Telzap - maagizo ya matumizi, hakiki, analogi na fomu za kipimo (vidonge 40 mg, 80 mg, pamoja 80 mg 12, 5 mg na diuretic hydrochlorothiazide) dawa kwa matibabu ya shinikizo la damu na kupunguza shinikizo la damu kwa watu wazima, watoto na ujauzito.

Katika nakala hii, unaweza kusoma maagizo ya kutumia dawa hiyo Telezap. Hutoa maoni kutoka kwa wageni kwenye wavuti - watumiaji wa dawa hii, na maoni ya wataalam wa matibabu juu ya matumizi ya Telzap katika mazoezi yao. Ombi kubwa ni kuongeza kikamilifu maoni yako kuhusu dawa hii: dawa hiyo ilisaidia au haikusaidia kuondoa ugonjwa huo, ni shida gani na athari mbaya zilizingatiwa, labda hazikatangazwa na mtengenezaji katika kashfa. Analogs za Telzap mbele ya picha za muundo zilizopo. Tumia kwa ajili ya matibabu ya shinikizo la damu muhimu na shinikizo za kupunguza kwa watu wazima, watoto, na vile vile wakati wa uja uzito na wakati wa kujifungua. Muundo wa dawa.

Telezap - dawa ya antihypertensive.

Telmisartan (dutu inayotumika ya Telzap) ni mpinzani fulani wa angiotensin 2 receptors (aina ya AT1), ambayo inafanya kazi vizuri wakati inachukuliwa kwa mdomo. Ina ushirika wa juu sana kwa subtype ya receptor ya AT1, kwa njia ambayo hatua ya angiotensin 2 inagunduliwa. Telmisartan husafirisha angiotensin 2 kutoka kwa kumfunga hadi receptor, bila hatua ya agonist kuhusiana na receptor hii, inafunga tu kwa receptor ya sub1 ya receptor ya angiotensin. Telmisartan haina ushirika wa receptors zingine, incl. kwa receptors za AT2 na vifaa vingine vya chini vya masomo vya angiotensin. Umuhimu wa utendaji wa receptors hizi, pamoja na athari ya kuchochea kwao kupita kiasi na angiotensin 2, mkusanyiko wa ambayo huongezeka na miadi ya telmisartan, haijasomwa. Telmisartan inapunguza mkusanyiko wa aldosterone katika plasma ya damu, haipunguzi shughuli za renin, na haizui njia za ion. Telmisartan haizuii ACE (kininase 2), ambayo pia inachochea uharibifu wa bradykinin. Hii huepuka athari za kuhusishwa na hatua ya bradykinin (kwa mfano, kikohozi kavu).

Telzap katika kipimo cha 80 mg kabisa inazuia athari ya shinikizo la damu ya angiotensin 2. Mwanzo wa hatua ya antihypertensive hubainika ndani ya masaa 3 baada ya kipimo cha kwanza cha telmisartan. Athari ya dawa hudumu kwa masaa 24 na inabaki kuwa ya maana sana hadi masaa 48. Athari ya antihypertensive iliyotamkwa kawaida huwa wiki 4-8 baada ya matumizi ya kawaida.

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, telmisartan inapunguza shinikizo la damu la systolic na diastoli, bila kuathiri kiwango cha moyo.

Katika kesi ya kukomesha kwa kasi kwa kuchukua Telzap, shinikizo la damu kwa kipindi cha siku kadhaa hatua kwa hatua linarudi katika kiwango chake cha awali bila maendeleo ya ugonjwa wa kujiondoa.

Kama matokeo ya uchunguzi wa kliniki ya kulinganisha yameonyesha, athari ya antihypertensive ya telmisartan inalinganishwa na athari ya antihypertensive ya madawa ya madarasa mengine (amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide na lisinopril).

Matukio ya kikohozi kavu ilikuwa chini sana na telmisartan ikilinganishwa na inhibitors za ACE.

Kinga ya Ugonjwa wa moyo na mishipa

Wagonjwa wenye umri wa miaka 55 na zaidi walio na ugonjwa wa ugonjwa wa artery ya coronary, kiharusi, shambulio la ischemic, uharibifu wa pembeni, au kwa shida ya ugonjwa wa kisukari cha 2 mellitus (k., Retinopathy, hypertrophic ya ugonjwa wa ugonjwa wa methic, macro- au microalbuminuria) yenye historia ya hatari ya moyo na mishipa. ya matukio, Telzap ilikuwa na athari sawa na athari ya ramipril juu ya kupunguza mwisho wa pamoja: vifo vya moyo na mishipa kutoka kwa infarction ya myocardial bila matokeo ya kufa, kiharusi bila matokeo ya kufa na hali Lishe kwa sababu ya ugonjwa sugu wa moyo.

Telmisartan ilikuwa nzuri kama ramipril katika kupunguza kasi ya nukta za sekondari: vifo vya moyo na mishipa, infarction isiyo ya kuuwa ya moyo, au kiharusi kisicho kufa.

Kikohozi kavu na edema ya angioneurotic mara nyingi haikuelezewa na telmisartan ikilinganishwa na ramipril, wakati hypotension ya mzee mara nyingi ilitokea na telmisartan.

Hydrochlorothiazide kama sehemu ya Telzap Plus ni diazitisi ya thiazide. Thiazides huathiri reabsorption ya elektroni katika tubules ya figo, na hivyo kuongeza excretion ya sodiamu na kloridi ioni katika kiasi sawa. Athari ya diuretiki ya hydrochlorothiazide husababisha kupungua kwa BCC, kuongezeka kwa shughuli ya renin ya plasma, kuongezeka kwa uzalishaji wa aldosterone, ikifuatiwa na kuongezeka kwa yaliyomo ya potasiamu na bicarbonate kwenye mkojo na kupungua kwa yaliyomo ya potasiamu katika plasma ya damu. Matumizi ya wakati mmoja ya telmisartan husaidia kupunguza upotezaji wa potasiamu iliyosababishwa na diuretiki hii, labda kutokana na uvamizi wa RAAS. Baada ya kuchukua hydrochlorothiazide, diuresis inazidi baada ya masaa 2, athari ya kiwango cha juu huendelea baada ya masaa 4, athari huchukua masaa kama 6-12.

Uchunguzi wa Epidemiological umegundua kuwa tiba ya muda mrefu ya hydrochlorothiazide inapunguza hatari ya kudorora kwa moyo na mishipa.

Muundo

Telmisartan + excipients.

Telmisartan + Hydrochlorothiazide + Excipients (Telzap Plus).

Pharmacokinetics

Inapochukuliwa kwa mdomo, Telzap inachukua haraka kutoka kwa njia ya utumbo. Uwezo wa bioavail ni 50%. Telmisartan inafungwa sana na protini za plasma, haswa na albin na alpha-1 glycoprotein. Imechanganywa na kuunganishwa na asidi ya glucuronic. Conjugate haina shughuli za kifamasia. Imewekwa kwa njia ya utumbo haukubadilishwa, kutolewa kwa figo - chini ya 1%.

Hydrochlorothiazide haijaandaliwa kwa wanadamu. Imetolewa karibu bila kubadilika kabisa kwenye mkojo. Karibu 60% ya kipimo kilichochukuliwa kwa mdomo haichapishwa kwa muda wa masaa 48. Kibali cha kumalizika ni 250-300 ml / min.

Pharmacokinetics katika vikundi maalum vya wagonjwa

Kuna tofauti katika viwango vya plasma ya telmisartan kwa wanaume na wanawake. Cmax na AUC zilikuwa takriban mara 3 na 2 mtawaliwa juu kwa wanawake ikilinganishwa na wanaume bila athari kubwa kwa ufanisi.

Katika wanawake, kuna mwelekeo wa viwango vya juu vya hydrochlorothiazide katika plasma ya damu, hii sio muhimu sana kliniki.

Dawa ya dawa ya telmisartan katika wagonjwa wazee zaidi ya miaka 65 haina tofauti na wagonjwa vijana. Marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Kwa wagonjwa walio na upole na figo ya wastani kazi ya figo, marekebisho ya kipimo cha telmisartan haihitajiki. Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo kali na wagonjwa kwenye hemodialysis wanapendekezwa kipimo cha chini cha 20 mg kwa siku. Telmisartan haitozwa na hemodialysis.

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa kazi wa ini wa kiwango cha wastani (darasa A na B kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh), kipimo cha kila siku haipaswi kuzidi 40 mg.

Dalili

shinikizo la damu,
kupungua kwa vifo na ugonjwa wa moyo na mishipa kwa wagonjwa wazima walio na magonjwa ya moyo na mishipa ya asili ya atherothrombotic (IHD, kiharusi au historia ya ugonjwa wa ugonjwa wa artery ya pembeni) na aina ya ugonjwa wa kisukari 2 wenye uharibifu wa chombo.

Fomu za Kutolewa

Vidonge 40 mg na 80 mg.

Vidonge 80 mg + 12.5 mg (Telzap Plus).

Maagizo ya matumizi na kipimo

Dawa hiyo inachukuliwa kwa mdomo, wakati 1 kwa siku, bila kujali ulaji wa chakula, vidonge vinapaswa kuosha chini na kioevu.

Kiwango kilichopendekezwa cha awali cha Telzap ni 40 mg (kibao 1) mara moja kwa siku. Katika wagonjwa wengine, kuchukua dawa hiyo kwa kipimo cha 20 mg kwa siku inaweza kuwa na ufanisi. Kiwango cha 20 mg kinaweza kupatikana kwa kugawa kibao 40 mg kwa nusu katika hatari. Katika hali ambapo athari ya matibabu haipatikani, kipimo kilichopendekezwa cha Telzap kinaweza kuongezeka hadi kiwango cha juu cha 80 mg mara moja kwa siku.

Kama mbadala, Telzap inaweza kuchukuliwa pamoja na diuretics ya thiazide, kwa mfano, hydrochlorothiazide, ambayo, wakati unatumiwa pamoja, ilikuwa na athari ya ziada ya antihypertensive. Wakati wa kuamua ikiwa kuongeza kipimo, inapaswa kuzingatiwa kuwa athari ya kiwango cha juu cha antihypertensive kawaida hufikiwa ndani ya wiki 4-8 baada ya kuanza kwa matibabu.

Kupungua kwa vifo na frequency ya magonjwa ya moyo na mishipa

Kiwango kilichopendekezwa cha Telzap ni 80 mg mara moja kwa siku. Katika kipindi cha matibabu, uchunguzi wa shinikizo la damu unapendekezwa; urekebishaji wa tiba ya antihypertensive unaweza kuhitajika.

Uzoefu na telmisartan kwa wagonjwa walio na kushindwa kali kwa figo au wagonjwa kwenye hemodialysis ni mdogo. Wagonjwa hawa wanapendekezwa kipimo cha chini cha 20 mg kwa siku. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo wa wastani wenye kazi ya usawa, marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Matumizi yanayofanana ya Telzap na aliskiren imegawanywa kwa wagonjwa wenye shida ya figo (GFR chini ya 60 ml / min / 1.73 m2 ya eneo la uso wa mwili).

Matumizi ya wakati huo huo ya Telzap na inhibitors za ACE ni contraindicated kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ugonjwa wa kisayansi.

Wagonjwa walio na upungufu wa kutosha wa hepatic wastani (darasa la watoto-na A) wanapaswa kuamuru kwa uangalifu, kipimo haipaswi kuzidi 40 mg mara moja kwa siku. Telzap imegawanywa kwa wagonjwa wenye kuharibika sana kwa hepatic (darasa C kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh).

Katika wagonjwa wazee, marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Ndani, mara moja kwa siku, nikanawa na kioevu, bila kujali ulaji wa chakula.

Wagonjwa ambao BP yao haiwezi kudhibitiwa vizuri na monotherapy na telmisartan au hydrochlorothiazide inapaswa kuchukua Telzap Plus. Kabla ya kuelekea kwenye mchanganyiko wa kipimo-kipimo, kipimo cha kipimo cha kila mtu kinapendekezwa. Katika hali zingine za kliniki, mabadiliko ya moja kwa moja kutoka kwa matibabu ya monotherapy hadi matibabu na mchanganyiko wa kipimo cha kipimo inaweza kuzingatiwa.

Dawa ya Telzap Plus, inaweza kutumika mara moja kwa siku kwa wagonjwa ambao shinikizo la damu haliwezi kudhibitiwa vizuri wakati wa kuchukua telmisartan kwa kipimo cha 80 mg kwa siku.

Athari za upande

maambukizo ya njia ya mkojo, pamoja na cystitis,
magonjwa ya njia ya juu ya kupumua, pamoja na pharyngitis na sinusitis,
sepsis, pamoja na mbaya
anemia, eosinophilia, thrombocytopenia,
mmenyuko wa anaphylactic,
hypersensitivity
hyperkalemia
hypoglycemia (kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari),
kukosa usingizi
unyogovu
wasiwasi
kukata tamaa
usingizi
usumbufu wa kuona
vertigo
bradycardia
kupungua kwa shinikizo la damu,
hypotension ya orthostatic,
tachycardia
upungufu wa pumzi
kikohozi
ugonjwa wa mapafu wa ndani
maumivu ya tumbo
kuhara
dyspepsia
ubaridi
kutapika
kinywa kavu
usumbufu kwenye tumbo
ukiukaji wa ladha
kazi ya ini iliyoharibika / uharibifu wa ini,
ngozi ya ngozi
hyperhidrosis
upele
angioedema (pia mbaya)
eczema
erythema
urticaria
upele wa dawa
upele wa ngozi yenye sumu
sciatica
misuli nyembamba
myalgia
arthralgia,
maumivu ya viungo
ugonjwa kama tendon,
kazi ya figo iliyoharibika, pamoja na kushindwa kwa figo kali,
kuongezeka kwa plasma creatinine,
kupunguza hemoglobin,
asidi ya plasma ya asidi,
shughuli za kuongezeka kwa Enzymes ya ini na CPK,
maumivu ya kifua
asthenia
ugonjwa kama mafua.

Mashindano

ugonjwa wa njia ya biliary ya kuzuia
dysfunction kali ya ini (darasa la watoto-Pugh C),
matumizi ya pamoja na aliskiren kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari au kuharibika kwa figo (GFR chini ya 60 ml / min / 1.73 m2 ya eneo la uso wa mwili).
matumizi ya wakati huo huo na Vizuizi vya ACE kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari.
uvumilivu wa fructose ya urithi (kwa sababu ya uwepo wa sorbitol katika muundo wa dawa)
ujauzito
kipindi cha kunyonyesha,
umri hadi miaka 18 (ufanisi na usalama haujaanzishwa),
hypersensitivity kwa dutu inayotumika au aina yoyote ya dawa.

Mimba na kunyonyesha

Hivi sasa, habari ya kuaminika juu ya usalama wa telmisartan katika wanawake wajawazito haipatikani. Katika masomo ya wanyama, sumu ya uzazi ya dawa imeonekana. Matumizi ya dawa ya Telzap hushonwa wakati wa uja uzito.

Ikiwa unahitaji matibabu ya muda mrefu na Telzap, wagonjwa wanaopanga ujauzito wanapaswa kuchagua dawa mbadala ya antihypertensive na wasifu wa usalama uliothibitishwa kwa matumizi wakati wa ujauzito. Baada ya kubaini ukweli wa ujauzito, matibabu na Telzap inapaswa kusimamishwa mara moja na, ikiwa ni lazima, matibabu mbadala inapaswa kuanza.

Kulingana na uchunguzi wa kliniki, utumiaji wa wapinzani wa angiotensin 2 katika trimesters ya 2 na ya tatu ya ujauzito ina athari ya sumu kwa kijusi (kazi ya kuharibika kwa figo, oligohydramnios, kuchelewesha ossization ya fuvu) na mtoto mchanga (kushindwa kwa figo, hypotension na hyperkalemia). Wakati wa kutumia wapinzani wa angiotensin 2 receptor katika trimester ya 2 ya ujauzito, ultrasound ya figo na fuvu la fetus inashauriwa. Watoto ambao mama zao walipokea wapinzani wa angiotensin 2 wa receptor wakati wa ujauzito wanapaswa kufuatiliwa kwa karibu ili kugundua hypotension ya arterial.

Habari juu ya utumiaji wa telmisartan wakati wa kunyonyesha haipatikani. Matumizi ya dawa ya Telzap wakati wa kunyonyesha ni kinyume cha sheria. Dawa mbadala ya antihypertensive yenye hadhi nzuri ya usalama inapaswa kutumika, haswa wakati wa kulisha mtoto mchanga au mapema.

Tumia kwa watoto

Matumizi ya dawa ya Telzap chini ya umri wa miaka 18 imekithiriwa (ufanisi na usalama haujaanzishwa).

Tumia katika wagonjwa wazee

Katika wagonjwa wazee, marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Maagizo maalum

Kazi ya ini iliyoharibika

Matumizi ya Telzap imegawanywa kwa wagonjwa walio na cholestasis, kizuizi cha biliary au kazi ngumu ya kuharibika kwa ini (Mtoto wa P-darasa C), kwa kuwa telmisartan inatengwa sana kwenye bile. Inaaminika kuwa wagonjwa kama hao wamepunguza kibali cha hepatic cha telmisartan. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa joto wa wastani au wastani wa hepatic (darasa A na B kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh), Telzap inapaswa kutumiwa kwa tahadhari.

Wagonjwa walio na ugonjwa wa mgongo wa seli ya figo au stenosis ya arterial ya figo moja inayofanya kazi huongeza hatari ya hypotension kubwa ya kiini na kushindwa kwa figo wakati wa kutibiwa na dawa za kaimu kwenye RAAS.

Kazi ya figo iliyoharibika na kupandikizwa kwa figo

Wakati wa kutumia Telzap kwa wagonjwa wenye kazi ya figo isiyoweza kuharibika, ufuatiliaji wa mara kwa mara wa yaliyomo potasiamu na creatinine katika plasma ya damu inashauriwa. Hakuna uzoefu wa kliniki na Telzap kwa wagonjwa ambao wamefanywa kupandikiza figo hivi karibuni.

Dalili hypotension ya dalili, haswa baada ya utawala wa kwanza wa Telzap, inaweza kutokea kwa wagonjwa walio na BCC iliyopunguzwa na / au sodiamu kwenye plasma ya damu dhidi ya mandharinyuma ya matibabu ya hapo awali na vizuizi, vizuizi kwa ulaji wa chumvi, kuhara, au kutapika. Hali kama hizo (upungufu wa maji na / au sodiamu) inapaswa kuondolewa kabla ya kuchukua Telzap.

Blockade mara mbili ya RAAS

Matumizi yanayofanana ya telmisartan na aliskiren hupingana kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari au kushindwa kwa figo (GFR chini ya 60 ml / min / 1.73 m2 ya eneo la uso wa mwili).

Matumizi ya wakati huo huo ya Inhibitors ya Telzap na ACE imeingiliana kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisayansi wa kisayansi.

Kama matokeo ya kuzuia RAAS, hypotension ya arterial, syncope, hyperkalemia, na kazi ya figo iliyoharibika (pamoja na kushindwa kwa figo ya papo hapo) iligundulika kwa wagonjwa waliyotabiriwa hii, haswa wakati inapojumuishwa na dawa kadhaa ambazo pia huhusika kwenye mfumo huu. Kwa hivyo, kuzuia mara mbili ya RAAS (kwa mfano, wakati kuchukua telmisartan na wapinzani wengine wa RAAS) haifai.

Katika visa vya utegemezi wa sauti ya mishipa na kazi ya figo haswa kwenye shughuli za RAAS (kwa mfano, kwa wagonjwa walio na ugonjwa sugu wa moyo au ugonjwa wa figo, pamoja na ugonjwa wa mgongo wa figo au stenosis ya artery moja ya figo), matumizi ya dawa zinazoathiri mfumo huu ikiambatana na ukuzaji wa hypotension ya papo hapo ya hypertension, hyperazotemia, oliguria, na katika hali adimu, kushindwa kwa figo ya papo hapo.

Kwa wagonjwa walio na hyperaldosteronism ya msingi, matibabu na dawa za antihypertensive, athari ya ambayo hupatikana kwa kuzuia RAAS, kawaida haifai. Katika suala hili, matumizi ya dawa ya Telzap haifai.

Aortic na mitral valve stenosis, hypertrophic vikwazo vya moyo na mishipa

Kama ilivyo kwa vasodilators wengine, wagonjwa wenye ugonjwa wa aortic au mitral, pamoja na ugonjwa wa moyo na mishipa ya moyo, wanapaswa kuwa waangalifu hasa wakati wa kutumia Telzap.

Wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari ambao walipokea mawakala wa insulini au hypoglycemic kwa utawala wa mdomo

Kinyume na msingi wa matibabu na Telzap, wagonjwa kama hao wanaweza kupata uzoefu wa hypoglycemia. Udhibiti wa glycemia unapaswa kuimarishwa, kama kunaweza kuwa na hitaji la marekebisho ya kipimo cha insulini au wakala wa hypoglycemic.

Matumizi ya dawa za kulevya kwenye RAAS inaweza kusababisha hyperkalemia. Katika wagonjwa wazee, wagonjwa wenye shida ya figo au ugonjwa wa kisukari, wagonjwa wanaochukua dawa ambazo huongeza kiwango cha potasiamu ya plasma, na / au wagonjwa walio na magonjwa yanayopatana, hyperkalemia inaweza kuwa mbaya.

Wakati wa kuamua juu ya matumizi ya pamoja ya dawa za kaimu kwenye RAAS, ni muhimu kutathmini uwiano wa hatari na faida. Sababu kuu za hatari kwa hyperkalemia ambayo inapaswa kuzingatiwa ni:

ugonjwa wa kisukari, ugonjwa wa figo, uzee (wagonjwa zaidi ya miaka 70),
mchanganyiko na dawa moja au zaidi kaimu RAAS, na / au viongeza vya chakula vyenye potasiamu. Madawa ya kulevya au madarasa ya matibabu ambayo yanaweza kusababisha hyperkalemia ni viingilio vya chumvi vyenye potasiamu, diuretics za uokoaji wa potasiamu, vizuizi vya ACE, angiotensin 2 receptor antagonists, zisizo za steroidal anti-uchochezi dawa (NSAIDs) (pamoja na inhibitors za kuchagua COX-2), heparini, immunosuppressants (cyclosporine au tacrolimus) na trimethoprim,
magonjwa ya kawaida, haswa upungufu wa maji mwilini, kupungua kwa moyo kwa papo hapo, asidi ya kimetaboliki, kazi ya figo iliyoharibika, dalili ya cytolysis (k.v.a.k.a ischemia mguu, rhabdomyolysis, kiwewe kikubwa).

Wagonjwa walio katika hatari wanashauriwa kufuatilia kwa uangalifu yaliyomo katika potasiamu kwenye plasma ya damu.

Telzap inayo sorbitol (E420). Wagonjwa walio na uvumilivu wa nadra wa fructose haipaswi kuchukua dawa.

Kama inavyojulikana kwa kizuizi cha ACE, wapinzani wa telmisartan na wengine wa angiotensin 2 wanaonekana kupunguza shinikizo la damu kwa ufanisi kwa wagonjwa wa mbio za Negroid kuliko katika jamii zingine, labda kwa sababu ya utabiri mkubwa wa kupungua kwa shughuli za renin kwa idadi ya wagonjwa.

Kama ilivyo kwa dawa zingine za antihypertensive, kupungua kwa shinikizo la damu kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa moyo na ugonjwa wa moyo au ugonjwa wa moyo kunaweza kusababisha maendeleo ya infarction ya myocardial au kiharusi.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na mifumo ya kudhibiti

Uchunguzi maalum wa kliniki kusoma athari za dawa kwenye uwezo wa kuendesha gari na mifumo haijafanywa. Wakati wa kuendesha na kufanya kazi na mifumo ambayo inahitaji kuongezeka kwa umakini wa uangalifu, utunzaji unapaswa kuchukuliwa, kwa sababu kizunguzungu na usingizi mara chache hufanyika na matumizi ya Telzap.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Blockade mara mbili ya RAAS

Matumizi yanayofanana ya Telzap na aliskiren inachanganuliwa kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari au ugonjwa wa figo (GFR chini ya 60 ml / min / 1.73 m2 ya eneo la uso wa mwili) na haifai kwa wagonjwa wengine.

Matumizi ya wakati huo huo ya inhibitors telmisartan na ACE ni contraindicated kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi wa ugonjwa wa sukari.

Uchunguzi wa kliniki umeonyesha kuwa blockade mara mbili ya RAAS kwa sababu ya matumizi ya pamoja ya AID inhibitors, angiotensin 2 receptor antagonists, au aliskiren inahusishwa na tukio kubwa la matukio mabaya kama hypotension hyperension, hyperkalemia, na kazi ya figo iliyoharibika (ikilinganishwa na kutumia moja tu ya figo ya papo hapo) ikilinganishwa na kutumia moja tu. madawa ya kulevya kaimu RAAS.

Hatari ya kukuza hyperkalemia inaweza kuongezeka wakati inatumiwa pamoja na dawa zingine ambazo zinaweza kusababisha hyperkalemia (viongezeo vya chakula vyenye potasiamu na badala ya chumvi iliyo na potasiamu, direstiki ya uokoaji wa potasiamu (k.m. spironolactone, eplerenone, triamterene au amiloride), NSAIDs (pamoja na COX-2 inhibiti , heparin, immunosuppressants (cyclosporine au tacrolimus) na trimethoprim). Ikiwa ni lazima, dhidi ya msingi wa hypokalemia iliyoandikwa, matumizi ya pamoja ya dawa inapaswa kufanywa kwa tahadhari na mara kwa mara kufuatilia yaliyomo katika potasiamu katika plasma ya damu.

Kwa matumizi ya pamoja ya telmisartan na digoxin, ongezeko la wastani la Cmax ya digoxin katika plasma na 49% na Cmin kwa 20% ilibainika. Mwanzoni mwa matibabu, wakati wa kuchagua kipimo na kuacha matibabu na telmisartan, mkusanyiko wa digoxin kwenye plasma ya damu unapaswa kufuatiliwa kwa uangalifu ili kuitunza ndani ya wigo wa matibabu.

Dawa za uokoaji wa potasiamu au virutubishi vyenye lishe ya potasiamu

Wapinzani wa angiotensin 2 receptor, kama vile telmisartan, hupunguza upotezaji wa potasiamu ya diuretic. Diuretics ya uokoaji wa potasiamu (k.m., spironolactone, eplerenone, triamteren, au amiloride), viongezeo vya chakula vyenye potasiamu, au mbadala wa chumvi zinaweza kusababisha ongezeko kubwa la potasiamu ya plasma. Ikiwa matumizi ya pamoja yanaonyeshwa, kwa kuwa kuna kumbukumbu ya hypokalemia, inapaswa kutumiwa kwa uangalifu na dhidi ya msingi wa ufuatiliaji wa potasiamu mara kwa mara katika plasma ya damu.

Pamoja na utumiaji wa pamoja wa maandalizi ya lithiamu na vizuizi vya ACE na angiotensin 2 wapinzani wa receptor, pamoja na telmisartan, ongezeko linalorudisha katika mkusanyiko wa lithiamu katika plasma ya damu na athari yake ya sumu ikaibuka. Ikiwa unahitaji kutumia mchanganyiko huu wa dawa, inashauriwa uangalie kwa uangalifu mkusanyiko wa lithiamu katika plasma ya damu.

NSAIDs (i.e., asidi ya acetylsalicylic katika kipimo kinachotumika kwa matibabu ya kuzuia uchochezi, Vizuizi vya COX-2 na NSAIDs ambazo sio kuchagua) zinaweza kudhoofisha athari ya antihypertensive ya angiotensin 2 receptor antagonists .. Katika baadhi ya wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika (kwa mfano, wagonjwa walio na upungufu wa maji mwilini, wagonjwa wazee na kazi ya figo iliyoharibika) matumizi ya pamoja ya wapinzani wa angiotensin 2 na madawa ambayo inhibit COX-2 inaweza kusababisha kuzorota zaidi kwa kazi ya figo, pamoja na ukuzaji wa ugonjwa wa figo ya papo hapo. tatochnosti, ambayo ni kawaida kubadilishwa. Kwa hivyo, matumizi ya pamoja ya dawa inapaswa kufanywa kwa tahadhari, haswa kwa wagonjwa wazee. Ulaji wa kutosha wa maji unapaswa kuhakikisha, kwa kuongezea, mwanzoni mwa matumizi ya pamoja na mara kwa mara katika viashiria vya kazi vya figo vinapaswa kufuatiliwa.

Diuretics (thiazide au kitanzi)

Kabla ya kutibiwa na diuretics ya kiwango cha juu, kama vile furosemide (dioptiki ya "kitanzi") na hydrochlorothiazide (diazet thiazide), inaweza kusababisha hypovolemia na hatari ya hypotension mwanzoni mwa matibabu ya telmisartan.

Dawa zingine za antihypertensive

Athari za Telzap zinaweza kuboreshwa na utumiaji wa pamoja wa dawa zingine za antihypertensive.

Kwa kuzingatia mali ya kifamasia ya baclofen na amifostine, inaweza kuzingatiwa kuwa wataongeza athari ya matibabu ya dawa zote za antihypertensive, pamoja na telmisartan. Kwa kuongezea, hypotension ya orthostatic inaweza kuzidishwa na matumizi ya ethanol (pombe), barbiturates, madawa ya kulevya au antidepressants.

Corticosteroids (kwa matumizi ya kimfumo)

Corticosteroids hudhoofisha athari za telmisartan.

Analogi za dawa ya Telzap

Analog ya kimuundo ya dutu inayotumika:

Mikardis,
Mikardis Plus,
Prirator
Tanidol
Hizi,
Telzap Plus,
Telmisartan
Telemista
Telpres
Telpres Plus,
Telsartan
Telsartan N.

Analogi katika kundi la kifamasia (angiotensin 2 receptor antagonists):

Aprovask,
Aprovel
Artinova,
Atacand
Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Valz
Valz N,
Valsartan
Valsacor
Vamloset
Gizaar
Hyposart,
Diovan
Dimbwi,
Zisakar
Ibertan
Irbesartan
Irsar
Mpangaji
Candesartan
Cardomin
Cardos,
Cardosal
Cardosten
Karzartan
Kuongeza nguvu,
Coaprovel
Cozaar
Xarten
Lozap,
Lozap Plus,
Lozarel
Losartan
Losartan n
Lorista
Losacor
Mikardis,
Naviten
Nortian
Olimestra
Ordiss
Prirator
Presartan
Renicard
Sartavel
Tanidol
Tareg
Kati ya
Teua
Telmisartan
Telpres
Telsartan
Firmast
Edarby
Kuongeza nguvu
Exfotans,
Eprosartan Mesylate.

Uainishaji wa Nosolojia (ICD-10)

Vidonge vyenye filamu	Tabo 1.
Dutu inayotumika:
telmisartan	40/80 mg
wasafiri: meglumine - 12/24 mg, sorbitol - 162.2 / 324.4 mg, hydroxide ya sodiamu - 3.4 / 6.8 mg, povidone 25 - 20/40 mg, magnesiamu stearate - 2.4 / 4.8 mg

Pharmacodynamics

Telmisartan ni maalum ARA II (AT subtype₁), yenye ufanisi wakati inachukuliwa kwa mdomo. Telmisartan ina ushirika mkubwa sana wa AT₁-receptors kupitia ambayo hatua ya angiotensin II inatambulika. Inahamisha angiotensin II kutoka kwa dhamana na receptor, sio kuwa na hatua ya agonist kuhusiana na receptor hii. Telmisartan inafunga tu kwa subtype ya AT₁receptors ya angiotensin II. Mawasiliano ni endelevu. Telmisartan haina ushirika wa receptors zingine, incl. AT₂receptors na nyingine receptors angiotensin chini alisoma. Umuhimu wa utendaji wa receptors hizi, pamoja na athari ya kuchochea kwao kupita kiasi na angiotensin II, mkusanyiko wa ambayo huongezeka na miadi ya telmisartan, haijasomwa. Telmisartan inapunguza mkusanyiko wa aldosterone katika plasma ya damu, haipunguzi shughuli za renin, na haizui njia za ion. Telmisartan haizuii ACE (kininase II), ambayo pia inachochea uharibifu wa bradykinin. Hii huepuka athari za kuhusishwa na hatua ya bradykinin (kwa mfano, kikohozi kavu).

Shinikizo la damu muhimu. Katika wagonjwa, telmisartan kwa kipimo cha 80 mg huzuia kabisa athari ya shinikizo la damu ya angiotensin II. Mwanzo wa hatua ya antihypertensive hubainika ndani ya masaa 3 baada ya utawala wa kwanza wa telmisartan. Athari ya dawa hudumu kwa masaa 24 na inabaki kuwa ya maana sana hadi masaa 48. Athari ya antihypertensive iliyotamkwa kawaida huwa wiki 4-8 baada ya matumizi ya kawaida.

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, telmisartan inapunguza shinikizo la damu na baba bila kuathiri kiwango cha moyo.

Katika kesi ya kukomesha kali kwa telmisartan, shinikizo la damu kwa siku kadhaa hatua kwa hatua linarudi katika kiwango chake cha awali bila maendeleo ya ugonjwa wa kujiondoa.

Kuzuia ugonjwa wa moyo na mishipa. Wagonjwa wenye umri wa miaka 55 na zaidi walio na ugonjwa wa ugonjwa wa mishipa ya koroni, kiharusi, shambulio la ischemic, uharibifu wa pembeni, au shida ya aina 2 ya ugonjwa wa kisayansi (k. Retinopathy, hypertrophic ya ugonjwa wa ngozi, macro- au microalbuminuria) yenye historia ya hafla ya moyo na mishipa. telmisartan ilikuwa na athari sawa na ile ya ramipril katika kupunguza mwisho wa pamoja: vifo vya moyo na mishipa, infarction isiyo ya kufa ya kiini, kiharusi kisicho na mwili na tion ya kuhusiana na CHF.

Telmisartan ilikuwa nzuri kama ramipril katika kupunguza kasi ya nukta za sekondari: vifo vya moyo na mishipa, infarction isiyo ya kuuwa ya moyo, au kiharusi kisicho kufa. Kikohozi kavu na angioedema mara nyingi haikuelezewa na telmisartan ikilinganishwa na ramipril, wakati hypotension ya mzee mara nyingi ilitokea na telmisartan.

Wagonjwa wa utoto na ujana. Usalama na ufanisi wa telmisartan kwa watoto na vijana chini ya miaka 18 haujaanzishwa.

Pharmacokinetics

Uzalishaji. Wakati unasimamiwa, telmisartan inachukua haraka kutoka kwa njia ya utumbo. Uwezo wa bioavail ni 50%. Wakati unachukuliwa wakati huo huo na chakula, kupungua kwa AUC ni kutoka 6% (kwa kipimo cha 40 mg) hadi 19% (kwa kipimo cha 160 mg). Baada ya masaa 3 baada ya utawala, mkusanyiko katika plasma ya damu hutolewa bila kujali ikiwa telmisartan ilichukuliwa wakati huo huo kama chakula au la. Kuna tofauti katika viwango vya plasma kwa wanaume na wanawake. C_max na AUC walikuwa takriban mara 3 na 2 mtawaliwa juu kwa wanawake ikilinganishwa na wanaume bila athari kubwa juu ya ufanisi.

Hakukuwa na uhusiano wa mstari kati ya kipimo cha dawa na mkusanyiko wake wa plasma. C_max na, kwa kiwango kidogo, AUC huongezeka hasi kwa kiwango cha kipimo wakati wa kutumia kipimo juu ya 40 mg / siku.

Usambazaji. Telmisartan inashikilia sana protini za plasma (> 99.5%), haswa na albin na alpha₁-acid glycoprotein.

Maana yake V_ss ni takriban lita 500.

Metabolism. Imechanganywa na kuunganishwa na asidi ya glucuronic.

Conjugate haina shughuli za kifamasia.

Uzazi. T_1/2 ni zaidi ya masaa 20. Imechapishwa kwa njia ya utumbo haukubadilishwa, kutolewa kwa figo - chini ya 1%. Kibali cha plasma jumla ni kubwa (karibu 1000 ml / min) ikilinganishwa na mtiririko wa damu ya hepatic (karibu 1500 ml / min).

Idadi ya wagonjwa maalum

Umzee. Dawa ya dawa ya telmisartan katika wagonjwa zaidi ya miaka 65 haina tofauti na wagonjwa vijana. Marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Kazi ya figo iliyoharibika. Kwa wagonjwa walio na upole na figo ya wastani kazi ya figo, marekebisho ya kipimo cha telmisartan haihitajiki.

Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo kali na wale walio kwenye hemodialysis wanapendekezwa kipimo cha chini cha 20 mg / siku (angalia "Maagizo Maalum"). Telmisartan haitozwa na hemodialysis.

Kazi ya ini iliyoharibika. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa kazi wa ini wa kiwango cha wastani (darasa A na B kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh), kipimo cha kila siku haipaswi kuzidi 40 mg.

Fomu ya kipimo

Kompyuta ndogo ina

vitu vyenye kazi: telmisartan 40,000 au 80,000 mg, mtawaliwa,

hydrochlorothiazide 12.500 mg au 25,000 mg, mtawaliwa,

wasafiri: sorbitol, hydroxide ya sodiamu, povidone 25, stearate ya magnesiamu

Vidonge vilivyoboboa na uso wa biconvex kutoka nyeupe hadi manjano, na nambari iliyoonyeshwa "41" upande mmoja wa kibao, karibu 12 mm kwa urefu na karibu 6 mm kwa upana.kwa kipimo 40 mg / 12.5 mg).

Vidonge vilivyoboboa na uso wa biconvex kutoka nyeupe hadi manjano, na nambari iliyoonyeshwa "81" upande mmoja wa kibao, urefu wa 16.5 mm, karibu 8.3 mm kwa upana.kipimo cha 80 mg / 12.5 mg).

Vidonge vilivyoboboa na uso wa biconvex kutoka nyeupe hadi manjano, na nambari iliyoonyeshwa "82" upande mmoja wa kibao, karibu 16 mm kwa urefu, karibu 8 mm kwa upana.kipimo cha 80 mg / 25 mg).

Dalili Telzap ®

kupunguzwa kwa vifo na ugonjwa wa moyo na mishipa kwa wagonjwa wazima:

- na magonjwa ya moyo na mishipa ya asili ya atherothrombotic (ugonjwa wa moyo, ugonjwa wa kiharusi au historia ya mishipa ya pembeni),

- na aina 2 ya ugonjwa wa kisukari na uharibifu wa chombo cha shabaha.

Mashindano

hypersensitivity kwa dutu inayotumika au aina yoyote ya dawa,

ujauzito na kunyonyesha,

ugonjwa wa njia ya biliary ya kuzuia

dysfunction kali ya ini (darasa la watoto-Pugh C),

matumizi ya pamoja na aliskiren kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari au kuharibika kwa figo (GFR chini ya 60 ml / min / 1.73 m 2) (tazama "Mwingiliano" na "Maagizo Maalum"),

uvumilivu wa fructose ya urithi (kwa sababu ya uwepo wa sorbitol kwenye kibao),

matumizi ya wakati huo huo na Vizuizi vya ACE kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari (tazama "Mwingiliano" na "Maagizo Maalum"),

umri hadi miaka 18 (ufanisi na usalama haujaanzishwa).

Kwa uangalifu: pande mbili ya figo artery stenosis au arterial stenosis ya kazi ya figo moja, kazi ya figo iliyoharibika, upole kwa kuharibika kwa hepatic, ilipungua BCC ikilinganishwa na ulaji wa hapo awali wa kizazi, kizuizi cha matumizi ya kloridi ya sodiamu, kuhara au kutapika, hyponatremia, hyperkalemia, hali baada ya kupandikiza figo. kukosekana), ugonjwa sugu wa moyo sugu, ugonjwa wa aortic na mitral, ugonjwa wa moyo na hypertrophic onizm (ufanisi na usalama si imara), matibabu ya wagonjwa weusi.

Mimba na kunyonyesha

Hivi sasa, habari ya kuaminika juu ya usalama wa telmisartan katika wanawake wajawazito haipatikani. Katika masomo ya wanyama, sumu ya uzazi ya dawa imeonekana. Matumizi ya Telzap ® imegawanywa wakati wa ujauzito (angalia "Contraindication").

Ikiwa matibabu ya muda mrefu na Telzap ® inahitajika, wagonjwa wanaopanga ujauzito wanapaswa kuchagua dawa mbadala ya antihypertensive na wasifu uliothibitishwa wa usalama wakati wa ujauzito. Baada ya kubaini ukweli wa ujauzito, matibabu na Telzap ® inapaswa kusimamishwa mara moja na, ikiwa ni lazima, matibabu mbadala inapaswa kuanza.

Kama inavyoonyeshwa na matokeo ya uchunguzi wa kliniki, matumizi ya ARA II katika safu ya II na III ya ujauzito ina athari ya sumu kwenye kijusi (kazi ya kuharibika kwa figo, oligohydramnios, kuchelewesha ossization ya fuvu) na mtoto mchanga (kutofaulu kwa figo, hypotension ya mzio na hyperkalemia). Wakati wa kutumia ARA II wakati wa trimester ya pili ya ujauzito, ultrasound ya figo na fuvu la fetus inashauriwa.

Watoto ambao mama zao walichukua ARA II wakati wa ujauzito wanapaswa kufuatiliwa kwa umakini kwa hypotension ya arterial.

Habari juu ya utumiaji wa telmisartan wakati wa kunyonyesha haipatikani. Kuchukua Telzap ® wakati wa kunyonyesha ni kinyume cha sheria (angalia "Contraindication"), dawa mbadala ya antihypertensive iliyo na maelezo mazuri ya usalama inapaswa kutumika, haswa wakati wa kulisha mtoto mchanga au mapema.

Madhara

Kulingana na WHO, athari zisizohitajika zinaainishwa kulingana na frequency ya maendeleo kama ifuatavyo: mara nyingi (≥1 / 10), mara nyingi (kutoka ≥1 / 100 hadi pamoja na kuua.

Kwa upande wa damu na mfumo wa limfu: infraquently - anemia, mara chache - eosinophilia, thrombocytopenia.

Kutoka kwa kinga: mara chache - mmenyuko wa anaphylactic, hypersensitivity.

Kutoka upande wa kimetaboliki na lishe: mara nyingi - hyperkalemia, mara chache - hypoglycemia (kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari).

Kutoka kwa psyche: infraquently - usingizi, unyogovu, mara chache - wasiwasi.

Kutoka kwa mfumo wa neva: infraquently - kukata tamaa, mara chache - usingizi.

Kutoka upande wa chombo cha maono mara chache: usumbufu wa kuona.

Kwa upande wa chombo cha kusikia na shida ya labyrinth: mara kwa mara - vertigo.

Kutoka moyoni: mara kwa mara - bradycardia, mara chache - tachycardia.

Kutoka kwa vyombo: mara kwa mara - kupungua kwa alama ya shinikizo la damu, hypotension ya orthostatic.

Kutoka kwa mfumo wa kupumua, kifua na viungo vya tumbo: mara kwa mara - upungufu wa pumzi, kikohozi, mara chache sana - ugonjwa wa mapafu wa ndani.

Kutoka kwa njia ya utumbo: mara kwa mara - maumivu ya tumbo, kuhara, kuhara, kuteleza, kutapika, mara chache - kinywa kavu, usumbufu ndani ya tumbo, ukiukaji wa mhemko wa ladha.

Kwa upande wa ini na njia ya biliary: mara chache - kuharibika kwa kazi ya ini / uharibifu wa ini.

Kwenye sehemu ya ngozi na tishu zinazoingiliana: mara kwa mara - kuwasha ngozi, hyperhidrosis, upele, mara chache - angioedema (pia mbaya), eczema, erythema, urticaria, upele wa dawa, upele wa ngozi yenye sumu.

Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal na tishu zinazojumuisha: mara kwa mara - maumivu ya mgongo (sciatica), kushuka kwa misuli, myalgia, mara chache - arthralgia, maumivu ya viungo, maumivu ya tendon (syndrome ya tendon-kama).

Kutoka kwa figo na njia ya mkojo: kazi isiyo ya kawaida - kuharibika kwa figo, pamoja na kushindwa kwa figo kali.

Shida ya jumla na shida katika tovuti ya sindano: mara kwa mara - maumivu ya kifua, asthenia (udhaifu), mara chache - dalili kama mafua.

Ushawishi juu ya matokeo ya masomo ya maabara na ya nguvu: mara kwa mara - kuongezeka kwa mkusanyiko wa creatinine katika plasma ya damu, mara chache - kupungua kwa yaliyomo katika Hb, kuongezeka kwa yaliyomo ya asidi ya uric katika plasma ya damu, kuongezeka kwa shughuli ya enzymes ya ini na CPK.

Mwingiliano

Blockade mara mbili ya RAAS. Matumizi ya pamoja ya telmisartan na aliskiren hushonwa kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari au kushindwa kwa figo (GFR chini ya 60 ml / min / 1.73 m 2) na haifai kwa wagonjwa wengine.

Matumizi ya wakati mmoja ya telmisartan na inhibitors za ACE hushonwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari (tazama "Contraindication").

Uchunguzi wa kliniki umeonyesha kuwa blockade mara mbili ya RAAS kwa sababu ya matumizi ya pamoja ya Vizuizi vya ACE, ARA II, au aliskiren inahusishwa na tukio kubwa la matukio mabaya kama hypotension ya mgongo, hyperkalemia, na kazi ya figo iliyoharibika (pamoja na kushindwa kwa figo ya papo hapo), ikilinganishwa na matumizi ya dawa moja tu. kaimu RAAS.

Hatari ya kukuza hyperkalemia inaweza kuongezeka wakati inatumiwa pamoja na dawa zingine ambazo zinaweza kusababisha hyperkalemia (viongezeo vya chakula vyenye potasiamu na uingizwaji wa chumvi iliyo na potasiamu, direstiki ya potasiamu (k.m. spironolactone, eplerenone, triamterene au amiloride), NSAIDs, pamoja na kuchagua COX-2 inhibiti. , immunosuppressants (cyclosporine au tacrolimus) na trimethoprim.Ima ni lazima, dhidi ya msingi wa hypokalemia iliyoandikwa, matumizi ya pamoja ya dawa inapaswa kufanywa kuwa mwangalifu na ufuatilia mara kwa mara yaliyomo katika potasiamu katika plasma ya damu.

Digoxin. Kwa usimamizi wa ushirikiano wa telmisartan na digoxin, ongezeko la wastani la C lilibainika_max plasma digoxin kwa 49% na C_min kwa 20%. Mwanzoni mwa matibabu, wakati wa kuchagua kipimo na kuacha matibabu na telmisartan, mkusanyiko wa digoxin kwenye plasma ya damu unapaswa kufuatiliwa kwa uangalifu ili kuitunza ndani ya wigo wa matibabu.

Dawa za uokoaji wa potasiamu au virutubishi vyenye lishe ya potasiamu. ARA II, kama vile telmisartan, inapunguza upotezaji wa potasiamu iliyosababishwa na diuretic. Dawa za uokoaji wa potasiamu, kama vile spironolactone, eplerenone, triamteren au amiloride, viunga vya chakula vyenye potasiamu, au mbadala wa chumvi zinaweza kusababisha ongezeko kubwa la potasiamu ya plasma. Ikiwa matumizi ya pamoja yanaonyeshwa, kwa kuwa kuna kumbukumbu ya hypokalemia, inapaswa kutumiwa kwa uangalifu na dhidi ya msingi wa ufuatiliaji wa potasiamu mara kwa mara katika plasma ya damu.

Maandalizi ya Lithium. Wakati matayarisho ya lithiamu yalipochukuliwa pamoja na vizuizi vya ACE na ARA II, pamoja na telmisartan, ongezeko linalorudishwa la viwango vya plasma ya lithiamu na athari yake ya sumu ikaibuka. Ikiwa unahitaji kutumia mchanganyiko huu wa dawa, inashauriwa uangalie kwa uangalifu mkusanyiko wa lithiamu katika plasma ya damu.

NSAIDs. NSAIDs (i.e., asidi acetylsalicylic katika kipimo kinachotumika kwa matibabu ya kuzuia uchochezi, Vizuizi vya COX-2 na NSAIDs ambazo sio kuchagua) zinaweza kudhoofisha athari ya antihypertensive ya ARA II. Katika wagonjwa wengine walio na kazi ya figo isiyoweza kuharibika (k.m., Upungufu wa maji mwilini, wagonjwa wazee walio na kazi ya figo iliyoharibika), matumizi ya pamoja ya ARA II na dawa ambazo huzuia COX-2 inaweza kusababisha kuzorota kwa kazi ya figo, pamoja na ukuzaji wa ugonjwa wa figo ya papo hapo. inabadilishwa. Kwa hivyo, matumizi ya pamoja ya dawa inapaswa kufanywa kwa tahadhari, haswa kwa wagonjwa wazee. Inahitajika kuhakikisha ulaji sahihi wa maji, kwa kuongeza, mwanzoni mwa matumizi ya pamoja na mara kwa mara katika viashiria viashiria vya kazi ya figo vinapaswa kufuatiliwa.

Diuretics (thiazide au kitanzi). Matibabu ya hapo awali na kipimo cha juu cha diuretiki, kama vile furosemide (kitanzi diuretiki) na hydrochlorothiazide (thiazide diuretic), inaweza kusababisha hypovolemia na hatari ya hypotension mwanzoni mwa matibabu na telmisartan.

Dawa zingine za antihypertensive. Athari za telmisartan zinaweza kuboreshwa na matumizi ya pamoja ya dawa zingine za antihypertensive. Kwa kuzingatia mali ya kifamasia ya baclofen na amifostine, inaweza kuzingatiwa kuwa wataongeza athari ya matibabu ya dawa zote za antihypertensive, pamoja na telmisartan. Kwa kuongeza, hypotension ya orthostatic inaweza kuongezeka na pombe, barbiturates, madawa ya kulevya, au antidepressants.

Corticosteroids (kwa matumizi ya kimfumo). Corticosteroids hudhoofisha athari za telmisartan.

Kipimo na utawala

Ndani, mara moja kwa siku, nikanawa na kioevu, bila kujali ulaji wa chakula.

Shinikizo la damu ya arterial. Kiwango kilichopendekezwa cha awali cha Telzap ® ni kibao 1. (40 mg) mara moja kwa siku. Wagonjwa wengine wanaweza kuwa na ulaji mzuri wa 20 mg / siku. Kiwango cha 20 mg kinaweza kupatikana kwa kugawa kibao 40 mg kwa nusu katika hatari. Katika hali ambapo athari ya matibabu haipatikani, kipimo kilichopendekezwa cha Telzap ® kinaweza kuongezeka hadi kiwango cha juu cha 80 mg mara moja kwa siku. Kama mbadala, Telzap ® inaweza kuchukuliwa pamoja na diuretics ya thiazide, kwa mfano, hydrochlorothiazide, ambayo, wakati unatumiwa pamoja, ina athari ya ziada ya antihypertensive.

Wakati wa kuamua ikiwa kuongeza kipimo, inapaswa kuzingatiwa kuwa athari kubwa ya antihypertensive kawaida hupatikana ndani ya wiki 4-8 baada ya kuanza kwa matibabu.

Kupungua kwa vifo na frequency ya magonjwa ya moyo na mishipa. Kiwango kilichopendekezwa cha Telzap ® ni 80 mg mara moja kwa siku. Katika kipindi cha matibabu, uchunguzi wa shinikizo la damu unapendekezwa; urekebishaji wa tiba ya antihypertensive unaweza kuhitajika.

Idadi ya wagonjwa maalum

Kazi ya figo iliyoharibika. Uzoefu na telmisartan kwa wagonjwa walio na kushindwa kali kwa figo au wagonjwa kwenye hemodialysis ni mdogo. Wagonjwa hawa wanapendekezwa kipimo cha chini cha 20 mg / siku (tazama. "Matibabu maalum"). Kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo wa wastani wenye kazi ya usawa, marekebisho ya kipimo haihitajiki. Matumizi yanayokubaliana ya Telzap ® na aliskiren inabadilishwa kwa wagonjwa walio na shida ya figo (GFR chini ya 60 ml / min / 1.73 m 2) (tazama. "Contraindication").

Matumizi ya wakati huo huo ya Telzap ® na Vizuizi vya ACE hushonwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari (tazama "Contraindication").

Kazi ya ini iliyoharibika. Telzap ® imegawanywa kwa wagonjwa wenye kuharibika sana kwa hepatic (darasa la watoto-Pugh C) (angalia "Contraindication"). Kwa wagonjwa walio na upungufu wa kutosha wa hepatic wastani (darasa A na B kulingana na uainishaji wa Mtoto-Pugh, mtawaliwa), dawa imewekwa kwa tahadhari, kipimo haipaswi kuzidi 40 mg mara moja kwa siku (tazama. "Kwa uangalifu").

Umzee. Kwa wagonjwa wazee, urekebishaji wa kipimo hauhitajiki.

Watoto na ujana. Matumizi ya Telzap ® kwa watoto na vijana chini ya umri wa miaka 18 imepingana kwa sababu ya ukosefu wa usalama na data ya usalama (angalia "Contraindication").

Overdose

Dalili dhihirisho la kutamka zaidi la overdose lilikuwa kupungua kwa matamko ya shinikizo la damu na tachycardia, na bradycardia, kizunguzungu, kuongezeka kwa mkusanyiko wa serum creatinine na kushindwa kwa figo kali pia.

Matibabu: Telmisartan haitozwa na hemodialysis. Wagonjwa wanapaswa kufuatiliwa kwa uangalifu na dalili na vile vile utunzaji unaosaidiwa unapaswa kuchukuliwa. Njia ya matibabu inategemea wakati uliyopita baada ya kunywa dawa, na ukali wa dalili. Hatua zilizopendekezwa ni pamoja na kuchochea kutapika na / au utumbo wa tumbo; utumiaji wa kaboni iliyoamilishwa inashauriwa. Electrolyte ya plasma na creatinine inapaswa kufuatiliwa mara kwa mara. Ikiwa kupungua kwa alama kwa shinikizo la damu kunatokea, mgonjwa anapaswa kuchukua nafasi ya usawa na miguu iliyoinuliwa, wakati ni muhimu kurudisha haraka bcc na elektroliti.

Maagizo maalum

Kazi ya ini iliyoharibika. Matumizi ya Telzap ® imegawanywa kwa wagonjwa walio na cholestasis, kizuizi cha njia ya biliary au kazi ya kuharibika kwa ini (Mtoto-Pugh darasa C) (angalia "Contraindication"), kwani telmisartan imechomwa sana kwenye bile. Inaaminika kuwa kwa wagonjwa kama hao, kibali cha hepatic cha telmisartan kinapunguzwa. Kwa wagonjwa walio na upungufu wa ini wa wastani au wastani (darasa A na B kulingana na uainishaji wa Mtoto), Telzap ® inapaswa kutumiwa kwa tahadhari (angalia Kwa uangalifu).

Ugonjwa wa shinikizo la damu. Katika matibabu ya madawa ya kulevya kaimu ya RAAS kwa wagonjwa walio na stenosis ya figo ya pande mbili au stenosis ya figo ya figo moja inayofanya kazi, hatari ya hypotension kali ya mgongano na kushindwa kwa figo huongezeka.

Kazi ya figo iliyoharibika na kupandikiza figo. Wakati wa kutumia Telzap ® kwa wagonjwa walio na kazi ya figo isiyoweza kuharibika, ufuatiliaji wa mara kwa mara wa yaliyomo potasiamu na creatinine katika plasma ya damu inashauriwa. Hakuna uzoefu wa kliniki na Telzap ® kwa wagonjwa ambao wamefanywa kupandikiza figo hivi karibuni.

Kupungua kwa BCC. Dalili hypotension ya dalili, hasa baada ya utawala wa kwanza wa Telzap ®, inaweza kutokea kwa wagonjwa wenye BCC ya chini na / au sodiamu katika plasma ya damu dhidi ya historia ya matibabu ya zamani na diuretics, vikwazo juu ya ulaji wa chumvi, kuhara au kutapika.

Hali kama hizo (upungufu wa maji na / au sodiamu) inapaswa kuondolewa kabla ya kuchukua Telzap ®.

Blockade mara mbili ya RAAS. Matumizi yanayofanana ya telmisartan na aliskiren hupingana kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari au kushindwa kwa figo (GFR chini ya 60 ml / min / 1.73 m 2) (ona. "Contraindication").

Matumizi ya wakati mmoja ya telmisartan na inhibitors za ACE hushonwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari (tazama "Contraindication").

Kama matokeo ya kuzuia RAAS, hypotension ya mlalo, kukomesha, hyperkalemia, na kazi ya figo iliyoharibika (pamoja na kushindwa kwa figo ya papo hapo) iligundulika kwa wagonjwa waliyotabiriwa hii, haswa wakati wa pamoja na dawa kadhaa ambazo pia huhusika kwenye mfumo huu. Kwa hivyo, kuzuia mara mbili ya RAAS (kwa mfano, wakati kuchukua telmisartan na wapinzani wengine wa RAAS) haifai.

Katika visa vya utegemezi wa sauti ya mishipa na kazi ya figo haswa kwenye shughuli za RAAS (kwa mfano, kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa moyo au ugonjwa wa figo, pamoja na ugonjwa wa mgongo wa figo au stenosis ya artery moja ya figo), usimamizi wa dawa zinazoathiri mfumo huu zinaweza kuambatana na ukuzaji wa papo hapo. hypotension ya arterial, hyperazotemia, oliguria na katika hali nadra, kushindwa kwa figo kali.

Hyperaldosteronism ya msingi. Kwa wagonjwa walio na hyperaldosteronism ya msingi, matibabu na dawa za antihypertensive, athari ya ambayo hupatikana kwa kuzuia RAAS, kawaida haifai. Katika suala hili, matumizi ya dawa Tezap ® haifai.

Stenosis ya aortic na valves za mitral, ugonjwa wa moyo na mishipa ya hypertrophic. Kama ilivyo kwa vasodilators wengine, wagonjwa wenye ugonjwa wa aortic au mitral, pamoja na ugonjwa wa moyo na mishipa ya moyo, wanapaswa kuwa waangalifu hasa wakati wa kutumia Telzap ®.

Wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari ambao walipokea mawakala wa insulini au hypoglycemic kwa utawala wa mdomo. Kinyume na msingi wa matibabu na Telzap ®, wagonjwa hawa wanaweza kupata hypoglycemia. Katika wagonjwa kama hao, udhibiti wa glycemic unapaswa kuimarishwa, kama kunaweza kuwa na hitaji la marekebisho ya kipimo cha insulini au wakala wa hypoglycemic.

Hyperkalemia Mapokezi ya madawa ya kulevya kaimu kwenye RAAS yanaweza kusababisha ugonjwa wa damu. Katika wagonjwa wazee, wagonjwa walioshindwa na figo au ugonjwa wa kisukari, wagonjwa wanaochukua dawa ambazo pia huongeza potasiamu ya plasma, na / au wagonjwa walio na magonjwa ya kawaida, hyperkalemia inaweza kuwa mbaya.

Wakati wa kuamua juu ya matumizi ya pamoja ya dawa za kaimu kwenye RAAS, inahitajika kupima uwiano wa faida ya hatari. Sababu kuu za hatari kwa hyperkalemia ambayo inapaswa kuzingatiwa ni:

- ugonjwa wa kisukari, ugonjwa wa figo, uzee (wagonjwa zaidi ya miaka 70),

- mchanganyiko na dawa moja au zaidi kaimu RAAS, na / au viungio vya chakula vyenye potasiamu. Madawa ya kulevya au madarasa ya matibabu ambayo yanaweza kusababisha hyperkalemia ni viingilio vya chumvi vyenye potasiamu, diuretics za potasiamu, vizuizi vya ACE, ARA II, NSAIDs, pamoja na vizuizi vya kuchagua vya COX-2, heparin, immunosuppressants (cyclosporin au tacrolimus) na trimethoprim,

- hali ya pamoja / magonjwa, upungufu wa maji mwilini, kushindwa kwa moyo, papo hapo metabolic, kuharibika kwa kazi ya figo, syndrome ya cytolysis (kwa mfano, ischemia ya kiungo cha papo hapo, ugonjwa wa rhabdomyolysis, kiwewe kikubwa).

Wagonjwa walio katika hatari wanapendekezwa kufuatilia kwa uangalifu yaliyomo katika potasiamu kwenye plasma ya damu (angalia "Mwingiliano").

Sorbitol. Dawa hii ina sorbitol (E420). Wagonjwa walio na uvumilivu wa nadra wa urithi wa fructose hawapaswi kuchukua Telzap ®.

Tofauti za kikabila. Kama inavyojulikana kwa vizuizi vya ACE, telmisartan na ARA II nyingine zinaonekana kupunguza shinikizo la damu kwa wagonjwa wa mbio za Negroid kuliko kwa wawakilishi wa jamii zingine, labda kwa sababu ya utabiri mkubwa wa kupungua kwa shughuli za renin katika idadi ya wagonjwa hawa.

Misc. Kama ilivyo kwa dawa zingine za antihypertensive, kupungua kwa shinikizo la damu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa moyo na mishipa au CHD kunaweza kusababisha ukuaji wa infarction ya myocardial au kiharusi.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari, mifumo. Uchunguzi maalum wa kliniki kusoma athari za dawa kwenye uwezo wa kuendesha gari na mifumo haijafanywa. Wakati wa kuendesha na kufanya kazi na mifumo ambayo inahitaji kuongezeka kwa umakini wa uangalifu, utunzaji unapaswa kuchukuliwa, kwa sababu kizunguzungu na usingizi unaweza kutokea mara chache wakati unachukua Telzap ®.

Mzalishaji

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Uturuki.

Wilaya ya Kucukkaryshtyran, st. Merkez, No. 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Uturuki.

Mmiliki wa cheti cha usajili. Sanofi Russia JSC. 125009, Russia, Moscow, ul. Tverskaya, 22.

Madai juu ya ubora wa dawa inapaswa kutumwa kwa anwani ya Sanofi Russia JSC: 125009, Russia, Moscow, ul. Tverskaya, 22.

Simu: (495) 721-14-00, faksi: (495) 721-14-11.

Kutoa fomu na muundo

Telzap inapatikana katika mfumo wa vidonge vilivyofunikwa na mipako ya filamu ya 40 mg na 80 mg. Vipande 10 vinauzwa katika malengelenge, kwenye kifungu cha kadibodi kuna malengelenge 3, 6 au 9 na maagizo ya kutumia Telzap.

Jedwali 1 lina dutu inayotumika: telmisartan - 40 mg au 80 mg na vifaa vya msaidizi: povidone 25, meglumine, hydroxide ya sodiamu, sorbitol, magnesiamu stearate.

Bado toa vidonge vya Telzap Plus 80 mg + 12.5 mg, iliyo na 80 mg ya telmisartan na 12.5 mg ya hydrochlorothiazide - diuretic.

Kitendo cha kifamasia

Dutu inayotumika ya telmisartan ina mali ya wapinzani maalum wa angiotensin II receptor. Wakati wa kumeza, dawa ina uwezo wa kuondoa angiotensin II kutoka kwa uhusiano wake na receptor. Zaidi ya hayo, katika uhusiano na receptor hii, yeye sio mchumi. Telmisartan huingiliana tu na angiotensin II ATl receptors. Dutu inayofanya kazi haionyeshi mali sawa na receptor ya AT2 na zingine.

Chini ya ushawishi wa dawa katika plasma ya damu, mkusanyiko wa aldosterone hupungua. Wakati huo huo, shughuli za renin zinabaki katika kiwango sawa na njia za ion hazizuiliwi.

Enzotensin-kuwabadilisha enzyme ambayo inachochea uharibifu wa bradykinin haijazuiwa. Kipengele hiki hukuruhusu kuondoa hatari ya kuendeleza athari kama kikohozi kavu.

Wakati wa kutumia kipimo cha 80 mg kwa wagonjwa, athari ya shinikizo la damu ya angiotensin II imefungwa. Athari hupatikana masaa 3 baada ya kipimo cha kwanza. Kitendo hicho hudumu kwa masaa 24. Inachukuliwa kuwa yenye ufanisi kliniki kwa masaa 48. Ulaji wa mara kwa mara wa vidonge kwa wiki 4-8 husababisha athari ya antihypertensive iliyotamkwa.

Matumizi ya Telzap kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu ya arterial inaweza kupunguza shinikizo la damu ya diastoli na systolic. Wakati huo huo, kiwango cha moyo haibadilika.

Dawa hiyo hutumiwa kutibu magonjwa ya moyo na mishipa. Katika wagonjwa wazee wenye patholojia ya mfumo wa moyo na mishipa, vidonge vilikuwa na athari ya kupungua kwa kasi ya:

viboko
infarction myocardial
vifo kwa sababu ya ugonjwa wa moyo na mishipa.

Dalili za matumizi

Ni nini kinachosaidia Telzap? Ishara kuu za matumizi ya vidonge:

IHD katika wagonjwa zaidi ya miaka 55.
Kuzuia magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa.
Kinga ya vifo kwa sababu ya shambulio la moyo na mishipa kwa wagonjwa walioko hatarini (kwa kuzuia mshtuko wa moyo, kiharusi, moyo kushindwa na matokeo mabaya).
Uzuiaji wa shida kutoka kwa moyo na mishipa ya damu katika aina ya 2 ugonjwa wa sukari.
Shwari ya shinikizo la damu - juu ya 140/90 kwa aina muhimu na shinikizo la damu.
Kama sehemu ya tiba tata baada ya kiharusi au shambulio la ischemic.

Shinikizo la damu ya arterial

Matumizi yanayofanana ya Telzap na aliskiren imegawanywa kwa wagonjwa wenye shida ya figo (GFR chini ya 60 ml / min / 1.73 m2 ya eneo la uso wa mwili).

Matumizi ya wakati huo huo ya Telzap na inhibitors za ACE ni contraindicated kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ugonjwa wa kisayansi.

Katika wagonjwa wazee, marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Simu ya Telzap

Chukua mdomo, mara moja kwa siku, ukanawa na kioevu, bila kujali chakula.

Wagonjwa ambao BP yao haiwezi kudhibitiwa vizuri na monotherapy na telmisartan au hydrochlorothiazide inapaswa kuchukua Telzap Plus.

Kabla ya kuelekea kwenye mchanganyiko wa kipimo-kipimo, kipimo cha kipimo cha kila mtu kinapendekezwa. Katika hali zingine za kliniki, mabadiliko ya moja kwa moja kutoka kwa matibabu ya monotherapy hadi matibabu na mchanganyiko wa kipimo cha kipimo inaweza kuzingatiwa.

Soma pia kifungu hiki: Kwa shinikizo gani ya kunywa Correfar: maagizo, bei na hakiki

Dawa ya Telzap Plus, inaweza kutumika mara moja kwa siku kwa wagonjwa ambao shinikizo la damu haliwezi kudhibitiwa vizuri wakati wa kuchukua telmisartan kwa kipimo cha 80 mg kwa siku.

Madhara

Katika wagonjwa wengine, kuchukua Telzap kunaweza kuchochea kuonekana kwa athari.

Dyspnea na kikohozi haipatikani sana. Mara chache, ugonjwa wa mapafu wa ndani hufanyika.
Wagonjwa wengine wanalalamika juu ya kukosa usingizi, unyogovu, wasiwasi ulioongezeka. Katika hali nadra, kuna kukata tamaa.
Katika wanawake, magonjwa ya uchochezi ya mfumo wa uzazi yanaweza kutokea, katika hali nadra, utapiamko wa mzunguko wa hedhi huzingatiwa. Kwa wanaume, dysfunction ya erectile inawezekana.
Kuna ushahidi wa maendeleo ya thrombocytopenia, eosinophilia na hemoglobin ya chini.
Katika orodha ya athari kama hiyo inapaswa kuitwa hyperhidrosis, kuwasha ngozi, upele. Eczema, angioedema, erythema, ngozi yenye sumu na madawa ya kulevya haipatikani sana.
Kati ya athari mbaya inayoitwa kazi ya figo iliyoharibika. Kati ya patholojia hizi ni kushindwa kwa figo.
Kutoka kwa mfumo wa utumbo, kuhara, maumivu ya tumbo, kutapika, busara na dyspepsia hufanyika mara nyingi zaidi kuliko wengine. Shida za kuonja, usumbufu katika mkoa wa epigastric, mucosa kavu kwenye cavity ya mdomo haizingatiwi sana.

Mfumo wa moyo na mishipa mara chache hujibu hafla mbaya na tiba ya Telzap. Wakati huo huo, wagonjwa wanawezekana:

kupunguza shinikizo la damu na mabadiliko katika msimamo wa mwili,
hypotension fainting
kupungua au kuongezeka kwa kiwango cha moyo.

Shida za gallbladder na ini ni nadra sana.

Kutumia dawa hiyo inaweza kusababisha kupungua kwa sukari ya damu na acidosis ya metabolic.

Ya athari ya mzio, zifuatazo zinawezekana:

Mali ya kifamasia

Pharmacokinetics

Matumizi ya wakati huo huo ya hydrochlorothiazide na telmisartan haiathiri maduka ya dawa ya dawa hizi.

Telmisartan: Baada ya utawala wa mdomo, viwango vya juu vya telmisartan hufikiwa baada ya masaa 0.5 - 1.5. Uzingatiaji kamili wa telmisartan kwa kipimo cha 40 mg na 160 mg ni 42% na 58%, mtawaliwa. Wakati wa kuchukua telmisartan wakati huo huo na chakula, kupungua kwa AUC (eneo chini ya muda wa mkusanyiko) huanzia 6% (kwa kipimo cha 40 mg) hadi 19% (kwa kipimo cha 160 mg). Masaa 3 baada ya kumeza, mkusanyiko katika viwango vya plasma ya damu nje, bila kujali chakula. Kupungua kidogo kwa AUC sio kusababisha kupungua kwa ufanisi wa matibabu. Pharmacokinetics ya telmisartan ya mdomo sio ya moja kwa moja kwa kipimo cha 20-160 mg na ongezeko zaidi la viwango vya plasma (Cmax na AUC) na kipimo kinachoongezeka. Hakuna hesabu muhimu ya kliniki iliyogunduliwa.

Hydrochlorothiazide: Baada ya usimamizi wa mdomo wa Telzap Plus, viwango vya viwango vya juu vya hydrochlorothiazide hufikiwa takriban masaa 1.0 hadi 3.0 baada ya kuchukua dawa. Kwa msingi wa ziada ya figo ya ziada ya hydrochlorothiazide, bioavailability kabisa ni karibu 60%.

Telmisartan inajumuisha sana protini za plasma (zaidi ya 99.5%), haswa na albin na alpha-1-asidi glycoprotein. Kiasi cha usambazaji ni takriban 500 L, ambayo inaonyesha nyongeza ya tishu.

Hydrochlorothiazide 68% inafungwa na protini za plasma na kiasi cha usambazaji ni 0.83 - 1.14 l / kg.

Telmisartan imetengenezwa na kuunganishwa na malezi ya acylglucuronide ya kifafa. Glucuronide ya kiwanja cha mzazi ni metabolite pekee ambayo imeonekana kwa wanadamu. Baada ya kipimo moja cha telmisartan iliyo na 14C, glucuronide ni karibu 11% ya radioacase iliyopimwa ya plasma. Cytochrome P450 na isoenzymes hazishiriki kwenye metaboli ya telmisartan.

Hydrochlorothiazide haijaandaliwa kwa wanadamu

TelmisartanBaada ya utawala wa ndani au wa mdomo wa telmisartan iliyo na herufi 14, kipimo kingi kinachosimamiwa (> 97%) kinatolewa kwenye kinyesi kupitia usafishaji wa biliary. Kiasi kidogo kilipatikana kwenye mkojo.

Uidhinishaji wa jumla wa plasma ya telmisartan baada ya utawala wa mdomo ni> 1500 ml / min. Maisha ya nusu ya kuishi ni> masaa 20.

Hydrochlorothiazide iliyosafishwa karibu kabisa haijabadilika kwenye mkojo.Karibu 60% ya kipimo cha kinywa hutolewa ndani ya masaa 48. Kibali cha ugeni ni karibu 250 - 300 ml / min. Maisha ya nusu ya kuishi ni masaa 10 hadi 15.

Wagonjwa wazee

Dawa ya dawa ya telmisartan sio tofauti kwa wazee na wagonjwa walio chini ya umri wa miaka 65.

Kuzingatia kwa plasma ya telmisartan ni mara 2-3 juu kwa wanawake kuliko kwa wanaume. Katika masomo ya kliniki, hakukuwa na ongezeko kubwa katika mwitikio wa shinikizo la damu au frequency ya hypotension ya orthostatic kwa wanawake. Marekebisho ya kipimo haihitajiki. Tabia ya kuzingatia viwango vya juu vya plasma ya hydrochlorothiazide ilizingatiwa kwa wanawake kuliko kwa wanaume. Haina umuhimu wa kliniki.

Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo

Exretion ya renti haiathiri kibali cha telmisartan. Kulingana na matokeo ya uzoefu mdogo na Telzap Plus kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa figo (kibali cha ubunifu wa 30-60 ml / min, wastani wa thamani ya karibu 50 ml / min), urekebishaji wa kipimo sio lazima kwa wagonjwa walio na kazi ya kupungua kwa figo. Telmisartan haiondolewa kutoka kwa damu na hemodialysis. Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika, kiwango cha kuondoa hydrochlorothiazide hupunguzwa. Katika utafiti katika wagonjwa walio na kibali cha wastani cha creatinine cha 90 ml / min, nusu ya maisha ya hydrochlorothiazide iliongezeka. Kwa wagonjwa walio na figo isiyo ya kazi, kuondoa nusu ya maisha ni karibu masaa 34.

Wagonjwa walio na shida ya ini

Kwa wagonjwa wenye ukosefu wa hepatic, bioavailability kabisa ya telmisartan huongezeka hadi 100%. Maisha ya nusu kwa kushindwa kwa ini haibadilika.

Farmakodinamika

Telzap Plus ni mchanganyiko wa angiotensin II receptor antagonist (ARAII), telmisartan, na thiazide diuretic, hydrochlorothiazide. Mchanganyiko wa vifaa hivi ina athari ya antihypertensive ya kuongeza, inapunguza shinikizo la damu kwa kiwango kikubwa kuliko kila sehemu peke yake. Telzap Plus wakati inachukuliwa mara moja kwa siku husababisha kupungua kwa ufanisi na laini kwa shinikizo la damu.

Telmisartan ni antagonist inayofaa na maalum (ya kuchagua) angiotensin II receptor (aina ya AT1) kwa utawala wa mdomo. Telmisartan iliyo na eneo la juu sana la angiotensin II kutoka kwa sehemu zake za kujifunga katika receptors ya subtype 1 (AT1), ambayo inawajibika kwa athari inayojulikana ya angiotensin II. Telmisartan haionyeshi shughuli yoyote ya agonist ya sehemu dhidi ya receptor ya AT1. Telmisartan hufunga kwa hiari kwa receptor ya AT1. Kufunga ni kwa muda mrefu. Telmisartan haionyeshi ushirika kwa receptors zingine, pamoja na receptor ya AT2 na zingine, hazisomi receptors za AT.

Umuhimu wa utendaji wa receptors hizi, pamoja na athari ya kuchochea kwao kupita kiasi na angiotensin II, mkusanyiko wa ambayo huongezeka na miadi ya telmisartan, haijasomwa.

Telmisartan inapunguza viwango vya aldosterone ya plasma, haizui renin katika plasma ya binadamu na njia za ion.

Telmisartan haizui enzyme-kuwabadilisha enzyme (kinase II), ambayo hupunguza uzalishaji wa bradykinin. Kwa hivyo, hakuna kuongezeka kwa athari zinazohusiana na hatua ya bradykinin.

Dozi 80 mg ya telmisartan, iliyosimamiwa kwa kujitolea wenye afya, karibu kabisa inazuia kuongezeka kwa shinikizo linalosababishwa na mfiduo wa angiotensin II. Athari ya kuzuia inapoendelea kwa zaidi ya masaa 24 (hadi masaa 48).

Baada ya kuchukua kipimo cha kwanza cha telmisartan, shinikizo la damu hupungua baada ya masaa 3. Kupungua kwa kiwango cha shinikizo la damu, kama sheria, kunapatikana wiki 4-8 baada ya kuanza kwa matibabu na huendelea kwa tiba ya muda mrefu.

Athari ya antihypertensive hudumu kwa masaa 24 baada ya kuchukua dawa, pamoja na masaa 4 kabla ya kuchukua kipimo kifuatacho, ambacho inathibitishwa na kipimo cha shinikizo la damu, na uainishaji wa muda mrefu (juu ya 80%) ya kiwango cha chini na viwango vya juu vya dawa baada ya kuchukua 40 na 80 mg ya telmisartan katika telmisartan iliyodhibitiwa na placebo. masomo ya kliniki.

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu, telmisartan hupunguza shinikizo la damu na systoli bila kuathiri kiwango cha moyo. Ufanisi wa antihypertensive ya telmisartan inalinganishwa na wawakilishi wa madarasa mengine ya dawa za antihypertensive (kama inavyoonyeshwa katika tafiti za kliniki kulinganisha telmisartan na amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, na lisinopril).

Katika jaribio la kliniki la vipofu viwili, lililodhibitiwa (N = 687 wagonjwa ambao walipimwa kwa ufanisi), watu ambao hawakujibu mchanganyiko wa 80 mg / 12.5 mg walionyesha athari ya kupungua kwa shinikizo la damu la mchanganyiko wa 80 mg / 25 mg ikilinganishwa na matibabu ya muda mrefu na kipimo. 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (tofauti katika mabadiliko ya wastani katika msingi wa kawaida). Katika utafiti na mchanganyiko wa 80 mg / 25 mg, shinikizo la damu limepungua, na kusababisha kupungua kwa jumla kwa 11.5 / 9.9 mmHg. (GARDEN / DBP).

Mchanganuo wa jumla wa majaribio ya kliniki mbili sawa ya wiki 8, vipimo vya kudhibitiwa vya placebo-kulinganisha valsartan / hydrochlorothiazide 160 mg / 25 mg (N = 2121 wagonjwa ambao walipimwa kwa ufanisi) walionyesha athari kubwa ya kupunguza shinikizo la damu 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (tofauti katika mabadiliko yaliyorekebishwa inamaanisha mabadiliko kutoka kwa msingi, mtawaliwa) kwa faida ya mchanganyiko wa telmisartan / hydrochlorothiazide 80 mg / 25 mg.

Baada ya kukomesha kwa ukali matibabu na telmisartan, shinikizo la damu polepole linarudi kwa thamani yake ya kwanza kwa siku kadhaa bila dalili za "shinikizo" la damu.

Katika masomo ya kliniki kulinganisha moja kwa moja matibabu mawili, matukio ya kikohozi kavu yalikuwa chini sana kwa wagonjwa wanaopokea telmisartan kuliko wale wanaopata kizuizi cha kubadilisha anginaotensin

Utafiti wa PRoFESS uliofanywa kwa wagonjwa zaidi ya miaka 50 ambao hivi karibuni walipatwa na kiharusi ilionyesha kuongezeka kwa sepsis na telmisartan ikilinganishwa na placebo, 0.70% ikilinganishwa na 0.49% AU 1.43 (95% ya muda wa ujasiri 1.00 - 2.06), mzunguko wa vifo kutoka sepsis ulikuwa mkubwa kwa wagonjwa wanaochukua telmisartan (0.33%) ikilinganishwa na wagonjwa wanaochukua placebo (0.16%) AU 2.07 (muda wa kujiamini wa 95% 1.14 - 3.76). Kuongezeka kwa tukio la sepsis kuhusishwa na utumiaji wa telmisartan inaweza kuwa jambo lisilo la kawaida au linaweza kuhusishwa na utaratibu ambao haujulikani kwa sasa.

Matokeo ya telmisartan juu ya vifo na ugonjwa wa moyo na moyo sasa haijulikani. Hydrochlorothiazide ni diazitisi ya thiazide. Utaratibu wa athari ya antihypertgency ya diuretics ya thiazide haijulikani kabisa. Thiazides huathiri mifumo ya figo ya kurudisha tena kwa elektroni katika tubules, huongeza moja kwa moja uchukuzi wa sodiamu na kloridi kwa takriban idadi sawa. Athari ya diuretiki ya hydrochlorothiazide hupunguza kiwango cha plasma, huongeza shughuli za plasma, huongeza usiri wa aldosterone, ikifuatiwa na kuongezeka kwa potasiamu kwenye mkojo, upungufu wa bicarbonate na kupungua kwa potasiamu ya serum. Pengine kupitia blockade ya mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone, ushirikiano wa telmisartan, kama sheria, huzuia upotezaji wa potasiamu inayohusiana na diuretics hizi. Wakati wa kutumia hydrochlorothiazide, mwanzo wa diuresis hufanyika baada ya masaa 2, na athari ya kilele hufanyika baada ya masaa 4, wakati athari huendelea kwa masaa kama 6-12.

Uchunguzi wa Epidemiological umeonyesha kuwa matibabu ya muda mrefu na hydrochlorothiazide hupunguza hatari ya vifo vya moyo na mishipa.

Watoto, wakati wa uja uzito na kunyonyesha

Hakuna habari ya kuaminika juu ya usalama wa dawa hii wakati wa uja uzito. Ikiwa mgonjwa amepanga ujauzito, na anahitaji kuchukua dawa ili kupunguza shinikizo, inashauriwa kuchukua tiba mbadala.

Matumizi ya dawa za kulevya kutoka kwa kundi la inhibitors, wapinzani wa angiotensin katika safu ya 2 na 3 inachangia ukuaji wa uharibifu wa figo, ini, kuchelewesha ossization ya fuvu kwenye fetus, oligohydramnion (kupungua kwa kiwango cha maji ya amniotic).

Matumizi ya dawa wakati wa kunyonyesha ni kinyume cha sheria.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Telzap mara nyingi hutumiwa kama sehemu ya matibabu tata, kwa hivyo unahitaji kuzingatia utangamano wa vidonge na dawa zingine.

Wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina 2 hawaruhusiwi kuchukua telmisartan na inhibitors zingine za ACE wakati huo huo. Katika hali nyingi, hii husababisha hypoglycemia.

Dawa hazipendekezi kutumiwa: