Vidonge vya Rosulip: maagizo na ukaguzi wa mgonjwa

Rosulip inapatikana katika vidonge vya biconvex pande zote, nyeupe au karibu na rangi, mipako iko katika mfumo wa ganda la filamu, upande mmoja ni engrai "E", upande mwingine - "591" (kipimo 5 mg), "592" (kipimo 10 mg ), "593" (kipimo cha 20 mg), "594" (kipimo cha 40 mg). Vidonge hivi vimewekwa katika malengelenge kwa vipande 7, kwenye kifungu cha kadibodi kuna malengelenge 2, 4 na 8.

Pharmacodynamics na pharmacokinetics

Rosuvastatin kama dutu inayotumika ni inhibitor ya enzyme ya kuchagua Kupunguza upya kwa HMG-CoAambayo inachochea ubadilishaji wa 3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA to kawaida- mtangulizi maarufu cholesterol.

Kwa sababu ya kuongezeka kwa idadi ya receptors za LDL kwenye hepatocytes chini ya ushawishi wa rosuvastatinngozi na catabolism ya LDL imeimarishwa, na michakato ya syntetisk pia inamilikiwa lipoproteinswiani wa chini sana kwenye ini. Kwa kuongezea, rosuvastatin ina athari kubwa ya kliniki kwa vigezo vya biochemical kama:

huongeza mkusanyiko cholesterolna yaliyomo lipoproteini za juu (abbr. Xs - HDL),
inapunguza mkusanyiko wa jumla cholesterolna triglycerides,
inapunguza mkusanyiko apolipoprotein B(APOB), triglyceridesvile vile lipoproteinswiani wa chini sana (abbr. TG-VLDLP),
huongeza yaliyomo apolipoprotein A-I (APOA-I),
inapunguza yaliyomo ya juu cholesterolna lipoproteini za chini (abbr. Xs - LDL), cholesterolna isiyo ya HDL(Xc - isiyo ya HDL) cholesterolna lipoproteini za chini sana (Xc - VLDLP), pamoja na uwiano wao, walionyesha kama: Xc - LDL / Xc - HDL, jumla. Xc / Xc - HDL, Xc - isiyo ya HDL / Xc - HDL, APOV / APOA-I.

Kawaida, athari ya matibabu inaweza kupatikana katika wiki, na baada ya wiki 2 za matibabu, kiwango cha ufanisi cha takriban asilimia 90 ya kiwango cha juu kinawezekana. Ili kufikia athari ya kiwango cha juu, unahitaji wiki 4 za matibabu, na kisha kudumisha ulaji wa kawaida.

Upeo wa mkusanyiko wa plasma rosuvastatinna utawala wa mdomo unapatikana baada ya kama masaa 5. Kiwango cha bioavailability kabisa ni hadi 20% (kuongezeka kwa sawia na kipimo). RosuvastatinKwa kupandikizwa kwa ini na ini, basi huonekana katika muundo wa cholesterol na LDL-C inatolewa. Karibu 90% ya dutu inayotumika hufunga protini kwenye plasma ya damu (kabla. albin).

Metabolism rosuvastatin: kama sehemu ndogo isiyo ya msingi isoenzymes(kuu CYP2C9) cytochrome P450, metabolites kuu ni kazi N-desmethyl rosuvastatinhaifanyi kazi lactone metabolites.

Karibu 90% ya kipimo haijabadilishwa rosuvastatinkuondolewa kupitia matumbo, 5% ya kipimo cha figo. Uondoaji wa nusu ya maisha ni masaa 19, bila kujali kuongezeka kwa kipimo.

Dalili za matumizi

aina IIa kulingana na uainishaji wa Fredrickson msingihypercholesterolemiaaina IIbmchanganyiko hypercholesterolemia (kama nyongeza kwa lishe),
pamoja na lishena njia zingine za matibabu ambazo zinaweza kupunguza lipids za damu (k.v. apheresis ya LDL) na urithi hypercholesterolemia homozygous,
aina IV kulingana na uainishaji wa Fredrickson hypertriglyceridemiakama nyongeza kwa lishe,
pamoja na lishena tiba inayopunguza kiwango cha jumla. Xs, Xs-LDL polepole kuendelea atherosulinosis,
kwa ajili ya kuzuia shida nyingi za moyo na mishipa, pamoja na: infarction myocardial, kiharusi, arterial revascularization bila dhihirisho la kliniki, lakini kwa hatari ya kuongezeka ugonjwa wa moyombele ya sababu za hatari kama shinikizo la damu ya arterial, HDL-C ya chini, sigara, uwepo katika historia ya familia ya maendeleo ya mapema ya ugonjwa wa ischemic.

Mashindano

hypersensitivitykwa vifaa vya Rosulip,
Awamu ya kazi ya ugonjwa wa ini, pamoja na kuongezeka kwa shughuli za serum transaminase,
uharibifu mkubwa wa kazi ya figo, na kibali creatininehadi 30 ml kwa dakika,
myopathyna utabiri wa matatizo ya myotoxic,
tiba Cyclosporine,
wanawake wakati wa ujauzito na kujifungua,
kikundi cha umri hadi miaka 18,
kuhusiana na yaliyomo kwenye dawa hiyo lactosecontraindication ni yake uvumilivu, upungufuenzyme - taapamoja na glasi ya galactose galactose malabsorption.

Dawa hii hutumiwa kwa uangalifu ikiwa kuna hatari ya maendeleo. myopathiesama rhabdomyolysis, kushindwa kwa figohistoria ya ugonjwa wa ini, na sepsis, hypotension ya mzozo, hypothyroidism.

Kwa kuongezea, kwa tahadhari, tiba ya Rosulip inasimamiwa kwa wagonjwa ambao hutumia kupita kiasi pombezaidi ya miaka 65, mbio za Asia zinatumika nyuzikuwa na mkusanyiko ulioongezeka wa plasma ya rosuvastatin, upasuaji mkubwa au jeraha.

Overdose

Wakati inachukuliwa kwa ziada ya kipimo cha rosuvastatin, matibabu ya dalili inapaswa kufanywa, kwa sababu maalum kukomesha leo haipo, lakini mafanikio hemodialysis uwezekano. Kwa kuongezea, inahitajika kutekeleza shughuli zinazolenga kudumisha kazi muhimu, inashauriwa kudhibiti kiwango cha kazi za serum CPK na ini.

Mwingiliano

Na Cyclosporin AUCrosuvastatinhuongezeka kwa wastani mara saba kuliko ile ya kujitolea wenye afya, kwa kuongezea, mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin huongezeka kwa mara kumi na moja, na Cyclosporine haibadilika.
Na wapinzani wa vitamini K(kwa mfano, Warfarin) mwanzoni mwa tiba ya Rosulip au na kuongezeka kwa kipimo cha dawa, PV na MHO zinaweza kuongezeka. Kujiondoa kwa Rosulip au kupunguzwa kwa kipimo kunaweza kusababisha kupungua kwa MHO, kwa hivyo udhibiti wa MHO ni muhimu.
Mchanganyiko wa rosuvastatin na Gemfibrozilna lipid-kupunguaNjia zinaweza kusababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plasma na AUC ya rosuvastatin.
Na Ezetimibemwingiliano wa pharmacodynamic na maendeleo ya athari zinazowezekana.
Na Vizuizi vya proteni - ongezeko kubwa katika mfiduo wa rosuvastatin inawezekana.
Na antacids, kupungua kwa mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin na takriban 50% huzingatiwa.
Na Erythromycin- kupungua kwa AUC ya rosuvastatin na karibu 20% na Cmax na 30%, labda kutokana na kuongezeka kwa motility chini ya hatua ya erythromycin.
Na uzazi wa mpango mdomo na kwa wakati tiba ya uingizwaji ya homoni AUC ya ethinyl estradiol (kwa 26%) na norchedrel (kwa 34%) huongezeka.
Matumizi ya pamoja ya dawa zilizo na rosuvastatin na Itraconazole(kizuizi cha CYP3A4 isoenzyme) husababisha kuongezeka kwa AUC ya rosuvastatin na karibu 28%, ambayo ni athari muhimu ya kliniki.

Analogs Rosulip

Mechi kulingana na dalili

Bei ni kutoka rubles 54. Analog ni bei nafuu na rubles 384

Mechi kulingana na dalili

Bei kutoka rubles 324. Analog ni bei nafuu na rubles 114

Mechi kulingana na dalili

Bei ni kutoka rubles 345. Analog ni rubles 93 bei nafuu

Mechi kulingana na dalili

Bei ni kutoka rubles 369. Analog ni bei nafuu na rubles 69

Mechi kulingana na dalili

Bei ni kutoka rubles 418. Analog ni bei nafuu na rubles 20

Mechi kulingana na dalili

Bei ni kutoka rubles 660. Analog hiyo ni ghali zaidi na rubles 222

Mechi kulingana na dalili

Bei ni kutoka rubles 737. Analog hiyo ni ghali zaidi kwa rubles 299

Mechi kulingana na dalili

Bei ni kutoka rubles 865. Analog hiyo ni ghali zaidi kwa rubles 427

Kitendo cha kifamasia

Rosuvastatin ni kizuizi cha kuchagua na cha ushindani cha kupunguzwa tena kwa HMG-CoA, enzyme ambayo inachochea ubadilishaji wa 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A hadi mevalonate, ambayo ni mtangulizi wa cholesterol (Xc). Rosuvastatin huongeza idadi ya receptors za LDL juu ya seli za ini, ambayo huongeza ngozi na catabolism ya LDL, na pia inhibitisha usanisi wa VLDL kwenye ini. Kama matokeo, idadi ya jumla ya chembe za VLDL na LDL hupunguzwa.

Inapunguza kuongezeka kwa mkusanyiko wa cholesterol ya chini ya wiani (HDL-C), cholesterol jumla na triglycerides, na pia huongeza mkusanyiko wa cholesterol ya juu ya wiani lipoprotein (HDL-C). Kwa kuongezea, rosuvastatin hupunguza mkusanyiko wa apolipoprotein B (ApoB), cholesterol isiyo ya HDL (cholesterol ya Xc-isiyo ya HDL), wiani mdogo sana wa lipoprotein cholesterol (Chs-VLDL), chini ya wiani lipoprotein triglycerides (TG-VLDLipolipipipolipopolipolipolipin na Apipokripin. )

Rosuvastatin pia hupunguza uwiano wa Xs-LDL / Xs-HDL, cholesterol jumla / Xs-HDL, Xs-non-HDL / Xs-HDL na ApoV / ApoA-I.

Athari za matibabu ya dawa huonekana ndani ya wiki moja baada ya kuanza kwa matibabu. Katika wiki 2 za matibabu, ufanisi hufikia kiwango ambacho ni 90% ya kiwango cha juu iwezekanavyo. Athari kubwa ya matibabu mara nyingi hufikiwa na wiki ya 4 ya tiba na inadumishwa na matumizi ya kawaida.

Usalama na ufanisi wa rosuvastatin katika idadi ya watoto haujathibitishwa. Kwa jamii hii ya wagonjwa, uzoefu wa kutumia dawa hiyo ni mdogo kwa idadi ndogo ya wagonjwa (wenye umri wa miaka 8 na zaidi) na hypercholesterolemia ya urithi wa homozygous.

Pharmacokinetics

C_max plasma rosuvastatin inafikiwa takriban masaa 5 baada ya kumeza. Uainishaji kamili wa dawa ni karibu 20%.

Rosuvastatin inachukua sana ini na ini, ambapo mchanganyiko mkuu wa cholesterol na excretion ya LDL-C hufanyika. V_d rosuvastatin inafikia lita 134.

Karibu 90% ya rosuvastatin hufunga kwa protini za plasma, haswa albin.

Rosuvastatin hupitia kimetaboliki mdogo (karibu 10%) kwenye ini. Ni sehemu isiyo ya msingi ya isoenzymes ya mfumo wa cytochrome P450. Isoenzyme kuu inayohusika katika kimetaboliki ya rosuvastatin ni CYP2C9. Isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 na CYP2D6 hazihusika sana katika kimetaboliki.

Metabolites kuu zilizotambuliwa za rosuvastatin ni N-desmethyl na metabolites ya lactone. N-desmethyl ni takriban 50% haifanyi kazi kuliko rosuvastatin, metabolites za lactone hazifanyi kazi kwa dawa. Zaidi ya 90% ya shughuli ya kifamasia katika kuzuia mzunguko wa HMG-CoA kupunguza hutolewa na rosuvastatin, kilichobaki ni metabolites.

Karibu 90% ya kipimo cha kipimo cha rosuvastatin hutolewa bila kubadilika kupitia matumbo.

Takriban 5% ya kipimo hicho hutolewa bila kubadilishwa na figo. T_1/2 dawa kutoka kwa plasma ya damu ni takriban masaa 19 na haibadilika na kuongezeka kwa kipimo cha dawa. Kibali cha plasma ya rosuvastatin hufikia wastani wa 50 l / h (mgawo wa kutofautisha - 21.7%).

Kama ilivyo kwa vizuizi vingine vya kupunguzwa kwa HMG-CoA, kipandia cha membrane ya cholesterol inahusika katika uporaji wa hepatic wa rosuvastatin, ambayo inachukua jukumu muhimu katika kuondoa kwa hepatic ya rosuvastatin.

Utaratibu wa bioavailability wa rosuvastatin huongezeka kwa idadi ya kipimo. Wakati wa kutumia dawa mara kadhaa kwa siku, vigezo vya pharmacokinetic hazibadilika.

Pharmacokinetics katika vikundi maalum vya wagonjwa

Jinsia na umri hauna athari muhimu ya kliniki kwenye maduka ya dawa ya rosuvastatin.

Masomo ya Pharmacokinetic yalionyesha ongezeko takriban mara mbili katika AUC ya wastani na C_max plasma rosuvastatin katika wagonjwa wa mbio za Mongoloid (Kijapani, Wachina, Wafilipino, Kivietinamu na Wakorea) ikilinganishwa na wawakilishi wa mbio za Caucasus, kwa wagonjwa wa India, ongezeko la AUC na C linaonyeshwa_max Mara 1.3. Uchanganuzi huo haukuonyesha tofauti kubwa za kliniki katika maduka ya dawa miongoni mwa wawakilishi wa mbio za Caucasus na wawakilishi wa mbio za Negroid.

Kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa figo kali na wastani, mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin au N-desmethyl haubadilika sana. Kwa wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa figo (CC chini ya 30 ml / min), mkusanyiko wa rosuvastatin katika plasma ya damu ni mara 3 zaidi, na mkusanyiko wa N-desmethyl ni mara 9 ya juu kuliko kwa watu waliojitolea wenye afya. Mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin kwa wagonjwa kwenye hemodialysis ilikuwa takriban 50% ya juu kuliko katika kujitolea wenye afya.

Wagonjwa walio na hatua mbali mbali za kushindwa kwa ini hawakuonyesha kuongezeka kwa T_1/2 rosuvastatin (wagonjwa walio na alama ya 7 au chini kwenye kiwango cha watoto-Pugh). Wagonjwa 2 walio na alama ya 8 na 9 kwa kiwango cha watoto-Pugh walionyesha kuongezeka kwa T_1/2angalau mara 2. Hakuna uzoefu wowote na utumiaji wa rosuvastatin kwa wagonjwa walio na alama ya juu kuliko 9 kwenye kiwango cha watoto.

- hypercholesterolemia ya msingi (aina ya IIa kulingana na Fredrickson) au hypercholesterolemia iliyochanganywa (aina IIb kulingana na Fredrickson) kama nyongeza ya lishe, wakati mlo na njia zingine za matibabu zisizo za dawa (kwa mfano, mazoezi, kupunguza uzito) haitoshi,

- homozygous hereditary hypercholesterolemia kama kuongeza kwa lishe na njia zingine za matibabu zinazolenga kupunguza viwango vya lipid kwenye damu (kwa mfano, apneresis ya LDL), na vile vile katika hali ambazo njia hizi hazitumiki kwa kutosha,

- hypertriglyceridemia (aina IV kulingana na Fredrickson) kama nyongeza ya lishe,

- Kupunguza kasi ya ugonjwa wa atherosclerosis kama nyongeza ya lishe katika wagonjwa, pamoja na wale ambao wameonyeshwa tiba ya kupunguza kiwango cha jumla cha Chs na Chs-LDL,

- Uzuiaji wa shida kuu za moyo na mishipa (kupigwa, myocardial infarctionization, arterial revascularization) kwa wagonjwa wazima bila dalili za kliniki za ugonjwa wa ugonjwa wa artery, lakini kwa hatari ya kuongezeka kwake (zaidi ya miaka 50 kwa wanaume na zaidi ya miaka 60 kwa wanawake, kuongezeka kwa protini ya C-tendaji (≥2 mg / L) mbele ya angalau moja ya sababu za hatari, kama ugonjwa wa shinikizo la damu, mkusanyiko mdogo wa HDL-C, sigara, historia ya familia ya mwanzo wa ugonjwa wa moyo.

Kipimo regimen

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo. Kompyuta kibao inapaswa kumezwa mzima, ikanawa chini na maji, bila kutafuna au kusagwa. Rosulip ® inaweza kuchukuliwa wakati wowote wa siku, bila kujali ulaji wa chakula.

Kabla ya kuanza matibabu na Rosulip ®, mgonjwa lazima apewe lishe ya kawaida na maudhui ya chini ya cholesterol. Mgonjwa lazima afuate lishe wakati wote wa tiba. Kiwango cha dawa inapaswa kuchaguliwa kila mmoja kulingana na dalili na majibu ya matibabu kwa matibabu, kwa kuzingatia mapendekezo ya sasa juu ya viwango vya lipid inayolenga.

Kidokezo cha awali kilichopendekezwa cha Rosulip ® kwa wagonjwa wanaoanza kuchukua dawa, au kwa wagonjwa waliohamishwa kutoka kwa vizuizi vingine vya kupunguza HMG-CoA, ni 5 au 10 mg 1 wakati / siku. Wakati wa kuchagua kipimo cha kwanza, mtu anapaswa kuongozwa na yaliyomo ya cholesterol ya mgonjwa na azingatia hatari ya kuendeleza matatizo ya moyo na moyo, na inahitajika pia kutathmini hatari inayoweza kutokea ya athari za upande. Ikiwa ni lazima, baada ya wiki 4 kipimo kinaweza kuongezeka.

Baada ya kutumia kipimo zaidi ya kipimo cha awali kilichopendekezwa kwa wiki 4, ongezeko lake la baadaye hadi 40 mg linaweza kufanywa tu kwa wagonjwa wenye hypercholesterolemia kubwa na hatari kubwa ya shida ya moyo na mishipa (haswa kwa wagonjwa walio na hypercholesterolemia ya Familia) ambao hawajafanikiwa matokeo ya tiba wakati unatumiwa katika kipimo cha 20 mg, na ambayo itakuwa chini ya usimamizi wa mtaalamu.Ufuatiliaji makini wa wagonjwa wanaopokea dawa katika kipimo cha 40 mg inashauriwa.

Kwa kutibu wagonjwa zaidi ya 65 Kiwango kilichopendekezwa cha kuanza ni 5 mg. Hakuna haja ya mabadiliko mengine ya kipimo kinachohusiana na umri wa wagonjwa.

Wagonjwa wenye upungufu wa figo laini au wastani Marekebisho ya kipimo haihitajiki. Wagonjwa walio na kazi ya kuharibika kwa figo ya wastani (CC chini ya 60 ml / min) kipimo cha awali cha 5 mg kinapendekezwa. Kipimo cha 40 mg ni contraindicated kwa wagonjwa na wastani wa uharibifu wa figo. Katika kutofaulu kwa figo Rosulip ® imeingiliana katika kipimo chochote.

Wakati wa kuagiza dawa katika kipimo cha 10 mg na 20 mg, kipimo cha awali kilichopendekezwa kwa wagonjwa wa mbio za Mongoloid ni 5 mg. Matumizi ya dawa hiyo katika kipimo cha 40 mg imeingiliana kwa wagonjwa wa mbio za Mongoloid.

Wakati wa kuagiza dawa katika kipimo cha 10 mg na 20 mg, kipimo cha awali kilichopendekezwa cha wagonjwa wanaopangwa kwa myopathy ni 5 mg. Usimamizi wa dawa katika kipimo cha 40 mg ni mgawanyiko kwa wagonjwa na sababu ambazo zinaweza kuonyesha utabiri wa maendeleo ya myopathy.

Baada ya wiki 2-4 za matibabu na / au kuongezeka kwa kipimo cha Rosulip ®, ufuatiliaji wa metaboli ya lipid ni muhimu, ikiwa ni lazima, marekebisho ya kipimo inahitajika.

Athari za upande

Wakati wa matibabu na rosuvastatin, athari kali na za muda mfupi zilirekodiwa. Kama ilivyo kwa vizuizi vingine vya upunguzaji wa HMG-CoA, mzunguko wa athari mbaya zinazohusiana na tiba ya rosuvastatin hutegemea kipimo.

Uainishaji wa athari mbaya kulingana na frequency ya tukio: mara nyingi (kutoka> 1/100 hadi 1/1000 hadi 1/10 000 hadi

Mimba na kunyonyesha

Rosulip ® imeingiliana katika ujauzito na kunyonyesha (kunyonyesha). Wakati wa kugundua ujauzito wakati wa matibabu, matumizi ya dawa inapaswa kukomeshwa mara moja.

Wanawake wa kizazi cha kuzaa lazima kutumia njia za kutosha za uzazi wa mpango.

Kwa kuwa cholesterol na bidhaa zake za biosynthesis ni muhimu kwa ukuaji wa fetusi, hatari inayoweza kuzuia kupunguzwa kwa HMG-CoA inazidi faida ya kutumia dawa hiyo.

Hakuna data juu ya ugawaji wa rosuvastatin na maziwa ya matiti, kwa hivyo ikiwa unahitaji kutumia dawa wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha inapaswa kukomeshwa.

Tumia kwa kazi ya ini iliyoharibika

Dawa hiyo katika mfumo wa vidonge vya 10 na 20 mg imegawanywa katika magonjwa ya ini katika sehemu inayofanya kazi, pamoja na kuongezeka kwa shughuli za transumase ya serum na ongezeko lolote la shughuli za transumase ya serum (zaidi ya mara 3 ikilinganishwa na VGN). Kwa uangalifu, Rosulip ® inapaswa kuamuru katika kipimo cha 10 na 20 mg kwa historia ya magonjwa ya ini.

Dawa hiyo katika mfumo wa vidonge vya 40 mg imegawanywa katika magonjwa ya ini kwenye sehemu inayofanya kazi, pamoja na kuongezeka kwa shughuli za usafirishaji na ongezeko lolote la shughuli za transaminases katika seramu ya damu (zaidi ya mara 3 ikilinganishwa na VGN), uzoefu wa kutumia dawa hiyo kwa wagonjwa walio na alama ya juu kuliko 9 Kiwango cha watoto hukosekana. Kwa uangalifu, Rozulip ® inapaswa kuamuruwa kipimo cha 40 mg kwa historia ya magonjwa ya ini.

Tumia kwa kazi ya figo iliyoharibika

Dawa hiyo kwa namna ya vidonge vya 10 na 20 mg imeingiliana kwa uharibifu mkubwa wa figo (CC chini ya 30 ml / min). Kwa uangalifu, dawa inapaswa kuainishwa katika kipimo cha 10 na 20 mg kwa kushindwa kwa figo.

Dawa hiyo kwa namna ya vidonge vya 40 mg imeingiliana katika hali ya wastani ya kushindwa kwa figo (CC chini ya 60 ml / min). Kwa uangalifu, dawa inapaswa kutumika katika fomu ya vidonge 40 mg kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa figo kali (CC zaidi ya 60 ml / min).

Maagizo maalum

Wakati wa kutumia dawa ya Rosulip ® katika kipimo cha 40 mg, inashauriwa kudhibiti viashiria vya kazi ya figo.

Wakati wa kutumia dawa ya Rosulip ® katika kipimo chochote, haswa zaidi ya 20 mg, maendeleo ya myalgia, myopathy na, katika hali adimu, rhabdomyolysis iliripotiwa.

Uamuzi wa shughuli za CPK haupaswi kufanywa baada ya kuzidiwa sana kwa mwili au mbele ya sababu zingine za kuongezeka kwa shughuli za CPK, ambazo zinaweza kusababisha tafsiri isiyo sahihi ya matokeo. Ikiwa shughuli ya awali ya CPK imeongezeka sana (mara 5 juu kuliko VGN), baada ya siku 5-7, kipimo cha pili kinapaswa kufanywa. Haupaswi kuanza tiba ikiwa mtihani wa kurudia unathibitisha shughuli kuongezeka kwa KFK (mara 5 ya juu kuliko VGN).

Wakati wa kuagiza Rosulip ® (na vile vile vizuizi vingine vya kupunguza umiliki wa HMG-CoA) kwa wagonjwa walio na sababu za hatari za rhabdomyolysis, inahitajika kuzingatia uwiano wa faida zinazotarajiwa na hatari zinazowezekana na kufanya uchunguzi wa kliniki.

Mgonjwa anapaswa kufahamishwa juu ya hitaji la kuripoti kwa mara moja kwa daktari juu ya visa vya kuanza kwa maumivu ya misuli ghafla, udhaifu wa misuli au kupunguka, haswa pamoja na malaise na homa. Katika wagonjwa kama hao, shughuli za CPK zinapaswa kuamua. Tiba inapaswa kukomeshwa ikiwa shughuli ya CPK imeongezeka sana (zaidi ya mara 5 ikilinganishwa na VGN) au ikiwa dalili za misuli hutamkwa na kusababisha usumbufu wa kila siku (hata ikiwa shughuli ya CPK ni mara 5 chini ikilinganishwa na VGN). Ikiwa dalili zinatoweka, na shughuli ya CPK inarudi kuwa ya kawaida, uzingatiaji unapaswa kutolewa kwa kumteua tena Rosulip au vitu vingine vya upunguzaji wa HMG-CoA katika kipimo cha chini na uangalifu wa mgonjwa. Ufuatiliaji wa utaratibu wa shughuli za CPK kutokana na kukosekana kwa dalili ni ngumu. Hakukuwa na dalili za kuongezeka kwa athari ya sumu kwenye misuli ya mifupa wakati wa kutumia Rosulip ® kama sehemu ya matibabu ya mchanganyiko. Kuongezeka kwa tukio la myositis na myopathy iliripotiwa kwa wagonjwa wanaochukua vizuizi vingine vya kupunguza mwendo wa HMG-CoA pamoja na athari za asidi ya fibroic (pamoja na gemfibrozil), cyclosporine, asidi ya nikotini katika kipimo cha lipid-kupungua (zaidi ya 1 g / siku), dawa za anoletal azole. protini na antibiotics kutoka kwa kikundi cha macrolide. Gemfibrozil inaongeza hatari ya myopathy inapopewa sanjari na baadhi ya vizuizi vya kupunguza HMG-CoA. Kwa hivyo, utawala huo huo wa dawa ya Rosulip ® na gemfibrozil haifai. Uwiano wa faida inayotarajiwa na hatari inayofaa inapaswa kupimwa kwa uangalifu na matumizi ya pamoja ya dawa ya Rosulip ® na nyuzi au asidi ya nikotini katika kipimo cha lipid-kupungua (zaidi ya 1 g / siku).

Wiki 2-4 baada ya kuanza kwa matibabu na / au kuongezeka kwa kipimo cha Rosulip ®, ufuatiliaji wa kimetaboliki ya lipid ni muhimu (marekebisho ya kipimo ni muhimu ikiwa ni lazima).

Inashauriwa kuamua shughuli za transaminases kabla ya kuanza kwa tiba na miezi 3 baada ya kuanza kwa tiba. Dawa ya Rosulip ® inapaswa kukomeshwa au kipimo kinapaswa kupunguzwa ikiwa shughuli ya transaminases katika seramu ya damu ni kubwa mara 3 kuliko VGN.

Katika wagonjwa walio na hypercholesterolemia kwa sababu ya ugonjwa wa nadharia au nephrotic, tiba ya magonjwa kuu inapaswa kufanywa kabla ya kuanza matibabu na Rosulip ®.

Uzoefu wa kliniki na data juu ya utumiaji wa dawa hiyo kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika inayolingana na alama zaidi ya 9 za watoto-hazipatikani.

Kesi nadra sana za ugonjwa wa mapafu wa ndani zimeripotiwa kwa wagonjwa waliotibiwa na dawa fulani za statin. Kawaida, kesi hizi zimezingatiwa na tiba ya muda mrefu ya statin. Ugonjwa wa mapafu wa ndani unadhihirishwa na upungufu wa kupumua, kikohozi kisichozaa na hali mbaya ya jumla (kuongezeka kwa uchovu, kupunguza uzito na homa). Ikiwa ugonjwa wa mapafu wa ndani unashukiwa, tiba ya statin inapaswa kukomeshwa.

Matokeo ya tafiti za maduka ya dawa zinaonyesha kuwa kwa wagonjwa wa mbio za Mongoloid, bioavailability ya rosuvastatin ni kubwa kuliko kwa wawakilishi wa mbio za Caucasoid.

Rosulip ® haipaswi kuchukuliwa kwa wagonjwa walio na uvumilivu wa lactose, upungufu wa lactase au malabsorption ya sukari-galactose, kama dawa ina lactose.

Matumizi ya Daktari wa watoto

Ufanisi na usalama wa dawa ndani watoto na vijana chini ya miaka 18 haijasanikishwa. Uzoefu wa kutumia dawa hiyo katika mazoezi ya watoto ni mdogo kwa idadi ndogo ya watoto (kutoka umri wa miaka 8 na zaidi) na ugonjwa wa homozygous hypercholesterolemia. Kwa sasa, Rosulip ® haifai kutumiwa kwa watoto.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo ya kudhibiti

Wagonjwa wanapaswa kuwa waangalifu wakati wa kuendesha au kufanya kazi, wanaohitaji kuongezeka kwa umakini na kasi ya majibu ya psychomotor, kwa sababu kizunguzungu kinaweza kutokea wakati wa matibabu.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Cyclosporin: na matumizi ya wakati mmoja ya rosuvastatin na cyclosporine, AUC ya rosuvastatin ilikuwa kwa kiwango cha juu mara 7 kuliko ile iliyozingatiwa katika kujitolea wenye afya. Matumizi ya wakati huo huo husababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa rosuvastatin katika plasma ya damu mara 11, mkusanyiko wa plasma ya cyclosporine haubadilika.

Vitamini K Wapinzani: uanzishwaji wa tiba ya rosuvastatin au kuongezeka kwa kipimo kwa wagonjwa wanaopokea wakati huo huo wapinzani wa vitamini K (mfano, warfarin) inaweza kusababisha kuongezeka kwa wakati wa prothrombin na MHO. Kuondolewa kwa rosuvastatin au kupunguzwa kwa kipimo chake kunaweza kusababisha kupungua kwa MHO. Katika hali kama hizo, udhibiti wa MHO unapendekezwa.

Dawa za Gemfibrozil na lipid-kupungua: matumizi ya pamoja ya rosuvastatin na gemfibrozil husababisha kuongezeka mara 2 kwa C_max katika plasma ya damu na AUC ya rosuvastatin. Mwingiliano wa Pharmacodynamic inawezekana. Gemfibrozil, nyuzi zingine, na asidi ya nikotini katika kipimo cha kupungua kwa lipid (zaidi ya 1 g / siku) iliongeza hatari ya ugonjwa wa myopathy wakati unatumiwa na vizuizi vingine vya kupungua kwa HMG-CoA, labda kwa sababu ya ukweli kwamba wanaweza kusababisha myopathy wakati wa kutumika kama monotherapy. Wakati unachukua dawa na gemfibrozil, nyuzi, asidi ya nikotini katika kipimo cha kupungua kwa lipid (zaidi ya 1 g / siku), kipimo cha awali cha 5 mg kinapendekezwa kwa wagonjwa. Tiba iliyo na rosuvastatin kwa kipimo cha 40 mg imeingiliana na utumiaji wa nyuzi.

Ezetimibe: matumizi ya wakati huo huo ya dawa ya Rosulip ® na ezetimibe haikuambatana na mabadiliko katika AUC na C_max dawa zote mbili. Walakini, mwingiliano wa maduka ya dawa na ukuzaji wa athari mbaya hauwezi kuamuliwa kati ya rosuvastatin na ezetimibe.

Vizuizi vya protease vya VVU: ingawa utaratibu halisi wa mwingiliano haujulikani, ushirikiano wa Vizuizi vya proteni ya VVU unaweza kusababisha ongezeko kubwa la mfiduo wa rosuvastatin. Utafiti wa maduka ya dawa ya matumizi ya wakati mmoja ya 20 mg ya rosuvastatin na maandalizi ya mchanganyiko yenye vizuizi viwili vya proteni (400 mg ya lopinavir / 100 mg ya ritonavir) katika kujitolea wenye afya ilisababisha kuongezeka takriban mara mbili na tano kwa AUC._(0-24) na C_max rosuvastatin, mtawaliwa. Kwa hivyo, utawala wa wakati mmoja wa rosuvastatin na inhibitors za protease katika matibabu ya wagonjwa wa VVU haifai.

Antacids: matumizi ya wakati mmoja ya rosuvastatin na kusimamishwa kwa antacid zenye alumini na magnesiamu hydroxide husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa plasma ya rosuvastatin na karibu 50%. Athari hii haitamkwa kidogo ikiwa kusimamishwa kwa antacids hutumiwa masaa 2 baada ya kuchukua rosuvastatin. Umuhimu wa kliniki wa mwingiliano huu haujasomwa.

Erythromycin: matumizi ya wakati mmoja ya rosuvastatin na erythromycin husababisha kupungua kwa AUC ya rosuvastatin na 20% na C_maxrosuvastatin na 30%, labda kama matokeo ya kuongezeka kwa motility iliyosababishwa na kuchukua erythromycin.

Njia za uzazi wa mpango / tiba ya uingizwaji wa homoni (HRT):matumizi ya wakati mmoja ya rosuvastatin na uzazi wa mpango wa mdomo huongeza AUC ya ethinyl estradiol na AUC ya norchedrel kwa 26% na 34%, mtawaliwa. Kuongezeka kama kwa mkusanyiko wa plasma inapaswa kuzingatiwa wakati wa kuchagua kipimo cha uzazi wa mpango mdomo na Rosulip. Data ya Pharmacokinetic juu ya matumizi ya wakati mmoja ya Rosulip na HRT haipo, kwa hivyo, athari kama hiyo haiwezi kutengwa wakati wa kutumia mchanganyiko huu. Walakini, mchanganyiko huu ulitumiwa sana wakati wa majaribio ya kliniki na ulivumiliwa vizuri na wagonjwa.

Dawa zingine: hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki wa rosuvastatin na digoxin inatarajiwa.

Isoenzymes ya cytochrome P450: katika masomo ya vivo na vitro yameonyesha kuwa rosuvastatin sio kizuizi wala inducer ya isoenzymes ya mfumo wa cytochrome P450. Kwa kuongeza, rosuvastatin ni substrate dhaifu kwa isoenzymes hizi. Hakukuwa na mwingiliano muhimu wa kliniki kati ya rosuvastatin na fluconazole (kizuizi cha isoenzymes CYP2C9 na CYP3A4) na ketoconazole (kizuizi cha isoenzymes CYP2A6 na CYP3A4). Matumizi ya pamoja ya rosuvastatin na itraconazole (inhibitor ya CYP3A4 isoenzyme) huongeza AUC ya rosuvastatin na 28% (kliniki haina maana). Kwa hivyo, mwingiliano unaohusishwa na mfumo wa cytochrome P450 hautarajiwa.

Usalama wa kuchukua dawa

Ufanisi na usalama wa utumiaji wa dawa hii na watoto bado haujaanzishwa. Hakuna takwimu juu ya matibabu ya watoto chini ya miaka 18.

Kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 70, daktari anaamua matumizi ya dawa hiyo kwa kipimo cha chini.

Rosulip pamoja inapaswa kutumiwa tu pamoja na dawa zingine.

Wagonjwa walio na kazi ndogo ya figo iliyoharibika hawahitaji kurekebisha kipimo. Katika uharibifu wa wastani wa figo, dawa inaweza kutumika tu ikiwa utumiaji wa dawa zingine haujatoa matokeo.

Na ukiukwaji mdogo wa ini, marekebisho ya kipimo sio lazima. Rosulip haifai kwa wagonjwa ambao wana udhaifu wa wastani au kali wa hepatic, pamoja na magonjwa ya papo hapo.

Njia ya maombi

Kwa wagonjwa walio na kazi ya wastani ya kuharibika kwa figo (creatinine Cl chini ya 60 ml / min), kipimo cha awali cha 5 mg kinapendekezwa. Dozi ya 40 mg ni contraindicated kwa wagonjwa na wastani kuharibika figo kazi. Kwa kushindwa kali kwa figo, Rosulip amewekwa kwa kipimo kwa kipimo chochote.
Wakati wa kuagiza kipimo cha 10 na 20 mg, kipimo cha awali kilichopendekezwa kwa wagonjwa wa mbio za Asia ni 5 mg. Utawala wa dawa katika kipimo cha 40 mg ni mgawanyiko kwa wagonjwa wa mbio za Asia.
Wakati wa kuagiza kipimo cha 10 na 20 mg, kipimo cha awali kilichopendekezwa kwa wagonjwa wanaopangwa kwa myopathy ni 5 mg. Usimamizi wa dawa katika kipimo cha 40 mg ni mgawanyiko kwa wagonjwa na sababu ambazo zinaweza kuonyesha utabiri wa maendeleo ya myopathy.
Baada ya wiki 2-5 za tiba na / au kuongezeka kwa kipimo cha Rosulip, ufuatiliaji wa metaboli ya lipid ni muhimu, na marekebisho ya kipimo ni muhimu ikiwa ni lazima.

Kikundi cha kifamasia

Dawa za kulevya ambazo hupunguza cholesterol ya serum na triglycerides. Vizuizi vya Kupunguza HMG-CoA. Nambari ya ATX C10A A07.

Hypercholesterolemia ya msingi (aina Pa, isipokuwa ya heterozygous hypercholesterolemia), au dyslipidemia (aina IIb) kama nyongeza ya lishe, wakati ufanisi wa lishe au dawa zingine zisizo za dawa (kama mazoezi, kupunguza uzito) haitoshi.

Homozygous hypercholesterolemia ya kifamilia kama nyongeza ya lishe na matibabu mengine ya hypolipidemic (k.v. LDL apheresis), au wakati matibabu kama haya hayafai.

Uzuiaji wa shida za moyo na mishipa

Rosulip ® imeonyeshwa kupunguza hatari ya tukio kubwa la moyo na mishipa kwa wagonjwa wazima walio na hatari ya kuongezeka kwa magonjwa ya moyo na mishipa, kama inavyothibitishwa na uwepo wa sababu za hatari kama vile umri, shinikizo la damu la nyuma, cholesterol ya chini ya HDL, protini ya C-tendaji. kuvuta sigara au kuwa na historia ya kifamilia ya maendeleo ya mapema ya ugonjwa wa moyo.

Ili kupunguza au kuchelewesha kuendelea kwa ugonjwa huo kwa wagonjwa wanaoonyeshwa dawa za kupunguza lipid.

Watoto na vijana (kutoka miaka 10 hadi 17: wavulana - hatua ya II na kiwango cha Tanner na hapo juu, wasichana - angalau mwaka baada ya hedhi ya kwanza).

Matibabu ya hypercholesterolemia ya msingi (aina Pa) au mchanganyiko wa dyslipidemia (aina IIb) kwa sababu ya heterozygous kifamilia hypercholesterolemia kama nyongeza ya lishe, wakati ufanisi wa lishe au njia zingine ambazo sio za dawa (kama mazoezi, kupunguza uzito) haitoshi.

Athari mbaya

Athari Mbadala zinazotazamwa na Rosulipu ® kawaida ni laini na ya polepole.

Kutoka kwa kinga : athari za hypersensitivity, pamoja na angioedema.

Kutoka kwa mfumo wa endocrine: ugonjwa wa kisukari.

Kutoka kwa mfumo wa neva : maumivu ya kichwa, kizunguzungu.

Kutoka kwa njia ya utumbo : kuvimbiwa, kichefuchefu, maumivu ya tumbo, kongosho.

Kwenye sehemu ya ngozi na tishu zinazoingiliana: kuwasha, upele, na mikuni.

Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal, tishu zinazoingiliana na mifupa : myalgia myopathy (pamoja na myositis) na rhabdomyolysis.

Hali ya jumla: asthenia.

Kama ilivyo kwa vizuizi vingine vya upunguzaji wa HMG-CoA, mzunguko wa athari mbaya hutegemea kipimo.

Athari kwenye figo

Katika wagonjwa wanaopokea Rosulip ®, kulikuwa na visa vya proteni, hasa ya asili ya tub (imedhamiriwa kutumia strip ya mtihani).

Athari kwa misuli ya mifupa

Kwa upande wa misuli ya mifupa, kama vile myalgia, myopathy (pamoja na myositis) na nadra rhabdomyolysis na au bila ugonjwa wa figo ya papo hapo, ilizingatiwa na kipimo chochote cha Rosulipu ®, haswa na kipimo> 20 mg. Kesi chache za rhabdomyolysis, wakati mwingine zinazohusishwa na kushindwa kwa figo, zimeripotiwa na rosuvastatin na statins zingine.

Katika wagonjwa wanaochukua rosuvastatin, ongezeko la utegemezi wa kipimo katika viwango vya CPK (CPK) lilizingatiwa; katika hali nyingi, uzushi huo ulikuwa dhaifu, wa asymptomatic na wa muda mfupi. Ikiwa viwango vya CK vinainuliwa (> 5 kutoka kiwango cha juu cha kawaida (BMN)), matibabu inapaswa kukomeshwa.

Athari kwenye ini

Kama ilivyo kwa vizuizi vingine vya upunguzaji wa HMG-CoA, idadi ndogo ya wagonjwa wanaochukua rosuvastatin ilionyesha ongezeko la kipimo cha kipimo katika visa, katika hali nyingi uzushi ulikuwa mpole, wa asymptomatic na wa muda mfupi.

Ushawishi kwenye viashiria vya maabara

Kama ilivyo kwa vizuizi vingine vya upunguzaji wa HMG-CoA, idadi ndogo ya wagonjwa wanaochukua rosuvastatin walipata ongezeko la idadi ya kiwango cha kiwango cha transaminases ya hepatic na CPK.

Wakati wa majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa kwa muda mrefu, Rosulip ® hakuonyesha athari mbaya kwa hali ya mgonjwa; hutumia lensi za mawasiliano.

Katika wagonjwa wanaochukua Rosulip ®, hakukuwa na dysfunctions ya cortex ya adrenal.

Uzoefu wa Maombi ya-Uuzaji

Kwa kuongezea yaliyotajwa hapo awali, katika kipindi cha baada ya uuzaji wa matumizi ya Rosulipu ® hali zifuatazo zilirekodiwa.

Kutoka kwa mfumo wa neva: polyneuropathy, kumbukumbu ya kumbukumbu.

Kutoka kwa mfumo wa kupumua, kifua na viungo vya tumbo: kikohozi, upungufu wa pumzi.

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: kuhara

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: jaundice, hepatitis iliongezeka shughuli za transaminases za hepatic.

Kwenye sehemu ya ngozi na tishu zinazoingiliana: Dalili za Stevens-Johnson.

Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal: immuno-mediated necrotizing myopathy, arthralgia.

Kutoka kwa figo: hematuria.

Hali ya jumla na shida zinazohusiana na njia ya matumizi ya dawa: uvimbe.

Kutoka kwa mfumo wa uzazi na tezi za mammary: gynecomastia.

Upande wa damu: thrombocytopenia.

Wakati wa kutumia statins fulani, athari zifuatazo zimeripotiwa:

unyogovu
usumbufu wa kulala, pamoja na usingizi na ndoto mbaya,
dysfunction,
kesi za ugonjwa wa mapafu wa ndani, haswa katika kesi ya matibabu ya muda mrefu,
magonjwa ya tendon, wakati mwingine ngumu na kupasuka kwao.

Matukio ya rhabdomyolysis, figo kubwa na kuharibika kwa hepatic (viwango vya juu zaidi vya transaminases) vilikuwa juu na kipimo cha 40 mg.

Watoto wenye umri wa miaka 10 hadi 17

Wasifu wa usalama wa Rosulipu ® kwa watoto na watu wazima ni sawa. Walakini, kwa watoto na watu wazima, tahadhari za kutumia Rosulipu ® ni sawa.

Tumia wakati wa uja uzito na kunyonyesha

Usalama wa Rosulipu ® wakati wa uja uzito na kunyonyesha haujasomwa.

Rosulip ® imegawanywa wakati wa uja uzito na kunyonyesha.

Wanawake wa umri wa kuzaa wakati wa kuchukua Rosulipu ® wanapaswa kutumia njia sahihi za uzazi wa mpango.

Kwa kuwa cholesterol na bidhaa zingine za cholesterol biosynthesis ni muhimu kwa ukuaji wa fetusi, hatari inayoweza kuzuia kupunguzwa kwa HMG-CoA inazidi faida za kutumia dawa wakati wa ujauzito. Ikiwa mgonjwa alikuwa na mjamzito wakati wa matumizi ya dawa hiyo, matibabu inapaswa kusimamishwa mara moja.

Matumizi ya Rosulipu ® kwa watoto chini ya miaka 10 haifai.

Athari za rosuvastatin juu ya ukuaji wa mstari (ukuaji), uzani wa mwili, BMI (index ya misa ya mwili) na ukuzaji wa tabia ya sekondari ya kiwango cha Tanner katika umri wa miaka 10 hadi 17 ilipimwa tu kwa mwaka mmoja. Baada ya wiki 52 ya kutumia dawa ya kusoma, hakuna athari kwa urefu, uzito wa mwili, BMI au maendeleo ya kijinsia ilipatikana.

Vipengele vya programu. Athari kwenye figo

Katika wagonjwa waliopokea Rosulip ® katika kipimo cha juu, haswa 40 mg, kulikuwa na kesi za proteinuria (imedhamiriwa kutumia strip ya jaribio), haswa ya asili ya tubular na, kwa hali nyingi, ya muda mfupi. Proteinuria haikuonyesha ugonjwa wa figo kali au unaoendelea. Matukio mabaya kutoka kwa figo katika kipindi cha baada ya uuzaji yaligunduliwa mara nyingi na kipimo cha 40 mg.

Athari kwa misuli ya mifupa

Uharibifu wa misuli ya mifupa, kama vile myalgia, myopathy, na nadra sana ya rhabdomyolysis ilizingatiwa kwa wagonjwa walio na kipimo cha Rosulip ®, haswa katika kipimo kikiwa zaidi ya 20 mg. Wakati wa kutumia ezetimibe pamoja na vizuizi vya kupunguza viwango vya HMG-CoA, kesi za rhabdomyolysis zimeripotiwa mara chache sana. Uwezo wa mwingiliano wa maduka ya dawa hauwezi kuamuliwa, na kwa hivyo mchanganyiko huu unapaswa kutumiwa kwa tahadhari.

Kama ilivyo kwa matumizi ya vizuizi vingine vya upunguzaji wa HMG-CoA, kesi za rhabdomyolysis zinazohusiana na utumiaji wa Rosulipu ® katika kipindi cha baada ya uuzaji zilizingatiwa mara nyingi na kipimo cha 40 mg. Kuna ripoti za nadra za ugonjwa wa nadharia ya kinga ya mwili, iliyodhihirishwa kwa udhaifu wa misuli na kuendelea kwa viwango vya serum CPK wakati wa matibabu au baada ya matibabu na statins, pamoja na rosuvastatin. Katika kesi hii, masomo ya ziada ya neuromuscular na serological, matibabu na dawa za immunosuppression inaweza kuhitajika.

Uamuzi wa kiwango cha CPK

Kiwango cha CPK haipaswi kupimwa baada ya kuzidisha kwa nguvu ya mwili au mbele ya sababu mbadala zinazowezekana za kuongezeka kwa CPK, ambayo inaweza kuingilia kati na tafsiri ya matokeo. Ikiwa viwango vya awali vya CPK vimeongezeka sana (> 5 kutoka kiwango cha juu cha kawaida), uchambuzi wa dhibitisho la ziada lazima ufanyike ndani ya siku 5-7. Ikiwa matokeo ya uchambuzi unaorudiwa inathibitisha kiwango cha kwanza> 5 kutoka kikomo cha hali ya juu, matibabu haipaswi kuanza.

Rosulip ®, kama inhibitors zingine za kupunguzwa kwa HMG-CoA, inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na sababu zinazochangia ukuaji wa myopathy / rhabdomyolysis. Sababu hizi ni pamoja na:

kazi ya figo iliyoharibika
hypothyroidism
uwepo katika historia ya mtu binafsi au familia ya magonjwa ya misuli ya kurithi,
historia ya ugonjwa wa myotoxicity unaosababishwa na vizuizi vingine vya kupunguza au HMG-CoA,
unywaji pombe
umri> miaka 70
hali ambazo zinaweza kusababisha kuongezeka kwa kiwango cha dawa katika plasma,
matumizi ya wakati huo huo ya nyuzi.

Kwa wagonjwa kama hao, inahitajika kulinganisha hatari na faida wakati wa kutumia dawa hiyo, uchunguzi wa kliniki pia unapendekezwa.

Wakati wa matibabu

Wagonjwa wanapaswa kuonywa juu ya hitaji la kuripoti maumivu ya misuli isiyoeleweka, udhaifu wa misuli, au tumbo, haswa ikiwa unaambatana na malaise au homa. Katika wagonjwa kama hao, viwango vya CPK vinapaswa kuamua. Inahitajika kuacha matibabu ikiwa kiwango cha CPK kimeinuliwa sana (> 5 kutoka VMN) au ikiwa dalili za misuli ni nzito na husababisha usumbufu katika maisha ya kila siku (hata kama kiwango cha CPK ≤ 5 kutoka VMN). Ikiwa dalili zinatoweka na viwango vya CPK vinarudi kwa hali ya kawaida, Rosulip ® au kizuizi mbadala cha kupunguzwa kwa HMG-CoA inaweza kujaribu tena, lakini kwa kipimo kidogo na chini ya uangalizi wa karibu. Ufuatiliaji wa mara kwa mara wa viwango vya CPK kwa wagonjwa bila dalili zilizo hapo juu hazihitajiki.

Walakini, tukio lililoongezeka la myositis na myopathy limezingatiwa kwa wagonjwa wanaotumia vizuizi vingine vya kupunguza mwendo wa HMG-CoA na vichocheo vya asidi ya fibroic, pamoja na gemfibrozil, cyclosporin, asidi ya nikotini, mawakala wa azole antifungal, proteni inhibitors na antibiotics ya macrolide. Gemfibrozil inaongeza hatari ya myopathy wakati inatumiwa na inhibitors kadhaa za kupunguza HMG-CoA, kwa hivyo Rosulip ® haifai kutumiwa pamoja na gemfibrozil. Athari za faida za mabadiliko zaidi katika viwango vya lipid na matumizi ya wakati mmoja ya Rosulipu ® na nyuzi au niacin inapaswa kulinganishwa na hatari zinazowezekana wakati wa kutumia mchanganyiko kama huu. Matumizi ya wakati huo huo ya Rosulipu ® kwa kipimo cha 40 mg na nyuzi hubadilishwa.

Rosulip ® inapaswa kutumiwa kwa uangalifu kwa wagonjwa walio na sababu zinazochangia ukuaji wa myopathy, kama kutokuwa na figo, uzee, hypothyroidism, au katika hali ambapo mkusanyiko wa dawa katika plasma inaweza kuongezeka.

Rosulip ® haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa walio na papo hapo, hali mbaya ambayo inachangia ukuaji wa ugonjwa wa myopathy au kuongeza hatari ya kupata upungufu wa figo kwa sababu ya ugonjwa wa rhabdomyolysis (kama vile sepsis, hypotension, upasuaji wa kina, kiwewe, metabolic kali, ugonjwa wa endocrine au elektroni na usumbufu usio na udhibiti).

Athari kwenye ini

Kama vizuizi vingine vya upunguzaji wa HMG-CoA, Rosulip ® inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na historia ya ulevi na / au ugonjwa wa ini.

Inashauriwa kuangalia kazi ya ini kabla ya kuanza matumizi ya dawa na baada ya miezi 3 ya matibabu. Ikiwa kiwango cha transaminases katika seramu ya damu zaidi ya mara tatu inazidi kikomo cha juu cha kawaida, matumizi ya Rosulip inapaswa kukomeshwa. Kazi kubwa ya kuharibika kwa ini (haswa kuongezeka kwa transaminases ya hepatic) katika kipindi cha baada ya uuzaji iliripotiwa mara nyingi na kipimo cha 40 mg.

Kwa wagonjwa walio na hypercholesterolemia ya sekondari inayosababishwa na ugonjwa wa nadharia au ugonjwa wa nephrotic, matibabu ya ugonjwa wa msingi inapaswa kwanza kufanywa, halafu utumiaji wa Rosulipu ® unapaswa kuanza.

Katika masomo ya maduka ya dawa, kuongezeka kwa mfiduo wa kimfumo kulizingatiwa kwa wagonjwa wa mbio za Mongoloid ikilinganishwa na wawakilishi wa mbio za Uropa.

Matumizi ya wakati huo huo ya dawa na inhibitors za proteni haifai.

Wagonjwa walio na uvumilivu wa nadra wa kizuizi cha galactose, upungufu wa lactase au ugonjwa mbaya wa glasi-galactose haipaswi kutumia dawa hii.

Ugonjwa wa mapafu wa ndani

Kesi za pekee za ugonjwa wa mapafu wa ndani zimeripotiwa na takwimu fulani, haswa katika kesi ya matibabu ya muda mrefu. Dalili za shida hiyo ni pamoja na upungufu wa kupumua, kikohozi kisichozaa, na hali ya kuongezeka kwa jumla (uchovu, kupunguza uzito, na homa). Ikiwa mgonjwa anashukiwa kuwa na ugonjwa wa mapafu wa ndani, utumiaji wa statins unapaswa kukomeshwa.

Kama ilivyo kwa vizuizi vingine vya upunguzaji wa HMG-CoA, ongezeko la kiwango cha sukari ya sukari ya HbA1c na serum ilizingatiwa na rosuvastatin. Katika hali nyingine, viashiria hivi vinaweza kuzidi kikomo cha utambuzi wa ugonjwa wa sukari, haswa kwa wagonjwa walio na hatari kubwa ya kupata ugonjwa wa sukari.

Watoto wenye umri wa miaka 10 hadi 17

Uwezo wa kushawishi kiwango cha athari wakati wa kuendesha gari au njia zingine

Uchunguzi wa athari ya rosuvastatin juu ya uwezo wa kuendesha magari au kufanya kazi na mifumo mingine haujafanywa.

Walakini, kwa kuzingatia mali zake za dawa, kuna uwezekano Rosulip ® inaweza kuathiri kiwango cha athari wakati wa kuendesha au kufanya kazi na mifumo mingine. Walakini, inapaswa kuzingatiwa kuwa kizunguzungu kinaweza kutokea wakati wa matibabu.

Maagizo ya matumizi ya Rosulip: njia na kipimo

Rosulip inachukuliwa kwa mdomo. Kompyuta kibao inapaswa kumezwa mzima, bila kutafuna na kusagwa, na kuosha chini na maji. Wakala wa kupungua lipid anaweza kuchukuliwa wakati wowote wa siku, bila kujali ulaji wa chakula.

Kabla ya kuchukua dawa, mgonjwa anahitaji kubadili kwenye lishe ya kawaida na maudhui ya chini ya Chs, ambayo lazima kufuata wakati wote wa kozi. Daktari huchagua kipimo cha rosuvastatin mmoja mmoja, kulingana na dalili na ufanisi wa matibabu, pamoja na kuzingatia mapendekezo ya sasa juu ya viwango vya lipid inayolenga.

Wagonjwa ambao hawajapata dawa za mapema au kuhamishwa kutoka kuchukua zingine za kupunguza marudio za HMG-CoA wanashauriwa kuchukua wakati wa Rosulip 1 kwa siku katika kipimo cha kwanza cha 5 au 10 mg. Uchaguzi wa kipimo cha awali inahitajika kufanywa, kuongozwa na kiwango cha mtu binafsi cha cholesterol na kwa kuzingatia maendeleo yanayowezekana ya shida ya moyo na mishipa, pamoja na hatari inayowezekana ya athari mbaya.

Ikiwa ni lazima, ongeza kipimo wiki 4 baada ya kuanza kwa kozi. Baada ya kuchukua kipimo kisichozidi cha kipimo cha awali kwa wiki 4, ongezeko lake zaidi hadi 40 mg huruhusiwa tu na kiwango kali cha hypercholesterolemia na kuongezeka kwa tishio la shida ya moyo na mishipa (katika wagonjwa walio na hypercholesterolemia ya familia) katika kesi wakati haikuwezekana kufikia matokeo yaliyohitajika wakati wa kutumia kipimo cha 20 mg. Katika kipindi cha ongezeko hili la kipimo, na vile vile utawala wa baadaye wa Rosulip katika kipimo cha 40 mg, wagonjwa wanapaswa kuwa chini ya usimamizi wa karibu na mtaalamu.

Watu wanaodhaniwa kuwa myopathy, wakati wa kuagiza vidonge vya 10 na 20 mg, inashauriwa kuchukua Rosulip katika kipimo cha kwanza cha kila siku cha 5 mg. Katika uwepo wa sababu zinazoonyesha tabia ya kutokea kwa myopathy, uteuzi wa dawa katika kipimo cha 40 mg ni kinyume cha sheria.

Kwa wagonjwa walio na utendaji wa wastani wa uharibifu wa figo (CC chini ya 60 ml / min), kipimo cha awali cha Rosulip kinapaswa kuwa 5 mg.

Dozi ya awali kwa wagonjwa wazee (zaidi ya 65) ni 5 mg.

Kwa wawakilishi wa mbio za Mongoloid, vidonge vya rosulip kwa kipimo cha 40 mg vimepatanishwa, wakati wa kutumia vidonge 10 mg na 20 mg, inashauriwa kuanza kuchukua kipimo cha 5 mg.

Baada ya wiki 2-5 za matibabu na / au dhidi ya msingi wa kuongezeka kwa kipimo, inahitajika kufuatilia metaboli ya lipid, na ikiwa ni lazima, rekebisha kipimo.

Madhara

Ukiukaji uliorekodiwa wakati wa matibabu na Rosulip kawaida ulikuwa mpole na mfupi. Frequency ya madhara yanayosababishwa na kuchukua rosuvastatin ni tegemezi la kipimo.

mfumo wa musculoskeletal: mara nyingi - myalgia, mara chache - myopathy (pamoja na myositis) na rhabdomyolysis na maendeleo ya kushindwa kwa figo ya papo hapo au bila hiyo, na frequency isiyojulikana - kinga ya upatanishi wa necrotizing myopathy, ongezeko la utegemezi wa kipimo katika kiwango cha phosphokinase (CPK) (iliyozingatiwa katika ndogo idadi ya wagonjwa, katika hali nyingi ni ya kawaida, isiyo na maana na ya muda mfupi), nadra sana - arthralgia,
mfumo wa mmeng'enyo: mara nyingi - maumivu ya tumbo, kichefuchefu, kuvimbiwa, mara kwa mara - muda mfupi, kupanuka, kuongezeka kidogo kwa shughuli za ugonjwa wa hepatic, mara chache - kongosho, nadra sana - hepatitis, jaundice, na frequency isiyojulikana - kuhara,
mfumo wa neva: mara nyingi - kizunguzungu, maumivu ya kichwa, mara chache sana - kumbukumbu ya kupoteza / upotezaji, polyneuropathy,
mfumo wa kinga: mara chache - athari za hypersensitivity (pamoja na edema ya angioneurotic),
ngozi na muundo wa chini: kawaida - upele, kuwasha ngozi, urticaria, na frequency isiyojulikana - Dalili za Stevens-Johnson,
mfumo wa kupumua: frequency haijulikani - upungufu wa pumzi, kikohozi,
mfumo wa mkojo: proteniuria (wakati wa kupokea kipimo cha 10-20 mg - chini ya 1% ya wagonjwa, wakati wa kupokea kipimo cha 40 mg - karibu 3%), ambayo kawaida hupungua au kutoweka wakati wa matibabu na haimaanishi maendeleo ya ugonjwa wa figo uliokithiri au kuongezeka kwa ugonjwa uliopo nadra sana - hematuria,
wengine: mara nyingi - ugonjwa wa astheniki, mara chache sana - gynecomastia, na frequency isiyojulikana - shida za kazi za tezi ya tezi,
viashiria vya maabara: mara chache - thrombocytopenia, na frequency isiyojulikana - hyperglycemia, kuongezeka kwa kiwango cha bilirubin, hemoglobin ya glycosylated, shughuli iliyoongezeka ya phosphatase ya alkali, gamma glutamyl transpeptidase.

Wakati wa matibabu na statins, athari zifuatazo zisizofaa pia zilirekodiwa: na frequency isiyojulikana - usumbufu wa kulala (pamoja na ndoto mbaya na kukosa usingizi), unyogovu, kukosekana kwa ngono, kesi za pekee - ugonjwa wa mapafu wa kati (haswa na matumizi ya muda mrefu).

Mimba na kunyonyesha

Wakati wa ujauzito na wakati wa kunyonyesha, matumizi ya Rosulip ni kinyume cha sheria.

Ikiwa ujauzito hugunduliwa wakati wa matibabu, dawa inapaswa kusimamishwa mara moja. Wanawake wa umri wa kuzaa watoto wanahitaji kutumia uzazi wa mpango wa kutosha wakati wa matibabu. Kwa sababu ya ukweli kwamba Chs na bidhaa zake za biosynthesis ni muhimu sana kwa maendeleo ya kijusi, tishio linalowezekana la kuzuia upya wa HMG-CoA linazidi faida za matibabu ya dawa.

Wanawake ambao wanahitaji kutumia Rosulip wakati wa kunyonyesha wanapaswa kuacha kunyonyesha, kwa sababu hakuna data juu ya ugawaji wa rosuvastatin na maziwa ya mama.

Tumia katika utoto

Katika idadi ya watoto, ufanisi na usalama wa Rosulip haijathibitishwa. Uzoefu wa kutumia rosuvastatin kwa jamii hii ya wagonjwa ni mdogo kwa idadi ndogo ya wagonjwa wenye umri wa miaka 8 na zaidi na fomu ya homozygous ya hypercholesterolemia ya urithi.

Watoto na vijana chini ya umri wa miaka 18 hawapaswi kuchukua dawa hiyo.

Na kazi ya figo iliyoharibika

Mbele ya kiwango kikubwa cha kushindwa kwa figo (CC chini ya 30 ml / min), matumizi ya Rosulip katika kipimo chochote ni contraindicated.

Vidonge 40 mg vimepandikizwa kwa kutofaulu kwa wastani kwa figo (CC chini ya 60 ml / min), na kiwango kidogo - inapaswa kutumika kwa tahadhari.

Vidonge vya 10 na 20 mg kwa kushindwa kwa figo vinapaswa kuzingatiwa kwa tahadhari. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa utendaji wa utendaji wa figo (CC chini ya 60 ml / min), kipimo cha awali cha Rosulip kinapaswa kuwa 5 mg.

Na kazi ya ini iliyoharibika

Kulingana na maagizo, Rosulip inachiliwa mbele ya uwepo wa sehemu ya kazi ya ugonjwa wa ini, pamoja na kuongezeka kwa shughuli za transumases na ongezeko lolote la shughuli zao zinazidi VGN kwa zaidi ya mara 3. Ikiwa kuna historia ya ugonjwa wa ini, dawa inapaswa kutumiwa kwa tahadhari.

Maoni juu ya Rosulip

Kulingana na hakiki kadhaa, Rosulip inapunguza viwango vya cholesterol katika damu, na hivyo kupunguza hatari ya kupata ugonjwa wa ugonjwa wa moyo na mishipa. Walakini, ili kufikia matokeo mazuri ya matibabu, wagonjwa wanaopokea dawa hiyo pia wanapendekeza kudumisha kiwango cha lazima cha shughuli za mwili na kuwa na uhakika wa kufuata lishe inayofaa.

Ubaya wa dawa ya hypolipidemic ni pamoja na orodha kubwa ya ubadilishaji na maendeleo ya athari za athari, kichefuchefu sana na maumivu ya moyo. Pia, wagonjwa wengi wanalalamika juu ya gharama kubwa ya Rosulip.