Marejeleo ya Dawa

Wakala wa hypoglycemic ya mdomo, derivative ya phenylalanine. Katika mali ya kemikali na kifamasia hutofautiana na mawakala wengine wa hypoglycemic. Inarejesha secretion ya mapema ya insulini, ambayo husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa glucose baada ya damu na kiwango cha hemoglobin ya glycated (HbA1c).

Chini ya ushawishi wa nateglinide iliyochukuliwa kabla ya milo, awamu ya kwanza (au ya kwanza) ya secretion ya insulini inarejeshwa. Utaratibu wa jambo hili ni mwingiliano wa haraka na kubadilika wa nateglinide na njia zinazotegemea K + ATP za seli za kongosho β. Uteuzi wa nateglinide inayohusiana na njia za K-ATP-tegemezi za kongosho ni zaidi ya mara 300 kuliko ile kwa heshima na vituo vya moyo na mishipa ya damu.

Nateglinide, tofauti na mawakala wengine wa ugonjwa wa mdomo, husababisha secretion ya insulini ndani ya dakika 15 za kwanza baada ya kula, kwa sababu ambayo kushuka kwa kiwango cha nyuma ("kilele") kwenye mkusanyiko wa sukari ya damu hutolewa nje. Katika masaa 3-4 yanayofuata, kiwango cha insulini kinarudi kwa maadili yake ya asili, kwa hivyo, inawezekana kuzuia maendeleo ya hyperinsulinemia ya postprandial, ambayo inaweza kusababisha kuchelewesha hypoglycemia.

Usiri wa insulini na seli za kongosho-husababishwa na nateglinide hutegemea kiwango cha mkusanyiko wa sukari kwenye damu, ambayo ni kwamba, mkusanyiko wa sukari hupungua, secretion ya insulini inapungua. Kinyume chake, kumeza wakati huo huo au kuingizwa kwa suluhisho la sukari husababisha kuongezeka kwa alama ya secretion ya insulini.

Chukua ndani. Na monotherapy - 120-180 mg mara 3 / siku. Wakati wa kufanya tiba ya mchanganyiko - 60-120 mg mara 3 / siku.

Madhara

Labda: dalili zinaonyesha dhahiri ya ukuaji wa hypoglycemia - kuongezeka kwa jasho, kutetemeka, kizunguzungu, kuongezeka kwa hamu ya kula, maumivu ya kichefuchefu, kichefuchefu, udhaifu, malaise (kawaida matukio haya yalikuwa laini na kwa urahisi kusimamishwa kwa kuchukua wanga).

Mara chache: shughuli inayoongezeka ya enzymes ya hepatic katika damu (kawaida ni laini na ya muda mfupi), upele, kuwasha, urticaria.

Aina ya kisukari cha 2 mellitus (isiyo ya insulin-tegemezi) - na kutofanikiwa kwa tiba ya lishe na shughuli za mwili (kwa njia ya monotherapy au pamoja na dawa zingine za hypoglycemic).

Maagizo maalum

Hatari ya kukuza hypoglycemia wakati wa kuchukua nateglinide (kama dawa zingine za hypoglycemic) iko juu kwa wagonjwa wazee na uzito wa mwili uliopunguzwa, mbele ya ukosefu wa adrenal au pituitari. Kupungua kwa mkusanyiko wa sukari ya damu kunaweza kusababishwa na ulaji wa pombe, kuongezeka kwa shughuli za kiwmili, pamoja na utumizi wa wakati mmoja wa dawa nyingine ya hypoglycemic.

Matumizi ya wakati mmoja ya beta-blockers yanaweza kuzuia udhihirisho wa hypoglycemia.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo ya kudhibiti

Wagonjwa wanaofanya kazi na mashine na magari ya kuendesha wanapaswa kuchukua tahadhari maalum kuzuia hypoglycemia.

Dalili za matumizi

Nateglinide imeonyeshwa kama monotherapy ya kupunguza viwango vya sukari ya damu kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (mellitus isiyo na utegemezi wa sukari) ambao wana lishe ya kutosha na mazoezi ya kudhibiti glycemia yao na ambao hawajatibiwa kwa muda mrefu na mawakala wengine wa hypoglycemic.

Nateglinide pia imeonyeshwa kwa tiba pamoja na metformin kwa wagonjwa wenye udhibiti duni wa glycemia dhidi ya msingi wa metformin (haifai kuchukua nafasi ya metformin na nateglinide).

Pharmacodynamics

Pharmacokinetics

Utupu Baada ya kumeza mara moja kabla ya milo, nateglinide inachukua haraka, Cmax katika plasma inafanikiwa kwa wastani ndani ya saa 1. Wakati nateglinide iliamriwa wagonjwa wenye aina ya ugonjwa wa kisukari 2 kwa kipimo cha mara 60 hadi 240 mg mara 3 kwa siku kwa wiki 1, utegemezi wa pande zote wa AUC na na Cmax kutoka kwa kipimo. Tmax katika wagonjwa hawa haikuwa tegemezi kwa kipimo. Uzalishaji wa bioavailability kabisa ni takriban 73%. Wakati unachukuliwa na au baada ya milo, kunyonya kwa nateglinide (AUC) kubaki bila kubadilika, lakini kushuka kwa kiwango cha kunyonyaji kulizingatiwa, na sifa ya kupungua kwa Cmax na kupanuka kwa Tmax. Wakati wa kuchukua nateglinide kwenye tumbo tupu, maelezo mafupi ya mkusanyiko wa plasma yana sifa ya peaks nyingi. Athari hii haizingatiwi wakati wa kuchukua nateglinide kabla ya milo.

Usambazaji. Kulingana na ripoti, juu ya / katika kuanzishwa kwa nateglinide, kiasi cha usambazaji katika jimbo la usawa katika mtu mwenye afya ni karibu lita 10. Nateglinide inafunga hadi 98% na protini za serum, haswa na albin, kwa kiwango kidogo - na cy1-glycoprotein. Kiasi cha kumfunga kwa protini za plasma haitegemei ukolezi wa dutu katika safu ya mkusanyiko kutoka 0.1 hadi 10 μg / ml.

Metabolism. Kabla ya kuondoa, nateglinide imechanganuliwa na ushiriki wa mfumo wa kazi wa oksidi nyingi. Njia kuu ya metabolic ni hydroxylation, kufuatia kumfunga glucuronide. Metabolites kuu ni dhaifu sana katika athari ya hypoglycemic kuliko nateglinide. Metabolite ndogo - isoprenia - ni sawa kwa nguvu na vifaa vya asili vya nateglinide. Kulingana na masomo ya vitro, nateglinide imeandaliwa hasa na ushiriki wa cytochrome P450: CYP2C9 isoenzyme (70%) na CYP3A4 (30%).

Uzazi. Nateglinide na metabolites zake zina haraka na kamili kabisa baada ya utawala wa mdomo. Ndani ya masaa 6, takriban 75% ya kipimo cha nateglinide iliyoandaliwa na kaboni 14C hugunduliwa kwenye mkojo. 83% ya 14C-nateglinide inatolewa na figo, 10% - kupitia njia ya kumengenya. Takriban 16% ya nateglinide iliyoorodheshwa na 14C imedhamiriwa bila kubadilika katika mkojo. Katika masomo yote ya watu waliojitolea wenye afya njema na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2, mkusanyiko wa nateglinide katika plasma ulipungua haraka, wakati wa wastani wa T1 / 2 ulikuwa masaa 1.5. Kwa mujibu wa maisha mafupi kama hayo, hakuna hesabu dhahiri ya nateglinide ilizingatiwa na kipimo kingi hadi 240. mg mara 3 kwa siku kwa siku 7.

Mwingiliano na dawa zingine

Uchunguzi wa kimetaboliki wa vitro umeonyesha kuwa nateglinide imeandaliwa hasa na ushiriki wa cytochrome P450: CYP2C9 isoenzymes (70%) na, kwa kiwango kidogo, CYP3A4 (30%). Nateglinide ni kizuizi chenye uwezo wa isoenzyme ya CYP2C9 katika vivo, kama inavyoonyeshwa na uwezo wake wa kuzuia metabolism ya vitro ya tolbutamide. Athari za metabolic za kizuizi cha CYP3A4 hazijaonekana katika majaribio ya vitro.

Gliburide. Katika utafiti wa nasibu, na kipimo cha kipimo cha dawa nyingi, wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 waliamriwa nateglinide 120 mg mara 3 kila siku kabla ya milo kwa siku 1 pamoja na 10 mg ya glyburide. Hakukuwa na mabadiliko dhahiri ya kliniki katika maduka ya dawa ya dutu zote mbili.

Metformin. Wakati wa kuagiza wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 mellitus nateglinide (120 mg) mara 3 kwa siku kabla ya mlo pamoja na metformin 500 mg mara 3 kwa siku, hakuna mabadiliko dhahiri ya kliniki katika maduka ya dawa ya dutu zote mbili.

