Jardins: maagizo ya matumizi, analogues na hakiki, bei katika maduka ya dawa ya Urusi

Matumizi ya empagliflozin wakati wa ujauzito hushonwa kwa sababu ya data isiyokamilika juu ya ufanisi na usalama.
Takwimu zilizopatikana katika masomo ya mapema katika wanyama zinaonyesha kupenya kwa empagliflozin ndani ya maziwa ya matiti. Hatari ya kufichuka kwa watoto wachanga na watoto wakati wa kunyonyesha haijatengwa. Matumizi ya empagliflozin wakati wa kunyonyesha ni kinyume cha sheria. Ikiwa inahitajika kutumia empagliflozin wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha kunapaswa kukomeshwa.

Kipimo na utawala

Tiba ya monotherapy au mchanganyiko
Kiwango kilichopendekezwa cha kuanza ni 10 mg (kibao 1 na kipimo cha 10 mg) mara moja kwa siku, kwa kinywa.
Ikiwa kipimo cha kila siku cha 10 mg haitoi udhibiti wa kutosha wa glycemic, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 25 mg (kibao 1 na kipimo cha 25 mg mara moja kwa siku). Kiwango cha juu cha kila siku ni 25 mg.
JARDINS ya dawa inaweza kuchukuliwa bila kujali chakula wakati wowote wa siku.
Vitendo kuruka kuchukua kipimo cha dawa moja au zaidi
Wakati wa kuruka kipimo, mgonjwa anapaswa kuchukua dawa mara tu atakapokumbuka hii.
Usichukue kipimo mara mbili kwa siku moja.
Vikundi maalum vya wagonjwa
Kwa kushindwa kwa figo na GFR kutoka 45 hadi 90 ml / min / 1.73 m2, marekebisho ya kipimo haihitajiki.
Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo na GFR chini ya 45 ml / min / 1.73 m2 haifai kutumia dawa kwa sababu ya ukosefu wa usawa.
Wagonjwa walio na urekebishaji wa kipimo cha kazi cha ini kilichoharibika hauhitajiki.

Overdose

Dalili
Wakati wa majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa, dozi moja ya empagliflozin inayofikia 800 mg (mara 32 kiwango cha juu cha kila siku) katika kujitolea wenye afya na kipimo kadhaa kufikia 100 mg (mara 4 kipimo cha juu cha kila siku) kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 walivumiliwa vyema. Kuongezeka kwa idadi ya mkojo hakukutegemea kipimo na hakukuwa na umuhimu wa kliniki. Hakuna uzoefu na kipimo kinachozidi 800 mg.
Matibabu
Katika kesi ya overdose, inashauriwa kuwa dawa isiyosafishwa iondolewe kwenye njia ya utumbo, uchunguzi wa kliniki na matibabu ya dalili hufanywa.

Mwingiliano na dawa zingine
Tathmini ya uingilianaji wa madawa ya vitro
Empagliflozin haizuizi, inactivate, au kushawishi CYP450 isoenzymes. Njia kuu ya umetaboli wa nguvu ya binadamu ni glucuronidation na ushiriki wa mkojo-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 na UGT1A9. Empagliflozin haizuii UGT1A1. Kuingiliana kwa madawa ya kulevya kwa empagliflozin na madawa ya kulevya ambayo ni substrates ya CYP450 na UGT1A1 isoenzymes inachukuliwa kuwa haiwezekani.
Empagliflozin ni sehemu ndogo ya glycoprotein P (P-gp) na proteni ya kupinga saratani ya matiti (BCRP). lakini katika kipimo cha matibabu haizui protini hizi. Kulingana na data kutoka kwa masomo ya vitro, inaaminika kuwa uwezo wa empagliflozin kuingiliana na madawa ambayo ni substrates ya glycoprotein P (P-gp) uwezekano. Empagliflozin ni sehemu ndogo ya wabebaji wa anioniki ya kikaboni: OATZ, OATP1B1 na OATP1VZ, lakini sio sehemu ndogo ya wabebaji wa anioniki 1 (OAT1) na wabebaji wa kikaboni wa 2 (OST2). Walakini, mwingiliano wa dawa za empagliflozin na dawa ambazo ni sehemu ndogo za protini za mtoaji zilizoorodheshwa hapo juu hazizingatiwi.
Katika tathmini ya uingilianaji wa madawa ya vivo
Dawa ya dawa ya empagliflozin haibadilika katika kujitolea wenye afya wakati wa kutumika pamoja na metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide na hydrochlorothiazide. Matumizi ya pamoja ya empagliflozin na gemfibrozil, rifampicin na probenecid yalionyesha kuongezeka kwa AUC ya empagliflozin na 59%, 35% na 53%, mtawaliwa, mabadiliko haya hayakuzingatiwa kuwa muhimu kliniki.
Empagliflozin haina athari kubwa ya kliniki kwa pharmacokinetics ya metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide na uzazi wa mpango mdomo.
Diuretics
Empagliflozin inaweza kuongeza athari ya diuretiki ya thiazide na "kitanzi" diuretics, ambayo kwa upande inaweza kuongeza hatari ya upungufu wa maji mwilini na hypotension ya arterial.
Insulin na madawa ya kulevya ambayo huongeza usiri wake
Insulin na madawa ya kulevya ambayo huongeza usiri wake, kama vile sulfonylureas, inaweza kuongeza hatari ya hypoglycemia. Kwa hivyo, pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya empagliflozin na insulin na madawa ambayo huongeza secretion yake, inaweza kuwa muhimu kupunguza kipimo chao, ili kuzuia hatari ya hypoglycemia.

Maagizo maalum

JARDINS ya dawa haifai kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari 1 na kwa matibabu ya ugonjwa wa kiswidi ketoacidosis.
Kiwango cha juu cha kila siku cha JARDINS kina 113 mg ya lactose, kwa hivyo dawa hiyo haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa walio na shida za kurithi kama vile upungufu wa lactase, kutovumilia kwa lactose, glucose-galactose malabsorption.
Uchunguzi wa kliniki umeonyesha kuwa matibabu na empagliflozin haisababisha kuongezeka kwa hatari ya moyo na mishipa. Matumizi ya empagliflozin kwa kipimo cha 25 mg haina kusababisha kupanuka kwa muda wa QT.
Kwa matumizi ya pamoja ya dawa JARDINS na derivatives ya sulfonylurea au na insulini, kupunguzwa kwa kipimo cha sulfonylurea / insulin kunaweza kuhitajika kwa sababu ya hatari ya hypoglycemia.
Haikujifunza mchanganyiko wa dawa za hypoglycemic
Empagliflozin haijasomwa pamoja na analogies 1 ya glucagon-kama glasi 1 (GLP-1).
Ufuatiliaji wa kazi ya figo
Ufanisi wa madawa ya kulevya JARDINS inategemea kazi ya figo. Kwa hivyo, inashauriwa kufuatilia utendaji wa figo kabla ya kuteuliwa kwake na mara kwa mara wakati wa matibabu (angalau mara moja kwa mwaka), na vile vile kabla ya uteuzi wa tiba inayofanana, ambayo inaweza kuathiri vibaya kazi ya figo. Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo (GFR chini ya 45 ml). kuchukua dawa haifai.
Wagonjwa wazee
Wagonjwa wenye umri wa miaka 75 au zaidi wana hatari ya kuongezeka kwa maji mwilini. Katika wagonjwa kama hao waliotibiwa na empagliflozin, athari mbaya zinazosababishwa na hypovolemia mara nyingi zilizingatiwa (ikilinganishwa na wagonjwa wanaopokea placebo). Uzoefu na empagliflozin kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 85 ni mdogo, kwa hivyo, haifai kuagiza dawa ya JARDINS kwa wagonjwa zaidi ya miaka 85.
Tumia kwa wagonjwa walio katika hatari ya kupata hypovolemia
Kulingana na utaratibu wa kitendo, usimamizi wa dawa ya JARDINS inaweza kusababisha kupungua kwa wastani kwa shinikizo la damu. Kwa hivyo, dawa inapaswa kutumiwa kwa uangalifu katika hali ambapo kupungua kwa shinikizo la damu haifai, kwa mfano, kwa wagonjwa wenye magonjwa ya moyo na mishipa, wagonjwa huchukua dawa za antihypertensive (na historia ya hypotension ya arterial), na pia kwa wagonjwa wazee zaidi ya miaka 75.
Katika tukio ambalo mgonjwa anayechukua madawa ya kulevya JARDINS. hali ambayo inaweza kusababisha upotezaji wa maji mwilini (kwa mfano, na magonjwa ya njia ya utumbo), hali ya mgonjwa, shinikizo la damu linapaswa kufuatiliwa kwa uangalifu, pamoja na usawa wa hematocrit na electrolyte. Inaweza kuhitaji muda mfupi, hadi kurejesha usawa wa maji, kukomesha dawa.
Maambukizi ya njia ya mkojo
Matukio ya athari kama vile maambukizo ya njia ya mkojo yalilinganishwa na empagliflozin kwa kipimo cha 25 mg na placebo, na ya juu na empagliflozin kwa kipimo cha 10 mg. Maambukizi ngumu ya njia ya mkojo (kama vile pyelonephritis na urosepsis) yalizingatiwa na mzunguko wa kawaida kwa wagonjwa wanaochukua empagliflozin na placebo. Katika kesi ya maambukizo ngumu ya njia ya mkojo, kukomesha kwa muda kwa tiba ya empagliflozin ni muhimu.
Maabara ya urinalysis
Kulingana na utaratibu wa hatua kwa wagonjwa wanaochukua dawa ya JARDINS, sukari kwenye mkojo imedhamiriwa.

Athari kwenye uwezo wa kuendesha gari na mifumo
Masomo ya kliniki juu ya athari ya empagliflozin juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo haijafanyika. Wagonjwa wanapaswa kuwa waangalifu wakati wa kuendesha gari na utaratibu, kwani wakati wa kutumia dawa ya JARDINS (haswa pamoja na soksi ya fuvu na / au insulini), hypoglycemia inaweza kuibuka.

Sehemu ndogo za Jardins

NovoNorm (vidonge) Ukadiriaji: 163

Analog ni nafuu kutoka rubles 59.

NovoNorm ni maandalizi ya kibao kutoka kwa kikundi kimoja cha dawa, lakini na dutu tofauti ya kazi. Repaglinide hutumiwa hapa katika kipimo cha 0.5 hadi 2 mg. Dalili za kuagiza ni sawa, lakini contraindication inatofautiana kwa sababu ya DV tofauti kwenye vidonge, kwa hivyo soma maagizo kwa uangalifu na wasiliana na daktari wako.

Utambuzi (vidonge) Ukadiriaji: 142

Diagninide ni mbadala wa Urusi kwa kitengo cha bei sawa na idadi sawa ya vidonge kwa pakiti. Muundo na kipimo cha dutu inayotumika pia hutofautiana na Jardins, lakini imewekwa kwa ajili ya matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na shughuli za mwili zisizo na ufanisi na lishe.

Maelezo ya jumla juu ya dawa, muundo wake

Jardins ya dawa hutumiwa kudhibiti sukari ya damu wakati wa monotherapy. Kwa kuongezea, chombo hiki kinaweza kutumika kama sehemu wakati wa tiba tata katika matibabu ya ugonjwa wa sukari.

Chombo hiki kinaweza kutumika pamoja na dawa zingine za hypoglycemic. Dawa kama hizo zinaweza kujumuisha insulini au metformin.

Dawa kwenye soko la bidhaa za kifamasia inauzwa katika toleo mbili tofauti kwa kiasi cha kiwanja hai cha kemikali.

Kulingana na kipimo cha kiunga kuu kinachotumika, kibao kimoja cha maandalizi kinaweza kuwa na 10 au 30 mg ya kingo inayotumika.

Kwa kuongeza kiwanja kikuu cha kazi, vifaa vifuatavyo vimejumuishwa kwenye kibao kimoja cha dawa:

• lactose monohydrate,
• selulosi ndogo ya microcrystalline,
• Hyprolose
• sodiamu ya croscarmellose,
• silika
• magnesiamu kuoka.

Vidonge vya dawa vimefungwa, ambayo ina vifaa vifuatavyo.

1. Opadra njano,
2. hypromellose,
3. dioksidi ya titan
4. talcum poda
5. macrogol 400,
6. oksidi ya chuma ni ya manjano.

Wakati wa kutumia dawa hii, ni lazima ikumbukwe kwamba utumiaji wa Jardins ili kurekebisha kiwango cha sukari katika damu ya mgonjwa aliye na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 haiwezi kuokoa mtu kutokana na maradhi haya.

Tabia kuu ya dawa

Jardins ya dawa mara nyingi hutumiwa katika dawa za kisasa kusahihisha sukari ya damu kwa mtu aliye na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Uhakiki wa wataalam wa matibabu unaonyesha kuwa chombo hiki hufanya iwezekanavyo kudhibiti kwa usahihi yaliyomo kwenye sukari kwenye mwili wa mgonjwa na kufikia matokeo bora.

Empagliflozin, kuwa kiunga kikuu cha kazi cha dawa, ni kizuizi cha ushindani kinachobadilika, kinachobadilika na chenye nguvu sana cha usafirishaji maalum wa sukari unaotegemea protini.

Kiwanja hiki kinaboresha uwezo wa kudhibiti kiwango cha sukari kwenye mwili wa mgonjwa ambaye ana ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Athari za dutu inayotumika ya dawa ni kwamba inasaidia kupunguza kiwango cha ujanibishaji wa sukari kwenye miundo ya figo. Wakati wa kutumia dawa hiyo, maudhui ya sukari kwenye mkojo huongezeka, ambayo inachangia kuondoa haraka kwa sukari ya ziada kutoka kwa mwili.

Matumizi ya dawa hayaathiri vibaya shughuli za seli za beta. Kiwanja kinachofanya kazi kina athari ya faida kwenye tishu za kongosho, ambayo husaidia kuboresha utendaji wake.

Kuanzishwa kwa empagliflozin ndani ya mwili huathiri vyema mchakato wa kuchoma mafuta na husaidia kupunguza uzito wa mgonjwa na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Athari hii ya ziada kutoka kwa utumiaji wa dawa hiyo ni muhimu sana kwa watu ambao wamezidi na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Maisha ya nusu ya sehemu ya kazi ya dawa hufanywa kwa masaa 12. Dozi thabiti katika mwili wa dutu inayotumika na kipimo kikuu cha dawa kwa siku hupatikana baada ya kuchukua kipimo cha tano cha dawa.

Kutoka kwa mwili wa mwanadamu, hadi 96% ya dawa iliyochukuliwa hutolewa. Exretion ya metabolites hufanywa kwa kutumia matumbo na figo. Kupitia utumbo, kiwanja kinachofanya kazi hutolewa bila kubadilishwa. Wakati wa kuchimbwa kupitia figo, ni 50% tu ya sehemu ya kazi ya dawa hutolewa bila kubadilishwa.

Mkusanyiko wa kiwanja kinachofanya kazi katika mwili huathiriwa sana na uwepo wa mgonjwa wa figo zisizo na kazi au kazi ya hepatic.

Uzito wa mwili wa binadamu, jinsia na umri haviathiri sana maduka ya dawa ya sehemu ya kazi ya dawa.

Maagizo ya matumizi ya dawa hiyo

Dawa hiyo hutumiwa kwa tiba ya mono - au ngumu. Dozi iliyopendekezwa ni 10 mg - kibao moja kwa siku. Dawa hiyo inasimamiwa kwa mdomo.

