Dalili za matumizi na tabia ya Detemir ya insulini

Teknolojia za kisasa za DNA zinazojumuisha pia zimeboresha wasifu wa hatua ya insulini rahisi (ya kawaida). Insulin ya Detemir inazalishwa na baiolojia ya Dutu ya biomboni kwa kutumia tabu Saccharomyces cerevisiae, ni analog ya msingi ya mumunyifu ya insulin ya binadamu kwa muda mrefu na maelezo mafupi ya hatua. Profaili ya hatua ni tofauti kidogo ikilinganishwa na isofan-insulin na glasi ya insulini. Kitendo hicho cha muda mrefu ni kwa sababu ya shirika la kujitengenezea la molekuli za insulini kwenye tovuti ya sindano na kumfunga kwa molekuli kwa albin kwa njia ya kiwanja kilicho na mnyororo wa asidi ya mafuta. Ikilinganishwa na isofan-insulin, insulini ya shambazi inasambazwa polepole zaidi kwenye tishu za lengo la pembeni. Njia hizi zilizochelewesha za usambazaji zilizocheleweshwa hutoa ngozi inayoweza kuzaa zaidi na wasifu wa hatua ya insulini. Insulir insulini ni sifa ya utabiri mkubwa zaidi wa kibinafsi wa hatua kwa wagonjwa ikilinganishwa na insulin NPH au glasi ya insulini. Utabiri ulioonyeshwa wa hatua ni kwa sababu ya sababu mbili: udanganyifu wa insulini unabaki katika hali iliyoyeyuka katika hatua zote kutoka kwa fomu ya kipimo hadi kumfunga kwa receptor ya insulini na athari mbaya ya kumfunga kwa serum albin.
Kwa kuingiliana na receptor maalum kwenye membrane ya nje ya cytoplasmic ya seli, huunda tata ya insulini-receptor ambayo huchochea michakato ya ndani, pamoja na muundo wa idadi ya enzymes muhimu (hexokinase, pyruvate kinase, synthetase ya glycogen, nk). Kupungua kwa sukari ya damu ni kwa sababu ya kuongezeka kwa usafirishaji wake wa ndani, kuongezeka kwa kuongezeka kwa tishu, kuchochea kwa lipogenesis, glycogenogeneis, kupungua kwa kiwango cha uzalishaji wa sukari na ini, nk Kwa kipimo cha 0.2-0.4 U / kg 50%, athari ya kiwango cha juu hufanyika katika anuwai kutoka 3- Masaa 4 hadi masaa 14 baada ya utawala. Baada ya utawala wa subcutaneous, majibu ya pharmacodynamic yalikuwa sawia na kipimo kilichosimamiwa (athari kubwa, muda wa hatua, athari ya jumla). Baada ya sindano ya SC, detemir inafungwa kwa albin kupitia mnyororo wake wa asidi ya mafuta. Kwa hivyo, katika hali ya hatua thabiti, mkusanyiko wa insulini isiyoweza kutolewa hupunguzwa sana, ambayo husababisha kiwango cha glycemia. Muda wa hatua ya kukataa kwa kipimo cha 0.4 IU / kg ni karibu masaa 20, kwa hivyo dawa imewekwa mara mbili kwa siku kwa wagonjwa wengi. Katika masomo ya muda mrefu (miezi 6), sukari ya sukari ya plasma kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya I ilikuwa bora ikilinganishwa na isofan-insulin, iliyowekwa katika tiba ya msingi / bolus. Udhibiti wa glycemic (glycosylated hemoglobin - HbA1c) wakati wa matibabu na udanganyifu wa insulini ulilinganishwa na ule katika matibabu na isofan-insulin, na hatari ya chini ya kukuza hypoglycemia ya usiku na kutokuwepo kwa kuongezeka kwa uzito wa mwili wakati wa matumizi yake. Wasifu wa udhibiti wa sukari ya usiku ni laini na ni zaidi kwa insulini ya udanganyifu ikilinganishwa na insulin ya isofan, ambayo inaonyeshwa kwa hatari ya chini ya hypoglycemia ya usiku.
Mkusanyiko wa juu wa insulini ya udanganyifu katika seramu ya damu hufikiwa masaa 6-8 baada ya utawala. Na regimen mara mbili ya utawala wa kila siku, viwango vikali vya dawa katika seramu ya damu hupatikana baada ya sindano 2-3.
Inactivation ni sawa na ile ya maandalizi ya insulini ya binadamu, metabolites zote zilizoundwa hazifanyi kazi. Masomo ya Kufunga Protini in vitro na katika vivo onyesha kukosekana kwa mwingiliano muhimu wa kliniki kati ya upungufu wa insulini na asidi ya mafuta au dawa zingine ambazo hufunga kwa protini za damu.
Maisha ya nusu baada ya sindano ya sc imedhamiriwa na kiwango cha kunyonya kutoka kwa tishu zenye subcutaneous na ni masaa 5-7, kulingana na kipimo.
Wakati s / kwa kuanzishwa kwa mkusanyiko katika seramu ya damu walikuwa sawa na kipimo kinachosimamiwa (kiwango cha juu cha kiwango cha juu, kiwango cha kunyonya).
Vikundi maalum vya wagonjwa
Tabia za Pharmacokinetic zilisomwa kwa watoto (umri wa miaka 6-12) na vijana (umri wa miaka 13- 17) na ikilinganishwa na watu wazima walio na aina ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 1. Hakuna tofauti katika mali ya dawa. Hakukuwa na tofauti kubwa za kliniki katika maduka ya dawa ya insulini ya kasisi kati ya wagonjwa wazee na wachanga, au kati ya wagonjwa wenye figo isiyo ya kazi na kazi ya hepatic na wagonjwa wenye afya.

Matumizi ya kichupo cha insulini ya dawa

Imeundwa kwa usimamizi wa njia ndogo. Dozi imedhamiriwa kibinafsi katika kila kisa. Insulin ya Detemir inapaswa kuamuru mara 1 au 2 kwa siku kulingana na mahitaji ya mgonjwa. Wagonjwa ambao wanahitaji kutumia mara mbili kwa siku kwa udhibiti kamili wa viwango vya sukari ya damu wanaweza kuingia katika kipimo cha jioni ama wakati wa chakula cha jioni, au kabla ya kulala, au masaa 12 baada ya kipimo cha asubuhi. Insulir insulini imeingizwa sc kwenye paja, ukuta wa tumbo la nje au bega. tovuti za sindano zinapaswa kubadilishwa hata wakati wa kuingizwa kwenye eneo moja. Kama ilivyo kwa insulini zingine, kwa wagonjwa wazee na wagonjwa wenye upungufu wa figo au hepatic, viwango vya sukari ya damu vinapaswa kufuatiliwa kwa karibu zaidi na kipimo cha udharau kibinafsi kirekebishwe. Marekebisho ya kipimo pia yanaweza kuwa muhimu wakati wa kukuza shughuli za mwili za mgonjwa, kubadilisha chakula chake cha kawaida, au ugonjwa unaofanana.

Athari mbaya za udanganyifu wa insulini ya dawa

Athari mbaya zinazozingatiwa kwa wagonjwa wanaotumia insulini ya udanganyifu hutegemea kipimo na huendeleza kwa sababu ya athari ya dawa. Hypoglycemia kawaida ni athari ya kawaida ya upande. Hypoglycemia inakua ikiwa kipimo kirefu cha dawa kinatekelezwa kulingana na hitaji la mwili la insulini.
Mmenyuko katika tovuti ya sindano inaweza kuzingatiwa na matibabu katika takriban 2% ya wagonjwa. Sehemu ya wagonjwa wanaopokea matibabu na wanaotarajiwa kukuza athari hukadiriwa kuwa 12%. Matukio ya matukio mabaya wakati wa majaribio ya kliniki huwasilishwa hapa chini.
Shida za kimetaboliki na lishe: mara kwa mara (1/100, ≤1 / 10).
Hypoglycemia: dalili za hypoglycemia kawaida hua ghafla. Hii ni pamoja na jasho baridi, pallor ya ngozi, uchovu ulioongezeka, mshtuko wa moyo au kutetemeka, wasiwasi, uchovu usio wa kawaida au udhaifu, kutafakari, kupungua kwa umakini wa uangalifu, usingizi, njaa kali, maono blurred, maumivu ya kichwa, kichefichefu, palpitations. Hypoglycemia kali inaweza kusababisha kupoteza fahamu na / au kutetemeka, udhaifu wa muda au usiobadilika wa kazi ya ubongo, hata kifo.
Shida ya jumla na athari kwenye wavuti ya sindano: mara kwa mara (1/100, ≤1 / 10).
Rejea kwenye tovuti ya sindano: Athari za mtikisiko wa kawaida (uwekundu, uvimbe na kuwasha kwenye tovuti ya sindano) zinaweza kutokea wakati wa matibabu ya insulini. Athari hizi kawaida ni za muda mfupi katika maumbile na hupotea na matibabu ya kuendelea.
Rare (1/1000, ≤1 / 100).
Lipodystrophy: inaweza kutokea katika wavuti ya sindano kama matokeo ya kutofuata sheria ya kubadilisha tovuti ya sindano ndani ya eneo lile lile. Edema: inaweza kutokea katika hatua ya awali ya tiba ya insulini. Dalili hizi kawaida ni za muda mfupi.
Matatizo ya mfumo wa kinga: nadra (1/1000, ≤1 / 100).
Athari za mzio: urticaria, upele wa ngozi huweza kuibuka kwa sababu ya hypersensitivity. Ishara za hypersensitivity inaweza kujumuisha kuwasha, jasho, kutuliza kwa utumbo, angioedema, ugumu wa kupumua, palpitations, kupungua kwa shinikizo la damu. Maendeleo ya athari ya hypersensitivity inaweza kuwa hatari kwa maisha.
Uharibifu wa kuona: nadra (1/1000, ≤1 / 100).
Shida za kinzani: Unyanyasaji wa kinzani unaweza kutokea katika hatua ya awali ya tiba ya insulini. Dalili hizi kawaida ni za muda mfupi. Retinopathy ya kisukari. Uboreshaji wa muda mrefu katika udhibiti wa glycemic hupunguza hatari ya kuongezeka kwa retinopathy ya kisukari.Lakini, kuongezeka kwa tiba ya insulini na uboreshaji mkali katika udhibiti wa kimetaboliki ya wanga inaweza kusababisha kuongezeka kwa muda kwa ishara za ugonjwa wa retinopathy wa kisukari.
Shida za mfumo wa neva: nadra sana (1/10000, ≤1 / 1000).
Neuropathy ya pembeni: Uboreshaji wa haraka katika udhibiti wa glycemic unaweza kusababisha hali ya maumivu ya neuropathy ya papo hapo, ambayo kawaida hubadilishwa.

Maagizo maalum kwa matumizi ya dhuluma ya Insulin

Insulir insulini hutoa udhibiti bora wa glycemic (kulingana na kipimo cha sukari ya plasma) ukilinganisha na isofan-insulin. Kiwango cha kutosha cha insulini au kukataliwa kwa matibabu, haswa na aina ya ugonjwa wa kiswidi, kunaweza kusababisha maendeleo ya hyperglycemia au ketoacidosis ya kisukari. Kama sheria, dalili za kwanza za hyperglycemia zinaonekana polepole, zaidi ya masaa kadhaa au siku. Dalili hizi ni pamoja na kiu, kukojoa haraka, kichefuchefu, kutapika, usingizi, uwekavu na kavu ya ngozi, kinywa kavu, kupoteza hamu ya kula, harufu ya asetoni kwenye hewa iliyokuwa imejaa. Katika aina mimi kisayansi mellitus, bila matibabu sahihi, hyperglycemia inaongoza kwa maendeleo ya ketoacidosis ya kisukari na inaweza kusababisha kifo. Hypoglycemia inaweza kuendeleza ikiwa kipimo cha insulini ni kubwa mno kuhusiana na hitaji la insulini kwa mgonjwa fulani. Kuruka milo au mazoezi makali kunaweza kusababisha hypoglycemia. Baada ya kulipa fidia kwa kimetaboliki ya wanga, kwa mfano, na tiba ya insulini iliyoimarishwa, wagonjwa wanaweza kupata dalili za kawaida za watabiri wa hypoglycemia, ambayo wagonjwa wanapaswa kupewa habari. Ishara za kawaida za onyo zinaweza kutoweka na kozi ndefu ya ugonjwa wa sukari. Magonjwa yanayowakabili, haswa yanaambukiza na yanafuatana na homa, kawaida huongeza hitaji la mwili la insulini.
Uhamisho kutoka kwa aina zingine za insulini
Uhamishaji wa mgonjwa kwa aina mpya ya insulini au insulini kutoka kwa mtengenezaji mwingine inapaswa kutokea chini ya usimamizi mkali wa matibabu. Ukibadilisha mkusanyiko, mtengenezaji, aina, spishi (mnyama, mwanadamu, mfano wa insulini ya binadamu) na / au njia ya uzalishaji wake (vinasaba vya jeni au insulini ya asili ya wanyama), marekebisho ya kipimo yanaweza kuhitajika. Wagonjwa wanaobadilika ili kudhibiti matibabu ya insulini wanaweza kuhitaji kubadilisha dozi ikilinganishwa na kipimo cha insulin iliyotumiwa hapo awali. Haja ya marekebisho ya kipimo inaweza kutokea baada ya kuanzishwa kwa kipimo cha kwanza au kati ya wiki chache au miezi. Insulir ya insha haifai kusimamiwa iv, kwani hii inaweza kusababisha hypoglycemia kali. Utunzaji na i / m utawala ni haraka na kwa kiwango kikubwa ikilinganishwa na utawala wa subcutaneous. Ikiwa shtaka la insulini linachanganywa na aina zingine za insulini, maelezo mafupi ya moja au vitu vyote vitabadilika. Kuchanganya insulini ya insulini na analog ya insulin inayohusika haraka, kama vile insulini ya insulini, husababisha maelezo mafupi kwa hatua iliyopunguzwa na kuchelewesha ikilinganishwa na utawala wao tofauti.
Uhamisho kutoka kwa insulini za kaimu wa kati na insulin ya muda mrefu hadi insulini ya levemir inaweza kuhitaji marekebisho ya kipimo na wakati. Kama ilivyo kwa insulini zingine, ufuatiliaji makini wa viwango vya sukari ya damu wakati wa kutafsiri na katika wiki za kwanza za utawala mpya wa insulini inapendekezwa. Marekebisho ya tiba inayofanana ya hypoglycemic (kipimo na wakati wa utawala wa aina fupi za kaimu za insulini au kipimo cha mawakala wa hypoglycemic) inaweza kuwa muhimu.
Insulin ya Detemir haikusudiwa kutumiwa katika pampu za insulini.
Tumia wakati wa uja uzito na kunyonyesha. Hivi sasa hakuna data juu ya utumiaji wa kliniki wa udanganyifu wa insulini wakati wa ujauzito na kujifungua. Uchunguzi wa kazi ya uzazi katika wanyama haukufunua tofauti kati ya insulini ya shina na insulini ya binadamu kwa suala la embryotoxicity na teratogenicity. Kwa ujumla, uchunguzi wa uangalifu wa wanawake wajawazito wenye ugonjwa wa sukari wakati wote wa ujauzito, na vile vile wakati wa kupanga ujauzito, ni muhimu. Haja ya insulini katika trimester ya kwanza ya ujauzito kawaida hupungua, basi katika trimesters ya pili na ya tatu inaongezeka. Muda kidogo baada ya kuzaa, hitaji la insulini haraka hurudi kwa kiwango ambacho kilikuwa kabla ya ujauzito. Katika wanawake ambao wananyonyesha, marekebisho ya kipimo cha inulin na lishe yanaweza kuhitajika.
Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha gari na kufanya kazi na mifumo. Uwezo wa wagonjwa kujilimbikizia na kiwango cha mmenyuko kinaweza kuharibika wakati wa hypoglycemia au hyperglycemia, ambayo inaweza kuwa hatari katika hali ambapo uwezo huu ni muhimu sana (kwa mfano, wakati wa kuendesha gari au kufanya kazi na mashine na mifumo). Wagonjwa wanapaswa kushauriwa kuchukua hatua za kuzuia maendeleo ya hypoglycemia na hyperglycemia wakati wa kuendesha gari na kufanya kazi na mifumo. Hii ni muhimu sana kwa wagonjwa ambao hawana dalili za kupungua za ugonjwa wa hypoglycemia au sehemu za mara kwa mara za hypoglycemia. Katika kesi hizi, usahihi wa kuendesha au kufanya kazi kama hiyo inapaswa kuzingatiwa.

Mwingiliano wa madawa ya kulevya Udanganyifu wa insulin

Kuna dawa kadhaa ambazo zinaathiri hitaji la insulini.
Athari ya hypoglycemic ya insulini inaboresha na: hypoglycemic dawa ya meno, inhibitors Mao Vizuizi vya ACE, kiondoa maji cha kaboni inhibitors, mashirika yasiyo ya kuwachagua β-blockers, Bromokriptini, sulfonamides, anabolic steroids, tetracyclines, clofibrate, ketoconazole, mebendazole, pyridoxine, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, lithiamu, dawa zenye ethanoli.
Athari ya hypoglycemic ya insulini inadhoofisha: uzazi wa mpango mdomo, corticosteroids, tezi ya tezi, diuretics ya thiazide, heparini, antidepressants ya tricyclic, sympathomimetics, danazole, clonidine, block polepole calcium blockers, diazoxide, morphine, phenytoin, nikotini. Chini ya ushawishi wa reserpine na salicylates, inawezekana kudhoofisha au kuongeza hatua ya dawa ya Octreotide / lanreotide, ambayo inaweza kuongezeka na kupunguza hitaji la mwili la insulini. Vitalu vya ren-adrenergic vinaweza kufunga dalili za hypoglycemia na kupona kuchelewesha baada ya hypoglycemia. Pombe inaweza kukuza na kuongeza muda wa athari ya hypoglycemic ya insulini.
Utangamano
Dawa zingine, kwa mfano, zenye thiol au sulfite, wakati udanganyifu umeongezwa kwenye suluhisho la insulini, unaweza kusababisha uharibifu wake. Kwa hivyo, usiongeze udanganyifu wa insulini katika suluhisho la infusion.

Overdose ya dawa ya insulini ya insulin, dalili na matibabu

Dozi maalum, ikiruhusu kuzungumza juu ya overdose ya insulini, haijaanzishwa, hata hivyo, hypoglycemia inaweza kuendeleza polepole ikiwa kipimo kingi kimeletwa kwa mgonjwa fulani. Dalili hypoglycemia.
Matibabu: mgonjwa anaweza kuondoa hypoglycemia kali kwa kumeza sukari, sukari au vyakula vyenye utajiri wa wanga. Kwa hivyo, inashauriwa kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari kubeba sukari kila siku, pipi, kuki au juisi tamu ya matunda.Katika kesi ya hypoglycemia kali, wakati mgonjwa hana fahamu, 0.5-1 mg ya glucagon v / m au s / c, (inaweza kusimamiwa na mtu aliyefundishwa), au iv dextrose (glucose), inapaswa kusimamiwa.
INSERT INTO `info` (` ID`, `Jina`,` NameBase`, `TEXT`,` IsUsed`, `Maelezo`,` KeyWords`) DALILI (zinaweza kuingia tu na mtaalamu wa matibabu). Utawala wa intravenous wa dextrose pia ni muhimu ikiwa mgonjwa hajapata tena ufahamu dakika 10-15 baada ya utawala wa glucagon. Baada ya kupata fahamu, mgonjwa anashauriwa kula vyakula vyenye wanga ili kuzuia kurudi kwa hypoglycemia.

Orodha ya maduka ya dawa ambapo unaweza kununua udanganyifu wa Insulin:

Fomu ya kutolewa, muundo na ufungaji

Suluhisho kwa utawala wa sc wazi, isiyo na rangi.

Wakimbizi: glycerol, phenol, metacresol, acetate ya zinki, kloridi ya sodiamu, dihydrate ya sodiamu ya diodini, asidi hidrokloriki au hydroxide ya sodiamu, maji d / i.

* Sehemu 1 ina 142 μg ya shtaka la insulin isiyo na chumvi, ambayo inalingana na 1 kitengo. insulin ya binadamu (IU).

3 ml - glasi za glasi (1) - kalamu nyingi za sindano zenye ziada kwa sindano zilizorudiwa (5) - pakiti za kadibodi.

Kitendo cha kifamasia

Dawa ya Hypoglycemic. Ni analog ya msingi ya mumunyifu wa insulini ya binadamu ya kaimu wa muda mrefu na wasifu wa shughuli za gorofa. Iliyotokana na upendeleo wa baiolojia ya DNA kwa kutumia taabu ya Saccharomyces cerevisiae.

Profaili ya hatua ya dawa Levemir ® FlexPen ® ni tofauti kidogo kulinganisha na insulin-isophan na glasi ya insulini.

Kitendo cha muda mrefu cha dawa ya dawa Levemir ® FlexPen ® ni kwa sababu ya shirika la kujitangaza la molekuli za insulini kwenye tovuti ya sindano na kumfunga kwa molekuli ya dawa hiyo ili kutengeneza albin kupitia unganisho na mnyororo wa pembeni. Ikilinganishwa na insulini-isophan, udanganyifu wa insulini ni polepole kwa tishu za lengo la pembeni. Njia hizi za usambazaji zilizocheleweshwa zinatoa ngozi inayoweza kuzaa tena na maelezo mafupi ya Levemir ® FlexPen ® ikilinganishwa na insulin-isophan.

Huingiliana na receptor maalum kwenye membrane ya nje ya seli na hutoa muundo wa insulini-receptor ambao huchochea michakato ya ndani, pamoja na awali ya enzymes muhimu (hexokinase, pyruvate kinase, synthetase ya glycogen).

Kupungua kwa sukari kwenye damu ni kwa sababu ya kuongezeka kwa usafirishaji wake wa ndani, kuongezeka kwa ngozi kwa tishu, kuchochea kwa liginosis, glycogenogeneis, na kupungua kwa kiwango cha uzalishaji wa sukari na ini.

Kwa kipimo cha 0.2-0.4 U / kg 50%, athari kubwa ya dawa hufanyika katika anuwai kutoka masaa 3-4 hadi masaa 14 baada ya utawala. Muda wa hatua ni hadi masaa 24, kulingana na kipimo, ambayo inafanya uwezekano wa kusimamia 1 wakati / siku au mara 2 / siku.

Baada ya utawala wa sc, majibu ya pharmacodynamic yalikuwa sawasawa na kipimo kilichosimamiwa (athari kubwa, muda wa hatua, athari ya jumla).

Katika masomo ya muda mrefu kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 ambao walipata tiba ya insulini ya msingi pamoja na dawa za hypoglycemic, ilionyeshwa kuwa udhibiti wa glycemic (kwa suala la hemoglobin ya glycosylated - НbА_1s) dhidi ya mandharinyuma ya tiba na Levemir ® FlexPen ®, ililinganishwa na ile ya insulin-isophan na glasi ya insulini na uzito mdogo.

Mabadiliko ya uzani wa mwili na tiba ya insulini

Katika masomo, matumizi ya tiba ya pamoja na dawa za Levemir ® FlexPen ® na dawa za mdomo za hypoglycemic katika 61-65% ya kesi zilizopunguza hatari ya kupata hypoglycemia ya usiku dhaifu, tofauti na insulin-isophan.

Katika masomo ya muda mrefu (miezi ≥6), sukari ya haraka ya plasma kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ugonjwa wa kisukari 1 ilikuwa bora ikilinganishwa na matibabu na Levemir ® FlexPen ® ikilinganishwa na insulini-isophan iliyoamuliwa kwa matibabu ya kimsingi / bolus, pamoja na masomo yanayohusu watoto na vijana wenye umri wa miaka 6 hadi 17. Udhibiti wa glycemic (HbA_1s) wakati wa matibabu na Levemir ® FlexPen ® ililinganishwa na ile na matibabu ya insulin-isophan, na hatari ya chini ya hypoglycemia ya usiku na hakuna kuongezeka kwa uzito wa mwili na Levemir ® FlexPen ®.

Profaili ya udhibiti wa glycemic ya usiku ni ya gorofa na zaidi hata na Levemir ® FlexPen ® ikilinganishwa na insulini-isophan, ambayo inaonyeshwa kwa hatari ya chini ya kuendeleza hypoglycemia ya usiku.

Wakati wa kutumia Levemir ® FlexPen ®, uzalishaji wa antibody ulizingatiwa. Walakini, ukweli huu hauathiri udhibiti wa glycemic.

Pharmacokinetics

Pamoja na utawala wa sc, viwango vya serum vilikuwa sawia na kipimo kilichosimamiwa (C_max, kiwango cha kunyonya).

C_max ilifanikiwa masaa 6-8 baada ya utawala. Na mfumo wa mara mbili wa kila siku wa usimamizi wa C_ss kupatikana baada ya sindano 2-3.

Utofauti wa ngozi ya kibinafsi ni mdogo kwa Levemir ® FlexPen ® ikilinganishwa na maandalizi mengine ya insulini ya basal.

Kati V_d insulini ya insha (takriban 0,1 l / kg) inaonyesha kuwa sehemu kubwa ya insulini ya shtaka huzunguka kwenye damu.

In vitro na vivo protini vifuniko vya masomo vinaonyesha kukosekana kwa mwingiliano muhimu wa kliniki kati ya insulini ya insulini na asidi ya mafuta au dawa zingine za kufunga proteni.

Uboreshaji wa biotransformation ya udanganyifu wa insulini ni sawa na ile ya maandalizi ya insulini ya binadamu, metabolites zote zilizoundwa hazifanyi kazi.

Kituo cha T_1/2 baada ya sindano ya sc, imedhamiriwa na kiwango cha kunyonya kutoka kwa tishu za kuingiliana na ni masaa 5-7, kulingana na kipimo.

Pharmacokinetics katika kesi maalum za kliniki

Hakukuwa na tofauti kubwa za kitabibu za baina ya jinsia katika maduka ya dawa ya Levemir ® FlexPen ®.

Tabia ya dawa ya dawa ya dawa Levemir ® FlexPen ® ilisomwa kwa watoto (miaka 6-12) na vijana (vijana wa miaka 13-17) na kulinganishwa. Hakukuwa na tofauti katika mali ya pharmacokinetic ikilinganishwa na wagonjwa wazima walio na ugonjwa wa kisukari 1.

Hakukuwa na tofauti kubwa za kliniki katika maduka ya dawa ya Levemir ® FlexPen ® kati ya wagonjwa wazee na wachanga, au kati ya wagonjwa wenye figo isiyo ya kazi na kazi ya hepatic na wagonjwa wenye afya.

Masomo ya Usalama ya Preclinical

Uchunguzi wa in vitro kwenye mstari wa seli ya binadamu, pamoja na masomo juu ya kumfunga kwa receptors za insulini na IGF-1 (sababu ya ukuaji wa insulini), ilionyesha kuwa insulini ya kizuizi ina mshirika mdogo kwa receptors zote mbili na ina athari kidogo kwa ukuaji wa seli ukilinganisha na insulini ya binadamu.

Takwimu za mapema kulingana na masomo ya kawaida ya usalama wa maduka ya dawa, sumu ya kipimo cha mara kwa mara, ugonjwa wa kizazi, uwezekano wa mzoga, athari za sumu kwenye kazi ya uzazi, haikuonyesha hatari yoyote kwa wanadamu.

Kipimo regimen

Levemir ® FlexPen ® imekusudiwa kwa usimamizi wa sc.

Kiwango na frequency ya utawala wa dawa Levemir ® FlexPen ® imedhamiriwa kila mmoja katika kila kisa.

Matibabu na Levemir ® FlexPen ® pamoja na dawa za mdomo za hypoglycemic, inashauriwa kuanza na saa 1 / siku kwa kipimo cha PIERESI 10 au 0,1-0.2 PIECES / kg. Dozi ya Levemir ® FlexPen ® inapaswa kuchaguliwa mmoja mmoja kulingana na maadili ya sukari ya plasma. Kulingana na matokeo ya masomo, yafuatayo ni mapendekezo ya kutolewa kwa kipimo: