Jardins - maagizo rasmi * ya matumizi

UCHAMBUZI
juu ya matumizi ya dawa hiyo
JARDINS

Fomu ya kutolewa
vidonge vyenye filamu

Muundo
Kompyuta kibao 1 ina:
Dutu inayotumika: empagliflozin 10 na 25 mg
Exipients: lactose monohydrate, selulosi ndogo ya microcrystalline, hyprolose (selulosi ya hydroxypropyl), sodiamu ya croscarmellose, dioksidi ya sillo ya colloidal, dioksidi ya magnesiamu.
utungaji wa filamu: opadry manjano (02B38190) (hypromellose 2910, titan dioksidi (E171), talc, macrogol 400, rangi ya manjano ya madini ya oksidi (E172).

Ufungashaji
Vidonge 10 na 30.

Kitendo cha kifamasia
Jardins - Aina ya 2 ya Sodium Glucose Inhibitor ya Transporter

Jardins, dalili za matumizi
Aina ya 2 ya ugonjwa wa kisukari:
kama monotherapy kwa wagonjwa wasio na udhibiti kamili wa glycemic tu dhidi ya msingi wa chakula na mazoezi, miadi ya metformin ambayo inachukuliwa kuwa haifai kwa sababu ya uvumilivu,
kama tiba ya pamoja na mawakala wengine wa hypoglycemic, pamoja na insulini, wakati tiba inayotumika pamoja na lishe na mazoezi haitoi udhibiti wa glycemic muhimu.

Mashindano
hypersensitivity kwa sehemu yoyote ya dawa,
aina 1 kisukari
ugonjwa wa kisukari ketoacidosis,
shida za urithi wa kuzaliwa (upungufu wa lactase, kutovumilia kwa lactose, ugonjwa wa malabsorption ya glucose-galactose),
kushindwa kwa figo na GFR ×

Fomu ya kipimo:

Maelezo
Vidonge 10 mg
Vidonge vya biconvex pande zote zilizo na pembe zilizofunikwa, zilizofunikwa na membrane ya filamu ya rangi ya manjano nyepesi iliyochorwa alama ya kampuni upande mmoja wa kibao na "S10" upande mwingine.
Vidonge 25 mg
Vidonge vya biconvex ya mviringo iliyo na pembe zilizopigwa, iliyofunikwa na membrane ya filamu ya rangi ya manjano nyepesi, iliyoandikwa na alama ya kampuni upande mmoja wa kibao na "S25" upande mwingine.

Mali ya kifamasia

Pharmacokinetics
Dawa ya dawa ya empagliflozin imesomwa kwa kina katika kujitolea kwa afya na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi wa aina ya 2.
Uzalishaji
Baada ya utawala wa mdomo, empagliflozin ilichukuliwa haraka, mkusanyiko wa juu wa empagliflozin katika plasma ya damu (Cmax) ulifikiwa baada ya masaa 1.5. Halafu, mkusanyiko wa empagliflozin katika plasma ulipungua kwa awamu mbili.
Baada ya kupokea empagliflozin, eneo la wastani chini ya msongamano wa wakati wa mkusanyiko (AUC) wakati wa mkusanyiko wa hali ya plasma thabiti ilikuwa 4740 nmol x h / l, na Cmax - 687 nmol / l.
Dawa ya dawa ya empagliflozin katika kujitolea wenye afya na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 kwa ujumla walikuwa sawa.
Kula haina athari ya kliniki juu ya maduka ya dawa ya empagliflozin.
Usambazaji
Kiasi cha usambazaji wakati wa mkusanyiko wa plasma thabiti wa hali ilikuwa takriban lita 73.8. Baada ya utawala wa mdomo na watu waliojitolea wenye afya walio na empagliflozin 14 C, proteni ya plasma ilikuwa 86%.
Metabolism
Njia kuu ya kimetaboliki ya empagliflozin kwa wanadamu ni sukari na ushiriki wa mkojo-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 na UGT1A9. Metaboli zinazogunduliwa mara nyingi za empagliflozin ni vijidudu vitatu vya glucuronic (2-0, 3-0 na 6-0 glucuronides). Athari ya kimfumo ya kila metabolite ni ndogo (chini ya 10% ya athari ya jumla ya empagliflozin).
Uzazi
Kuondoa nusu ya maisha ilikuwa takriban masaa 12.4. Katika kesi ya matumizi ya empagliflozin mara moja kwa siku, mkusanyiko wa utulivu wa plasma ulifikiwa baada ya kipimo cha tano. Baada ya usimamizi wa mdomo wa iliyoitwa empagliflozin 14 C kwa kujitolea wenye afya, takriban asilimia 96% ya kipimo kilipuliwa (kupitia matumbo 41% na figo 54%). Kupitia matumbo, dawa nyingi zilizoandikiwa zilitolewa bila kubadilishwa. Nusu tu ya dawa iliyochorwa iliyochapwa haibadilishwa na figo.
Pharmacokinetics katika idadi maalum ya wagonjwa
Kazi ya figo iliyoharibika
Kwa wagonjwa walio na upungufu wa nguvu, wastani, na kushindwa kwa figo (30 2) na kwa wagonjwa wenye shida ya figo za hatua ya mwisho, AUC ya empagliflozin iliongezeka, kwa mtiririko huo, karibu na 18%, 20%, 66%, na 48% ikilinganishwa na wagonjwa walio na kawaida. kazi ya figo. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo na kwa wagonjwa walio na shida ya figo ya hatua ya mwisho, kiwango cha juu cha plasma ya empagliflozin kilikuwa sawa na maadili yanayolingana kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa figo kali na kali, kiwango cha juu cha plasma cha empagliflozin kilikuwa takriban 20% ya juu kuliko kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Idadi ya uchambuzi wa maduka ya dawa ya idadi ya watu ilionyesha kuwa kibali kamili cha empagliflozin kilipungua na kupungua kwa GFR, ambayo ilisababisha kuongezeka kwa athari ya dawa.
Kazi ya ini iliyoharibika
Kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika ya upole, wastani na kali (kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh), maadili ya AUC ya empagliflozin yaliongezeka, kwa mtiririko huo, kwa takriban 23%, 47% na 75%, na maadili ya Stax, kwa mtiririko huo, takriban 4%, 23 % na 48% (ikilinganishwa na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya ini).
Kielelezo cha misa ya mwili, jinsia, kabila na umri hakuwa na athari kubwa ya kliniki kwenye maduka ya dawa ya empagliflozin.
Watoto
Uchunguzi wa maduka ya dawa ya empagliflozin katika watoto haujafanywa.

Mashindano

• Hypersensitivity kwa sehemu yoyote ya dawa,
• Aina ya kisukari 1
• Ugonjwa wa kisayansi ketoacidosis
• Shida za urithi wa kawaida (upungufu wa lactase, kutovumilia kwa lactose, malabsorption ya glucose-galactose),
• Kushindwa kwa kweli katika GFR 2 (kwa sababu ya ukosefu wa ufanisi),
• Mimba na kuzaa,
• Zaidi ya miaka 85
• Matumizi pamoja na picha za peptidi 1 ya sukari (kwa sababu ya ukosefu wa data juu ya ufanisi na usalama),
• Watoto chini ya umri wa miaka 18 (kwa sababu ya data haitoshi juu ya ufanisi na usalama).

Athari za upande
Matukio ya jumla ya matukio mabaya kwa wagonjwa wanaopokea empagliflozin au placebo katika majaribio ya kliniki yalikuwa sawa. Athari mbaya ya kawaida ilikuwa hypoglycemia, ambayo ilizingatiwa na matumizi ya empagliflozin pamoja na sulfonylurea au derivatives ya insulini (angalia maelezo ya athari mbaya za mtu).
Athari mbaya zinazoonekana kwa wagonjwa wanaopokea empagliflozin katika masomo yanayodhibitiwa na placebo huwasilishwa kwenye Jedwali hapa chini (athari mbaya ziliainishwa kulingana na viungo na mifumo na kwa mujibu wa masharti yaliyopendekezwa na MedDRA) na dalili ya frequency yao kabisa. Aina za mzunguko zinaelezewa kama ifuatavyo: mara kwa mara (> 1/10), mara kwa mara (kutoka>, 1/100 hadi> 1/1000 hadi> 1/10000 kwa Maelezo ya athari mbaya za mtu binafsi.
Hypoglycemia
Matukio ya hypoglycemia yalitegemea tiba ya hypoglycemic inayotumika.
Hypoglycemia laini (glucose 3.0 - 3.8 mmol / L (54-70 mg / dl) Matukio ya hypoglycemia kali yalikuwa sawa kwa wagonjwa wanaochukua empagliflozin au placebo kama monotherapy, na pia katika kesi ya kuongeza empagliflozin kwa metformin na katika kesi ya kuongeza empagliflozin kwa pioglitazone (± metformin). Wakati empagliflozin ilipewa pamoja na metformin na derivatives ya sulfonylurea, tukio la hypoglycemia lilikuwa kubwa (10 mg: 10.3%, 25 mg: 7.4%) kuliko na placebo katika mchanganyiko huo huo (5.3%).
Hypoglycemia kali (sukari ya damu chini ya 3 mmol / L (54 mg / dL)
Matukio ya hypoglycemia kali yalikuwa sawa kwa wagonjwa wanaochukua empagliflozin na placebo kama monotherapy. Wakati empagliflozin ilipewa pamoja na metformin na derivatives ya sulfonylurea, tukio la hypoglycemia lilikuwa kubwa (10 mg: 5.8%, 25 mg: 4.1%) kuliko na placebo katika mchanganyiko sawa (3.1%).
Urination wa haraka
Frequency ya kuongezeka kwa kukojoa (dalili kama vile polakiuria, polyuria, nocturia ilipimwa) ilikuwa juu na empagliflozin (kwa kipimo cha 10 mg: 3.4%, kwa kipimo cha 25 mg: 3.2%) kuliko kwa placebo (1 %). Matukio ya nocturia yalilinganishwa katika kundi la wagonjwa kuchukua empagliflozin na katika kundi la wagonjwa wanaochukua placebo (chini ya 1%). Uwezo wa athari hizi mbaya ulikuwa laini au wastani.
Maambukizi ya njia ya mkojo
Matukio ya maambukizo ya njia ya mkojo yalikuwa sawa na empagliflozin 25 mg na placebo (7.6%), lakini juu zaidi na empagliflozin 10 mg (9.3%). Kama ilivyo kwa placebo, maambukizo ya njia ya mkojo na empagliflozin yalikuwa ya kawaida kwa wagonjwa walio na historia ya maambukizo ya njia ya mkojo sugu na ya kawaida. Matukio ya maambukizo ya njia ya mkojo yalikuwa sawa kwa wagonjwa wanaochukua empagliflozin na placebo. Maambukizi ya njia ya mkojo yalikuwa ya kawaida zaidi kwa wanawake.
Maambukizi ya kizazi
Matukio ya matukio mabaya kama vile candidiasis ya uke, vulvovaginitis, balanitis na maambukizo mengine ya uke yalikuwa juu na empagliflozin (kwa kipimo cha 10 mg: 4.1%, kwa kipimo cha 25 mg: 3.7%) kuliko kwa placebo (0 , 9%). Maambukizi ya kizazi yalikuwa ya kawaida zaidi kwa wanawake. Uzito wa maambukizo ya uke ni laini au wastani.
Hypovolemia
Matukio ya hypovolemia (ambayo ilionyeshwa na kupungua kwa shinikizo la damu, hypotension ya orthial, ugonjwa wa maji mwilini, kufoka) ilikuwa sawa katika kesi ya empagliflozin (kwa kipimo cha 10 mg: 0.5%.) Katika kipimo cha 25 mg: 0.3%) na placebo (0, 3%). Katika wagonjwa wenye umri wa zaidi ya miaka 75, tukio la hypovolemia lililinganishwa kwa wagonjwa kuchukua empagliflozin kwa kipimo cha 10 mg (2.3%) na placebo (2.1%), lakini juu zaidi kwa wagonjwa wanaochukua empagliflozin kwa kipimo cha 25 mg (4.4%) )

Overdose

Mwingiliano na dawa zingine
Tathmini ya uingilianaji wa madawa ya vitro
Empagliflozin haizuizi, inactivate, au kushawishi CYP450 isoenzymes. Njia kuu ya kimetaboliki ya nguvu ya kibinadamu ni glucuronidation na ushiriki wa mkojo-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 na UGT1A9. Empagliflozin haizuii UGT1A1. Kuingiliana kwa madawa ya kulevya kwa empagliflozin na madawa ya kulevya ambayo ni substrates ya CYP450 na UGT1A1 isoenzymes inachukuliwa kuwa haiwezekani.
Empagliflozin ni sehemu ndogo ya glycoprotein P (P-gp) na proteni ya kupinga saratani ya matiti (BCRP). lakini katika kipimo cha matibabu haizui protini hizi. Kulingana na data kutoka kwa masomo ya vitro, inaaminika kuwa uwezo wa empagliflozin kuingiliana na madawa ambayo ni substrates ya glycoprotein P (P-gp) uwezekano. Empagliflozin ni sehemu ndogo ya wabebaji wa anioniki ya kikaboni: OATZ, OATP1B1 na OATP1VZ, lakini sio sehemu ndogo ya wabebaji wa kikaboni wa anioniki 1 (OAT1) na wabebaji wa kikaboni wa cationic 2 (OST2). Walakini, mwingiliano wa dawa za empagliflozin na dawa ambazo ni sehemu ndogo za protini za mtoaji zilizoorodheshwa hapo juu hazizingatiwi.
Katika tathmini ya uingilianaji wa madawa ya vivo
Dawa ya dawa ya empagliflozin haibadilika katika kujitolea wenye afya wakati wa kutumika pamoja na metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide na hydrochlorothiazide. Matumizi ya pamoja ya empagliflozin na gemfibrozil, rifampicin na probenecid yalionyesha kuongezeka kwa AUC ya empagliflozin na 59%, 35% na 53%, mtawaliwa, lakini mabadiliko haya hayakuzingatiwa kuwa muhimu kliniki.
Empagliflozin haina athari kubwa ya kliniki kwa pharmacokinetics ya metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide na uzazi wa mpango mdomo.
Diuretics
Empagliflozin inaweza kuongeza athari ya diuretiki ya thiazide na "kitanzi" diuretics, ambayo kwa upande inaweza kuongeza hatari ya upungufu wa maji mwilini na hypotension ya arterial.
Insulin na madawa ya kulevya ambayo huongeza usiri wake
Insulin na madawa ya kulevya ambayo huongeza usiri wake, kama vile sulfonylureas, inaweza kuongeza hatari ya hypoglycemia. Kwa hivyo, pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya empagliflozin na insulin na madawa ambayo huongeza secretion yake, inaweza kuwa muhimu kupunguza kipimo chao, ili kuzuia hatari ya hypoglycemia.

Maagizo maalum

Athari kwenye uwezo wa kuendesha gari na mifumo
Masomo ya kliniki juu ya athari ya empagliflozin juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo haijafanyika. Wagonjwa wanapaswa kuwa waangalifu wakati wa kuendesha gari na utaratibu, kwani wakati wa kutumia dawa ya JARDINS (haswa pamoja na soksi ya fuvu na / au insulini), hypoglycemia inaweza kuibuka.

Mzalishaji

Jina na anuani ya mahali pa utengenezaji wa bidhaa za dawa
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Stripse ya Binger 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Ujerumani

Unaweza kupata maelezo ya ziada juu ya dawa hiyo, na pia kutuma malalamiko yako na habari kuhusu hafla mbaya kwa anwani ifuatayo nchini Urusi
LLC Beringer Ingelheim
125171. Moscow, Leningradskoye Shosse, 16A p. 3

Vidonge vya Jardins

Hizi ni vidonge vilivyo na filamu. INAVYOONEKANA: manjano nyepesi, mviringo au pande zote (kulingana na kipimo), muundo - vidonge vya biconvex vilivyo na ncha zilizochorwa na alama zilizochorwa za mtengenezaji upande mmoja. Dawa hutolewa nchini Ujerumani kupunguza sukari ya damu katika aina ya 2 ya kisukari.

Dawa ya hypoglycemic ya mdomo, pamoja na dutu inayotumika - empagliflozin. Muundo na maelezo ya kina yanaonyeshwa kwenye meza:

Kipimo kibao 1 (mg)

opadray ya manjano (hypromellose, dioksidi titan, talc, macrogol, rangi ya madini ya oksidi ya rangi)

Kitendo cha kifamasia

Empagliflozin ni kizuizi kinachobadilika, kinachofanya kazi sana, na cha kuchagua cha transporter ya sukari 2 inayotegemea sodiamu. Imethibitishwa kisayansi kwamba empagliflozin huchagua sana conductors wengine wanaowajibika kwa glucose homeostasis kwenye tishu za mwili. Dutu hii ina athari ya glycemic kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina 2 kwa kupunguza ngozi ya sukari kwenye figo. Kiasi cha sukari iliyotolewa na utaratibu huu moja kwa moja inategemea kiwango cha kuchujwa kwa glomeruli ya figo.

Uchunguzi umeonyesha kuwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kiwango cha sukari iliyoongezwa iliongezeka baada ya kidonge cha kwanza kuchukuliwa na athari ilidumu kwa siku. Viashiria hivi vilibaki wakati wa kuchukua 25 mg ya empagliflozin kwa mwezi. Kuongezeka kwa sukari kwa figo ilisababisha kupungua kwa mkusanyiko wake katika damu ya mgonjwa. Dawa hiyo hupunguza mkusanyiko wa sukari kwenye damu, bila kujali ulaji wa chakula.

Sehemu ya insulini-huru inapunguza hatari ya hypoglycemia.Utaratibu wa hatua ya dutu inayotumika haitegemei kazi ya islets ya Langerhans na kimetaboliki ya insulin. Wanasayansi wanaona athari nzuri za empagliflozin kwenye peptides za surrogate ya shughuli za kazi za seli hizi. Kuongezeka kwa sukari ya sukari husababisha upotezaji wa kalori, ambayo hupunguza uzito wa mwili. Wakati wa matumizi ya empagliflozin, glucosuria huzingatiwa.

Dalili za matumizi

Imeonyeshwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwenye lishe kali na kucheza michezo, ambayo haiwezekani kudhibiti viashiria vya glycemic. Kwa uvumilivu wa Metformin, tiba ya monotherapy na Jardins inawezekana. Ikiwa tiba haina athari inayofaa, matumizi ya pamoja na dawa zingine za hypoglycemic, pamoja na insulini, inawezekana.

Maagizo Jardins

Vidonge vinachukuliwa kwa mdomo, bila kujali wakati wa siku au chakula. Inashauriwa kuanza kuchukua na 10 mg kwa siku, ikiwa athari sahihi haifanyi, basi ongezeko hadi 25 mg. Ikiwa kwa sababu fulani hawakukubali dawa hiyo, basi unapaswa kuinywa mara moja, kama walivyokumbuka. Kiasi mara mbili haziwezi kuliwa. Katika kesi ya kazi ya ini iliyoharibika, urekebishaji hauhitajiki, na wagonjwa wenye magonjwa ya figo hawaruhusiwi.

Wakati wa uja uzito

Matumizi ya vidonge wakati wa ujauzito yanabadilishwa kwa sababu ya ukosefu wa data kutoka kwa utafiti wa ufanisi na usalama. Uchunguzi wa wanyama wa mapema umeonyesha uwezekano wa secretion ya empagliflozin katika damu ya uteroplacental. Hatari ya kufichua fetusi na mtoto mchanga haijatengwa. Ikiwa ni lazima, unahitaji kuacha kuchukua dawa wakati wa uja uzito.

