Analogues ya linagliptin ya dawa * (linagliptin *)
Vidonge 5 vya filamu iliyofunikwa
Kompyuta ndogo ina
Dutu inayotumika - linagliptin 5 mg,
wasafiri: mannitol, wanga wa pregelatinized, wanga wa mahindi, Copovidone, magnesiamu stearate,
Ganda la Opadry®pink (02F34337): hypromellose 2910, titan dioksidi (E 171), talc, macrogol 6000, chuma (III) oksidi nyekundu (E 172).
Vidonge vya pande zote na uso wa biconvex, na kingo zilizochorwa, zilizofunikwa na ganda la filamu ya rangi nyekundu, iliyochongwa na alama ya BI upande mmoja na iliyoandikwa na "D5" upande mwingine.
Mali ya kifamasia
Pharmacokinetics
Baada ya kuchukua linagliptin kwa mdomo kwa kipimo cha 5 mg, dawa hiyo inachukua haraka, viwango vya kiwango cha plasma (kati ya Tmax) hufikiwa baada ya masaa 1.5. Vipimo vya plasma linagliptin hupungua kulingana na muundo wa hatua tatu. Maisha ya nusu ya terminal ni ya muda mrefu (zaidi ya masaa 100), ambayo ni kwa sababu ya kukamatwa kwa nguvu, kwa nguvu ya linagliptin kwa DPP-4 na haisababisha mkusanyiko wa dawa. Maisha ya nusu ya ufanisi kwa mkusanyiko wa linagliptin baada ya usimamizi unaorudiwa wa linagliptin kwa kipimo cha 5 mg ni takriban masaa 12. Baada ya kipimo kirefu cha linagliptin kwa kipimo cha 5 mg, viwango vya plasma vya hali ya dawa hupatikana baada ya kipimo cha tatu, wakati AUC (eneo chini ya muda wa mkusanyiko) ya linagliptin katika plasma inaongezeka kwa karibu 33% ikilinganishwa na kipimo cha kwanza. Vipande vya mabadiliko katika vigezo vya maduka ya dawa kwa AUC ya linagliptin zilikuwa ndogo (12.6% na 28,5%).
Dawa ya dawa ya lignagliptin sio ya moja kwa moja, jumla ya plasma AUC ya lignagliptin inaongeza kiwango kidogo cha kutegemeana kuliko AUC isiyoweza kuzunguka, ikiongezeka kwa sehemu. Dawa ya dawa ya linagliptin katika watu wenye afya na wagonjwa na aina ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (aina ya kisukari cha 2) ni sawa.
Uzalishaji: bioavailability kabisa ya linagliptin ni takriban 30%. Mapokezi ya linagliptin pamoja na chakula kilicho na mafuta mengi huongeza muda wa kufikia Cmax kwa masaa 2 na husababisha kupungua kwa Cmax kwa 15%, lakini hakuathiri masaa AUC0-72. Hakuna mabadiliko makubwa ya kliniki katika Cmax na Tmax, kwa hivyo, linagliptin inaweza kutumika bila kujali ulaji chakula.
Usambazaji: kiwango cha wastani cha usambazaji katika usawa baada ya kipimo komo moja cha 5 mg ndani ni takriban lita 1110, ikionyesha usambazaji mzito katika tishu. Kufungwa kwa linagliptin kwa protini za plasma inategemea mkusanyiko wa dawa na hupungua kutoka 99% kwa 1 nmol / L hadi 75-89% saa> 30 nmol / L, ambayo inaonyesha kueneza kwa DPP-4 na kuongezeka kwa mkusanyiko wa linagliptin. Katika viwango vya juu vya linagliptin na kueneza kamili ya DPP-4, 70-80% ya linagliptin inajumuisha protini zingine za plasma (sio DPP-4), na 20-30% katika plasma katika jimbo huru.
Metabolism na excretion: sehemu ndogo ya dawa inayopokelewa mwilini imechanganuliwa. Njia kuu ya excretion kupitia matumbo ni karibu 80% na 5% ya linagliptin inatolewa katika mkojo.
Kibali cha kujiondoa ni takriban 70 ml / min.
Vikundi maalum vya wagonjwa
Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo: kwa wagonjwa walio na kiwango chochote cha kushindwa kwa figo, marekebisho ya kipimo cha linagliptin haihitajiki. Kiwango kidogo cha kushindwa kwa figo hakuathiri pharmacokinetics ya linagliptin kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi wa aina ya 2.
