Metamine ya dawa: maagizo ya matumizi

Metformin ni biguanide na athari ya antihyperglycemic. Inapunguza kiwango cha sukari na kiwango cha sukari baada ya kula kwenye plasma ya damu. Haikuchochea secretion ya insulini na haina kusababisha athari ya hypoglycemic.

Metformin inafanya kazi kwa njia tatu:

husababisha kupungua kwa uzalishaji wa sukari kwenye ini kutokana na kizuizi cha sukari ya sukari na glycogenolysis,
inaboresha unyeti wa insulini ya misuli kwa kuboresha upatikanaji na utumiaji wa sukari ya pembeni
Inachelewesha ngozi ya sukari ndani ya matumbo.

Metformin inakuza awali ya glycogen asili kwa kutenda kwenye synthetases ya glycogen. Kuongeza uwezo wa usafirishaji wa kila aina ya usafirishaji wa sukari ya membrane (GLUT).

Bila kujali athari yake katika viwango vya sukari ya damu, metformin ina athari nzuri kwa metaboli ya lipid: hupunguza cholesterol jumla, lipoproteini za chini na triglycerides.

Wakati wa majaribio ya kliniki na matumizi ya metformin, uzito wa mwili wa mgonjwa ulibaki thabiti au umepungua kwa kiasi. Mbali na kuathiri viwango vya sukari ya damu, metformin ina athari ya faida juu ya metaboli ya lipid. Wakati wa kuchukua dawa katika kipimo cha matibabu katika masomo ya kliniki yaliyodhibitiwa, ya kati na ya muda mrefu, ilibainika kuwa metropini hupunguza cholesterol jumla, lipoproteini za chini na wiani wa triglycerides.

Uzalishaji. Baada ya kuchukua metformin, wakati wa kufikia kiwango cha juu (T max) ni karibu masaa 2.5. Uwezo wa bioavailability wa vidonge 500 mg au 800 mg ni takriban 50-60% kwa kujitolea wenye afya. Baada ya utawala wa mdomo, sehemu ambayo sio kufyonzwa na kutolewa kwa kinyesi ni 20-30%.

Baada ya utawala wa mdomo, ngozi ya metformin inajaa na haijakamilika.

Dawa ya dawa ya uingizwaji wa metformin inadhaniwa kuwa isiyo ya mstari. Inapotumiwa katika kipimo kilichopendekezwa cha metformin na regimens regimens, viwango vya utulivu wa plasma hupatikana ndani ya masaa 24-48 na ni chini ya 1 μg / ml. Katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa, kiwango cha juu cha plasma metformin (C max) haikuzidi 5 μg / ml hata na kipimo cha kiwango cha juu.

Kwa chakula cha wakati mmoja, ngozi ya metformin hupungua na polepole kidogo.

Baada ya kumeza kwa kipimo cha 850 mg, kupungua kwa mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plasma na 40%, kupungua kwa AUC kwa 25%, na kuongezeka kwa dakika 35 kwa wakati wa kufikia mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plasma. Umuhimu wa kliniki wa mabadiliko haya haujulikani.

Usambazaji. Kufunga kwa protini ya Plasma haifai. Metformin hupenya seli nyekundu za damu. Mkusanyiko mkubwa katika damu ni chini kuliko mkusanyiko wa kiwango cha juu katika plasma ya damu, na hufikiwa baada ya wakati mmoja. Seli nyekundu zina uwezekano mkubwa wa kuwakilisha chumba cha pili cha usambazaji. Kiwango cha wastani cha usambazaji (Vd) huanzia lita 63-276.

Metabolism. Metformin imeondolewa bila kubadilika katika mkojo. Hakuna metabolites iliyopatikana kwa wanadamu.

Hitimisho Usafirishaji halisi wa metformin ni> 400 ml / min., Hii inaonyesha kuwa metformin imetolewa kwa sababu ya kuchujwa kwa glomerular na secretion ya tubular. Baada ya kuchukua kipimo, nusu ya maisha ni karibu masaa 6.5. Katika kesi ya kuharibika kwa kazi ya figo, kibali cha figo hupungua kwa idadi ya kibali cha creatinine, na kwa hivyo kuondoa nusu ya maisha huongezeka, ambayo husababisha kuongezeka kwa viwango vya metformin ya plasma.

Dalili za matumizi

Andika ugonjwa wa kisukari cha aina ya pili na kutofaulu kwa tiba ya lishe na mazoezi, haswa kwa wagonjwa walio na uzito kupita kiasi

kama tiba ya matibabu ya monotherapy au tiba kwa kushirikiana na mawakala wengine wa ugonjwa wa hypoglycemic au kwa kushirikiana na insulini kwa matibabu ya watu wazima.
kama tiba ya matibabu ya monotherapy au tiba pamoja na insulini kwa matibabu ya watoto zaidi ya miaka 10 na vijana.

Ili kupunguza ugumu wa ugonjwa wa sukari kwa wagonjwa wazima wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na uzani mzito kama dawa ya mstari wa kwanza na ufanisi wa tiba ya lishe.

Njia ya maombi

Tiba ya tiba ya monotherapy au mchanganyiko kwa kushirikiana na maajenti wengine wa hypoglycemic.

Kawaida, kipimo cha awali ni 500 mg au 850 mg (methamine, vidonge coated 500 mg au 850 mg) mara 2-3 kwa siku wakati wa chakula au baada ya kula.

Baada ya siku 10-15, kipimo kinapaswa kubadilishwa kulingana na matokeo ya kipimo cha kiwango cha sukari katika seramu ya damu.

Kuongezeka polepole kwa kipimo hupunguza athari kutoka kwa njia ya utumbo.

Wakati wa kutibu na kipimo cha juu (2000-3000 mg kwa siku), inawezekana kuchukua nafasi ya kila vidonge 2 vya Metamin, 500 mg kwa kibao 1 cha Metamin, 1000 mg.

Kiwango cha juu kilichopendekezwa ni 3000 mg kwa siku, kugawanywa katika dozi 3.

Katika kesi ya mpito kutoka kwa antidiabetic mwingine, ni muhimu kuacha kuchukua dawa hii na kuagiza metformin kama ilivyoelezwa hapo juu.

Tiba ya mchanganyiko pamoja na insulini.

Ili kufikia udhibiti bora wa viwango vya sukari ya damu, metformin na insulini zinaweza kutumika kama tiba mchanganyiko.

Tiba ya monotherapy au tiba pamoja na insulini.

Metamin ya dawa hutumiwa kwa watoto zaidi ya miaka 10 na vijana. Kawaida, kipimo cha awali ni 500 mg au 850 mg ya methamine 1 wakati kwa siku wakati wa chakula au baada ya kula. Baada ya siku 10-15, kipimo kinapaswa kubadilishwa kulingana na matokeo ya kipimo cha kiwango cha sukari katika seramu ya damu.

Kuongezeka polepole kwa kipimo hupunguza athari kutoka kwa njia ya utumbo.

Kiwango cha juu kilichopendekezwa ni 2000 mg kwa siku, imegawanywa katika dozi 2-3.

Katika wagonjwa wazee, kupungua kwa kazi ya figo inawezekana, kwa hivyo, kipimo cha metformin lazima ichaguliwe kwa kuzingatia tathmini ya kazi ya figo, ambayo lazima ifanyike mara kwa mara.

Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo. Metformin inaweza kutumika kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo, hatua Sha (ujenzi wa kibali cha 45-59 ml / min au GFR 45-59 ml / min / 1.73 m 2) kwa kukosekana kwa hali zingine ambazo zinaweza kuongeza hatari ya acidosis ya lactic. Marekebisho ya kipimo cha baadae: kipimo cha kwanza ni 500 mg au 850 mg ya metformin hydrochloride 1 kwa siku. Kiwango cha juu ni 1000 mg kwa siku na inapaswa kugawanywa katika kipimo 2. Ufuatiliaji wa uangalifu wa kazi ya figo (kila miezi 3-6) inapaswa kufanywa.

Ikiwa kibali cha creatinine au GFR itapungua hadi 2, mtawaliwa, metformin inapaswa kukomeshwa mara moja.

Mashindano

Hypersensitivity kwa metformin au kwa kitu kingine chochote cha dawa,
ugonjwa wa kisukari ketoacidosis, ugonjwa wa sukari,
kushindwa kwa figo kwa wastani (hatua IIIIb) na kazi ngumu ya figo au iliyoharibika (kibali cha ubunifu wa 2),
hali ya papo hapo na hatari ya kukuza dysfunction ya figo, kama vile: upungufu wa maji mwilini, magonjwa hatari ya kuambukiza, mshtuko
magonjwa ambayo inaweza kusababisha ukuaji wa hypoxia (haswa magonjwa ya papo hapo au kuongezeka kwa ugonjwa sugu) kutokwa kwa moyo, kutoweza kupumua, infarction ya myocardial ya hivi karibuni, mshtuko
kushindwa kwa ini, sumu ya pombe kali, ulevi.

Mwingiliano na dawa zingine

Mchanganyiko haifai.

Pombe Ulevi wa papo hapo unahusishwa na hatari ya kuongezeka kwa lactic acidosis, haswa katika kesi za kufunga au kufuata lishe ya chini ya kalori, na pia kwa kushindwa kwa ini. Katika matibabu ya dawa Methamini pombe na dawa za kulevya zenye pombe zinapaswa kuepukwa.

Dutu zenye sumu ya iodini. Kuanzishwa kwa vitu vyenye vyenye madini ya madini ya iodiniini inaweza kusababisha kutoweza kwa figo na, kwa sababu hiyo, hesabu ya metformin na hatari ya kuongezeka kwa acidosis ya lactic.

Kwa wagonjwa walio na GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2, metformin inapaswa kukomeshwa kabla au wakati wa masomo na haipaswi kuanza tena mapema kuliko masaa 48 baada ya utafiti, tu baada ya kukagua tena kazi ya figo na kuthibitisha kutokuwepo kwa uharibifu wa figo zaidi (tazama. sehemu "Vipengele vya matumizi").

Wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo (GFR 45-60 ml / min / 1.73 m 2) wanapaswa kuacha kutumia Metformin masaa 48 kabla ya usimamizi wa vitu vyenye vyenye madini ya iodini na haipaswi kuanza tena mapema kuliko masaa 48 baada ya utafiti, tu baada ya kukagua tena kazi ya figo. na uthibitisho wa kukosekana kwa uharibifu zaidi wa figo.

Mchanganyiko unapaswa kutumiwa kwa tahadhari.

Dawa ambayo ina athari ya hyperglycemic (GCS ya hatua za kimfumo na za mitaa, sympathomimetics, chlorpromazine). Inahitajika kudhibiti sukari ya damu mara nyingi zaidi, haswa mwanzoni mwa matibabu. Wakati na baada ya kukomesha tiba kama hiyo ya pamoja, inahitajika kurekebisha kipimo cha methamine chini ya udhibiti wa kiwango cha glycemia.

Vizuizi vya ACE vinaweza kupunguza sukari ya damu. Ikiwa ni lazima, kipimo cha dawa kinapaswa kubadilishwa wakati wa tiba ya pamoja.

Diuretics, haswa diuretics ya kitanzi, inaweza kuongeza hatari ya acidosis ya lactic kutokana na kupungua kwa utendaji wa figo.

Vipengele vya maombi

Lactic acidosis ni nadra sana, lakini shida ya kimetaboliki (kiwango cha vifo vingi kwa kukosekana kwa matibabu ya dharura), ambayo inaweza kutokea kwa sababu ya hesabu ya metformin. Kesi za asidi lactic zimeripotiwa kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari na ugonjwa wa figo au kuzorota kwa nguvu kwa kazi ya figo.

Sababu zingine za hatari zinapaswa kuzingatiwa ili kuzuia ukuzaji wa lactic acidosis: ugonjwa wa kisukari unaodhibitiwa vibaya, ketosis, kufunga kwa muda mrefu, unywaji pombe kupita kiasi, kutofaulu kwa ini, au hali yoyote inayohusiana na hypoxia (moyo ulioharibika wa moyo, infarction ya papo hapo ya moyo.

Lactic acidosis inaweza kudhihirisha kama misuli ya tumbo, kumeza, maumivu ya tumbo na asthenia kali. Wagonjwa wanapaswa kumjulisha daktari mara moja juu ya tukio la athari kama hizo, haswa ikiwa wagonjwa walikuwa wamevumilia utumiaji wa metformin hapo awali. Katika hali kama hizo, inahitajika kusimamisha matumizi ya metformin kwa muda hadi hali itakapowekwa wazi. Tiba ya Metformin inapaswa kuanza tena baada ya kukagua faida / uwiano wa hatari katika kesi za mtu binafsi na kutathmini kazi ya figo.

Utambuzi Lactic acidosis inaonyeshwa na upungufu wa asidi ya kupumua, maumivu ya tumbo na hypothermia, maendeleo zaidi ya fahamu inawezekana. Viashiria vya utambuzi ni pamoja na kupungua kwa maabara katika pH ya damu, kuongezeka kwa mkusanyiko wa lactate katika seramu ya damu hapo juu 5 mmol / l, kuongezeka kwa muda wa anion na uwiano wa lactate / pyruvate. Katika kesi ya acidosis ya lactic, ni muhimu kumlaza mgonjwa mara moja. Daktari anapaswa kuwaonya wagonjwa juu ya hatari ya maendeleo na dalili za lactic acidosis.

Kushindwa kwa kweli. Kwa kuwa metformin imetolewa na figo, inahitajika kuangalia kibali cha creatinine (inaweza kukadiriwa na kiwango cha damu ya plasma kwa kutumia formula ya Cockcroft-Gault) au GFR kabla ya kuanza na mara kwa mara wakati wa matibabu na Metamin.

wagonjwa wenye kazi ya kawaida ya figo - angalau wakati 1 kwa mwaka,
kwa wagonjwa walio na kibali cha creatinine kwa kiwango cha chini cha wagonjwa wa kawaida na wazee - angalau mara 2-4 kwa mwaka.

Katika kesi wakati kibali cha creatinine 2), metformin imevunjwa.

Kupunguza kazi ya figo kwa wagonjwa wazee ni kawaida na ya kawaida. Tahadhari inapaswa kutekelezwa katika kesi ambapo kazi ya figo inaweza kuharibika, kwa mfano, katika kesi ya upungufu wa maji mwilini au mwanzoni mwa matibabu na dawa za antihypertensive, diuretics, na mwanzoni mwa tiba na NSAIDs.

Kazi ya moyo. Wagonjwa walio na shida ya moyo wana hatari kubwa ya kukuza hypoxia na kushindwa kwa figo. Kwa wagonjwa wenye mshtuko wa moyo sugu, metformin inaweza kutumika na uchunguzi wa mara kwa mara wa moyo na kazi ya figo. Metformin imeambatanishwa kwa wagonjwa wenye shida ya moyo na isiyo ngumu.

Viunga vyenye madini ya radiopaque. Kuanzishwa kwa mawakala wa radiopaque kwa masomo ya radiolojia inaweza kusababisha kushindwa kwa figo, na matokeo yake husababisha hesabu ya metformin na hatari ya kuongezeka kwa asidi ya lactic. Wagonjwa na GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2, matumizi ya metformin inapaswa kukomeshwa kabla au wakati wa masomo na haipaswi kurudiwa mapema kuliko masaa 48 baada ya utafiti, tu baada ya kukagua tena kazi ya figo na kuthibitisha kutokuwepo kwa uharibifu wa figo.

Uingiliaji wa upasuaji. Inahitajika kusimamisha utumiaji wa Metamine masaa 48 kabla ya kuingilia upasuaji uliopangwa, ambao hufanywa chini ya anesthesia ya jumla, mgongo au ugonjwa na sio kuanza mapema kuliko masaa 48 baada ya operesheni au kurejeshwa kwa lishe ya kinywa na ikiwa tu kazi ya kawaida ya figo imeanzishwa.

Watoto. Kabla ya kuanza matibabu na metformin, utambuzi wa ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 lazima uthibitishwe. Matokeo ya ukuaji wa metformin na ujana kwa watoto haujaonekana. Walakini, hakuna data juu ya athari za metformin ya ukuaji na ujana na matumizi ya metformin kwa muda mrefu, kwa hivyo, uangalifu wa vigezo hivi kwa watoto ambao hutendewa na metformin, haswa wakati wa kubalehe, inashauriwa.

Watoto wenye umri wa miaka 10 hadi 12. Ufanisi na usalama wa metformin katika wagonjwa wa wakati huu haukutofautiana na ile kwa watoto wakubwa na vijana.

Hatua zingine. Wagonjwa wanahitaji kufuata lishe, ulaji wa ndani wa wanga siku nzima na kufuatilia vigezo vya maabara. Wagonjwa walio na uzito mkubwa wanapaswa kuendelea kufuata lishe ya chini ya kalori. Inahitajika kufuatilia mara kwa mara viashiria vya kimetaboliki ya wanga.

Metformin monotherapy haina kusababisha hypoglycemia, lakini tahadhari inapaswa kuzingatiwa wakati wa kutumia metformin na insulini au mawakala wengine wa hypoglycemic ya mdomo (kwa mfano, sulfonylureas au meglitinidam derivatives).

Labda uwepo wa vipande vya ganda la vidonge kwenye kinyesi. Hii ni kawaida na haina umuhimu wa kliniki.

Ikiwa unastahimili sukari kadhaa, wasiliana na daktari wako kabla ya kuchukua dawa hii kwa sababu dawa hiyo ina lactose.

Tumia wakati wa uja uzito au kunyonyesha.

MimbaUgonjwa wa kisayansi usiodhibitiwa wakati wa ujauzito (gestational au kuendelea) huongeza hatari ya kupata ugonjwa wa kuzaliwa na vifo vya mtu mmoja. Kuna data ndogo juu ya matumizi ya metformin katika wanawake wajawazito ambayo haionyeshi hatari ya kuongezeka kwa maoni ya kuzaliwa. Uchunguzi wa mapema haujafunua athari hasi juu ya ujauzito, ukuzaji wa kiinitete au fetasi, kuzaliwa kwa mtoto na maendeleo ya baada ya kujifungua. Kwa upande wa upangaji wa ujauzito, na pia katika tukio la ujauzito, inashauriwa kutumia metformin kwa matibabu ya ugonjwa wa sukari, na insulini kudumisha viwango vya sukari ya damu karibu na kawaida iwezekanavyo, ili kupunguza hatari ya kuharibika kwa fetusi.

Kunyonyesha. Metformin imetolewa katika maziwa ya matiti, lakini hakuna athari mbaya ambayo ilizingatiwa katika neonates / watoto wachanga ambao walishwa. Walakini, kwa kuwa hakuna data ya kutosha juu ya usalama wa dawa hiyo, kunyonyesha haipendekezi wakati wa matibabu ya metformin. Uamuzi wa kuacha kunyonyesha unapaswa kufanywa kwa kuzingatia faida za kunyonyesha na hatari inayowezekana ya athari za mtoto kwa mtoto.

Uzazi. Metformin haiathiri uzazi wa wanaume na wanawake wakati wa kutumika katika kipimo

600 mg / kg / siku, ambayo ilikuwa takriban mara tatu kiwango cha juu cha kila siku, ambacho kinapendekezwa kutumiwa kwa wanadamu na huhesabiwa kulingana na eneo la uso wa mwili.

Uwezo wa kushawishi kiwango cha athari wakati wa kuendesha gari au njia zingine.

Metotherin monotherapy haiathiri kiwango cha mmenyuko wakati wa kuendesha au kufanya kazi na mifumo, kwani dawa hiyo haisababisha hypoglycemia.

Walakini, tahadhari inapaswa kutumika wakati wa kutumia metformin pamoja na mawakala wengine wa hypoglycemic (sulfonylureas, insulini, au meglitidines) kwa sababu ya hatari ya hypoglycemia.

Metamin ya dawa hutumiwa kutibu watoto wa miaka 10.

Overdose

Wakati wa kutumia dawa hiyo kwa kipimo cha 85 g, maendeleo ya hypoglycemia hayakuzingatiwa. Walakini, katika kesi hii, maendeleo ya acidosis ya lactic ilizingatiwa. Katika kesi ya maendeleo ya asidi ya lactic, matibabu na Metamine lazima iwekwe na mgonjwa hospitalini haraka. Hatua inayofaa zaidi ya kuondoa lactate na metformin kutoka kwa mwili ni hemodialysis.

Athari mbaya

Shida za kimetaboliki na lishe: acidosis ya lactic (angalia sehemu "Sifa za matumizi").

Kwa matumizi ya muda mrefu ya dawa hiyo kwa wagonjwa wenye anemia ya megaloblastic, kunyonya vitamini B 12 kunaweza kupungua, ambayo inaambatana na kupungua kwa kiwango chake katika seramu ya damu. Inapendekezwa kuwa sababu kama hiyo ya upungufu wa vitamini B 12 inazingatiwa ikiwa mgonjwa ana anemia ya megaloblastic.

Kutoka kwa mfumo wa neva: kuvuruga kwa ladha.

Kutoka kwa njia ya utumbo: kichefuchefu, kutapika, kuhara, maumivu ya tumbo, ukosefu wa hamu ya kula. Mara nyingi, athari hizi zinajitokeza mwanzoni mwa matibabu na, kama sheria, hupotea mara moja. Ili kuzuia kutokea kwa athari kutoka kwa njia ya utumbo, inashauriwa kuongeza polepole kipimo cha dawa na utumie dawa mara 2-3 kwa siku wakati wa chakula au baada ya kula.

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: viashiria vya kazi vya ini au hepatitis iliyoharibika, ambayo hupotea kabisa baada ya kukomeshwa kwa metformin.

Kwa upande wa ngozi na tishu zinazoingiliana: athari za mzio wa ngozi, pamoja na upele, erythema, pruritus, urticaria.