Dawa ya Gabapentin: maagizo ya matumizi

Maelezo yanayohusiana na 04.02.2015

Jina la Kilatini: Gabapentin
Nambari ya ATX: N03AX12
Dutu inayotumika: Gabapentin
Mzalishaji: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Urusi), Aurobindo Pharma (India), Erregierre S.p.A. (Italia)

Katika 1 kapuli gabapentin 300 mg

Phosphate ya kalsiamu ya kalsiamu, wanga wa viazi, macrogol, stearate ya magnesiamu - kama watafutaji.

Dalili za matumizi

monotherapy mshtuko wa kihemko saa kifafa kwa watu wazima na watoto kutoka umri wa miaka 12,
matibabu ya ziada mshtuko wa kihemko na kifafa kwa watu wazima,
matibabu ya ziada kifafa sugu kwa watoto kutoka umri wa miaka 3,
migraine,
maumivu ya neuropathic (neuralgia postherpetic, diabetes, trigeminal, yanayohusiana na VVU, vileo, na ugonjwa wa mgongo),
kupungua kwa kasi ya mawimbi wakati wanakuwa wamemaliza kuzaa.

Mashindano

mkali kongosho,
hypersensitivity kwa dawa,
galactose kutovumilia au malabsorption ya sukari na galactose,
uzee hadi miaka 3 na mshtuko wa kifafa wa kiwambo,
umri hadi miaka 12 na postherpetic neuralgia,
ujauzito.

Madhara

kuongezeka HERE, tachycardia,
dyspepsia, kichefuchefu, maumivu ya tumbo, mdomo kavu, anorexia, kuvimbiwa au kuhara, kongosho, ubaridi, gingivitis,
myalgiamaumivu nyuma
usingizi, kizunguzungu, nystagmuskuongezeka uchovuna furaha, dysarthria, gmaumivu ya bati, unyogovumachafuko Hyperkinesia,wasiwasi, kukosa usingizi,
rhinitis, pharyngitis, kikohozi,
kutokomeza kwa mkojo, uwezo wa kuharibika,
uharibifu wa kuona, tinnitus,
ngozi upeleexudative erythema,
kuongeza uzito, uvimbe usoni, uvimbe.

Mwingiliano

Matumizi ya wakati huo huo ya dawa zingine za antiepileptic inaruhusiwa (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Valproic Acid) na uzazi wa mpango mdomo. Katika kesi hii, pharmacokinetics ya gabapentin haibadilika.

Antacids hupunguza bioavailability ya dawa, kwa hivyo kuchukua dawa kuu na antacids huenea kwa wakati.

Dawa za Myelotoxic huongeza hematotoxicity ya gabapentin.

Kwa kushirikiana na morphine pharmacokinetics ya morphine haibadilika. Walakini, athari mbaya za mfumo mkuu wa neva zinapaswa kufuatiliwa.

Kunywa pombe kunaweza kuongeza athari mbaya kutoka kwa mfumo mkuu wa neva (ataxia, stupor).

Maagizo maalum

Ikiwa inahitajika kufuta dawa, upunguzaji wa kipimo unapaswa kufanywa hatua kwa hatua (katika wiki 1-2), kwani kukataliwa kwa tiba kunaweza kumfanya epistatus. Wakati wa ujauzito, inaruhusiwa kutumia kulingana na dalili kali, wakati faida kwa mama huzidi hatari kwa fetusi.

Ikiwa ataxia, kizunguzungu, kupata uzito, usingizi unaonekana kwa watu wazima, na usingizi na uhasama kwa watoto, matibabu inapaswa kukomeshwa. Wakati wa matibabu, unahitaji kukataa kuendesha gari.

Kutoa fomu na muundo wa dawa

Gabapentin inapatikana katika fomu ya kofia kwa utawala wa mdomo. Dawa hiyo imewekwa kwenye makopo ya plastiki ya vipande 50 au 100 au katika malengelenge ya vipande 10 -15 kwenye sanduku la kadibodi.

