Picha za Vildagliptin

Ugonjwa wa kisukari ni ugonjwa wa kawaida. Dawa nyingi zimetengenezwa kwa matibabu. Ili kupunguza index ya sukari, dutu inayotumika ya Vildagliptin inatengwa.

Lakini haifai kwa kila mgonjwa, kwa sababu hiyo, makampuni ya kifamasia hutofautisha idadi fulani, sawa na wigo wa hatua. Soma maagizo ya matumizi, bei na hakiki juu ya analogues za bei nafuu za Vildagliptin.

Maagizo ya matumizi

Vildagliptin ni dutu ya hypoglycemic. Dawa hiyo ni ya kikundi cha kichocheo cha vifaa vya islet pancreatic.

Dawa hiyo inaweza kutolewa bila kujali tumbo kamili au tupu. Uwepo wa chakula hauathiri mchakato wa kunyonya.

Dawa hiyo inashauriwa na daktari kwa matibabu kulingana na vipimo vilivyofanywa na matokeo yanayopatikana kwa ukali wa ugonjwa unaoendelea. Kipimo hupewa kibinafsi kwa kila mgonjwa, kwa hivyo, kanuni za jumla hupewa kwa kumbukumbu ya jumla.

Wakati wa kufanya tiba kutumia dawa moja tu nzuri au wakati wa matibabu mchanganyiko kwa kutumia dawa 2, kipimo haipaswi kuzidi 50 na 100 mg mara moja kwa siku.

Tiba ya sehemu mbili ni pamoja na madawa ya kulevya:

Kipimo kinachofanana, kama ilivyo kwa matibabu ya pamoja, kwa kiwango cha 100 mg, inahitajika kwa utawala wa kila siku wa tiba ya sehemu tatu - Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea derivatives.

Kuingiza dozi ya 50 mg mwilini - iliyofanywa mara moja kwa siku (asubuhi au jioni). Pamoja na kawaida inayohitajika ya 100 mg - matumizi ya dragees hufanyika mara 2 kwa siku, baada ya kuamka na kabla ya kulala.

Dutu ya dawa Imewekwa tu kwa matibabu ya wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Dawa hiyo hutumiwa kama tiba ya kujitegemea au kama sehemu ya mchanganyiko wa dawa.

Ili kuponya ugonjwa wa insidi, viungo viwili vinahitajika. Katika kesi hii, dawa zifuatazo za dawa zinajulikana:

• Insulini
• Dawa yoyote ambayo hupunguza sukari ya plasma.

Vildagliptin ni kingo inayotumika katika dawa iliyo chini ya jina la biashara Galvus. Mwisho unapatikana katika mfumo wa dragee iliyo na mviringo, nyeupe kwa rangi, na michoro mbali mbali kwa kila mtu.

Dutu inayofanya kazi katika dragee ni - 50 mg. Kwa kuongeza, lactose ya anhydrous na stearate ya magnesiamu hutumiwa. Pata wanga wanga wa sodiamu kidogo kidogo.

Dutu inayofanya kazi hufanya kama sehemu kuu ya Galvus na ina athari kali. Maduka ya dawa katika mikoa tofauti huuza dawa hiyo kwa gharama kutoka rubles 1150 hadi 1300.

Vildagliptin ina idadi ya picha zinazozalishwa na kampuni zote za dawa za Kirusi na zile za kigeni. Ubora wa dawa kutoka kwa aina ya mtengenezaji haibadilika, kwa hivyo kawaida inunuliwa, dutu ambayo ni rahisi.

Sawe zote za vildagliptin ni dawa za hypoglycemic. Wao ni kuathiri mwili wa binadamu, kupunguza viwango vya sukari ya plasma. Kwa hivyo, contraindication yao na athari karibu karibu kabisa sanjari.

Ni marufuku kuomba kwa watu walio katika hali:

• Usikivu wa pekee kwa kingo inayotumika,
• Kuvumilia glucose,
• Watoto chini ya miaka 18,
• Ketoacidosis
• Aina ya kisukari cha I
• Kipindi cha kuzaa mtoto,
• Wakati wa kulisha mtoto,
• Uingilizi wa insulin
• Kushindwa kwa kweli.

Athari mbaya zinajitokeza na kuingia sahihi katika mfumo wa:

• Maumivu ya kichwa, kizunguzungu,
• Athari za mzio,
• Kichefuchefu, kumeza,
• Usovu
• Hypoglycemia.

Katika visa vingine dawa zingine zinaposimamiwa, athari zifuatazo hukasirika:

• Galvus Met - mtetemeko na amani,
• Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, kongosho,
• Glucovans, Gluconorm - lactic acidosis, maumivu ndani ya tumbo, kupoteza hamu ya kula,
• Janumet - usingizi, mdomo kavu, edema ya pembeni, kongosho,
• Amaril M - uchovu, ulemavu, fahamu iliyofadhaika, unyogovu,
• Gliformin - baada ya kuanzishwa kwa cavity ya mdomo, smack ya chuma inaonekana, mfumo wa kumengenya uliokasirika.

Dawa zingine pia hazionyeshi athari za upande, au ni sawa kabisa na dalili za jumla zilizoainishwa.

Kirusi

Anufi za Vildagliptin zinazozalishwa na kampuni za dawa za ndani ni pamoja na orodha ndogo - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Dawa zilizobaki zinazalishwa nje ya nchi.

Vildagliptin haitumiki kwa hiari yoyote ya mbadala zilizowasilishwa. Inabadilishwa na vitu sawa ambavyo vina jukumu la wigo wa hatua na ubora wa udhihirisho wa mwili wa mwanadamu.

Vitu kuu vya kazi vimetengwa katika picha inayowasilishwa ya Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Vitu viwili tu vya kazi hugunduliwa ambavyo vinazuia yaliyomo kwenye sukari mwilini. Ikiwa kila haifai tofauti, dawa zinajumuishwa katika matibabu ya mchanganyiko (Glimecomb).

Kwa bei, watengenezaji wa Urusi wako nyuma ya wale wa kigeni. Wenzake wa kigeni walikua kwa thamani, wakiwa wamezidi rubles 1000.

Formetin (rubles 119), Diabefarm (rubles 130), Glidiab (rubles 140) na Gliclazide (rubles 147) ni dawa za bei rahisi zaidi za Kirusi. Gliformin ni ghali zaidi - rubles 202. kwa wastani kwa vidonge 28. Ghali zaidi ni Glimecomb - rubles 440.

Nje

Dawa za kuondoa udhihirisho wa ugonjwa wa kisukari, zinazozalishwa katika nchi zingine, zinaonekana kwa idadi kubwa kuliko mbadala wa nyumbani.

Dawa zifuatazo zinatofautishwa, ambazo zina uwezo wa kuondoa kiwango cha sukari kuongezeka kwa damu kwenye wanadamu.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Kuongeza muda, Nesina, Yanumet,
• Uholanzi - Onglisa,
• Ujerumani - Galvus Met, Glibomet,
• Ufaransa - Amaril M, Glucovans,
• Ireland - Vipidia,
• Uhispania - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Dawa za nje ni pamoja na Galvus, iliyo na Vildagliptin. Kutolewa kwake kunawekwa Uswizi. Sawazida kabisa hazifanywa.

Kwa kubadilishana hupewa dawa zinazofanana, lakini na kingo kuu tofauti. Vitu vya kazi vya sehemu moja na maandalizi ya sehemu mbili vinatofautishwa:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Dawa za nje zina gharama kubwa zaidi. Kwa hivyo Gluconorm - rubles 176, Avandamet - rubles 210 na Glukovans - rubles 267 ni bei rahisi zaidi. Kidogo zaidi kwa gharama - Glibomet na Glimecomb - rubles 309 na 440. ipasavyo.

Jamii ya bei ya kati ni Amaril M (rubles 773) Gharama kutoka rubles 1000. Inatengeneza dawa:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - rubles 1592.,
• Trazhenta - rubles 1719.,
• Januvia - 1965 rub.

Ghali zaidi ni Combogliz Prolong (rubles 2941) na Yanumet (rubles 2825).

Kwa hivyo, Galvus, ambayo ina dutu inayotumika Vildagliptin, sio dawa ya gharama kubwa zaidi. Imeorodheshwa katika kitengo cha bei ya kati, kwa kuzingatia dawa zote za kigeni.

Vidonge vya Galvus

Galvus ni dawa ya hypoglycemic iliyoundwa kudhibiti sukari ya damu kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari wa aina ya 2. Dutu inayofanya kazi ni vildagliptin. Shukrani kwa dawa, udhibiti wa ubora wa glucagon na kimetaboliki ya insulini hufanywa. Kulingana na Jumuiya ya Wagonjwa wa Kisayansi ya Ulaya, matumizi ya dawa hii katika matibabu ya monotherapy ni tu ikiwa kuna contraindication kwa metformin. Soma kwa uangalifu maagizo ya matumizi ya vidonge vya Galvus na orodha ya vizuizi.

INN, wazalishaji, bei

Galvus ni jina la chapa ya dawa. INN (jina lisilo la lazima la kimataifa) - vildagliptin. Imetengenezwa nchini Uhispania (Novartis Pharmaceutica) na huko Uswizi (Novartis Pharma).

Unaweza kununua dawa katika maduka ya dawa yoyote kulingana na maagizo ya daktari. Bei ya pakiti ya vidonge 28 ni kutoka rubles 724 hadi 956.

Kitendo cha kifamasia

Vildagliptin ni darasa maalum la dawa iliyoundwa kuchochea vifaa vya kongosho, ambayo inawajibika kwa kizuizi cha kuchagua cha DPP-4. Hii inaongeza kuchochea kwa mchanganyiko wa peptidi-ya glucagon ya aina ya kwanza, na polypeptide ya insulinotropic inayotegemea glucose. Wakati virutubisho vinavyoingia matumbo, homoni za incretin hutolewa na husababisha uzalishaji wa insulini mwilini. Hali hii iligunduliwa mnamo 1960 baada ya kupata njia ya kupima mkusanyiko wa insulini katika plasma.

GLP-1 (glucagon-kama peptide-1) inachukuliwa kuwa inayojulikana zaidi, kwani dhidi ya historia ya ugonjwa wa kisayansi wa II II ni mkusanyiko wake ambao hupungua katika nafasi ya kwanza. Kama ilivyo kwa vizuizi vya DPP-4, huongeza kiwango cha homoni, na kuzuia uharibifu wao zaidi.

Muhimu! Wakati wa kutumia vildagliptin kwa wiki 12-52, mkusanyiko wa sukari na hemoglobini ya glycated kwenye damu kwenye tumbo tupu hupunguzwa sana.

Pharmacokinetics

Vildagliptin katika mwili huingizwa haraka vya kutosha, bioavailability kabisa hufikia 85%. Wakati wa kuchukua dawa kwenye tumbo tupu, mkusanyiko wa kiwango cha juu katika damu hurekodiwa kwa chini ya masaa mawili. Kuja na chakula, dawa inachukua 19% polepole, kama masaa mawili na nusu.

Usambazaji wa dawa hufanyika kwa njia sawa kati ya seli nyekundu za damu na plasma. Njia kuu ya kuwatenga vildagliptin inachukuliwa kuwa biotransformation. 85% ya dutu hii hutolewa na figo, iliyobaki 15% - kupitia matumbo.

Inashauriwa kutumia "Galvus" katika matibabu ya ugonjwa wa sukari pamoja na utunzaji wa lishe inayofaa na shughuli za mwili. Dalili za matumizi ya dawa ni:

• matibabu ya awali ya dawa za wagonjwa ambao hawana athari za tiba ya lishe na mazoezi pamoja na metformin,
• kama monotherapy - kwa wagonjwa wa kisukari ambao hawapaswi kuchukua metformin, au hakuna mabadiliko mazuri kutoka kwa lishe na mazoezi,
• matibabu ya sehemu mbili na thiazolidinedione na metformin, insulini, ikiwa hakuna matokeo kutoka kwa monotherapy,
• tiba tatu pamoja na sulfonylurea na derivatives metformin,
• matibabu matatu mara tatu na insulin na metformin, ikiwa hakuna udhibiti kamili juu ya kiwango cha glycemia na njia zote hapo juu.

Kipimo, kwa kweli, muda wa kozi ya matibabu huchaguliwa mmoja mmoja na daktari anayehudhuria.

Mashindano

Kama dawa zote, Galvus ana vizuizi kadhaa muhimu vya matumizi, ambayo kila mgonjwa anapaswa kujua.
Vizuizi vya uandikishaji:

Kwa uangalifu maalum, dawa hiyo imewekwa dhidi ya asili ya kongosho ya papo hapo, hatua ya ugonjwa wa ugonjwa wa figo na moyo wa daraja la tatu.

Madhara

Ukuaji wa angioedema unaweza kutokea wakati wa kuchukua vildagliptin pamoja na angiotensin-kuwabadilisha inhibitors. Shida hii ni ya ukali wa wastani, kawaida huamua yenyewe. Wakati mwingine, ini inaweza kuguswa na dawa hiyo. Mazoezi yanaonyesha kuwa udhihirisho wa dalili kama hizo hauitaji tiba ya ziada ya dawa, inatosha kufuta mapokezi.

Monotherapy, ikionyesha kipimo cha 50 mg mara mbili kwa siku, husababisha hali zenye chungu kama:

• maumivu ya kichwa
• kizunguzungu
• kuvimbiwa
• kichefuchefu
• uvimbe wa pembeni,
• nasopharyngitis.

Kwa matibabu ya pamoja na metformin, dalili zinazofanana pia zinaweza kuzingatiwa.
Matibabu kamili na insulini inaweza kuambatana na baridi, hypoglycemia, gorofa, gastroesophageal Reflux. Dalili ya uchovu sugu wakati mwingine huonyeshwa.
Mbali na hayo hapo juu, masomo ya usajili baada ya usajili yaliyorekodi katika udhihirisho kama vile hepatitis, urticaria, arthralgia na myalgia, kongosho, na uharibifu wa ngozi.

Overdose

Kipimo cha dutu inayofanya kazi hadi 200 mg inavumiliwa vizuri na wagonjwa. Kuongezeka kwa vitengo 400 kunaweza kusababisha maumivu ya misuli, mara chache uvimbe, paresthesia, kuongezeka kwa mkusanyiko wa lipase na homa. Mapokezi zaidi ya 600 mg ya vildagliptin husababisha kuongezeka kwa viwango vya ALT na CPK, myoglobin, na protini ya C-tendaji. Kuacha dawa hiyo itasaidia kuondoa dalili. Haiwezekani kuondoa "Galvus" kutoka kwa mwili wa mgonjwa kwa kutumia upigaji damu, lakini unaweza kutumia njia ya hemodialysis.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Kinyume na msingi wa matibabu ya pamoja, athari ya kuingiliana na dawa kama vile digoxin, warfarin, ramipril na metformin, pioglitazone, amlodipine na simvastatin, valsartan na glibenclamide hazikuonekana.

Ikiwa unachukua "Galvus" na glucocorticosteroids, thiazides, sympathomimetics, pamoja na dawa za homoni, kazi ya hypoglycemic ya vildagliptin imepunguzwa sana. Katika kesi ya utawala wa pamoja na inhibitors za angiotensin-kuwabadilisha, angioedema inaweza kuendeleza. Hali hii haiitaji kukataliwa kwa dawa, dalili huamua yenyewe.

Maagizo maalum

Galvus ni dawa ya antidiabetes, lakini sio analog ya insulini. Kinyume na msingi wa matumizi yake, ni muhimu kufuatilia mara kwa mara kazi ya ini, kwani dutu inayofanya kazi husaidia kuongeza aminotransferase. Hii haionyeshwa na dalili maalum, lakini kuna hatari ya kukuza ugonjwa wa hepatitis. Katika kesi ya maumivu ya papo hapo ndani ya tumbo, inahitajika kuacha kuchukua, kwani hii inaweza kuonyesha maendeleo ya kongosho ya papo hapo.

Uzoefu mbaya, mkazo unaweza kupunguza athari za kuchukua dawa.

Ikiwa unapata kichefuchefu na uratibu wa kuharibika, haifai kuendesha gari au kushiriki katika kazi ya hatari au ngumu.

Kabla ya kufanya mitihani ya matibabu, ni muhimu kuacha kutumia dawa hiyo kwa siku mbili: kwa mawakala wote wa tofauti inayotumika wakati wa utambuzi, iodini iko. Hushughulika na vildagliptin, ambayo inachangia ukuaji wa mkazo juu ya ini na figo, imejaa maendeleo ya asidi ya lactic.

Mimba na kunyonyesha

Uchunguzi wa majaribio unaonyesha kuwa kipimo cha chini cha dawa hakiathiri vibaya ukuaji wa kiinitete. Hakuna dalili za uzazi wa kike iliyoharibika ilipatikana. Uchunguzi wa kina zaidi haujafanywa, kwa hivyo, usiweke hatari ya afya ya mama na mtoto tena. Ni muhimu kukumbuka kuwa ikiwa kuna ukiukwaji wa kimetaboliki ya sukari ya damu, kuna hatari ya ukiukwaji wa tumbo la fetusi, na hatari ya vifo na ugonjwa mbaya wa neva huongezeka.

Tumia katika utoto na uzee

Hakuna uzoefu wowote juu ya kuchukua vidonge kati ya wagonjwa chini ya umri wa miaka kumi na nane, kwa hivyo haifai kuijumuisha katika matibabu.

Watu zaidi ya umri wa miaka 65 hawahitaji marekebisho na kipimo maalum cha kipimo cha matumizi ya dawa hii, lakini kabla ya matumizi, unapaswa kushauriana na mtaalamu wa endocrinologist, angalia ini na figo mara kwa mara, na angalia viwango vya sukari ya damu.

Kulinganisha na analogues

Vidonge vya Galvus vina analogi nyingi, wacha tujaribu kuelewa faida na hasara zao.

Dawa ya antidiabetesic "Galvus" ni maarufu kati ya wagonjwa, kuna maoni mengi mazuri.

Vladimir, umri wa miaka 43: "Nachukua 50 mg na Metformin 500 mg kila asubuhi na jioni kwa miaka mbili. Baada ya miezi sita ya matumizi ya kimfumo kwa kufuata lishe, kiwango cha sukari kilipungua hadi 4.5. Kwa kuongezea, iliwezekana kupunguza uzito. Ikiwa mapema nilikuwa na uzito wa kilo 123, sasa uzito unaanzia kilo 93-95 na ongezeko la cm 178. "

Karina, mwenye umri wa miaka 32: “Licha ya idadi kubwa ya sifa na mapendekezo ya daktari wangu aliyehudhuria, dawa hiyo haikufaa. "Mara kwa mara nilikuwa nikapata kizunguzungu, udhaifu, na maumivu ya tumbo wakati wa matumizi, kwa hivyo ilinibidi niachane na dawa hiyo."

Svetlana, miaka 56: "Hapo awali, daktari aliamuru Maninil, lakini hakukuja, hakuacha sukari, afya yake ilizidi kuwa mbaya. Kwa kuongezea, ninaugua shida na moyo na mishipa ya damu. Kisha daktari alinishauri kujaribu Galvus. Ni rahisi kuchukua, kunywa kibao kimoja tu kwa siku. Shukrani kwa hatua yake, sukari hupungua vizuri na polepole, sio kwa kasi, ndiyo sababu hali ya jumla haizidi. Sasa ninajisikia vizuri, naweza kufurahia maisha na kufanya kazi tena. "

Kwa muhtasari, inaweza kuzingatiwa kuwa Galvus ni moja ya dawa salama na bora zaidi za hypoglycemic zinazopatikana kwenye soko la dawa ya ndani. Dawa hiyo inafaa kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, inaweza kutumika kwa matibabu ya macho, pamoja na mazoezi na lishe maalum.

INN
Vildagliptin
Fomu ya kipimo
vidonge Kitendo cha kifamasia

Wakala wa hypoglycemic, kichocheo cha vifaa vya islet ya kongosho, inhibitor ya kuchagua ya peptidase-4 ya enzyme ya diproidyl-4 (DPP-4).

Uzuiaji wa haraka na kamili wa shughuli za DPP-4 (zaidi ya 90%) husababisha kuongezeka kwa basal na kuchochea (ulaji wa chakula) usiri wa peptidi ya aina 1 ya sukari na polypeptide ya glucose inayotegemea glucose kutoka utumbo hadi mzunguko wa utaratibu siku nzima.

Kwa kuongeza mkusanyiko wa glucagon-aina 1 ya peptidi na polypeptide inayosimamia sukari, vildagliptin huongeza unyeti wa seli za betri za kongosho kwa glucose, ambayo inasababisha uboreshaji wa usiri wa insulini unaotegemea sukari.

Inapotumiwa katika kipimo cha 50-100 mg kwa siku kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, uboreshaji katika utendaji wa seli za kongosho ya tezi huonekana.

Kiwango cha uboreshaji wa utendaji wa seli za beta inategemea kiwango cha uharibifu wao wa awali, kwa hivyo kwa watu wasio na shida ya ugonjwa wa kisukari (pamoja na mkusanyiko wa kawaida wa sukari kwenye plasma ya damu), dawa hiyo haichochei usiri wa insulini na hairudishi mkusanyiko wa sukari.

Kwa kuongeza mkusanyiko wa glasi ya glucagon endo asili ya aina 1, vildagliptin huongeza unyeti wa seli za alpha kwa sukari, ambayo inasababisha uboreshaji wa udhibiti wa tegemeo la sukari ya glucagon.

Kupungua kwa mkusanyiko wa glucagon ya ziada wakati wa milo, kwa upande wake, husababisha kupungua kwa upinzani wa insulini.

Kuongezeka kwa uwiano wa insulin / glucagon dhidi ya msingi wa hyperglycemia, kwa sababu ya kuongezeka kwa mkusanyiko wa peptide-kama glucagon ya aina ya 1 na polypeptide inayosimamia sukari na sukari, husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari na ini (katika kipindi cha prandial na baada ya milo), ambayo husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa damu.

Kwa matumizi ya vildagliptin, kupungua kwa mkusanyiko wa lipids katika plasma ya damu ni wazi, hata hivyo, athari hii haihusiani na athari yake kwenye peptide-kama glucagon ya aina 1 au polypeptide ya tezi-tegemezi ya sukari na uboreshaji katika utendaji wa seli za beta za kongosho.

Kuongezeka kwa mkusanyiko wa glasi ya glucagon-aina ya 1 inaweza kusababisha kumaliza kidogo kwa tumbo, hata hivyo, dhidi ya msingi wa matumizi ya vildagliptin, athari hii haizingatiwi.

Wakati wa kutumia vildagliptin kama monotherapy au pamoja na metformin, derivatives sulfonylurea, thiazolidinedione, au insulini, kupungua kwa muda mrefu kwa kufunga kwa glycosylated Hb na glucose ya damu huzingatiwa.
Pharmacokinetics

AUC inahusiana moja kwa moja na kuongezeka kwa kipimo cha dawa.

Inapochukuliwa na chakula, kiwango cha kunyonya kinapungua kidogo, Cmax hupungua kwa 19%, TCmax huongezeka hadi masaa 2.5, kiwango cha kunyonya na AUC haibadilika.

Mawasiliano na protini ni chini - 9.3%. Inasambazwa sawasawa kati ya plasma na seli nyekundu za damu. Kiasi cha usambazaji (saa katika / kwa utangulizi) - 71 l.

Usambazaji ni uwezekano wa ziada.

Njia kuu ya excretion ni biotransformation.

69% ya kipimo cha dawa hupitia ubadilishaji. Metabolite kuu - lay151 (57% ya kipimo) haifanyi kazi katika dawa na ni bidhaa ya hydrolysis ya sehemu ya cyano. Karibu 4% ya kipimo hupitia hydrolysis.

Athari nzuri ya DPP-4 kwenye hydrolysis ya dawa hiyo imebainika.

Vildagliptin haijaandaliwa na ushiriki wa isoenzymes za cytochrome P450 na sio sehemu ndogo kwao, haizuii au kuwashawishi.

T1 / 2 - 3h. Imechapishwa na figo - 85% (pamoja na 23% isiyobadilishwa), na matumbo - 15%.

Katika kesi ya kushindwa kwa upole wa ini (alama 5-6 kulingana na Mtoto-Pyug) na kiwango cha wastani (alama 6-10 kulingana na Mtoto-Pyug) baada ya matumizi moja ya dawa hiyo, bioavailability hupunguzwa na 20% na 8%, mtawaliwa.

Katika kushindwa kali kwa ini (alama 12 kwa mujibu wa bi-Pyug) ya bioavailability huongezeka kwa 22%. Kuongezeka au kupungua kwa upeo wa bioavailability, isiyozidi 30%, sio muhimu kliniki.

Hakukuwa na uhusiano kati ya ukali wa kazi ya kuharibika kwa ini na usawa wa dawa.

Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo, wastani, na kuharibika kwa figo, na kiwango cha mwisho cha CRF (juu ya hemodialysis), kuna ongezeko la Cmax ya 8% -66% na AUC kwa 32% -134%, ambayo hahusiani na ukali wa shida hiyo, na pia kuongezeka kwa AUC ya metabolite isiyoweza kufanya kazi. Mpangilio151 1.6-6.7 mara, kulingana na ukali wa ukiukwaji. T1 / 2 haibadilika.

Ongezeko kubwa la bioavailability na 32% na max na 18% (kwa wagonjwa zaidi ya miaka 70) sio muhimu kliniki na haiathiri kizuizi cha DPP-4.
Dalili za matumizi

Aina ya 2 ya ugonjwa wa kiswidi: monotherapy (pamoja na tiba ya lishe na mazoezi ya mwili) na tiba ya macho (pamoja na metformin, derivatives ya sulfonylurea, thiazolidinedione, insulini) iwapo tiba ya lishe isiyofaa, mazoezi na monotherapy ya dawa hizi.
Mashindano

Hypersensitivity, kuharibika kwa hepatic kali (kuongezeka kwa shughuli za ALT na AST mara 2 kuliko kiwango cha juu cha kawaida), kuharibika kwa wastani au figo (pamoja na hatua ya mwisho ya CRF juu ya hemodialysis), ujauzito, kunyonyesha, utoto (hadi miaka 18).

Kwa Lf iliyo na lactose (hiari): uvumilivu wa galactose, upungufu wa lactase au malabsorption ya sukari-galactose.
Kipimo regimen

Ndani, bila kujali ulaji wa chakula, pamoja na tiba ya matibabu ya monotherapy au tiba ya sehemu mbili na metformin, thiazolidinedione au insulini - 50 mg / siku (asubuhi) au 100 mg / siku (50 mg asubuhi na jioni), na tiba ya sehemu mbili na derivatives ya sulfonylurea - 50 mg / siku (asubuhi), na kozi kali zaidi ya ugonjwa wa kisukari, kwa wagonjwa wanaopokea matibabu ya insulini - 100 mg / siku.

Kwa athari ya kutosha ya kliniki wakati wa kuchukua kipimo cha 100 mg / siku, maagizo ya ziada ya dawa zingine za hypoglycemic yanawezekana: metformin, derivatives ya sulfonylurea, thiazolidinedione au insulini.

Wakati imewekwa pamoja na derivatives ya sulfonylurea, ufanisi wa tiba katika kipimo cha 100 mg / siku ilikuwa sawa na ile kwa kipimo cha 50 mg / siku.
Athari za upande

Mara kwa mara: mara nyingi (1/10 au zaidi), mara nyingi (zaidi ya 1/100 na chini ya 1/10), wakati mwingine (zaidi ya 1/1000 na chini ya 1/100), mara chache (zaidi ya 1/10000 na chini ya 1/1000) mara chache sana (chini ya 1/10000).

Na monotherapy: kwa upande wa mfumo wa neva - mara nyingi - kizunguzungu, wakati mwingine - maumivu ya kichwa.

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: wakati mwingine - kuvimbiwa.

Kutoka CCC: wakati mwingine - edema ya pembeni.

Unapotumiwa katika kipimo cha 50 mg (mara 1-2 kwa siku) pamoja na metformin: kwa upande wa mfumo wa neva - mara nyingi - kizunguzungu, maumivu ya kichwa, kutetemeka.

Inapotumiwa katika kipimo cha 50 mg / siku pamoja na derivatives ya sulfonylurea: kutoka kwa mfumo wa neva - mara nyingi - kizunguzungu, maumivu ya kichwa, asthenia, kutetemeka.

Wakati wa kutumika katika kipimo cha 50 mg mara 1-2 kwa siku pamoja na thiazolidinedione derivatives: kutoka CCC - mara nyingi - edema ya pembeni.

Nyingine: mara nyingi - kuongezeka kwa uzito wa mwili.

Wakati wa kutumika katika kipimo cha 50 mg mara 2 kwa siku pamoja na insulini: kutoka mfumo wa neva - mara nyingi - maumivu ya kichwa.

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: mara nyingi - kichefuchefu, gorofa, ugonjwa wa ugonjwa wa reflux wa gastroesophageal.

Kutoka upande wa kimetaboliki: mara nyingi - hypoglycemia.

Wakati wa monotherapy au pamoja na dawa zingine, athari mbaya zilikuwa laini, za muda mfupi, na haikuhitaji uondoaji wa dawa. Matukio ya angioedema (mara chache - zaidi ya 1/10000 na chini ya 1/1000) yalikuwa sawa na ile katika kundi la watawala. Mara nyingi, angioedema ilizingatiwa wakati ilichanganywa na vizuizi vya ACE, zilikuwa laini na zimepotea na tiba ya kuendelea.

Uharibifu wa kazi ya hepatic (pamoja na hepatitis) ya kozi ya asymptomatic haikuzingatiwa sana, ambayo kwa hali nyingi ilitatuliwa kwa uhuru baada ya kukomesha tiba ya dawa.
Overdose

Dalili: myalgia, paresthesia ya muda mfupi, homa, edema (pamoja na pembeni), kuongezeka kwa kasi kwa shughuli za lipase (mara 2 juu kuliko kikomo cha juu cha kawaida), shughuli inayoongezeka ya CPK, ALT, protini ya C-tendaji na myoglobin.

Matibabu: kukomesha kwa dawa, dialysis (uondoaji wa madawa ya kulevya ni uwezekano, hata hivyo, metabolite kuu ya hydrolysis ya vildagliptin (kuweka 151) inaweza kuondolewa na hemodialysis).
Mwingiliano

Inayo uwezo mdogo wa mwingiliano wa dawa. Vildagliptin sio sehemu ndogo ya cytochrome P450 isoenzymes, haizuizi au kushawishi enzymes hizi, mwingiliano wake na madawa ambayo ni substrates, inhibitors, au inducers ya cytochrome P450 haiwezekani.

Pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya vildagliptin haiathiri kiwango cha metabolic cha dawa ambazo ni sehemu ndogo za isoenzymes CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 na CYP3A4 / 5.

Mwingiliano muhimu wa kitabibu na dawa zinazotumika mara nyingi katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) au na aina nyembamba ya matibabu (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) haujaanzishwa.
Maagizo maalum

Katika hali nadra, wakati wa kutumia vildagliptin, ongezeko la shughuli za aminotransferases hujulikana (kawaida bila udhihirisho wa kliniki). Kabla ya kuagiza madawa ya kulevya na wakati wa matibabu ya mwaka wa kwanza (wakati 1 katika miezi 3), inashauriwa kuamua vigezo vya biochemical ya kazi ya ini.

Pamoja na kuongezeka kwa shughuli ya aminotransferases, matokeo yanapaswa kuthibitishwa na utafiti unaorudiwa, na kisha mara kwa mara kuamua vigezo vya biochemical vya kazi ya ini hadi kurekebisha.

Ikiwa shughuli ya ziada ya AST au ALT ni ya juu mara 3 kuliko kikomo cha hali ya juu imethibitishwa na uchunguzi wa pili, inashauriwa kufuta dawa hiyo.

Pamoja na maendeleo ya ugonjwa wa manjano au ishara zingine za kazi ya ini iliyoharibika, dawa inapaswa kusimamishwa mara moja na sio kuanza tena baada ya kuashiria viashiria vya kazi ya ini.

Ikiwa tiba ya insulini inahitajika, vildagliptin hutumiwa tu pamoja na insulini.

Dawa hiyo haipaswi kutumiwa kwa aina 1 ya ugonjwa wa kisukari au kwa matibabu ya ugonjwa wa kiswidi ketoacidosis.

Katika kipindi cha matibabu (na maendeleo ya kizunguzungu), inahitajika kukataa kuendesha gari na kujiingiza kwenye shughuli zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji kuongezeka kwa umakini na kasi ya athari za psychomotor.

Maelezo ya dutu inayotumika Vildagliptin / Vildagliptin.

Mfumo C17H25N3O2, jina la kemikali: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Kikundi cha dawa: synthetics metabolites / hypoglycemic na mawakala wengine.
Kitendo cha kifamasia: hypoglycemic.

Mali ya kifamasia

Vildagliptin huchochea vifaa vya sehemu ya kongosho, kwa hiari huzuia dipeptidyl peptidase-4. Uzuiaji kamili na wa haraka wa shughuli za dipeptidyl peptidase-4 husababisha kuongezeka kwa secretion ya basal na ya kusisimua ya polypeptide-tegemezi ya sukari na glucagon-kama aina 1 ya peptidi katika mzunguko wa utaratibu kutoka kwa utumbo kwa siku nzima.Kwa kuongeza yaliyomo kwenye polypeptide ya tezi-tegemezi ya sukari na aina 1 ya peptidi-sukari, vildagliptin huongeza usikivu wa sukari ya seli za betri za kongosho, ambayo inasababisha uboreshaji wa usiri wa insulini unaotegemea sukari. Kiwango cha uboreshaji katika utendaji wa seli za beta inategemea kiwango cha uharibifu wao wa awali; kwa watu wasio na ugonjwa wa kisukari (pamoja na sukari ya kawaida kwenye seramu ya damu), vildagliptin haichochei usiri wa insulini na haipunguzi mkusanyiko wa sukari. Kwa kuongeza yaliyomo ndani ya aina 1 ya peptidi ya glucagon, vildagliptin huongeza unyeti wa seli za alpha kwa sukari, hii inasababisha uboreshaji wa kanuni inayotegemea sukari ya glucagon. Kupungua kwa viwango vya sukari ya juu wakati wa mlo husababisha kupungua kwa upinzani wa insulini. Kuongezeka kwa kiwango cha insulini / glucagon katika hyperglycemia, ambayo husababishwa na kuongezeka kwa kiwango cha polypeptide inayokadiriwa na sukari na aina 1 ya glucagon-peptide, husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari na ini katika kipindi cha prandial na baada ya kula, ambayo husababisha kupungua kwa kiwango cha sukari. Pia, unapotumia vildagliptin, yaliyomo ya lipid ya serum hupunguzwa, lakini athari hii haihusiani na athari ya vildagliptin juu ya polypeptide-insulinotropic inayotegemea sukari na glucagon-kama aina 1 ya peptidi na uboreshaji katika utendaji wa seli za beta za kongosho.
Vildagliptin wakati unasimamiwa kwa mdomo ni kufyonzwa haraka, bioavailability kabisa ni 85%. Kuongeza kiwango cha juu cha vildagliptin katika serum na eneo linalozunguka wakati wa ukolezi ni karibu moja kwa moja kwa kuongezeka kwa kipimo cha vildagliptin. Mkusanyiko mkubwa wakati wa kuchukua dawa ndani ya tumbo tupu hufikiwa baada ya saa 1 dakika 45. Wakati wa kuchukua dawa na chakula, kiwango cha kunyonya kwa vildagliptin hupungua kidogo: kuna kupungua kwa mkusanyiko wa juu kwa 19% na kuongezeka kwa wakati unafikia masaa 2.5. Lakini athari juu ya kiwango cha kunyonya na eneo karibu na wakati wa mkusanyiko hauna chakula. Vildagliptin iliyo na protini za plasma hufunga vibaya (9.3%). Vildagliptin inasambazwa sawasawa kati ya seli nyekundu za damu na plasma. Inawezekana, usambazaji wa dawa hufanyika ziada, kwa usawa, kiwango cha usambazaji baada ya utawala wa intravenous ni lita 71. Katika mwili wa binadamu, vildagliptin imeorodheshwa 69%. Kimetaboliki kuu ni kutokamilika kwa kisaikolojia kimewekwa katika kisima cha dawa 155 (57% ya kipimo), ambayo huundwa wakati wa hydrolysis ya sehemu ya cyano. Karibu 4% ipitwe na hydrolysis ya kati. Vildagliptin na ushiriki wa cytochrome P450 isoenzymes haijatengenezwa. Vildagliptin haitoi au inhibit cytochrome CYP450 isoenzymes na sio sehemu ndogo ya P (CYP) 450 isoenzymes. Wakati wa kumeza, takriban 85% ya dawa hiyo hutolewa na figo, 15% hutolewa kupitia matumbo, vildagliptin haibadilishwa na figo. Uhai wa kuondoa ni takriban masaa 3 na hautegemei kipimo. Jinsia, kabila, na index ya molekuli ya mwili haiathiri uuzaji wa dawa ya vildagliptin. Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo wa wastani wa ini na kipimo cha dawa moja, kupungua kwa bioavailability ya vildagliptin kutajwa na 20% na 8%, mtawaliwa. Kwa wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa hepatic, bioavailability ya vildagliptin imeongezeka kwa 22%. Kupungua au kuongezeka au upeo wa bioavailability ya vildagliptin, ambayo haizidi 30%, sio muhimu kliniki. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo kali, wastani na kali, katika wagonjwa walio na shida ya figo ya muda mrefu, ugonjwa wa hemodialysis huongeza kiwango cha juu cha vildagliptin na 8 - 66% na eneo ambalo liko chini ya ukolezi wa wakati na 32 - 134%, ambalo halihusiani na ukali wa ukiukaji. hali ya utendaji wa figo, pamoja na kuongezeka kwa eneo chini ya ukolezi wa wakati wa metabolite ya kutokomeza metabol15 katika mara 1.6 - 6.7, ambayo inategemea ukali wa ukiukaji. Katika kesi hii, maisha ya nusu ya vildagliptin haibadilika. Katika wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 70, bioavailability ya dawa ni ongezeko kubwa la 32% (kiwango cha juu cha plasma ya 18%), ambayo sio muhimu kliniki na haiathiri kizuizi cha dipeptidyl peptidase-4. Dawa ya dawa ya vildagliptin katika wagonjwa chini ya miaka 18 haijaanzishwa.

Andika ugonjwa wa kisukari cha 2 kama sehemu ya matibabu ya monotherapy au matibabu.

Njia ya matumizi ya vildagliptin na kipimo

Vildagliptin inachukuliwa kwa mdomo, bila kujali ulaji wa chakula. Usajili wa kipimo cha dawa huchaguliwa na daktari mmoja mmoja, kulingana na uvumilivu na ufanisi.
Wakati wa kutumia vildagliptin, kuongezeka kwa shughuli za aminotransferases inawezekana (kawaida bila udhihirisho wa kliniki), inashauriwa kuamua vigezo vya biochemical ya hali ya kazi ya ini kabla ya kuteuliwa, na pia mara kwa mara wakati wa mwaka wa kwanza wa matibabu. Ikiwa mgonjwa ana shughuli inayoongezeka ya aminotransferases, basi matokeo haya lazima yadhibitishwe na uchunguzi wa pili, na kisha mara kwa mara kuamua vigezo vya biochemical vya hali ya kazi ya ini mpaka zinarekebisha. Ikiwa shughuli ya aminotransferases imezidi zaidi ya mara tatu kikomo cha juu cha kawaida na imethibitishwa na utafiti wa pili, basi vildagliptin lazima ilifutwa. Pamoja na maendeleo ya ugonjwa wa manjano au ishara zingine za kazi ya ini iliyoharibika, vildagliptin inapaswa kusimamishwa mara moja. Kwa kurekebishwa kwa hali ya utendaji ya ini, vildagliptin haiwezi kuanza tena. Vildagliptin haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa ugonjwa wa kisukari 1, na pia kwa matibabu ya ugonjwa wa kiswidi ketoacidosis. Pamoja na maendeleo ya kizunguzungu wakati wa kuchukua vildagliptin, wagonjwa hawapaswi kufanya kazi na mifumo au gari za kuendesha.

Mimba na kunyonyesha

Katika majaribio, wakati wa kuchukua vildagliptin katika kipimo ambacho ni mara 200 juu kuliko inavyopendekezwa, dawa hiyo haikusababisha ukuaji wa mapema wa kiinitete, kuharibika kwa uzazi na haukutoa athari ya teratogenic kwa fetus. Hakuna data ya kutosha juu ya matumizi ya vildagliptin katika wanawake wajawazito, kwa hivyo haipaswi kutumiwa wakati wa uja uzito. Haijulikani ikiwa vildagliptin hupita ndani ya maziwa ya matiti, kwa hivyo haipaswi kutumiwa wakati wa kumeza.

Agizo la Galvus

Muundo
Kichupo 1. ina vildagliptin 50 mg,
Exipients: MCC, lactose isiyo na maji, wanga wanga ya sodiamu, ina nguvu ya magnesiamu,

Ufungashaji
katika kifurushi cha pcs 14, 28, 56, 84, 112 na 168.

Kitendo cha kifamasia
GALVUS - vildagliptin - mwakilishi wa darasa la kichocheo cha vifaa vya insha ya kongosho, kwa hiari huzuia dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Uzuiaji wa haraka na kamili wa shughuli za DPP-4 (> 90%) husababisha kuongezeka kwa secretion ya basal na chakula-inayosababishwa na chakula cha peptidi 1 ya glasi-glasi-glasi-glasi-na glasi-tegemezi ya glucose-polypeptide (HIP) kutoka kwa utumbo hadi mzunguko wa mfumo siku nzima.
Kuongeza viwango vya GLP-1 na HIP, vildagliptin husababisha kuongezeka kwa unyeti wa kongosho? Seli kwa sukari, ambayo husababisha uboreshaji wa usiri wa insulini unaotegemea sukari. Wakati wa kutumia vildagliptin kwa kipimo cha 50-100 mg / kwa wagonjwa wenye aina 2 ya ugonjwa wa kisukari, uboreshaji katika utendaji wa kongosho? Kiwango cha uboreshaji wa kazi? -Cell inategemea kiwango cha uharibifu wao wa awali, kwa hivyo kwa watu wasio na shida ya ugonjwa wa sukari (na sukari ya kawaida ya damu), vildagliptin haichochei secretion ya insulini na haina kupunguza sukari.
Kwa kuongeza viwango vya endo asili ya GLP-1, vildagliptin huongeza unyeti wa seli-to kwa glucose, ambayo husababisha uboreshaji wa kanuni inayotegemea usiri wa sukari ya glucagon. Kupungua kwa kiwango cha sukari ya ziada wakati wa milo, kwa upande wake, husababisha kupungua kwa upinzani wa insulini.
Kuongezeka kwa uwiano wa insulin / glucagon dhidi ya msingi wa hyperglycemia, kwa sababu ya kuongezeka kwa viwango vya GLP-1 na HIP, husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari na ini katika kipindi cha prandial na baada ya milo, ambayo husababisha kupungua kwa kiwango cha sukari ya damu.
Kwa kuongezea, dhidi ya hali ya nyuma ya utumiaji wa vildagliptin, kupungua kwa kiwango cha lipids kwenye plasma ya damu kunajulikana, lakini athari hii haihusiani na athari zake kwa GLP-1 au HIP na uboreshaji katika utendaji wa seli za kongosho?
Inajulikana kuwa kuongezeka kwa GLP-1 kunaweza kupunguza utumbo wa tumbo, lakini athari hii haizingatiwi na matumizi ya vildagliptin.
Wakati wa kutumia vildagliptin katika wagonjwa 5795 walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wiki 12 hadi 52 kama monotherapy au pamoja na metformin, derivatives ya sulfonylurea, thiazolidinedione, au insulini, kupungua kwa muda mrefu kwa mkusanyiko wa hemoglobin ya glycated (HbA1c) na glucose ya damu imegunduliwa.

Galvus, dalili za matumizi
Aina ya 2 ya ugonjwa wa kisukari:
- kama monotherapy pamoja na tiba ya lishe na mazoezi,
- Kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa sehemu mbili na metformin, derivatives sulfonylurea, thiazolidinedione au insulini ikiwa utafaulu wa tiba ya lishe, mazoezi na monotherapy na dawa hizi.

Mashindano
Hypersensitivity to vildagliptin na huduma nyingine yoyote ya Galvus,
watoto chini ya miaka 18 (ufanisi na usalama haujaanzishwa).
Kwa uangalifu:
ukiukwaji mkubwa wa ini, pamoja na wagonjwa walio na shughuli za kuongezeka kwa enzymes za ini (ALT au AST> mara 2 juu kuliko kikomo cha juu cha kawaida - 2.5 × VGN),
uharibifu wa wastani au kali wa figo (pamoja na hatua ya mwisho ya CRF juu ya hemodialysis) - uzoefu na matumizi ni mdogo, dawa haifai jamii hii ya wagonjwa,
shida za urithi wa kuzaliwa - uvumilivu wa galactose, upungufu wa lactase au malabsorption ya sukari-galactose.

Kipimo na utawala
Galvus inachukuliwa kwa mdomo, bila kujali ulaji wa chakula.
Mfumo wa kipimo cha dawa unapaswa kuchaguliwa kila mmoja kulingana na ufanisi na uvumilivu.
Kiwango kilichopendekezwa cha dawa wakati wa matibabu ya monotherapy au kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko wa sehemu mbili na metformin, thiazolidinedione au insulini ni 50 au 100 mg mara moja kwa siku. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari kali zaidi wa 2 ambao wanapata matibabu ya insulini, Galvus inashauriwa kwa kipimo cha 100 mg / siku.
Dozi ya 50 mg / siku inapaswa kuamuruwa kipimo 1 asubuhi, kipimo cha 100 mg / siku - 50 mg mara 2 kwa siku asubuhi na jioni.

Mimba na kunyonyesha
Katika masomo ya majaribio, wakati imewekwa katika kipimo cha kipimo cha dawa mara 200 kuliko kile kilichopendekezwa, dawa hiyo haikusababisha uzazi usio na usawa na ukuzaji wa mapema wa kiinitete na haukutoa athari ya teratogenic kwenye kijusi. Hakuna data ya kutosha juu ya matumizi ya dawa ya Galvus katika wanawake wajawazito, na kwa hivyo dawa hiyo haipaswi kutumiwa wakati wa uja uzito. Katika kesi ya kimetaboliki ya sukari iliyoharibika kwa wanawake wajawazito, kuna hatari ya kuongezeka kwa maoni ya kuzaliwa, na vile vile mzunguko wa ugonjwa wa neonatal na vifo.
Kwa kuwa haijulikani ikiwa vildagliptin iliyo na maziwa ya matiti imefukuzwa kwa wanadamu, Galvus haipaswi kutumiwa wakati wa kumeza.

Madhara
Wakati wa kutumia Galvus kama monotherapy au pamoja na dawa zingine, athari nyingi mbaya zilikuwa laini, za muda mfupi, na hazihitaji kutengwa kwa tiba. Hakuna uhusiano wowote uliopatikana kati ya mzunguko wa matukio mabaya (AE) na umri, jinsia, ukabila, muda wa matumizi, au aina ya dosing. Matukio ya edema ya angioneurotic wakati wa matibabu na Galvus ilikuwa was1 / 10,000.Kutokana na msingi wa tiba na Galvus, kuharibika kwa hepatic (pamoja na hepatitis) na mtiririko wa asymptomatic haukuzingatiwa sana. Katika hali nyingi, ukiukwaji huu na kupotoka kwa fahirisi za kazi ya ini kutoka kwa kawaida kutatuliwa kwa uhuru bila shida baada ya kukomeshwa kwa tiba ya dawa. Wakati wa kutumia dawa ya Galvus katika kipimo cha 50 mg 1 au mara 2 kwa siku, frequency ya kuongezeka kwa shughuli za enzymes ya ini (ALT au AST ≥3 × VGN) ilikuwa 0.2 au 0.3%, mtawaliwa (ikilinganishwa na 0.2% katika kikundi cha kudhibiti) . Kuongezeka kwa shughuli ya enzymes ya ini katika hali nyingi ilikuwa ya asymptomatic, haikuendelea, na haikuambatana na mabadiliko ya cholestatic au jaundice.

Maagizo maalum
Katika hali nadra, wakati wa kutumia vildagliptin, ongezeko la shughuli za aminotransferases hujulikana (kawaida bila udhihirisho wa kliniki). Kabla ya kuagiza madawa ya kulevya na wakati wa matibabu ya mwaka wa kwanza (wakati 1 katika miezi 3), inashauriwa kuamua vigezo vya biochemical ya kazi ya ini. Pamoja na kuongezeka kwa shughuli ya aminotransferases, matokeo yanapaswa kuthibitishwa na utafiti unaorudiwa, na kisha mara kwa mara kuamua vigezo vya biochemical vya kazi ya ini hadi kurekebisha. Ikiwa shughuli ya ziada ya AST au ALT ni ya juu mara 3 kuliko kikomo cha hali ya juu imethibitishwa na uchunguzi wa pili, inashauriwa kufuta dawa hiyo. Pamoja na maendeleo ya ugonjwa wa manjano au ishara zingine za kazi ya ini iliyoharibika, dawa inapaswa kusimamishwa mara moja na sio kuanza tena baada ya kuashiria viashiria vya kazi ya ini. Ikiwa tiba ya insulini inahitajika, vildagliptin hutumiwa tu pamoja na insulini. Dawa hiyo haipaswi kutumiwa kwa aina 1 ya ugonjwa wa kisukari au kwa matibabu ya ugonjwa wa kiswidi ketoacidosis. Katika kipindi cha matibabu (na maendeleo ya kizunguzungu), inahitajika kukataa kuendesha gari na kujiingiza kwenye shughuli zinazoweza kuwa hatari ambazo zinahitaji kuongezeka kwa umakini na kasi ya athari za psychomotor.

Mwingiliano wa dawa za kulevya
Galvus ina uwezo mdogo wa mwingiliano wa dawa. Kwa kuwa Galvus sio sehemu ndogo ya Enzymes ya cytochrome P450, na haizuizi au kushawishi enzymes hizi, mwingiliano wa Galvus na dawa ambazo ni substrates, inhibitors, au inducers ya P450 haiwezekani. Pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya vildagliptin pia haiathiri kiwango cha metabolic cha dawa ambazo ni sehemu ndogo za Enzymes: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 na CYP3A4 / 5.

Overdose
Dalili wakati wa kutumia dawa hiyo kwa kipimo cha 400 mg /, maumivu ya misuli yanaweza kuzingatiwa, mara chache - paresthesia ya mapafu na ya muda mfupi, homa, uvimbe na kuongezeka kwa kasi kwa mkusanyiko wa lipase (mara 2 juu kuliko VGN). Pamoja na ongezeko la kipimo cha Galvus hadi 600 mg /, ukuaji wa edema ya miisho na paresthesias na kuongezeka kwa mkusanyiko wa CPK, ALT, protini ya C-tendaji na myoglobin inawezekana. Dalili zote za overdose na mabadiliko katika vigezo vya maabara hupotea baada ya kukomeshwa kwa dawa.
Matibabu: kuondolewa kwa dawa kutoka kwa mwili kupitia dialysis kuna uwezekano. Walakini, metabolite kuu ya hydrolytic ya vildagliptin (lay151) inaweza kutolewa kutoka kwa mwili na hemodialysis.

Masharti ya uhifadhi
Katika mahali pa giza kwenye joto la si zaidi ya 25 ° C.