Dawa mpya za Kisukari cha Kizazi

Saxagliptin ni dawa ya hypoglycemic ambayo hutumiwa katika mazoezi ya kliniki kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa kisayansi ambao hautegemei insulini. Katika makala tutachambua saxagliptin - maagizo ya matumizi.

Makini! Katika uainishaji wa anatomical-matibabu-kemikali (ATX), saxagliptin imeonyeshwa na nambari A10BH03. Jina la kimataifa lisilo la lazima (Kilatini): Saxagliptin.

Fomu ya kutolewa

Saxagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 g / mol) imewekwa katika dawa katika mfumo wa poda nyeupe ya fuwele, ambayo huyeyuka kidogo tu katika maji. Dawa hiyo inapatikana katika mfumo wa vidonge na mipako ya filamu ya 2.5 mg na 5 mg. Jina la dawa ya biashara: "Ongliza".

Pharmacodynamics na pharmacokinetics: maelezo

Saxagliptin ni gliptin ya tatu iliyopitishwa nchini Urusi. Gliptins ni vizuizi vilivyochagua vya enzymes za membrane. DPP-4 inawajibika kwa uharibifu wa insretins. Incretins huundwa katika seli za endocrine ya utumbo, muhimu zaidi ni glucagon-kama peptide-1 (GLP-1) na polypeptide (HIP) ya tegemeo la sukari. Polypeptides hufichwa baada ya kula, ambayo inasababisha kuchochea kwa usiri wa insulini na kizuizi cha uzalishaji wa glucagon. Saxagliptin ina athari ya antidiabetes. Ikumbukwe kwamba DPP-4 inachangia sio tu mtengano wa wahusika, lakini pia cytokines na peptides zingine.

Baada ya utawala wa mdomo, saxagliptin inachukua haraka: Viwango vya plasma vya kilele hufikiwa baada ya masaa 2. Bioavailability ya mdomo ni karibu 70%. Dawa hiyo imechomwa kwa njia ya CYP3A4 na CYP3A5 kwa kiwanja kinachofanya kazi - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - na vile vile metabolites zingine zisizo muhimu. M2 ina karibu nusu ya shughuli za kifamasia za dawa. Maisha ya nusu ya plasma ni kama masaa 2½, na M2 ni karibu masaa 3. Dawa hiyo hutolewa kutoka kwa mwili bila kubadilika (70%) na mkojo (30%). Ipasavyo, kinetiki kivitendo haibadiliki na kupungua kwa kazi ya ini.

Dalili na contraindication

Ufanisi na uvumilivu wa dawa ulisomwa katika masomo 6 yaliyochapishwa ambayo dutu mpya ilijaribiwa kama tiba ya matibabu ya monotherapy au tiba adju. Masomo haya hayakujifunza athari za ugonjwa na vifo. Dawa hiyo haikulinganishwa na glyptins zingine.

Katika uchunguzi wa vipofu viwili, wanahabari walipokea kipimo kingi cha saxagliptin au placebo. Wagonjwa hawakuchukua dawa zingine za antidiabetes. Katika jumba lililopata kipimo cha chini cha siku, watu 282 walitibiwa kwa wiki 12. Matibabu ya placebo ilisababisha kupungua kidogo kwa HbA1c. Upungufu mkubwa zaidi ulipatikana katika vikundi vyote ambavyo vilichukua dawa na saxagliptin. Matokeo bora yalitolewa katika kipimo cha kila siku cha 5 mg ya saxagliptin.

Utafiti wa pili, ambao ulihudhuriwa na watu 265, ulidumu kwa wiki 24. Kipimo tatu cha dawa na kikundi cha placebo kililinganishwa. Wakati thamani ya wastani ya HbA1c iliongezeka kidogo na placebo, thamani hii ilipungua na dawa. Kutoka 35% hadi 41% ya watumiaji wanaofanya kazi walikuwa na HbA1c chini ya 7%. Kwa kuongezea, kiwango cha sukari kwenye damu (kabla na baada ya masaa 2 baada ya kula) kilikuwa chini sana wakati wa kutumia dawa hiyo kuliko na placebo.

Uchunguzi wa wiki 24 ulitumia glibenclamide kwa kipimo cha 7.5-15 mg / siku kwa kulinganisha. Katika kesi ya athari ya kutosha, metformin ilitolewa kwa wagonjwa. Utafiti huo ulihusisha watu 768 wenye maadili ya awali ya HbA1c kuanzia 7,5 hadi 10%. Pamoja na sulfonylurea, kipimo cha 2,5 mg ya saxagliptin ilipunguza tu hemoglobin iliyopunguzwa glycated.

Katika utafiti mwingine, wagonjwa 565 wenye ugonjwa wa sukari walipokea dawa au placebo kwa kuongeza matibabu ya kimsingi na glitazone. Utafiti kwa ujumla ulijitolea kwa somo la ufanisi wa pioglitazone. Katika utafiti huu, uboreshaji mkubwa katika hali ya kimetaboliki ulipatikana ndani ya wiki 24 kwa kutumia mchanganyiko wa vitu.

Katika watoto na vijana chini ya miaka 18, dawa hiyo haijasomwa. Saxagliptin pia ni bora sio kuagiza kwa wanawake wajawazito wakati wa kujifungua.

Madhara

5% ya wagonjwa walipata maumivu ya kichwa, njia ya juu ya kupumua na maambukizo ya njia ya mkojo. Athari kama hizo zilikuwa sawa katika masomo ya placebo. Sinusitis, maumivu ya tumbo, gastroenteritis, au kutapika imeripotiwa zaidi ya 2% ya wale waliotibiwa kikamilifu na dawa hiyo. Idadi kamili ya lymphocyte wakati wa kutumia dawa hiyo. Mgonjwa mmoja alikuwa na lymphocytopenia, lakini basi wanasayansi waligundua kuwa alikuwa akipatiwa matibabu ya matibabu ya mionzi.

Athari za mzio (urticaria, uvimbe usoni) zilizingatiwa katika 1.5% ya wagonjwa wanapokea saxagliptin. Hypoglycemia karibu kila wakati ilitokea wakati wa tiba mchanganyiko na sulfonylurea. Kwa ujumla, saxagliptin haina kusababisha kupata uzito. Walakini, edema ya pembeni kawaida ilizingatiwa wakati wa kutumia dawa kwa kipimo cha 5 mg kwa siku. Kulingana na tafiti zingine, dawa hiyo inaweza kusababisha pancreatitis ya papo hapo.

Kipimo na overdose

Dawa hiyo inakubaliwa kwa matibabu ya watu wazima walio na ugonjwa wa kisayansi usio na insulini kwa kipimo cha kila siku cha 2,5 au 5 mg kama monotherapy au kama nyongeza ya metformin, sulfonylureas au glitazones. Mchanganyiko na insulini haifai. Katika kesi ya kuharibika kwa figo, kiwango cha juu ni 2.5 mg / siku. Kabla ya uteuzi wa kwanza, inahitajika kuangalia kiwango cha plinma ya kutengeneza.

Mwingiliano

Vizuizi vikali vya CYP3A4 / 5 - ketoconazole - inaweza kusababisha ongezeko kubwa la viwango vya plasma ya saxagliptin. Ikiwa kushirikiana na ketoconazole inahitajika, kipimo cha kila siku haipaswi kuzidi 2.5 mg. Vizuizi vya Weaker CYP3A4 / 5, kama vile diltiazem, hazihitaji kupunguzwa kwa kipimo. Kulingana na ujuzi uliopitwa na wakati, dawa hiyo haiathiri kinetiki cha dawa zingine.

Saksagliptin - picha na mbadala:

Maoni ya mwanasaikolojia na kisukari kuhusu dawa hiyo.

Glyptins hutumiwa tu kwa matibabu ya ugonjwa wa sukari wa aina ya 2. Dawa ya kikundi hiki inaweza kusababisha hypoglycemia katika kipimo cha juu, kwa hivyo tahadhari inahitajika. Kwa ujumla, madawa ya kulevya yana wasifu salama wa athari mbaya na ufanisi mkubwa.

Stanislav Alexandrovich, diabetesologist

Waliweka kisukari mwaka mmoja uliopita. Nilijaribu kubadilisha lishe mwanzoni, nilifanya mazoezi mengi, lakini hakuna matokeo yaliyopatikana. Daktari aliamuru madawa kadhaa ambayo hayakusaidia. Nimekuwa nikinywa saxagliptin kwa miezi 3 tayari. Sijui athari mbaya, lakini glycemia ilirudi kwa kawaida.

Bei (katika Shirikisho la Urusi)

Gharama ya dawa, bila kujali kipimo, ni rubles 2200 kwa mwezi. Dawa hiyo ni ghali zaidi kuliko vildagliptin (rubles 1200 kwa mwezi). Walakini, ikiwa kipimo kilichopendekezwa ni sawa haijulikani wazi. Metformin ni moja ya dawa za bei rahisi na bora: gharama ni rubles 100.

Ushauri! Kabla ya matumizi, inashauriwa kushauriana na daktari. Dawa hiyo inasambazwa madhubuti kwa maagizo.

Utaratibu wa hatua ya saxagliptin kwenye mwili katika ugonjwa wa sukari

Kwa matibabu ya viungo, wasomaji wetu wametumia mafanikio DiabeNot. Kuona umaarufu wa bidhaa hii, tuliamua kuipatia tahadhari yako.

Kuenea kwa ugonjwa wa kisukari wa aina 2 ulimwenguni kunakua, hii ni kwa sababu ya mtindo wa maisha wa watu na lishe tele. Walakini, maduka ya dawa hayasimama, ikitengeneza vitu vipya kwa matibabu ya ugonjwa wa sukari.

Mojawapo ya tabaka mpya za dutu hizi ni mimetics ya incretin, ambayo ni pamoja na saxagliptin.

Utaratibu wa hatua ya incretins

Incretins ni homoni za binadamu zinazozalishwa na njia ya utumbo wakati chakula kinaingia. Kwa sababu ya hatua yao, uzalishaji wa insulini huongezeka, ambayo husaidia sukari kufyonzwa, ambayo hutolewa wakati wa kumengenya.

Hadi leo, aina mbili za ulaji zimegunduliwa:

• GLP-1 (glucone-kama peptide-1),
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Vipokezi vya kwanza ziko kwenye viungo tofauti, ambayo inamruhusu kuonyesha athari kubwa. Ya pili inadhibitiwa na receptors za kongosho β-seli.

Kati ya utaratibu kuu wa hatua zao ni:

• kuongezeka kwa usiri wa insulini ya homoni na seli za kongosho,
• kupunguza kasi ya tumbo,
• kupunguzwa kwa uzalishaji wa sukari.
• hamu iliyopungua na hisia ya ukamilifu,
• uboreshaji wa moyo na mishipa ya damu, athari nzuri kwa mfumo wa neva.

Pamoja na kuongezeka kwa uzalishaji wa insulini, sukari huchukua bora, lakini ikiwa ni kawaida, basi mchakato wa secretion unacha na mtu hana hatari ya hypoglycemia. Kupungua kwa kiasi cha glucagon, mpinzani wa insulini, husababisha kupungua kwa matumizi ya glycogen ya ini na kutolewa kwa sukari ya bure, wakati huo huo inachangia kuongezeka kwa matumizi ya misuli ya glycogen. Kama matokeo, sukari inatumika mara moja kwenye tovuti ya uzalishaji, bila kuingia kwenye damu.

Wakati kutolewa kwa tumbo kupunguzwa, chakula huingia matumbo kwa sehemu ndogo, ambayo hupunguza uingizwaji wa sukari ndani ya damu na, kwa sababu hiyo, kuongezeka kwa mkusanyiko wake. Kuigiza katika batches ndogo, inachukua kwa urahisi mwili. Katika kesi hii, kupungua kwa hamu ya kula hupunguza kupita kiasi.

Athari kwa mfumo wa mzunguko hadi sasa imeonekana tu, lakini haijasomwa. Ilibainika kuwa incretins husaidia β seli za kongosho hupona haraka.

Haiwezekani kupata homoni katika fomu yao safi kwa idadi ya kutosha, kwa hivyo, wanasayansi wameunda analogues ambazo hufanya kazi kama hizo:

• kuchora tena kitendo cha glucone-kama peptide-1,
• kupunguza athari za enzymes za uharibifu, na hivyo kuongeza muda wa maisha ya homoni.

Saxagliptin ni ya kikundi cha pili.

Fomu za kutolewa

Saxagliptin ni sehemu ya dawa ya Onglisa, ambayo hufanya kama kizuizi cha DPP-4. Chombo hiki sio kwenye orodha ya shirikisho ya dawa za upendeleo, lakini inaweza kutolewa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari kwa kufadhili bajeti ya kawaida.

Dawa hiyo inapatikana katika mfumo wa vidonge na ganda la manjano, iliyo na miligramu 2.5 ya saxagliptin au 5 mg ya hydrochloride yake. Yaliyomo pia ni pamoja na vipengele ambavyo vinaboresha athari za dutu inayotumika. Vidonge vilivyoandikwa vinaonyesha kipimo chao.

Vidonge vilijaa kwenye pakiti ya blister ya vipande 10 na sanduku la kadibodi.

Maagizo ya matumizi

Vidonge vinachukuliwa kwa mdomo bila kuzingatia ulaji wa chakula. Kifusi kinamezwa nzima na kuosha chini na kiasi kidogo cha maji. Kipimo inategemea aina ya tiba na ustawi wa mgonjwa.

Kwa matumizi tofauti, saxagliptin inashauriwa kuchukua 5 mg mara moja kwa siku.

Katika matibabu ya pamoja na dawa zingine za kisukari, kipimo ni 5 mg kwa siku, hiyo inatumika kwa nyongeza ya mchanganyiko unaotumika tayari wa mawakala wa ugonjwa wa sukari na saxagliptin.

Katika hatua ya awali ya matumizi ya dutu hii na metformin, kipimo cha saxagliptin ni miligram 5, na metformin ni miligram 500 kwa siku.

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa figo, kipimo hupunguzwa hadi 2.5 mg kwa siku. Ikiwa hemodialysis inatumiwa, dawa hiyo imelewa baada ya kukamilika kwake. Athari za dawa wakati wa kuchimba kwa peritoneal haijachunguzwa. Kwa hali yoyote, kabla ya kuagiza dawa, wataalam wanashauri kufanya uchunguzi wa figo za mgonjwa.

Kwa wagonjwa wenye pathologies ya kazi ya ini, marekebisho ya kipimo sio lazima. Matibabu hufanywa kulingana na mapendekezo ya jumla. Hii inatumika pia kwa wagonjwa wazee, mradi hawana shida ya figo.

Uchunguzi wa athari za dawa kwenye fetus katika wanawake wajawazito na watoto wadogo haujafanywa. Kwa hivyo, ni ngumu kutabiri matokeo yake. Kwa wagonjwa hawa, tiba zingine zilizothibitishwa kawaida hutumiwa. Ikiwa mwanamke anachukua saxacgliptin wakati wa kunyonyesha, anapaswa kukataa kulisha.

Katika kesi ya utawala wa wakati mmoja na inhibitors za CYP3A4 / 5, kipimo cha kila siku cha dawa ni nusu.

Hii ndio dawa zifuatazo:

• Ketoconazole,
• Clarithromycin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itraconazole
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir na wengine.

Wakati wa kuchukua saxagliptin, mgonjwa anaendelea kutekeleza mapendekezo ya jumla juu ya shirika la lishe, mazoezi ya mazoezi ya mwili na kuangalia hali ya kihemko.

Ni nini kinachoweza kuchukua nafasi ya saxagliptin?

Matumizi ya saxagliptin kama sehemu kuu huandaliwa tu katika dawa ya Onglise, ikiwa mgonjwa ana athari mbaya, atalazimika kutumia analogues, ambayo ni pamoja na maingiliano mengine ya enzyme ya DPP-4:

1. Januvia - Moja ya zana za kwanza za aina hii, zilizokuzwa nchini Merika. Inagunduliwa katika kipimo cha 25, 50 na 100 mg. Kiwango cha kila siku ni karibu 100 mg. Athari za dawa hukaa karibu siku. Wakati mwingine hutolewa chini ya chapa ya YanuMet, ambayo kwa kuongeza ina metformin.
2. Galvus - dawa inayotengenezwa nchini Uswizi, hutumiwa katika kipimo cha 50 mg kwa siku au zaidi, mara nyingi hutumiwa pamoja na insulini.
3. Nesina - iliyotengenezwa Ireland, kwa msingi wa apolgiptin benzoate na kipimo cha 12,5 au 25 mg. Kibao 1 kinachukuliwa mara moja kwa siku.
4. Vipidia - dutu kuu ya alogliptin ya dawa, ambayo ina athari sawa, inachukuliwa mara moja kwa siku kwa kipimo cha 25 mg.
5. Trazhenta - chombo msingi wa linagliptin, hugunduliwa kwa namna ya vidonge 5 mg vilivyochukuliwa kwa mdomo.

Analog nyingine hutumiwa ambayo ina muundo tofauti, lakini utaratibu sawa wa hatua. Bei ya dawa hutofautiana kulingana na nchi ya uzalishaji na muundo wa dawa hizo.

Bei ya dawa ya Onglisa, ambayo ni pamoja na saxagliptin, kutoka rubles 1700 hadi 1900.

Kizazi kipya cha madawa ya kulevya hukuruhusu haraka sana na rahisi kutatua shida za upeaji wa sukari kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari.

Wakati orodha yao bado sio pana sana, dawa moja tu hutolewa kwa msingi wa saxagliptin, ambayo ina athari nzuri katika matibabu ya ugonjwa wa sukari na haisababishi hali ya hypoglycemia. Wakati huo huo, kuna analogu zilizo na dutu tofauti ya kazi, lakini na athari sawa ya matibabu.

Aina ya dawa za kisukari za aina ya 2

• Aina 1 za dawa za kulevya
  • 1.1 Orodha ya dawa zinazopunguza sukari katika aina 2 ya ugonjwa wa sukari
  • 1.2 Dawa zinazoongeza usikivu wa seli hadi insulini
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Mdhibiti wa Prandial
  • Vizuizi vya ioni-glucosidase
    • 1.4.1 Kupunguza upinzani wa insulini
  • 1.5 Dawa mpya
  • 1.6 Dawa zingine
• 2 Je! Ni nini iliyozuiliwa?

Dawa za kisasa za ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 hufanya maisha ya wagonjwa iwe kamili. Inajulikana kuwa ugonjwa wa kisukari ni ugonjwa unaosababishwa na insulin isiyo kamili ya mwili wa binadamu, ambayo husababisha usumbufu katika metaboli ya wanga.Ugonjwa huu hauwezi kuponywa, kama vile pua inayongoka au maumivu ya kichwa. Ni ngumu kuondoa dalili za shida, kwa hivyo lengo kuu la kutibu ugonjwa wa sukari ni kudumisha hali ya mgonjwa.

Aina za dawa

Vidonge vyote vya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, licha ya kazi ya msingi ya kupunguza viwango vya sukari, ni pamoja na vipengee vya nyongeza vya wagonjwa wa kisukari. Katika soko, bidhaa zote za zamani na dawa mpya za antidiabetic zina mahitaji sawa. Dawa mpya za ugonjwa wa sukari zinagawanywa kwa vikundi kadhaa kulingana na tabia fulani. Walakini, ni lazima ikumbukwe kwamba dawa za insulini za kizazi chochote ambazo viwango vya sukari ya damu havitasuluhisha shida. Ni muhimu kufuatilia lishe (epuka kunenepa sana), shughuli za kiwmili na, muhimu zaidi, kufanya uchunguzi uliopangwa katika taasisi za matibabu kwa wakati.

Rudi kwenye meza ya yaliyomo

Orodha ya dawa zinazopunguza sukari katika aina 2 ya ugonjwa wa sukari

Matibabu ya madawa ya kulevya kwa ugonjwa huo ni pamoja na matumizi ya dawa za kupunguza sukari. Vidonge vyote vya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 vimegawanywa katika aina zifuatazo:

• dawa za biguanide,
• inhibitors ya dipeptidyl peptidase - IV,
• derivony sulfonylurea,
• madawa ya kupunguza nguvu,
• Vizuizi vya cul-glucosidase,
• glitazones.

Rudi kwenye meza ya yaliyomo

Thiazolidinediones

Pioglar huongeza unyeti wa seli kwa insulini.

Dawa za kisasa kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wazee na vijana, ambayo huamua mwitikio wa seli kwa homoni, huitwa thiazolidinediones. Mfululizo huu wa dawa hauathiri utendaji wa kongosho, lakini huongeza usumbufu wa miundo ya seli na tishu kwa insulini, wakati unaboresha wasifu wa lipid. Matokeo ya hypoglycemic ni kutoka 0.5% hadi 2%. Miongoni mwa mapungufu ya matibabu kama hayo, shida ya mfumo wa mmeng'enyo inatofautishwa, madawa ya kulevya pia yanapingana katika patholojia kali kama figo au moyo. Suluhisho bora zaidi katika kitengo hiki:

Kwa matibabu ya viungo, wasomaji wetu wametumia mafanikio DiabeNot. Kuona umaarufu wa bidhaa hii, tuliamua kuipatia tahadhari yako.

• Piroglar
• "Tambua".

Rudi kwenye meza ya yaliyomo

Usajili wa Prandial

Tiba za kisasa za ugonjwa wa kisukari ni pamoja na matumizi ya mchanga. Kundi hili la dawa lina muda mfupi, wakati linapunguza mkusanyiko wa sukari kutokana na uwezekano wa uzalishaji wa haraka wa insulini. Dawa za ugonjwa wa sukari za Prandial huanza kufanya kazi mara baada ya kula, zinaathiri kongosho. Bidhaa za kawaida:

Rudi kwenye meza ya yaliyomo

Vizuizi vya Α-glucosidase

Acarbose inazuia enzymes ambazo zina jukumu la kuvunjika kwa wanga, ambayo huzuia sukari kuingia haraka ndani ya damu.

Tiba ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 inajumuisha matumizi ya dawa kama hizo. Athari ya kifamasia ya dawa hiyo ni kwa msingi wa uhamishaji unaoweza kutolewa wa wanga wa chakula kwa kuzuia shughuli za enzymes zinazohusika na ngozi ya wanga. Mara nyingi, wao huagiza bidhaa pekee ya dawa kutoka kwa kundi hili, inayoitwa "Acarbose". Kiasi cha wanga, baada ya kunywa dawa hiyo, bado haijabadilishwa, lakini mchakato wa usindikaji unaongezeka sana, ambao unazuia uwezekano wa kuruka katika sukari.

Rudi kwenye meza ya yaliyomo

Kupunguza upinzani wa insulini

Matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ni pamoja na dawa madhubuti ambayo hupunguza upinzani wa mwili kwa insulini. Orodha hii inajumuisha vidonge vyenye ufanisi zaidi kutoka kwa kikundi cha thiazolidinediones na biguanides. Makundi yote mawili ya dawa za kupunguza sukari yana faida kadhaa katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Sababu ya kwanza bidhaa kama hizo zinathaminiwa ni hatari ya chini ya hypoglycemia. Ifuatayo ni faida katika mfumo wa kupunguza cholesterol na, kwa sababu hiyo, kupunguza hatari ya infarction ya myocardial na pathologies zingine za moyo. Walakini, kwa upande mwingine, ikiwa dawa kama hizo zimechukuliwa, athari mbaya kutoka kwa njia ya utumbo inawezekana.

Hata dawa za kawaida za antipyretic haziwezi kutumiwa bila agizo la daktari. Ni hatari kutibu ugonjwa wa sukari bila kushauriana na mtaalamu.

Rudi kwenye meza ya yaliyomo

Dawa mpya

Galvus ni mali ya dawa kadhaa za kizazi kipya.

Dawa za kisasa za ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 tayari zimeweza kuunda sifa nzuri katika soko la bidhaa za matibabu. Dawa kama hizo huchukuliwa ili kuhifadhi glucagon na peptide-1 kutoka kwa athari ya uharibifu isiyoweza kuepukika ya enzyme DPP-4. Mbali na ukweli kwamba dawa hizo hupunguza sukari, zinaathiri pia ukuaji wa sukari, ambayo, inazuia uzalishaji wa insulini. Ingawa vidonge vya kupunguza sukari havichochezi faida ya kuzidisha uzito wa mwili, zina mfululizo wa athari mbaya. Kwa hivyo, ikiwa mgonjwa ana shida na ini, ni bora kukataa kuchukua dawa kama hizo. Sindano mpya za ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (Victoza, Baeta) zinafaa siku nzima, kwa hivyo zinahitajika zaidi kwa wagonjwa. Dawa mpya bora dhidi ya ugonjwa (orodha):

Rudi kwenye meza ya yaliyomo

Dawa zingine

Nje ya nchi, matokeo mazuri yanaonekana baada ya matibabu na Diabeton.

Matibabu ya madawa ya kulevya ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 inaruhusu matumizi ya dawa zingine. Hasa, kuingizwa kwa virutubisho vya lishe kama "Diabetes" katika itifaki ya matibabu imekuwa ikifanya mazoezi kwa muda mrefu nje ya nchi. Dawa hii nzuri ya Kimarekani inarekebisha shughuli za kongosho, wakati ambao insulini ni bora kutengenezwa, na hatari ya hypoglycemia imepunguzwa. Maagizo yanaarifu mgonjwa kwamba ikiwa unakunywa vidonge kwa usahihi, basi matokeo mazuri hayatakufanya usubiri. Walakini, kwa kweli hii sio nzuri sana. Mbinu hii ya matibabu sio ya kuu na haimalizi usajili wa kiwango cha matibabu. Kwa hali yoyote, mtu haipaswi kubebwa na njia isiyojulikana, katika kesi ya shaka yoyote ni muhimu kushauriana na daktari.

Rudi kwenye meza ya yaliyomo

Je! Ni tiba gani zilizopitishwa?

Dawa zozote za ugonjwa wa kisukari mellitus digrii 2 zina njia moja au nyingine, athari kwenye mwili. Lakini pamoja na hii, unapaswa kuwa mwangalifu na kuchukua dawa zingine. Pamoja na sukari iliyoongezeka, ni hatari kuchukua vidonge vyenye nguvu, vyenye nguvu, kwani hatua yao inaweza kusababisha kuruka kwa kasi kwenye sukari ya damu. Ni muhimu kusoma kwa uangalifu maagizo kabla ya kuchukua dawa, kusoma juu ya shida na ubadilishaji.

Aina ya dawa za ugonjwa wa kisukari wa 2: orodha ya dawa

Katika ugonjwa wa kisukari wa aina ya pili, daktari, kama sheria, ha kuagiza tu chakula cha matibabu, shughuli za mazoezi ya mwili, lakini pia mawakala maalum wa hypoglycemic katika mfumo wa vidonge, vinavyoruhusu kudumisha kiwango cha sukari kwenye damu. Dawa huchaguliwa kulingana na hali ya jumla ya mwili wa mgonjwa, sukari kwenye damu na mkojo, sifa za ugonjwa na uwepo wa magonjwa madogo.

Leo katika duka maalum unaweza kupata orodha kubwa ya dawa za kizazi kipya ambazo zinachukuliwa kwa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Wakati huo huo, inahitajika kuchagua dawa za kupunguza sukari baada tu ya kushauriana na daktari, kwani ni lazima sio kuzingatia tu sifa zote za ugonjwa, contraindication, lakini pia kipimo muhimu. Matumizi isiyodhibitiwa bila ushauri wa matibabu inaweza kuwa na madhara kwa afya yako.

Ni muhimu kuzingatia kwamba dawa hizo hazitumiwi katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 1 kwa watoto na huchaguliwa kwa kibinafsi kwa ugonjwa wa sukari kwa wanawake wajawazito.

Mawakala wanaopunguza sukari ya kizazi cha zamani na kipya wamegawanywa katika aina tatu, hutofautiana katika utungaji wa kemikali na kwa njia inayoathiri mwili.

Matibabu ya sulfonamide

• Vivyo hivyo mawakala wa hypoglycemic katika ugonjwa wa kisukari husaidia kuzalisha kikamilifu na kupeleka insulini kwa damu.
• Pia, dawa hii huongeza usikivu wa tishu za chombo, ambayo hukuruhusu kupata kipimo kinachohitajika cha insulini.
• Sulfanilamides huongeza kiwango cha receptors za insulini kwenye seli.
• Dawa zinazopunguza sukari husaidia kuvunja na kupunguza malezi ya sukari kwenye ini.

Kwa muda mrefu, wagonjwa wa kisukari walitumia dawa za kizazi cha kwanza. Ili kutengeneza hitaji la kila siku la dawa, wagonjwa walipaswa kuchukua kutoka gramu 0.5 hadi 2 za sulfonamides, ambayo ni kipimo cha juu kabisa. Leo, dawa za kizazi cha pili zimeandaliwa ambazo zinafaa zaidi.

Kipimo chao ni kidogo zaidi, ambayo husababisha athari chache.

Kama kanuni, dawa kama hizi zina athari kwa mwili kwa masaa 6-12. Wanachukuliwa kibao 0.5 kabla au baada ya kula mara mbili kwa siku.

Katika hali nyingine, daktari anaamua kuchukua dawa mara tatu kwa siku ili kupungua polepole kwa sukari ya damu.

Licha ya ukweli kwamba wanapunguza sukari ya damu, dawa kama hizo zina athari yafaida kwa mishipa ya damu, kuboresha mtiririko wa damu na kuzuia uharibifu wa vyombo vidogo. Ikiwa ni pamoja na vidonge vya kupunguza sukari ya kizazi cha pili, huondolewa haraka kutoka kwa mwili na haitoi shinikizo kwenye figo, kulinda viungo vya ndani kutokana na maendeleo ya shida kutokana na aina ya 2 ugonjwa wa sukari.

Wakati huo huo, mawakala wa hypoglycemic kama vile sodfanilamides wana shida zao:

1. Dawa hii inaweza kuwa haifai kwa wagonjwa wote.
2. Wao hujaribu kuiweka kwa watu wazee, ambao huondoa polepole dawa kutoka kwa mwili. Vinginevyo, dawa hiyo inaweza kujilimbikiza katika mwili, ambayo mara nyingi husababisha hali ya ugonjwa na fahamu.
3. Sulfanilamides inaweza kuwa addictive baada ya muda fulani kutokana na ukweli kwamba miaka mitano baada ya kutumia dawa hiyo, unyeti wa receptors za tishu kwa athari zao hupungua. Kama matokeo, receptors hupoteza ufanisi wao.

Ikiwa ni pamoja na sifa mbaya za dawa ni ukweli kwamba sulfonamides hupunguza sana kiwango cha sukari ya damu, ambayo inaweza kusababisha athari ya hypoglycemic. Njia kali ya hypoglycemia husababishwa na dawa za kikundi cha chlorpropamide na glibenclamide. Kwa sababu hii, kipimo kilicholetwa na daktari lazima kiangaliwe kwa uangalifu na sio kujipendekeza.

Ni muhimu kukumbuka kuwa glycemia inaweza kusababisha kufa kwa njaa mara kwa mara, matumizi ya vileo, mazoezi ya nguvu ya mwili, na aspirini. Kwa hivyo, kabla ya kuanza kutumia dawa hiyo, unahitaji kushauriana na daktari wako juu ya uwepo wa contraindication.

Nani huonyeshwa kwa kuchukua dawa za shia?

Dawa zinazopunguza sukari ya aina hii zinaamriwa katika kesi zifuatazo:

• Katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari mellitus wa aina ya kwanza, ikiwa lishe ya matibabu hairuhusu kupunguza kiwango cha sukari kwenye damu, na mgonjwa hajateseka kutokana na kuzidi.
• Na ugonjwa wa kisukari mellitus wa aina ya kwanza, ikiwa mgonjwa ana ugonjwa wa kunona sana.
• Na ugonjwa wa kisayansi usio na tija wa aina ya kwanza.
• Ikiwa mgonjwa hajisikii athari ya matibabu ya insulini kwa ugonjwa wa sukari wa aina 1.

Katika hali nyingine, sulfonamides huwekwa pamoja na insulini. Hii ni muhimu ili kuboresha athari ya insulini kwenye mwili na kutafsiri kisukari kisicho na msimamo kuwa fomu thabiti.

Sulfanilamides ya kizazi cha kwanza inaweza kuchukuliwa kabla, wakati na baada ya chakula. Katika kesi hii, kipimo huwekwa kibinafsi. Kabla ya kuanza kuchukua dawa, unahitaji kusoma kwa uangalifu maagizo.

Wanachukua dawa za kupunguza sukari ya aina hii kwa tahadhari kali katika kipimo, kwani kuchukua kipimo kibaya cha dawa hiyo kunaweza kusababisha kupungua kwa kasi kwa sukari ya damu, mzio, kichefuchefu, kutapika, usumbufu wa tumbo na ini, na kupungua kwa idadi ya leukocytes na hemoglobin.

Matibabu ya Biguanide

Dawa kama hizo za kupunguza sukari zina athari tofauti kwa mwili, kama matokeo ambayo sukari inaweza kufyonzwa haraka na tishu za misuli. Mfiduo wa biguanides unahusishwa na athari kwenye receptors za seli, ambayo inaboresha uzalishaji wa insulini na husaidia kurefusha sukari ya damu.

Dawa kama hizo za kupunguza sukari zina faida nyingi:

1. Kupunguza sukari ya damu.
2. Kupungua kwa sukari ndani ya matumbo na kutolewa kwake kutoka kwa ini.
3. Dawa za kulevya hairuhusu glucose kuunda kwenye ini.
4. Dawa hiyo huongeza idadi ya receptors ambazo ni nyeti kwa insulini.
5. Dawa ya kulevya husaidia kuvunja na kuchoma mafuta yasiyopangwa ya mwili.
6. Chini ya ushawishi wa dawa, vinywaji vyenye damu.
7. Hamu ya mgonjwa hupungua, ambayo hukuruhusu kupoteza uzito.

Biguanides haziathiri uzalishaji wa insulini, kusaidia utumiaji wa sukari kwenye tishu, kuongeza athari ya insulini iliyoletwa au iliyopo mwilini. Hii inasababisha ukweli kwamba seli hazimalizi akiba zao.

Kwa sababu ya kuhalalisha uzalishaji wa insulini kwa mgonjwa, hamu ya kupindukia hupunguzwa, ambayo ni muhimu sana kwa watu wenye ugonjwa wa kisukari na wale ambao ni feta au wazito. Kwa sababu ya kupungua kwa ngozi ya glucose ndani ya utumbo, kiwango cha vipande vya lipid kwenye damu hurekebisha, ambayo inazuia ukuaji wa ugonjwa wa atherosclerosis.

Walakini, biguanides zina shida. Dawa hizi huruhusu bidhaa za asidi kujilimbikiza katika mwili, ambayo husababisha tishu hypoxia au njaa ya oksijeni.

Dawa hiyo inapaswa kutumiwa kwa uangalifu na ugonjwa wa sukari kwa wazee na wale watu ambao wana magonjwa ya mapafu, ini na moyo. Vinginevyo, wagonjwa wanaweza kupata kutapika, kichefichefu, viti huru, maumivu ya tumbo, na mzio.

Biguanides ni marufuku kutumia:

• Wagonjwa zaidi ya 60
• mbele ya aina yoyote ya hypoxia,
• ikiwa magonjwa sugu ya ini na figo,
• mbele ya upasuaji wowote mbaya, magonjwa ya kuambukiza na ya uchochezi.

Biguanides huwekwa hasa kwa wagonjwa wenye utambuzi wa ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2, na uzito wa kawaida wa mwili na ukosefu wa tabia ya ketoacidosis. Pia, dawa hizi hutumiwa katika matibabu ya wagonjwa wa kisukari, ambao mwili wake hauvumilii sulfonamides au ni addictive ya dawa hii.

Biguanides, ambayo ina jina "lafudhi" kwa jina, huathiri mwili muda mrefu zaidi kuliko dawa za kawaida. Unahitaji kuchukua dawa tu baada ya kula, hatua rahisi - mara tatu kwa siku, hatua ya muda mrefu - mara mbili kwa siku, asubuhi na jioni.

Aina hii ya dawa ni pamoja na dawa kama vile adebit na glyformin. Pia, dawa hizi hutumiwa na watu wenye afya kupunguza uzito wa mwili ulioongezeka.

Tabia ya dutu Saksagliptin

Wakala wa hypoglycemic kwa matumizi ya mdomo ni kizuizi cha DPP-4.

Saxagliptin monohydrate ni poda ya fuwele kutoka nyeupe hadi manjano nyepesi au hudhurungi kwa rangi, isiyo ya mseto. Kimumunyifu kidogo katika maji kwa joto la (24 ± 3) ° C, mumunyifu kidogo katika ethyl acetate, mumunyifu katika methanoli, ethanol, pombe ya isopropyl, acetonitrile, asetoni na polyethilini ya glycol 400 (PEG 400). Uzito wa Masi ni 333.43.

Pharmacology

Saxagliptin ni kizuizi kinachoweza kuchagua kisichobadilika cha ushindani cha DPP-4. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 mellitus (DM2), usimamizi wa saxagliptin hukandamiza shughuli ya enzyme ya DPP-4 kwa masaa 24. Baada ya kumeza glukosi, kizuizi cha DPP-4 husababisha kuongezeka mara tatu kwa mkusanyiko wa GLP-1 na HIP, kupungua kwa mkusanyiko. glucagon na kuongezeka kwa majibu ya beta ya seli inayotegemea sukari, ambayo husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa insulini na C-peptide.Kutolewa kwa insulini na seli za beta za kongosho na kupungua kwa kutolewa kwa sukari kutoka kwa seli za kongosho husababisha kupungua kwa glycemia ya haraka na glycemia ya postprandial.

Ufanisi wa Kliniki na Usalama

Katika vipofu vya mara mbili, vilivyobinafsishwa, vilivyo kudhibitiwa, kliniki ya saxagliptin ilipokelewa na zaidi ya wagonjwa 17,000 wenye T2DM

Ufanisi na usalama wa saxagliptin wakati inachukuliwa kwa kipimo cha 2,5, 5 na 10 mg mara moja kwa siku zilisomwa katika masomo sita ya upofu-mara mbili, yaliyodhibitiwa na placebo ambayo yanahusisha wagonjwa 4148 na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Saxagliptin iliambatana na uboreshaji muhimu wa kitakwimu katika hemoglobin ya glycated (HbA_1c), glucose ya haraka ya plasma (GPN) na glucose ya postprandial (PPG) plasma ya damu ikilinganishwa na udhibiti.

Saxagliptin iliamriwa kama tiba ya matibabu ya monotherapy au tiba. Tiba ya mchanganyiko pamoja na saxagliptin iliongezewa kwa wagonjwa wasio na kipimo wakati wa matibabu ya matibabu na metformin, glibenclamide, thiazolidinediones au insulini, au kama mchanganyiko wa kuanza na metformin kwa wagonjwa ambao hawajalipwa katika lishe na mazoezi. Wakati wa kuchukua saxagliptin kwa kipimo cha 5 mg, kupungua kwa HbA_1s ilibainika baada ya wiki 4 na GPN - baada ya wiki 2.

Katika kundi la wagonjwa wanaopokea saxagliptin pamoja na metformin, glibenclamide au thiazolidinediones, kupungua kwa HbA_1s pia imebainika baada ya wiki 4 na GPN - baada ya wiki 2.

Utafiti wa tiba ya mchanganyiko na saxagliptin na insulini (pamoja na metformin) iliyohusisha wagonjwa 455 walio na T2DM ilionyesha kupungua kwa kiwango cha HbA_1s na BCP ikilinganishwa na placebo.

Utafiti wa saxagliptin tiba pamoja na metformin na derivatives ya sulfonylurea kwa wagonjwa 257 walio na T2DM walionyesha kupungua kwa kiwango cha HbA_lc na PPG ikilinganishwa na placebo pamoja na metformin na derivatives ya sulfonylurea.

Athari za saxagliptin kwenye wasifu wa lipid ni sawa na ile ya placebo. Wakati wa matibabu na saxagliptin, hakuna ongezeko la uzito wa mwili lilibainika.

Katika utafiti wa kulinganisha moja kwa moja kwa wagonjwa 858 walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kuongezwa kwa saxagliptin 5 mg kwa metformin ikilinganishwa na kuongeza kwa glipizide kwa metformin ilionyesha kupungua kwa kulinganisha kwa HbA_1c, hata hivyo, ilihusishwa na idadi ndogo zaidi ya sehemu za hypoglycemia - 3% ya kesi ikilinganishwa na 36.3% na nyongeza ya glipizide, pamoja na kukosekana kwa ongezeko la uzito wa mwili kwa wagonjwa wanaopokea saxagliptin tiba (−1.1 kg kutoka kiwango cha awali katika kikundi cha saxagliptin, +1.1 kg katika kikundi cha glipizide).

Kufikia wiki ya matibabu ya 104, angalau sehemu moja ya hypoglycemia ilitokea katika asilimia 3.5 ya wagonjwa katika saxagliptin na kundi la metformin na katika 38.4% katika kikundi cha glipizide na metformin, mabadiliko ya uzani wa mwili kutoka kiwango cha kwanza kilikuwa −1.5 kg na + 1.3 kilo, mtawaliwa.

Katika masomo Mwokoaji (Tathmini ya matokeo ya moyo na mishipa kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari kuchukua saxagliptin), matokeo ya moyo na mishipa yalisomwa kwa wagonjwa 16,492 wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (wagonjwa 12,959 walio na ugonjwa wa moyo na mishipa (CVD), wagonjwa 3,533 walio na hatari nyingi kwa shida ya moyo na mishipa. na maadili ya 6.5% ≤HbA_lc CHF, angina isiyoweza kusimama, au mabadiliko ya mishipa ya coroni ikilinganishwa na placebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Vifo vya jumla vililinganishwa katika vikundi vya saxagliptin na placebo (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Utafiti ulibaini kuongezeka kwa mzunguko wa hospitalini kwa ugonjwa wa moyo katika kundi la saxagliptin (3.5%, wagonjwa 289) ikilinganishwa na kundi la placebo (2.8%, wagonjwa 228) na umuhimu wa takwimu za kawaida (i.e., bila kurekebisha kwa nyingi alama za mwisho) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Wagonjwa walio na shida ya moyo au kushindwa kwa figo kupokea saxagliptin hawakuwa na tukio kubwa la msingi wa msingi, mwisho wa sekondari, na vifo vya jumla ukilinganisha na kundi la placebo.

Katika kikundi cha saxagliptin, mienendo ya maadili ya HbA_lc ilitamkwa zaidi, na asilimia ya wagonjwa waliofikia lengo la HbA_lcilikuwa kubwa kuliko katika kundi la placebo. Wakati huo huo, kuongezeka kwa tiba ya hypoglycemic au kuongezwa kwa insulini katika kikundi cha saxagliptin kulihitajika na idadi ndogo ya wagonjwa kuliko katika kundi la placebo.

Wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na wanaojitolea wenye afya walionyesha maduka ya dawa kama ya saxagliptin na metabolite yake kuu. Saxagliptin ilichukuliwa haraka baada ya kumeza kwenye tumbo tupu na kufanikiwa kwa C_max saxagliptin na metabolite kuu katika plasma kwa masaa 2 na 4, mtawaliwa. Pamoja na ongezeko la kipimo cha saxagliptin, ongezeko la sawia la C lilibainika_max na maadili ya AUC ya saxagliptin na metabolite yake kuu. Baada ya usimamizi wa mdomo mmoja wa saxagliptin kwa kipimo cha 5 mg na wajitolea wenye afya, wastani wa viwango vya AUC vya saxagliptin na metabolite yake kuu ilikuwa 78 na 214 ng · h / ml, na maadili ya C_max katika plasma - 24 na 47 ng / ml, mtawaliwa.

Muda wa wastani wa T ya mwisho_1/2 saxagliptin na metabolite yake kuu ilikuwa masaa 2.5 na 3.1, mtawaliwa, na thamani ya wastani ya T_1/2 kizuizi cha plasma DPP-4 - masaa 27. Uzuiaji wa shughuli za plasma DPP-4 kwa masaa angalau 24 baada ya kuchukua saxagliptin ni kwa sababu ya ushirika wake mkubwa kwa DPP-4 na kuifunga kwake kwa muda mrefu. Usukuaji muhimu wa saxagliptin na metabolite yake kuu na matumizi ya muda mrefu ya dawa 1 kwa siku haikuzingatiwa. Hakukuwa na utegemezi wa kibali cha saxagliptin na metabolite yake kuu juu ya kipimo na muda wa tiba wakati wa kuchukua saxagliptin mara 1 kwa siku katika kipimo cha miligrii 2.5 hadi 400 kwa siku 14.

Baada ya utawala wa mdomo, angalau 75% ya kipimo cha saxagliptin kilichukuliwa. Kula hakujaathiri sana pharmacokinetics ya saxagliptin katika kujitolea wenye afya. Milo yenye mafuta mengi haikuathiri C_max saxagliptin, wakati AUC iliongezeka kwa 27% ikilinganishwa na kufunga. T_max kwa saxagliptin iliongezeka kwa takriban masaa 0.5 wakati inachukuliwa na chakula ikilinganishwa na kufunga. Walakini, mabadiliko haya sio muhimu kliniki.

Kufungwa kwa saxagliptin na metabolite yake kuu kwa protini za seramu ya damu sio muhimu, kwa hivyo, inaweza kuzingatiwa kuwa usambazaji wa saxagliptin na mabadiliko katika muundo wa protini ya seramu ya damu iliyozingatiwa katika hepatic au figo hautakabiliwa na mabadiliko makubwa.

Saxagliptin imeandaliwa hasa na ushiriki wa CYP3A4 / 5 isoenzymes ya cytochrome P450 na malezi ya metabolite kuu inayotumika, ambayo athari ya inhibitory DPP-4 ni mara 2 chini ya kutamkwa kuliko saxagliptin.

Saxagliptin inatolewa katika mkojo na bile. Baada ya kipimo komo moja cha 50 mg cha kinachoitwa 14 C-saxagliptin, 24% ya kipimo kilipuuzwa na figo kama saxagliptin isiyobadilishwa na 36% kama metabolite kuu ya saxagliptin. Redio yote iliyogunduliwa katika mkojo inaendana na 75% ya kipimo kinachokubalika cha saxagliptin. Kibali cha wastani cha figo cha saxagliptin kilikuwa karibu 230 ml / min, bei ya wastani ya CF ilikuwa karibu 120 ml / min. Kwa metabolite kuu, kibali cha figo kililinganishwa na maadili ya CF.

Karibu 22% ya jumla ya mionzi ilipatikana kwenye kinyesi.

Vikundi maalum vya wagonjwa

Kazi ya figo iliyoharibika. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo laini, maadili ya AUC ya saxagliptin na metabolite yake kuu ilikuwa mara 1,2 na mara 1.7, mtawaliwa, kuliko wale walio na kazi ya kawaida ya figo. Ongezeko hili la maadili ya AUC sio muhimu kliniki, kwa hivyo urekebishaji wa kipimo hauhitajiki.

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo, na vile vile kwa wagonjwa kwenye hemodialysis, maadili ya AUC ya saxagliptin na metabolite yake kuu yalikuwa mara 2.1 na mara 4.5, kwa mtiririko huo, kuliko wale walio na kazi ya kawaida ya figo. Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo ya wastani na ngumu, na kwa wagonjwa kwenye hemodialysis, kipimo cha saxagliptin kinapaswa kuwa 2.5 mg mara moja kwa siku (angalia "tahadhari").

Kazi ya ini iliyoharibika. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa nguvu wa wastani, wastani na kali, hakukuwa na mabadiliko makubwa katika kliniki ya saxagliptin, kwa hivyo urekebishaji wa kipimo kwa wagonjwa hawa hauhitajiki.

Wagonjwa wazee. Katika wagonjwa wenye umri wa miaka 65-80, hakukuwa na tofauti kubwa za kitabibu katika maduka ya dawa ya saxagliptin ikilinganishwa na wagonjwa wa umri mdogo (miaka 18 hadi 40), kwa hivyo marekebisho ya kipimo kwa wagonjwa wazee hauhitajiki. Walakini, inapaswa kuzingatiwa kuwa katika jamii hii ya wagonjwa, kupungua kwa kazi ya figo kunawezekana zaidi (tazama "tahadhari").

BMI Marekebisho ya kipimo hayapendekezi kulingana na BMI, ambayo haikuainishwa kama covariate muhimu ya kibali dhahiri cha saxagliptin au metabolite yake inayotumika kulingana na uchambuzi wa maduka ya dawa.

Paulo Marekebisho ya kipimo kulingana na jinsia haihitajiki. Hakuna tofauti zilizopatikana katika maduka ya dawa ya saxagliptin kati ya wanaume na wanawake. Thamani za mfiduo wa metabolite inayotumika ni takriban 25% ya juu kwa wanawake ikilinganishwa na ile kwa wanaume, lakini tofauti hii ina uwezekano kuwa na umuhimu wa kliniki. Kulingana na uchambuzi wa maduka ya dawa ya msingi wa idadi ya watu, jinsia haikuainishwa kama covariate muhimu katika kibali dhahiri cha saxagliptin na metabolite hai.

Mbio na kabila. Marekebisho ya dozi kulingana na mbio haifai. Kulingana na uchanganuzi wa maduka ya dawa, wakati wa kulinganisha maduka ya dawa ya saxagliptin na metabolite yake inayoshirikiana na washiriki 309 wa mbio za Caucasus na masomo ya wasiopagawa 105 yasiyokuwa ya Ulaya (pamoja na vikundi sita vya kabila), hakukuwa na tofauti kubwa katika maduka ya dawa ya saxagliptin na metabolite yake hai kati ya idadi hiyo mbili.

Matumizi ya dutu Saksagliptin

Andika aina ya kisukari cha 2 kwa kuongeza lishe na mazoezi ili kuboresha udhibiti wa glycemic katika ubora:

- Kuanza tiba ya mchanganyiko na metformin,

- nyongeza ya monotherapy na metformin, thiazolidinediones, derivatives sulfonylurea, insulini (pamoja na pamoja na metformin) kwa kukosekana kwa udhibiti wa kutosha wa glycemic katika tiba hii,

- nyongeza ya mchanganyiko wa derivatives ya metformin na sulfonylurea kwa kukosekana kwa udhibiti wa kutosha wa glycemic katika tiba hii.

Mashindano

Kuongeza usikivu wa mtu binafsi, athari kubwa ya hypersensitivity (anaphylaxis au angioedema) kwa vizuizi vya DPP-4, aina ya ugonjwa wa kisukari 1 (utumiaji sio uliyosomwa), ugonjwa wa kisukari ketoacidosis, ujauzito, lactation, umri chini ya miaka 18 (usalama na ufanisi haukusomewa).

Mimba na kunyonyesha

Kwa sababu ya ukweli kwamba matumizi ya saxagliptin wakati wa ujauzito haujasomewa, haipaswi kuamuru wakati wa uja uzito.

Haijulikani ikiwa saxagliptin hupita ndani ya maziwa ya mama. Kwa sababu ya ukweli kwamba uwezekano wa kupenya kwa saxagliptin ndani ya maziwa ya mama haujaamuliwa, kunyonyesha kunapaswa kusimamishwa kwa kipindi cha matibabu na saxagliptin au tiba inapaswa kukomeshwa, kwa kuzingatia uwiano wa hatari kwa mtoto na faida ya mama.

Jamii ya Kitendo cha fetusi cha FDA - B.

Utafiti wa kutosha na madhubuti wa matumizi ya saxagliptin katika wanawake wajawazito haujafanywa. Matumizi wakati wa ujauzito inawezekana tu ikiwa ni lazima.

Saxagliptin imewekwa ndani ya maziwa ya panya inayoingiliana kwa uwiano wa 1: 1 na mkusanyiko wake katika plasma. Haijulikani ikiwa saxagliptin imehifadhiwa katika maziwa ya matiti ya binadamu. Kwa kuwa dawa nyingi zimetengwa ndani ya maziwa ya matiti, tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kutumia saxagliptin katika wanawake wauguzi.

Dawa zinazoingiliana na ngozi ya sukari kwenye matumbo

Leo, dawa kama hizo hazienea nchini Urusi, kwani zina gharama kubwa. Wakati huo huo, nje ya nchi, dawa hizi ni maarufu sana kati ya wagonjwa wa kisukari kutokana na ufanisi wao mkubwa. Maarufu zaidi ni glucobai ya bidhaa ya dawa.

Glucobai au acarbose, hukuruhusu kupunguza kasi ya mchakato wa kunyonya sukari kwenye matumbo na kuingia kwake ndani ya mishipa ya damu. Hii inasaidia kupunguza viwango vya sukari katika aina zote za ugonjwa wa sukari. Pia, dawa hii hupunguza kiwango cha triglycerides katika damu, ambayo hutegemea utegemezi wa insulini kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, ambayo mara nyingi husababisha atherossteosis.

Mara nyingi, glucobai imewekwa kwa mellitus ya kisukari cha aina ya 2 kama matibabu kuu au ya ziada pamoja na sulfonamides. Katika ugonjwa wa kisukari cha aina 1, dawa hii hutumiwa kwa kushirikiana na kuingiza insulini ndani ya mwili. Katika kesi hii, kipimo cha insulini kinachosimamiwa hupunguzwa.

Kwa kuwa dawa hii haisababishi athari ya hypoglycemic, glucobai mara nyingi huwekwa kwa wazee. Wakati huo huo, dawa inaweza kuwa na athari, kama vile viti huru na kufyatua damu.

Glucobai haipaswi kuchukuliwa na wagonjwa chini ya umri wa miaka 18, na magonjwa ya njia ya utumbo, wakati wa uja uzito au kunyonyesha. Ikiwa ni pamoja na dawa haifai kutumika katika gastroparesis iliyosababishwa na ugonjwa wa neva.

Matibabu ya madawa ya kulevya hufanywa katika siku za kwanza za gramu 0.05 mara tatu kwa siku. Ikiwa ni lazima, hatua kwa hatua kipimo huongezeka hadi gramu 0,1, 0,2 au 0.3 mara tatu kwa siku. Kiasi kikubwa cha dawa haifai. Kipimo kinapaswa kuongezeka pole pole, kwa mlolongo wa wiki moja hadi mbili.

Glucobay inachukuliwa peke kabla ya milo bila kutafuna. Dawa hiyo inapaswa kuoshwa chini na kiasi kidogo cha maji. Kitendo cha dawa huanza mara baada ya kuingia tumbo.

Jinsi ya kuchukua dawa za kupunguza sukari

Dawa kama Manilin ya ugonjwa wa sukari huchukuliwa nusu saa kabla ya chakula. Glucobai inachukuliwa tu kabla ya milo, inaweza kuliwa na kipande cha kwanza cha chakula. Ikiwa mgonjwa amesahau kuchukua dawa kabla ya milo, anaruhusiwa kuchukua dawa baada ya milo, lakini sio kabla ya dakika 15 baadaye.

Kwa hali yoyote, wakati mgonjwa anasahau kuchukua dawa za kupunguza sukari, ni marufuku kuongeza kipimo cha dawa hiyo katika siku zijazo. Unahitaji kunywa tu kipimo cha dawa ambacho imewekwa na daktari wako.

Kuchukua dawa za kupunguza sukari wakati wa uja uzito

Wakati wa ujauzito, matumizi ya dawa za kupunguza sukari hushonwa, kwani wanaweza kupenya kwa placenta kwa fetus na kuwa na athari mbaya katika ukuaji wa mtoto ambaye hajazaliwa. Kwa sababu hii, ugonjwa wa sukari katika wanawake wajawazito hutendewa kwa kusimamia insulini na kutumia lishe ya matibabu.

Ikiwa mwanamke ana ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na hapo awali ametibiwa dawa za hypoglycemic, hatua kwa hatua huhamishiwa kwa insulini. Wakati huo huo, daktari hufanya uchunguzi mkali wa mgonjwa; uchunguzi wa sukari na mkojo hufanywa mara kwa mara. Insulini imewekwa katika kipimo hicho ambacho dawa za kupunguza sukari zilachukuliwa.

Walakini, matibabu kuu ni kimsingi kudhibiti lishe na kurekebisha menyu.

Mwanamke mjamzito aliyegunduliwa na ugonjwa wa sukari haipaswi kula zaidi ya Kcal 35 kwa kilo ya uzito kwa siku. Kiasi cha kila siku cha proteni kwa kilo moja ya uzito inaweza kuwa hadi gramu mbili, wanga - gramu 200-240. Mafuta - gramu 60-70.

Inahitajika kuachana kabisa na ulaji wa wanga mwilini haraka, ambayo ni pamoja na bidhaa za unga, semolina, confectionery, pipi.Badala yake, unahitaji kula vyakula vyenye vitamini A, B, C, D, E, madini na nyuzi za mmea.

Overdose

Dalili za ulevi hazijaelezewa na matumizi ya muda mrefu ya saxagliptin katika kipimo hadi mara 80 zaidi kuliko inavyopendekezwa.

Matibabu: katika kesi ya overdose, tiba ya dalili inapaswa kutumika. Saxagliptin na metabolite yake kuu hutolewa na hemodialysis (kiwango cha excretion: 23% ya kipimo katika masaa 4).

Katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa, wakati watu wenye afya walipata saxagliptin mdomo mara 1 kwa siku kwa kipimo cha hadi 400 mg / siku kwa wiki 2 (mara 80 ya juu kuliko MPD), hakukuwa na athari mbaya za kliniki na hakuna athari kubwa ya kliniki kwenye safu ya QTc au safu ya moyo.

Tahadhari kwa dutu saxagliptin

Matumizi ya saxagliptin kama sehemu ya tiba tatu na metformin na thiazolidinediones haijasomwa.

Tumia pamoja na dawa ambazo zinaweza kusababisha hypoglycemia. Vipimo vya sulfonylureas na insulini vinaweza kusababisha hypoglycemia, kwa hivyo, kupunguza hatari ya hypoglycemia wakati wa kutumia saxagliptin, kupunguzwa kwa kipimo cha derivatives ya sulfonylureas au insulini inaweza kuhitajika.

Athari za Hypersensitivity. Athari kubwa za hypersensitivity, pamoja na anaphylaxis na angioedema, zimeripotiwa wakati wa utumiaji wa baada ya uuzaji wa saxagliptin. Na maendeleo ya mmenyuko mkubwa wa athari ya hypersensitivity, unapaswa kuacha kutumia saxagliptin, tathmini sababu zingine zinazowezekana za maendeleo ya jambo hilo, na kuagiza tiba mbadala ya ugonjwa wa kisayansi (angalia "Contraindication" na "Athari za athari").

Pancreatitis Katika utumiaji wa baada ya uuzaji wa saxagliptin, ripoti za mara moja za kesi za kongosho ya papo hapo zimepokelewa. Wagonjwa wanaochukua saxagliptin wanapaswa kujulishwa juu ya dalili ya tabia ya kongosho ya papo hapo - maumivu ya muda mrefu, maumivu makali ndani ya tumbo. Ikiwa unashuku maendeleo ya kongosho, unapaswa kuacha kuchukua saxagliptin (angalia "Vizuizi juu ya matumizi ya" na "athari za athari").

Matukio ya kongosho katika utafiti Mwokoajiimethibitishwa kulingana na itifaki ya utafiti ilikuwa 0.3% katika saxagliptin na vikundi vya placebo katika idadi ya wagonjwa wote waliosanifiwa.

Pancreatitis Katika uchunguzi wa matokeo ya moyo na mishipa kwa washiriki wa utafiti walio na CVDs zilizothibitishwa au sababu nyingi za hatari kwa CVDs atherosulinotic (jaribio Mwokoajia) visa vya kongosho kali ya papo hapo vilithibitishwa katika wagonjwa 17 kati ya 8540 (0.2%) waliopokea saxagliptin, ikilinganishwa na wagonjwa 9 wa 8173 (0.1%) wanaopokea placebo. Sababu za hatari ya kongosho ya pancreatitis zilipatikana katika 88% (15/17) ya wagonjwa wanaopokea saxagliptin, na 100% (9/9) ya wale wanaopokea placebo.

Baada ya kuanza utawala wa saxagliptin, ni muhimu kufuatilia wagonjwa kutambua ishara na dalili za kongosho. Ikiwa kongosho inashukiwa, saxagliptin inapaswa kukomeshwa mara moja na hatua zinazochukuliwa. Haijulikani ikiwa wagonjwa walio na historia ya kongosho wako katika hatari kubwa ya kupata ugonjwa wa kongosho wakati wa kutumia saxagliptin.

Kushindwa kwa moyo. Katika masomo Mwokoaji kulikuwa na kuongezeka kwa frequency ya kulazwa hospitalini kwa kushindwa kwa moyo katika kikundi cha saxagliptin ikilinganishwa na kundi la placebo, ingawa uhusiano wa dhamana haujaanzishwa. Tahadhari inapaswa kutumika wakati wa kutumia saxagliptin kwa wagonjwa walio na hatari ya kulazwa hospitalini kwa ugonjwa wa moyo, kama wastani na kutofaulu kwa figo au historia ya kutofaulu kwa figo. Wagonjwa lazima wajulishwe juu ya dalili za tabia ya kushindwa kwa moyo na hitaji la kuripoti dalili kama hizo (tazama Pharmacodynamics).

Kushindwa kwa moyo. Katika uchunguzi wa matokeo ya moyo na mishipa kwa washiriki wa utafiti walio na CVDs zilizothibitishwa au sababu nyingi za hatari kwa CVDs atherosulinotic (jaribio Mwokoaji) idadi kubwa ya wagonjwa waliotajwa kwa hiari kwa kikundi cha matibabu cha saxagliptin (289/8280, 3.5%) walilazwa hospitalini kwa ugonjwa wa moyo ikilinganishwa na wagonjwa waliobadilishwa kwa kikundi cha placebo (228/8212, 2.8%). Wakati wa kuchambua wakati kabla ya hafla ya kwanza, hatari ya kulazwa hospitalini kwa ugonjwa wa moyo ilikuwa kubwa katika kundi la saxagliptin (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Wagonjwa wenye shida ya moyo ya hapo awali na wagonjwa wenye shida ya figo walikuwa na hatari kubwa ya kulazwa hospitalini kwa ugonjwa wa moyo, bila kujali matibabu.

Hatari na faida za tiba inapaswa kuzingatiwa kwa wagonjwa walio na hatari ya kuongezeka kwa kushindwa kwa moyo kabla ya kuchukua saxagliptin. Wagonjwa wanapaswa kufuatiliwa ili kugundua dalili na dalili za kushindwa kwa moyo wakati wa matibabu. Wagonjwa wanapaswa kuarifiwa juu ya dalili za tabia ya kushindwa kwa moyo na kuripoti dalili kama hizo mara moja. Pamoja na maendeleo ya kushindwa kwa moyo, mtu anapaswa kuongozwa na viwango vya sasa vya utunzaji wa matibabu na azingatia uwezekano wa kukomesha matumizi ya saxagliptin.

Arthralgia. Ujumbe wa baada ya uuzaji huelezea maumivu ya pamoja, pamoja na nguvu unapotumia vizuizi vya DPP-4. Katika wagonjwa, misaada ya dalili ilizingatiwa baada ya kusimamisha usimamizi wa saxagliptin, na kwa wagonjwa binafsi kurudi nyuma kwa dalili kulizingatiwa wakati wa kuanza matumizi ya inhibitor sawa au nyingine ya DPP-4. Mwanzo wa dalili baada ya kuanza matumizi ya dawa inaweza kuwa haraka au kutokea wakati wa tiba ya muda mrefu. Pamoja na maendeleo ya maumivu makali ya pamoja, utawala unaoendelea wa saxagliptin katika kila kesi ya kibinafsi inapaswa kupimwa.

Matatizo makubwa. Hakuna masomo yoyote ya kliniki ambayo yamefanywa ili kuhakikisha ushahidi kamili wa kupunguzwa kwa hatari ya shida ya jumla katika matibabu ya saxagliptin au dawa zingine zozote za ugonjwa wa kisayansi.

Tumia katika vikundi maalum vya wagonjwa

Wagonjwa wenye kuharibika kwa figo kazi. Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo wa figo (creatinine Cl> 50 ml / min), marekebisho ya kipimo haihitajiki. Kwa wagonjwa walio na shida ya wastani au kali ya figo (Cl creatinine ≤50 ml / min), na pia kwa wagonjwa kwenye hemodialysis, marekebisho ya kipimo hupendekezwa.

Matumizi ya saxagliptin kwa wagonjwa kwenye dialysis ya peritone haijasomewa.

Kabla ya kuanza matibabu na saxagliptin na wakati wa matibabu, inashauriwa kutathmini kazi ya figo.

Wagonjwa wenye kuharibika kwa kazi ya ini. Katika kesi ya kazi ya ini iliyoharibika, upole, wastani na kipimo kali cha kipimo hauhitajiki.

Wagonjwa wazee. Kati ya wagonjwa 16,492 walioshughulikia masomo haya. Mwokoaji, Wagonjwa 8561 (51.9%) walikuwa na umri wa miaka 65 au zaidi, na wagonjwa 2330 (14.1%) walikuwa na umri wa miaka 75 au zaidi. Kati ya hawa, wagonjwa 4290 wenye umri wa miaka 65 na zaidi na wagonjwa 1169 wenye umri wa miaka 75 na zaidi walipokea saxagliptin. Kulingana na masomo ya kliniki, ufanisi na viashiria vya usalama kwa wagonjwa wenye umri wa miaka 65 na zaidi, miaka 75 na zaidi haukutofautiana na viashiria sawa kwa wagonjwa wa umri mdogo. Marekebisho ya kipimo katika wagonjwa wazee hauhitajiki. Walakini, wakati wa kuchagua kipimo, inapaswa kuzingatiwa kuwa katika jamii hii ya wagonjwa, kupungua kwa kazi ya figo kuna uwezekano mkubwa.

Watoto. Usalama na ufanisi kwa wagonjwa chini ya miaka 18 hawajasomewa.

Matumizi yanayokubaliana na vizuizi vyenye nguvu vya CYP3A4 / 5

Inapotumiwa na vizuizi vikali vya CYP3A4 / 5 kama vile ketoconazole, atazanavir ,cacithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir na telithromycin, kipimo kilichopendekezwa ni 2.5 mg mara moja kwa siku.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo ya kudhibiti. Uchunguzi wa kusoma athari za saxagliptin juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo ya kudhibiti haijafanywa.

Kumbuka kwamba saxagliptin inaweza kusababisha kizunguzungu.