Jinsi ya kutumia Cozaar?

Dutu inayotumika ni mpinzanireceptors angiotensin 2. Dutu hii inazuia kabisa athari zote. antiotensin, bila kujali njia hiyo enzyme ilibuniwa, au kutoka ambayo chanzo kilipatikana. Inajulikana kuwa angiotensin 2(wenye nguvu vasoconstrictor) ni jambo muhimu la maendeleo shinikizo la damu ya arterial. Kwa kuongeza, dutu inayofanya kazi haifanyi kazi kama angiotensin mpinzani.

Kituo huchagua hujumuisha na maalum Vipokezi vya AT1bila kuathiri receptors za wengine vituo vya ion na homoni. Losartan haina athari yoyote kininase 2 na bradykinin. Imethibitishwa kuwa dutu inayotumika ya dawa sio sababu ya edema.

Baada ya kuchukua dawa, uhusiano wa mgawanyiko kati ya kukandamiza hupotea angiotensin 2 na makungu reninshughuli ARPkuongezeka.

Baada ya matibabu na dawa kwa wiki 6, mkusanyiko angiotensin 2 huongezeka kwa mara 2-3. Uzuiaji mzuri wa receptors maalum hufanyika, ambayo inajidhihirisha kikamilifu tayari siku 14-48 baada ya kuanza kwa dawa hiyo.

Imethibitishwa kuwa dawa hiyo haina athari yoyote mimea n.s. na Reflex, mkusanyiko wa sukari ndani damu. Losartan ni tofauti sana na dawa Vizuizi vya ACEinazuia athari angiotensin 1 na 2bila kuathiri bradykinin(Vizuizi vya ACE tenda kwa njia iliyo kinyume).

Kwa kuongezeka kwa kipimo cha dawa, athari yake ya hypotensive huongezeka.

Wakati wa kufanya utafiti na wanaume wenye afya, baada ya kuchukua 100 mg ya dawa, chini ya chumvi ya chini au chumvi-juu mlokasi filigili ya glomerular,sehemu ya kuchujana utendaji wa figo kwa ujumla haukubadilika. Walakini, kuongezeka kwa asidi ya mkojo kwa figo na yaliyomo ya sodi ya mkojo kuongezeka.

Katika wanawake ndani wanakuwa wamemaliza kuzaa na kipindi baada ya mateso kutoka kuongezeka shinikizo la damuulaji wa kila siku wa 50 mg ya dawa kwa kiwango cha mwezi PGhaibadilishwa.

Katika majaribio ya kliniki, kusudi lao lilikuwa kutathmini utegemezi wa ustawi, vifo na masafa ya mshtuko wa moyo, kwa wagonjwa walio na CNS kutoka kipimo cha kila siku losartan, imeonekana kuwa dawa katika kipimo cha 150 mg ni bora zaidi kuliko 50 mg. Uchunguzi umefanywa kwa miaka 4.

Baada ya vidonge kuingia Njia ya utumbo, sehemu ya kazi ya Cozaar iko vizuri na inachukua haraka, hupenya mzunguko wa mfumo na imetengenezwa (14%) kwenye tishu za ini. Losartan fomu zinafanya kazi (katiboli) na haifanyi kazi (N-2-tetrazole-glucuronide) metabolites. Kupatikana kwa bioavail ni karibu 30%. Mkusanyiko mkubwa wa losartan huzingatiwa baada ya dakika 60, metabolites yake - baada ya masaa 3.5. Pharmacokinetic vigezo ni huru kwa ulaji wa chakula.

Dawa hiyo ina kiwango cha juu sana cha kumfunga protini za plasma - karibu 99%. Dutu inayofanya kazi haiingiikizuizi cha ubongo-damu.

Dawa hiyo hutolewa kwa namna ya metabolites au haibadilishwa na figo na kinyesi, kwa dakika 120 na masaa 5-6, mtawaliwa. Wakati wa kuchukua 100 mg ya dawa kwa siku, sio mwelekeo wa kujilimbikiza kwenye mwili.

Vigezo vya Pharmacokinetic usitegemee uzee. Walakini, kwa wanawake, mkusanyiko wa plasma ya dutu inayotumika ni kubwa mara 2 kuliko kwa wanaume.

Katika wagonjwa wenye ugonjwa wa ini (na cirrhosis) mkusanyiko wa plasma ni kubwa mara kadhaa kuliko kwa watu wenye afya.

Katikakibali cha creatinine zaidi ya 10 ml kwa dakika, kwa watu wasio hemodialysis, viashiria vya dawa sio tofauti sana. Bidhaa haijaondolewa wakati wa hemodialysis.

Dalili za matumizi

• watu wanaougua shinikizo la damu ya arterial,
• kulinda figo wakati ugonjwa wa sukariAina 2 na proteni,
• kupunguza hatari ya kupata mshtuko wa moyo (kiharusi, mshtuko wa moyo) au vifo kwa wagonjwa walio nahypertrophy ya ventrikali ya kushoto na kuongezeka HERE,
• na ugonjwa sugu wa moyo, na uvumilivu au ukosefu wa ufanisi Vizuizi vya ACE,
• kupunguza matukio ya maendeleo Kushindwa kwa figo (katika hatua ya terminal, ikiwa kupandikiza inahitajika au hemodialysis).

