Dawa kutoka kwa kikundi statins - mpinzani wa ushindani wa molekuli ya statin, inahusishwa na sehemu ya receptor coenzyme A moja kwa moja mahali pa kushikamana na enzyme hii, na sehemu yake nyingine inasimamisha mchakato wa mabadiliko hydroxymethylglutarate ndani kawaida, ambayo ni ya kati katika muundo wa molekyuli cholesterol.

Kusimamisha shughuli Kupunguza CoA inapunguza yaliyomo ndani cholesterol na kuongezeka kwa fidia Kijitabu cha LDL, ambayo inasababisha kuongeza kasi ya uchawi cholesterol (Xc) LDL. Inayo athari ya hypolipidemic inayotamkwa kwa kipimo. Dawa hiyo haiathiri shughuli za hepatitis / lipoprotein lipase na catabolism ya asidi ya mafuta.

Akorta ina athari nzuri juu ya endothelium ya ukuta wa mishipa (ishara ya mapema mapema atherosulinosis), hurekebisha mali ya rheological ya damu, ina athari ya kuzuia antijeni na ya antioxidant. Athari kubwa huonyeshwa siku 30 baada ya kuanza kwa dawa na inabaki baada ya hapo kwa kiwango sawa.

Pharmacokinetics

Dawa hiyo inachukua vizuri kutoka kwa njia ya utumbo. Kula hupunguza kiwango cha kunyonya, bioavailability - karibu 20%. TCmax inafikiwa baada ya - masaa 3-5, inashinda kizuizi cha placental. Kufunga juu kwa protini za damu (90%). Hujilimbikiza kwenye ini, ambapo huchanganywa kwa N-dimethyl,metabolites ya lactone. Imetolewa kutoka kwa mwili na kinyesi haswa katika hali isiyobadilika.

Dalili za matumizi

• Kama kiboreshaji cha lishe cha hypertriglyceridemia na tiba ya kupunguza lipid,
• Katika kesi ya pamoja hypercholesterolemia au msingi hypercholesterolemia, katika hali ya kutofanikiwa, mchanganyiko wa lishe na njia zingine za matibabu ambazo sio za dawa (mazoezi ya mwili, kupunguza uzito),
• Ili kupunguza kasi ya mchakato wa maendeleo atherosulinosis wakati wa kuagiza tiba ya anticholesterol,
• Kwa uzuiaji wa shida ya moyo na mishipa mbele ya sababu za hatari kwa maendeleo Ugonjwa wa moyo wa Ischemic.

Mashindano

Kuharibika kwa ini / figo kazi, unyeti mkubwa kwa akorta, myopathylactation ya ujauzitomapokezi cyclosporine, upungufu wa lactase, umri chini ya miaka 18.

Tumia kwa uangalifu kwa wagonjwa walio na hypothyroidismkatika hatari ya maendeleo myopathies, katika uzee, na hypotension ya arterialisiyodhibitiwa kifafamnyanyasaji wa pombe kwa kushirikiana na nyuzina majeraha makubwa.

Maagizo ya Akorta ya matumizi (Njia na kipimo)

Dawa inapaswa kuchukuliwa dhidi ya msingi wa lishe ya kupungua-lipid na mgonjwa lazima aifuate katika kipindi chote cha matibabu. Kiwango cha Akorta huchaguliwa kulingana na mkusanyiko wa lengo wa lipids na kulingana na malengo ya matibabu.

Vidonge vya Acorta vinapendekezwa kuchukuliwa katika kipimo cha awali cha muda wa 10 mg 1 kwa siku na uwezekano wa kuongezeka kwake baada ya wiki 4 ikiwa ni lazima hadi 20 mg. Wakati wa kuchukua vidonge vya Acorta, maagizo ya matumizi yanaonyesha hitaji la kuangalia metaboli ya lipid na hitaji la marekebisho ya kipimo.

Mwingiliano

Usimamizi wa madawa ya kulevya na gemfibrozil huongeza mkusanyiko rosuvastatin katika damu mara 2. Matumizi mazuri ya Acort na uzazi wa mpango wa mdomo huongeza AUC norchedrel na ethinyl estradiolambayo lazima izingatiwe wakati wa kufanya tiba ya uingizwaji wa homoni.

Mchanganyiko wa dawa pamoja erythromycin huongezeka kwa 20% AUC rosuvastatin. Kuchukua nyuzi na asidi ya nikotini Katika kipimo cha hypolipidemic huongeza hatari ya myopathies. Mapokezi rosuvastatin na antacidsambayo ni pamoja na alumini na hydroxide ya magnesiamuinapunguza mkusanyiko rosuvastatin katika damu kwa wastani wa 50%. Kwa hivyo, inashauriwa kuchukua antacids angalau masaa 2 baada ya kuchukua vidonge.

Kutoa fomu na muundo

Acorta hutolewa kwa namna ya vidonge vilivyofunikwa na mipako ya filamu: kutoka kwa rangi ya pinki hadi nyekundu, pande zote, biconvex, wakati wa mapumziko - kutoka cream hadi nyeupe (pcs 10. Katika malengelenge, kwenye kifungu cha kadibodi ya pakiti 1-3).

Ubao wa kibao 1:

• Kiunga hai: rosuvastatin - 10 au 20 mg (kalsiamu ya rosuvastatin - 10.4 au 20.8 mg),
• Vipengee vya msaidizi (10/20 mg, mtawaliwa): lactose monohydrate (sukari ya maziwa) - 89.5 / 179 mg, selulosi ya cellcose - 29.82 / 59.64 mg, phosphate ya kalsiamu oksijeni (E341) - 10.9 / 21.8 mg , crospovidone - 7.5 / 15 mg, kiwango kikali cha magnesiamu - 1.88 / 3.76 mg,
• Shell (10/20 mg, mtawaliwa): Opadry II 30K240001 pink (lactose monohydrate (sukari ya maziwa) - 2.4 / 4.8 mg, hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose) - 1.68 / 3.36 mg, dioksidi ya titanium - 1.413 / 2.826 mg, triacetin (glyceryl triacetate) - 0.48 / 0.96 mg, oksidi ya rangi nyekundu ya oksidi - 0.027 / 0.054 mg) - 6/12 mg.

Kipimo na utawala

Vidonge vya acorta huchukuliwa kwa mdomo, bila kujali unga, huosha chini na maji. Wakati wa siku wa kuchukua dawa hauathiri ufanisi wake. Kusaga na kutafuna vidonge haipaswi kuwa.

Kabla ya kuteuliwa kwa Akorta, mgonjwa anapaswa kuanza kuambatana na lishe ya kiwango cha kupungua kwa lipid, ambayo lazima ifuatiwe katika kozi nzima ya matibabu.

Daktari huchagua kipimo cha rosuvastatin mmoja mmoja. Imedhamiriwa na madhumuni ya matibabu na mwitikio wa matibabu, na lazima pia ipatie mapendekezo ya sasa yanayokubaliwa kwa jumla ya viwango vya lengo la lipid.

Isipokuwa imeonyeshwa na daktari, Aorta inachukuliwa kipimo cha kwanza cha 10 mg 1 kwa siku. Wakati wa kuamua kipimo, maadili ya mtu binafsi ya mkusanyiko wa cholesterol lazima izingatiwe, pamoja na uwezekano wa kuendeleza shida za moyo na mishipa na athari mbaya.

Baada ya mwezi, ikiwa ni lazima, ongezeko mara mbili la kipimo linawezekana.

Kuongezeka zaidi kwa kipimo cha kila siku (hadi 40 mg) kunaonyeshwa kwa wagonjwa wenye hypercholesterolemia kubwa na hatari kubwa ya shida ya moyo na mishipa (haswa wagonjwa walio na hypercholesterolemia ya ndani), ambayo matokeo ya matibabu hayakufikiwa wakati wa kuchukua kipimo cha chini. Wagonjwa kama hao wanapaswa kuwa chini ya usimamizi wa matibabu, na wanapaswa pia kufuatilia viashiria vya kazi ya figo.

Wagonjwa ambao hawajashauriana na daktari hapo awali hawapendekezi kuagiza Akorta kwa kipimo cha 40 mg.

Baada ya wiki 2-4 tangu kuanza kwa tiba, na pia na kuongeza kipimo, ni muhimu kufuatilia metaboli ya lipid. Kulingana na matokeo yake, uteuzi wa kipimo unaweza kuonyeshwa.

Marekebisho ya kipimo cha kipimo cha wagonjwa wazee hazihitajiki.

Kuongezeka kwa mkusanyiko wa utaratibu wa rosuvastatin ilibainika kati ya Wachina na Kijapani, ambayo inapaswa kuzingatiwa wakati wa kuagiza tiba.

Kushindwa kwa figo kali ni kukinzana kwa miadi ya Akorta katika kipimo chochote, wastani - katika kipimo cha kila siku cha 40 mg.

Kwa wagonjwa ambao hubeba genotypes c.521CC na c.421AA, kipimo cha kila siku cha Akorta haipaswi kuwa juu kuliko 20 mg.

Kwa wagonjwa walio na shida ya ini (zaidi ya alama 9 kwenye kiwango cha watoto-Pugh), hakuna uzoefu na matumizi ya dawa hiyo. Contraindication kwa tiba ni ugonjwa wa ini katika sehemu ya kazi.

Kiwango cha juu cha kila siku cha 40 mg haifai ikiwa kuna sababu ambazo zinaweza kuonyesha utabiri wa mgonjwa kwa maendeleo ya myopathy.

Hatari ya myopathy (pamoja na rhabdomyolysis) inaongezeka na kuongezeka kwa mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin, pamoja na kwa sababu ya matumizi ya pamoja ya dawa ya dawa kama vile cyclosporine, inhibitors fulani ya virusi vya VVU (pamoja na matumizi ya pamoja ya ritonavir na atazanavir, tipranavir na / au lopinavir). Ikiwezekana, matibabu mbadala inapaswa kuamuru. Ikiwa unahitaji kutumia Acorta na dawa hizi wakati huo huo, unahitaji kurekebisha faida inayotarajiwa na hatari inayowezekana.

Vidonge vya Acorta 10 na 20 mg: maagizo ya matumizi

Acorta ni dawa ambayo ni ya kikundi cha maduka ya dawa inayoitwa statins. Mara nyingi, madaktari huiamuru kwa watu wanaosumbuliwa na ugonjwa wa atherosulinosis na shida nyingine yoyote ya kimetaboliki ya lipid katika mwili. Dawa hii inapatikana katika mfumo wa vidonge vidogo vya filamu. Rangi ya vidonge inaweza kuwa ndani ya vivuli vyote vya rangi ya pink. Wao ni pande zote kwa umbo, huweka pande zote mbili, na wakati wamevunjwa ndani, ni nyeupe au beige.

Kiunga kikuu cha kazi cha Akorta ni rosuvastatin. Pia, kwa kuongeza rosuvastatin, muundo wa dawa ni pamoja na vitu vya kusaidia kama lactose, selulosi, kalsiamu, magnesiamu, crospovidone. Mipako ya filamu ya vidonge yenyewe ina lactose, hypromellose, dioksidi titan, pembetatu na nguo kwa njia ya kiwanja cha chuma. Vidonge vyote vinapatikana kwenye vifurushi vya kawaida vya vipande 10.

Utaratibu wa hatua

Akorta, au tuseme, kiunga chake kikuu cha kufanya kazi, rosuvastatin, ni kizuizi maalum cha enzyme fulani - hydroxymethylglutaryl-coenzyme Auctorase, ambayo katika fomu fupi itasikika kama HMG-CoA. HMG-CoA ni enzyme muhimu sana ambayo inawajibika kwa ubadilishaji wa hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A kwa dutu inayoitwa mevalonate, au asidi ya mevalonic.

Mevalonate ni mtangulizi wa moja kwa moja wa cholesterol, kiwango cha ziada ambacho ndio sababu kuu ya hatari ya ugonjwa wa ateri. Mchanganyiko wa cholesterol na kuvunjika kwa lipoproteins ya chini (LDL) hufanyika kwenye ini. Kuanzia hapa inaweza kusemwa kwa usahihi kwamba ini ndio lengo kuu la hatua ya dawa.

Dawa hiyo husaidia kuongeza idadi ya receptors za lipoproteini za chini kwenye uso wa seli za ini, kwa sababu ambayo uporaji wa bidhaa zao zinaoza kwa kasi, na lipoproteins za bure haziingii kwenye mtiririko wa damu. Kwa kuongezea, kwenye ini, kundi lingine la lipoprotein pia linatengenezwa - wiani wa chini sana (VLDL). Ni Akorta ambayo inhibitisha awali yao na kusababisha kupungua kwa kiwango chao katika damu ya binadamu.

Rosuvastatin husaidia kupunguza kiwango cha cholesterol cha chini na cha chini sana cha wiani wa lipoprotein, na wakati huo huo huongeza kiwango cha cholesterol "nzuri" - kutoka HDL. Kiasi cha cholesterol jumla, apolipoproteins B (lakini, kwa upande wake, huongeza mkusanyiko wa apolipoproteins A), triglycerides pia hupunguzwa sana, kiwango cha cholesterol "atherogenic" imepunguzwa kabisa.

Utaratibu huu wa hatua unaelezea athari kuu ya dawa - kupungua kwa lipid (kwa kweli - kupunguza kiwango cha mafuta). Athari hii moja kwa moja inategemea kipimo cha dawa iliyowekwa na daktari anayehudhuria. Ili kufikia matibabu, ambayo ni, athari ya kuunga mkono ya kawaida, inahitajika kuchukua dawa hiyo kwa wiki moja. Ili kupata kiwango cha juu, "matokeo ya mshtuko", angalau wiki nne za ulaji wa kawaida na matengenezo zaidi ya kipimo na regimen inahitajika.

Maombi Akorta huendelea vizuri na miadi ya madawa kutoka kwa kundi la maduka ya dawa ya kupunguza lipid inayoitwa fibrate, na pia asidi ya nikotini, ambayo husaidia kuongeza kiwango cha lipoproteins kubwa.

Fomu ya kipimo:

Kila kibao kina:
Dutu inayotumika: kalsiamu ya rosuvastatin - 10,4 mg au 20.8 mg (kwa upande wa dutu isiyo na maji, ambayo ni sawa na yaliyomo kwenye rosuvastatin - 10.0 mg au 20.0 mg).
wasafiri:
Kiini cha kibao:
kipimo cha 10 mg - lactose monohydrate (sukari ya maziwa) 89.50 mg, selulosi ndogo ya seli 29.82 mg, phosphate ya kalsiamu kalsiamu (E 341) 10,90 mg, crospovidone 7.50 mg, magnesiamu stearate 1.88 mg,
kwa kipimo cha 20 mg - lactose monohydrate (sukari ya maziwa) 179,00 mg, selulosi ya cellcose 59.64 mg, phosphate ya kalsiamu kalsiamu (E 341) 21.80 mg, crospovidone 15.00 mg, magnesiamu ina 3.76 mg.

Shell:
kwa kipimo cha 10 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Lactose monohydrate (sukari ya maziwa) 2.40 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 1.68 mg, titan dioksidi 1.413 mg, triacetin (glyceryl triacetate) oksidi nyekundu oksidi 0.027 mg 6.00 mg,
kwa kipimo cha 20 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Lactose monohydrate (sukari ya maziwa) 4.80 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 3.36 mg, titan dioksidi 2.826 mg, triacetin (glyceryl triacetate) oksidi nyekundu oksidi 0.054 mg 12.00 mg.

Vidonge vimefungwa na filamu kutoka kwa mwanga mwepesi hadi pink, pande zote, biconvex. Katika mapumziko kutoka nyeupe hadi rangi ya cream.

Maagizo ya matumizi ya dawa hiyo

Aorta imewekwa kwa shida kadhaa za kimetaboliki ya lipid.

Ishara kuu ni uwepo wa atherosclerosis.

Dawa hiyo hutumika kama nyongeza ya lishe kupunguza cholesterol na lipoproteini za chini na za chini sana.

Kwa kuongeza hii, dawa imewekwa:

• Kama prophylactic ya magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa kwa wagonjwa bila dalili za kliniki za ugonjwa wa moyo. Hii ni pamoja na infarction ya myocardial, kiharusi, shinikizo la damu. Katika kesi hiyo, umri wa wagonjwa ni muhimu - kwa wanaume ni zaidi ya miaka 50, na kwa wanawake zaidi ya miaka 60. Inafaa pia kuzingatia kiwango cha chini cha cholesterol ya juu ya wiani lipoprotein na uwepo wa ugonjwa wa moyo wa ugonjwa katika jamaa za karibu
• Hypercholesterolemia ya msingi kulingana na Fredricksen au aina iliyochanganywa ni kuongezeka kwa cholesterol bila sababu za nje. Dawa hiyo imewekwa kama kifaa cha kuongezea, haswa ikiwa dawa zingine, lishe na shughuli za mwili hazikuwa za kutosha kufikia athari inayotaka.
• Aina ya nne ya hypertriglyceridemia kulingana na Fredricksen kama hatua ya ziada pamoja na tiba ya lishe.

Contraindication kutumia Akorty inategemea kipimo cha dawa. Kwa kipimo cha kila siku cha 10 hadi 20 mg, athari ya mzio, magonjwa ya ini ya papo hapo, au magonjwa sugu katika hatua ya kuzidisha huvunjwa, ambayo kwa kipimo cha damu ya biochemical hufafanuliwa kama ongezeko mara tatu la sampuli za ini ukilinganisha na maadili ya kawaida, hatua kali ya kushindwa kwa figo, hypersensitivity ya sukari kwa maziwa (lactose), upungufu wake au kunywea, uwepo wa historia ya myopathy (udhaifu wa misuli), ulaji sawa wa dawa inayoitwa Cyclospor katika, utabiri wa maumbile kwa ukuaji wa myopathy, kipindi cha ujauzito na kuzaa kwa wanawake, umri mdogo.

Wakati wa dosing Akorta 40 mg kwa siku, contraindication zifuatazo zinafaa kuongezwa kwa contraindication hapo juu:

1. Upungufu wa tezi - hypothyroidism,
2. Uwepo katika historia ya kibinafsi au jamaa wa kesi za ugonjwa wa tishu za misuli,
3. Ukuzaji wa myotoxicity wakati wa kuchukua madawa ya kulevya na utaratibu sawa wa utekelezaji,
4. Matumizi ya pombe kupita kiasi,
5. Masharti yoyote ambayo yanaweza kusababisha kuongezeka kwa kiwango cha rosuvastatin mwilini,
6. Wagonjwa ambao ni wa kabila la Mongoloid
7. Matumizi iliyochanganywa ya nyuzi,

Kwa kuongezea, ubadilishaji ni uwepo wa mwili wa mgonjwa wa ukali wa wastani wa kutoshindwa kwa figo.

Fomu ya Kutoa Acorta

Dawa hiyo inapatikana katika fomu ya kibao. Sura ya vidonge ni pande zote, koni kutoka pande mbili. ikiwa kibao kimevunjwa katikati, basi msingi wake utakuwa rangi nyeupe-cream.

Gamba la dawa ni kutoka kwa rangi nyepesi hadi nyekundu ya rangi ya rangi na rangi ya ganda inategemea kipimo cha sehemu kuu kwenye kibao. Dawa inapatikana na kipimo cha rosuvastatin 10.0, 20.0 na miligram 40.0.

Vidonge vya Acorta na kipimo cha 10 mg ya rosuvastatin:

Vipengee vya kusaidia katika vidonge vilivyo na kipimo cha rosuvastatin 10.0 milligrams:

Muundo wa ganda la dawa ya Akorta na kipimo cha miligram rosuvastatin 10.0:

Vidonge vilivyo na kipimo cha kipimo cha milligram rosuvastatin 10.0 katika malengelenge ya vidonge 10:

• Sanduku la kadibodi iliyo na maagizo na blister 1 (pcs 10),
• Kifurushi cha kabati 2 (pcs 10) zilizo na maelezo,
• Pakiti ya kadibodi iliyo na maelekezo ya kutumiwa na malengelenge 3 (pcs 10),

Vidonge vya cholesterol ya pink na kipimo cha milligram 20.0:

Vipengee vya kusaidia kwenye vidonge vilivyo na kipimo cha rosuvastatin 20.0 milligrams:

Muundo wa ganda la dawa ya Akorta na kipimo cha miligram rosuvastatin 20.0.

Vidonge vilivyo na kipimo cha kipimo cha rosuvastatin 20.0 milimita katika malengelenge ya vidonge 10:

• Sanduku la kadibodi iliyo na maagizo na blister 1 (pc 10.),
• Sanduku la kabati 2 malengelenge (10 PC.) Na maelezo.
• Sanduku la kadibodi iliyo na maagizo na malengelenge 3 (pc 10.).

Akorta

Pharmacology

Kiunga kinachotumika katika rosuvastatin ya madawa ya kulevya ina mali ya kuzuia shughuli za kupunguza enzymer HMG-CoA, na kupunguza uzalishaji wa asidi ya mevalonic, ambayo ni mtangulizi wa muundo wa molekuli za cholesterol katika hatua za awali za uzalishaji katika seli za ini (hepatocytes).

Kwa msaada wa dawa hiyo, Akorta, kiasi cha cholesterol inayozalishwa imepunguzwa, ambayo husababisha receptors za LDL, ambazo, wakati wa kuamilishwa, kuanza uwindaji wa lipoproteins ya chini ya seli, kuwakamata na kuwasafirisha kurudi kwa seli za ini kwa matumizi zaidi kutumia asidi ya bile.

Shukrani kwa kazi hii ya receptors, catabolism ya lipid inaimarishwa, kuna upungufu mkubwa wa cholesterol ya chini ya uzito.

Utaratibu huu husaidia kusafisha plasma ya damu kutoka cholesterol ya bure.

Sehemu kuu katika dawa, rosuvastatin inhibitisha hepatocytes na hupunguza uzalishaji wao wa lipids ya chini sana ya uzito, ambayo hupunguza awali ya triglycerides.

Dawa hii ina athari ya matibabu yaliyotamkwa kwa lipoproteins, inapunguza muundo wao na seli za ini, ambazo kwa kiwango kikubwa hupunguza kiwango cha lipoproteini za uzito wa Masi katika damu na kuongeza mkusanyiko wa lipoproteins kubwa ya Masi.

Mafanikio makuu ya udhihirisho wa kupungua kwa HMG-CoA kutoka kwa dawa ya Akorta na kipimo cha miligra 10.0 za rosuvastatin:

• Fahirisi ya jumla ya kupungua kwa cholesterol na 36.0%,
• Sehemu ya LDL imepunguzwa na 52.0%,
• Sehemu ya triglyceride imepunguzwa na 10.0%,
• Apolipoproteins B hupungua kwa 42.0%,
• Molekuli za lipoproteins zenye kiwango cha juu (HDL) huongezeka kwa 14.0%,
• Apolipoprotein iliongezeka kwa 4.0%.

Viashiria vya mfiduo kwa kupunguzwa kwa HMG-CoA kwa Akorta ya dawa na kipimo cha rosuvastatin 20 mg:

• Kiwango cha jumla cha cholesterol kupungua kwa 40.0%,
• Sehemu ya lipid ya kiwango cha chini (LDL) ilipungua kwa 55.0%,
• Sehemu ya molekuli ya triglyceride imepunguzwa na 23.0%,
• Apolipoproteins B hupunguzwa kwa 46.0%,
• Kuna ongezeko la molekuli zenye kiwango cha juu cha kiwango cha juu (HDL) na 8.0%,
• Kuongezeka kwa apolipoprotein A na 5.0%.

Athari za kupungua kwa lipid juu ya mwili ni sawa na kipimo kilichowekwa. Athari ya matibabu ya matibabu inazidi kuongezeka ndani ya siku 7 baada ya kuanza kwa Acorta.

Baada ya siku 14, athari ya matibabu hupatikana kwa 90.0%, ambayo inathibitisha uchambuzi wa biochemical wa muundo wa damu ya plasma na wasifu wa lipid.

100.0% ya athari ya matibabu hugunduliwa baada ya kuchukua vidonge vya Acorta kila mwezi. Baada ya kufikia athari na kupunguza index ya vipande vilivyohitajika vya cholesterol, tiba inaendelea kwa mwezi mwingine.

Sehemu inayohusika ya rosuvastatin imeonyeshwa kuwa nzuri katika kutibu hypercholesterolemia ya familia na isiyo ya kifamilia, na mkusanyiko ulioongezeka wa triglycerides au bila kiwango chao cha juu katika mwili.

Na pia, Akorta ni mzuri katika aina zote mbili za ugonjwa wa sukari.

Mali ya kifamasia

Pharmacodynamics
Rosuvastatin ni kizuizi cha kuchagua cha ushindani wa hydroxymethylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA), enzyme inayobadilisha 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA kwa mevalonate, ambayo ni mtangulizi wa cholesterol. Lengo kuu la hatua ya rosuvastatin ni ini, ambapo awali ya cholesterol (cholesterol) na catabolism ya lipoproteins ya chini (LDL) hufanywa. Rosuvastatin inaongeza idadi ya receptors za LDL kwenye uso wa hepatocytes, na kuongeza uchukuaji na uchokozi wa LDL. Pia huzuia awali ya cholesterol ya chini sana ya wiani wa lipoprotein (VLDL) katika seli za ini, na hivyo kupunguza jumla ya LDL na VLDL.
Rosuvastatin inapunguza mkusanyiko wa cholesterol ya LDL, cholesterol jumla na triglycerides (TG), huongeza msongamano wa kiwango cha juu cha wiani lipoprotein cholesterol (HDL-C), na pia hupunguza mkusanyiko wa apolipoprotein B (ApoV), cholesterol isiyo ya HDL (mkusanyiko wa cholesterol jumla ya kiwango cha cholesterol) ), Cholesterol-VLDL, TG-VLDL na huongeza mkusanyiko wa apolipoprotein A-I (ApoA-I). Rosuvastatin inapunguza uwiano wa cholesterol-LDL / cholesterol-HDL, cholesterol jumla / cholesterol-HDL, cholesterol-non-HDL / cholesterol-HDL na ApoV / ApoA-I.
Athari ya kupungua kwa lipid inahusiana moja kwa moja na kiwango cha kipimo kilichowekwa.
Athari za matibabu huendeleza ndani ya wiki 1 baada ya kuanza kwa matibabu, baada ya wiki 2 kufikia 90% ya athari kubwa inayowezekana, athari ya matibabu ya kiwango cha juu hupatikana baada ya wiki 4 na inadumishwa na utawala zaidi wa dawa.
Inayofaa kwa wagonjwa wazima wenye hypercholesterolemia iliyo na au bila hypertriglyceridemia (bila kujali rangi, jinsia au umri), pamoja na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari na aina ya urithi wa hypercholesterolemia ya kifamilia.
Athari ya kuongeza huzingatiwa pamoja na fenofibrate (kuhusiana na kupungua kwa mkusanyiko wa TG) na asidi ya nikotini katika kipimo cha kupungua kwa lipid (zaidi ya 1 g / siku) (kuhusiana na kuongezeka kwa mkusanyiko wa cholesterol ya HDL).

Pharmacokinetics
Utupu: bioavailability kabisa - 20%. Chakula kinapunguza kiwango cha kunyonya. Wakati wa kufikia kiwango cha juu cha mkusanyiko (TCmax) ni masaa 3-5 baada ya kumeza. Hupenya kupitia kizuizi cha mmea.
Usambazaji: Rosuvastatin inachujwa kimsingi na ini, ambayo ni tovuti ya awali ya cholesterol na kimetaboliki ya LDL-C. Kiasi cha usambazaji juu ya 134 l. Mawasiliano na protini za plasma ya damu (haswa na albin) - 90%.
Metabolism: 10% ya kipimo kilichochukuliwa kimetungwa katika ini. Rosuvastatin ni sehemu isiyo ya msingi ya kimetaboliki na Enzymes ya mfumo wa cytochrome P450. CYP2C9 ndio isoenzyme kuu inayohusika katika kimetaboliki ya rosuvastatin, wakati isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 haihusiani sana na umetaboli wake.
Zaidi ya 90% ya shughuli za kifamasia katika kuzuia mzunguko wa HMG-CoA kupunguza hutolewa na rosuvastatin, kilichobaki ni metabolites. Metabolites kuu zilizotambuliwa za rosuvastatin ni N-dismethyl na lactone metabolites. N-dismethyl ni takriban 50% haifanyi kazi kuliko rosuvastatin, metabolites za lactone hazifanyi kazi kwa dawa.
Uzazi: imeondolewa katika fomu isiyobadilika (90%) kupitia matumbo (pamoja na rosuvastatin isiyoweza kufyonzwa), iliyobaki - na figo. Maisha ya nusu (T½) ni takriban masaa 19. Uhai wa nusu haubadilika na kuongezeka kwa kipimo cha dawa. Kijiometri inamaanisha kibali cha plasma ni takriban 50 l / h (mgawo wa tofauti 21.7%). Kama ilivyo kwa vizuizi vingine vya kupunguzwa kwa HMG-CoA, matumizi ya hepatic ya rosuvastatin inahusika katika usafirishaji wa membrane ya cholesterol (usafirishaji wa proteni C ya aniki za kikaboni), ambayo inachukua jukumu muhimu katika kuondoa kwa hepatic ya rosuvastatin.
Mfiduo wa utaratibu wa rosuvastatin huongezeka kwa idadi ya kipimo. Mabadiliko katika vigezo vya maduka ya dawa na matumizi ya kila siku ya dawa hayazingatiwi.
Jinsia na umri hauna athari muhimu ya kliniki kwenye maduka ya dawa ya rosuvastatin.
Uchunguzi wa Pharmacokinetic ulionyesha ongezeko takriban mara mbili katika AUC ya wastani (eneo lililo chini ya muda wa mkusanyiko) na Cmax (kiwango cha juu cha plasma) ya rosuvastatin kwa wagonjwa wa kabila la Asia (Kijapani, Kichina, Ufilipino, Vietnamese na Wakorea) ikilinganishwa na Wazungu, Hindi wagonjwa walionyesha kuongezeka kwa wastani AUC na Cmax katika 1, mara 3. Uchambuzi wa Pharmacokinetic haukufunua tofauti kubwa za kliniki katika maduka ya dawa kati ya Wazungu na wawakilishi wa mbio nyeusi.
Katika wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo, mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin au N-dysmethyl haibadilika sana. Kwa wagonjwa wenye kushindwa kali kwa figo (kibali cha creatinine (CC)) Wagonjwa walio na kushindwa kwa ini
Hakuna uzoefu wowote na matumizi ya dawa hiyo kwa wagonjwa walio na alama ya juu zaidi ya 9 kwa kiwango cha watoto.
Kwa uangalifu
Kwa dawa katika kipimo cha kila siku cha 10 na 20 mg: hatari ya kukuza ugonjwa wa myopathy / rhabdomyolysis - kutofaulu kwa figo, hypothyroidism, historia ya kibinafsi au ya familia ya magonjwa ya misuli ya kuzaliwa na historia ya hapo ya sumu ya misuli na vizuizi vingine vya nyuzi za HMG-CoA, au unywaji mwingi wa pombe, hali ambayo kuna ongezeko la mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin, umri zaidi ya miaka 65, historia ya ugonjwa wa ini, sepsis, hypotension ya arterial, uingiliaji wa upasuaji mkubwa Twa, majeraha, metabolic kali, endokrini au matatizo electrolyte, ulafi kifafa, mbio (Mongoloid mbio), kuambatana na matumizi ya fibrates.
Kwa kipimo cha kila siku cha 40 mg: upungufu mdogo wa figo (CC zaidi ya 60 ml / min), umri zaidi ya miaka 65, historia ya ugonjwa wa ini, sepsis, hypotension, upasuaji mkubwa, kiwewe, metabolic kali, misukosuko ya endocrine au electrolyte au mshtuko usio na udhibiti.

Dalili za kuteuliwa kwa Akorta ya dawa

Canon ya dawa ya Rosuvastatin imewekwa kwa ajili ya matibabu ya magonjwa kama hayo ambayo huongeza index ya cholesterol katika plasma ya damu:

• Hypercholesterolemia ya msingi ya heterozygous ya heerozlegero (aina ya 2A kulingana na Fredrickson),
• Hypercholesterolemia sio etiolojia ya familia,
• Hyperlipidemia ya mchanganyiko (2B ya aina kulingana na Fredrickson), sehemu inayotumika ya rosuvastatin hufanya kama kiambatisho cha lishe ya cholesterol,
• Patholojia ya dysbetalipoproteinemia (aina 3 kulingana na Fredrickson),
• Etiolojia ya kifamilia ya hypertriglyceridemia (Fredrickson aina 4),
• Na aina ya homozygous ya hypercholesterolemia ya kuzaliwa, hutumiwa na lishe au na dawa zingine za cholesterol. Au ikiwa lishe ya cholesterol haifanyi kazi,
• Kuacha ukuaji wa ugonjwa wa mfumo, pia pamoja na lishe.

Uzuiaji wa msingi wa magonjwa kama haya:

• Infarction ya myocardial
• Cerebral infarction ya ubongo au ugonjwa wa hemorrhage,
• Ischemia ya chombo cha moyo,
• Kwa kufikiria upya,
• Baada ya miaka 50 kwa wanaume na miaka 60 kwa wanawake,
• Ili kupunguza misombo ya protini inayofanya kazi,
• Wagonjwa walio na nikotini na ulevi wa pombe,
• Pamoja na maendeleo ya shinikizo la damu,
• Uzuiaji wa angina pectoris isiyoweza kusimama, pamoja na arrhythmias.

Imeonyeshwa baada ya kupigwa

Madhara

Athari mbaya juu ya mwili zinaainishwa na frequency ya masomo ya kliniki:

• Kutosha au mara nyingi sana, hii ni zaidi ya kesi 1 kwa wagonjwa 10,
• Mara nyingi hii ni kesi 1 kwa wagonjwa 100,
• Si mara nyingi hii ni kesi 1 kwa wagonjwa 1000,
• Mara chache kesi 1 kwa wagonjwa 10,000,
• Kesi nadra sana au pekee 1 kesi ya wagonjwa zaidi ya 10,000 ya kunywa dawa ya Acorta:

Tachycardia ni moja wapo ya athari za kuchukua dawa.

Kipimo cha Acorta na Mpango wa Utawala

Sheria za kuchukua dawa kwa index kubwa ya cholesterol Akorta:

• Kuanza kwa tiba ya madawa ya kulevya na dawa ya Akorta huanza na lishe ya hypocholesterol,
• Kozi nzima ya matibabu na Acorta pia inaambatana na lishe,
• Kipimo huchaguliwa na daktari mmoja mmoja na kulingana na viashiria vya kidonge.
• Unahitaji kunywa kibao kizima na sio kutafuna, na vile vile kunywa na kiasi kikubwa cha maji,
• Dozi ya awali ya Acorta ni mililita 10.0, mara moja kwa siku, sio amefungwa kwa mchakato wa kula chakula,
• Ongeza kipimo au ubadilishe dawa, daktari tu anayehudhuria anaweza kufanya analog, lakini sio mapema kuliko baada ya mwezi wa matibabu,
• Kipimo cha juu kwa siku ni miligramu 40.0, imewekwa tu hospitalini chini ya usimamizi wa mara kwa mara wa mchakato wa matibabu na daktari,
• Kipimo cha juu kinaamriwa tu kwa wagonjwa wale ambao wana fomu kali ya atherosclerosis ya mfumo,
• Kwa matibabu na kipimo cha miligramu 20.0, angalia index ya cholesterol mara 2 kwa mwezi,
• Pia, kwa kipimo cha juu kwa siku, angalia kila wakati faharisi ya fosphokinase,
• Wagonjwa wazee hawahitaji marekebisho ya kipimo.

Kipimo cha juu cha kingo inayotumika katika kibao, ndivyo athari mbaya kwa mwili kutoka kwa utawala wake. Kipimo cha akort ya milligram 40.0 husababisha athari nyingi, kwa hivyo unahitaji kuanza matibabu na kipimo cha chini.

Kwa wagonjwa ambao wako katika hatari kubwa ya kupata ugonjwa wa mfumo wa moyo, au magonjwa ya mfumo wa mzunguko wa damu, daktari anaweza kuagiza dawa na kipimo cha milimita 40.0, lakini tu ikiwa dawa ya Akorta au mfano wake na kipimo chini haikuleta matokeo ya dawa kupungua index ya cholesterol .

Kuongezeka kwa kipimo cha dawa inaweza kufanywa tu baada ya utambuzi wa maabara na njia ya wigo wa lipid.

Kwa kuzingatia vipimo vya utambuzi, daktari anaamua juu ya hitaji la kuongeza kipimo.

Kipimo cha juu cha kingo inayotumika katika kibao, ndivyo athari mbaya kwa mwili inavyoweza kuichukua

Matumizi ya dawa ya Akort wakati wa uja uzito

Dawa ya Akorta haijaamriwa wanawake wakati wa kuzaa mtoto, na pia wakati wa kulisha maziwa ya mama.

Wanawake wa kizazi cha kuzaa wakati wa matibabu na madawa ya kundi la statin wanapaswa kuchukua tahadhari ya kulinda miili yao kutoka kwa mawazo yasiyopangwa ya mtoto.

Ikiwa mwanamke hugundulika kuwa na ujauzito wakati wa kuchukua dawa Akorta, basi lazima mara moja usumbue kozi ya dawa na kugundua mama na mtoto ambaye hajazaliwa.

Mapendekezo maalum ya kuteuliwa

Wakati wa kuagiza kipimo cha 40.0 mg kwa wagonjwa, ufuatiliaji wa mara kwa mara wa vigezo vyote vya figo ni muhimu. Ikiwa utambuzi ulionyesha kuongezeka mara 5 katika faharisi ya creatine phosphokinase, basi baada ya siku 4 hadi 5, unahitaji kurudia mtihani tena.

Ikiwa utambuzi upya ulionyesha matokeo sawa na maelezo ya awali, basi tiba iliyo na kipimo cha mililita 40.0 ya Acorta haipaswi kuanza.

Pia inahitajika kufuta matibabu na Acorta kwa pathologies ya misuli, ikiwa kuunda phosphokinase pia imeongezeka kwa mara 5 au zaidi.

Wakati hali ya jumla imerejeshwa na maumivu ya misuli yamepunguzwa, tiba inaweza kuanza tena, lakini kwa kipimo cha Acorta kisichozidi miligra 20.0. Matibabu ya kinga ya wakati mmoja pia inaweza kuhitajika.

Pamoja na kuongezeka kwa kipimo wakati wa matibabu na Akorta hadi kiwango cha juu, angalia kila wakati index ya lipid kwa kutumia biochemistry na wasifu wa lipid, na pia transaminases ya seli ya ini kwenye seramu.

Ikiwa mgonjwa ana index ya sukari juu kuliko mm 6.0 kwa lita, basi matibabu na Acorta inaweza kusababisha maendeleo ya aina ya pili ya ugonjwa wa sukari.

Wakati wa matibabu, unahitaji ufuatiliaji wa sukari kila wakati kwenye damu.

Dawa ya Akorta ni mali ya takwimu za kizazi cha nne na rosuvastatin ya kingo inayotumika, na ina picha nyingi za uzalishaji wa Kirusi na nje:

Bei ya dawa ya Akort na mfano wake

Hitimisho

Matumizi ya dawa ya Kirusi kupunguza index ya cholesterol ya damu inaweza tu kuamuruwa na daktari anayehudhuria, na kipimo kilichoanzishwa na yeye, na kipimo haipaswi kubadilishwa kwa kujitegemea. Kozi ya dawa ya kulevya inaambatana na lishe ya cholesterol ya lazima.

Matibabu hufanywa na ufuatiliaji wa mara kwa mara wa daktari anayehudhuria na kipimo cha mara kwa mara cha index ya cholesterol.

Sergey, umri wa miaka 54: Miaka 3 iliyopita niligundulika na ugonjwa wa ugonjwa wa mgongo wa miguu. Lishe hiyo haikupunguza cholesterol yangu, na daktari aliniandikia statins. Nilichukua Krestor kwa miezi sita, lakini kunywa dawa hizi mara kwa mara ni ghali sana.

Alimwuliza daktari ili abadilishe na takwimu zingine, na akaniamuru dawa ya Akort. Nimeridhika na matokeo, na kwa bei dawa ya Kirusi inanitoshea.

Sipata athari yoyote kwenye mwili, mwanzoni tu hakukuwa na kichefuchefu kali.

Galina, umri wa miaka 59: baada ya kuanza kwa kumalizika kwa mzunguko wa hedhi, cholesterol yangu iliongezeka sana, na nilianza kupata uzito kupita kiasi.

Baada ya lishe ya hypocholesterol, niliweza kupoteza uzito, lakini cholesterol yangu haikuanguka sana. Daktari alini kuagiza dawa ya Akorta.

Baada ya matibabu ya miezi 2, cholesterol ilirudi kawaida, lakini niko kwenye chakula.

Tumia wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha

Dawa ya Akorta imepingana na matumizi wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha. Wanawake wa umri wa kuzaa wanapaswa kutumia njia za kuaminika za uzazi wa mpango na zinazofaa. Kwa kuwa cholesterol na bidhaa zingine za cholesterol biosynthesis ni muhimu kwa ukuaji wa fetusi, hatari inayoweza kuzuia kupunguzwa kwa HMG-CoA inazidi faida za kutumia dawa hiyo kwa wanawake wajawazito. Katika kesi ya ujauzito wakati wa matibabu, dawa inapaswa kusimamishwa mara moja. Hakuna data juu ya ugawaji wa rosuvastatin na maziwa ya mama, kwa hivyo, wakati wa kunyonyesha, dawa inapaswa kukomeshwa.

Kipimo na utawala

Kabla ya kuanza matibabu na dawa, mgonjwa anapaswa kuanza kufuata lishe ya kiwango cha chini cha lipid na aendelee kuifuata wakati wa matibabu. Kiwango cha dawa kinapaswa kuchaguliwa mmoja mmoja kulingana na malengo ya matibabu na majibu ya matibabu, kwa kuzingatia mapendekezo ya sasa yaliyokubaliwa kwa jumla ya viwango vya lengo la lipid.
Akorta ya dawa inachukuliwa kwa mdomo, wakati wowote wa siku, bila kujali ulaji wa chakula, bila kutafuna au kuponda kibao, kumeza nzima, kunywa na maji.
Kidokezo cha awali kilichopendekezwa (isipokuwa kama kimefafanuliwa vinginevyo) ni 10 mg mara moja kila siku kwa wagonjwa ambao hapo awali hawakuchukua vizuizi vya kupunguza viwango vya HMG-CoA, na kwa wagonjwa waliohamishwa kwa dawa hii baada ya matibabu na vizuizi vingine vya kupunguza upungufu wa HMG-CoA.
Ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka baada ya wiki 4 hadi 20 mg.
Kwa sababu ya maendeleo yanayowezekana ya athari za athari wakati wa kuchukua kipimo cha 40 mg, ikilinganishwa na kipimo cha chini, kuongeza kipimo hadi 40 mg unaweza kufanywa tu kwa wagonjwa wenye hypercholesterolemia kali na hatari kubwa ya shida ya moyo na mishipa (haswa kwa wagonjwa wenye hypercholesterolemia ya Familia. ), ambayo matokeo taka ya tiba hayakufikiwa wakati wa kuchukua kipimo cha 20 mg, na ambayo itakuwa chini ya usimamizi wa matibabu.
Ufuatiliaji makini wa wagonjwa wanaopokea dawa katika kipimo cha 40 mg inashauriwa. Kipimo cha 40 mg haifai kwa wagonjwa ambao hawajawahi kushauriana na daktari hapo awali. Baada ya wiki 2-4 za matibabu na / au na kuongezeka kwa kipimo cha dawa, ufuatiliaji wa kimetaboliki ya lipid ni muhimu (ikiwa ni lazima, marekebisho ya kipimo inahitajika).
Katika wagonjwa wanaochukua dawa hiyo kwa kipimo cha 40 mg, inashauriwa kudhibiti viashiria vya kazi ya figo.
Wakati wa kuagiza na gemfibrozil, kipimo cha rosuvastatin haipaswi kuzidi 10 mg / siku.
Wagonjwa wazee hawahitaji marekebisho ya kipimo.
Wakati wa kusoma vigezo vya pharmacokinetic katika wagonjwa wa kabila tofauti, kuongezeka kwa mkusanyiko wa utaratibu wa rosuvastatin kati ya Wajapani na Wachina ulibainika. Ukweli huu unapaswa kuzingatiwa wakati wa kuagiza rosuvastatin kwa vikundi hivi vya wagonjwa. Matumizi ya dawa hiyo katika kipimo cha 40 mg imeingiliana kwa wagonjwa wa mbio za Mongoloid.
Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo
Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo wa wastani wa figo, wastani wa kipimo hauhitajiki. Matumizi ya kipimo cha dawa yote ya Akorta ya dawa imeingiliana kwa wagonjwa wenye kutofaulu kwa figo (kibali cha uundaji chini ya 30 ml / min).
Matumizi ya dawa hiyo katika kipimo cha 40 mg inaingiliana kwa wagonjwa walio na kazi ya wastani ya kuharibika kwa figo (kibali cha creatinine chini ya 60 ml / min).
Wagonjwa walio na shida ya ini
Hakuna uzoefu na matumizi ya dawa hiyo kwa wagonjwa walio na alama ya juu kuliko 9 kwenye kiwango cha Childe-Pugh. Akorta ya dawa imeingiliana kwa wagonjwa walio na magonjwa ya ini katika sehemu ya kazi (pamoja na kuongezeka kwa shughuli za transaminases za "ini", pamoja na kuongezeka kwa shughuli za "ini" transaminases katika seramu ya damu zaidi ya mara 3 ikilinganishwa na kikomo cha juu cha kawaida).