21 May, 2024
    Matibabu na kuzuia

    Maagizo ya matumizi "Attokany", muundo, analogi za dawa, bei na hakiki

    Aina ya kisukari cha 2 kwa watu wazima pamoja na lishe na mazoezi ili kuboresha udhibiti wa glycemic katika ubora:

    • Tiba ya monotherapy
    • Kama sehemu ya matibabu ya pamoja na dawa zingine za hypoglycemic, pamoja na insulini.
    Attokana inashauriwa matumizi ya mdomo mara moja kwa siku kabla ya kiamsha kinywa.

    Kwa watu wazima wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya watu wazima, kipimo kilichopendekezwa cha Invokana kitakuwa 100 mg au 300 mg mara moja kila siku.

    Ikiwa canagliflozin inatumiwa kama kiambatisho kwa dawa zingine (kwa kuongeza insulini au dawa zinazoongeza uzalishaji wake), basi kipimo cha chini kinawezekana kupunguza uwezekano wa hypoglycemia.

    Katika hali nyingine, kunaweza kuwa na uwezekano mkubwa wa kukuza athari mbaya kwa dawa Invocana. Wanaweza kuhusishwa na kupungua kwa kiasi cha mishipa. Hii inaweza kuwa kizunguzungu cha posta, hypotension ya arterial au orthostatic.

    Tunazungumza juu ya wagonjwa kama hao ambao:

    1. walipokea diuretics kwa kuongeza,
    2. kuwa na shida na utendaji wa figo wastani,
    3. wako kwenye uzee (zaidi ya miaka 75).

    Kwa kuzingatia hii, aina hizi za wagonjwa zinapaswa kutumia canagliflozin katika kipimo cha 100 mg mara moja kabla ya kiamsha kinywa.

    Wagonjwa hao ambao watapata dalili za hypovolemia watatibiwa kwa kuzingatia marekebisho ya hali hii kabla ya kuanza tiba ya canagliflozin.

    Wagonjwa ambao hupokea 100 ml ya dawa ya Attokan na huvumilia vizuri, na pia wanahitaji udhibiti zaidi wa sukari ya damu, watahamishiwa kipimo hadi 300 mg ya canagliflozin.

    Overdose

    Dalili Hakuna kesi zinazojulikana za overdose ya canagliflozin. Dozi moja ya canagliflozin, kufikia 1600 mg kwa watu wenye afya na 300 mg mara mbili kila siku kwa wiki 12 kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kwa ujumla walivumiliwa.

    Matibabu Katika kesi ya overdose ya dawa, inahitajika kutekeleza hatua za kawaida za kuunga mkono, kwa mfano, kuondoa dutu isiyoweza kufyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo, kufanya uchunguzi wa kliniki na kutekeleza matibabu ya matengenezo kwa kuzingatia hali ya kliniki ya mgonjwa. Kanagliflozin haikuwa dhahiri kutolewa wakati wa kuchapwa kwa masaa 4. Kanagliflozin haitarajiwi kutolewa nje kupitia upigaji damu wa peritoneal.

    Masharti:

    Dawa ya dawa ya kulevya haiwezi kutumiwa katika hali kama hizi:

    • hypersensitivity kwa canagliflozin au dutu nyingine ambayo ilitumika kama msaidizi,
    • aina 1 kisukari
    • ugonjwa wa kisukari ketoacidosis,
    • kutofaulu kwa figo
    • kushindwa kali kwa ini,
    • ujauzito na kunyonyesha,
    • watoto chini ya miaka 18.

    Wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha, masomo ya majibu ya mwili kwa dawa ya Invocana hayajafanywa. Katika majaribio ya wanyama, haikupatikana kwamba canagliflozin ina athari ya moja kwa moja au ya moja kwa moja kwenye mfumo wa uzazi.

    Walakini, anyway, utumiaji wa dawa hiyo na wanawake katika kipindi hiki cha maisha yao haifai sana, kwa sababu kingo kuu inayotumika inaweza kupenya ndani ya maziwa ya matiti na bei ya matibabu kama hiyo inaweza kuwa isiyo na sababu.

    Mwingiliano na dawa zingine na pombe:

    Kanagliflozin haikuchochea usemi wa mfumo wa CYP450 isoenzymes (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 na 1A2) katika utamaduni wa hepatocytes ya binadamu. Pia hakuizuia isoenzymes ya cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 au 2E1) na kwa nguvu alizuia CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, kulingana na masomo ya maabara kwa kutumia microsomes ya ini ya binadamu. Uchunguzi wa in vitro umeonyesha kuwa canagliflozin ni safu ndogo ya Enzymes ya dawa ya metaboliki UGT1A9 na UGT2B4 na wabebaji wa dawa za P-glycoprotein (P-gp) na MRP2. Kanagliflozin ni kizuizi dhaifu cha P-gp.

    Kanagliflozin hupitia kimetaboliki ndogo ya oksidi. Kwa hivyo, athari kubwa ya kliniki ya dawa zingine kwenye maduka ya dawa ya canagliflozin kupitia mfumo wa cytochrome P450 haiwezekani.

    Muundo na mali:

    Katika kibao 1 cha Invocan, filamu iliyokusanywa 100 mg, ina:

    Dutu inayofanya kazi: 102.0 mg ya helihydrate ya canagliflozin, ambayo ni sawa na 100.0 mg ya canagliflozin. Vizuizi (msingi): selulosi ya microcrystalline 39.26 mg, lactose 39.26 mg, croscarmellose sodium 12.00 mg, hyprolose 6.00 mg, magnesiamu inajawa 1.48 mg. Vizuizi (ganda): Opadry II Dye 85F92209 manjano (sehemu inayoundwa na pombe ya polyvinyl, sehemu iliyotiwa maji, 40.00%, dioksidi ya titan 24.25%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%, iron oxide manjano E172) 0.75%) - 8.00 mg.

    Katika kibao 1 cha Invocan, filamu iliyofungwa 300 mg, ina:

    306.0 mg ya helihydrate ya canagliflozin, ambayo ni sawa na 300.0 mg ya canagliflozin. Vizuizi (msingi): selulosi ndogo ya microcrystalline 117.78 mg, lactose ya maji yenye uwezo wa 110.78 mg, croscarmellose sodium 36,00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesiamu imejaa 4.44 mg. Vizuizi (ganda): Opadray II 85F18422 nyeupe colorant (pombe ya polyvinyl, hydrolyzed kidogo, 40.00% titanium dioksidi 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg .

    Vidonge vyenye filamu.

    Dawa ya Invokana ni muhimu kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina 2 kwa watu wazima. Tiba hiyo inajumuisha mchanganyiko na lishe kali, pamoja na mazoezi ya kawaida.

    Glycemia itaboreshwa sana shukrani kwa monotherapy, na pia kwa matibabu pamoja na mawakala wengine wa hypoglycemic.

    Fomu ya kutolewa

    Dawa hiyo inasambazwa kwa namna ya vidonge vilivyofunikwa na mipako ya filamu ya njano au nyeupe. Vidonge vyenye umbo la kapu hutofautiana kulingana na kipimo.

    Ikiwa bidhaa ina 100 mg ya dutu inayotumika, kibao ni cha manjano. Upande mmoja kuna uandishi "CFZ", kwa upande mwingine kipimo ni eda. Ikiwa dawa ina 300 mg ya canagliflozin, basi vidonge ni rangi nyeupe. Kujiingiza hufanyika kulingana na kanuni zile zile.

    Pharmacodynamics na pharmacokinetics

    Dutu inayofanya kazi ni kizuizi cha Transporter ya sukari inayotegemea Na. Kwa sababu ya mali hii, reabsorption ya sukari iliyosafishwa hupunguzwa na kizingiti cha figo kwa sukari hupunguzwa. Kama matokeo, excretion ya wanga katika mkojo huongezeka. Wakati wa uchunguzi, wakati wa kuchukua 300 mg ya dawa kabla ya kula kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari ya 2, kulikuwa na kupungua kwa ngozi katika matumbo ya sukari na kupungua kwa sukari kutokana na utaratibu wa figo na ziada.