Wagonjwa walio na shida ya ini: Katika wagonjwa walio na shida ya ini ya digrii yoyote (madarasa A, B na C kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh), urekebishaji wa kipimo cha linagliptin hauhitajiki.
Marekebisho ya kipimo kulingana na jinsia, index ya molekuli ya mwili (BMI), mbio, na umri wa mgonjwa hazihitajiki.
Watoto: masomo ya maduka ya dawa ya linagliptin katika watoto hayajafanywa.
Pharmacodynamics
Linagliptin ni kizuizi cha enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, EC code 3.4.14.5), ambayo inahusika katika uvumbuzi wa kutokomeza kwa kiwango cha homoni - glucagon-kama peptide-1 (GLP-1) na glucose-insulinotropic polypeptide (GIP). Homoni hizi huharibiwa haraka na enzyme DPP-4. Waingiliano wote wawili wanahusika katika kanuni ya kisaikolojia ya glucose homeostasis. Kiwango cha msingi cha usiri wa incretin wakati wa mchana ni chini, huinuka haraka baada ya kula. GLP-1 na GIP huongeza biosynthesis na secretion ya insulini na seli za kongosho za kongosho katika viwango vya kawaida na vya juu vya sukari ya damu. Kwa kuongezea, GLP-1 inapunguza usiri wa sukari na seli za pancreatic alpha, ambayo husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari kwenye ini.
Linagliptin inafanikiwa na inabadilika kwa DPP-4, ambayo husababisha kuongezeka kwa kiwango cha insretins na utunzaji wa shughuli zao kwa muda mrefu. Linagliptin huongeza usiri wa insulini kulingana na kiwango cha sukari na hupunguza secretion ya glucagon, kuboresha glucose homeostasis.
Linagliptin hufunga kwa hiari kwa DPP-4, ndanivitro uteuzi wake unazidi kuchagua kwa DPP-8 au shughuli kwa DPP-9 zaidi ya mara 10,000.
Ufanisi wa Kliniki na Usalama
Ili kutathmini ufanisi na usalama, majaribio 8 ya kliniki yaliyodhibitiwa yasiyotarajiwa ya awamu ya tatu yalifanywa kwa kutumia linagliptin.
Linagliptin monotherapy: matumizi ya linagliptin kwa kipimo cha 5 mg mara moja kwa siku ilisababisha kupungua kwa kiwango cha hemoglobin A (HbA1c) na 0.69% ikilinganishwa na placebo, kwa wagonjwa walio na kiwango cha awali cha HbA1c cha karibu 8%. Linagliptin pia husababisha kupungua kwa kiwango cha sukari ya plasma (GPN) na masaa 2 baada ya chakula (GLP). Matukio ya hypoglycemia yaliyoonekana kwa wagonjwa wanaopokea linagliptin au placebo yalikuwa sawa.
Linagliptin monotherapykwa wagonjwa ambao hawafai kwa matibabu ya metformin kwa sababu ya uvumilivu wake au ubishani kwa sababu ya kushindwa kwa figo, ilionyesha ongezeko kubwa la kiwango cha HbA1c kwa - 0.57% ikilinganishwa na placebo, kwa wagonjwa walio na kiwango cha msingi cha HbA1c cha takriban 8.09%. Linagliptin alionyesha kupungua sana kwa sukari ya sukari ya plasma (GPN) ikilinganishwa na placebo. Matukio ya hypoglycemia yaliyoonekana kwa wagonjwa wanaopokea linagliptin au placebo yalikuwa sawa.
Linagliptin monotherapy: data kutoka kwa kulinganisha kwa wiki 12 na data ya placebo na data kutoka kwa kulinganisha kwa wiki ya 26 na inhibitor ya cy-glucosidase (voglibose).
Ufanisi na usalama wa linagliptin monotherapy pia ilisomwa kwa kulinganisha na placebo (wiki 12 za kudumu) na voglibose (α-glucosidase inhibitor) kwa wiki 26. Linagliptin kwa kipimo cha mg 5 ilisababisha kuongezeka kwa kiwango cha HbA1c ikilinganishwa na placebo (-0.87%), kiwango cha wastani cha HbA1c kilikuwa 8.0%. Ilionyeshwa pia kuwa matumizi ya linagliptin kwa kipimo cha 5 mg yalionekana na ongezeko kubwa zaidi katika kiwango cha HbA1c, mabadiliko ya -0.32% ikilinganishwa na voglibose, kiwango cha wastani cha HbA1c kilikuwa 8.0%. Kwa kuongezea, linagliptin ilisababisha uboreshaji mkubwa katika sukari ya sukari ya plasma (GPN) (kupungua kwa 19.7 mg / dl / 1.1 mmol / L ikilinganishwa na placebo na 6.9 mg / dl / 0.4 mmol / L ikilinganishwa na voglibose), na kiwango cha lengo la HbA1c (
Maelezo ya dawa
Linagliptin * (Linagliptin *) - Wakala wa Hypoglycemic. Linagliptin ni kizuizi cha enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), ambayo inahusika katika uvumbuzi wa upungufu wa homoni - aina ya glucagon-kama peptide 1 (GLP-1) na glucose-insulinotropic polypeptide (HIP). Homoni hizi huharibiwa haraka na enzyme DPP-4. Wote wa maingiliano haya wanahusika katika kudumisha viwango vya sukari ya kisaikolojia. Viwango vya msingi vya GLP-1 na GUI wakati wa mchana ni chini, huongezeka haraka kwa kujibu ulaji wa chakula. GLP-1 na HIP huongeza insulin biosynthesis na secretion yake na seli za kongosho za kongosho kwa viwango vya kawaida au vya juu vya sukari ya damu. Kwa kuongezea, GLP-1 inapunguza usiri wa sukari na seli za pancreatic alpha, ambayo husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari kwenye ini.
Linagliptin inahusishwa kikamilifu na enzyme DPP-4 (dhamana inayoweza kubadilishwa), ambayo husababisha kuongezeka kwa kasi kwa mkusanyiko wa insretins na uhifadhi wa shughuli zao kwa muda mrefu. Inaongeza secretion ya insulini inayotegemea sukari na hupunguza secretion ya glucagon, ambayo husababisha kurekebishwa kwa viwango vya sukari ya damu. Linagliptin hufunga kwa enzyme DPP-4 na ina uchaguzi wa mara 10,000 wa DPP-4 ikilinganishwa na enzymes dipeptyl peptidase-8 au dipeptyl peptidase-9 katika vitro.
Fomu ya kutolewa, muundo na ufungaji
Inapatikana katika fomu ya kibao katika chaguzi mbili za kipimo cha alogliptin - 12.5 na 25 mg.
Wakimbizi (kwa mfano, "Vipidia"):
- mannitol
- selulosi ndogo ya microcrystalline,
- Hyprolose
- sodiamu ya croscarmellose,
- magnesiamu kuoka.
Vidonge vya mviringo, vilivyowekwa katika malengelenge. Kwenye kifurushi 4 malengelenge ya vipande 7.
Kitendo cha kifamasia
Wakala wa Hypoglycemic. Ni kizuizi cha DPP-4, ambacho huharibu homoni za incretin. Wanasaidia kuongeza uzalishaji wa insulini na seli za kongosho za kongosho, na pia kupunguza uzalishaji wa sukari ya ini. Kama matokeo, hemoglobin ya glycosylated na mkusanyiko wa sukari kwenye damu hupungua, na juu ya tumbo tupu, na baada ya kula kwa usawa.
Pharmacokinetics
Kupatikana kwa bioavail ni karibu 100%. Inaweza kutumika bila kujali wakati wa kula, kwani hii haiathiri upatikanaji na kiwango cha kunyonya cha dutu inayotumika. Mkusanyiko mkubwa hupatikana baada ya masaa 1-2. Haijilimbiki kwenye mwili. Imechapishwa bila kubadilika na figo. Sehemu hutolewa na matumbo. Uhai wa nusu ya mwili ni masaa 21.
Mashindano
- Hypersensitivity kwa vifaa,
- Kushindwa kwa figo na hepatic,
- Aina ya kisukari 1
- Ugonjwa wa kisayansi ketoacidosis
- Historia ya kukosa fahamu
- Kushindwa kwa moyo
- Watoto chini ya miaka 18
- Mimba na kunyonyesha.
Tumia kwa uangalifu katika kesi zifuatazo:
- Pancreatitis
- Kushindwa kwa figo kwa wastani
- Mapokezi kwa kushirikiana na mawakala wengine wa hypoglycemic.
Maagizo ya matumizi (njia na kipimo)
Inachukuliwa kwa mdomo bila kutafuna, lakini huosha chini na maji mengi. Mapendekezo ya jumla ni 25 mg ya alogliptin kwa siku. Dozi halisi imewekwa na daktari anayehudhuria kwa msingi wa ushuhuda. Inaweza kutumika katika tiba ya mchanganyiko. Katika kesi hii, kipimo hupunguzwa ili kuzuia hypoglycemia. Ikiwa unakosa kipimo, inashauriwa kuchukua kidonge haraka iwezekanavyo. Dozi mbili ya kupata ni marufuku!
Mwingiliano wa dawa za kulevya
Hakuna athari fulani za mwingiliano wa alogliptin na dutu zingine zimetambuliwa.
Sehemu yenyewe haiathiri hatua ya dawa zifuatazo:
- kafeini
- glibenclamide,
- warfarin
- tolbutamide
- pioglitazone
- atorvastatin,
- uzazi wa mpango mdomo
- dextromethorphan
- fexofenadine,
- midazolam
- metformin
- digoxin
- cimetidine.
Athari za alogliptin haziathiriwa:
- gemfibrozil
- cyclosporin
- fluconazole
- alpha glucosidase inhibitor
- ketoconazole,
- metformin
- pioglitazone
- digoxin
- cimetidine
- atorvastatin.
Hiyo ni, mapokezi yao ya pande zote ni salama. Walakini, ikumbukwe kwamba wakati wa kutibu na alogliptin pamoja na sulfonylurea, insulini, marekebisho ya kipimo inahitajika ili kupunguza hatari ya hypoglycemia.
Maagizo maalum
Ni muhimu wakati wa kuchukua na dawa zingine za hypoglycemic kuchagua kipimo sahihi cha dawa ili kuepusha matokeo mabaya.
Tahadhari inapaswa kuzingatiwa wakati wa kuagiza tiba kwa watu wenye shida ya hepatic na figo katika uzee.
Kuna hatari ya kupata kongosho ya papo hapo. Dalili yake kuu ni maumivu makali, ya muda mrefu ndani ya tumbo. Tuhuma zozote za ukuaji wake zinahitaji kulazwa hospitalini na matibabu sahihi.
Ikiwa kuna kupotoka katika utendaji wa figo au ini wakati wa matibabu, kozi ya matibabu inapaswa kubadilishwa na dawa inapaswa kukomeshwa.
Alogliptin peke yake haiathiri uwezo wa kuendesha gari, hata hivyo, pamoja na insulini au sulfonylurea, hatari hii inaonekana. Kwa hivyo, ikiwa inawezekana, unapaswa kukataa kuendesha gari na kufanya kazi kwa utaratibu.
Imetolewa kwa dawa tu!
Tumia katika utoto na uzee
Hakuna data juu ya athari kwenye mwili wa watoto, kwa hivyo, dawa hiyo ni marufuku kwa matibabu ya watu chini ya miaka 18.
Hakuna ubishani wa kulazwa kwa wagonjwa wazee, hata hivyo, ni muhimu kukumbuka kuwa kikundi hiki cha umri wako katika hatari ya hypoglycemia na ketoacidosis. Ufuatiliaji wa mara kwa mara wa hali inahitajika.
Kulinganisha na analogues
Kuna idadi ya dawa zilizo na mali sawa. Wanapaswa kuzingatiwa kwa kulinganisha.
Vipidia. Vidonge vya msingi vya Alogliptin. Gharama - kutoka rubles 840 kwa kila mfuko. Imetengenezwa na Takeda GmbH, Japan. Bidhaa ya kawaida na dutu hii katika muundo.
"Januvia." Dutu inayotumika ni sitagliptin. Bidhaa ya mdomo, bei - kutoka rubles 1700. Mtengenezaji - Merck Sharp and Dome, USA. Tabia za dawa ni karibu iwezekanavyo kwa hapo juu. Kuna aina tatu ya kipimo cha kipimo cha sehemu. Baadhi ya ubinafsishaji, hakiki nzuri.
"Yanumet." Gharama ya kifurushi cha vidonge 56 ni rubles 2800. Muundo - metformin na sitagliptin pamoja. Imetengenezwa na Merck Sharp & Dome, USA. Inatumika katika monotherapy na kwa kushirikiana na dawa zingine, pamoja na insulini. Athari nyingi mbaya na marufuku juu ya uandikishaji. Walakini, hakiki zinaandika kwamba inasaidia kupunguza uzito, ambayo ni muhimu sana kwa watu wenye ugonjwa wa sukari.
Galvus Met. Bei - kutoka rubles 1500. Mzalishaji - "Novartis", Uswizi. Yaliyomo ni pamoja na metformin na vildagliptin. Dawa inayofaa ambayo pia husaidia kupunguza uzito wakati wa kula. Kuna ubishara mwingi.
"Kuongeza Combogliz." Inayo metformin na saxagliptin. Bei - rubles 3300 na hapo juu. Inazalisha kampuni "Bristol-Myers squibb", USA. Vidonge vilivyotolewa vya Tolea. Kuna vikwazo vingi juu ya uandikishaji. Tumia kwa uangalifu katika matibabu ya wazee.
Bagomet. Dawa ya bei nafuu zaidi (kutoka rubles 160), lakini sawa katika mali ya jumla. Inazalisha kampuni "Chemistry Montpellier", Ajentina. Kwa gharama ya chini, ubora unabaki juu ya kutosha. Maoni juu ya dawa ni mazuri. Iliundwa na metformin na glibenclamide.
Glibomet. Vidonge vilivyotengenezwa na Berlin Chemie, Ujerumani. Bei - kutoka rubles 350. Dutu inayofanya kazi ni glibenclamide na metformin. Dawa hiyo ina marufuku kadhaa ya kuchukua, inabainika kuwa haifai kwa wagonjwa wote wa sukari. Inafaa kwa matibabu ya mchanganyiko.
Uamuzi wa kubadili dawa nyingine hufanywa na mtaalamu. Dawa ya kibinafsi ni marufuku!
Maoni mengi ni mazuri. Watu hugundua athari nzuri katika matibabu ya monotherapy na matibabu. Kupunguza uzito unaoendelea kunajulikana. Madhara ni nadra.
Valentina: "Mama yangu amekuwa na historia ya kisukari cha miaka 10. Tayari tumejaribu karibu vidonge vyote, hatutaki kukaa kwenye insulini. Sasa aliamriwa Glucophage Long na Vipidia. Tumefurahi na matokeo. Uzito umepungua. Alijiona bora, akazidi kufanya kazi, miguu yake ilikuwa dhaifu na maumivu. Kwa kuongeza, kiwango cha sukari kimekuwa kirefu. Dawa nzuri tu! "
Denis: "Nimekuwa nikitibiwa na Vipidia kwa zaidi ya miaka miwili. Hii ni dawa bora kabisa ambayo nimejaribu. Sukari ni thabiti, kama ilivyo na uzito. Hakuna athari mbaya. Ninachopenda - hamu ya chini, sitaki kula. "
Larisa: "Nilikuwa nikitibiwa na Diabeteson, lakini haikunfaa. Sukari akaruka. Daktari alinishauri nibadilishe kwa Vipidia. Alisema kuwa ana athari chache, anafanya kazi vizuri kwangu. Na alikuwa sahihi. Kiwango cha sukari kilichosimama, haswa ikiwa sitavunja lishe. Tembe moja kwa siku inatosha kwa mwili kufanya kazi vizuri. Na muhimu zaidi - hakuna hofu kama kwamba hypoglycemia hufanyika. Jambo kuu sio kukiuka lishe. Nimefurahi sana. "
Alla: "Nimetibiwa na Vipidia kama dawa kuu kwa miaka kadhaa. Sisi huongeza dawa kila wakati na daktari, kwani mahitaji ya mwili wakati mwingine hubadilika. Wakati wa ujauzito, akabadilisha insulini, lakini baada ya kuomba arudishwe Vipidia. Na uzani ulikuwa umepita, ambao aliweza kupata zaidi ya kipindi hicho, na afya yake ikaboreka. Kwa ujumla, napenda dawa hii. "
Igor: "Nilitumia Vipidia katika matibabu. Polepole nikagundua kuwa dawa hiyo haifai kwangu. Sukari haibadilika, basi ilizidi kuwa mbaya. Daktari alisema vidonge havikufaa. Ilinibidi nibadilishe kwa insulini kulingana na dalili. "
Muundo na kipimo cha dawa
Dawa maarufu inayo linagliptin ni dawa ya jina moja.
Muundo wa dawa ni pamoja na dutu kuu ya kazi - linagliptin. Dozi moja ya dawa ina 5 mg ya dutu inayotumika.
Mbali na kingo kuu inayotumika, dawa ina vitu vya ziada.
Vitu vya kusaidia katika muundo wa dawa ni kama ifuatavyo.
- Mannitol
- Unga wa pregelatinized.
- Wanga wanga.
- Colovidone.
- Magnesiamu kuiba.
Dawa hiyo ni kibao kilichofunikwa na mipako maalum ya filamu.
Muundo wa makombora maalum ya kila kibao ni pamoja na vitu vifuatavyo:
- Opadra pink
- hypromellose,
- dioksidi ya titan
- talcum poda
- macrogol 6000,
- oksidi ya chuma ni nyekundu.
Dawa hiyo inapatikana katika mfumo wa vidonge kuwa na umbo la mviringo. Vidonge vimepigwa kingo na filamu iliyofunikwa. Gamba la kibao ni rangi nyekundu. Shell imechorwa na ishara ya kampuni ya utengenezaji wa BI kwenye uso mmoja na D5 kwa upande mwingine.
Vidonge vinapatikana katika vifurushi vya blister ya vipande 10 kila moja. Malengele yamejaa kwenye sanduku la kadibodi. Kila kifurushi kina malengelenge 3. Hakikisha ni pamoja na maagizo ya kutumia dawa hiyo katika kila kifurushi cha dawa.
Uhifadhi wa dawa unapaswa kufanywa mahali pa giza kwenye joto bila ya nyuzi 25 Celsius.
Mahali pa kuhifadhi dawa hiyo haipaswi kupatikana kwa watoto. Maisha ya rafu ya dawa ni miaka 3.
Hitimisho
Chombo hiki kina athari thabiti na inayoendelea katika matibabu ya ugonjwa wa sukari. Ana hakiki nzuri kati ya wagonjwa na madaktari. Agiza hata kwa watu walio na aina kali za figo na ini, ambayo kawaida inahitaji swichi kwa insulini. Faida za ziada za dawa hiyo ni uwezo wake wa kuthibitika kupoteza uzito na kuboresha ustawi wa jumla. Kwa hivyo zana hiyo inastahili kuchukua nafasi kati ya dawa zingine zilizopendekezwa.
Pharmacodynamics na pharmacokinetics ya dawa
Baada ya utawala wa mdomo kwa mwili, Linagliptin anafunga kikamilifu kwa dipeptidyl peptidase-4.
Kifungo ngumu inayosababishwa inabadilishwa. Kuunganishwa kwa enzymine na linagliptin kunasababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa insretins mwilini na husaidia kudumisha shughuli zao kwa muda mrefu.
Matokeo ya dawa ni kupungua kwa utengenezaji wa sukari na kuongezeka kwa usiri wa insulini, ambayo huhakikisha hali ya sukari ndani ya mwili wa kawaida.
Wakati wa kutumia Linagliptin, kupungua kwa hemoglobin ya sukari na kupungua kwa yaliyomo ya sukari kwenye plasma ya damu vilianzishwa kwa uhakika.
Baada ya kuchukua dawa, inachukua haraka. Mkusanyiko mkubwa wa dawa katika plasma hufikiwa masaa 1.5 baada ya utawala.
Kupungua kwa yaliyomo ya linagliptin hufanyika katika hatua mbili. Uondoaji wa nusu ya maisha ni ndefu na hufanya kama masaa 100. Hii ni kwa sababu ya ukweli kwamba dawa huunda ngumu na enzi ya DPP-4. Kwa sababu ya ukweli kwamba unganisho na enzyme ni kusanyiko linaloweza kubadilika la dawa kwenye mwili haifanyi.
Katika kesi ya kutumia Linagliptin katika mkusanyiko wa 5 mg kwa siku, mkusanyiko thabiti wa wakati mmoja wa dutu inayotumika ya dawa hupatikana katika mwili wa mgonjwa baada ya kuchukua kipimo 3 cha dawa.
Uainishaji kamili wa dawa ni karibu 30%. Ikiwa linagliptin inachukuliwa wakati huo huo na chakula kilicho na mafuta, basi chakula kama hicho haziathiri vibaya ngozi ya dawa.
Kuondolewa kwa dawa hiyo kutoka kwa mwili hufanywa hasa kupitia matumbo. Karibu 5% hutolewa kupitia mfumo wa mkojo na figo.
Dalili na contraindication kwa matumizi ya dawa hiyo
Ishara kwa matumizi ya linagliptin ni uwepo wa ugonjwa wa kisayansi wa ugonjwa wa II kwa mgonjwa.
Wakati wa monotherapy, linagliptin hutumiwa kwa wagonjwa wenye udhibiti duni wa kiwango cha glycemia katika mwili kupitia lishe na shughuli za mwili.
Matumizi ya dawa hiyo yanapendekezwa ikiwa mgonjwa ana uvumilivu wa metformin au ikiwa kuna ukiukwaji wa matumizi ya metformin kutokana na maendeleo ya kushindwa kwa figo kwa mgonjwa.
Dawa hiyo inapendekezwa kwa tiba ya sehemu mbili pamoja na metformin, derivatives sulfonylurea au thiazolidinedione, katika tukio hilo kwamba matumizi ya tiba ya lishe, mazoezi ya mwili na matibabu ya monotherapy na dawa iliyoonyeshwa hupatikana kuwa isiyofaa.
Ni busara kutumia Linagliptin kama sehemu ya matibabu ya sehemu tatu, ikiwa lishe, mazoezi, tiba ya monotherapy au tiba ya sehemu mbili haukutoa matokeo mazuri.
Inawezekana kutumia dawa hiyo pamoja na insulini, wakati wa kufanya tiba ya tiba ya magonjwa mengi kwa ugonjwa wa kisukari, kwa kukosekana kwa athari ya kutumia lishe ya mazoezi ya mwili na tiba ya bure ya insulini.
Masharti kuu ya utumiaji wa bidhaa ya matibabu ni:
- uwepo wa mwili wa mgonjwa wa ugonjwa wa kisukari 1,
- maendeleo ya ketoacidosis ya kisukari,
- ujauzito na kunyonyesha,
- umri wa mgonjwa ni chini ya miaka 18,
- uwepo wa hypersensitivity kwa hatua kwenye mwili wa yoyote ya vifaa vya dawa.
Linagliptin ni marufuku kabisa kutumia wakati wa kuzaa na kujifungua. Hii ni kwa sababu ya ukweli kwamba dutu inayotumika, wakati inaingia ndani ya damu ya mgonjwa, ina uwezo wa kuvuka kizuizi cha mmenyuko, na pia inaweza kupenya ndani ya maziwa ya matiti wakati wa kuzaa.
Ikiwa inahitajika kabisa kutumia dawa wakati wa kumeza, kunyonyesha inapaswa kusimamishwa mara moja.
Maagizo ya matumizi ya dawa hiyo
Maagizo ya matumizi ya dawa yanaonyesha kwamba Linagliptin hutumiwa katika matibabu ya aina ya ugonjwa wa kisukari 2 katika kipimo cha 5 mg mara moja kwa siku, ambayo ni kibao moja. Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo.
Ikiwa unakosa wakati wa kuchukua dawa, unapaswa kuichukua mara tu mgonjwa atakapokumbuka hii. Kipimo mara mbili cha dawa ni marufuku.
Wakati wa kuchukua dawa, kulingana na sifa za mtu binafsi, athari zingine zinaweza kutokea.
Athari mbaya zinazotokea katika mwili wa mgonjwa zinaweza kuathiri:
- Mfumo wa kinga.
- Viungo vya kupumua.
- Mfumo wa njia ya utumbo.
Kwa kuongezea, maendeleo ya magonjwa ya kuambukiza katika mwili, kama nasopharyngitis, inawezekana.
Wakati wa kutumia Linagliptin pamoja na Metformin, athari zifuatazo zinaweza kutokea:
- kuonekana kwa hypersensitivity,
- tukio la kikohozi
- maendeleo ya kongosho
- kuonekana kwa magonjwa ya kuambukiza.
Katika kesi ya kutumia dawa hiyo pamoja na vitu vya kizazi vya sulfonylureas hivi karibuni, inawezekana kuendeleza katika shida ya mwili inayohusiana na kufanya kazi:
- Mfumo wa kinga.
- Taratibu za kimetaboliki.
- Mfumo wa kihamasishaji.
- Viungo vya tumbo.
Katika kesi ya kutumia Linagptin pamoja na Pioglipazone, maendeleo ya shida zifuatazo zinaweza kuzingatiwa:
- kuonekana kwa hypersensitivity,
- hyperlipidemia katika ugonjwa wa sukari
- tukio la kikohozi
- kongosho
- magonjwa ya kuambukiza
- kupata uzito.
Wakati wa kutumia Linagliptin pamoja na insulini wakati wa matibabu, athari zifuatazo zinaweza kutokea katika mwili wa mgonjwa:
- Ukuaji wa hypersensitivity katika mwili.
- Kuonekana kwa kikohozi na usumbufu katika mfumo wa kupumua.
- Kutoka kwa mfumo wa utumbo, kuonekana kwa kongosho na kuvimbiwa inawezekana.
- Magonjwa ya kuambukiza yanaweza kutokea.
Kwa upande wa utumiaji wa Linagliptin wa aina ya pili kwa matibabu ya ugonjwa wa kiswidi pamoja na Metformin na derivatives za sulfonylurea, hypersensitivity, hypoglycemia, kukohoa, ishara za ugonjwa wa kongosho na kupata uzito zinaweza kutokea katika mwili.
Mbali na athari hizi, kuonekana na ukuaji wa angioedema, urticaria, pancreatitis ya papo hapo, upele wa ngozi kwenye mwili wa mgonjwa inawezekana.
Ikiwa overdose itatokea, hatua za kawaida zinazolenga kudumisha mwili zinapaswa kutumiwa.
Hatua kama hizo ni kuondolewa kwa dawa kutoka kwa mwili na mwenendo wa dalili za tiba.
Mwingiliano wa linagliptin na dawa zingine
Pamoja na utawala wa wakati mmoja wa Metformin 850 na Linagliptin, kupungua kwa kliniki kwa kiwango cha sukari katika mwili wa mgonjwa hufanyika.
Pharmacokinetics ya dawa wakati inatumiwa pamoja na derivatives ya sulfonylurea ya kizazi cha hivi karibuni hakuna mabadiliko makubwa.
Wakati unatumiwa katika matibabu magumu ya thiazolidinediones, hakuna mabadiliko makubwa katika maduka ya dawa. Hii inaonyesha kwamba linagliptin sio kizuizi cha CYP2C8.
Matumizi ya ritonavir katika matibabu tata hayaleti mabadiliko makubwa ya kliniki katika maduka ya dawa na maduka ya dawa ya linagliptin.
Kwa utumiaji wa mara kwa mara wa Linagliptin pamoja na Rifampicin husababisha kupungua kidogo kwa shughuli za dawa
Linagliptin ni kinyume cha matibabu katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari 1 au matibabu ya ugonjwa wa kiswidi ketoacidosis.
Frequency ya maendeleo ya hali ya hypoglycemia katika mwili wa mgonjwa wakati wa monotherapy ni karibu kidogo.
Uwezo wa kukuza hyperglycemia huongezeka ikiwa Linagliptin inatumika kwa kushirikiana na madawa ambayo ni derivatives ya sulfonylureas ya kizazi kipya. Kwa sababu hii, utunzaji maalum unapaswa kuchukuliwa na matibabu tata.
Ikiwa ni lazima, kipimo cha dawa ichukuliwe inapaswa kubadilishwa ili kuzuia maendeleo ya dalili za hypoglycemia.
Matumizi ya linagliptin haiathiri uwezekano wa shida katika kazi ya mfumo wa moyo na mishipa.
Linagliptin inaweza kutumika katika matibabu ya ugonjwa wa sukari kwa wagonjwa walio na shida kubwa ya figo.
Wakati wa kutumia Linagliptin, upungufu mkubwa wa yaliyomo ya hemoglobin ya glycosylated na glucose ya haraka hutolewa.
Katika kesi ya tuhuma ya maendeleo ya kongosho katika mwili, matumizi ya dawa inapaswa kusimamishwa mara moja.
Maoni juu ya dawa, analogues zake na gharama
Dawa hiyo, ambayo ni pamoja na linagliptin, ina jina la biashara ya kimataifa Trazhenta.
Mtengenezaji wa dawa hiyo ni Beringer Ingelheim Roxane Inc., iliyoko Amerika. Kwa kuongeza, dawa hiyo inatolewa na Austria. Dawa hiyo hutawanywa kutoka kwa maduka ya dawa kwa msingi wa agizo lililowekwa na daktari anayehudhuria.
Mapitio ya mgonjwa juu ya dawa mara nyingi huwa mazuri. Mapitio yasiyofaa mara nyingi huhusishwa na matumizi ya dawa na ukiukaji wa maagizo ya matumizi, ambayo husababisha overdose au kuonekana kwa athari zilizotamkwa.
Bei ya dawa ina thamani tofauti kulingana na mtengenezaji, muuzaji, na mkoa ambao dawa hiyo inauzwa nchini Urusi.
Linagliptin 5 mg No. 30 iliyotengenezwa na Beringer Ingelheim Roxane Inc., USA nchini Urusi ina gharama ya wastani katika mkoa wa rubles 1760.
Linagliptin katika vidonge 5 mg katika kifurushi cha vipande 30 vilivyotengenezwa huko Austria katika Shirikisho la Urusi vina gharama ya wastani katika anuwai kutoka rubles 1648 hadi 1724.
Picha za Trazhenta ya dawa, ambayo ina linagliptin, ni Januvia, Onglisa na Galvus. Dawa hizi zina viungo vingi vya kazi, lakini athari zake kwa mwili ni sawa na ile Trazhenta inayo nayo kwenye mwili.
Jifunze zaidi juu ya dawa za kisukari kwenye video kwenye makala hii.