Jinsi ya kutumia dawa Telsartan N?

Maelezo ya fomu ya kipimo

Vidonge 12.5 mg + 40 mg. Oval, biconvex, safu mbili, safu moja kutoka kwa rangi nyekundu hadi pink, safu nyingine kutoka nyeupe hadi karibu nyeupe na pink iliyoingiliana. Kwenye uso mweupe wa vidonge kuna hatari na kuingiza "T" na "1" kwa pande zake.

Vidonge 12.5 mg + 80 mg. Oval, biconvex, safu mbili, safu moja kutoka kwa rangi nyekundu hadi pink, safu nyingine kutoka nyeupe hadi karibu nyeupe na pink iliyoingiliana. Kwenye uso mweupe wa vidonge kuna hatari na iliyoingizwa "T" na "2" pande tofauti zake.

Fomu ya kipimo

Tabia za kimsingi za kimwili na kemikali:

vidonge kutoka nyeupe hadi karibu nyeupe, bila ganda, iliyo na kofia, iliyo na prints "T" na "L" pande zote mbili za mstari wa makosa upande mmoja na kuchapishwa kwa "40" (kwa vidonge vya 40 mg) au kuonyesha "80" ( kwa vidonge vya 80 mg) upande mwingine.

Mashindano

Hypersensitivity (pamoja na derivatives zingine za sulfonamide, cholestasis, kushindwa kali kwa ini, kushindwa kali kwa figo (CC chini ya 30 ml / min), hypokalemia, hyponatremia, hypercalcemia, uvumilivu wa urithi wa urithi wa kizazi (ina sorbitol), ujauzito, lactation, umri hadi miaka 18 (ufanisi na usalama haujaanzishwa). tahadhari: Kushindwa kwa ini au ugonjwa wa ini unaoendelea (hatari ya kufyeka kwa hepatic kutokana na usumbufu wa elektroni), stenosis ya figo mishipa ya arterial au stenosis ya artery moja ya figo, kushindwa kwa figo, hali baada ya kupandikizwa kwa figo, kupungua kwa bcc (tiba ya diuretiki ya hapo awali, lishe na vizuizio vya ulaji wa chumvi, kuhara au kutapika), kushindwa kwa moyo, aortic au mitala stenosis, CHD, SLE gout.

Jinsi ya kutumia: kipimo na kozi ya matibabu

Ndani, bila kujali ulaji wa chakula, mara 1 kwa siku.

Vidonge vilivyo na uwiano wa telmisartan / hydrochlorothiazide 40 / 12.5 mg na 80 / 12.5 mg inaweza kuamriwa kwa wagonjwa ambao matumizi ya telmisartan kwa kipimo cha 40 au mg au hydrochlorothiazide kwa kipimo cha 12,5 mg haiongoi kwa udhibiti wa kutosha wa shinikizo la damu.

Marekebisho ya kipimo cha kushindwa kwa figo kwa ukali hadi wastani, na pia kwa wagonjwa wazee, haihitajiki.

Kwa kushindwa kwa ini kwa upole hadi ukali wa wastani, kipimo haipaswi kuzidi 40 / 12,5 mg kwa siku.

Kitendo cha kifamasia

Telmisartan ni mpinzani maalum wa receptors za angiotensin II (aina ya AT1). Inaonyesha angiotensin II kutoka kwa unganisho na receptor, sio kuwa na hatua ya agonist kuhusiana na receptor hii. Inaunda uhusiano wa muda mrefu tu na subtype ya AT1 ya receptors angiotensin II. Haina ushirika kwa receptors zingine, pamoja na receptor ya AT2 na wengine, chini ya receptors za angiotensin. Telmisartan husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa aldosterone katika plasma ya damu. Hainaathiri shughuli za renin ya plasma na njia za ion, ACE, haifanyi bradykinin.

Katika kipimo cha 80 mg, athari ya shinikizo la damu ya angiotensin II imefungwa kabisa. Athari za dawa huchukua zaidi ya masaa 24, pamoja na masaa 4 iliyopita kabla ya kuchukua kipimo kifuatacho. Mwanzo wa hatua ya hypotensive hubainika ndani ya masaa 3 baada ya kipimo cha kwanza. Kupungua kwa kiwango cha shinikizo la damu mara nyingi huzingatiwa wiki 4 baada ya kuanza kwa matibabu.

Na shinikizo la damu ya arterial, inapunguza shinikizo la damu ya systolic na diastoli, bila kuathiri kiwango cha moyo. Katika kesi ya kufuta ghafla ya telmisartan, shinikizo la damu hatua kwa hatua linarudi katika kiwango chake cha awali bila maendeleo ya "ugonjwa wa kujiondoa".

Hydrochlorothiazide ni diazitisi ya thiazide. Haina athari ya kurudiwa kwa elektroni katika tubules za figo, inaongeza moja kwa moja excretion ya Na + na Cl- (takriban kwa viwango sawa). Athari ya diuretiki husababisha kupungua kwa bcc, kuongezeka kwa shughuli ya renin ya plasma, kuongezeka kwa usiri wa aldosterone na inaambatana na kuongezeka kwa yaliyomo ya K + na bicarbonate kwenye mkojo, na vile vile hypokalemia. Pamoja na utawala wa wakati mmoja wa telmisartan, kupungua kwa upotezaji wa K + unaosababishwa na hydrochlorothiazide kunatambuliwa, labda kwa sababu ya kuzuia mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone. Baada ya kuchukua hydrochlorothiazide, diuresis inazidi baada ya masaa 2, athari ya kiwango cha juu huzingatiwa baada ya masaa 4. Athari ya diuretic inaendelea kwa karibu masaa 6-12.

Athari kubwa ya antihypertensive ya dawa kawaida hupatikana wiki 4 baada ya kuanza kwa matibabu.

Madhara

Kutoka kwa mfumo wa kupumua: maambukizo ya njia ya upumuaji ya juu (pamoja na bronchitis, pharyngitis, sinusitis), upungufu wa pumzi, dyspnea, ugonjwa wa shida ya kupumua (pamoja na pneumonia na edema ya mapafu).

Kutoka CCC: bradycardia, tachycardia, arrhythmia, alama ya kupungua kwa shinikizo la damu, hypotension ya orthostatic, angiitis ya necrotic (vasculitis), maumivu ya kifua.

Kutoka upande wa mfumo mkuu wa neva: kuongezeka kwa kuwashwa, hisia ya hofu, unyogovu, wasiwasi, kizunguzungu, kukata tamaa, kukosa usingizi, kutokuwa na utulivu wakati wa kutembea, paresthesia.

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: maumivu ya tumbo, kuhara, dyspepsia, gastritis, anorexia, kupoteza hamu ya kula, sialadenitis, kinywa kavu, kuteleza, kutapika, kuvimbiwa, kongosho, jaundice (hepatocellular au cholestatic).

Kutoka kwa mfumo wa endocrine: hyperglycemia, glucosuria, uvumilivu wa sukari iliyoharibika.

Kutoka upande wa kimetaboliki: hypercholesterolemia, hyperuricemia, hypokalemia, hyponatremia, ilipungua BCC, umetaboli wa metaboli ya electrolyte, hypercalcemia.

Kutoka kwa viungo vya hemopoietic: eosinophilia, anemia ya aplastiki, anemia ya hemolytic, myelodepression, leukopenia, neutropenia / agranulocytosis, thrombocytopenia.

Kutoka kwa mfumo wa mkojo: maambukizo ya mfumo wa mkojo, nephritis ya ndani, kazi ya figo iliyoharibika.

Kutoka kwa mfumo wa musculoskeletal: arthralgia, arthrosis, maumivu ya nyuma, maumivu ya mguu wa chini, myalgia, kushona kwa misuli ya ndama (crumpi), dalili kama tendonitis, udhaifu wa misuli, misuli ya misuli.

Athari za mzio: athari ya anaphylactic, eczema, erythema, ngozi ya ngozi, athari ya ngozi kama lupus, vasculitis ya ngozi, upenyo wa jua, upele wa ngozi, kuzidisha kwa SLE, sumu ya seli ya kizazi, angioedema, urticaria.

Kutoka kwa viungo vya hisia: shida za kuona za macho, mtazamo wa kuona wazi (wa muda mfupi), xanthopsia, vertigo.

Kutoka kwa mfumo wa uzazi: potency iliyopungua.

Viashiria vya maabara: kupungua kwa Hb, hypercreatininemia, shughuli iliyoongezeka ya "ini" transaminases, hypertriglyceridemia.

Nyingine: homa kama ugonjwa wa homa, homa, kuongezeka kwa jasho. Dalili (telmisartan): alama ya kupungua kwa shinikizo la damu, tachycardia na / au bradycardia.

Dalili (hydrochlorothiazide): hypokalemia (misuli spasm, kuongezeka kwa upangilio unaosababishwa na utumizi wa wakati huo huo wa glycosides ya moyo au dawa za antiarrhythmic), hypochloremia, upungufu wa maji mwilini kwa sababu ya diuresis kubwa, kichefuchefu, usingizi.

Matibabu: induction ya kutapika, uokoaji wa tumbo, mkaa ulioamilishwa, matibabu na dalili ya kuunga mkono, kufuatilia mkusanyiko wa elektroliti na creatinine kwenye seramu ya damu. Katika kesi ya kupungua kwa alama ya shinikizo la damu, mgonjwa anapaswa kuwekwa katika nafasi ya usawa, akijaza tena upotezaji wa elektroliti, bcc.

Telmisartan haiondolewa na hemodialysis. Kiwango cha kuondolewa kwa hydrochlorothiazide wakati wa hemodialysis haijaanzishwa.

Maagizo maalum

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ugonjwa wa artery stenosis ya nchi mbili au stenosis ya figo ya kufanya kazi pekee wakati wa kutumia dawa zinazoathiri mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone, hatari ya kupungua kutamkwa na kushindwa kwa figo huongezeka.

Hakuna uzoefu na utayarishaji kwa wagonjwa walio na kushindwa kali kwa figo au baada ya kupandikiza figo. Kwa ukali mpole au wastani wa kushindwa kwa figo, uamuzi wa mara kwa mara wa mkusanyiko wa K +, creatinine katika seramu ya damu inashauriwa. Matumizi ya diuretics ya thiazide kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo inaweza kusababisha azotemia. Ufuatiliaji wa mara kwa mara wa kazi ya figo unapendekezwa.

Kwa wagonjwa walio na kupungua kwa BCC na / au hyponatremia (kwa sababu ya matibabu ya diuretiki, kizuizi cha ulaji wa chumvi, kuhara au kutapika), kupungua kwa shinikizo la damu kunaweza kutokea, haswa baada ya kuchukua kipimo cha kwanza cha dawa. Kabla ya kuanza matumizi ya dawa, urekebishaji wa shida hizi ni muhimu.

Kwa wagonjwa walio na CHF kali, ugonjwa wa mgongo wa artery, matumizi ya dawa zinazoathiri hali ya mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone inaweza kuambatana na maendeleo ya kupungua kwa shinikizo la damu, hyperazotemia, oligouria, au, katika hali nadra, kushindwa kwa figo ya papo hapo.

Kwa wagonjwa walio na hyperaldosteronism ya msingi, dawa za antihypertensive, utaratibu wa hatua ambayo ni kuzuia shughuli za mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone, kawaida haifai. Katika hali kama hizo, uteuzi wa dawa haifai.

Kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari, marekebisho ya kipimo cha dawa ya insulini au mdomo ya hypoglycemic inaweza kuhitajika. Wakati wa matibabu na diuretics ya thiazide, aina ya ugonjwa wa kisukari inaweza kudhihirika.

Katika hali nyingine, utumiaji wa diuretics ya thiazide inaweza kukuza hyperuricemia na gout.

Katika kipindi cha matibabu, uchunguzi wa mara kwa mara wa mkusanyiko wa elektroni katika seramu ya damu ni muhimu.

Hatari ya kuongezeka kwa ugonjwa wa hypokalemia kuongezeka kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa cirrhosis, na kuongezeka kwa diuresis, utoshelezaji kamili wa mdomo wa elektroni, na pia katika kesi ya matumizi ya wakati mmoja ya GCS au ACTH

Telmisartan, ambayo ni sehemu ya dawa, inaweza kusababisha hyperkalemia. Ingawa hyperkalemia muhimu ya kliniki haijaripotiwa na matumizi ya maandalizi, ikumbukwe kwamba sababu za hatari kwa maendeleo yake ni pamoja na figo na / au kutofaulu kwa moyo na ugonjwa wa kisukari.

Hakuna ushahidi kwamba dawa hiyo inaweza kupunguza au kuzuia hyponatremia inayosababishwa na dawa za diuretic. Hypochloremia kawaida hutamkwa kidogo na hauitaji marekebisho.

Hydrochlorothiazide inaweza kupungua Ca2 + excretion na kusababisha (kwa kukosekana kwa usumbufu unaojulikana wa Ca2 + metabolic) ya muda mfupi na hypercalcemia ndogo. Hypercalcemia muhimu zaidi inaweza kuwa ishara ya hyperparathyroidism ya latent. Kabla ya kuamua kazi ya tezi ya parathyroid, dawa lazima ilifutwa.

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa artery ya coronary, kupungua kwa shinikizo la damu kunaweza kusababisha infarction ya myocardial au kiharusi.

Dozi iliyopendekezwa ya kila siku ya 40 / 12,5 au 80 / 12,5 ina 169 au 338 mg ya sorbitol, mtawaliwa.

Hatari ya kupata athari ya mzio kwa hydrochlorothiazide huongezeka kwa wagonjwa walio na historia ya magonjwa ya mzio au pumu ya bronchial.

Kuna ripoti za maendeleo ya SLE kwa kutumia diuretics za thiazide.

Dawa hiyo inaweza, ikiwa ni lazima, kutumika pamoja na dawa zingine za antihypertensive.

Katika kipindi cha matibabu, tahadhari lazima ifanyike wakati wa kufanya mazoezi ya hatari (pamoja na kuendesha gari) ambayo yanahitaji umakini mkubwa na kasi ya athari za psychomotor (uwezekano wa kukuza kizunguzungu na usingizi wakati wa kutumia dawa za antihypertensive).

Telmisartan haina athari ya teratogenic, lakini ina athari ya fetoto. Katika kesi ya ujauzito uliopangwa, dawa inapaswa kubadilishwa na dawa zingine zilizoidhinishwa kutumika wakati wa ujauzito. Ikiwa mimba imeanzishwa, unapaswa kuacha mara moja kuchukua dawa hiyo.

Katika trimester ya II na III, matumizi ya dawa yanaweza kusababisha usumbufu wa elektroni katika fetasi. Ukuaji wa neonatal thrombocytopenia, jaundice (katika kijusi au mtoto mchanga) katika kesi ya mama kuchukua diaztiti ya thiazide imeripotiwa. Haijulikani ikiwa telmisartan hupita ndani ya maziwa ya mama, diuretics ya thiazide hupita ndani ya maziwa ya matiti na inaweza kuzuia kukomesha.

Mwingiliano

Pamoja na matumizi ya wakati mmoja ya wapinzani wa receptor Li + na angiotensin II, kuongezeka kwa mkusanyiko wa Li + katika seramu ya damu na kuongezeka kwa athari za sumu. Matumizi ya hydrochlorothiazide inapunguza uwazi wa Li +. Uchunguzi wa uangalifu ni muhimu, kufuatilia mkusanyiko wa Li + katika seramu.

Athari ya hypokalemic ya hydrochlorothiazide imebadilishwa na athari ya kutunza potasiamu ya telmisartan. Walakini, athari ya hypokalemic ya hydrochlorothiazide inaweza kuboreshwa na dawa zingine zinazopelekea hypokalemia (pamoja na diuretiki zingine, laxatives, GCS, ACTH, amphotericin, carbenoxolone, penicillin G sodiamu, asidi ya salicylic na athari zake).

Matumizi ya wakati huo huo ya diuretics ya kuokoa potasiamu, maandalizi ya K +, na dawa zingine ambazo zinaweza kuongeza bidhaa za serum K + (pamoja na sodiamu heparini), K + -kuongeza virutubisho vya lishe kunaweza kusababisha ugonjwa wa hyperkalemia.

Kwa matumizi ya pamoja na glycosides ya moyo, antiarrhythmic na dawa zingine ambazo husababisha mpangilio wa moyo kama pirouette, uchunguzi wa mara kwa mara wa mkusanyiko wa K + katika plasma ya damu unapendekezwa.

Telmisartan huongeza athari ya hypotensive ya dawa zingine za antihypertensive.

Dawa hiyo inaweza kuongeza mkusanyiko wa digoxin (hadi 39%), kwa hivyo, ufuatiliaji wa viwango vya plasma ya digoxin inaweza kuhitajika.

Matumizi ya mara kwa mara ya hydrochlorothiazide na ethanol, barbiturates, analcics ya narcotic - hatari ya kuendeleza hypotension ya orthostatic, na mawakala wa hypoglycemic (wote mdomo na insulini) - kipimo cha kipimo cha dawa za hypoglycemic kinaweza kuhitajika, na metformin - hatari yaosisosis ya lactictipole. na glycosides ya moyo - hatari ya hypokalemia au hypomagnesemia (arrhythmias), na NSAIDs - kupungua kwa athari za diuretiki, natriuretiki na antihypertensive hydrochlorothiazide, pamoja na vifaa vya uandishi wa habari (pamoja na norepinephrine - kudhoofisha athari za athari za mitambo, pamoja na kupumzika kwa misuli isiyo na depolarizing (pamoja na tubocurarine) - ongezeko la hatua ya watuliza misuli, na uzuiaji - kipimo cha dawa za uricosuric zinaweza kuhitajika, kwa sababu (kwa sababu ya hyper husababishwa na hydrochlorothiazide), na allopurinol - kuongezeka kwa mzunguko wa athari za hypersensitivity kwa allopurinol, na chumvi la Ca2 + - hatari ya kukuza hypercalcemia (kwa sababu ya kupungua kwa uchomaji wake), na beta-adrenergic blockers na diazok mbegu - hatari ya kuongezeka kwa hyperglycemia, na m-anticholinergics (pamoja na atropine, biperiden) - kuongezeka kwa bioavailability ya hydrochlorothiazide (kwa sababu ya kupungua kwa motility ya tumbo).

Dawa hiyo inaweza kuongeza hatari ya athari za amantadine, kupunguza maumivu ya figo ya dawa za cytotoxic (pamoja na cyclophosphamide, methotrexate) na kuongeza athari yao ya myelosuppression.

Pharmacodynamics

Hydrochlorothiazide ni diazitisi ya thiazide. Diuretics ya Thiazide huathiri reabsorption ya elektroni katika tubules ya figo, huongeza moja kwa moja uchukuzi wa sodiamu na kloridi (takriban kwa kiwango sawa). Athari ya diuretiki ya hydrochlorothiazide husababisha kupungua kwa bcc, kuongezeka kwa shughuli za plasma renin, kuongezeka kwa usiri wa aldosterone, ikifuatiwa na kuongezeka kwa potasiamu na kaboni hidrojeni na, kama matokeo, kupungua kwa potasiamu katika plasma ya damu.Kwa utawala wa wakati mmoja na telmisartan, kuna tabia ya kuzuia upotezaji wa potasiamu iliyosababishwa na diuretics hizi, labda kwa sababu ya kuzuia RAAS.

Baada ya utawala wa mdomo, diuresis huongezeka baada ya masaa 2, na athari ya kiwango cha juu huzingatiwa baada ya masaa 4. Athari ya diuretic ya dawa huendelea kwa masaa 6-12.

Matumizi ya muda mrefu ya hydrochlorothiazide hupunguza hatari ya shida ya magonjwa ya moyo na vifo kutoka kwao.

Telmisartan - Maalum ARA II (Aina ya AT₁), yenye ufanisi wakati inachukuliwa kwa mdomo. Ana ushirika mkubwa kwa subtype ya AT₁receptors ya angiotensin II, kupitia ambayo hatua ya angiotensin II inatambulika. Inaonyesha angiotensin II kutoka kwa unganisho na receptor, bila kuonyesha mali ya agonist kuhusiana na receptor hii. Telmisartan inafunga tu kwa subtype ya AT₁receptors ya angiotensin II. Mawasiliano ni ya muda mrefu. Haina ushirika wa receptors zingine, incl. kwa AT₂receptor na receptors zingine za angiotensin ambazo hazisomi sana. Umuhimu wa utendaji wa receptors hizi, pamoja na athari ya kuchochea kwao kupita kiasi na angiotensin II, mkusanyiko wa ambayo huongezeka na miadi ya telmisartan, haijasomwa.

Telmisartan inapunguza mkusanyiko wa aldosterone katika plasma ya damu, haizuili renin katika plasma ya damu na haizui njia za ion. Telmisartan haizuii ACE (kininase II), ambayo pia inachochea uharibifu wa bradykinin. Kwa hivyo, ongezeko la athari za kusababishwa na bradykinin hazitarajiwa.

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, telmisartan kwa kipimo cha 80 mg huzuia kabisa athari ya shinikizo la damu ya angiotensin II. Mwanzo wa hatua ya antihypertensive hubainika ndani ya masaa 3 baada ya utawala wa kwanza wa mdomo wa telmisartan. Athari ya dawa hudumu kwa masaa 24 na inabaki kuwa muhimu hadi masaa 48. Athari ya antihypertensive iliyotamkwa kawaida huendelea wiki 4 baada ya matumizi ya mara kwa mara ya dawa.

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, telmisartan inapunguza SBP na DBP bila kuathiri kiwango cha moyo.

Katika kesi ya kufutwa kwa ghafla kwa telmisartan, shinikizo la damu hatua kwa hatua linarudi katika kiwango chake cha awali bila maendeleo ya ugonjwa wa kujiondoa.

Katika uchunguzi na telmisartan, visa vya vifo vya moyo na mishipa, ukiukwaji wa moyo usio na roho, kiharusi kisicho na kifo, au kulazwa hospitalini kwa sababu ya kukosekana kwa moyo kulipimwa. Kupungua kwa kiwango cha moyo na mishipa ya vifo na vifo kwa wagonjwa walio na hatari kubwa ya moyo na mishipa (ugonjwa wa artery ya ugonjwa wa kiharusi, kiharusi, ugonjwa wa pembeni wa ugonjwa wa kisayansi au ugonjwa wa kisukari na uharibifu wa pamoja wa viungo vya wahusika kama vile retinopathy, hypertrophy ya ventricular ya kushoto, historia imethibitishwa. zaidi ya miaka 55.

Athari kubwa ya antihypertensive ya dawa ya dawa Telsartan ® N kawaida hupatikana wiki 4 baada ya kuanza kwa matibabu.

Pharmacokinetics

Matumizi ya pamoja ya telmisartan na hydrochlorothiazide hayaathiri maduka ya dawa ya kila sehemu ya dawa.

Baada ya usimamizi wa mdomo wa dawa Telsartan ® N C_max plasma hydrochlorothiazide inafikiwa ndani ya masaa 1-3. Utambuzi kamili wa bioavailability ni karibu 60% (kulingana na jumla ya utapeli wa figo). Protini za Plasma hufunga 64% ya hydrochlorothiazide, na V_d ni (0.8 ± 0.3) l / kg. Hydrochlorothiazide haijaingizwa mwilini na kutolewa na figo karibu bila kubadilika. Karibu 60% ya kipimo kilichoingizwa huondolewa ndani ya masaa 48. Uidhinishaji wa upya wa takriban 250-300 ml / min. T_1/2 hydrochlorothiazide ni masaa 10-15.

Kuna tofauti katika viwango vya plasma kwa wanaume na wanawake. Kwa wanawake, mkusanyiko wa telmisartan katika plasma ni mara 2-3 juu kuliko kwa wanaume, na wanawake pia huwa na ongezeko kubwa la kliniki la hydrochlorothiazide.

Kushindwa kwa kweli. Kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika, kiwango cha kuondoa hydrochlorothiazide hupunguzwa. Uchunguzi kwa wagonjwa walio na 90 ml / min creatinine Cl ulionyesha kuwa T_1/2 hydrochlorothiazide huongezeka. Kwa wagonjwa walio na kupungua kwa figo T_1/2 kama masaa 34

Wakati wa kumeza haraka kufyonzwa kutoka Njia ya utumbo. Kupatikana kwa bioavail ni takriban 50%. Mkusanyiko wa kilele hufanyika baada ya masaa karibu 0.5-1.5. Unapochukuliwa wakati huo huo na chakula, kupungua kwa AUC ni kati ya 6 hadi 19% (wakati wa kuchukua kipimo cha 40 na 160 mg, mtawaliwa). Masaa 3 baada ya kumeza, mkusanyiko katika plasma ya damu hutolewa bila kujali chakula.

Kuna tofauti katika mkusanyiko wa telmisartan katika plasma kwa wanaume na wanawake. C_max katika plasma, takriban mara 3 na AUC juu mara 2 kwa wanawake ikilinganishwa na wanaume bila athari kubwa juu ya ufanisi. Walakini, ongezeko la athari ya hypotensive halizingatiwi kwa wanawake.

Ushirika muhimu na protini za plasma (zaidi ya 99.5%), haswa na albin na alpha₁-acid glycoprotein. V_d takriban lita 500

Telmisartan imechanganishwa na kuunganishwa na asidi ya glucuronic. Metabolites haifanyi kazi kifamasia. T_1/2 ni zaidi ya masaa 20

Imewekwa kwa njia ya utumbo haukubadilishwa, kutolewa kwa figo - chini ya 2%. Kibali cha jumla cha plasma ni kubwa (karibu 900 ml / min).

Wagonjwa wazee. Dawa ya dawa ya telmisartan katika wagonjwa wazee haina tofauti na wagonjwa vijana. Marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Kushindwa kwa kweli. Kubadilisha kipimo cha telmisartan kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo haihitajiki, pamoja na wagonjwa kwenye hemodialysis. Telmisartan haiondolewa na hemodialysis.

Kushindwa kwa ini. Uchunguzi wa maduka ya dawa kwa wagonjwa wenye shida ya ini ilionyesha kuongezeka kwa bioavailability kabisa ya karibu 100%. Na ukosefu wa ini T_1/2 haibadiliki (tazama. "kipimo na utawala").

Mimba na kunyonyesha

Matumizi ya dawa ya dawa Telsartan ® N imevunjwa wakati wa uja uzito.

Uzoefu na hydrochlorothiazide wakati wa ujauzito, haswa wakati wa trimester ya kwanza, ni mdogo.

Hydrochlorothiazide huvuka kizuizi cha placental. Kwa kuzingatia utaratibu wa kiteknolojia wa hatua ya hydrochlorothiazide, inadhaniwa kuwa matumizi yake wakati wa trimesters ya pili na ya tatu ya ujauzito inaweza kuvuruga uvutaji wa fetusi na kusababisha mabadiliko katika kiinitete na kijusi, kama vile jaundice, misukosuko katika usawa wa maji-umeme na thrombocytopenia.

Hydrochlorothiazide haipaswi kutumiwa kutibu shinikizo la damu muhimu kwa wanawake wajawazito, isipokuwa katika hali hizo nadra ambapo matibabu mengine hayawezi kutumika.

Matumizi ya ARA II wakati wa ujauzito ni kinyume cha sheria.

Wakati wa kugundua ujauzito, dawa inapaswa kusimamishwa mara moja.

Ikiwa ni lazima, tiba mbadala inapaswa kutumiwa (madarasa mengine ya dawa za antihypertensive zilizoidhinishwa kutumika wakati wa ujauzito).

Tiba na Telsartan ® H imeingiliana katika kipindi cha kunyonyesha.

Katika masomo ya wanyama, athari za telmisartan na hydrochlorothiazide kwenye uzazi hazizingatiwi. Uchunguzi juu ya athari juu ya uzazi wa binadamu haujafanywa.

Kipimo na utawala

Ndani bila kujali chakula.

Telsartan ® N lazima ichukuliwe wakati 1 kwa siku.

Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) inaweza kuamriwa kwa wagonjwa ambao tiba ya tiba ya meno na telmisartan kwa kipimo cha 40 mg au monotherapy na hydrochlorothiazide haongozi udhibiti wa kutosha wa shinikizo la damu.

Telsartan ® N (12.5 mg + 80 mg) inaweza kuamriwa kwa wagonjwa ambao tiba ya tiba ya meno kwa kipimo cha 80 mg au dawa Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) haongozi udhibiti wa kutosha wa shinikizo la damu.

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, kiwango cha juu cha kila siku cha telmisartan ni 160 mg / siku. Dozi hii ilivumiliwa vizuri na kwa ufanisi.

Vikundi maalum vya wagonjwa

Kazi ya figo iliyoharibika. Uzoefu mdogo na matumizi ya mchanganyiko wa hydrochlorothiazide na telmisartan kwa wagonjwa walio na kuharibika kwa figo ndogo au wastani hauhitaji mabadiliko ya kipimo katika kesi hizi. Katika wagonjwa kama hao, kazi ya figo inapaswa kufuatiliwa (na Clineinine chini ya 30 ml / min, angalia "Contraindication").

Kazi ya ini iliyoharibika. Kwa wagonjwa walio na upungufu mdogo wa kazi wa ini wa kuharibika (Uainishaji wa watoto-na A), kipimo cha kila siku cha Telsartan ® N haipaswi kuzidi 12,5 mg + 40 mg kwa siku (angalia Pharmacokinetics).

Umzee. Usajili wa kipimo hauitaji mabadiliko.

Overdose

Hakuna kesi za overdose zimegunduliwa. Dalili zinazowezekana za overdose zinajumuisha dalili kutoka kwa sehemu ya mtu binafsi ya dawa.

Dalili za overdose ya hydrochlorothiazide: usumbufu katika usawa wa maji-electrolyte ya damu (hypokalemia, hypochloremia), kupungua kwa BCC, ambayo inaweza kusababisha spasms ya misuli na / au shida kuzidisha kutoka CCC: arrhythmias inayosababishwa na utumizi wa wakati mmoja wa glycosides za moyo au dawa ya antiarrhythmic.

Dalili za overdose ya telmisartan: alama ya kupungua kwa shinikizo la damu, tachycardia, bradycardia.

Matibabu: tiba ya dalili, hemodialysis haifai. Kiwango cha kuondolewa kwa hydrochlorothiazide wakati wa hemodialysis haijaanzishwa. Uangalizi wa mara kwa mara wa yaliyomo ya electrolyte na mkusanyiko wa serum inahitajika.

Mzalishaji

Maabara ya Dk. Reddy's Labor, India. Dk. Maabara ya Reddy's Labor, India. Kitengo cha Uundaji-III, Sy. No. 41, Kijiji cha Bachupally, Mandal Qutubullapur, Wilaya ya Ranga Reddy, Telangana, India.

Habari kuhusu malalamiko na athari mbaya ya dawa inapaswa kutumwa kwa anwani ifuatayo: Ofisi ya mwakilishi ya Dr. Reddy's Laboratories. 115035, Moscow, Ovchinnikovskaya nab., 20, p. 1.

Simu: (495) 795-39-39, faksi: (495) 795-39-08.

Mali ya kifamasia

Telmisartan ni mpinzani maalum wa receptor ya angiotensin II (aina AO 1), akiigiza juu ya utawala wa mdomo. Kuwa na ushirika wa hali ya juu, telmisartan inachukua nafasi ya angiotensin II katika makutano yake na receptor ya AO 1 ndogo, ambayo inawajibika kwa hatua ya angiotensin II. Telmisartan haionyeshi shughuli yoyote ya sehemu kwenye receptor ya AO 1 kama agonist. Telmisartan hufunga kwa hiari kwa receptor ya AO 1 kwa muda mrefu. Dawa hiyo haionyeshi ushirika kwa receptors zingine, pamoja na AO 2 na zingine hazina sifa nyingi kwa receptors za AT. Jukumu la kazi la receptors hizi haijulikani, pamoja na athari ya kuchochea kwao kupita kiasi na angiotensin II, kiwango cha ambayo huongeza telmisartan. Telmisartan inapunguza viwango vya aldosterone ya plasma ya damu. Telmisartan haizuiliwi na renin ya plasma ya binadamu, na haizuii njia za ion. Telmisartan haizuii ACE (kinase II), ambayo pia inavunja bradykinin. Kwa hivyo, mtu haipaswi kutarajia kuongezeka kwa athari mbaya zinazohusiana na bradykinin.

Kwa wanadamu, telmisartan kwa kipimo cha 80 mg karibu kabisa inakandamiza athari ya angiotensin II juu ya kuongeza shinikizo la damu.

Ufanisi wa Kliniki na Usalama

Matibabu ya shinikizo la damu

Baada ya kipimo cha kwanza cha telmisartan, athari ya antihypertensive huanza kuonekana ndani ya 3:00. Kupungua kwa kiwango cha shinikizo la damu kawaida hufikiwa wiki 4-8 baada ya kuanza kwa tiba na huendelea kwa matibabu ya muda mrefu.

Athari ya antihypertensive inabaki mara kwa mara kwa zaidi ya siku baada ya kuchukua kipimo, pamoja na 4:00 iliyopita kabla ya kipimo ijayo, kama inavyoonekana katika kipimo cha shinikizo la damu. Hii inathibitishwa mara kwa mara na uwiano wa mabaki kwa athari ya kilele, ambayo ni zaidi ya 80% baada ya matumizi ya kipimo cha 40 na 80 mg ya telmisartan katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa na placebo. Kuna uhusiano wazi kati ya kipimo na wakati wa kupona wa shinikizo la damu la systolic ya awali (SBP). Takwimu kuhusu shinikizo la damu ya diastolic (DBP) haiendani.

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, telmisartan hupunguza shinikizo la damu la systolic na shinikizo la diastoli, wakati haliathiri kiwango cha mapigo. Mchango wa athari za diuretiki na natriuretiki ya dawa hiyo kwa shughuli zake za kushughulikia damu bado haujaamuliwa. Ufanisi wa telmisartan katika kupunguza shinikizo la damu ni sawa na dawa zingine zinazowakilisha madarasa mengine ya dawa za antihypertensive (masomo ya kliniki kulinganisha telmisartan na amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide na lisinopril).

Kwa kukomesha ghafla kwa tiba ya telmisartan, shinikizo la damu hatua kwa hatua linarudi kwa kiwango ambacho kilikuwa kabla ya matibabu kwa siku kadhaa bila dalili za kupindukia kwa damu.

Katika majaribio ya kliniki, kwa kulinganisha moja kwa moja kwa dawa mbili za antihypertensive, kesi za kikohozi kavu zilikuwa chini sana na telmisartan kuliko na inhibitors za ACE.

Telmisartan inachukua haraka, ingawa kiwango cha kufyonzwa hutofautiana. Wastani wa jumla wa bioavailability ya telmisartan ni takriban 50%. Wakati wa kutumia telmisartan na chakula, eneo lililo chini ya msongamano wa wakati wa mkusanyiko (AUC 0-∞) hupungua kwa kiwango kutoka 6% (kwa kipimo cha 40 mg) hadi 19% (kwa kipimo cha 160 mg). 3:00 baada ya maombi, mkusanyiko wa telmisartan katika plasma ya damu ni sawa wakati unachukuliwa kwenye tumbo tupu au wakati unachukuliwa na chakula.

Kupungua kidogo kwa AUC inatarajiwa kupunguza athari za matibabu. Hakuna uhusiano wa mstari kati ya kipimo na mkusanyiko wa plasma ya dawa. C max na, kwa kiwango kidogo, AUC huongezeka kwa kiwango cha 40 mg.

Telmisartan inafungwa kwa kiasi kikubwa na protini za plasma (> 99.5%), haswa na albin na alpha-1 asidi glycoprotein. Kiwango cha wastani cha usambazaji (V dss) katika usawa ni takriban 500 L.

Telmisartan imeandaliwa na kuunganishwa kwa kiwanja cha mzazi kwa glucuronide, conjugate haina shughuli ya kifamasia.

Telmisartan ni sifa ya Curve bio-exponential pharmacokinetic na kuondoa terminal maisha ya zaidi ya masaa 20. Mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plasma (C max) na, kwa kiwango kidogo, eneo lililo chini ya mkusanyiko wa wakati wa mkusanyiko (AUC) huongezeka kwa kiwango kwa kipimo. Hakuna ushahidi wa mkusanyiko muhimu wa kliniki wakati wa kutumia kipimo kilichopendekezwa. Kwa wanawake, viwango vya plasma vilikuwa vya juu kuliko kwa wanaume bila athari kubwa kwa ufanisi.

Baada ya utawala wa mdomo, telmisartan karibu kabisa imetolewa kwenye kinyesi, haswa haijabadilishwa. Mchanganyiko wa jumla wa dawa na mkojo ni miaka 70. Mchanganyiko na dawa zingine zinazoathiri mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone, na / au utumiaji wa viongeza vyenye potasiamu.

Uangalifu wa uangalifu wa viwango vya potasiamu kwa wagonjwa walio katika hatari wanapendekezwa.

Vizuizi vya ACE, telmisartan, na wapinzani wengine wa angiotensin II receptor hawana ufanisi katika kupunguza shinikizo la damu kwa wagonjwa wa mbio za Negroid kuliko katika jamii zingine, labda kutokana na ukweli kwamba wagonjwa walio na shinikizo la damu la mbio ya Negroid wana uwezekano mkubwa wa kuwa na viwango vya chini vya rein.

Wakati wa kutumia dawa yoyote ya antihypertensive, kupungua kwa shinikizo la damu kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa moyo na mishipa au ischemic ugonjwa wa moyo inaweza kusababisha infarction ya myocardial au kiharusi.

Tumia wakati wa uja uzito au kunyonyesha

Hakuna data inayofaa juu ya matumizi ya Telmisartan kwa wanawake wajawazito.

Msingi wa ugonjwa wa hatari ya ugonjwa wa kuharibika kwa sababu ya matumizi ya vizuizi vya ACE wakati wa kwanza wa ujauzito haukushawishi, lakini kuongezeka kidogo kwa hatari hakuwezi kuamuliwa.

Wapinzani wa mapokezi ya Angiotensin II haipaswi kuanza wakati wa uja uzito. Ikiwa mwendelezo wa tiba na wapinzani wa angiotensin II inachukuliwa kuwa muhimu, na mgonjwa amepanga ujauzito, inashauriwa kuchukua nafasi ya matibabu na tiba ya antihypertensive na wasifu wa usalama uliowekwa wakati wa ujauzito. Ikiwa ujauzito umeanzishwa, matibabu na wapinzani wa angiotensin II receptor inapaswa kusimamishwa mara moja na tiba mbadala inayofaa inapaswa kuanza.

Inajulikana kuwa matumizi ya angiotensin II receptor antagonists wakati wa II na III trimesters ya ujauzito husababisha fetotoxicity katika watu (kazi ya kuharibika kwa figo, oligohydramniosis, kuchelewesha malezi ya mifupa ya crani) na sumu ya neonatal (kushindwa kwa figo, hypotka, hyperkalemia). Ikiwa utumiaji wa wapinzani wa angiotensin II receptor ulianza kutoka trimester ya pili ya ujauzito, inashauriwa kufanya uchunguzi wa uchunguzi wa figo na mifupa ya fuvu la fetasi. Hali ya watoto wachanga ambao mama zao walichukua wapinzani wa angiotensin II receptor lazima iangaliwe kwa uangalifu kwa uwepo wa hypotension ya arterial (angalia Sehemu "Contraindication" na "Sifa za matumizi").

Telmisartan haifai wakati wa kunyonyesha, kwani haijulikani ikiwa inatolewa katika maziwa ya binadamu. Matibabu mbadala na maelezo mafupi ya usalama aliyependa kusoma hupendelea, haswa wakati wa kunyonyesha mtoto mchanga au mapema.