Dawa ya Ramipril C3: maagizo ya matumizi

Katika msingi wake, Ramipril ni dawa inayohusiana na Vizuizi vya ACE (angiotensin kuwabadilisha enzyme), i.e. kwa kikundi cha misombo ambayo hutumiwa kikamilifu katika matibabu ya kushindwa kwa moyo. Kwa sababu ya athari ya dawa katika mwili wa mwanadamu huanza kuzalishwa ramiprilat, ambayo hupunguza ubadilishaji angiotensin I kwa angiotensin II, na pia inaingiliana na usanisi wa mwisho kwenye tishu.

Kama matokeo ya hatua ya kiwanja cha dawa, mkusanyiko katika mwili hupungua angiotensin IIambayo ina maana ya nguvu ya kutosha vitu vya vasoconstrictor. Kwa kuondoa maoni hasi juu ya kutolewa reninusiri hupungua aldosteronena hivyo kupungua jumla upinzani wa mishipa ya pembeni.

Wakati huo huo, uvumilivu wa mzigo huongezeka kwa sababu ya kuongezeka kwa kiasi cha moyo kwa dakika na upinzani kwa vyombo vya pulmona. Dawa ina athari vyombo vya figo, na pia huanza mchakato kurekebisha mfumo wa moyo na mishipa. Ramipril inapunguza upinzani wotepembenivyombo vya figo, misuli, ini, ngozi na ubongohuongeza mtiririko wa damu kwenye viungo.

Athari ya antihypertensive dawa huanza ndani ya masaa machache baada ya utawala. Kwa matumizi ya mara kwa mara ya dawa hiyo kwa wiki 4, ongezeko la taratibu linaonekana shughuli za antihypertensive, kiwango cha kawaida ambacho kinadumishwa na matibabu ya muda mrefu kwa miaka kadhaa.

Dawa inapunguza tukio la kurudiwa viboko, infarction ya myocardialkwa wagonjwa baada ya mshtuko wa zamani au wanaougua magonjwa vyombo vya pembenivile vile Ugonjwa wa moyo wa Ischemic. Kwa kuongeza, dawa hiyo husaidia kuzuia maendeleo. ugonjwa wa kisukarikwa wagonjwa walio na historia ya sababu za hatari kama vile shinikizo la damu, microalbuminuria, cholesterol ya juu na HDL ya chini (lipoproteins ya kiwango cha juu).

Ramipril huingiliwa na 60% mwilini, na milo haiathiri kiwango cha kunyonya dawa. Kwa athari nzuri ya dawa ya dawa, mgonjwa lazima afanye kazi kwa usahihi ini, ambayo vifungo vya etheric vinaharibiwa, na huundwaramiprilatkuharakisha mchakato wa elimu metabolites.

Baada ya masaa 2 baada ya kuchukua dawa hiyo mwilini, mkusanyiko wa kiwango cha kazi hufikiwa, ambayo hutengwa kabisa baada ya masaa 17 na kinyesi na mkojo.

Dalili za matumizi

Matumizi ya dawa yanapendekezwa kwa:

kushindwa kwa moyoasili sugu
ugonjwa wa kisayansi wa kisukari,ugonjwa wa figo umevaa Kutenganisha asili (isiyo ya kisukari nephropathy),
shinikizo la damu ya arterial,
kupungua kwa uwezekano infarction myocardial, kiharusi, kifo cha coronary.

Kwa kuongezea, Ramipril hutumiwa katika matibabu ya wagonjwa wanaopitia mshtuko wa moyo, kiharusi, vile vile angioplasty ya tafsirinacoronary artery bypass grafting.

Mashindano

Haipendekezi kutumia dawa wakati hypersensitivity kwa Vizuizi vya ACEsaa hypotension, hyperkalemia, kushindwa kwa figona wakati wa ya ujauzito na ndanikipindi cha kunyonyesha.Kwa kuongeza, inashauriwa kuzuia Ramipril katika matibabu ya watoto chini ya miaka 18 na wagonjwa wazee.

Punguza matumizi ya dawa hiyo ikiwa kuna historia ya angioedema, kukandamiza, magonjwa mazito ya autoimmune, mzunguko mbaya, atherosulinosis, ugonjwa wa ugonjwa wa tumbo, baada ya kupandikiza figo, na ugonjwa wa sukarina zingine magonjwa ya mapafu, hyponatremia, dialysis.

Madhara

Wakati wa kuchukua dawa, athari kama vile: kushindwa kwa moyohypotension, angina pectoris, infarction ya myocardial, syncope, vertigo, arrhythmia, vasculitis, thrombocytopenia, kichefuchefu na kutapika, kuhara, tofauti, kuvimbiwa, kongosho, dysgraphia, kuharibika kwa kazi ya ini, jaji, kuongezeka kwa mshono, kizunguzungu na maumivu ya kichwa, asthenia, hali, usingizi, neuropathy, kutetemeka, shida ya usingizi, upungufu wa kusikia, necrosis ya ini, maono ya wazi, kikohozi, upungufu wa pumzi, sinusitis, pharyngitis, rhinitis, laryngitis, photosensitivity, pamoja na kupunguza uzito, angioedema, homa.

Maagizo ya matumizi ya Ramipril (Njia na kipimo)

Kulingana na maagizo ya matumizi ya Ramipril, dawa huanza kuchukuliwa kwa mdomo kwa kipimo kisichozidi 2.5 mg. kwa siku. Njia ya matumizi ya dawa, na kipimo, inaweza kutofautiana kulingana na maagizo ya daktari anayehudhuria, na pia juu ya ugumu wa ugonjwa na hali ya mgonjwa.

Overdose

Katika kesi ya overdose, dalili zifuatazo huzingatiwa kwa wagonjwa: hypotension, angioedema, shida ya mzunguko, shambulio la moyo pamoja na shida za mwili.

Kwa matibabu ya matokeo ya kipimo kisicho sahihi cha dawa nikanawa tumbofanya shughuli ili kuongeza kiwango damu inayozunguka, pamoja na kuacha kabisa au kupunguza kipimo cha Ramipril.

Mwingiliano

Athari za matibabu ya dawa huboreshwa sana antihypertensives. Ili kuzuia hypoglycemia, hyperaldosteronismkuongeza hatari ya maendeleo neutropeniadawa haitumiwi kwa kushirikiana na dawa za antidiabetes, diuretikivile vile njia athari za myelosuppression, virutubisho vya potasiamu na badala ya chumvi.

Maagizo maalum

Kabla ya kutumia dawa hiyo, kama wakati wa matibabu yenyewe, kwa wagonjwa (haswa na magonjwa tishu zinazojumuisha za asili ya kupenyezana mwenyeji Allopurinol na immunosuppressants) inashauriwa kufanya uchunguzi wa kawaida muundo wa elektroni ya figo na damupamoja na pembeni.

Wagonjwa na upungufu wa sodiamu kabla ya kuanza matibabu ya matibabu inapaswa kurudi kwa kawaida viashiria vya umeme-umeme. Katika kipindi cha matumizi ya dawa hiyo ni marufuku hemodialysis na msaada utando wa polyacrylonitrile.

Uhakiki wa Ramipril

Wagonjwa wengi wanaotumia dawa ya asili, na sio adabu zenye gharama nafuu, pamoja na wazalishaji wa ndani, huacha maoni mazuri kuhusu Ramipril. Walakini, watu wengi wanaona kama sababu mbaya kwamba dawa hiyo ina orodha kubwa ya athari za athari.

Tabia za kimfumo za dawa

"Ramipril", picha za dawa, pamoja na dawa ngumu ni mawakala wa antihypertensive. Ramipril yenyewe ni dutu inayofanya kazi ambayo hupatikana katika dawa nyingi. Ni kizuizi cha ACE ambacho kinaweza kuzuia enzyme na shinikizo la chini la damu. Inakuruhusu kuboresha uboreshaji wa kozi ya ugonjwa katika wazee.

Uchunguzi wa kliniki umeonyesha kuwa ramiprilat, metabolite hai ya Ramipril, inhibitisha angiotensin kuwabadilisha enzyme kwa nguvu zaidi. Kwa sababu ya hii, Ramipril, analogues na maandalizi magumu ni njia ya chaguo kwa shinikizo la damu lililodhibitiwa.

Kwa kuwa dawa hiyo inaweza kuzuia sana ACE na husaidia kudhibiti shinikizo la damu, Ramipril ana analogues nyingi. Wote hutumiwa kwa mafanikio katika matibabu ya shinikizo la damu. Kwa kuongeza, ramipril ya asili ni dawa "Tritace". Zote zilizobaki ni jeniki zake, ufanisi wake ambao lazima kulinganishwa na yeye. Kukiri kwa uuzaji lazima kudhibitishwe na bioequivalence kwa dawa ya Tritace.

Kwa sasa, orodha ya analogues ni kama ifuatavyo: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Ramipril pia hutolewa na kampuni za Urusi Tathimpharmpreparaty, Biokom na Severnaya Zvezda. Bidhaa za mwisho zinaitwa Ramipril SZ.

Vipimo vya kawaida na maandalizi magumu

Dawa ya antihypertensive Ramipril ni rahisi kuchukua na kuchukua. Shughuli yake hukuruhusu kutofautisha kipimo cha kiwango cha dawa tatu. Hizi ni 2.5 mg, 10 na 5 mg. Vidonge vya misa hii vinachukuliwa mara mbili kwa siku. Pia kuna dawa ngumu zilizo na ramipril na hydrochlorothiazide: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Egypt. Hapa, kiasi cha ramipril huanzia 2.5 mg hadi 10, na kipimo cha hydrochlorothiazide ni kutoka 12,5 hadi 25 mg kwenye kibao kimoja.

Jamii ya pili ya dawa ngumu ni mchanganyiko wa Ramipril na mpinzani wa kalsiamu, Amlodipine. Mfano wa dawa ni Egipress, ambayo inapatikana katika kipimo mbili: 10 mg ramipril na 5 mg amlodipine, na pia katika kipimo cha 10/10 mg. Mbali na mchanganyiko huu, kuna aina nyingine ya dawa iliyo na inhibitor ya ACE Ramipril na Felodipine wa kalsiamu. Hii ni Triapin, ambayo ina 2.5 mg ya ramipril na 2,5 mg ya felodipine.

Maagizo ya matumizi

Kwa kuongeza maagizo ya daktari, mgonjwa anapaswa kuzingatia maagizo ya matumizi. Inayo habari juu ya dalili, athari, kipimo na kanuni za utawala, kanuni za tahadhari na tahadhari. Pia, maagizo ya matumizi yaliyowekwa kwenye maandalizi ya Ramipril yanaelezea hitaji la kukataa pombe wakati wa matibabu ya shinikizo la damu.

Ramipril, picha za dawa na Tritace ya kawaida imeonyeshwa kwa:

shinikizo la damu,
kama sehemu ya tiba tata ya multiclass ya ugonjwa sugu wa moyo,
ugonjwa wa kisukari na nephropathy nyingine katika hatua ya kliniki au ndogo, haihusiani na ugonjwa wa mgongo wa figo,
na dalili za shinikizo la damu
kwa kuzuia infarction ya myocardial, kupunguza vifo kwa wagonjwa walio na magonjwa ya moyo, na pia kwa matibabu ya shinikizo la damu na hatari kubwa ya moyo na mishipa.

Dalili kuu ni shinikizo la damu ya arterial. Huu ni ugonjwa unaojulikana zaidi wa umri wa kati na uzee, unahitaji marekebisho. Pia, dawa "Ramipril" au inhibitor nyingine ya ACE inapaswa kuamuruwa kwa wagonjwa katika siku 2-9 za kwanza kutoka kipindi cha infarction ya papo hapo. Dozi ya dawa inapaswa kuvumiliwa iwezekanavyo hata wakati mgonjwa hana shinikizo la damu. Hii ni kwa sababu ya athari ya nguvu ya mishipa ya vizuizi vya ACE.

Kipimo regimens

Njia kuu ya kipimo cha Ramipril ni vidonge. Katika vidonge, ni kawaida. Katika kesi hii, kipimo cha awali kilichopendekezwa ni 1.25 mg. Kipimo kidogo cha dawa ni 2.5 mg, ambayo inalazimisha kugawanywa katika vipande viwili. Kuwa na mstari kwenye kompyuta kibao hufanya iwe rahisi.

Na aina yoyote ya shinikizo la damu, kipimo cha kwanza ni 1.25 mg mara moja kwa siku. Kisha, kwa uvumilivu mzuri, kipimo huongezeka mara mbili. Titration ya dose inafanywa mpaka kiashiria cha shinikizo la damu imetulia. Kigezo cha matibabu madhubuti ya shinikizo la damu ni shinikizo la damu linaloendelea, ambalo mara chache huinuka kupumzika.

Tahadhari za usalama

Dawa hiyo inapaswa kuchukuliwa chini ya udhibiti wa shinikizo, haswa kwa uteuzi wa kwanza. Ni muhimu kwamba shinikizo la damu la systolic limepunguzwa sio chini ya 90 mm. Hg. Sanaa. Ikiwa shinikizo la damu liko chini ya kiwango hiki, inashauriwa kutafuta msaada wa wafanyikazi wa matibabu. Ili kuzuia matone ya shinikizo la damu, haifai kutumia Ramipril pamoja na nitrati, darasa la antiarrhythmics (Procainamide) na blocker alpha-1 (Alfuzosin, Tamsulozin).

Dawa hiyo inapaswa kuchukuliwa kila wakati na ikiwezekana saa moja. Hii hukuruhusu kurekebisha mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone, ambao unasimamia shinikizo la damu. Pia, usiruke kuchukua dawa, ambazo zinaweza kuonyeshwa na misiba mikubwa ya shinikizo la damu. Kukataa kabisa kuchukua kunaweza kusababisha viboko, hatari za kuongezeka kwa kipindi hiki.

Mapitio ya mgonjwa juu ya dawa hiyo

Tritace na jenereta zake ni dawa za hali ya juu zinazodhibiti shinikizo la damu vizuri. Hadi leo, dawa hii ni dawa ya nguvu zaidi ya antihypertensive. Shukrani kwa hili, hakiki za mgonjwa juu yake kwa ujumla ni nzuri. Wao huifanya kama dawa ya kuaminika na yenye nguvu ambayo inadhibiti shinikizo la damu vizuri. Muhimu zaidi ni hakiki za wagonjwa hao ambao hapo awali walitumia dawa zingine katika kundi hili.

Wagonjwa walibaini idadi ndogo ya athari mbaya zinazohusiana na sumu. Kiwango cha juu cha ushirika kwa ACE, pamoja na kipimo kidogo cha dawa hiyo, husababisha athari kadhaa za kimetaboliki ambazo haziwezi kuhitajika kwa matumizi ya kawaida. Ni muhimu kwamba idadi ya misiba huku kukiwa na matumizi ya mara kwa mara ya Ramipril imepunguzwa sana. Walakini, kutengwa kwao kabisa hakuwezekani na monotherapy.

Mapitio ya madaktari kuhusu dawa hiyo

Takwimu za shinikizo la damu zinafadhaisha. Inathibitisha umuhimu wa ugonjwa huu kwa dawa za kisasa. Ni muhimu pia kwamba ugonjwa wa ugonjwa hupunguza kwa kiasi kikubwa kuishi. Hypertension inaendelea kutokana na uzalishaji wa renin, ambayo huongeza kiwango cha angiotensin ya damu. Uzuiaji wa enzyme hii husababisha kupungua kwa shinikizo. Hii ni muhimu kuzuia sclerosis ya ukuta wa chombo na kuonekana kwa shida kubwa ya shinikizo la damu.

Kama uchunguzi wa kliniki unayopata unavyoonyesha, nyuzi nyingi za ugonjwa na kesi za ugonjwa wa moyo zinakua baada ya mgonjwa kuwa na shinikizo la damu kwa muda mrefu. Kwa hivyo, umuhimu wa matibabu yake ni mkubwa. Na muhimu zaidi, inawezekana kuondoa shukrani ya maradhi kwa vizuizi vya ACE. Kati yao, Ramipril ni nguvu zaidi na bora.

Mapitio ya madaktari juu yake yanathibitisha faida zake. Dawa hiyo ni rahisi kutumia, ina athari mbaya chache na ni nzuri kabisa. Walakini, licha ya sifa hizi, inaweza kuwa haitoshi kutibu shinikizo la damu. Hii ni karibu 40-50% ya kesi za kliniki.

Matibabu yao yanahitaji aina ya kujumuisha inhibitor ya ACE, diuretiki, mpinzani wa kalsiamu, na wakati mwingine blocker ya beta. Kama kizuizi cha eniotensin-kuwabadilisha enzyme, Ramipril anafaa vizuri. Kwa hivyo, inaweza kuchukua nafasi yake katika matibabu ya shinikizo la damu, wakati inaruhusiwa. Ingawa wagonjwa wengi huchukulia kuwa gharama kubwa kwa ukosefu.

Muundo kwa kibao 10.00 mg:

Dutu inayotumika: ramipril - 10.00 mg.
Wakimbizi: lactose monohydrate (sukari ya maziwa) - 174,00 mg, sodium bicarbonate - 10,00 mg, sodiamu ya croscarmellose - 4.00 mg, sodium stearyl fumarate - 2.00 mg.

vidonge vilivyo na kipimo cha vidonge 2,5 mg - biconvex ya rangi nyeupe au karibu nyeupe na hatari.
Vidonge vilivyo na kipimo cha 5 mg na 10 mg ni vidonge vya pande zote za rangi nyeupe au karibu nyeupe na muundo na hatari.

Mali ya kifamasia

Pharmacodynamics
Metabolite hai ya ramipril inayoundwa chini ya ushawishi wa Enzymes ya "ini", ramiprilat, inhibitor ya muda mrefu ya ACE (visawe vya ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I), ambayo ni peptidyl dipeptidase. ACE katika plasma na tishu huchochea ubadilishaji wa angiotensin I kwa angiotensin II, ambayo ina athari ya vasoconstrictor, na kuvunjika kwa bradykinin, ambayo ina athari ya vasodilating.
Kwa hivyo, wakati wa kuchukua ramipril ndani, malezi ya angiotensin II hupungua na bradykinin hujilimbikiza, ambayo husababisha vasodilation na kupungua kwa shinikizo la damu (BP). Kuinuliwa na ramipril, kuongezeka kwa shughuli ya mfumo wa kallikrein-kinin katika damu na tishu na uanzishaji wa mfumo wa prostaglandin na kuongezeka kwa muundo wa prostaglandins, ambayo huchochea malezi ya oksidi ya nitriki katika endotheliocytes, husababisha athari yake ya moyo na mishipa. Angiotensin II huchochea utengenezaji wa aldosterone, kwa hivyo kuchukua ramipril husababisha kupungua kwa secretion ya aldosterone na kuongezeka kwa yaliyomo ya ions potasiamu kwenye seramu ya damu.
Kwa kupungua kwa mkusanyiko wa angiotensin II katika damu, athari yake ya kinga katika usiri wa renin na aina ya maoni hasi hutolewa, ambayo inasababisha kuongezeka kwa shughuli ya renin katika plasma ya damu.
Inafikiriwa kuwa maendeleo ya matukio mabaya (haswa, kikohozi "kavu") pia huhusishwa na kuongezeka kwa shughuli ya bradykinin.
Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu, kuchukua ramipril husababisha kupungua kwa shinikizo la damu katika nafasi za "kusema uongo" na "amesimama", bila kuongezeka kwa kiwango cha fidia (HR). Ramipril hupunguza kwa kiasi kikubwa upinzani wa mishipa ya pembeni (OPSS), kivitendo bila kusababisha mabadiliko katika mtiririko wa damu ya figo na kiwango cha kuchuja kwa glomerular. Athari ya antihypertensive huanza kukuza masaa 1-2 baada ya kumeza kipimo cha dawa moja, kufikia thamani kubwa zaidi baada ya masaa 3-6, na inaendelea kwa masaa 24. Kwa kozi ya ramipril, athari ya antihypertensive inaweza kuongezeka polepole, kawaida kuwa imetulia kwa wiki 3-4 ya kawaida kuchukua dawa na kisha kuendelea kwa muda mrefu. Kukomesha ghafla kwa dawa hiyo hakuongozi kuongezeka kwa kasi na muhimu kwa shinikizo la damu (ukosefu wa "ugonjwa wa kujiondoa"),
Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, ramipril hupunguza maendeleo na maendeleo ya hypertrophy ya myocardial na ukuta wa mishipa.
Kwa wagonjwa walio na ugonjwa sugu wa moyo, ramipril hupunguza OPSS (inapunguza mzigo kwenye moyo), huongeza uwezo wa kituo cha venous na hupunguza shinikizo la kujaza la ventrikali ya kushoto, ambayo, kwa hiyo, husababisha kupungua kwa upakiaji juu ya moyo. Katika wagonjwa hawa, wakati wa kuchukua ramipril, kuna ongezeko la pato la moyo, sehemu ya ejection na uvumilivu bora wa mazoezi. Katika nephropathy ya kisukari na isiyo ya kisukari, kuchukua ramipril hupunguza kasi ya ukuaji wa kushindwa kwa figo na mwanzo wa kushindwa kwa figo ya hatua ya mwisho na, kwa hivyo, inapunguza hitaji la hemodialysis au upandikizaji wa figo. Katika hatua za awali za ugonjwa wa kisayansi au nondiabetes, neopropathy hupunguza tukio la albinuria. Kwa wagonjwa walio na hatari kubwa ya kupata ugonjwa wa moyo na mishipa kwa sababu ya vidonda vya mishipa (kugunduliwa kwa ugonjwa wa moyo, historia ya ugonjwa wa pembeni, historia ya kiharusi) au ugonjwa wa kisukari na angalau sababu moja ya hatari (microalbuminuria, shinikizo la damu ya arterial, kuongezeka kwa mkusanyiko wa jumla cholesterol (OX), kupungua kwa mkusanyiko wa cholesterol ya kiwango cha juu cha penopolotein (HDL-C), sigara) kuongeza ramipril kwa njia ya matibabu ya kawaida Inapunguza sana tukio la infarction ya myocardial, kiharusi, na vifo kutoka magonjwa ya moyo na mishipa. Kwa kuongezea, ramipril inapunguza kiwango cha jumla cha vifo, na pia hitaji la taratibu za kufadhili na kupunguza wepesi au kuendelea kwa ugonjwa sugu wa moyo.
Katika wagonjwa walioshindwa na moyo na dhihirisho la kliniki ambalo lilitokea katika siku za kwanza za infarction ya papo hapo ya myocardial (siku 2-9), ramipril, ambayo ilianza kutoka siku ya 3 hadi 10 ya infarction ya papo hapo ya myocardial, vifo vya kupunguzwa (kwa 27%), hatari ya kifo cha ghafla (kwa 30 %), hatari ya kuongezeka kwa moyo kushindwa kuwa mkubwa (darasa la kazi la NYHA darasa la III-IV) / sugu ya tiba (23%), uwezekano wa kulazwa hospitalini baadaye kutokana na ugonjwa wa moyo (26%).
Katika idadi ya jumla ya wagonjwa, na vile vile kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari, pamoja na shinikizo la damu na kwa shinikizo la kawaida la damu, ramipril inapunguza sana hatari ya nephropathy na tukio la microalbuminuria.

Pharmacokinetics
Baada ya utawala wa mdomo, ramipril inachukua haraka kutoka kwa njia ya utumbo (50-60%). Ulaji wa wakati huo huo hupunguza kunyonya kwake, lakini hauathiri ukamilifu wa ngozi. Ramipril hupitia kimetaboli / uanzishaji mkubwa wa mfumo wa nguvu (haswa kwenye ini na hydrolysis), na kusababisha metabolite yake tu, ramiprilat, ambayo shughuli zake kwa heshima na kizuizi cha ACE ni takriban mara 6 kuliko shughuli ya ramipril. Kwa kuongezea, kama matokeo ya kimetaboliki ya ramipril, diketopiperazine, ambayo haina shughuli za kifamasia, huundwa, ambayo huwekwa kwa kuunganishwa na asidi ya glucuronic, ramiprilat pia ina glucuronated na metabolized kwa diketopiperazic acid.
Metabolites zote zilizoundwa, isipokuwa ramiprilat, hazina shughuli za kifamasia.
Ya bioavailability ya ramipril baada ya utawala wa mdomo ni kati ya 15% (kwa kipimo cha 2.5 mg) hadi 28% (kwa kipimo cha 5 mg). Utaratibu wa bioavailability ya metabolite hai, ramiprilat, baada ya kumeza ya 2,5 mg na 5 mg ya ramipril ni takriban 45% (ikilinganishwa na bioavailability yake baada ya utawala wa ndani katika kipimo hicho hicho.
Baada ya kuchukua ramipril ndani, viwango vya juu vya plasma ya ramipril na ramiprilat hufikiwa baada ya masaa 1 na 2-4, mtawaliwa. Kupungua kwa mkusanyiko wa plasma ya ramiprilat hufanyika katika hatua kadhaa: sehemu ya usambazaji na uchimbaji na nusu ya maisha (T_1/2) ramiprilat, takriban masaa 3, kisha awamu ya kati na T_1/2 ramiprilat, inajumuisha takriban masaa 15, na awamu ya mwisho na mkusanyiko mdogo sana wa ramiprilat katika plasma na T_1/2 ramiprilat, takriban siku 4-5. Awamu hii ya mwisho ni kwa sababu ya kutolewa polepole kwa ramiprilat kutoka kwa dhamana kali na receptors za ACE. Licha ya kipindi kirefu cha mwisho na kipimo kikuu cha mdomo cha ramipril kwa mdomo wa kiwango cha 2.5 mg au zaidi, mkusanyiko wa usawa wa plasma ya ramiprilat unafikiwa baada ya siku 4 za matibabu. Kwa kutumia kozi ya dawa “yenye ufanisi” T_1/2 kulingana na kipimo ni masaa 13-17.
Uunganisho na protini za plasma ya damu ni takriban 73% kwa ramipril, na 56% kwa ramiprilat.
Baada ya utawala wa ndani, kiwango cha usambazaji wa ramipril na ramiprilat ni takriban 90 L na takriban 500 L, mtawaliwa.
Baada ya kumeza, ramipril (10 mg), iliyoandaliwa na isotopu ya mionzi, 39% ya mionzi hiyo hutolewa kupitia matumbo na karibu 60% na figo. Baada ya utawala wa ndani wa ramipril, 50-60% ya kipimo hupatikana kwenye mkojo katika mfumo wa ramipril na metabolites zake. Baada ya utawala wa ndani wa ramiprilat, karibu 70% ya kipimo hupatikana katika mkojo katika mfumo wa ramiprilat na metabolites, kwa maneno mengine, na utawala wa ndani wa ramipril na ramiprilat, sehemu muhimu ya kipimo hutolewa kwa njia ya matumbo na bile, kupita figo (50% na 30%, mtawaliwa). Baada ya utawala wa mdomo wa 5 mg ya ramipril kwa wagonjwa walio na droo ya bile, karibu kiwango sawa cha ramipril na metabolites yake hutolewa na figo na kupitia matumbo wakati wa masaa 24 ya kwanza baada ya utawala.
Karibu 80-90% ya metabolites katika mkojo na bile ziligunduliwa kama ramiprilat na ramiprilat metabolites. Ramipril glucuronide na ramipril diketopiperazine akaunti kwa takriban 10-20% ya jumla, na yaliyomo kwenye ramipril isiyo ndani ya mkojo ni takriban 2%.
Uchunguzi wa wanyama umeonyesha kuwa ramipril inatolewa katika maziwa ya mama.
Katika kesi ya kuharibika kwa kazi ya figo na kibali cha creatinine (CC) chini ya 60 ml / min. excretion ya ramiprilat na metabolites yake na figo hupungua. Hii inasababisha kuongezeka kwa mkusanyiko wa plasma ya ramiprilat, ambayo hupungua polepole zaidi kuliko kwa wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo.
Wakati wa kuchukua ramipril katika kipimo cha kiwango cha juu (10 mg), kazi ya ini isiyo na nguvu husababisha kupungua kwa metaboli ya kimuundo ya ramipril hadi ramiprilat inayofanya kazi na kuondoa polepole kwa ramiprilat.
Katika kujitolea wenye afya na kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu, baada ya matibabu ya wiki mbili na ramipril katika kipimo cha kila siku cha mg 5, hakuna mkusanyiko mkubwa wa ramipril na ramiprilat. Kwa wagonjwa walio na ugonjwa sugu wa moyo, baada ya matibabu ya wiki mbili na ramipril katika kipimo cha kila siku cha 5 mg, ongezeko la mara 1.5-1.8 la plasma ya ramiprilat na eneo lililo chini ya msongamano wa maduka ya dawa (AUC).
Katika kujitolea wazee wenye afya (miaka 65-76), maduka ya dawa ya ramipril na ramiprilat sio tofauti sana na ile ya vijana waliojitolea wenye afya.

Kwa uangalifu

Matumizi ya wakati huo huo ya dawa ya dawa ya Ramipril na dawa zilizo na antiskoni za aliskiren au angiotensin II (iliyozuiliwa mara mbili ya mfumo wa renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) kuna hatari ya kupungua kwa kasi kwa shinikizo la damu, ukuzaji wa hyperkalemia na kazi ya figo iliyoharibika ikilinganishwa na monotherapy) (angalia Sehemu "Maagizo Maalum").
Masharti ambayo kupungua kwa shinikizo la damu ni hatari sana (na vidonda vya atherosulinotic ya mishipa ya ugonjwa wa ubongo na ubongo).
Masharti yanayoambatana na kuongezeka kwa shughuli za RAAS, ambayo, wakati ACE imezuiliwa, kuna hatari ya kupungua kwa kasi kwa shinikizo la damu na kazi ya figo iliyoharibika.

shinikizo la damu ya kiholela, haswa ugonjwa mbaya wa damu,
kushindwa kwa moyo sugu, hasi kali, au ambayo dawa zingine za antihypertensive zinachukuliwa,
hemodynamically stenosis isiyo ya kawaida ya artery ya figo (mbele ya figo zote mbili) - kwa wagonjwa kama hao, hata kuongezeka kidogo kwa mkusanyiko wa creatinine kwenye seramu ya damu inaweza kuwa udhihirisho wa kuzorota kwa kazi ya figo.
ulaji uliopita wa diuretics,
usumbufu katika usawa wa maji-umeme kwa sababu ya ulaji wa kutosha wa maji na kloridi ya sodiamu, kuhara, kutapika, na jasho kubwa.

Uharibifu wa kazi ya ini (ukosefu wa uzoefu na matumizi: inawezekana kwamba kukuza na kudhoofisha kwa athari ya ramipril inawezekana, kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ini na ini na edema, uanzishaji mkubwa wa RAAS unawezekana)
Kazi ya figo iliyoharibika (CC zaidi ya 20 ml / min / 1.73 m² ya eneo la uso wa mwili) kwa sababu ya hatari ya kukuza ugonjwa wa damu na leukopenia.
Hali baada ya kupandikiza figo.
Magonjwa ya kimfumo ya tishu zinazojumuisha, pamoja na utaratibu wa lupus erythematosus, scleroderma, matibabu ya pamoja na madawa ambayo yanaweza kusababisha mabadiliko katika picha ya damu ya pembeni (uwezekano wa kuzuia hematopoiesis ya mfupa, ukuzaji wa neutropenia au agranulocytosis) (angalia sehemu "Mwingiliano na dawa zingine").
Ugonjwa wa kisukari mellitus (hatari ya hyperkalemia).
Wazee (hatari ya athari ya antihypertensive).
Hyperkalemia

Tumia wakati wa uja uzito na wakati wa kunyonyesha

Ramipril imeingiliwa katika ujauzito, kwa kuwa inaweza kuwa na athari mbaya kwa mtoto: ukuaji wa figo usio na usawa, kupungua kwa shinikizo la damu ya kijusi na watoto wachanga, kazi ya figo iliyoharibika, hyperkalemia, hypoplasia ya mifupa ya fuvu, ugonjwa wa mifupa ya mifupa.
Kwa hivyo, kabla ya kuchukua dawa hiyo kwa wanawake wa umri wa kuzaa watoto, ujauzito unapaswa kutengwa.
Ikiwa mwanamke amepanga ujauzito, basi matibabu na vizuizi vya ACE inapaswa kukomeshwa.
Katika kesi ya uthibitisho wa ukweli wa ujauzito wakati wa matibabu na Ramipril, unapaswa kuacha kuichukua haraka iwezekanavyo na uhamishe mgonjwa kuchukua dawa zingine, wakati wa kutumia ambayo hatari kwa mtoto itakuwa kidogo.
Ikiwa matibabu na Ramipril ni muhimu wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha inapaswa kukomeshwa.

Kipimo na utawala

Vidonge vinapaswa kuchukuliwa bila kujali wakati wa kula (ambayo ni, vidonge vinaweza kuchukuliwa wote kabla na wakati au baada ya chakula) na kunywa maji mengi (1/2 kikombe). Usichunguze au vidonge kabla ya matumizi.
Dozi huchaguliwa kulingana na athari ya matibabu na uvumilivu wa mgonjwa kwa dawa hiyo. Matibabu kawaida ni ya muda mrefu, na muda wake katika kila kesi imedhamiriwa na daktari.
Isipokuwa imeainishwa vinginevyo, basi kwa kazi ya kawaida ya figo na hepatic, viwango vya kipimo chini vinapendekezwa.
Na shinikizo la damu ya arterial
Kawaida, kipimo cha awali ni 2.5 mg mara moja kila siku asubuhi. Ikiwa wakati wa kuchukua dawa katika kipimo hiki kwa wiki 3 au zaidi, haiwezekani kurejesha shinikizo la damu, basi kipimo kinaweza kuongezeka hadi 5 mg ya ramipril kwa siku. Ikiwa kipimo cha mg 5 haifanyi kazi ya kutosha, baada ya wiki 2-3 inaweza kuongezeka mara mbili kwa kipimo cha juu cha siku kilichopendekezwa cha 10 mg kwa siku.
Kama njia mbadala ya kuongeza kipimo hadi 10 mg kwa siku bila ufanisi wa kutosha wa antihypertgency ya kipimo cha kila siku cha 5 mg, inawezekana kuongeza mawakala wengine wa antihypertensive kwa matibabu, haswa, diuretics au "polepole" vituo vya kalsiamu.
Katika moyo sugu
Kiwango kilichopendekezwa cha awali cha 1.25 mg (kibao 1 2 cha 2.5 mg) mara 1 kwa siku. Kulingana na majibu ya matibabu ya mgonjwa, kipimo kinaweza kuongezeka. Inashauriwa kuongeza kipimo mara mbili na muda wa wiki 1-2. Ikiwa unahitaji kuchukua kipimo cha kila siku cha 2.5 mg au zaidi, inaweza kutolewa mara moja kwa siku, au kugawanywa katika kipimo 2.
Kiwango cha juu cha kila siku kilichopendekezwa ni 10 mg.
Na ugonjwa wa kisayansi au kisicho na kisukari
Kiwango kilichopendekezwa cha awali cha 1.25 mg mara moja kwa siku (kibao 1/2 cha 2.5 mg). Dozi inaweza kuongezeka hadi 5 mg mara moja kwa siku. Pamoja na hali hizi, kipimo cha juu kuliko 5 mg mara moja kwa siku katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa hayajasomewa vya kutosha.
Ili kupunguza hatari ya infarction ya myocardial, kiharusi, au ugonjwa wa moyo na mishipa kwa wagonjwa walio na hatari kubwa ya moyo na mishipa.
Kiwango kilichopendekezwa cha awali cha 2.5 mg 1 kwa siku. Kulingana na uvumilivu wa mgonjwa, kipimo kinaweza kuongezeka polepole. Inashauriwa kuongeza kipimo mara mbili baada ya wiki 1 ya matibabu, na wakati wa wiki 3 za matibabu, uiongeze kwa kipimo cha kawaida cha matengenezo ya 10 mg mara moja kwa siku.
Vipimo zaidi ya 10 mg hazijasomewa vya kutosha katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa. Matumizi ya dawa hiyo kwa wagonjwa walio na CC chini ya 0.6 ml / sec haieleweki kabisa.
Kwa kutokuwa na moyo na dhihirisho la kliniki ambalo lilitokea wakati wa siku chache za kwanza (kutoka 2 hadi siku ya 9) baada ya infarction ya papo hapo ya myocardial
Kiwango kilichopendekezwa cha awali ni 5 mg kwa siku, imegawanywa katika dozi mbili moja ya 2.5 mg, ambayo huchukuliwa asubuhi na ya pili jioni. Ikiwa mgonjwa havumilii kipimo hiki cha kwanza (kupungua kwa shinikizo la damu huzingatiwa), basi anapendekezwa kuchukua 1.25 mg (kibao 1/2 cha 2.5 mg) mara 2 kwa siku kwa siku mbili.
Kisha, kulingana na majibu ya mgonjwa, kipimo kinaweza kuongezeka. Inapendekezwa kuwa kipimo na ongezeko lake mara mbili na muda wa siku 1-3. Baadaye, kipimo cha kila siku, ambacho hapo awali kiligawanywa katika dozi mbili, kinaweza kutolewa mara moja. Kiwango cha juu kilichopendekezwa ni 10 mg.
Hivi sasa, uzoefu wa kuwatibu wagonjwa walio na ugonjwa sugu wa moyo sugu (darasa la kazi la IV-IV kulingana na uainishaji wa NYHA), ambao ulitokea mara baada ya infarction ya myocardial ya papo hapo, haitoshi. Ikiwa wagonjwa kama hawa wataamua kupata matibabu na Ramipril, inashauriwa kwamba matibabu yaanze na kipimo cha chini kabisa - 1.25 mg (kibao 1/2 cha 2.5 mg) mara moja kwa siku, na utunzaji maalum unapaswa kuchukuliwa na kila ongezeko. dozi.
Matumizi ya dawa ya Ramipril katika vikundi fulani vya wagonjwa
Wagonjwa wenye kuharibika kwa figo kazi
Na CC kutoka 50 hadi 20 ml / min, kipimo cha kawaida cha kila siku kawaida ni 1.25 mg (kibao 1/2 cha 2.5 mg). Kiwango cha juu kinachoruhusiwa cha kila siku ni 5 mg.
Wagonjwa walio na upungufu uliosahihishwa wa kupoteza kwa maji na umeme, wagonjwa walio na shinikizo kubwa la kijiografia, na vile vile wagonjwa ambao kupungua kwa shinikizo la damu huonyesha hatari fulani (kwa mfano, na vidonda vikali vya ateriosselotic ya ugonjwa wa mishipa ya damu na ubongo)
Dozi ya awali hupunguzwa kuwa 1.25 mg / siku (kibao 1/2 cha 2.5 mg).
Wagonjwa na tiba ya diuretiki ya hapo awali
Inahitajika, ikiwa inawezekana, kufuta diuretics siku 2-3 (kulingana na muda wa hatua ya diuretics) kabla ya kuanza matibabu na Ramipril au, angalau, kupunguza kipimo cha diuretics iliyochukuliwa. Matibabu ya wagonjwa kama hao inapaswa kuanza na kipimo cha chini cha 1.25 mg ya ramipril (kibao 1/2 cha 2.5 mg), kuchukuliwa mara moja kwa siku, asubuhi. Baada ya kuchukua kipimo cha kwanza na kila wakati baada ya kuongeza kipimo cha ramipril na (au) diuretics, hasa "kitanzi" diuretics, wagonjwa wanapaswa kuwa chini ya usimamizi wa matibabu kwa angalau masaa 8 ili kuzuia athari ya hypotensive.
Wagonjwa Wazee (zaidi ya miaka 65)
Dozi ya awali hupunguzwa hadi 1.25 mg kwa siku (kibao 1/2 cha 2.5 mg).
Wagonjwa wenye kuharibika kwa kazi ya ini
Mwitikio wa shinikizo la damu kwa kumchukua Ramipril unaweza kuongezeka (kwa sababu ya kupunguza kupungua kwa ramiprilat excretion), au kudhoofika (kwa sababu ya kupunguza kasi ya ubadilishaji wa ramipril isiyofanya kazi kwa ramiprilat hai). Kwa hivyo, mwanzoni mwa matibabu inahitaji uangalifu wa matibabu. Kiwango cha juu kinachoruhusiwa cha kila siku ni 2.5 mg.

Jinsi ya kutumia: kipimo na kozi ya matibabu

Vidonge vinamezwa mzima (usitafuna), vikanawa chini na kiasi cha kutosha (1/2 kikombe) cha maji, bila kujali chakula (ni kwamba, vidonge vinaweza kuchukuliwa wote kabla na wakati au baada ya chakula). Dozi huchaguliwa kulingana na athari ya matibabu na uvumilivu wa mgonjwa kwa dawa hiyo.

Matibabu na Ramipril-SZ kawaida ni ya muda mrefu, na muda wake katika kila kesi imedhamiriwa na daktari.

Isipokuwa imeainishwa vinginevyo, basi kwa kazi ya kawaida ya figo na hepatic, aina zifuatazo za kipimo zinapendekezwa.

Kwa shinikizo la damu muhimu, kawaida kipimo cha kwanza ni 2,5 mg 1 wakati kwa siku asubuhi. Ikiwa wakati wa kuchukua dawa katika kipimo hiki kwa wiki 3 au zaidi, haiwezekani kurejesha shinikizo la damu, basi kipimo kinaweza kuongezeka hadi 5 mg ya ramipril kwa siku. Ikiwa kipimo cha mg 5 haifanyi kazi ya kutosha, baada ya wiki 2-3 inaweza kuongezeka mara mbili kwa kipimo cha juu cha siku kilichopendekezwa cha 10 mg kwa siku.

Kama njia mbadala ya kuongeza kipimo hadi 10 mg kwa siku bila ufanisi wa antihypertensive wa kipimo cha kila siku cha 5 mg, inawezekana kuongeza mawakala wengine wa antihypertensive kwa matibabu, diuretics au "polepole" vituo vya kalisi.

Katika ugonjwa sugu wa moyo, kipimo cha kwanza kilichopendekezwa: 1.25 mg mara moja kwa siku (1/2 kibao 2.5 mg). Kulingana na majibu ya mgonjwa kwa matibabu, kipimo kinaweza kuongezeka. Inashauriwa kuongeza kipimo mara mbili na muda wa wiki 1-2. Ikiwa unahitaji kuchukua kipimo cha kila siku cha 2.5 mg au zaidi, inaweza kutolewa mara moja kwa siku, au kugawanywa katika kipimo 2.

Kiwango cha juu cha kila siku kilichopendekezwa ni 10 mg.

Kwa nephropathy ya kisukari au isiyo ya kisukari, kipimo cha kwanza kilichopendekezwa: 1.25 mg mara moja kwa siku (1/2 kibao 2.5 mg). Dozi inaweza kuongezeka hadi 5 mg mara moja kwa siku. Pamoja na hali hizi, kipimo cha juu kuliko 5 mg mara moja kwa siku katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa hayajasomewa vya kutosha.

Ili kupunguza hatari ya infarction ya myocardial, kiharusi, au ugonjwa wa moyo na mishipa kwa wagonjwa walio na hatari kubwa ya moyo na mishipa, kipimo kilichopendekezwa cha Ramipril-SZ ni 2.5 mg mara moja kwa siku. Kulingana na uvumilivu wa mgonjwa, kipimo kinaweza kuongezeka polepole. Inashauriwa kuongeza kipimo mara mbili baada ya wiki 1 ya matibabu, na wakati wa wiki 3 za matibabu, uiongeze kwa kipimo cha kawaida cha matengenezo ya 10 mg mara moja kwa siku.

Vipimo zaidi ya 10 mg hazijasomewa vya kutosha katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa.

Matumizi ya dawa hiyo kwa wagonjwa walio na kibali cha creatinine cha chini ya 0.6 ml / s haijasomeshwa vya kutosha.

Kwa kushindwa kwa moyo ambayo ilikua wakati wa siku chache za kwanza (kutoka 2 hadi siku ya 9) baada ya infarction ya papo hapo ya moyo, kipimo kilichopendekezwa cha kwanza ni 5 mg kwa siku, imegawanywa katika dozi mbili moja ya 2.5 mg, ambayo inachukuliwa asubuhi moja, na ya pili jioni. Ikiwa mgonjwa havumilii kipimo hiki cha kwanza (kupungua kwa shinikizo la damu huzingatiwa), basi inashauriwa apewe 1.25 mg mara 2 kwa siku (1/2 kibao 2.5 mg). Kisha, kulingana na majibu ya mgonjwa, kipimo kinaweza kuongezeka. Inapendekezwa kuwa kipimo na ongezeko lake mara mbili na muda wa siku 1-3. Baadaye, kipimo cha kila siku, ambacho hapo awali kiligawanywa katika dozi mbili, kinaweza kutolewa mara moja.

Kiwango cha juu kilichopendekezwa ni 10 mg.

Hivi sasa, uzoefu wa kuwatibu wagonjwa na kutofaulu sana kwa moyo (darasa la utendaji wa III-IV kulingana na uainishaji wa NYHA), ambao ulitokea mara baada ya infarction ya myocardial ya papo hapo, haitoshi. Ikiwa wagonjwa kama hawa wataamua kupata matibabu na Ramipril-SZ, inashauriwa kwamba matibabu yaanze na kipimo cha chini kabisa - 1.25 mg mara moja kwa siku (1/2 kibao 2,5 mg) na utunzaji maalum unapaswa kuchukuliwa na kila ongezeko. dozi.

Matumizi ya Ramipril-SZ katika vikundi fulani vya wagonjwa

Wagonjwa walio na kazi ya figo isiyoweza kuharibika: wakati kibali cha creatinine ni kutoka 50 hadi 20 ml / min kwa 1.73 m2 ya uso wa mwili, kipimo cha kawaida cha kila siku kawaida ni 1.25 mg (1/2 kibao 2.5 mg). Kiwango cha juu kinachoruhusiwa cha kila siku ni 5 mg.

Wagonjwa walio na upotezaji wa kiasi cha upotezaji wa maji na umeme, wagonjwa walio na shinikizo kubwa la kijiografia, na wagonjwa ambao kupungua kwa shinikizo la damu huonyesha hatari fulani (kwa mfano, na vidonda vikali vya ugonjwa wa ateri na seli): kipimo cha kwanza hupunguzwa hadi 1.25 mg / siku (1/2 kibao 2,5 mg).

Wagonjwa walio na tiba ya diuret ya awali: ikiwa inawezekana, diuretics inapaswa kufutwa katika siku 2-3 (kulingana na muda wa hatua ya diuretics) kabla ya kuanza matibabu na Ramipril-SZ au, angalau, kupunguza kipimo cha diuretics iliyochukuliwa. Matibabu ya wagonjwa hawa inapaswa kuanza na kipimo cha chini cha 1.25 mg ya ramipril (kibao 1/2 cha 2.5 mg), kuchukuliwa mara moja kwa siku, asubuhi. Baada ya kuchukua kipimo cha kwanza na kila wakati baada ya kuongeza kipimo cha ramipril na (au) "kitanzi" diuretics, wagonjwa wanapaswa kuwa chini ya usimamizi wa matibabu kwa angalau masaa 8 ili kuzuia athari ya hypotensive.

Wagonjwa wazee (zaidi ya 65): kipimo cha awali kinapaswa kupunguzwa hadi 1.25 mg kwa siku (1/2 kibao 2.5 mg).

Wagonjwa walio na utendaji wa ini usioharibika: athari ya shinikizo la damu kwa kuchukua Ramipril-SZ inaweza kuongezeka (kwa kupunguza kasi ya utengenezaji wa ramiprilat) au kudhoofisha (kwa sababu ya kupunguza kasi ya ubadilishaji wa ramipril isiyofanya kazi kwa ramiprilat hai) Kwa hivyo, mwanzoni mwa matibabu inahitaji uangalifu wa matibabu. Kiwango cha juu kinachoruhusiwa cha kila siku ni 2.5 mg.

Kitendo cha kifamasia

Dutu inayofanya kazi ya Ramipril-SZ chini ya ushawishi wa Enzymes ya "ini" hubadilishwa kuwa ramiprilat hai ya metaboliki, ambayo ina athari ya muda mrefu ya kuzuia kwenye ACE. ACE katika plasma na tishu huchochea ubadilishaji wa angiotensin I kwa angiotensin II na kuvunjika kwa bradykinin. Kwa hivyo, wakati wa kuchukua ramipril ndani, malezi ya angiotensin II hupungua na bradykinin hujilimbikiza, ambayo husababisha vasodilation na kupungua kwa shinikizo la damu (BP).

Kuongezeka kwa shughuli za mfumo wa kallikrein-kinin kwenye damu na tishu huamua athari ya moyo na ya mwisho ya athari ya ramipril kutokana na uanzishaji wa mfumo wa prostaglandin na, kwa hiyo, kuongezeka kwa muundo wa prostaglandini, ambao unachochea malezi ya nitriki oksidi (NO) katika endotheliocytes.

Angiotensin II huchochea utengenezaji wa aldosterone, kwa hivyo kuchukua ramipril inapunguza usiri wa aldosterone na huongeza yaliyomo ya serum ya ioni za potasiamu.

Kwa kupungua kwa mkusanyiko wa angiotensin II katika damu, athari yake ya kinga katika usiri wa renin na aina ya maoni hasi hutolewa, ambayo inasababisha kuongezeka kwa shughuli ya renin ya plasma. Inafikiriwa kuwa maendeleo ya athari zisizofaa (haswa, kikohozi "kavu") pia huhusishwa na kuongezeka kwa shughuli ya bradykinin.

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu, kuchukua ramipril husababisha kupungua kwa shinikizo la damu katika nafasi za "kusema uongo" na "amesimama", bila kuongezeka kwa kiwango cha fidia (HR). Ramipril hupunguza kwa kiasi kikubwa upinzani wa mishipa ya pembeni (OPSS), kivitendo bila kusababisha mabadiliko katika mtiririko wa damu ya figo na kiwango cha kuchuja kwa glomerular. Athari ya antihypertensive huanza kuonekana ndani ya masaa 1-2 baada ya kumeza kipimo cha dawa moja, ikifikia kiwango chake cha juu baada ya masaa 3-9, na hudumu kwa masaa 24. Kwa kipimo cha kozi, athari ya antihypertensive inaweza kuongezeka polepole, kwa kawaida imetulia kwa wiki 3 hadi 4 za utawala wa kawaida wa dawa na kisha kuendelea kwa muda mrefu. Dawa hiyo haina ugonjwa wa "kujiondoa", i.e. kukomesha ghafla kwa utawala wa madawa ya kulevya haongozi kuongezeka kwa kasi na muhimu kwa shinikizo la damu.

Kwa wagonjwa walio na shinikizo la damu ya arterial, ramipril hupunguza maendeleo na maendeleo ya hypertrophy ya myocardial na ukuta wa mishipa.

Katika wagonjwa wenye kushindwa kwa moyo sugu, ramipril hupunguza OPSS (kupungua kwa mzigo kwenye moyo), huongeza uwezo wa kituo cha venous na hupunguza shinikizo la kujaza la ventrikali ya kushoto, ambayo, kwa hiyo, husababisha kupungua kwa upakiaji juu ya moyo. Katika wagonjwa hawa, wakati wa kuchukua ramipril, kuna ongezeko la pato la moyo, sehemu ya ejection na uvumilivu bora wa mazoezi.

Katika nephropathy ya kisukari na isiyo ya kisukari, ramipril hupunguza kiwango cha maendeleo ya kushindwa kwa figo na mwanzo wa kushindwa kwa figo ya hatua ya mwisho na, kwa hivyo, inapunguza hitaji la hemodialysis au upandikizaji wa figo. Katika hatua za awali za ugonjwa wa kisayansi au nondiabetes, neopropathy hupunguza ukali wa albuminuria.

Katika wagonjwa walio na hatari kubwa ya kupata magonjwa ya mfumo wa moyo na mishipa kwa sababu ya vidonda vya mishipa (ugonjwa wa moyo na ugonjwa wa moyo, historia ya ugonjwa wa pembeni, historia ya kiharusi), au ugonjwa wa kisukari na sababu moja ya hatari zaidi (microalbuminuria, shinikizo la damu ya mzio, mkusanyiko wa cholesterol jumla (OX), kupungua kwa mkusanyiko wa cholesterol ya lipoproteins ya kiwango cha juu (HDL-C), sigara) kuongeza ramipril kwa tiba ya kawaida kwa kiasi kikubwa inapunguza tukio la ujanibishaji wa myocardial, kiharusi na vifo kutoka kwa sababu za moyo na mishipa. Kwa kuongezea, ramipril inapunguza kiwango cha jumla cha vifo, na pia hitaji la taratibu za kurekebisha, na hupunguza mwanzo au uzembe wa kushindwa kwa moyo sugu.

Kwa wagonjwa walio na shida ya moyo ambayo ilikua katika siku za kwanza za infarction ya papo hapo ya myocardial (siku 2-9), kuchukua ramipril kuanzia siku 3 hadi 10 ya infarction ya papo hapo ya pigo hupunguza hatari ya vifo (kwa 27%), hatari ya kifo cha ghafla (kwa 30 %), hatari ya kushindwa kwa moyo sugu inayoendelea kuwa kubwa (darasa la kazi la NYHA darasa la III-IV) / sugu ya tiba (27%), uwezekano wa kulazwa hospitalini kutokana na maendeleo ya ugonjwa wa moyo (26%).

Katika idadi ya jumla ya wagonjwa, na vile vile kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari, pamoja na shinikizo la damu na kwa shinikizo la kawaida la damu, ramipril inapunguza sana hatari ya nephropathy na tukio la microalbuminuria.

Kutoa fomu na muundo

Fomu ya kipimo - vidonge: karibu nyeupe au nyeupe, pande zote gorofa-silinda, na chamfer na mstari wa kugawanya (katika ufungaji wa blister: Pc 10., Pakiti 3 kwenye sanduku la kadibodi, pcs 14. Katika sanduku moja, pakiti 1 au 2 kwenye sanduku la kadibodi. .

Dutu inayofanya kazi ya Ramipril ni ramipril, kwenye kibao 1 - 2.5 mg, 5 mg au 10 mg.

Vipengele vya msaidizi: lactose, selulosi ndogo ya microcrystalline, aerosil (colloidal silicon dioksidi), magnesiamu stearate, primogel (wanga wa wanga wa sodiamu).

Pharmacokinetics

Kwa utawala wa mdomo, kunyonya hufikia 50-60%. Kula hakuathiri kiwango cha kunyonya, lakini hupunguza kiwango cha kunyonya. Mkusanyiko wa juu wa ramipril unafikiwa baada ya masaa 2 baada ya utawala. Katika ini, kiwanja kimechanganuliwa, na kutengeneza kiwango cha nguvu cha metabolite ramiprilat (kiwango cha kizuizi cha ACE ni mara 6 zaidi kuliko ile ya ramipril) na inaktiv metabolite ya metabolite. Kisha ramipril hupitia glucuronidation. Isipokuwa ramiprilat, metabolites zote zilizoundwa hazionyeshi shughuli za kifamasia.

Ramipril anafunga protini za plasma na 73%, na ramiprilat - na 56%. Ya bioavailability baada ya utawala wa mdomo wa 2.5-55 mg ya dawa ni 15-27%, kwa kesi ya ramiprilat - 45%. Kwa kipimo cha kila siku cha 5 mg kila siku, kiwango cha ramiprilat katika plasma hufikiwa na siku ya 4.

Maisha ya nusu ya ramipril ni masaa 5.1. Mkusanyiko wa ramiprilat katika seramu ya damu hupungua katika mgawanyiko wa kuondoa na kumaliza na maisha ya nusu ya masaa 3, katika awamu ya mabadiliko, nusu ya maisha ni masaa 15 na katika awamu ya mwisho ya mwisho, ambayo ni sifa ya yaliyomo sana ya ramiprilat katika plasma - siku 4-5. Kuondoa nusu ya maisha huongezeka kwa wagonjwa wanaougua ugonjwa wa figo sugu.

Kiasi cha usambazaji wa ramipril ni lita 90, ramiprilata ni lita 500. Dutu hii hutolewa kupitia figo kwa kiwango cha 60% ya kipimo kilichochukuliwa, na kupitia matumbo - kwa kiwango cha 40% (haswa katika mfumo wa metabolites). Na dysfunctions ya figo, kiwango cha excretion ya ramipril na metabolites yake hupungua kwa idadi ya kupungua kwa kibali cha creatinine, na dysfunctions ya ini, ubadilishaji wake kwa ramiprilat imezuiliwa, na kwa kushindwa kwa moyo, maudhui ya ramiprilat huongezeka kwa mara 1.5-1.8.

Maagizo ya matumizi ya Ramipril: njia na kipimo

Vidonge huchukuliwa kwa mdomo kabla au baada ya chakula, kumeza nzima na maji.

Daktari huamuru kipimo hicho kwa msingi wa dalili za kliniki, kwa kuzingatia uvumilivu wa mtu binafsi na athari za matibabu ya dawa.

Hypertension ya damu ya arterial: kipimo cha kwanza ni 2.5 mg 1 wakati kwa siku (asubuhi) au katika kipimo 2. Ili kufikia athari ya matibabu inayotaka, ongezeko la kipimo kingi linawezekana baada ya wiki 2-3 za matibabu. Kiwango cha kawaida cha matengenezo ni 2,5-5 mg, kiwango cha juu ni 10 mg kwa siku. Na tiba ya diuretiki ya hapo awali, inapaswa kufutwa au kipimo kilipunguzwe hakuna baadaye kuliko siku 3 kabla ya kuanza Ramipril.Kiwango cha kwanza cha wagonjwa wanaochukua diuretics, wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika au na shinikizo la damu na ugonjwa wa moyo na kushindwa kwa moyo ni 1.25 mg kwa siku mara moja. Maombi yanapaswa kuanza chini ya usimamizi mkali wa daktari. Kwa wagonjwa walio na usawa wa umeme wa umeme au shida ya athari ya athari ya antihypertensive, kipimo cha kila siku cha siku haipaswi kuzidi mg 1.25,
Kushindwa kwa moyo kwa muda mrefu: kipimo cha kwanza ni 1.25 mg mara moja, ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kurudiwa mara mbili baada ya wiki 1-2. Dozi ya kila siku haipaswi kuzidi 10 mg. Kwa utawala wa wakati mmoja wa diuretics, kipimo chao kinapaswa kupunguzwa kabla ya kuanza tiba,
Kushindwa kwa moyo ambayo ilitokea ndani ya siku 2-9 baada ya infarction ya papo hapo ya myocardial: kipimo cha kwanza - 2.5 mg mara 2 kwa siku (asubuhi na jioni) na baada ya siku mbili za matibabu - 5 mg mara 2 kwa siku. Kiwango cha matengenezo - 2,5-5 mg mara 2 kwa siku. Ikiwa dawa haivumiliwi vibaya (hypotension arterial), kipimo cha awali kinapaswa kupunguzwa kwa 1.25 mg mara 2 kwa siku, basi baada ya siku 2 inaweza kuongezeka hadi 2.5 mg, na baada ya siku 2 hadi 5 mg mara 2 kwa siku. Dozi ya kila siku haipaswi kuzidi 10 mg. Ikiwa kipimo hicho hakihimiliwi vizuri, mara 2,5 mara 2 kwa siku inapaswa kukomeshwa. Kwa sababu ya uzoefu mdogo wa utumiaji wa Ramipril kwa wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa moyo wa darasa la utendaji wa III-IV (kulingana na uainishaji wa NYHA) ambayo ilitokea mara baada ya infaration ya myocardial ya papo hapo, kipimo cha awali cha jamii hii ya wagonjwa haipaswi kuzidi mg 1.25 mara moja kwa siku. Ongezeko la kipimo linapaswa kufanywa chini ya usimamizi wa daktari,
Nephropathy katika magonjwa sugu ya figo, ugonjwa wa kisayansi wa ugonjwa wa sukari: kipimo cha kwanza - 1.25 mg mara moja. Kwa uvumilivu mzuri wa dawa, kipimo kinaweza kuongezeka mara mbili kila wiki 2 hadi kipimo cha matengenezo ya 5 mg kikafikiwa mara moja kwa siku.
Kupunguza hatari ya kupigwa na kiharusi, infarction ya moyo na mishipa, au vifo vya moyo na mishipa kwa wagonjwa walio na hatari kubwa ya moyo na mishipa: kipimo cha kwanza ni 2.5 mg mara moja. Kuongezeka kwa kipimo kwa taratibu kunaonyeshwa: baada ya wiki 1, kisha baada ya wiki 2-3 - kwa kipimo cha matengenezo ya 10 mg mara moja kwa siku.

Usaidizi wa kipimo cha kipimo cha Ramipril kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa figo:

CC chini ya 30 ml / min: kipimo cha kwanza - 1.25 mg kwa siku, kiwango cha juu - 5 mg,
KK 30-60 ml / min: kipimo cha awali - 2.5 mg kwa siku, kiwango cha juu - 5 mg,
CC zaidi ya 60 ml / min: kipimo cha kwanza ni 2.5 mg kwa siku, kiwango cha juu ni 10 mg.

Kwa kushindwa kwa ini, kipimo cha awali haipaswi kuzidi 1.25 mg, kiwango cha juu - 2.5 mg mara moja.

Dozi ya awali kwa wagonjwa wazee ni 1.25 mg kwa siku.

Udhibiti maalum unahitajika kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 65 kuchukua diuretics, kwa wagonjwa wenye ugonjwa sugu wa moyo na figo iliyoharibika na kazi ya hepatic. Dozi huchaguliwa kulingana na kiwango cha shinikizo la damu.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Wakati wa kuteua Ramipril, daktari lazima amuonye mgonjwa juu ya hitaji la mashauriano ya kabla kabla ya kuanza matumizi ya wakati mmoja ya dawa yoyote.

Mfano wa Ramipril ni: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.