Captopril-STI (Captopril-STI)

Captopril-STI: maagizo ya matumizi na hakiki

Jina la Kilatini: Captopril-STI

Nambari ya ATX: C09AA01

Kiunga hai: Captopril (Captoprilum)

Mtengenezaji: АВВА РУС, ОАО (Urusi)

Kusasisha maelezo na picha: 07/12/2019

Captopril-STI ni angiotensin kuwabadilisha enzyme (ACE) inhibitor.

Kutoa fomu na muundo

Fomu ya kipimo - vidonge: biconvex, nyeupe au nyeupe na tint ya creamy, marumaru inayowezekana, harufu ya tabia, upande mmoja - na hatari (katika pakiti ya kadibodi ya plastiki 1 au chupa iliyo na vidonge 60, au 2, 3, 4, Pakiti 5 au 6 za blister zilizo na vidonge 10 kila moja, na maagizo ya matumizi ya Captopril-STI.

Mchanganyiko wa kibao 1 25/50 mg:

• vitu vyenye kazi: Captopril - 25/50 mg,
• vifaa vya msaidizi: talc - 1/2 mg, povidone K-17 - 1.975 / 3.95 mg, selulosi ndogo ya microcrystalline - 6.97 / 13.94 mg, wanga wanga - 7.98 / 15.96 mg, magnesium stearate - 1 / 2 mg, lactose monohydrate - kupata kompyuta kibao yenye uzito wa 100% mg.

Fomu ya kutolewa, ufungaji na muundo

10 pcs. - vifungashio vya malengelenge (2) - pakiti za kadibodi.
10 pcs. - pakiti za malengelenge (3) - pakiti za kadibodi.
10 pcs. - pakiti za malengelenge (4) - pakiti za kadibodi.
10 pcs. - pakiti za malengelenge (5) - pakiti za kadibodi.
10 pcs. - vifungashio vya malengelenge (6) - pakiti za kadibodi.

Pharmacodynamics

Captopril-STI ni kizuizi cha ACE ambacho kinapunguza malezi ya angiotensin II kutoka angiotensin I, ambayo husababisha kupungua moja kwa moja kwa kutolewa kwa aldosterone. Kinyume na msingi huu, baada ya kupakia na kupakia mbele juu ya moyo, shinikizo la damu (BP), pamoja na jumla ya upinzani wa mishipa ya pembeni hupunguzwa.

Matendo ya kifafa ya dawa, kwa sababu ya mali ya dutu yake ya kazi (Captopril), pia ni pamoja na:

• upanuzi wa mishipa (kwa kiwango kikubwa kuliko mishipa),
• kuongezeka kwa awali ya prostaglandin na kupungua kwa uharibifu wa bradykinin,
• kuongezeka kwa figo na mtiririko wa damu,
• kupungua kwa ukali wa hypertrophy ya kuta za myocardiamu na mishipa ya aina ya uokoaji (na matumizi ya dawa ya muda mrefu)
• uboreshaji wa utoaji wa damu kwa myocardiamu ya ischemic,
• kupungua kwa hesabu ya sahani
• kupungua kwa Na + katika kupungua kwa moyo,
• kupunguza shinikizo la damu bila maendeleo ya Reflex tachycardia (tofauti na vasodilators moja kwa moja - minoxidil, hydralazine), na kusababisha kupungua kwa mahitaji ya oksijeni ya myocardial.

Athari ya antihypertensive ya Captopril-STI haitegemei shughuli za ukarabati wa plasma, na kupungua kwa shinikizo la damu dhidi ya msingi wa matumizi yake kunajulikana katika viwango vya kawaida na hata vilivyopunguzwa vya homoni, ambayo husababisha athari kwa mifumo ya tishu renin-angiotensin.

Kwa wagonjwa walio na shida ya moyo, kuchukua inhibitors za angiotensin-kuwabadilisha katika kipimo cha kutosha hakuathiri shinikizo la damu.

Baada ya utawala wa mdomo, kupungua kwa kiwango cha shinikizo la damu huzingatiwa baada ya masaa 1-1. Muda wa athari ya hypotensive hutegemea kipimo cha Captopril-STI na hufikia maadili bora zaidi ya wiki kadhaa.

Kitendo cha kifamasia

Wakala wa antihypertensive, kizuizi cha ACE. Utaratibu wa hatua ya antihypertensive inahusishwa na kizuizi cha ushindani cha shughuli za ACE, ambayo husababisha kupungua kwa kiwango cha ubadilishaji wa angiotensin I hadi angiotensin II (ambayo ina athari ya vasoconstrictor na inakuza usiri wa aldosterone kwenye gamba la adrenal). Kwa kuongeza, Captopril inaonekana kuwa na athari kwenye mfumo wa kinin-kallikrein, kuzuia kuvunjika kwa bradykinin. Athari ya antihypertensive haitegemei shughuli ya renin ya plasma, kupungua kwa shinikizo la damu hubainika kwa viwango vya kawaida na hata vya kupunguzwa kwa homoni, ambayo ni kwa sababu ya athari ya RAAS ya tishu. Inaongeza mtiririko wa damu na figo.

Kwa sababu ya athari ya vasodilating, inapunguza OPSS (baada ya kupakia), shinikizo ya shinikizo katika capillaries ya pulmona (preload) na upinzani katika vyombo vya pulmona, huongeza pato la moyo na uvumilivu wa mazoezi. Kwa matumizi ya muda mrefu, inapunguza ukali wa hypertrophy ya myoyidi ya kushoto ya moyo, inazuia ukuaji wa moyo na kupunguza kasi ya maendeleo ya upungufu wa joto wa kushoto. Husaidia kupunguza sodiamu kwa wagonjwa wenye moyo sugu. Inapanua mishipa kwa kiwango kikubwa kuliko mishipa. Inaboresha usambazaji wa damu kwa myocardiamu ya ischemic. Hupunguza mkusanyiko wa chembe.