    Muhimu! Ufanisi wa dawa hautegemei ulaji wa chakula.

    Dawa hiyo ina sifa ya kunyonya kazi. Dakika 60 baada ya utawala, mkusanyiko wa juu wa sehemu inayofanya kazi huzingatiwa. Wakati inachukua kuondoa nusu ya dutu hii inachukua masaa 10.5 ikiwa unachukua 100 mg ya Invokana na masaa 13 ikiwa unachukua 300 mg. Uainishaji wa dawa hiyo ni 65%. Kufunga kwa protini pia huzingatiwa - 99%.

    Dalili na contraindication

    Dalili moja kwa moja kwa matumizi ya dawa hiyo ni ugonjwa wa kisayansi unaotegemea ugonjwa wa sukari. Matumizi inawezekana katika mfumo wa monotherapy pamoja na mazoezi na lishe maalum. Pia, dawa imewekwa katika tiba ya pamoja na dawa zingine za antidiabetes.

    Masharti ya kutumia ni pamoja na kutovumilia kwa vipengele vya dawa. Haipendekezi kutumia dawa ya ugonjwa wa figo na ini, magonjwa sugu ya moyo. Watoto na vijana, aina 1 ya ugonjwa wa kisukari, ujauzito na kunyonyesha pia ni sababu za kukataa dawa hii.

    Madhara

    Athari zisizofaa zinafanyika mara nyingi - 2% ya kesi. Athari ya kawaida inayojulikana inaweza kuitwa polyuria - kuongezeka kwa kiasi cha mkojo ulioonyeshwa. Pia, mgonjwa anaweza kulalamika kichefuchefu, kiu kali, kuvimbiwa.

    Chache kawaida ni magonjwa ya uchochezi ya mfumo wa genitourinary. Balanitis, vulvovaginitis, balanoposthitis, cystitis kawaida huzingatiwa. Mzunguko kwenye ngozi, hypotension, mara chache hufanyika.

    Kipimo na overdose

    Matibabu inashauriwa kuanza na kipimo cha 100 mg kwa siku. Ikiwa mgonjwa atapata matibabu bila athari mbaya, lakini udhibiti kamili wa mkusanyiko wa sukari ya damu haupatikani, kipimo kinaweza kuongezeka hadi miligram 300 kwa siku. Ikiwa Attokana inatumika kama sehemu ya matibabu pamoja, urekebishaji wa kipimo cha dawa za pamoja ni muhimu.

    Overdose ni nadra sana. Wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 huvumilia 600 mg kila siku. Ikiwa kuzorota kwa hali ya mgonjwa wakati wa kuchukua dawa bado hufanyika, basi kuna haja ya kufurika kwa tumbo na utumiaji wa mihogo.

    Mwingiliano

    Wakati inapojumuishwa na diuretins, ongezeko la athari zao huzingatiwa. Hii inadhihirishwa na kuongezeka kwa diuresis, ambayo inaweza kusababisha upungufu wa maji mwilini. Pia, matumizi ya dawa za kulevya na mawakala wengine wa hypoglycemic huongeza hatari ya kukuza kupungua kwa sukari ya damu.

    Makini! Ili kuzuia hypoglycemia, upimaji wa mara kwa mara wa sukari na marekebisho ya kipimo hupendekezwa.

    Attokana anaingiliana na inducers za enzyme (barbiturates, Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Ritonavir). Hii inadhihirishwa na kupungua kwa athari ya hypoglycemic.

    Mabadiliko katika maduka ya dawa hayazingatiwi wakati unachanganywa na uzazi wa mpango wa mdomo, Metformin. Kwa hivyo, fedha hizi zinaweza kuunganishwa.

    Kuna analogue moja tu ya dawa iliyoandaliwa katika kingo inayotumika - Vokanamet. Sehemu ndogo za hatua ya kifamasia huzingatiwa katika maelezo ya kulinganisha.

    Jina la dawaSehemu inayotumikaUpeo athari ya matibabu (masaa)Mzalishaji
    VokanametKanagliflozin, metformin24Janssen Ortho LLS / Janssen-Silag S.p.A. ya "Johnson & Johnson, LLC", USA / Italia / Urusi
    Victozaliraglutide24Novo Nordisk, A / T, Denmark
    Jardinsempagliflozin24Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co KG, Ujerumani

    Dawa hizi hazifanyi kazi sana. Lakini uteuzi wa kujitegemea wa dawa haifai kupendekezwa.

    Maoni ya wagonjwa waliotumia dawa hiyo.

    Dawa "Attokana" inashauriwa kwangu na endocrinologist. Bei ni kubwa, lakini athari inaonekana. Sukari ya damu kwa kiwango cha juu cha kawaida na haina kuongezeka, ambayo ni nzuri sana!

    Konstantin, umri wa miaka 47

    Miaka michache iliyopita, niligunduliwa na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Alitibiwa na Metformin, lakini haikusaidia. Kisha daktari aliamuru Invocana. Kiwango cha sukari kimetulia na nahisi bora zaidi.

    Nina ugonjwa wa sukari kwa muda mrefu. Nilijaribu dawa nyingi, zingine hazinisaidia hata. Hivi karibuni, daktari alipendekeza dawa "Attokana". Mwanzoni bei ilinitia hofu, lakini niliamua kuinunua. Matokeo hayakufika kwa muda mrefu. Sukari haina kuongezeka, inahisi vizuri.

    Valeria, umri wa miaka 63

    Bei ya dawa katika rubles katika baadhi ya miji ya Shirikisho la Urusi:

    Jiji Attokana 100 mg N30

    		Attokana 300 mg N30
    Moscow26534444
    Chelyabinsk2537,904226,10
    Saint Petersburg30104699
    Ulyanovsk2511,704211,10
    Tomsk
    		24774185
    Saratov
    		25314278

    Bei ya dawa ni kubwa. Hii kwa wagonjwa wengi inakuwa sababu ya kukataa matibabu na dawa hiyo.

    Hitimisho

    Licha ya ukweli kwamba Attokana ni dawa ya gharama kubwa, ni mafanikio kati ya wagonjwa wa sukari. Ufanisi na idadi ndogo ya athari mbaya ni faida kubwa ya dawa.

    Ugonjwa wa kisukari unahitaji matibabu sahihi. Ugumu wa tiba ya madawa ya kulevya, lishe na mazoezi hutoa athari nzuri ya hypoglycemic. Dawa ya kawaida na kufuata maagizo yote ya endocrinologist ndio ufunguo wa mafanikio kwa mgonjwa yeyote. Unaweza kujua habari zaidi kutoka kwa video hii:

    Fomu ya kipimo:

    Katika kibao 300 kilicho na filamu iliyo na miligino ina:
    306.0 mg ya helihydrate ya canagliflozin, ambayo ni sawa na 300.0 mg ya canagliflozin.
    Vizuizi (msingi): selulosi ya microcrystalline 117.78 mg, lactose ya anidrous 117.78 mg, croscarmellose sodium 36,00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesiamu stearate 4.44 mg.
    Vizuizi (ganda): Utepe wa Opadray II 85F18422 nyeupe (pombe ya polyvinyl, iliyotiwa maji kidogo, 40.00% dioksidi kaboni 25,00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg.

    Maelezo:
    Kipimo 100 mg: vidonge-umbo la kapuli *, lililofunikwa na mipako ya filamu ya manjano, iliyoandikwa upande mmoja na CFZ na upande mwingine na 100.
    * Kwenye sehemu ya msalaba, msingi wa kibao ni nyeupe au karibu nyeupe.
    Kipimo 300 mg: vidonge vyenye umbo la kapuli vilivyofunikwa na membrane ya filamu ya rangi nyeupe au karibu nyeupe, iliyoandikwa upande mmoja na CFZ na kwa wengine 300.

