Analogi ya vildagliptin ya madawa ya kulevya * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Dawa ya hypoglycemic ya mdomo. Vildagliptin - mwakilishi wa darasa la kichocheo cha vifaa vya ndani vya kongosho, kwa hiari huzuia dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Uzuiaji wa haraka na kamili wa shughuli za DPP-4 (> 90%) husababisha kuongezeka kwa secretion ya basal na chakula-inayosababishwa na chakula cha peptidi 1 ya glasi-glasi-glasi-glasi-na glasi-tegemezi ya glucose-polypeptide (HIP) kutoka kwa utumbo hadi mzunguko wa mfumo siku nzima.

Kuongeza viwango vya viwango vya GLP-1 na HIP, vildagliptin husababisha kuongezeka kwa unyeti wa seli za kongosho kwa glucose, ambayo husababisha uboreshaji wa usiri wa insulini unaotegemea sukari.

Wakati wa kutumia vildagliptin kwa kipimo cha 50-100 mg kwa siku kwa wagonjwa walio na aina ya ugonjwa wa kisukari 2, uboreshaji katika kazi ya seli za kongosho unajulikana. Kiwango cha uboreshaji wa kazi ya seli-depends inategemea kiwango cha uharibifu wao wa awali, kwa hivyo kwa watu wasio na shida ya ugonjwa wa kisukari (na sukari ya kawaida ya plasma), vildagliptin haichochei usiri wa insulini na haina kupunguza sukari.

Kwa kuongeza mkusanyiko wa endo asili ya GLP-1, vildagliptin huongeza unyeti wa seli-cy kwa glucose, ambayo husababisha uboreshaji wa kanuni inayotegemea sukari ya sukari ya glucagon. Kupungua kwa kiwango cha sukari ya ziada wakati wa milo, kwa upande wake, husababisha kupungua kwa upinzani wa insulini.

Kuongezeka kwa uwiano wa insulini / glucagon dhidi ya msingi wa hyperglycemia, kwa sababu ya kuongezeka kwa viwango vya GLP-1 na HIP, husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari na ini katika kipindi cha prandial na baada ya kula, ambayo inasababisha kupungua kwa mkusanyiko wa sukari kwenye plasma ya damu.

Kwa kuongezea, dhidi ya historia ya utumiaji wa vildagliptin, kupungua kwa kiwango cha lipids kwenye plasma ya damu kunajambuliwa, hata hivyo, athari hii haihusiani na athari yake kwenye GLP-1 au HIP na uboreshaji katika utendaji wa seli za kongosho.

Inajulikana kuwa kuongezeka kwa GLP-1 kunaweza kupunguza utumbo wa tumbo, lakini athari hii haizingatiwi na matumizi ya vildagliptin.

Wakati wa kutumia vildagliptin katika wagonjwa 5795 walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wiki 12 hadi 52 kama monotherapy au pamoja na metformin, derivatives ya sulfonylurea, thiazolidinedione, au insulini, kupungua kwa muda mrefu kwa mkusanyiko wa hemoglobin ya glycated (HbA1c) na glucose ya damu imegunduliwa.

Wakati mchanganyiko wa vildagliptin na metformin ulipotumiwa kama tiba ya awali kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kupungua kwa kipimo cha HbA1c na uzani wa mwili ulizingatiwa zaidi ya wiki 24 ikilinganishwa na monotherapy na dawa hizi. Kesi za hypoglycemia zilikuwa ndogo katika vikundi vyote vya matibabu.

Katika uchunguzi wa kliniki kutumia vildagliptin kwa kipimo cha 50 mg mara moja kwa siku kwa miezi 6 kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 pamoja na kushindwa kwa figo wastani (GFR> 30 hadi 1500 mg) pamoja na glimepiride (> 4 mg /) Katika jaribio la kliniki, kiwango cha HbA1c kimepungua kwa kiwango kikubwa na 0.76% (msingi - wastani wa 8.8%).

Pharmacokinetics

Vildagliptin inachukuliwa haraka na kumeza na bioavailability kabisa ya 85%. Katika anuwai ya kipimo cha matibabu, ongezeko la Cmax ya vildagliptin katika plasma na AUC ni karibu sawa na kuongezeka kwa kipimo cha dawa.

Baada ya kumeza kwenye tumbo tupu, wakati wa kufikia Cmax ya vildagliptin katika plasma ya damu ni 1 h 45 min. Kwa ulaji wa wakati mmoja na chakula, kiwango cha kunyonya cha dawa hupungua kidogo: kuna kupungua kwa Cmax kwa 19% na kuongezeka kwa wakati unafikia masaa 2 dakika 30. Walakini, kula hakuathiri kiwango cha kunyonya na AUC.

Kufunga kwa vildagliptin kwa protini za plasma ni chini (9.3%). Dawa hiyo inasambazwa sawasawa kati ya plasma na seli nyekundu za damu. Usambazaji wa vildagliptin hufanyika labda labda, Vd kwa usawa baada ya utawala wa iv ni 71 L.

Biotransformation ni njia kuu ya excretion ya vildagliptin. Katika mwili wa mwanadamu, 69% ya kipimo cha dawa hubadilishwa. Metabolite kuu - lay151 (57% ya kipimo) haifanyi kazi katika dawa na ni bidhaa ya hydrolysis ya sehemu ya cyano. Karibu 4% ya kipimo cha dawa hupitia hydrolysis.

Katika masomo ya majaribio, athari chanya ya DPP-4 kwenye hydrolysis ya dawa hiyo imebainika. Vildagliptin haijaandaliwa na ushiriki wa cytochrome P450 isoenzymes. Vildagliptin sio sehemu ndogo ya macho ya CYP450 isoenzymes, haizuii na haitoi cytochrome P450 isoenzymes.

Baada ya kumeza dawa, karibu 85% ya kipimo hicho hutolewa na figo na 15% kupitia matumbo, utokaji wa figo ya vildagliptin isiyobadilika ni 23%. T1 / 2 baada ya utawala wa mdomo ni karibu masaa 3, bila kujali kipimo.

Jinsia, index ya misa ya mwili, na kabila haziathiri pharmacokinetics ya vildagliptin.

Dalili za matumizi ya dawa ya GALVUS

Aina ya 2 ya ugonjwa wa kisukari:

• kama monotherapy pamoja na tiba ya lishe na mazoezi,
• pamoja na metformin kama tiba ya awali ya dawa bila ufanisi wa kutosha wa tiba ya lishe na mazoezi,
• kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa sehemu mbili na metformin, derivatives ya sulfonylurea, thiazolidinedione au insulini ikiwa utafaulu tiba ya lishe, mazoezi na monotherapy na dawa hizi,
• kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa mara tatu: pamoja na derivatives ya sulfonylurea na metformin kwa wagonjwa hapo awali walipewa matibabu ya sulfonylurea na metformin dhidi ya asili ya chakula na mazoezi na ambao hawakufanikiwa kudhibiti glycemic ya kutosha,
• kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa mara tatu: pamoja na insulini na metformin kwa wagonjwa ambao hapo awali walipokea insulini na metformin juu ya msingi wa chakula na mazoezi na ambao hawakufanikisha udhibiti wa kutosha wa glycemic.

Kipimo regimen

Galvus inachukuliwa kwa mdomo, bila kujali ulaji wa chakula.

Mfumo wa kipimo cha dawa unapaswa kuchaguliwa kila mmoja kulingana na ufanisi na uvumilivu.

Kiwango kilichopendekezwa cha dawa wakati wa matibabu ya monotherapy au kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa sehemu mbili na metformin, thiazolidinedione au insulini (pamoja na metformin au bila metformin) ni 50 mg au 100 mg kwa siku. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisayansi kali zaidi wa 2 wanaopokea matibabu na insulini, Galvus inashauriwa kwa kipimo cha 100 mg kwa siku.

Kiwango kilichopendekezwa cha Galvus kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa mara tatu (vildagliptin + derivatives + sformonylurea + metformin) ni 100 mg kwa siku.

Dozi ya 50 mg kwa siku inapaswa kuainishwa katika kipimo 1 asubuhi. Dozi ya 100 mg kwa siku inapaswa kuamuru 50 mg mara 2 kwa siku asubuhi na jioni.

Inapotumiwa kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa sehemu mbili na derivatives ya sulfonylurea, kipimo kilichopendekezwa cha Galvus ni 50 mg 1 wakati kwa siku asubuhi. Wakati imewekwa pamoja na derivatives ya sulfonylurea, ufanisi wa tiba ya dawa katika kipimo cha 100 mg kwa siku ilikuwa sawa na ile kwa kipimo cha 50 mg kwa siku. Kwa athari ya kliniki isiyokamilika dhidi ya msingi wa utumiaji wa kipimo cha kila siku cha miligine 100 inayopendekezwa, kwa udhibiti bora wa glycemia, maagizo ya ziada ya dawa zingine za hypoglycemic yanawezekana: metformin, derivatives za sulfonylurea, thiazolidinedione au insulini.

Kwa wagonjwa walio na figo dhaifu ya figo na kazi ya hepatic, marekebisho ya kipimo haihitajiki. Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo ya wastani au ngumu iliyoharibika (pamoja na hatua ya terminal ya kutofaulu kwa figo kwenye hemodialysis), dawa inapaswa kutumika kwa kipimo cha 50 mg mara moja kwa siku.

Katika wagonjwa wazee (> miaka 65), hakuna marekebisho ya aina ya kipimo cha Galvus inahitajika.

Kwa kuwa hakuna uzoefu wa kutumia dawa hiyo kwa watoto na vijana chini ya miaka 18, haifai kutumia dawa hiyo katika jamii hii ya wagonjwa.

Athari za upande

Wakati wa kutumia Galvus kama monotherapy au pamoja na dawa zingine, athari nyingi mbaya zilikuwa laini, za muda mfupi, na hazihitaji kutengwa kwa tiba. Hakuna uhusiano uliyopatikana kati ya mzunguko wa athari mbaya na umri, jinsia, kabila, muda wa matumizi, au aina ya dosing.

Matukio ya angioedema wakati wa matibabu na Galvus ilikuwa> 1/10 000, 3 × VGN) ilikuwa 0.2% au 0.3%, mtawaliwa (ikilinganishwa na 0.2% katika kikundi cha kudhibiti). Kuongezeka kwa shughuli za enzymes za ini katika hali nyingi kulikuwa na asymptomatic, hakuendelea, na hakuambatana na mabadiliko ya cholestatic au jaundice.

Uamuzi wa masafa ya athari mbaya: mara nyingi (> 1/10, 1/1000, 1/10 000, mara 2.5 kuliko VGN).

Kwa kuwa uzoefu wa kutumia Galvus kwa wagonjwa wenye shida ya figo za hatua ya mwisho kwenye hemodialysis ni mdogo, inashauriwa kwamba dawa hiyo iamuruwe kwa tahadhari katika jamii hii ya wagonjwa.

Matumizi ya GALVUS ya dawa wakati wa uja uzito na kunyonyesha

Hakuna data ya kutosha juu ya matumizi ya Galvus katika wanawake wajawazito, na kwa hivyo dawa hiyo haipaswi kutumiwa wakati wa uja uzito. Katika kesi ya kimetaboliki ya sukari iliyoharibika kwa wanawake wajawazito, kuna hatari ya kuongezeka kwa maoni ya kuzaliwa, na vile vile mzunguko wa ugonjwa wa neonatal na vifo.

Katika masomo ya majaribio, wakati imewekwa katika kipimo cha kipimo cha dawa mara 200 zaidi kuliko inavyopendekezwa, dawa haikusababisha uzazi usio na usawa na ukuzaji wa mapema wa kiinitete na haukutoa athari ya teratogenic kwa fetus.

Kwa kuwa haijulikani ikiwa vildagliptin imetolewa katika maziwa ya binadamu, Galvus haipaswi kutumiwa wakati wa kumeza.

Maagizo maalum

Kwa kuwa katika hali nadra wakati vildagliptin ilitumiwa, ongezeko la shughuli za aminotransferases (kawaida bila udhihirisho wa kliniki) ilibainika, kabla ya uteuzi wa Galvus, na vile vile mara kwa mara wakati wa mwaka wa kwanza wa matibabu na dawa (1 wakati katika miezi 3), inashauriwa kuamua vigezo vya biochemical ya kazi ya ini. Ikiwa mgonjwa ana shughuli inayoongezeka ya aminotransferases, matokeo haya yanapaswa kudhibitishwa na uchunguzi wa pili, na kisha mara kwa mara huamua vigezo vya biochemical ya kazi ya ini hadi zinarekebisha. Ikiwa shughuli ya AST au ALT ni kubwa mara 3 kuliko VGN (kama inavyothibitishwa na tafiti zilizorudiwa), inashauriwa kufuta dawa hiyo.

Kwa maendeleo ya ugonjwa wa manjano au ishara zingine za kuharibika kwa ini wakati wa matumizi ya Galvus, tiba ya dawa inapaswa kusimamishwa mara moja. Baada ya kurefusha viashiria vya kazi ya ini, matibabu ya dawa hayawezi kuanza tena.

Ikiwa ni lazima, tiba ya insulini Galvus inatumiwa tu pamoja na insulini. Dawa hiyo haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa wenye aina 1 ya ugonjwa wa kisukari au kwa matibabu ya ugonjwa wa kiswidi ketoacidosis.

Overdose

Galvus inavumiliwa vizuri wakati unasimamiwa kwa kipimo cha hadi 200 mg kwa siku.

Dalili: wakati wa kutumia dawa kwa kipimo cha 400 mg kwa siku, maumivu ya misuli yanaweza kuzingatiwa, mara chache, paresthesia ya mapafu na ya muda mfupi, homa, uvimbe na kuongezeka kwa muda mfupi kwa mkusanyiko wa lipase (mara 2 juu kuliko VGN). Pamoja na kuongezeka kwa kipimo cha Galvus hadi 600 mg kwa siku, maendeleo ya edema ya miisho na paresthesias na kuongezeka kwa mkusanyiko wa CPK, ALT, protini ya C-reactive na myoglobin inawezekana. Dalili zote za overdose na mabadiliko katika vigezo vya maabara hupotea baada ya kukomeshwa kwa dawa.

Matibabu: kuondolewa kwa dawa kutoka kwa mwili kupitia dialysis kuna uwezekano. Walakini, metabolite kuu ya hydrolytic ya vildagliptin (lay151) inaweza kutolewa kutoka kwa mwili na hemodialysis.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Galvus ina uwezo mdogo wa mwingiliano wa dawa.

Kwa kuwa Galvus sio sehemu ndogo ya Enzymes ya cytochrome P450, na haizuizi au kushawishi enzymes hizi, mwingiliano wa Galvus na dawa ambazo ni substrates, inhibitors, au inducers ya P450 haiwezekani. Pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya vildagliptin pia haiathiri kiwango cha metabolic cha dawa ambazo ni sehemu ndogo za Enzymes: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 na CYP3A4 / 5.

Mwingiliano muhimu wa kitabia wa Galvus wa dawa na dawa zinazotumika mara nyingi katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) au kuwa na safu nyembamba ya matibabu (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) haijaanzishwa.

Maelezo ya dawa

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Pharmacodynamics

Muundo wa dawa Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) ni pamoja na mawakala wawili wa hypoglycemic na mifumo tofauti ya hatua: vildagliptin, ambayo ni ya kundi la dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4), na metformin (katika mfumo wa hydrochloride). . Mchanganyiko wa vifaa hivi hukuruhusu kudhibiti kwa ufanisi zaidi mkusanyiko wa sukari ya damu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina 2 kwa masaa 24.

Vildagliptin, mwakilishi wa darasa la kichocheo cha vifaa vya ndani vya kongosho, kwa hiari huzuia enzyme DPP-4, ambayo huharibu aina 1 ya glucagon-kama peptide (GLP-1) na glucose-insulinotropic polypeptide (HIP). Metformin inapunguza uzalishaji wa sukari na ini, hupunguza ujazo wa sukari kwenye matumbo na inapunguza upinzani wa insulini kwa kuongeza ujumuishaji na utumiaji wa sukari na tishu za pembeni.

Metformin induces intracellular glycogen synthesase kwa kaimu synthetase ya glycogen na kuongeza usafirishaji wa sukari na protini zingine za sukari ya membrane ya glucose (GLUT-1 na GLUT-4).

Uzuiaji wa haraka na kamili wa shughuli za DPP-4 baada ya vildagliptin husababisha kuongezeka kwa secretion ya basal na chakula-inayosababishwa na chakula cha GLP-1 na HIP kutoka kwa utumbo hadi mzunguko wa utaratibu siku nzima.

Kuongeza mkusanyiko wa GLP-1 na HIP, vildagliptin husababisha kuongezeka kwa unyeti wa seli za kongosho kwa glucose, ambayo husababisha uboreshaji wa usiri wa insulini unaotegemea sukari. Kiwango cha uboreshaji wa kazi ya seli-depends inategemea kiwango cha uharibifu wao wa awali, kwa hivyo kwa watu binafsi bila ugonjwa wa kisukari (pamoja na mkusanyiko wa kawaida wa sukari kwenye plasma ya damu), vildagliptin haichochei usiri wa insulini na hairudishi mkusanyiko wa sukari.

Kwa kuongeza mkusanyiko wa endo asili ya GLP-1, vildagliptin huongeza unyeti wa seli-to kwa glucose, ambayo husababisha uboreshaji wa kanuni inayotegemea sukari ya sukari ya glucagon. Kupungua kwa mkusanyiko wa sukari iliyoinuliwa baada ya milo, kwa upande wake, husababisha kupungua kwa upinzani wa insulini.

Kuongezeka kwa uwiano wa insulin / glucagon dhidi ya msingi wa hyperglycemia, kwa sababu ya kuongezeka kwa mkusanyiko wa GLP-1 na HIP, husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari na ini wakati wa na baada ya milo, ambayo husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa sukari katika plasma ya damu.

Kwa kuongezea, dhidi ya historia ya utumiaji wa vildagliptin, kupungua kwa mkusanyiko wa lipids kwenye plasma ya damu baada ya chakula imebainika, athari hii haihusiani na athari yake kwenye GLP-1 au HIP na uboreshaji katika utendaji wa seli za pancreatic islet. Inajulikana kuwa kuongezeka kwa mkusanyiko wa GLP-1 kunaweza kusababisha kumaliza kabisa tumbo, hata hivyo, dhidi ya historia ya utumiaji wa vildagliptin, athari hii haizingatiwi.

Wakati wa kutumia vildagliptin katika wagonjwa 5759 walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wiki 52 katika monotherapy au pamoja na metformin, derivatives ya sulfonylurea, thiazolidinedione, au insulini, kupungua kwa muda mrefu kwa mkusanyiko wa hemoglobin ya glycated (HbA1c) na glucose ya damu iligunduliwa.

Metformin inaboresha uvumilivu wa sukari kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 kwa kupunguza viwango vya sukari ya plasma kabla na baada ya chakula.

Tofauti na derivatives ya sulfonylurea, metformin haina kusababisha hypoglycemia kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 au kwa watu wenye afya (isipokuwa katika kesi maalum). Tiba na dawa haina kusababisha maendeleo ya hyperinsulinemia. Kwa matumizi ya metformin, secretion ya insulini haibadilika, wakati mkusanyiko wa insulini katika plasma kwenye tumbo tupu na wakati wa mchana unaweza kupungua.

Kwa matumizi ya metformin, athari ya faida juu ya kimetaboliki ya lipoproteins imekumbwa: kupungua kwa mkusanyiko wa cholesterol jumla, cholesterol ya lipoproteins ya chini na triglycerides, haijahusishwa na athari ya dawa kwenye mkusanyiko wa sukari katika plasma ya damu.

Wakati wa kutumia tiba ya mchanganyiko na vildagliptin na metformin katika kipimo cha kila siku cha miliginini 1,500-3,000 na 50 mg ya vildagliptin mara 2 / siku kwa mwaka 1, kupungua kwa kiwango cha takwimu kwa mkusanyiko wa sukari ya damu kulizingatiwa (imedhamiriwa na kupungua kwa HbA1c) na kuongezeka kwa idadi ya wagonjwa walio na kupungua. Mkusanyiko wa HbA1c haikuwa chini ya 0.6-0.7% (ikilinganishwa na kundi la wagonjwa ambao waliendelea kupokea metformin tu).

Katika wagonjwa wanaopokea mchanganyiko wa vildagliptin na metformin, mabadiliko makubwa ya takwimu katika uzito wa mwili ukilinganisha na hali ya awali hayakuzingatiwa. Wiki 24 baada ya kuanza kwa matibabu, katika vikundi vya wagonjwa wanaopokea vildagliptin pamoja na metformin, kulikuwa na kupungua kwa shinikizo la damu na systoli kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu.

Wakati mchanganyiko wa vildagliptin na metformin ulipotumiwa kama matibabu ya awali kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kupungua kwa viwango vya maadili ya HbA1c kulizingatiwa kwa zaidi ya wiki 24 ikilinganishwa na monotherapy na dawa hizi. Kesi za hypoglycemia zilikuwa ndogo katika vikundi vyote vya matibabu.

Wakati wa kutumia vildagliptin (50 mg mara 2 / siku) wakati huo huo na / bila metformin pamoja na insulini (kipimo wastani cha PIACES) kwa wagonjwa katika jaribio la kliniki, kiashiria cha HbA1c kilipunguzwa kwa kiwango kikubwa na 0.72% (kiashiria cha awali, wastani wa 8.8%). Matukio ya hypoglycemia kwa wagonjwa waliotibiwa yalilinganishwa na tukio la hypoglycemia katika kundi la placebo.

Wakati wa kutumia vildagliptin (50 mg mara 2 / siku) wakati huo huo na metformin (> 1500 mg) pamoja na glimepiride (> 4 mg kwa siku) kwa wagonjwa walio katika jaribio la kliniki, kiashiria cha HbA1c kiitikadi kilipungua kwa asilimia 0.76 (kutoka kiwango cha wastani cha 8.8%) .

Orodha ya analogues

Fomu ya kipimo:

vidonge vyenye filamu

Kompyuta kibao 1 iliyo na filamu ina:
vitu vyenye kazi: vildagliptin 50.0 mg na metformin hydrochloride 500.0 mg, 850.0 mg au 1000.0 mg,
wasafiri: hyprolose, magnesiamu inayowaka, hypromellose, dioksidi titan (E 171), macrogol 4000, talc, oksidi ya chuma ya manjano (E 172).
50 mg + 500 mg vidonge vilivyopigwa na filamu kwa kuongeza vyenye oksidi nyekundu ya madini (E172)

Maelezo:
Vidonge vyenye filamu. 50 mg + 500 mg: vidonge vya mviringo vilivyo na pembe zilizopigwa, filamu iliyofunikwa, manjano nyepesi na rangi dhaifu ya rangi ya pinki. Upande mmoja wa kibao ni kuashiria "NVR", kwa upande mwingine - "LLO".
Vidonge vilivyofungwa filamu, 50 mg + 850 mg: vidonge vyenye mviringo vilivyo na pembe zilizopigwa, manjano iliyofunikwa na manjano na rangi laini ya rangi ya kijivu. Upande mmoja wa kibao ni alama "NVR", upande mwingine - "SEH".
Vidonge vyenye filamu. 50 mg + 1000 mg: vidonge vyenye mviringo vilivyo na pembe zilizopigwa, manjano-giza la manjano na rangi ya hudhurungi. Upande mmoja wa kibao kilichoandikwa "NVR", upande mwingine ni "FLO".

Masharti ya matumizi ya dawa ya GALVUS MET

• kutofaulu kwa figo au kazi ya figo iliyoharibika: na kiwango cha utengenezaji wa serum> 1.5 mg% (> 135 μmol / L) kwa wanaume na> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) kwa wanawake,
• hali ya papo hapo na hatari ya kupata dysfunction ya figo: upungufu wa damu (na kuhara, kutapika), homa, magonjwa hatari ya kuambukiza, hali ya ugonjwa wa hypoxia (mshtuko, sepsis, maambukizo ya figo, magonjwa ya bronchopulmonary),
• kushindwa kwa moyo na kwa muda mrefu, infarction ya papo hapo ya moyo, kushindwa kwa moyo na mishipa (mshtuko),
• kushindwa kupumua
• utendaji wa ini usioharibika,
• acidosis ya papo hapo au sugu ya metabolic (pamoja na ketoacidosis ya kisukari pamoja na au bila fahamu). Ketoacidosis ya kisukari inapaswa kusahihishwa na tiba ya insulini,
• acidosis ya lactic (pamoja na historia),
• dawa haijaamriwa siku 2 kabla ya upasuaji, radioisotope, masomo ya x-ray na kuanzishwa kwa mawakala wa kutofautisha na ndani ya siku 2 baada ya kufanywa.
• ujauzito
• lactation
• aina 1 kisukari
• ulevi sugu, sumu ya pombe kali,
• kufuata chakula cha hypocaloric (chini ya 1000 kcal / siku),
• watoto chini ya umri wa miaka 18 (ufanisi na usalama wa matumizi haujaanzishwa),
• hypersensitivity kwa vildagliptin au metformin au sehemu nyingine yoyote ya dawa.

Kwa kuwa wagonjwa walio na kazi ya ini isiyo na kazi katika hali nyingine, lactic acidosis ilibainika, ambayo labda ni moja ya athari za metformin, Galvus Met haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa walio na magonjwa ya ini au vigezo vya hepatic biochemical.

Kwa uangalifu, inashauriwa kutumia dawa zilizo na metformin kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 60, na vile vile wakati wa kufanya kazi nzito ya mwili kwa sababu ya hatari kubwa ya acidosis ya lactic.

Mali ya kifamasia

Pharmacodynamics
Muundo wa dawa Galvus Met ni pamoja na mawakala wawili wa hypoglycemic na mifumo tofauti ya hatua: vildagliptin, mali ya darasa la inhibitors ya dipeptidyl peptidase-4, na metformin (katika mfumo wa hydrochloride), mwakilishi wa darasa la greatuanide. Mchanganyiko wa vitu hivi hukuruhusu kudhibiti kwa ufanisi kiwango cha sukari ya damu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ndani ya masaa 24.

Vildagliptia
Vildagliptin, mshiriki wa tabaka la kichocheo cha vifaa vya kongosho vya kuingiza, kwa hiari huzuia enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), ambayo huharibu aina 1 ya glucagon-kama peptide (GLP-1) na polypeptide ya glucose-inategemea.
Kuzuia kwa haraka na kamili kwa shughuli za DPP-4 husababisha kuongezeka kwa secretion ya basal na inayosababishwa na chakula ya GLP-1 na HIP kutoka kwa utumbo hadi mzunguko wa utaratibu siku nzima.
Kwa kuongeza viwango vya GLP-1 na HIP, vildagliptin husababisha kuongezeka kwa unyeti wa seli za kongosho kwa glucose, ambayo husababisha uboreshaji wa usiri wa insulini unaotegemea sukari. Kiwango cha uboreshaji wa utendaji wa seli-p hutegemea kiwango cha uharibifu wao wa awali, kwa hivyo kwa watu wasio na shida ya ugonjwa wa sukari (na sukari ya kawaida ya plasma), vildagliptin haichochei secretion ya insulini na haina kupunguza sukari.
Kwa kuongeza viwango vya endo asili ya GLP-1, vildagliptin huongeza unyeti wa seli za lichuo kwa glucose, ambayo husababisha uboreshaji wa udhibiti wa usiri wa sukari ya glucagon. Kupungua kwa kiwango cha sukari ya ziada wakati wa milo, kwa upande wake, husababisha kupungua kwa upinzani wa insulini.
Kuongezeka kwa uwiano wa insulin / glucagon dhidi ya msingi wa hyperglycemia, kwa sababu ya kuongezeka kwa viwango vya GLP-1 na HIP, husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari na ini wakati wote na baada ya milo, ambayo husababisha kupungua kwa kiwango cha sukari ya damu.
Kwa kuongezea, dhidi ya historia ya utumiaji wa vildagliptin, kupungua kwa kiwango cha lipids kwenye plasma ya damu baada ya chakula kilibainika, athari hii haihusiani na athari yake kwa GLP-1 au HIP na uboreshaji katika utendaji wa seli za pancreatic islet.
Inajulikana kuwa kuongezeka kwa GLP-1 kunaweza kupunguza utumbo wa tumbo, lakini athari hii haizingatiwi na matumizi ya vildagliptin. Wakati wa kutumia vildagliptin katika wagonjwa 5759 wenye ugonjwa wa kisukari aina ya 2 kwa wiki 52 kama monotherapy au pamoja na metformin, derivatives sulfonylurea, thiazolidinedione, au insulini, kupungua kwa muda mrefu kwa mkusanyiko wa hemoglobin ya glycated (HbA_1c) na kufunga sukari ya damu.

Metformin
Metformin inaboresha uvumilivu wa sukari kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 kwa kupunguza viwango vya sukari ya plasma kabla na baada ya chakula. Metformin inapunguza uzalishaji wa sukari na ini, hupunguza ujazo wa sukari kwenye matumbo na inapunguza upinzani wa insulini kwa kuongeza ujumuishaji na utumiaji wa sukari na tishu za pembeni. Tofauti na derivatives ya sulfanylurea, metformin haina kusababisha hypoglycemia kwa wagonjwa walio na aina ya ugonjwa wa kisukari 2 au masomo ya afya (isipokuwa katika kesi maalum). Tiba na dawa haina kusababisha maendeleo ya hyperinsulinemia. Kwa matumizi ya metformin, secretion ya insulini haibadilika, wakati viwango vya insulini juu ya tumbo tupu na wakati wa mchana vinaweza kupungua.
Metformin induces intracellular glycogen awali kwa kaimu ya glycogen synthase na huongeza usafirishaji wa sukari na proteni zingine za sukari ya membrane ya glucose (GLUT-1 na GLUT-4).
Wakati metformin inatumiwa, athari ya faida juu ya kimetaboliki ya lipoproteins imekumbwa: kupungua kwa kiwango cha cholesterol jumla, cholesterol ya chini-wiani lipoprotein na triglycerides, haijahusishwa na athari ya dawa kwenye mkusanyiko wa sukari ya plasma.

Vildagliptin + Metformin
Wakati wa kutumia mchanganyiko wa tiba ya vildagliptin / metformin katika kipimo cha kila siku cha 1500 - 3000 mg ya metformin na 50 mg ya vildagliptin kwa mwaka 1, kupungua kwa takwimu kwa kiwango kikubwa cha sukari ya damu kulizingatiwa (imedhamiriwa na kupungua kwa kiwango cha HbA_1c) na kuongezeka kwa idadi ya wagonjwa wanaopungua kwa HbA_1c ilifikia angalau 0.6-0.7% (ikilinganishwa na kundi la wagonjwa ambao waliendelea kupokea metformin tu).
Katika wagonjwa wanaopokea mchanganyiko wa vildagliptin na metformin, mabadiliko makubwa ya takwimu katika uzito wa mwili ukilinganisha na hali ya awali hayakuzingatiwa. Wiki 24 baada ya kuanza kwa matibabu, katika vikundi vya wagonjwa wanaopokea vildagliptin pamoja na metformin, kupungua kwa shinikizo la damu na systoli kuligunduliwa ikilinganishwa na hali ya awali.

Nakala za kuvutia

Jinsi ya kuchagua analog inayofaa
Katika maduka ya dawa, dawa za kulevya kawaida hugawanywa katika visawe na alama. Muundo wa visawe ni pamoja na kemikali moja au zaidi zinazotumika ambazo zina athari ya matibabu kwa mwili. By analog maana yake ni dawa zenye dutu tofauti za kazi, lakini zilizokusudiwa kwa matibabu ya magonjwa yale yale.

Tofauti kati ya maambukizo ya virusi na bakteria
Magonjwa ya kuambukiza husababishwa na virusi, bakteria, kuvu na protozoa. Kozi ya magonjwa yanayosababishwa na virusi na bakteria mara nyingi huwa sawa. Walakini, kutofautisha sababu ya ugonjwa inamaanisha kuchagua matibabu sahihi ambayo itasaidia kukabiliana haraka na malaise na haitamdhuru mtoto.

Mzio ni sababu ya homa za mara kwa mara
Watu wengine wanajua hali ambayo mtoto mara nyingi na kwa muda mrefu anaugua homa ya kawaida. Wazazi wanampeleka kwa madaktari, chukua vipimo, chukua dawa za kulevya, na matokeo yake, mtoto ameshasajiliwa tayari na daktari wa watoto kama kawaida mgonjwa. Sababu za kweli za magonjwa ya kupumua mara kwa mara hazitambuliwa.

Urolojia: matibabu ya urethritis ya chlamydial
Chlamydial urethritis mara nyingi hupatikana katika mazoezi ya urologist. Inasababishwa na vimelea vya ndani vya Chlamidia trachomatis, ambayo ina mali ya bakteria na virusi, ambayo mara nyingi inahitaji regimens za tiba ya muda mrefu ya tiba ya matibabu ya antibacterial. Inaweza kusababisha uchochezi usio maalum wa urethra kwa wanaume na wanawake.