Hupunguza sauti ya arterioles ya ufanisi ya glomeruli ya figo, kuboresha hemodynamics ya ndani, na kuzuia ukuaji wa ugonjwa wa ugonjwa wa kisayansi.

Pharmacokinetics

Baada ya utawala wa mdomo, angalau 75% huingizwa haraka kutoka kwa njia ya utumbo. Kula wakati mmoja hupunguza kunyonya kwa 30-40%. C max katika plasma ya damu hufikiwa baada ya dakika 30-90. Protini inayofunga, haswa na albin, ni 25-30%. Imetengwa katika maziwa ya mama. Imeandaliwa kwenye ini na malezi ya diopopati ya discride dimer na Captopril cysteine ​​disulfide. Metabolites haifanyi kazi kifamasia.

T 1/2 ni chini ya masaa 3 na huongezeka na kushindwa kwa figo (masaa 3.5-32). Zaidi ya 95% imeondolewa na figo, 40-50% haijabadilishwa, iliyobaki - katika mfumo wa metabolites.

Katika kushindwa sugu kwa figo, hujilimbikiza.

Dalili za madawa ya kulevya

Athari za upande

Kutoka upande wa mfumo mkuu wa neva na mfumo wa neva wa pembeni: kizunguzungu, maumivu ya kichwa, uchovu, asthenia, paresthesia.

Kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa: hypotension ya orthostatic, mara chache - tachycardia.

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: kichefuchefu, kupoteza hamu ya kula, ukiukaji wa hisia za ladha, mara chache - maumivu ya tumbo, kuhara au kuvimbiwa, shughuli iliyoongezeka ya ugonjwa wa hepatic, hyperbilirubinemia, ishara za uharibifu wa hepatocellular (hepatitis), katika hali nyingine - cholestasis, katika kesi za pekee - pancreatitis.

Kutoka kwa mfumo wa hemopoietic: mara chache - neutropenia, anemia, thrombocytopenia, mara chache sana kwa wagonjwa walio na magonjwa ya autoimmune - agranulocytosis.

Kutoka upande wa kimetaboliki: hyperkalemia, acidosis.

Kutoka kwa mfumo wa mkojo: proteinuria, kazi ya figo iliyoharibika (kuongezeka kwa mkusanyiko wa urea na creatinine kwenye damu).

Kutoka kwa mfumo wa kupumua: kikohozi kavu.

Athari za mzio: upele wa ngozi, mara chache - edema ya Quincke, bronchospasm, ugonjwa wa serum, lymphadenopathy, katika hali nyingine - kuonekana kwa antibodies za antinuklia katika damu.

Mimba na kunyonyesha

Ikumbukwe kwamba utumiaji wa Captopril katika safu ya II na III ya ujauzito inaweza kusababisha shida ya maendeleo na kifo cha fetasi. Ikiwa ujauzito umeanzishwa, Captopril inapaswa kutolewa mara moja.

Captopril inatolewa katika maziwa ya mama. Ikiwa ni lazima, tumia wakati wa kunyonyesha inapaswa kuamua juu ya kukomesha kunyonyesha.

Tumia kwa kazi ya figo iliyoharibika

Tahadhari inapaswa kutumika katika hali baada ya kupandikizwa kwa figo, kushindwa kwa figo.

Katika kesi ya kuharibika kwa figo, kipimo cha kila siku kinapaswa kupunguzwa.

Matumizi ya wakati huo huo ya diuretics ya kuokoa potasiamu na maandalizi ya potasiamu kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo inapaswa kuepukwa.

Maagizo maalum

Tahadhari inapaswa kutumiwa wakati kuna historia ya angioedema kwa wagonjwa walio na tiba ya inhibitor ya ACE, urithi au idiopathic angioedema, na ugonjwa wa ugonjwa wa akili, ugonjwa wa moyo na mishipa (pamoja na upungufu wa damu, ugonjwa wa moyo na upungufu mkubwa wa ugonjwa wa coronary). magonjwa ya autoimmune ya tishu zinazojumuisha (pamoja na SLE, scleroderma), pamoja na kizuizi cha hematopoiesis ya uboho, na ugonjwa wa kisukari, ugonjwa wa moyo, ugonjwa wa mgongo wa moyo. artery ya figo moja, hali baada ya kupandikizwa kwa figo, figo na / au ini, dhidi ya lishe iliyo na kizuizi cha sodiamu, hali zinazoambatana na kupungua kwa BCC (pamoja na kuhara, kutapika), kwa wagonjwa wazee.

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa sugu wa moyo, Captopril hutumiwa chini ya uangalizi wa karibu wa matibabu.

Hypotension ya arterial ambayo hufanyika wakati wa upasuaji wakati wa kuchukua Captopril huondolewa kwa kujaza tena kiasi cha maji.

Matumizi ya wakati huo huo ya diuretics ya kuokoa potasiamu na maandalizi ya potasiamu inapaswa kuepukwa, haswa kwa wagonjwa walioshindwa kwa figo na ugonjwa wa kisukari.

Wakati wa kuchukua Captopril, athari hasi ya uwongo inaweza kuzingatiwa wakati wa kuchambua mkojo wa asetoni.

Matumizi ya Captopril kwa watoto inawezekana tu ikiwa dawa zingine hazifanikiwa.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo ya kudhibiti

Tahadhari inahitajika wakati wa kuendesha gari au kufanya kazi nyingine inayohitaji uangalifu zaidi, kama kizunguzungu kinawezekana, haswa baada ya kipimo cha mwanzo cha Captopril.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Kwa matumizi ya wakati mmoja na immunosuppressants, cytostatics, hatari ya kuendeleza leukopenia inaongezeka.

Pamoja na matumizi ya wakati mmoja na diuretics ya potasiamu-kuokoa (pamoja na spironolactone, triamteren, amiloride), maandalizi ya potasiamu, badala ya chumvi na virutubisho vya chakula kwa chakula kilicho na potasiamu, hyperkalemia inaweza kuendeleza (haswa kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika). Vizuizi vya ACE hupunguza yaliyomo katika aldosterone, ambayo husababisha kucheleweshwa kwa potasiamu mwilini dhidi ya msingi wa kupunguza utupaji wa potasiamu au ulaji wake zaidi.

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya Vizuizi vya ACE na NSAIDs, hatari ya kukuza dysfunction ya figo huongezeka, hyperkalemia haipatikani mara chache.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na dioptiki ya dioptiki au diuretics ya "kitanzi", hypotension iliyotamkwa inawezekana, haswa baada ya kuchukua kipimo cha kwanza cha diuretiki, dhahiri kutokana na hypovolemia, ambayo inasababisha kuongezeka kwa muda mfupi kwa athari ya antihypertensive ya nahodha. Kuna hatari ya hypokalemia. Kuongezeka kwa hatari ya kukuza dysfunction ya figo.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na madawa ya anesthesia, hypotension kali ya arteria inawezekana.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na azathioprine, anemia inaweza kuibuka kwa sababu ya kizuizi cha shughuli za erythropoietin chini ya ushawishi wa inhibitors za ACE na azathioprine. Kesi za ukuzaji wa leukopenia zinaelezewa, ambazo zinaweza kuhusishwa na vizuizi vya kuongeza kazi ya uboho.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na allopurinol, hatari ya kupata shida ya hematolojia inaongezeka, kesi za maendeleo ya athari kali za hypersensitivity, pamoja na ugonjwa wa Stevens-Johnson, zinaelezewa.

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya hydroxide ya alumini, hydroxide ya magnesiamu, kaboni ya magnesiamu, bioavailability ya Captopril imepunguzwa.

Asidi ya acetylsalicylic katika kipimo cha juu inaweza kupunguza athari ya antihypertensive ya Captopril. Haijawekwa wazi ikiwa asidi acetylsalicylic hupunguza ufanisi wa matibabu ya inhibitors za ACE kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa artery ya coronary na moyo. Asili ya mwingiliano huu inategemea kozi ya ugonjwa. Asidi ya acetylsalicylic, kuzuia COX na awali ya prostaglandin, inaweza kusababisha vasoconstriction, ambayo inasababisha kupungua kwa pato la moyo na kuzorota kwa hali ya wagonjwa wa moyo waliopokea kizuizi cha ACE.

Kuna ripoti za kuongezeka kwa mkusanyiko wa digoxin katika plasma ya damu na matumizi ya wakati huo huo ya Captopril na digoxin. Hatari ya mwingiliano wa madawa ya kulevya huongezeka kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na indomethacin, ibuprofen, athari ya antihypertensive ya Captopril inapungua, dhahiri kutokana na kizuizi cha usanisi wa prostaglandin chini ya ushawishi wa NSAIDs (ambayo inaaminika kuwa na jukumu katika maendeleo ya athari ya hypotensive ya ACE inhibitors).

Kwa matumizi ya wakati mmoja na insulins, mawakala wa hypoglycemic, derivatives ya sulfonylurea, hypoglycemia inaweza kuibuka kwa sababu ya uvumilivu mkubwa wa sukari.

Pamoja na matumizi ya wakati huo huo ya Vizuizi vya ACE na interleukin-3, kuna hatari ya kukuza hypotension ya mzozo.

Kwa matumizi ya wakati mmoja ya interferon alpha-2a au interferon beta, kesi za maendeleo ya granulocytopenia imeelezewa.

Wakati wa kuhama kutoka kuchukua clonidine na kunakili, athari ya antihypertensive ya mwisho inakua polepole. Katika kesi ya kujiondoa ghafla kwa clonidine kwa wagonjwa wanaopata Captopril, ongezeko kubwa la shinikizo la damu linawezekana.

Pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya lithiamu kaboni, mkusanyiko wa lithiamu katika seramu ya damu huongezeka, unaambatana na dalili za ulevi.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na minoxidil, nitroprusside ya sodiamu, athari ya antihypertensive imeimarishwa.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na orlistat, Captopril inaweza kuwa isiyofaa, ambayo inaweza kusababisha kuongezeka kwa shinikizo la damu, shida ya shinikizo la damu, na kesi ya kutokwa na damu ya ubongo imeelezewa.

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya inhibitors za ACE zilizo na perarama, ongezeko la athari ya antihypertensive linawezekana.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na probenecid, kibali cha figo cha Captopril hupungua.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na procainamide, hatari ya kuongezeka kwa leukopenia inawezekana.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na trimethoprim, kuna hatari ya kukuza ugonjwa wa hyperkalemia, haswa kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na chlorpromazine, kuna hatari ya kukuza hypotension ya orthostatic.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na cyclosporine, kuna ripoti za maendeleo ya kushindwa kwa figo ya papo hapo, oliguria.

Inaaminika kuwa kupungua kwa ufanisi wa dawa za antihypertensive wakati wa kutumia erythropoietin inawezekana.

Madhara

Athari mbaya> 10% - mara nyingi (> 1% na 0.1% na 0.01% na + katika seramu ya damu. Katika kesi ya ugonjwa wa kisukari, kushindwa kwa figo, kuchukua diuretics za potasiamu au dawa zinazoongeza potasiamu au dawa zinazoongezeka. mkusanyiko wa potasiamu katika damu (kwa mfano, heparin) kuongezeka kwa hatari ya kuendeleza hyperkalemia. Katika suala hili, inashauriwa kuzuia tiba ya pamoja na diuretics za potasiamu-na maandalizi ya potasiamu.

Katika kesi ya hemodialysis wakati wa utawala wa Captopril-STI, ni muhimu kuzuia matumizi ya utando wa dialysis na upenyezaji mkubwa (kwa mfano, AN69), kwani katika hali kama hizi uwezekano wa kukuza athari za anaphylactoid huongezeka.

Wakati edema ya angioneurotic inaonekana, inhibitor ya kuwabadilisha ya eniotensin imekatishwa, mgonjwa anaangaliwa kwa uangalifu na matibabu ya dalili imewekwa.

Ikumbukwe kwamba matokeo ya uchambuzi wa mkojo kwa asetoni wakati wa kuchukua Captopril inaweza kuwa mazuri chanya.

Wagonjwa kwenye lishe isiyo na chumvi au chumvi isiyo na chumvi wanapaswa kuchukua Captopril-STI kwa tahadhari, kwa sababu ya hatari ya kuongezeka kwa hypotension ya arterial.

Mashindano

Hypersensitivity (pamoja na inhibitors zingine za ACE), angioedema (historia ya tiba na inhibitors za ACE au urithi), ukosefu wa usawa wa figo / hepatic, hyperkalemia, ugonjwa wa figo ya ugonjwa wa mgongo, ugonjwa wa ngozi ya figo moja na azotemia inayoendelea. baada ya kupandikizwa kwa figo, IHSS, magonjwa na masharti na ugumu wa damu kutoka kwa LV, ujauzito, lactation, umri chini ya miaka 18 (ufanisi na usalama haujaanzishwa).

Jinsi ya kutumia: kipimo na kozi ya matibabu

Kwa ndani, saa 1 kabla ya chakula, na shinikizo la damu ya arterial, matibabu huanza na kipimo cha chini kabisa cha 12.5 mg mara 2 kwa siku. Ikiwa ni lazima, kipimo hicho huongezeka polepole na muda wa wiki 2-4 hadi kipimo kizuri kinapatikana. Pamoja na upungufu wa kiwango cha juu cha damu ya wastani, kipimo cha matengenezo kawaida ni mara 25 mg mara 2 kwa siku, kiwango cha juu ni 50 mg mara 2 kwa siku. Katika shinikizo la damu la arterial, kipimo cha awali ni mara 12.5 mg mara 2 kwa siku, ambayo huongezeka kwa hatua kwa hatua kuwa kipimo cha juu cha kila siku cha miligramu 150 (50 mg mara 3 kwa siku).

Katika CHF, kipimo cha kawaida cha kila siku ni 6.25 mg mara 3 kwa siku, ikiwa ni lazima, kuongeza kipimo na muda wa angalau wiki 2. Kiwango cha wastani cha matengenezo ni 25 mg mara 2-3 kwa siku. Kiwango cha juu cha kila siku ni 150 mg.

Katika kesi ya kuharibika kwa kazi ya LV baada ya kupatwa na infarction ya myocardial kwa wagonjwa walio katika hali nzuri ya kliniki, Captopril inaweza kuanza mapema kama siku 3 baada ya infarction ya myocardial. Dozi ya awali ni 6.25 mg / siku, basi kipimo cha kila siku kinaweza kuongezeka hadi 37.5-75 mg katika kipimo cha 2-3 (kulingana na uvumilivu wa dawa) hadi kiwango cha juu cha 150 mg / siku.

Katika nephropathy ya kisukari, kipimo cha 75-150 mg / siku kimewekwa katika kipimo cha 2-3. Katika aina 1 ya kisukari mellitus na macroalbuminuria (30-300 mg / siku) - 50 mg mara 2 kwa siku. Kwa idhini kamili ya protini ya zaidi ya 500 mg / siku - 25 mg mara 3 kwa siku.

Kwa kiwango cha wastani cha kazi ya figo isiyoweza kuharibika (CC angalau 30 ml / min / 1.73 sq.m) - 75-100 mg / siku. Kwa kiwango cha kutamka kwa figo (CC chini ya 30 ml / min / 1.73 m), kipimo cha kwanza sio zaidi ya mara 12.5 mg mara 2 kwa siku, basi, ikiwa ni lazima, kipimo cha captopril huongezeka kwa muda mrefu na muda mrefu hadi athari ya matibabu itapatikana, lakini kipimo cha kila siku. inapaswa kuwa ya chini kuliko kawaida.

Katika wagonjwa wazee, kipimo cha awali ni 6.25 mg mara 2 kwa siku.

Mwingiliano

Athari ya antihypertensive ni dhaifu na indomethacin na NSAID nyingine, pamoja na inhibitors za kuchagua COX-2 (kuchelewa Na + na kupungua kwa awali ya Pg), haswa dhidi ya historia ya mkusanyiko mdogo wa renin, na estrogens (kuchelewesha Na +).

Mchanganyiko na diuretics ya thiazide, vasodilators (minoxidil) huongeza athari ya hypotensive.

Matumizi ya pamoja na diuretics ya kutuliza potasiamu, maandalizi ya K +, virutubisho vya potasiamu, badala ya chumvi (vyenye kiwango kikubwa cha K +) huongeza hatari ya hyperkalemia.

Inapunguza uchungu wa dawa za Li +, na kuongeza msongamano wake katika damu.

Kwa kuteuliwa kwa Captopril wakati unachukua allopurinol au procainamide, hatari ya kuwa na ugonjwa wa Stevens-Johnson na neutropenia huongezeka.

Kwa matumizi ya wakati huo huo ya Vizuizi vya ACE na maandalizi ya dhahabu (sodiamu aurothiomalate), dalili ya dalili imeelezewa, pamoja na kuwasha usoni, kichefichefu, kutapika na kupungua kwa shinikizo la damu.

Insulin na dawa zingine za mdomo za hypoglycemic - hatari ya hypoglycemia.

Matumizi ya Captopril katika wagonjwa wanaopokea immunosuppressants (pamoja na azathioprine au cyclophosphamide) huongeza hatari ya shida ya hematolojia.

Toa fomu na muundo

Maandalizi hayo ni dutu nyeupe ya fuwele, huyeyuka kwa urahisi katika methyl, ethyl pombe na maji, na harufu dhaifu ya kiberiti. Umumunyifu wa dawa katika ethyl acetate na chloroform ni amri ya ukubwa mbaya zaidi. Dutu hii haina kuyeyuka katika ether.

Bidhaa hiyo inapatikana katika vidonge vya bati kwa utawala wa ndani au wa kawaida.

Mbali na kingo kuu inayotumika kwa kiasi cha mililita 12.5-100, kibao kina vitu vyenye msaada: silicon dioksidi, asidi ya uwizi, MCC, wanga, nk.

Inafanyaje kazi

Athari ya kifahari ya Captopril bado iko chini ya masomo.

Kukandamiza kwa mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone (PAA) na dawa husababisha athari yake nzuri katika matibabu ya moyo na shinikizo la damu.

Kitendo cha Captopril ni kudhoofisha upinzani wa jumla wa mishipa ya pembeni (OPSS).

Renin iliyoundwa na figo hufanya kazi kwenye mtiririko wa damu kwenye plasma globulin, na kusababisha uundaji wa decapeptide na angiotensin. Halafu, chini ya ushawishi wa ACE (angiotensin-kuwabadilisha enzyme), dutu ya vasoconstrictor ya asili ya asili, angiotensin l inabadilishwa kuwa angiotensin ll, ambayo inachochea mchanganyiko wa aldosterone na cortex ya adrenal. Kama matokeo, maji na sodiamu huhifadhiwa kwenye tishu.

Kitendo cha Captopril ni kudhoofisha upinzani wa jumla wa mishipa ya pembeni (OPSS). Katika kesi hii, pato la moyo inaweza kuongezeka au kubaki bila kubadilika. Kiwango cha kuchujwa katika glomeruli ya figo pia haibadilika.

Mwanzo wa athari ya hypotensive ya dawa hufanyika katika dakika 60-90 baada ya kuchukua kipimo kikuu.

Dawa hiyo imewekwa kwa muda mrefu, kwa sababu shinikizo la damu kwenye vyombo hupungua polepole chini ya ushawishi wa dawa. Kwa utumiaji wa pamoja wa Captopril na diuretics ya thiazide, nyongeza yao inazingatiwa. Mapokezi pamoja na beta-blockers hayasababisha kuongezeka kwa athari.

Shinikizo la damu hufikia idadi ya kawaida hatua kwa hatua, bila kusababisha maendeleo ya tachycardia na hypotension ya orthostatic. Hakuna kuongezeka kwa kasi kwa shinikizo la damu na kujiondoa mkali kwa dawa hiyo.

Kupungua kwa kiwango cha moyo, kupungua kwa shinikizo la damu, mzigo wa moyo, mapafu ya mishipa, kuongezeka kwa pato la moyo, na viashiria vya mtihani wa uvumilivu wa zoezi zote huzingatiwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa mfumo wa moyo na mishipa wakati wa matibabu ya Captopril. Kwa kuongeza, athari hizi hugunduliwa kwa wagonjwa baada ya kuchukua kipimo cha kwanza, wakidumu katika matibabu yote.

Dutu inayofanya kazi huyeyuka kwenye juisi ya tumbo na huingia ndani ya damu kupitia matumbo. Mkusanyiko mkubwa katika damu hufikiwa katika karibu saa.

Dawa hiyo imekusudiwa kwa matibabu ya shinikizo la figo.

Kupitia damu, dutu hii hufanya kazi kwenye enzyme ya ACE kwenye mapafu na figo na inazuia. Dawa hiyo hutolewa zaidi ya nusu katika hali isiyobadilika. Katika mfumo wa metabolite isiyoweza kufanya kazi, hutolewa kupitia figo na mkojo. 25-30% ya dawa huingia katika uhusiano na protini za damu. 95% ya dutu hii hutolewa na figo baada ya masaa 24. Masaa mawili baada ya utawala, mkusanyiko katika damu hupungua kwa karibu nusu.

Kushindwa kwa meno kwa wale wanaotumia dawa hiyo kunasababisha kucheleweshwa kwa mwili.

Ni nini kinachosaidia

Dawa hiyo imekusudiwa kwa matibabu ya:

1. Hypertension ya arterial: fomu ya kibao hutumiwa kama tiba ya msingi kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyohifadhiwa. Wagonjwa walio na kazi ya figo isiyoharibika, haswa wale ambao wana mfumo wa collagenosis, hawapaswi kuitumia ikiwa athari zake tayari zimeshagundulika kwenye dawa zingine. Chombo hicho kinaweza kutumika kama monotherapy au pamoja na vitu vingine vya dawa.
2. Kushindwa kwa moyo wa kisayansi: Tiba ya Captopril hutumiwa pamoja na dijiti na diuretics.
3. Ukiukaji wa infarction ya kazi ya ventrikali ya kushoto: kiwango cha kupona kwa wagonjwa kama hao huongezeka kwa sababu ya kupungua kwa sehemu ya pato la moyo hadi 40%.
4. Nephropathy ya kisukari: hitaji la kupandikiza na kupandikiza figo limepunguzwa kwa kupunguza kasi ya shida ya nephrotic. Inatumika kwa mellitus ya kisayansi inayotegemea insulini na nephropathy iliyo na proteinuria ya zaidi ya 500 mg / siku.
5. Usafi wa damu.

Kwa kutofaulu kwa moyo, matibabu ya Captopril hutumiwa pamoja na dijiti na diuretics.

Jinsi ya kuchukua Captopril

Na shinikizo la damu, chukua sublyally au mdomo baada ya kula.

Inahitajika kunywa dawa saa moja kabla ya milo, kama yaliyomo ndani ya tumbo yanaweza kupunguza uwekaji wa dutu hii kwa 30-40%.

Tiba ya muda mrefu inaambatana na kuchukua dawa ndani. Ikiwa dutu hiyo hutumika kwa utunzaji wa dharura na kuongezeka kwa shinikizo la damu linalosababishwa na nguvu ya kihemko au ya mwili, hupeanwa chini ya ulimi.

Tayari dakika 15 baada ya utawala wa mdomo, dutu hii huzunguka kwenye damu.

Na utawala wa kawaida, bioavailability na kiwango cha kutokea kwa athari huongezeka.

Mwanzo wa tiba unaambatana na usimamizi wa dawa iliyogawanywa katika kipimo cha jioni na asubuhi.

Mwanzo wa tiba unaambatana na usimamizi wa dawa iliyogawanywa katika kipimo cha jioni na asubuhi.

Tiba ya kushindwa kwa moyo inajumuisha matumizi ya dawa mara tatu kwa siku. Ikiwa madhumuni ya Captopril pekee haiwezi kupunguza shinikizo kutosha, hydrochlorothiazide imewekwa kama antihypertensive ya pili. Kuna fomu maalum ya kipimo ambayo ni pamoja na vitu hivi viwili (Caposide).

Matibabu na shinikizo kubwa huanza na kipimo cha kila siku cha 25-50 mg. Kisha kipimo huongezwa, kama ilivyoamuliwa na daktari, polepole mpaka shinikizo la damu ni la kawaida. Walakini, haipaswi kuzidi thamani ya juu ya 150 mg.

Matibabu ya kushindwa kwa moyo ni pamoja na kuanza na matumizi ya kipimo kimoja cha 6.5-12.5 mg na ongezeko zaidi ikiwa ni lazima.

Matibabu ya kushindwa kwa moyo ni pamoja na kuanza na matumizi ya kipimo kimoja cha 6.5-12.5 mg na ongezeko zaidi ikiwa ni lazima.

Kuanza kwa kulazwa hufanyika siku ya tatu baada ya uharibifu wa misuli ya moyo. Dawa hiyo imelewa kulingana na mpango:

1. 6.25 mg mara mbili kwa siku kwa siku 3-4 za kwanza.
2. Wakati wa wiki, 12.5 mg mara 2 kwa siku.
3. Wiki 2-3 - 37.5 mg, umegawanywa katika dozi 3.
4. Ikiwa dawa imevumiliwa bila athari mbaya, kipimo cha kila siku kinarekebishwa hadi 75 mg, na kuongezeka kama inahitajika kwa 150 mg.

Captopril huanza siku ya tatu baada ya uharibifu wa misuli ya moyo.

Ugonjwa wa kisukari una kiwango cha juu cha albumin kwenye mkojo unahitaji matumizi ya kipimo cha mara mbili cha dutu ya dawa kwa siku, sawa na 50 mg. Ikiwa kiasi cha protini kinachozidi 500 mg katika mkojo wa kila siku - 25 mg mara tatu.

Pamoja na aina ya ugonjwa wa kisukari mellitus l naphropathy, kipimo cha 75-100 mg / siku imegawanywa katika dozi 2-3.

Overdose

Kuchukua kipimo kwa kipimo cha kipimo kilichopendekezwa kunaweza kusababisha kushuka kwa kasi kwa shinikizo la damu. Kwa kuongezea, kunaweza kuwa na shida katika mfumo wa thromboembolism ya mikoko mikubwa ya mizozo, mishipa ya damu ya moyo na ubongo, ambayo, kwa upande wake, inaweza kusababisha shambulio la moyo na kiharusi.

Na overdose ya Captopril, hemodialysis inahitajika.

Hatua zifuatazo zinachukuliwa kama mbinu ya matibabu:

1. Suuza tumbo baada ya kufuta au kupunguza kipimo cha dawa.
2. Rejesha shinikizo la damu, kumpa mgonjwa msimamo wa kulala na miguu iliyoinuliwa, na kisha chukua infusion ya ndani ya chumvi, Reopoliglyukin au plasma.
3. Tambulisha Epinephrine ndani au kwa njia isiyo ya kawaida ili kuongeza shinikizo la damu. Kama mawakala wa kukata tamaa, tumia hydrocortisone na antihistamines.
4. Fanya hemodialysis.

Hali ya likizo kwa Captopril kutoka kwa maduka ya dawa

Tu kulingana na mapishi yaliyoandikwa kwa fomu maalum katika Kilatini, kwa mfano:

1. Rp. Captoprili 0.025.
2. D.t.d. N 20 katika tabulettis.
3. S. 1 kibao nusu saa kabla ya chakula asubuhi na jioni.

Bei ya dawa inatofautiana kutoka rubles 9-159.

Mapitio ya madaktari na wagonjwa kuhusu Captopril

Oksana Aleksandrovna, Pskov, daktari wa watoto: "Ninatumia Captopril kama gari la wagonjwa kwa misiba. Mara nyingi hushindwa, kwa hivyo ni bora kulipa kipaumbele: ni dawa ya asili au ya asili. "

Maria, umri wa miaka 45, Moscow: "Ninakunywa dawa hiyo kwa pendekezo la mtaalam wa moyo na mishipa. Athari sio mbaya zaidi kuliko kutoka kwa Moxonidine wa kawaida. Inafanya kazi yake ya "msaada wa kwanza" kikamilifu, na kwa bei nzuri kama hiyo. "

Vitaliy Konstantinovich, Krasnodar, mtaalam wa magonjwa ya moyo: "Ikiwa mgonjwa atakabiliwa na chaguo, hisa na Kapoten au Captopril, ningependekeza kwanza. Ndio, dutu inayotumika katika dawa zote mbili ni sawa, lakini moja ni ya asili, na ya pili ni nakala. Wagonjwa mara nyingi wanalalamika juu ya athari dhaifu ya dawa, ingawa hutumiwa katika hali ambapo msaada unapaswa kuwa wa haraka na ufanisi. Ninapendekeza Kapoten kwa wagonjwa walio na shida ya shinikizo la damu, kwa sababu kwangu mwenyewe ningeweza pia kuchukua dawa hii. Kwa kuongeza, bei inaruhusu. "

Utafiti wa UKPDS

Ushuhuda wa kwanza wa usalama na ufanisi wa matumizi ya BB katika ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ulikuwa kukamilika kwa uchunguzi wa UKPDS, ambao ulilinganisha hali ya hewa na moyo na vifo, na shida za vijidudu (MD, DR) kwa wagonjwa wenye kisukari cha aina ya 2 walio na shinikizo la damu ambao walipata kizuizi cha ACE. Captopril kwa kipimo cha 25-50 mg mara 2 kwa siku (watu 400), au kuchagua atenolol BB kwa kipimo cha 50-100 mg / siku (watu 358).

Baada ya kipindi cha uchunguzi (miaka 8.4) katika vikundi vyote viwili, kiwango sawa cha udhibiti wa shinikizo la damu kilifikiwa: 144/83 mmHg. Sanaa. katika kikundi cha Captopril na 143/8 mm RT. Sanaa. katika kikundi cha atenolol. Wakati huo huo, hakukuwa na tofauti kubwa katika nukta za mwisho za kukadiriwa (vifo vinavyohusishwa na ugonjwa wa sukari, frequency ya matukio ya moyo na mishipa, shida za moyo) kati ya vikundi. Kwa maneno mengine, Captopril na atenolol ilisababisha athari sawa ya kinga dhidi ya shida ndogo na za jumla kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2.

Kama maoni, ningependa kutambua kwamba utafiti wa UKPDS ulianza mwishoni mwa miaka ya 1970, wakati mkuu wa shirika alikuwa tu kizuizi cha ACE kwenye soko la ulimwengu. Katika miaka hiyo, regopen regimen ya 25-100 mg mara 2 kwa siku ilipitishwa. Walakini, baadaye iligundulika kuwa regimen kama hiyo ya dawa haiwezi kusababisha athari ya antihypertensive inayoendelea wakati wa mchana, kwani dawa hii ina muda mfupi (masaa 4-6).

Kwa udhibiti thabiti wa shinikizo la damu, ulaji wa mara tatu wa dawa katika kipimo cha kila siku cha 150 mg inahitajika. Kwa hivyo, kulinganisha kwa nahodha wa muda-kaimu na atenolol anayeshughulikia kwa muda mrefu haikuwa sahihi kabisa katika kipimo cha kipimo. Walakini, dawa zote mbili zilikuwa na athari sawa ya kinga. Baada ya kupata matokeo ya utafiti wa UKPDS, ikawa dhahiri kuwa matumizi ya BB iliyochaguliwa kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na AT ni salama na mzuri.

Utafiti wa GEMINI (Athari za Glycemic katika ugonjwa wa kisukari Mellitus: Ulinganishaji wa Carvedilol-Metoprolol katika Hypertensives)

Katika utafiti huu wa upofu wa mara mbili wa macho, lengo lilikuwa kufanya kulinganisha moja kwa moja kwa BB mbili katika matibabu ya shinikizo la damu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2: metoprolol, B β1-kuchagua, na carvedilol, BB isiyo ya kuchagua, ambayo ina mali ya ziada ya kuzuia α1-AR. Watafiti wamependekeza kwamba kwa sababu ya blockade ya α1-AR, carvedilol itakuwa na faida zaidi ya metoprolol sio tu kwa sababu ya shughuli ya vasodilator iliyothibitishwa tayari, lakini pia, ikiwezekana, kwa sababu ya athari nzuri juu ya vigezo vya metabolic (dyslipidemia, IR), tangu α1-AR blockade shughuli inayoongezeka ya lipoprotein lipase ambayo inavunja TG.

Utafiti huo ulijumuisha wagonjwa 1235 wenye shinikizo la damu na aina ya 2 ugonjwa wa sukari. Kundi moja (n = 737) walipokea metoprolol tartrate katika kipimo cha 50-200 mg mara 2 kwa siku, pili (n = 498) walipokea carvedilol katika kipimo cha 625-25 mg mara 2 kwa siku kwa wiki 35. Wakati huo huo, wagonjwa wote waliendelea kuchukua blockers za RAS zilizowekwa hapo awali (ACE inhibitors au ARA) kwa kipimo cha awali. Wakati wa kulinganisha viashiria vya udhibiti wa glycemic, iliibuka kuwa wakati wa matibabu katika kundi la carvedilol, viwango vya wastani vya HbAlc havibadilika, wakati katika kundi la metoprolol waliongezeka kwa 0.15%, unyeti wa insulini (uliyodhibitishwa na faharisi ya NOMA) kuboreshwa kwenye carvedilol, lakini sio kwenye metoprolol ( index ilipungua kwa 9.1 na 2, mtawaliwa). Hatari ya UIA ilikuwa chini sana kwenye carvedilol kuliko metoprolol (6.4 na 10.3%, mtawaliwa).

Kwa hivyo, utafiti huu ulifafanua kabisa dhana ya hatari ya kutumia BB katika ugonjwa wa kisukari na ilithibitisha kwamba kuchonga sio tu hakuathiri udhibiti wa metabolic katika ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2, lakini hata inaboresha usikivu wa tishu kwa insulini. Kwa kweli, matokeo ya utafiti huu hayawezi kuhamishiwa kwa kundi zima la BB, kwa kuwa carvedilol ina mali ya ziada ya α1-blocker, ambayo inaelezea athari za metabolic zilizopatikana. Katika utafiti huu, carvediol (Dilatrend) ilitumiwa na Hoffman - la Roche.

