Mildronate ® (vidonge, 250 mg) Meldonium

1 kifungu kina:

dutu inayofanya kazi - meldonium dihydrate 250 mg,

watafiti - wanga wa viazi, dioksidi ya sillo ya colloidal, stearate ya kalsiamu, kapuli (mwili na kifuniko) - dioksidi ya titan (E 171), gelatin.

Vidonge ngumu vya gelatin No 1 ya rangi nyeupe. Yaliyomo ni poda nyeupe ya fuwele na harufu dhaifu. Poda ni mseto.

Pharmacodynamics

Meldonium ni mtangulizi wa carnitine, angani ya kimuundo ya gamma-butyrobetaine (GBB), dutu ambayo hupatikana katika kila seli katika mwili wa mwanadamu.

Katika hali ya kuongezeka kwa mzigo, meldonium inarudisha usawa kati ya utoaji na mahitaji ya oksijeni ya seli, huondoa mkusanyiko wa bidhaa zenye sumu ya seli katika seli, kuzilinda kutokana na uharibifu, na pia ina athari ya tonic. Kama matokeo ya matumizi yake, upinzani wa mwili kwa mafadhaiko na uwezo wa kurudisha haraka hifadhi za nishati.

Dawa hiyo ina athari ya kuchochea kwenye mfumo mkuu wa neva (CNS) - ongezeko la shughuli za gari na uvumilivu wa mwili. Kwa sababu ya mali hizi, MILDRONAT ® pia hutumiwa kuongeza utendaji wa mwili na kiakili.

Mali ya kifamasia

Pharmacokinetics

Baada ya utawala wa mdomo, dawa inachukua haraka, bioavailability ni 78%. Mkusanyiko mkubwa katika plasma unapatikana masaa 1-2 baada ya utawala. Imetengenezwa kwa mwili na malezi ya mawili kuu

metabolites ambazo zimetolewa na figo. Uhai wa nusu wakati unachukuliwa kwa mdomo ni masaa 3-6.

Pharmacodynamics

Meldonium (Mildronate ®) ni analog ya kimuundo ya mtangulizi wa carnitine gamma butyrobetaine (hapa GBB), ambayo atomu moja ya hidrojeni hubadilishwa na ateri ya nitrojeni. Athari zake kwa mwili zinaweza kuelezewa kwa njia mbili.

Athari kwenye usanisi wa carnitine

Kama matokeo ya kizuizi cha shughuli ya hydroxylase ya butyrobetaine, meldonium hupunguza biosynthesis ya carnitine na hivyo inazuia usafirishaji wa asidi ya mafuta ya mnyororo mrefu kupitia membrane ya seli, kuzuia kusanyiko la athari za mafuta zilizo na asidi ya acylcarnitine na acylcoenzyme A. Chini ya hali ya ischemia, Mildronate® inarejesha usawa kati ya utoaji wa oksijeni na matumizi katika seli, huondoa shida za usafirishaji za ATP, wakati huo huo kuamsha chanzo mbadala cha nishati - glycolysis, ambayo hufanywa bila matumizi ya oksijeni zaidi.

Kwa mzigo ulioongezeka kama matokeo ya matumizi ya nguvu katika seli za mwili wenye afya, kupungua kwa muda kwa yaliyomo ya asidi ya mafuta hufanyika. Hii, kwa upande wake, huchochea umetaboli wa asidi ya mafuta, haswa mchanganyiko wa carnitine. Biosynthesis ya carnitine imewekwa kwa kiwango cha plasma na mafadhaiko, lakini haitegemei mkusanyiko wa watangulizi wa carnitine kwenye seli. Kwa kuwa meldonium inazuia ubadilishaji wa GBB kwa carnitine, hii inasababisha kupungua kwa kiwango cha carnitine katika damu, ambayo kwa upande huamsha muundo wa mtangulizi wa carnitine, ambayo ni, GBB. Kwa kupungua kwa mkusanyiko wa meldonium, mchakato wa biosynthesis ya carnitine hurejeshwa na mkusanyiko wa asidi ya mafuta kwenye seli ni kawaida. Kwa hivyo, seli hufanya mafunzo ya kawaida, ambayo huchangia kuishi katika hali ya mzigo ulioongezeka, ambayo maudhui ya asidi ya mafuta ndani yao hupunguzwa mara kwa mara, na wakati mzigo unapopunguzwa, yaliyomo ya asidi ya mafuta hurejeshwa haraka. Katika hali ya upakiaji halisi, seli "zilizopewa mafunzo" kwa msaada wa dawa ya Mildronate ® zinakaa katika hali hizo wakati seli "ambazo hazikufundishwa" zinakufa.

Kazi ya mpatanishi wa mfumo wa hypothetical GBB-mbaya

Imethibitishwa kwamba katika mwili kuna mfumo wa hapo awali ambao haujaelezewa wa maambukizi ya msukumo wa ujasiri - mfumo wa -BB mbaya, ambao inahakikisha usambazaji wa msukumo wa ujasiri kwa seli za kibinadamu. Mpatanishi wa mfumo huu ndiye mtangulizi wa haraka wa carnitine - ester ya GBB. Kama matokeo ya esterase, hii

mpatanishi hutoa elektroni kwa kiini, na hivyo kuhamisha msukumo wa umeme, na yenyewe inageuka kuwa GBB.

Mchanganyiko wa GBB unawezekana katika kiini chochote cha mwili cha mwili. Kasi yake inadhibitiwa na nguvu ya kichocheo na matumizi ya nishati, ambayo kwa upande hutegemea mkusanyiko wa carnitine. Kwa hivyo, kwa kupungua kwa mkusanyiko wa carnitine, mchanganyiko wa GBB unachochewa. Kwa hivyo, katika mwili kuna mlolongo wa athari za kiuchumi ambazo hutoa majibu ya kutosha kwa kuwasha au kufadhaika: huanza na kupokea ishara kutoka nyuzi za ujasiri (kwa njia ya elektroni), ikifuatiwa na usanisi wa GBB na ester yake, ambayo, kwa upande wake, hubeba ishara. kwenye utando wa seli ya seli. Seli za kibinadamu ili kujibu kuwasha hujumuisha seli mpya, kutoa uenezaji wa ishara. Baada ya hii, fomu ya hydrolyzed ya GBB na ushiriki wa usafirishaji hai inaingia kwenye ini, figo na majaribio, ambayo inabadilika kuwa carnitine. Kama tulivyosema hapo awali, meldonium ni analog ya kimuundo ya GBB, ambayo atomi moja ya hidrojeni hubadilishwa na chembe ya nitrojeni. Kwa kuwa meldonium inaweza kuwa wazi kwa GBB-esterase, inaweza kutumika kama "mpatanishi" wa hypothetical. Walakini, GBB-hydroxylase haiathiri meldonium na kwa hivyo, inapoletwa ndani ya mwili, mkusanyiko wa carnitine hauongezeka, lakini hupungua. Kwa sababu ya ukweli kwamba meldonium yenyewe hufanya kama "mpatanishi" wa mfadhaiko, na pia huongeza yaliyomo kwenye GBD, inachangia ukuaji wa mwitikio wa mwili. Kama matokeo, shughuli ya kimetaboliki ya jumla katika mifumo mingine, kwa mfano, mfumo mkuu wa neva (CNS), huongezeka.

Dalili za matumizi

- angina pectoris na infarction myocardial (kama sehemu ya tiba tata)

- ugonjwa sugu wa moyo (katika matibabu tata)

- ajali ya papo hapo ya cerebrovascular (katika tiba tata)

- hemophthalmus na hemorrhages ya retini ya etiolojia mbali mbali, ugonjwa wa mgongo wa sehemu ya ndani ya matumbo na matawi yake, retinopathy ya etiolojia mbali mbali (ugonjwa wa sukari, shinikizo la damu)

- overload ya kiakili na ya mwili, pamoja na kati ya wanariadha

- Dalili ya kujiondoa katika ulevi sugu (pamoja na tiba maalum ya ulevi)

Kipimo na utawala

Wape watu wazima walio ndani.

Ugonjwa wa moyo na mishipa

Kama sehemu ya tiba tata, 0.5-1.0 g kwa siku kwa mdomo, ukichukua kipimo kizima mara moja au ukigawanya katika kipimo 2. Kozi ya matibabu ni wiki 4-6.

Cardialgia kwenye background ya moyo na mishipa - kwa kinywa, 0.25 g mara 2 kwa siku. Kozi ya matibabu ni siku 12.

Ajali ya ngozi

Awamu ya papo hapo - fomu ya kipimo cha sindano ya dawa hutumiwa kwa siku 10, kisha hubadilika kuchukua dawa ndani kwa 0.5-1.0 g kwa siku. Kozi ya jumla ya matibabu ni wiki 4-6.

Ajali ya ugonjwa wa kuumia kwa ubongo - 0.5 g kwa mdomo kwa siku. Kozi ya jumla ya matibabu ni wiki 4-6. Kozi zilizorudiwa (kawaida mara 2-3 kwa mwaka) inawezekana baada ya kushauriana na daktari.

Hemophthalmus na hemorrhages ya retini ya etiolojia mbalimbali, ugonjwa wa mgongo wa sehemu ya ndani ya matumbo na matawi yake, retinopathy ya etiolojia kadhaa (kisukari, shinikizo la damu)

Njia ya kipimo cha sindano ya dawa hutumiwa kwa siku 10, kisha hubadilika kwa kuchukua dawa kwa mdomo kwa 0.5 g kwa siku, kuchukua kipimo kizima mara moja au kugawanyika katika kipimo 2. Kozi ya matibabu ni siku 20.

Upakiaji wa kiakili na wa mwili, pamoja na kati ya wanariadha

Watu wazima 0,25 g mdomo mara 4 kwa siku. Kozi ya matibabu ni siku 10-14. Ikiwa ni lazima, matibabu hurudiwa baada ya wiki 2-3.

Wanariadha 0.5-1.0 g mdomo mara 2 kwa siku kabla ya mafunzo. Muda wa kozi katika kipindi cha maandalizi ni siku 14-21, wakati wa kipindi cha mashindano - siku 10-14.

Dalili ya kuondoa pombe sugu

Ndani, 0.5 g mara 4 kwa siku. Kozi ya matibabu ni siku 7-10.

Mashindano

- Hypersensitivity kwa dutu inayotumika au kitu chochote cha msaidizi wa dawa

- kuongezeka kwa shinikizo la ndani (kwa kukiuka kwa milipuko ya venous, tumors ya ndani)

- ujauzito na kunyonyesha, kwa sababu ya ukosefu wa data juu ya matumizi ya kliniki ya dawa wakati huu

- watoto na vijana chini ya miaka 18, kwa sababu ya ukosefu wa data juu ya matumizi ya kliniki ya dawa wakati huu

Mwingiliano wa madawa ya kulevya

Huongeza athari za mawakala wa kupungua kwa koroni, dawa zingine za antihypertensive, glycosides ya moyo.

Inaweza kuwa pamoja na dawa za antianginal, anticoagulants, mawakala wa antiplatelet, dawa za antiarrhythmic, diuretics, bronchodilators.

Kwa kuzingatia maendeleo yanayowezekana ya tachycardia wastani na hypotension ya arterial, tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati imejumuishwa na madawa ambayo yana athari sawa.

Maagizo maalum

Tahadhari inapaswa kuzingatiwa kwa wagonjwa wenye magonjwa sugu ya ini na figo kwa kutumia dawa kwa muda mrefu.

Mildronate ® sio dawa ya mstari wa kwanza kwa dalili za ugonjwa wa coronary ya papo hapo.

Vipengele vya athari ya dawa kwenye uwezo wa kuendesha magari au mifumo hatari

Tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kuendesha gari au mashine ya hatari.

Overdose

Kesi za overdose na dawa Mildronate ® haijulikani, dawa ni sumu ya chini.

Katika kesi ya overdose, matibabu dalili.

Fomu ya kutolewa

Vidonge 250 mg. Vidonge 10 vimewekwa kwenye blister strip ufungaji wa filamu ya kloridi ya polyvinyl na mipako ya kloridi ya polyvinylidene na foil ya alumini. Pakiti 4 za seli za contour pamoja na maagizo ya matumizi katika hali na lugha za Kirusi huwekwa kwenye pakiti ya kadibodi.

Pharmacokinetics

Baada ya utawala wa mdomo, dawa inachukua haraka, bioavailability ni 78%. Mkusanyiko wa kiwango cha juu (C_max) katika plasma ya damu hupatikana masaa 1-2 baada ya kumeza. Imeandaliwa katika mwili haswa kwenye ini na malezi ya metabolites kuu mbili ambazo hutolewa na figo. Nusu ya maisha (T₁/₂) wakati inachukuliwa kwa mdomo, inategemea kipimo, ni masaa 3-6.

Tumia wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha

Usalama wa matumizi katika wanawake wajawazito haujasomewa, kwa hivyo, ili kuzuia athari mbaya kwa fetus, matumizi ya dawa hiyo katika wanawake wajawazito yanapingana.

Kutengwa na maziwa na athari kwa afya ya mtoto mchanga haijasomwa, kwa hivyo, ikiwa ni lazima, matumizi ya dawa inapaswa kuacha kunyonyesha.

Athari za upande

Meldonium kwa ujumla huvumiliwa. Walakini, kwa wagonjwa wanaohusika, na pia katika hali ya kuzidi kipimo kilichopendekezwa, athari zisizofaa zinaweza kutokea.
Athari zisizostahili za dawa zinagawanywa kulingana na madarasa ya chombo cha mfumo kulingana na gradation ifuatayo ya mara kwa mara: mara nyingi (> 1/10), mara nyingi (> 1/100 na 1/1000 na 1/10 000 na