Mashindano

• saa mzio kwenye vifaa vyake,
• na uvumilivu lactose,glucose galactose malabsorption syndromeau upungufu taa,
• Watu wanaougua ugonjwa kali wa ini
• chini ya miaka 18,
• kwa kushirikiana na Aliskiren,
• wanawake wajawazito na wanaonyonyesha.

Tahadhari inapaswa kutekelezwa:

• saa stenosis ya nchi mbili mishipa ya figo au figo ya ugonjwa wa artery ya figo (ikiwa mgonjwa ana figo moja)
• mgonjwa na kushindwa kwa moyohaswa kwa pamoja na kushindwa kwa figo,
• saaUgonjwa wa moyo wa Ischemic au arrhythmias ya moyo,
• baada ya kupandikiza figo,
• saa mitral au stenosis ya aortic,
• wagonjwa na ugonjwa wa cerebrovascular, Edema ya Quincke, pamoja na historia ya
• kwa kupunguzwa Bcc.

Madhara

Wagonjwa walio na kuongezeka HERE dawa kwa ujumla huvumiliwa. Athari mbaya ni asili ya muda mfupi, kupita na wakati, uondoaji wa dawa hauhitajiki.

Mara nyingi huonyeshwa: kizunguzunguupele wa ngozi athari ya orthostatic.

• usumbufu wa kulala, maumivu ya kichwa, asthenia,
• matusi, maumivu ya kifua, udhaifu, uchovu, edema ya pembeni,
• tachycardiamaumivu ndani mkoa wa epigastric,
• kumezakichefuchefu kuhara,
• maumivu ya misuli, maumivu ya mgongo,
• rhinitiskikohozi sinusitis, pharyngitis na magonjwa mengine ya njia ya juu ya kupumua inayosababishwa na maambukizi.

Katika aina 2 kisukari maendeleo ya kawaida: udhaifu, kizunguzungu, hyperkalemia, hypotension ya mzozo.

Frequency na asili ya athari mbaya hutegemea kipimo cha kila siku ambacho mgonjwa huchukua. Kwa hivyo, wakati wa kuchukua 150 mg ya Cozaar kwa siku mara nyingi zaidi ilitokea: hyperkalemiakushindwa kwa figo, kupungua HEREkuongezeka kwa kiwango creatininepotasiamu na urea kwenye damu.

Katika kipindi baada ya usajili wa dawa hii, athari zifuatazo ziligunduliwa:

• kutapika, kutokuwa na ini, hepatitis,
• thrombocytopenia, myalgia,
• dysgeusia na migraine,
• anemia, arthralgia,
• ilipunguza libido na kutokuwa na uwezo,
• urticariauwekundu na upele kwenye ngozi, unyeti wa ngozi hadi nyepesi.

Maagizo ya matumizi ya Cozaar (njia na kipimo)

Dawa hiyo imewekwa kwa mdomo, bila kujali chakula.

Kipimo na regimen inapaswa kuamua na daktari anayehudhuria, wakati dawa inaweza kuunganishwa na dawa zingine kwa shinikizo la damu ya arterial.

Maagizo ya matumizi ya Cozaar

Na shinikizo la damu lililoongezeka, kipimo cha kwanza = 50 mg kwa siku.

Baada ya siku 21-42 baada ya kuanza kwa matibabu, dawa hufikia ufanisi mkubwa.

Ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 100 mg kwa siku.

Kwa wagonjwa walio na kuongezeka HERE akifuatana na hypertrophy ya ventrikali ya kushoto au aina 2 kisukari kipimo cha awali pia ni = 50 mg kwa siku (basi huongezeka hadi 100 mg).

Watu na CHF katika hatua za kwanza za matibabu, unaweza kuchukua dawa ya kiwango cha 12.5 mg mara moja kwa siku. Kipimo huongezeka kila siku 7 (25 mg, 50 mg, 100 mg na 150 mg) kama mgonjwa alivyo.

Chini zinazozunguka kiasi cha damu(baada ya kuchukua diuretiki) Kipimo cha awali ni 25 mg kwa siku.

Pia, marekebisho ya kipimo ni muhimu kwa magonjwa kali ya ini.

Overdose

Hakuna ushahidi wa madawa ya kulevya kupita kiasi. Inafikiriwa kwamba kuchukua kipimo kikuu cha dawa hiyo itasababisha kupungua kwa nguvu HEREna tachycardia.

Kama matibabu, hufanya tiba ya dalili na inayounga mkono. Hemodialysishaifai.

Mwingiliano

Dawa haiwezi kuunganishwa na Aliskirensaa ugonjwa wa sukari au kwa kushindwa kwa figo.

Wakati imejumuishwa kuchagua COX-2 inhibitors, dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi na Losartan ufanisi wa vikundi vyote viwili vya dawa hupungua.

Mchanganyiko wa cozaar na Spironolactone, Amiloride, Triamterenna wengine diuretics ya uokoaji wa potasiamuhusababisha kuongezeka kwa kiwango cha potasiamu katika damu.

Inajulikana kuwa Rifampicin kuweza kupunguza mkusanyiko wa plasma ya dawa hii.

Losartan inachanganya mchakato wa kuondoa lithiamu kutoka kwa mwili.

Kwa uangalifu mkubwa, dawa na PNVS, hii inaweza kusababisha (haswa kwa wazee, wagonjwa walio na upungufu wa maji mwilini) kuongeza mzigo kwenye figo. Mabadiliko yanabadilishwa, kawaida hupotea baada ya moja ya dawa kufutwa.

Maagizo maalum

Dawa hiyo haifai katika kupunguza mzunguko wa mapigo ya moyo kwa wagonjwa wa mbio za Negroid. Katika kesi hii, atenolol ilikuwa yenye ufanisi zaidi. Hii inasababisha hitimisho kwamba Vizuizi vya ACE na wapinzani wa angiotensinhaitumiki kwa wagonjwa wa mbio ya Negroid.

Dawa haina maana wakati imeamriwa hyperaldosteronism ya msingi, haina kupunguzaHERE.

Kwa sababu ya ukweli kwamba athari zingine zinaweza kuathiri kasi na usahihi wa athari za psychomotor, inashauriwa kukataa kuendesha gari wakati wa kutumia dawa hiyo.

Analogi ya Cozaar

Dawa ya asili ina idadi ya analogues na kikundi sawa cha vifaa vya kazi:Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Lozap, Closart, Lozartin, Lorista, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm.

Pia analogues ya dawa ni: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Mali ya kifamasia ya Cozaar ya dawa

Pharmacodynamics
Angiotensin II ni vasoconstrictor yenye nguvu, homoni hai ya mfumo wa renin-angiotensin na moja ya sababu muhimu katika pathophysiology ya shinikizo la damu. Angiotensin II inafungamana na receptor ya AT1 inayopatikana katika tishu nyingi (k.m. misuli laini ya laini, tezi ya adrenal, figo, na moyo), na huamua kasuku ya athari muhimu ya kibaolojia, pamoja na vasoconstriction na kutolewa kwa aldosterone. Angiotensin II pia huchochea kuongezeka kwa seli laini za misuli. Katika hali in vitro na katika vivo losartan na metabolite yake inayofanya kazi ya dawa - asidi ya wanga (E-3174) inazuia athari zote za kisaikolojia muhimu za anigotensin II bila kujali chanzo au njia ya mchanganyiko. Losartan hufunga kwa kuchagua kwa receptor ya AT1, haifunge au kuzuia vipokezi vingine vya homoni na njia za ion. Losartan haizuii ACE (kininase II), enzyme ambayo inakuza kuvunjika kwa bradykinin. Kama matokeo, athari ambazo hazijahusiana moja kwa moja na blockade ya receptor ya AT1 (kwa mfano, kuongezeka kwa ukali wa athari za bradykinin) hakujahusishwa na utumiaji wa losartan.
Matumizi ya losartan inaweza kupunguza vifo vya jumla kutokana na magonjwa ya moyo na mishipa, idadi ya visa vya kupigwa na upungufu wa damu kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu (shinikizo la damu) na hypertrophy ya ventricular ya kushoto, ina athari nzuri kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya II na proteniuria.
Pharmacokinetics
Utupu
Baada ya utawala wa mdomo, losartan inachukua vizuri na hupitia kimetaboliki ya kwanza-kupitisha na malezi ya metabolite hai ya asidi ya carboxylic na metabolites isiyofanya kazi. Utaratibu wa bioavailability wa mdomo wa losartan ni karibu 33%. Uzingatiaji wa kilele cha losartan na metabolite yake inayofikiwa hufikiwa baada ya saa 1 na masaa 3-4, mtawaliwa. Kuchukua dawa na chakula hakuathiri mkusanyiko wa losartan katika plasma ya damu.
Usambazaji
Kufunga kwa losartan na metabolite yake hai na protini za plasma, haswa na albin, ni zaidi ya 99%. Kiasi cha usambazaji - 34 l. Utafiti uligundua kuwa losartan hupenya BBB au haingii kabisa.
Kuondoa
Kibali cha plasma kwa losartan na metabolite yake ya kazi ni karibu 600 na 50 ml / min, mtawaliwa. Kibali cha figo cha losartan na metabolite yake ya kazi ni karibu 74 na 26 ml / min, mtawaliwa. Baada ya utawala wa mdomo, karibu 4% ya kipimo hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo na karibu 6% ya kipimo kama metabolite hai. Na utawala wa mdomo wa potasiamu ya losartan katika kipimo cha hadi 200 mg, pharmacokinetics ya dawa na metabolite yake ya kazi ni laini.
Baada ya utawala wa mdomo, mkusanyiko wa dawa na metabolite yake inayofanya kazi katika plasma ya damu hupungua sana na maisha ya nusu ya masaa 2 kwa losartan na masaa 8-9 kwa metabolite inayofanya kazi. Baada ya usimamizi wa mdomo wa losartan iliyoitwa C14, karibu 35% ya radioacisk hugunduliwa kwenye mkojo, 58% katika kinyesi.
Pharmacokinetics katika vikundi maalum vya wagonjwa
Wagonjwa wazee
Mkusanyiko wa losartan na metabolite yake inayohusika katika plasma ya damu ya wagonjwa wazee na shinikizo la damu (shinikizo la damu) haina tofauti sana na hiyo kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu (shinikizo la damu) la vikundi vya umri mdogo.
Jinsia
Mkusanyiko wa losartan katika plasma ya damu ulikuwa mara 2 juu kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu (shinikizo la damu) kuliko kike. Mkusanyiko wa metabolite hai katika plasma ya damu katika wagonjwa wa kike na wa kiume haukutofautiana. Tofauti hii ya maduka ya dawa sio muhimu kliniki.
Wagonjwa wenye kuharibika kwa ini na figo
Wakati unachukuliwa kwa wagonjwa kwa wagonjwa wenye uparaji wastani wa ulevi wa ini, mkusanyiko wa losartan na metabolite yake ya kazi katika plasma ya damu imedhamiriwa mara 5-1, 7, kwa mtiririko huo, ikilinganishwa na vijana wa kujitolea wa kiume.
Mkusanyiko wa losartan katika plasma ya damu kwa wagonjwa walio na kibali cha zaidi ya 10 ml / min haukutofautiana na hiyo kwa watu wenye kazi ya kawaida ya figo. AUC kwa wagonjwa wanaopitia hemodialysis ilikuwa mara 2 zaidi ikilinganishwa na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Mkusanyiko wa metabolite inayohusika katika plasma ya damu haibadilika kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika au kwa wagonjwa wanaopata hemodialysis. Losartan na metabolite yake haijatolewa na hemodialysis.

Wakati wa uja uzito na kunyonyesha

Dawa hiyo ni marufuku kabisa kuchukua wakati ya ujauzito. Inapaswa kubadilishwa kuwa dawa zingine za antihypertensive.

Ikiwa dawa hiyo imetolewa katika maziwa ya mama haijulikani kabisa. Kwa hivyo, wakati wa matibabu na Cozaar kunyonyesha ilipendekeza kukomesha.

Kutoa fomu na muundo

Fomu ya kipimo cha Cozaar - vidonge vilivyo na filamu: nyeupe, vidonge vyenye umbo la mviringo vina hatari ya kutengwa upande mmoja na kuchora "952" kwa upande mwingine, fomu zilizo na umbo - zilizoandika "960" upande mmoja na uso laini kwa upande mwingine (kulingana na 50 mg kwa pcs 14., 100 mg kwa pcs 7 au 14. Katika malengelenge, kwenye kifungu cha kadibodi ya 1 au 2 malengelenge.

Dutu inayotumika ni potasiamu ya losartan, kwenye kibao 1 - 50 au 100 mg.

Vipengee vya msaidizi: wanga wa kwanza wa nafaka, lactose monohydrate, selulosi ndogo ya microcrystalline, stearate ya magnesiamu.

Uundaji wa Shell: hypromellose, hyprolose (iliyo na dioksidi ya siloni ya 0.3%), nta ya carnauba, dioksidi ya titan.

Matumizi ya dawa ya Cozaar

Cozaar inaweza kuchukuliwa bila kujali milo. Cozaar inaweza kuamuru wakati huo huo na dawa zingine za antihypertensive.
AH (shinikizo la damu)
Kawaida kipimo cha kawaida na matengenezo kwa wagonjwa wengi ni 50 mg 1 wakati kwa siku. Athari kubwa ya antihypertensive hupatikana kati ya wiki 3-6 tangu kuanza kwa tiba. Katika wagonjwa wengine, ili kufikia athari ya matamko, inaweza kuwa muhimu kuongeza kipimo hadi 100 mg mara moja kwa siku.
Wakati wa kuagiza dawa kwa wagonjwa walio na BCC iliyopunguzwa (kwa mfano, kwa sababu ya matibabu na kipimo kikuu cha diuretics), kipimo cha awali kinaweza kuwa 25 mg mara moja kwa siku (angalia Maagizo YA KIUME).
Hakuna haja ya kuchagua kipimo cha awali kwa wagonjwa wazee au wagonjwa wenye shida ya figo, pamoja na wagonjwa kwenye hemodialysis. Wagonjwa walio na historia ya ugonjwa wa ini wanaweza kupewa kipimo cha chini kuliko kawaida.
Ili kupunguza hatari ya vifo na vifo kwa sababu ya moyo na mishipa kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu (shinikizo la damu) na shinikizo la damu la ventrikali ya kushoto.
Dozi ya kawaida ya Cozaar ni 50 mg 1 wakati kwa siku. Kulingana na mabadiliko katika kiwango cha shinikizo la damu, kipimo cha chini cha hydrochlorothiazide hutumiwa kwa kuongeza na / au kipimo cha Cozaar huongezeka hadi 100 mg mara moja kwa siku.
Nephroprotection kwa wagonjwa walio na aina ya ugonjwa wa kisukari cha II aina ya proteni
Dozi ya kawaida ya kuanza ni 50 mg mara moja kila siku. Dozi inaweza kuongezeka hadi 100 mg mara moja kwa siku, kulingana na mabadiliko katika shinikizo la damu. Cozaar inaweza kuamriwa wakati huo huo na dawa zingine za antihypertensive (diuretics, blockers calcium calcium, blockers-β- au β-adrenoreceptor na dawa za kaimu wa kati), pamoja na insulini na dawa zingine zinazotumiwa sana za hypoglycemic (k.m. sulfonylureas, glitazones na glucosidase inhibitors).

