Jinsi ya kutumia dawa Vipidia 25?

Njia ya kipimo cha kutolewa kwa Vipidia ni vidonge vilivyo na filamu: biconvex, mviringo, 12.5 mg kila moja - manjano, upande mmoja umeandikwa kwa wino na maandishi "ALG-12.5" na "TAK", 25 mg kila - nyekundu nyekundu, "ALG-25" na "TAK" ikiandika kwa wino upande mmoja (7 kwa malengelenge, malengelenge 4 kwenye sanduku la kadibodi).

Muundo wa kibao 1:

Dutu inayotumika: alogliptin - 12.5 au 25 mg (alogliptin benzoate - 17 au 34 mg),
vifaa vya msaidizi (12.5 / 25 mg): mannitol - 96.7 / 79.7 mg, magnesiamu kuoka - 1.8 / 1.8 mg, sodiamu ya croscarmellose - 7.5 / 7.5 mg, selulosi ndogo ya microcrystalline - 22 5 / 22.5 mg, hyprolose - 4.5 / 4.5 mg,
mipako ya filamu: hypromellose 2910 - 5.34 mg, oksidi ya rangi ya manjano - 0,06 mg, dioksidi ya titan - 0.6 mg, macrogol 8000 - kwa kiasi cha kufuatilia, wino wa kijivu F1 (shellac - 26%, rangi ya oksidi ya rangi nyeusi. 10%, ethanol - 26%, butanol - 38%) - katika kiwango cha kuwafuata.

Pharmacodynamics

Alogliptin ni kizuizi cha kuchagua cha DPP (dipeptidyl peptidase) -4 hatua kali. Uteuzi wake kwa DPP-4 ni takriban mara 10,000 kuliko athari yake kwa enzymes zingine zinazohusiana, haswa DPP-8 na DPP-9. DPP-4 ndio enzyme kuu inayohusika katika uharibifu wa haraka wa homoni mali ya familia ya incretin: polypeptide (HIP) ya glucose inayotegemea glucose-glucagon-1 (HIP-1). Homoni za familia ya incretin hutolewa ndani ya matumbo, na ongezeko la kiwango chao linahusiana moja kwa moja na ulaji wa chakula. HIP na GLP-1 kuamsha awali ya insulini na uzalishaji wake na seli za beta zilizowekwa ndani ya kongosho. GLP-1 pia inapunguza uzalishaji wa glucagon na inhibitisha awali ya sukari ya ini.

Kwa sababu hii, alogliptin sio tu inaongeza yaliyomo kwenye insretin, lakini pia huongeza muundo wa insulini unaotegemea sukari, na inazuia usiri wa sukari na kiwango cha sukari kwenye damu. Kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 unaofuatana na hyperglycemia, mabadiliko haya katika muundo wa sukari na insulini husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa hemoglobin HbA ya glycated₁_c na kupungua kwa kiwango cha sukari kwenye plasma ya damu wakati unachukuliwa juu ya tumbo tupu, na mkusanyiko wa glucose ya postprandial.

Pharmacokinetics

Dawa ya dawa ya alogliptin ni sawa kwa watu wenye afya na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Uainishaji kamili wa dutu inayotumika ni takriban 100%. Utawala wa wakati mmoja wa alogliptin na chakula kilicho na mafuta kwa viwango vya juu haviathiri eneo lililo chini ya msongamano wa wakati wa mkusanyiko (AUC), hivyo Vipidia inaweza kuchukuliwa wakati wowote, bila kujali ulaji wa chakula.

Utawala mmoja wa mdomo wa alogliptin katika kipimo cha hadi 800 mg na watu wenye afya husababisha kunyonya kwa dawa haraka, ambayo mkusanyiko wa kiwango cha juu hupatikana baada ya masaa 1-2 kutoka wakati wa utawala. Baada ya utawala unaorudiwa, hesabu muhimu ya kliniki ya alogliptin haikuzingatiwa ama kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 au kwa kujitolea wenye afya.

AUC ya alogliptin inaonyesha utegemezi wa moja kwa moja wa kipimo cha dawa, huongezeka na kipimo kikuu cha Vipidia katika kiwango cha kipimo cha matibabu cha 6.25-100 mg. Mgawo wa kutofautisha wa kiashiria hiki cha pharmacokinetic kati ya wagonjwa ni kidogo na sawa na 17%.

Na dozi moja ya AUC (0-inf), alogliptin ilifanana na AUC (0-24) baada ya kuchukua kipimo kama hicho mara 1 kwa siku kwa siku 6. Hii inathibitisha ukosefu wa wakati wa utegemezi katika maduka ya dawa ya dawa baada ya utawala unaorudiwa.

Baada ya utawala mmoja wa ndani wa dutu inayofanya kazi Vipidia kwa kipimo cha 12,5 mg kwa kujitolea wenye afya, kiasi cha usambazaji katika awamu ya terminal kilikuwa 417 l, ambayo inaonyesha usambazaji mzuri wa alogliptin kwenye tishu. Kiwango cha kumfunga protini za plasma ni karibu 20-30%.

Alogliptin haishiriki katika michakato ya kimetaboliki kali, kwa hivyo 60-70% ya dutu iliyomo kwenye kipimo kilichukuliwa hubadilishwa bila kubadilika kwenye mkojo.

Kwa kuanzishwa kwa al -logliptini yenye maandishi C 20 ndani, uwepo wa metabolites kuu mbili ulithibitishwa: al-albliptin ya N-demethylated, M-I (chini ya 1% ya vifaa vya kuanzia) na al-alogliptin ya N-acetylated, M-II (chini ya 6% ya vifaa vya kuanzia). M-I ni metabolite inayofanya kazi inayoonyesha mali maalum za kuzuia dhidi ya DPP-4, sawa katika hatua moja kwa moja kwa alogliptin. Kwa M-II, shughuli ya kuzuia dhidi ya DPP-4 au Enzymes nyingine za DPP sio tabia.

Uchunguzi wa in vitro unathibitisha kuwa CYP3A4 na CYP2D6 wanahusika katika kimetaboliki mdogo wa alogliptin. Matokeo yao pia yanaonyesha kuwa dutu inayotumika ya Vipidia sio kichocheo cha CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 na inhibitor ya CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 au CYP2C9 iliyoangaziwa ni kwa kiwango cha 25. Katika hali ya vitro, alogliptin inaweza kusababisha CYP3A4 kidogo, lakini chini ya hali ya vivo, mali zake zinazoongoza hazionekani kwa heshima na isoenzyme hii.

Katika mwili wa mwanadamu, alogliptin sio kizuizi cha wasafiri wa figo wa saruji za kikaboni za aina ya pili na wasafiri wa figo wa viungo vya kikaboni vya aina ya kwanza na ya tatu.

Alogliptin inapatikana hasa katika mfumo wa (R) -enantiomer (zaidi ya 99%) na kwa kiasi kidogo ama katika vivo au hahusiki kabisa katika michakato ya mabadiliko ya chiral kuwa (S) -enantiomer. Mwisho haujaamuliwa wakati wa kuchukua Vipidia katika kipimo cha matibabu.

Pamoja na utawala wa mdomo wa alogliptin yenye maandishi C, ilithibitika kuwa asilimia 76 ya kipimo kilichukuliwa hutiwa mkojo, na 13% na kinyesi. Kibali cha wastani cha figo ni 170 ml / min na inazidi kiwango cha wastani cha kuchujwa cha glomerular ya takriban 120 l / min, ambayo inaruhusu kuondoa sehemu ya alogliptin kupitia excretion ya figo. Kwa wastani, nusu ya maisha ya sehemu ya kazi ya Vipidia ni karibu masaa 21.

Katika wagonjwa wanaougua ugonjwa sugu wa figo sugu uliokithiri, uchunguzi ulifanywa juu ya athari za alogliptin wakati kuchukuliwa katika kipimo cha kila siku cha 50 mg. Wagonjwa waliojumuishwa katika utafiti waligawanywa katika vikundi 4 kwa mujibu wa mfumo wa Cockcroft - Gault, kulingana na ukali wa kushindwa kwa figo na QC (kibali cha creatinine), kupata matokeo yafuatayo:

Kikundi cha I (kushindwa kwa figo kali, CC 50-80 ml / min): AUC ya alogliptin iliongezeka kwa mara 1.7 ikilinganishwa na kikundi cha kudhibiti. Walakini, ongezeko hili la AUC lilibaki ndani ya uvumilivu kwa kikundi cha udhibiti,
Kundi la II (wastani wa kushindwa kwa figo, CC 30-50 ml / min): ongezeko karibu mara mbili ya AUC ya alogliptin ilizingatiwa ikilinganishwa na kikundi cha kudhibiti.
Kundi la III na IV (kutofaulu kwa figo, CC chini ya 30 ml / min, na hatua ya terminal ya kutofaulu kwa figo ikiwa ni lazima, utaratibu wa hemodialysis): AUC iliongezeka takriban mara 4 ikilinganishwa na kikundi cha kudhibiti. Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo ya hatua ya mwisho walishiriki katika utaratibu wa hemodialysis mara baada ya kuchukua Vipidia. Wakati wa kikao cha kuchora masaa matatu, karibu 7% ya kipimo cha alogliptin ilitolewa kutoka kwa mwili.

Kwa sababu hii, katika kundi la 1, hakuna haja ya marekebisho ya kipimo. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo, ili kufikia mkusanyiko mzuri wa dutu inayotumika katika plasma ya damu, karibu na ile kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo, marekebisho ya kipimo cha Vipidia inahitajika. Alogliptin haifai kazi ya dysfunction kali ya figo, na kwa wagonjwa walio na shida ya figo za hatua ya mwisho, mara kwa mara wanaopata hemodialysis.

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa ini, AUC na mkusanyiko wa kiwango cha juu cha alogliptin hupunguzwa kwa karibu 10% na 8%, mtawaliwa, ikilinganishwa na wagonjwa walio na ini ya kawaida inayofanya kazi, lakini jambo hili halizingatiwi kuwa muhimu kliniki. Kwa hivyo, marekebisho ya kipimo cha Vipidia kwa upole na ukosefu wa kutosha wa hepatic (Pointi 59 kulingana na kiwango cha watoto-Pugh) haihitajiki. Hakuna data ya kliniki juu ya matumizi ya alogliptin kwa wagonjwa walio na ukosefu wa hepatic kali (zaidi ya alama 9).

Uzito wa mwili, umri (pamoja na hali ya juu - miaka 65-81), mbio na jinsia ya wagonjwa hazikuwa na athari kubwa ya kliniki kwa vigezo vya maduka ya dawa, i.e. hakukuwa na haja ya marekebisho ya kipimo. Dawa ya dawa ya alogliptin kwa wagonjwa walio chini ya miaka 18 hawajasomewa.

Mashindano

aina 1 kisukari
kushindwa kali kwa ini (zaidi ya alama 9 kwenye kiwango cha watoto-Pugh, kwa sababu ya ukosefu wa data ya kliniki juu ya ufanisi / usalama wa utumiaji),
ugonjwa wa kisukari ketoacidosis,
ugonjwa sugu wa moyo (FC NYHA darasa la tatu - IV),
kutofaulu kwa figo
umri hadi miaka 18 (kwa sababu ya ukosefu wa data juu ya ufanisi / usalama wa dawa katika kundi hili la wagonjwa),
ujauzito na kunyonyesha (kwa sababu ya ukosefu wa data juu ya ufanisi / usalama wa kutumia Vipidia katika kundi hili la wagonjwa),
kutovumilia kwa mtu binafsi kwa vipengele vya Vipidia, data ya kugundua juu ya athari kubwa ya hypersensitivity kwa kizuizi chochote cha DPP-4, pamoja na athari za anaphylactic, angioedema na mshtuko wa anaphylactic.

Jamaa (magonjwa / masharti ambayo vidonge vya Vipidia vinapaswa kutumiwa kwa tahadhari):

historia nzito ya kongosho ya papo hapo,
kutofaulu kwa wastani kwa figo,
mchanganyiko wa ternary na thiazolidinedione na metformin,
pamoja na insulini au derivative ya sulfonylurea.

Maagizo ya matumizi ya Vipidia: njia na kipimo

Vidonge vya Vipidia vinachukuliwa kwa mdomo, bila kujali chakula, kumezwa nzima, bila kutafuna na kunywa na maji.

Dozi iliyopendekezwa ya kila siku ni 25 mg kwa kipimo cha 1. Dawa hiyo inachukuliwa peke yake, pamoja na metformin, thiazolidinedione, derivatives ya sulfonylurea au insulini, au kama mchanganyiko wa sehemu tatu na metformin, insulini au thiazolidinedione.

Ikiwa kwa bahati mbaya unakosa kidonge, lazima uichukue haraka iwezekanavyo. Chukua kipimo mara mbili kwa siku moja haiwezekani.

Wakati Vipidia imeamriwa, kwa kuongeza thiazolidinedione au metformin, fomu yao ya kipimo haibadilika.

Ili kupunguza uwezekano wa hypoglycemia wakati imejumuishwa na shunonylurea inayotokana au insulini, inashauriwa kuwa kipimo chao kupunguzwe.

Uteuzi wa mchanganyiko wa sehemu tatu na thiazolidinedione na metformin inahitaji tahadhari (inayohusishwa na hatari ya hypoglycemia, marekebisho ya kipimo cha dawa hizi yanaweza kuhitajika).

Katika kesi ya kushindwa kwa figo, inashauriwa kutathmini hali ya kazi ya figo kabla ya matibabu, na kisha wakati wa matibabu. Dozi ya kila siku kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo (kwa kibali cha creatinine kutoka ≥ 30 hadi ml 50 ml / min) ni 12.5 mg. Katika digrii kali / ya mwisho ya kushindwa kwa figo, Vipidia haijaamriwa.

Maoni juu ya Vipidia

Mara nyingi, kuna maoni mazuri kuhusu Vipidia kama dawa inayopunguza sukari na kuleta utulivu wa hesabu hii ya damu. Wagonjwa wanaripoti kuwa athari ya dawa hiyo inaendelea kwa siku, wakati haiongezi hamu ya kula, na kama sehemu ya tiba ya pamoja ya hypoglycemic, inasaidia kupunguza uzito na kuondoa maumivu ya mguu. Pia, wagonjwa wanapenda urahisi wa kutumia Vipidia: inaweza kuchukuliwa wakati wowote wa siku.

