Konvalis: maagizo, hakiki, picha na bei

Sehemu ya kazi ya bidhaa ni sawa katika muundo wa asidi ya gamma-aminobutyricambayo ni neurotransmitter. Dutu hii hufanya kwaalpha-2-δ-subunit ya njia za kalsiamuna inazuia mtiririko wa kalsiamu kupitia kwao. Ni njia hizi ambazo hutoa maambukizi ya msukumo wa ujasiri ambao unaashiria maumivu.

Pia, chombo kinapunguza zaidi tegemezi glutamatekifo cha neurons, huongeza awali GABAinapunguza kiwango cha kutolewa neurotransmitterskikundi cha monoamine.

Kwa viwango vya kawaida ndani plasma ya damu dawa haiathiri nyingine Vipokezi vya GABA, benzodiazepine, glutamate na receptors zingine. Dutu hii haiingii na njia za sodiamu.

Ikiwa unaongeza kipimo cha dawa hiyo, faida yake ya bioavail, itapungua. Upeo wa mkusanyiko wa plasma damu hufanyika masaa 2-3 baada ya utawala. Kupatikana kwa bioavail ni karibu 60%. Kula, hata na maudhui ya mafuta mengi, haiathiri vigezo vya maduka ya dawa.

Uondoaji wa nusu ya maisha ni karibu masaa 6. Dutu inayofanya kazi haina uwezo wa kumfunga kwa protini za plasma.

Dawa haina kujilimbikiza katika mwili, haina sababu induction ya enzymes ya ini. Kujiondoa kutoka kwa mwili kupitia figo na mkojo. Walakini, kwa wagonjwa wazee, watu wanaougua magonjwa ya ini, kibali cha gabapentin kupunguzwa kidogo.

Wagonjwa wenye kuharibika kwa figo hufanya kazi, haswa ambayo hupita mara kwa mara hemodialysis, kipimo cha kila siku kinapaswa kubadilishwa.

Dalili za matumizi

• saa kifafa watu wazima na watoto kutoka umri wa miaka 12 kama sehemu ya matibabu kamili au kama chombo huru,
• kwa matibabu maumivu ya neuropathic,
• saa kifafa cha kifafa na generalization.

Mashindano

Vidonge haziwezi kutumiwa:

• watoto chini ya miaka 12
• saa pancreatitis ya papo hapo,
• watu wenye uvumilivu lactose, upungufu wa lactase na glasi ya galactose galactose malabsorption,
• juu ya upatikanaji mzio juu ya vifaa vya dawa.

Wagonjwa wanaougua kushindwa kwa figoutunzaji unapaswa kuchukuliwa wakati wa kuchukua dawa.

Madhara

Wakati wa kutumia dawa kutibu maumivu ya neuropathic inaweza kutokea:

Ikiwa dawa imeamriwa matibabu kushonwa kwa sehemubasi athari zifuatazo zinaendelea:

• leukopenia, phenura,
• kazi shinikizo la damu, vasodilationmichakato ya uchochezi kinywani (magonjwa ya meno na ufizi),
• chunusiupele na kuwasha kwenye ngozi,
• gingivitis, kuvimbiwa, kuharaimeinuliwa hamu na kumezakichefuchefu ubaridimaumivu ndani mkoa wa epigastric,
• maumivu ya nyuma, kuvimba kwa tishu za misuli, arthralgiamifupa ya brittle
• kizunguzungushida na tafakari ya tendon, wasiwasi, unyogovuunyogovu, nystagmusshida za fikra,
• pua ya kukimbiakikohozi pneumonia,
• maendeleo ya maambukizi nyanja ya genitourinary,
• hyperkinesis, paresthesia, amnesiamachafuko na uratibu wa harakati, dysarthria, kukosa usingizi, kutetemeka,
• kupungua libido na kutokuwa na uwezo,
• uharibifu wa kuona, diplopiauchovu, uvimbe wa uso na pembeni, asthenia.

Athari mbaya kama vile ataxia, kizunguzungu, nystagmus na usingizi, inategemea kipimo kilichochukuliwa.

Kwa kukomesha kwa nguvu kwa kuchukua vidonge, ishara za ugonjwa wa kujiondoa zinaweza kutokea: kichefuchefu, maumivu katika sehemu mbali mbali, jasho, wasiwasi, shida ya kulala.

Maagizo ya matumizi ya Convalis (njia na kipimo)

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo bila kutafuna au kugawa kibao, bila kujali chakula.

Maagizo ya matumizi ya Convalis kama dawa ya kifafa

Kipimo cha awali ni 300 mg kwa siku. Kisha kipimo cha kila siku kinaongezeka hadi 900 mg, kusambazwa kwa vipindi vya kawaida. Baadaye, ikiwa ni lazima na kwa pendekezo la daktari anayehudhuria, kiasi cha dawa kwa siku inaweza kufikia 1200 mg.

Max Qty gabapentinambayo inaweza kuliwa kwa siku ni 3600 mg (kila masaa 8). Muda kati ya kipimo sio zaidi ya masaa 12.

Matibabu ya maumivu ya neuropathic

Siku ya kwanza, 300 mg ya dawa inachukuliwa, kwa pili - 600 mg katika kipimo 2 kilichogawanywa, kwa tatu - 300 mg, mara 3 kwa siku. Kwa kuongeza, kipimo cha kila siku kinaweza kuongezeka hadi 3600 mg.

Na ugonjwa wa figo:

• ikiwa idhini ya creatinine ni kutoka 50 hadi 79 ml kwa dakika, basi unaweza kunywa 600-1800 mg ya dawa kwa siku,
• ikiwa KK kutoka 30 hadi 49 ml / min - hadi 900 mg kwa siku,
• ikiwa kibali ni hadi 30 ml / min - 600 mg,
• kwa kibali cha chini ya 15 ml kwa dakika, kipimo cha 300 mg kwa siku kinapaswa kufuatwa.

Katika wagonjwa hemodialysis, baada ya kila kikao cha masaa 4, nyongeza ya 300 mg ya dawa inapaswa kuchukuliwa.

Katika siku wakati dialysis haijafanywa, kuongeza kipimo cha kila siku ni ngumu.

Overdose

Ikiwa utatumia vibaya zana hii inaweza kuonekana kizunguzungu, kuhara, diplopia, dysarthria na usingizi.

Kama hatua za matibabu ya kuondoa athari zisizohitajika, utaftaji wa tumbo umewekwa katika masaa ya kwanza baada ya kupita kiasi, kuchukua Enterosorbentstiba ya dalili. Ni sawa kabisa hemodialysis.

Mwingiliano

Cimetidine huongeza kipindi cha kuondoa gabapentin nje ya mwili.

Mapokezi ya wakati mmoja ya fedha na uzazi wa mpango mdomozilizomo ethinyl estradiolau norethisterone haisababishi mwingiliano wao wa dawa za kulevya.

Mchanganyiko wa madawa ya kulevya na morphineikiwa morphine ilichukuliwa dakika 120 kablagabapentininaongoza kwa ugani Auc fedha kwa 50% na kuongeza maumivu.

Wakati unachukua dawa na anticonvulsants nyingine (Phenobarbital, asidi ya Valproic, Carbamazepine, Phenytoin) hakuna mwingiliano kati ya dawa hufanyika.

Antacids ambayo yana aluminiau magnesiamupunguza bioavailability ya dawa. Chukua pesa hizi kwa muda wa masaa 2.

Pamoja na mchanganyiko wa dawa na ethanol, athari zinaweza kuongezeka.

Mapokezi ya Pamoja na Naproxen husababisha kuongezeka kwa wakati wa kunyonya wa Convalis.

Maagizo maalum

Wakati mwingine baada ya kuanza kuchukua dawa kwa watu wanaougua ugonjwa wa kisukariMarekebisho ya kipimo yanaweza kuhitajika mawakala wa hypoglycemic.

Wakati wa kuchambua mkojo kwa kutumia protinikaratasi ya litmus Matokeo yanaweza kupotoshwa. Inashauriwa kufanya uchambuzi kwa kutumia njia nyingine yoyote.

Haipendekezi kuendesha au kufanya vitendo vinavyohitaji umakini mkubwa ikiwa unachukua Convalis.

Ikiwa wakati wa matibabu na utambuzi wa tiba ya papo hapo kongosho, matibabu lazima izingatiwe.

Kufuta au uingizwaji wa vidonge unapaswa kufanywa polepole, ndani ya siku 7 kwa sababu ya hatari ya kuongezeka kwa mshtuko.

Inashauriwa pia kufanya ufuatiliaji wa wakati wa hali ya akili ya mgonjwa. Wakati wa matibabu, hatari ya kukuza unyogovutukio mawazo ya kujiua na vitendo.

Analogi za Convalis

Maonyesho ya kawaida ya dawa: Algerica, Gerolamic, Lamiktal, Normeg, Lamitrile, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levitsit, Nyimbo, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrizhin, Wimpat, Keppra, Lamitor, Lamitor, Lamitor, Lamitor, Lamitor, Lamitor, Lamitor, Lamitor.

Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin.

Maoni kuhusu Convalis

Wanajibu vizuri kwa dawa, haswa katika matibabu kifafa. Athari mbaya za kawaida ni maumivu ya kichwa, kichefuchefu, na shida ya kumengenya. Pia ulalamike juu ya tukio hilo dalili ya kujiondoakukomesha kwa ukali kwa kuchukua vidonge.

Maoni kuhusu Konvalis kwenye mabaraza:

• “... Dawa nzuri sana, hata hivyo, lazima ichukuliwe kwa muda mrefu na kufuata kanuni za matibabu zilizowekwa”,
• “... Ninateseka na ugonjwa wa mgongo wa disc ya intervertebral, kwenye Konvalis nilihisi bora zaidi, ningeweza kutembea sana, nilikuwa na nguvu zaidi. Lakini baada ya kozi kumalizika, maumivu yalirudi”,
• “... maumivu ya Neuropathic bado ni yale yale. Ukweli, baada ya masaa 2x baada ya kuchukua, inawezekana kulala kwa masaa 3-4”.

Kutoa fomu na muundo

Njia ya kipimo cha dawa ni vidonge vya manjano, na yaliyomo katika hali ya poda ya fuwele ya rangi nyeupe au ya manjano-nyeupe (vidonge 10 kwa kila pakiti, pakiti 3 au 5 kwenye sanduku la kadibodi).

Dutu inayofanya kazi ni gabapentin, 300 mg katika 1 kidonge.

Vipengele vya ziada: wanga wa nafaka wa pregelatinized, lactose monohydrate, stearate ya magnesiamu, talc.

Muundo wa kapuli ngumu ya gelatin: madini ya rangi ya manjano oksidi, gelatin, dioksidi ya titan.

Kipimo na utawala

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo, bila kujali ulaji wa chakula, kumeza nzima, bila kutafuna na kunywa na kioevu.

Wakati wa kufanya matibabu ya monotherapy na kutumia Convalis kama kero kwa matibabu ya sehemu ya kifafa cha kifafa kwa watu wazima na watoto zaidi ya miaka 12, inashauriwa kuanza na kipimo cha kila siku cha 300 mg na hatua kwa hatua kuongeza hadi 900 mg:

• Siku ya kwanza - 300 mg 1 wakati,
• Siku ya pili - 300 mg mara 2,
• Siku ya tatu - 300 mg mara 3.

Katika siku zijazo, kipimo cha kila siku kinaweza kuongezeka. Kwa wastani, inaweza kuwa 900-1200 mg, kiwango cha juu kwa siku ni 3600 mg, imegawanywa katika dozi 3 sawa na muda wa masaa 8. Muda wa kati kati ya kipimo haipaswi kuwa zaidi ya masaa 12 (ili kuzuia kuanza tena kwa mshtuko).

Katika matibabu ya maumivu ya neuropathic kwa watu wazima, Convalis imewekwa siku ya kwanza kwa kipimo cha 300 mg, siku ya pili - 600 mg (300 mg mara 2), siku ya tatu - 900 mg (300 mg mara 3). Katika kesi ya maumivu makali, dawa inaweza kuamuru siku ya kwanza mara tatu katika 300 mg. Kulingana na ufanisi wa dawa, kipimo kinaweza kuongezeka hatua kwa hatua, lakini sio juu kuliko 3600 mg / siku.

Dozi zifuatazo za kila siku zinaamriwa wagonjwa wenye kazi ya figo iliyoharibika, kulingana na kibali cha creatinine (QC):

• KK 50-79 ml / min - 600-1800 mg,
• KK 30-49 ml / min - 300-900 mg,
• KK 15-29 ml / min - 300-600 mg,
• CC chini ya 15 ml / min - 300 mg (kila siku au kila siku nyingine).

Kiwango cha awali cha 300 mg kinapendekezwa kwa wagonjwa kwenye hemodialysis, kipimo cha ziada cha 300 mg baada ya hemodialysis kinachukuliwa baada ya kila kikao cha hemodialysis kinachochukua masaa 4. Katika siku hizo wakati dialysis haijatekelezwa, dawa haijaamriwa.

Madhara

Athari zifuatazo zinaweza kutokea wakati wa matibabu ya maumivu ya neuropathic:

• Mfumo mkuu wa neva (CNS): amnesia, machafuko, shida, shida ya kuharibika, usingizi, kizunguzungu, hypesthesia, kutetemeka, fikira dhaifu,
• Mfumo wa mmeng'enyo: dyspepsia, kuhara, kuvimbiwa, kichefuchefu, uti wa mgongo, kutapika, kinywa kavu, maumivu ya tumbo,
• Mfumo wa kupumua: pharyngitis, dyspnea,
• Viungo vya hisia: amblyopia,
• Nukuu: upele wa ngozi,
• Nyingine: homa kama ugonjwa wa mafua, magonjwa ya kuambukiza, ugonjwa wa astheniki, maumivu ya kichwa, edema ya pembeni, maumivu ya ujanibishaji kadhaa, kupata uzito.

Wakati Konvalis inatibiwa kwa mshtuko wa sehemu, zifuatazo zinaweza kuzingatiwa:

• Mfumo wa damu: leukopenia, purpura (mara nyingi katika mfumo wa michubuko ambayo hufanyika wakati wa kiwewe cha mwili),
• Mfumo wa moyo na mishipa: kupungua au kuongezeka kwa shinikizo la damu (BP), dalili za ugonjwa wa vasodilation,
• Mfumo wa neva: paresthesia, ukuzaji, kudhoofisha au kutokuwepo kwa tendon reflexes, kuharibika uratibu wa harakati, wasiwasi, ataxia, amnesia, uhasama, machafuko, dysarthria, unyogovu, hisia za kihemko, usingizi, nystagmus, kukosa usingizi, fikra dhaifu, uvimbe wa misuli, kizunguzungu, kutetemeka. hyperkinesis
• Mfumo wa mmeng'enyo: dyspepsia, kinywa kavu au koo, gorofa, kichefuchefu, kutapika, kuvimbiwa, gingivitis, anorexia, maumivu ya tumbo, kuongezeka kwa hamu ya kula, ugonjwa wa meno.
• Mfumo wa mfumo wa misuli: myalgia, maumivu ya nyuma, arthralgia, kuongezeka kwa udhaifu wa mifupa,
• Mfumo wa kupumua: rhinitis, pharyngitis, kikohozi, pneumonia,
• Mifumo ya mkojo na uzazi: maambukizi ya njia ya mkojo, kutokuwa na uwezo,
• Ngozi: kuwasha ya ngozi, chunusi, majeraha, upele wa ngozi,
• Viungo vya Sensory: amblyopia, uharibifu wa kuona, diplopia,
• Nyingine: uchovu, maumivu ya kichwa, homa, edema usoni, ugonjwa wa astheniki, maambukizi ya virusi, kupata uzito, edema ya pembeni.

Wakati wa kulinganisha uvumilivu wa Convalis katika kipimo cha 300 na 3600 mg / siku, utegemezi wa kipimo cha hali kama vile usingizi, ataxia, kizunguzungu, nystagmus na paresthesia ilizingatiwa.

Katika uzoefu wa baada ya usajili wa matumizi, kulikuwa na visa vya kifo cha ghafla, kisichoelezewa kisichohusika na tiba ya gabapentin.

Wakati wa matibabu na dawa, athari zifuatazo zisizofaa zinaweza kutokea: kushindwa kwa figo ya papo hapo, athari ya mzio, ini iliyoharibika na / au kongosho, gynecomastia, kuongezeka kwa kiwango cha tezi za mammary, shida za magari (dystonia, dyskinesia, myoclonus), shida, shida, shida. urination, tinnitus.

Baada ya kukomesha kwa ukali kwa tiba, tukio la mara kwa mara la athari kama vile: kichefuchefu, kukosa usingizi, maumivu ya ujanibishaji kadhaa, wasiwasi, jasho.

Ikiwa utaendeleza dalili zozote za hapo juu au athari nyingine yoyote, unapaswa kushauriana na daktari wako.

Na overdose ya Convalis, kuhara, shida ya hotuba, diplopia, kizunguzungu, dysarthria, usingizi ulizingatiwa. Wakati wa majaribio katika panya na panya, kipimo kikali cha gabapentin, kilichukuliwa kwa mdomo, kilikuwa kipimo cha 8000 mg / kg. Dalili za sumu kali kwa wanyama zilionyeshwa kwa ataxia, upungufu wa pumzi, ptosis, hypoacaction au msukosuko.

Matibabu ya overdose ni dalili, hemodialysis inaweza kuamuru kwa wagonjwa wenye kutofaulu kwa figo.

Muundo na fomu ya kutolewa

Kikundi cha kliniki na kifamasia: dawa ya anticonvulsant.

Dutu ya kazi gabapentin ni sawa katika muundo wa Gaba ya neurotransmitter, lakini hutofautiana nayo katika utaratibu wake wa utekelezaji, haina mali ya GABAergic, na haiathiri metaboli na matumizi ya GABA. Dutu hii ina athari bora ya anticonvulsant na inaonyesha mali ya kuhara, inaongeza uwezo wa mwili wa kurekebisha.

Dawa hiyo inapatikana kwa namna ya vidonge vya manjano ya gelatin. Ndani yake ni poda (nyeupe). Dutu kuu katika muundo ni gabapentin katika kipimo cha 300 mg.

Kwa nini Convalis alipewa?

Kama inavyoonekana katika maagizo ya Convalis, dawa hii ya anticonvulsant imewekwa kwa ajili ya matibabu ya:

• na kifafa kwa watu wazima na watoto kutoka umri wa miaka 12 kama sehemu ya matibabu kamili au kama chombo huru,
• kwa matibabu ya maumivu ya neuropathic,
• na mshtuko wa kifafa na generalization.

Kitendo cha kifamasia

Dutu inayotumika ya Convalis ina athari ya anticonvulsant. Kwa kuongezea, Konvalis, kulingana na maagizo, ina athari ya kuongezeka, ambayo inahusishwa na kuongezeka kwa uwezo wa kukabiliana na mwili. Dawa hiyo ina athari ya wastani ya analgesic katika kesi ya polyneuropathies, na faida yake juu ya dawa zingine zilizo na utaratibu sawa wa hatua ni usalama wa jamaa.

Mimba na kunyonyesha

Hakuna data ya kutosha juu ya matumizi ya gabapentin katika wanawake wajawazito.Dawa hiyo haipaswi kutumiwa wakati wa uja uzito ikiwa faida inayowezekana kwa mama haizidi hatari inayowezekana kwa fetus.

Dawa hiyo hupita ndani ya maziwa ya mama, athari kwa watoto wakati wa kunyonyesha haijulikani, kwa hivyo, wakati wa kunyonyesha, dawa inapaswa kutumiwa tu ikiwa faida inayowezekana kwa mama kutokana na kuchukua dawa hiyo wazi kabisa hatari inayowezekana kwa mtoto.

Miundo (i.e., dutu inayotumika) ya Convalis ni Gabagamma, Gapentek, Gabapentin, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Egipentin, Eplirintin.

Bei ya wastani ya CONVALIS katika maduka ya dawa (Moscow) ni rubles 450.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Pamoja na utumiaji wa Convalis na dawa fulani, athari zifuatazo zinaweza kutokea (AUC - jumla ya mkusanyiko wa dutu katika plasma ya damu, C_max - Mkusanyiko mkubwa wa dutu katika damu):

• Antacid zilizo na alumini au magnesiamu: kupungua kwa bioavailability ya gabapentin (muda wa angalau masaa 2 kati ya kipimo unapaswa kuzingatiwa),
• Morphine (wakati wa kuchukua morphine masaa 2 kabla ya kuchukua Convalis): ongezeko la wastani wa AUC ya gabapentin na 44% (ikilinganishwa na monotherapy na gabapentin),
• Cimetidine: kupungua kidogo kwa utokwaji wa figo ya gabapentin,
• Ethanoli na madawa ya kulevya kaimu ya mfumo mkuu wa neva: kuongezeka kwa athari ya gabapentin kutoka mfumo mkuu wa neva,
• Naproxen: kuongeza ngozi ya gabapentin,
• Hydrocodone: AUC ya gabapentin iliyoongezeka na kupungua kwa AUC na C_max hydrocodone.

Anuia ya Konvalis ni: Algerica, Gerolamic, Lamictal, Normeg, Lamitril, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levitsit, Lyric, Epimil, topileks, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrigin, Wampatin, Lampatin, Lampatin, Lampatin, Lampatin Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin, Neurontin, Catena.

Muundo kwa kidonge 1:

Dutu inayotumika: gabapentin - 300.0 mg
wasafiri: lactose monohydrate - 66.0 mg, wanga wa nafaka wa pregelatinized - 30.0 mg, talc - 3.0 mg, magnesiamu inaeneza - 1.0 mg.
Uzito wa yaliyomo kwenye kifungu ni 400.0 mg.
Muundo wa ganda la kapu
Vidonge ngumu vya gelatin 0 0 - 96.0 mg.
Nyumba na bima: dioksidi ya titan (E 171) - 2.0000%, rangi ya oksidi ya rangi ya madini (E 172) - 0.6286%, gelatin - hadi 100%.
Uzito wa jumla wa kofia na yaliyomo ni 496.0 mg.

Kikundi cha dawa: dawa ya antiepileptic.

Nambari ya ATX: N03AX12.

Mali ya kifamasia

Pharmacodynamics
Muundo wa kemikali wa gabapentin ni sawa na muundo wa GABA neurotransmitter (asidi ya gamma-aminobutyric), lakini utaratibu wa hatua ni tofauti na dutu zingine zinazohusika na maingiliano ya GABA, kama vile valproates, barbiturates, benzodiazepines, GABA transaminase inhibitors, GABA reuptake inhibitors, and GABA agabu. Dawa za kulevya za GABA. Katika masomo in vitro Pamoja na ile inayoitwa radioisotope gabapentin, maeneo mapya ya kumfunga proteni yalipatikana katika ubongo wa panya, pamoja na neocortex na hippocampus, ambayo inaweza kuwa yanahusiana na shughuli ya anticonvulsant na analgesic ya gabapentin na derivatives yake. Ilibainika kuwa tovuti ya kumfunga ya gabapentin ni njia ya α-2-δ (alpha-2-delta) ya njia za kalsiamu zenye kipimo cha voltage-gated.
Katika viwango muhimu vya kliniki, gabapentin haifungamani na vitu vingine vya kawaida vya dawa na neurotransmitters zilizopo kwenye ubongo, pamoja na GABA_AGABA_Katika, benzodiazepine, glutamate, glycine na receptors za N-methyl-D-aspartate.
Gabapentin katika hali in vitro haiingii na njia za sodiamu, ambayo huitofautisha na phenytoin na carbamazepine. Katika mifumo kadhaa ya majaribio in vitro Matumizi ya gabapentin yalisababisha kupungua kwa sehemu kwa majibu ya glonamate agonist N-methyl-D-aspartate (NMDA), lakini tu katika mkusanyiko unaozidi 100 μmol / L, ambayo haiwezi kupatikana chini ya hali katika vivo. Katika hali in vitro matumizi ya gabapentin husababisha kupungua kidogo kwa kutolewa kwa neurotransmitters ya monoamine.
Utaratibu halisi wa hatua ya gabapentin haijulikani.

Pharmacokinetics
Uzalishaji
Baada ya utawala wa mdomo, mkusanyiko wa juu wa gabapentin katika plasma ya damu unapatikana ndani ya masaa 2-3. Ya bioavailability ya gabapentin huelekea kupungua na kuongeza kipimo. Utaftaji wa bioavailability kabisa wakati wa kuchukua vidonge 300 mg ni takriban 60%. Vyakula, pamoja na vile vilivyo na mafuta mengi, hazina athari kubwa ya kliniki kwenye maduka ya dawa ya gabapentin.
Dawa ya dawa ya gabapentin haibadilika na usimamizi wa mara kwa mara wa dawa.
Usambazaji
Gabapentin haingii kwa protini za plasma, na kiasi chake cha usambazaji ni lita 57.7. Kwa wagonjwa walio na kifafa, mkusanyiko wa gabapentin katika giligili ya kongosho (CSF) ni takriban 20% ya mkusanyiko wa kiwango cha chini cha plasma ya usawa. Gabapentin hutengwa katika maziwa ya mama.
Biotransformation
Hakuna data juu ya kimetaboliki ya gabapentin katika mwili wa binadamu. Gabapentin haitoi ushawishi wa oksidi zisizo maalum za ini zinazohusika na kimetaboliki ya dawa.
Uzazi
Gabapentin huondolewa bila kubadilika peke yake na utupaji wa figo. Maisha ya nusu ya gabapentin hayana kipimo cha kipimo na wastani wa masaa 5 hadi 7.
Katika watu wazee na wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika, kibali cha gabapentin kutoka kwa plasma ya damu hupunguzwa. Uondoaji wa mara kwa mara, kibali cha plasma na kibali cha figo ya gabapentin ni moja kwa moja sawia kwa kibali cha creatinine.
Gabapentin huondolewa kutoka kwa plasma ya damu wakati wa hemodialysis. Wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika au wale walio kwenye hemodialysis wanashauriwa kurekebisha kipimo cha dawa (tazama sehemu "kipimo na Utawala").
Linearity / nonlinearity ya vigezo vya pharmacokinetics
Uainishaji wa bioavailability ya gabapentin hupungua na kipimo kinachoongezeka, ambacho kinahusu kutokuwa na usawa wa vigezo vya maduka ya dawa, ambayo ni pamoja na index ya bioavailability (F), kwa mfano, Ae%, CL / F, Vd / F. Kuondoa pharmacokinetics (vigezo bila kujumuisha F, kama vile CLr na T_1/2) imeelezewa bora na mfano wa mstari. Kuzingatia kwa usawa wa plasma ya gabapentin inatabiriwa kwa msingi wa data ya kinetiki na kipimo.

Tumia wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha

Hatari ya jumla kwa sababu ya kifafa na dawa za antiepileptic
Hatari ya kupata watoto wenye anomali ya kuzaliwa katika mama ambao hutendewa na anticonvulsants kwa kifafa huongezeka kwa mara 2-3. Mara nyingi kuna mwamba wa mdomo wa juu na konda, ubaya wa mfumo wa moyo na kasoro ya neural tube. Kwa kuongeza, kuchukua anticonvulsants kadhaa kunaweza kuhusishwa na hatari kubwa ya kupata kasoro kuliko ilivyo kwa matibabu ya monotherapy. Kwa hivyo, ikiwa inawezekana, moja ya anticonvulsants inapaswa kutumika. Wanawake wa umri wa kuzaa watoto, na vile vile wanawake wote ambao wanaweza kuwa na mjamzito, wanapaswa kushauriana na mtaalamu anayestahili. Ikiwa mwanamke amepanga ujauzito, hitaji la kuendelea na tiba ya anticonvulsant linapaswa kutathminiwa tena. Wakati huo huo, anticonvulsants haipaswi kukomeshwa ghafla, kwani hii inaweza kusababisha kuanza kwa mshtuko na athari kubwa kwa mama na mtoto. Katika hali nadra, kwa watoto ambao mama zao wanaugua kifafa, kuchelewesha maendeleo kulizingatiwa. Walakini, haiwezekani kuamua ikiwa kuchelewesha maendeleo kunahusishwa na sababu za maumbile au kijamii, ugonjwa wa mama, au tiba ya anticonvulsant.

Hatari ya Gabapentin
Hakuna data juu ya matumizi ya dawa hiyo kwa wanawake wajawazito. Katika majaribio ya wanyama, sumu ya dawa kwa fetus ilionyeshwa. Kuhusiana na hatari inayowezekana, watu hawana data. Kwa hivyo, gabapentin inapaswa kutumiwa wakati wa ujauzito tu ikiwa faida iliyokusudiwa kwa mama inahadharisha hatari inayowezekana kwa fetus.
Katika visa vilivyoripotiwa, haiwezekani kusema kwa hakika ikiwa matumizi ya gabapentin wakati wa ujauzito yanaambatana na hatari kubwa ya kutokujali, kwanza, kwa sababu ya uwepo wa kifafa yenyewe, na pili, kwa sababu ya utumiaji wa dawa nyingine za ugonjwa. .
Kunyonyesha
Gabapentin inatolewa katika maziwa ya mama, athari yake kwa mtoto anayenyonyesha haijulikani, kwa hivyo, wakati wa kunyonyesha Convalis ® inapaswa kuamuru tu ikiwa faida kwa mama wazi zinaonyesha hatari kwa mtoto.
Uchunguzi wa wanyama haujaona athari za gabapentin juu ya uzazi.

Kipimo na utawala

Convalis ® imewekwa kwa mdomo bila kujali ulaji wa chakula. Ikiwa inahitajika kupunguza kipimo, kufuta dawa au kuibadilisha na wakala mbadala, hii inapaswa kufanywa hatua kwa hatua kwa muda wa wiki angalau.
Maumivu ya Neopopathic kwa watu wazima
Dozi ya awali ni 900 mg / siku katika dozi tatu zilizogawanywa, ikiwa ni lazima, kulingana na athari, kipimo huongezeka kwa hatua hadi kiwango cha juu cha 3600 mg / siku. Matibabu inaweza kuanza mara moja na kipimo cha 900 mg / siku (300 mg mara 3 kwa siku) au kipimo kinaweza kuongezeka polepole hadi 900 mg kwa siku kwa siku 3 za kwanza kulingana na mpango wafuatayo:
Siku ya 1: 300 mg ya dawa mara 1 kwa siku,
Siku ya 2: 300 mg ya dawa mara 2 kwa siku,
Siku ya 3: 300 mg ya dawa mara 3 kwa siku.
Sehemu ndogo
Na kifafa, matibabu ya muda mrefu kawaida inahitajika. Dozi ya dawa imedhamiriwa na daktari anayehudhuria kulingana na uvumilivu wa mtu binafsi na ufanisi wa dawa.
Watu wazima na watoto zaidi ya umri wa miaka 12: kipimo kizuri - kutoka 900 hadi 3600 mg / siku. Tiba inaweza kuanza na kipimo cha 300 mg mara 3 kwa siku kwa siku ya kwanza au polepole kuongezeka hadi 900 mg kulingana na mpango ulioelezwa hapo juu (angalia kifungu cha "maumivu ya Neuropathic kwa watu wazima"). Baadaye, kipimo kinaweza kuongezeka hadi kiwango cha juu cha 3600 mg / siku (imegawanywa katika dozi 3 sawa). Uvumilivu mzuri wa dawa katika kipimo hadi 4800 mg / siku ilibainika. Muda wa kati kati ya kipimo cha kipimo cha dawa mara tatu haipaswi kuzidi masaa 12 ili kuzuia kuanza tena kwa mshtuko.
Wagonjwa wakubwa
Kwa wagonjwa walio katika hali mbaya, kwa mfano, katika kesi ya kupunguzwa kwa mwili, baada ya kupandikizwa kwa chombo, nk, kipimo kinapaswa kuongezeka polepole zaidi, kwa kutumia kipimo cha chini au kwa kufanya vipindi virefu kabla ya kuongeza kipimo.
Tumia kwa wagonjwa wazee (zaidi ya miaka 65)
Kwa sababu ya kupungua kwa uhusiano wa figo, wagonjwa wazee wanaweza kuhitaji marekebisho ya kipimo (kwa habari zaidi, tazama Jedwali 1). Uso, edema ya pembeni na asthenia katika wagonjwa wazee inaweza kutokea mara nyingi.
Uchaguzi wa dozi kwa kushindwa kwa figo
Kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo, kupunguzwa kwa kipimo cha gabapentin kunapendekezwa kulingana na jedwali 1:

A - kipimo cha kila siku kinapaswa kuainishwa katika dozi tatu,
B - kuteua 300 mg kila siku nyingine,
B - kwa wagonjwa walio na idhini ya creatinine ®. Kuamua protini kwenye mkojo, inashauriwa kutumia njia maalum zaidi ya upeperushaji na asidi ya sulfosalicylic.
Athari za CNS
Wakati wa matibabu ya gabapentin, kumekuwa na visa vya kizunguzungu na usingizi, ambayo inaweza kuongeza uwezekano wa jeraha la bahati mbaya (ikiwa imeshuka). Katika kipindi cha usajili baada ya usajili, kesi za machafuko, upungufu wa fahamu na shughuli za akili zilizopigwa pia ziliripotiwa. Kwa hivyo, wagonjwa wanapaswa kushauriwa kutumia tahadhari mpaka watambue athari inayowezekana ya dawa hii.
Kwa matumizi ya wakati mmoja na analgesics ya opioid, ongezeko la mkusanyiko wa gabapentin katika plasma ya damu inaweza kuzingatiwa. Katika suala hili, mgonjwa anahitaji ufuatiliaji wa uangalifu kwa maendeleo ya ishara za unyogovu wa mfumo mkuu wa neva, kama vile usingizi, kutuliza, na unyogovu wa kupumua. Dozi ya gabapentin au analgesics ya opioid inapaswa kupunguzwa.
Usimamizi wa ushirikiano na antacids
Gabapentin inashauriwa kuchukuliwa takriban masaa 2 baada ya kuchukua antacid.

Athari kwenye uwezo wa kuendesha gari na mifumo

Wakati wa kuchukua dawa hiyo, wagonjwa haifai kuendesha gari au kutumia vifaa vyenye hatari hadi kukosekana kwa athari mbaya ya dawa kwenye utendaji wa kazi hizi imethibitishwa.
Gabapentin huathiri mfumo mkuu wa neva na inaweza kusababisha kizunguzungu, usingizi, kuchanganyikiwa, kupoteza fahamu, au dalili zingine za mfumo mkuu wa neva. Hata kwa ukali mpole au wastani, athari hizi zisizofaa zinaweza kuwa hatari kwa wagonjwa wanaoendesha gari au mitambo mingine. Uwezekano huu ni mzuri sana mwanzoni mwa matibabu au baada ya kuongeza kipimo cha gabapentin.