Ikiwa kipimo cha kila siku cha 10 mg hakiwezi kutoa athari ya kawaida ya glycemic, kipimo kinachotumiwa kinaweza kuongezeka hadi 25 mg kwa siku. Kiwango cha juu kinachoruhusiwa cha dawa hiyo kinaweza kuwa hadi 25 mg.

Dawa hiyo inaruhusiwa kuchukuliwa wakati wowote, bila kujali regimen ya unga.

Ikiwa unakosa wakati wa kuchukua dawa, haipaswi kuchukua kipimo mara mbili cha dawa hiyo kwa siku.

Kwa kiwango cha juu cha kushindwa kwa figo, dawa haifai, kwa sababu ya ukosefu wa ufanisi kutoka kwa matumizi ya dawa hiyo.

Ikiwa mgonjwa ana shida ndani ya ini, ambayo huonekana kama kushindwa kwa ini, marekebisho ya kipimo cha dawa iliyochukuliwa haihitajiki.

Haipendekezi kutumia dawa hiyo wakati wa kubeba mtoto na kunyonyesha, kwa sababu ya ukosefu wa data juu ya ufanisi na usalama wa dawa hiyo kwa mama na mtoto katika kipindi hiki.

Katika kesi ya kushindwa kwa figo, ufanisi wa dawa hutegemea kiwango cha kutofaulu kwa kazi.

Inashauriwa kuangalia kazi ya figo kabla ya matibabu ya dawa na dawa, na inashauriwa kuangalia kazi ya figo angalau mara moja kwa mwaka wakati wa utumiaji wa Jardins.

Ni marufuku kutumia dawa hiyo utotoni .. Marufuku ya utumiaji inatumika kwa wagonjwa wote walio chini ya miaka 18. Hii ni kwa sababu ya ukosefu wa utafiti juu ya ufanisi na usalama wa dawa hiyo.

Haipendekezi kutumia dawa hiyo katika matibabu ya wagonjwa zaidi ya miaka 75. Hii mara nyingi huhusishwa na kiwango cha juu cha ukuzaji wa hali ya maji mwilini.

Haupaswi kutumia zana wakati wa kutibu wagonjwa ambao wana ugonjwa wa kisukari 1 na katika hali ambapo mgonjwa ana ugonjwa wa kisukari ketoacidosis.

Wakati wa kutumia kipimo cha juu cha dawa hiyo Jardins, karibu 113 mg ya lactose huingia ndani ya mwili wa mgonjwa.

Chombo hiki haipaswi kutumiwa ikiwa mgonjwa ana upungufu wa lactase, kutovumilia kwa lactose au ugonjwa wa glucose-galactose malabsorption kwenye mwili.

Madhara na ubadilishaji wakati wa kutumia dawa hiyo

Athari ya kawaida ya kuchukua empagliflozin ni mwanzo wa dalili za hypoglycemia.

Mara nyingi, athari ya upande katika mfumo wa hypoglycemia inajidhihirisha wakati wa kutumia dawa hiyo pamoja na derivatives ya sulfonylurea au na insulini.

Kwa kuongeza hypoglycemia, wagonjwa wanaotumia empagliflozin wanaweza kupata athari kadhaa.

Madhara mabaya ya kawaida wakati wa kutumia dawa ni kama ifuatavyo:

1. Kuonekana kwa magonjwa ya kuambukiza na ya vimelea kama vile vulvovaginitis, balanitis, candidiasis ya uke, na maambukizo ya njia ya mkojo.
2. Kama matokeo ya mabadiliko katika mchakato wa metabolic katika mwili, hypovolemia inaweza kutokea.
3. Kuongezeka kwa maana kwa mkojo.
4. Kutokea kwa dalili za upungufu wa maji mwilini, ambayo mara nyingi huzingatiwa na matumizi ya dawa hiyo kwa wazee.

Maoni juu ya dawa hiyo, watu waliyoitumia, yanaonyesha kuwa athari mbaya zaidi katika mwili wa mgonjwa ni nadra sana. Wakati ishara za kwanza za athari za maumivu zinaonekana, unapaswa kuacha kunywa dawa hiyo na kutafuta msaada kutoka kwa daktari wako.

Mashtaka kuu ya matumizi ya dawa ni kama ifuatavyo.

• aina 1 kisukari
• kiwango cha chini sana cha kuchuja,
• ugonjwa wa kisukari ketoacidosis,
• uvumilivu wa lactose,
• ujauzito na kunyonyesha,
• hali ya mwili ambayo inatishia kutokea kwa upungufu wa maji mwilini.

Kabla ya kuchukua dawa hiyo, unapaswa kushauriana na daktari wako na kufanya uchunguzi wa mwili kwa contraindication yoyote.

Analogues ya dawa, gharama na mwingiliano na dawa zingine

Katika soko la dawa la Urusi, Jardins tu ya dawa, iliyotengenezwa kwa msingi wa empagliflozin, inauzwa. Ambayo tunaweza kuhitimisha kuwa hakuna mfano wa dawa hii kwenye soko la Urusi. Mawakala wengine walio na sifa za hypoglycemic wana athari tofauti kwa mwili.

