Amitriptyline - antidepressant ya aina kali ya unyogovu

Maelezo yanayohusiana na 22.09.2014

  • Jina la Kilatini: Ammitriptyline
  • Nambari ya ATX: N06AA09
  • Dutu inayotumika: Amitriptyline
  • Mzalishaji: Grindeks (Latvia), Nycomed (Denmark), Synthesis (Russia), Ozone (Russia), ALSI Pharma (Russia)

Vipimo na vidonge Amitriptyline yana 10 au 25 mg ya dutu inayotumika katika mfumo wa hydrochloride ya amitriptyline.

Vitu vya ziada katika vidonge ni selulosi ya microcrystalline, talc, lactose monohydrate, dioksidi ya silicon, stearate ya magnesiamu, wanga wa pregelatinized.

Vitu vya ziada katika dragees ni: magnesiamu stearate, wanga wa viazi, talc, polyvinylpyrrolidone, lactose monohydrate.

1 ml ya suluhisho lina 10 mg ya dutu inayofanya kazi. Dutu ya ziada ni: asidi ya hydrochloric (sodium hydroxide), dextrose monohydrate, maji ya infusion, kloridi ya sodiamu, kloridi ya benzetonium.

Pharmacodynamics na pharmacokinetics

Dawa hiyo hupunguza hamu ya kula, huondoa kitanda, ina hatua ya antiserotonin. Dawa hiyo ina athari ya anticholinergic iliyotamkwa kati na ya pembeni. Athari ya kukandamiza kupatikana kwa kuongeza mkusanyiko wa serotonin katika mfumo wa neva na norepinephrine katika maongezi. Tiba ya muda mrefu husababisha kupungua kwa shughuli za kazi za serotonin na beta-adrenergic receptors katika ubongo. Amitriptyline inapunguza ukali wa udhihirisho dhaifu, msukosukowasiwasi wakati wasiwasi na unyogovu. Kwa kuzuia receptors za H2-histamine kwenye ukuta wa tumbo (seli za parietali) athari ya kuzuia hutolewa. Dawa hiyo ina uwezo wa kupunguza joto la mwili, shinikizo la damu na anesthesia ya jumla. Dawa hiyo haizuizi monoamine oxidase. Athari ya kukandamiza inaonekana baada ya wiki 3 za tiba.

Mkusanyiko mkubwa wa dutu katika damu hufanyika baada ya masaa machache, kawaida baada ya 2-12. Inageuka metabolites na mkojo. Inamfunga vyema na protini.

Mashindano

Kulingana na kashfa, dawa haitumiwi infarction myocardial, kutovumilia kwa sehemu kuu, na glaucoma ya angle-kufungwaulevi wa papo hapo na psychoactive, analgesic, hypnotics, na ulevi wa papo hapo. Dawa hiyo imeingiliana katika kunyonyesha, ukiukwaji mkubwa wa conduction ya ndani, conduction ya antioventricular. Na ugonjwa wa mfumo wa moyo na mishipa, na kizuizi cha hematopoiesis ya uboho, psychic-unyogovu psychoses, pumu ya bronchial, ulevi sugu, kupungua kwa utendaji wa mfumo wa mmeng'enyo, kiharusi, ini na ugonjwa wa figo, shinikizo la damu la ndani, uhifadhi wa mkojo, hyperplasia ya kibofu, na hypotension ya kibofu cha mkojo, ugonjwa wa ugonjwa wa mkojo, ujauzito, kifafa Amitriptyline imewekwa kwa tahadhari.

Overdose

Dhihirisho kutoka mfumo wa neva: Vichekesho, stupor, kuongezeka kwa usingizi, wasiwasi, wasiwasi, shida, ugonjwa wa kifafa, choreoathetosishyperreflexia dysarthria, ugumu wa tishu za misuli, machafuko, kutafakari, umakini wa kuharibika, msukumo wa akili.

Maonyesho ya overdose ya Amitriptyline na mfumo wa moyo na mishipa: ukiukaji wa uingiliaji wa intracardiac, arrhythmia, tachycardia, kushuka kwa shinikizo la damu, mshtuko, kushindwa kwa moyomara chache - kukamatwa kwa moyo.

Imebainika pia anuriaoliguria, kuongezeka kwa jasho, hyperthermia, kutapika, upungufu wa pumzi, unyogovu wa mfumo wa kupumua, cyanosis. Labda sumu ya dawa za kulevya.

Ili kuzuia athari mbaya za overdose, udharura wa tumbo la dharura na usimamizi wa inhibitors za choline inahitajika kwa udhihirisho mkali wa anticholinergic. Inahitaji pia kudumisha usawa wa elektroni ya maji, kiwango cha shinikizo la damu, kufuatilia mfumo wa moyo na mishipa, hatua za kufufua upya na anticonvulsant, ikiwa ni lazima. Kulazimishwa diuresis, na hemodialysis haijaonyeshwa kuwa nzuri katika kesi ya overdose ya amitriptyline.

Mwingiliano

Athari ya kukimbilia, unyogovu wa kupumua, athari ya kusikitisha ya mfumo wa neva inazingatiwa na maagizo ya pamoja ya dawa ambayo huzuia mfumo mkuu wa neva: anesthetics ya jumla, benzodiazepines, barbiturates, antidepressants na wengine. Dawa hiyo huongeza ukali wa athari za anticholinergic wakati inachukuliwa Amantadine, antihistamines, biperiden, atropine, dawa za antiparkinsonia, phenothiazine. Dawa hiyo huongeza shughuli za anticoagulant za indadione, derivatives za coumarin, anticoagulants zisizo za moja kwa moja. Kupungua kwa ufanisi alpha blockersphenytoin. Fluvoxamine, fluoxetine ongeza mkusanyiko wa dawa katika damu. Hatari ya kuongezeka kwa mshtuko wa kifafa huongezeka, na athari kuu ya anticholinergic na sedative pia huboreshwa na tiba ya pamoja na dawa za benzodiazepines, phenothiazines, na dawa za anticholinergic. Mapokezi ya wakati mmojamethyldopa, reserpine, betanidine, guanethidine, clonidine inapunguza ukali wa athari yao ya athari. Wakati wa kuchukua cocaine, arrhythmia inakua. Delirium inakua wakati wa kuchukua inhibitors za acetaldehydrogenase, disulfiram. Amitriptyline huongeza athari kwenye mfumo wa moyo na mishipa phenylephrinenorepinephrine epinephrineisoprenaline. Hatari ya hyperpyrexia huongezeka na matumizi ya antipsychotic, m-anticholinergics.

Maagizo maalum

Kabla ya kufanya matibabu, ni lazima kudhibiti kiwango cha shinikizo la damu. Utawala wa wazazi wa amitriptyline unasimamiwa peke chini ya usimamizi wa matibabu katika mpangilio wa hospitali. Katika siku za kwanza za matibabu, kupumzika kwa kitanda ni muhimu. Kukataa kabisa kwa ethanol inahitajika. Kukataliwa kali kwa tiba inaweza kusababisha dalili ya kujiondoa. Dawa katika kipimo cha zaidi ya 150 mg kwa siku husababisha kupungua kwa kizingiti cha shughuli za kushtukiza, ambayo ni muhimu kuzingatia wakati wa kuendeleza mshtuko wa kifafa kwa wagonjwa walio na utabiri wa ugonjwa. Labda maendeleo ya hypomanic au majimbo manic kwa watu wenye shida ya mzunguko, shida wakati wa huzuni. Ikiwa ni lazima, matibabu huanza tena na dozi ndogo baada ya kuacha masharti haya. Tahadhari lazima ifanyike katika matibabu ya wagonjwa wanaochukua dawa za homoni ya tezi katika matibabu ya wagonjwa wenye ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa mkojo kwa sababu ya hatari inayoweza kutokea ya kupata athari ya ugonjwa wa moyo. Dawa hiyo inaweza kuchochea ukuaji wa usumbufu wa matumbo wa tumbo katika wazee, na pia kukabiliwa na kuvimbiwa sugu. Ni lazima kuonya anesthetists juu ya kuchukua amitriptyline kabla ya kufanya anesthesia ya ndani au ya jumla. Tiba ya muda mrefu inakera maendeleo caries. Haja ya kuongezeka kwa haja ya riboflavin. Amitriptyline hupita ndani ya maziwa ya mama; kwa watoto wachanga, husababisha kuongezeka kwa usingizi. Dawa hiyo ina athari ya kuendesha.

Dawa hiyo imeelezewa kwenye Wikipedia.

Kitendo cha kifamasia

Suluhisho la unyogovu. Hupunguza wasiwasi, hisia kali za kuamsha, dalili za unyogovu. Kanuni ya hatua dhidi ya unyogovu ni kwa sababu ya kuongezeka kwa idadi ya norepinephrine kwenye synapses na / au serotonin katika mfumo mkuu wa neva (kupungua kwa kunyonya kwao kwa kurudi nyuma). Mkusanyiko wa neurotransmitter hizi huzingatiwa kwa sababu ya kukandamiza kukamatwa kwao na utando wa neuroni za presynaptic.

Kitendo cha dawati kukandamiza hufanyika ndani ya wiki mbili hadi tatu tangu kuanza kwa utawala wa dawa.
Amitriptyline ina sedative, M-anticholinergic, antihistamine, antiserotonin, timoleptic, anxiolytiki na analgesic, athari ya antiulcer.

Wakati wa anesthesia ya jumla, hupunguza shinikizo la damu na joto la mwili.
Haizuizi monoamine oxidase.

Fomu za kipimo

Amitriptyline hufanywa na wazalishaji wengi. Njia kuu za dawa - vidonge, suluhisho la sindano:

  • suluhisho la sindano - ampoules 20 mg / 2 ml, viini 10 mg / ml,
  • vidonge vya 0.025 g
  • vidonge vyenye sukari 10 mg, 25 mg,
  • vidonge, filamu iliyofunikwa 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
  • dragee 25 mg
  • vidonge vya kudumu-kutolewa 50 mg.

Mchanganyiko wa dawa, pamoja na mvuto maalum wa dutu inayotumika, inaweza kuwa tofauti.

Muundo wa suluhisho la sindano:

  • wakala anayefanya kazi - amitriptyline hydrochloride,
  • excipients - sukari (dextrose), maji kwa sindano.

Muundo wa vidonge vilivyo na filamu:

  • Dutu inayotumika ni amitriptyline hydrochloride,
  • excipients - magnesiamu ya kuoka, talc, povidone, wanga wa viazi, selulosi ndogo ya microcrystalline, lactose monohydrate.

Muundo wa Shell: propylene glycol, hypromellose, dioksidi ya titan, talc.
Muundo wa vidonge:

  • Dutu inayotumika - amitriptyline,
  • excipients - lactose, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, polyethilini glycol 6000, talc, polysorbate 80, dioksidi silloon dioksidi, hypromellose, dioksidi ya titan (E 171), carmoisine (E 122).

Muundo wa vidonge vya kutolewa-endelevu:

  • Dutu inayotumika ni amitriptyline hydrochloride,
  • excipients - asidi ya uwizi, nyanja za sukari, shellac (ganda lisilo na wax), talc, povidone.

Muundo wa kijiko tupu ni gelatin, oksidi ya rangi ya oksidi (E 172), dioksidi ya titanium (E 171).

  • aina kali za unyogovu, haswa na dalili za kawaida za wasiwasi, hisia za kuamsha moyo, usumbufu wa kulala: mara kwa mara (mara kwa mara), tendaji (baada ya kiwewe cha akili), neurotic, madawa ya kulevya, na uondoaji wa pombe, uharibifu wa ubongo wa kikaboni, pamoja na utoto,
  • shida ya dhiki ya shughuli za akili, majimbo ya huzuni kwa wagonjwa walio na shida ya akili,
  • usumbufu mchanganyiko wa hali ya kihemko,
  • uangalifu usioharibika, shughuli,
  • enuresis ya usiku (isipokuwa kwa wagonjwa walio na sauti iliyopunguzwa ya kuta za kibofu cha mkojo),
  • bulimia manosa
  • syndrome ya maumivu sugu - maumivu kwa wagonjwa wa saratani, migraine, magonjwa ya rheumatiki, maumivu ya atypical usoni, neuralgia ya postherpetic, neuropathies ya asili anuwai (ugonjwa wa kisukari, ugonjwa wa baada ya kiwewe, ugonjwa mwingine wa pembeni).
  • maumivu ya kichwa
  • prrainelaxis ya migraine,
  • kidonda cha peptic cha tumbo na duodenum.

Tricyclic antidepressants inakuwa dawa za safu ya kwanza kwa shida kali.

Njia ya utawala na kipimo

Amitriptyline inachukuliwa kwa mdomo bila kutafuna mara baada ya kula ili kupunguza kuwasha kwa mucosa ya tumbo.
Dozi ya awali kwa watu wazima ni 25-50 mg wakati wa kulala, kisha kipimo huongezeka zaidi ya siku 5-6 hadi 150-200 mg kwa siku katika dozi tatu, sehemu kubwa ya kipimo imewekwa wakati wa kulala. Ikiwa baada ya siku 14 hakuna maboresho, kipimo cha kila siku kinaongezeka hadi 300 mg.

Ikiwa ishara za unyogovu zitatoweka, kipimo hupunguzwa hadi 50-100 mg kwa siku na tiba inaendelea kwa angalau miezi mitatu.
Katika uzee, na shida kali, kipimo cha 30-100 mg kwa siku imewekwa kwa usiku, baada ya kufikia athari ya matibabu, hubadilika kwa kipimo cha chini cha ufanisi cha 25-50 mg kwa siku.

Sindano hutolewa polepole kwa kipimo cha 20-40 mg mara nne kwa siku, hatua kwa hatua huchukua nafasi ya kumeza. Muda wa matibabu sio zaidi ya miezi 6-8.
Na enua ya usiku:

  • kwa watoto wenye umri wa miaka 6 hadi 10 - 10 hadi 20 mg kwa siku usiku,
  • katika watoto wa miaka 11-16 - 25-50 mg / siku.

Watoto kama dawa ya kukinga zaidi:

  • kutoka umri wa miaka 6 hadi 12 - 10-30 mg au 1-5 mg kwa kila kilo ya uzito kwa siku,
  • vijana - 10 mg mara tatu kwa siku, ikiwa ni lazima - hadi 100 mg kwa siku.

Kwa uzuiaji wa migraine, na maumivu sugu ya neurogenic, maumivu ya kichwa ya muda mrefu - kutoka 12,5 - 25 hadi 100 mg kwa siku. Kiwango cha juu kinachukuliwa usiku.

Athari za upande

Mbali na athari ya michakato ya neural, amitriptyline inaonyeshwa na athari nyingi za sekondari za neva ambazo huamua athari zake:

  • antagonism katika uhusiano na receptors M1-cholinergic huamua maendeleo ya ugonjwa wa anticholinergic - tachycardia, kinywa kavu, usumbufu wa malazi, kuvimbiwa, uhifadhi wa mkojo, machafuko (delirium au hallucinations), kizuizi cha matumbo ya tumbo,
  • blockade ya alpha1-adrenergic receptors husababisha shida ya mzunguko wa damu (kizunguzungu, udhaifu, kufifia kwa fahamu, kufoka), Reflex tachycardia,
  • blockade ya receptors H1-histamine - sedation, kupata uzito,
  • mabadiliko ya kimetaboliki ya ion kwenye tishu za ubongo na moyo hupunguza kizingiti cha utayari wa kushawishi na inachangia udhihirisho wa hatua ya moyo na mishipa - wimbo wa mikazo na msukumo kwa myocardiamu inakiukwa.

Ukali wa athari mbaya mara nyingi huwakasirisha madaktari kutumia kipimo kisichostahili, na pia hupunguza sana kufuata kwa wagonjwa kwa tiba, ambayo hupunguza sana ufanisi wa matibabu.

Kwa sababu ya hatari ya sumu kali na antidepressants ya tricyclic, huchaguliwa na wagonjwa walio na tabia ya kujiua ili kutimiza matakwa yao. Kwa hivyo, dawa huwekwa ili mgonjwa ashindwe kukusanya kiasi cha kutosha cha kujiua.

Anitriptyline analogues

Maandalizi ambayo kiungo kikuu cha kazi ni amitriptyles ni Amizol, Elivel, Saroten retard. Kimsingi, analogues ya dawa ni pamoja na madawa ya kulevya ya kikundi cha antidepressants ya tricyclic: imipramine, clomipramine, desipramine, doxepin, pipofesin, tianeptine. Walakini, shughuli zao za kifamasia zinatofautiana.

Kwa ujumla, athari za matibabu ya antidepressant yoyote, haswa na matumizi ya muda mrefu, hugunduliwa kupitia athari ngumu kwa mifumo mingi ya ubongo na mfumo wa receptor ya ubongo. Kwa hivyo, wigo wa mtu binafsi wa athari za kisaikolojia, neurotropiki na somatotropiki ya madawa dhidi ya unyogovu inategemea uwiano wa msingi na nguvu ya athari hizi. Uhasibu wao wa pamoja hukuruhusu kuchagua dawa ya kweli katika kila kesi, ambayo huamua mafanikio ya kliniki ya matibabu.

Makini! Maelezo ya dawa ni toleo rahisi na la kuongezewa la maagizo rasmi ya matumizi. Habari juu ya dawa hiyo hutolewa kwa madhumuni ya habari tu na haipaswi kutumiwa kama mwongozo wa matibabu ya kibinafsi.

Fomu ya kipimo

Vidonge vilivyofunikwa, 25 mg

Kompyuta ndogo ina

dutu inayotumika - Amitriptyline hydrochloride katika suala la amitriptyline 25 mg,

wasafiri: lactose monohydrate, selulosi ya microcrystalline, sodiamu ya croscarmellose, hypromellose, diesi ya magnesiamu, dioksidi ya sillo, polyethilini glycol 6000, dioksidi ya titan (E 171), talc, polysorbate 80, carmoisin (E 122).

Vidonge ni pande zote, vilivyofunikwa, kutoka kwa mwanga mwepesi hadi pink, na nyuso za juu na za chini za mwangaza. Kwenye kosa chini ya glasi inayoongeza unaweza kuona msingi ukizingirwa na safu moja inayoendelea.

Mali ya kifamasia

Pharmacokinetics

Amitriptyline imeingizwa vizuri kutoka kwa njia ya utumbo, mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plasma unafikiwa ndani ya masaa sita baada ya utawala wa mdomo.

Uwekaji wa bioavailability ya amitriptyline ni 48 ± 11%, 94.8 ± 0.8% unahusishwa na protini za plasma. Vigezo hivi haitegemei umri wa mgonjwa.

Maisha ya nusu ni masaa 16 ± 6, kiasi cha usambazaji ni 14 ± 2 l / kg. Vigezo vyote vinaongezeka sana na umri unaongezeka wa mgonjwa.

Amitriptyline imepunguzwa sana kwenye ini kwa metabolite kuu - nortriptyline. Njia za kimetaboliki ni pamoja na hydroxylation, N-oxidation, na kushirikiana na asidi ya glucuronic. Dawa hiyo hutiwa ndani ya mkojo, haswa katika mfumo wa metabolites, katika fomu ya bure au iliyounganishwa. Kibali ni 12.5 ± 2.8 ml / min / kg (haitegemei umri wa mgonjwa), chini ya 2% imetolewa kwenye mkojo.

Pharmacodynamics

Amitriptyline ni antidepressant ya tricyclic. Imetamka mali za antimuscarinic na sedative. Athari ya matibabu ya msingi wa kupungua kwa reuptake ya presynaptic (na, kama matokeo, kutokufanya) ya norepinephrine na serotonin (5HT) na mwisho wa mishipa ya presynaptic.

Licha ya ukweli kwamba athari ya kutamka ya kutamka, kama sheria, inajidhihirisha siku 10-14 baada ya kuanza kwa matibabu, kizuizi cha shughuli kinaweza kuzingatiwa mapema kama saa moja baada ya utawala. Hii inaonyesha kuwa utaratibu wa hatua unaweza kutimiza mali zingine za dawa ya dawa.

Kipimo na utawala

Matibabu inapaswa kuanza na dozi ndogo, hatua kwa hatua kuziongezea, kufuatilia kwa uangalifu majibu ya kliniki na udhihirisho wowote wa uvumilivu.

Watu wazima: Kipimo kilichopendekezwa cha kuanza ni 75 mg kwa siku, kilichukuliwa kwa dozi zilizogawanywa au mzima usiku. Kulingana na athari ya kliniki, kipimo kinaweza kuongezeka hadi 150 mg / siku. Inashauriwa kuongeza kipimo mwishoni mwa siku au wakati wa kulala.

Sedative action kawaida hujidhihirisha haraka. Athari ya kukandamiza ya dawa inaweza kutokea baada ya siku 3-4, kwa maendeleo ya kutosha ya athari, inaweza kuchukua hadi siku 30.

Ili kupunguza uwezekano wa kurudi tena, kipimo cha matengenezo cha 50-100 mg jioni au kabla ya kulala lazima ichukuliwe.

Watoto: dawa haipendekezi kwa watoto chini ya umri wa miaka 16.

Wagonjwa Wazee (zaidi ya miaka 65): kipimo kilichopendekezwa cha kwanza ni 10-25 mg mara tatu kwa siku na ongezeko taratibu ikiwa ni lazima. Kwa wagonjwa wa kikundi hiki cha umri ambao hawawezi kuvumilia kipimo cha juu, kipimo cha kila siku cha 50 mg kinaweza kutosha. Dozi inayohitajika ya kila siku inaweza kuamuru ama katika dozi kadhaa, au mara moja, ikiwezekana jioni au kabla ya kulala.

Vidonge vinapaswa kumezwa mzima bila kutafuna na kunywa na maji.

Dawa hiyo inapaswa kuchukuliwa kulingana na masharti yaliyowekwa na daktari, kwani kujitenga kwa matibabu inaweza kuwa hatari kwa afya. Ukosefu wa uboreshaji katika hali ya mgonjwa unaweza kuzingatiwa hadi wiki 4 baada ya kuanza kwa matibabu.

Madhara

Kama dawa zingine, amitriptyline, vidonge vilivyofunikwa, wakati mwingine vinaweza kusababisha athari mbaya kwa wagonjwa wengine, haswa wanapowekwa kwa mara ya kwanza. Sio athari zote hizi zilizoonekana wakati wa matibabu na amitriptyline, zingine zilitokea wakati wa kutumia dawa zingine za kikundi cha amitriptyline.

Athari mbaya zinaainishwa na frequency ya kutokea: mara nyingi (> 1/10), mara nyingi (kutoka> 1/100 hadi 1/1000 hadi 1/10000 hadi

Acha Maoni Yako