Maagizo ya matumizi ya dawa za kulevya, analogues, hakiki

Nambari ya usajili: P N015030 / 04-131213
Jina la chapa: Augmentin ®
Asili isiyo ya wamiliki au jina la kikundi: amoxicillin + asidi ya clavulanic.
Fomu ya kipimo: Poda ya kusimamishwa kwa utawala wa mdomo.

Muundo wa dawa
Dutu inayotumika:
Amoxicillin glasiini kwa suala la amoxicillin 125.0 mg, 200.0 mg au 400.0 mg kwa 5 ml ya kusimamishwa.
Clavulanate ya potasiamu kwa suala la asidi ya clavulanic 31.25 mg, 28,5 mg au 57.0 mg katika 5 ml ya kusimamishwa.
Wakimbizi:
Gamu ya Xanthan, gasta, asidi ya desinon, dioksidi ya silika ya colloidal, hypromellose, upeanaji wa machungwa 1, ladha ya machungwa 2, upelezaji wa rasipu, taa za kuyeyuka kwa mwanga.
Uwiano wa vifaa vya kazi katika kusimamishwa

Kiwango cha kipimo Uwiano wa sehemu za kazi Amoxicillin, mg (katika mfumo wa amoxicillin trihydrate) asidi ya clavulanic, mg (katika mfumo wa clavulanate ya potasiamu)
Poda ya kusimamishwa 125 mg / 31.25 mg katika 5 ml 4: 1 125 31.25
Poda ya kusimamishwa 200 mg / 28.5 mg katika 5 ml 7: 1,200 28.5
Poda kwa ajili ya maandalizi ya kusimamishwa kwa 400 mg / 57 mg katika 5 ml 7: 1 400 57

Maelezo
Kwa kipimo cha 125 mg / 31.25 mg katika 5 ml: poda ya rangi nyeupe au karibu nyeupe, na harufu ya tabia. Wakati unapunguza, kusimamishwa kwa nyeupe au karibu nyeupe huundwa. Unaposimama, fomu nyeupe au karibu nyeupe hupunguza pole pole.
Kwa kipimo cha 200 mg / 28,5 mg katika 5 ml au 400 mg / 57 mg kwa 5 ml: poda ya nyeupe au karibu nyeupe, na harufu ya tabia. Wakati unapunguza, kusimamishwa kwa nyeupe au karibu nyeupe huundwa. Unaposimama, fomu nyeupe au karibu nyeupe hupunguza pole pole.

Kikundi cha kifamasia: Antibiotic, penicillin ya nusu-synthetic + beta-lactamase inhibitor.

Nambari ya ATX: J01CR02

HABARI ZA KIUFUNDI

Pharmacodynamics
Mbinu ya hatua
Amoxicillin ni dawa ya kuzuia wigo mpana wa wigo na shughuli dhidi ya vijidudu vingi vya gramu-chanya na gramu-hasi. Wakati huo huo, amoxicillin inashambuliwa na uharibifu wa beta-lactamases, na kwa hivyo wigo wa shughuli za amoxicillin hauingii kwa vijidudu ambavyo vinazalisha enzyme hii.
Asidi ya clavulanic, beta-lactamase inhibitor ya kimsingi inayohusiana na penicillins, ina uwezo wa kutengenezea aina nyingi za lactamases zinazopatikana katika penicillin na vijidudu sugu vya cephalosporin. Asidi ya clavulanic ina ufanisi wa kutosha dhidi ya plasmid beta-lactamases, ambayo mara nyingi huamua upinzani wa bakteria, na haifanyi kazi vizuri dhidi ya aina 1 ya chromosomal beta-lactamases, ambayo haijazuiwa na asidi ya clavulanic.
Uwepo wa asidi ya clavulanic katika maandalizi ya Augmentin® inalinda amoxicillin kutokana na uharibifu na enzymes - beta-lactamases, ambayo inaruhusu kupanua wigo wa antibacterial ya amoxicillin.
Ifuatayo ni shughuli ya mchanganyiko ya vitro ya amoxicillin na asidi ya clavulanic.
Bakteria kawaida hushonwa na mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic
Aerobes nzuri ya gramu
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogene
Asocides ya Nocardia
Streptococcus pyogene1,2
Streptococcus agalactiae 1.2
Streptococcus spp. (beta hemolytic streptococci nyingine) 1,2
Staphylococcus aureus (methicillin nyeti) 1
Staphylococcus saprophyticus (methicillin nyeti)
Coagulase-hasi staphylococci (nyeti kwa methicillin)
Gram-chanya anaerobes
Spostridium spp.
Peptococcus niger
Mkubwa wa Peptostreptococcus
Peptostreptococcus micros
Peptostreptococcus spp.
Gia-hasi aerobes
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae1
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis1
Neissevia gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio kipindupindu
Gram-hasi anaerobes
Bakteria fragilis
Bakteria spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Nyingine
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Bakteria ambayo ilipata upinzani wa mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic inawezekana
Gia-hasi aerobes
Escherichia coli1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Aerobes nzuri ya gramu
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae 1.2
Vikundi vya Streptococcus Viridans
Bakteria ambayo ni ya asili sugu kwa mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic
Gia-hasi aerobes
Spinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica
Nyingine
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Spplasma spp.
1 - kwa bakteria hawa, ufanisi wa kliniki wa mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic umeonyeshwa katika masomo ya kliniki.
2 - Matatizo ya aina hizi za bakteria hayazalisha beta-lactamases.
Sensitivity na amootherillin monotherapy inaonyesha unyeti sawa na mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic.
Pharmacokinetics
Uzalishaji
Viungo vyote viwili vya dawa ya Augmentin®, amoxicillin na asidi ya clavulanic, huingizwa haraka na kabisa kutoka kwa njia ya utumbo (GIT) baada ya utawala wa mdomo. Kunyonya kwa dutu ya kazi ya maandalizi ya Augmentin ® ni bora wakati wa kuchukua dawa mwanzoni mwa chakula.
Vigezo vya pharmacokinetic ya amoxicillin na asidi ya clavulanic iliyopatikana katika jaribio la kliniki imeonyeshwa hapa chini, wakati watu wa kujitolea wenye afya wenye umri wa miaka 2-12 kwenye tumbo tupu walichukua unga wa Augmentin® kwa kusimamishwa kwa mdomo, 200 mg / 28.5 mg kwa 5 ml (228 , 5 mg) kwa kipimo cha 45 mg / 6.4 mg / kg kwa siku, imegawanywa katika dozi mbili.
Vigezo vya msingi vya pharmacokinetic

Kiunga hai Cmax (mg / l) Tmax (masaa) AUC (mg × h / l) T1 / 2 (masaa)
Amoxicillin 11.99 ± 3.28 1.0 (1.0-2.0) 35.2 ± 5.01.22 ± 0.28
Asidi ya clavulanic 5.49 ± 2.71 1.0 (1.0-2.0) 13.26 ± 5.88 0.99 ± 0.14

Vigezo vya pharmacokinetic ya amoxicillin na asidi ya clavulanic iliyopatikana katika jaribio la kliniki imeonyeshwa hapa chini wakati wanaojitolea wenye afya walichukua dozi moja ya Augmentin®, poda kwa kusimamishwa kwa mdomo, 400 mg / 57 mg kwa 5 ml (457 mg).
Vigezo vya msingi vya pharmacokinetic

Kiunga hai Cmax (mg / l) Tmax (masaa) AUC (mg × h / l)
Amoxicillin 6.94 ± 1.24 1.13 (0.75-1.75) 17.29 ± 2.28
Asidi ya clavulanic 1.10 ± 0.42 1.0 (0.5-1.25) 2.34 ± 0.94

Cmax - mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plasma.
Tmax - wakati wa kufikia kiwango cha juu cha mkusanyiko wa plasma.
AUC ndio eneo lililo chini ya ukingo wa wakati wa msongamano.
T1 / 2 - nusu ya maisha.
Usambazaji
Kama ilivyo kwa mchanganyiko wa ndani wa amoxicillin na asidi ya clavulanic, viwango vya matibabu ya amoxicillin na asidi ya clavulanic hupatikana katika tishu kadhaa na giligili ya ndani (kwenye gallbladder, tishu za tumbo, ngozi, adipose na tishu za misuli, maji na pembeni. .
Amoxicillin na asidi ya clavulanic wana kiwango dhaifu cha kumfunga protini za plasma. Uchunguzi umeonyesha kuwa karibu 25% ya jumla ya asidi ya clavulanic na 18% ya amoxicillin katika plasma ya damu hufunga kwa protini za plasma.
Katika masomo ya wanyama, hakuna hesabu ya vifaa vya maandalizi ya Augmentin ® kwenye chombo chochote kilichopatikana.
Amoxicillin, kama penicillin nyingi, hupita ndani ya maziwa ya mama. Inafuatia asidi ya clavulanic inaweza pia kupatikana katika maziwa ya mama. Isipokuwa kwa uwezekano wa unyeti, kuhara na candidiasis ya membrane ya mucous ya mdomo, hakuna athari zingine mbaya za amoxicillin na asidi ya clavulanic kwenye afya ya watoto wanaonyonyesha.
Uchunguzi wa uzazi wa wanyama umeonyesha kuwa amoxicillin na asidi ya clavulanic huvuka kando ya kizuizi. Walakini, hakuna athari mbaya kwa fetusi ziligunduliwa.
Metabolism
10-25% ya kipimo cha awali cha amoxicillin hutolewa na figo kwa njia ya metabolite isiyoweza kutumika (asidi ya penicilloic). Asidi ya clavulanic imeandaliwa kwa kiwango kikubwa hadi 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid na 1-amino-4-hydroxybutan-2-moja na kutolewa kwa figo. vile vile na hewa iliyomalizika kwa njia ya kaboni dioksidi.
Uzazi
Kama penicillini zingine, amoxicillin inatolewa zaidi na figo, wakati asidi ya clavulan inatolewa kwa njia za figo na za ziada. Karibu 60-70% ya amoxicillin na karibu 40-65% ya asidi ya clavulanic hutolewa na figo bila kubadilishwa katika masaa 6 ya kwanza baada ya kuchukua kibao 1 cha 250 mg / 125 mg au kibao 1 cha 500 mg / 125 mg. Utawala wa wakati mmoja wa probenecid hupunguza nguvu ya uchunguzi wa amoxicillin, lakini sio asidi ya clavulanic (tazama sehemu "Ushirikiano na dawa zingine").

VIFAA VYA KUTUMIA

Maambukizi ya bakteria yanayosababishwa na vijidudu nyeti kwenye amoxicillin / asidi ya clavulanic:
• Maambukizi ya ENT, kama vile tonsillitis ya kawaida, sinusitis, otitis media, husababishwa sana na Streptococcus pneumoniae, Haemophilus mafua, Moraxella catarrhalis, na Streptococcus pyogene.
• Maambukizi ya njia ya kupumua ya chini, kama vile kuzidisha kwa ugonjwa wa mapafu, pneumonia, na bronchopneumonia, ambayo husababishwa mara nyingi na preumonia ya Streptococcus, mafua ya Haemophilus, na pakaxhalis ya Moraxella.
• Maambukizi ya njia ya urogenital, kama vile cystitis, urethritis, pyelonephritis, maambukizo ya uke, kawaida husababishwa na aina ya familia ya Enterobacteriaceae (haswa Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus na spishi za genus Enterococcus, na kisonono kinachosababishwa na gonorrhoeae ya Neisseria.
• Maambukizi ya ngozi na tishu laini, kawaida husababishwa na Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogene, na spishi za Bakteria za jeni.
• Maambukizi ya mifupa na viungo, kama vile osteomyelitis, kawaida husababishwa na Staphylococcus aureus, ikiwa tiba ya muda mrefu ni muhimu.

Maambukizi yanayosababishwa na vijidudu nyeti kwa amoxicillin yanaweza kutibiwa na Augmentin ®, kwani amoxicillin ni moja wapo ya viungo vyake vya kufanya kazi.

MAHUSIANO YA KUTUMIA

• Hypersensitivity kwa amoxicillin, asidi ya clavulanic, sehemu zingine za dawa, dawa za kuzuia beta-lactam (kwa mfano, penicillins, cephalosporins) kwenye anamnesis,
Vifungu vya zamani vya jaundice au kazi ya ini iliyoharibika wakati wa kutumia mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic kwenye anamnesis,
• umri wa watoto hadi miezi 3,
• kazi ya figo iliyoharibika (kibali cha creatinine chini ya 30 ml / min),
• phenylketonuria.

TAFAKARI ZA KUTUMIA UBORA NA KUFUATA KWA KUPATA KUFUNGUA

Mimba
Katika masomo ya kazi ya uzazi katika wanyama, utawala wa mdomo na wa uzazi wa Augmentin® haukusababisha athari za teratogenic.
Katika utafiti mmoja kwa wanawake walio na utando wa mapema wa membrane, iligundulika kuwa tiba ya dawa ya prophylactic inaweza kuhusishwa na hatari ya kuongezeka kwa ugonjwa wa kuzaliwa kwa watoto wachanga. Kama dawa zote, Augmentin® haifai kutumiwa wakati wa uja uzito, isipokuwa faida inayotarajiwa kwa mama inazidi hatari ya fetusi.
Kipindi cha kunyonyesha
Dawa ya Augmentin ® inaweza kutumika wakati wa kunyonyesha. Isipokuwa uwezekano wa unyeti, kuhara, au ugonjwa wa membrane ya mucous ya mdomo inayohusishwa na kupenya kwa idadi ya viungo vya dawa hii ndani ya maziwa ya matiti, hakuna athari zingine mbaya zilizozingatiwa kwa watoto wachanga wanaonyonyesha. Katika tukio la athari mbaya kwa watoto wachanga wanaonyonyesha, kunyonyesha kunapaswa kukomeshwa.

UCHAMBUZI NA UONGOZI

Kwa utawala wa mdomo.
Usajili wa kipimo huwekwa kila mmoja kulingana na umri, uzito wa mwili, kazi ya figo ya mgonjwa, na ukali wa maambukizi.
Ili kupunguza usumbufu unaowezekana wa njia ya utumbo na kuongeza kunyonya, dawa inapaswa kuchukuliwa mwanzoni mwa chakula.
Kozi ya chini ya tiba ya kupambana na bakteria ni siku 5.
Matibabu haipaswi kuendelea kwa zaidi ya siku 14 bila kukagua hali ya kliniki.
Ikiwa ni lazima, inawezekana kutekeleza tiba ya hatua kwa hatua (usimamizi wa kwanza wa wazazi wa maandalizi ya Augmentin ® katika fomu ya kipimo ni poda ya kuandaa suluhisho la utawala wa intravenous na kipindi cha mpito cha maandalizi ya Augmentin ® katika fomu ya kipimo).
Wazee na watoto wenye umri wa miaka 12 na zaidi au uzani wa kilo 40 au zaidi
Inapendekezwa kutumia aina nyingine ya kipimo cha Augmentin ® au 11 ml ya kusimamishwa kwa kipimo cha 400 mg / 57 mg kwa 5 ml, ambayo ni sawa na kibao 1 cha Augmentin®, 875 mg / 125 mg.
Watoto wenye umri wa miezi 3 hadi miaka 12 na uzito wa mwili chini ya kilo 40
Uhesabuji wa kipimo hufanywa kulingana na umri na uzito wa mwili, ilivyoonyeshwa kwa uzito wa mwili wa mg / kg kwa siku au kwa milliliters ya kusimamishwa. Dozi ya kila siku imegawanywa katika dozi 2 kila masaa 12. Usaidizi wa kipimo cha kipimo na frequency ya utawala huwasilishwa kwenye jedwali hapa chini.
Jedwali la regimen la densi ya Augmentin ® (hesabu ya kipimo cha amoxicillin)

Kusimamishwa 7: 1 (200 mg / 28,5 mg kwa 5 ml au 400 mg / 57 mg kwa 5 ml) katika kipimo 2 kila masaa 12
Dozi ya chini 25 mg / kg / siku
Dozi kubwa 45 mg / kg / siku

Dozi ya chini ya Augmentin are inashauriwa kwa matibabu ya maambukizo ya ngozi na tishu laini, pamoja na tonsillitis ya kawaida.
Dozi kubwa ya Augmentin are inashauriwa matibabu ya magonjwa kama vile otitis media, sinusitis, maambukizo ya njia ya chini ya kupumua na njia ya mkojo, maambukizo ya mifupa na viungo.
Kwa madawa ya kulevya Augmentin ® na uwiano wa amoxicillin na asidi ya clavulanic 7: 1, hakuna data ya kliniki ya kutosha kupendekeza matumizi ya kipimo cha zaidi ya 45 mg / kg / siku katika kipimo 2 kwa watoto chini ya miaka 2.
Watoto kutoka kuzaliwa hadi miezi 3
Matumizi ya kusimamishwa na uwiano wa amoxicillin na asidi ya clavulanic 7: 1 (200 mg / 28,5 mg kwa 5 ml na 400 mg / 57 mg kwa 5 ml) imekithiriwa katika idadi hii ya watu.
Watoto wa mapema
Hakuna maoni kuhusu mfumo wa kipimo.
Vikundi maalum vya wagonjwa
Wagonjwa wazee
Marekebisho ya regimen ya kipimo haihitajiki; utaratibu huo wa kipimo hutumiwa kama kwa wagonjwa wazima. Kwa wagonjwa wazee wenye kazi ya figo isiyoharibika, kipimo kinachofaa huwekwa kwa wagonjwa wazima walio na kazi ya figo isiyoharibika.
Wagonjwa wenye kuharibika kwa figo kazi
Kusimamishwa kwa 7: 1 (200 mg / 28,5 mg katika 5 ml au 400 mg / 57 mg kwa 5 ml) inapaswa kutumika tu kwa wagonjwa walio na kibali cha creatinine zaidi ya 30 ml / min, bila marekebisho ya kipimo.
Katika hali nyingi, ikiwezekana, tiba ya wazazi inapaswa kupendelea.
Wagonjwa wenye kuharibika kwa kazi ya ini
Matibabu hufanywa kwa tahadhari; kazi ya ini inafuatiliwa mara kwa mara.
Hakuna data ya kutosha kubadilisha mapendekezo ya kipimo katika wagonjwa kama hao.
Njia ya kuandaa kusimamishwa
Kusimamishwa ni tayari mara moja kabla ya matumizi ya kwanza.
Takriban 40 ml ya maji ya kuchemsha kilichopozwa kwa joto la kawaida inapaswa kuongezwa kwenye chupa ya unga, kisha funga chupa na kifuniko na kutikisika hadi poda imenyunyishwa kabisa, ruhusu chupa kusimama kwa dakika 5 ili kuhakikisha kuwa inaosha kabisa. Kisha ongeza maji kwa alama kwenye chupa na kutikisa tena chupa. Kwa jumla, karibu 64 ml ya maji inahitajika kuandaa kusimamishwa.
Chupa inapaswa kutikiswa vizuri kabla ya kila matumizi. Kwa dosing sahihi ya dawa, tumia kofia ya kupima au sindano ya dosing, ambayo lazima ioshwe vizuri na maji baada ya kila matumizi.Baada ya dilution, kusimamishwa inapaswa kuhifadhiwa kwa si zaidi ya siku 7 kwenye jokofu, lakini sio waliohifadhiwa.
Kwa watoto chini ya umri wa miaka 2, kipimo kipimo cha kipimo cha kusimamishwa kwa dawa ya Augmentin ® kinaweza kuzungushwa na maji kwa uwiano wa 1: 1.

Kutoa fomu na muundo

Antibiotic inapatikana katika aina zifuatazo:

vidonge vilivyofunikwa na filamu: mviringo, nyeupe au karibu nyeupe, wakati ulipunguka - kutoka nyeupe-njano hadi karibu nyeupe katika 250 mg kila moja (250 + 125): na maandishi yaliyowekwa kwenye upande mmoja wa kibao cha AUGMENTIN (katika malengelenge ya 10 pc. carton pakiti 2 malengelenge), 500 mg kila (500 + 125): na uandishi wa maandishi "АС" na hatari upande mmoja (katika malengelenge ya 7 au 10 pc., katika pakiti pakiti 2 malengelenge), 875 mg (875 + 125 ): na herufi "A" na "C" pande zote mbili za kibao na hatari ya kupasuka upande mmoja (katika malengelenge ya pc 7., kwenye kifungu cha kadibodi ya malengelenge mawili),
poda ya kusimamishwa kwa utawala wa mdomo: nyeupe au karibu nyeupe, na harufu ya tabia, wakati inafutwa, kusimamishwa (nyeupe au karibu nyeupe) hupatikana, ambayo fomu hutengeneza kupumzika (katika chupa za glasi, chupa 1 na kofia ya kupima katika sanduku la kadibodi) ,
poda kwa suluhisho la utawala wa intravenous: kutoka nyeupe hadi karibu nyeupe (katika pakiti la kadi 10 za chupa).

Augmentin hutumia mchanganyiko wa asidi ya clavulanic (kwa njia ya chumvi ya potasiamu) na amoxicillin (katika mfumo wa chumvi ya sodiamu) kama vitu vyenye kazi.

Kompyuta kibao 1 ina:

vitu vyenye kazi: asidi ya clavulanic - 125 mg, amoxicillin (kama maji mwilini) - 250, 500 au 875 mg,
excipients: wanga wa wanga wa wanga, mafuta ya dioksidi kaboni, dioksidi ya magnesiamu, selulosi ya microcrystalline.

Mchanganyiko wa mipako ya filamu ya vidonge ni pamoja na: hypromellose, hypromellose (5cP), macrogol 6000, macrogol 4000, dimethicone, dioksidi ya titan.

5 ml ya kusimamishwa tayari kwa utawala wa mdomo yana:

dutu hai uwiano wa amoxicillin (katika mfumo wa maji mwilini) kwa asidi ya clavulanic (kwa njia ya chumvi ya potasiamu): 125 mg / 31.25 mg, 200 mg / 28,5 mg, 400 mg / 57 mg,
watafiti: hypromellose, kamasi ya xanthan, asidi ya asidi, moyo wa sukari, dioksidi siloni, ladha (machungwa 1, machungwa 2, rasipiberi, "Mchanganyiko mkali"), dioksidi ya silicon.

Vial 1 (1200 mg) ya suluhisho la intravenous lina vitu vyenye kazi:

amoxicillin (katika mfumo wa chumvi ya sodiamu) - 1000 mg,
asidi ya clavulanic (kwa njia ya chumvi ya potasiamu) - 200 mg.

Pharmacodynamics

Amoxicillin ni dawa ya kupindukia yenye wigo mpana ambayo inafanya kazi dhidi ya vitu vingi hasi vya gramu-hasi na gramu. Walakini, amoxicillin inahusika na uharibifu na β-lactamases, kwa hivyo, wigo wake wa shughuli hauongei kwa bakteria zinazozalisha enzyme hii.

Asidi ya clavulanic ina muundo sawa na penicillins na inhibitor ya β-lactamases, ambayo inaelezea uwezo wake wa uvumbuzi wa β-lactamases nyingi, ambazo zipo katika vijidudu ambavyo vinaonyesha kupinga cephalosporins na penicillins. Sehemu hii inafanya kazi kwa ufanisi kwenye plasmid β-lactamases, ambayo mara nyingi hutoa upinzani wa bakteria, na haifai dhidi ya aina 1 ya chromosome β-lactamases ambazo hazijazuiwa na asidi ya clavulanic.

Kuingizwa kwa asidi ya clavulanic katika muundo wa Augmentin hukuruhusu kulinda amoxicillin kutokana na uharibifu na enzymes - β-lactamases, ambayo inahakikisha upanuzi wa wigo wa antibacterial ya dutu hii.

Katika vitro, vijidudu vifuatavyo ni nyeti kwa mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic:

gramu-hasi aerobes: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus mafua, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori,
Gramu-chanya aerobes: coagulase-hasi staphylococci (Matatizo nyeti kwa methicillin), Staphylococcus saprophyticus (kuonyesha unyeti wa methicillin), Staphylococcus aureus (kuonyesha unyeti wa methicillin), Bacillus anthracis, Streptocococal agal. (zingine β-hemolytic streptococci), Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, asocides za Nocardia, Listeria monocytogene,
gramu-hasi anaerobes: Prevotella spp., bakteriaides fragilis, Bakteria spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens, capnocytophaga spp.
gram-chanya anaerobes: Peptostreptococcus spp., magnesiamu ya peptostrerecccus, Peptostreptococcus niger, Clostridium spp.,
Wengine: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Vidudu vifuatavyo vinaonyeshwa na upinzani uliopatikana wa mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic:

gram-chanya aerobes: streptococci ya kikundi cha Viridans, Corynebacterium spp. Streptococcus pneumoniae (Matatizo ya aina hii ya bakteria hayazalishi β-lactamases, na ufanisi wa matibabu ya dawa ulithibitishwa na masomo ya kliniki), Enterococcus faecium,
gramu-hasi aerobes: Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Bakteria zifuatazo ni sugu kwa asili kwa dawa hiyo, ambayo ni pamoja na amoxicillin na asidi ya clavulanic:

gram-hasi aerobes: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Serratia spp. Enterobacter spp, Pseudomonas spp., Hafnia alvei, Providencia spp. Morgan Morgan morganii, Legionella pneum
nyingine: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, pneumoniae ya Chlamydia, Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Usikivu wa pathogen kwa monotherapy ya amoxicillin inaonyesha unyeti sawa na mchanganyiko wa amoxicillin na asidi ya clavulanic.

Pharmacokinetics

Asidi ya clavulanic na amoxicillin hupatikana haraka na karibu 100% kutoka kwa njia ya utumbo (GIT) wakati inachukuliwa kwa mdomo. Kunyonya kwa sehemu ya kazi ya Augmentin inachukuliwa kuwa bora wakati dawa inapoingia mwilini mwanzoni mwa chakula.

Matumizi ya kusimamishwa kwa utawala wa mdomo yalisomewa katika majaribio ya kliniki ambayo wajitoleaji wenye afya wenye umri wa miaka 2 hadi 12 walishiriki. Walichukua Augmentin katika kipimo cha 125 mg / 31.25 mg 5 ml juu ya tumbo tupu katika dozi 3 zilizogawanywa, na kipimo cha kila siku cha amoxicillin na asidi ya clavulanic ya 40 na 10 mg / kg, mtawaliwa. Kama matokeo ya jaribio, vigezo vifuatavyo vya maduka ya dawa vilipatikana:

asidi clavulanic: mkusanyiko wa juu wa 2.7 ± 1.6 mg / ml, wakati wa kufikia kiwango cha juu cha plasma ya masaa 1.6 (masaa 1-2), AUC 5.5 ± 3.1 mg × h / ml, kuondoa nusu ya maisha ya masaa 0.94 ± 0.05,
amoxicillin: mkusanyiko wa kiwango cha juu 7.3 ± 1.7 mg / ml, wakati wa kufikia kiwango cha juu cha plasma masaa 2.1 (anuwai masaa 1,3), AUC 18.6 ± 2.6 mg × h / ml Kuondoa nusu ya maisha ya masaa 1.0 ± 0.33.

Uchunguzi wa kulinganisha wa tabia ya maduka ya dawa ya Augmentin pia ulifanywa wakati wa kuchukua kwa njia ya vidonge, vidonge vilivyo na filamu (kwenye tumbo tupu). Matokeo ya kuamua vigezo vya pharmacokinetic kulingana na ulaji wa Augmentin, asidi ya clavulanic na amoxicillin katika kipimo tofauti ilikuwa kama ifuatavyo.

kibao kimoja cha Augmentin na kipimo cha 250 mg / 125 mg: kwa amoxicillin - mkusanyiko wa juu wa 3.7 mg / l, wakati wa kufikia kiwango cha juu cha plasma ya masaa 1.1, AUC (eneo chini ya Curve "mkusanyiko - wakati") 10.9 mg h / ml nusu ya maisha (T_1/2) Saa 1. Kwa asidi ya clavulanic, mkusanyiko wa kiwango cha juu ni 2.2 mg / l, wakati wa kufikia kiwango cha juu cha plasma ya damu ni masaa 1,2, AUC 6.2 mg × h / ml, T_1/2 - masaa 1,2
vidonge viwili vya Augmentin na kipimo cha 250 mg / 125 mg: kwa amoxicillin - mkusanyiko wa juu wa 5.8 mg / l, wakati wa kufikia kiwango cha juu cha plasma ya masaa 1.5, AUC 20.9 mg × h / ml, T_1/2 - masaa 1.3. Kwa asidi ya clavulanic, mkusanyiko wa kiwango cha juu ni 4.1 mg / L, wakati wa kufikia kiwango cha juu cha plasma ni masaa 1.3, AUC 11.8 mg × h / ml, T_1/2 - Saa 1
kibao kimoja cha Augmentin na kipimo cha 500 mg / 125 mg: kwa amoxicillin - mkusanyiko wa juu wa 6.5 mg / l, wakati wa kufikia kiwango cha juu cha plasma ya masaa 1.5, AUC 23.2 mg × h / ml, T_1/2 - masaa 1.3. Kwa asidi ya clavulanic, mkusanyiko wa kiwango cha juu ni 2.8 mg / l, wakati wa kufikia kiwango cha juu katika plasma ya damu ni masaa 1.3, AUC 7.3 mg × h / ml, T_1/2 - masaa 0.8
amoxicillin kando kwa kipimo cha 500 mg: kiwango cha juu 6.5 mg / l, wakati wa kufikia kiwango cha juu cha mkusanyiko wa plasma masaa 1.3, AUC 19.5 mg × h / ml, T_1/2 - masaa 1.1
asidi clavulanic pekee kwa kipimo cha 75 mg: kiwango cha juu 3.4 mg / l, wakati wa kufikia kiwango cha juu cha mkusanyiko wa masaa 0.9, AUC 7.8 mg × h / ml, T_1/2 - masaa 0.7.

Dawa ya dawa ya dawa pia ilichunguzwa na utawala wa ndani wa Augmentin kwa wajitolea wenye afya. Kama matokeo, vigezo vifuatavyo vya pharmacokinetic vilipatikana kulingana na kipimo:

kipimo 1000 mg / 200 mg: kwa amoxicillin - kiwango cha juu cha 105.4 4g / ml, T_1/2 - masaa 0.9, AUC 76.3 mg × h / ml, yametiwa ndani ya mkojo wakati wa masaa 6 ya kwanza baada ya utawala wa asilimia 77.4 ya dutu inayotumika. Kwa asidi ya clavulanic, mkusanyiko wa kiwango cha juu ni 28,5 μg / ml, T_{1/2 –} Masaa 0.9, AUC 27.9 mg × h / ml, iliyowekwa ndani ya mkojo wakati wa masaa 6 ya kwanza baada ya usimamizi wa dutu 63.8 ya dutu inayotumika,
kipimo cha 500 mg / 100 mg: kwa amoxicillin - mkusanyiko wa juu wa 32.2 μg / ml, T_1/2 - masaa 1,07, AUC 25,5 mg × h / ml, yametiwa ndani ya mkojo wakati wa masaa 6 ya kwanza baada ya usimamizi wa dutu 66.5 ya dutu inayotumika. Kwa asidi ya clavulanic, mkusanyiko wa kiwango cha juu ni 10.5 μg / ml, T_1/2 - masaa 1.12, AUC 9.2 mg × h / ml, mchanga katika mkojo wakati wa masaa 6 ya kwanza baada ya usimamizi wa dutu 46 ya kazi.

Zote zinapochukuliwa kwa mdomo na kwa ndani, asidi ya clavulanic na amoxicillin katika viwango vya matibabu imedhamiriwa katika maji ya ndani na tishu kadhaa (kwenye tishu za mfupa wa tumbo, adipose na tishu za misuli, ngozi, kibofu cha mkojo, kutokwa kwa purulent, bile, kwa usawa na kwa usawa. vinywaji).

Vipengele vyote viwili vya Augmentin hufunga kwa protini za plasma. Matokeo ya utafiti yanaonyesha kuwa kiwango cha kumfunga amoxicillin kwa protini za plasma ni takriban 18%, na asidi ya clavulanic - 25%. Majaribio ya wanyama hayathibitisha mkusanyiko wa dutu hai katika viungo yoyote.

Amoxicillin hupita ndani ya maziwa ya matiti, ambayo pia huamua asidi ya clavulanic katika viwango vya kufuata. Athari mbaya za dutu hizi kwa afya ya watoto wanaonyonyesha, pamoja na maendeleo ya candidiasis ya membrane ya mucous ya cavity ya mdomo, kuhara na hatari ya kuhisi, haijatambuliwa.

Utafiti wa kazi ya uzazi katika wanyama wakati wa kutumia amoxicillin pamoja na asidi ya clavulanic ilionyesha kuwa sehemu za kazi za Augmentin hupenya kwenye kizuizi cha placental, lakini usiwe na athari mbaya kwa fetus.

Kutoka 10 hadi 25% ya kipimo cha amoxicillin hutiwa ndani ya mkojo kwa njia ya asidi ya penicilloic, metabolite ambayo haionyeshi shughuli za kifahari. Asidi ya clavulanic imechomwa kwa kiwango kikubwa, na kutengeneza 1-amino-4 hydroxy-butan-2-one na 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid, na hutolewa kupitia njia ya utumbo. , na mkojo, na pia na hewa iliyochomwa katika mfumo wa dioksidi kaboni.

Amoxicillin inatolewa zaidi kupitia figo, wakati asidi ya clavulan inajulikana na mfumo wa figo na mfumo wa ziada. Karibu 45-65% ya asidi ya clavulanic na karibu 60-70% ya amoxicillin hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo wakati wa masaa 6 ya kwanza baada ya kuchukua kibao 1 cha 500 mg / 125 mg au 250 mg / 125 mg au baada ya sindano moja ya bolus ya Augmentin katika kipimo cha 500 mg / 100 mg au 1000 mg / 200 mg. Utawala wa wakati mmoja wa probenecid huzuia excretion ya amoxicillin, lakini haathiri athari ya asidi ya clavulanic.

Dalili za matumizi

Kulingana na maagizo, Augmentin imewekwa kwa maambukizo ya bakteria yanayosababishwa na vijidudu ambavyo ni nyeti kwa antibiotics:

maambukizo ya ngozi, tishu laini,
maambukizo ya njia ya upumuaji: bronchitis, bronchopneumonia, upeanaji, utupu wa mapafu,
magonjwa ya mfumo wa mfumo wa genitourinary: cystitis, urethritis, pyelonephritis, sepsis ya kutoa tumbo, syphilis, kisonono, maambukizo ya viungo kwenye eneo la pelvic,
maambukizo ya mifupa na viungo: osteomyelitis,
maambukizo ya odontogenic: periodontitis, sinusitis ya maxillic, dalili kali za meno,
maambukizo yanayotokea kama shida baada ya upasuaji: peritonitis.

Mashindano

hypersensitivity ya asidi ya clavulanic, amoxicillin, sehemu zingine za dawa za dawa za kulevya na beta-lactam (cephalosporins, penicillins) katika anamnesis,
kesi za zamani za ugonjwa wa manjano au ugonjwa wa ini wakati wa kutumia mchanganyiko wa asidi ya clavulanic na amoxicillin kwenye historia
kazi ya figo iliyoharibika (poda kwa ajili ya kuandaa kusimamishwa kwa utawala wa mdomo wa 200 mg / 28,5 mg na 400 mg / 57 mg, vidonge 875 mg / 125 mg),
phenylketonuria (poda kwa kusimamishwa kwa mdomo).

Contraindication kwa Augmentin kwa watoto: vidonge - hadi umri wa miaka 12 na uzito wa mwili chini ya kilo 40, poda kwa kusimamishwa kwa mdomo 400 mg / 57 mg na 200 mg / 28.5 mg - hadi miezi 3 ya umri.

Katika kesi ya kazi ya ini iliyoharibika, Augmentin inapaswa kuchukuliwa kwa tahadhari.

Wakati wa uja uzito na kunyonyesha, uamuzi juu ya hitaji la matumizi ya dawa hufanywa na daktari anayehudhuria.

Maagizo ya matumizi ya Augmentin: njia na kipimo

Kabla ya uteuzi wa Augmentin, inashauriwa kufanya uchunguzi ili kubaini unyeti wa microflora iliyosababisha ugonjwa huu kwa dawa ya kukinga wadudu. Ifuatayo, daktari huweka kipimo cha kipimo akizingatia umri wa mgonjwa, uzito, utendaji wa figo, na ukali wa ugonjwa.

Kozi bora ya matibabu ni siku 5, muda wa matibabu bila kurekebisha hali ya kliniki ni wiki 2. Chukua dawa mwanzoni mwa chakula.

Ikiwa ni lazima, mara ya kwanza dawa inasimamiwa kwa wazazi, basi utawala wa mdomo unaweza kuamriwa.

Dozi zilizopendekezwa wakati wa kuchukua vidonge vya Augmentin kwa watoto zaidi ya miaka 12 na watu wazima:

katika kesi ya maambukizo ya upole na ukali wa wastani: kibao 1 (250 mg + 125 mg) mara 3 kwa siku,
kwa maambukizi kali au sugu: kibao 1 (500 mg + 125 mg) mara 3 kwa siku au kibao 1 (875 mg + 125 mg) mara 2 kwa siku.

Muhimu: Vidonge 2 vya 250 mg / 125 mg sio sawa na kibao 1 cha 500 mg / 125 mg.

Dozi zilizopendekezwa wakati wa kuchukua kusimamishwa kwa Augmentin:

watoto zaidi ya umri wa miaka 12 na watu wazima: 11 ml ya kusimamishwa kwa 400 mg / 57 mg / 5 ml mara 2 kwa siku (sambamba na kibao 1 cha 875 mg + 125 mg),
watoto kutoka miezi 3 hadi miaka 12 (uzito hadi kilo 40): kipimo cha kila siku ni kuamua kwa kuzingatia uzito wa mwili na umri (katika ml kwa kusimamishwa, au mg / kg / siku). Thamani iliyohesabiwa inapaswa kugawanywa katika dozi 3 na muda wa masaa 8 (kwa kusimamishwa kwa 125 mg / 31.25 mg / 5 ml), au kipimo 2 (kwa kusimamishwa kwa 400 mg / 57 mg / 5 ml au 200 mg / 28.5 mg / 5 ml) kwa vipindi vya masaa 12. Kwa kusimamishwa kwa 125 mg / 31.25 mg / 5 ml, kipimo cha chini * - 20 mg / kg / siku, kipimo cha juu cha ** - 40 mg / kg / siku. Kwa kusimamishwa kwa 400 mg / 57 mg / 5 ml na 200 mg / 28.5 mg / 5 ml, kipimo cha chini ni 25 mg / kg / siku, kipimo cha juu ni 45 mg / kg / siku.

* Dozi ya chini hutumiwa katika matibabu ya tonsillitis ya kawaida na maambukizo ya tishu laini na ngozi.

** Dozi kubwa inahitajika katika matibabu ya sinusitis, otitis media, maambukizo ya viungo na mifupa, njia ya mkojo na njia ya upumuaji.

Dozi zilizopendekezwa za Augmentin katika mfumo wa suluhisho kwa utawala wa intravenous (iv):

watoto zaidi ya umri wa miaka 12 na watu wazima: 1000 mg / 200 mg mara 3 kwa siku (kila masaa 8), na maambukizo mazito, muda kati ya sindano unaweza kupunguzwa hadi masaa 4-6,
watoto kutoka miezi 3 hadi miaka 12: mara 3 kwa siku kwa kiwango cha 50 mg / 5 mg / kg au 25 mg / 5 mg / kg kulingana na ukali wa maambukizi, muda kati ya sindano ni masaa 8,
watoto chini ya umri wa miezi 3: na uzito wa mwili zaidi ya kilo 4 - 25 mg / 5 mg / kg au 50 mg / 5 mg / kg kila masaa 8, na uzito wa mwili chini ya kilo 4 - 25 mg / 5 mg / kg kila masaa 12.

Augmentin inapaswa kuchukuliwa kwa uangalifu kwa dozi iliyowekwa na daktari, ikizingatia utaratibu wa kipimo cha kipimo.

Madhara

Matumizi ya Augmentin katika hali nadra inaweza kusababisha athari zifuatazo (haswa na polepole):

mfumo wa hematopoietic: thrombocytopenia, leukopenia (pamoja na neutropenia), anemia ya hemolytic na agranulocytosis (inabadilika), kuongezeka kwa index ya prothrombin na wakati wa kutokwa na damu,
mfumo wa kinga: athari ya mzio kwa njia ya anaphylaxis, angioedema, dalili inayofanana na ugonjwa wa serum, ugonjwa wa Stevens-Johnson, vasculitis ya mzio, necrolysis yenye sumu ya ugonjwa wa ngozi, ugonjwa wa dermatitis ya papo hapo, pustulosis ya papo hapo. Augmentin inapaswa kukomeshwa ikiwa aina yoyote ya ugonjwa wa ngozi ya mzio itatokea,
udhihirisho wa ngozi: upele, urticaria, erythema multiforme,
mfumo mkuu wa neva: mhemko na kutetemeka (kubadilika), maumivu ya kichwa, kizunguzungu,
ini: cholestatic jaundice, hepatitis, ongezeko la wastani la viwango vya ACT na / au ALT (athari hizi hufanyika wakati wa tiba au mara baada yake, mara nyingi kwa wagonjwa wazee na kwa wanaume (na matibabu ya muda mrefu), kwa watoto - mara chache sana, na ni kubadilika)
mfumo wa mkojo: crystalluria, nephritis ya ndani.

Mara nyingi sana, matumizi ya Augmentin yanaweza kusababisha kuhara kwa watu wazima na watoto, kichefuchefu, kutapika, dyspepsia (shida hizi za kumengenya zinaweza kupunguzwa ikiwa unachukua dawa na milo).

Wakati mwingine, kwa watoto ambao wamechukua kusimamishwa kwa Augmentin, rangi ya kanzu ya juu ya enamel ya jino inaweza kubadilika.

Athari ya microbiological ya dawa mara nyingi husababisha candidiasis ya membrane ya mucous, katika hali nadra inaweza kusababisha colitis ya hemorrhagic na pseudomembranous.

Mali ya kifamasia

Pharmacodynamics
Mbinu ya hatua
Amoxicillin ni penicillin isiyo na syntetiska (beta-lacgam antibiotic) ambayo inhibitisha enzymes moja au zaidi (inayojulikana kama proteni za kisheria za penicillin) wakati wa biosynthesis ya peptidoglyan ya bakteria, ambayo ni kiunga cha muundo wa ukuta wa seli ya bakteria. Uzuiaji wa awali wa peptidoglycan husababisha kukonda kwa ukuta wa seli, ambayo baadaye husababisha lysis na kifo cha seli.
Amoxicillin huharibiwa na beta-lactamases zinazozalishwa na bakteria sugu, na kwa hivyo wigo wa shughuli ya amoxicillin yenyewe haujumuishi vijidudu ambavyo hutengeneza Enzymes hizi.
Asidi ya clavulanic ni inhibitor ya beta-lactamase inayohusiana na penicillins. Asidi ya Clavulanic inazuia hatua ya Enzymes fulani ya beta-lactamase, na hivyo inazuia inactivation ya amoxicillin. Asidi ya clavulanic pekee haionyeshi athari muhimu ya kliniki.
Uhusiano wa pharmacokinetics / pharmacodynamics
Jambo kuu la kuamua ufanisi wa amoxicillin ni wakati wa kuzidi kiwango cha chini cha mkusanyiko wa kuzuia (T> IPC).
Utaratibu wa malezi ya kupinga
Kuna njia mbili kuu za malezi ya kupinga amioillillin / asidi ya clavulanic:
• Kutokubalika kwa zile beta-lactamases ambazo hazijazuiwa na asidi ya clavulanic, pamoja na beta-lactamases ya darasa B, C na D.
• Mabadiliko katika protini zenye kumfunga penicillin, ambazo husababisha kupungua kwa ushirika wa wakala wa antibacterial kwa shabaha hii ya hatua.
Kwa kuongezea, mabadiliko katika upenyezaji wa ganda la microorganism, pamoja na usemi wa pampu za efflux, zinaweza kusababisha au kuchangia katika maendeleo ya upinzani wa bakteria, haswa katika bakteria hasi ya gramu.
Usikivu wa bakteria kwa antibiotics hutofautiana na mkoa na kwa muda. Inashauriwa kuzingatia data ya unyeti wa ndani, haswa linapokuja suala la matibabu ya maambukizo mazito. Wataalam wanapaswa kushauriwa ikiwa data ya upinzani wa ndani inahoji ufanisi wa dawa katika kutibu aina fulani za maambukizo.
Vidudu vinavyojitokeza
Vidudu vya gramu-aerobic chanya:
Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, methicillin-nyeti *, coagulase-hasi staphylococci (methicillin-nyeti), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,Streptococcus pyogene na beta hemolytic streptococci, kundi Virreans ya Streptococcus.
Vidudu vya gramu-hasi vya aerobic:
Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Vidudu vya Anaerobic:
Bakteria fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Microorganism ambayo kupatikana kwa upinzani kunawezekana
Vidudu vya gramu-aerobic chanya:
Enterococcus faecium **
Vidudu vya gramu-hasi vya aerobic:
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Vidudu vya kawaida vyenye sugu
Vidudu vidogo vya gramu-hasi
Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltoph.ilia
Vidudu vingine
Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
* Staphylococci yote sugu ya methicillin ni sugu kwa asidi ya amoxicillin / clavulanic. "Usikivu mdogo wa asili kwa kukosekana kwa utaratibu uliopatikana wa upinzani.
1 Augmentin ya Dawa, poda ya kusimamishwa kwa mdomo, 200 mg / 28,5 mg kwa 5 ml na 400 mg / 57 mg kwa 5 ml, haifai kwa matibabu ya maambukizo sugu ya penicillin ya preumoniae ya Streptococcus (tazama. sehemu "Kipimo na Utawala" na "tahadhari").
Katika nchi zingine za EU, shida zilizo na unyeti mdogo zimeripotiwa na mzunguko wa zaidi ya 10%.
Pharmacokinetics
Uzalishaji
Amoxicillin na asidi ya clavulanic ni mumunyifu kabisa katika suluhisho la maji na pH ya kisaikolojia. Vipengele vyote viwili huchukuliwa kwa haraka na vizuri kutoka kwa njia ya utumbo (GIT) baada ya utawala wa mdomo. Utoaji wa vitu vyenye kazi ni sawa katika kesi ya kuchukua dawa mwanzoni mwa chakula. Baada ya utawala wa mdomo, bioavailability ya amoxicillin na asidi ya clavulanic ni 70%. Vigezo vya pharmacokinetic ya vitu vyote viwili ni sawa, wakati wa kufikia kiwango cha juu cha mkusanyiko wa plasma (Tmax) ni karibu saa 1.
Chini ni matokeo ya maduka ya dawa ya dawa ambayo vidonge vya asidi amo amoillillin / clavulanic (kipimo 875 mg / 125 mg) vilichukuliwa na watu waliojitolea wenye afya mara 2 kwa siku kwenye tumbo tupu.

Thamani ya wastani ya vigezo vya pharmacokinetic (± kupotoka kawaida)

AUC (0-244) (μg x h / ml)

Amoxicillin / asidi ya clavulanic 875 mg / 125 mg

Overdose

Katika kesi ya overdose ya Augmentin, usumbufu katika usawa wa maji-umeme na dalili hasi kutoka kwa njia ya utumbo zinaweza kuzingatiwa. Kuna ripoti za maendeleo ya fuwele ya amoxicillin, ambayo katika hali nyingine ilisababisha maendeleo ya kutofaulu kwa figo. Wagonjwa walio na dysfunctions ya figo, pamoja na wale wanaotumia dawa hiyo kwa kipimo cha juu, wanaweza kupata mshtuko.

Ili kumaliza jambo hasi linalohusiana na utendaji wa njia ya utumbo, tiba ya dalili imewekwa, kwa uteuzi ambao uangalifu maalum unapaswa kulipwa kwa kurejesha usawa wa umeme-wa umeme. Asidi ya clavulanic na amoxicillin inaweza kuondolewa kutoka kwa mzunguko wa utaratibu kupitia utaratibu wa hemodialysis.

Utafiti uliotarajiwa kutokea katika kituo cha sumu ambapo watoto 51 walishiriki walithibitisha kwamba usimamizi wa amoxicillin katika kipimo kisichozidi 250 mg / kg haukusababisha maendeleo ya dalili muhimu za kliniki na haikuhitaji utumbo wa tumbo.

Baada ya utawala wa ndani wa amoxicillin katika kipimo muhimu, inaweza kuunda precipitate katika catheters ya mkojo, kwa hivyo patency yao inapaswa kukaguliwa mara kwa mara.

Maagizo maalum

Wakati wa matibabu ya Augmentin, ni muhimu kwanza kukusanya historia ya kina ya matibabu ili kujua ikiwa hapo awali kulikuwa na athari za hypersensitivity ya cephalosporins, penicillin au allergener nyingine.

Athari kubwa za anaphylactoid, wakati mwingine mbaya, zimeripotiwa katika visa vingine. Hasa hatari kubwa ya hali kama hizi kwa wagonjwa walio na historia ya hypersensitivity kwa penicillins. Ikiwa athari ya mzio ikitokea, tiba ya Augmentin inapaswa kusimamishwa mara moja; katika hali mbaya, adrenaline inapaswa kusimamiwa mara moja. Kunaweza kuwa na hitaji la tiba ya oksijeni, usimamizi wa ndani wa glucocorticosteroids, kuhakikisha patency ya njia ya hewa, ikiwa ni pamoja na intubation.

Kwa matumizi ya muda mrefu ya Augmentin, hatari ya kuzaliana kwa vijidudu vingi haizuii inaongezeka.

Mimba na kunyonyesha

Matokeo ya tafiti za kazi ya uzazi katika wanyama walio na utawala wa uzazi na mdomo wa Augmentin inathibitisha kutokuwepo kwa athari za teratogenic zinazosababishwa na dawa hiyo. Utafiti mmoja, ambao ulifanywa kwa wagonjwa walio na utando wa mapema wa membrane, unaonyesha kwamba tiba ya prophylactic na dawa hii ya antibiotic inaweza kuongeza hatari ya kuingia kwa ugonjwa kwa watoto wachanga. Kwa hivyo, Augmentin inapaswa kutumiwa tu katika hali ambapo faida ya matibabu ya mama kwa kiasi kikubwa inazidi athari mbaya za mtoto.

Uteuzi wa Augmentin wakati wa kumeza unaruhusiwa. Walakini, ikiwa watoto huendeleza athari mbaya (candidiasis ya membrane ya mucous ya cavity ya mdomo, kuhara, uhamasishaji ulioongezeka), inashauriwa kuacha kunyonyesha.

Tumia katika utoto

Uteuzi wa Augmentin kwa watoto unaruhusiwa kulingana na dalili katika kufuata na kipimo cha kipimo:

poda kwa ajili ya kuandaa kusimamishwa kwa utawala wa mdomo na poda kwa utayarishaji wa suluhisho kwa utawala wa iv - tangu kuzaliwa,
vidonge vilivyo na filamu - kutoka miaka 12.

Na kazi ya figo iliyoharibika

Kwa wagonjwa walio na dysfunction ya figo, marekebisho ya kipimo hutegemea kipimo cha juu cha matibabu ya amoxicillin na ni msingi wa kibali cha creatinine (CC).

Unapochukuliwa na wagonjwa wazima wenye CC kubwa kuliko 30 ml / min, vidonge vya Augmentin na kipimo cha 500 mg / 125 mg au 250 mg / 125 mg, pamoja na kusimamishwa na kipimo cha kipimo cha 125 mg / 31.25 mg kwa 5 ml, hakuna haja ya marekebisho ya kipimo. Ikiwa dhamana ya QC ni kutoka 10 hadi 30 ml / min, wagonjwa wanapendekezwa kuchukua kibao 1 cha 500 mg / 125 mg au kibao 1 cha 250 mg / 125 mg (kwa maambukizo kali kwa kiwango kali) mara 2 kwa siku au 20 ml ya kusimamishwa kwa 125 mg / 31.25 mg katika 5 ml mara 2 kwa siku.

Na thamani ya CC ya chini ya 10 ml / min, Augmentin hutumiwa katika kipimo cha kibao 1 500 mg / 125 mg au kibao 1 250 mg / 125 mg (kwa maambukizi ya wastani hadi wastani) 1 wakati kwa siku au 20 ml ya kusimamishwa kwa 125 mg / 31.25 mg katika 5 ml mara moja kwa siku.

Vidonge 875 mg / 125 mg imewekwa tu kwa wagonjwa ambao CC yao inazidi 30 ml / min; kwa hivyo, marekebisho ya kipimo haihitajiki. Katika hali nyingi, usimamizi wa wazazi wa Augmentin unapendekezwa.

Inapotumiwa kwa watu wazima na watoto zaidi ya umri wa miaka 12 au uzani wa zaidi ya kilo 40 walio kwenye hemodialysis, kipimo kilichopendekezwa cha Augmentin ni kibao 1 500 mg / 125 mg (vidonge 2 250 mg / 125 mg) mara moja kila masaa 24 au 20 ml Kusimamishwa 125 mg / 31.25 mg 1 kwa siku.

Wakati wa utaratibu wa dialysis, na pia mwisho wake, mgonjwa hupokea kibao kingine cha ziada (kipimo 1), ambacho hukuruhusu kulipa fidia kwa kupungua kwa mkusanyiko wa asidi ya clavulanic na amoxicillin kwenye seramu ya damu.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Dawa za probenecid na zinazofanana (phenylbutazone, diuretics, NSAIDs) hupunguza secretion ya tubular ya amoxicillin. Utawala wa wakati mmoja haupendekezi, kwani inaweza kuambatana na uvumilivu na kuongezeka kwa mkusanyiko wa amoxicillin kwenye damu (wakati uchambuzi wa figo haujapunguza kasi).

Ulaji wa Augmentin unaweza kuathiri athari za uzazi wa mpango mdomo, kupunguza ufanisi wao (mgonjwa anapaswa kupewa habari juu ya hii).

Augmentin katika mfumo wa suluhisho la sindano haliwezi kuchanganywa na dawa za kuzuia aminoglycoside kwenye sindano hiyo hiyo, kwa sababu katika kesi hii wanapoteza shughuli zao. Haikubaliki pia kuchanganywa na suluhisho la infusion iliyo na dextran, dextrose na bicarbonate ya sodiamu. Usichanganyane na bidhaa za damu, na suluhisho zingine za proteni (proteni hydrolysates), na emulsions ya lipid kwa utawala wa intravenous (iv).

Vizuia viuadudu vyenye viungo sawa vya kazi: Amoxiclav, Arlet, Clamosar, Bactoclav, Verklav, Liklav, Panclav, Rapiklav, Ranklav, Medoklav, Flemoklav Solutab, Ekoklav, Fibell.

Analog za Augmentin na utaratibu wa hatua, dawa za kikundi kimoja cha dawa: Ampioks, Ampisid, Libakcil, Oxamp, Oxampicin, Oxamsar, Sulbacin, Sultasin, Santaz, nk.

Masharti na masharti ya kuhifadhi

Hifadhi kwa joto hadi 25 ° C mahali pakavu pasipo kufikiwa na watoto.

vidonge na yaliyomo amoillillin ya 875 mg na 250 mg - miaka 2,
vidonge vilivyo na amoxicillin 500 mg - miaka 3,
poda ya suluhisho la utawala wa ndani - miaka 2,
poda ya kusimamishwa kwa fomu isiyo na msimamo - miaka 2,
kusimamishwa tayari (kwa joto ndani ya 2-8 ° C) - siku 7.

Maoni kuhusu Augmentin

Wagonjwa huacha hakiki nzuri kuhusu Augmentin katika mfumo wa vidonge na kusimamishwa kwa watoto, na kuwaonyesha kuwa wenye ufanisi na wa kuaminika. Kiwango cha wastani cha madawa ya kulevya katika vikao maalum ni 4.3-4.5 kati ya alama 5. Akina mama wengi wana shauku juu ya kusimamishwa, kwa sababu hukuruhusu haraka na kwa ufanisi kukabiliana na magonjwa ya mara kwa mara kama ya watoto kama tonsillitis au bronchitis. Kwa kuongeza, kusimamishwa kuna ladha ya kupendeza, kwa sababu ambayo watoto wanapenda sana.

Pia, faida ya Augmentin inazingatiwa uwezekano wa matumizi yake kwa wanawake wajawazito, haswa katika trimesters ya II na III. Madaktari wanasema kuwa katika kipindi hiki kwa matibabu ya mafanikio ni muhimu sana kuzingatia usahihi wa kipimo na kufuata mapendekezo yote.

Bei ya Augmentin katika maduka ya dawa

Bei ya wastani ya Augmentin katika fomu ya kibao: kipimo 875 mg / 125 mg - 355-388 rubles. kwa pakiti ya pcs 14., kipimo cha 500 mg / 125 mg - 305-421 rubles. kwa pakiti ya pcs 14 ,. kipimo cha 250 mg / 125 mg - 250-256 rubles. kwa pakiti 20 pcs.

Unaweza kununua poda kwa utayarishaji wa kusimamishwa kwa utawala wa mdomo na kipimo cha 125 mg / 31.25 mg kwa 5 ml kwa rubles takriban 134-158, kipimo cha 200 mg / 28,5 mg kwa 5 ml kwa rubles 147-162, na kipimo cha 400 mg / 57 mg katika 5 ml - kwa rubles 250-2776.

Poda ya kuandaa suluhisho kwa utawala wa intravenous kwa sasa haipatikani.