BB na moyo kushindwa

Utafiti wa ufanisi wa BB katika kushindwa kwa moyo imekuwa mada ya masomo kadhaa, pamojaMERIT-HF (Metoprolol CR: XL bila mpangilio wa Jaribio la Kuingilia kati kwa kushindwa kwa Moyo), CIBIS-II (Utafiti wa Upungufu wa Bisoprolol wa Cardi) na WADADA (Utafiti wa Athari za Kuingilia kwa Nebivolol juu ya Matokeo na Rehospitalization kwa Wazee wenye shida ya moyo).

Kusudi la utafiti wa MERIT-HF lilikuwa kuamua usalama na ufanisi wa BB kwa wagonjwa walioshindwa na moyo. Wagonjwa 3991 wenye umri wa wastani wa miaka 63 walijumuishwa na ugonjwa wa moyo wa HYHA daraja II-IV. Karibu 25% ya wagonjwa walijumuishwa walikuwa wagonjwa na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Kutumia njia ya vipofu mara mbili, wagonjwa walielekezwa katika vikundi 2: kupokea metoprolol CR (kaimu kaimu) kwa kipimo cha 25 hadi 200 mg au placebo. Wakati huo huo, wagonjwa waliendelea kuchukua diuretics (90%), inhibitors za ACE (89%) na digitalis (63%). Utafiti ulitishwa mapema kabla ya mwaka baada ya kuanza kwa matibabu kwa sababu ya faida dhahiri ya metoprolol. Jumla ya vifo na moyo vilikuwa chini na metoprolol na 34 na 38%.

Matokeo sawa yalipatikana katika utafiti wa CIBIS-II, ambao ulisoma bisoprolol ya dawa katika jamii inayofanana ya wagonjwa. Katika utafiti huu, idadi ya wagonjwa walio na kisukari cha aina ya 2 walikuwa 12%. Vifo vya moyo na mishipa kwenye bisoprolol vimepungua kwa 34%.

Hivi majuzi, uchunguzi wa CIBIS-III ulikamilishwa, madhumuni ya ambayo yalikuwa kuonyesha kwamba kuanza matibabu ya monotherapy na bisoprolol ikifuatiwa na uhamishaji wa wagonjwa ambao wameshindwa na ugonjwa wa moyo hadi mchanganyiko wa BB bisoprolol na enzi ya ACE inhibitors sio duni kwa utaratibu wa matibabu wa jadi (ACE inhibitors enalapril ikifuatiwa na kuingizwa kwa BB bisoprolol). idadi ya vifo na kulazwa hospitalini. Matokeo ya miezi 6 ya matibabu ya monotherapy na kila moja ya dawa, ikifuatiwa na kuhamishwa kwa matibabu mchanganyiko (miezi 18) kwa mara ya kwanza ilithibitisha wazo kwamba uchaguzi wa kuanza matibabu ya ugonjwa sugu wa moyo (BB na bisoprolol au ACE inhibitors enalapril) hauathiri jambo la msingi (jumla ya vifo na kulazwa hospitalini mwishoni mwa uchunguzi. ) na inapaswa kutegemea uamuzi wa daktari kuhusiana na kila mgonjwa fulani.

Katika uchanganuzi tofauti wa kikundi kidogo cha wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari katika tafiti zote mbili, iliibuka kuwa hatari ya vifo kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 ambao walipata BD ilikuwa 46% chini kuliko kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari ambao hawakutibiwa na BD.

Utafiti wa upofu wa mara mbili, wa nasibu, na kudhibitiwa na SENIOR uliolenga kutathmini ufanisi wa nebivolol (BB iliyochaguliwa na shughuli ya vasodilator) katika matibabu ya ugonjwa wa moyo. Utafiti huo ulijumuisha zaidi ya wagonjwa wazee zaidi ya 2,000 (> miaka 70), ambao 26% walikuwa na ugonjwa wa kisukari wa 2. Kipindi cha uchunguzi ilikuwa karibu miaka 2. Kama matokeo, nebivolol ilithibitisha ufanisi wake na uvumilivu mzuri katika matibabu ya kundi hili la wagonjwa, ikiwa ni pamoja na kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2: vifo vya moyo na mishipa na viwango vya kulazwa hospitalini vimepungua sana ikilinganishwa na kundi la placebo.

Kwa hivyo, tafiti zilizofanywa zinathibitisha faida dhahiri ya matumizi ya BB kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari na ugonjwa sugu wa moyo.

BB katika matibabu ya kipindi cha baada ya uchungu

Uwezo wa kutumia BB katika kipindi cha mapema cha infarction ilisomwa katika masomo MIAMI (Metoprolol In infute Myocardial infarction), ISIS-1 (Utafiti wa Kwanza wa Kimataifa juu ya Usalimishaji wa infarct), KIPRIKI (Carvedilol Post infarct Survival Survival in LV Dysfunction).

Katika tafiti hizi zote, ilionyeshwa kuwa utumiaji wa BB katika kipindi cha baada ya infarction (miezi 3 ya kwanza baada ya infarction ya papo hapo ya myocardial) ni bora zaidi kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari kuliko kwa wagonjwa wasio na ugonjwa wa sukari.

Kwa hivyo, tafiti hizi zote zinathibitisha faida isiyoweza kutenganishwa ya matumizi ya BB kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari na ugonjwa wa moyo katika kipindi cha infarction. Kwa kuongezea, kama inavyoonekana katika utafiti wa Bezafibrate infarction Prevention (B1P), kufuta BD kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari wenye ugonjwa wa moyo mara mbili ya vifo.

Licha ya faida dhahiri za utumiaji wa BB katika ugonjwa wa sukari, bado, ni 40-50% tu ya wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari hupokea BB katika kipindi cha baada ya infarction. Labda, hii inaweza kuelezea ukweli kwamba, na tabia ya jumla ya kupungua kwa vifo vya moyo na mishipa kwa idadi ya watu kwa ujumla, kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari katika miaka ya hivi karibuni, mzunguko wa ugonjwa wa moyo haujapungua tu, lakini hata umeongezeka.