    Mali ya kifahari:

    Madhara ya Pharmacodynamic
    Katika majaribio ya kliniki, baada ya utawala wa mdomo wa moja na wa kawaida wa matibabu ya ugonjwa wa kiswidi 2, kizingiti cha figo kilipunguzwa kwa kipimo, na utaftaji wa sukari na figo uliongezeka. Thamani ya mwanzo ya kizingiti cha figo kwa sukari ilikuwa karibu 13 mm / L, upungufu mkubwa wa kizingiti cha wastani wa figo ya masaa 24 ilizingatiwa na matumizi ya canagliflozin kwa kipimo cha 300 mg mara moja kwa siku na kutoka 4 hadi 5 mmol / L, ambayo inaonyesha hatari ndogo ya kutokea. hypoglycemia wakati wa matibabu. Katika awamu mimi husoma kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 waliopata canagliflozin kwa kipimo cha 100 mg au 300 mg, kupungua kwa kizingiti cha figo kwa sukari ilisababisha kuongezeka kwa utaftaji wa sukari na figo na 77-119 g / siku, utaftaji wa sukari na figo ulioambatana na upotezaji kutoka 308 hadi 476 kcal / siku. Kupungua kwa kizingiti cha figo kwa sukari na kuongezeka kwa sukari na figo kuliendelea wakati wa matibabu ya wiki 26 kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Kulikuwa na ongezeko la wastani la kiasi cha mkojo wa kila siku (Uzalishaji
    Uainishaji wa jumla wa bioavailability ya canagliflozin ni takriban 65%. Kula vyakula vyenye mafuta mengi hakuathiri maduka ya dawa ya canagliflosin, kwa hivyo canagliflosin inaweza kuchukuliwa na au bila chakula. Walakini, kwa kuzingatia uwezo wa canagliflozin kupunguza kuongezeka kwa glycemia ya baada ya kushuka kwa sababu ya kupungua kwa ngozi ya glucose kwenye utumbo, inashauriwa kuchukua canagliflozin kabla ya chakula cha kwanza.

    Usambazaji
    Kiasi cha wastani cha usambazaji wa canagliflozin katika usawa baada ya kuingizwa kwa mtu mmoja kwa watu wenye afya ilikuwa 83.5 L, ambayo inaonyesha usambazaji mkubwa katika tishu. Kanagliflosin inahusishwa sana na protini za plasma (99%), haswa na albin. Mawasiliano na protini haitegemei mkusanyiko wa canagliflozin katika plasma. Mawasiliano na protini za plasma haibadilika sana kwa wagonjwa wenye upungufu wa figo au hepatic.

    Metabolism
    O-glucuronidation ndio njia kuu ya kimetaboliki ya canagliflozin. Glucuronidation hufanyika hasa na ushiriki wa UGT1A9 na UGT2B4 ya metabolites hadi O-glucuronide mbili ambazo hazifanyi kazi. Kuongezeka kwa AUC ya canagliflozin (kwa 26% na 18%) kulizingatiwa kwa wabebaji wa wagonjwa wa UGT1A9 * 3 na UGT2B4 * 2 kesi, mtawaliwa. Athari hii haitarajiwi kuwa na umuhimu wa kliniki. Kimetaboliki ya CYP3A4-mediated (oxidative) ya canagliflozin katika mwili wa binadamu ni ndogo (takriban 7%).

    Uzazi
    Baada ya kuchukua dozi moja ya 14C-canagliflozin na wajitoleaji wenye afya ya kawaida, 41.5%, 7.0% na 3.2% ya kipimo cha mionzi iliyosimamiwa kiligunduliwa kwenye kinyesi kama canagliflosin, metabolite ya hydroxylated na metabolite ya O-glucuronide.Mzunguko wa enterohepatic wa canagliflozin haukubalika.
    Takriban 33% ya dozi inayoweza kudhibitiwa ilipatikana kwenye mkojo, haswa kama oksijeni ya O-glucuronide (30.5%). Chini ya 1% ya kipimo hutolewa kama canagliflozin na figo. Usafirishaji wa kibali na matumizi ya canagliflozin katika kipimo cha 100 mg na 300 mg iliyoanzia 1.30 hadi 1.55 ml / min.
    Kanagliflozin inahusu dawa zilizo na kibali cha chini, kibali cha wastani cha utaratibu ni takriban 192 ml / min kwa watu wenye afya baada ya utawala wa ndani.

    Vikundi maalum vya wagonjwa
    Wagonjwa wenye kuharibika kwa figo kazi
    Cmax ya canagliflozin iliongezeka wastani na 13%, 29%, na 29% kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika, wastani, na kali, mtawaliwa, lakini sio kwa wagonjwa kwenye hemodialysis. Ikilinganishwa na watu waliojitolea wenye afya, canagliflozin serum AUC iliongezeka kwa karibu 17%, 63% na 50% kwa wagonjwa wenye upungufu wa figo, wastani na kali, kwa mtiririko huo, lakini ilikuwa hivyo kwa kujitolea wenye afya na wagonjwa wenye shida ya figo ya mwisho (CRF). )
    Kuondolewa kwa canagliflozin kupitia dialysis ilikuwa ndogo.

    Wagonjwa wenye kuharibika kwa kazi ya ini
    Baada ya utumiaji wa canagliflozin katika kipimo cha 300 mg, mara moja ikilinganishwa na wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya ini kwa wagonjwa walio na kiwango cha shida ya ini A kazi ya ini kulingana na kiwango cha watoto-Pugh (shida ya ini dhaifu), Cmax na AUC∞ iliongezeka kwa 7% na 10%, kwa mtiririko huo, na kupungua kwa 4% na kuongezeka kwa 11%, mtawaliwa, kwa wagonjwa walio na shida ya kiwango cha ini B kulingana na kiwango cha Mtoto-Pugh (kazi ya ini iliyoharibika ya ukali wa wastani). Tofauti hizi hazizingatiwi kuwa muhimu sana kliniki. Marekebisho ya kipimo kwa wagonjwa walio na upungufu wa ini laini au wastani hauhitajiki. Hakuna uzoefu wa kliniki na matumizi ya dawa hiyo kwa wagonjwa walio na shida ya hali ya hewa ya hepatic (darasa C kwenye kiwango cha watoto-Pugh), kwa hivyo matumizi ya canagliflozin katika kundi hili la wagonjwa yamepingana.

    Wagonjwa Wazee (umri wa miaka ≥65)
    Kulingana na matokeo ya uchambuzi wa maduka ya dawa ya watu, umri haukuwa na athari kubwa ya kliniki kwa maduka ya dawa ya canagliflozin.

    Watoto (
    Uchunguzi wa maduka ya dawa ya canagliflozin kwa watoto haujafanywa.

    Vikundi vingine vya wagonjwa
    Hakuna marekebisho ya kipimo cha kipimo cha jinsia, kabila / kabila au index ya mwili inahitajika. Tabia hizi hazikuwa na athari kubwa ya kliniki kwa maduka ya dawa ya canagliflozin, kulingana na matokeo ya uchambuzi wa idadi ya watu wa maduka ya dawa.

    Mashindano

    • Hypersensitivity kwa canagliflozin au kila mtu anayepata dawa,
    • aina 1 kisukari
    • ugonjwa wa kisukari ketoacidosis,
    • kutofaulu kwa figo na kiwango cha kuchujwa kwa glomerular (GFR) 2,
    • kushindwa kali kwa ini
    • uvumilivu wa lactose, upungufu wa lactase, malabsorption ya sukari-galactose,
    • ugonjwa wa moyo sugu III - darasa la kazi la IV (uainishaji wa NYHA),
    • ujauzito na kipindi cha kunyonyesha, watoto chini ya miaka 18.
    Kwa uangalifu
    Na historia ya ketoacidosis ya kisukari

    Tumia wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha

    Kipindi cha kunyonyesha
    Matumizi ya canagliflozin hushikiliwa kwa wanawake wakati wa kunyonyesha. Kulingana na data inayopatikana ya pharmacodynamic / sumu kutoka masomo ya wanyama, canagliflozin hupita ndani ya maziwa ya mama. Haijulikani ikiwa canagliflozin hupita ndani ya maziwa ya binadamu.

    Kipimo na utawala

    Piga ruka
    Ikiwa dozi imekosa, inapaswa kuchukuliwa haraka iwezekanavyo, hata hivyo, kipimo mara mbili haipaswi kuchukuliwa ndani ya siku moja.

    Aina maalum za wagonjwa
    Watoto chini ya miaka 18
    Usalama na ufanisi wa canagliflozin kwa watoto haujasomwa.

    Wagonjwa wazee
    Wagonjwa> umri wa miaka 75 wanapaswa kupewa mg 100 mara moja kila siku kama kipimo cha kwanza. Kazi ya figo na hatari ya hypovolemia inapaswa kuzingatiwa.

    Kazi ya figo iliyoharibika
    Kwa wagonjwa walio na kuharibika kwa figo laini (wastani wa kiwango cha fidia ya glomerular (GFR) kutoka 60 hadi 90 ml / min / 1.73 m 2), urekebishaji wa kipimo hauhitajiki.
    Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika na GFR kutoka 45 hadi 60 ml / min / 1.73 m 2, matumizi ya dawa hiyo katika kipimo cha 100 mg mara moja kwa siku inashauriwa.
    Kanagliflozin haifai kwa wagonjwa walio na kazi ya kuharibika kwa figo na GFR 2, kutofaulu kwa figo sugu (CRF), au kwa wagonjwa kwenye dialysis, kwani inatarajiwa kwamba canagliflozin haifai kwa idadi ya wagonjwa.

    Athari za upande

    Athari mbaya zinazohusiana na kupungua kwa kiasi cha mishipa
    Frequency ya athari mbaya zote zinazohusiana na kupungua kwa kiasi cha mishipa (kizunguzungu cha posta, hypotension ya orthostatic, hypotension ya mzio, maji mwilini na kufyatua) ilikuwa 1.2% wakati wa kutumia canagliflozin kwa kipimo cha 100 mg, 1.3% wakati wa kutumia canagliflosin kwa kipimo cha 300 mg na 1.1% na placebo. Masafa ya athari mbaya zinazohusiana na kupungua kwa kiasi cha mishipa wakati wa kutumia madawa ya kulevya Invokana ® ililinganishwa na ile wakati wa kutumia dawa za kulinganisha katika majaribio mawili yaliyodhibitiwa kikamilifu.
    Katika uchunguzi wa hatari ya moyo na mishipa, ambamo wagonjwa wazee walio na kiwango cha kawaida cha magonjwa yanayofanana walishiriki, matukio ya athari mbaya yanayohusiana na kupungua kwa kiasi cha intravascular ilikuwa 2.8% wakati wa kutumia canagliflozin kwa kipimo cha 100 mg, 4 , 6% wakati wa kutumia canagliflozin kwa kipimo cha 300 mg na 1.9% wakati wa kutumia placebo.
    Kulingana na matokeo ya uchambuzi wa jumla, wagonjwa wanaopata diuretics za "kitanzi", wagonjwa wenye kutofaulu kwa figo ya wastani (GFR kutoka 30 hadi 60 ml / min / 1.73 m 2) na wagonjwa wenye umri wa miaka> miaka 75 walikuwa na tukio kubwa la hizi zisizofaa athari. Katika wagonjwa waliopokea diuretics za "kitanzi", mzunguko ulikuwa ni 3,2% wakati wa kutumia canagliflozin kwa kipimo cha 100 mg, 8.8% kwa kipimo cha 300 mg na 4.7% katika kikundi cha kudhibiti. Kwa wagonjwa walio na msingi wa GFR 2, frequency ilikuwa 4.8% wakati wa kutumia canagliflozin kwa kipimo cha 100 mg, 8.1% kwa kipimo cha 300 mg, na 2.6% katika kikundi cha kudhibiti. Katika wagonjwa wenye umri wa miaka 75 na zaidi, frequency ilikuwa 4.9% wakati wa kutumia canagliflozin kwa kipimo cha 100 mg, 8.7% kwa kipimo cha 300 mg na 2.6% katika kikundi cha kudhibiti.
    Wakati wa kufanya utafiti juu ya hatari ya moyo na mishipa, frequency ya uondoaji wa madawa ya kulevya kwa sababu ya kutokea kwa athari mbaya zinazohusiana na kupungua kwa kiasi cha mishipa, na frequency ya athari mbaya kama hizi kwa matumizi ya canagliflozin haikuongezeka.

    Hypoglycemia wakati inatumiwa kama kiambatisho kwa tiba ya insulini au mawakala ambao huongeza usiri wake
    Matukio ya hypoglycemia yalikuwa ya chini (100 mg, 300 mg na placebo ®, mtiririko huo; hypoglycemia kali ilizingatiwa katika 1.8%, 2.7% na 2,5% ya wagonjwa waliopokea Invocana ® kwa kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, kwa mtiririko huo. Wakati wa kutumia canagliflozin kama kiambatisho cha derivatives ya sulfonylurea, hypoglycemia ilizingatiwa katika 4.1%, 12.5% ​​na 5.8% ya wagonjwa waliopokea Invocana ® kwa kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo.

    Maambukizi ya fungi ya sehemu ya siri
    Candidiasis vulvovaginitis (pamoja na ugonjwa wa kuvu wa vimelea na ugonjwa wa kuvu) ilionekana katika asilimia 10.4%, 11.4% na 3.2% ya wanawake waliopokea dawa ya dawa ya Mudzukuto ® kwa kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo. Ripoti nyingi za mandidivaginal candidiasis zinazohusiana na miezi nne ya kwanza baada ya kuanza matibabu ya canagliflozin. Kati ya wagonjwa waliotibiwa na canagliflozin, 2.3% walikuwa na sehemu zaidi ya moja ya maambukizo. Asilimia 0.7 ya wagonjwa wote waliacha kuchukua canagliflozin kwa sababu ya uvungu wa vervovaginitis.
    Candidiasis balanitis au balanoposthitis ilizingatiwa katika 4.2%, 3.7% na 0.6% ya wanaume ambao walipata dawa ya Captokana ® kwa kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo. Kati ya wagonjwa waliotibiwa na canagliflozin, asilimia 0.9 walikuwa na sehemu zaidi ya moja ya maambukizo. 0.5% ya wagonjwa wote waliacha kuchukua canagliflozin kwa sababu ya candida balanitis au balanoposthitis. Phimosis iliripotiwa katika asilimia 0.3 ya wanaume ambao hawakufanya tohara. Katika 0.2% ya visa, wagonjwa waliopokea canagliflozin walatahiriwa.

    Maambukizi ya njia ya mkojo
    Maambukizi ya njia ya mkojo yalizingatiwa katika 5.9%, 4.3% na 4.0% ya wagonjwa waliopokea dawa ya dawa ya kulevya (Protokana) kwa kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo. Maambukizi mengi yalikuwa laini au wastani kwa ukali; masafa ya athari mbaya haikuongezeka. Wagonjwa waliitikia matibabu ya kiwango na waliendelea kupokea tiba ya canagliflozin. Masafa ya maambukizi yanayorudia hayakuongezeka na matumizi ya canagliflozin.

    Mifupa ya mfupa
    Katika uchunguzi wa matokeo ya moyo na mishipa kwa wagonjwa 4,327 walio na ugonjwa wa moyo na mishipa au hatari ya moyo na mishipa, matukio ya kupunguka kwa mfupa yalikuwa 16.3, 16.4, na 10.8 kwa kila miaka 1,000 ya mgonjwa wa kipimo cha miligramu 100 ya Invocana ®. na 300 mg na placebo, mtawaliwa. Kukosekana kwa usawa katika tukio la fractures ilitokea katika wiki 26 za kwanza za tiba.
    Katika uchanganuzi wa pamoja wa tafiti zingine za dawa ya dawa ya Captokana ®, ambayo ni pamoja na wagonjwa wapatao 5800 walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kutoka kwa jumla, hakukuwa na tofauti yoyote katika hatari ya kupasuka kwa heshima.
    Baada ya matibabu ya wiki 104, canagliflozin haikuathiri vibaya wiani wa madini.

    Mabadiliko ya maabara
    Kuongezeka kwa mkusanyiko wa potasiamu ya serum
    Mabadiliko ya wastani katika mkusanyiko wa potasiamu ya serum kutoka kwa thamani ya awali ilikuwa 0.5%, 1.0% na 0.6% wakati wa kutumia dawa ya madawa ya kulevya Captokana ® katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa. Kesi za kuongezeka kwa mkusanyiko wa potasiamu ya serum (> 5.4 mEq / L na 15% ya juu kuliko mkusanyiko wa awali) zilizingatiwa katika asilimia 4.4 ya wagonjwa wanaopokea canagliflozin kwa kipimo cha 100 mg, katika 7.0% ya wagonjwa wanaopokea canagliflozin kwa kipimo cha 300 mg , na 4.8% ya wagonjwa wanaopokea placebo. Kwa ujumla, ongezeko la mkusanyiko wa potasiamu lilikuwa kidogo (® kwa kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtiririko huo) Mabadiliko ya wastani katika mkusanyiko wa nitrojeni ya urea kutoka kwa thamani ya awali ilikuwa 17.1%, 18,0% na 2.7% wakati wa kutumia dawa ya dawa ya Mchokana ® kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtiririko huo. Mabadiliko haya mara nyingi yalizingatiwa ndani ya wiki 6 tangu kuanza matibabu. Baadaye, mkusanyiko wa creatinine ulipungua polepole hadi thamani yake ya asili, na mkusanyiko wa nitrojeni ya urea ilibaki thabiti.
    Idadi ya wagonjwa walio na upungufu mkubwa zaidi wa GFR (> 30%) ikilinganishwa na kiwango cha awali kilichotazamwa katika hatua yoyote ya matibabu ilikuwa 2.0% wakati wa kutumia canagliflozin kwa kipimo cha 100 mg, 4.1% wakati wa kutumia dawa hiyo kwa kipimo cha 300 mg na 2 , 1% na placebo. Upungufu huu katika GFR mara nyingi ulikuwa wa muda mfupi, na mwisho wa utafiti, kupungua sawa kwa GFR kulizingatiwa kwa wagonjwa wachache: 0.7% wakati wa kutumia canagliflozin kwa kipimo cha 100 mg, 1.4% wakati wa kutumia dawa kwa kipimo cha 300 mg na 0.5% kwa maombi ya placebo.
    Baada ya kusimamisha canagliflozin, mabadiliko haya katika vigezo vya maabara yalipitia mienendo chanya au kurudi kwa kiwango chao cha asili.

    Mabadiliko katika mkusanyiko wa cholesterol
    Mabadiliko ya maana katika LDL kutoka kwa mkusanyiko wa awali ukilinganisha na placebo yalikuwa 0.11 mmol / L (4.5%) na 0.21 mmol / L (8.0%) wakati wa kutumia canagliflozin katika kipimo cha 100 mg na 300 mg, mtawaliwa. Kulikuwa na ongezeko ndogo la mkusanyiko wa cholesterol jumla kutoka kwa thamani ya awali ikilinganishwa na placebo - 2.5% na 4.3% wakati wa kutumia canagliflozin katika kipimo cha 100 mg na 300 mg, mtawaliwa. Kuongezeka kwa HDL kutoka kwa mkusanyiko wa awali ikilinganishwa na placebo ilikuwa 5.4% na 6.3% wakati wa kutumia canagliflozin katika kipimo cha 100 mg na 300 mg, mtawaliwa. Kuongezeka kwa mkusanyiko wa cholesterol isiyohusishwa na HDL kutoka kwa thamani ya awali ikilinganishwa na placebo ilikuwa 0.05 mmol / L (1.5%) na 0.13 mmol / L (3.6%) wakati wa kutumia canagliflozin katika kipimo cha 100 mg na 300 mg, mtawaliwa. Uwiano wa LDL / HDL haukubadilika na matumizi ya dawa ya Captokana ® ikilinganishwa na placebo. Mkusanyiko wa apolipoprotein B, idadi ya chembe za LDL na mkusanyiko wa cholesterol isiyohusishwa na HDL iliongezeka kwa kiwango kidogo ikilinganishwa na mabadiliko katika mkusanyiko wa LDL.

    Kuongeza mkusanyiko wa hemoglobin
    Mabadiliko ya wastani katika mkusanyiko wa hemoglobin kutoka kwa thamani ya awali yalikuwa 4.7 g / l (3.5%), 5.1 g / l (3.8%) na 1.8 g / l (-1.1%) wakati wa kutumika canagliflozin katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa. Kuongezeka kidogo kulinganishwa kwa wastani wa asilimia ya idadi ya seli nyekundu za damu na hematocrit kutoka msingi zilizingatiwa. Mwisho wa matibabu, 4.0%, 2.7% na 0.8% ya wagonjwa wanaopokea matibabu na Invocana ® katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtiririko huo, walikuwa na mkusanyiko wa hemoglobin juu kuliko kikomo cha juu cha kawaida.

    Kuongeza mkusanyiko wa phosphate ya serum
    Wakati wa kutumia dawa ya madawa ya kulevya (Attokana ®), ongezeko linalotegemea kipimo cha mkusanyiko wa phosphate ya serum lilizingatiwa. Katika masomo 4 ya kliniki, mabadiliko ya wastani katika mkusanyiko wa phosphate ya serum yalikuwa 3.6%, 5.1% na 1.5% wakati wa kutumia canagliflozin katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa. Kesi za kuongezeka kwa mkusanyiko wa phosphate ya serum ya zaidi ya 25% ya thamani ya awali ilizingatiwa katika 0.6%, 1.6% na 1.3% ya wagonjwa waliopokea matibabu na Invocana ® katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa.

    Kupungua kwa mkusanyiko wa asidi ya uric acid
    Kwa matumizi ya canagliflozin katika kipimo cha 100 mg na 300 mg, kupungua kwa wastani kwa mkusanyiko wa asidi ya uric kutoka kiwango cha awali (−10.1% na −10.6%, mtawaliwa) kulizingatiwa ikilinganishwa na placebo, na matumizi ya ambayo kuongezeka kidogo kwa mkusanyiko wa wastani kutoka kwa awali (1.9%). Kupungua kwa mkusanyiko wa asidi ya serum uric katika vikundi vya canagliflozin ilikuwa kubwa au karibu na kiwango cha juu kwa wiki 6 na kuendelea wakati wote wa matibabu. Kuongezeka kwa muda mfupi kwa mkusanyiko wa asidi ya mkojo katika mkojo ulibainika. Kulingana na matokeo ya uchambuzi wa pamoja wa matumizi ya canagliflozin katika kipimo cha 100 mg na 300 mg, ilionyeshwa kuwa matukio ya nephrolithiasis hayakuongezeka.

    Usalama wa moyo na mishipa
    Hakukuwa na kuongezeka kwa hatari ya moyo na mishipa na canagliflozin ikilinganishwa na kundi la placebo.

    Athari mbaya katika vikundi maalum vya wagonjwa
    Wagonjwa wazee
    Profaili ya usalama katika wagonjwa wazee ni sawa na hiyo kwa wagonjwa vijana. Wagonjwa walio na umri wa zaidi ya miaka 75 walikuwa na tukio kubwa la matukio mabaya yanayohusiana na kupungua kwa kiasi cha intravascular (kizunguzungu cha posta, hypotension ya Orthial, hypotension ya arterial) - 4.9%, 8.7% na 2.6% wakati wa kutumia dawa ya dawa ya Mchambi ®. 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa. Kulikuwa na kupungua kwa GFR kwa 3.6%, 5.2% na 3.0% wakati wa kutumia dawa ya Mudzina ® katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa.

