wanga iliyochukuliwa na chakula bila kubadilika huingia kwenye sehemu za chini za matumbo madogo na makubwa, wakati kunyonya kwa monosaccharides ni ya muda mrefu hadi masaa 3-4. Tofauti na mawakala wa hypoglycemic ya sulfonamide, haziongeza kutolewa kwa insulini na, kwa hivyo, hazisababisha hypoglycemia.

Ilionyeshwa kuwa tiba ya acarbose ya muda mrefu inaambatana na upunguzaji mkubwa katika hatari ya kuendeleza shida ya moyo na asili ya atherosclerotic. Vizuizi vya tezi za glasi ya alfa hutumiwa kama monotherapy au pamoja na mawakala wengine wa mdomo wa hypoglycemic. Dozi ya awali ni 25-50 mg mara moja kabla au wakati wa milo, na baadaye inaweza kuongezeka hatua kwa hatua (kipimo cha kila siku ni 600 mg).

Dalili za matumizi ya inhibitors za alpha-glucosidase ni aina 2 ya ugonjwa wa kisukari na ufanisi wa tiba ya lishe (kozi ambayo inapaswa kuwa angalau miezi 6), pamoja na aina 1 ya ugonjwa wa kisukari (kama sehemu ya matibabu ya mchanganyiko).

Maandalizi ya kikundi hiki yanaweza kusababisha hali ya dyspeptic iliyosababishwa na ukiukaji wa digestion na ngozi ya wanga, ambayo hupigwa katika koloni na malezi ya asidi ya mafuta, kaboni dioksidi na hidrojeni. Kwa hivyo, wakati wa kuagiza vizuizi vya alpha-glucosidase, uzingatiaji kamili wa lishe iliyo na maudhui mdogo wa wanga wanga, pamoja na sucrose.

Acarbose inaweza kuwa pamoja na mawakala wengine wa antidiabetes. Neomycin na colestyramine huongeza athari ya acarbose, wakati mzunguko na athari za athari kutoka kwa njia ya utumbo huongezeka. Wakati imejumuishwa na antacids, adsorbents na enzymes ambazo huboresha digestion, ufanisi wa acarbose hupunguzwa.

Hivi sasa, darasa mpya la mawakala wa hypoglycemic limeonekana - incretinomimetics. Kuongezeka ni homoni ambazo zimetengwa na aina fulani za seli ndogo za matumbo kwa kujibu ulaji wa chakula na huchochea usiri wa insulini. Homoni mbili ziliwekwa kando: polypeptide-glasi-glasi (GLP-1) na polypeptide ya tezi-tegemezi ya sukari (HIP).

Kwa incretinomimetics ni pamoja na vikundi 2 vya dawa:

- vitu ambavyo vinaiga athari ya GLP-1 - mlinganisho wa GLP-1 (liraglutide, exenatide, lixisenatide),

- dutu inayoongeza hatua ya endo native GLP-1 kwa sababu ya kuzuia ya dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) - enzyme ambayo inaangamiza GLP-1 - Inhibitors ya DPP-4 (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Kwa hivyo, kikundi cha mawakala wa hypoglycemic ni pamoja na idadi ya dawa zinazofaa. Wana utaratibu tofauti wa utekelezaji, tofauti katika vigezo vya pharmacokinetic na pharmacodynamic. Ujuzi wa sifa hizi huruhusu daktari kufanya chaguo la matibabu ya mtu binafsi na sahihi.

Mashindano

• 1. Aina ya kisukari 1.
• 2. kisukari ketoacidosis (kiwango cha ziada katika damu ya miili ya ketone), fahamu.
• 3. Mimba na kuzaa.
• 4. magonjwa sugu ya ini na ya papo hapo na kazi ya kuharibika.
• 5. Kushindwa kwa moyo.
• 6. Hypersensitivity kwa dawa.

Maandalizi ya Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) alikuwa dawa ya kizazi cha kwanza cha kikundi hiki. Alikumbuka kutoka kwa uuzaji, kwani athari yake ilionyeshwa vibaya kwenye ini.

Rosiglitazone (Avandia) ni dawa ya kizazi cha tatu katika kundi hili. Iliacha kutumiwa mnamo 2010 (marufuku katika Jumuiya ya Ulaya) baada ya kudhibitishwa kuwa inaongeza hatari ya ugonjwa wa moyo na mishipa.

Athari ya maombi

Kwa kuongezea, imethibitishwa kuwa dawa hiyo ina athari zingine za faida:

• Kupunguza shinikizo la damu
• Inathiri kiwango cha cholesterol (huongeza uwepo wa "cholesterol nzuri", ambayo ni, HDL, na haina kuongezeka "cholesterol mbaya" - LDL),
• Inazuia malezi na ukuaji wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa,
• Hupunguza hatari ya ugonjwa wa moyo (k.m., Mshtuko wa moyo, kiharusi).

Soma zaidi: Jardins atalinda moyo

Kwa nani pioglitazone imewekwa

Pioglitazone inaweza kutumika kama dawa moja, i.e. monotherapy. Pia, ikiwa una aina 2 ya ugonjwa wa kisukari, mabadiliko yako katika mtindo wa maisha haitoi matokeo yanayotarajiwa na kuna ubishani kwa metformin, uvumilivu wake duni na athari mbaya zinazowezekana.

Matumizi ya pioglitazone inawezekana pamoja na dawa zingine za antidiabetes (kwa mfano, acarbose) na metformin ikiwa vitendo vingine havileti mafanikio

Pioglitazone pia inaweza kutumika na insulini, haswa kwa watu ambao mwili humenyuka vibaya kwa metformin.

Soma zaidi: Jinsi ya kuchukua metformin

Jinsi ya kuchukua pioglitazone

Dawa inapaswa kuchukuliwa mara moja kwa siku, kwa mdomo, kwa wakati uliowekwa. Hii inaweza kufanywa wote kabla na baada ya milo, kwani chakula hakiathiri ngozi ya dawa. Kawaida, matibabu huanza na kipimo cha chini. Katika hali ambapo athari ya matibabu hairidhishi, inaweza kuongezeka hatua kwa hatua.

Ufanisi wa dawa huzingatiwa katika hali ambapo inahitajika kutibu ugonjwa wa 2 wa kisukari, lakini metformin haiwezi kutumiwa, tiba ya monotherapy na dawa moja hairuhusiwi.

Kwa kuongezea ukweli kwamba pioglitazone inapunguza glycemia ya postprandial, glucose ya plasma na utulivu wa hemoglobin iliyo na glycated, pia ina athari chanya ya shinikizo la damu na cholesterol ya damu. Kwa kuongeza, haina kusababisha anomalies.

Maandalizi ya Thiazolidinedione

Thiazolidinediones (TZD) - darasa mpya la dawa za antidiabetes kwa matumizi ya mdomo. Dawa za Thiazolidinedione (pioglitazone, rosiglitazone) ziliingia katika mazoezi ya kliniki tu katika miaka ya hivi karibuni. Kama biguanides, dawa hizi hazichochei usiri wa insulini, lakini huongeza unyeti wa tishu za pembeni kwake. Mchanganyiko wa darasa hili hufanya kama wanaharakati wa receptors za nyuklia za PPAR-y (receptor-activated receptor). Vipokezi hivi hupatikana katika seli za mafuta, misuli na ini. Uanzishaji wa receptors za PPAR-y hurekebisha nakala ya idadi ya jeni inayohusiana na maambukizi ya athari za insulini kwa kupenya kwa sukari na lipids ndani ya seli. Mbali na kupunguza kiwango cha glycemia, kuboresha unyeti wa tishu ili insulini inathiri vyema maelezo mafupi ya lipid (kiwango cha lipoproteins ya wiani mkubwa huongezeka, yaliyomo katika triglycerides hupungua). Kwa kuzingatia kwamba dawa hizi hufanya kwa kuchochea uandishi wa jeni, inachukua hadi miezi 2-3 kupata athari kubwa. Katika masomo ya kliniki, dawa hizi zilitoa kupungua kwa kiwango cha HbAc na monotherapy kwa karibu 0.5 hadi 2%.

Madawa ya darasa hili yanaweza kutumika pamoja na PSM, insulini au metformin. Mchanganyiko na metformin inahesabiwa haki kwa sababu ya kwamba hatua ya biguanides imelenga kukandamiza gluconeogenesis, na hatua ya thiazolidinediones imelenga kuongeza utumiaji wa sukari ya pembeni. Kwa kweli hawasababisha hypoglycemia (lakini, kama biguanides, wanaweza kuongeza mzunguko wa hypoglycemia pamoja na madawa ambayo huchochea secretion ya insulini. Athari kuu ni matumizi ya glucose ya pembeni na kupunguzwa kwa glycogenesis kupitia uanzishaji wa jeni nyeti-insulin (kupungua kwa upinzani wa insulini). Thiazolidinediones kama dawa ambazo huondoa upinzani wa insulini, sababu inayoongoza ya maendeleo ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, ndilo kundi linaloahidi zaidi la dawa za kuzuia ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Athari ya kinga ya thiazolidinediones inaendelea kwa zaidi ya miezi 8 baada ya kujiondoa. Kuna maoni kwamba glitazones zina uwezo wa kusahihisha kabisa kasoro ya maumbile ya kimetaboliki ya sukari, ambayo hairuhusu kuchelewesha tu maendeleo ya kisukari cha aina 2, lakini pia kuondoa kabisa maendeleo yake.

