Fomu ya kipimo - vidonge vilivyofunikwa na filamu: umbo la kapuli, upande mmoja ulioandikwa na "CFZ", msingi wa sehemu ya msalaba ni karibu nyeupe au nyeupe, kipimo cha 100 mg - manjano, na maandishi ya "100" kwa upande mwingine, kipimo cha 300 mg - karibu nyeupe au nyeupe, iliyoandikwa na "300" upande wa pili (kwenye kabati ya 1, 3, 9 au 10 malengelenge ya vidonge 10 na maagizo ya matumizi ya Encokany).

Ubao wa kibao 1:

• Dutu inayotumika: canagliflozin - 100 au 300 mg (kwa njia ya hemydrate ya canagliflozin - 102 au 306 mg, mtawaliwa),
• vifaa vya msaidizi (100/300 mg): selulosi ya microcrystalline - 39.26 / 117.78 mg, sodiamu ya croscarmellose - 12/36 mg, lactose ya anhydrous - 39.26 / 117.78 mg, magnesium stearate - 1.48 / 4, 44 mg, hyprolose - 6/18 mg,
• mipako ya filamu: kipimo cha 100 mg - Opadry II 85F92209 nguo ya manjano (nusu hydrolyzed polyvinyl pombe - 40%, macrogol 3350 - 20.2%, dioksidi titan - 24.25%, talc - 14.8%, oksidi ya njano ya chuma - 0, 75%) - 8 mg, kipimo cha milig 300 - Opadry II 85F18422 rangi nyeupe (nusu hydrolyzed polyvinyl pombe - 40%, macrogol 3350 - 20.2%, kaboni di titanium - 25%, talc - 14.8%) - 18 mg.

Pharmacodynamics

Ilianzishwa kuwa dhidi ya historia ya ugonjwa wa kisukari kuna ongezeko la re figo ya sukari, ambayo inaweza kusababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa sukari. Kwa urejesho zaidi wa sukari kutoka kwa lumen ya tubule, SGLT2 (aina 2 ya sodium glucose pamba), ambayo inaonyeshwa katika tubules ya figo, inawajibika.

Kanagliflosin - dutu inayotumika ya Attokana - ni moja ya vizuizi vya SGLT2. Wakati SGLT2 imezuiwa, kuna kupungua kwa kiwango cha sukari iliyochujwa na kupungua kwa BCP (kizingiti cha rehema kwa sukari), ambayo husaidia kuongeza uchukuzi wa sukari na figo, ambayo husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa glucose kwenye damu kwa kutumia mfumo wa huru wa insulini. Pia, kwa sababu ya kuongezeka kwa sukari ya figo na figo kupitia kizuizi cha SGLT2, maendeleo ya diresis ya osmotic yanajulikana, athari ya diuretic inasaidia kupunguza shinikizo la systolic. Kwa kuongezea, dhidi ya historia ya kuongezeka kwa sukari na figo, kuna upotezaji wa kalori na, matokeo yake, kupoteza uzito.

Wakati wa kufanya masomo ya Awamu ya Tatu, matumizi ya kipimo cha 300 mg ya Invokana kabla ya milo husababisha kupungua kwa matamko ya kuongezeka kwa mkusanyiko wa sukari kuliko wakati wa kuchukua kipimo cha 100 mg. Kwa kuzingatia viwango vya juu vya dutu katika lumen ya matumbo kabla ya kunyonya, athari hii inaweza kuhusishwa na kizuizi cha ndani cha transporter ya matumbo SGLT1 (canagliflozin ni kizuizi cha shughuli za chini za SGLT1). Katika masomo ya kutumia canagliflozin, malabsorption ya sukari haikugunduliwa.

Baada ya utawala wa mdomo wa moja / anuwai wa canagliflozin wakati wa majaribio ya kliniki kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha 2, kupungua kwa kiwango cha tegemeo katika kizingiti cha figo na sukari na kuongezeka kwa utaftaji wa sukari na figo. Kwa sukari, thamani ya awali ya kizingiti cha figo ni takriban 13 mm / L, kupungua kwa kiwango cha juu kwa kizingiti cha wastani cha figo huzingatiwa na 300 mg ya canagliflozin 1 wakati kwa siku na ni 4-5 mmol / L. Hii inaonyesha hatari ndogo ya hypoglycemia wakati wa matibabu.

Wakati ulipotumiwa kwa siku 16, 100-300 mg ya canagliflozin mara moja kwa siku kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha 2, kulikuwa na kupungua mara kwa mara kwa kizingiti cha figo kwa glucose na kuongezeka kwa utando wa sukari na figo. Katika kesi hiyo, kupungua kwa mkusanyiko wa plasma ya sukari kwenye damu ilitokea kwa kipimo siku ya kwanza ya tiba na ilikuwa na tabia ya siku zijazo kwenye tumbo tupu na baada ya kula.

Dozi moja ya 300 mg ya Advocana kabla ya chakula kilichochanganywa ilisababisha kucheleweshaji kwa sukari kwenye matumbo na kupungua kwa glycemia ya baada ya ugonjwa kupitia njia za ziada na figo.

Wakati wa kufanya uchunguzi unaohusisha watu wa kujitolea wenye afya 60, iligundulika kuwa kuchukua kipimo cha 300 na 1200 mg (mara 4 zaidi kuliko kipimo kikuu cha matibabu) haiongoi kwa mabadiliko makubwa katika kipindi cha QTc. Mkusanyiko mkubwa wa plasma ya canagliflozin katika damu wakati wa kutumia kipimo cha 1200 mg ilizidi kwamba baada ya matumizi moja ya 300 mg, takriban mara 1.4.

Matumizi ya canagliflozin kama monotherapy au kama sehemu ya matibabu ya mchanganyiko (na utumiaji wa mawakala wa ugonjwa wa hypoglycemic 1-2), ikilinganishwa na placebo, kwa wastani husababisha mabadiliko ya glycemia ya haraka kutoka kiwango cha awali kutoka -1.2 hadi-1.9 mmol / l na kutoka -1.9 hadi -2.4 mmol / l na 100 na 300 mg, mtawaliwa. Athari hii ilikuwa karibu na kiwango cha juu baada ya siku ya kwanza ya matibabu na inaendelea katika kipindi chote cha matibabu.

Tulisoma pia matumizi ya canagliflozin kama matibabu ya monotherapy au kama sehemu ya matibabu (kwa kutumia mawakala 1-2 ya ugonjwa wa mdomo) kwa kupima glycemia ya baada ya mtihani baada ya mtihani wa uvumilivu wa sukari dhidi ya kiamsha kinywa cha kiwango cha kawaida. Tiba hiyo, kwa kulinganisha na kiwango cha awali, ilichangia kupungua kwa wastani kwa kiwango cha glycemia ya baada ya kuzaliwa kwa uhusiano na placebo kutoka -1.5 hadi-2.7 mmol / L na kutoka -2.1 hadi-3.5 mmol / L wakati wa kuchukua 100 na 300 mg, mtawaliwa, ambayo inahusishwa na kupungua kwa mkusanyiko wa sukari kabla ya milo na kupungua kwa kushuka kwa kiwango cha glycemia ya postprandial.

Kulingana na tafiti za wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, matumizi ya canagliflozin inaboresha kazi ya seli za beta (kulingana na mfano wa homeostasis kuhusiana na kazi ya seli za beta) na kiwango cha secretion ya insulini (kulingana na mtihani wa uvumilivu wa sukari na kiamsha kinywa kilichochanganywa).

Pharmacokinetics

Katika masomo yenye afya, pharmacokinetics ya canagliflozin ni sawa na vigezo vya pharmacokinetic ya dutu hiyo kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Baada ya utawala wa mdomo moja wa 100 na 300 mg ya Invokana na wajitolea wenye afya, canagliflozin inachukua haraka, T_max (wakati wa kufikia kiwango cha juu cha dutu) katika plasma ni wastani wa masaa 1-2. Plasma C_max (mkusanyiko wa kiwango cha dutu) na AUC (eneo lililo chini ya Curve "wakati wa mkusanyiko") huongezeka sawia na utumiaji wa canagliflozin katika safu ya kipimo cha 50-300 mg. Inavyoonekana faini T_1/2 (nusu ya maisha) wakati wa kutumia 100 na 300 mg ya canagliflozin ni masaa 10.6 na 13.1, mtawaliwa. Hali ya usawa inafikiwa siku 4-5 baada ya kuanza kwa tiba.

Dawa ya dawa ya canagliflozin haitegemei wakati; baada ya matumizi ya mara kwa mara, mkusanyiko wa dutu katika plasma hufikia 36%.

Uainishaji wa jumla wa bioavailability ya canagliflozin ni karibu 65%. Matumizi ya chakula kilicho na mafuta mengi hayana athari kwa maduka ya dawa ya canagliflozin, kwa hivyo Attokana inaweza kutumika na au bila chakula. Walakini, kwa kupewa uwezo wa canagliflozin kupunguza kuongezeka kwa glycemia ya baada ya ugonjwa kwa sababu ya kunyonya polepole ya sukari kwenye matumbo, inashauriwa kuichukua kabla ya chakula cha kwanza.

Katika watu wenye afya, baada ya kuingiza ndani kwa mtu mmoja, wastani wa V_d (kiasi cha usambazaji) cha canagliflozin katika usawa ni 119 L, ambayo ni ushahidi wa usambazaji wa kina katika tishu. Dutu hii inajumuisha protini za plasma, haswa na albin, kwa kiwango kikubwa (kwa kiwango cha 99%). Mawasiliano na protini haitegemei mkusanyiko wa plasma ya canagliflozin. Kinyume na msingi wa kushindwa kwa figo / ini, uhusiano na protini za plasma haibadilika sana.

Njia kuu ya kimetaboliki ya canagliflozin ni O-glucuronidation. Mchakato huo hufanyika hasa na ushiriki wa UGT1A9 na UGT2I34 na malezi ya metabolites mbili za O-glucuronide ambazo hazifanyi kazi. Kwa wanadamu, kimetaboliki ya oksidi (SURZA4-mediated) ya canagliflozin ni ndogo (takriban 7%).

Baada ya usimamizi wa mdomo wa kipimo moja cha 14 C-canagliflozin na wafanyakazi wa kujitolea wenye afya, 3.2, 7 na 41.5% ya kipimo kinachosimamiwa cha mionzi katika mfumo wa metabolite ya O-glucuronide, metabolite ya hydroxylated na canagliflozin, mtawaliwa, waligunduliwa kwenye kinyesi. Mzunguko wa enterohepatic wa dutu hii hauhusiani.

Karibu 33% ya kipimo cha mionzi hupatikana katika mkojo, haswa katika mfumo wa metabolites ya O-glucuronide (30,5%). Chini ya 1% ya kipimo hicho hutolewa na figo kwa njia ya dutu isiyoweza kubadilishwa. Unapotumia 100 na 300 mg ya canagliflozin, kibali cha figo iko katika safu ya 1.3-1.55 ml / min.

Kanagliflozin ni dawa na kibali cha chini, baada ya utawala wa ndani kwa watu wenye afya, kibali cha wastani cha utaratibu ni takriban 192 ml / min.

Matumizi ya canagliflozin katika kutofaulu sana kwa figo, hatua ya terminal ya kutofaulu kwa figo, na vile vile kwa wagonjwa kwenye dialysis, haifai, kwani haitarajiwi kuwa dawa hiyo itakuwa na ufanisi katika kundi hili la wagonjwa. Wakati wa kuchambua, kuondoa kwa kiwango kidogo cha canagliflozin ni wazi.

Kwa upole na upungufu wa wastani wa hepatic, urekebishaji wa kipimo cha Attokana hauhitajiki. Wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa hepatic (kwenye darasa la watoto-Pugh wadogo wa darasa) hawajaamriwa dawa hiyo, kwa sababu ya ukosefu wa uzoefu wa kliniki na matumizi yake katika jamii hii ya wagonjwa.

Vigezo vya pharmacokinetic ya canagliflozin kwa watoto hazijasomwa.

Attokana, maagizo ya matumizi: njia na kipimo

Vidonge vya Invokan vinapaswa kuchukuliwa kwa mdomo, ikiwezekana kabla ya kifungua kinywa, wakati 1 kwa siku.

Dozi iliyopendekezwa ya kila siku ni 100 au 300 mg.

Ikiwa Attokana inatumiwa kama kivumishi cha insulini au mawakala inayoongeza secretion yake (haswa, derivatives ya sulfonylurea), ili kupunguza hatari ya hypoglycemia, dawa hizi zinaweza kuwekwa kwa kipimo cha chini.

Kanagliflozin ina athari ya diuretic. Wagonjwa waliotibiwa na diuretics, na pia watu wenye kazi ya figo iliyoharibika kwa kiwango cha wastani (na kiwango cha kuchuja glomerular cha 30 hadi 60 ml / min / 1.73 m 2) na kwa wagonjwa zaidi ya miaka 75, maendeleo ya mara kwa mara ya athari za kuathiriwa. na kupungua kwa kiwango cha mishipa ya ndani (kwa mfano, hypotension ya arterial / orthostatic, kizunguzungu cha posta). Kundi hili la wagonjwa linashauriwa kuanza tiba na kipimo cha kila siku cha 100 mg. Wagonjwa walio na dalili za hypovolemia kabla ya kuanza matibabu na canagliflozin wanapendekezwa kurekebisha hali hii. Ikiwa kipimo cha 100 mg kinavumiliwa vizuri na udhibiti wa ziada wa glycemia unahitajika, inashauriwa kuongeza kipimo hadi 300 mg.

Ikiwa utakosa kipimo kifuatacho cha Attokana, unapaswa kuchukua haraka iwezekanavyo, lakini haipaswi kuchukua kipimo mara mbili ndani ya siku moja.

Madhara

Madhara yasiyostahili kuzingatiwa wakati wa majaribio ya kliniki (monotherapy na matumizi ya pamoja na metformin, derivatives sulfonylurea na metformin, na metformin na pioglitazone) na frequency ya ≥ 2% (iliyopangwa kulingana na frequency ya tukio kulingana na uainishaji ufuatao: mara nyingi - ≥ 1/10, mara nyingi - ≥ 1/100 na 2), na pia dhidi ya msingi wa matumizi ya pamoja na diuretics za kitanzi hapo juu. Wakati wa kufanya uchunguzi juu ya hatari ya moyo na mishipa, mzunguko wa athari mbaya zinazohusiana na kupungua kwa kiwango cha mishipa haukuongezeka kwa matumizi ya Attokana. Matukio haya mabaya yalisababisha hitaji la kufuta tiba mara kwa mara.

Ukuaji wa hypoglycemia wakati wa kutibu na Invocana kwa kuongeza insulin au derivatives ya sulfonylurea iliripotiwa mara nyingi, ambayo inaambatana na ongezeko linalotarajiwa la mzunguko wa hypoglycemia katika kesi ambapo dawa ambayo matumizi yake hayaambatani na maendeleo ya hali hii yanaongezwa kwa insulini au madawa ambayo huongeza usiri wake.

Katika 4.4% ya wagonjwa wanaopokea 100 mg ya canagliflozin, katika 7% ya wagonjwa wanaopokea 300 mg ya canagliflozin, na katika asilimia 4.8 ya wagonjwa wa placebo, kulikuwa na ongezeko la mkusanyiko wa potasiamu ya serum (> 5.4 mEq / L na juu kuliko mkusanyiko wa awali na 15%). Wagonjwa walio na kazi ya kuharibika kwa figo ya ukali wa wastani wakati mwingine walionyesha kuongezeka kwa kutamka kwa mkusanyiko wa potasiamu ya serum (kawaida katika kundi hili la wagonjwa kulikuwa na ongezeko la mkusanyiko wa potasiamu, na / au walipokea dawa kadhaa ambazo hupunguza utupaji wa madini ya potasiamu - potasiamu-uokoaji wa enzyme. Kwa ujumla, ukiukwaji huu ni wa asili kwa kawaida na hauitaji matibabu maalum.

Wakati wa wiki sita za matibabu, kidogo (30%) ilizingatiwa, ikilinganishwa na kiwango cha awali kilichozingatiwa katika hatua yoyote ya matibabu, ilifikia 2 na 4.1% wakati wa kutumia 100 na 300 mg ya canagliflozin, mtawaliwa, wakati wa kutumia placebo - 2.1%. Mara nyingi shida hii ilikuwa ya muda mfupi kwa maumbile, na mwisho wa masomo ilibainika kwa idadi ndogo ya wagonjwa. Kulingana na uchanganuzi wa pamoja wa wagonjwa wenye ukali wa wastani wa kushindwa kwa figo, idadi ya wagonjwa walio na upungufu mkubwa zaidi wa kiwango cha kuchujwa kwa glomerular (> 30%), ikilinganishwa na kiwango cha awali kilichotazamwa katika hatua yoyote ya matibabu, ilikuwa 9.3 na 12.2% na 100 na 300 mg ya canagliflozin, mtiririko huo, wakati wa kutumia placebo - 4.9%. Mabadiliko haya katika vigezo vya maabara baada ya kusimamisha ulaji wa Attokany walikuwa na mwelekeo mzuri au walirudi kwa maadili yao ya asili.

Kwenye msingi wa tiba ya canagliflozin, ongezeko-tegemezi la kipimo katika mkusanyiko wa LDL (lipoproteins ya chini ya unyevu) ilizingatiwa. Mabadiliko ya wastani katika kiashiria hiki kama asilimia ya mkusanyiko wa awali, ikilinganishwa na placebo, walikuwa 0.11 mmol / L (4.5%) na 0.21 mmol / L (8%) wakati wa kutumia 100 na 300 mg ya canagliflozin, mtawaliwa. Viwango vya wastani vya mkusanyiko wa LDL na 100 na 300 mg ya canagliflozin na placebo walikuwa 2.76, 2.7 na 2.83 mmol / L, mtawaliwa.

Ulaji wa 100 na 300 mg ya canagliflozin ulisababisha kuongezeka kwa wastani wa mabadiliko ya wastani wa mkusanyiko wa hemoglobin (3.5 na 3.8%, mtawaliwa), ikilinganishwa na kupungua kidogo kwa kundi la wagonjwa waliotumia placebo (1.1%). Kuongezeka kidogo kulinganishwa kwa asilimia wastani ya idadi ya seli nyekundu za damu na hematocrit zilibainika. Katika wagonjwa wengi, mkusanyiko wa hemoglobin uliongezeka (> 20 g / l), ukiukwaji huu ulizingatiwa katika 6% ya wagonjwa wanaopokea 100 mg ya canagliflozin, na katika asilimia 5.5 ya wagonjwa wanapokea 300 mg ya canagliflozin, na pia katika 1% ya wagonjwa wanaopokea placebo. Thamani nyingi hazikuenda zaidi ya kawaida.

Matumizi ya 100 na 300 mg ya canagliflozin yalisababisha kupungua kwa wastani kwa mkusanyiko wa wastani wa asidi ya uric (kwa asilimia 10.1 na 10.6%, mtawaliwa), ikilinganishwa na placebo, matumizi ambayo yalionyesha kuongezeka kwa mkusanyiko wa wastani na% 1.9 ya kwanza. Shida hizi zilikuwa kubwa au karibu sana katika wiki ya sita ya tiba na ziliendelea wakati wote wa Matumizi. Ongezeko la muda mfupi la mkusanyiko wa asidi ya mkojo pia lilizingatiwa. Kulingana na matokeo ya uchambuzi wa pamoja wa matumizi ya canagliflozin katika kipimo kilichopendekezwa, tukio la nephrolithiasis halikuongezeka.

Overdose

Kesi za overdose Attokana haijulikani. Watu wenye afya kuchukua dozi moja ya canagliflozin, kufikia 1600 mg, na wagonjwa wenye aina ya ugonjwa wa kisukari 2 - 600 mg kwa siku katika kipimo 2 cha vidonda kwa wiki 12 kawaida walikuwa wamevumiliwa.

Tiba: inaonyeshwa kuwa hatua za kawaida za kuunga mkono zimechukuliwa, kwa mfano, kuondolewa kwa dutu isiyoweza kutengwa kutoka kwa njia ya utumbo, uchunguzi wa kliniki na matibabu ya matengenezo, kwa kuzingatia hali ya kliniki ya mgonjwa.

Wakati wa kuchora kwa masaa manne, canagliflozin haitekelezwi kabisa. Kutumia dialization ya peritoneal, dutu hii haitarajiwi kutolewa.

Maagizo maalum

Matumizi ya Invokana kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari 1 haujasomwa, kwa hivyo, miadi yake kwa wagonjwa katika kitengo hiki imekithiriwa.

Kulingana na matokeo ya tafiti za usalama wa maduka ya dawa, sumu ya kipimo mara kwa mara, ugonjwa wa kijenografia, sumu ya sumu na uzazi, Attokana haitoi hatari maalum kwa wanadamu.

Athari za canagliflozin kwenye uzazi wa binadamu hazijasomwa. Katika masomo ya wanyama, hakuna athari kwenye uzazi ilizingatiwa.

Imeonyeshwa kuwa canagliflozin wakati inatumiwa kama monotherapy au kwa kuongeza dawa za hypoglycemic, ambazo haziambatana na maendeleo ya hypoglycemia, mara chache husababisha hypoglycemia. Imeanzishwa kuwa mawakala wa insulin na hypoglycemic ambayo huongeza secretion yake inachangia tukio la hypoglycemia. Na tiba ya Invoquana, pamoja na dawa kama hizi, tukio la hypoglycemia, ikilinganishwa na placebo, ni kubwa zaidi. Kwa hivyo, ili kupunguza uwezekano wa hypoglycemia, inashauriwa kupunguza kipimo cha insulini au kuongeza usiri wake.

Kanagliflozin, kwa sababu ya kuongezeka kwa sukari ya figo na figo, ina athari ya diuretiki na husababisha diresis ya osmotic, ambayo inaweza kusababisha kupungua kwa kiwango cha mishipa. Katika masomo ya kliniki ya canagliflozin, kuongezeka kwa mzunguko wa athari mbaya zinazohusiana na shida hii mara nyingi kuzingatiwa wakati wa miezi mitatu ya kwanza ya matibabu na 300 mg ya Invocana. Wagonjwa ambao wanahusika zaidi na athari mbaya zinazohusiana na kupungua kwa kiwango cha mishipa ni pamoja na wagonjwa zaidi ya miaka 75, wagonjwa wanaopokea diuretics ya kitanzi, na wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika.

Ishara za kliniki za kupungua kwa kiwango cha intravascular inapaswa kuripotiwa kwa daktari. Mara nyingi hii husababisha kukomeshwa kwa Encokany. Kwa kuendelea kutumia canagliflozin, urekebishaji wa regimen ya dawa za antihypertensive (pamoja na diuretics) mara nyingi inahitajika. Kabla ya matibabu, wagonjwa walio na kupungua kwa kiasi cha intravascular wanahitaji kurekebisha hali hii.

Uchunguzi wa kliniki uliripoti tukio la ugonjwa wa uwongo wa vulvovaginitis (pamoja na maambukizo ya kuvu ya vimelea na ugonjwa wa venvovaginitis) kwa wanawake waliopokea canagliflozin ikilinganishwa na kundi la placebo. Wagonjwa walio na historia ya candidiasis vulvovaginitis walikuwa na uwezekano mkubwa wa kukuza maambukizi haya. Kati ya wanawake waliotibiwa na canagliflozin, 2.3% yao ilionyesha maendeleo ya sehemu zaidi ya moja ya maambukizo. Mara nyingi, shida hii ilitokea wakati wa miezi nne ya kwanza ya matibabu na Invocana. Dawa hiyo ilikomeshwa kwa sababu ya usawa wa vervovaginitis 0.7% ya wagonjwa wote. Katika masomo ya kliniki, ufanisi wa tiba ya antifungal ya mdomo au ya ndani iliyoamuliwa na daktari au uliofanywa kwa kujitegemea kwenye msingi wa usimamizi wa canagliflozin ulibainika.

Candidiasis balanoposthitis au balanitis ilizingatiwa mara nyingi kwa wagonjwa ambao walipokea Attokana katika kipimo kilichopendekezwa, ikilinganishwa na kikundi cha placebo. Kwanza kabisa, magonjwa haya yalitokea kwa wanaume ambao hawakufanya tohara, na mara nyingi zaidi - kwa wagonjwa wenye historia nzito. Wakati wa matibabu, 0.9% ya wagonjwa walikuwa na sehemu zaidi ya moja ya maambukizi. Katika 0.5% ya visa vyote, canagliflozin ilifutwa kwa sababu ya candida balanoposthitis au balanitis. Katika majaribio ya kliniki, maambukizi mara nyingi yalitibiwa na dawa za antifungal za ndani zilizowekwa na daktari au kuchukuliwa peke yao, bila kufuta Attokana. Kuna habari juu ya kesi adimu za phimosis, wakati mwingine upasuaji wa tohara ulihitajika.

Wakati wa kufanya tafiti za matokeo ya moyo na mishipa kwa wagonjwa 4327 walio na magonjwa ya moyo na mishipa yaliyothibitishwa au kuwa na hatari kubwa ya moyo na mishipa, tukio la kupunguka kwa mifupa lilikuwa 16.3, 16.4, na 10.8 kwa kila miaka 1000 ya mgonjwa wa kutumia Captokana kwa kipimo cha 100 na. 300 mg na katika kikundi cha placebo, mtawaliwa. Kukosekana kwa usawa kwa heshima ya tukio la kuharibika kunatokea wakati wa wiki 26 za matibabu.

Katika uchanganuzi wa pamoja wa tafiti zingine za dawa hiyo, ambayo ni pamoja na wagonjwa wapatao 5800 walio na ugonjwa wa kisukari kutoka kwa jumla, na tiba ya Invocana katika kipimo cha miligramu 100 na 300 na katika kundi la placebo, tukio la kupunguka kwa mifupa lilikuwa 10,8, 12 na 14.1 kwa wagonjwa 1000. miaka mtawaliwa.

Wakati wa wiki 104 za matibabu, dawa hiyo haikuathiri vibaya wiani wa madini ya mfupa.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha magari na njia ngumu

Wakati wa kuendesha gari, inahitajika kuzingatia hatari ya hypoglycemia katika kesi ya matumizi ya Attokana kwa kuongeza insulini au dawa zinazoongeza usiri wake, hatari ya kuongezeka kwa athari zisizofaa zinazohusiana na kupungua kwa kiwango cha ndani (pamoja na kizunguzungu cha posta), na kupungua kwa uwezo wa kuendesha gari na maendeleo ya zisizohitajika. athari.

Mimba na kunyonyesha

Matumizi ya canagliflozin katika wanawake wajawazito haijachunguzwa. Katika masomo ya wanyama, hakuna athari mbaya za moja kwa moja au zisizo za moja kwa moja kwenye mfumo wa uzazi zimeanzishwa. Walakini, Invocana haijaamriwa wakati wa uja uzito.

Kulingana na habari inayopatikana ya maduka ya dawa / sumu ambayo hupatikana wakati wa masomo ya mapema, canagliflozin hupita ndani ya maziwa ya mama. Katika suala hili, wakati wa kunyonyesha, matumizi ya invokany ni kinyume cha sheria.

Na kazi ya figo iliyoharibika

Vidonge vya Invokan kwa kushindwa kali kwa figo ni contraindicated.

Katika ketoacidosis ya kisukari, kushindwa kwa figo ya kiwango cha mwisho na kwa wagonjwa waliopigwa, utumiaji wa Invokana hautafanikiwa, kwa hivyo, kusudi lake katika kikundi hiki cha wagonjwa sio sahihi.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Kanagliflozin katika utamaduni wa hepatocytes ya binadamu haitoi usemi wa mfumo wa CYP450 isoenzymes (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 na 2B6). Pia, kulingana na masomo ya maabara kutumia microsomes ya ini ya binadamu, haizuii cytochrome P isoenzymes₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 au 2B6) na inhibits dhaifu CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Kanagliflozin ni sehemu ndogo ya Enzymes ya UGT2B4 na UGTIA9 ambayo hutumia dawa za kulevya, na wasafirishaji wa dawa P-gp (P-glycoprotein) na MRP2. Kanagliflozin ni moja ya vizuizi dhaifu zaidi ya P-gp. Dutu hii hupitia kimetaboliki yaoksidishaji kidogo. Kwa hivyo, athari kubwa ya kliniki ya dawa zingine kupitia mfumo wa cytochrome P haiwezekani₄₅₀ kwenye maduka ya dawa ya canagliflozin.

Kwa msingi wa data ya kliniki, inaweza kuzingatiwa kuwa uwezekano wa mwingiliano mkubwa na dawa zilizochukuliwa pamoja na Invocana ni chini.

Kwa matumizi ya wakati mmoja na rifampicin, mfiduo wa canagliflozin na, kama matokeo, ufanisi wake hupunguzwa. Ikiwa inahitajika kutumia wakati huo huo na rifampicin na inducers zingine za familia ya UGT ya enzymes na wabebaji wa dawa (pamoja na phenytoin, phenobarbital, ritonavir) kwa wagonjwa wanaopokea 100 mg ya canagliflozin, inahitajika kudhibiti mkusanyiko wa hemoglobin Нb_A1s. Ikiwa udhibiti wa glycemic wa ziada unahitajika, fikiria kuongeza kipimo cha canagliflozin hadi 300 mg.

Katika majaribio ya kliniki, canagliflozin haikuathiri sana vigezo vya pharmacokinetic ya metformin, uzazi wa mpango wa mdomo (ethinyl estradiol na levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, warfarin au paracetamol.

Kanagliflozin inapojumuishwa na digoxin inaathiri vibaya mkusanyiko wake wa plasma, ambayo inahitaji uchunguzi sahihi.

Mfano wa Attokany ni Forsyga, Jardins.

Fomu ya kipimo

Vidonge 100 vya filamu na 300 mg

Kwenye kibao 1, filamu iliyofungwa 100 mg ina:

102 mg ya helihydrate ya canagliflozin ni sawa na 100 mg ya canagliflozin.

Vizuizi (msingi): selulosi ndogo ya microcrystalline, lactose isiyo na maji, sodiamu ya croscarmellose, selulosi ya hydroxypropyl, stearate ya magnesiamu.

Vizuizi (ganda): Opadry II 85F92209 manjano: pombe ya polyvinyl, Hati iliyotiwa maji kidogo, dioksidi titan (E171), macrogol / polyethilini ya glycol 3350, talc, njano ya oksidi ya chuma (E172).

Katika kibao 300 kilicho na filamu iliyo na miligino ina:

306 mg ya helihydrate ya canagliflozin ni sawa na 300 mg ya canagliflozin.

Vizuizi (msingi): Microcrystalline lactose anulrous selulosi, sodiamu ya croscarmellose, selulosi ya hydroxypropyl, stearate ya magnesiamu.

Vizuizi (ganda): Opadry II 85F18422 nyeupe: pombe

polyvinyl, hydrolyzed nusu, dioksidi titan (E171), macrogol / polyethilini ya glycol 3350, talc.

Kwa kipimo cha 100 mg: vidonge, manjano-iliyofunikwa na filamu, iliyo na kapuni, iliyochonwa na "CFZ" upande mmoja na "100" kwa upande mwingine.

Kwa kipimo cha 300 mg: vidonge vilivyofunikwa na filamu kutoka nyeupe hadi karibu nyeupe, zenye umbo la kapuli, zilizochongwa na "CFZ" upande mmoja na "300" kwa upande mwingine.

Mali ya kifamasia

Pharmacokinetics

Dawa ya dawa ya canagliflozin kwa watu wenye afya ni sawa na maduka ya dawa ya canagliflozin kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha 2. Baada ya utawala wa mdomo mmoja wa 100 mg na 300 mg na watu wanaojitolea wenye afya, canagliflozin inachukua haraka, mkusanyiko wa juu wa plasma (Median Tmax) unafikiwa baada ya masaa 1-2 baada ya kipimo dawa. Uzingatiaji mkubwa wa plasma ya Cmax na AUC ya canagliflozin iliongezeka sawasawa na matumizi ya kipimo kutoka 50 mg hadi 300 mg. Maisha ya nusu ya mwisho yaonekana (t1 / 2) (yaliyoonyeshwa kama ± kawaida kupotoka) yalikuwa masaa 10.6 ± 2.13 na masaa 13.1 ± 3.28 wakati wa kutumia kipimo cha 100 mg na 300 mg, mtawaliwa. Mkusanyiko wa usawa ulifikiwa siku 4-5 baada ya kuanza kwa tiba ya canagliflozin kwa kipimo cha 100-300 mg mara moja kwa siku.

Dawa ya dawa ya canagliflozin haitegemei wakati. Mkusanyiko wa dawa katika plasma hufikia 36% baada ya utawala unaorudiwa.

Uzalishaji

Uainishaji wa jumla wa bioavailability ya canagliflozin ni takriban 65%. Kula vyakula vyenye mafuta mengi hakuathiri maduka ya dawa ya canagliflosin, kwa hivyo canagliflosin inaweza kuchukuliwa na au bila chakula. Walakini, kwa kuzingatia uwezo wa canagliflozin kupunguza kushuka kwa ugonjwa wa glycemia ya baada ya kushuka kwa sababu ya kupungua kwa ngozi ya glucose kwenye utumbo, inashauriwa kuchukua canagliflozin kabla ya chakula cha kwanza.

Usambazaji

Mkusanyiko wa kiwango cha juu cha canagliflozin katika usawa baada ya uingizwaji mmoja wa ndani kwa watu wenye afya ulikuwa 119 l, ambayo inaonyesha usambazaji mkubwa katika tishu. Kanagliflosin inahusishwa sana na protini za plasma (99%), haswa na albin. Kufunga protini ni huru ya mkusanyiko wa plasma ya canagliflozin. Kufunga kwa protini ya Plasma haibadilika sana kwa wagonjwa wenye kuharibika kwa figo au hepatic.

Metabolism

Njia kuu ya metabolic excretion ya canagliflozin ni O-glucuronidation, ambayo hufanywa hasa na UGT1A9 na UGT2B4 kwa metabolites mbili za O-glucuronide ambazo hazifanyi kazi. Kimetaboliki ya canagliflozin iliyopatanishwa na CYP3A4 (kimetaboliki ya oksidi) kwa wanadamu haigunduliki (takriban 7%).

Katika masomo ndanivitro canagliflozin haikuzuia enzymes ya mfumo wa cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 au CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 na haikuchochea CYP1A2, CYP2 C2, CYP1, CYP1, CYP1, CYP1, CYP1, CYP1, CYP1, CYP1, CYP1, CYP1, CYP1, CYP1. Athari kubwa ya kiafya kwenye mkusanyiko wa CYP3A4 ndanivivo haijazingatiwa (tazama sehemu "Mwingiliano wa Dawa").

Uzazi

Baada ya utawala wa mdomo mmoja wa 14C canagliflozin katika kujitolea wenye afya, 41.5%. 7.0% na 3.2% ya kipimo kinachokubalika cha mionzi kilipatikana kwenye kinyesi kwa njia ya canagliflozin, metabolite ya hydroxylated na metabolite ya O-glucuronide, mtawaliwa. Ulinganishaji wa interohepatic wa canagliflozin haukubalika.

Takriban 33% ya kipimo kinachokubalika cha mionzi kilitolewa ndani ya mkojo, haswa katika mfumo wa metabolites ya O-glucuronide (30,5%). Chini ya 1% ya kipimo kilichukuliwa kilipigwa kama canagliflozin isiyoshonwa kwenye mkojo. Kibali cha figo cha canagliflozin wakati kinatumika katika kipimo cha 100 mg na 300 mg kilichoanzia 1.30 ml / min hadi 1.55 ml / min.

Kanagliflozin ni dutu iliyo na kibali cha chini, wakati kibali cha wastani cha utaratibu katika kujitolea wenye afya baada ya utawala wa ndani ni karibu 192 ml / min.

Vikundi maalum vya wagonjwa

Wagonjwa wenye kuharibika kwa figo kazi

Katika uchunguzi wa kipimo kizuri cha dawa moja, maduka ya dawa ya canagliflozin ilisomwa wakati inatumiwa kwa kipimo cha 200 mg kwa wagonjwa wenye kushindwa kwa figo kwa digrii tofauti (kulingana na uainishaji kulingana na kibali cha uundaji wa mahesabu kilichoandaliwa na formula ya Cockcroft-Gault) ikilinganishwa na watu wenye afya. Utafiti ulihusisha wagonjwa 8 wenye kazi ya kawaida ya figo (kibali cha creatinine ≥ 80 ml / min), wagonjwa 8 wenye kushindwa kwa figo kali (kibali cha utaftaji 50 ml / min -10% na ≤12%

Katika utafiti unaohusu wagonjwa walio na viwango vya kiwango cha HbA1c> 10% na ≤ 12%, wakati wa kutumia canagliflozin kama monotherapy, kupungua kwa maadili ya HbA1c ikilinganishwa na msingi (bila urekebishaji wa placebo) na% 1 na3 na 2,56% kwa canagliflozin katika kipimo cha 100 mg na 300 mg, mtawaliwa.

Shirika la Ulaya la Tathmini ya Ubora wa Dawa lilitoa haki ya kutoa matokeo ya masomo ya dawa Invocana ® katika vikundi vyote vya watoto walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (habari juu ya utumiaji kwa watoto imewasilishwa katika sehemu "Njia ya Matumizi na Dose").

Dalili za matumizi

Kuboresha udhibiti wa glycemic katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wagonjwa wazima:

- ambayo lishe na shughuli za mwili haitoi udhibiti wa kutosha wa glycemic na utumiaji wa metformin inachukuliwa kuwa haifai au ni halali.

- kama zana ya ziada na dawa zingine zinazopunguza sukari, pamoja na insulini, wakati wao, pamoja na lishe na shughuli za mwili, haitoi udhibiti wa kutosha wa glycemic.

Kipimo na utawala

Invocana ® inapaswa kuchukuliwa kwa mdomo mara moja kwa siku, ikiwezekana kabla ya chakula cha kwanza.

Watu wazima (≥ umri wa miaka 18)

Kiwango kilichopendekezwa cha kuanza kwa Invocan® ni 100 mg mara moja kila siku. Wagonjwa ambao huvumilia 100 mg ya dawa vizuri mara moja kwa siku, na wastani wa kiwango cha kuchujwa cha glomerular (rSCF) ≥ 60 ml / min / 1.73 m2 au kibali cha uundaji (CrCl) ≥ 60 ml / min, Na ambao wanahitaji ngumu zaidi udhibiti wa sukari ya damu, kipimo cha dawa kinaweza kuongezeka hadi 300 mg mara moja kwa siku (angalia sehemu "Maagizo maalum").

Inahitajika kuangalia ongezeko la kipimo cha dawa hiyo kwa wagonjwa wenye umri wa miaka ≥ 75, wagonjwa wanaougua magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa, au wagonjwa wengine ambao matibabu ya awali yanayosababishwa na kuchukua Captokana® ni hatari (angalia sehemu "Maagizo Maalum"). Kwa wagonjwa ambao wana upungufu wa maji mwilini, inashauriwa kusahihisha hali hii kabla ya kuchukua dawa ya Captokana® (tazama sehemu "Maagizo Maalum").

Wakati wa kutumia dawa ya madawa ya kulevya (Captokana®) kama kiambatisho cha tiba ya insulini au mawakala wa kukuza secretion (kwa mfano, maandalizi ya sulfonylurea), ili kupunguza hatari ya ugonjwa wa damu (hypoglycemia), uwezekano wa kutumia kipimo cha chini cha dawa hapo juu unaweza kuzingatiwa (tazama sehemu "Ushirikiano wa Dawa za Kulehemu" na "Athari Mbaya") .

Wagonjwa wazee ≥ Miaka 65

Kazi ya umakini na hatari ya upungufu wa maji mwilini inapaswa kuzingatiwa (angalia "Maagizo Maalum").

Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo

Kwa wagonjwa walio na eGFR ya 60 ml / min / 1.73 m2 hadi 30%) wakati wowote wakati wa matibabu ilikuwa 9.3%, 12,2% na 4.9% kati ya wale wanaochukua 100 mg, 300 mg canagliflozin na placebo, mtawaliwa. Mwisho wa utafiti, kupungua kwa thamani hii kulizingatiwa katika 3.0% ya wagonjwa ambao walichukua 100 mg ya canagliflozin, 4.0% kati ya wale ambao walichukua 300 mg, na 3.3% ya placebo (tazama sehemu "Maagizo Maalum").

Mwingiliano wa madawa ya kulevya

Kanagliflozin inaweza kuongeza athari ya diuretics, na pia kuongeza hatari ya upungufu wa maji na damu (tazama sehemu "Maagizo Maalum").

Insulin na kichocheo cha kinga ya insulini

Vichocheo vya secretion ya insulini na insulin, kama vile sulfonylureas, inaweza kusababisha hypoglycemia.

Kwa hivyo, ili kupunguza hatari ya hypoglycemia, inahitajika kupunguza kipimo cha insulini au kichocheo cha usiri wa insulini wakati unatumiwa pamoja na canagliflozin (tazama sehemu "kipimo na Utawala" na "Athari za athari").

Ushawishi dawa zingine kwenye canagliflozin

Kimetaboliki ya canagliflozin ni hasa kwa sababu ya kuunganishwa na sukari ya sukari, iliyoingiliana na UDP-glucuronyl kuhamisha 1A9 (UGT1A9) na 2B4 (UGT2B4). Kanagliflozin hubeba na P-glycoprotein (P-gp) na proteni ya kupinga saratani ya matiti (BCRP).

Viashiria vya Enzymes (kama vile Wort St John Hypericumperforatum, rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) inaweza kusababisha kupungua kwa mfiduo wa canagliflozin. Baada ya matumizi ya wakati huo huo ya canagliflozin na rifampicin (inducer ya wasafiri na kazi nyingi zinazohusika katika kimetaboliki ya dawa), kupungua kwa viwango vya utaratibu wa canagliflozin kwa 51% na 28% (eneo la curve, AUC) na mkusanyiko wa kiwango cha juu (Cmax) ulizingatiwa. Kupungua vile kunaweza kusababisha kupungua kwa ufanisi wa canagliflozin.

Ikiwa inahitajika kutumia wakati huo huo inducer ya Enzymes hizi za UDP na protini za kusafirisha na canagliflozin, inahitajika kudhibiti viwango vya sukari kupima majibu ya canagliflozin. Ikiwa inahitajika kutumia inducer ya Enzymes hizi za UDF pamoja na canagliflozin, kipimo huongezeka hadi 300 mg mara moja kwa siku, katika kesi ya uvumilivu mzuri na wagonjwa 100 mg ya canagliflozin mara moja kwa siku, bei yao ya rSCF ni ≥ 60 ml / min / 1.73 m2 au CrCl ≥ 60 ml / min., na zinahitaji udhibiti zaidi wa kiwango cha sukari kwenye damu. Kwa wagonjwa walio na eGFR ya 45 ml / min / 1.73 m2 au chini ya 60 ml / min / 1.73 m2 au CrCl ya 45 ml / min. na chini ya 60 ml / min., na ambayo inachukua 100 mg ya canagliflozin, na pia hupitia matibabu ya pamoja na kichocheo cha enfementi ya UDF, na ambao wanahitaji udhibiti wa ziada wa sukari ya damu, aina zingine za matibabu zinapaswa kuzingatiwa kupunguza viwango vya sukari (tazama sehemu "Kipimo na utawala" na "Maagizo maalum").

Cholestyramine inaweza kupunguza viwango vya canagliflozin. Kanagliflozin inapaswa kuchukuliwa angalau saa kabla au masaa 4-6 baada ya matumizi ya walanguzi wa asidi ya bile ili kupunguza athari ya kunyonya kwao.

Uchunguzi wa utangamano umeonyesha kuwa metformin, hydrochlorothiazide, uzazi wa mpango mdomo (ethinyl estradiol na levonorgestrol), cyclosporine na / au probenecid haziathiri pharmacokinetics ya canagliflozin.

Athari za canagliflozin kwenye dawa zingine

Digoxin: utumiaji wa wakati huo huo wa canagliflozin kwa kipimo cha 300 mg mara moja kwa siku kwa siku 7 na matumizi moja ya 0.5 mg ya digoxin ikifuatiwa na kipimo cha 0.25 mg kwa siku kwa siku 6 ilisababisha kuongezeka kwa AUC ya digoxin kwa 20% na kuongezeka kwa Cmax na 36 %, labda kama matokeo ya kuzuia P-gp. Kanagliflozin imeonyeshwa kuzuia P-gp ndanivitro. Wagonjwa wanaochukua digoxin na glycosides nyingine za moyo (k.v. digitoxin) wanapaswa kufuatiliwa ipasavyo.

Dabigatran: matumizi ya pamoja ya canagliflozin (kizuizi dhaifu cha P-gp) na dabigatran etexilate (sehemu ndogo ya P-gp) haijasomwa. Kwa kuwa mkusanyiko wa dabigatran unaweza kuongezeka mbele ya canagliflozin, na matumizi ya wakati huo huo ya dabigatran na canagliflozin, inahitajika kufuatilia hali ya mgonjwa (kuondoa dalili za kutokwa na damu au anemia).

Simvastatin: matumizi ya pamoja ya 300 mg ya canagliflozin mara moja kwa siku kwa siku 6 na matumizi moja ya 40 mg ya simvastatin (substate CYP3A4) ilisababisha kuongezeka kwa AUC ya simvastatin na 12% na kuongezeka kwa Cmax na 9%, na kuongezeka kwa AUC ya simvastatin asidi na 18% na kuongezeka kwa Cmax ya simv asidi na 26%. Kuongezeka kwa viwango vya asidi ya simvastatin na asidi ya simvastatin haizingatiwi kuwa muhimu kliniki.

Uzuiaji wa proteni ya upinzani wa saratani ya matiti (BCRP) chini ya ushawishi wa canagliflozin kwenye kiwango cha matumbo hauwezi kuamuliwa, na kwa hivyo inawezekana kuongeza mkusanyiko wa dawa zilizosafirishwa na BCRP, kwa mfano, baadhi ya statins, kama vile rosuvastatin na dawa zingine za anticancer.

Katika masomo ya mwingiliano wa canagliflozin katika viwango vya usawa, hakukuwa na athari kubwa ya kliniki kwa pharmacokinetics ya metformin, uzazi wa mpango wa mdomo (ethinyl estradiol na levonorgestrol), glibenclamide, paracetamol, hydrochlorothiazide na warfarin.

Ushirikiano wa Dawa / Athari kwa Matokeo ya Maabara

Uthibitisho wa 1,5-AG

Kuongezeka kwa sukari ya mkojo wakati wa kutumia canagliflozin kunaweza kusababisha uundaji wa viwango visivyo na kipimo cha 1,5-anhydroglucite (1,5-AH), matokeo ya tafiti 1,5-AH zinapoteza uaminifu wao katika kudhibiti udhibiti wa glycemic. Katika suala hili, uamuzi wa upimaji wa 1,5-AH haupaswi kutumiwa kama njia ya kukagua udhibiti wa glycemia kwa wagonjwa wanaopokea Attokana®. Kwa habari zaidi, inashauriwa kuwasiliana na watengenezaji maalum wa mifumo ya mtihani kuamua 1,5-AH.

Mzalishaji

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Puerto Rico

Packer

Janssen-Silag S.p.A., Italia

Mmiliki wa cheti cha usajili:

Johnson & Johnson LLC, Urusi.

Anwani ya shirika ikikubali madai kutoka kwa watumiaji juu ya ubora wa bidhaa (bidhaa) na inawajibika kwa ufuatiliaji baada ya usajili wa usalama wa dawa katika eneo la Jamhuri ya Kazakhstan

Tawi la LLC Johnson & Johnson katika Jamhuri ya Kazakhstan

050040, Almaty, st. Timiryazev, 42, banda la No. 23 "A"

Attokana (canagliflozin): maagizo, hakiki

Dawa ya Invokana ni muhimu kwa matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa watu wazima. Tiba hiyo inajumuisha mchanganyiko na lishe kali, pamoja na mazoezi ya kawaida.

Glycemia itaboreshwa sana shukrani kwa monotherapy, na pia kwa matibabu pamoja na mawakala wengine wa hypoglycemic.

Contraindication na huduma za matumizi

Dawa ya dawa ya kulevya haiwezi kutumiwa katika hali kama hizi:

• hypersensitivity kwa canagliflozin au dutu nyingine ambayo ilitumika kama msaidizi,
• aina 1 kisukari
• ugonjwa wa kisukari ketoacidosis,
• kutofaulu kwa figo
• kushindwa kali kwa ini,
• ujauzito na kunyonyesha,
• watoto chini ya miaka 18.

Wakati wa uja uzito na kunyonyesha, masomo ya majibu ya mwili kwa dawa hayajafanywa. Katika majaribio ya wanyama, haikupatikana kwamba canagliflozin ina athari ya moja kwa moja au ya moja kwa moja kwenye mfumo wa uzazi.

Walakini, anyway, utumiaji wa dawa hiyo na wanawake katika kipindi hiki cha maisha yao haifai sana, kwa sababu kingo kuu inayotumika inaweza kupenya ndani ya maziwa ya matiti na bei ya matibabu kama hiyo inaweza kuwa isiyo na sababu.

Fomu za kutolewa na muundo

Uundaji wa vidonge ni pamoja na hemhydrate ya canagliflozin katika kiwango sawa na 100-300 mg ya canagliflozin. Muundo wa vifaa vya msaidizi ni pamoja na vitu ambavyo hurekebisha muundo wa kibao na kuwezesha usambazaji wa dutu inayotumika katika mwili.

Inapatikana katika mfumo wa vidonge 100 au 300 mg, filamu iliyofungwa na rangi ya rangi ya manjano. Kila kibao kina hatari ya kupita kwa kuvunjika.

Kitendo cha kifamasia

Inayo athari ya hypoglycemic. Kanagliflozin ni aina 2 ya sodium glucose inhibitor. Baada ya kipimo cha dawa moja, dawa huongeza msukumo wa sukari na figo, ambayo husaidia kupunguza umakini wake katika damu. Dawa hiyo inafanikiwa katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari ambao hautegemei insulini. Haionyeshi usiri wa insulini.

Dawa hiyo inafanikiwa katika matibabu ya ugonjwa wa kisukari ambao hautegemei insulini.

Inaongeza diuresis, ambayo pia husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa sukari ya damu. Uchunguzi wa kliniki unaonyesha kuwa matumizi ya kila siku ya dawa hupunguza kizingiti cha figo na hufanya iwe ya kudumu. Matumizi ya dawa za canagliflozin hupunguza glycemia baada ya kula chakula. Inaharakisha uondoaji wa sukari kwenye matumbo.

Katika kozi ya masomo, ilidhihirika kuwa matumizi ya Attokana kama tiba ya kichocheo au kama adjunct ya kutibiwa na dawa zingine za hypoglycemic, ikilinganishwa na placebo, husaidia kupunguza glycemia kabla ya milo na milimita 1.9-2.4 kwa lita.

Matumizi ya dawa husaidia kupunguza glycemia baada ya mtihani wa uvumilivu au kiamsha kinywa kilichochanganywa. Matumizi ya canagliflozin hupunguza sukari na 2.1 mm,5 kwa lita. Katika kesi hii, dawa husaidia kuboresha hali ya seli za beta kwenye kongosho na kuongeza idadi yao.

Kutoka kwa mfumo wa mkojo

Labda ukiukaji wa utendaji wa kawaida wa figo kwa njia ya kukojoa mara kwa mara na kutolewa kwa kiwango kikubwa cha maji. Njia ya kunywa ya mgonjwa katika kesi hii inabadilika, na anaanza kutumia maji mengi. Machozi yasiyofaa yanaweza kutokea, ikiwa hakuna mkojo kwenye kibofu cha mkojo.

Labda ukiukaji wa utendaji wa kawaida wa figo kwa njia ya kukojoa mara kwa mara na kutolewa kwa kiwango kikubwa cha maji.

Kwa upande wa ini na njia ya biliary

Haisababishi uharibifu wa ini na mabadiliko katika shughuli za enzymes za ini.

Katika hali nyingine, inachangia kuonekana kwa athari ya mzio kwa njia ya upele wa ngozi au edema.

Katika hali nyingine, inachangia kuonekana kwa athari ya mzio kwa njia ya upele wa ngozi.

Tumia wakati wa uja uzito na kunyonyesha

Madhumuni ya dawa hii wakati wa gesti na kunyonyesha hayatekelezwi. Ingawa tafiti za wanyama hazijaonyesha athari mbaya ya dawa kwenye fetus, wanasaikolojia na wakala wa uzazi hawashauri kupendekeza matumizi ya vidonge wakati umebeba mtoto.

Tiba ya madawa ya kulevya pia ni marufuku wakati wa kipindi cha kuzaa, kwa sababu dutu inayotumika ya vidonge huweza kupenya ndani ya maziwa ya matiti na kutenda juu ya mwili wa mtoto mchanga.

Tiba ya madawa ya kulevya pia ni marufuku wakati wa kipindi cha kuzaa, kwa sababu dutu inayotumika ya vidonge huweza kupenya ndani ya maziwa ya matiti na kutenda juu ya mwili wa mtoto mchanga. Athari za dawa kwenye uzazi haujasomwa.

Mwingiliano na dawa zingine

Dawa hiyo hubadilisha kidogo mkusanyiko wa digoxin katika plasma ya damu. Watu wanaotumia dawa hii wanapaswa kuwa waangalifu na badilisha kipimo kwa wakati.

Inaweza kubadilisha kidogo uwekaji na kimetaboliki ya Levonorgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, Paracetamol.

Wagonjwa maalum

Kama ilivyoelezewa, watoto wa Encokan haifai kutumia kwa sababu ya ukweli kwamba ufanisi na usalama wa tiba kama hiyo haujaanzishwa.

Katika uzee, kipimo cha awali cha dawa hiyo kitakuwa 100 mg mara moja. Ikiwa uvumilivu ni wa kuridhisha, basi wagonjwa wanapaswa kubadili kwenye kipimo cha hadi 300 ml, lakini chini ya udhibiti wa ziada wa glycemia.

Katika kesi ya kuharibika kwa figo, hakuna haja ya kurekebisha kiasi cha dawa.

Ikiwa kuna uharibifu mkubwa wa kazi ya figo (ukali wa wastani), daktari atapendekeza dawa ya Attokana kwa kiwango cha kwanza cha 100 mg kwa siku. Kwa uvumilivu wa kutosha na udhibiti wa ziada wa viwango vya sukari ya damu, wagonjwa watahamishiwa kipimo cha hadi 300 mg ya canagliflozin. Ni muhimu kudhibiti sukari. kutumia kifaa kuipima. Lakini ni nini glucometer bora ya kutumia, makala yetu kwenye tovuti itaambia.

Dawa hiyo inabadilishwa kwa kutumiwa na kikundi cha wagonjwa ambao kiwango cha kazi ya figo iliyoharibika ni kali. Ikiwa hatua ya kozi ya kushindwa kwa figo ni ya mwisho, basi katika hali hii matumizi ya canagliflozin hayataweza. Sheria hiyo hiyo inatumika kwa wagonjwa wale ambao wanapiga dialysis mara kwa mara.

Madhara ya dawa

Uchunguzi maalum wa matibabu umefanywa kwa lengo la kukusanya data juu ya athari mbaya kutoka kwa matumizi ya dawa hiyo. Habari iliyopokelewa ilikuwa imeandaliwa kulingana na kila mfumo wa chombo na mzunguko wa tukio.

Inapaswa kuzingatia athari mbaya za mara kwa mara za matumizi ya canagliflozin:

• matatizo ya njia ya utumbo (kuvimbiwa, kiu, kinywa kavu),
• ukiukaji wa figo na njia ya mkojo (urosepsis, magonjwa ya kuambukiza ya njia ya mkojo, polyuria, polakiuria, hamu ya peremende ya kutoa mkojo),
• shida kutoka kwa tezi za mammary na sehemu za siri (balanitis, balanoposthitis, maambukizo ya uke, venavaginal candidiasis).

Madhara haya kwenye mwili yanategemea mototherapy, na vile vile matibabu ambayo dawa hiyo iliongezewa na pioglitazone, na sulfonylurea.

Kwa kuongezea, athari mbaya ya mgonjwa aliye na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 ni pamoja na yale yaliyokua katika majaribio ya canagliflozin yaliyodhibitiwa na placebo na mzunguko wa chini ya asilimia 2. Tunazungumza juu ya athari mbaya ambayo inahusishwa na kupungua kwa kiasi cha ndani, na vile vile urolojia na upele juu ya uso wa ngozi. Ikumbukwe kwamba udhihirisho wa ngozi ndani yao na ugonjwa wa kisukari sio kawaida.

Dalili kuu za overdose ya dawa

Katika mazoezi ya matibabu, hadi leo, kesi za matumizi mabaya ya canagliflozin bado hazijarekodiwa. Hata dozi hizo moja ambazo zilifikia 1600 mg kwa watu wenye afya na 300 mg kwa siku (kwa wiki 12) kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 walivumiliwa kawaida.

Ikiwa ukweli wa overdose ya dawa ulifanyika, basi bei ya suala hilo ni utekelezaji wa hatua za kiwango zinazosaidia.

Njia ya kutibu overdose itakuwa kuondolewa kwa mabaki ya dutu inayotumika kutoka kwa njia ya kumengenya ya mgonjwa, pamoja na utekelezaji wa uchunguzi na matibabu ya kliniki inayoendelea, kwa kuzingatia hali yake ya sasa.

Kanagliflosin haiwezi kuondolewa wakati wa kuchapwa kwa masaa 4. Kwa mtazamo wa hii, hakuna sababu ya kusema kwamba dutu hii itaondolewa kwa njia ya dialysis ya peritoneal.

Maelezo ya jumla na maagizo ya matumizi ya dawa ya Mchina

Dawa ya hypoglycemic inapatikana katika mfumo wa vidonge vyenye mnene vilivyofunikwa na ganda la manjano ya manjano, ambayo imekusudiwa kwa utawala wa mdomo kwa kweli. Wagonjwa wanaweza kutumia dawa ya Attokan kama wakala huru wa matibabu, au kama sehemu ya tiba tata pamoja na utawala wa insulini.

Sehemu inayotumika ya Invocan ni canagliflozin hemihydrate, ambayo inawajibika kwa mkusanyiko wa glucose katika damu. Kusudi lake kwa mgonjwa ni sawa na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2. Lakini pamoja na ugonjwa huu wa aina ya kwanza ya aina hii, miadi hiyo imepingana kabisa. Dutu za synthetiki katika fomula ya kemikali ya Invocan huingizwa kwa usawa ndani ya mzunguko wa kimfumo, hutengana kwenye ini, na hutolewa na figo kwenye mkojo.

Attokana haifai kutumiwa na wanawake wakati wa ujauzito na kujifungua. Vizuizi vya matibabu pia vinatumika kwa uwasilishaji wa kliniki ufuatao:

• hypersensitivity kwa dutu hai,
• ugonjwa wa kisukari ketoacidosis,
• vizuizi vya miaka hadi miaka 18,
• kushindwa kwa figo ngumu,
• kushindwa kwa moyo
• kushindwa kali kwa ini.

Kwa kando, inafaa kuangazia vizuizi kuhusu wagonjwa wajawazito na mama wauguzi. Masomo ya kliniki ya bidhaa ya dawa Attokana kwa vikundi hivi vya wagonjwa hayajafanywa, kwa hivyo madaktari wanaogopa miadi hii kwa sababu ya ujinga. Ikiwa matibabu ni muhimu, hakuna marufuku ya kitaalam kulingana na maagizo ya Attokan, ni kwamba mgonjwa lazima aangaliwe kwa uangalifu wakati wa matibabu au kozi ya prophylactic. Faida kwa fetusi inapaswa kuwa ya juu kuliko tishio linalowezekana kwa maendeleo ya ndani - tu katika kesi hii uteuzi ni mzuri.

Dawa hubadilisha imperceptibly katika mwili, lakini mwanzoni mwa tiba ya kihafidhina inaweza kusababisha athari mbaya. Mara nyingi huwa ni athari ya mzio kwa njia ya upele wa hemorrhagic na kuwasha kali kwa ngozi, ishara za dyspepsia na kichefuchefu. Katika kesi hii, utawala wa mdomo wa Invocan unapaswa kukomeshwa, pamoja na mtaalamu, chagua analog, ubadilishe wakala wa matibabu. Kesi za overdose pia ni hatari kwa mgonjwa, kwani zinahitaji matibabu ya dalili mara moja.

Njia ya matumizi, kipimo cha kila siku cha dawa ya madawa ya kulevya

Kipimo cha kila siku cha dawa ya madawa ya kulevya Captokana ni 100 mg au 300 mg ya helihydrate ya canagliflozin, ambayo huonyeshwa mara moja kwa siku. Utawala wa mdomo kwa wagonjwa zaidi ya miaka 18 unaonyeshwa kabla ya kiamsha kinywa - peke juu ya tumbo tupu. Pamoja na insulini, kipimo cha kila siku kinapaswa kubadilishwa mmoja mmoja ili kuwatenga na kupunguza kwa kiasi kikubwa hatari ya hypoglycemia.

Ikiwa mgonjwa alisahau kuchukua dozi moja, basi ni muhimu kunywa kidonge kwenye kumbukumbu ya kwanza ya kupita. Ikiwa ufahamu wa kuruka kipimo ulikuja tu siku ya pili, kuchukua kipimo mara mbili kwa mdomo ni dhibitisho halali. Ikiwa dawa imeamriwa watoto, vijana au wastaafu zaidi ya miaka 75, ni muhimu kupunguza kipimo cha kila siku hadi 100 mg.

Kwa kuwa dawa hiyo ina athari ya moja kwa moja kwa utungaji wa kemikali ya damu, haiwezekani kupindana kwa utaratibu viwango vya viwango vya kila siku vya Invokan. Vinginevyo, mgonjwa anatarajia lava ya tumbo na kutapika bandia, ulaji zaidi wa uchawi, matibabu ya dalili madhubuti kwa sababu za matibabu.

Analogues ya dawa ya madawa ya kulevya

Dawa iliyoainishwa haifai kwa wagonjwa wote, na orodha ya athari zilizoonyeshwa kwenye maagizo kwa mara nyingine inathibitisha hatari ya miadi kama na ukiukaji wa mara kwa mara wa mapendekezo ya matibabu. Kuna haja ya ununuzi wa analogues, kati ya ambayo dawa zifuatazo zimejidhihirisha vyema:

Maoni juu ya madawa ya kulevya

Dawa iliyoainishwa ni maarufu kati ya wagonjwa wanaougua ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2. Kila mtu anaandika kwenye vikao vya matibabu kuhusu ufanisi mkubwa wa Attokan, huku akikumbuka kutishwa kwa viwango vya mshtuko. Gharama ya dawa ni kubwa, karibu rubles 1,500, kulingana na jiji la ununuzi na rating ya maduka ya dawa. Wale ambao walifanya kupatikana vile waliridhika na kozi iliyochukuliwa, kwani sukari ya damu imetulia kwa mwezi mmoja.

Wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari wanaripoti kwamba bidhaa ya matibabu ya Attokan hahakikishi kupona kamili, hata hivyo, maboresho ya dhahiri katika hali ya jumla ya "ugonjwa wa kisukari" ni dhahiri. Dalili kadhaa zisizofurahi hupotea, kwa mfano, membrane kavu ya mucous na hisia ya mara kwa mara ya kiu, na mgonjwa tena hujiona kama mtu mzima. Wagonjwa wengi wenye ugonjwa wa sukari huelezea kesi wakati kuwasha kwa ngozi hupita na wasiwasi wa ndani hupotea.

Maelezo hasi kuhusu Invokana yanapatikana katika udogo wao, na katika yaliyomo kwenye vikao vya matibabu huonyesha tu gharama kubwa ya dawa hii, uwepo sio katika maduka ya dawa yote ya jiji. Kwa ujumla, dawa hiyo ni nzuri, kwa sababu inasaidia mgonjwa wa kisukari kudhibiti sukari ya damu, kuzuia kuzidisha hali mbaya sana, shida na kufariki kwa ugonjwa wa kisukari.