Mawakala wa Glucocorticoid > Matibabu na kuzuia

Utaratibu wa hatua ya GCS inahusishwa na uwezo wao wa kuingiliana na receptors maalum katika cytoplasm ya seli: steroid - receptor tata hupenya ndani ya kiini cha seli, inamfunga kwa DNA, na kuathiri uandishi wa aina nyingi za jeni, ambayo inasababisha mabadiliko katika muundo wa protini, Enzymes, asidi asidi. GCS huathiri aina zote za kimetaboliki, ina kutamkwa kwa kupambana na uchochezi, kupambana na mzio, anti-mshtuko na athari ya kinga.

Utaratibu wa athari ya kupambana na uchochezi ya corticosteroids ni kukandamiza awamu zote za kuvimba. Kwa kuleta utulivu wa utando wa miundo ya simu za rununu na ya chini, incl. lysis, dawa ya kuzuia anti-uchochezi kuzuia kutolewa kwa enzymes ya protini kutoka seli, kuzuia malezi ya oksijeni ya bure ya oksijeni na peroksidi za lipid kwenye membrane. Katika mtazamo wa uchochezi, corticosteroids hujumuisha vyombo vidogo na kupunguza shughuli za hyaluronidase, na hivyo kuzuia hatua ya uchukizo, kuzuia kushikamana kwa neutrophils na monocytes kwa endothelium ya mishipa, kupunguza kupenya kwao ndani ya tishu, na kupunguza shughuli za macrophages na nyuzi za nyuzi.

Katika utekelezaji wa athari ya kuzuia-uchochezi, jukumu muhimu linachezwa na uwezo wa GCS kuzuia synthesis na kutolewa kwa wapatanishi wa uchochezi (PG, histamine, serotonin, bradykinin, nk). Wao husababisha awali ya lipocortins, inhibitors ya phospholipase A2 biosynthesis, na hupunguza malezi ya COX-2 katika mtazamo wa uchochezi. Hii husababisha kutolewa kwa asidi ya arachidonic kutoka kwa phospholipids ya membrane ya seli na kupungua kwa malezi ya metabolites zake (PG, leukotrienes na sababu ya uanzishaji wa platelet).

GCS inaweza kuzuia awamu ya kuongezeka, kwa sababu wanaweka kikomo kupenya kwa monocytes ndani ya tishu zilizoharibiwa, kuzuia ushiriki wao katika awamu hii ya uchochezi, kuzuia usanisi wa mucopolysaccharides, proteni na kuzuia michakato ya lymphopoiesis. Kwa kuvimba kwa jenasi ya kuambukiza ya corticosteroids, kwa kuzingatia uwepo wa athari ya kinga, inashauriwa kuachana na tiba ya antimicrobial.

Athari ya kinga ya GCS ni kwa sababu ya kupungua kwa idadi na shughuli za T-lymphocyte zinazozunguka kwenye damu, kupungua kwa uzalishaji wa immunoglobulins na athari ya wasaidizi wa T kwenye B-lymphocyte, kupungua kwa yaliyomo katika damu, malezi ya mifumo ya kinga iliyokamilika na idadi ya mabadiliko ya mzunguko. .

Athari ya antiongegic ya corticosteroids ni kwa sababu ya kupungua kwa idadi ya basophils zinazozunguka, ukiukaji wa mwingiliano wa receptors Fc ziko kwenye uso wa seli za mast na mkoa wa Fc wa IgE na sehemu ya C3 inayosaidia, ambayo inazuia ishara kuingia kiini na inaambatana na kupungua kwa kutolewa kwa histamine, heparin, na seroton. na wapatanishi wengine wa allergy ya aina ya haraka na huzuia athari zao kwa seli za athari.

Athari ya upatanisho ni kwa sababu ya ushiriki wa GCS katika udhibiti wa sauti ya mishipa, dhidi ya asili yao, unyeti wa mishipa ya damu hadi katekisimu huongezeka, ambayo husababisha kuongezeka kwa shinikizo la damu, mabadiliko ya kimetaboliki ya chumvi, sodiamu na maji huhifadhiwa.

Kuvumiliana na athari mbaya

Kundi hili la madawa ya kulevya mara nyingi husababisha athari mbaya: kukandamiza kuzaliwa kwa mwili, kuzidisha kwa magonjwa sugu ya magonjwa ya kuambukiza na magonjwa ya njia ya utumbo inawezekana. Kwa matumizi ya muda mrefu, kuongezeka kwa shinikizo la damu, ukuaji wa sukari ya sukari, ugonjwa wa edema, udhaifu wa misuli, ugonjwa wa ugonjwa wa methano, ugonjwa wa ugonjwa wa Itsenko-Cushing, adrenal atrophy inawezekana.

Wakati mwingine wakati wa kuchukua madawa ya kulevya, kuna kufadhaika, kukosa usingizi, shinikizo la ndani, psychosis. Kwa matumizi ya kimfumo ya muda mrefu ya corticosteroids, muundo wa mfupa na kimetaboliki ya calcium-fosforasi inaweza kuharibika, ambayo hatimaye inasababisha ugonjwa wa mifupa na milipuko ya hiari.

Mashindano

Hypersensitivity.
Maambukizi makali.
Magonjwa ya virusi na kuvu.
Kifua kikuu.
UKIMWI
Kidonda cha peptic, kutokwa na damu kwa tumbo.
Aina kali za shinikizo la damu.
Ugonjwa wa Itsenko-Cushing's.
Jade
Syphilis
Ugonjwa wa kisukari.
Osteoporosis
Mimba
Kunyonyesha.
Saikolojia ya papo hapo.
Watoto wadogo.

Wakati kutumika

Vidonda vya kuambukiza (bakteria, virusi, kuvu) vya ngozi na utando wa mucous.
Tumors ya ngozi.
Ukiukaji wa uadilifu wa ngozi na utando wa mucous.
Watoto wadogo.

Mwingiliano

GCS huongeza athari ya bronchodilating ya β-adrenostimulants na theophylline, kupunguza athari ya hypoglycemic ya insulin na mawakala wa antidiabetesic ya mdomo, shughuli ya anticoagulant ya coumarins (anticoagulants isiyo ya moja kwa moja).

Diphenin, ephedrine, phenobarbital, rifampicin na dawa zingine ambazo husababisha induction ya enzymes ya ini ya microsomal kufupisha T1 / 2 GCS. Ukuaji wa homoni na antacidi hupunguza uwepo wa corticosteroids. Wakati unapojumuishwa na glycosides ya moyo na diuretiki, hatari ya arrhythmias na hypokalemia huongezeka, ikichanganywa na NSAIDs, hatari ya uharibifu wa njia ya utumbo na tukio la kutokwa damu kwa njia ya utumbo huongezeka.

Utaratibu wa hatua na athari kuu za maduka ya dawa

Glucocorticoids hutengana kwenye membrane za seli ndani ya cytoplasm na hufunga kwa vipokezi maalum vya glucocorticoid. Mchanganyiko uliosababisha ulioingia hupenya kwenye kiini na huchochea malezi ya i-RNA, ambayo husababisha muundo wa protini kadhaa za udhibiti. Dutu kadhaa za kazi biolojia (katekisimu, wapatanishi wa uchochezi) wanaweza kufanikisha muundo wa glucocorticoid-receptor, na hivyo kupunguza shughuli za glucocorticoids. Athari kuu za glucocorticoids ni kama ifuatavyo.

• Athari kwa mfumo wa kinga.

- Athari ya kupambana na uchochezi (haswa na mzio na aina ya kinga) kwa sababu ya upungufu wa ndani wa PG, RT na cytokines, kupungua kwa upenyezaji wa capillary, kupungua kwa chemotaxis ya seli zisizo na kinga na kizuizi cha shughuli za fibroblast.

- Kukandamiza kinga ya seli, athari za autoimmune wakati wa kupandikizwa kwa chombo, shughuli zilizopungua za T-lymphocyte, macrophages, eosinophils.

• Athari juu ya metaboli ya umeme-elektroni.

- Kuchelewesha katika mwili wa ioni ya sodiamu na maji (kuongezeka kwa nguvu katika tubules za figo za ndani), kuondoa kazi kwa ioni za potasiamu (kwa madawa ya kulevya na shughuli za mineralocorticoid), kuongezeka kwa mwili.

- Kupungua kwa ngozi ya ioni za kalsiamu na chakula, kupungua kwa yaliyomo kwenye tishu za mfupa (osteoporosis), na kuongezeka kwa uchimbaji wa mkojo.

• Athari kwa michakato ya metabolic.

- Kwa kimetaboliki ya lipid - ugawaji wa tishu za adipose (kuongezeka kwa mafuta kwenye uso, shingo, ukanda wa bega, tumbo), hypercholesterolemia.

- Kwa kimetaboliki ya wanga - kuchochea kwa sukari kwenye ini, kupungua kwa upenyezaji wa membrane za seli kwa glucose (maendeleo ya ugonjwa wa sukari ya sabuni inawezekana).

- Kwa kimetaboliki ya protini - kuchochea kwa anabolism katika ini na michakato ya kimataboliki kwenye tishu zingine, kupungua kwa yaliyomo katika glasiulizi katika plasma ya damu.

• Athari kwa CVS - kuongezeka kwa shinikizo la damu (shinikizo la damu) kwa sababu ya uhifadhi wa maji mwilini, kuongezeka kwa wiani na unyeti wa adrenoreceptors katika moyo na mishipa ya damu, na kuongezeka kwa athari ya shinikizo ya angiotensin II.

• Athari kwa mfumo wa tezi ya hypothalamus-pituitary-adrenal - kizuizi kwa sababu ya utaratibu mbaya wa maoni.

• Athari kwa damu - lymphocytopenia, monocytopenia na eosinopenia, wakati huo huo glucocorticoids huchochea kuenea kwa seli nyekundu za damu, kuongeza idadi ya neutrophils na vidonge vingi (mabadiliko katika muundo wa damu ya seli huonekana ndani ya masaa 6-12 baada ya utawala na kuendelea na matumizi ya muda mrefu ya dawa hizi kwa wiki kadhaa).

Glucocorticoids kwa matumizi ya kimfumo hainyunyiziwi vizuri katika maji, nzuri katika mafuta na vimumunyisho vingine vya kikaboni. Zinazunguka kwenye damu haswa katika hali iliyofungwa protini (inaktiv). Aina zisizoweza kuingizwa za glucocorticoids ni seli zao zenye mumunyifu au chumvi (huria, hemisuccinates, phosphates), ambayo husababisha kuanza kwa haraka. Athari za kusimamishwa ndogo-fuwele za glucocorticoids huendelea polepole, lakini inaweza kudumu hadi miezi 0.5-1, hutumiwa kwa sindano za intraarticular.

Glucocorticoids kwa utawala wa mdomo huingizwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, C_tahadhari kwenye damu, imebainika baada ya masaa 0.5-1.5. Chakula kinapunguza kunyonya, lakini hakiathiri uhai wa dawa (tabo. 27-15).

Uwekaji wa Glucocorticoids NA Methodi ya APPLICATION

1. Glucocorticoids kwa matumizi ya juu:

A) ya kutumika kwa ngozi (kwa njia ya marashi, cream, emulsion, poda):

- fluocinolone acetonide (sinaflan, flucinar)

- Flumethasone pivalate (lorinden)

- betamethasone (celestoderm B, celeston)

B) kwa kuingizwa ndani ya jicho na / au sikio, kwa namna ya marashi ya jicho:

- betamethasone n (betamethasone dipropionate, nk) B) kwa matumizi ya kuvuta pumzi:

- beclomethasone (beclometh, becotide)

- maoni ya Fluticasone (flixotide)

D) kwa utawala wa ndani:

D) kwa kuanzishwa ndani ya tishu za periarticular:

Athari za kimetaboliki

Glucocorticoids ina nguvu ya kupambana na dhiki, athari ya kupambana na mshtuko. Kiwango cha damu yao huongezeka sana na mafadhaiko, majeraha, upotezaji wa damu, na hali ya mshtuko. Kuongezeka kwa kiwango chao chini ya hali hizi ni moja wapo ya miundo ya mwili kukabiliana na mafadhaiko, upotezaji wa damu, vita dhidi ya mshtuko na athari za kiwewe. Glucocorticoids huongeza shinikizo la damu ya kimfumo, huongeza unyeti wa ukuta wa myocardiamu na kuta za mishipa kwa katekisimu, na kuzuia desensitization ya receptors kwa katekisimu katika kiwango chao cha juu. Kwa kuongeza, glucocorticoids pia huchochea erythropoiesis katika uboho wa mfupa, ambayo inachangia kurudisha haraka kwa upotezaji wa damu.