Walakini, hadi sasa hii ni dhana tu.

Matumizi ya thiazolidinediones kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 hufungua matarajio ya kuzuia shida ya moyo na mishipa, utaratibu wa maendeleo ambao ni kwa sababu ya upinzani wa insulini uliopo. Data ya awali kuhusu athari ya angioprotective ya thiazolidinediones tayari imepatikana katika masomo kadhaa ya majaribio. Uchunguzi kama huo wa kliniki haujafanywa.

Kuna vizazi vitatu vya thiazolidinediones ulimwenguni:
- Dawa ya "kizazi cha kwanza" - troglitazone (ilionyesha athari iliyotamkwa ya hepatotoxic na moyo, inayohusiana na ambayo ilikuwa marufuku kutumiwa),
- dawa ya "kizazi cha pili" - pioglitazone,
- "kizazi cha tatu" madawa ya kulevya - rosiglitazone.

Hivi sasa, dawa kutoka kizazi cha pili cha thiazolidinediones - actos (pioglitazone hydrochloride) kutoka Eli Lilly (USA) na kizazi cha tatu - avandium (rosiglitazone) imesajiliwa nchini Urusi. Actos inapatikana katika mfumo wa vidonge vyenye 15:30 na 45 mg ya dutu inayotumika ya pioglitazone hydrochloride, mara moja kwa siku, bila kujali ulaji wa chakula.

Dozi ya kila siku ni 30-45 mg. Glaxo SmithKJine (GSK) avandium inapatikana katika fomu ya kibao iliyo na 4 na 8 mg ya dutu inayotumika ya rosiglitazone, mara moja au mara mbili kwa siku, bila kujali ulaji wa chakula. Dozi ya kila siku ya 8 mg. Imepangwa kutolewa dawa ya pamoja na kampuni hiyo hiyo - Avandamet (mchanganyiko wa avandia na metformin).

Thiazolidinediones hutumiwa kama monotherapy, lakini ni bora pamoja na biguanides, acarbose, PSM, insulini kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha 2. Utumiaji mdogo wa kikundi hiki cha dawa ni kwa sababu ya gharama kubwa sana.Dawa hiyo, ambayo ni ya kizazi cha pili cha thiazolidinediones, haikuonyesha athari ya hepatotoxic. Pioglitazone haijatengenezwa ndani ya ini, na kutengeneza metabolites hai, iliyochapwa hasa na bile. Moja ya athari mbaya inaweza kuwa kuonekana kwa edema, pamoja na kupata uzito. Kinyume na msingi wa matibabu, inashauriwa kudhibiti kiwango cha alanine na aminiotransferase ya alanine na kuacha kunywa dawa kwa kiwango cha enzyme ambayo ni kawaida mara mbili. Inashauriwa kutathmini athari za dawa na tiba ya muda mrefu (3-mwezi). Masharti:
- chapa kisukari 1
- ketoacidosis na aina yoyote ya ugonjwa wa sukari,
- ujauzito, kunyonyesha,
- ziada ya kawaida ya kuhamisha alanine mara 3,
- virusi kali, hepatitis yenye sumu,
- sugu ya hepatitis ya muda mrefu.

Uzuiaji wa kisukari cha Aina ya 2

Jaribio la kliniki la DREAM lilionyesha hatari ya kupungua ya ugonjwa wa kisukari kwa wagonjwa wenye uvumilivu wa sukari ya sukari na kuongezeka kwa mkusanyiko wa sukari ya sukari kwa wagonjwa wanaochukua rosiglitazone (11, pia tazama 12). Utafiti huu ulionyesha kuwa maendeleo ya ugonjwa wa sukari yanaweza kucheleweshwa kwa miaka 1.5, lakini basi hatari ya maendeleo huongezeka na inakuwa sawa na katika kundi la placebo.