Mwingiliano wa Cozaar ya dawa

Katika masomo ya pharmacokinetic, hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki na hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole na erythromycin ilibainika. Warfarin na fluconazole imeripotiwa kupunguza kiwango cha metabolite hai ya losartan. Athari za kliniki za mwingiliano huu hazijatathminiwa.
Kama ilivyo kwa vitu vingine vya angiotensin II inhibitors, matumizi ya pamoja ya diuretics za kutuliza potasiamu (spirinolactone, triamteren, amiloride), viongezeo vyenye potasiamu au chumvi za potasiamu zinaweza kusababisha hyperkalemia.
NSAIDs, pamoja na inhibitors za kuchagua COX-2, zinaweza kupunguza athari za diuretics na dawa zingine za antihypertensive. Kwa hivyo, athari ya antihypertensive ya madawa ya kulevya - wapinzani wa angiotensin II receptor wanaweza kupungua kwa matumizi ya wakati huo huo ya NSAIDs, pamoja na inhibitors za COX-2.
Katika wagonjwa wengine walio na kazi ya figo iliyoharibika katika matibabu ya NSAIDs (pamoja na inhibitors COX-2), utawala unaofanana wa wapinzani wa angiotensin II receptor unaweza kusababisha kupungua zaidi kwa kazi ya figo. Athari hizi kawaida hubadilishwa.

Maoni ya Cozaar

Kwenye vikao kwenye mtandao kuhusu dawa inazungumza vizuri. Kwa utawala wa kimfumo, dawa hurekebisha shinikizo la damu na mara chache husababisha athari mbaya. Kwa urahisi, ulaji wake hauhusiani na ulaji wa chakula.

Maoni kuhusu Cozaar:

"Dawa ya kawaida, lakini haikusaidia mara moja, lakini mahali pengine karibu na wiki ya 3 ya utawala",

"Baada ya upasuaji, nimekuwa nikichukua Cozaar kwa wiki. Shtaka ilipungua kutoka 220 116 hadi 130 87. Athari ya upande ni udhaifu, lakini ninatenda dhambi. Kabla ya hapo nilijaribu dawa zingine - hazinisaidia. "

Pharmacokinetics

Inapochukuliwa kwa mdomo, losartan inachukua na kuingizwa vizuri. Ni sifa ya athari ya "kifungu cha kwanza" kupitia ini na malezi ya metabolite ya katiboli na shughuli za kifamasia, na metabolites ambazo hazifanyi kazi. Utaratibu wa bioavailability wa dutu katika fomu kibao ni takriban 33%. Kuzingatia kwa kiwango cha juu kwa losartan na metabolite yake ya kazi ni kumbukumbu kwa wastani baada ya saa 1 na masaa 3-4 baada ya utawala, mtawaliwa. Wakati wa kula Cozaar wakati wa chakula cha kawaida, maelezo mafupi ya sehemu ya kazi katika plasma ya damu bado hayabadilika.

Kiwango cha kumfunga losartan na metabolite yake hai na protini za plasma (haswa na albin) hufikia 99%. Kiasi cha usambazaji wa losartan ni lita 34. Majaribio juu ya panya yalithibitisha kuwa kizuizi cha ubongo-damu haifiki kwa dutu hiyo.

Karibu 14% ya kipimo cha Cozaar, wakati kinachukuliwa kwa mdomo au ndani, hupita kwenye metabolite yake inayofanya kazi. Kwa kuongezea, metabolites zisizo na nguvu za kitabibu ziligunduliwa, kati ya ambayo metabolites kuu mbili zinatawala, ambazo huundwa kwa sababu ya hydroxylation ya mnyororo wa butyl upande, na metabolite moja ya sekondari - N-2-tetrazole-glucuronide.

Kibali cha plasma ya dutu hai ya Cozaar na metabolite hai ni takriban 600 ml / min na 50 ml / min, mtawaliwa. Kibali cha figo cha misombo hii ni takriban 74 ml / min na 26 ml / min, mtawaliwa. Na utawala wa mdomo wa losartan, karibu 4% ya kipimo kilichochukuliwa haukubadilishwa katika mkojo na karibu 6% ya kipimo hutolewa kwa njia ile ile kwa njia ya metabolite hai. Kwa losartan na metabolite yake inayotumika, urari wa vigezo vya maduka ya dawa na utawala wa mdomo wa Cozaar katika kipimo hadi 200 mg ni tabia.

Baada ya utawala wa mdomo, yaliyomo kwenye losartan na metabolite yake ya kazi katika plasma hupungua sana, na nusu ya mwisho ya maisha ya takriban masaa 2 na 6-9, mtawaliwa. Wakati wa kuchukua Cozaar katika kipimo cha 100 mg mara moja kwa siku, hesabu ya losartan au metabolite yake haijazingatiwa mwilini. Uboreshaji wa losartan na metabolites zake kazi hufanywa kupitia figo, na pia kupitia matumbo na bile. Baada ya usimamizi wa mdomo wa losartan ulioandikiwa na atomi 14 C, kwa wagonjwa wa kiume, takriban 35% ya isotopu ya mionzi hupatikana kwenye mkojo, na 58% katika kinyesi. Na utawala wa intravenous wa 14 C ya losartan, karibu 43% ya redio imedhamiriwa katika mkojo na 50% kwenye kinyesi.

Viwango vya losparan ya plasma katika wanawake walio na shinikizo la damu ya arterial vilikuwa vya juu mara 2 kuliko kwa wanaume walio na hali sawa. Mkusanyiko wa metabolite hai katika wagonjwa wa jinsia zote karibu haukutofautiana. Walakini, jambo hili halina maana ya kliniki.

Kwa wagonjwa walio na upole na ulevi wa wastani wa ulevi wa ini na mdomo wa Cozaar, yaliyomo kwenye losartan na metabolite inayohusika katika plasma ya damu mara 5 na mara 1.7, kwa mtiririko huo, kuliko kwa wanaume vijana wenye afya ambao walishiriki kwa hiari kwa jaribio.

Maagizo ya matumizi ya Cozaar: njia na kipimo

Vidonge vya cozaar vinachukuliwa kwa mdomo mara moja kwa siku, wakati wowote unaofaa, bila kujali ulaji wa chakula.

Kipimo cha dawa imewekwa na daktari kulingana na dalili za kliniki.

Kipimo kilichopendekezwa cha Cozaar:

• Hypertension ya damu ya arterial: 50 mg kama kipimo cha awali na matengenezo, ikiwa ni lazima, kufikia athari kubwa, 100 mg inaweza kuchukuliwa. Athari thabiti ya hypotensive hufanyika baada ya wiki 3-6 za tiba. Kwa wagonjwa walio na BCC iliyopunguzwa, kipimo cha awali cha dawa kimewekwa kwa kiasi cha 25 mg. Ikiwa historia ya ugonjwa wa ugonjwa wa ini imeonyeshwa, kipimo cha dawa kinapaswa kupunguzwa. Wagonjwa wa uzee na kwa kushindwa kwa figo, pamoja na wagonjwa kwenye upigaji wa dial, hawahitaji marekebisho ya kipimo cha awali,
• Kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu: kipimo cha kwanza ni 12.5 mg, titration inapendekezwa mara moja kwa wiki, na kuleta kipimo cha matengenezo ya mtu binafsi (12.5 mg, 25 mg au 50 mg),
• Aina 2 ya ugonjwa wa kisukari na proteni: kipimo cha kwanza ni 50 mg, kwa kuzingatia kupungua kwa shinikizo la damu (BP), kipimo kinapaswa kukuzwa hatua kwa hatua hadi 100 mg. Matumizi ya pamoja ya dawa na diuretiki, alpha na adrenoblockers ya beta, vizuizi vya njia ya kalsiamu, dawa za kaimu za kweli, mawakala wengine wa hypoglycemic (glitazones, sulfonylureas, glucosidase inhibitors) na insulini imeonyeshwa,
• Hypertension ya damu na hypertrophy ya ventrikali ya kushoto: kipimo cha kwanza cha kupunguza uwezekano wa kukuza ugonjwa wa moyo na mishipa ya vifo na vifo ni 50 mg. Kwa kuzingatia kiwango cha kupungua kwa shinikizo la damu, tiba zaidi inajumuisha kuongeza kipimo hadi 100 mg au kuagiza kipimo cha chini cha hydrochlorothiazide.

Madhara

Katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa ya utumiaji wa Cozaar, athari zifuatazo zilibainika:

• Kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa: tachycardia, palpitations,
• Kutoka kwa mfumo wa kupumua: uvimbe wa mucosa ya pua, kikohozi, maambukizi ya njia ya upumuaji ya juu, pharyngitis, sinusitis,
• Kutoka kwa mfumo wa utumbo: kichefuchefu, dyspepsia, kuhara,
• Kutoka kwa mfumo wa neva: kukosa usingizi, maumivu ya kichwa, kizunguzungu,
• Kutoka kwa mfumo wa mfumo wa misuli: mifupa ya misuli, maumivu ya mgongo,
• Kutoka kwa mwili kwa ujumla: uchovu na udhaifu, maumivu katika kifua na / au tumbo, uvimbe,
• Kwa upande wa vigezo vya maabara: hyperkalemia (viwango vya juu vya alanine aminotransferase baada ya uondoaji wa dawa kawaida kurudi kawaida.

Athari mbaya na utawala wa Cozaar zilizoainishwa katika mazoezi mpana wa kliniki:

• Mfumo wa mmeng'enyo: kazi ya ini iliyoharibika, hepatitis mara chache,
• Mfumo wa Hematopoietic: thrombocytopenia, anemia,
• Mfumo wa mfumo wa mishipa: arthralgia, myalgia, mara chache - rhabdomyolysis,
• Mfumo wa neva: migraine, nadra dysgeusia,
• Mfumo wa kupumua: kikohozi,
• Athari ya ngozi: kuwasha, urticaria, kujaa kwa ngozi,
• Athari za mzio: mara chache - vasculitis, ugonjwa wa Shenlein-Genoch, angioedema, pamoja na uvimbe wa glasi, larynx, na kizuizi cha njia ya kupumua, na / au uvimbe wa midomo, uso, ulimi na / au pharynx (baadhi ya wagonjwa walipata athari ya hypersensitivity na kipimo cha awali. Vizuizi vya ACE).

Kwa ujumla, Cozaar imevumiliwa vizuri, athari zake ni za muda mfupi na zinaonekana kwa fomu kali ambayo haiitaji kutengwa kwa dawa.

Kitendo cha kifamasia cha Cozaar

Maagizo kwa Cozaar yanaonyesha kuwa dawa hii ina uwezo wa kupunguza upinzani wa mishipa ya pembeni, shinikizo katika mzunguko mdogo wa mtiririko wa damu, shinikizo la damu, baada ya mzigo, na pia ina athari ya diuretic.

Kwa kuongezea, kama hakiki kwa uchunguzi wa Cozaar, dawa hii hairuhusu kutokea kwa hypertrophy ya myocardial. Kwa wagonjwa wenye shida ya moyo, Cozaar imewekwa kwa uhamishaji bora wa shughuli za mwili.

Kulingana na hakiki juu ya Cozaar, kuchukua dawa mara 1 tu, baada ya masaa 6, shinikizo la damu la systolic na diastoli hupungua. Athari kama hiyo hudumu kwa masaa 24. Kozi ya jumla ya matibabu na dawa ili kufikia matokeo bora haipaswi kuwa chini ya wiki 3-6.

Kipimo na utawala

Kama ilivyoelekezwa katika maagizo kwa Cozaar, dawa inachukuliwa kabla, wakati au baada ya chakula. Kwa matibabu ya ugonjwa fulani, ni Cozaar tu inayoweza kutumiwa au inaweza kuunganishwa na dawa zingine zinazopambana na shinikizo la damu.

Ikiwa mgonjwa ana shida ya shinikizo la damu, matibabu ya Cozaar inapaswa kuanza na kipimo cha 50 mg sio zaidi ya wakati 1 kwa siku. Athari bora ya kuchukua dawa hii hufanyika wiki 3-6 baada ya matumizi ya kwanza ya dawa hiyo. Ikiwa ni lazima, daktari anaweza kuongeza kipimo cha kila siku hadi 100 mg (1 wakati katika masaa 24).

Katika hakiki za Cozaar, imeonyeshwa kuwa wagonjwa walio na kipimo cha damu kinachozunguka wanapaswa kuanza matibabu na kipimo cha juu cha 25 mg mara 1 tu kwa siku.

Watu wazee, pamoja na wagonjwa wenye upungufu wa figo, ambao bado wako kwenye upigaji wa dial, hawahitaji marekebisho ya kipimo kilichoonyeshwa katika maagizo kwa Cozaar.

Wagonjwa walio na upungufu wa hepatic wanapaswa kuamuru kupunguzwa kwa kiwango cha kila siku kwa Cozaar.

Ili kupunguza tukio la magonjwa yanayohusiana na moyo na mishipa, na pia kupunguza vifo kwa watu walio na shinikizo la damu na shinikizo la damu, kwa wagonjwa wote, bila ubaguzi, kipimo cha awali cha 50 mg ya Cozaar imewekwa si zaidi ya wakati 1 kati ya masaa 24. Uhakiki juu ya Cozaar unaonyesha kuwa baada ya kipindi fulani cha muda, daktari huongeza kipimo kidogo cha hydrochlorothiazide, au unaweza kuongeza sana ulaji wa Cozaar (hadi 100 mg mara moja kwa siku). Katika kesi hii, inahitajika kuzingatia viashiria vya kupunguza shinikizo la damu.

Ili kusaidia kazi ya kawaida ya figo kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na proteinuria, matibabu inapaswa kuanza na kipimo cha 50 mg mara moja kwa siku. Baada ya hayo, matumizi ya kila siku ya Cozaar huongezeka hadi 100 mg, wakati wa kuangalia kupungua kwa shinikizo la damu. Dawa iliyochambuliwa inaweza kuwa pamoja na insulini, diuretiki, mawakala wa kati, pamoja na dawa kadhaa za hypoglycemic.

Ikiwa mgonjwa ana shida ya moyo sugu, kipimo cha kwanza cha Cozaar hakiwezi kuzidi 12,5 mg wakati wa mchana, ambayo huendelea kila siku wakati wa wiki ya kwanza ya matibabu. Katika wiki ya pili, kipimo huongezeka hadi 25 mg kwa siku, katika tatu - hadi 50 mg kwa siku.

Muundo na fomu ya kutolewa

Kipimo 25 kina kiasi sawa cha 25 mg ya potasiamu ya losartan. Kila kibao nyeupe ni mviringo, iliyofunikwa na filamu, iliyowekwa alama 951 upande mmoja.

Vidonge vilivyo na kipimo cha 50 hutofautiana na vidonge 25 dhaifu kwa uandishi na kiwango cha dutu inayotumika katika 50 mg ya potasiamu ya losartan. Kila kidonge nyeupe huwa na mviringo, iliyowekwa kwenye filamu, iliyowekwa alama 952

Vidonge vilivyo na kipimo cha juu zaidi cha potasiamu 100 losparan zinaonekana kama kidonge nyeupe katika mfumo wa kushuka na alama ya 960.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na njia ngumu

Uchunguzi wa kutathmini athari za Cozaar juu ya uwezo wa kuendesha magari na kufanya kazi na mifumo ngumu haijafanywa. Walakini, wakati wa kuchukua kozi ya tiba ya antihypertensive, tahadhari inashauriwa wakati wa kuendesha au kufanya kazi yenye hatari inayohitaji kuongezeka kwa msongamano na athari za mara moja za psychomotor. Hii inahusishwa na hatari ya kizunguzungu na usingizi wakati wa kuchukua dawa, haswa mwanzoni mwa matibabu au na kuongezeka kwa kipimo.

Njia na huduma ya matumizi

Cozaar hutumiwa bila kujali ratiba ya lishe, ni muhimu tu kuambatana na njia iliyochaguliwa ya kuchukua vidonge kila siku. Maagizo yanapendekeza kumeza vidonge bila kutafuna na maji ya kunywa.

Kulingana na hali ya mgonjwa, kipimo kinachohitajika cha dawa kwa siku huchaguliwa. Hatua ya awali inajumuisha matumizi ya kipimo cha 50 au 100 mg ya Cozaar katika masaa 24. Kesi za kuagiza mkusanyiko mdogo wa dawa kwa 25 mg kwa siku zinajulikana. Zingatia kabisa maagizo ya matumizi na usizidi kipimo cha 100 mg kwa masaa 24. Kiasi cha dawa ya mtu binafsi imedhamiriwa na daktari anayehudhuria.

Kiwango cha kawaida kwa wagonjwa kutoka miaka 6 hadi 16 huhesabiwa kulingana na uzito wa mwili wa mtoto.

• Kilo 20-49 hali ya kawaida ya kunywa dawa ni 25 mg kwa siku, inaweza kuongezeka hadi 50 mg kwa dozi moja kwa siku.
• Kilo 50 na zaidi - 50 mg kwa siku, inaweza kuongezeka hadi 100 mg kwa siku.

Hakuna haja ya kubadilisha kipimo cha kuanzia kwa wagonjwa wenye shida ya figo na wale walio kwenye hemodialysis.

Ikiwa kuna ukiukwaji wa ufanisi wa ini katika historia ya matibabu ya mgonjwa, kipimo kizuri sana kinapaswa kuzingatiwa.Uzoea ulioimarishwa wa kliniki katika matumizi madhubuti na salama ya dawa ya Cozaar kwa wagonjwa walio na shida kubwa ya figo, kwa hivyo, miadi yake kwa kundi hili la wagonjwa ni kinyume cha sheria.

Katika wagonjwa walio na umri wa zaidi ya miaka 75, kipimo cha awali cha 25 mg kinaweza kuzingatiwa, ingawa marekebisho ya kipimo kawaida sio lazima kwa wagonjwa hawa.

Mimba na kunyonyesha

Kulingana na maagizo, Cozaar ni marufuku kuagiza wakati wa uja uzito. Kuchukua dawa katika trimesters ya II na III ya ujauzito inayoathiri mfumo wa renin-angiotensin inaweza kusababisha kasoro kubwa au hata kifo cha fetusi inayoendelea, kwa hivyo, dawa hiyo imefutwa mara tu baada ya kubaini ukweli wa ujauzito. Ukarabati wa meno unaohusishwa na maendeleo ya mfumo wa renin - angiotensin hufanyika katika kijusi katika trimester ya pili. Hatari kwa fetusi huongezeka ikiwa Cozaar inachukuliwa katika trimester ya pili au ya tatu ya ujauzito.

Matibabu ya cozaar wakati wa kumeza haipendekezi. Uzoefu wa kutumia losartan katika jamii hii ya wagonjwa haitoshi, na haijulikani ikiwa dutu hiyo huingia ndani ya maziwa ya mama. Kwa hivyo, inahitajika kurekebisha faida za matibabu kwa mama na hatari zinazowezekana kwa mtoto na kuamua juu ya kukomesha kunyonyesha au kufutwa kwa Cozaar.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Mwingiliano muhimu wa kliniki wa Cozaar na digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, cimetidine, ketoconazole, phenobarbital, erythromycin haujaanzishwa.

Athari za kupungua kwa kiwango cha metabolite hai wakati wa kuchukua fluconazole na rifampicin juu ya athari ya kliniki ya dawa haijasomwa.

Utawala wa wakati mmoja wa virutubisho vya potasiamu, triamteren, spironolactone, amiloride na dawa zingine ambazo huzuia malezi ya angiotensin II, chumvi iliyo na potasiamu, inaweza kuchangia kuongezeka kwa kiwango cha potasiamu katika damu.

Inapojumuishwa na maandalizi ya lithiamu, losartan hupunguza excretion na huongeza mkusanyiko wa seramu.

Dawa zisizo za steroidal za kupambana na uchochezi (NSAIDs), inhibitors za kuchagua cyx-2 cycloo oxygenase hupunguza athari ya athari ya damu.

Kwa wagonjwa walio na kazi ya kuharibika kwa figo, matumizi ya dawa na NSAIDs, pamoja na vizuizi vya kuchagua vya COX-2, zinaweza kudhoofisha kazi ya figo. Athari za mwingiliano huu zinabadilishwa.

Kupungua kwa viwango vya plasma ya metabolite hai wakati wa matumizi ya fluconazole pamoja na Cozaar huongeza msongamano wa losartan katika plasma ya damu.

Anuia ya Cozaar ni: blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex Irbetan, Pipi, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Matumizi ya Mimba

Wanawake wajawazito hawapaswi kuchukua Cozaar kwa sababu kunywa dawa hiyo inaweza kuwa hatari kwa fetusi. Ikiwa unapanga kuwa mjamzito, jadili na daktari wako dawa zingine unazoweza kuchukua kudhibiti shinikizo la damu yako. Ikiwa ujauzito unatokea wakati unamwaga dawa, acha matibabu mara moja na utafute ushauri wa matibabu.

Haijulikani ikiwa losartan hupita ndani ya maziwa ya mama. Kwa kuzingatia hatari ya kuathiri wagonjwa wa watoto chini ya umri wa miaka 6, unahitaji kuacha kulisha kwa kipindi cha matumizi ya dawa hiyo.

Masharti ya uhifadhi

Weka dawa mbali na mionzi ya jua kwa joto lisizidi nyuzi 30 Celsius mahali ambapo watoto na kipenzi hawawezi kuipata.

Kila kibao kinashikilia 25, 50, au 100 mg ya viungo vya potasiamu losartan. Cellulone ya microcrystalline na lactose ya hydrate, wanga wa pregelatinized, selulosi na seli ya hydroxyproxy na selulosi ya hydroxy proi methyl, dioksidi ya titan, wax ya carnauba hutumiwa kama viungo vya ziada.