Kila kofia ina dutu inayotumika - gabapentin 300 mg, pamoja na idadi ya vifaa vya msaidizi: kalsiamu stearate, gelatin, dioksidi ya titanium, selulosi ndogo ya microcrystalline.

Tumia katika mazoezi ya matibabu

Gabapentin ilitengenezwa Parke-Davis na ilielezwa kwa mara ya kwanza mnamo 1975. Chini ya jina la chapa la Neurontin, ilipitishwa kwa mara ya kwanza mnamo Mei 1993 kwa matibabu ya kifafa nchini Uingereza na kuuzwa nchini Merika mnamo 1994. Baadaye, gabapentin ilipitishwa nchini Merika kwa matibabu ya neuralgia ya postherpetic mnamo Mei 2002. Mnamo Januari 2011, Merika ilipitisha fomu ya kipimo cha kutolewa kwa gabapentin kwa utawala wa kila siku chini ya jina la Gralise. Gabantine anacarbil chini ya jina brandantant, ambalo lina upungufu mkubwa wa bioavailability, lilianzishwa nchini Merika kwa matibabu ya dalili za miguu isiyo na utulivu mnamo Aprili 2011 na ilipitishwa kwa matibabu ya neuralgia ya postherpetic mnamo Juni 2012.

Tumia katika mazoezi ya matibabu

Gabapentin hutumiwa hasa kutibu mshtuko na maumivu ya neuropathic. Hii inasimamiwa kwa njia ya mdomo, na utafiti unaonyesha kwamba "utawala wa rejala sio la kuridhisha." Imewekwa pia kawaida kwa programu nyingi ambazo hazijatiwa alama, kama vile matibabu ya shida ya wasiwasi, kukosa usingizi na shida ya kupumua. Walakini, kuna wasiwasi juu ya ubora wa vipimo vilivyofanywa na uthibitisho wa baadhi ya programu hizi, haswa zinapotumiwa kama utulivu wa mhemko katika shida ya kupumua.

Tabia ya dawa ya dawa

Gabapentin ni dawa na athari ya anticonvulsant iliyotamkwa. Chini ya ushawishi wa dawa hiyo kwa wagonjwa wenye kifafa, inapunguza hatari ya kupata mashambulizi ya kurudia.

Dawa hii hutumiwa kutibu watu wazima na watoto kwa matibabu ya kifafa na maumivu ya neuropathic dhidi ya asili ya shingles.

Pharmacodynamics

Katika muundo, gabapentin ni sawa na GABA neurotransmitter (asidi ya gamma-aminobutyric), lakini utaratibu wake wa hatua ni tofauti na dawa zingine ambazo zinaingiliana na receptors za GABA (asidi ya asidi, barbiturati, benzodiazepines, Inhibitors za kugundua za GABA, inhibitors za GABA transaminase, na agonists ya agonists ya agonists ya Goni. Fomu za GABA).

Gabapentin haina mali ya GABAergic na haiathiri uchukuzi na metaboli ya GABA. Kulingana na masomo ya awali, dutu hii hufanya kwa α₂-δ-subunit ya njia za kalsiamu zinazotegemea voltage na hupunguza mtiririko wa ioni za kalsiamu, ambayo inachukua jukumu muhimu katika maendeleo ya maumivu ya neuropathic.

Njia zingine za kuchukua hatua za maumivu ya neuropathic:

kuongezeka kwa muundo wa GABA,
kupungua kwa kifo kinachotegemea glutamate cha neurons,
kukandamiza kutolewa kwa neurotransmitters ya kikundi cha monoamine.

Katika viwango muhimu vya kliniki ya gabapentin iliyo na receptors kwa dawa nyingine za kawaida au neurotransmitters, pamoja na receptors za GABA_KatikaGABA_A, glycine, glutamate, N-methyl-D-aspartate, au receptors za benzodiazepine, haifunge.

Gabapentin, tofauti na carbamazepine na phenytoin, haiingii na njia za sodiamu katika vitro. Wakati wa tiba ya vitro, vipimo kadhaa vya vitro vinaonyesha kupatika kwa athari ya agonist ya receptor agonist N-methyl-D-aspartate, lakini tu kwa mkusanyiko wa> 100 μmol, ambao haujafanikiwa katika vivo. Gabapentin kidogo inapunguza kutolewa kwa neurotransmitters ya monoamine.

Pharmacokinetics

Ya bioavailability ya gabapentin haitegemei kipimo katika asili na hupungua na kipimo kiongezekayo. C_max (mkusanyiko wa kiwango cha dutu) gabapentin katika plasma baada ya utawala wa mdomo kupatikana katika masaa 2-3. Uzalishaji wa bioavailability kabisa ni takriban 60%. Chakula, pamoja na kuwa na kiasi kikubwa cha mafuta, haiathiri vigezo vya maduka ya dawa.

Kuondolewa kwa dutu kutoka kwa plasma inaelezewa vyema kutumia mfano wa mstari. T_1/2 (kuondoa nusu ya maisha) kutoka kwa wastani wa masaa 5-7 na haitegemei kipimo. Kwa matumizi ya kurudia, vigezo vya pharmacokinetic hazibadilika. Thamani ya viwango vya usawa wa plasma inaweza kutabiriwa kulingana na matokeo ya kipimo moja cha dawa.

Gabapentin kivitendo hauingii kwa protini za plasma (80 - 900-2400 mg kwa siku,

KK 50-79 - 600-1200 mg kwa siku,

KK 30-49 - 300-600 mg kwa siku,

KK 15-29 - 300 mg kwa siku au 300 mg kwa siku kila siku nyingine,

Kipimo na utawala

Gabapentin Vidal inapaswa kutumiwa kwa uangalifu na madhubuti kufuata maagizo ya daktari anayehudhuria. Vidonge vya kunywa bila kushauriana na mtaalam wa kwanza haifai, kwa sababu dawa hiyo ina athari nyingi na athari ambazo zinaweza kuzidisha hali hiyo na kuzidisha hali ya mgonjwa. Maagizo ya matumizi ya Gabapentin kabla ya kuchukua vidonge inahitajika kusoma.

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo. Dozi ya kila siku inategemea umri wa mgonjwa, ugonjwa unaomsumbua, uwepo wa magonjwa yanayowakabili. Kipimo na njia ya matumizi ya dawa ni kama ifuatavyo.

Na kifafa:

watu wazima, watoto kutoka miaka 12: kofia 1 ya 300 mg mara 3 kwa siku,
kiwango cha juu cha kila siku ni 3600 mg, bora - kutoka 900 hadi 3600 mg,
vipindi kati ya kila mapokezi ya fedha - si zaidi ya masaa 12,
uteuzi wa kipimo cha mtu binafsi unaruhusiwa (siku ya kwanza ya matibabu - 1 kifungu 300 mg, ya pili - vidonge 2 vya 300 mg katika kipimo 2, tatu - vidonge 3 vya 300 mg kwa kipimo 3),
watoto kutoka miaka 3 hadi 12: 25-35 mg / kg mara 3 kwa siku.

Na neuralgia:

watu wazima, watoto: 1 kifungu cha 300 mg mara 3 kwa siku,
basi kipimo kimeongezeka hadi 3600 mg,
kuzidi kipimo cha 3600 mg ni marufuku.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Inaruhusiwa kuchukua uzazi wa mpango wa mdomo na dawa zingine za antiepileptic na dawa wakati huo huo: carbamazepine, phenobarbital, phenytoin. Dawa hizi haziathiri pharmacokinetics ya vidonge. Ulaji wa antacids na sorbents ni bora kupunguzwa, kwani wanapunguza bioavailability ya Gabapentin. Ikiwa antacids na sorbents ni muhimu katika matibabu, basi unahitaji kuchukua yao na dawa kuu na tofauti ya wakati wa masaa 2 hadi 3.

Dawa za Myelotoxic, kama antacids, hutumiwa kwa uangalifu kwa sababu wanachangia kuongezeka kwa hematotoxicity yake. Ikiwa unachukua dawa pamoja na morphine, basi pharmacokinetics ya morphine haibadilika, lakini unahitaji kudhibiti madhubuti athari mbaya ambazo zinaweza kutokea kwa upande wa mfumo wa neva. Pombe wakati unachukua Gabapentin huongeza athari mbaya, kwa hivyo kunywa pombe wakati wa matibabu haifai.

Overdose

Dalili zifuatazo zinaonyesha ziada ya kipimo cha kila siku cha dawa:

usumbufu wa hotuba
usingizi
kizunguzungu
maono mara mbili
uchovu,
kinyesi cha kukasirika.

Tiba katika kesi ya overdose ni dalili. Kwa maneno mengine, madaktari hutoa msaada, wakizingatia dalili za kuonyesha. Shughuli zifuatazo zimepangwa:

utumbo mkubwa,
hemodialysis
mapokezi ya wachawi.

Matumizi ya dawa wakati wa uja uzito na kunyonyesha

Dawa hii haijaamriwa kwa matibabu ya wanawake wakati wa kutarajia kwa mtoto kutokana na ukosefu wa data ya kutosha juu ya usalama wa dutu inayotumika ya kapuli kwenye fetus na ukuaji wa ujauzito. Uchunguzi wa wanyama umeonyesha kuwa kwa matumizi ya muda mrefu ya Gabapentin wakati wa uja uzito, kupungua kwa ukuaji wa ukuaji na ukuaji wa kijusi kwenye tumbo kulizingatiwa.

Dawa hiyo huingia kwa urahisi ndani ya maziwa ya matiti, kwa hivyo matumizi yake wakati wa kunyonyesha haifai sana kwa sababu ya ukosefu wa habari ya kuaminika kuhusu athari ya vidonge kwenye mwili wa mtoto.

Ikiwa tiba ya anticonvulsant ni muhimu, wanawake wajawazito na wanaonyonyesha wanapaswa kushauriana na daktari ili kuchagua matibabu mbadala.

Madhara

Kinyume na msingi wa matumizi ya dawa ya Gabapentin, maendeleo ya athari zifuatazo mara nyingi huzingatiwa kwa wagonjwa:

Kutoka upande wa mfumo wa neva - usingizi, uchovu, kizunguzungu, uratibu wa harakati, kutetemeka kwa miisho, hisia zisizo na wasiwasi za hofu, kutokujali kinachotokea, paresthesia, kupungua kwa nguvu.
Kutoka kwa mfumo wa mmeng'enyo - kichefuchefu, kutapika, kutetemeka kwa nguvu, kuvimbiwa au kuhara, maumivu katika hypochondrium sahihi, maendeleo ya kongosho, kuongezeka kwa transaminases ya ini, kuongezeka kwa malezi ya gesi, stomatitis, ugonjwa wa ufizi.
Kutoka kando ya moyo na mishipa ya damu - mabadiliko ya shinikizo la damu (kupungua au kuongezeka), arrhythmias ya moyo, hisia ya "kukimbilia" kwa uso na miguu,
Kwa upande wa mfumo wa kupumua - kuvimba kwa membrane ya mucous ya nasopharynx, upungufu wa pumzi, kikohozi,
Kutoka kwa viungo vya mfumo wa mkojo na uzazi - kupungua kwa hamu ya kijinsia, kutokomeza mkojo, kazi ya figo iliyoharibika.
Mabadiliko katika picha ya kliniki ya damu - kupungua kwa idadi ya leukocytes, anemia.

Katika hali nadra, wakati wa matibabu, wagonjwa hupata upele kwenye ngozi, urticaria, na angioedema.