Digoxin. Wakati 120 mg ya nateglinide iliamriwa kujitolea wenye afya mara 3 kwa siku kabla ya milo, pamoja na kipimo kirefu cha 1 mg ya digoxin, hakukuwa na mabadiliko dhahiri ya kliniki katika maduka ya dawa ya dutu zote mbili.

Warfarin. Wakati wa kujitolea wenye afya waliamriwa mg wa 120 mg ya nateglinide mara 3 kwa siku kabla ya chakula kwa siku 4 pamoja na dozi moja ya 30 mg ya warfarin siku ya pili, hakuna mabadiliko katika maduka ya dawa ya dutu zote mbili, PV pia haibadilika.

Diclofenac. Asubuhi na alasiri, 120 mg ya nateglinide pamoja na dozi moja ya 75 mg ya diclofenac haukusababisha mabadiliko makubwa katika maduka ya dawa ya dutu zote mbili katika kujitolea wenye afya.

Wengi wa nateglinide (98%) ni muhimu kwa protini za plasma, haswa kwa albin. Utafiti wa vitro wa kuhamishwa na vitu vyenye kiwango cha juu cha kumfunga, kama vile furosemide, propranolol, Captopril, nicardipine, pravastatin, glyburide, warfarin, phenytoin, asidi acetylsalicylic, tolbutamide na metformin, haikuonyesha athari yoyote kwa kiasi cha kumfunga proteni ya plasma. Nateglinide pia haikuathiri proteni ya plasma ya propranolol, glyburide, nikotini, phenytoin, asidi acetylsalicylic na tolbutamide katika vitro. Walakini, katika hali za kliniki kupotoka ndogo ya mtu binafsi inawezekana.

Dawa zingine, pamoja na NSAIDs, salicylates, mahibitisho ya MAO na beta zisizo za kuchagua zinaweza kuongeza athari ya hypoglycemic ya nateglinide na mawakala wengine wa hypoglycemic.

Dawa zingine, pamoja na diuretics ya thiazide, corticosteroids, analogues ya tezi ya tezi, sympathomimetics, zinaweza kupunguza athari ya hypoglycemic ya nateglinide na mawakala wengine wa hypoglycemic. Wakati dawa hizi zinaamriwa au kufutwa kwa mgonjwa anapokea nateglinide, inahitajika kufuatilia kiwango cha glycemia.

Mwingiliano wa chakula. Pharmacokinetics ya nateglinide haitegemei muundo wa chakula (protini, mafuta au maudhui ya kaboni). Walakini, Cmax hupunguzwa sana wakati wa kuchukua nateglinide dakika 10 kabla ya kuchukua chakula kioevu. Nateglinide haina athari yoyote juu ya tumbo tupu kwa watu wenye afya, kama inavyoonyeshwa na mtihani wa acetaminophen.

Tahadhari za matumizi

Hypoglycemia. Wakala wote wa hypoglycemic ya mdomo inaweza kusababisha hypoglycemia. Frequency ya hypoglycemia inategemea ukali wa ugonjwa wa sukari, udhibiti wa glycemia na sifa zingine za mgonjwa. Wagonjwa wazee na wasio na nguvu, wagonjwa wenye lishe duni, wagonjwa wenye ukosefu wa adrenal au hali ya upungufu wa damu wanahusika zaidi na athari ya hypoglycemic ya tiba hii. Hatari ya hypoglycemia inaweza kuongezeka kwa bidii ya mwili, kunywa pombe, na ulaji wa kutosha wa kalori (ya muda mrefu au ya bahati mbaya), au ikiwa imejumuishwa na mawakala wengine wa mdomo wa hypoglycemic. Inaweza kuwa ngumu kugundua hypoglycemia kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa neuropathy (visceral) na / au wakati wa kuchukua beta-blockers. Ili kupunguza hatari ya hypoglycemia, nateglinide imewekwa kabla ya milo, mgonjwa ambaye anaruka milo anapaswa pia kuruka nateglinide inayofuata.

Athari kwenye ini. Nateglinide inapaswa kutumiwa kwa uangalifu kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa ini wa wastani au kali, kwani matumizi yake katika wagonjwa kama hayajachunguzwa.

Kupoteza udhibiti wa glycemic. Kupunguza kwa muda kwa udhibiti wa glycemic kunaweza kutokea kwa homa, maambukizo, kiwewe na upasuaji. Katika kesi hizi, badala ya nateglinide, tiba ya insulini ni muhimu. Ukosefu wa sekondari au kupungua kwa ufanisi wa nateglinide inaweza kutokea baada ya muda fulani.

Vipimo vya maabara. Kujibu kwa matibabu inapaswa kupimwa mara kwa mara na mkusanyiko wa sukari na kiwango cha HbA1c.

Maelezo ya dawa

Jamii - Wakala wa hypoglycemic ya mdomo, derivative ya phenylalanine. Katika mali ya kemikali na kifamasia hutofautiana na mawakala wengine wa hypoglycemic. Inarejesha secretion ya mapema ya insulini, ambayo husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa glucose baada ya damu na kiwango cha hemoglobin ya glycated (HbA 1c).

Orodha ya analogues

Fomu ya kutolewa (na umaarufu)	Bei, kusugua.
Jamii
Nateglinide * (Nateglinide *)
Starlix

Mgeni mmoja aliripoti tarehe ya kumalizika kwake

Inachukua muda gani kuchukua Nateglinide kuhisi uboreshaji katika hali ya mgonjwa?
Washiriki wa uchunguzi katika visa vingi baada ya siku 1 waliona uboreshaji. Lakini hii inaweza kuwa haiendani na kipindi ambacho utaboresha. Wasiliana na daktari wako kwa muda gani unahitaji kuchukua dawa hii. Jedwali hapa chini linaonyesha matokeo ya uchunguzi juu ya mwanzo wa hatua madhubuti.

Wajumbe

Siku 1

Wageni watatu waliripoti umri wa mgonjwa

Wajumbe	%
Umri wa miaka 46-60	1

33.3%

Umri wa miaka 30-45

33.3%

> Umri wa miaka 60

Nakala za kuvutia

Jinsi ya kuchagua analog inayofaa
Katika maduka ya dawa, dawa za kulevya kawaida hugawanywa katika visawe na alama. Muundo wa visawe ni pamoja na kemikali moja au zaidi zinazotumika ambazo zina athari ya matibabu kwa mwili. By analog maana yake ni dawa zenye dutu tofauti za kazi, lakini zilizokusudiwa kwa matibabu ya magonjwa yale yale.

Tofauti kati ya maambukizo ya virusi na bakteria
Magonjwa ya kuambukiza husababishwa na virusi, bakteria, kuvu na protozoa. Kozi ya magonjwa yanayosababishwa na virusi na bakteria mara nyingi huwa sawa. Walakini, kutofautisha sababu ya ugonjwa inamaanisha kuchagua matibabu sahihi ambayo itasaidia kukabiliana haraka na malaise na haitamdhuru mtoto.

Mzio ni sababu ya homa za mara kwa mara
Watu wengine wanajua hali ambayo mtoto mara nyingi na kwa muda mrefu anaugua homa ya kawaida. Wazazi wanampeleka kwa madaktari, chukua vipimo, chukua dawa za kulevya, na matokeo yake, mtoto ameshasajiliwa tayari na daktari wa watoto kama kawaida mgonjwa. Sababu za kweli za magonjwa ya kupumua mara kwa mara hazitambuliwa.

Urolojia: matibabu ya urethritis ya chlamydial
Chlamydial urethritis mara nyingi hupatikana katika mazoezi ya urologist. Inasababishwa na vimelea vya ndani vya Chlamidia trachomatis, ambayo ina mali ya bakteria na virusi, ambayo mara nyingi inahitaji regimens ya tiba ya muda mrefu ya tiba ya matibabu ya antibacterial. Inaweza kusababisha uchochezi usio maalum wa urethra kwa wanaume na wanawake.

Dalili na contraindication kwa matumizi, overdose

Nateglenide inatumika ikiwa mgonjwa ana aina 2 ya ugonjwa wa kisukari ambao hautegemei insulini kwa kukosekana kwa mabadiliko mazuri wakati wa kutumia tiba ya lishe na shughuli za mwili zilizoachwa.

Dawa hiyo inaweza kutumika wakati wote wa matibabu ya monotherapy na kama sehemu katika tiba tata katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2.

Mara nyingi, dawa hutumiwa pamoja na Metformin.

Unapotumia dawa hiyo, kuna idadi ya ukiukwaji wa matumizi yake. Ya kuu kati ya ubishani kwa utumiaji wa Nateglinide ni yafuatayo:

uwepo wa kisukari cha aina 1 kwa mgonjwa,
uwepo wa mgonjwa aliye na dalili za ugonjwa wa kisukari mellitus ya maendeleo ya ketoacidosis ya kisukari,
kugundua shida mbaya za kazi kwenye ini,
kipindi cha ujauzito na kipindi cha kunyonyesha,
utoto wa mgonjwa na ugonjwa wa sukari,
uwepo wa unyeti ulioongezeka kwa vifaa vilivyojumuishwa katika muundo wa dawa.

Kulingana na utaratibu wa athari ya dawa kwenye mwili, inaweza kuzingatiwa kuwa matokeo kuu ya ukiukaji wa kipimo kilichopendekezwa katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari ni maendeleo ya hypoglycemia katika mgonjwa, ambayo inaweza kujidhihirisha katika viwango tofauti vya ukali kulingana na ukubwa wa overdose wakati wa matibabu.

Uchaguzi wa njia ya kutibu dalili za overdose inategemea kiwango cha udhihirisho.

Wakati wa kudumisha ufahamu wa mgonjwa na kutokuwepo kwa udhihirisho wa neva, inashauriwa kuchukua suluhisho la sukari au sukari ndani na urekebishe ulaji wa chakula.

Pamoja na maendeleo ya fomu kali ya hali ya hypoglycemic, ambayo kuna maendeleo ya fahamu na mshtuko, inashauriwa kutekeleza suluhisho la sukari ya ndani.

Utaratibu wa hemodialysis ni utaratibu usio na ufanisi, kwani Nateglitin ina kiwango cha juu cha kumfunga protini za plasma ya damu.

Maagizo ya matumizi ya dawa hiyo

Kuchukua dawa ya ugonjwa wa sukari iko ndani.

Katika kesi ya monotherapy, kipimo cha 120-180 mg mara tatu kwa siku imewekwa.

Ikiwa Nateglinide inatumika kama moja ya vifaa vya tiba tata, kipimo kilichopendekezwa wakati wa matibabu ni kutoka 60 hadi 120 mg mara tatu kwa siku.

Wakati wa kutumia dawa hiyo, mgonjwa anaweza kupata athari kadhaa mwilini.

Athari mbaya wakati wa kunywa dawa huonyeshwa kwa utendaji kazi wa mfumo na viungo vya mwili vya mtu mgonjwa:

Ukiukaji wa mfumo wa neva na viungo vya hisia.
Usumbufu katika utendaji wa mfumo wa kupumua.
Kushindwa kwa njia ya utumbo.
Shida za kimetaboliki.

Kwa kuongezea, athari mbaya zinaweza kutokea ambazo zinaathiri hali ya jumla ya mwili.

Ikiwa kuna usumbufu katika utendaji wa mfumo wa neva, mgonjwa hupata hisia ya kizunguzungu.

Ufanisi katika mfumo wa kupumua unaonyeshwa na kuonekana kwa magonjwa ya kupumua kwa mgonjwa, maendeleo ya ishara za bronchitis, na kuonekana kwa kikohozi.

Katika tukio la athari zinazoathiri utendaji wa njia ya utumbo, mgonjwa ana muonekano wa kuhara na hisia ya kichefuchefu.

Athari kuu ya shida ya metabolic ni ukuaji wa hali ya hypoglycemic katika mwili wa mgonjwa, na katika hali mbaya ya ugonjwa wa glycemic coma.

Maendeleo ya hali ya hypoglycemic na utumiaji wa Nateglinide wakati wa matibabu ni nadra sana.

Kichefuchefu na kuhara kama athari za kuchukua kutoka kwa dawa pia huonekana mara chache, mara nyingi athari hizi hua ndani ya mtu wakati wa kutumia tiba tata ya kisukari cha aina ya 2 ikiwa Metformin ni moja wapo ya sehemu ya matibabu.

Wakati mwingine, wakati wa kuchukua Netelinid kwa mgonjwa aliye na ugonjwa wa kisukari, kuonekana kwa maumivu katika mgongo hubainika kama athari ya upande.

Kwa kuongezea, hali kama mafua zinaweza kutokea katika mwili wa mgonjwa.

Analogues za dawa, uhifadhi na gharama ya dawa

Dawa hiyo inapaswa kuhifadhiwa mahali pa giza. Joto la kuhifadhi ya dawa inapaswa kuwa katika nyuzi 15 hadi 30 Celsius.

Maisha ya rafu ya dawa ni miaka mbili. Baada ya kumalizika kwa kipindi cha kuhifadhi, dawa hiyo ni marufuku kutumia matibabu. Bidhaa iliyomaliza muda wake lazima isambazwe.

Mahali pa kuhifadhi dawa hiyo haipaswi kupatikana kwa watoto.
Hadi leo, tasnia ya dawa inazalisha idadi kubwa ya dawa ambazo zina athari sawa kwa mwili wa mgonjwa aliye na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Dawa za kawaida ambazo zina athari sawa ni zifuatazo: