Jukumu la mfumo wa incretin katika kukuza aina ya ugonjwa wa kisayansi wa II

Incretins ni aina ya homoni ambayo hutolewa kwenye tumbo na matumbo, baada ya kupita kwa chakula kupitia kwao. Athari ya ulaji ni athari ya sukari ya mdomo kwenye uzalishaji wa insulini, ambayo hupungua wakati mtu mgonjwa na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Imethibitishwa kuwa dawa katika muundo wa peptides zinaweza kuzuia maendeleo ya ugonjwa wa sukari.

MUHIMU KWA KUJUA! Hata ugonjwa wa kisayansi wa hali ya juu unaweza kuponywa nyumbani, bila upasuaji au hospitali. Soma tu kile Marina Vladimirovna anasema. soma pendekezo.

Je! Ulaji ni nini?

Katika mucosa ya utumbo wa juu, homoni huundwa. Ikiwa unachukua lactose kwa mdomo, kuna ongezeko la uzalishaji wa insulini. Incretin huundwa ndani ya matumbo na hutumiwa kudhibiti viwango vya homoni. Enzymes huongeza secretion ya kongosho ya insulini, ambayo inadhibiti viwango vya sukari. Mchakato hufanyika ikiwa sukari kwenye damu inaongezeka.

Sukari hupunguzwa papo hapo! Ugonjwa wa kisukari kwa wakati unaweza kusababisha rundo zima la magonjwa, kama vile shida za kuona, hali ya ngozi na nywele, vidonda, ugonjwa wa tumbo na hata uvimbe wa saratani! Watu walifundisha uzoefu wenye uchungu kurekebisha viwango vya sukari yao. soma.

Incretins ni hatua mpya katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Wanasayansi wamegundua peptidi mbili-kama glucagon - GLP-1 na GLP-2. Kutolewa kwa glutathione hii inategemea michakato ya homoni, lishe, na neurogenic ambayo hufanyika baada ya dakika 10-15. baada ya kula. GLP-1 na GUI, inachangia kunyonya kwa haraka protini, wanga na mafuta. GLP-1 inaweza kusimamisha kifo cha seli za kongosho za kongosho na kuharakisha kupona kwao. Kwa kuongezea, ina athari chanya kwenye mfumo wa moyo na mishipa, huongeza hisia za uchovu, na hupunguza hamu ya kula. Inamaanisha kuongeza hatua ya homoni kwa kuzuia vitendo vya DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4).

Kazi ya Incretin

Kitendo cha peptide-kama glucagon ni kama ifuatavyo.

Maandalizi ya kikundi hiki inachangia utendaji wa kawaida wa moyo.

  • Kutolewa kwa insulini huongezeka, ambayo husababisha kuonekana kwa seli mpya.
  • Imepungua kujitenga kwa glucagon.
  • Inathiri kasi ya njia ya utumbo.
  • Inathiri mfumo wa moyo na neva:
    • inaboresha mtiririko wa damu na misuli ya moyo,
    • huongeza pato la moyo,
    • hupunguza hatari ya mshtuko wa moyo.
  • Hupunguza malezi ya sukari kutoka kwa mafuta na protini kwenye ini.
  • Inathiri tishu za mfupa na ubongo:
    • inapunguza kiwango cha uharibifu wa tishu,
    • huathiri receptors za ubongo zinazohusika na uchovu,
    • inapunguza kiasi cha chakula kinachotumiwa.

Baada ya kula, ukuta wa matumbo huamua kiwango cha sukari. Incretins huongeza kutolewa kwa insulini, ambayo hutolewa na seli za beta za kongosho, kupunguza sukari. Ini huunda glucagon, ambayo inakuza malezi ya sukari na kudumisha kiwango chake cha kutosha katika damu. Incretins hufanya juu ya hypersecretion ya glucagon na kurekebisha utendaji.

Faida za incretins katika matibabu ya ugonjwa wa sukari

Matibabu ya ugonjwa huo ni kupunguza sukari mwilini na kuondoa sababu za kuongezeka kwake. Ili kuponya ugonjwa wa kisukari, unahitaji kubadilisha mtindo wako wa maisha, kufuata chakula. Madawa ya kulevya kulingana na peptidi-kama glucagon hupunguza hamu ya kula kwa sababu ya hisia ya satiety ya haraka. Kama matokeo, uzito wa mwili hupunguzwa. Wakati wanasayansi wanazidi kusoma athari za ulaji kwenye mwili.

Je! Hutumiwaje?

Dawa zinazotumika kutibu ugonjwa ni pamoja na:

  • "Januvia." Inazuia kazi ya enzyme DPP-4. Inahitajika kwa ngumu na monotherapy.
  • Galvus ni kizuizi ambacho dutu yake ya kazi ni vildagliptin.Inavumiliwa kwa urahisi na hakuna athari mbaya zinazoonyeshwa. Inatumika kwa ngumu na monotherapy.
  • "Onglisa." Inatumika katika kazi ya kawaida ya figo.

Kupunguza kasi ya uharibifu wa insretins, dawa hutumia sehemu kuu - dipeptidyl peptidase-4. Kanuni ya hatua ya dawa zote za kupambana na ugonjwa wa sukari ni lengo la kupunguza tukio la hypoglycemia Hakuna athari mbaya. "Januvia", "Galvus" na "Onglisa" hutumiwa udhihirisho wa ugonjwa kwanza. Ni salama kwa wazee na haizidishi mwendo wa ugonjwa.

Inaonekana bado haiwezekani kuponya ugonjwa wa sukari?

Kwa kuzingatia ukweli kwamba unasoma mistari hii sasa, ushindi katika mapambano dhidi ya sukari ya damu sio upande wako bado.

Je! Tayari umefikiria juu ya matibabu hospitalini? Inaeleweka, kwa sababu ugonjwa wa kisukari ni ugonjwa hatari sana, ambao, ikiwa haujatibiwa, unaweza kusababisha kifo. Kiu ya kawaida, kukojoa haraka, maono blur. Dalili hizi zote unazijua wewe mwenyewe.

Lakini inawezekana kutibu sababu badala ya athari? Tunapendekeza kusoma nakala juu ya matibabu ya sasa ya ugonjwa wa sukari. Soma nakala hiyo >>

Matibabu ya seli ya Shina kwa ugonjwa wa sukari | Mwanasayansi mchanga

. vipindi hypoglycemiasahihi kiwango hemoglobini ya glycated (HbA1c)

katika "Kawaida Usajili wa seli ya islet kongoshotezi» (Ushirikiano

nini tiba katika vivo kutumia analogues GLP-1 ndefu hatualabda.

Flavonoids katika matibabu ya ugonjwa wa sukari | Nakala ya Jarida.

Kwa kuongeza, moja ya jenereta za mara kwa mara za free radicals huzingatiwa kuzidikiwangosukari.

Kupunguza sukari kwa mdomo maandaliziiliyotumika sasa

Maharage huongeza secretion ya asidi ya tumbo na kazi kongoshotezi.

Nzito hypoglycemia na ugonjwa wa kisukari: sababu.

Hypoglycemia wakati wowote dawahypoglycemicmatibabu ilizingatia kupungua kiwangosukari

Aina na kipimo vilichambuliwa. hypoglycemicmaandalizikwenye msingi mapokezi ambayo maendeleo hypoglycemic coma, mara moja.

Kupunguza sukaritiba kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari mellitus II.

Mapokezihypoglycemicmaandalizi inahitaji kufuata hatua fulani za usalama.

Dawa nyingi maandalizi inaweza kusababisha kuhara. Inaweza kuwa kidogo hatuamatibabuna uwasilishe shida kubwa matibabu.

Vipengele vya kisasa hypoglycemicmatibabu mgonjwa.

Wakati wa utafiti, tulitathmini viashiria vifuatavyo: ukuaji, uzanifaharisi mashehemwili, tukio la shida kubwa na inayotumika hypoglycemicmaandalizi (insulin, PSSP, incretinomimetics (DPP4 inhibitors, analogues GPP1).

Matibabu seli za ugonjwa wa kisongo mellitus | Mwanasayansi mchanga

. vipindi hypoglycemiasahihi kiwango hemoglobini ya glycated (HbA1c)

katika "Kawaida Usajili wa seli ya islet kongoshotezi» (Ushirikiano

nini tiba katika vivo kutumia analogues GLP-1 ndefu hatualabda.

Aina ya 2 ya kisukari: sukari nyeupe haina uhusiano wowote | Mwanasayansi mchanga

Kwa njia hii kongoshochuma kulazimishwa kuzalisha insulini katika mwinuko

Katika hali ya "sumu" kalori hukua haraka misamwili inakuwa kwa

baada ya dakika 30 baada ya utawala wa mdomo kiingiliosukari), na ukiukaji wa kiwango (kilichoonyeshwa.

Sababu za Hatari na Kuzuia Kisukari | Mwanasayansi mchanga

Kuzidimisamwili.

Lishe kama hiyo husababisha kupakia nyingi kongoshotezi, kufifia kwake na uharibifu, ambao hatimaye unaathiri uzalishaji wa insulini.

Kushikilia tu kiwangosukari katika damu ndani ya mipaka ya kawaida, maendeleo yanaweza kuepukwa.

Ushawishi wa shida ya kimetaboliki ya wanga kwenye vigezo fulani.

Utafiti umeonyesha uhusiano kati ya kiwango kushiriki sukari (kulingana na vigezo vya hemoglobin ya glycated - HbA1c) na

Kupunguza sukaritiba kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisayansi wa aina ya II mellitus: miamba ya chini ya maji.

Kunenepa sana kama sababu ya dysfunction ya uzazi

Watu wengi hutumia mapokezichakula kutuliza katika hali ngumu ya maisha (athari ya mhemko kwa mafadhaiko).

Kunenepa sana au kuzidimisamwili mara nyingi huchangia kuvuta sugu. Matokeo ya utafiti yameonyesha kuwa MF.

Flavonoids katika matibabu kisukari mellitus | Nakala ya Jarida.

Kwa kuongeza, moja ya jenereta za mara kwa mara za free radicals huzingatiwa kuzidikiwangosukari.

Kupunguza sukari kwa mdomo maandaliziiliyotumika sasa

Maharage huongeza secretion ya asidi ya tumbo na kazi kongoshotezi.

Ugonjwa wa sukari na Ulinzi wa jua

Kwa matibabu ya viungo, wasomaji wetu wametumia mafanikio DiabeNot. Kuona umaarufu wa bidhaa hii, tuliamua kuipatia tahadhari yako.

Jua hutoa mionzi ya ultraviolet, ambayo inaweza kuharibu ngozi na macho, haswa wakati jua liko kwenye kilele chake. Jua linapochomoa, lazima tuchukue tahadhari fulani kujizuia kutoka kwenye jua na jua.

Kinga ya ngozi

Wengi wetu tunafurahiya kufurahisha jua, lakini wengine hawavumilii tan.

Wizara ya Afya ya Shirikisho la Urusi inapendekeza kwamba watu watumie glasi ya jua na sababu ya kinga ya jua ya angalau 15. Inashauriwa pia kutumia wakati kwenye kivuli kati ya 11 a.m. na 3 p.m.

Wanasaikolojia wanaotumia sulfonylureas (dawa ya antidiabetesic) wanapaswa kufahamu kuwa vidonge hivi vinaweza kuongeza usikivu juu ya jua na tahadhari zinapaswa kuchukuliwa ili kupunguza mfiduo wa jua mara kwa mara.

Matumizi ya analogi za incretin katika matibabu ya ugonjwa wa sukari

Leo, kuna vikundi viwili vya dawa ambavyo vinahusishwa na ulaji.

Kundi la kwanza ni dawa ambazo zinaweza kuiga athari za asili za GLP1 kwenye mwili wa binadamu.

Kundi la pili la dawa ni pamoja na dawa ambazo zinaweza kuzuia athari kwenye mwili wa DPP-4, ambayo huongeza hatua ya insulini.

Kwenye soko la dawa ya Urusi, kuna matayarisho mawili ya analog kwa GLP1.

Analogues ya GLP1 ni kama ifuatavyo.

Dawa hizi ni picha za maumbile za GLP1 zinazozalishwa na mwili wa binadamu, lakini tofauti kati ya dawa hizi ni muda mrefu wa maisha yao ya kufanya kazi.

Ubaya wa dawa hizi ni:

  1. Matumizi ya dawa tu kwa njia ya sindano za subcutaneous.
  2. Mkusanyiko wa GLP1 unaweza kuongezeka sana. Ni nini kinachoweza kukasirisha kuonekana kwa mgonjwa wa ishara za hali ya hypoglycemic.
  3. Dawa za kulevya huathiri tu GLP1, na madawa ya kulevya hayawezi kuwa na athari kubwa kwa GUI.
  4. Nusu ya wagonjwa wanaotumia dawa hizi wana athari ya kichefuchefu, kutapika, lakini athari hizi ni za muda mfupi.

Dawa hizo hutolewa kwa kalamu za sindano zinazoweza kuoshwa, ambayo dawa hiyo iko kwenye kipimo cha 250 mcg katika 1 ml. Kalamu ya sindano ina kiasi cha 1.2 au 2.4 ml.

Victoza na Baeta ni madawa ya kulevya ambayo husimamiwa kwa urahisi na utawala wao wa intramuscular na intravenous ni marufuku. Mwisho unaweza kuunganishwa kwa urahisi na dawa zingine za kupunguza sukari.

Gharama ya dawa hizi ni kwa wastani nchini Urusi karibu rubles 400 kwa mwezi, wakati hutumiwa katika kipimo cha chini cha kila siku.

Tumia katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari wa DPP4 inhibitors

Dipeptidyl peptidase-4 ni enzyme ambayo inakuza uharibifu wa homoni za incretin.

Kwa sababu hii, ikiwa unazuia athari yake, basi muda wa hatua ya homoni unaweza kuongezeka, ambayo itaongeza uzalishaji wa insulini katika mwili.

Katika soko la dawa la Urusi, kundi hili la bidhaa za matibabu linawakilishwa na vifaa vitatu vya matibabu.

Dawa kama hizi kwenye soko la dawa ni zifuatazo:

Januvia ni moja ya dawa za kwanza kwenye kundi hili. Dawa hiyo inaweza kutumika wakati wote wa monotherapy na wakati inatumiwa katika matibabu tata. Dawa hiyo inapatikana katika hali ya maandalizi ya kibao.

Matumizi ya Januvia hukuruhusu kuzuia kazi ya enzyme kwa masaa 24, na dawa huanza kutenda dakika 30 baada ya kuichukua.

Athari za matumizi ya dawa huonyeshwa tayari mwezi baada ya kuanza kwa tiba.

Galvus ni mmoja wa wawakilishi wa vizuizi vya DPP4. Faida ya dawa hiyo ni uwezekano wa matumizi yake bila kujali ratiba ya chakula.

Galvus inaweza kutumika kwa ngumu na monotherapy ya aina ya 2 ya kisukari.

Onglisa ni moja wapo ya dawa za hivi karibuni za kupambana na sukari nyingi. Dawa hiyo hutolewa kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari kwa njia ya maandalizi ya kibao.

Onglisa inaweza kutumika kwa monotherapy ya aina 2 ya ugonjwa wa kiswidi, na kama sehemu katika matibabu tata ya ugonjwa.

Wakati wa kutumia Onglisa, tahadhari maalum inapaswa kulipwa kwa utendaji wa kawaida wa figo. Ikiwa mgonjwa ana fomu kali ya kushindwa kwa figo, marekebisho ya kipimo cha dawa iliyochukuliwa hayafanyike, lakini ikiwa mgonjwa ameshindwa kwa wastani na kali ya figo, kipimo cha dawa inayotumiwa hupunguzwa na nusu.

Kwa gharama, dawa hazitofautiani sana kati yao.

Kwa wastani, mgonjwa atahitaji rubles 2000 hadi 2,400 kwa mwezi kwa matibabu na dawa hizi.

Mapendekezo ya matumizi ya maandalizi ya analogues ya GLP1 na DPP4 inhibitors

Dawa za vikundi hivi viwili zinaweza kutumika katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya pili kutoka wakati wa kugundua uwepo wa maradhi katika mwili wa mgonjwa.

Katika hatua ya awali ya ukuaji wa ugonjwa wa sukari, ni muhimu kudumisha na kuongeza dimbwi la seli za beta kwenye tishu za kongosho. Wakati hali hii ikifikiwa, ugonjwa wa kisukari unaweza kulipwa fidia kwa muda mrefu na hauitaji matumizi ya tiba ya insulini katika matibabu ya ugonjwa.

Idadi ya dawa zilizowekwa inategemea matokeo ya uchambuzi wa hemoglobin ya glycated.

Hatua za matibabu, ambazo ni msingi wa ulaji wa damu, zinatoa matumaini ya kusaidia sana wagonjwa katika matibabu ya ugonjwa wa sukari na wakati huo huo kudumisha utendaji wa juu wa seli za beta za kongosho.

Matumizi ya dawa za aina ya incretin kwa matibabu ya ugonjwa wa sukari kwa wagonjwa wazee ni vyema zaidi na salama. Hii ni kwa sababu ya ukweli kwamba matumizi ya dawa ya aina hii hayachangia maendeleo ya hali ya hypoglycemic katika mwili wa mgonjwa.

Kwa kuongezea, utumiaji wa dawa hizi hauitaji wagonjwa wazee kufuata mara kwa mara glycemia.

Tiba iliyo na dawa za aina ya incretin haiongoi kwa maendeleo ya mtengano mkali mwilini ikiwa utakiuka kanuni ya dawa.

Faida hizi huamua uchaguzi wa dawa hizi katika matibabu ya ugonjwa wa sukari kwa wazee kama dawa za mstari wa kwanza.

Wavuti wa incretin hutolewa katika video katika nakala hii.

Dhibitisha sukari yako au uchague jinsia kwa mapendekezo. Kutafuta Haikupatikana .. Onyesha Kutafuta. Haikupatikana .. Onyesha. Kutafuta

Incretins na incretin mimetics (DPP4 inhibitors na agonists za GLP1)

Siku njema, wasomaji wa kawaida na wageni wa blogi! Leo kutakuwa na kifungu kigumu kuhusu dawa za kisasa ambazo tayari zinatumiwa na madaktari ulimwenguni.

Je! Ni nini insretins na incretin mimetics, ambayo dawa kutoka kwa kundi la dipeptidyl peptidase 4 inhibitors na glucagon-kama peptide 1 agonists hutumiwa katika matibabu ya ugonjwa wa sukari? Leo utajifunza maana ya maneno haya marefu na magumu, na muhimu zaidi jinsi ya kutumia maarifa uliyopata.

Nakala hii itazingatia dawa mpya kabisa - analogues za peptide 1 ya gluksi 1 (GLP1) na kizuizi cha dipeptidyl peptidase 4 (DPP4). Dawa hizi zilivumuliwa katika masomo ya homoni za incretin - zile ambazo zinahusika moja kwa moja katika muundo wa insulini na utumiaji wa sukari kwenye damu.

Incretins na aina ya 2 ugonjwa wa sukari

Kuanza, nitakuambia nini incretins wenyewe ni, kama vile pia huitwa kwa kifupi. Kuongezeka ni homoni ambazo hutolewa katika njia ya utumbo kujibu ulaji wa chakula unaongeza viwango vya insulini katika damu.

Homoni mbili hurejelewa kwa incretins - glucone-kama peptide-1 (GLP-1) na insulinotropic polypeptide (HIP) ya tezi-tegemezi.

Receptors za HIP ziko kwenye seli za betri za kongosho, na vifaa vya receptors za GLP-1 hupatikana katika viungo anuwai, kwa hivyo, pamoja na kuchochea uzalishaji wa insulini, uanzishaji wa receptors za GLP-1 husababisha kuonekana kwa athari zingine za homoni hii.

Hapa kuna athari ambazo zinaonekana kama matokeo ya GLP-1:

  • Kuchochea kwa uzalishaji wa insulini na seli za kongosho za kongosho.
  • Kukandamiza uzalishaji wa glucagon na seli za alpha pancreatic.
  • Inakata utumbo ukiwa nje.
  • Imepungua hamu ya kula na kuhisi kuongezeka kwa hisia.
  • Athari nzuri kwa mifumo ya moyo na mishipa na ya kati.

Kuongeza awali na uzalishaji wa insulini GLP-1 ni mchakato unaotegemea sukari. Hii inamaanisha kuwa homoni inaamsha na kutoa athari yake katika viwango vya juu vya sukari kwenye damu, na mara tu sukari inapopungua hadi nambari za kawaida (karibu 4.5 mmol / L), kuchochea kwa usiri wa insulini kunakoma. Hii ni muhimu sana, kwani ni utaratibu huu ambao hulinda mwili kutokana na athari za hypoglycemic.

Ikiwa kila kitu kiko wazi na athari ya kwanza na inayoongoza: kuna zaidi ya insulini - sukari kidogo, basi itakuwa ngumu zaidi kushughulika na ya pili. Glucagon ni homoni ya kongosho inayotengenezwa na seli za alpha. Homoni hii ni tofauti kabisa ya insulini.

Glucagon huongeza kiwango cha sukari kwenye damu kwa kuiondoa kutoka kwa ini. Usisahau kwamba katika mwili wetu kwenye ini na misuli kuna akiba kubwa ya sukari kama chanzo cha nishati, ambayo iko katika mfumo wa glycogen.

Kwa kupungua kwa utengenezaji wa sukari ya sukari, protini sio tu kupunguza kutolewa kwa sukari kutoka kwa ini, lakini pia huongeza awali ya insulini.

Je! Ni nini athari chanya ya kupunguza utupu wa tumbo katika suala la ugonjwa wa sukari? Ukweli ni kwamba wingi wa sukari kwenye chakula huingizwa kutoka kwa utumbo mdogo.

Kwa hivyo, ikiwa chakula kitaingia matumbo kwa sehemu ndogo, basi sukari ya damu itaongezeka polepole zaidi na bila kuruka ghafla, ambayo pia ni kubwa zaidi.

Hii inasuluhisha suala la kuongezeka kwa sukari baada ya kula (gypcemia ya postprandial).

Thamani ya kupunguza hamu ya kula na kuongeza hisia za satiety katika matibabu ya aina ya ugonjwa wa kiswidi 2 kwa ujumla ni ngumu kupindukia. GLP-1 hufanya vitendo moja kwa moja kwenye vituo vya njaa na satiety katika hypothalamus.

Kwa hivyo hii pia ni kubwa na mafuta pamoja.

Athari nzuri kwa moyo na mfumo wa neva inasomwa tu, na kuna mifano ya majaribio tu, lakini nina hakika kuwa katika siku za usoni tutajifunza zaidi juu ya athari hizi.

Mbali na athari hizi, ilithibitishwa katika majaribio kuwa GLP-1 inasababisha kuzaliwa upya na ukuaji wa seli mpya za kongosho, na uharibifu wa vitalu vya seli za beta.Kwa hivyo, homoni hii inalinda kongosho kutoka kwa uchovu na inachangia kuongezeka kwa wingi wa seli za beta.

Ni nini kinachoweza kutukomesha kutumia homoni hizi kama dawa? Hizi zinaweza kuwa dawa kamili, kwani zinaweza kuwa sawa na homoni za binadamu. Lakini ugumu upo katika ukweli kwamba GLP-1 na HIP zinaharibiwa haraka sana (GLP-1 katika dakika 2, na HIP katika dakika 6) na aina ya enzyme 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Lakini wanasayansi wamepata njia ya kutoka.

Leo ulimwenguni kuna vikundi viwili vya dawa ambazo kwa namna fulani zinahusiana na ulaji (kwa kuwa GLP-1 ina athari chanya zaidi kuliko GUI, ilikuwa faida ya kiuchumi kufanya kazi na GLP-1).

  1. Dawa za kulevya ambazo zinaiga athari za GLP-1 ya binadamu.
  2. Dawa za kulevya ambazo huzuia hatua ya enzyme ya DPP-4, na hivyo kuongeza muda wa hatua ya homoni zao.

Analogues za GLP-1 katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2

Hivi sasa, kwenye soko la Urusi kuna madawa mawili ya analogi za GLP-1 - Bayette (exenatide) na Victoza (liraglutide). Dawa hizi ni picha za maumbo ya binadamu ya GLP-1, lakini muda wa hatua ni mrefu zaidi.

Zinayo athari zote za homoni ya kibinadamu, ambayo nilielezea hapo juu. Bila shaka hii ni pamoja na. Pia, plus ni pamoja na kupungua kwa uzito wa mwili kwa wastani wa kilo 4 katika miezi 6-12. na kupungua kwa hemoglobin iliyo na glycated na wastani wa 0.8-1.8%.

Je! Ni nini hemoglobin iliyo na glycated na kwa nini unahitaji kuidhibiti, unaweza kujua kwa kusoma kifungu "Glycated hemoglobin: jinsi ya kuchukua?".

Na hasara ni pamoja na:

  • Utawala tu wa subcutaneous, i.e. hakuna fomu za kibao.
  • Mkusanyiko wa GLP-1 unaweza kuongezeka kwa mara 5, ambayo huongeza hatari ya hali ya hypoglycemic.
  • Madhara ya GLP-1 yanaongezeka tu; dawa hiyo haiathiri GUI.
  • Katika 30-40%, athari zingine zinaweza kuzingatiwa kwa njia ya kichefuchefu, kutapika, lakini ni za asili kwa muda mfupi.

Baeta inapatikana katika kalamu za sindano zinazoweza kutolewa (sawa na kalamu za sindano ya insulini) kwa kipimo cha mcg 250 kwa 1 mg. Kalamu huja katika idadi ya 1.2 na 2.4 ml. Katika pakiti moja - kalamu moja.

Matibabu ya ugonjwa wa kisukari mellitus huanza na kuletwa kwa kipimo cha 5gg mara 2 kwa siku kwa mwezi 1 ili kuboresha uvumilivu, na kisha, ikiwa ni lazima, kipimo huongezeka hadi 10 mcg mara 2 kwa siku.

Kuongezeka zaidi kwa kipimo hakuongeza athari ya dawa, lakini huongeza idadi ya athari.

Sindano ya Bayeta inafanywa saa kabla ya kiamsha kinywa na chakula cha jioni, haiwezi kufanywa baada ya chakula. Ikiwa sindano imekosa, basi kinachofuata hufanywa kwa wakati uliowekwa kulingana na ratiba. Sindano hupewa kidogo katika paja, tumbo au bega. Haiwezi kusimamiwa kwa njia ya intramuscularly au kwa njia ya ndani.

Inahitajika kuhifadhi dawa mahali pa giza, baridi, i.e., kwenye mlango wa jokofu, usiruhusu kufungia. Kalamu ya sindano inapaswa kuhifadhiwa kwenye jokofu kila wakati baada ya sindano.

Baada ya siku 30, kalamu ya sindano na Bayeta inatupwa nje, hata kama dawa inabaki ndani yake, kwa sababu baada ya wakati huu dawa hiyo imeharibiwa kwa sehemu na haina athari inayotaka. Usihifadhi dawa inayotumiwa na sindano iliyowekwa, i.e.

Baada ya kila matumizi, sindano lazima haijatolewa na kutupwa mbali, na mpya inapaswa kuvaliwa kabla ya sindano mpya.

Byeta inaweza kuwa pamoja na dawa zingine za kupunguza sukari. Ikiwa dawa hiyo imejumuishwa na maandalizi ya sulfonylurea (maninil, ugonjwa wa sukari, nk), basi kipimo chao kinapaswa kupunguzwa ili kuepuka maendeleo ya hypoglycemia.

Kuna nakala tofauti kuhusu hypoglycemia, kwa hivyo napendekeza ufuata kiunga na ujifunze ikiwa haujafanya hivyo tayari. Ikiwa Byeta inatumiwa kwa kushirikiana na metformin, basi kipimo cha metformin haibadilika, kwa sababu

hypoglycemia katika kesi hii haiwezekani.

Mshambuliaji pia hupatikana katika kalamu za sindano kwa kipimo cha 6 mg kwa 1 ml. Kiasi cha kalamu ya sindano ni 3 ml. Inauzwa na kalamu 1, 2 au 3 za sindano kwa kila pakiti. Kuhifadhi na kutumia kalamu ya sindano ni sawa na Bait.

Matibabu ya ugonjwa wa kisukari mellitus na Victoza hufanywa mara moja kwa siku kwa wakati mmoja, ambayo mgonjwa anaweza kuchagua, bila kujali ulaji wa chakula. Dawa hiyo inasimamiwa kwa njia ndogo katika paja, tumbo au bega.

Pia, haiwezi kutumiwa kwa utawala wa ndani na ndani.

Kiwango cha awali cha Victoza ni 0.6 mg kwa siku. Baada ya wiki 1, unaweza kuongeza kiwango cha hatua kwa hatua hadi 1.2 mg. Kiwango cha juu ni 1.8 mg, ambayo inaweza kuanza wiki 1 baada ya kuongeza kipimo hadi 1.2 mg. Juu ya kipimo hiki, dawa haifai. Kwa kulinganisha na Baeta, Viktozu inaweza kutumika na dawa zingine za kupunguza sukari.

Na sasa juu ya jambo muhimu zaidi - bei na upatikanaji wa dawa zote mbili. Kundi hili la dawa halikujumuishwa katika orodha ya serikali au mkoa wa dawa za upendeleo kwa matibabu ya wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari. Kwa hivyo, dawa hizi italazimika kununua kwa pesa zao wenyewe. Kwa ukweli, dawa hizi sio rahisi.

Bei inategemea kipimo cha dawa inayosimamiwa na juu ya ufungaji. Kwa mfano, Baeta iliyo na kipimo cha 1.2 mg ina kipimo cha dawa 60. Kiasi hiki kinatosha kwa mwezi 1. mradi kipimo cha siku cha kila siku ni 5 mcg. Katika kesi hii, dawa hiyo itakugharimu wastani wa rubles 4,600 kwa mwezi.

Ikiwa hii ni Victoza, basi kwa kipimo cha chini cha kila siku cha 6 mg, dawa hiyo itaua rubles 3,400 kwa mwezi.

Vizuizi vya DPP-4 katika matibabu ya ugonjwa wa sukari wa aina ya 2

Kama nilivyosema hapo juu, enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inaharibu homoni ya incretin. Kwa hivyo, wanasayansi waliamua kuzuia enzyme hii, kama matokeo ya ambayo huongeza athari ya kisaikolojia ya homoni zao.

Mchanganyiko mkubwa wa kundi hili la dawa ni kuongezeka kwa homoni zote mbili - GLP-1 na HIP, ambayo huongeza athari za dawa.

Pia uhakika mzuri ni ukweli kwamba kuongezeka kwa homoni hizi hufanyika katika anuwai ya kisaikolojia sio zaidi ya mara 2, ambayo huondoa kabisa tukio la athari ya hypoglycemic.

Njia ya kusimamia dawa hizi pia inaweza kuzingatiwa kuwa ni pamoja na - hizi ni maandalizi ya kibao, sio sindano. Hakuna athari mbaya kwa inhibitors za DPP-4, kwa sababu

homoni huongezeka kwa mipaka ya kisaikolojia, kana kwamba iko katika mtu mwenye afya. Wakati wa kutumia inhibitors, kiwango cha hemoglobin ya glycated hupungua kwa 0.5-1.8%.

Lakini dawa hizi kwa kweli hazina athari kwa uzito wa mwili.

Leo, kuna dawa tatu kwenye soko la Urusi - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia ndiye dawa ya kwanza kabisa kutoka kwa kikundi hiki, ambacho kilianza kutumiwa kwanza Amerika, na kisha ulimwenguni kote. Dawa hii inaweza kutumika katika matibabu ya monotherapy na pamoja na dawa zingine za kupunguza sukari na hata insulini. Januvia alizuia enzyme kwa masaa 24, anaanza kutenda dakika 30 baada ya utawala.

Inapatikana katika vidonge katika kipimo cha 25, 50 na 100 mg. Dozi iliyopendekezwa ni 100 mg kwa siku (wakati 1 kwa siku), inaweza kuchukuliwa bila kujali ulaji wa chakula. Kwa kushindwa kwa figo, kipimo hupunguzwa hadi 25 au 50 mg.

Athari za maombi zinaweza kuonekana tayari katika mwezi wa kwanza wa matumizi, viwango vya sukari na damu baada ya siku hupunguzwa.

Kwa urahisi wa tiba ya mchanganyiko, Januvia inazalishwa kwa njia ya maandalizi ya pamoja na metformin - Yanumet. Inapatikana katika dozi mbili: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin na 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Katika fomu hii, vidonge huchukuliwa mara 2 kwa siku.

Galvus pia ni mwanachama wa kikundi cha inhibitor cha DPP-4. Inachukuliwa bila kujali unga. Kiwango cha awali cha Galvus ni 50 mg 1 wakati kwa siku, ikiwa ni lazima, kipimo huongezeka hadi 100 mg, lakini kipimo kinasambazwa 50 mg mara 2 kwa siku.

Galvus pia hutumiwa pamoja na dawa zingine za kupunguza sukari.Kwa hivyo, kuna dawa ya pamoja kama Galvusmet, ambayo pia ina metformin katika muundo wake. Kuna vidonge na 500, 850 na 1000 mg ya metformin, kipimo cha Galvus kinabaki 50 mg.

Kama sheria, mchanganyiko wa dawa umewekwa kwa kushindwa kwa monotherapy. Katika kesi ya Galvusmet, dawa hiyo inachukuliwa mara 2 kwa siku. Pamoja na dawa zingine, Galvus inachukuliwa 1 tu kwa siku.

Kwa kuharibika kwa upole kwa kazi ya figo, kipimo cha dawa hakiwezi kubadilishwa. Wakati wa kulinganisha dawa mbili za Januvia na Galvus, mabadiliko sawa katika hemoglobin ya glycated, glycemia ya postprandial (sukari baada ya kula) na glycemia ya haraka ilizingatiwa.

Onglisa ni dawa ya mwisho ya wazi ya kikundi cha DPP-4 inhibitor. Dawa hiyo inazalishwa kwenye vidonge vya 2.5 na 5 mg. Inachukuliwa bila kujali chakula 1 wakati kwa siku. Inatumika pia kwa njia ya monotherapy, na pamoja na dawa zingine za kupunguza sukari. Lakini hadi sasa hakuna dawa ya mchanganyiko na metformin, kama inafanywa katika kesi ya Yanuviya au Galvus.

Kwa kushindwa kwa figo kali, marekebisho ya kipimo haihitajiki, na hatua ya wastani na kali, kipimo cha dawa hupunguzwa mara 2. Wakati wa kulinganisha na Yanuvia na Galvus, hakuna tofauti dhahiri na muhimu zilibainika ama kwa ufanisi au masafa ya athari zake. Kwa hivyo, uchaguzi wa dawa hutegemea bei na uzoefu wa daktari na dawa hii.

Kwa bahati mbaya, dawa hizi hazijumuishwa katika orodha ya shirikisho ya dawa za upendeleo, lakini katika baadhi ya maeneo inawezekana kuagiza dawa hizi kwa wagonjwa kutoka kwa rejista ya mkoa kwa gharama ya bajeti ya kawaida. Kwa hivyo, tena, lazima ununue dawa hizi na pesa yako mwenyewe.

Kwa bei, dawa hizi pia sio tofauti sana. Kwa mfano, kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa kiswidi na Januvia kwa kipimo cha 100 mg, utahitaji kutumia wastani wa rubles 2,200-2,400. Na Galvus katika kipimo cha 50 mg itakugharimu rubles 800- 900 kwa mwezi. Onglisa 5 mg gharama rubles 1,700 kwa mwezi. Bei ni ishara dhahiri, kuchukuliwa kutoka kwa maduka ya mtandaoni.

Makundi haya ya dawa yamepangwa kwa nani? Dawa za kulevya kutoka kwa vikundi hivi viwili zinaweza kuamuru tayari wakati wa kwanza wa ugonjwa, kwa wale ambao wanaweza kumudu, bila shaka. Ni muhimu sana kwa wakati huu kudumisha, na labda hata kuongeza dimbwi la seli za kongosho za kongosho, basi ugonjwa wa kisukari utalipishwa vizuri kwa muda mrefu na hautahitaji miadi ya insulini.

Ni dawa ngapi zilizoamriwa kwa wakati mmoja kwa ugunduzi wa ugonjwa wa sukari inategemea kiwango cha hemoglobin ya glycated.

Hiyo ni yangu. Ilibadilika sana, sijui hata kama unaweza kuishughulikia. Lakini najua kuwa kati ya wasomaji kuna watu ambao tayari wanapokea dawa hizi. Kwa hivyo, ninakusihi na wewe ombi kushiriki maoni yangu ya dawa. Nadhani itakuwa muhimu kujua kwa wale ambao bado wanafikiria kubadili au sio kwa matibabu mpya.

Kumbuka kuwa licha ya dawa nzuri zaidi, kuhalalisha lishe katika ugonjwa wa sukari inachukua jukumu kubwa kwa kushirikiana na mazoezi ya kawaida.

Matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2: fursa mpya na dawa za kisasa

Ulimwenguni kote, kumekuwa na ongezeko la kila mwaka la idadi ya watu wenye ugonjwa wa sukari. Sehemu ya shida inahusiana na huduma za lishe, kwani kuna wanga nyingi mwilini kwa chakula cha kila siku.

Lakini sio chakula tu ndio sababu ya kuenea kwa ugonjwa huo.

Mojawapo ya sababu kuu katika gonjwa la ugonjwa wa kisukari ni utabiri wa maumbile - hii inamaanisha muonekano usioweza kuepukika wa viwango vya sukari vilivyoinuliwa kwa kizazi ikiwa angalau mmoja wa wazazi aliugua ugonjwa huu.

Kwa kuwa idadi ya wagonjwa walio na uvumilivu wa sukari iliyobadilishwa ni kubwa mno, tasnia ya dawa hutoa dawa bora za antidiabetes. Wao hufanya maisha kuwa rahisi kwa watu, na wanapofuata lishe na mazoezi ya mazoezi, wanachangia udhibiti kamili wa viwango vya sukari ya damu.

Vipimo vya sulfonylureas na biguanides: umuhimu wa sasa wa dawa

Tangu miaka ya 60 ya karne iliyopita, maendeleo ya dhabiti ya dawa kwa udhibiti mzuri wa viwango vya sukari ya damu imeanza.

Kundi la kwanza la dawa zilizotumiwa kwa ugonjwa wa sukari, ambayo ilisaidia watu, walikuwa sulfonylureas.

Kiini cha hatua ya dawa ni rahisi - huchochea seli za kongosho, zina jukumu la uzalishaji wa insulini. Kama matokeo, secretion ya homoni inakua, na sukari ya damu hupungua na ugonjwa wa 2 wa kisukari.

Maandalizi ya Sulfonylurea

Kuna vizazi vitatu vya sulfonylureas. Dawa kutoka kwa kundi la kwanza hazitumiwi leo, ingawa tasnia ya dawa inaendelea uzalishaji mdogo wa tolbutamide na carbamide.

Sulfonylureas inayopunguza sukari ya kizazi cha kwanza haijatengwa kabisa katika uzalishaji. Dawa za kikundi cha pili na cha tatu hutumiwa sana kwa sasa katika mazoezi ya kliniki.

Katika mikoa mingi ya Urusi, inabaki ndio pekee inayopatikana kwa kila aina ya raia.

Vidonge vya kisukari vinahusiana na kizazi cha pili na cha tatu cha derivatives ya sulfonylurea ni kama ifuatavyo.

Glibenclamide maarufu zaidi, ambayo ilitengenezwa kwanza, lakini hadi leo haijapoteza umuhimu wake. Majina ya biashara yake ni "kwa sikio" kwa wagonjwa wengi walio na ugonjwa wa kisukari:

Maninil ni maarufu sana, kwa kuwa ina fomu ya kutolewa kwa microionized, ambayo inawezesha kunyonya kwa dawa.

Kizazi kipya (cha tatu) kinawakilishwa na dawa moja - glimeperide. Inajulikana chini ya alama zifuatazo za biashara:

Glimeperid haina tofauti na dawa za zamani katika utaratibu wake wa vitendo, lakini ina athari thabiti zaidi kwa kipimo cha chini, na pia huvumiliwa bora na wagonjwa.

Faida kuu za maandalizi ya sulfonylurea kwa aina 2 ya ugonjwa wa kisukari:

  • athari nzuri na thabiti,
  • latiti ya matibabu ya juu - unaweza kuongeza kipimo mara kwa mara bila hofu ya ulevi,
  • uvumilivu mzuri
  • gharama ya chini
  • kiwango cha juu cha mara mbili kwa siku,
  • utangamano rahisi na mawakala wengine wa ugonjwa wa sukari,
  • upatikanaji katika maduka ya dawa hata katika maeneo ya mbali.

Walakini, kwa matumizi bora ya dawa hata ya kizazi cha tatu, hali muhimu zaidi ni muhimu - seli za kongosho lazima zizalishe insulini angalau kwa kiwango cha wastani.

Ikiwa hakuna homoni, basi haina maana kuchochea kazi ya islets ya Langerhans. Jambo la pili ambalo linaingilia wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari ni kupungua kwa ufanisi baada ya miaka kadhaa ya utumiaji.

Kupinga maandalizi ya sulfonylurea hukua, ambayo husababisha kuongezeka kwa sukari ya damu.

Kama matokeo, ni muhimu kuongeza kipimo kwa kiwango cha juu kinachovumiliwa au kubadilisha kwa vidonge vingine vya antidiabetes.

Miongoni mwa biguanides - moja ya dawa maarufu kwa ugonjwa wa sukari 2, kwa sasa metformin tu hutumiwa sana.

Faida yake kuu ni kwamba inaongeza hatua ya receptors za insulini na inaharakisha kimetaboliki ya sukari. Kama matokeo, hata kwa kiwango cha chini cha homoni, kupungua kwa muda mrefu kwa sukari ya damu kunawezekana. Metformin hupunguza uzito na hupunguza hamu ya kula, ambayo ni muhimu kwa wagonjwa feta. Dawa hiyo imejumuishwa kikamilifu na karibu dawa zote za kisasa za antidiabetes.

Dawa mpya ya hypoglycemic mpya: faida muhimu

Sehemu muhimu zaidi ya mafanikio katika matibabu ya ugonjwa wa sukari ni uwezo wa kudhibiti viwango vya sukari baada ya kula.

Ni katika kipindi hiki cha wakati ambapo kilele cha juu cha kuongezeka kwake kinazingatiwa, ambacho huathiri vibaya mwendo wa ugonjwa. Kwa hivyo, mawakala wa muda wa antidiabetic waliundwa.

Kliniki ni mali ya kundi hili - repaglinide na nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) ina huduma zifuatazo:

  • kuchukuliwa kwa kinywa kabla ya kula - ikiwa hakuna chakula, basi hitaji la dawa linatoweka,
  • inapunguza tu glycemia ya baada ya ugonjwa (bila kula), bila kuathiri kiwango cha jumla cha sukari kwenye damu,
  • hufanya haraka, yenye nguvu na fupi,
  • haina kujilimbikiza katika mwili, hutolewa kwa urahisi na figo hata mbele ya ukosefu wao wa kutosha,
  • gharama ya chini - kupatikana kwa umma,
  • dawa yoyote ya kimsingi ya ugonjwa wa kisadiki imejumuishwa kwa urahisi katika repaglinide,
  • Inayo wigo mdogo wa contraindication na athari mbaya.

Ubaya kuu wa repaglinide ni kwamba haifai na monotherapy. Inaweza kutumika tu kwa aina kali za ugonjwa wa kisukari au pamoja na dawa zingine. Walakini, uwepo wa mawakala wenye ufanisi sana hupunguza faida ya matibabu ya repaglinide, kama dawa ya chaguo la kwanza ya uvumilivu wa sukari iliyoharibika.

Tiba mpya ya ugonjwa wa sukari ni dapagliflozin. Utaratibu wa hatua ni tofauti na vidonge vingine vya antidiabetes.

Dawa hiyo inhibitisha uingizwaji wa sukari kwenye figo, ambayo huongeza msukumo wake kwenye mkojo. Kama matokeo, glycemia hupungua hata kwa kukosekana kwa kazi ya kiini cha kongosho.

Iliyowasilishwa kwenye soko la Urusi chini ya jina la biashara Forsiga.

Tabia kuu za dapagliflozin:

  • utaratibu wa kimsingi wa utekelezaji - haitegemei hali ya vipokezi vya insulini katika vyombo vya shabaha na viwanja vya Langerhans,
  • nzuri kwa kuanza tiba,
  • ulevi haukua, inaweza kutumika kwa miongo kadhaa bila kupunguza utendaji,
  • shughuli ya dawa hupunguzwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kunona sana,
  • gharama kubwa
  • haiwezi kujumuishwa na diuretics, haswa na furosemide,
  • na kiwango cha juu cha hemoglobin huongeza hatari ya matatizo ya thromboembolic,
  • haiwezi kutumiwa mbele ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wazee - kiwango cha juu cha kuanzisha tiba ni hadi miaka 74.

Hivi sasa, katika mazoezi, dapagliflozin hutumiwa kwa kiwango kidogo, haswa kwa vijana ambao sio feta. Lakini dawa hiyo ina matarajio mazuri.

Matibabu ya madawa ya kulevya kwa ugonjwa wa sukari kwa sasa haifikirii bila thiazolidinediones. Hivi karibuni, dawa za kikundi hiki hutumiwa sana katika mazoezi ya kliniki. Wamejipanga kama dawa salama za kaimu ambazo zinashikilia kwa utulivu kiwango cha glycemia.

Ni njia ya matibabu ya msingi ya kuunga mkono na yanahitaji ulaji wa lazima wa kila siku. Utaratibu wa hatua ni kuchochea kwa receptors za PPARy, ambazo huongeza mtazamo wa insulini katika seli zinazolenga.

Kama matokeo, hata kipimo cha kutosha cha homoni inayozalishwa na kongosho ni nzuri sana kwa kuhalalisha viwango vya sukari.

Aina ya vidonge 2 vya ugonjwa wa sukari kuhusiana na thiazolidinediones - roxiglitazone na pioglitazone. Tabia zao kuu:

  • dozi moja hutoa udhibiti wa sukari wa masaa 24,
  • linda vya kutosha dhidi ya kilele cha nyuma,
  • marekebisho rahisi ya kipimo - 2, 4 na 8 mg,
  • hakuna kesi za overdose zimeripotiwa,
  • inaweza kutumika kwa wazee,
  • loweka cholesterol
  • inafaa kama dawa pekee
  • kwa kukosekana kwa insulin yao wenyewe - dawa za sukari kutoka kwa kikundi hiki hazina maana kabisa,
  • mara nyingi dhidi ya msingi wa matibabu, edema hufanyika.

Tahadhari wakati wa kuchukua thiazolidinediones inapaswa kuzingatiwa kwa wanawake wakati wa premenopusing. Hata kwa kukosekana kwa mzunguko wa kawaida, roxiglitazone husababisha ovulation, ambayo inaweza kusababisha mjamzito usiopangwa, ambao utalazimika kuingiliwa bandia.

Dawa za hivi karibuni katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2

Maendeleo ya kisayansi ya siku zote katika utaftaji wa dawa zinazosaidia kuboresha hali ya maisha ya wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari yanaendelea.

Katika miaka ya hivi karibuni, vidonge vipya vimeonekana kupunguza sukari ya damu katika ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 - incretinomimetics. Kiini cha hatua yao ni kuchochea na kuongeza muda wa shughuli za polypeptide ya glucagon.

Ni homoni inayoamsha awali ya insulini katika seli za Langerhans. Kikundi cha mimetics ya incretin ni pamoja na:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Inayojulikana katika mazoezi ya kliniki ya ujuequitous. sitagliptin chini ya jina la biashara Januvia na vildagliptin (Galvus). Vidonge hivi vya ugonjwa wa kisukari vina sifa zifuatazo:

  • udhibiti wa kutosha wa glycemic ndani ya masaa 24 baada ya kipimo komoja,
  • wigo mdogo wa athari mbaya
  • Kuboresha maisha ya wagonjwa hata na tiba ya monotherapy,
  • Usichanganyane na derivatives za sulfonylurea na insulini,
  • yanafaa kwa kuanza tiba,
  • kulevya na utulivu hata kwa matumizi ya muda mrefu hayatokea.

Incretinomimetics ni dawa za matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na mtazamo mzuri sana.

Utafiti zaidi wa vichocheo vya polypeptide ya glucagon inaweza kusababisha mafanikio makubwa katika udhibiti wa magonjwa na kufuata kwa mgonjwa kwa hatua za matibabu.

Matumizi yao ni mdogo kwa sababu moja tu - gharama kubwa, lakini dawa hizi zinazotumiwa kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 zinajumuishwa katika faida za shirikisho na kikanda.

Lakini ni nini kifanyike kwa wagonjwa ambao polypeptide ya glucagon hainazalishwa vibaya na kuchochea kwake kwa njia ya mdomo haileti athari inayotaka? Kimsingi dawa mpya za ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ni sindano za mfano wa homoni hii. Kwa kweli, dawa kama hizo ni zile zile za mwili, lakini zinasimamiwa kwa njia ya wazazi. Haja ya kuchukua dawa hupotea kabisa.

Ikumbukwe kwamba sindano za mimetics za incretin hazihusiani na insulini, kwa hivyo, hazitumiwi kwa upungufu wake kabisa.

Kikundi cha mimetics ya mwili wa uzazi ni pamoja na:

  • exenatide
  • akusglutide,
  • lixisenatide
  • liraglutide (inajulikana zaidi chini ya jina la biashara "Saksenda").

Mimetics ya sindano ya kuingiza ni kizazi kipya cha dawa za kushughulikia udhibiti wa glycemic kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi ambao hautegemei insulini. Wao huingizwa kwa njia ndogo ndani ya tumbo au paja peke yao kwa siku.

Kawaida, hata katika aina kali za ugonjwa, udhibiti kamili wa glycemia unaweza kupatikana. Walakini, ikiwa ni lazima, zinaweza kuunganishwa na metformin ili kuongeza shughuli za receptor katika seli zinazolenga.

Kwa kuongeza, mchanganyiko kama huo ni wa kuahidi ikiwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 unachanganywa na ugonjwa wa kunona sana katika umri mdogo.

Mafanikio halisi katika udhibiti wa glycemic ni lulaglutide (Trulicity). Hii ni mretetiki ya sindano isiyo na kipimo, lakini kwa muda mrefu wa hatua. Sindano moja inatosha kwa siku 7, na kwa mwezi, sindano 4 tu za kutosha.

Pamoja na lishe na mazoezi ya wastani ya mwili, kuishiglutide itawawezesha wagonjwa kuishi maisha bora na wasitegemee ulaji wa kila siku wa vidonge vya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Kuna sababu 2 tu ambazo zinaweka kikomo matumizi ya sindano za hivi karibuni - sio wagonjwa wote wanaokubali sindano wakati kuna njia mbadala kwa njia ya vidonge, pamoja na gharama kubwa.

Hitimisho

Kwa hivyo, kwa sasa kuna chaguzi nyingi za matibabu kwa matibabu bora ya ugonjwa wa kisukari wa aina 2. Hizi ni dawa za kibao kutoka kwa vikundi tofauti, na dawa za sindano.

Mtaalam mwenye ujuzi ambaye anaelewa sifa za tasnia ya dawa ya kisasa atachagua kwa urahisi tiba inayofaa kwa mgonjwa yeyote, akizingatia sifa zake za kibinafsi. Madawa ya ugonjwa wa sukari huchanganya vitendo muhimu na urahisi wa mgonjwa.

Suluhisho zingine za sindano huruhusu ukumbusho wa kila wiki tu juu ya hitaji la hatua za matibabu.

Utafiti wa uwezekano mpya wa tiba ya kitabibu hauacha - dawa rahisi na salama zinaundwa kupunguza sukari ya damu, ambayo inaruhusu kuangalia kwa matumaini kwa siku zijazo za wagonjwa wanaopata ugonjwa ambao haufurahishi.

Januvia, Onglisa na Galvus kwa matibabu ya aina ya pili ya ugonjwa wa sukari |

Incretins ni darasa la misombo ya biolojia inayojumuisha - homoni ambazo hutolewa katika njia ya utumbo kujibu kujaza chakula.

Uzalishaji wa homoni hizi huongeza usiri wa seli za beta na insulini ya homoni ya kongosho.

Kuna aina mbili za homoni za insretin. Aina ya kwanza ni glucone-kama peptide-1, na ya pili ni polypeptide inayotegemea glucose.

Utafiti unaonyesha kuwa misombo hii, au kadhalika, inaweza kuathiri uzalishaji wa insulini na kwa hivyo kuathiri viwango vya sukari ya damu.

Matumizi ya incretins ni hatua mpya katika matibabu ya ugonjwa wa sukari.

Ukweli ni kwamba chini ya ushawishi wa incretins baada ya kula, hadi 70% ya jumla ya insulini hutolewa, ambayo inatolewa ndani ya damu. Viashiria hivi vinahusiana na mwili wa mtu mwenye afya. Katika mgonjwa aliye na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kiashiria hiki kimepunguzwa sana.

Aina zote mbili za homoni ni za familia ya misombo ya protini ya glucagon. Uzalishaji wa homoni hizi huanza katika maeneo ya mbali ya utumbo mara baada ya kula. Homoni huingia ndani ya damu dakika chache baada ya kula.

Maisha ya kazi ya homoni ni mafupi sana na hufikia dakika chache tu.

Utafiti wa misombo hii na endocrinologists ulitoa sababu ya kuhitimisha kuwa misombo hii ya baiolojia ina uwezo mkubwa wa matibabu.

Kama matokeo ya tafiti, iligundulika kuwa GLP1 ina uwezo wa kuzuia mchakato wa apoptosis ya seli za kongosho za kongosho, na husaidia kuimarisha mchakato wa kuzaliwa upya kwa seli ya kongosho.

Kwa upande wake, michakato ya kupona huchangia kuongezeka kwa kiwango cha insulini kinachozalishwa na seli.

Kama matokeo ya kazi katika mwili wa GLP1, athari zifuatazo zinaonyeshwa:

  1. Kuchochea kwa uzalishaji wa insulini na seli za kongosho za kongosho.
  2. Athari ya kukandamiza kwenye michakato ya uzalishaji wa sukari na seli za alpha za tishu za kongosho.
  3. Kupunguza kasi mchakato wa kuondoa tumbo.
  4. Imepungua hamu na kuongezeka kwa uchovu.
  5. Athari nzuri katika utendaji wa mfumo wa moyo na mishipa na mfumo mkuu wa neva.

Mchanganyiko wa GLP1 na uanzishaji wake katika mwili hufanyika tu katika viwango vya juu vya sukari. Kwa kupungua kwa kiwango cha sukari, hatua ya GLP1 inakoma, ambayo husaidia kulinda mwili kutokana na kutokea kwa hali ya hypoglycemic.

Matumizi ya analogi za incretin katika matibabu ya ugonjwa wa sukari

Leo, kuna vikundi viwili vya dawa ambavyo vinahusishwa na ulaji.

Kundi la kwanza ni dawa ambazo zinaweza kuiga athari za asili za GLP1 kwenye mwili wa binadamu.

Kundi la pili la dawa ni pamoja na dawa ambazo zinaweza kuzuia athari kwenye mwili wa DPP-4, ambayo huongeza hatua ya insulini.

Kwenye soko la dawa ya Urusi, kuna matayarisho mawili ya analog kwa GLP1.

Analogues ya GLP1 ni kama ifuatavyo.

Dawa hizi ni picha za maumbile za GLP1 zinazozalishwa na mwili wa binadamu, lakini tofauti kati ya dawa hizi ni muda mrefu wa maisha yao ya kufanya kazi.

Ubaya wa dawa hizi ni:

  1. Matumizi ya dawa tu kwa njia ya sindano za subcutaneous.
  2. Mkusanyiko wa GLP1 unaweza kuongezeka sana. Ni nini kinachoweza kukasirisha kuonekana kwa mgonjwa wa ishara za hali ya hypoglycemic.
  3. Dawa za kulevya huathiri tu GLP1, na madawa ya kulevya hayawezi kuwa na athari kubwa kwa GUI.
  4. Nusu ya wagonjwa wanaotumia dawa hizi wana athari ya kichefuchefu, kutapika, lakini athari hizi ni za muda mfupi.

Dawa hizo hutolewa kwa kalamu za sindano zinazoweza kuoshwa, ambayo dawa hiyo iko kwenye kipimo cha 250 mcg katika 1 ml. Kalamu ya sindano ina kiasi cha 1.2 au 2.4 ml.

Victoza na Baeta ni madawa ya kulevya ambayo husimamiwa kwa urahisi na utawala wao wa intramuscular na intravenous ni marufuku. Mwisho unaweza kuunganishwa kwa urahisi na dawa zingine za kupunguza sukari.

Gharama ya dawa hizi ni kwa wastani nchini Urusi karibu rubles 400 kwa mwezi, wakati hutumiwa katika kipimo cha chini cha kila siku.

Tumia katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari wa DPP4 inhibitors

Dipeptidyl peptidase-4 ni enzyme ambayo inakuza uharibifu wa homoni za incretin.

Kwa sababu hii, ikiwa unazuia athari yake, basi muda wa hatua ya homoni unaweza kuongezeka, ambayo itaongeza uzalishaji wa insulini katika mwili.

Katika soko la dawa la Urusi, kundi hili la bidhaa za matibabu linawakilishwa na vifaa vitatu vya matibabu.

Dawa kama hizi kwenye soko la dawa ni zifuatazo:

Januvia ni moja ya dawa za kwanza kwenye kundi hili. Dawa hiyo inaweza kutumika wakati wote wa monotherapy na wakati inatumiwa katika matibabu tata. Dawa hiyo inapatikana katika hali ya maandalizi ya kibao.

Matumizi ya Januvia hukuruhusu kuzuia kazi ya enzyme kwa masaa 24, na dawa huanza kutenda dakika 30 baada ya kuichukua.

Athari za matumizi ya dawa huonyeshwa tayari mwezi baada ya kuanza kwa tiba.

Galvus ni mmoja wa wawakilishi wa vizuizi vya DPP4. Faida ya dawa hiyo ni uwezekano wa matumizi yake bila kujali ratiba ya chakula.

Galvus inaweza kutumika kwa ngumu na monotherapy ya aina ya 2 ya kisukari.

Onglisa ni moja wapo ya dawa za hivi karibuni za kupambana na sukari nyingi. Dawa hiyo hutolewa kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari kwa njia ya maandalizi ya kibao.

Onglisa inaweza kutumika kwa monotherapy ya aina 2 ya ugonjwa wa kiswidi, na kama sehemu katika matibabu tata ya ugonjwa.

Wakati wa kutumia Onglisa, tahadhari maalum inapaswa kulipwa kwa utendaji wa kawaida wa figo. Ikiwa mgonjwa ana fomu kali ya kushindwa kwa figo, marekebisho ya kipimo cha dawa iliyochukuliwa hayafanyike, lakini ikiwa mgonjwa ameshindwa kwa wastani na kali ya figo, kipimo cha dawa inayotumiwa hupunguzwa na nusu.

Kwa gharama, dawa hazitofautiani sana kati yao.

Kwa wastani, mgonjwa atahitaji rubles 2000 hadi 2,400 kwa mwezi kwa matibabu na dawa hizi.

Mapendekezo ya matumizi ya maandalizi ya analogues ya GLP1 na DPP4 inhibitors

Dawa za vikundi hivi viwili zinaweza kutumika katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya pili kutoka wakati wa kugundua uwepo wa maradhi katika mwili wa mgonjwa.

Katika hatua ya awali ya ukuaji wa ugonjwa wa sukari, ni muhimu kudumisha na kuongeza dimbwi la seli za beta kwenye tishu za kongosho. Wakati hali hii ikifikiwa, ugonjwa wa kisukari unaweza kulipwa fidia kwa muda mrefu na hauitaji matumizi ya tiba ya insulini katika matibabu ya ugonjwa.

Idadi ya dawa zilizowekwa inategemea matokeo ya uchambuzi wa hemoglobin ya glycated.

Hatua za matibabu, ambazo ni msingi wa ulaji wa damu, zinatoa matumaini ya kusaidia sana wagonjwa katika matibabu ya ugonjwa wa sukari na wakati huo huo kudumisha utendaji wa juu wa seli za beta za kongosho.

Matumizi ya dawa za aina ya incretin kwa matibabu ya ugonjwa wa sukari kwa wagonjwa wazee ni vyema zaidi na salama.Hii ni kwa sababu ya ukweli kwamba matumizi ya dawa ya aina hii hayachangia maendeleo ya hali ya hypoglycemic katika mwili wa mgonjwa.

Kwa kuongezea, utumiaji wa dawa hizi hauitaji wagonjwa wazee kufuata mara kwa mara glycemia.

Tiba iliyo na dawa za aina ya incretin haiongoi kwa maendeleo ya mtengano mkali mwilini ikiwa utakiuka kanuni ya dawa.

Faida hizi huamua uchaguzi wa dawa hizi katika matibabu ya ugonjwa wa sukari kwa wazee kama dawa za mstari wa kwanza.

Wavuti wa incretin hutolewa katika video katika nakala hii.

Dhibitisha sukari yako au uchague jinsia kwa mapendekezo. Kutafuta Haikupatikana .. Onyesha Kutafuta. Haikupatikana .. Onyesha. Kutafuta

Incretins na incretin mimetics (DPP4 inhibitors na agonists za GLP1)

Siku njema, wasomaji wa kawaida na wageni wa blogi! Leo kutakuwa na kifungu kigumu kuhusu dawa za kisasa ambazo tayari zinatumiwa na madaktari ulimwenguni.

Je! Ni nini insretins na incretin mimetics, ambayo dawa kutoka kwa kundi la dipeptidyl peptidase 4 inhibitors na glucagon-kama peptide 1 agonists hutumiwa katika matibabu ya ugonjwa wa sukari? Leo utajifunza maana ya maneno haya marefu na magumu, na muhimu zaidi jinsi ya kutumia maarifa uliyopata.

Nakala hii itazingatia dawa mpya kabisa - analogues za peptide 1 ya gluksi 1 (GLP1) na kizuizi cha dipeptidyl peptidase 4 (DPP4). Dawa hizi zilivumuliwa katika masomo ya homoni za incretin - zile ambazo zinahusika moja kwa moja katika muundo wa insulini na utumiaji wa sukari kwenye damu.

Incretins na aina ya 2 ugonjwa wa sukari

Kuanza, nitakuambia nini incretins wenyewe ni, kama vile pia huitwa kwa kifupi. Kuongezeka ni homoni ambazo hutolewa katika njia ya utumbo kujibu ulaji wa chakula unaongeza viwango vya insulini katika damu.

Homoni mbili hurejelewa kwa incretins - glucone-kama peptide-1 (GLP-1) na insulinotropic polypeptide (HIP) ya tezi-tegemezi.

Receptors za HIP ziko kwenye seli za betri za kongosho, na vifaa vya receptors za GLP-1 hupatikana katika viungo anuwai, kwa hivyo, pamoja na kuchochea uzalishaji wa insulini, uanzishaji wa receptors za GLP-1 husababisha kuonekana kwa athari zingine za homoni hii.

Hapa kuna athari ambazo zinaonekana kama matokeo ya GLP-1:

  • Kuchochea kwa uzalishaji wa insulini na seli za kongosho za kongosho.
  • Kukandamiza uzalishaji wa glucagon na seli za alpha pancreatic.
  • Inakata utumbo ukiwa nje.
  • Imepungua hamu ya kula na kuhisi kuongezeka kwa hisia.
  • Athari nzuri kwa mifumo ya moyo na mishipa na ya kati.

Kuongeza awali na uzalishaji wa insulini GLP-1 ni mchakato unaotegemea sukari. Hii inamaanisha kuwa homoni inaamsha na kutoa athari yake katika viwango vya juu vya sukari kwenye damu, na mara tu sukari inapopungua hadi nambari za kawaida (karibu 4.5 mmol / L), kuchochea kwa usiri wa insulini kunakoma. Hii ni muhimu sana, kwani ni utaratibu huu ambao hulinda mwili kutokana na athari za hypoglycemic.

Ikiwa kila kitu kiko wazi na athari ya kwanza na inayoongoza: kuna zaidi ya insulini - sukari kidogo, basi itakuwa ngumu zaidi kushughulika na ya pili. Glucagon ni homoni ya kongosho inayotengenezwa na seli za alpha. Homoni hii ni tofauti kabisa ya insulini.

Glucagon huongeza kiwango cha sukari kwenye damu kwa kuiondoa kutoka kwa ini. Usisahau kwamba katika mwili wetu kwenye ini na misuli kuna akiba kubwa ya sukari kama chanzo cha nishati, ambayo iko katika mfumo wa glycogen.

Kwa kupungua kwa utengenezaji wa sukari ya sukari, protini sio tu kupunguza kutolewa kwa sukari kutoka kwa ini, lakini pia huongeza awali ya insulini.

Je! Ni nini athari chanya ya kupunguza utupu wa tumbo katika suala la ugonjwa wa sukari? Ukweli ni kwamba wingi wa sukari kwenye chakula huingizwa kutoka kwa utumbo mdogo.

Kwa hivyo, ikiwa chakula kitaingia matumbo kwa sehemu ndogo, basi sukari ya damu itaongezeka polepole zaidi na bila kuruka ghafla, ambayo pia ni kubwa zaidi.

Hii inasuluhisha suala la kuongezeka kwa sukari baada ya kula (gypcemia ya postprandial).

Thamani ya kupunguza hamu ya kula na kuongeza hisia za satiety katika matibabu ya aina ya ugonjwa wa kiswidi 2 kwa ujumla ni ngumu kupindukia. GLP-1 hufanya vitendo moja kwa moja kwenye vituo vya njaa na satiety katika hypothalamus.

Kwa hivyo hii pia ni kubwa na mafuta pamoja.

Athari nzuri kwa moyo na mfumo wa neva inasomwa tu, na kuna mifano ya majaribio tu, lakini nina hakika kuwa katika siku za usoni tutajifunza zaidi juu ya athari hizi.

Mbali na athari hizi, ilithibitishwa katika majaribio kuwa GLP-1 inasababisha kuzaliwa upya na ukuaji wa seli mpya za kongosho, na uharibifu wa vitalu vya seli za beta. Kwa hivyo, homoni hii inalinda kongosho kutoka kwa uchovu na inachangia kuongezeka kwa wingi wa seli za beta.

Ni nini kinachoweza kutukomesha kutumia homoni hizi kama dawa? Hizi zinaweza kuwa dawa kamili, kwani zinaweza kuwa sawa na homoni za binadamu. Lakini ugumu upo katika ukweli kwamba GLP-1 na HIP zinaharibiwa haraka sana (GLP-1 katika dakika 2, na HIP katika dakika 6) na aina ya enzyme 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Lakini wanasayansi wamepata njia ya kutoka.

Leo ulimwenguni kuna vikundi viwili vya dawa ambazo kwa namna fulani zinahusiana na ulaji (kwa kuwa GLP-1 ina athari chanya zaidi kuliko GUI, ilikuwa faida ya kiuchumi kufanya kazi na GLP-1).

  1. Dawa za kulevya ambazo zinaiga athari za GLP-1 ya binadamu.
  2. Dawa za kulevya ambazo huzuia hatua ya enzyme ya DPP-4, na hivyo kuongeza muda wa hatua ya homoni zao.

Analogues za GLP-1 katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2

Hivi sasa, kwenye soko la Urusi kuna madawa mawili ya analogi za GLP-1 - Bayette (exenatide) na Victoza (liraglutide). Dawa hizi ni picha za maumbo ya binadamu ya GLP-1, lakini muda wa hatua ni mrefu zaidi.

Zinayo athari zote za homoni ya kibinadamu, ambayo nilielezea hapo juu. Bila shaka hii ni pamoja na. Pia, plus ni pamoja na kupungua kwa uzito wa mwili kwa wastani wa kilo 4 katika miezi 6-12. na kupungua kwa hemoglobin iliyo na glycated na wastani wa 0.8-1.8%.

Je! Ni nini hemoglobin iliyo na glycated na kwa nini unahitaji kuidhibiti, unaweza kujua kwa kusoma kifungu "Glycated hemoglobin: jinsi ya kuchukua?".

Na hasara ni pamoja na:

  • Utawala tu wa subcutaneous, i.e. hakuna fomu za kibao.
  • Mkusanyiko wa GLP-1 unaweza kuongezeka kwa mara 5, ambayo huongeza hatari ya hali ya hypoglycemic.
  • Madhara ya GLP-1 yanaongezeka tu; dawa hiyo haiathiri GUI.
  • Katika 30-40%, athari zingine zinaweza kuzingatiwa kwa njia ya kichefuchefu, kutapika, lakini ni za asili kwa muda mfupi.

Baeta inapatikana katika kalamu za sindano zinazoweza kutolewa (sawa na kalamu za sindano ya insulini) kwa kipimo cha mcg 250 kwa 1 mg. Kalamu huja katika idadi ya 1.2 na 2.4 ml. Katika pakiti moja - kalamu moja.

Matibabu ya ugonjwa wa kisukari mellitus huanza na kuletwa kwa kipimo cha 5gg mara 2 kwa siku kwa mwezi 1 ili kuboresha uvumilivu, na kisha, ikiwa ni lazima, kipimo huongezeka hadi 10 mcg mara 2 kwa siku.

Kuongezeka zaidi kwa kipimo hakuongeza athari ya dawa, lakini huongeza idadi ya athari.

Sindano ya Bayeta inafanywa saa kabla ya kiamsha kinywa na chakula cha jioni, haiwezi kufanywa baada ya chakula. Ikiwa sindano imekosa, basi kinachofuata hufanywa kwa wakati uliowekwa kulingana na ratiba. Sindano hupewa kidogo katika paja, tumbo au bega. Haiwezi kusimamiwa kwa njia ya intramuscularly au kwa njia ya ndani.

Inahitajika kuhifadhi dawa mahali pa giza, baridi, i.e., kwenye mlango wa jokofu, usiruhusu kufungia. Kalamu ya sindano inapaswa kuhifadhiwa kwenye jokofu kila wakati baada ya sindano.

Baada ya siku 30, kalamu ya sindano na Bayeta inatupwa nje, hata kama dawa inabaki ndani yake, kwa sababu baada ya wakati huu dawa hiyo imeharibiwa kwa sehemu na haina athari inayotaka. Usihifadhi dawa inayotumiwa na sindano iliyowekwa, i.e.

Baada ya kila matumizi, sindano lazima haijatolewa na kutupwa mbali, na mpya inapaswa kuvaliwa kabla ya sindano mpya.

Byeta inaweza kuwa pamoja na dawa zingine za kupunguza sukari. Ikiwa dawa hiyo imejumuishwa na maandalizi ya sulfonylurea (maninil, ugonjwa wa sukari, nk), basi kipimo chao kinapaswa kupunguzwa ili kuepuka maendeleo ya hypoglycemia.

Kuna nakala tofauti kuhusu hypoglycemia, kwa hivyo napendekeza ufuata kiunga na ujifunze ikiwa haujafanya hivyo tayari. Ikiwa Byeta inatumiwa kwa kushirikiana na metformin, basi kipimo cha metformin haibadilika, kwa sababu

hypoglycemia katika kesi hii haiwezekani.

Mshambuliaji pia hupatikana katika kalamu za sindano kwa kipimo cha 6 mg kwa 1 ml. Kiasi cha kalamu ya sindano ni 3 ml. Inauzwa na kalamu 1, 2 au 3 za sindano kwa kila pakiti. Kuhifadhi na kutumia kalamu ya sindano ni sawa na Bait.

Matibabu ya ugonjwa wa kisukari mellitus na Victoza hufanywa mara moja kwa siku kwa wakati mmoja, ambayo mgonjwa anaweza kuchagua, bila kujali ulaji wa chakula. Dawa hiyo inasimamiwa kwa njia ndogo katika paja, tumbo au bega.

Pia, haiwezi kutumiwa kwa utawala wa ndani na ndani.

Kiwango cha awali cha Victoza ni 0.6 mg kwa siku. Baada ya wiki 1, unaweza kuongeza kiwango cha hatua kwa hatua hadi 1.2 mg. Kiwango cha juu ni 1.8 mg, ambayo inaweza kuanza wiki 1 baada ya kuongeza kipimo hadi 1.2 mg. Juu ya kipimo hiki, dawa haifai. Kwa kulinganisha na Baeta, Viktozu inaweza kutumika na dawa zingine za kupunguza sukari.

Na sasa juu ya jambo muhimu zaidi - bei na upatikanaji wa dawa zote mbili. Kundi hili la dawa halikujumuishwa katika orodha ya serikali au mkoa wa dawa za upendeleo kwa matibabu ya wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari. Kwa hivyo, dawa hizi italazimika kununua kwa pesa zao wenyewe. Kwa ukweli, dawa hizi sio rahisi.

Bei inategemea kipimo cha dawa inayosimamiwa na juu ya ufungaji. Kwa mfano, Baeta iliyo na kipimo cha 1.2 mg ina kipimo cha dawa 60. Kiasi hiki kinatosha kwa mwezi 1. mradi kipimo cha siku cha kila siku ni 5 mcg. Katika kesi hii, dawa hiyo itakugharimu wastani wa rubles 4,600 kwa mwezi.

Ikiwa hii ni Victoza, basi kwa kipimo cha chini cha kila siku cha 6 mg, dawa hiyo itaua rubles 3,400 kwa mwezi.

Vizuizi vya DPP-4 katika matibabu ya ugonjwa wa sukari wa aina ya 2

Kama nilivyosema hapo juu, enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inaharibu homoni ya incretin. Kwa hivyo, wanasayansi waliamua kuzuia enzyme hii, kama matokeo ya ambayo huongeza athari ya kisaikolojia ya homoni zao.

Mchanganyiko mkubwa wa kundi hili la dawa ni kuongezeka kwa homoni zote mbili - GLP-1 na HIP, ambayo huongeza athari za dawa.

Pia uhakika mzuri ni ukweli kwamba kuongezeka kwa homoni hizi hufanyika katika anuwai ya kisaikolojia sio zaidi ya mara 2, ambayo huondoa kabisa tukio la athari ya hypoglycemic.

Njia ya kusimamia dawa hizi pia inaweza kuzingatiwa kuwa ni pamoja na - hizi ni maandalizi ya kibao, sio sindano. Hakuna athari mbaya kwa inhibitors za DPP-4, kwa sababu

homoni huongezeka kwa mipaka ya kisaikolojia, kana kwamba iko katika mtu mwenye afya. Wakati wa kutumia inhibitors, kiwango cha hemoglobin ya glycated hupungua kwa 0.5-1.8%.

Lakini dawa hizi kwa kweli hazina athari kwa uzito wa mwili.

Leo, kuna dawa tatu kwenye soko la Urusi - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia ndiye dawa ya kwanza kabisa kutoka kwa kikundi hiki, ambacho kilianza kutumiwa kwanza Amerika, na kisha ulimwenguni kote. Dawa hii inaweza kutumika katika matibabu ya monotherapy na pamoja na dawa zingine za kupunguza sukari na hata insulini. Januvia alizuia enzyme kwa masaa 24, anaanza kutenda dakika 30 baada ya utawala.

Inapatikana katika vidonge katika kipimo cha 25, 50 na 100 mg. Dozi iliyopendekezwa ni 100 mg kwa siku (wakati 1 kwa siku), inaweza kuchukuliwa bila kujali ulaji wa chakula. Kwa kushindwa kwa figo, kipimo hupunguzwa hadi 25 au 50 mg.

Athari za maombi zinaweza kuonekana tayari katika mwezi wa kwanza wa matumizi, viwango vya sukari na damu baada ya siku hupunguzwa.

Kwa urahisi wa tiba ya mchanganyiko, Januvia inazalishwa kwa njia ya maandalizi ya pamoja na metformin - Yanumet. Inapatikana katika dozi mbili: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin na 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Katika fomu hii, vidonge huchukuliwa mara 2 kwa siku.

Galvus pia ni mwanachama wa kikundi cha inhibitor cha DPP-4. Inachukuliwa bila kujali unga. Kiwango cha awali cha Galvus ni 50 mg 1 wakati kwa siku, ikiwa ni lazima, kipimo huongezeka hadi 100 mg, lakini kipimo kinasambazwa 50 mg mara 2 kwa siku.

Galvus pia hutumiwa pamoja na dawa zingine za kupunguza sukari. Kwa hivyo, kuna dawa ya pamoja kama Galvusmet, ambayo pia ina metformin katika muundo wake. Kuna vidonge na 500, 850 na 1000 mg ya metformin, kipimo cha Galvus kinabaki 50 mg.

Kama sheria, mchanganyiko wa dawa umewekwa kwa kushindwa kwa monotherapy. Katika kesi ya Galvusmet, dawa hiyo inachukuliwa mara 2 kwa siku. Pamoja na dawa zingine, Galvus inachukuliwa 1 tu kwa siku.

Kwa kuharibika kwa upole kwa kazi ya figo, kipimo cha dawa hakiwezi kubadilishwa. Wakati wa kulinganisha dawa mbili za Januvia na Galvus, mabadiliko sawa katika hemoglobin ya glycated, glycemia ya postprandial (sukari baada ya kula) na glycemia ya haraka ilizingatiwa.

Onglisa ni dawa ya mwisho ya wazi ya kikundi cha DPP-4 inhibitor. Dawa hiyo inazalishwa kwenye vidonge vya 2.5 na 5 mg. Inachukuliwa bila kujali chakula 1 wakati kwa siku. Inatumika pia kwa njia ya monotherapy, na pamoja na dawa zingine za kupunguza sukari. Lakini hadi sasa hakuna dawa ya mchanganyiko na metformin, kama inafanywa katika kesi ya Yanuviya au Galvus.

Kwa kushindwa kwa figo kali, marekebisho ya kipimo haihitajiki, na hatua ya wastani na kali, kipimo cha dawa hupunguzwa mara 2. Wakati wa kulinganisha na Yanuvia na Galvus, hakuna tofauti dhahiri na muhimu zilibainika ama kwa ufanisi au masafa ya athari zake. Kwa hivyo, uchaguzi wa dawa hutegemea bei na uzoefu wa daktari na dawa hii.

Kwa bahati mbaya, dawa hizi hazijumuishwa katika orodha ya shirikisho ya dawa za upendeleo, lakini katika baadhi ya maeneo inawezekana kuagiza dawa hizi kwa wagonjwa kutoka kwa rejista ya mkoa kwa gharama ya bajeti ya kawaida. Kwa hivyo, tena, lazima ununue dawa hizi na pesa yako mwenyewe.

Kwa bei, dawa hizi pia sio tofauti sana. Kwa mfano, kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa kiswidi na Januvia kwa kipimo cha 100 mg, utahitaji kutumia wastani wa rubles 2,200-2,400. Na Galvus katika kipimo cha 50 mg itakugharimu rubles 800- 900 kwa mwezi. Onglisa 5 mg gharama rubles 1,700 kwa mwezi. Bei ni ishara dhahiri, kuchukuliwa kutoka kwa maduka ya mtandaoni.

Makundi haya ya dawa yamepangwa kwa nani? Dawa za kulevya kutoka kwa vikundi hivi viwili zinaweza kuamuru tayari wakati wa kwanza wa ugonjwa, kwa wale ambao wanaweza kumudu, bila shaka. Ni muhimu sana kwa wakati huu kudumisha, na labda hata kuongeza dimbwi la seli za kongosho za kongosho, basi ugonjwa wa kisukari utalipishwa vizuri kwa muda mrefu na hautahitaji miadi ya insulini.

Ni dawa ngapi zilizoamriwa kwa wakati mmoja kwa ugunduzi wa ugonjwa wa sukari inategemea kiwango cha hemoglobin ya glycated.

Hiyo ni yangu. Ilibadilika sana, sijui hata kama unaweza kuishughulikia. Lakini najua kuwa kati ya wasomaji kuna watu ambao tayari wanapokea dawa hizi. Kwa hivyo, ninakusihi na wewe ombi kushiriki maoni yangu ya dawa. Nadhani itakuwa muhimu kujua kwa wale ambao bado wanafikiria kubadili au sio kwa matibabu mpya.

Kumbuka kuwa licha ya dawa nzuri zaidi, kuhalalisha lishe katika ugonjwa wa sukari inachukua jukumu kubwa kwa kushirikiana na mazoezi ya kawaida.

Matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2: fursa mpya na dawa za kisasa

Ulimwenguni kote, kumekuwa na ongezeko la kila mwaka la idadi ya watu wenye ugonjwa wa sukari.Sehemu ya shida inahusiana na huduma za lishe, kwani kuna wanga nyingi mwilini kwa chakula cha kila siku.

Lakini sio chakula tu ndio sababu ya kuenea kwa ugonjwa huo.

Mojawapo ya sababu kuu katika gonjwa la ugonjwa wa kisukari ni utabiri wa maumbile - hii inamaanisha muonekano usioweza kuepukika wa viwango vya sukari vilivyoinuliwa kwa kizazi ikiwa angalau mmoja wa wazazi aliugua ugonjwa huu.

Kwa kuwa idadi ya wagonjwa walio na uvumilivu wa sukari iliyobadilishwa ni kubwa mno, tasnia ya dawa hutoa dawa bora za antidiabetes. Wao hufanya maisha kuwa rahisi kwa watu, na wanapofuata lishe na mazoezi ya mazoezi, wanachangia udhibiti kamili wa viwango vya sukari ya damu.

Vipimo vya sulfonylureas na biguanides: umuhimu wa sasa wa dawa

Tangu miaka ya 60 ya karne iliyopita, maendeleo ya dhabiti ya dawa kwa udhibiti mzuri wa viwango vya sukari ya damu imeanza.

Kundi la kwanza la dawa zilizotumiwa kwa ugonjwa wa sukari, ambayo ilisaidia watu, walikuwa sulfonylureas.

Kiini cha hatua ya dawa ni rahisi - huchochea seli za kongosho, zina jukumu la uzalishaji wa insulini. Kama matokeo, secretion ya homoni inakua, na sukari ya damu hupungua na ugonjwa wa 2 wa kisukari.

Maandalizi ya Sulfonylurea

Kuna vizazi vitatu vya sulfonylureas. Dawa kutoka kwa kundi la kwanza hazitumiwi leo, ingawa tasnia ya dawa inaendelea uzalishaji mdogo wa tolbutamide na carbamide.

Sulfonylureas inayopunguza sukari ya kizazi cha kwanza haijatengwa kabisa katika uzalishaji. Dawa za kikundi cha pili na cha tatu hutumiwa sana kwa sasa katika mazoezi ya kliniki.

Katika mikoa mingi ya Urusi, inabaki ndio pekee inayopatikana kwa kila aina ya raia.

Vidonge vya kisukari vinahusiana na kizazi cha pili na cha tatu cha derivatives ya sulfonylurea ni kama ifuatavyo.

Glibenclamide maarufu zaidi, ambayo ilitengenezwa kwanza, lakini hadi leo haijapoteza umuhimu wake. Majina ya biashara yake ni "kwa sikio" kwa wagonjwa wengi walio na ugonjwa wa kisukari:

Maninil ni maarufu sana, kwa kuwa ina fomu ya kutolewa kwa microionized, ambayo inawezesha kunyonya kwa dawa.

Kizazi kipya (cha tatu) kinawakilishwa na dawa moja - glimeperide. Inajulikana chini ya alama zifuatazo za biashara:

Glimeperid haina tofauti na dawa za zamani katika utaratibu wake wa vitendo, lakini ina athari thabiti zaidi kwa kipimo cha chini, na pia huvumiliwa bora na wagonjwa.

Faida kuu za maandalizi ya sulfonylurea kwa aina 2 ya ugonjwa wa kisukari:

  • athari nzuri na thabiti,
  • latiti ya matibabu ya juu - unaweza kuongeza kipimo mara kwa mara bila hofu ya ulevi,
  • uvumilivu mzuri
  • gharama ya chini
  • kiwango cha juu cha mara mbili kwa siku,
  • utangamano rahisi na mawakala wengine wa ugonjwa wa sukari,
  • upatikanaji katika maduka ya dawa hata katika maeneo ya mbali.

Walakini, kwa matumizi bora ya dawa hata ya kizazi cha tatu, hali muhimu zaidi ni muhimu - seli za kongosho lazima zizalishe insulini angalau kwa kiwango cha wastani.

Ikiwa hakuna homoni, basi haina maana kuchochea kazi ya islets ya Langerhans. Jambo la pili ambalo linaingilia wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari ni kupungua kwa ufanisi baada ya miaka kadhaa ya utumiaji.

Kupinga maandalizi ya sulfonylurea hukua, ambayo husababisha kuongezeka kwa sukari ya damu.

Kama matokeo, ni muhimu kuongeza kipimo kwa kiwango cha juu kinachovumiliwa au kubadilisha kwa vidonge vingine vya antidiabetes.

Miongoni mwa biguanides - moja ya dawa maarufu kwa ugonjwa wa sukari 2, kwa sasa metformin tu hutumiwa sana.

Faida yake kuu ni kwamba inaongeza hatua ya receptors za insulini na inaharakisha kimetaboliki ya sukari. Kama matokeo, hata kwa kiwango cha chini cha homoni, kupungua kwa muda mrefu kwa sukari ya damu kunawezekana.Metformin hupunguza uzito na hupunguza hamu ya kula, ambayo ni muhimu kwa wagonjwa feta. Dawa hiyo imejumuishwa kikamilifu na karibu dawa zote za kisasa za antidiabetes.

Dawa mpya ya hypoglycemic mpya: faida muhimu

Sehemu muhimu zaidi ya mafanikio katika matibabu ya ugonjwa wa sukari ni uwezo wa kudhibiti viwango vya sukari baada ya kula.

Ni katika kipindi hiki cha wakati ambapo kilele cha juu cha kuongezeka kwake kinazingatiwa, ambacho huathiri vibaya mwendo wa ugonjwa. Kwa hivyo, mawakala wa muda wa antidiabetic waliundwa.

Kliniki ni mali ya kundi hili - repaglinide na nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) ina huduma zifuatazo:

  • kuchukuliwa kwa kinywa kabla ya kula - ikiwa hakuna chakula, basi hitaji la dawa linatoweka,
  • inapunguza tu glycemia ya baada ya ugonjwa (bila kula), bila kuathiri kiwango cha jumla cha sukari kwenye damu,
  • hufanya haraka, yenye nguvu na fupi,
  • haina kujilimbikiza katika mwili, hutolewa kwa urahisi na figo hata mbele ya ukosefu wao wa kutosha,
  • gharama ya chini - kupatikana kwa umma,
  • dawa yoyote ya kimsingi ya ugonjwa wa kisadiki imejumuishwa kwa urahisi katika repaglinide,
  • Inayo wigo mdogo wa contraindication na athari mbaya.

Ubaya kuu wa repaglinide ni kwamba haifai na monotherapy. Inaweza kutumika tu kwa aina kali za ugonjwa wa kisukari au pamoja na dawa zingine. Walakini, uwepo wa mawakala wenye ufanisi sana hupunguza faida ya matibabu ya repaglinide, kama dawa ya chaguo la kwanza ya uvumilivu wa sukari iliyoharibika.

Tiba mpya ya ugonjwa wa sukari ni dapagliflozin. Utaratibu wa hatua ni tofauti na vidonge vingine vya antidiabetes.

Dawa hiyo inhibitisha uingizwaji wa sukari kwenye figo, ambayo huongeza msukumo wake kwenye mkojo. Kama matokeo, glycemia hupungua hata kwa kukosekana kwa kazi ya kiini cha kongosho.

Iliyowasilishwa kwenye soko la Urusi chini ya jina la biashara Forsiga.

Tabia kuu za dapagliflozin:

  • utaratibu wa kimsingi wa utekelezaji - haitegemei hali ya vipokezi vya insulini katika vyombo vya shabaha na viwanja vya Langerhans,
  • nzuri kwa kuanza tiba,
  • ulevi haukua, inaweza kutumika kwa miongo kadhaa bila kupunguza utendaji,
  • shughuli ya dawa hupunguzwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kunona sana,
  • gharama kubwa
  • haiwezi kujumuishwa na diuretics, haswa na furosemide,
  • na kiwango cha juu cha hemoglobin huongeza hatari ya matatizo ya thromboembolic,
  • haiwezi kutumiwa mbele ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wazee - kiwango cha juu cha kuanzisha tiba ni hadi miaka 74.

Hivi sasa, katika mazoezi, dapagliflozin hutumiwa kwa kiwango kidogo, haswa kwa vijana ambao sio feta. Lakini dawa hiyo ina matarajio mazuri.

Matibabu ya madawa ya kulevya kwa ugonjwa wa sukari kwa sasa haifikirii bila thiazolidinediones. Hivi karibuni, dawa za kikundi hiki hutumiwa sana katika mazoezi ya kliniki. Wamejipanga kama dawa salama za kaimu ambazo zinashikilia kwa utulivu kiwango cha glycemia.

Ni njia ya matibabu ya msingi ya kuunga mkono na yanahitaji ulaji wa lazima wa kila siku. Utaratibu wa hatua ni kuchochea kwa receptors za PPARy, ambazo huongeza mtazamo wa insulini katika seli zinazolenga.

Kama matokeo, hata kipimo cha kutosha cha homoni inayozalishwa na kongosho ni nzuri sana kwa kuhalalisha viwango vya sukari.

Aina ya vidonge 2 vya ugonjwa wa sukari kuhusiana na thiazolidinediones - roxiglitazone na pioglitazone. Tabia zao kuu:

  • dozi moja hutoa udhibiti wa sukari wa masaa 24,
  • linda vya kutosha dhidi ya kilele cha nyuma,
  • marekebisho rahisi ya kipimo - 2, 4 na 8 mg,
  • hakuna kesi za overdose zimeripotiwa,
  • inaweza kutumika kwa wazee,
  • loweka cholesterol
  • inafaa kama dawa pekee
  • kwa kukosekana kwa insulin yao wenyewe - dawa za sukari kutoka kwa kikundi hiki hazina maana kabisa,
  • mara nyingi dhidi ya msingi wa matibabu, edema hufanyika.

Tahadhari wakati wa kuchukua thiazolidinediones inapaswa kuzingatiwa kwa wanawake wakati wa premenopusing. Hata kwa kukosekana kwa mzunguko wa kawaida, roxiglitazone husababisha ovulation, ambayo inaweza kusababisha mjamzito usiopangwa, ambao utalazimika kuingiliwa bandia.

Dawa za hivi karibuni katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2

Maendeleo ya kisayansi ya siku zote katika utaftaji wa dawa zinazosaidia kuboresha hali ya maisha ya wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari yanaendelea.

Katika miaka ya hivi karibuni, vidonge vipya vimeonekana kupunguza sukari ya damu katika ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 - incretinomimetics. Kiini cha hatua yao ni kuchochea na kuongeza muda wa shughuli za polypeptide ya glucagon.

Ni homoni inayoamsha awali ya insulini katika seli za Langerhans. Kikundi cha mimetics ya incretin ni pamoja na:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Inayojulikana katika mazoezi ya kliniki ya ujuequitous. sitagliptin chini ya jina la biashara Januvia na vildagliptin (Galvus). Vidonge hivi vya ugonjwa wa kisukari vina sifa zifuatazo:

  • udhibiti wa kutosha wa glycemic ndani ya masaa 24 baada ya kipimo komoja,
  • wigo mdogo wa athari mbaya
  • Kuboresha maisha ya wagonjwa hata na tiba ya monotherapy,
  • Usichanganyane na derivatives za sulfonylurea na insulini,
  • yanafaa kwa kuanza tiba,
  • kulevya na utulivu hata kwa matumizi ya muda mrefu hayatokea.

Incretinomimetics ni dawa za matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na mtazamo mzuri sana.

Utafiti zaidi wa vichocheo vya polypeptide ya glucagon inaweza kusababisha mafanikio makubwa katika udhibiti wa magonjwa na kufuata kwa mgonjwa kwa hatua za matibabu.

Matumizi yao ni mdogo kwa sababu moja tu - gharama kubwa, lakini dawa hizi zinazotumiwa kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 zinajumuishwa katika faida za shirikisho na kikanda.

Lakini ni nini kifanyike kwa wagonjwa ambao polypeptide ya glucagon hainazalishwa vibaya na kuchochea kwake kwa njia ya mdomo haileti athari inayotaka? Kimsingi dawa mpya za ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ni sindano za mfano wa homoni hii. Kwa kweli, dawa kama hizo ni zile zile za mwili, lakini zinasimamiwa kwa njia ya wazazi. Haja ya kuchukua dawa hupotea kabisa.

Ikumbukwe kwamba sindano za mimetics za incretin hazihusiani na insulini, kwa hivyo, hazitumiwi kwa upungufu wake kabisa.

Kikundi cha mimetics ya mwili wa uzazi ni pamoja na:

  • exenatide
  • akusglutide,
  • lixisenatide
  • liraglutide (inajulikana zaidi chini ya jina la biashara "Saksenda").

Mimetics ya sindano ya kuingiza ni kizazi kipya cha dawa za kushughulikia udhibiti wa glycemic kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi ambao hautegemei insulini. Wao huingizwa kwa njia ndogo ndani ya tumbo au paja peke yao kwa siku.

Kawaida, hata katika aina kali za ugonjwa, udhibiti kamili wa glycemia unaweza kupatikana. Walakini, ikiwa ni lazima, zinaweza kuunganishwa na metformin ili kuongeza shughuli za receptor katika seli zinazolenga.

Kwa kuongeza, mchanganyiko kama huo ni wa kuahidi ikiwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 unachanganywa na ugonjwa wa kunona sana katika umri mdogo.

Mafanikio halisi katika udhibiti wa glycemic ni lulaglutide (Trulicity). Hii ni mretetiki ya sindano isiyo na kipimo, lakini kwa muda mrefu wa hatua. Sindano moja inatosha kwa siku 7, na kwa mwezi, sindano 4 tu za kutosha.

Pamoja na lishe na mazoezi ya wastani ya mwili, kuishiglutide itawawezesha wagonjwa kuishi maisha bora na wasitegemee ulaji wa kila siku wa vidonge vya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Kuna sababu 2 tu ambazo zinaweka kikomo matumizi ya sindano za hivi karibuni - sio wagonjwa wote wanaokubali sindano wakati kuna njia mbadala kwa njia ya vidonge, pamoja na gharama kubwa.

Hitimisho

Kwa hivyo, kwa sasa kuna chaguzi nyingi za matibabu kwa matibabu bora ya ugonjwa wa kisukari wa aina 2. Hizi ni dawa za kibao kutoka kwa vikundi tofauti, na dawa za sindano.

Mtaalam mwenye ujuzi ambaye anaelewa sifa za tasnia ya dawa ya kisasa atachagua kwa urahisi tiba inayofaa kwa mgonjwa yeyote, akizingatia sifa zake za kibinafsi. Madawa ya ugonjwa wa sukari huchanganya vitendo muhimu na urahisi wa mgonjwa.

Suluhisho zingine za sindano huruhusu ukumbusho wa kila wiki tu juu ya hitaji la hatua za matibabu.

Utafiti wa uwezekano mpya wa tiba ya kitabibu hauacha - dawa rahisi na salama zinaundwa kupunguza sukari ya damu, ambayo inaruhusu kuangalia kwa matumaini kwa siku zijazo za wagonjwa wanaopata ugonjwa ambao haufurahishi.

Januvia, Onglisa na Galvus kwa matibabu ya aina ya pili ya ugonjwa wa sukari |

Januvia, Galvus, Viktoza, Onglisa, Baeta ...

Hakika unajua majina haya ya dawa za kulevya, na labda hata wasomaji wengine hutumia kila siku kwa njia ya mchanganyiko au monotherapy ya ugonjwa wa sukari.

Ikiwa unakumbuka, katika kifungu cha lishe ya lishe kwa wagonjwa baada ya cholecystectomy, tuliahidi kuzungumza katika siku za usoni juu ya mwelekeo mpya katika matibabu ya ugonjwa wa sukari, ambayo inazidishwa kwa vitendo na endocrinologists kila siku.

Ni juu ya insretins.

Leo tutajaribu kuelezea kwa undani iwezekanavyo kila moja ya maandalizi ya kikundi hiki, kuelezea mifumo ya athari zao za hypoglycemic, na pia sema maneno machache juu ya athari zingine nzuri ambazo huzingatiwa wakati wa matumizi.

Januvius, Galvus, Victoza ..

Mara nyingi, wagonjwa wanavutiwa na ni ipi kati ya dawa ambazo zina athari ya kutokomeza bora? Ni nini kinachofaa zaidi: Galvus, Baeta, Onglisa au Januvius? Kabla ya kujibu swali hili, hebu tuangalie ni nini insretins.

Na dawa hizi za kisasa zinaingiliaje athari zao?

Ni kawaida kuita incretins homoni maalum zinazozalishwa kwenye lumen ya njia ya utumbo. Dutu hizi huongeza mkusanyiko wa insulini katika damu.

Katika mwili wa mwanadamu, muundo wa incretins huamilishwa kwa kujibu chakula.

Kuna homoni mbili kuu za incretin zinazojulikana. Hizi ni HIP (glucose-insulinotropic polypeptide) na GLP-1 (glucagon-kama peptide-1). GLP-1 ina athari zaidi kuliko GUI.

Na hii ni kwa sababu ya ukweli kwamba GLP-1 inaweza kuathiri viungo na tishu kadhaa kwa sababu ya uwepo wa "kadi ya biashara ya kazi nyingi" - "receptors zake" zimetawanyika kwa mwili wote, wakati vipimo vya HIP ziko kwenye uso wa seli za kongosho za kongosho tu. tezi.

Kwa hivyo athari za HIP ni mdogo tu na athari ya kuchochea ya insulini katika kukabiliana na chakula, na athari za GLP-1 ni tofauti sana. Tunaorodhesha zile kuu:

  1. Uanzishaji wa uzalishaji wa insulini ya homoni. Kama tulivyosema hapo juu, ongezeko la uzalishaji wa ulaji wa damu hutokana na ulaji wa chakula. Kwa kuongeza, kuchochea kwa malezi ya insulini na incretins iko chini ya ushawishi wa moja kwa moja wa kiwango cha glycemia. Katika kiwango cha sukari ya damu iliyo juu ya 5-5.5 mmol / L, usiri wa insulini umeamilishwa. Na baada ya Normoglycemia kutokea, incretins huacha kuchochea insulini. Kwa sababu ya kipengele hiki cha hatua ya ulaji wa protini, hakuna upungufu mkubwa wa sukari ya damu na maendeleo ya dalili za hypoglycemia.
  2. Uzuiaji wa awali wa glucagon. Glucagon ni mpinzani wa insulini. Uzalishaji wake hufanyika katika seli za alpha za kongosho. Katika nakala zilizopita, utaratibu wa operesheni ya sukari umeripotiwa mara kwa mara. Tutarudia kwa ufupi sasa: homoni hii husaidia kuongeza glycemia kwa kutoa sukari kutoka ini, ambayo huhifadhiwa huko kama glycogen. Inabadilika kuwa athari hii ya GLP-1 (kizuizi cha usanisi wa glucagon) pia husaidia kuweka viwango vya sukari ya damu kuwa ya kawaida, kuzuia kutolewa kwa sukari kutoka kwa ini.
  3. Kukandamiza hamu ya chakula chini ya ushawishi wa GLP-1 kunahusishwa na athari zake moja kwa moja kwenye vituo vya kueneza na njaa, ambazo ziko katikati mwa kituo - hypothalamus. Kama unavyoelewa, kupunguza hamu ya kula, incretin GLP-1 inazuia ukusanyaji wa pauni za ziada, ambayo pia ni moja ya faida zake kuu.
  4. Kiwango kilichopungua cha utupu wa yaliyomo kwenye tumbo. Kwa sababu ya athari hii, chakula kilichochukuliwa kitaingia kwenye lumen ya utumbo mdogo katika sehemu ndogo. Na kwa kuwa sukari ya sukari huchukuliwa sana kwenye utumbo mdogo, tutaepuka ukuaji mkali wa hyperglycemia baada ya kula.
  5. Kulinda tezi kutoka kwa uchovu. Chini ya ushawishi wa GLP-1, ukuaji na kuzaliwa upya kwa seli za beta za kongosho hufanyika kwa kiwango fulani, na wakati huo huo, uharibifu wao umezuiliwa. Kwa maneno mengine, GLP-1 husaidia kuongeza jumla ya seli za islet, na inalinda tezi kutokana na kufilisika kamili.
  6. Kuboresha utendaji wa mfumo mkuu wa neva na moyo na mishipa. Hakuna ushahidi kamili wa athari chanya ya GLP-1 juu ya hali ya mishipa ya damu, moyo na mfumo wa neva, lakini tunadhani hii ni suala la wakati tu. Wanasayansi wanafanya kila linalowezekana kuwafurahisha wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari na mafanikio mapya na uvumbuzi katika suala hili.

GLP-1 ina athari nyingi nzuri ambayo dawa inayotokana na hiyo inaweza kuwa chaguo bora kwa matibabu ya wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Walakini, kama kawaida, kuna "lakini" moja: huharibiwa kwa dakika 2 tu na enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), ambayo, unaona, ni ndogo sana ili kuruhusu homoni kufungua kabisa na kutekeleza kazi yake.

ISU imeharibiwa katika dakika 6, hata hivyo, ina athari moja tu nzuri - uanzishaji wa awali ya insulini, kama tulivyosema hapo juu.

Na hapa kuna njia ya kutoka (au tuseme mbili) wanasayansi wamepata kuhusu uundaji wa maandalizi ya incretin ya synthetini leo:

  • kikundi cha dawa za kulevya ambazo ni picha ya GLP-1 na kuiga athari ya kisaikolojia ya incretin hii (Viktoza, Baeta).
  • kikundi cha dawa za kulevya kinachotumia enzyme DPP-4, kuzuia athari zake kwa vidonda vyote viwili, ambayo mwishowe inasababisha kuongezeka kwa muda wa hali ya kazi ya HIP na GLP-4 kwenye damu (Januvia, Onglisa na Galvus).

Victoza na Baeta

Analogs ya GLP-4 ina athari ya muda mrefu katika mwili wa binadamu kuliko homoni yenyewe. Matumizi ya muda mrefu katika matibabu ya aina 2 za ugonjwa wa kisukari au Victoza husaidia kupunguza kiwango cha hemoglobin iliyo na glycated na 1-1.8%, na pia kupunguza uzito kwa kilo 4-5 kwa wastani kwa miezi 10-12.

Dawa hizo zinapatikana katika kalamu za sindano za ziada: Baeta (Exenatide) - kwa kipimo cha mcg 250 katika mg 1, na Victoza (Liraglutid) - kwa kipimo cha 6 mg kwa 1 ml. Baeta inaingizwa kidogo ndani ya bega, tumbo au paja dakika 60 kabla ya kifungua kinywa na chakula cha jioni.

Victoza inaweza kusimamiwa wakati wowote wa siku, bila kujali chakula, lakini sindano zinahitajika kufanywa wakati huo huo wa siku, ambayo itakuwa mbadala zaidi kwa mgonjwa. Mbinu ya kusimamia dawa ni sawa na katika Bayeta.

Dawa zote mbili zinaweza kutumika kwa kushirikiana na mawakala wengine wa hypoglycemic.

Ikiwa hii ni Metformin, ambayo tulijadili kwa undani na kifungu "Metformin katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2," basi hakuna haja ya kupunguza kipimo kilichowekwa hapo awali cha analogies za GLP-1, lakini ikichanganywa na derivatives ya sulfonylurea, kipimo kinapaswa kupunguzwa ili kuepusha maendeleo. hypoglycemia kali.

Weka dawa hizi, kwa kulinganisha na uhifadhi wa insulini, ni muhimu kwenye mlango wa jokofu. Maisha ya juu ya rafu kutoka wakati wa sindano ya kwanza ni siku 30, hauwezi kufungia. Kila wakati kabla ya sindano mpya, unahitaji kubadilisha sindano.

Kwa bahati mbaya, kundi hili la dawa lina shida zao, ambayo ni: kutokuwepo kwa fomu ya kibao, ambayo ni kwamba, mgonjwa, kama ilivyo katika insulini, lazima "kukaa kwenye sindano" kila wakati, dawa hizo ni picha tu za GLP-1, na kwenye GUI. kuathiri, wakati mwingine kuna athari kama vile kutapika na kichefuchefu, ambayo ni ya muda mfupi, kuna hatari kubwa ya ugonjwa wa damu, haswa na matibabu pamoja, gharama kubwa (kwa wastani, matibabu ya kila mwezi ya Bayeta itakugharimu $ 150, na Victoza - $ 110-120 Nambari ni ishara dhahiri s, kulingana na dozi ya kila siku ya dawa za kulevya na bei zao katika maduka ya dawa mbalimbali.

Kwa bahati mbaya, picha za kibinadamu za GLP-1 kwa sasa hazijajumuishwa katika orodha ya dawa za upendeleo kwa matibabu ya wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi wa aina ya 2. Kwa hivyo lazima ujinunue.

Januvius, Galvus, na pia Onglisa

Utaratibu wa hatua ya dawa zote tatu unakusudia kuzuia kitendo cha enzi ya DPP-4.

Hii inasababisha kupanuka kwa muda wa hatua ya homoni zao za kutoweka kwa wanadamu, na hii inahusu wote GLP-1 na GUI, ambayo, kwa kweli, ni pamoja na kubwa.

Januvia (Sitagliptin), Onglisa (Saksagliptin) na Galvus (Vildagliptin) zinapatikana katika fomu ya kibao, ambayo inafanya iwe rahisi kwa wagonjwa kudhibiti ugonjwa kuliko wakati wa kutibiwa na analogies za GLP-1.

Kukubaliana, sio kila mwenye ugonjwa wa kisukari hupenda kujiua tumboni au mguu mara moja au mara mbili kwa siku. Kuchukua vidonge ni rahisi zaidi.

Athari za Hypoglycemic karibu kamwe hazikua kutoka kwa utumiaji wa vizuizi vya DPP-4, kama ilivyo kawaida wakati wa kutumia picha za GLP-1. Faida isiyo na shaka, kwa kweli, ni ukweli kwamba hakuna athari mbaya katika Januvia na wawakilishi wengine wa kikundi hiki, kwani kuongezeka kwa kiwango cha homoni hufanyika ndani ya mipaka ya utendaji.

Dawa hizo hupunguza kiwango cha hemoglobin iliyo na glycated kwa mwaka na 0.7-1.8%, hata hivyo, hakuna upungufu wa uzito wa mwili dhidi ya asili yao.

Dawa kongwe zaidi katika kundi la kizuizi cha DPP-4 ni Januvia, ambayo inazuia hatua ya enzyme hadi masaa 24! Kwa hivyo, inatosha kuchukua kibao kimoja cha Januvia kwa siku kudumisha kiwango cha sukari ya damu ndani ya maadili ya kawaida.

Dawa ya Januvia inapatikana katika mfumo wa vidonge 25, 50 na 100 mg. Kula hakuathiri metaboli ya Januvia, na mwanzo wa dawa unazingatiwa tayari nusu saa baada ya chakula.

Matumizi ya dawa inaweza kuunganishwa na insulini, na dawa zingine za kupunguza sukari. Kwa kuongezea, leo katika soko la Urusi kuna maandalizi ya pamoja ambayo yana Metformin na Januvia. Jina kama hilo ni Janumet (500 mg ya Metformin + 50 mg ya Januvia, 1000 mg ya Metformin + 50 mg ya Januvia).

Galvus na Onglisa ni sawa katika hatua yao kwa Yanuvia. Galvus pia ina dawa ya mchanganyiko - Galvusmet, ambayo lazima ichukuliwe mara 2 kwa siku.

Dawa hizi pia zinaweza kuunganishwa na insulini na mawakala wengine wa hypoglycemic ya mdomo, au zinaweza kuamriwa kwa kutengwa.

Ni ngumu kusema ni nani kati ya wawakilishi watatu walioonyeshwa wa inhibitors za DPP-4 ni bora; hapa kila kitu tayari kinategemea uchaguzi wa endocrinologist na uzoefu wake na kila moja ya dawa tofauti.

Bei ya Januvia, Onglizu na Galvus ni takriban sawa. Kwa hivyo, kwa wastani, matibabu ya kila mwezi na Yanuvia kwa kipimo cha 100 mg itakugharimu $ 70-80, Onglise kwa kipimo cha 5 mg - $ 55-60, Galvus kwa kipimo cha 50 mg - $ 25-30.

Ulinzi wa jua

Watu wenye ugonjwa wa sukari wanapaswa kutunza miguu yao, kwani ugonjwa wa sukari unaweza kuathiri mishipa ya miguu na inaweza kusababisha ugumu wa uponyaji. Ikiwa kupunguzwa, kuchoma na mahindi hayawezi kuponya, hii inaweza kuwa hatari kwa watu wenye ugonjwa wa sukari. Kwa hivyo, ni muhimu kuzuia miguu kutokana na uharibifu.

Wanasaikolojia hawashauriwi kutembea bila viatu, kwani wanaweza kugundua kuwa wamepokea kuchomwa au mahindi ya kusugua. Ni muhimu pia kuvaa viatu vizuri ambavyo havitoi au kushona miguu yako, kwani hii inaweza kusababisha mahindi.

Unapokuwa kwenye jua, angalia miguu yako siku nzima. Inapendekezwa pia kwa watu wenye ugonjwa wa sukari kutumia jua kwenye vidole vya miguu na miguu ya juu.

Ulinzi wa jicho kutoka jua

Tunapaswa wote kuepusha jua moja kwa moja machoni mwetu, iwe tuna ugonjwa wa sukari au la, kwani jua linaweza kusababisha uharibifu kwa retina, inayojulikana kama solinopathy ya jua.

Ugonjwa wa kisukari pia unaweza kuongeza hatari ya ugonjwa wa kisayansi na ugonjwa wa kisukari na kwa hivyo, wagonjwa wa kisukari lazima walinde macho yao kutoka jua ili kuepusha uharibifu wowote wa ziada kwa retina.

Orodha ya vidonge na dawa kupunguza sukari ya damu

Ugonjwa wa kisukari ni ugonjwa sugu unaosababishwa na shida kubwa ya metabolic mwilini. Kwa bahati mbaya, haiwezekani kumponya kabisa, na hii inamaanisha kwamba mara nyingi mgonjwa analazimika kuweka vidonge maalum vya kupunguza sukari ya damu hadi mwisho wa maisha yake ili kudhibiti hali yake. Dawa za kisasa za dawa hutoa dawa kadhaa tofauti ambazo husaidia kurekebisha na kudumisha viwango vya sukari ya plasma.

Wakati dawa inahitajika

Kulingana na dutu inayotumika na athari kwenye chombo fulani, dawa zote za kupunguza sukari zinagawanywa katika vikundi kadhaa. Katika matibabu ya ugonjwa wa sukari, ni nadra kusimamia na vidonge vya aina moja, ingawa kuna dawa zilizo na athari ya pamoja.

Kawaida, daktari huchagua dawa kadhaa na hutengeneza mpango wa utawala wao mmoja kwa kila mgonjwa. Mchanganyiko usio sahihi na kipimo kingi kinaweza kusababisha ukuzaji wa hypoglycemia katika mgonjwa. Dawa zingine ambazo mgonjwa anaweza kuchukua kutoka kwa magonjwa sugu yanayohusiana na ugonjwa wa sukari pia inapaswa kuzingatiwa.

Ndio sababu tu endocrinologist anayeamua regimen ya matibabu. Dawa ya kibinafsi husababisha tishio moja kwa moja kwa maisha ya mtu mgonjwa.

Vidonge vya kupunguza sukari ya damu sio lazima kila wakati na sio wagonjwa wote wenye ugonjwa wa sukari.

Ugonjwa huo ni wa aina mbili:

  1. Na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, sio lazima kuchukua dawa kupunguza sukari ya damu - itakuwa ya kutosha sio kuvuruga lishe ya lishe na kudhibiti shughuli za mwili. Ikiwa chakula kilirukwa, mgonjwa alikunywa pombe au alifanya kazi kupita kiasi, italazimika kuchukua kidonge kwa sukari ya juu ili kuipunguza haraka iwezekanavyo.
  2. Wagonjwa wenye utambuzi wa ugonjwa wa kisayansi 1 wa ugonjwa wa sukari, dawa za kupunguza sukari zinahitajika kila wakati, bila wao, wagonjwa wanaweza kufa.

Je! Ni ipi na inapaswa kuchukuliwa?

Ni dawa gani zinazotumiwa

Dawa zote za kupunguza sukari zinaweza kugawanywa katika aina tatu:

  1. Kuchochea uzalishaji wa insulini ya homoni na tishu za kongosho.
  2. Kuongeza unyeti wa mwili kwa insulini.
  3. Kuzuia kunyonya kwa wanga kwenye mucosa ya matumbo.

Ili kufanikisha kwa haraka na kwa haraka kiwango cha juu cha sukari kwenye plasma ya damu na kuitunza, mara chache haiwezekani kugawa na dawa za kundi moja.

Kawaida lazima uchanganye dawa ambazo hupunguza sukari, na uichukue madhubuti kulingana na mpango fulani uliowekwa na daktari.

Dawa za kongosho

Bidhaa za maduka ya dawa maarufu kutoka kwa kikundi hiki:

Kongosho hutoa insulini ya homoni, ambayo inahitajika kudhibiti michakato muhimu ya metabolic. Ikiwa viwango vya insulini ni chini, viwango vya sukari ya damu huongezeka ipasavyo.

Insulini haizalishwa kwa idadi inayofaa kwa sababu ya ukosefu wa kazi wa kongosho. Ikiwa utarekebisha kazi yake, homoni itatolewa kwa nguvu zaidi, sukari ya damu itapungua.

Dawa zote zina durations tofauti za hatua. Kwa hivyo, baadhi yao wanahitaji kuchukuliwa mara mbili au tatu kwa siku, wakati wengine wanaweza kulewa mara moja. Ni muhimu kufanya hivyo wakati huo huo ili mchakato wa uzalishaji wa insulini usiingiliwe. Haiwezekani kuchukua dawa mbili kutoka kwa kikundi hiki wakati mmoja, kama shida ni maendeleo ya hypoglycemia.

Insulin Sensitizing Dawa

Kati yao ni:

Wakati mwingine kongosho hutoa insulini ya kutosha, lakini seli haziioni, kwa sababu - kuongezeka kwa sukari hata na kiwango cha kawaida cha insulini katika mwili. Katika kesi hii, inahitajika kuchochea unyeti wa seli kwa insulini.

Dawa kama hizo zinajumuishwa vizuri na dawa za kikundi cha kwanza, na pamoja na insulini safi. Kawaida hupendekezwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ambao ni mzito.

Kimsingi, fedha hazina athari yoyote kwenye utendaji wa kongosho, ambayo inamaanisha kuwa haiwezi kusababisha athari mbaya na hatari kama vile hypoglycemia.

Dawa za Kunyonya wanga

Dawa maarufu kutoka kwa kikundi hiki leo ni Glucobay. Viwango vya sukari huongezeka kila baada ya chakula, na kadri wanga huvunjika na kusonga matumbo, viwango vya sukari hupungua tena. Glucobai inazuia kunyonya kwa wanga kwenye matumbo na kwa hivyo huweka kiwango ndani ya mipaka inayokubalika.

Haupaswi kamwe kuchukua dawa zisizo na hatia (kwa maoni ya mgonjwa) bila sukari nyingi.

Wote, bila ubaguzi, wana athari ya nguvu kwa vyombo kama vile:

  • figo
  • ini

Vipengele vya baadhi yao husababisha mzio mkubwa kwa wagonjwa ambao hukabiliwa na hypersensitivity kwa dawa fulani. Utunzaji maalum unapaswa kuchukuliwa na wanawake wakati wa kuzaa na kulisha mtoto. Katika kesi ya mshtuko wa moyo, kiharusi, na hali zingine kali na ngumu za mgonjwa, dawa kama hizo zinaweza kuamriwa au kuamuru, lakini chini ya usimamizi wa matibabu kila wakati hospitalini.

Nakala ya kazi ya kisayansi juu ya mada ya "Incretins: fursa mpya katika matibabu ya ugonjwa wa kisayansi wa aina ya 2"

Mabadiliko katika HABARI YA FEDHA YA MISITU ZA KIUMBANI PEKEE ANTI-TUBERCULOUS TOFAUTI KWA MTOTO Rikalo N.A., Guminska O.Yu.

Maneno muhimu: madawa ya kupinga, hepatitis yenye sumu, thymus, vijana.

Hakiki hii inachangia uchambuzi wa machapisho ya hivi karibuni juu ya athari za tiba ya kutokukabili juu ya hali ya kazi ya mfumo wa kinga. Tumeelezea uhusiano kati ya hepatitis inayosababishwa na matibabu na maendeleo ya chanjo kwa wagonjwa wa vikundi tofauti.

UDC 616.379-008.64-085.357 Suprun O.E.

INAVYOONEKANA: VIPAWA VYA BORA ZA KUFANYA VIWANDA VYA 2

Chuo Kikuu cha Donetsk State Medical. M. Gorky

Uhakiki wa fasihi ya sasa juu ya matibabu ya ugonjwa wa kiswidi wa 2 umefanywa. Uangalifu hasa hulipwa kwa matumizi ya kikundi kipya cha dawa za antidiabetic kulingana na kuongeza athari za insretins endo asili.

Keywords: aina 2 ugonjwa wa kisukari, matibabu, ulaji,

Dawa ya kisasa ya kliniki ni ya msingi wa matokeo ya tafiti zinazokubalika kwa jumla zinazotarajiwa, kwanza kabisa, UKPDS (Utafiti wa kisayansi wenye matarajio huko Uingereza) na DCCT (Mtihani wa Udhibiti na Shida za ugonjwa wa sukari). Uchunguzi huu uligundua kuwa udhibiti bora wa glycemic katika ugonjwa wa kisukari mellitus (DM) hutoa hali ya chini na ukali wa shida za ugonjwa huu hatari. Utegemezi wa mstari wa kiwango cha ugonjwa wa glycemia na shida za ugonjwa wa sukari hujulikana, hata kwa maadili ya kawaida ya sukari ya sukari (Stratton I.M. et al., 2000, Khaw K.T. et al., 2004). Katika suala hili, katika miongozo mingi ya kisasa ya kliniki ya matibabu ya ugonjwa wa kisukari, viashiria vya glycemic ya lengo huonyeshwa, karibu na kawaida kwa hali ya kawaida.

Kuzingatia zaidi matokeo ya matibabu ya ugonjwa wa kisukari inaonyesha wazi uwezo mdogo wa kupunguza shida za ugonjwa katika mfumo wa regimens za matibabu ya jadi. Hata katika utafiti wa hali ya juu wa UKPDS, malengo ya hemoglobin (Hbalc) hayakufikiwa, na matibabu ya kupunguza sukari yalisababisha kuongezeka kwa uzito wa mwili wa wagonjwa na tukio la hypoglycemia, na tofauti na kupunguzwa kwa hatari ya tukio la mishipa, hatari ya moyo na mishipa haikuweza kubadilishwa ( Kikundi cha Utafiti cha Wagonjwa wa kisukari cha Uingereza, 1998).

Hitimisho sawa lilifanywa kwa miaka na na wanasayansi ambao walichambua matokeo ya muda mrefu ya DCCT kama sehemu ya mwendelezo wake. Utafiti wa uchunguzi juu ya jalada la uingiliaji wa sukari na shida (EDIC) (Natan D.M. et al., 2005).

Uchunguzi mbaya wa matibabu ya ugonjwa wa sukari. Uchunguzi wa tabia ya ugonjwa wa sukari kwa wagonjwa walio na kozi ndefu ya ugonjwa huo (VADT). Usimamizi wa Hatari ya moyo na mishipa kwa ugonjwa wa sukari (ACCORD) na ugonjwa wa kisukari na Udhibiti wa Magonjwa ya Vashi: Con

Mtihani wa tathmini uliokaribiwa wa maandalizi ya Preterax na Diamicron na kutolewa kwa dutu inayotumika (ADVANCE) ilionyesha usawa wa ugumu na ukweli wa mapungufu ya udhibiti wa glycemic mkubwa katika ugonjwa wa sukari. Hakuna hata mmoja wao aliyefanikiwa kupunguzwa kwa vifo.Kwa kuongezea, kulikuwa na hatari ya kufa na moyo na mishipa ya moyo kutokana na sababu zote za matibabu ya fujo ndani ya mfumo wa ACCORD. Wakati huo huo, malengo ya Hbalc (siwezi kupata kile unahitaji? Jaribu huduma ya uteuzi wa fasihi.

Ya riba kubwa ni maendeleo ya dawa za antidiabetic kulingana na kanuni mpya za hatua. Sharti muhimu zaidi kwa dawa kama hizi, pamoja na ufanisi mkubwa wa matibabu, ni maelezo mafupi ya usalama, na vile vile uwezo wa kutoa athari nzuri kwa sababu zinazohusiana zinazochangia kuendelea zaidi kwa ugonjwa wa kisukari na maendeleo ya shida zake.

Ni dawa kama hizo ambazo darasa mpya la dawa za antidiabetesic ni mali ya - kinachojulikana kama fomu 4 dipeptidyl peptidase inhibitors (DPP-4), uundaji wa ambayo ilileta kwa karibu wanasayansi na waganga karibu na uwezekano wa kurudisha kazi iliyoharibika ya seli za kisiwa cha kongosho. Utaratibu wa hatua ya dawa hizi unahusishwa na kizuizi cha enzyme DPP-4, ambayo huvunja ulaji - sababu za asili zinazochangia secretion ya insulini kujibu chakula na kudhibiti kiwango cha glycemia wote kwenye tumbo tupu na baada ya kupita. Chini ya hali ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kupungua kwa malezi ya insulini pamoja na upungufu wa tishu za pembeni kwa hatua yake, kupanuka kwa shughuli za ulaji kwa kutumia inhibitors za DPP-4 inahakikisha uzalishaji wa insulini peke yako kwa kujibu chakula wakati wa kukandamiza glucagon ya "contrainsulin". Athari za vizuizi vya DPP-4 zinaweza kusaidia kusahihisha ukiukaji wa tabia ya secretion ya kisayansi cha aina ya 2 kwa kujibu ulaji wa chakula, i.e. kufanya wasifu wa kisaikolojia ya usiri wa insulini kwa wagonjwa zaidi ya kisaikolojia. Vizuizi vya DPP-4, vilivyotumika katika mfumo wa mototherapy au pamoja na mawakala wengine wa hypoglycemic, huchangia uboreshaji wa kimetaboliki ya wanga, lakini hii hufanyika bila kuongeza uzito wa mwili wa mgonjwa (kama pamoja na dawa za sulfonylurea au glitazones) na bila kuongeza hatari ya maendeleo hypoglycemia (kama inavyojumuishwa na maandalizi ya sulfonylurea).

Incretins ni peptides ambazo huchochea secretion ya tegemezi ya sukari na hivi karibuni imekuwa ya riba kubwa kutokana na athari yao ya matibabu. Mbali na kuchochea usiri wa insulini, wao huongeza hatua zote za biosynthesis ya insulini na wanahusishwa na kazi iliyoboreshwa ya B-seli. Uchunguzi wa mapema umeonyesha kuwa wao husafisha kiini cha B, huongeza utofauti na kuongezeka na kupunguza apoptosis, katika mifano ya wanyama, uhusiano na kuongezeka kwa wingi wa seli za B zimeanzishwa. Inayotumika zaidi ya n-cretins ni peptidi ya glucagon (GLP-1) na polypeptide (HIP) ya tezi-tegemezi. GLP-1 ni homoni ya endokrini ambayo, pamoja na kuchochea usiri wa insulini, hupunguza secretion ya glucagon, na hivyo kuzuia malezi ya asili

sukari, kupunguza kushuka kwa kiwango cha sukari ya damu. Kwa kuongezea, chini ya ushawishi wa GLP-1, hamu ya kupungua, ambayo husababisha ulaji mdogo wa chakula na kupoteza uzito, huharakisha kuendelea kwa chyme kwenye njia ya utumbo, na athari nzuri kwa mfumo wa moyo na mishipa 1.11 pia inaweza kuzingatiwa. Wakati athari kwenye seli ya B ni ya kawaida kwa waingili wote wawili, GUI haizuizi usiri wa glucagon na haiathiri utumbo wa tumbo na ulaji wa chakula. Walakini, ISU inaweza kuchukua jukumu katika udhibiti wa metaboli ya lipid.

Utafiti wa insretins ulianza katika karne iliyopita. Mnamo 1902 Baylis na Starling walielezea jambo ambalo hutolewa ndani ya utumbo mdogo na huchochea usiri wa kongosho, neno "incretin" lilionekana mara ya kwanza mnamo 1932. ISU - incretin ya kwanza ya kibinadamu - ilitengwa mnamo 1973, mnamo 1987. Kufunguliwa kwa binadamu GLP-1.

Mnamo 1964"athari ya ulaji" ilifafanuliwa kwanza katika jaribio wakati jibu kutoka kwa usiri wa insulini lilitamkwa zaidi na sukari ya mdomo kuliko kwa utawala wa ndani. Athari ya "incretin" inasababisha usiri ulioboreshwa wa sukari na sukari ya insulini na seli B za kongosho. Kulingana na makadirio ya M. Nauck et al., Takriban 60% ya insulini iliyowekwa kwenye majibu ya chakula ni matokeo ya athari hii ya 3.4. Mnamo 1986 kupatikana kupungua kwa athari ya incretin katika aina ya 2 ugonjwa wa sukari.

GLP-1 iko katika mfumo wa aina mbili za peptidi hai ya biolojia hai inayotokana na mwanzilishi wa peptide wa proglucon (preproglucon). Kiwango hicho kinajumuisha mabaki 30 ya asidi ya amino, GLP-1 (7-36) -amide, inaunda juu ya 80% ya GLP-1 inayopatikana kwenye mtiririko wa damu, kuwa fomu kuu ya peptide inayohusika.

Mnamo 1995, ilionyeshwa kuwa chini ya hali ya kisaikolojia, inayozunguka GLP-1 na HIP imesafishwa na enzyme DPP-4. Enzymes hii inafuta mabaki ya asidi ya amino mbili kutoka mwisho wa N-terminal wa fomu za kibaolojia zinazoingiliana, ambazo husababisha malezi ya vipande vilivyofupishwa vya homoni ambavyo havina kabisa shughuli za homoni. Takwimu hizi ziliunda msingi wa wazo kwamba uundaji wa vizuizi vya enzyme DPP-4 inaweza kuwa njia madhubuti ya udhibiti wa kisaikolojia ya glycemia kwa kudumisha athari za peptidi za glucagon.

Familia ya DPP-4 ni ndogo ya polyol oligopeptidases ambayo inajumuisha enzymes 4: DPP-4, proteni ya uanzishaji wa fibroblast, DPP-8, DPP-9 na protini mbili bila shughuli za enzymatic: DPP-4 - protini-6 sawa na DPP-10 . DPP-4 ndio enzyme inayoenea zaidi ya kundi hili, iliyowasilishwa kama peptidase iliyofungwa kwenye membrane ya uso

kiini, na kwa fomu mumunyifu, ikizunguka katika plasma ya damu. Kwa wanadamu, DPP-4 imeonyeshwa katika seli za epithelial, capillaries za endothelial na kwenye limfu. Hii ni pamoja na kujieleza katika njia ya utumbo, ducts bile, seli za kongosho za tezi, figo, thymus, ducts za kibofu, kibofu cha mkojo, tezi ya tezi, mammary, wengu, mapafu, ubongo. DPP-4 ina mabaki ya asidi ya amino asidi 766 na vikoa viwili: kikoa cha N-terminal B-propeller na C-terminal a- / katika uwanja wa hydrolase. DPP-4 inafanya kazi kwa nguvu katika mfumo wa dimer, na ufikiaji wa kituo kinachofanya kazi unafanikiwa kwa kufungua pengo kati ya b-propeller na kikoa cha hydrolase.

Sehemu ndogo za DPP-4 ni neuropeptides anuwai, homoni na chemokines. GLP-1 na HIP ni sehemu ndogo za kitolojia za DPP-4, mkusanyiko ambao katika mzunguko wa vivo unahusiana moja kwa moja na shughuli ya DPP-4.

Athari za kisaikolojia za incretins hufanywa kwa kumfunga kwa receptors maalum ambazo ziko kwenye viungo vingi, pamoja na kongosho na ubongo. Katika damu, nusu ya maisha ya GLP-1 ni kutoka sekunde 60 hadi 90 kutokana na uharibifu wake wa haraka na enzyme DPP-4 na malezi ya metabolites ambayo inaweza kutenda kama wapinzani wa receptors za GLP-1.

Incretins hutolewa ndani ya damu kutoka kwa seli za matumbo siku nzima, viwango vyao huongezeka kwa kukabiliana na ulaji wa chakula. HIP imetengwa na seli za K za matumbo, na GLP-

1 - seli-L, na baada ya kumeza, HIP huzunguka katika damu kwa viwango mara 10 juu kuliko mkusanyiko wa hpp-1. Dawa zote mbili zina athari sawa ya insulinotropic katika viwango vya sukari hadi 6,0 mmol / L, lakini katika viwango vya sukari juu ya 7.8 mmol / L, HIP haina athari kidogo kwa secretion ya insulini. Tofauti na GLP-1, GUI haizuizi usiri wa glucagon. Kwa kuwa kiwango cha ushawishi wa GLP-1 juu ya usiri wa insulini inategemea mkusanyiko wa sukari kwenye plasma ya damu, kuchochea kwa usiri wa insulini ya GLP-1 kunapungua kadiri kiwango cha glycemia inakaribia maadili ya kawaida.

Urafiki wa utendaji ndani ya mfumo wa udhibiti wa homoni ya "utumbo - kongosho" huitwa mhimili wa enteroinsular.Uchunguzi wa kina wa majaribio ya entroinsular ni kawaida na katika hali ya ugonjwa kama ugonjwa wa kunona sana na ugonjwa wa sukari.

Kuna aina mbili ambazo incretins zinaonyeshwa kuongeza usiri wa insulini katika viwango vya kawaida vya sukari na, haswa, na glycemia.

Athari za insulinotropic za GLP-1 zimesomwa sana katika majaribio ya wanyama. Kwa hivyo, katika panya na uvumilivu wa sukari iliyoharibika, GLP-1 huongeza uwezo wa seli za B kujibu

kwa hyperglycemia. Vivyo hivyo, wakati GLP-1 inatibiwa na seli za pancreatic zilizotengwa za seli B, seli huwa nyeti kwa viwango vya sukari na kujibu kwa secretion ya insulini. Uingizaji wa wapinzani wa GLP-1 kwa nyani na panya ulisababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa sukari ya plasma na kupungua kwa mkusanyiko wa insulini baada ya utawala wa sukari ya mdomo. Uchunguzi wa mwisho unaonyesha kuwa matokeo ya ukiukaji wa hatua ya GLP-1 ni kupungua kwa secretion ya insulini na kuongezeka kwa glycemia. Kwa kuongezea, kwa kuongeza athari ya kuchochea kwa secretion ya insulini, GLP-1 pia huchochea biosynthesis ya insulini na mistari ya seli ya islet katika vitro 4.11.

Kiwango cha glycemia imedhamiriwa na kiwango cha ulaji na kiwango cha kuondoa sukari kutoka kwa damu. Kimsingi, mkusanyiko wa sukari ya sukari huhifadhiwa ndani ya kiwango cha kawaida (3.8-5.6 mmol / L) kwa kudumisha urari kati ya kiwango cha uzalishaji wa sukari na ini na kiwango cha sukari inayochukuliwa na tishu za pembeni.

Kujibu kupungua kwa mkusanyiko wa sukari ya plasma ambayo hufanyika wakati wa kufunga, glucagon imetengenezwa na seli za kongosho. Hii inasaidia kuongeza mtiririko wa sukari ndani ya damu (sukari huundwa ndani ya ini na gluconeogeneis na glycogenolysis), ambayo inashikilia mkusanyiko wa sukari kwenye plasma ya damu iliyo ndani ya wigo mwembamba wa kisaikolojia.

Usiri wa GLP-1 huanza baada ya chakula kujibu ishara za neurohumoral na uwepo wa chakula kwenye utumbo. Kula huongeza mkusanyiko wa sukari kwenye damu, ambayo, pamoja na usiri wa GLP-1 na GUI, huchochea seli za B ambazo zinaambatana na usiri wa wakati mmoja wa homoni mbili za peptidi zinazodhibiti viwango vya sukari - insulini na amylin. GLP-1 husababisha secretion ya insulini inayotegemea sukari. Insulini inasimamia viwango vya sukari ya baada ya seli kwa kuchochea uchukuzi wa sukari na tishu nyeti nyepesi (ini, misuli, tishu za adipose), na hivyo kuhakikisha kuondoa sukari. Kwa kuongezea, usiri wa insulini unakandamiza usiri wa sukari, na kusababisha kupungua kwa uwiano wa insulini / sukari na kupunguza uzalishaji wa sukari na ini.

Kwa hivyo, GLP-1 husaidia kudumisha homeostasis ya sukari na hufanya kama mdhibiti wa ulaji wa chakula na kudumisha seli za B katika hali ya afya. Athari ya insulinotropic ya GLP-1 inapungua kadiri glucose inapungua na inakaribia maadili ya kawaida, na kwa hivyo kupunguza uwezekano wa hypoglycemia.

GLP-1 inasisitiza usiri wa sukari na seli za kongosho, kulingana na kiwango cha sukari. Athari hii ya GLP, kukandamiza secretion ya glucagon, husababisha kupungua

uzalishaji wa sukari na ini. Baada ya kula usiri, GLP-1 inakuza usiri wa insulini na inazuia usiri wa glucagon na kongosho, na kwa hivyo inakuza kukandamiza usiri wa glucagon na insulini.

Kwa ujumla, mchanganyiko wa athari za GLP-1, pamoja na secretion ya insulini inayochanganywa na virutubishi, inadhibiti kiwango cha sukari ya plasma ya baada ya muda. Mkusanyiko wa sukari ya haraka ya plasma imedhamiriwa na usawa kati ya sukari iliyosababishwa na glucagon na kuondoa kwake kunasababishwa na insulini. Kiwango kati ya secretion ya glucagon na insulini hutoa mchango mkubwa katika kudumisha glucose homeostasis katika mwili.

Mojawapo ya kazi muhimu za GLP-1 ni athari ya kiwango cha utupu wa tumbo, ambayo, kwa upande wake, huathiri kushuka kwa joto katika kiwango cha glucose ya postprandial. Inafikiriwa kuwa kanuni ya mchakato wa kumaliza gastric chini ya ushawishi wa GpP-1 inafanywa na kumfunga kwa GLP-1 kwa kumfunga kwa GLP-1 hadi kwa receptors za GLP-1 kwenye ubongo, ambayo inasababisha msukumo wa parasympathetic na matawi ya neva ya vagus (n.Vagus) na kanuni ya mchakato wa kumaliza kazi. tumbo.

Kwa kuongezea, GLP-1 inapunguza uzalishaji wa asidi hidrokloriki ndani ya tumbo, na kwa hivyo inahakikisha kiwango cha kutosha kujibu ulaji wa sehemu ngumu za chakula. Kwa hivyo, GLP-1 husaidia kudhibiti digestion ya yaliyomo ndani ya tumbo na hupunguza kiwango cha taa ya ndani ya tumbo. Matokeo ya jumla ya hii ni kupunguza kushuka kwa joto kwa viwango vya sukari kwa kudhibiti kiwango cha virutubisho kuingia ndani ya utumbo mdogo.

GLP-1 ina jukumu katika kanuni kuu ya ulaji wa chakula. Kutumia mifano anuwai ya wanyama, ilionyeshwa kuwa receptors za GLP-1 zilizopatikana katika sehemu mbali mbali za mfumo mkuu wa neva, pamoja na kiini cha hypothalamus na postrema ya eneo hilo, zinahusika katika mchakato wa kudhibiti ulaji wa chakula.

Ni muhimu kusisitiza kwamba kwa kiini cha hypothalamic na postrema ya eneo hakuna kizuizi-damu, ambayo inaruhusu GLP-1 kufikia maeneo haya kutoka kwa kitanda cha mzunguko. Uchunguzi umeonyesha kuwa usimamizi wa GLP-1 moja kwa moja kwenye ventricles ya ubongo wa panya husababisha kupunguzwa kwa kipimo cha ulaji wa chakula.

Utawala wa ndani wa wapinzani wa GLP-1, kwa upande wake, huongeza ulaji wa chakula, ambayo husababisha kuongezeka kwa uzito wa mwili.

Ukweli wa kuvutia ni kwamba GLP-1 inahusika katika kudumisha seli za kongosho zenye afya B. Kwa hivyo, kuanzishwa kwa GLP-1 kwa panya na panya wenye afya, na

pia kwenye panya za zamani za uvumilivu wa sukari, ilisababisha kuongezeka kwa kuongezeka na kuongezeka kwa idadi ya seli za B kwenye kongosho. Katika mifano ya wanyama, wote katika vivo na vitro, imeonyeshwa kuwa, kwa kuongeza kuchochea kuongezeka kwa seli za b kutoka kwa seli za progenitor za kongosho ambazo hazijafananishwa.

Utaratibu wa hatua ya HIP juu ya seli-pancreatic b imesomwa katika anuwai ya aina (katika seli-b-zilizotengwa, kwenye kongosho iliyokamilishwa, katika wanyama wa maabara wasiyojulikana. Uchunguzi zaidi unafanywa kwa kutumia receptors zilizochongwa ili kubaini tovuti inayotumika ya molekuli ya HIP na mifumo ya uanzishaji wa seli katika hali ya kawaida na ya kiitolojia. Kwa hivyo, utaratibu mwingine ulifunuliwa na ambayo HIP inaweza kushiriki katika udhibiti wa tofauti na mitogeneis ya seli za islet. Pamoja na ukweli unaojulikana wa usiri wa insulini usio na usawa katika ugonjwa wa kunona sana na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kupungua kwa usemi wa viingilio vya HIP katika seli za kongosho na kukandamiza sawa kwa maambukizi ya ishara ya insretin pia kuligunduliwa. Ukweli huu unaelezea kupungua kwa unyeti kwa ulaji wa aina ya 2 ugonjwa wa sukari.

Kwa hivyo, data inayopatikana juu ya mali kuu ya homoni-incretins GLP-1 na GUI zinaonyesha jukumu muhimu la homoni hizi zilizotengwa na seli za matumbo kujibu ulaji wa chakula. Athari zao zinafanywa kwa sehemu kwa kushawishi uwiano wa homoni mbili muhimu zinazozalishwa na seli za kongosho - insulini na glucagon, na pia kwa kudhibiti ulaji wa chakula, kukuza chyme, kueneza na kutofautisha kwa seli za B. Athari hizi za ziada, zenye lengo la kudumisha urari kati ya michakato ya malezi na matumizi ya sukari na seli, huchukua jukumu kuu katika udhibiti wa homeostasis ya sukari mwilini.

Katika ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kitendo cha incretin kinasumbuliwa, lakini kiliandaliwa kwa nguvu kwa GLP-1 kinaweza kurekebisha viwango vyote kwenye tumbo tupu na baada ya kula 1-3.Ilionyeshwa kuwa GLP-1 iliyo na usimamizi wa muda mrefu wa subira kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari 2 (kati ya wiki 6) iliboresha kazi ya seli za B, ilipungua sukari na ugonjwa wa hemoglobin ya glycosylated (HbA1c), iliongeza usikivu wa insulini ya pembeni, na pia ilipunguza uzito wa mwili.

Walakini, kipindi cha kuzunguka kwa gpp-1 ya seli kwenye damu, kama kifaa kipya katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha 2, inashauriwa kuzuia kuvunjika kwa haraka kwa GLP-1 kwa kutumia vizuizi vya DPP-4. Ukweli wa njia hii ulithibitishwa wakati wa masomo ya mapema ya vizuizi vya DPP-4 kwa kutumia mifano ya upinzani wa insulini, ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, uvumilivu wa sukari iliyojaa ndani ya wanyama, ambayo ilionyeshwa kuwa ongezeko la mkusanyiko

intretin ya intactin inayoambatana na uboreshaji wa uvumilivu wa sukari.

Matumizi ya vizuizi vya DPP-4, ambayo inaweza kutumika kuongeza yaliyomo kwenye GLP-1, ni njia halisi ya kisaikolojia ya kurejesha usiri uliotegemewa na sukari ya sukari na viwango sahihi vya mwinuko wa sukari - shida kuu ambazo ni tabia ya ugonjwa wa kisukari mellitus.

Kwa kuongezea, Vizuizi vya DPP-4 vinaonyesha shughuli za antitumor kwenye jaribio, ikifanya kazi kwa kuchochea uzalishaji wa cytokines na chemokines katika kiwango cha uandishi. Kwa wakati huo huo, tofauti na mabadiliko ya vinasaba ya jibu la kinga hukaa ndani ya neoplasms na nodi za lymph katika mfumo wa nje wa mkoa, ambayo hutoa athari ya nguvu ya antineoplastic kuhusiana na idadi ya mifano ya tumor katika panya 8.11.

Kulingana na utaratibu wa kitendo, Vizuizi vya DPP-4 vinafanana sana na darasa lingine mpya la dawa za antidiabetes - kinachojulikana kama incretin mimetics. Wakala hawa pia huiga mifumo ya kiakili ya asili ya kutoa udhibiti wa kutosha wa glycemic. Dawa ya kwanza katika kundi hili ilikuwa dawa ya kuokota (Byetta). Dutu inayofanya kazi ya dawa hii ni exenatide (synthetic exendin-4). Baeta ilipitishwa na Usimamizi wa Chakula na Dawa wa Merika (FDA) mnamo Aprili 2005.

Exenatide ni analog ya protini ya syntetisk inayopatikana katika mshono wa mjusi mkubwa wa Gila Monster, inayopatikana kusini magharibi mwa Merika. Dutu hii husaidia reptile, ambayo hula mara chache, lakini kwa kiwango kikubwa, ili kuzuia mabadiliko ya ghafla katika mkusanyiko wa sukari kwenye damu na kudumisha kiwango chake thabiti.

Kulingana na matokeo ya tafiti kadhaa za kliniki, usimamizi wa wazazi wa exenatide hutoa udhibiti wa glycemic wa kuaminika (kupunguza kasi ya sukari na baada ya kula) hata kwa wagonjwa hao wenye ugonjwa wa kisayansi wa aina ya 2 ambao wana dawa zingine za antidiabetic za mdomo ambazo hazifanyi kazi vya kutosha, hata kwa kiwango cha juu kipimo cha matibabu. Kwa kuongezea, dhidi ya historia ya utumiaji wa dawa hiyo, athari nyingine nzuri ya matibabu imebainika - kupungua kwa kipimo cha kipimo cha uzito wa mwili. Pia kuna sababu ya kuamini kwamba exenatide ni kichocheo cha moja kwa moja cha neogeneis ya kongosho ya B.

Analog za sindano za synthetic za GLP-1 zinaandaliwa na kupimwa, ambayo, kwa sababu ya tofauti kadhaa katika muundo wao kutoka kwa GLP-1 ya asili, ina maisha marefu zaidi.

Wakati wa kuunda inhibitors za DPP-4, njia nyingine ilitumika: kaimu ya enzyme ambayo inadhalilisha GLP-1, dawa hizi huongeza viwango vya asili vya homoni ya GLP-1 bila kuelekeza kwa utawala wa nje wa maabara ya synthetic. Kwa kuongezea, tofauti na exenatide, ambayo inasimamiwa kwa wazazi, inhibitors za DPP-4 huandaliwa kama fomu za kipimo dhabiti kwa utawala wa mdomo.

Hivi sasa, dawa kadhaa kutoka kwa kikundi cha inhibitors DPP-4 zinapitishwa kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.Sitagliptin ya MERK ilipitishwa na Usimamizi wa Chakula na Dawa wa Merika mnamo Oktoba 2006 na Shirika la Dawa la Ulaya mnamo Machi 2007, na Novartis vildagliptin ilipitishwa na Wakala wa Dawa Ulaya mnamo Julai 2007. Mnamo 2009, dawa ya dawa Onglisa (saxagliptin) iliingia sokoni.

Onglisa (saxagliptin) ^ MS-477118), (S) -3-hydroxyadamantylglycine-L-cis-4,5-methano-prolinnitrile) ni inhibitor iliyo na nitrile ya DPP-4 na formula ya Masi ya C18H27O3 na uzito wa Masi ya 333.4. Huu ni kizuizi chenye nguvu cha kuchagua, kisichoweza kubadilishwa cha DPP-4 na kizuizi cha kila wakati cha K = 0.6-1.3 nmol / L, ambayo inaonyesha uwezo wa kufunga polepole. Kulingana na utafiti wa maduka ya dawa, inaaminika kwamba kizuizi cha DPP-4 na Onglise (saxagliptin) ni mchakato wa hatua mbili, ikiwa ni pamoja na kuunda muundo mgumu wa "enzyme-inhibitor" na kujitenga kwa kizuizi, kama matokeo ya enzymes polepole kati ya fomu hai na isiyofaa.

Onglisa (saxagliptin) inachukua kwa urahisi baada ya utawala wa mdomo. Kiwango cha juu katika damu ya Onglisa (saxagliptin) na metabolite yake kuu hufikiwa baada ya masaa 2 na 4, mtawaliwa. Kula wakati huo huo na dawa huathiri vibaya viashiria vya maduka ya dawa ya Onglisa (saxagliptin). Kufungwa kwa Onglisa (saxagliptin) na metabolites zake zilizo na protini za damu hazijazingatiwa, kwa hivyo, mabadiliko katika mkusanyiko wa protini katika plasma katika hali fulani (kushindwa kwa ini au figo) hakuathiri usambazaji wa Onglisa (saxagliptin).

Utangulizi Onglisa (saxagliptin) kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 husababisha kizuizi cha DPP-4 ndani ya masaa 24. Baada ya kupakia sukari, hii inasababisha kuongezeka kwa kiwango cha ulaji wa kazi wa mzunguko (pamoja na GLP-1 na HIP) kwa sababu ya 2-3, kusababisha kuongezeka kwa viwango vya insulini na C-peptidi na kupungua kwa viwango vya sukari.

Onglisa (saxagliptin) imechomwa katika vitro hadi aina ya metabolite hai (BMS-510849), ambayo shughuli yake ni nusu ya molekuli ya asili. Biotransformation hii

hutokea kwa ushiriki wa mfumo wa cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) kwenye ini. Kwa kutoshindwa kwa ini, mkusanyiko wa metabolite katika damu hupungua (kwa 7-16%). Wote Onglisa (saxag-liptin) na metabolite yake ya msingi ni vizuizi vyenye nguvu vya shughuli ya DPP-4 kwenye plasma ya damu ya panya, panya, mbwa, nyani wa cynomolgus, nyani wa rhesus na wanadamu katika vitro.

Onglisa (saxagliptin) na metabolite yake hutolewa kutoka kwa mwili na figo na ini. Kibali cha kawaida cha figo cha Onglisa (saxagliptin) (karibu 230ml / min) ni kubwa kuliko kiwango cha kawaida cha kuchujwa kwa figo (karibu 120 ml / min), ambayo inaonyesha utaftaji wake wa figo. Karibu 22% ya iliyosimamiwa C14 iliyoitwa Onglise (saxagliptin) ilipatikana kwenye kinyesi, ilichomwa kwa sehemu na bile, na kwa sehemu inawakilisha nyenzo isiyoanza kujengwa.

Usajili wa pamoja wa matibabu ya awali na Ongliza (saxagliptin) na metformin ilisomwa katika uchunguzi ambao ulidumu kwa wiki 24 na ni pamoja na wagonjwa 1306 ambao hapo awali hawakufundwa na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (msingi wa glycated hemoglobin 9.5%) . Wagonjwa walibadilishwa nasibu ili kupata monotherapy na metformin au onglise (saxagliptin 10 mg) au tiba mchanganyiko na saxagliptin (5 au 10 mg) na metformin (kuanzia 500 mg kwa siku, kuongezeka hadi 2000 mg kwa siku). Tiba iliyochanganywa ilikuwa nzuri zaidi kuliko aina zote mbili za matibabu ya monotherapy: kipimo kikuu cha saxagliptin pamoja na metformin kilichopunguza hemoglobin iliyo na asilimia 2.5 kutoka kwa thamani ya awali, wakati monotherapy na saxagliptin na% 1.7 tu, na metformin - na. 2.0%

Katika placebo isiyo ya nasibu

utafiti uliodhibitiwa mara mbili wa upofu unaojumuisha wagonjwa 743 wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na udhibiti duni wa glycemic (HbA1c = 8%) waliopokea metotherin monotherapy (zaidi ya 1500 mg / siku), kuongeza saxagliptin kama matibabu ya ziada (wiki 24 kwa kipimo cha 2,5, 5 au 10 mg / siku) ilipunguza kiwango cha HbA1c na 0.7%, 0.8% na 0.7%, mtawaliwa.

Matokeo ya utafiti huu yanaonyesha athari zingine nzuri wakati Onglisa (saxagliptin) inaongezewa matibabu ya metformin: kupungua kwa sukari ya haraka (na 1.33 mmol / L ikilinganishwa na placebo) na postprandial, ambayo ilisababisha kupungua kwa dhahiri kwa hemoglobin ya glycated, kushuka kwa sukari ya gluprose mara nyingi sana. Hakukuwa na mabadiliko makubwa ya kitakwimu kwenye uzani wa mwili wa mgonjwa baada ya kozi ya Onglisa (saxagliptin), pamoja na kuongezeka kwa udhihirisho wa hypoglycemia ikilinganishwa na kikundi cha placebo.

Katika utafiti mwingine wa wiki 24, ambao ulijumuisha wagonjwa 768 na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na wa kutosha

na kipimo cha kiwango kidogo cha glibenclamide (HLA1c = 8.4%), baada ya kuchukua glibeclamide kwa wiki 4 kwa kipimo cha mg 7.5 mg, Onglisa (saxagliptin) 2.5 au 5.0 mg / siku iliongezewa pia katika kundi moja la wagonjwa, na kwa upande mwingine, kipimo cha glibenclamide kiliongezeka hadi kiwango cha kuruhusiwa (15 mg / siku). Onglisa (sasagliptin) katika kipimo zote mbili iliongeza ufanisi wa matibabu ukilinganisha na kipimo cha glibenclamide: HbA1c ilipungua kwa 0.5-0.6% kutoka kiwango cha awali, wakati karibu 22% ya wagonjwa kiwango cha lengo la bbA1c kilifikiwa (chini ya 7%) ikilinganishwa na kikundi cha glibenkalamide, ambacho HbA1c iliongezeka kwa 0.1%. Kuongezewa kwa Onglisa (saxagliptin), tofauti na kuongeza kiwango cha glibenclamide, kuboresha glycemia ya kufunga baada ya kula, na pia iliongeza majibu ya seli za B kwa sukari.

Utafiti wa wiki 32 ambapo wagonjwa watu wazima 858 wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 walichukua zaidi ya 1,500 mg / siku ya metformin na walikuwa na kiwango cha HLA1c zaidi ya 6.5-10%, ilionyesha kuwa kuongeza kwa 5 mg / siku Onglisa (saxagliptin) kwa matibabu haya kupungua kwa 0,74% kwa HLA1c, ambayo ni sawa na kupungua kwa 0.80% kwa HLA1c katika kundi ambalo glipizide iliongezwa kwa metotherin monotherapy kwa kipimo cha wastani cha kila siku cha 14.7 mg / siku. Matibabu ya ziada na saxagliptin iliambatana na kupungua kwa uzito wa mwili ikilinganishwa na glipizide na frequency ya chini sana ya hypoglycemia bila sehemu za glycemia kali katika kundi la Ongliza. Mbali na visa vya hypoglycemia, frequency ya athari zingine zisizofaa zinazohusiana na matibabu ilikuwa chini sana kwa wagonjwa wanaopokea Onglise kuliko wale wanaopokea glipizide.

Katika utafiti huo, Onglizu (saxagliptin) aliongezewa matibabu na thiazolidinediones (TZD) katika wagonjwa 565 wenye hyperglycemia iliyodhibitiwa kwa usawa na monotherapy iliyo na kipimo kirefu cha TZD. Kuongezewa kwa 2.5 au 5.0 mg / siku ya saxagliptin baada ya wiki 24 ilisababisha kupungua kwa kutamkwa zaidi katika kiwango cha HbA1c ikilinganishwa na kundi la placebo. Kiwango cha lengo la hemoglobin iliyo na glycated ilipatikana katika 42% ya wagonjwa wanaopokea Onglise (saxagliptin), na 26% tu katika kikundi cha kudhibiti. Kiwango cha haraka cha glycemia ya kufunga na ya postprandial katika kikundi cha saxagliptin ilipungua, wakati katika kikundi cha kulinganisha hakubadilika.

Faida muhimu ya mawakala wa antidiabetic kutoka kwa kikundi cha DPP-4 inhibitors ni wasifu mzuri wa usalama. Kwa kuzingatia masomo ya kliniki, Onglisa (saxagliptin) anavumiliwa vizuri na wagonjwa. Hakukuwa na matukio mabaya baada ya kuchukua dawa hiyo, ambayo inathibitishwa na vipimo vya maabara baada ya wiki 2 za kuchukua Onglis (saxagliptin) katika kipimo cha hadi 40 mg, matumizi ya dawa pia hayakuathiri vigezo vya muda wa OT kwenye electrocardiogram.

Kesi za hypoglycemia hazikuwa nadra. Katika masomo ya kutumia kipimo kikuu cha dawa hiyo, hakuna athari zozote za tegemezi za kipimo zilizobainika. Frequency na wigo wa hafla mbaya ni sawa na zile zilizo kwenye vikundi vya kudhibiti (placebo). Ya kawaida: maumivu ya kichwa, maambukizi ya njia ya juu ya kupumua na viungo vya mkojo, nasopharyngitis. Hakuna athari kwa idadi ya lymphocyte au hasa neutrophils, athari hasi kwa mfumo wa kinga. Katika matokeo ya vipimo vingine vya maabara, pamoja na vipimo vya kazi ya ini, kupotoka hakuonekana.

Kwa hivyo, kuibuka kwa dawa mpya za antidiabetic, athari ya ambayo ni msingi wa kuongeza athari za ugonjwa wa asili wa mwili, kufungua matarajio mapya katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Licha ya ukweli kwamba madarasa 2 ya dawa hizi (DPP-4 inhibitors na analogi za GLP) ni mali ya kemikali tofauti na za muundo ulio sawa, zina utaratibu sawa wa hatua, ambao uko katika kudhibiti homeostasis ya glucose kwa kushawishi michakato ya ujumuishaji wa glucose-tegemezi wa insulini na glucon-gon , athari kwenye ulaji wa chakula na kukuza chyme, juu ya kuongezeka kwa tofauti za seli za kongosho za B. Faida kubwa ya inhibitors za DPP-4 ni uwezekano wa matumizi yao katika fomu ya kibao, tofauti na sindano za sindano za GLP. Ni muhimu pia kwamba inhibitors za DPP-4 hazisababishi athari kubwa, usiongeze tukio la hypoglycemia, na usisababisha kuongezeka kwa uzito wa mwili. Vizuizi vya DPP-4 ni bora kwa njia ya matibabu ya monotherapy, na pamoja na metformin, derivatives ya sulfonylurea, TZD.

Kufanya tafiti mpya juu ya uwezekano wa kutumia inhibitors za DPP-4 itasaidia darasa hili la dawa kuchukua nafasi nzuri katika mkakati wa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

1. Ahren B. Mkakati mpya wa kisukari cha aina ya 2 uliopimwa katika majaribio ya kliniki. Glucagon-kama peptide 1 (GLP-1) huathiri sababu ya msingi ya ugonjwa / B. Ahren. // Lakartidningen. - 2005. - Na. 102 (8). - P.545-549.

2. Ahren B. Uboreshaji wa chakula ulioboreshwa (beta) -siri na unyeti wa insulini na dipeptidyl peptidase -4 inhibitor vildagliptin in

1CRETINI: New1 AMOUNT1 KWA L1CUVANN1 YA SINCERA D1ABETH. Tazama Suprun O.E.

Maneno muhimu: Aina ya Kisukari cha Tango 2, Boga, Shkretini, Saksashptin, Onshza

Ilifanya uchunguzi karibu na leo na T1 teratura kwa shida za aina 1 ya aina ya chamomile 2 beta. Heshima maalum imepewa msongamano wa kikundi kipya cha dawa za kupingana na ugonjwa wa sukari, uliowekwa juu ya athari ya shkretishv ya asili.

INAVYOONEKANA: VIPAWA VYA MFIDUO WA KIJAMII WA DIABETES Mellitus Suprun O.Ye.

Maneno muhimu: aina 2 ugonjwa wa kisukari, matibabu, incretin, saxagliptin, onglyza

Uhakiki huu wa fasihi za hivi karibuni ni kujitolea kwa shida ya tiba ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Uangalifu maalum hulipwa kwa matumizi ya kikundi kipya cha dawa za antidiabetic kulingana na uimarishaji wa athari inayozalishwa na insretins endo asili.

Nini kingine unahitaji kujua kuhusu vidonge

Inahitajika au sio lazima kuchukua madawa ya kulevya kwa ugonjwa wa sukari, swali bado lina ubishani, kwani wote wana athari mbaya na idadi ya ukiukwaji.

Unahitaji kuwa tayari kwa tukio la athari kama hizi:

  • Biguanides - kinyesi kisicho na utulivu, kuhara, kupoteza hamu ya kula na hisia za chuki kwa chakula, ladha ya chuma kwenye ulimi, ukuzaji wa asidi ya lactic. Unaweza kugeuza hali kama hizo kwa msaada wa maandalizi ya asidi ya folic na vitamini vya B.
  • Sulfonylurea - migraines, tinnitus, upele kwenye ngozi, maendeleo ya hepatitis cholecystic na kushindwa kwa figo.
  • Vizuizi vya wanga - vinaweza kuchochea malezi ya gesi kwenye matumbo, na kusababisha ugomvi ndani ya tumbo, bloating, gorofa.

Kawaida huwekwa kwa jozi:

  • sulfonylureas mbili,
  • biguanides na sulfonylurea,
  • sulfonylurea na incretins.

Ikiwa athari za kutamka zimetamkwa au mgonjwa ana uvumilivu wa kibinafsi kwa dawa, hubadilishwa na analog.

Ni vidonge ambavyo mara nyingi huokoa maisha ya mgonjwa. Lakini dawa sio panacea, huwezi kutegemea tu kwao na kukiuka maagizo ya daktari. Hii ni msaada wa dharura tu. Vidokezo vikuu katika matibabu ya ugonjwa wa sukari bado vinabaki lishe sahihi na mtindo wa maisha mzuri.

Kwa matibabu ya viungo, wasomaji wetu wametumia mafanikio DiabeNot. Kuona umaarufu wa bidhaa hii, tuliamua kuipatia tahadhari yako.

Historia ya ugunduzi wa insretins

Habari ya kwanza juu ya ulaji wa damu ilionekana zaidi ya miaka 100 iliyopita. Mnamo mwaka wa 1902, Bayliss na Starling waligundua kwamba kamasi ya matumbo ina homoni ambayo inakuza usiri wa kongosho na kuiita "secretin".

Walakini, licha ya mafanikio ya ajabu ya Dk. Moore, mwisho wa hadithi hii ulikuwa wa kushangaza sana.

Licha ya ukweli kwamba kesi hii iliisha kabisa, hakuna mtu anayeweza kushindwa kuona mafanikio makubwa ya Dk. Moore katika matibabu ya madawa, ambayo yalikuwa mtangulizi wa insretins.Jina halisi "incretin" ilipendekezwa na La Barre mnamo 1932 kwa homoni iliyotengwa na kamasi ya utumbo wa juu na yenye uwezo wa kusababisha hypoglycemia.

Homoni ya kwanza iliyo na shughuli ya incretin ilitengwa kutoka kwa dondoo ya duus ya duodenal. Kwa sababu ya uwezo wake wa kuzuia usiri wa asidi ya asidi ya tumbo, peptidi hiyo iliitwa "gypric inhibitory polypeptide" (IPI).

Baadaye iligundua kuwa athari kuu ya kibaolojia ya peptidi hii mpya imegunduliwa ni kuchochea-tegemezi ya sukari ya secretion, kwa uhusiano ambao ilipendekezwa kubadili jina la IPH kama tegemezi la glucose na insulinotropic (HIP).

Mnamo 1983, Bell na wenzake kutoka kwa gene ya hamster proglucagon walitenga mlolongo wa kuingiza peptidi mbili za glucagon - GLP-1 na GLP-2. Katika mifano ya panya, ilionyeshwa kuwa ilikuwa GLP-1 ambayo ilichochea usiri unaotegemea sukari ya sukari, i.e.

Peptidi kama glucagon, kama glucagon, ni bidhaa za jeni la proglucagon. Katika kongosho, kama matokeo ya kusoma jeni hii, glucagon imeundwa, na katika seli-ndogo za utumbo mdogo - GLP-1, GLP-2 na bati ya glycine (Enteroglucagon).

Kufanana na tofauti za GLP-1 na ISU

Kutolewa kwa GLP-1 na GUI inategemea chakula, neurogenic na kuchochea kwa homoni na hufanyika mara baada ya chakula: ongezeko kubwa la mkusanyiko wa insretins hubainika baada ya dakika 10-15.

Matokeo ya utafiti yalionyesha kuwa usiri wa GLP-1 na GUI unachochewa na ngozi ya mafuta na wanga kwenye matumbo. Kunyonya kwa protini pia huathiri usiri wa GLP-1. Kwa kuongezea, kwa kutolewa kwa homoni za incretin kutoka seli za K- na L-, mawasiliano rahisi ya virutubisho hivi pamoja na mucosa ya matumbo yanatosha, ambayo husababisha kuongezeka kwa kiwango cha insulini katika damu.

Walakini, kuongezeka kwa mkusanyiko wa plasma ya GLP-1 ni haraka sana kuwa matokeo ya uanzishaji wa moja kwa moja wa seli-L: seli nyingi ziko katika sehemu ya mbali ya utumbo mdogo, na itachukua muda mrefu kwa virutubisho kufikia kiwango hiki.

Nadharia mbadala inayoelezea kiwango cha athari ya kutolewa kwa matumbo ya matumbo ni nadharia ya kanuni ya neurogenic, ambayo inamaanisha kuwa uanzishaji wa cholinergic receptors ya muscarinic iko kwenye uso wa seli-L husababisha usiri wa GLP-1.

Nadharia ya tatu, iliyoundwa kuelezea mwanzo wa usiri wa incretin, ni nadharia ya ushawishi wa paracrine. Somatostatin iliyotolewa kutoka kwa matumbo D-seli inasisitiza usiri wa insretins, na kizuizi cha hatua ya somatostatin husababisha kuongezeka kwa kasi kwa kiwango cha GLP-1.

Sifa ya jumla ya ISU na GPP-1:

  • haraka (GLP-1 - ndani ya dakika 2, HIP ndani ya dakika 6) huingizwa na aina ya 4 ya dipeptidyl peptidase enzyme (DPP-4).
  • GLP-1 imeharibiwa kabla ya kuondoka matumbo, kwani DPP-4 iko kwenye uso wa seli za endothelial za capillaries ya mucosa ya matumbo.
  • Kuchangia kuongezeka kwa idadi ya seli-β (kwenye mifano ya wanyama)

Tofauti kati ya ISU na GLP-1:

  • GUI:
    • Haina athari ya kuhamishwa kwa chakula kutoka tumbo
    • Haiathiri kueneza na uzito wa mwili
    • Hainaathiri usiri wa glucagon na seli-za seli za kongosho
    • Haathiri mfumo wa moyo na mishipa
    • Usiri wa HIP katika Wagonjwa wa Kisukari huhifadhiwa
    • Haifariji (au kudhoofisha dhaifu) usiri wa insulini kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2
  • GLP-1:
    • Inapunguza uokoaji wa chakula kutoka tumbo
    • Hupunguza ulaji wa chakula na uzito wa mwili
    • Hupunguza usiri wa glucagon na seli za kongosho
    • Inayo athari chanya kwenye mfumo wa moyo na mishipa
    • Usiri wa GLP-1 kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha 2 hupunguzwa
    • Inachochea secretion ya insulini kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari wa aina ya 2

Malengo na utaratibu wa hatua ya GLP-1

  • Inaboresha viwango vya sukari kwa muda mrefu
  • Inarejesha uzalishaji wa insulini ya kongosho

Kama ifuatavyo kutoka kwa data hapo juu, GLP-1 inavutia zaidi kuliko GUI kwa matibabu ya wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi wa aina ya 2.Katika suala hili, idadi kubwa ya masomo hivi sasa inazingatia masomo ya shughuli za kibaolojia na uundaji wa picha za GLP-1 kama matibabu ya T2DM.

Utafiti wa kina wa athari za GLP-1 ilionyesha athari zake moja kwa moja sio tu kwenye kongosho, bali pia kwenye tishu za ini, tumbo, ubongo, misuli ya moyo.

Athari za GLP-1 zinaingiliana na receptors (rGPP-1), ambazo zilipatikana katika viwanja vya kongosho, figo, moyo, tumbo, mapafu, na kwa mfumo wa neva wa pembeni na wa kati.

  • Kwenye seli za kongosho

GLP-1 ina athari nyingi kwenye sehemu ya kongosho ya kongosho, lakini hatua yake kuu ni uwezekano wa usiri wa insulini.

Utaratibu wa athari hii ni kama ifuatavyo: mawasiliano ya GLP-1 na receptor - kuongezeka kwa kiwango cha cAMP ya ndani - kuchochea kwa protini kinase A - exocytosis ya granules za insulini kutoka seli-β.

Ni muhimu kwamba kuchochea kwa secretion ya insulini na peptide-1 ya glucagon-inategemea glucose, i.e. GLP-1 huchochea usiri wa insulini tu kwa viwango vya juu vya glycemia. Mara tu kiwango cha sukari cha plasma kinapungua hadi kiwango cha kawaida (takriban 4.5 mmol / L), athari ya kuchochea ya GLP-1 inapotea.

Mbali na kuchochea usiri wa insulini, GLP-1 pia inaathiri hatua zote za mchakato wa biosynthesis ya insulin, i.e. huandaa maduka ya insulini kwa usiri wake, ambayo huzuia upungufu wa duka la insulini kwa sababu ya kuchochea usiri wake.

Katika kazi za majaribio, ilionyeshwa kuwa GLP-1 inaathiri wingi wa seli za β, ikichochea ukuaji wao na neogeneis na kuzuia apoptosis. Walakini, data hizi hazina ushahidi wa kliniki kwa wanadamu.

  • Kwenye seli-za kongosho

GLP-1 husababisha kupungua kwa secretion ya glucagon.

Athari hii inaweza kuwa kwa sababu ya:

  • Kuchochea kwa moja kwa moja ya seli za α kupitia kusisimua kwa usiri wa insulini na somatostatin.
  • Kuchochea moja kwa moja kwa seli za α-seli, kwani vipokezi vya GLP-1 pia vinapatikana ndani yao.
    • Uthibitisho wa hatua ya moja kwa moja ya GLP-1 kwenye seli za α ni ukweli kwamba kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari 1 (kwa kutokuwepo kabisa kwa usiri wa insulini), utawala wa GLP-1 pia ulisisitiza usiri wa glucagon na glycemia iliyopunguzwa.

Kukandamiza usiri wa glucagon na GLP-1 pia ni tegemeo la sukari.

  • Kwenye seli za njia ya utumbo (GIT)

Kuchochea kwa rGPP-1 katika ileamu hutoa kupungua kwa motility ya njia ya utumbo, kupunguza kasi ya utumbo na utumbo wa sukari. Kama matokeo, kupungua kwa kiwango cha glycemia ya postprandial huzingatiwa. Athari hii inaitwa "kuvunja matumbo."

Kiini cha jambo hilo ni kwamba chakula kinachoingia matumbo ya distal yenye uwezo wa kuzuia motility na shughuli za usiri za matumbo ya juu na tumbo. Utaratibu wa jambo hili unahusishwa na uanzishaji wa nyuzi za ushirika wa ujasiri wa uke na kizuizi cha kifungu cha kunde kando ya ufanisi.

Utafiti katika wa kujitolea wenye afya ulionyesha kuwa utawala wa ndani wa GLP-1 husababisha kupungua kwa kiwango cha kipimo cha kiwango cha utumbo wa tumbo. Kama matokeo, kiwango cha sukari ya damu ya baada ya damu hupungua hadi kiwango cha msingi.

Inaaminika kuwa kupungua kwa mkusanyiko wa sukari ya glucose ya postprandial na utawala wa GLP-1 hupatikana hasa kwa sababu ya kizuizi cha utumbo wa tumbo, na sio tu kwa sababu ya kuongezeka kwa awali ya insulini ya kongosho.

Receptors za GLP-1 zilipatikana kwenye myocardiamu, ambayo imepata matumizi yake katika mazoezi ya kliniki. Uchunguzi katika panya kukosa rGPP-1 ulifunua kupunguzwa kwa ujasiri wa kushoto wa dari na dysfunction ya diastolic, na vipimo vya mbwa vilionyesha kuwa usimamizi wa GLP-1 unaweza kuboresha kazi ya moyo na wanyama kwa wanyama wenye shida ya moyo, huongeza pato la moyo.

Katika wanyama walio na ischemia ya myocardial, uwezo wa GLP-1 kupunguza ukubwa wa infarction ya myocardial ilionyeshwa, ambayo inaonyesha jukumu linalowezekana la moyo wa tumbaku.

Kwa kuongezea, athari isiyo ya kuigwa ya rGPP-1 ya faida ya GLP-1 juu ya mtiririko wa damu ya coronary ilipatikana. Kwa hivyo, katika majaribio juu ya mbwa wenye ugonjwa wa moyo na mishipa ya dilated, ilionyeshwa kuwa GLP-1 metabolite (GLP-1 (9-36)), iliyotokana na uharibifu wa GLP-1 na enzyme ya DPP-4, inaboresha mtiririko wa sukari ndani ya myocardiamu, ambayo inaboresha kazi ya ventrikali ya kushoto. katika wanyama hawa.

Kwa kuwa rGPP-1 ilipatikana katika kiini cha hypothalamus, ambayo inawajibika kwa mchakato wa kueneza, athari kwenye receptors hizi zinaweza kuathiri tabia ya kula. Katika panya, kuanzishwa kwa GLP-1 ndani ya ventricles ya ubongo kunasaidia kupunguza wakati wa ulaji wa chakula na kiasi chake, wakati athari iliyo kinyume ilizingatiwa na miadi ya wapinzani wa GLP-1.

Uchunguzi uliofuata ulionyesha kuwa utawala wa kati wa agonists ya GLP-1 husababisha kupungua kwa mzunguko wa milo na maji, ambayo husababisha kupoteza uzito. Matokeo sawa yalipatikana katika majaribio ya kliniki ya agonists ya GLP-1 kwa watu wenye afya ya kisukari na kwa watu walio na ugonjwa wa kunona sana, wakati utawala wa pembeni wa dawa hizi ulipelekea kuanza kwa kasi ya kupungua, kupungua kwa kiasi cha chakula kinachotumiwa na kupoteza uzito.

  • Kwenye ini, misuli ya mifupa, tishu za adipose

Kwenye ini, GLP-1 inazuia sukari ya sukari, wakati iko kwenye adipose na tishu za misuli inakuza uchukuzi wa sukari. Walakini, athari hizi zina athari ndogo ya kupunguza glycemia ikilinganishwa na kanuni ya secretion ya insulini na glucagon.

Jaribio lilionyesha kuwa GLP-1 inadhibiti mchakato wa uingizwaji wa mfupa. Kukosekana kwa rGPP-1, osteopenia ya cortical na kuongezeka kwa idadi ya osteoclasts na alama za resorption ya mfupa zilizingatiwa katika panya.

  • Athari hizi ziliondolewa mbele ya calcitonin, ambayo ilionyesha kuwa athari ya kinga ya GLP-1 kwenye tishu za mfupa hugundulika kupitia utaratibu unaotegemea calcitonin.

Athari ya incretin katika ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na ugonjwa wa kunona sana, kuna upungufu mkubwa wa athari ya ulaji wa mwili, i.e. ilipungua secretion ya insulini kujibu mzigo wa sukari ya mdomo wakati ukitunza usiri wake kwa kujibu usimamiaji wa sukari ya ndani (Mchoro 5).

Kupungua kwa athari ya incretin inajumuisha ukiukwaji wa majibu ya insulini kwa ulaji wa wanga na, kwa sababu hiyo, kuongezeka kwa sukari ya damu.

Wakati wa kusoma sababu za kupungua kwa majibu ya incretin kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, iligunduliwa kuwa hii inahusishwa na usiri wa chini wa GLP-1 (na secretion ya HIP intact). Katika hatua ya ugonjwa wa ugonjwa wa kisayansi, kupungua kwa usiri wa GLP-1 pia kunajulikana, hata hivyo, kutamkwa kidogo kuliko kwa wagonjwa walio na T2DM. (mtini. 6)

  • Incretins ni homoni za utumbo zinazozalishwa kwa kukabiliana na ulaji wa chakula na huchochea secretion ya insulini.
  • "Athari ya ulaji" ni tofauti ya usiri wa insulini kujibu mzigo wa sukari ya mdomo na ndani.
  • Kuchochea kulingana na glucose ya secretion ya insulini na kizuizi kinachotegemea sukari ya sukari, iliyotolewa na GLP-1, ni njia za ulinzi dhidi ya hali ya hypoglycemic.
  • GLP-1 husababisha kupungua kwa utegemezi wa kipimo katika kiwango cha utumbo wa tumbo. Hii husababisha kupungua kwa kiwango cha viwango vya sukari ya damu. Inawezekana, athari hii inafanikiwa hasa kwa sababu ya kizuizi cha kuondoa tumbo, na sio tu kwa sababu ya kuongezeka kwa insulini na kongosho.
  • Uanzishaji wa rGPP, pamoja na athari ya moja kwa moja ya metabolite ya GLP-1 kwenye misuli ya moyo, hutoa athari nzuri ya moyo na mishipa ya maonyesho ya GLP-1: kuongezeka kwa pato la moyo, eneo lililopungua la infarction ya myocardial, na kuboresha mtiririko wa damu.
  • Athari za GLP-1 kwenye kiini cha hypothalamus inachangia mwanzo wa haraka wa satiety, kupungua kwa kiasi cha chakula kinachotumiwa, na, matokeo yake, kupungua kwa uzito wa mwili.
  • GLP-1 inapunguza upinzani wa insulini ya tishu za pembeni na inapunguza uzalishaji wa sukari ya ini.
  • GLP-1 inazuia ukuaji wa ugonjwa wa mifupa na osteopenia.
  • Kwa wagonjwa walio na upinzani wa insulini, kuna upungufu mkubwa wa usiri wa insulini kujibu mzigo wa sukari ya mdomo wakati secretion yake ikiwa sawa na majibu ya utawala wa sukari ya ndani. Kupungua kwa athari ya incretin inajumuisha kudhoofisha majibu ya insulini kwa ulaji wa wanga na, matokeo yake, kuongezeka kwa sukari ya damu.

  1. DEDOV I.I. et al. Viashiria vya Utoaji wa mafuta ya CarbohYDRate na uzalishaji wa pembejeo kwa wagonjwa na utaftaji wa hali ya juu, Kujumuisha upasuaji wa BILI-PANCREATIC BYPASS. 2014. Hapana 1. P. 24-31.
  2. Moore B. Juu ya matibabu ya ugonjwa wa kisukari na ac>

Acha Maoni Yako