Gharama ya dawa inategemea mkoa wa uuzaji wa dawa hiyo, na pia kwa muuzaji wa dawa hiyo. Bei ya wastani ya madawa ya kulevya Jardins nchini Urusi ni kutoka rubles 850 hadi 1030.

Wakati wa kutumia dawa hiyo, inapaswa kuzingatiwa kuwa ina uwezo wa kuongeza athari ya diuretiki ya matumizi ya diuretics fulani ya thiazide, ambayo inaweza kuchangia katika maendeleo ya upungufu wa maji mwilini na hypotension ya arterial.

Haifai ni mchanganyiko wa Jardins na dawa iliyoundwa kuongeza shinikizo la damu.

Matumizi ya wakati huo huo ya insulin ya synthetic, Jardins na madawa ya kulevya ambayo yanaamsha utengenezaji wa homoni asilia yanaweza kusababisha kuonekana kwa dalili za hypoglycemia. Wakati wa kufanya tiba tata, marekebisho ya kipimo cha dawa na usimamizi wa dawa chini ya usimamizi wa daktari anayehudhuria inahitajika. Na video katika makala hii itazungumza juu ya matibabu ya ugonjwa wa sukari.

Bei ya jardins katika maduka ya dawa huko Moscow

Madaktari wanahakiki juu ya jardins

Inafaa kabisa dhidi ya glycemia, inachangia kupoteza uzito.

Kuongezeka kwa hatari ya shida ya urogenital.

Dawa hii ina athari nzuri juu ya glycemia, lakini inahitaji usafi wa kawaida, ambayo haiwezekani kwa wagonjwa wote. Bila kuzingatia sheria za tiba ya lishe, viashiria vya lengo la kimetaboliki ya wanga inaweza kupatikana kwa wagonjwa na ongezeko kubwa la glycemia. Kupunguza ulaji wa kalori kutokana na kuondolewa kwa sukari kwenye mkojo ni athari chanya zaidi, hata hivyo, mdogo kwa wakati.

Ni dawa bora kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari na ugonjwa sugu wa moyo.

Mkojo katika wagonjwa hawa ni syrup ya sukari, ambayo huongeza sana hatari ya maambukizo ya uke. Wagonjwa lazima watunze usafi kabisa. Ninataka kukumbuka ripoti ya FDA juu ya hatari kubwa ya ugonjwa wa gangine kutokana na hatari kubwa ya maambukizo ya uke.

Dawa hii ni aina ya mapinduzi katika ugonjwa wa moyo na mishipa. Ugonjwa wa kisukari ni hatua kwa hatua kuwa tawi la ugonjwa wa moyo na mishipa, na ni dawa ya kwanza ya kweli inayodhibiti ugonjwa wa sukari na faida dhahiri kwa kuzingatia athari zake kwenye mfumo wa moyo na mishipa.

Hypoglycemic bora ya ugonjwa wa kisukari cha aina 1. Inakwenda vizuri na dawa zingine za hypoglycemic na insulini. Inayo athari ya diuretic isiyo ya moja kwa moja.

Bei ni zaidi ya wastani.

Inafanya kazi nzuri. Wagonjwa wanaona urahisi wa matumizi - wakati 1 kwa siku, ambayo inaboresha sana kufuata na mgonjwa.

Dawa "Jardins" ndiyo inayofaa zaidi wakati huu kwa matibabu ya ugonjwa wa sukari. Dawa hii imesajiliwa katika Shirikisho la Urusi. Wagonjwa wengi huiita "vidonge vya insulini." Athari inadhihirishwa haraka sana. Leo, dawa hii ni mbadala ya insulini.

Maoni ya Mgonjwa wa Jardins

Ugonjwa huo umeanzishwa tangu mwaka wa 2012. Siaga haikuweza kupungua na dawa yoyote, kwa hivyo, iliwekwa haraka kwenye insulini kwa miaka 3. Mwanzoni ilishika vitengo 16-14, kisha 18-16, na miezi 4 iliyopita. Vitengo 22-18 Lakini daktari haibadilishi dawa, huongeza tu kipimo. Na kwa hivyo ikatokea, Jardins alitenda kwa misaada ya kibinadamu, iliyotolewa kwa mtihani. Baada ya siku tatu, sukari - vitengo 10, na vitengo 8. Nina nguvu na hamu ya kuishi! Lakini ni kwa mwezi, hawaandiki bure, hakuna njia ya kuinunua mwenyewe. Lakini napendekeza sana, kwa wale ambao hawana maendeleo katika matibabu, hakika itasaidia.

Pharmacology

Dawa ya hypoglycemic ya mdomo. Empagliflozin ni kibadilishaji kinachobadilika, kinachofanya kazi sana, huchagua na ushindani wa aina 2 ya sukari inayotegemea sodiamu na mkusanyiko unaohitajika kuzuia 50% ya shughuli ya enzyme (IC₅₀), sawa na 1.3 nmol. Uteuzi wa empagliflozin ni mara 5,000 zaidi kuliko uteuzi wa aina ya 1 ya sukari inayotegemea sukari ya sodiamu inayohusika na ngozi ya sukari ndani ya utumbo.

Kwa kuongezea, iligundulika kuwa empagliflozin ina uangalifu mkubwa kwa wasafiri wengine wa sukari wanaowajibika kwa glucose homeostasis katika tishu mbalimbali.

Aina ya sukari inayotegemea 2 ya sukari na proteni kuu ya kubeba inawajibika kwa uingizwaji wa sukari kutoka glomeruli ya figo kurudi ndani ya damu.

Empagliflozin inaboresha udhibiti wa glycemic kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina 2 kwa kupunguza reabsorption ya sukari ya figo. Kiasi cha sukari iliyotengwa na figo kwa kutumia utaratibu huu inategemea mkusanyiko wa sukari kwenye damu na GFR. Uzuiaji wa carrier wa tegemezi wa sodiamu ya sukari 2 ya sukari kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha 2 na hyperglycemia husababisha kuondoa glucose iliyozidi na figo.

Katika majaribio ya kliniki, iligundulika kuwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, uchukuaji wa sukari na figo uliongezeka mara tu baada ya kipimo cha kwanza cha empagliflozin, athari hii iliendelea kwa masaa 24. Kuongezeka kwa sukari kwa figo kuliendelea hadi mwisho wa kipindi cha matibabu cha wiki 4, matumizi ya empagliflozin kwa kipimo cha 25 mg 1 wakati / siku, kwa wastani, karibu 78 g / siku. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, ongezeko la sukari kwenye figo ilisababisha kupungua kwa haraka kwa mkusanyiko wa sukari kwenye plasma ya damu.

Empagliflozin inapunguza msongamano wa sukari kwenye plasma ya damu katika hali ya kufunga na baada ya kula.

Utaratibu wa hatua ya empagliflozin haitegemei hali ya kazi ya seli za kongosho na kimetaboliki ya insulini. Athari nzuri ya empagliflozin kwenye alama za surrogate ya shughuli ya kazi ya seli-β, pamoja na index ya HOMA-β (mfano wa kutathmini homeostasis) na uwiano wa proinsulin kwa insulini, ilibainika. Kwa kuongezea, kuondoa ziada ya sukari na figo husababisha upotezaji wa kalori, ambayo inaambatana na kupungua kwa idadi ya tishu za adipose na kupungua kwa uzito wa mwili.

Glucosuria iliyozingatiwa wakati wa matumizi ya empagliflozin inaambatana na kuongezeka kidogo kwa diuresis, ambayo inaweza kuchangia kupungua kwa wastani kwa shinikizo la damu.

Katika masomo ya kliniki ambapo empagliflozin ilitumika kama monotherapy, tiba ya macho na metformin, tiba ya macho na metformin kwa wagonjwa walio na aina mpya ya ugonjwa wa kisayansi 2, matibabu ya macho na metformin na sulfonylurea, tiba ya macho na pioglitazone +/- metformin, tiba ya macho na linagliptin kwa wagonjwa walio na aina mpya ya ugonjwa wa kisayansi 2, matibabu ya macho pamoja na linagliptin, ambayo iliongezewa tiba ya metformin, pamoja ter FDI iliyo na metformin dhidi ya glimepiride (data kutoka kwa uchunguzi wa miaka 2), tiba ya macho na insulini (sindano nyingi za insulini) +/- metformin, tiba ya mchanganyiko na insulini ya basal, tiba ya macho na dipeptidyl peptidase-4 inhibitor (DPP-4), metformin +/- dawa nyingine ya mdomo ya hypoglycemic imeonyeshwa kuwa na upungufu mkubwa wa takwimu katika hemoglobin ya glycosylated (Hb_A1c), kupungua kwa viwango vya sukari ya plasma ya kufunga, na pia kupungua kwa shinikizo la damu na uzito wa mwili.

Pharmacokinetics

Dawa ya dawa ya empagliflozin imesomwa kwa kina katika kujitolea kwa afya na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi wa aina ya 2.

Baada ya kumeza, empagliflozin inachukua haraka, C_max empagliflozin katika plasma ya damu hufikiwa baada ya masaa 1.5. Kisha, mkusanyiko wa empagliflozin katika plasma hupungua biphasic. AUC ya wastani wakati wa mkusanyiko wa plasma thabiti ilikuwa 4740 nmol × h / l, na thamani ya C_max - 687 nmol / L. Kula haina athari ya kliniki juu ya maduka ya dawa ya empagliflozin.

Dawa ya dawa ya empagliflozin kwa wajitolea wenye afya na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 kwa ujumla walikuwa sawa.

V_d katika kipindi cha mkusanyiko thabiti katika plasma ya damu hufanya takriban 73.8 l. Baada ya utawala wa mdomo na watu waliojitolea wenye afya ya chapa iliyoitwa empagliflozin 14 C, proteni za plasma zilikuwa 85%. Wakati wa kutumia empagliflozin 1 wakati / siku C_ss katika plasma ilifikiwa baada ya kipimo cha tano.

Njia kuu ya kimetaboliki ya empagliflozin ni glucuronidation na ushiriki wa mkojo-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 na UGT1A9. Metaboli zinazogunduliwa zaidi za empagliflozin ni vijidudu vitatu vya glucuronic (2-O, 3-O na 6-O glucuronide). Athari ya kimfumo ya kila metabolite ni ndogo (chini ya 10% ya athari ya jumla ya empagliflozin).

T_1/2 ni takriban masaa 12.4. Baada ya kumeza enagliflozin yenye majina 14 C kwa kujitolea wenye afya, takriban asilimia 96% ya kipimo kilipuliwa (kupitia matumbo - 41%, figo - 54%). Kupitia matumbo, dawa nyingi zilizoandikiwa zilitolewa bila kubadilishwa. Nusu tu ya dawa iliyochorwa iliyochapwa haibadilishwa na figo.

Pharmacokinetics katika vikundi maalum vya wagonjwa

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa nguvu, wastani, na kushindwa kwa figo (30 2) na kwa wagonjwa wenye shida ya figo za hatua ya mwisho, AUC ya empagliflozin iliongezeka kwa takriban 18%, 20%, 66%, na 48%, mtawaliwa, ikilinganishwa na wagonjwa walio na kazi ya kawaida. figo. Kwa wagonjwa wenye kutofaulu kwa figo wastani na kwa wagonjwa walio na shida ya figo ya hatua ya mwisho C_max empagliflozin katika plasma ilikuwa sawa na maadili yanayolingana kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Kwa wagonjwa walio na upole na kutofaulu kwa figo_max empagliflozin katika plasma ilikuwa takriban 20% ya juu kuliko kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo. Idadi ya uchambuzi wa maduka ya dawa ya idadi ya watu ilionyesha kuwa kibali kamili cha empagliflozin kilipungua na kupungua kwa GFR, ambayo ilisababisha kuongezeka kwa athari ya dawa.

Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo, wastani, na kuharibika sana kwa hepatic (kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh), maadili ya AUC ya empagliflozin iliongezeka kwa takriban 23%, 47%, na 75%, mtawaliwa, na C_max takriban 4%, 23% na 48%, mtawaliwa (ikilinganishwa na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya ini).

BMI, jinsia, rangi, na umri haikuwa na athari kubwa ya kliniki kwa maduka ya dawa ya empagliflozin.

Uchunguzi wa maduka ya dawa ya empagliflozin katika watoto haujafanywa.

Fomu ya kutolewa

Vidonge, vilivyofungwa filamu, ni nyepesi rangi ya rangi, pande zote, biconvex, zilizo na kingo zilizochorwa, zilizochorwa na alama ya kampuni upande mmoja na "S10" upande mwingine.

Vizuizi: lactose monohydrate - 162,5 mg, selulosi ndogo ya seli - 62,5 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 7.5 mg, sodiamu ya glossarmellose - 5 mg, dioksidi ya sillo ya gloss - 1.25 mg, dioksidi ya magnesiamu - 1.25 mg.

Utungaji wa Shell: Opadry manjano (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3.5 mg, dioksidi ya titani - 1.733 mg, talc - 1.4 mg, macrogol 400 - 0.35 mg, oksidi ya oksidi ya chuma - 0,018 mg).

10 pcs - malengelenge (1) - pakiti za kadibodi.
10 pcs - malengelenge (3) - pakiti za kadibodi.

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo, wakati wowote wa siku, bila kujali ulaji wa chakula.

Kiwango kilichopendekezwa cha kuanza ni 10 mg 1 wakati / siku. Ikiwa kipimo cha kila siku cha 10 mg haitoi udhibiti wa kutosha wa glycemic, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 25 mg 1 wakati / siku.

Kiwango cha juu cha kila siku ni 25 mg.

Wakati wa kuruka kipimo, mgonjwa anapaswa kuchukua dawa mara tu atakapokumbuka hii. Usichukue kipimo mara mbili kwa siku moja.

Kwa wagonjwa walioshindwa kwa figo na GFR kutoka 45 hadi 90 ml / min / 1.73 m 2, marekebisho ya kipimo haihitajiki. Kwa wagonjwa walioshindwa kwa figo na GFR 2, utumiaji wa dawa haifai kwa sababu ya ukosefu wa usawa.

Wagonjwa walio na urekebishaji wa kipimo cha kazi cha ini kilichoharibika hauhitajiki.

Mwingiliano

Empagliflozin inaweza kuongeza athari ya diuretiki ya thiazide na "kitanzi" diuretics, ambayo, kwa upande wake, inaweza kuongeza hatari ya upungufu wa maji mwilini na hypotension ya arterial.

Insulin na madawa ya kulevya ambayo huongeza usiri wake, kama vile sulfonylureas, inaweza kuongeza hatari ya hypoglycemia. Kwa hivyo, pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya empagliflozin na insulin na madawa ambayo huongeza secretion yake, inaweza kuwa muhimu kupunguza kipimo chao, ili kuzuia hatari ya hypoglycemia.

Tathmini ya uingilianaji wa madawa ya vitro. Empagliflozin haizuizi, inactivate, au kushawishi CYP450 isoenzymes. Njia kuu ya kimetaboliki ya empagliflozin ni glucuronidation na ushiriki wa mkojo-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 na UGT1A9. Empagliflozin haizuii UGT1A1. Kuingiliana kwa madawa ya kulevya kwa empagliflozin na madawa ya kulevya ambayo ni substrates ya CYP450 na UGT1A1 isoenzymes inachukuliwa kuwa haiwezekani.

Empagliflozin ni sehemu ndogo ya P-glycoprotein na upinzani wa saratani ya matiti kuamua proteni (BCRP), lakini haizuii protini hizi kwa kipimo cha matibabu. Kwa msingi wa data kutoka kwa masomo ya vitro, inaaminika kuwa uwezo wa empagliflozin kuingiliana na madawa ambayo ni substrates ya P-glycoprotein haiwezekani. Empagliflozin ni sehemu ndogo ya wabebaji wa anioniki ya kikaboni: OAT3, OATP1B1 na OATP1B3, lakini sio sehemu ndogo ya wabebaji wa anioniki 1 (OAT1) na wabebaji wa kikaboni wa 2 (OST2). Walakini, mwingiliano wa dawa ya empagliflozin na madawa ambayo ni sehemu ndogo ya protini za carobeli zilizoelezewa hapo juu huzingatiwa kuwa hautumiki.

Katika tathmini ya uingilianaji wa madawa ya vivo. Pamoja na matumizi ya pamoja ya empagliflozin na dawa zingine zinazotumika kawaida, hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki wa dawa uliyazingatiwa. Matokeo ya tafiti za maduka ya dawa zinaonyesha kuwa hakuna haja ya kubadilisha kipimo cha dawa ya Jardins ® wakati hutumiwa na dawa za kawaida.

Dawa ya dawa ya empagliflozin haibadilika katika kujitolea wenye afya wakati wa kutumika pamoja na metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide na hydrochlorothiazide. Matumizi ya pamoja ya empagliflozin na gemfibrozil, rifampicin na probenecid yalionyesha kuongezeka kwa AUC ya empagliflozin na 59%, 35% na 53%, mtawaliwa, mabadiliko haya hayakuzingatiwa kuwa muhimu kliniki.

Empagliflozin haina athari kubwa ya kliniki kwa maduka ya dawa ya metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide na uzazi wa mpango wa mdomo katika kujitolea wenye afya.

Madhara

Matukio ya jumla ya matukio mabaya kwa wagonjwa wanaopokea empagliflozin au placebo ilikuwa sawa katika majaribio ya kliniki. Mwitikio mbaya wa kawaida ulikuwa hypoglycemia, ambayo ilizingatiwa na matumizi ya empagliflozin pamoja na sulfonylurea au derivatives ya insulini.

Athari mbaya zinazozingatiwa kwa wagonjwa wanaopokea empagliflozin katika masomo yanayodhibitiwa na placebo huwasilishwa hapa chini kulingana na uainishaji wa vyombo na mifumo na masharti yaliyopendekezwa ya MedDRA inayoonyesha frequency yao kabisa. Aina za mzunguko zinafafanuliwa kama ifuatavyo: mara nyingi (≥1 / 10), mara nyingi (kutoka ≥1 / 100 hadi 2,

Kwa uangalifu: wagonjwa walio na hatari ya kupata hypovolemia (utumiaji wa dawa za antihypertensive zilizo na historia ya hypotension arterial), pamoja na magonjwa ya njia ya utumbo kusababisha upotezaji wa maji, maambukizo ya mfumo wa urogenital, tumia pamoja na dawati la sulfonylurea au insulini, lishe ya chini ya karobiki. historia, shughuli za chini za siri za seli za kongosho za kongosho, wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 75.

Mimba na kunyonyesha

Matumizi ya empagliflozin wakati wa ujauzito hushonwa kwa sababu ya data isiyokamilika juu ya ufanisi na usalama.

Matumizi ya empagliflozin wakati wa kunyonyesha ni kinyume cha sheria. Takwimu zilizopatikana katika masomo ya preclinical katika wanyama zinaonyesha kutengwa kwa empagliflozin na maziwa ya mama. Hatari ya kufichuliwa kwa watoto wachanga na watoto wanaonyonyesha hawatengwa. Ikiwa inahitajika kutumia empagliflozin wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha kunapaswa kukomeshwa.

Tumia kwa kazi ya figo iliyoharibika

Ufanisi wa madawa ya kulevya Jardins ® inategemea kazi ya figo. Kwa hivyo, inashauriwa kuangalia utendaji wa figo kabla ya kuamuru na mara kwa mara wakati wa matibabu (angalau wakati 1 kwa mwaka), na vile vile kabla ya uteuzi wa tiba inayofanana, ambayo inaweza kuathiri vibaya kazi ya figo.

Kwa wagonjwa walioshindwa kwa figo na GFR kutoka 45 hadi 90 ml / min / 1.73 m 2, marekebisho ya kipimo haihitajiki. Kwa wagonjwa walioshindwa kwa figo na GFR 2, utumiaji wa dawa haifai kwa sababu ya ukosefu wa usawa.

Tumia katika wagonjwa wazee

Wagonjwa wenye umri wa miaka 75 na zaidi wana hatari ya kuongezeka kwa maji mwilini. Katika wagonjwa kama hao waliotibiwa na empagliflozin, athari mbaya zinazosababishwa na hypovolemia zilizingatiwa mara kwa mara (ikilinganishwa na wagonjwa wanaopokea placebo).

Uzoefu na empagliflozin kwa wagonjwa zaidi ya miaka 85 ni mdogo, kwa hivyo haifai kuagiza dawa ya Jardins ® kwa wagonjwa wa kikundi hiki cha miaka.