Walakini, pia kuna maoni hasi kuhusu kukosekana kwa ufanisi wa dawa na hali ya kutovumilia ya mtu binafsi kwa alogliptin.

Wataalam wanaonya dhidi ya utumizi usio na msingi wa Vipidia kwa kupoteza uzito.

Habari ya jumla ya dawa

Chombo hiki kinamaanisha maendeleo mapya katika uwanja wa ugonjwa wa sukari. Inafaa kwa watu wenye utambuzi wa ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Vipidia inaweza kutumika peke yako na kwa kushirikiana na dawa zingine za kikundi hiki.

Unahitaji kuelewa kwamba utumiaji wa dawa hii isiyodhibitiwa inaweza kuzidisha hali ya mgonjwa, kwa hivyo lazima ufuate kabisa mapendekezo ya daktari. Hauwezi kutumia dawa bila kuamuru, haswa wakati wa kuchukua dawa zingine.

Jina la biashara kwa dawa hii ni Vipidia. Katika kiwango cha kimataifa, jina la jina Alogliptin linatumika, ambalo hutoka kwa sehemu kuu ya kazi katika muundo wake.

Bidhaa hiyo inawakilishwa na vidonge vya mviringo vya filamu-mviringo. Wanaweza kuwa manjano au nyekundu nyekundu (inategemea kipimo). Kifurushi hicho ni pamoja na pcs 28. - malengelenge 2 kwa vidonge 14.

Kitendo cha kifamasia

Chombo hiki ni msingi wa Alogliptin. Hii ni moja ya dutu mpya ambayo hutumiwa kudhibiti viwango vya sukari. Ni katika idadi ya hypoglycemic, ina athari kali.

Wakati wa kuitumia, kuna ongezeko la secretion ya insulini inayotegemea sukari wakati unapunguza uzalishaji wa sukari kama sukari ya damu imeongezeka.

Na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, unaambatana na hyperglycemia, huduma hizi za Vipidia zinachangia mabadiliko mazuri kama vile:

kupungua kwa kiwango cha hemoglobin ya glycated (НbА1С),
kupunguza viwango vya sukari.

Hii hufanya chombo hiki kuwa bora katika kutibu ugonjwa wa sukari.

Dalili na contraindication

Dawa za kulevya ambazo zinaonyeshwa na hatua kali zinahitaji tahadhari katika matumizi. Maagizo kwao yanapaswa kuzingatiwa kwa uangalifu, vinginevyo badala ya kufaidika mwili wa mgonjwa utaumia. Kwa hivyo, unaweza kutumia Vipidia tu juu ya pendekezo la mtaalamu aliye na uangalifu wa maagizo.

Chombo hicho kinapendekezwa kutumiwa na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Inatoa udhibiti wa viwango vya sukari kwenye kesi wakati tiba ya lishe haitatumika na shughuli za mwili hazipatikani. Tumia dawa hiyo kwa ufanisi. Inaruhusiwa pia matumizi yake pamoja na dawa zingine ambazo husaidia viwango vya chini vya sukari.

Tahadhari wakati wa kutumia dawa hii ya ugonjwa wa sukari husababishwa na uwepo wa contraindication. Ikiwa hazizingatiwi, matibabu hayatakuwa na ufanisi na inaweza kusababisha shida.

Vipidia hairuhusiwi katika kesi zifuatazo:

uvumilivu wa kibinafsi kwa vifaa vya dawa,
aina 1 kisukari
kushindwa kwa moyo
ugonjwa wa ini
uharibifu mkubwa wa figo
ujauzito na kunyonyesha,
maendeleo ya ketoacidosis inayosababishwa na ugonjwa wa sukari,
umri wa mgonjwa ni hadi miaka 18.

Ukiukaji huu ni ukiukwaji madhubuti wa matumizi.

Kuna pia majimbo ambayo dawa imeamkwa kwa uangalifu:

kongosho
kushindwa kwa figo kwa ukali wa wastani.

Kwa kuongezea, utunzaji lazima uchukuliwe wakati wa kuagiza Vipidia pamoja na dawa zingine kudhibiti viwango vya sukari.

Madhara

Wakati wa kutibu na dawa hii, wakati mwingine dalili mbaya zinazohusiana na athari za dawa hufanyika:

maumivu ya kichwa
maambukizo ya viungo kupumua
nasopharyngitis,
maumivu ya tumbo
kuwasha
upele wa ngozi,
pancreatitis ya papo hapo
urticaria
maendeleo ya kushindwa kwa ini.

Ikiwa athari mbaya inatokea, wasiliana na daktari. Ikiwa uwepo wao haitoi tishio kwa afya ya mgonjwa, na nguvu zao haziongezeki, matibabu na Vipidia yanaweza kuendelea. Hali mbaya ya mgonjwa inahitaji uondoaji wa dawa haraka.

Kipimo na utawala

Dawa hii imekusudiwa kwa utawala wa mdomo. Kipimo kinahesabiwa kila mmoja, kulingana na ukali wa ugonjwa, umri wa mgonjwa, magonjwa yanayofanana na sifa zingine.

Kwa wastani, inastahili kuchukua kibao kimoja kilicho na 25 mg ya kingo inayotumika. Wakati wa kutumia Vipidia katika kipimo cha 12,5 mg, kiasi cha kila siku ni vidonge 2.

Inashauriwa kuchukua dawa mara moja kwa siku. Vidonge vinapaswa kunywa kabisa bila kutafuna. Inashauriwa kunywa kwa maji ya kuchemsha. Mapokezi yanaruhusiwa kabla na baada ya milo.

Usitumie kipimo cha dawa mara mbili ikiwa kipimo kimoja kilikosa - hii inaweza kusababisha kuzorota. Unahitaji kuchukua kipimo cha kawaida cha dawa hiyo katika siku za usoni.

Maagizo maalum na mwingiliano wa madawa ya kulevya

Kutumia dawa hii, inashauriwa kuzingatia vipengele fulani ili kuepusha athari mbaya:

Katika kipindi cha kuzaa mtoto, Vipidia imevunjwa. Utafiti juu ya jinsi tiba hii inavyoathiri fetus haijafanywa. Lakini madaktari hawapendi kuitumia, ili sio kuchochea upotovu au maendeleo ya magonjwa ya ndani kwa mtoto. Vivyo hivyo huenda kwa kunyonyesha.
Dawa hiyo haitumiwi kutibu watoto, kwani hakuna data halisi juu ya athari zake kwenye mwili wa watoto.
Umri wa wazee wa wagonjwa sio sababu ya kuondoa dawa. Lakini kuchukua Vipidia katika kesi hii inahitaji ufuatiliaji na madaktari. Wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 65 wana hatari ya kuongezeka ya ugonjwa wa figo, kwa hivyo tahadhari inahitajika wakati wa kuchagua kipimo.
Kwa uharibifu mdogo wa figo, wagonjwa hupewa kipimo cha 12,5 mg kwa siku.
Kwa sababu ya tishio la kukuza kongosho wakati wa kutumia dawa hii, wagonjwa wanapaswa kufahamiana na ishara kuu za ugonjwa huu. Wakati zinaonekana, ni muhimu kuacha matibabu na Vipidia.
Kuchukua dawa hiyo haakiuki uwezo wa kujilimbikizia. Kwa hivyo, wakati wa kuitumia, unaweza kuendesha gari na kushiriki katika shughuli ambazo zinahitaji mkusanyiko. Walakini, hypoglycemia inaweza kusababisha shida katika eneo hili, kwa hivyo tahadhari inahitajika.
Dawa hiyo inaweza kuathiri vibaya utendaji wa ini. Kwa hivyo, kabla ya kuteuliwa kwake, uchunguzi wa mwili huu unahitajika.
Ikiwa Vipidia imepangwa kutumiwa pamoja na dawa zingine kupunguza viwango vya sukari, kipimo chao lazima kirekebishwe.
Utafiti wa mwingiliano wa dawa na dawa zingine haukuonyesha mabadiliko makubwa.

Wakati sifa hizi zimezingatiwa, matibabu yanaweza kufanywa kuwa ya ufanisi zaidi na salama.

Hatua ya madawa ya kulevya

Alogliptin ina athari iliyotengwa ya kukinga ya Enzymes fulani, pamoja na dipeptidyl peptidase-4. Hii ndio enzyme kuu ambayo inashiriki kuvunjika kwa haraka kwa homoni kwa namna ya polypeptide inayotegemea sukari. Ziko katika matumbo na wakati wa mlo huchochea uzalishaji wa insulini katika kongosho.

Peptidi kama glucone, kwa upande wake, viwango vya sukari na huzuia uzalishaji wa sukari kwenye ini. Kwa kuongezeka kidogo au mbaya kwa kiwango cha insretins, sehemu kuu ya dawa ya Vipidia 25, alogliptin huanza kuongeza uzalishaji wa insulini na kupungua kwa sukari na mkusanyiko ulioongezeka wa sukari kwenye damu. Yote hii husababisha kupungua kwa hemoglobin kwa wagonjwa wanaougua ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Vipidia vidonge 25 au 12,5 vya ugonjwa wa sukari vinaruhusiwa kuuzwa katika maduka ya dawa kwa dawa tu.

Dalili za matumizi

Vipidia 25 imeonyeshwa kwa ugonjwa wa kisukari kwa kushirikiana na dawa zingine zilizo na insulini. Dawa hiyo ni hypoglycemic. dawa ya mdomo, imeonyeshwa kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ili kudhibiti viwango vya sukari bila kukamilika kwa lishe na shughuli za mwili.

Fomu ya kipimo

Vidonge 12.5 mg na vidonge 25 vya filamu

Kompyuta ndogo ina

Dutu inayotumika: alogliptin benzoate 17 mg (sawa na 12.5 mg ya alogliptin) na 34 mg (sawa na 25 mg ya alogliptin)

Core: mannitol, selulosi ndogo ya microcrystalline, selulosi ya hydroxypropyl, sodiamu ya croscarmellose, magnesiamu stearate

Mchanganyiko wa membrane ya filamu: hypromellose 2910, titan dioksidi (E 171), oksidi ya chuma (E 172), nyekundu oksidi ya chuma (E 172), polyethilini ya glycol 8000, wino wa kijivu F1

Vidonge vya biconvex ya Oval, iliyofunikwa na mipako ya filamu ya manjano, iliyoandikwa "TAK" na "ALG-12.5" upande mmoja wa kibao (kwa kipimo cha 12,5 mg),

Vidonge vya biconvex ya Oval, iliyofunikwa na rangi nyekundu, iliyoandikwa "TAK" na "ALG-25" upande mmoja wa kibao (kwa kipimo cha 25 mg).

Mali ya kifamasia

Dawa ya dawa ya alogliptin imesomwa katika masomo yanayohusu wajitolea wote wenye afya na wagonjwa wa aina ya 2 ugonjwa wa sukari. Katika kujitolea wenye afya, baada ya utawala wa mdomo mmoja wa hadi 800 mg ya alogliptin, kunyonya kwa haraka dawa hiyo inazingatiwa na mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plasma ya saa moja hadi mbili kutoka wakati wa utawala (wastani wa Tmax). Baada ya kuchukua kiwango cha juu cha matibabu kinachopendekezwa cha dawa (25 mg), nusu ya mwisho ya maisha (T1 / 2) wastani wa masaa 21.

Baada ya usimamizi unaorudiwa wa hadi 400 mg kwa siku 14 kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari ya 2, mkusanyiko mdogo wa alogliptin ulizingatiwa na ongezeko la eneo hilo chini ya maduka ya dawa (AUC) na kiwango cha juu cha plasma (Cmax) na 34% na 9%, mtawaliwa. Pamoja na kipimo kikuu moja na nyingi cha alogliptin, AUC na Cmax huongezeka kwa idadi ya ongezeko la kipimo kutoka 25 mg hadi 400 mg. Mgawo wa utofauti wa AUC ya alogliptin kati ya wagonjwa ni ndogo (17%).

Utaftaji kamili wa alogliptin ni takriban 100%. Kwa kuwa wakati wa kuchukua alogliptin na chakula kilicho na mafuta mengi, hakuna athari kwa AUC na Cmax ilipatikana, dawa inaweza kuchukuliwa bila kujali chakula.

Baada ya utawala mmoja wa ndani wa alogliptin kwa kipimo cha 12,5 mg kwa kujitolea wenye afya, kiasi cha usambazaji katika awamu ya terminal kilikuwa 417 L, ambayo inaonyesha kuwa alogliptin inasambazwa vizuri kwenye tishu.

Mawasiliano na protini za plasma ni 20%.

Alogliptin haikumbwa na kimetaboliki ya kina, kama matokeo ambayo kutoka 60% hadi 71% ya kipimo kinachosimamiwa hutolewa bila kubadilika kwenye mkojo. Baada ya usimamizi wa mdomo wa alogliptin yenye maandishi 14C, metabolites mbili ndogo ziliamuliwa: al-albliptin M-I (chini ya 1% ya vifaa vya kuanzia) na al-alogliptin M-II (chini ya 6% ya vifaa vya kuanzia). M-I ni metabolite hai na inhibitor ya kuchagua ya DPP-4, sawa katika hatua kwa alogliptin, M-II haionyeshi shughuli za kuzuia dhidi ya DPP-4 au Enzymes nyingine kama DPP. Uchunguzi wa in vitro umebaini kuwa CYP2D6 na CYP3A4 wanachangia kimetaboliki mdogo wa alogliptin. Alogliptin inapatikana mara nyingi katika mfumo wa (R) enantiomer (> zaidi ya 99%) na inabadilishwa mabadiliko ya chiral kuwa ya (S) kwa kiwango kidogo katika vivo. (S) -enantiomer haipatikani wakati wa kuchukua alogliptin katika kipimo cha matibabu (25 mg).

Baada ya kuchukua alogliptin yenye maandishi 14C, 76% ya jumla ya radioacion hutolewa na figo na 13% kupitia matumbo, ikifikia excretion ya 89%

kipimo kinachoweza kutumiwa. Kibali cha uondoaji wa alogliptin (9.6 L / h) kinaonyesha usiri wa seli ya figo. Kibali cha mfumo ni 14.0 l / h.

Pharmacokinetics katika vikundi maalum vya wagonjwa: kazi ya figo iliyoharibika

AUC ya alogliptin kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika kwa ukali mpana (kibali cha 60≤ cha ubunifu wa ubunifu (CrCl)

Madhara

Kwa kuwa majaribio ya kliniki yalifanywa chini ya hali tofauti sana, haiwezekani kulinganisha moja kwa moja masafa ya athari mbaya zinazoonekana katika majaribio ya kliniki ya dawa na masafa yanayotazamwa katika majaribio ya kliniki ya dawa zingine, na masafa kama hayo hayawezi kuonyesha hali ya matumizi ya dawa kila wakati.

Katika uchanganuzi wa pamoja wa majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa 14, jumla ya matukio mabaya yalikuwa 73% kwa wagonjwa waliopokea alogliptin 25 mg, 75% katika kikundi cha placebo, na 70% katika kundi na dawa nyingine ya kulinganisha. Kwa ujumla, kiwango cha kukomesha kwa sababu ya athari mbaya ilikuwa 6.8% katika kikundi cha alogliptin ya 25 mg, 8.4% katika kikundi cha placebo, au 6.2% katika kundi na njia nyingine ya kulinganisha.

Kumekuwa na ripoti za athari mbaya kwa zaidi ya 4% kwa wagonjwa waliopata alogliptin: nasopharyngitis, maumivu ya kichwa, maambukizo ya njia ya upumuaji ya juu.

Athari mbaya zifuatazo zimeelezewa katika sehemu ya Maagizo Maalum:

- Athari kwenye ini

Kesi za hypoglycemia zimeripotiwa kwa kuzingatia maadili ya sukari na / au ishara za kliniki na dalili za hypoglycemia. Katika uchunguzi wa monotherapy, tukio la hypoglycemia lilizingatiwa katika 1.5% na 1.6% ya wagonjwa katika vikundi vya alogliptin na placebo, mtawaliwa. Matumizi ya alogliptin kama kiambatisho kwa tiba ya glyburide au insulini haionyeshi tukio la hypoglycemia ikilinganishwa na placebo. Katika uchunguzi wa monotherapy kulinganisha alogliptin na sulfonylureas kwa wagonjwa wazee, tukio la hypoglycemia lilikuwa 5.4% na 26% katika vikundi vya alogliptin na glipizide.

Athari mbaya zifuatazo ziligunduliwa wakati wa utumiaji wa baada ya uuzaji wa alogliptin - hypersensitivity (anaphylaxis, edema ya Quincke, upele, urticaria), athari kali za ngozi (pamoja na ugonjwa wa Stevens-Johnson), Enzymes za ini zilizoinuliwa, ugonjwa kamili wa ini, ugonjwa wa arthralgia kali na walemavu. na kongosho ya papo hapo, kuhara, kuvimbiwa, kichefuchefu, na kizuizi cha matumbo.

Kwa kuwa athari hizi mbaya ziliripotiwa kwa hiari katika idadi ya saizi isiyo na uhakika, haiwezekani kukadiria mara kwa mara mzunguko wao, kwa hivyo masafa huainishwa kama haijulikani.

Mwingiliano wa madawa ya kulevya

Vipidium husafishwa zaidi na figo na inaingizwa kidogo tu na mfumo wa enzeme ya cytochrome (CYP) P450. Katika mwendo wa utafiti, hapana

mwingiliano muhimu na substrates au cytochrome inhibitors au na dawa zingine ambazo hutolewa kupitia figo.

Tathmini ya uingilianaji wa madawa ya vitro

Uchunguzi wa in vitro unaonyesha kuwa alogliptin haitoi CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 na CYP3A4, na pia haizuii CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 muhimu na CYP3A4.

Katika tathmini ya uingilianaji wa madawa ya vivo

Athari za alogliptin kwenye dawa zingine

Katika majaribio ya kliniki, athari ya alogliptin kwenye vigezo vya maduka ya dawa ambayo yamepangwa na CYP isoenzymes au iliyotolewa bila kubadilishwa haikufunuliwa. Kulingana na matokeo ya masomo ya maduka ya dawa yaliyoelezewa, marekebisho ya kipimo cha Vipidia ™ haifai.

Athari ya dawa nyingine ya-dawa alogliptina hakuna mabadiliko kiafya kubwa la-dawa wakati wa maombi alogliptina wakati huo huo na metformin, cimetidine gemfibrozil (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), fluconazole (CYP2C9), ketoconazole (CYP3A4), atorvastatin (CYP3A4), cyclosporin digoxin.

Overdose

Dozi kubwa ya alogliptin katika majaribio ya kliniki walikuwa 800 mg mara moja kwa kujitolea wenye afya na 400 mg mara moja kwa siku kwa siku 14 kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha 2, ambayo ni mara 32 na 16 ya juu kuliko kiwango cha juu cha matibabu kilichopendekezwa cha 25 mg. Hakuna athari mbaya mbaya zilizingatiwa na kipimo hiki.

Katika kesi ya overdose ya Vipidia ™, inashauriwa kuondoa dutu isiyoweza kufutwa kutoka kwa njia ya utumbo na kutoa uangalizi muhimu wa matibabu, pamoja na tiba ya dalili. Baada ya masaa 3 ya hemodialysis, karibu 7% ya alogliptin inaweza kuondolewa. Kwa hivyo, uwezekano wa hemodialysis katika kesi ya overdose haiwezekani. Hakuna data juu ya kuondoa alogliptin na dialysis ya peritoneal.

Vipengele vya maombi

Vipidia haitumiki kutibu ugonjwa wa sukari kati ya watoto na vijana. Maagizo ya matumizi hayana habari juu ya kufanya majaribio ya kliniki katika jamii hii ya wagonjwa. Katika hali kama hizo, madaktari hutumia analogues.

Kwa matibabu ya kitengo cha wagonjwa wazee, dawa imewekwa kwa mafanikio. Kwa matibabu ya wazee, kipimo cha kila siku kinatumika, ambacho hakiitaji kubadilishwa. Ingawa haupaswi kusahau kuwa alogliptin, ambayo imeingia ndani ya mwili, ina uwezo wa kuathiri utendaji wa ini na figo.

Mwingiliano na dawa zingine

Kwa matibabu ya pamoja na Vipidia na dawa zingine za kupambana na ugonjwa wa sukari, ni muhimu kuhesabu kwa usahihi na kurekebisha kipimo ili kuzuia mwanzo wa hypoglycemia.

Utafiti haujaonyesha mabadiliko yoyote katika mchanganyiko wa alogliptin na vifaa vingine vya dawa za sukari.

Athari kali ya dawa kwenye mwili ilibainika, ambayo inakataza kunywa vileo. Ni marufuku kutumia dawa hiyo wakati wa kuzaa na kulisha mtoto kutokana na athari mbaya. Uchunguzi umeonyesha kuwa dawa hiyo haisababisha usingizi au kuvuruga, haiwezi kuathiri tahadhari, na imeidhinishwa kutumiwa na madereva.

Tunatoa punguzo kwa wasomaji wa tovuti yetu!

Maandalizi ya hatua kama hiyo

Wakati hakuna dawa ambazo zinaweza kuwa na muundo na athari sawa. Lakini kuna dawa ambazo ni sawa kwa bei, lakini zimeundwa kutoka kwa viungo vingine vya kazi ambavyo vinaweza kutumika kama mfano wa Vipidia.

Hii ni pamoja na:

Januvia. Dawa hii inashauriwa kupunguza sukari ya damu. Kiunga hai ni sitagliptin. Imewekwa katika kesi sawa na Vipidia.
Galvus. Dawa hiyo ni ya msingi wa Vildagliptin. Dutu hii ni analog ya Alogliptin na ina mali sawa.
Janumet. Hii ni suluhisho la pamoja na athari ya hypoglycemic. Sehemu kuu ni Metformin na Sitagliptin.

Wanafamasia pia wana uwezo wa kutoa dawa zingine kuchukua nafasi ya Vipidia. Kwa hivyo, sio lazima kujificha kutoka kwa daktari mabadiliko mabaya katika mwili unaohusishwa na ulaji wake.

Maagizo maalum na mwingiliano

Vipidia ya dawa haiathiri kazi inayohusiana na kuongezeka kwa umakini, wakati wa kuendesha gari unaruhusiwa wakati wa matibabu. Utumiaji mzuri na dawa zingine za hypoglycemic zinapaswa inasimamiwa na daktari anayehudhuria, kwani inaweza kuwa muhimu kurekebisha regimen ya matibabu na kupunguza kipimo. Hii ni kwa sababu ya hatari inayoweza kutokea ya kukuza hali ya hypoglycemic.

Kabla ya kuagiza vidonge kwa wagonjwa walio na kuharibika kwa figo, tafiti za ziada hufanywa ili kuamua majibu ya chombo kilicho na ugonjwa kwa kuchukua dawa.

Ikiwa kali uharibifu wa kazi ya figo dawa hiyo imefutwa, na analogues imewekwa. Kwa kiwango kidogo cha ugonjwa, kipimo hupunguzwa hadi 12,5 mg. Kiunga kikuu cha kazi, alogliptin ina uwezo wa kumfanya pancreatitis ya papo hapo, ambayo inazingatiwa katika kesi ya magonjwa ya njia ya utumbo.

Ishara zenye kutisha itakuwa kuonekana kwa kidonda ndani ya tumbo na mionzi ya mgongo.

Kwa dalili zinazofanana, dawa hiyo imefutwa.Matibabu ya muda mrefu na Vipidia inaweza kusababisha kuharibika kwa figo, lakini urekebishaji wa kipimo hauhitajiki na majibu ya kawaida ya chombo kwa matibabu.

Bei na analogues

Vipidia ya dawa - bei katika maduka ya dawa huko Moscow huanza kwa rubles 800. Gharama ya wastani inatofautiana kutoka rubles 1000 hadi rubles 1500.

Analogi ya dawa Vipidia: