Amoxiclav® (312.5 mg > Matibabu na kuzuia

Poda ya kusimamishwa kwa mdomo, 156.25 mg / 5 ml na 312.5 mg / 5 ml

5 ml ya kusimamishwa (kipimo 1 cha dawa)

vitu vyenye kazi: amoxicillin kama amoxicillin trihydrate 125 mg, asidi ya clavulanic kama potasiamu clavulanate 31.25 mg (kwa kipimo 156.25 mg / 5 ml) au amoxicillin kama amoxicillin trihydrate 250 mg, asidi ya clavulanic kama potasiamu clavulanate 62.5 mg (kwa kipimo 312,5 mg / 5 ml)

wasafiri: anidrous citric acid, anodini ya asidi sodium, asidi ya nodiamu, sodium carboxymethyl selulosi, xanthan gamu, anhydrous colloidal silic dioksidi, dioksidi ya silicon, ladha ya Strawberry (kwa kipimo cha 156.25 mg / 5 ml), Miliki 200 ya matunda / 5 ml), benzoate ya sodiamu, saccharin ya sodiamu, mannitol.

Poda ya fuwele kutoka nyeupe hadi manjano nyepesi.

Kusimamishwa tayari ni kusimamishwa kwa usawa kutoka karibu nyeupe hadi njano.

Mali ya kifamasia

Pharmacokinetics

Amoxicillin na asidi ya clavulanic imefutwa kabisa katika suluhisho la maji kwa pH ya mwili. Vipengele vyote vinaingiliana vizuri baada ya utawala wa mdomo. Ni bora kuchukua amoxicillin / asidi ya clavulanic wakati au mwanzoni mwa chakula. Baada ya utawala wa mdomo, bioavailability ya amoxicillin na asidi ya clavulanic ni takriban 70%. Nguvu za mkusanyiko wa dawa katika plasma ya sehemu zote mbili ni sawa. Uzingatiaji wa kiwango cha juu cha serum hufikiwa saa 1 baada ya utawala.

Mzingatio wa amoxicillin na asidi ya clavulanic katika seramu ya damu wakati unachukua mchanganyiko wa asidi ya amoxicillin / clavulanic ni sawa na ile inayozingatiwa na utawala tofauti wa mdomo wa kipimo sawa cha amoxicillin na asidi ya clavulanic.

Karibu 25% ya jumla ya asidi ya clavulanic na 18% ya amoxicillin hufunga protini za plasma. Kiasi cha usambazaji kwa utawala wa mdomo wa dawa ni takriban 0.3-0.4 l / kg ya amoxicillin na 0.2 l / kg ya asidi ya clavulanic.

Baada ya utawala wa ndani, wote amoxicillin na asidi ya clavulanic walipatikana kwenye kibofu cha nduru, nyuzi ya patiti ya tumbo, ngozi, mafuta, tishu za misuli, maji ya uso na ya pembeni, bile na pus. Amoxicillin huingia vibaya katika giligili ya ubongo.

Amoxicillin na asidi ya clavulanic huvuka kando ya kizuizi. Vipengele vyote viwili pia hupita kwenye maziwa ya mama.

Amoxicillin imetengwa kwa sehemu ya mkojo katika mfumo wa asidi ya penicillic isiyokamilika kwa kiwango sawa na 10-25% ya kipimo cha awali. Asidi ya clavulanic imechomwa mwilini na kutolewa kwa mkojo na kinyesi, na pia kwa njia ya kaboni dioksidi na hewa iliyomalizika.

Uondoaji wa wastani wa nusu ya maisha ya asidi ya amoxicillin / clavulanic ni karibu saa 1, na kibali cha wastani ni karibu 25 l / h. Karibu 60-70% ya amoxicillin na 40-65% ya asidi ya clavulanic hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo wakati wa masaa 6 ya kwanza baada ya kuchukua kipimo cha vidonge moja vya asidiamicillin / clavulanic. Wakati wa tafiti anuwai, iligundulika kuwa 50-85% ya amoxicillin na 27-60% ya asidi ya clavulanic hutiwa mkojo ndani ya masaa 24. Kiasi kikubwa cha asidi ya clavulanic huchapwa wakati wa masaa 2 ya kwanza baada ya maombi.

Matumizi ya wakati huo huo ya probenecid hupunguza kutolewa kwa amoxicillin, lakini dawa hii haiathiri uondoaji wa asidi ya clavulanic kupitia figo.

Maisha ya nusu ya amoxicillin ni sawa kwa watoto wenye umri wa miezi 3 hadi miaka 2, pia kwa watoto wakubwa na watu wazima. Wakati wa kuagiza dawa kwa watoto wadogo sana (pamoja na watoto wachanga kabla ya ujauzito) katika wiki za kwanza za maisha, dawa hiyo haipaswi kutumiwa zaidi ya mara mbili kwa siku, ambayo inahusishwa na ukosefu wa njia ya kutokuwa na figo kwa watoto. Kwa sababu ya ukweli kwamba wagonjwa wazee ni zaidi wanaosumbuliwa na kutokwa na figo, dawa inapaswa kuamuru kwa uangalifu kwa kundi hili la wagonjwa, lakini ikiwa ni lazima, ufuatiliaji wa kazi ya figo unapaswa kufanywa.

Usafirishaji jumla wa asidi ya amoxicillin / clavulanic katika plasma hupungua kwa sehemu moja kwa moja na kupungua kwa kazi ya figo. Kupungua kwa kibali cha amoxicillin hutamkwa zaidi ikilinganishwa na asidi ya clavulanic, kwa kuwa kiwango kikubwa cha amoxicillin hutolewa kupitia figo. Kwa hivyo, wakati wa kuagiza dawa kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo, marekebisho ya kipimo ni muhimu kuzuia mkusanyiko mkubwa wa amoxicillin na kudumisha kiwango kinachohitajika cha asidi ya clavulanic.

Wakati wa kuagiza dawa kwa wagonjwa walio na shida ya ini, tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kuchagua kipimo na kufuatilia mara kwa mara kazi ya ini.

Pharmacodynamics

Amoxicillin ni antibiotic ya nusu-synthetic kutoka kwa kikundi cha penicillin (beta-lactam antibiotic) ambayo inhibitisha enzymes moja au zaidi (mara nyingi hujulikana kama proteni za kufunga penicillin) inayohusika katika biosynthesis ya peptidoglycan, ambayo ni sehemu muhimu ya muundo wa ukuta wa seli ya bakteria. Uzuiaji wa awali wa peptidoglycan husababisha kudhoofisha ukuta wa seli, kawaida hufuatiwa na lysis ya seli na kifo cha seli.

Amoxicillin huharibiwa na beta-lactamases zinazozalishwa na bakteria sugu, na, kwa hivyo, wigo wa shughuli ya amoxicillin peke yake haujumuishi vijidudu ambavyo hutengeneza Enzymes hizi.

Asidi ya Clavulanic ni beta-lactam inayohusiana na penicillins. Inazuia baadhi ya beta-lactamases, na hivyo kuzuia uvumbuzi wa amoxicillin na kupanua wigo wa shughuli zake. Asidi ya clavulanic yenyewe haina athari muhimu ya kliniki.

Muda unaozidi juu ya kiwango cha chini cha mkusanyiko wa kiwango cha kuzuia (T> IPC) inachukuliwa kuwa uamuzi kuu wa ufanisi wa amoxicillin.

Njia mbili kuu za kupinga amioillillin na asidi ya clavulanic ni:

uvumbuzi wa bakteria beta-lactamases ambazo hazijakandamizwa na asidi ya clavulanic, pamoja na darasa B, C na D.

Mabadiliko ya proteni zenye kumfunga penicillin, ambayo hupunguza ushirika wa wakala wa antibacterial kwa pathojeni inayolenga.

Impermeability ya bakteria au mifumo ya pampu ya ufanisi (mifumo ya usafirishaji) inaweza kusababisha au kudumisha upinzani wa bakteria, haswa bakteria hasi ya gramu.

Thamani za mipaka ya MIC ya asidi ya amoxicillin / clavulanic ni zile zilizoamuliwa na Kamati ya Ulaya kwa Upimaji wa Sensitivity ya antimicrobial (EUCAST).

Toa fomu na muundo

Njia ya kipimo cha dawa kuibua ni poda nyeupe iliyokusudiwa kwa maandalizi ya kusimamishwa. Mchanganyiko wa 250 mg ya amoxicillin trihydrate (au 500 mg) na 62 mg ya asidi ya clavulanic katika mfumo wa chumvi potasiamu (125 mg) hutumiwa kama misombo inayofanya kazi. Ili kuboresha uimara na kuongeza bioavailability, dutu kazi hutolewa na vitu vifuatavyo:

silika iliyo na maji mwilini,
Harufu ya Cherry ya mwitu
benzoate, katiboli na sodiamu ya sodiamu,
selulosi ndogo ya microcrystalline,
xanthan gamu,
mannitol.

Wakala wa antimicrobial hutumiwa mbele ya magonjwa ya kuambukiza.

Dawa hiyo iko kwenye viini vya glasi. Wakati wa kusukuma poda na maji ya kuchemsha, kusimamishwa kumalizika kunapatikana, ambayo ni mchanganyiko ulio na tint nyeupe au njano.

Kitendo cha kifamasia

Dawa ya kuzuia wadudu hufanya bakteria, kuua vijidudu vya virusi. Utaratibu wa hatua unategemea mali ya antimicrobial ya amoxicillin, kiwanja cha semisynthetic kutoka kwa kikundi cha penicillin. Wakala wa Beta-lactam huzuia shughuli ya enzymatic ya dutu inayohusika na mchanganyiko wa peptidoglycan. Kiwanja hiki ni muhimu kwa kuunganisha kwa kawaida msalaba na kuimarisha utando wa pathojeni inayoambukiza. Wakati inapoharibiwa, ganda la nje huwaka, na seli ya bakteria hufa chini ya ushawishi wa shinikizo la osmotic.

Wakati huo huo, amoxicillin haina ufanisi dhidi ya aina ya vijidudu ambavyo hutoa beta-lactamases. Enzymes huharibu antibiotic ya nusu-synthetic, kwa hivyo chumvi la potasiamu ya asidi ya clavulanic iliongezwa kwa dawa ili kuilinda. Inazuia shughuli ya beta-lactamases, wakati amoxicillin husababisha vifo vya bakteria. Shukrani kwa mchanganyiko huu, wakala wa antibacterial ana wigo mkubwa wa hatua.

Pharmacokinetics

Wakati wa kutumia kusimamishwa kwa mdomo, vitu vyote viwili vinavyotumika vinatolewa chini ya hatua ya estrates ndani ya matumbo na huingizwa ndani ya ukuta wa utumbo mdogo. Wakati wanaingia kwenye damu, penisilini ya semisynthetic na beta-lactam hufikia viwango vya juu vya serum ndani ya saa. Misombo yote miwili haihusiani na protini za plasma. Na albini, fomu ngumu ni asilimia 18% tu ya vitu vyenye kazi.

Wakati wanaingia kwenye damu, penisilini ya semisynthetic na beta-lactam hufikia viwango vya juu vya serum ndani ya saa.

Amoxicillin hupitia biotransformation katika hepatocytes kwa kiwango kidogo kuliko asidi ya clavulanic. Dutu ya kazi ni mchanga kupitia figo kupitia filigili ya glomerular katika fomu yake ya asili. Kiasi fulani cha clavulanate huacha mwili katika mfumo wa bidhaa za kimetaboliki zilizo na kinyesi. Uondoaji wa nusu ya maisha hufanya kama dakika 60-90.

Dalili za matumizi

Dawa hiyo hutumiwa kwa magonjwa ya asili ya bakteria yanayosababishwa na ukuaji usio na udhibiti wa vijidudu vya pathogenic:

maambukizi ya njia ya juu ya kupumua na viungo vya ENT: jipu la pharyngeal, kuvimba kwa sinuses za paranasal na paranasal, vyombo vya habari vya otitis, tonsillitis, sinusitis,
magonjwa ya uchochezi ya mapafu na bronchi (pneumonia, bronchitis),
maambukizi ya majeraha ya wazi, uharibifu wa tishu mfupa (osteomyelitis), maambukizi ya tishu laini,
magonjwa ya meno (alveolitis),
uharibifu wa njia ya biliary na kibofu cha nduru,
magonjwa ya akili na magonjwa ya zinaa (gonorrhea na chlamydia).

Dawa hiyo inaruhusiwa kutumiwa kuzuia shida za ugonjwa wa postoperative, zinazoonyeshwa na uwepo wa maambukizo, au kwa matibabu ya chunusi iliyosababishwa na ukuaji wa staphylococcus.