Vildagliptin - maagizo, analogues na ukaguzi wa mgonjwa

Vildagliptin ni dawa ya hypoglycemic ambayo hutumiwa katika mazoezi ya kliniki kutibu ugonjwa wa kisayansi ambao hautegemei insulini. Katika makala tutachambua vildagliptin - maagizo ya matumizi.

Makini! Katika uainishaji wa anatomiki-matibabu-kemikali (ATX), vildagliptin imeonyeshwa na nambari A10BH02. Jina lisilostahili la kimataifa (INN): Vildagliptin.

Pharmacodynamics na pharmacokinetics: maelezo

Vildagliptin ni inhibitor ya dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Enzymia inactivates homoni mbili (pia huitwa incretins) homoni ya utumbo - aina ya glucagon-kama peptide 1 (GP1T) na insulinotropic polypeptide (GZIP) inayotegemea glucose. Wote wawili huchangia kutolewa kwa insulini, ambayo inatolewa kwa kujibu kula chakula.

Vizuizi vya DPP-4 katika aina 2 ya ugonjwa wa kisukari (T2DM) husababisha kutolewa kwa dutu ya insulini na athari iliyopunguzwa ya glucagon na, kwa sababu hiyo, kupungua kwa glycemia.

Vildagliptin inachukua haraka baada ya utawala wa mdomo. Mkusanyiko wa plasma ya kilele huzingatiwa baada ya masaa 1-2. Kupatikana kwa bioavail ni 85%. Vildagliptin imechanganishwa na karibu 2/3, na iliyobaki haitolewa bila kubadilika. Oxidation kupitia cytochromes na glucuronidation huchukua jukumu ndogo katika metaboli ya dawa. Metabolite kuu sio kazi ya dawa. Dawa hiyo huondolewa na 85% kupitia mkojo na kwa 15% kupitia kinyesi. Uondoaji wa nusu ya maisha hufanya kutoka masaa 2 hadi 3.

Dalili na contraindication

Vildagliptin imejaribiwa katika tafiti kadhaa za kliniki kwa watu walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Kuzingatia kwa HbA1c kwa wagonjwa kulianzia 7,5% hadi 11%. Masomo yote yafuatayo yalikuwa ya vipofu mara mbili, na pia yalidumu kwa wiki 24.

Masomo matatu yalilinganisha vildagliptin monotherapy (50 mg mara mbili kwa siku) na maajenti wengine wa antidiabetes. Watu 760 walitibiwa na vildagliptin au metformin (1000 mg / siku) wakati wa mwaka. Katika kikundi cha vildagliptiptin, kiwango cha wastani cha HbA1c kilichopungua kwa 1.0%, katika kundi la metformin - kwa 1.4%. Tofauti hii haikuruhusu sisi kudhibiti uthibitisho wa awali kwamba vildagliptin haikuwa na ufanisi zaidi kuliko metformin. Nusu ya wagonjwa walifuatiwa kwa mwaka wa pili, na matokeo yalikuwa sawa na baada ya mwaka wa kwanza. Katika utafiti wa pili, HbA1c ilipunguzwa kwa 0.9% na vildagliptin na 1.3% na rosiglitazone (mara 8 mg / siku). Ikilinganishwa na acarbose (mara tatu kwa 110 mg / siku), kupungua kwa kiwango cha HbA1c kulizingatiwa kwa kupendelea vildagliptin (1.4% dhidi ya 1.3%).

Katika masomo 4, watu ambao hawakuridhika na udhibiti wa glycemic na tiba iliyopo ya antidiabetic waliamriwa vildagliptin au placebo. Uchunguzi wa kwanza ulitumia vildagliptin na metformin (≥1600 mg / siku), ya pili na pioglitazone (45 mg / siku) au glimepiride (≥ 3 mg / siku), na ya nne na insulini (≥30E / day). Kutumia mchanganyiko wote 4 wa vildagliptin, kupungua kwa kiwango kikubwa kwa mkusanyiko wa HbA1c kunaweza kupatikana. Katika utafiti wa sulfonylurea, tofauti kati ya kipimo mbili cha vildagliptin (50,000 mcg kwa siku) ilitamkwa kidogo kuliko masomo ya metformin na pioglitazone.

Katika utafiti mwingine, wagonjwa 607 walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya hapo awali waligawanywa katika vikundi vinne: wa kwanza alipokea vildagliptin (mia moja / siku), wa pili alipokea pioglitazone (thelathini / siku), wengine wawili walipokea vildaglitin na pioglitazo. Wakati wa kuchukua dawa, HbA1c ilipungua kwa 0.7%, na pioglitazone kwa 0.9%, na kipimo cha chini na 0.5%, na kwa kiwango cha juu na 1.9%. Walakini, tiba ya mchanganyiko inayotumika katika utafiti huu haiambatani na matibabu ya awali ya ugonjwa wa sukari 2 nbgf.

Incretins ina maisha mafupi sana ya nusu na huharibiwa haraka na enzyme. Kuna majaribio anuwai na vildagliptin wote katika monotherapy na pamoja na chaguzi zingine za matibabu - metformin na glitazone.

Madhara

Athari mbaya ambazo hujitokeza mara nyingi na vildagliptin kuliko na placebo ni kizunguzungu, maumivu ya kichwa, edema ya pembeni, kuvimbiwa, arthralgia, na maambukizo ya njia ya upumuaji ya juu. Hypoglycemia hufanyika katika kesi za mtu binafsi.

Madhara mabaya ambayo yalizingatiwa katika majaribio yote ya kliniki wote kwa matibabu ya monotherapy na pamoja na chaguzi zingine za matibabu ni kuongezeka kwa kiwango cha asidi ya uric katika damu na kupungua kidogo sana kwa kiwango cha phosphatase ya serum.

Viwango vya transaminase mara chache hupanda. Walakini, athari za hepatotoxic zina uwezekano mkubwa wa kutokea na kipimo cha kila siku cha mia moja. Ingawa arrhythmias mbaya ya moyo ilitokea katika masomo ya wanyama katika kipimo cha juu cha vildagliptin, majaribio ya kliniki yameonyesha kwamba mzunguko wa kiwango cha kwanza cha block ya AV ni kubwa wakati wa kuchukua dawa.

Uchunguzi wa wanyama umeonyesha kuwa dawa hiyo inaweza kusababisha vidonda vya ngozi vya necrotic, pamoja na kazi ya figo iliyoharibika. Kwa wanadamu, hali kama hizo kawaida hazikutokea. Walakini, Utawala wa Chakula na Dawa wa Merika (FDA) uliahirisha idhini hadi usalama wa dawa hiyo ithibitishwe.

Kipimo na overdose

Vildagliptin inapatikana katika vidonge 50 mg. Dawa hiyo inakubaliwa nchini Urusi kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wagonjwa wazima. Dozi ya kila siku haipaswi kuzidi 50 mg. Kabla ya kuanza tiba ya dawa, na kisha kila miezi tatu katika mwaka wa kwanza, kiwango cha transaminases kinapaswa kufuatiliwa.

Wagonjwa walio na nephropathy (kibali cha creatinine chini ya hamsini / min), hepatopathy kali na kiwango kikubwa cha kiwango cha juu cha transaminases (wakati kiwango cha juu cha kawaida kinazidi zaidi ya mara 2.5) ni marufuku. Tahadhari inapaswa pia kutumika katika kutofaulu kwa maendeleo ya moyo (NYHA III na IV), kwa kuwa vildagliptin haieleweki vibaya. Hakuna data juu ya matumizi wakati wa ujauzito, kunyonyesha. Wagonjwa chini ya umri wa miaka 16 haifai kutumia dawa hiyo.

Mnamo 2013, tafiti mbili ziligundua hatari iliyoongezeka ya ugonjwa wa kongosho na ugonjwa wa seli ya kongosho. Masomo hayo yalichapishwa katika majarida, na kusababisha FDA na Shirika la Dawa la Ulaya kuomba masomo ya ziada kutibu hatari ya ugonjwa wa kongosho kwa dawa.

Mwingiliano

Katika majaribio ya kliniki, mwingiliano na dawa zingine haukuzingatiwa. Uwezo wa mwingiliano ni mdogo, kwa sababu vildagliptin haijaandaliwa kwa njia ya superfamily ya cytochrome P450 na, kwa hivyo, hairuhusu udhalilishaji wa metaboli na dawa za cytochrome P450. Dawa hiyo inaweza kuingiliana na mawakala wengine wa ugonjwa wa sukari, diuretics ya thiazide, corticosteroids, maandalizi ya tezi, na sympathomimetics.

Analogia kuu ya dawa.

Maoni ya mtaalamu na mgonjwa.

Vildagliptin imewekwa kwa kutofanikiwa kwa njia zingine za matibabu - mabadiliko katika lishe, shughuli za mwili au ukosefu wa majibu kwa metformin. Dawa hiyo hupunguza kwa usahihi mkusanyiko wa monosaccharides kwenye damu, lakini inaweza kusababisha athari mbaya, kwa hivyo mitihani ya kawaida inahitajika.

Viktor Alexandrovich, diabetesologist

Metformin iliamriwa, ambayo haikusaidia na kusababisha dyspepsia kali. Kisha walibadilika kuwa vildaglptin, ambayo iliboresha glycemia na dalili za kupungua. Kulikuwa na hisia kwamba baada ya kuchukua digestion kuboreshwa. Glycemia hupimwa mara kwa mara - kila kitu ni cha kawaida. Nitaendelea kuichukua zaidi.

Bei (katika Shirikisho la Urusi)

Bei ya vildagliptin (50 mg / siku) ni rubles 1000 kwa mwezi. Sitagliptin (100 mg / siku), kizuizi kingine cha DPP-4, ni ghali mara mbili na hugharimu rubles 1800 kwa mwezi, lakini kwa kukosekana kwa kulinganisha moja kwa moja haijulikani ikiwa mawakala hawa wawili ni sawa katika kipimo hiki. Matibabu na metformin au sulfonylureas, hata kwa kiwango cha juu zaidi, ni chini ya rubles 600 kwa mwezi.

Ushauri! Kabla ya kutumia njia yoyote, unahitaji kushauriana na mtaalamu ili kuepuka matokeo yanayowezekana. Dawa ya kibinafsi inaweza kuumiza zaidi kuliko nzuri.

Mapitio ya madaktari kuhusu galvus

Vildagliptin, i.e. Galvus ni dawa inayopimwa kwa wakati na na wagonjwa wangu. Malengo ya matibabu ya mtu binafsi, hatari ya chini ya hypoglycemia, ni vizuri sana na hupatikana haraka. Gharama pia haiwezi lakini kufurahi, kwa hivyo napenda kuteua "Galvus".

Tumia mara mbili kwa siku.

Athari nzuri sana wakati inachukuliwa na udhibiti bora wa glycemic. Ninateua pia wazee - kila kitu ni sawa!

Moja ya dawa za kawaida zilizowekwa nchini Urusi kwa matibabu ya ugonjwa wa sukari wa aina ya 2. Ufanisi wake na usalama ni majaribio ya wakati. Inavumiliwa sana na wagonjwa, hupunguza kwa usawa kiwango cha sukari, wakati hatari ya hypoglycemia ni ndogo sana. Bei yake ya bei rahisi ni muhimu, ambayo inawafurahisha madaktari na wagonjwa.

Vildagliptin ("Galvus") ni dawa ya pili ya kikundi cha IDDP-4, iliyosajiliwa katika Shirikisho la Urusi kwa matibabu ya wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kwa hivyo uzoefu wa matumizi yake katika nchi yetu ni mrefu. Galvus imejianzisha kama dawa inayofaa na salama ambayo inavumiliwa vizuri na wagonjwa, haichangia kupata uzito, na pia ina hatari ndogo kwa kuzingatia hypoglycemia. Dawa hii inaweza kutumika kupunguza kazi ya figo, ambayo inakuwa muhimu sana katika matibabu ya wagonjwa wazee na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Matokeo ya tafiti zilizochapishwa mapema na za kliniki zinaonyesha kwamba inhibitors za DPP-4 (pamoja na Galvus) zinaweza kuwa na uwezo wa kutumiwa sio tu kama hypoglycemic, lakini pia kama tiba ya nephroprotective.

Mapitio ya mgonjwa wa Galvus

Aliamua pia kuandika maoni juu ya dawa "Galvus". Kwa bahati mbaya, kuchukua dawa hii ilibadilisha mwaka wa maisha yangu kuzimu. Nina gonarthrosis ya goti na kila mtu anaelewa jinsi ngumu. Nitasema jambo baya zaidi ni wakati miguu yangu inaumia. Na maumivu yanapoanza kuwa ya kibinadamu tu, wakati haiwezekani kulala, kunyoosha au kupiga miguu yako, kugeukia upande mwingine, gusa miguu yako. Wakati inavyoonekana kwamba katika kila caviar kuna mabomu na wanakaribia kulipuka, basi hamu ni kufa tu. Nina kizingiti cha maumivu makali sana, hata madaktari wanashangaa na ikiwa nasema kwamba haiwezekani kuvumilia, basi maumivu kama hayo hayawezi kuhimiliwa. Ndio jinsi nilivyoishi yote ya 2018 na maisha haya ya hellish yamepangwa kwangu na Galvus. Kwa hivyo, nataka kuwaonya wale ambao wana shida yoyote na viungo au mgongo, au wameanza kuumiza miguu yao na mgongo. Sababu ya hii inaweza kuwa mapokezi ya "Galvus", ambayo mara nyingi husababisha arthralgia. Niliacha kuichukua kutoka Januari 2, na maisha yangu yalikuwa ya raha. Sitasema kuwa miguu mpya imekua, lakini naweza kunyoosha miguu yangu kitandani, naweza kugusa misuli ya miguu yangu bila kupata maumivu ya porini, na hii tayari ni furaha, baada ya kuteswa kama hiyo.

Miaka 9 ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Daktari aliamuru kwanza Siofor. Nikanywa mara 1, karibu nikatoa - siku mbaya zaidi katika maisha yangu! Miezi sita iliyopita, daktari alimshauri Galvus. Mwanzoni nilifurahi kuwa hakuna "athari ya Siofor", lakini sukari haikupungua, lakini kulikuwa na maumivu ndani ya tumbo, hisia kwamba chakula haikuenda zaidi ya tumbo na kulala hapo kwa jiwe, halafu maumivu ya kichwa kila siku. Imefutwa - kichwa hainaumiza.

Wakati nilipata ugonjwa wa kisukari 2 miaka 3 iliyopita, mara moja waliniweka kwenye insulini na waliandika "Galvus". Walisema kuwa unahitaji kunywa angalau mwaka 1. Wakati mimi kunywa, sukari naendelea kawaida. Lakini basi ilikuwa ghali sana kwangu, na baada ya kunywa kwa mwaka, niliacha kuinunua. Sasa viwango vya sukari viko juu. Na naweza kumudu kununua galvus, lakini ninaogopa athari yake mbaya kwenye ini.

Nilichukua Galvus + Metformin kwa mwezi. Hakuwa akihisi vizuri sana. Iliacha kukubali, ikawa bora. Nimepumzika kwa mwezi mmoja na ninataka kujaribu tena. Na matokeo ya sukari ni nzuri wakati wa kuchukua dawa hii.

Mwaka wa pili mimi huchukua galvus 50 mg na metformin 500 mg asubuhi na jioni. Mwanzoni mwa matibabu, kabla ya vidonge, alikuwa kwenye insulini kulingana na mpango 10 + 10 + 8 pamoja na ndefu ya vitengo 8. Miezi sita baadaye, sukari ya sukari kutoka 12 ilishuka hadi 4.5-5.5! Sasa vidonge viko 5.5-5.8! Uzito uliopunguzwa kutoka kilo 114 hadi 98 na ongezeko la sentimita 178. Ninahesabu mpango wa kompyuta wa Kalori. Nashauri kila mtu! Kwenye mtandao, unaweza kuchagua yoyote.

Mama ana ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Daktari aliamuru kwanza Maninil, lakini kwa sababu fulani hakufaa mama yake, na sukari haikupungua na afya yake haikuwa nzuri sana. Ukweli ni kwamba mama yangu pia hayuko sawa na moyo. Kisha ikabadilishwa na Galvus, hii ni dawa kubwa kweli. Ni rahisi sana kuichukua - hata kabla ya milo, hata baada ya, na mara moja tu kwa siku kwenye kidonge. Sukari hupunguzwa sio mkali, lakini polepole, wakati mama anahisi kubwa. Kitu pekee ambacho kinasikitisha kidogo ni kwamba inaathiri vibaya ini, lakini kwa msaada wake, mama hunywa mimea mbalimbali, kwa hivyo kila kitu ni sawa.

Maelezo mafupi

Dawa ya galvus (dutu inayotumika ya vildagliptin) ni dawa ya hypoglycemic, kwa hatua yake ya kifamasia, inayohusiana na inhibitors ya enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) na inayotumika kutibu aina 2 ya ugonjwa wa kiswidi. Katika siku za hivi karibuni, wazo la homoni za mmeng'enyo wa digesti kama wasanifu wa secretion ya insulini limepanuliwa sana. Vitu ambavyo vinasomwa zaidi kwa biolojia hai kwa maana hii hivi sasa ni polypeptide inayotegemea glucose, iliyofupishwa kama HIP, na peptide 1 ya glucagon 1, iliyofupishwa kama GLP-1. Jina la kikundi cha dutu hizi ni za kutengenezea: homoni za utumbo zilizotengwa kwa kujibu ulaji wa chakula na kuamsha usiri wa insulini na seli za β seli za kongosho (kinachojulikana kama "athari ya kutokufa"). Lakini katika maduka ya dawa hakuna njia rahisi: GLP-1 na GUIs haishi muda mrefu sana, ambayo hujumuisha uwezekano wa matumizi yao kama dawa. Katika suala hili, ilipendekezwa sio kuanzisha insretin kutoka kwa nje, lakini kujaribu kuhifadhi maumbile ya asili ya asili iwezekanavyo, kukandamiza hatua ya enzyme inayowaangamiza, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Uzuiaji wa enzyme hii huongeza maisha na shughuli za HIP na GLP-1, huongeza msukumo wao kwenye damu. Hii inamaanisha kuwa uwiano wa insulini / glucagon umetolewa, usiri wa insulini na seli za kongosho huchochewa, wakati usiri wa seli za glucagon hutolewa. Kwa muhtasari, sehemu ya utangulizi wa kifungu hicho, ikumbukwe kwamba Vizuizi vya DPP-4 ni kundi mpya la dawa za hypoglycemic ambazo zinalenga kabisa kuamsha ulaji wao wenyewe.Kwa kuongezea, kulingana na makadirio ya awali, dawa hizi zina faida juu ya mawakala wengine wa ugonjwa wa sukari kwa suala la uwiano wa ufanisi / usalama.

Uchunguzi wa maabara, kliniki na baada ya uuzaji huthibitisha "kazi" yao katika suala la kuongeza mkusanyiko wa insulin ya asili, kupunguza viwango vya sukari, kuzuia uundaji wa sukari kwenye ini, na kupunguza upinzani wa tishu kwa insulini. Haiwezi kukataliwa kuwa Vizuizi vya DPP-4 ni kikundi kinachoahidi sana kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. "Digger" kati ya dawa hizi ni galvus ya dawa kutoka kwa kampuni maarufu ya dawa ya Uswisi Novartis. Huko Urusi, dawa hii ilianza kutumiwa mnamo 2008 na kwa muda mfupi ilipata mtazamo wa heshima zaidi kutoka kwa endocrinologists, iliyopakana na furaha ya kitaalam. Ambayo, kwa ujumla, haishangazi, kutokana na msingi mkubwa wa ushahidi kwa galvus. Katika majaribio ya kliniki ambayo zaidi ya watu 20 wa kujitolea walishiriki, ufanisi wa dawa ulithibitishwa katika mfumo wa matibabu ya monotherapy na kwa pamoja na mawakala wengine wa hypoglycemic (metformin, derivatives ya sulfonylurea, derivatives ya thiazolidinedione) na insulini. Moja ya faida ya galvus ni uwezekano wa matumizi yake kwa wagonjwa wazee wanaougua "rundo" zima la magonjwa mbalimbali, pamoja na ugonjwa wa moyo na mishipa.

Moja ya viungo vichache vilivyo hatarini na galvus ni ini. Katika suala hili, wakati uko kwenye kozi ya kifamasia, inahitajika kufuatilia vigezo vya kazi vya ini, na kwa ishara za kwanza za ugonjwa wa manjano, mara moja wacha pharmacotherapy na baadaye kuachana na galvus. Na ugonjwa wa kisukari cha aina 1, galvus haitumiki.

Galvus inapatikana katika vidonge. Usajili wa kipimo huchaguliwa na daktari mmoja mmoja, unaweza kuchukua dawa bila kujali ulaji wa chakula.

Pharmacology

Dawa ya hypoglycemic ya mdomo. Vildagliptin - mwakilishi wa darasa la kichocheo cha vifaa vya ndani vya kongosho, kwa hiari huzuia dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Uzuiaji wa haraka na kamili wa shughuli za DPP-4 (> 90%) husababisha kuongezeka kwa usiri wa basal na chakula-kilichochochea cha peptidi 1 ya glucagon-kama-glasi-glasi-glasi-na protini ya insulinotropic polypeptide (HIP) kutoka kwa utumbo hadi mzunguko wa utaratibu siku nzima.

Kuongeza viwango vya viwango vya GLP-1 na HIP, vildagliptin husababisha kuongezeka kwa unyeti wa seli za kongosho kwa glucose, ambayo husababisha uboreshaji wa usiri wa insulini unaotegemea sukari.

Wakati wa kutumia vildagliptin kwa kipimo cha 50-100 mg / siku kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisayansi wa ugonjwa wa 2, uboreshaji katika kazi ya seli za kongosho unajulikana. Kiwango cha uboreshaji wa utendaji wa seli za β hutegemea kiwango cha uharibifu wao wa awali, kwa hivyo kwa watu binafsi bila ugonjwa wa kisukari (pamoja na mkusanyiko wa kawaida wa sukari kwenye plasma ya damu), vildagliptin haichochei usiri wa insulini na haina kupunguza sukari.

Kwa kuongeza mkusanyiko wa endo asili ya GLP-1, vildagliptin huongeza unyeti wa seli-cy kwa glucose, ambayo husababisha uboreshaji wa kanuni inayotegemea sukari ya sukari ya glucagon. Kupungua kwa kiwango cha sukari ya ziada wakati wa milo, kwa upande wake, husababisha kupungua kwa upinzani wa insulini.

Kuongezeka kwa uwiano wa insulini / glucagon dhidi ya msingi wa hyperglycemia, kwa sababu ya kuongezeka kwa viwango vya GLP-1 na HIP, husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari na ini katika kipindi cha prandial na baada ya kula, ambayo inasababisha kupungua kwa mkusanyiko wa sukari kwenye plasma ya damu.

Kwa kuongezea, dhidi ya historia ya utumiaji wa vildagliptin, kupungua kwa kiwango cha lipids kwenye plasma ya damu kunajambuliwa, hata hivyo, athari hii haihusiani na athari yake kwenye GLP-1 au HIP na uboreshaji katika utendaji wa seli za kongosho.

Inajulikana kuwa kuongezeka kwa GLP-1 kunaweza kupunguza utumbo wa tumbo, lakini athari hii haizingatiwi na matumizi ya vildagliptin.

Wakati wa kutumia vildagliptin katika wagonjwa 5795 walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wiki 12 hadi 52 kama monotherapy au pamoja na metformin, derivatives ya sulfonylurea, thiazolidinedione, au insulini, kupungua kwa muda mrefu kwa mkusanyiko wa hemoglobin ya glycated (HbA_1s) na kufunga sukari ya damu.

Wakati mchanganyiko wa vildagliptin na metformin ulipotumiwa kama matibabu ya awali kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kupungua kwa kipimo kwa HbA kulizingatiwa kwa wiki 24_1c na uzito wa mwili ukilinganisha na monotherapy na dawa hizi. Kesi za hypoglycemia zilikuwa ndogo katika vikundi vyote vya matibabu.

Katika uchunguzi wa kliniki, wakati wa kutumia vildagliptin kwa kipimo cha 50 mg 1 wakati / siku kwa miezi 6 kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisayansi 2 ugonjwa wa macho pamoja na kazi ya figo iliyoharibika ya kiwango cha wastani (GFR ≥30 hadi 2) au kiwango kali (GFR 2), kupungua kwa kliniki muhimu. Hba_1cikilinganishwa na kikundi cha placebo.

Katika uchunguzi wa kliniki, wakati wa kutumia vildagliptin kwa kipimo cha 50 mg mara 2 / siku na / bila metformin pamoja na insulini (kipimo cha wastani cha 41 IU / siku) kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kupungua kwa HbA kulizingatiwa_1c katika hatua ya mwisho (-0.77%), na kiashiria cha awali, kwa wastani, 8.8%. Tofauti na placebo (-0.72%) ilikuwa muhimu kwa takwimu. Matukio ya hypoglycemia katika kundi lililopokea dawa ya kusoma yalilinganishwa na tukio la hypoglycemia katika kundi la placebo. Katika uchunguzi wa kliniki kutumia vildagliptin kwa kipimo cha 50 mg mara 2 / siku wakati huo huo na metformin (≥1500 mg / siku) pamoja na glimepiride (≥4 mg / siku) kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 mellitus HbA_1c kitakwimu kilipungua sana kwa asilimia 0.76% (kiashiria cha awali, kwa wastani, 8.8%).

Pharmacokinetics

Vildagliptin inachukuliwa haraka na kumeza na bioavailability kabisa ya 85%. Katika anuwai ya kipimo cha matibabu, ongezeko la C_max vildagliptin katika plasma na AUC ni karibu sawa na kuongezeka kwa kipimo cha dawa.

Baada ya kumeza kwenye tumbo tupu, wakati wa kufikia C_max vildagliptin katika plasma ya damu ni 1 h 45 min. Kwa ulaji wa wakati mmoja na chakula, kiwango cha kunyonya cha dawa hupungua kidogo: kupungua kwa C_max kwa 19% na kuongezeka kwa wakati unafikia masaa 2 dakika 30 Walakini, kula hakuathiri kiwango cha kunyonya na AUC.

Kufunga kwa vildagliptin kwa protini za plasma ni chini (9.3%). Dawa hiyo inasambazwa sawasawa kati ya plasma na seli nyekundu za damu. Ugawaji wa Vildagliptin hufanyika labda inavyostahili, V_ss baada ya usimamizi wa iv ni lita 71.

Biotransformation ni njia kuu ya excretion ya vildagliptin. Katika mwili wa mwanadamu, 69% ya kipimo cha dawa hubadilishwa. Metabolite kuu - lay151 (57% ya kipimo) haifanyi kazi katika dawa na ni bidhaa ya hydrolysis ya sehemu ya cyano. Karibu 4% ya kipimo cha dawa hupitia hydrolysis.

Katika masomo ya majaribio, athari chanya ya DPP-4 kwenye hydrolysis ya dawa hiyo imebainika. Vildagliptin haijaandaliwa na ushiriki wa CYP450 isoenzymes. Vildagliptin sio substrate, haizuii na haitoi isoenzymes za CYP450.

Baada ya kuingiza dawa ndani, karibu 85% ya kipimo hutolewa na figo na 15% kupitia matumbo, uchungu wa figo ya vildagliptin isiyobadilika ni 23%. T_1/2 baada ya kumeza ni karibu masaa 3, bila kujali kipimo.

Pharmacokinetics katika kesi maalum za kliniki

Jinsia, BMI, na kabila haziathiri maduka ya dawa ya vildagliptin.

Kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika kwa upole na ukali wa wastani (alama 6 hadi 10 kulingana na uainishaji wa Mtoto), baada ya matumizi moja ya dawa, kupungua kwa bioavailability ya vildagliptin na 20% na 8%, mtawaliwa. Kwa wagonjwa wenye shida ya dysfunction ya ini (alama 12 kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh), bioavailability ya vildagliptin imeongezeka kwa 22%. Kuongezeka au kupungua kwa upeo wa bioavailability ya vildagliptin, isiyozidi 30%, sio muhimu kliniki. Hakukuwa na uhusiano kati ya ukali wa kazi ya kuharibika kwa ini na usawa wa dawa.

Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika, kali, wastani, au kali AUC, vildagliptin iliongezeka 1.4, 1.7, na mara 2 ikilinganishwa na watu waliojitolea wenye afya, mtawaliwa. AUC ya metabolite layini 1515 iliongezeka mara 1.6, 3.2 na 7.3, na BQS867 ya metabolite iliongezeka 1.4, 2.7 na mara 7.3 kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika ya upole, wastani na kali, mtawaliwa. Takwimu ndogo kwa wagonjwa walio na shida ya figo sugu ya hatua ya mwisho (CRF) zinaonyesha kuwa viashiria katika kundi hili ni sawa na wale kwa wagonjwa walio na shida ya figo. Mkusanyiko wa metabolite ya mov151 kwa wagonjwa walio na hatua ya mwisho ya CRF iliongezeka kwa mara mara 2 ikilinganishwa na mkusanyiko kwa wagonjwa walio na shida ya figo. Kuondolewa kwa vildagliptin wakati wa hemodialysis ni mdogo (masaa 4 baada ya kipimo kikuu ni 3% na muda wa zaidi ya masaa 3-4).

Kuongezeka kwa kiwango cha bioavailability ya dawa na 32% (ongezeko la C_max 18%) kwa wagonjwa zaidi ya 70 sio muhimu kliniki na haiathiri kizuizi cha DPP-4.

Sifa za maduka ya dawa ya vildagliptin katika watoto na vijana chini ya miaka 18 hazijaanzishwa.

Fomu ya kutolewa

Vidonge ni nyeupe kuangaza manjano kwa rangi, pande zote, laini, na kingo zilizopigwa, upande mmoja kuna maelezo ya "NVR", kwa upande mwingine - "FB".

Vizuizi: selulosi ndogo ya microcrystalline - 95.68 mg, lactose ya anhydrous - 47.82 mg, wanga ya wanga ya wanga - 4 mg, magnesiamu stearate - 2.5 mg.

7 pcs - malengelenge (2) - pakiti za kadibodi.
7 pcs - malengelenge (4) - pakiti za kadibodi.
7 pcs - malengelenge (8) - pakiti za kadibodi.
7 pcs - malengelenge (12) - pakiti za kadibodi.
14 pcs. - malengelenge (2) - pakiti za kadibodi.
14 pcs. - malengelenge (4) - pakiti za kadibodi.
14 pcs. - malengelenge (8) - pakiti za kadibodi.
14 pcs. - malengelenge (12) - pakiti za kadibodi.

Galvus inachukuliwa kwa mdomo, bila kujali ulaji wa chakula.

Mfumo wa kipimo cha dawa unapaswa kuchaguliwa kila mmoja kulingana na ufanisi na uvumilivu.

Kiwango kilichopendekezwa cha dawa wakati wa matibabu ya monotherapy au kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa sehemu mbili na metformin, thiazolidinedione au insulini (pamoja na metformin au bila metformin) ni 50 mg au 100 mg kwa siku. Katika wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari kali wa aina 2 ambao wanapokea matibabu ya insulini, Galvus inashauriwa kwa kipimo cha 100 mg / siku.

Kiwango kilichopendekezwa cha Galvus kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa mara tatu (vildagliptin + derivatives + sulfonylurea + metformin) ni 100 mg / siku.

Dozi ya 50 mg / siku inapaswa kuchukuliwa wakati 1 asubuhi. Dozi ya 100 mg / siku inapaswa kugawanywa katika kipimo 2 cha 50 mg asubuhi na jioni.

Ikiwa unakosa kipimo, kipimo kinachofuata kinapaswa kuchukuliwa haraka iwezekanavyo, wakati kipimo cha kila siku haipaswi kuzidi.

Inapotumiwa kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa sehemu mbili na derivatives ya sulfonylurea, kipimo kilichopendekezwa cha Galvus ni 50 mg 1 wakati / siku asubuhi. Wakati imewekwa pamoja na derivatives ya sulfonylurea, ufanisi wa tiba ya dawa kwa kipimo cha 100 mg / siku ilikuwa sawa na ile kwa kipimo cha 50 mg / siku. Kwa athari ya kliniki isiyokamilika dhidi ya msingi wa utumiaji wa kipimo cha kila siku cha miligine 100 inayopendekezwa, kwa udhibiti bora wa glycemia, maagizo ya ziada ya dawa zingine za hypoglycemic yanawezekana: metformin, derivatives za sulfonylurea, thiazolidinedione au insulin.

Kwa wagonjwa wenye kuharibika kwa figo na kazi ya hepatic ya ukali mpana, urekebishaji wa kipimo cha kipimo cha dawa hauhitajika. Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika kwa kiwango cha wastani na kali (pamoja na hatua ya terminal ya kutofaulu kwa figo kwenye hemodialysis), dawa inapaswa kutumika kwa kipimo cha 50 mg 1 wakati / siku.

Katika wagonjwa wazee (≥ miaka 65), hakuna marekebisho ya kipimo cha Galvus inahitajika.

Kwa kuwa hakuna uzoefu wowote wa kutumia Galvus kwa watoto na vijana chini ya miaka 18, haifai kutumia dawa hiyo katika jamii hii ya wagonjwa.

Overdose

Galvus inavumiliwa vizuri wakati unasimamiwa kwa kipimo cha hadi 200 mg / siku.

Dalili: wakati wa kutumia dawa kwa kipimo cha 400 mg / siku, maumivu ya misuli yanaweza kuzingatiwa, mara chache - paresthesia ya mapafu na ya muda mfupi, homa, uvimbe na kuongezeka kwa kasi kwa mkusanyiko wa lipase (mara 2 juu kuliko VGN). Pamoja na ongezeko la kipimo cha Galvus hadi 600 mg / siku, maendeleo ya edema ya miisho na paresthesias na kuongezeka kwa mkusanyiko wa CPK, ALT, protini ya C-tendaji na myoglobin inawezekana. Dalili zote za overdose na mabadiliko katika vigezo vya maabara hupotea baada ya kukomeshwa kwa dawa.

Matibabu: kuondolewa kwa dawa kutoka kwa mwili kupitia dialysis kuna uwezekano. Walakini, metabolite kuu ya hydrolytic ya vildagliptin (lay151) inaweza kutolewa kutoka kwa mwili na hemodialysis.

Mimba na kunyonyesha

Hakuna data ya kutosha juu ya matumizi ya dawa ya Galvus katika wanawake wajawazito, na kwa hivyo dawa hiyo haipaswi kutumiwa wakati wa uja uzito.

Kwa kuwa haijulikani ikiwa vildagliptin iliyo na maziwa ya matiti imefukuzwa kwa wanadamu, Galvus haipaswi kutumiwa wakati wa kunyonyesha (kunyonyesha).

Katika masomo ya majaribio, wakati unatumiwa katika kipimo cha dawa mara 200 zaidi kuliko inavyopendekezwa, dawa haikusababisha kuharibika kwa uzazi na maendeleo ya kiinitete mapema na haukutoa athari za teratogenic.

Maagizo maalum

Kwa kuwa data juu ya utumiaji wa vildagliptin kwa wagonjwa wenye ugonjwa sugu wa moyo wa darasa la kazi la III kulingana na uainishaji wa NYHA (meza 1) ni mdogo na hairuhusu mwisho
hitimisho, inashauriwa kutumia Galvus kwa uangalifu katika jamii hii ya wagonjwa.

Matumizi ya vildagliptin kwa wagonjwa wenye upungufu wa moyo sugu IV kazi ya darasa IV kulingana na uainishaji wa NYHA haifai kwa sababu ya ukosefu wa data ya kliniki juu ya utumiaji wa vildagliptin katika kundi hili la wagonjwa.

Jedwali 1. Uainishaji wa New York hali ya kazi ya wagonjwa wenye shida ya moyo sugu (iliyorekebishwa), NYHA, 1964

Kazi ya ini iliyoharibika

Kwa kuwa, katika hali nadra, matumizi ya vildagliptin yalionyesha kuongezeka kwa shughuli za aminotransferases (kawaida bila udhihirisho wa kliniki), inashauriwa kuamua vigezo vya biochemical vya kazi ya ini kabla ya kuagiza Galvus, na pia mara kwa mara wakati wa mwaka wa kwanza wa matibabu na dawa (mara moja kila baada ya miezi 3). Ikiwa mgonjwa ana shughuli inayoongezeka ya aminotransferases, matokeo haya yanapaswa kudhibitishwa na uchunguzi wa pili, na kisha mara kwa mara huamua vigezo vya biochemical ya kazi ya ini hadi zinarekebisha.Ikiwa shughuli ya AST au ALT ni kubwa mara 3 kuliko VGN (kama inavyothibitishwa na tafiti zilizorudiwa), inashauriwa kufuta dawa hiyo.

Kwa maendeleo ya ugonjwa wa manjano au ishara zingine za kuharibika kwa ini wakati wa matumizi ya Galvus, tiba ya dawa inapaswa kusimamishwa mara moja. Baada ya kurefusha viashiria vya kazi ya ini, matibabu ya dawa hayawezi kuanza tena.

Ikiwa ni lazima, tiba ya insulini Galvus inatumiwa tu pamoja na insulini. Dawa hiyo haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa wenye aina 1 ya ugonjwa wa kisukari au kwa matibabu ya ugonjwa wa kiswidi ketoacidosis.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo ya kudhibiti

Athari za Galvus ya dawa kwenye uwezo wa kuendesha magari na mifumo ya kudhibiti haijawekwa. Pamoja na maendeleo ya kizunguzungu wakati wa kutibiwa na dawa hiyo, wagonjwa hawapaswi kuendesha gari au kufanya kazi na mifumo.

Kitendo cha kifamasia

Vildagliptin (Toleo la Kilatini - Vildagliptinum) ni mali ya darasa ya vitu ambavyo vinachochea islet ya Langerhans kwenye kongosho na kuzuia shughuli za dipeptidyl peptidase-4. Athari za enzyme hii ni uharibifu kwa peptidi ya aina 1 ya glucagon (GLP-1) na polypeptide (HIP) ya tezi-tegemezi.

Kama matokeo, hatua ya dipeptidyl peptidase-4 inashushwa na dutu, na utengenezaji wa GLP-1 na HIP umeimarishwa. Wakati mkusanyiko wa damu yao unapoongezeka, vildagliptin inaboresha usikivu wa seli za beta kwa sukari, ambayo huongeza uzalishaji wa insulini. Kiwango cha kuongezeka kwa utendaji wa seli za beta hutegemea moja kwa moja kwa kiwango cha uharibifu wao. Kwa hivyo, kwa watu walio na maadili ya kawaida ya sukari wakati wa kutumia dawa zilizo na vildagliptin, haiathiri uzalishaji wa homoni zinazopunguza sukari na, kwa kweli, sukari.

Kwa kuongezea, wakati dawa inapoongeza yaliyomo katika GLP-1, wakati huo huo, unyeti wa sukari huongezeka katika seli za alpha. Mchakato kama huo unaongeza ongezeko la udhibiti wa tegemeo la sukari ya uzalishaji wa seli za alpha za homoni, inayoitwa glucagon. Kupunguza kiwango chake cha kuongezeka wakati unakula chakula husaidia kuondoa kinga ya seli kwa insulini ya homoni.

Wakati uwiano wa insulini na glucagon inapoongezeka, ambayo imedhamiriwa na ongezeko la thamani ya HIP na GLP-1, katika hali ya ugonjwa wa sukari, sukari kwenye ini huanza kuzalishwa kwa kiwango kidogo, wakati wote wa matumizi ya chakula na baada yake, ambayo husababisha kupungua kwa maudhui ya sukari kwenye plasma ya damu.

Ikumbukwe kwamba, kwa kutumia Vildagliptin, kiwango cha lipids hupungua baada ya kula. Kuongezeka kwa yaliyomo katika GLP-1 wakati mwingine husababisha kushuka kwa kasi kwa kutolewa kwa tumbo, ingawa athari kama hiyo haikugunduliwa wakati wa kumeza.

Utafiti wa hivi karibuni unaohusisha wagonjwa wapatao 6,000 zaidi ya wiki 52 ulithibitisha kwamba matumizi ya vildagliptin yanaweza kupunguza viwango vya sukari kwenye tumbo tupu na hemoglobin ya glycated (HbA1c) wakati dawa hiyo inatumika:

• kama msingi wa matibabu ya dawa za kulevya,
• pamoja na metformin,
• pamoja na derivatives za sulfonylurea,
• pamoja na thiazolidinedione,

Kiwango cha sukari pia hupungua na matumizi ya pamoja ya vildagliptin na insulini.

Jinsi vildagliptin iligundulika

Habari ya kwanza juu ya ulaji wa damu ilionekana zaidi ya miaka 100 iliyopita, nyuma mnamo 1902. Vitu vilitengwa na kamasi ya matumbo na kuitwa siri. Halafu uwezo wao wa kuchochea kutolewa kwa enzymes kutoka kwa kongosho muhimu kwa chakula cha kuchimba uligunduliwa. Miaka michache baadaye, kulikuwa na maoni ambayo secretions inaweza pia kuathiri shughuli za homoni ya tezi. Ilibadilika kuwa kwa wagonjwa walio na sukari ya sukari, wakati wa kuchukua mtangulizi wa incretin, kiwango cha sukari kwenye mkojo hupungua sana, kiwango cha mkojo hupungua, na afya inaboresha.

Mnamo 1932, homoni ilipata jina lake la kisasa - polypeptide ya tezi-tegemezi ya sukari (HIP). Ilibadilika kuwa imeundwa katika seli za mucosa ya duodenum na jejunum. Kufikia 1983, peptidi 2-kama glukosi (glasi) zilitengwa. Ilibadilika kuwa GLP-1 husababisha usiri wa insulini kujibu ulaji wa sukari, na secretion yake hupunguzwa kwa wagonjwa wa sukari.

Kitendo cha GLP-1:

• huchochea kutolewa kwa insulini kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari,
• inakuza uwepo wa chakula tumboni,
• inapunguza hitaji la chakula, inachangia kupunguza uzito,
• ina athari chanya kwa moyo na mishipa ya damu,
• inapunguza uzalishaji wa sukari kwenye kongosho - homoni ambayo inadhoofisha hatua ya insulini.

Inagawanyika incretins na enzyme DPP-4, ambayo iko kwenye endothelium ya capillaries inayoingia mucosa ya matumbo, kwa hii inachukua dakika 2.

Matumizi ya kliniki ya matokeo haya ilianza mnamo 1995 na kampuni ya dawa Novartis. Wanasayansi waliweza kutenga vitu ambavyo vinaingiliana na kazi ya enzi ya DPP-4, ndiyo sababu kipindi cha maisha cha GLP-1 na HIP kiliongezeka mara kadhaa, na awali ya insulini iliongezeka. Dutu ya kwanza ya kemikali salama na utaratibu wa vitendo ambao umepita kuangalia usalama ilikuwa vildagliptin. Jina hili limepata habari nyingi: hapa kuna kundi jipya la mawakala wa hypoglycemic "gliptin" na sehemu ya jina la muundaji wake Willhower, na kiashiria cha uwezo wa dawa kupunguza glycemia "gly" na hata kifungu "ndio", au dipeptidylamino peptidase -4.

Kitendo cha vildagliptin

Mwanzo wa enzi ya incretin katika matibabu ya ugonjwa wa sukari huzingatiwa rasmi mwaka wa 2000, wakati uwezekano wa kuzuia DPP-4 ulionyeshwa kwa mara ya kwanza kwenye Baraza la Endocrinologists. Katika kipindi kifupi, vildagliptin imepata msimamo madhubuti katika viwango vya tiba ya ugonjwa wa sukari katika nchi nyingi za ulimwengu. Katika Urusi, dutu hii ilisajiliwa mnamo 2008. Sasa vildagliptin inajumuishwa kila mwaka katika orodha ya dawa muhimu.

Mafanikio ya haraka kama haya ni kwa sababu ya mali ya kipekee ya vildagliptin, ambayo imethibitishwa na matokeo ya masomo zaidi ya 130 ya kimataifa.

Na ugonjwa wa sukari, dawa ya kulevya hukuruhusu:

1. Boresha udhibiti wa glycemic. Vildagliptin katika kipimo cha kila siku cha 50 mg husaidia kupunguza sukari baada ya kula na wastani wa 0.9 mmol / L. Hemoglobini ya glycated hupunguzwa na wastani wa 1%.
2. Fanya curve ya sukari iwe laini kwa kuondoa peaks. Upeo wa postprandial glycemia hupungua kwa takriban 0.6 mmol / L.
3. Kwa uaminifu punguza shinikizo la damu mchana na usiku katika miezi sita ya kwanza ya matibabu.
4. Boresha kimetaboliki ya lipid haswa kwa kupunguza mkusanyiko wa lipoproteini za chini. Wanasayansi wanachukulia athari hii kuwa ya ziada, isiyohusiana na uboreshaji wa fidia ya ugonjwa wa sukari.
5. Punguza uzito na kiuno kwa wagonjwa feta.
6. Vildagliptin inaonyeshwa na uvumilivu mzuri na usalama mkubwa. Vipindi vya hypoglycemia wakati wa matumizi yake ni nadra sana: hatari ni mara 14 chini kuliko wakati wa kuchukua derivatives ya sulfonylurea ya jadi.
7. Dawa hiyo inakwenda vizuri na metformin. Katika wagonjwa wanaochukua metformin, kuongezwa kwa mg 50 ya vildagliptin kwa matibabu kunaweza kupunguza GH kwa asilimia 0.7, 100 mg kwa 1.1%.

Kulingana na maagizo, hatua ya Galvus, jina la biashara la vildagliptin, moja kwa moja inategemea uwezekano wa seli za beta za kongosho na viwango vya sukari. Katika aina ya kwanza ya ugonjwa wa kisukari na aina ya diabetes 2 na asilimia kubwa ya seli zilizoharibiwa za beta, vildagliptin haina nguvu. Katika watu wenye afya na wenye kisukari na sukari ya kawaida, haitasababisha hali ya hypoglycemic.

Hivi sasa, vildagliptin na mfano wake huchukuliwa kuwa dawa za mstari wa 2 baada ya metformin. Wanaweza kuchukua nafasi ya mafanikio uvumbuzi wa kawaida wa sulfonylurea, ambayo pia huongeza awali ya insulini, lakini ni salama kidogo.

Dawa za kulevya na vildagliptin

Haki zote kwa vildagliptin zinamilikiwa kwa haki na Novartis, ambayo imewekeza juhudi nyingi na pesa katika maendeleo na uzinduzi wa dawa hiyo kwenye soko. Vidonge vinazalishwa huko Uswizi, Uhispania, Ujerumani. Hivi karibuni inatarajiwa kuzindua mstari nchini Urusi kwenye tawi la Novartis Neva. Dutu ya dawa, ambayo ni vildagliptin yenyewe, ina asili ya Uswizi tu.

Vildagliptin inayo bidhaa 2 za Novartis: Galvus na Galvus Met. Dutu inayofanya kazi ya Galvus ni vildagliptin tu. Vidonge vina kipimo kimoja cha 50 mg.

Galvus Met ni mchanganyiko wa metformin na vildagliptin kwenye kibao kimoja. Chaguzi za kipimo zinazopatikana: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Chaguo hili hukuruhusu kuzingatia sifa za ugonjwa wa sukari kwa mgonjwa fulani na uchague kwa usahihi kipimo cha dawa sahihi.

Kulingana na wagonjwa wa kishujaa, kuchukua Galvus na metformin katika vidonge tofauti ni rahisi: bei ya Galvus ni karibu rubles 750, metformin (Glucofage) ni rubles 120, Galvus Meta ni karibu rubles 1600. Walakini, matibabu na pamoja ya Galvus Metom ilitambuliwa kuwa bora zaidi na rahisi.

Galvus haina maingiliano nchini Urusi iliyo na vildagliptin, kwani dutu hii inakabiliwa na marufuku ya kuzuia. Hivi sasa, ni marufuku sio tu uzalishaji wa dawa yoyote iliyo na vildagliptin, lakini pia maendeleo ya dutu yenyewe. Hatua hii inamruhusu mtengenezaji kurekebisha gharama za tafiti nyingi zinazohitajika kusajili dawa yoyote mpya.

Dalili za kiingilio

Vildagliptin imeonyeshwa tu kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Kulingana na maagizo, vidonge vinaweza kuamriwa:

1. Kwa kuongeza metformin, ikiwa kipimo kizuri haitoshi kudhibiti ugonjwa wa sukari.
2. Ili kuchukua nafasi ya maandalizi ya sulfonylurea (PSM) katika wagonjwa wa kisukari na hatari ya kuongezeka kwa hypoglycemia. Sababu inaweza kuwa ya uzee, sifa za lishe, michezo na shughuli zingine za kiwmili, neuropathy, kazi ya ini iliyoharibika na michakato ya kumengenya.
3. Wagonjwa wa kisukari na mzio kwa kundi la PSM.
4. Badala ya sulfonylurea, ikiwa mgonjwa atatafuta kuchelewesha kuanza kwa tiba ya insulini iwezekanavyo.
5. Kama monotherapy (tu vildagliptin), ikiwa kuchukua Metformin imekataliwa au haiwezekani kwa sababu ya athari mbaya.

Mapokezi ya vildagliptin bila kushindwa inapaswa kuunganishwa na lishe ya kisukari na elimu ya mwili. Upinzani mkubwa wa insulini kwa sababu ya mzigo mwingi wa kazi na ulaji wa wanga usio na kudhibiti inaweza kuwa kikwazo kisichoweza kufikiwa cha kufikia fidia ya ugonjwa wa sukari. Maagizo hukuruhusu uchanganye vildagliptin na metformin, PSM, glitazones, insulini.

Kipimo kilichopendekezwa cha dawa ni 50 au 100 mg. Inategemea ukali wa ugonjwa wa sukari. Dawa hiyo inathiri sana glycemia ya postprandial, kwa hivyo inashauriwa kunywa kipimo cha 50 mg asubuhi. 100 mg imegawanywa kwa usawa katika mapokezi ya asubuhi na jioni.

Mara kwa mara ya vitendo visivyohitajika

Faida kuu ya vildagliptin ni matukio ya chini ya athari wakati wa matumizi. Shida kuu katika ugonjwa wa kisukari kwa kutumia PSM na insulini ni hypoglycemia. Licha ya ukweli kwamba mara nyingi hupita katika fomu kali, matone ya sukari ni hatari kwa mfumo wa neva, kwa hivyo wanajaribu kuziepuka iwezekanavyo. Maagizo ya matumizi yanaarifu kwamba hatari ya hypoglycemia wakati wa kuchukua vildagliptin ni 0.3-0.5%. Kwa kulinganisha, katika kikundi cha kudhibiti bila kuchukua dawa hiyo, hatari hii ilikadiriwa kuwa asilimia 0,2.

Usalama mkubwa wa vildagliptin pia unadhihirishwa na ukweli kwamba wakati wa masomo, hakuna ugonjwa wa kisukari unaohitajika kutolewa kwa dawa hiyo kwa sababu ya athari zake, kama inavyothibitishwa na idadi kama hiyo ya kukataa matibabu katika vikundi vinachukua vildagliptin na placebo.

Chini ya 10% ya wagonjwa walilalamika kizunguzungu kidogo, na chini ya 1% walikuwa na kuvimbiwa, maumivu ya kichwa, na uvimbe wa mipaka. Ilibainika kuwa matumizi ya vildagliptin ya muda mrefu hayaleti kuongezeka kwa frequency ya athari zake.

Daktari wa Sayansi ya Tiba, Mkuu wa Taasisi ya kisayansi - Tatyana Yakovleva

Nimekuwa nikisoma kisukari kwa miaka mingi. Inatisha watu wengi wanapokufa, na hata zaidi huwa walemavu kwa sababu ya ugonjwa wa sukari.

Nina haraka kuambia habari njema - Kituo cha Utafiti cha Endocrinological cha Chuo cha Sayansi ya matibabu cha Urusi kimeweza kutengeneza dawa inayoponya kabisa ugonjwa wa sukari. Kwa sasa, ufanisi wa dawa hii inakaribia 98%.

Habari nyingine njema: Wizara ya Afya imepata kupitishwa kwa mpango maalum ambao unafidia gharama kubwa ya dawa hiyo. Katika Urusi, wagonjwa wa sukari hadi Mei 18 (pamoja) unaweza kuipata - Kwa rubles 147 tu!

Kulingana na maagizo, uboreshaji wa kuchukua dawa hiyo ni dalili tu kwa vildagliptin, utoto, ujauzito na kunyonyesha. Galvus ina lactose kama sehemu ya msaidizi, kwa hivyo, inapokosa uvumilivu, vidonge hivi ni marufuku. Galvus Met inaruhusiwa, kwani hakuna lactose katika muundo wake.

Picha za Vildagliptin

Baada ya vildagliptin, vitu kadhaa kadhaa vimegunduliwa ambavyo vinaweza kuzuia DPP-4. Wote ni mfano:

• Saksagliptin, jina la biashara Onglisa, mtayarishaji Astra Zeneka. Mchanganyiko wa saxagliptin na metformin inaitwa Combogliz,
• Sitagliptin iko katika maandalizi ya Januvius kutoka kampuni Merck, Xelevia kutoka Berlin-Chemie. Sitagliptin na metformin - dutu inayotumika ya vidonge vya sehemu mbili Janumet, analog ya Galvus Meta,
• Linagliptin ana jina la biashara Trazhenta. Dawa hiyo ni ubongo wa kampuni ya Ujerumani Beringer Ingelheim. Linagliptin pamoja na metformin kwenye kibao kimoja huitwa Gentadueto,
• Alogliptin ni sehemu inayohusika ya vidonge vya Vipidia, ambavyo vinazalishwa huko USA na Japan na Takeda Madawa. Mchanganyiko wa alogliptin na metformin hufanywa chini ya alama ya alama Vipdomet,
• Gozogliptin ndiye tu analog ya ndani ya vildagliptin. Imepangwa kutolewa na Satereks LLC. Mzunguko kamili wa uzalishaji, pamoja na dutu ya kifamasia, utafanywa katika mkoa wa Moscow. Kulingana na matokeo ya majaribio ya kliniki, usalama na ufanisi wa gozogliptin ulikuwa karibu na vildagliptin.

Katika maduka ya dawa ya Kirusi, kwa sasa unaweza kununua Ongliz (bei ya kozi ya kila mwezi ni karibu rubles 1800), Combogliz (kutoka rubles 3200), Januvius (rubles 1500), Kselevia (rubles 1500), Yanumet (kutoka 1800), Trazhent (kutoka 1800), Trazhent (kutoka 1800), Trazhent (kutoka 1800), Trazhent (kutoka 1800), Trazhent (kutoka 1800), Trazhent (kutoka 1800), Trazhent (kutoka 1800), Trazhent (kutoka 1800). 1700 rub.), Vipidia (kutoka 900 rub.). Kulingana na idadi ya hakiki, inaweza kuwa na hoja kuwa maarufu zaidi wa picha za Galvus ni Januvius.

Madaktari wanahakiki kuhusu vildagliptin

Madaktari wanathamini sana vildagliptin. Wanaita faida za dawa hii asili ya kisaikolojia ya hatua yake, uvumilivu mzuri, athari ya hypoglycemic inayoendelea, hatari ndogo ya hypoglycemia, faida za ziada katika mfumo wa kukandamiza maendeleo ya microangiopathy na kuboresha hali ya kuta za vyombo vikubwa.

Vildagliptin, kwa kweli, inaongeza sana bei ya matibabu, lakini katika hali nyingine (hypoglycemia ya mara kwa mara) hakuna mbadala inayofaa kwake. Athari za dawa inachukuliwa kuwa sawa na metformin na PSM, kwa wakati, viashiria vya kimetaboliki ya wanga huboresha kidogo.

Soma pia hii:

• Vidonge vya Glyclazide MV ni dawa maarufu zaidi kwa wagonjwa wa kisukari.
• Vidonge vya Dibicor - faida zake ni nini kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari (faida za watumiaji)

Hakikisha kujifunza! Je! Unafikiri utawala wa maisha yote wa vidonge na insulini ndiyo njia pekee ya kuweka sukari chini ya udhibiti? Sio kweli! Unaweza kujithibitisha mwenyewe kwa kuanza kuitumia. soma zaidi >>

Je! Vildagliptin ni nini?

Wakati wa kutafuta dawa bora ya matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, wanasayansi waligundua kuwa inawezekana kudhibiti msongamano wa sukari kwenye damu kwa kutumia homoni za njia ya utumbo.

Zinazalishwa kwa kujibu chakula kinachoingia ndani ya tumbo na husababisha mchanganyiko wa insulini kujibu sukari iliyopo kwenye donge la chakula. Mojawapo ya homoni hizi ziligunduliwa katika miaka ya 30 ya karne ya XX, ilitengwa na kamasi ya utumbo wa juu. Kugundulika kuwa husababisha hypoglycemia. Alipewa jina "incretin."

Enzi ya dawa mpya kimsingi kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ilianza tu mnamo 2000, na ilikuwa msingi wa vildagliptin. Novartis Pharma alipewa fursa ya kutaja darasa mpya la mawakala wa hypoglycemic kwa njia yake mwenyewe. Ndio jinsi walijipatia jina lao "glyptines".

Tangu 2000, zaidi ya masomo 135 yamefanyika katika nchi tofauti ambazo zimethibitisha ufanisi na usalama wa vildagliptin. Ilifunuliwa pia kuwa mchanganyiko wake na metformin husababisha hypoglycemia mara kadhaa chini ya matumizi ya pamoja ya glasianides na glimepiride.

Nchini Urusi, mwishoni mwa 2008, gliptin ya kwanza ilisajiliwa chini ya jina la biashara Galvus, na iliingia katika maduka ya dawa mnamo 2009. Baadaye, toleo la pamoja na metformin inayoitwa "Galvus Met" lilionekana kwenye soko la dawa; linapatikana katika kipimo 3.

Dawa za kulevya na Vildagliptin

Huko Urusi, ni pesa 2 tu zilizosajiliwa, ambazo ni msingi wa glyptin hii.

Jina la biashara, kipimo

Bei, kusugua

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Katika nchi zingine, kuna dawa zinazoitwa Eucreas au tu Vildagliptin.

Dalili za matumizi

Dawa za kulevya kwa msingi wake huchukuliwa kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Ni muhimu sana kuchanganya ulaji na shughuli za kawaida za mwili na lishe maalum.

Kwa undani zaidi, vildagliptin inatumika:

1. Kama dawa tu katika tiba kwa watu wenye uvumilivu wa biguanide.
2. Pamoja na metformin, wakati mlo na michezo haina nguvu.
3. Kwa matibabu ya pande mbili, pamoja na derivatives za sulfonylurea, biguanides, thiazolidinediones au insulini, wakati monotherapy na dawa hizi, pamoja na mazoezi ya kawaida na lishe, haukupa athari inayotaka.
4. Kwa kuongeza matibabu, kama suluhisho la tatu: pamoja na metformin na derivatives za sulfonylurea, wagonjwa ambao tayari walitumia dawa kulingana na wao walicheza na kufuata chakula, lakini hawakupata udhibiti sahihi wa glycemic.
5. Kama dawa ya ziada, wakati mtu alitumia insulini na metformin, na dhidi ya msingi wa michezo na lishe sahihi, hakupokea malengo ya sukari ya kulenga.

Contraindication na athari mbaya

Kama njia nyingine yoyote ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, vildagliptin ina hali fulani na magonjwa katika orodha ya contraindication, ambayo uandikishaji ni mdogo au kuruhusiwa kwa tahadhari kubwa.

Hii ni pamoja na:

• uvumilivu wa kibinafsi kwa yoyote ya vifaa katika muundo,
• Aina ya kisukari 1
• kukosekana kwa enzyme ambayo inavunja galactose, uvumilivu wake,
• kipindi cha ujauzito na kunyonyesha,
• umri wa watoto
• aina kali za kazi ya moyo na figo,
• acidosis ya lactic,
• metabolic acidosis ni shida ya usawa wa asidi-mwili katika mwili.

Tahadhari inashauriwa wakati wa kutibu vildagliptin na watu wanaopatikana na:

• pancreatitis ya papo hapo (ya zamani au ya sasa),
• hatua ya mwisho ya ugonjwa sugu wa figo wakati hemodialysis inafanywa,
• Darasa la kazi la III la moyo sugu.

Ingawa vildagliptin ina athari chache sana ikilinganishwa na mawakala wengine wa hypoglycemic, bado wapo, lakini wameonyeshwa dhaifu:

1. Mfumo wa neva (NS): kizunguzungu, maumivu ya kichwa.
2. GIT: mara chache, shida za kinyesi.
3. Mfumo wa moyo na mishipa: edema wakati mwingine huonekana kwenye mikono au miguu.

Pamoja na metformin:

1. NS: Kutetereka kwa mikono, kizunguzungu, maumivu ya kichwa.
2. Njia ya utumbo: kichefuchefu.

Athari mbaya zilizoripotiwa baada ya kutolewa kwa vildagliptin katika soko la dawa:

• magonjwa ya ini ya uchochezi
• kuwasha na mzio wa ngozi
• kongosho
• vidonda vya ngozi,
• maumivu maumivu katika viungo na misuli.

Utafiti rasmi wa dawa hiyo

Utafiti mkubwa zaidi katika mazoezi ya kliniki (Edge) ni ya kupendeza. Ilihudhuriwa na watu elfu 46 na CD-2 kutoka nchi 27 za ulimwengu. Katika mwendo wa kazi ya ulimwengu, iligundulika jinsi udhibiti utakavyokuwa na ufanisi wakati wa kutumia moja kwa moja vildagliptin na mchanganyiko wake na metformin.

Kiwango cha wastani cha hemoglobini ya glycated katika watu wote ilikuwa karibu 8.2%.

Kusudi la uchunguzi: tathmini matokeo ukilinganisha na vikundi vingine vya vidonge vya hypoglycemic.

Kazi ya msingi: kubaini asilimia ngapi ya wagonjwa walio na kupungua kwa hemoglobin ya glycated (zaidi ya 0.3%) hawatakuwa na edema ya miisho, maendeleo ya hypoglycemia, kushindwa kwa sababu ya athari kwenye njia ya utumbo, kupata uzito (zaidi ya 5% ya mwanzo )

Matokeo:

• ufanisi na usalama katika vijana (zaidi ya miaka 18) na uzee,
• karibu hakuna ongezeko la uzito wa mwili,
• inaweza kutumika kwa ugonjwa sugu wa figo,
• ufanisi umethibitishwa hata na CD-2 ya muda mrefu,
• Uzalishaji wa sukari huzuiwa
• kazi ya kongosho β-seli huhifadhiwa sana.

Manufaa na ubaya wa matumizi

Vildagliptin - dawa ya darasa mpya la mawakala wa hypoglycemic. Inayo athari chanya kwa mwili, tofauti na dawa za wazee. Ingawa mwanzoni iliwekwa katika mstari wa 2 wa marudio ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, lakini katika miaka ya hivi karibuni ni mali ya mstari wa kwanza wa dawa za kulevya.

• karibu hakuna athari mbaya kutoka kwa njia ya utumbo,
• vildagliptin haiathiri kupata uzito, haswa pamoja na metformin,
• huhifadhi kazi ya seli-za kongosho,
• hupunguza usawa kati ya insulini na glucagon,
• huongeza shughuli za homoni za binadamu za njia ya utumbo,
• inapunguza hatari ya hypoglycemia mara kadhaa,
• hupunguza thamani ya hemoglobin iliyoangaziwa,
• imetengenezwa kwa fomu ya vidonge,
• haikuchukua zaidi ya mara 2 kwa siku,
• maombi hayategemea uwepo au kutokuwepo kwa chakula kwenye tumbo.

• haipaswi kuchukuliwa na watoto chini ya umri wa miaka 18, uuguzi na wanawake katika nafasi
• kiingilio ni marufuku ikiwa huko nyuma aligunduliwa na kongosho ya papo hapo,
• gharama.

Analog za Vildagliptin

Yeye hana maelewano ya moja kwa moja. Nchini Urusi, Galvus na Galvus Met pekee ndio waliosajiliwa kwa msingi wake. Ikiwa tutazingatia dawa kama hizo kutoka kwa kundi moja, tunaweza kutofautisha "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia".

Vitu vya kazi vya dawa hizi zote ni tofauti, lakini zote ni mali ya gliptins. Katika kila kizazi kipya, kuna mapungufu machache na athari chanya zaidi.

Ikiwa tutazingatia kundi la wahusika, "Baeta" na "Saksenda" zinaweza kuzingatiwa. Lakini tofauti na gliptins, dawa hizi zinapatikana tu katika fomu ya sindano za kuingiliana, ambazo zina idadi yake ya mapungufu.

Kila kitu huchaguliwa madhubuti mmoja mmoja, ikizingatia usumbufu, athari, ufanisi, usalama, na magonjwa yanayowezekana ambayo yanaweza kuzidi mwendo wa kisukari cha aina ya 2.

Kirusi

Anufi za Vildagliptin zinazozalishwa na kampuni za dawa za ndani ni pamoja na orodha ndogo - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Dawa zilizobaki zinazalishwa nje ya nchi.

Vildagliptin haitumiki kwa hiari yoyote ya mbadala zilizowasilishwa. Inabadilishwa na vitu sawa ambavyo vina jukumu la wigo wa hatua na ubora wa udhihirisho wa mwili wa mwanadamu.

Vitu kuu vya kazi vimetengwa katika picha inayowasilishwa ya Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Vitu viwili tu vya kazi hugunduliwa ambavyo vinazuia yaliyomo kwenye sukari mwilini. Ikiwa kila haifai tofauti, dawa zinajumuishwa katika matibabu ya mchanganyiko (Glimecomb).

Kwa bei, watengenezaji wa Urusi wako nyuma ya wale wa kigeni. Wenzake wa kigeni walikua kwa thamani, wakiwa wamezidi rubles 1000.

Formetin (rubles 119), Diabefarm (rubles 130), Glidiab (rubles 140) na Gliclazide (rubles 147) ni dawa za bei rahisi zaidi za Kirusi. Gliformin ni ghali zaidi - rubles 202. kwa wastani kwa vidonge 28. Ghali zaidi ni Glimecomb - rubles 440.

Nje

Dawa za kuondoa udhihirisho wa ugonjwa wa kisukari, zinazozalishwa katika nchi zingine, zinaonekana kwa idadi kubwa kuliko mbadala wa nyumbani.

Dawa zifuatazo zinatofautishwa, ambazo zina uwezo wa kuondoa kiwango cha sukari kuongezeka kwa damu kwenye wanadamu.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Kuongeza muda, Nesina, Yanumet,
• Uholanzi - Onglisa,
• Ujerumani - Galvus Met, Glibomet,
• Ufaransa - Amaril M, Glucovans,
• Ireland - Vipidia,
• Uhispania - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Dawa za nje ni pamoja na Galvus, iliyo na Vildagliptin. Kutolewa kwake kunawekwa Uswizi. Sawazida kabisa hazifanywa.

Kwa kubadilishana hupewa dawa zinazofanana, lakini na kingo kuu tofauti. Vitu vya kazi vya sehemu moja na maandalizi ya sehemu mbili vinatofautishwa:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Dawa za nje zina gharama kubwa zaidi. Kwa hivyo Gluconorm - rubles 176, Avandamet - rubles 210 na Glukovans - rubles 267 ni bei rahisi zaidi. Kidogo zaidi kwa gharama - Glibomet na Glimecomb - rubles 309 na 440. ipasavyo.

Jamii ya bei ya kati ni Amaril M (rubles 773) Gharama kutoka rubles 1000. Inatengeneza dawa:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - rubles 1592.,
• Trazhenta - rubles 1719.,
• Januvia - 1965 rub.

Ghali zaidi ni Combogliz Prolong (rubles 2941) na Yanumet (rubles 2825).

Kwa hivyo, Galvus, ambayo ina dutu inayotumika Vildagliptin, sio dawa ya gharama kubwa zaidi. Imeorodheshwa katika kitengo cha bei ya kati, kwa kuzingatia dawa zote za kigeni.

Victoria Sergeevna

"Nimekuwa na kisukari kwa miaka mingi, nilipatikana na ugonjwa uliopatikana (aina ya 2). Daktari aliniamuru kuchukua Galvus, lakini kipimo, ambacho kilikuwa kidogo, ambacho kiliongezeka, hakupunguza sukari yangu, kilizidi kuwa mbaya.

Upele wa mzio ulionekana juu ya mwili. Mara moja nikabadilika kuwa Galvus Met. Ni yeye tu nilihisi bora. "

Yaroslav Viktorovich

"Hivi karibuni niligunduliwa na ugonjwa wa sukari. Mara moja imewekwa Galvus kulingana na Vildagliptin. Lakini alipunguza sukari yangu polepole sana au hakufanya kazi kabisa.

Niligeukia duka la dawa, ambapo walinishauri nibadilishe na dawa ya Kirusi, hakuna mbaya zaidi kuliko ile ya kigeni - Gliformin. Tu baada ya kuichukua sukari yangu ilipungua. Sasa ninamkubali yeye tu. "