    Wagonjwa wenye GFR kutoka 45 hadi 60 ml / min / 1.73 m 2
    Kwa wagonjwa walio na thamani ya awali ya GFR ya 45-60 ml / min / 1.73 m 2, mzunguko wa hafla mbaya zinazohusiana na kupungua kwa kiwango cha mishipa ilikuwa 4.6%, 7.1% na 3.4% wakati wa kutumia dawa ya dawa ya Captokana ® katika kipimo. 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa. Mkusanyiko wa Serum creatinine uliongezeka kwa asilimia 4.9, 7.3% na 0,2% wakati wa kutumia dawa ya madawa ya kulevya (Attokana ®) katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa. Mkusanyiko wa nitrojeni wa serum urea uliongezeka kwa 13.2%, 13.6% na 0.7% wakati wa kutumia dawa ya Mchina ® katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa. Sehemu ya wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa GFR (> 30%) wakati wowote katika matibabu ilikuwa 6.1%, 10.4% na 4.3% wakati wa kutumia dawa Invocana ® katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa.Mwisho wa utafiti, sehemu hii ilikuwa 2.3%, 4,3% na 3.5% wakati wa kutumia dawa ya madawa ya kulevya (Attokana ®) katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa.
    Frequency ya kuongeza mkusanyiko wa seramu potasiamu (> 5.4 mEq / L na 15% ya thamani ya awali) ilikuwa 5.2%, 9.1% na 5.5% wakati wa kutumia dawa Invocana ® katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa . Mara chache, ongezeko kubwa la mkusanyiko wa potasiamu ya seramu limezingatiwa kwa wagonjwa walio na kuharibika kwa figo ambayo hapo awali walikuwa na ongezeko la mkusanyiko wa potasiamu ya serum na / au wametibiwa na dawa kadhaa ili kupunguza utaftaji wa potasiamu, kama vile diuretics za potasiamu-za kugeuza. Kwa ujumla, ongezeko hili la mkusanyiko lilikuwa la muda mfupi na haikuhitaji matibabu maalum.
    Mkusanyiko wa phosphate ya serum iliongezeka kwa 3.3%, 4,2% na 1.1% wakati wa kutumia dawa ya madawa ya kulevya Encokana ® katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo. Masafa ya kuongezeka kwa mkusanyiko wa phosphate ya serum (> 1.65 mmol / L na 25% ya juu kuliko dhamana ya awali) ilikuwa 1.4%, 1.3% na 0.4% wakati wa kutumia dawa ya dawa ya Mchina ® katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo. , mtawaliwa. Kwa ujumla, ongezeko hili la mkusanyiko lilikuwa la muda mfupi na haikuhitaji matibabu maalum.

    Takwimu za usajili
    Jedwali 1 linaonyesha matukio mabaya yaliyorekodiwa wakati wa uchunguzi wa usajili. Matukio mabaya ni ya kimfumo kwa kila moja ya mifumo ya chombo kulingana na frequency ya kutokea kwa kutumia uainishaji ufuatao: mara nyingi (> 1/10), mara nyingi (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000,

    Overdose

    Matibabu
    Katika kesi ya overdose, inahitajika kutekeleza hatua za kawaida za kuunga mkono, kwa mfano, kuondoa dutu isiyoweza kufyonzwa kutoka kwa njia ya utumbo, kufanya uchunguzi wa kliniki na kufanya matibabu ya matengenezo kwa kuzingatia hali ya kliniki ya mgonjwa. Kanagliflozin haikuwa dhahiri kutolewa wakati wa kuchapwa kwa masaa 4. Kanagliflozin haitarajiwi kutolewa nje kupitia upigaji damu wa peritoneal.

    Mwingiliano na dawa zingine
    Tathmini ya mwingiliano wa vitro
    Kimetaboliki ya canagliflozin hufanyika hasa na glucuronidation kupitia UDF-glucuronosyltransferases UGT1A9 na UGT2B4.
    Katika masomo in vitro canagliflozin haikuzuia isoenzymes ya cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 2B6, 2C8, 2C9) na haikuchochea isoenzymes 1A2, 2C19, 2B6, 3A4 .. Kanagliflozin dhaifu in vitroWalakini, katika majaribio ya kliniki hakuna mwingiliano muhimu wa kliniki uliopatikana. Kanagliflozin haitarajiwi kubadilisha kibali cha kimetaboliki cha dawa zinazotumika wakati wote zinazotengenezwa na metaboliki hizi.
    Kanagliflozin ni sehemu ndogo ya P-glycoprotein (P-gp) na inazuia kwa urahisi usafiri wa P-gp-mediated digoxin.

    Katika tathmini ya mwingiliano wa vivo
    Athari za dawa zingine kwenye canagliflozin
    Cyclosporine, hydrochlorothiazide, uzazi wa mpango mdomo (levonorgestrel + ethinyl estradiol), metformin, na probenecid haikuwa na athari kubwa ya kliniki kwa pharmacokinetics ya canagliflozin.
    Rifampicin. Matumizi ya wakati huo huo ya rifampicin, kichocheo kisichochagua cha idadi ya Enzymes ya familia ya UGT na wabebaji wa dawa za kulevya, pamoja na UGT1A9, UGT2B4, P-gp na MRP2, ilipunguza udhihirisho wa canagliflozin, ambayo inaweza kusababisha kupungua kwa ufanisi wake. Ikiwa inahitajika kuagiza inducer ya enzymes ya familia ya UGT na wabebaji wa madawa ya kulevya (kwa mfano, rifampicin, phenytoin, barbiturates, phenobarbital, ritonavir, carbamazepine, efavirenz, wort iliyokamilika ya St. mara moja kwa siku, na toa uwezekano wa kuongeza kipimo cha canagliflozin hadi 300 mg mara moja kwa siku, ikiwa ni muhimu kudhibiti glycemic. Kwa wagonjwa walio na GFR kutoka 45 hadi 60 ml / min / 1.73 m 2, kupokea dawa ya Evokana ® katika kipimo cha 100 mg na dawa ya inducer ya familia ya UGT ya enzymes, na ambao wanahitaji udhibiti wa glycemic, kuzingatia inapaswa kutolewa kwa uteuzi wa mawakala wengine wa hypoglycemic.

    Jedwali 2: Athari za usimamizi wa madawa ya kulevya kwenye mfiduo wa canagliflozin

    Dawa zinazokinzanaDose inayoshiriki 1Dose ya canagliflozin 1Kiwango cha maana cha jiometri
    (uwiano wa viashiria wakati wa miadi
    matibabu ya pamoja / bila hiyo)
    Hakuna athari = 1.0
    AUC 2
    (90% CI)    		Max
    (90% CI)
    Katika hali zifuatazo, urekebishaji wa kipimo cha canagliflozin hauhitajiki:
    Cyclosporin400 mg300 mg 1 wakati
    kwa siku kwa siku 8    		1,23
    (1,19–1.27)    		1,01
    (0,91–1,11)
    Levonorgestrel + Ethinyl Estradiollevonorgestrel 0.15 mg
    ethinyl estradiol 0.03 mg    		200 mg 1 wakati
    kwa siku kwa siku 6    		0,91
    (0,88–0,94)    		0,92
    (0,84–0,99)
    Hydrochlorothiazide25 mg 1 wakati
    kwa siku kwa siku 35    		300 mg 1 wakati
    kwa siku kwa siku 7    		1,12
    (1,08–1,17)    		1,15
    (1,06–1,25)
    Metformin2000 mg300 mg 1 wakati
    kwa siku kwa siku 8    		1,10
    (1,05–1,15)    		1,05
    (0,96–1,16)
    Probenecid500 mg mara 2
    kwa siku kwa siku 3    		300 mg 1 wakati
    kwa siku kwa siku 17    		1,21
    (1,16–1,25)    		1,13
    (1,00–1,28)
    Rifampicin600 mg 1 wakati
    kwa siku kwa siku 8    		300 mg0,49
    (0,44–0,54)    		0,72
    (0,61–0,84)
    1. Kipimo kipimo, isipokuwa kama ilivyoonyeshwa vingine.
    2. AUCinf ya maandalizi ya kipimo-moja na AUC24 - kwa dawa zilizowekwa katika mfumo wa kipimo cha kipimo.

    Athari za canagliflozin kwenye dawa zingine
    Katika majaribio ya kliniki katika watu waliojitolea wenye afya, canagliflozin haikuwa na athari kubwa ya usawa kwenye maduka ya dawa ya metformin, uzazi wa mpango mdomo (levonorgestrel + ethinyl estradiol), glibenclamide, simvastatin, paracetamol, hydrochlorothiazide na warfarin.
    Digoxin. Matumizi ya mchanganyiko wa canagliflozin (300 mg mara moja kwa siku kwa siku 7) na digoxin (0.5 mg kwa siku 1 na 0.25 mg katika siku 6 zijazo) ilisababisha kuongezeka kwa AUC na Cmax ya digoxin kwa 20% na 36 %, kwa mtiririko huo, ikiwezekana kwa sababu ya mwingiliano wa P-gp. Wagonjwa wanaochukua digoxin au glycosides nyingine ya moyo (k.v. digitoxin) wanapaswa kufuatiliwa ipasavyo.

    Jedwali la 3: Athari ya Kanagliflozin juu ya Mfiduo wa Dawa Mbadala

    Dawa zinazokinzanaDose inayoshiriki 1Dose ya canagliflozin 1Kiwango cha maana cha jiometri
    (uwiano wa viashiria wakati wa miadi
    matibabu ya pamoja / bila hiyo)
    Hakuna athari = 1.0
    AUC 2
    (90% CI)    		Max
    (90% CI)
    Katika visa vifuatavyo, marekebisho ya kipimo cha dawa zilizomo haihitajiki:
    Digoxin0.5 mg 1 wakati siku ya 1,
    kisha 0,25 mg 1 wakati
    kwa siku kwa siku 6    		300 mg mara moja kila siku
    ndani ya siku 7    		digoxin1,20
    (1,12–1,28)    		1,36
    (1,21–1,53)
    Levonorgestrel + Ethinyl Estradiollevonorgestrel 0.15 mg
    ethinyl estradiol 0.03 mg    		200 mg mara moja kila siku
    ndani ya siku 6    		levonorgestrel1,06
    (1,00–1,13)    		1,22
    (1,11–1,35)
    ethinyl estradiol1,07
    (0,99–1,15)    		1,22
    (1,10–1,35)
    Glibenclamide1.25 mg200 mg mara moja kila siku
    ndani ya siku 6    		glibenclamide1,02
    (0,98–1,07)    		0,93
    (0,85–1,01)
    Hydrochlorothiazide25 mg mara moja kila siku
    ndani ya siku 35    		300 mg mara moja kila siku
    ndani ya siku 7    		hydrochlorothiazide0,99
    (0,95–1,04)    		0,94
    (0,87–1,01)
    Metformin2000 mg300 mg mara moja kila siku
    ndani ya siku 8    		metformin1,20
    (1,08–1,34)    		1,06
    (0,93–1,20)
    Paracetamol1000 mg300 mg mara 2 kwa siku
    ndani ya siku 25    		paracetamol1,06 3
    (0,98–1,14)    		1,00
    (0,92–1,09)
    Simvastatin40 mg300 mg mara moja kila siku
    ndani ya siku 7    		simvastatin1,12
    (0,94–1,33)    		1,09
    (0,91–1,31)
    Warfarin30 mg300 mg mara moja kila siku
    ndani ya siku 12    		(R) - warfarin1,01
    (0,96–1,06)    		1,03
    (0,94–1,13)
    (S) -warfarin1,06
    (1,00–1,12)    		1,01
    (0,90–1,13)
    INR1,00
    (0,98–1,03)    		1,05
    (0,99–1,12)
    1. Kipimo kipimo, isipokuwa kama ilivyoonyeshwa vingine
    2. AUCinf kwa maandalizi ya kipimo cha dawa moja na AUC24h - kwa dawa zilizowekwa kama dozi nyingi
    3. AUC0-12h

    Athari kwenye matokeo ya mtihani wa maabara
    Uchambuzi saa 1,5-AG
    Kuongeza kuongezeka kwa sukari na figo chini ya ushawishi wa canagliflozin inaweza kusababisha kupungua kwa uwongo katika mkusanyiko wa 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG) na kufanya utendaji wake kuwa wa shaka. Kwa hivyo, viwango vya 1,5-AG havipaswi kutumiwa kutathmini udhibiti wa glycemic kwa wagonjwa wanaopokea Invocana ®. Kwa habari zaidi, inashauriwa kuwasiliana na mtengenezaji wa mtihani wa 1.5-AG.

    Uchambuzi wa sukari ya mkojo
    Kwa kuzingatia utaratibu wa hatua ya canagliflozin, kwa wagonjwa wanaopokea dawa ya dawa ya Captokana ®, matokeo ya mtihani wa sukari kwenye mkojo yatakuwa mazuri.

    Maagizo maalum

    Ugonjwa wa kisayansi ketoacidosis (DKA)
    Wagonjwa walio na historia ya ketoacidosis ya kisukari hawakutengwa kutoka kwa majaribio ya kliniki. Tahadhari inashauriwa kutumia dawa ya madawa ya kulevya (Attokana ®) kwa wagonjwa walio na historia ya DKA. Katika wagonjwa wengi, hali zilipatikana ambazo ziliongezea hatari ya DKA (kwa mfano, maambukizi, kukataliwa kwa tiba ya insulini).

    Aina ya kisukari 1
    Wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 1 ambao wanachukua dawa ya Captokana ®, hatari kubwa ya DKA. Katika jaribio la kliniki la wiki 18, DKA ilitokea kwa wagonjwa wa 5.1% (6/117), 9.4% (11/117), na wagonjwa wa 0.0% (0/117) wakati wa kutumia dawa ya dawa ya Mchina ® katika kipimo cha 100 mg, 300 mg na placebo, mtawaliwa. Kuhusiana na tukio la DKA, kulazwa hospitalini kwa wagonjwa 12 inahitajika, kati yao 5 mkusanyiko wa sukari kwenye damu ilikuwa chini ya 13.9 mmol / L.

    Aina ya kisukari cha 2
    Wakati wa kutumia dawa ya madawa ya kulevya (Attokana ®) kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, visa vya DKA vinaripotiwa. Kulingana na masomo ya kliniki, maendeleo ya athari mbaya mbaya, kama ugonjwa wa kisukari ketoacidosis, ketoacidosis, metabolic acidosis, inaripotiwa katika asilimia 0.09% (10/10687) ya wagonjwa wanaopokea matibabu na Invocana ®, wagonjwa wote walilazwa hospitalini. Kesi za ugonjwa wa kishujaa ambazo zilitokea kwa wagonjwa walio na mkusanyiko wa sukari ya damu chini ya 13.9 mmol / L pia zilirekodiwa wakati wa uchunguzi wa usajili.
    Kwa hivyo, kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na ugonjwa wa asidi ya kimetaboliki, utambuzi wa DKA unapaswa kuzingatiwa, hata kama mkusanyiko wa sukari ya damu iko chini ya 13.9 mmol / L. Ili kuzuia utambuzi wa marehemu na uhakikishe usimamizi mzuri wa mgonjwa, wagonjwa wanaopokea dawa ya madawa ya kulevya (Captokana ®) wanapaswa kupimwa ketoni kwa dalili za ugonjwa wa metabolic, kama vile kupumua kwa pumzi, kichefuchefu, kutapika, maumivu ya tumbo, machafuko, matunda pumzi mbaya, uchovu usio wa kawaida na usingizi.
    Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na DKA, unapaswa kuacha mara moja kutumia dawa ya madawa ya kulevya (Attokana ®). Kuzingatia inapaswa kutolewa kwa kukomesha tiba na Invocana ® kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha 2 aina ya hospitalini kwa upasuaji mkubwa au kwa ugonjwa mbaya. Tiba na Invocana ® inaweza kuanza tena ikiwa hali ya mgonjwa imetulia.

    Mzoga na mutagenicity
    Takwimu za mapema hazionyeshi hatari maalum kwa wanadamu, kulingana na matokeo ya tafiti za usalama wa kitabia, sumu ya kipimo mara kwa mara, ugonjwa wa kijenetiki, uzazi na sumu.

    Uzazi
    Athari za canagliflozin kwenye uzazi wa binadamu hazijasomwa. Hakuna athari kwenye uzazi ilizingatiwa katika masomo ya wanyama.

    Hypoglycemia na matumizi ya wakati mmoja na dawa zingine za hypoglycemic
    Ilionyeshwa kuwa matumizi ya canagliflozin kama monotherapy au kama adjunct kwa mawakala wa hypoglycemic (utumiaji wa ambayo hauambatani na maendeleo ya hypoglycemia), mara chache ilisababisha maendeleo ya hypoglycemia. Inajulikana kuwa mawakala wa insulin na hypoglycemic ambayo huongeza secretion yake (kwa mfano, vitu vya sulfonylurea) husababisha maendeleo ya hypoglycemia. Wakati wa kutumia canagliflozin kama kiambatisho kwa tiba ya insulini au kwa njia ya kuboresha secretion yake (kwa mfano, vitu vya sulfonylurea), tukio la hypoglycemia lilikuwa kubwa kuliko kwa placebo.
    Kwa hivyo, ili kupunguza hatari ya hypoglycemia, inashauriwa kupunguza kipimo cha insulini au mawakala ambao huongeza secretion yake.

    Kupungua kwa kiasi cha mishipa
    Kanagliflozin ina athari ya diuretiki kwa kuongeza sukari na figo, na kusababisha ugonjwa wa oksijeni, ambayo inaweza kusababisha kupungua kwa kiwango cha mishipa. Wagonjwa ambao wanaweza kuhusika zaidi na athari mbaya zinazohusiana na kupungua kwa kiwango cha mishipa ni pamoja na wagonjwa wanaopokea diuretics za "kitanzi", wagonjwa walio na kazi ya figo isiyo na usawa ya ukali wa wastani, na wagonjwa wenye umri wa miaka 75.
    Katika masomo ya kliniki ya canagliflozin, kuongezeka kwa mzunguko wa athari mbaya zinazohusiana na kupungua kwa kiasi cha intravascular (k.m. kizunguzungu cha posta, hypotension ya orthostatic, au hypotension ya arterial) kilizingatiwa mara nyingi zaidi wakati wa miezi mitatu ya kwanza wakati 300 mg ya canagliflozin ilitumika. Wakati wa majuma sita ya kwanza ya matibabu ya canagliflozin, kulikuwa na visa vya ongezeko la wastani la serum creatinine na kupungua kwa wastani kwa GFR inayokadiriwa kwa sababu ya kupungua kwa kiasi cha mishipa. Katika wagonjwa waliopangwa kupungua kwa kiwango cha mishipa ya ndani, kama ilivyoonyeshwa hapo juu, wakati mwingine kulikuwa na kupungua kwa maana zaidi kwa GFR (> 30%), ambayo baadaye ilisuluhishwa na mara nyingine ilihitaji usumbufu katika matibabu ya canagliflozin.
    Wagonjwa wanapaswa kuripoti dalili za kliniki za kupungua kwa mishipa ya ndani. Athari mbaya hizi zilisababisha kukomesha utumiaji wa canagliflozin na mara nyingi kwa matumizi ya canagliflozin zilirekebishwa na mabadiliko katika regimen ya kuchukua dawa za antihypertensive (pamoja na diuretics). Kwa wagonjwa walio na kupungua kwa kiasi cha mishipa, hali hii inapaswa kubadilishwa kabla ya matibabu na canagliflozin. Kabla ya kuagiza madawa ya kulevya Invokana ®, ni muhimu kutathmini kazi ya figo. Inapendekezwa kuwa ufuatiliaji wa mara kwa mara wa kazi ya figo kwa wagonjwa walio na GFR chini ya 60 ml / min / 1.73 m 2. Matumizi ya canagliflozin kwa wagonjwa walio na GFR chini ya 45 ml / min / 1.73 m 2 imepigwa marufuku.
    Tahadhari inapaswa kutumiwa na canagliflozin kwa wagonjwa ambao kupungua kwa shinikizo la damu kwa sababu ya kuchukua dawa hiyo inaweza kuwa hatari, kwa mfano, kwa wagonjwa walio na magonjwa ya moyo na mishipa, kwa wagonjwa wenye eGFR 2, kwa wagonjwa wanaochukua dawa za antihypertensive, na hypotension ya arterial in historia kwa wagonjwa wanaochukua diuretics ya kitanzi kwa wagonjwa wazee (> miaka 65).

    Kuongezeka kwa hematocrit
    Kinyume na msingi wa matumizi ya canagliflozin, ongezeko la hematocrit lilizingatiwa, kwa hivyo tahadhari inapaswa kutekelezwa wakati wa kutumia dawa hiyo kwa wagonjwa walio na hematocrit iliyoinuliwa.

    Maambukizi ya fungi ya sehemu ya siri
    Kwa kuwa kizuizi cha aina ya tegemezi 2 ya sukari inayoambatana na sodiamu inaambatana na kuongezeka kwa utando wa sukari na figo, tukio la ugonjwa wa wazi wa venvovaginitis kwa wanawake na balanitis na balanoposthitis inaripotiwa katika masomo ya kliniki. Wagonjwa (wanaume na wanawake) ambao walikuwa na historia ya maambukizo ya kuvu ya viungo vya uzazi walikuwa na uwezekano mkubwa wa kupata maambukizo haya. Balanitis au balanoposthitis iliyoandaliwa, kwanza kabisa, kwa wanaume ambao hawakuwa na tohara, kesi za phimosis pia ziliripotiwa. Katika 0.2% ya visa, wagonjwa walitahiriwa. Katika hali nyingi, maambukizo yalitibiwa na mawakala wa ndani wa antifungal eda na daktari au kuchukuliwa peke yao dhidi ya msingi wa matibabu ya canagliflozin.

    Kushindwa kwa moyo
    Uzoefu wa kutumia dawa hiyo katika moyo sugu wa darasa la utendaji wa III (kulingana na uainishaji wa NYHA) ni mdogo. Hakuna uzoefu na matumizi ya dawa hiyo katika darasa la kazi ya upungufu wa mwili wa IV (uainishaji wa NYHA).

    Ushawishi juu ya kuendesha gari na kufanya kazi na mifumo
    Haijawekwa wazi kuwa canagliflozin inaweza kuathiri uwezo wa kuendesha magari na kufanya kazi na mifumo.Walakini, wagonjwa wanapaswa kufahamu hatari ya hypoglycemia wakati wa kutumia canagliflozin kama kiambatisho kwa tiba ya insulini au madawa ya kulevya ambayo huongeza usiri wake, ya hatari ya kuongezeka kwa athari mbaya zinazohusiana na kupungua kwa kizuizi cha misuli ya kizazi (kizazi cha nyuma) na uwezo wa kudhibiti magari na mifumo ya ukuzaji wa athari mbaya.

    Masharti ya likizo ya Dawa

    Mzalishaji
    Uzalishaji wa fomu ya kipimo kilichomalizika:
    Janssen-Ortho LLC, 00778, Barabara ya Jimbo, km 933 km 0.1 Maimi Ward, Gurabo, Puerto Rico.
    Kufunga, ufungaji na udhibiti wa kutolea nje:
    Janssen-Silag S.p.A., Italia,
    Anwani ya kisheria: Cologno Monzeze, Milan, ul. M. Buonarotti, 23.
    Anwani halisi: 04100, Borgo San Michele, Latina, ul. S. Janssen.

    Mmiliki wa Cheti cha Usajili, Shirika la Madai
    Johnson & Johnson LLC, Russia, 121614, Moscow, ul. Krylatskaya, 17/2

    Toleo hili la maagizo ni halali kutoka 04.29.2016

    Acha Maoni Yako

    https://pobedidijabetes.org

    Posts Maarufu

    pobedidijabetes.org © Copyright 2024. All Rights Reserved. | Shida ya kisukari!