Aktos ni maandalizi ya mdomo ya hypoglycemic ya safu ya thiazolidinedione, athari ya ambayo inategemea uwepo wa insulini. Ni agonist iliyochagua sana ya receptors za gamma iliyowezeshwa na proliferator ya peroxisome (PPAR-γ). Vipunguzi vya PPAR-γ hupatikana katika adipose, tishu za misuli na kwenye ini. Uanzishaji wa receptors za nyuklia za PPARγ hurekebisha nakala ya idadi ya jeni nyeti ya insulini inayohusika na udhibiti wa sukari na kimetaboliki ya lipid.

Actos inapunguza upinzani wa insulini katika tishu za pembeni na kwenye ini, na kusababisha kuongezeka kwa utumiaji wa sukari inayotegemea insulini na kupungua kwa kutolewa kwa sukari kutoka ini. Tofauti na maandalizi ya sulfonylurea, pioglitazone haichochei usiri wa insulini na seli za beta za kongosho.

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, kupungua kwa upinzani wa insulini chini ya hatua ya madawa ya kulevya Actos husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa sukari kwenye damu, kupungua kwa kiwango cha insulini katika plasma na index ya HbA1C. Pamoja na maandalizi ya sulfonylurea, metformin au insulini, dawa inaboresha udhibiti wa glycemic.

Kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 na ugonjwa wa kimetaboliki ya ugonjwa wa lipid wakati wa matibabu na dawa, kuna kupungua kwa triglycerides na kuongezeka kwa yaliyomo ya lipoproteins ya juu. Wakati huo huo, mabadiliko katika kiwango cha lipoproteini za chini na cholesterol jumla katika wagonjwa haya hayazingatiwi.

Uzalishaji. Inapochukuliwa kwenye tumbo tupu, pioglitazone hugunduliwa kwenye seramu ya damu baada ya dakika 30, mkusanyiko wa kiwango cha juu huzingatiwa baada ya masaa 2. Kula husababisha kuchelewesha kidogo kufikia mkusanyiko wa kiwango cha juu, ambacho huzingatiwa baada ya masaa 3-4, lakini chakula haibadilishi ujazo wa kunyonya.

Usambazaji. Kiasi dhahiri cha usambazaji (Vd / F) cha pioglitazone baada ya kuchukua kipimo kikuu ni kwa wastani 0.63 ± 0.41 (inamaanisha ± SD mraba) l / kg uzito wa mwili. Peoglitazone inafungwa sana na protini za seramu za binadamu (> 99%), haswa albin. Kwa kiwango kidogo, inaunganisha kwa protini zingine za seramu. Metabolites ya pioglitazone M-III na M-IV pia inahusishwa kwa kiasi kikubwa na serum albin (> 98%).

Metabolism. Pioglitazone imeandaliwa kwa nguvu sana kama matokeo ya athari ya hydroxylation na oxidation na malezi ya metabolites: metabolites M-II, M-IV (derogatives ya pioglitazone hydroxide) na M-III (pioglitazone keto derivatives). Metabolites pia hubadilishwa kwa sehemu ya conjugates ya asidi ya glucuronic au kiberiti. Baada ya usimamizi wa mara kwa mara wa dawa, pamoja na pioglitazone, metabolites ya M-III na M-IV, ambayo ni misombo kuu inayohusiana, hupatikana kwenye seramu ya damu. Kwa usawa, mkusanyiko wa pioglitazone ni 30% -50% ya jumla ya mkusanyiko wa kilele katika serum na kutoka 20% hadi 25% ya eneo jumla ya curveinetic Curve.

Kimetaboliki ya hepatic ya pioglitazone inafanywa na isoforms kuu ya cytochrome P450 (CYP2C8 na CYP3A4). Katika uchunguzi wa vitro, pioglitazone haizuizi shughuli za P450. Uchunguzi wa athari ya pioglitazone juu ya shughuli ya Enzymes hizi kwa wanadamu hazijafanywa.

Uzazi. Baada ya kumeza, karibu 15% -30% ya kipimo cha pioglitazone hupatikana kwenye mkojo. Kiasi kisichobadilika cha pioglitazone isiyobadilika hutiwa kupitia figo, hutolewa zaidi katika mfumo wa metabolites na viungo vyao. Wakati wa kumeza, kipimo kingi hutiwa ndani ya bile, kwa fomu isiyobadilishwa na kwa njia ya metabolites, na hutolewa kutoka kwa mwili na kinyesi.

Maisha ya wastani ya nusu ya pioglitazone na jumla ya pioglitazone (pioglitazone na metabolites hai) ni kati ya masaa 3 hadi 7 na kutoka masaa 16 hadi 24, mtawaliwa. Kibali kamili ni 5-7 l / saa.

Makadirio ya jumla ya pioglitazone katika seramu hubaki katika kiwango cha juu masaa 24 baada ya kipimo kikuu cha kila siku.

Njia ya maombi

Actos inapaswa kuchukuliwa mara moja kwa siku, bila kujali ulaji wa chakula.

Dozi ya dawa imewekwa na daktari mmoja mmoja.

Monotherapy na Aktos kwa wagonjwa ambao fidia ya ugonjwa wa kisukari haifikiwa na tiba ya lishe na mazoezi yanaweza kuanza na 15 mg au 30 mg mara moja kila siku. Ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka polepole hadi 45 mg mara moja kwa siku. Ikiwa tiba ya monotherapy na dawa haifai, uwezekano wa tiba mchanganyiko unapaswa kuzingatiwa.

Vipimo vya sulfonylureas. Matibabu na Aktos pamoja na sulfonylurea inaweza kuanza na 15 mg au 30 mg mara moja kila siku. Mwanzoni mwa matibabu na Aktos, kipimo cha sulfonylurea kinaweza kushoto bila kubadilishwa. Pamoja na maendeleo ya hypoglycemia, kipimo cha sulfonylurea lazima kimepunguzwa.

Metformin. Matibabu na Aktos pamoja na metformin inaweza kuanza na 15 mg au 30 mg mara moja kwa siku. Mwanzoni mwa matibabu na Aktos, kipimo cha metformin kinaweza kushoto bila kubadilishwa. Ukuaji wa hypoglycemia na mchanganyiko huu hauwezekani, kwa hivyo, hitaji la marekebisho ya kipimo cha metformin haiwezekani.

Insulini Matibabu na Aktos pamoja na insulini inaweza kuanza na 15 mg au 30 mg mara moja kila siku. Mwanzoni mwa matibabu na Aktos, kipimo cha insulini kinaweza kushoto bila kubadilishwa. Katika wagonjwa wanaopokea Actos na insulini, na maendeleo ya hypoglycemia au kupungua kwa viwango vya sukari ya plasma hadi chini ya 100 mg / dl, kipimo cha insulini kinaweza kupunguzwa na 10% -25%. Marekebisho zaidi ya kipimo cha insulini inapaswa kufanywa kibinafsi kulingana na kupungua kwa glycemia.

Dozi ya Aktos iliyo na monotherapy haipaswi kuzidi 45 mg / siku.

Katika tiba ya mchanganyiko, kipimo cha Aktos haipaswi kuzidi 30 mg / siku.

Kwa wagonjwa walio na kushindwa kwa figo, marekebisho ya kipimo cha Actos haihitajiki. Maelezo juu ya utumiaji wa Aktos pamoja na dawa zingine za thiazolidinedione hazipatikani.

Mashindano

• hypersensitivity kwa pioglitazone au moja ya vifaa vya dawa,
• aina 1 kisukari
• ugonjwa wa kisukari ketoacidosis,
• ujauzito, kunyonyesha,
• kushindwa kwa moyo sana kwa kiwango cha III-IV kulingana na NYHA (Chama cha Moyo cha New York),
• umri wa miaka 18.

Dalili za Edema, upungufu wa damu, upungufu wa ini (kuongezeka kwa kiwango cha Enzymes ya ini mara 1-2.5 juu kuliko kikomo cha juu cha kawaida), moyo kushindwa.

Athari za upande

Katika wagonjwa wanaochukua Actos pamoja na insulin au dawa zingine za hypoglycemic, maendeleo ya hypoglycemia yanawezekana (katika 2% ya kesi na mchanganyiko na sulfonylurea, 8-15% ya kesi zilizo na mchanganyiko wa insulini).

Frequency ya anemia katika tiba ya matibabu ya monotherapy na tiba pamoja na Actos ni kutoka 1% hadi 1.6% ya kesi.

Actos inaweza kusababisha kupungua kwa hemoglobin (2-4%) na hematocrit. Mabadiliko haya huzingatiwa sana wiki 4-12 baada ya kuanza kwa matibabu na inabaki kila wakati. Hazihusiani na athari yoyote ya kisaikolojia muhimu na mara nyingi ni kwa sababu ya kuongezeka kwa kiasi cha plasma.

Frequency ya maendeleo ya edema na monotherapy ni 4.8%, na matibabu pamoja na insulin - 15,3%. Frequency ya kuongeza uzito wa mwili wakati wa kuchukua Actos ni kwa wastani wa 5%.

Frequency ya kuongezeka kwa shughuli ya enzymes enzymes alanine aminotransferase (ALT)> mara 3 kutoka kikomo cha juu cha kawaida ni karibu 0.25%.

Ni nadra sana, maendeleo au maendeleo ya ugonjwa wa kisirani wa macular edema, ikifuatana na kupungua kwa kuona kwa macho, imeripotiwa. Utegemezi wa moja kwa moja wa maendeleo ya edema ya macular kwenye ulaji wa pioglitazone haujaanzishwa. Madaktari wanapaswa kuzingatia uwezekano wa kukuza edema ya macular ikiwa wagonjwa wanalalamika juu ya kupunguka kwa kuona.

Katika masomo yaliyodhibitiwa na placebo huko Merika, matukio ya athari kubwa ya moyo na moyo inayohusiana na kuongezeka kwa damu nyingi haikua tofauti kwa wagonjwa waliotibiwa na Actos peke yao na kwa pamoja na sulfonylurea, metformin, au placebo. Katika uchunguzi wa kliniki, na wakati huo huo utawala wa dawa ya Aktos na insulini kwa idadi ndogo ya wagonjwa ambao walikuwa na historia ya ugonjwa wa moyo, kulikuwa na visa vya kushindwa kwa moyo. Wagonjwa ambao wameshindwa na moyo wa darasa la kazi la III na IV kulingana na uainishaji wa NYHA (New York Association Association) hawashiriki katika majaribio ya kliniki juu ya utumiaji wa dawa hiyo, kwa hivyo, Aktos imehalalishwa kwa kikundi hiki cha wagonjwa.

Kulingana na data ya baada ya uuzaji wa Aktos, kesi za kupungua kwa moyo kwa nguvu zimeripotiwa kwa wagonjwa, bila kujali dalili za magonjwa ya moyo yaliyopo hapo awali.

Tumia wakati wa ujauzito na kunyonyesha

Uchunguzi wa kutosha na unaodhibitiwa vizuri katika wanawake wajawazito haujafanywa. Haijulikani ikiwa Aktos imeondolewa katika maziwa ya mama, kwa hivyo, Aktos haipaswi kuchukuliwa na wanawake ambao wananyonyesha.

Ikiwa ni lazima, miadi ya dawa wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha inapaswa kukomeshwa.

Overdose

Overdose ya Aktos iliyo na monotherapy haiambatani na tukio la dalili maalum za kliniki.

Matumizi ya overdose ya Actos pamoja na sulfonylurea yanaweza kuhusishwa na maendeleo ya dalili za hypoglycemia. Hakuna matibabu maalum ya overdose. Tiba ya dalili inahitajika (kwa mfano, matibabu ya hypoglycemia).

Mwingiliano na dawa zingine

Wakati inapojumuishwa na sulfonylurea au insulini, hypoglycemia inaweza kuendeleza.

Vizuizi vya CYP2C8 (k.m. Gemfibrozil) vinaweza kuongeza eneo chini ya ujazo wa mkusanyiko wa pioglitazone dhidi ya wakati (AUC), wakati CYP2C8 inducers (k.m. rifampicin) inaweza kupungua pioglitazone AUC. Utawala wa pamoja wa pioglitazone na gemfibrozil husababisha kuongezeka mara tatu kwa AUC ya pioglitazone. Kwa kuwa ongezeko hili linaweza kusababisha kuongezeka kwa utegemezi wa athari mbaya za pioglitazone, ushirikiano wa dawa hii na gemfibrozil inaweza kuhitaji kupungua kwa kipimo cha pioglitazone.

Matumizi ya pamoja ya pioglitazone na rifampicin husababisha kupungua kwa 54% kwa AUC ya pioglitazone. Mchanganyiko kama huo unaweza kuhitaji kuongezeka kwa kipimo cha pioglitazone kufikia athari ya kliniki.

Katika wagonjwa wanaochukua Actos na uzazi wa mpango wa mdomo, kupungua kwa ufanisi wa uzazi kunawezekana.

Hakuna mabadiliko katika pharmacokinetics na pharmacodynamics wakati unachukua Actos na glipizide, digoxin, anticoagulants isiyo ya moja kwa moja, metformin. In vitro ketoconazole inhibisha kimetaboliki ya pioglitazone.

Hakuna data juu ya mwingiliano wa maduka ya dawa ya Actos na erythromycin, astemizole, vizuizi vya njia ya kalsiamu, cisapride, corticosteroids, cyclosporine, madawa ya kupungua lipid (statins), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, na itraconazole.

Masharti ya uhifadhi

Kwa joto la 15-30 ° C mahali pa kulindwa kutokana na unyevu na mwanga. Weka mbali na watoto. Orodha B.

Maisha ya rafu miaka 3.

Masharti ya kuagiza.

Dutu inayotumika: pioglitazone hydrochloride sawa na 15 mg, 30 mg au 45 mg ya pioglitazone,

Vizuizi: lactose monohydrate, selulosi hydroxypropyl, kalsiamu carboxymethyl selulosi na magnesiamu stearate.

Fomu ya kutolewa

Dawa hiyo inapatikana katika fomu ya kibao saa 15, 30 na 45 mg. Vidonge ni nyeupe, pande zote kwa sura, yanayopangwa upande mmoja na maandishi ya "Actos" kwa upande mwingine. Dawa hiyo inauzwa katika vidonge 30 katika chupa.

Bei ya Aktos na maagizo ni kutoka rubles 1990 hadi 3300. Inategemea na kiasi cha dawa kwenye vial na kiwango cha dutu hai ndani yake.

Kiunga kuu cha dawa ni pioglitazone hydrochloride. Inaweza kupatikana katika vidonge vya Actos 15, 30 na 45 mg. Kati ya vifaa vya msaidizi wa dawa hii ni:

• selulosi ya carboxymethyl,
• selulosi ya hydroxypropyl,
• lactose monohydrate,
• kalsiamu na magnesiamu kali.

Maagizo ya matumizi

Kwa monotherapy, kipimo cha 15 na 30 mg hutumiwa. Katika hali mbaya, kipimo hupanda polepole hadi 45 mg kwa siku.

Wakati wa tata, kulingana na maagizo, Aktos hutumiwa katika kipimo cha 15 mg. Uwepo wa hali ya hypoglycemic ni tukio la kupunguza kipimo cha dawa.

Tiba ya mchanganyiko na maandalizi ya insulini inaambatana na kipimo cha 30 mg kwa siku. Kipimo cha dawa hupunguzwa na 10-20% katika kesi ya kupungua kwa viwango vya sukari ya damu.

Vipengele vya maombi

Matumizi ya bidhaa hupingana wakati wa gesti na kulisha. Kwa sababu ya ukweli kwamba hakukuwa na tafiti zinazodhibitiwa za usalama wa kutumia dawa wakati huu, madaktari hawajui athari ya pioglitazone itakuwa na athari gani kwenye mwili wa mtoto. Kwa sababu hii, ikiwa kuna hitaji la haraka la kutumia dawa hiyo wakati wa kunyonyesha, mtoto anapaswa kuhamishiwa kulisha na mchanganyiko bandia.

Actos haitumiki katika matibabu ya watoto na vijana chini ya miaka 18. Kwa kuongezea, watu zaidi ya 60 wamewekwa kwa tahadhari kubwa.

Katika wagonjwa walio na mzunguko wa anovulatory na upinzani wa insulini wakati wa kukoma kwa kumeza, dawa inakuza maendeleo ya ovulation. Katika kesi hii, wagonjwa wa kike wana hatari kubwa ya ujauzito.

Kulingana na maagizo ya matumizi ya Actos katika hali zingine, pioglitazone husababisha mkusanyiko wa maji mwilini. Hii inasababisha malezi ya kushindwa kwa misuli ya moyo. Katika uwepo wa dalili za ugonjwa huu, dawa hiyo imekomeshwa.

Baada ya uchunguzi kamili, dawa hiyo imewekwa kwa watu walio na patholojia ya mishipa, pamoja na magonjwa ya ini na figo. Wagonjwa ambao huchukua Ketoconazole pamoja na Aktosom wanapaswa kufuatilia sukari ya damu mara kwa mara.

Mwingiliano na dawa zingine

Chombo hicho kinapunguza sana athari za uzazi wa mpango mdomo kwa sababu ya kupungua kwa kiwango cha norethindrone na ethinylextradiol na 25-30%. Kwa sababu ya matumizi ya Digoxin, Glipizide, anticoagulant na metformin isiyo ya moja kwa moja, mabadiliko ya maduka ya dawa hayazingatiwi. Katika wagonjwa wanaochukua ketoconazole, kuna kukandamiza michakato ya metabolic inayojumuisha pioglitazone.

Madhara

Kama matokeo ya matibabu na fomu ya ugonjwa inayojitegemea ya insulini, athari za upande huzingatiwa kwa wagonjwa ambao huchukizwa na hatua ya pioglitazone. Kati yao, ya kawaida zaidi ni:

• Mfumo wa mzunguko: kupungua kwa hematocrit na hemoglobin, pamoja na anemia, ambayo mara nyingi hukodiwa miezi 1-3 baada ya kuanza kwa tiba ya dawa. Mabadiliko haya yanaonyesha kuongezeka kwa kiasi cha maji ya plasma kwenye mtiririko wa damu.
• Njia ya utumbo: kuongezeka kwa secretion ya enzymes ya ini, maendeleo ya hepatitis ya dawa inawezekana.
• Mfumo wa Endocrine: hali ya hypoglycemic.Uwezekano wa kupungua kwa sukari ya damu kutokana na matibabu ya mchanganyiko wakati wa utawala wa mdomo wa dawa za antidiabetes ni 2-3%, na wakati wa kutumia insulini - 10-15% ya kesi.
• Usumbufu wa kimfumo. Hii ni pamoja na ukuzaji wa edema, mabadiliko katika uzani wa mwili wa mgonjwa, na pia kupungua kwa shughuli za kitambo za phosphokinase. Hatari ya uchungu na matumizi ya vidonge vya Actos huongezeka wakati wa matibabu ya pamoja na dawa za insulini.

Katika kesi ya maendeleo ya athari mbaya, unapaswa kutafuta mara moja msaada kutoka kwa wataalamu waliobobea. Mabadiliko ya kujitegemea katika kipimo cha mawakala wa hypoglycemic inaweza kusababisha kuendelea kwa ugonjwa na malezi ya shida zisizobadilika.

Mzalishaji

Kutolewa kwa dawa ya kupindukia chini ya jina la brand Actos kunadhibitiwa na kampuni ya dawa ya Amerika Eli Lilly. Shirika hilo lilianzishwa mnamo 1876 na inajulikana kama mtengenezaji wa kwanza kuanzisha uzalishaji wa viwandani wa insulini chini ya majina Humalog na Humulin. Aina nyingine ya kampuni hiyo ni Prozac ya madawa ya kulevya, ambayo hutumiwa sana kutibu shida za unyogovu.

Baada ya maendeleo ya dawa ya Aktos na kuonekana kwa dawa hiyo kwenye soko, shirika lingine la dawa - Takeda Madawa Kampuni ya Kampuni, moja ya kampuni kubwa zaidi ya Asia iliyo na ofisi huko Uropa na Amerika Kaskazini, ilipokea leseni ya kutolewa dawa hiyo.

Maelezo na muundo

Kiasi cha kiunga kikuu katika maandalizi ni 15 mg, 30 mg na 45 mg katika vifurushi vya vidonge 196 na 28. Dutu inayotumika ya dawa ni pioglitazone katika mfumo wa chumvi ya hydrochloride. Kama vifaa vya msaidizi, lactose, selulosi, kalsiamu na misombo ya magnesiamu hutumiwa.

Bila kujali kipimo, vidonge vina umbo la mviringo, tint nyeupe. Kwa upande mmoja, kuna maandishi ya ACTOS; kwa upande mwingine, kipimo cha sehemu inayotumika ya dawa huonyeshwa.

Pharmacodynamics

Athari ya dawa kwenye tishu ni kwa sababu ya mwingiliano kwenye kikundi fulani cha receptors - PRAP, ambayo inasimamia usemi wa jeni kwa kujibu kumfunga kwa dutu fulani inayoitwa ligand. Peoglitazone ni ligand kama hiyo kwa receptors za PRAP ziko kwenye safu ya lipid, nyuzi za misuli na ini.

Kama matokeo ya malezi ya pioglitazone-receptor tata, jeni "hujengwa moja kwa moja" ambayo inasimamia moja kwa moja sukari ya sukari (na, kama matokeo, kudhibiti mkusanyiko wake katika seramu ya damu) na metaboli ya lipid.

Wakati huo huo, Aktos ina wigo zifuatazo za athari za kisaikolojia:

• kwenye tishu za adipose - inadhibiti utofauti wa adipocytes, sukari inayochukuliwa na tishu za misuli na mgawanyo wa aina ya ioni ya tumor necrosis.
• katika seli β - Kurekebisha maumbile yao na muundo,
• kwenye vyombo - Inarejesha shughuli ya kazi ya endothelium, inapunguza nguvu ya lipids,
• kwenye ini - inasimamia uzalishaji wa sukari na lipoproteins za kiwango cha chini sana, inapunguza upinzani wa insulini ya hepatocytes,
• kwenye figo - Kurekebisha mali ya kimuundo na shughuli za kazi za glomeruli.

Kwa sababu ya kurejeshwa kwa upinzani wa insulini katika tishu za pembeni, nguvu ya kuondolewa kwa glucose inayotegemea insulini huongezeka na, ipasavyo, uzalishaji wa insulini katika ini hupungua. Katika kesi hii, athari ya hypoglycemic hupatikana bila kuathiri shughuli za kazi za seli za kongosho β.

Katika mifano ya majaribio ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kwa wanyama, pioglitazone hupunguza sana hyperglycemia, hyperinsulinemia. Hii ni dawa tu kutoka kwa kikundi cha triazolidinediones ambacho hurekebisha kiwango cha triglycerides katika damu na wasifu wa lipid kutokana na lipoproteini kubwa. Kwa hivyo, wakati wa kuchukua Aktos, uwezo wa atherogenic wa dyslipidemia kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa ugonjwa wa kisayansi hupunguzwa sana.

Pharmacokinetics

Inapochukuliwa kwa kipimo cha matibabu, viwango vya usawa vya pioglitazone yenyewe na bidhaa zake za biotransformation hufikiwa kwa wiki. Wakati huo huo, kiwango cha dutu inayofanya kazi iliongezeka kwa uunganisho na kuongezeka kwa kipimo cha dawa.

Utupu. Baada ya utawala wa mdomo juu ya tumbo tupu, mkusanyiko uliopimwa wa dutu inayotumika katika damu hugunduliwa baada ya nusu saa, kilele kinarekodiwa baada ya masaa 2. Wakati wa kuchukua kidonge baada ya milo, kipindi hiki kinaweza kuongezeka lakini hakina athari kubwa kwa paramu ya kunyonya ya mwisho.

Usambazaji. Kiwango cha wastani cha usambazaji ni hadi 1,04 l / kg. Pioglitazone (pamoja na bidhaa za mabadiliko ya kimetaboliki) karibu kabisa hufungwa kwa serum albin.

Biotransformation. Njia kuu za athari za biochemical ni hydroxylation na / au oxidation. Baadaye, metabolites hupitia kuunganishwa na vikundi vya sulfate na glucuronidation. Misombo inayoundwa kama matokeo ya biotransformation pia ina shughuli za matibabu. Kimetaboliki ya pioglitazone inafanywa na ushiriki wa enzymes ya hepatic P450 (CYP2C8, CYP1A1 na CYP3A4) na microsomes.

Kuondoa. Hadi theluthi moja ya kipimo kinachokubalika cha pioglitazone kinapatikana kwenye mkojo. Zaidi na mkojo, dawa hutolewa kwa namna ya metabolites ya msingi na viungo vyao vya sekondari. Na bile, excretion ya pioglitazone isiyoweza kubadilika hufanyika. Kipindi cha kuondoa kinaanzia saa (kwa fomu ya dutu ya dawa) hadi siku (kwa bidhaa za matibabu ya biotransformation). Usafirishaji wa utaratibu unafikia 7 l / h.

Pharmacokinetics katika aina maalum ya wagonjwa. Kwa kutofaulu kwa figo, mgongo wa maisha haubadilika. Lakini kwa kibali cha creatinine chini ya 30 ml / min, dawa imewekwa kwa tahadhari. Vidonda vya ini huathiri vibaya vigezo vya pharmacokinetic ya pioglitazone. Kwa hivyo, wakati unazidi kiwango cha transaminases na ALT zaidi ya mara 2, dawa haitumiki.

Maelezo juu ya uwezekano wa kutumia bidhaa hiyo katika utoto na ujana (hadi miaka 18) haijawasilishwa. Katika wagonjwa wazee, kuna mabadiliko katika maduka ya dawa ya dawa, lakini ni muhimu kwa marekebisho ya kipimo.

Wakati dawa hiyo ilipewa kipimo katika kiwango cha juu zaidi kuliko kile kilichopendekezwa kwa wanadamu, hakuna data iliyopatikana juu ya ugonjwa wa mamba, mutagenicity au athari ya Aktos kwenye uzazi.

Kuhusu dutu inayotumika

Jina la kemikali la pioglitazone ni ((+) - 5 - ((4- (5-ethyl-2-pyridinyl) ethoxy) phenyl) methyl) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride. Kimsingi tofauti katika utaratibu wa hatua kutoka kwa Metformin na maandalizi ya sulfonylurea. Dutu hii huweza kuwapo kwa aina ya isoma mbili ambazo hazitofautiani katika shughuli za matibabu.

Kwa nje, pioglitazone ni poda isiyo na harufu ya fuwele. Formula ya nguvu ni С19Н20N2O3SˑHCl, uzito wa Masi 392.90 daltons. Mumunyifu katika N, N-dimethylfomamide, mumunyifu kidogo katika ethanol ya anhydrous, asetoni. Ni kweli bila maji na hakuna kabisa katika ether. Nambari ya ATX A10BG03.

Jinsi ya kutumia: kipimo na kozi ya matibabu

Ndani, wakati 1 kwa siku (bila kujali ulaji wa chakula). Monotherapy: 15-30 mg, ikiwa ni lazima, kipimo kinaweza kuongezeka kwa 45 mg / siku. Tiba ya mchanganyiko: derivatives ya sulfonylurea, metformin - matibabu na pioglitazone huanza na 15 mg au 30 mg (ikiwa hypoglycemia inatokea, punguza kipimo cha sulfonylurea au metformin). Matibabu pamoja na insulini: kipimo cha kwanza ni 15-30 mg / siku, kipimo cha insulini kinabakia sawa au hupungua kwa 10-25% (ikiwa mgonjwa anaripoti hypoglycemia, au mkusanyiko wa sukari ya plasma unashuka chini ya 100 mg / dl).

Kitendo cha kifamasia

Wakala wa Hypoglycemic wa safu ya thiazolidinedione kwa utawala wa mdomo. Kupunguza upinzani wa insulini, huongeza matumizi ya sukari inayotegemea insulini na hupunguza kutolewa kwa sukari kutoka ini. Hupunguza wastani wa TG, huongeza mkusanyiko wa HDL na cholesterol. Tofauti na sulfonylurea, haichochei usiri wa insulini. Kwa hiari huchochea vipokezi vya gamma vilivyoamilishwa na proliphator ya peroxisome (PPAR). Vipokezi vya PPAR hupatikana katika tishu ambazo zina jukumu muhimu katika utaratibu wa hatua ya insulini (adipose, tishu za misuli ya mifupa na kwenye ini). Uanzishaji wa receptors za nyuklia za PPAR hurekebisha nakala ya idadi ya jeni nyeti ya insulini inayohusika katika udhibiti wa sukari ya damu na kimetaboliki ya lipid.

Maagizo maalum

Athari ya hypoglycemic inadhihirishwa tu mbele ya insulini. Kwa wagonjwa walio na upinzani wa insulini na mzunguko wa wakati wa kutangazwa, matibabu inaweza kusababisha ovulation. Matokeo ya kuboresha usikivu wa wagonjwa hawa kwa insulini ni hatari ya ujauzito ikiwa uzazi wa mpango wa kutosha hautatumika. Wakati wa matibabu, kuongezeka kwa kiasi cha plasma na maendeleo ya hypertrophy ya misuli ya moyo (kwa sababu ya upakiaji) inawezekana. Kabla ya kuanza na kila miezi 2 wakati wa mwaka wa kwanza wa matibabu, inahitajika kufuatilia shughuli za ALT.

Hiari

Seti ya hatua za matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2, pamoja na kuchukua Actos, inapaswa pia kujumuisha tiba ya lishe iliyopendekezwa na mazoezi. Hii ni muhimu sio tu mwanzoni mwa tiba ya ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2, lakini pia. kudumisha ufanisi wa tiba ya dawa.

Ufanisi wa matibabu ya madawa ya kulevya ni vyema kutathmini kiwango cha HbAic, ambayo ni kiashiria bora cha udhibiti wa glycemic kwa muda mrefu, ikilinganishwa na uamuzi wa glycemia ya kufunga tu. HbA1C inaonyesha glycemia katika miezi miwili hadi mitatu iliyopita.

Matibabu na Aktos inashauriwa kwa muda wa kutosha kukagua mabadiliko katika kiwango cha HbA1C (miezi 3), ikiwa hakuna kuzorota kwa udhibiti wa glycemic. Kwa wagonjwa walio na upinzani wa insulini na mzunguko wa ovulatory katika kipindi cha premenopausal, matibabu na thiazolidinediones, pamoja na dawa ya Aktos, inaweza kusababisha ovulation. Matokeo ya kuboresha usikivu wa wagonjwa hawa kwa insulini ni hatari ya ujauzito ikiwa uzazi wa mpango wa kutosha hautatumika.

Actos inapaswa kutumiwa kwa tahadhari kwa wagonjwa walio na edema.

Pioglitazone inaweza kusababisha utunzaji wa maji katika mwili, wote wakati unatumika kama monotherapy na pamoja na dawa zingine za antidiabetic, pamoja na insulini. Kurudisha kwa maji mwilini kunaweza kusababisha ukuaji au kuongezeka kwa kozi ya kupungua kwa moyo uliopo. Inahitajika kudhibiti uwepo wa dalili na ishara za kushindwa kwa moyo, haswa na hifadhi ya moyo iliyopunguzwa.

Katika kesi ya kuzorota kwa kazi ya moyo, pioglitazone inapaswa kukomeshwa.

Kesi za kukosekana kwa moyo kwa kutumia pioglitazone pamoja na insulini zimeelezewa.

Kwa kuwa dawa zisizo za steroidal za kuzuia uchochezi na pioglitazone husababisha utunzaji wa maji mwilini, utawala wa pamoja wa dawa hizi unaweza kuongeza hatari ya edema.

Utunzaji maalum unapaswa kuzingatiwa wakati wa kuagiza dawa kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa moyo, pamoja na infarction ya myocardial, angina pectoris, moyo na mishipa na hali ya shinikizo la damu ambayo inachangia ukuaji wa moyo.

Kwa kuwa kuongezeka kwa kiasi cha damu zinazozunguka kunaweza kusababisha haraka ukuaji wa edema na kusababisha au kuongeza udhihirisho wa kushindwa kwa moyo, umakini wa karibu unapaswa kulipwa kwa yafuatayo:

Vidonge vya Aktos haipaswi kuamuru kwa wagonjwa wenye moyo wa kupungukika au walio na historia ya kushindwa kwa moyo.

Uangalizi wa uangalifu wa wagonjwa wanaochukua Actos ni muhimu. Katika tukio la edema, ongezeko kubwa la uzani wa mwili, kuonekana kwa dalili za kushindwa kwa moyo, nk, hatua za kulipiza kisasi zinapaswa kuchukuliwa, kwa mfano, kuacha kuchukua dawa ya Aktos, kuagiza diuretics ya kitanzi (furosemide, nk).

Inahitajika kumfundisha mgonjwa juu ya edema, kuongezeka kwa kasi kwa uzito wa mwili, au mabadiliko katika dalili ambazo zinaweza kutokea wakati wa kuchukua Actos, ili mgonjwa aacha mara moja kuchukua dawa hiyo na shauriana na daktari.

Kwa kuwa utumiaji wa dawa ya Aktos inaweza kusababisha kupotoka kwenye ECG na kuongeza uwiano wa Cardio-usahihi, kurekodi mara kwa mara kwa ECG ni muhimu. Ikiwa shida hupatikana, regimen ya dawa inapaswa kupitiwa, uwezekano wa kujiondoa kwake kwa muda au kupunguza kipimo.

Katika wagonjwa wote, kabla ya matibabu na Aktos, kiwango cha ALT kinapaswa kuamua, na ufuatiliaji huu unapaswa kufanywa kila miezi 2 wakati wa mwaka wa kwanza wa matibabu na mara kwa mara baadaye.

Vipimo vya kuamua kazi ya ini pia inapaswa kufanywa ikiwa mgonjwa anaendeleza dalili zinaonyesha kazi ya ini iliyoharibika, kwa mfano, kichefuchefu, kutapika, maumivu ya tumbo, uchovu, ukosefu wa hamu ya kula, mkojo mweusi. Uamuzi juu ya mwendelezo wa tiba na Aktos inapaswa kuwa msingi wa data ya kliniki, kwa kuzingatia vigezo vya maabara.

Katika kesi ya jaundice, matibabu na dawa inapaswa kukomeshwa.

Matibabu na Aktosi haipaswi kuanza ikiwa mgonjwa anaonyesha udhihirisho wa kliniki wa kozi ya kazi ya ugonjwa wa ini au kiwango cha ALT kinazidi kikomo cha juu cha kawaida na mara 2.5.

Wagonjwa walio na kiwango cha juu cha enzymes ya ini (kiwango cha ALT mara 1-2.5 zaidi kuliko kikomo cha juu cha kawaida) kabla ya matibabu au wakati wa matibabu na Aktos inapaswa kuchunguzwa ili kubaini sababu ya kuongezeka kwa kiwango cha Enzymes hizi. Uanzishaji au muendelezo wa matibabu na Aktos na wagonjwa walio na ongezeko la wastani katika kiwango cha Enzymes ya ini inapaswa kufanywa kwa tahadhari.

Katika kesi hiyo, ufuatiliaji wa mara kwa mara wa picha ya kliniki na uchunguzi wa shughuli za enzymes za "ini" unapendekezwa. Katika kesi ya kuongezeka kwa viwango vya transumase ya samum (ALT> mara 2.5 zaidi kuliko kikomo cha hali ya juu), ufuatiliaji wa utendaji wa ini unapaswa kufanywa mara nyingi zaidi na hadi ngazi inarudi kawaida au kwa viwango ambavyo vilizingatiwa kabla ya matibabu.

Ikiwa kiwango cha ALT ni cha juu mara 3 kuliko kikomo cha juu cha kawaida, basi mtihani wa pili wa kuamua kiwango cha ALT unapaswa kufanywa haraka iwezekanavyo. Ikiwa viwango vya ALT vinahifadhiwa kwa viwango mara 3 juu kuliko kikomo cha juu cha kawaida, basi matibabu na Aktos inapaswa kukomeshwa. Kabla ya kuanza matibabu na Aktos na kila miezi 2 wakati wa mwaka wa kwanza wa matibabu, inashauriwa kufuatilia kiwango cha ALT.

Wagonjwa wanaopokea ketoconazole sanjari na Actos wanapaswa kufuatiliwa mara kwa mara kwa sukari.

Jedwali la chati ya matibabu

Kukomesha tiba

Labda tu kwa hiari ya daktari.

Ya analogues ya dawa ya asili ya Aktos, madaktari wanaweza kutoa dawa zifuatazo:

• Amalvia (Teva, Israeli),
• Astrozone (Dawa - Leksredstva, Urusi),
• Diab-Norm (mwakilishi wa KRKA, Urusi),
• Pioglar (Ranbaxy, India),
• Pioglite (Viwanda vya Madawa ya jua, India),
• Piouno (WOCKHARDT, India).

Analog hizi zote zimesajiliwa katika Shirikisho la Urusi.

Bei na wapi kununua

Huko Urusi, Aktos alisajiliwa mwanzoni, lakini kwa sasa makubaliano ya leseni yameisha, na dawa hiyo inapatikana tu Ulaya. Uuzaji katika maduka ya dawa huko Moscow, St Petersburg na miji mingine ya nchi ni marufuku rasmi.

Lakini unaweza kuagiza dawa moja kwa moja kutoka Ujerumani na utoaji kwa Urusi, ukiwasiliana na kampuni za wakalimani kwa msaada. Bei ya ufungaji wa vidonge 196 na kipimo cha mg 30 ni takriban euro 260 (isipokuwa usafirishaji wa agizo). Unaweza kununua vidonge vya Aktos 30 mg kwa bei ya euro 30 kwa vipande 28.

Mapitio ya madaktari

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endocrinologist

Kwa uzoefu wangu mwenyewe, naweza kusema kuwa hata Aktosom monotherapy katika hatua za mwanzo za ugonjwa, haswa pamoja na lishe na shughuli za kiwmili, zinaweza kudumisha viwango vya sukari. Katika kesi hii, dawa hiyo kivitendo haina kusababisha athari mbaya.

Jinsi sio kununua bandia

Ili kuzuia ununuzi wa bidhaa bandia, lazima uchague mpatanishi wa kuaminika ambaye atatoa hati za asili za duka kutoka kwa maduka ya dawa ya nje na kutoa wakati wa kutosha wa utoaji wa dawa hiyo nchini Urusi. Baada ya kupokelewa, unahitaji kudhibiti uthibitisho wa lebo kwenye mfuko na malengelenge na vidonge.

Matokeo ya jaribio la kliniki

Ufanisi wa pioglitazone kama monotherapy na kwa pamoja na metformin ilipimwa katika majaribio ya kliniki yaliyohusisha wagonjwa 85. Wagonjwa waligawanywa katika vikundi viwili, ambapo 3% ilisimamisha matibabu pamoja kwa sababu ya shida kali. Baada ya wiki 12, viwango vya sukari yalipungua kwa wagonjwa wote waliobaki kwenye jaribio.

Matokeo sawa yalipatikana katika uchunguzi ulioshirikisha wagonjwa 800. Mkusanyiko wa HbAlc ulipungua kwa 1.4% au zaidi. Waligundua pia kupungua kwa lipoproteini za chini sana, cholesterol jumla, wakati huo huo, lipoproteins za wiani mkubwa ziliongezeka.

Aktos ya dawa ya Hypoglycemic: maagizo, bei na hakiki juu ya dawa

Aina ya kisukari ya aina mbili lazima ichukue dawa za hypoglycemic kwa maisha ili kudumisha afya ya kawaida na kuzuia shida za ugonjwa.

Madaktari wengi wanashauri kutumia Actos. Hii ni dawa ya thiazolidatedione ya mdomo. Tabia na hakiki za dawa hii zinajadiliwa katika makala hiyo.

Muundo wa dawa

Sehemu kuu ya kazi ya Actos ni pioglitazone hydrochloride. Vitu vya msaidizi ni lactose monohydrate, stearate ya magnesiamu, kalsiamu carboxymethyl selulosi, selulosi ya hydroxypropyl.

Vitendo 15 mg

Dawa hiyo inazalishwa kwa fomu ya kibao. Kuna vidonge vyenye dutu inayotumika katika viwango vya 15, 30 na 45 mg. Vidonge vina pande zote kwa sura, biconvex, zina rangi nyeupe. "ACTOS" imeshonwa upande mmoja, na "15", "30" au "45" kwa upande mwingine.

Actos imekusudiwa kwa matibabu ya watu wenye aina ya kisayansi-insulin. Inatumika pamoja na vidonge vingine vinavyochochea utengenezaji wa insulini, sindano za homoni au kama monotherapy.

Dawa hiyo hutumiwa chini ya lishe kali, idadi ya kutosha ya shughuli za mwili.

Video zinazohusiana

Kuhusu aina ya dawa zinazotumiwa kwa ugonjwa wa sukari kwenye video:

Kwa hivyo, Actos inapunguza sana mkusanyiko wa glycemia katika plasma, hitaji la insulini. Lakini dawa ya hypoglycemic haifai kwa kila mtu, na sio kawaida kuvumiliwa vizuri kama sehemu ya tiba ya mchanganyiko.

Kwa hivyo, usijaribu afya yako na ununue dawa juu ya ushauri wa marafiki. Uamuzi juu ya usahihi wa kutibu ugonjwa wa sukari na Actos inapaswa kufanywa na mtaalamu.

Jinsi ya kuchukua Actos

Kipimo ni kuamua mmoja mmoja, kibao 1 / siku, bila kujali chakula. Kama monotherapy, Aktos imewekwa ikiwa lishe ya antidiabetic haina ufanisi kabisa, kuanzia 15 mg / siku. Kipimo kinaongezeka katika hatua. Kiwango cha juu cha kila siku ni 45 mg. Kwa ufanisi wake wa kutosha wa matibabu, dawa za ziada zina eda.

Wakati wa kuanzisha tiba ya mchanganyiko, kipimo cha awali cha pioglitazone hupunguzwa hadi 15 au 30 mg / siku. Wakati Aktos inapojumuishwa na metformin, hatari ya hypoglycemia iko chini. Wakati imejumuishwa na sulfonylureas na insulini, udhibiti wa glycemic unahitajika. Kipimo cha juu cha dawa katika tiba tata haiwezi kuzidi 30 mg / siku.