Katika utoto

Matibabu na dawa hiyo kwa watoto na vijana chini ya miaka 18 ni kinyume cha sheria. Imehusishwa na data ya kutosha ya utafiti. Ufanisi na usalama wa dutu empagliflozin kwa watoto haijathibitishwa. Ili kuondoa hatari ya kudhuru kwa afya ya watoto, Jardins ni marufuku. Afadhali kuchagua dawa nyingine iliyothibitishwa.

Picha za 3D

Maelezo ya fomu ya kipimo

Vidonge 10 mg: biconvex pande zote zilizo na pembe zilizopigwa, zilizofunikwa na membrane ya filamu ya rangi ya manjano nyepesi, na kumbukumbu ya alama ya kampuni upande mmoja na "S10" upande mwingine.

Vidonge 25 mg: biconvex mviringo iliyo na pembe zilizopigwa, iliyofunikwa na membrane ya filamu ya rangi ya manjano nyepesi, iliyoandikwa na alama ya kampuni upande mmoja na "S25" upande mwingine.

Pharmacodynamics

Empagliflozin ni kizuizi kinachobadilika sana cha kuchagua na ushindani wa aina 2 ya sukari inayotegemea sodiamu na mkusanyiko unaohitajika kuzuia 50% ya shughuli ya enzyme (IC₅₀), sawa na 1.3 nmol. Uteuzi wa empagliflozin ni mara 5,000 zaidi kuliko uteuzi wa aina 1 ya sukari inayotegemea sukari, ambayo inawajibika kwa ngozi ya sukari ndani ya utumbo. Kwa kuongezea, iligundulika kuwa empagliflozin ina uangalifu mkubwa kwa wasafiri wengine wa sukari wanaowajibika kwa glucose homeostasis katika tishu mbalimbali.

Aina ya 2 inayoweza kutegemeana na sukari ya 2 ni protini kuu ya kubeba jukumu inayohusika kwa uingizwaji wa sukari kutoka glomeruli ya figo kurudi ndani ya damu. Empagliflozin inaboresha udhibiti wa glycemic kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (T2DM) kwa kupunguza reabsorption ya sukari ya figo. Kiasi cha sukari iliyotengwa na figo kwa kutumia utaratibu huu inategemea mkusanyiko wa sukari kwenye damu na GFR. Uzuiaji wa aina ya sukari inayotegemea sukari 2 ya sukari kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari 2 na hyperglycemia inaongoza kwa kuondoa sukari na figo.

Katika uchunguzi wa kliniki wa wiki 4, iligundulika kuwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, ugonjwa wa sukari ya figo uliongezeka mara baada ya kipimo cha kwanza cha empagliflozin, athari hii iliendelea kwa masaa 24. Ongezeko la utapeli wa sukari ya figo uliendelea hadi mwisho wa matibabu, jumla ya kipimo cha 25 mg 1 wakati kwa siku, kwa wastani kuhusu 78 g / siku. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, ongezeko la sukari kwenye figo ilisababisha kupungua kwa haraka kwa mkusanyiko wa sukari kwenye plasma ya damu.

Empagliflozin (kwa kipimo cha 10 na 25 mg) hupunguza mkusanyiko wa sukari kwenye plasma ya damu katika kesi ya kufunga na baada ya kula.

Utaratibu wa hatua ya empagliflozin haitegemei hali ya utendaji wa seli za kongosho na ugonjwa wa kimetaboliki ya insulin, ambayo inachangia hatari ndogo ya maendeleo ya hypoglycemia. Athari nzuri za empagliflozin kwenye alama za surrogate ya kazi ya seli ya beta, pamoja na index ya HOMA-β (mfano wa kutathmini homeostasis-B) na uwiano wa proinsulin kwa insulini, imeonekana. Kwa kuongezea, kuondoa ziada ya sukari na figo husababisha upotezaji wa kalori, ambayo inaambatana na kupungua kwa idadi ya tishu za adipose na kupungua kwa uzito wa mwili.

Glucosuria iliyozingatiwa wakati wa matumizi ya empagliflozin inaambatana na kuongezeka kidogo kwa diuresis, ambayo inaweza kuchangia kupungua kwa wastani kwa shinikizo la damu.

Katika masomo ya kliniki ambapo empagliflozin ilitumika kwa njia ya matibabu ya monotherapy, tiba ya macho na metformin, tiba ya macho na metformin kwa wagonjwa walio na ugonjwa mpya wa ugonjwa wa sukari 2, tiba ya macho na metformin na sulfonylurea derivatives, tiba ya macho na pioglitazone +/− metformin, tiba ya macho na linagliptin katika wagonjwa walio na ugonjwa mpya wa kisukari mellitus 2, tiba ya macho na linagliptin, imeongezwa kwa tiba ya metformin, tiba ya macho na linagliptin ukilinganisha na paracet o kwa wagonjwa wasio na udhibiti wa kutosha wa glycemic wakati wa kuchukua linagliptin na metformin, tiba ya mchanganyiko na metformin dhidi glimepiride (data kutoka kwa uchunguzi wa miaka 2), tiba ya macho pamoja na insulini (simulizi nyingi za sindano ya insulini) +/− metformin, tiba ya macho pamoja na insulin ya msingi. , tiba ya mchanganyiko na inhibitor ya DPP-4, metformin +/− dawa nyingine ya mdomo ya hypoglycemic, kupungua kwa takwimu kunathibitishwa_c, kupungua kwa viwango vya sukari ya plasma ya kufunga, na pia kupungua kwa shinikizo la damu na uzito wa mwili.

Uchunguzi wa kliniki ulichunguza athari za Jardins ® ya madawa ya kulevya mara kwa mara ya matukio ya moyo na mishipa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na hatari ya moyo na mishipa (hufafanuliwa kama uwepo wa angalau ugonjwa mmoja au / au hali: ugonjwa wa artery ya artery (historia ya infarction ya myocardial, artery artery bypass grafting) , IHD na uharibifu wa chombo kimoja cha koroni, IHD iliyo na uharibifu wa vyombo kadhaa vya koroni), historia ya kiharusi cha ischemic au hemorrhagic, ugonjwa wa artery ya pembeni na dalili au bila dalili) kupokea kiwango tiba hidrokloriki, ambayo ni pamoja mawakala hypoglycemic na mawakala kwa ajili ya matibabu ya magonjwa ya moyo na mishipa. Kesi za kifo cha moyo na mishipa, infarction isiyo ya kufaya ya moyo na kiharusi kisicho na mbaya kilitathminiwa kama njia ya msingi. Kifo cha moyo na mishipa, vifo vya jumla, ukuaji wa nephropathy au kuongezeka kwa nephropathy, na kulazwa hospitalini kwa kushindwa kwa moyo vilichaguliwa kama njia za kuelezewa za kuelezewa.

Empagliflozin imeboresha maisha kwa jumla kwa kupunguza visa vya kifo cha moyo na mishipa. Empagliflozin ilipunguza hatari ya kulazwa hospitalini kwa ugonjwa wa moyo. Pia, katika uchunguzi wa kliniki, ilionyeshwa kuwa dawa ya kulevya Jardins ® ilipunguza hatari ya nephropathy au kuongezeka kwa nephropathy.

Kwa wagonjwa walio na macroalbuminuria ya awali, iligundulika kuwa dawa ya Jardins ® mara nyingi ikilinganishwa na placebo ilisababisha solido- au microalbuminuria (uwiano wa hatari 1.82, 95% CI: 1.4-2.37).

Pharmacokinetics

Dawa ya dawa ya empagliflozin imesomwa kwa kina katika kujitolea wenye afya na wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Uzalishaji. Empagliflozin baada ya utawala wa mdomo ilikuwa ya kufyonzwa haraka, C_max empagliflozin katika plasma ilifikiwa baada ya masaa 1.5. Kisha, mkusanyiko wa empagliflozin katika plasma ulipungua kwa hatua mbili. Baada ya kuchukua empagliflozin kwa kipimo cha 25 mg mara moja kwa siku, AUC ya wastani katika kipindi C_ss katika plasma ilikuwa 4740 nmol · h / l, na thamani ya C_max - 687 nmol / L.

Dawa ya dawa ya empagliflozin katika kujitolea wenye afya na wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa ujumla walikuwa sawa.

Kula haina athari ya kliniki juu ya maduka ya dawa ya empagliflozin.

Usambazaji. V_d wakati wa plasma C_ss ilikuwa takriban lita 73.8. Baada ya utawala wa mdomo na watu waliojitolea wenye afya walio na empagliflozin 14 C, proteni ya plasma ilikuwa 86.2%.

Metabolism. Njia kuu ya kimetaboliki ya empagliflozin kwa wanadamu ni glucuronidation na ushiriki wa UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 na UGT1A9). Metabolites zinazogunduliwa zaidi za empagliflozin ni vijidudu 3 vya glucuronic (2-O, 3-O na 6-O glucuronide). Athari ya kimfumo ya kila metabolite ni ndogo (chini ya 10% ya athari ya jumla ya empagliflozin).

Uzazi. T_1/2 ilikuwa takriban masaa 12.4 Kwa upande wa matumizi ya empagliflozin 1 kwa siku C_ss katika plasma ilipatikana baada ya kipimo cha tano. Baada ya usimamizi wa mdomo wa iliyoitwa empagliflozin 14 C kwa kujitolea wenye afya, takriban asilimia 96% ya kipimo kilipuliwa (kupitia matumbo 41% na figo 54%).

Kupitia matumbo, dawa nyingi zilizoandikiwa zilitolewa bila kubadilishwa. Nusu tu ya dawa iliyochorwa iliyochapwa haibadilishwa na figo.

Pharmacokinetics katika idadi maalum ya wagonjwa

Kazi ya figo iliyoharibika. Kwa wagonjwa walio na upole (60 2), wastani (30 2), kushindwa kwa figo kali, na wagonjwa walioshindwa kwa figo za mwisho, AUC ya empagliflozin iliongezeka kwa takriban 18, 20, 66, na 48%, mtawaliwa, ikilinganishwa na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Kwa wagonjwa wenye kutofaulu kwa figo kwa wastani na wagonjwa wenye shida ya figo ya hatua ya mwisho C_max empagliflozin katika plasma ilikuwa sawa na maadili yanayolingana kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Kwa wagonjwa walio na upole na kutofaulu kwa figo_max empagliflozin katika plasma ilikuwa takriban 20% ya juu kuliko kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Idadi ya uchambuzi wa maduka ya dawa ya idadi ya watu ilionyesha kuwa kibali kamili cha empagliflozin kilipungua na kupungua kwa GFR, ambayo ilisababisha kuongezeka kwa athari ya dawa.

Kazi ya ini iliyoharibika. Kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika ya digrii kali, wastani na kali (kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh), maadili ya AUC ya empagliflozin iliongezeka kwa takriban 23, 47 na 75%, mtawaliwa, na C._max na takriban 4, 23 na 48%, mtawaliwa (ikilinganishwa na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya ini).

BMI, jinsia, rangi, na umri haikuwa na athari kubwa ya kliniki kwa maduka ya dawa ya empagliflozin.

Watoto. Uchunguzi wa maduka ya dawa ya empagliflozin katika watoto haujafanywa.

Dalili za dawa Jardins ®

Aina ya 2 ya ugonjwa wa kisukari:

- kama monotherapy kwa wagonjwa wasio na udhibiti wa kutosha wa glycemic tu dhidi ya msingi wa chakula na mazoezi, miadi ya metformin ambayo haiwezekani kwa sababu ya uvumilivu,

- kama tiba ya pamoja na mawakala wengine wa hypoglycemic, pamoja na insulini, wakati tiba inayotumika pamoja na lishe na mazoezi haitoi udhibiti wa glycemic muhimu.

Inaonyeshwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisayansi wa aina ya 2 na hatari kubwa ya moyo na mishipa * pamoja na tiba ya kawaida ya magonjwa ya moyo na mishipa ili kupunguza:

- vifo vikuu kwa kupunguza vifo vya moyo na mishipa,

- vifo vya moyo na mishipa au kulazwa hospitalini kwa ugonjwa wa moyo.

* Hatari kubwa ya moyo na mishipa hufafanuliwa kama uwepo wa angalau ugonjwa mmoja na / au hali: ugonjwa wa moyo (historia ya infarction ya myocardial, upasuaji wa ateri ya artery, ugonjwa wa artery ya artery na uharibifu wa chombo kimoja cha coronary, ugonjwa wa artery ya artery na uharibifu wa vyombo kadhaa vya coronary), ischemic au hemorrhagic stroke historia ya ugonjwa wa arterial wa pembeni (pamoja na au bila dalili).

Mimba na kunyonyesha

Matumizi ya empagliflozin wakati wa ujauzito hushonwa kwa sababu ya data isiyokamilika juu ya ufanisi na usalama.

Takwimu zilizopatikana katika masomo ya preclinical katika wanyama zinaonyesha kupenya kwa empagliflozin ndani ya maziwa ya matiti. Hatari ya kufichuka kwa watoto wachanga na watoto wakati wa kunyonyesha haijatengwa. Matumizi ya empagliflozin wakati wa kunyonyesha ni kinyume cha sheria. Ikiwa ni lazima, matumizi ya empagliflozin wakati wa kunyonyesha inapaswa kukomeshwa.

Madhara

Matukio ya jumla ya matukio mabaya kwa wagonjwa wanaopokea empagliflozin au placebo katika majaribio ya kliniki yalikuwa sawa. Mwitikio mbaya wa kawaida ulikuwa hypoglycemia, unaonekana na matumizi ya empagliflozin pamoja na derivatives ya sulfonylurea au insulini (tazama. Maelezo ya athari mbaya zilizochaguliwa).

Athari mbaya zinazoonekana kwa wagonjwa wanaopokea empagliflozin katika masomo yanayodhibitiwa na placebo huwasilishwa hapa chini (athari mbaya ziliainishwa na vyombo na mifumo na kulingana na upendeleo MedDRA masharti) kuonyesha frequency yao kabisa. Aina za mzunguko zinafafanuliwa kama ifuatavyo: mara nyingi sana (≥1 / 10), mara nyingi (kutoka ≥1 / 100 hadi shinikizo la damu, hypotension ya methali, upungufu wa damu, kufyonzwa) ilikuwa sawa katika kesi ya empagliflozin (kwa kipimo cha 10 mg - 0.6%, kwa kipimo cha 25 mg - 0.4%) na placebo (0.3%). Katika wagonjwa wenye umri wa zaidi ya miaka 75, tukio la hypovolemia lililinganishwa kwa wagonjwa kuchukua empagliflozin kwa kipimo cha 10 mg (2.3%) na placebo (2.1%), lakini juu zaidi kwa wagonjwa wanaochukua empagliflozin kwa kipimo cha 25 mg (4.3%) )

Mwingiliano

Diuretics. Empagliflozin inaweza kuongeza athari ya diuretiki ya diazetiki ya thiazide na kitanzi, ambayo, kwa upande wake, inaweza kuongeza hatari ya kutokwa na maji mwilini na hypotension ya arterial.

Insulin na madawa ya kulevya ambayo huongeza usiri wake. Insulin na madawa ya kulevya ambayo huongeza usiri wake, kama vile sulfonylureas, inaweza kuongeza hatari ya hypoglycemia. Kwa hivyo, pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya empagliflozin na insulin na madawa ambayo huongeza secretion yake, inaweza kuwa muhimu kupunguza kipimo chao, ili kuzuia hatari ya hypoglycemia.

Tathmini ya mwingiliano wa dawa katika vitro. Empagliflozin haizuizi, inactivate, au kushawishi CYP450 isoenzymes. Njia kuu ya kimetaboliki ya empagliflozin ni glucuronidation na ushiriki wa UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 na UGT1A9). Empagliflozin haizuii UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 au UGT2B7. Kuingiliana kwa madawa ya kulevya kwa empagliflozin na madawa ya kulevya ambayo ni substrates ya CYP450 na UGT isoenzymes inachukuliwa kuwa haiwezekani. Empagliflozin ni sehemu ndogo ya P-gp na protini inayoamua BCRP, lakini katika kipimo cha matibabu haizui protini hizi. Kulingana na data kutoka kwa masomo in vitro , inaaminika kuwa uwezo wa empagliflozin kuingiliana na madawa ambayo ni ndogo P-gpuwezekano. Empagliflozin ni sehemu ndogo ya wabebaji wa anioniki ya kikaboni: OAT3, OATP1B1 na OATP1B3, lakini sio sehemu ndogo ya wabebaji wa kikaboni wa anioniki 1 (OAT1) na wabebaji wa kikaboni wa 2 (OCT2). Walakini, mwingiliano wa dawa za empagliflozin na dawa ambazo ni sehemu ndogo za protini za mtoaji zilizoorodheshwa hapo juu hazizingatiwi.

Tathmini ya mwingiliano wa madawa ya kulevya katika vivo. Pamoja na matumizi ya pamoja ya empagliflozin na dawa zingine zinazotumika kawaida, mwingiliano muhimu wa kliniki wa dawa haukuzingatiwa. Matokeo ya tafiti za maduka ya dawa zinaonyesha kuwa hakuna haja ya kubadilisha kipimo cha dawa ya Jardins ® wakati hutumiwa na dawa za kawaida.

Dawa ya dawa ya empagliflozin haibadilika katika kujitolea wenye afya wakati inatumiwa pamoja na metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ikiwa hutumiwa pamoja na torasemoridide na hydrochloride hydrochloride.

Pamoja na matumizi ya pamoja ya empagliflozin na gemfibrozil, rifampicin na probenecid, ongezeko la AUC ya empagliflozin ilizingatiwa na 59, 35 na 53%, mtawaliwa, mabadiliko hayo hayakuzingatiwa kuwa muhimu kliniki.

Empagliflozin haina athari kubwa ya kliniki kwa maduka ya dawa ya metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide na uzazi wa mpango wa mdomo katika kujitolea wenye afya.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Inakuza athari ya diuretiki ya diuretiki anuwai, ambayo huongeza hatari ya upungufu wa maji mwilini na hypotension ya arterial. Dawa za insulini na sulfonylurea zinaweza kusababisha hypoglycemia. Kwa matumizi ya pamoja ya dawa na insulini, kupunguzwa kwa kipimo ni muhimu ili kuzuia hali ya hypoglycemic. Mwingiliano wa dawa za empagliflozin na madawa ya kulevya ambayo ni substrates ya isoenzymes inachukuliwa kuwa salama.

Empagliflozin - kingo inayotumika katika vidonge, haiathiri mali ya dawa ya dawa zifuatazo: Metformin, Glimepiride, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorothiazide, Torasemide na uzazi wa mpango wa mdomo. Kwa matumizi ya wakati mmoja na dawa hizi za kawaida, mabadiliko ya kipimo haihitajiki.

Jardins Analogs

Kwenye soko la dawa za Shirikisho la Urusi, kuna dawa moja tu iliyoundwa kwa msingi wa dutu - empagliflovin. Jardins hana udhibitisho uliothibitishwa. Vidonge vingine vya hypoglycemic vina dutu nyingine inayotumika katika muundo na hufanya tofauti kwa mwili wa binadamu. Hii ni pamoja na:

Jardins - maagizo ya matumizi, bei, hakiki na maonyesho

Mellitus ya ugonjwa wa kisukari inachukuliwa kuwa moja wapo ya magonjwa ya kawaida kwenye sayari. Katika Shirikisho la Urusi, karibu watu milioni 10 wanaugua ugonjwa huu. Wengi wao wanapendelea kutumia dawa hiyo Jardins kwa sababu ya ufanisi wake.

Jina la Kilatini ni Jardiance. Dawa ya INN: Empagliflozin (Empagliflozin).

Jardins ina athari ya kupindukia.

Ainisho ya ATX: A10BK03.

Dawa hiyo inapatikana katika mfumo wa vidonge vyenye mmunyifu. Kibao 1 kina 25 au 10 mg ya empagliflozin (kingo inayotumika). Vitu vingine:

• talcum poda
• dioksidi ya titan
• oksidi ya njano ya madini (nguo),
• lactose monohydrate,
• Hyprolose
• seli ndogo za seli.

Dawa hiyo inapatikana katika mfumo wa vidonge vyenye mmunyifu.

Vidonge vilijaa katika malengelenge ya 10 pcs. Sanduku 1 lina malengelenge 1 au 3.

Kwa uangalifu

Dawa imewekwa kwa uangalifu wakati:

• shughuli za chini za siri za seli ziko kwenye kongosho,
• mchanganyiko wa sulfonylurea na insulin,
• magonjwa ya njia ya utumbo yanayojumuisha upotezaji mkubwa wa maji,
• uzee.

Kipimo na utawala

Vidonge huchukuliwa kwa mdomo. Kipimo cha awali ni 10 mg 1 wakati kwa siku. Ikiwa kiasi hiki cha dawa hakiwezi kutoa udhibiti wa glycemic, basi kipimo huongezeka hadi 25 mg. Kipimo cha juu ni 25 mg / siku.

Vidonge huchukuliwa kwa mdomo.

Matumizi ya vidonge hayafungwa kwa wakati wa siku au kumeza chakula. Haifai kwa siku 1 kuomba kipimo mara mbili.

Tiba ya kisukari na Jardins

Majaribio ya kliniki yamethibitisha kuwa dawa inayoulizwa ni dawa pekee ya matibabu ya ugonjwa wa kisukari (aina II), ambayo hatari za kutokea kwa magonjwa ya CVD na vifo kutoka kwa magonjwa kama haya hupunguzwa. Ni marufuku kutumia dawa hiyo kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari 1.

Ushuhuda wa madaktari na wagonjwa kuhusu Jardins

Galina Aleksanina (mtaalamu), mwenye umri wa miaka 45, St.

Suluhisho salama ambayo haina kusababisha athari (katika mazoezi yangu). Gharama kubwa inahesabiwa kikamilifu na shughuli za kifamasia za dawa hiyo. Athari ya placebo imeamuliwa kabisa. Kwa kuongezea, hana analogi nchini Urusi, na dawa kama hizo zinafanya tofauti.

Anton Kalinkin, umri wa miaka 43, Voronezh.

Chombo hicho ni nzuri. Mimi, kama kishujaa na uzoefu, nimeridhika kabisa na hatua yake. Jambo muhimu zaidi ni kusoma kwa uangalifu maagizo ya matumizi. Ni katika kesi hii tu ambayo athari mbaya zinaweza kuepukwa, ambayo imethibitishwa kibinafsi katika mazoezi. Kati ya mapungufu, mtu anaweza kutofautisha tu gharama kubwa na ukweli kwamba dawa hiyo haiuzwa katika maduka ya dawa yote.

Jardins: maagizo ya matumizi

Pharmacodynamics

Empagliflozin ni kizuizi kinachobadilika, chenye nguvu sana, kinachagua na ushindani wa aina 2 ya sukari inayotegemea sodiamu na mkusanyiko unahitajika kuzuia 50% ya shughuli ya enzyme (IC50) ya nmol 1.3.

Uteuzi wa empagliflozin ni mara 5,000 zaidi kuliko uteuzi wa aina ya 1 ya sukari inayotegemea sukari ya sodiamu inayohusika na ngozi ya sukari ndani ya utumbo. Kwa kuongezea, iligundulika kuwa empagliflozin ina uangalifu mkubwa kwa wasafiri wengine wa sukari wanaowajibika kwa glucose homeostasis katika tishu mbalimbali.

Aina ya sukari inayotegemea 2 ya sukari na proteni kuu ya kubeba inawajibika kwa uingizwaji wa sukari kutoka glomeruli ya figo kurudi ndani ya damu. Empagliflozin inaboresha udhibiti wa glycemic kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (T2DM) kwa kupunguza reabsorption ya sukari ya figo.

Kiasi cha sukari iliyotengwa na figo kwa kutumia utaratibu huu inategemea mkusanyiko wa sukari kwenye damu na kiwango cha kuchujwa kwa glomerular (GFR). Uzuiaji wa carrier wa tegemezi wa sodiamu ya sukari 2 ya sukari kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha 2 na hyperglycemia husababisha kuondoa glucose iliyozidi na figo.

Katika masomo ya kliniki, iligundulika kuwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, utando wa sukari na figo uliongezeka mara baada ya kipimo cha kwanza cha empagliflozin kilitumiwa, athari hii iliendelea kwa masaa 24.

Kuongezeka kwa sukari ya sukari kwa figo kuliendelea hadi mwisho wa kipindi cha matibabu cha wiki 4, na empagliflozin kwa kipimo cha 25 mg mara moja kwa siku, kwa wastani, karibu 78 g / siku. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, ongezeko la sukari kwenye figo ilisababisha kupungua kwa haraka kwa mkusanyiko wa sukari kwenye plasma ya damu.

Empagliflozin inapunguza msongamano wa sukari kwenye plasma ya damu katika hali ya kufunga na baada ya kula. Utaratibu usio tegemezi wa insulini wa hatua ya empagliflozin huchangia katika hatari ndogo ya maendeleo ya hypoglycemia. Athari za empagliflozin haitegemei hali ya utendaji wa seli za kongosho za kongosho na kimetaboliki ya insulin.

Athari nzuri ya empagliflozin kwenye alama za surrogate ya kazi ya seli ya beta, pamoja na HOMA-? Index, ilibainika (mfano wa kutathmini homeostasis-B) na uwiano wa proinsulin kwa insulini. Kwa kuongezea, kuondoa ziada ya sukari na figo husababisha upotezaji wa kalori, ambayo inaambatana na kupungua kwa idadi ya tishu za adipose na kupungua kwa uzito wa mwili. Glucosuria iliyozingatiwa wakati wa matumizi ya empagliflozin inaambatana na kuongezeka kidogo kwa diuresis, ambayo inaweza kuchangia kupungua kwa wastani kwa shinikizo la damu.

Katika majaribio ya kliniki ambapo empagliflozin ilitumika kama monotherapy, tiba ya mchanganyiko na metformin, tiba ya macho na athari za metformin na sulfonylurea, tiba ya macho na metformin ikilinganishwa na glimepiride, tiba ya macho na pioglitazone +/- metformin, kama tiba ya pamoja na dipeptidyl peptide inhibitor 4 (DPP-4), metformin +/- dawa nyingine ya mdomo ya hypoglycemic, katika mfumo wa tiba mchanganyiko na insulini, ilikuwa muhimu sana kwa kitakwimu kupungua kwangu kwa hemoglobin ya glycosylated HbAlc na kupungua kwa mkusanyiko wa sukari ya plasma.

Dawa ya dawa ya empagliflozin imesomwa kwa kina katika kujitolea kwa afya na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi wa aina ya 2.

Baada ya utawala wa mdomo, empagliflozin ilichukuliwa haraka, mkusanyiko wa juu wa empagliflozin katika plasma ya damu (Cmax) ulifikiwa baada ya masaa 1.5. Halafu, mkusanyiko wa empagliflozin katika plasma ulipungua kwa awamu mbili.

Baada ya kuchukua empagliflozin, eneo la wastani chini ya msongamano wa wakati wa mkusanyiko (AUC) wakati wa mkusanyiko thabiti wa serikali ya plasma ilikuwa 4740 nmol x saa / L, na dhamana ya Cmax ilikuwa 687 nmol / L. Dawa ya dawa ya empagliflozin katika kujitolea wenye afya na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 kwa ujumla walikuwa sawa.

Kula haina athari ya kliniki juu ya maduka ya dawa ya empagliflozin.

Kiasi cha usambazaji wakati wa mkusanyiko wa plasma thabiti wa hali ilikuwa takriban lita 73.8. Baada ya utawala wa mdomo na watu waliojitolea wenye afya ya walio na empagliflozin 14C, proteni ya plasma ilikuwa 86%.

Njia kuu ya kimetaboliki ya empagliflozin ni glucuronidation na ushiriki wa mkojo-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 na UGT1A9. Metaboli zinazogunduliwa mara nyingi za empagliflozin ni vijidudu vitatu vya glucuronic (2-0, 3-0 na 6-0 glucuronides). Athari ya kimfumo ya kila metabolite ni ndogo (chini ya 10% ya athari ya jumla ya empagliflozin).

Kuondoa nusu ya maisha ilikuwa takriban masaa 12.4. Katika kesi ya matumizi ya empagliflozin mara moja kwa siku, mkusanyiko wa utulivu wa plasma ulifikiwa baada ya kipimo cha tano.

Baada ya usimamizi wa mdomo wa kinachoitwa empagliflozin 14C kwa kujitolea wenye afya, takriban 96% ya kipimo kilipuliwa (kupitia matumbo 41% na figo 54%). Kupitia matumbo, dawa nyingi zilizoandikiwa zilitolewa bila kubadilishwa.

Nusu tu ya dawa iliyochorwa iliyochapwa haibadilishwa na figo. Pharmacokinetics katika idadi maalum ya wagonjwa

Kazi ya figo iliyoharibika

Katika wagonjwa walio na upungufu wa figo kali, wastani na kali (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Vidonge vya Jardins ™ 10 mg 30 pcs

Jardins is haifai kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari 1 na kwa matibabu ya ugonjwa wa kiswidi ketoacidosis.

Kwa matumizi ya vizuizi vya kupandikiza sukari 2 aina, pamoja na empagliflozin, kesi nadra za ketoacidosis zimeripotiwa. Katika visa vingine, dhihirisho lilikuwa la kawaida na lilionyeshwa kama ongezeko la wastani la mkusanyiko wa sukari ya damu (sio zaidi ya 14 mmol / L (250 mg / dl).

Hatari ya kukuza ketoacidosis ya kisukari inapaswa kuzingatiwa ikiwa dalili zisizo za kweli kama kichefuchefu, kutapika, ukosefu wa hamu ya kula, maumivu ya tumbo, kiu kali, kupumua kwa kupumua, kutafakari, uchovu usio na wasiwasi au usingizi unajitokeza. Ikiwa dalili kama hizo zinaibuka, wagonjwa wanapaswa kuchunguzwa mara moja kwa ketoacidosis, bila kujali mkusanyiko wa sukari ya damu. Matumizi ya dawa hiyo Jardins® inapaswa kukomeshwa au kusimamishwa hadi utambuzi utakapowekwa.

Hatari kubwa ya kupata ugonjwa wa kisukari ketoacidosis inawezekana kwa wagonjwa kwenye lishe ya chini ya wanga, wagonjwa walio na upungufu wa maji mwilini, wagonjwa walio na historia ya ketoacidosis, au wagonjwa walio na shughuli za siri za seli za kongosho anc. Katika wagonjwa kama hao, Jardins ® inapaswa kutumiwa kwa tahadhari. Tahadhari inahitajika wakati wa kupunguza kipimo cha insulini.

Maandalizi ya Jardins ® kwenye kibao cha 10 mg ina 162,5 mg ya lactose, na kipimo cha 25 mg kina 113 mg ya lactose, kwa hivyo, dawa hiyo haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa walio na shida za nadra za urithi kama upungufu wa lactase, uvumilivu wa lactose, glucose-galactose malabsorption.

Uchunguzi wa kliniki umeonyesha kuwa matibabu na empagliflozin haionyeshi hatari ya moyo na mishipa. Matumizi ya empagliflozin kwa kipimo cha 25 mg haina kusababisha kupanuka kwa muda wa QT.

Kwa matumizi ya pamoja ya dawa Jardins ® yenye derivatives ya sulfonylurea au na insulini, kupunguzwa kwa kipimo cha sulfonylurea / insulin kunaweza kuhitajika kwa sababu ya hatari ya hypoglycemia.

Empagliflozin haijasomwa pamoja na analogies-1 ya peptide-1 (GLP-1).

Ufanisi wa dawa ya kulevya Jardins ® inategemea kazi ya figo, kwa hivyo inashauriwa kufuatilia utendaji wa figo kabla ya kuteuliwa kwake na mara kwa mara wakati wa matibabu (angalau wakati 1 kwa mwaka), na vile vile kabla ya uteuzi wa tiba inayofanana, ambayo inaweza kuathiri vibaya kazi ya figo. Matumizi ya dawa hiyo kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo (GFR haifai