Apidra - maagizo rasmi ya matumizi

Njia ya kipimo cha Apidra ni suluhisho la usimamizi wa subcutaneous (sc): kioevu kilicho karibu isiyo na rangi au isiyo na rangi (10 ml katika chupa, chupa 1 kwenye sanduku la kadibodi, 3 ml kwa karoti, pakiti ya blister: 5 cartridge kwa kalamu ya sindano "OptiPen" au cartridge 5 zilizowekwa kwenye kalamu ya sindano "OptiSet", au mifumo 5 ya cartridge "OptiClick").

1 ml ya suluhisho lina:

• Dutu inayotumika: insulini glulisin - 3.49 mg (sawa na 100 IU ya insulini ya binadamu),
• vifaa vya msaidizi: trometamol, m-cresol, polysorbate 20, kloridi ya sodiamu, asidi ya hidrokloriki iliyoingiliana, hydroxide ya sodiamu, maji kwa sindano.

Mashindano

• hypoglycemia,
• umri wa watoto hadi miaka 6 (habari ya kliniki juu ya matumizi ni mdogo),
• hypersensitivity kwa insulini glulisin au kwa sehemu nyingine yoyote ya dawa.

Kwa uangalifu, Apidra inashauriwa kutumika wakati wa ujauzito.

Wagonjwa walio na upungufu wa hepatic wanaweza kuhitaji kipimo cha chini cha insulini kwa sababu ya kupungua kwa gluconeogeneis na kupungua kwa kimetaboliki ya insulini.

Kupunguza hitaji la insulini inawezekana pia na kushindwa kwa figo na katika uzee (kutokana na kazi ya figo iliyoharibika).

Kipimo na utawala

Insulini ya Apidra inasimamiwa mara moja kabla ya chakula (kwa muda wa dakika 0-15) au mara baada ya chakula na sindano ya s.c. au kuingizwa kwa mafuta ya ndani kwa kutumia mfumo wa hatua ya pampu.

Kiwango na hali ya utawala wa dawa huchaguliwa mmoja mmoja.

Suluhisho ya Apidra hutumiwa katika regimens tata za tiba na insulini ya kaimu wa kati au na analog ya insulin / kaimu ya muda mrefu; matumizi ya pamoja na dawa za hypoglycemic inaruhusiwa.

Sehemu za mwili zilizopendekezwa kwa utawala wa dawa:

• s / c sindano - inayozalishwa begani, paja au tumbo, wakati utangulizi ndani ya ukuta wa tumbo unatoa ngozi haraka,
• infusion inayoendelea - iliyofanywa kwa mafuta ya subcutaneous kwenye tumbo.

Unapaswa kubadilisha maeneo ya infusion na sindano na kila utawala unaofuata wa dawa.

Kwa kuwa fomu ya kipimo cha Apidra ni suluhisho, kutuliza tena haihitajiki kabla ya kuitumia.

Kiwango cha kunyonya na, ipasavyo, mwanzo na muda wa dawa unaweza kutofautiana chini ya ushawishi wa shughuli za mwili, kulingana na mahali pa sindano ya suluhisho na mambo mengine yanayobadilika.

Utunzaji lazima uchukuliwe wakati wa kutoa dawa ili kuwatenga uwezekano wa kuingia moja kwa moja kwenye mishipa ya damu. Baada ya utaratibu, eneo la sindano haipaswi kushonwa.

Wagonjwa wanahitaji kufundishwa mbinu za sindano.

Wakati wa kusambaza dawa kwa kutumia mfumo wa pampu kwa kuingizwa kwa insulini, suluhisho haliwezi kuchanganywa na vitu vingine vya dawa / maajenti.

Suluhisho la Apidra haliingii na dawa zingine isipokuwa isofan-insulin ya binadamu. Katika kesi hii, Apidra hutolewa ndani ya sindano kwanza, na sindano inafanywa mara baada ya mchanganyiko. Takwimu juu ya utumiaji wa suluhisho zilizochanganywa kwa muda mrefu kabla sindano haipatikani.

Cartridges lazima zitumike na kalamu ya sindano ya insulini ya OptiPen Pro1 au vifaa sawa kwa kufuata maagizo ya mtengenezaji wa kupakia cartridge, kuifungia sindano, na kuingiza insulini. Kabla ya kutumia cartridge, unapaswa kufanya kuangalia kwa dawa. Kwa sindano, suluhisho la wazi tu, lisilo na rangi lisilo na inclusions dhahiri inayoonekana linafaa. Kabla ya ufungaji, cartridge lazima ihifadhiwe kwa masaa 1-2 kwa joto la kawaida, na kabla ya kuanzisha suluhisho, Bubble za hewa lazima ziondolewe kutoka kwa cartridge.

Cartridge zinazotumika haziwezi kujazwa tena. Pembe ya sindano ya OptiPen Pro1 iliyoharibiwa haiwezi kutumiwa.

Katika tukio la kutokuwa na ufanisi wa kalamu ya sindano, suluhisho linaweza kutolewa kutoka katirio ndani ya sindano ya plastiki inayofaa kwa insulini kwa mkusanyiko wa 100 IU / ml, na kisha kutolewa kwa mgonjwa.

Saruji yenye sindano inayoweza kutumika hutumika kwa sindano kwa mgonjwa mmoja tu (kuzuia maambukizi).

Mapendekezo na sheria zote hapo juu zinapaswa kuzingatiwa wakati wa kutumia mfumo wa cartridge na kalamu ya sindano ya OptiKlik kwa kusimamia suluhisho la Apidra, ambayo ni glasi ya glasi iliyo na utaratibu wa pistoni iliyowekwa, iliyowekwa katika chombo cha plastiki wazi na kilicho na 3 ml ya suluhisho la insulini ya glulisin.

Madhara

Athari mbaya ya kawaida ya tiba ya insulini ni hypoglycemia, ambayo kawaida hufanyika wakati wa kutumia insulini katika kipimo cha juu zaidi kuliko inavyotakiwa.

Athari mbaya zinazohusiana na usimamizi wa dawa na vyombo na mifumo ya wagonjwa waliosajiliwa wakati wa majaribio ya kliniki (orodha hupewa kwa kutumia kiwango chafuatayo cha frequency ya tukio: zaidi ya 10% - mara nyingi sana, zaidi ya 1%, lakini chini ya 10% - mara nyingi, zaidi 0.1%, lakini chini ya 1% - wakati mwingine, zaidi ya 0.01%, lakini chini ya 0.1% - mara chache, chini ya 0.01% - mara chache sana:

• kimetaboliki: mara nyingi sana - hypoglycemia, ikifuatana na dalili zifuatazo zinazotokea ghafla: jasho baridi, ngozi ya ngozi, uchovu, wasiwasi, kutetemeka, kuzeeka kwa neva, udhaifu, mkanganyiko, usingizi, ugumu wa kuzingatia, usumbufu wa kuona, kichefuchefu, njaa nyingi, maumivu ya kichwa, maumivu ya viungo, matokeo ya kuongezeka kwa hypoglycemia inaweza kuwa: kupoteza fahamu na / au kushonwa, kuzorota kwa muda mfupi au kwa kudumu kwa utendaji wa ubongo, katika hali mbaya, kifo kinawezekana
• ngozi na tishu zinazoingiliana: mara nyingi - udhihirisho wa mzio, kama uvimbe, hyperemia, kuwasha kwenye tovuti ya sindano, kawaida huendelea peke yao na tiba inayoendelea, mara chache lipodystrophy, haswa kutokana na ukiukwaji wa ubadilishaji wa maeneo ya utawala wa insulini katika eneo lolote la / usimamizi wa dawa. kwa sehemu moja
• athari ya kiini: wakati mwingine - kutosheleza, kukazwa kwa kifua, mikoko, kuwasha, ngozi ya mzio, katika hali mbaya ya athari za mzio (pamoja na anaphylactic), kutishia maisha kunawezekana.

Hakuna data maalum juu ya dalili za insulini overdose ya glulisin, lakini kwa sababu ya matumizi ya muda mrefu ya kipimo cha juu cha Apidra, viwango tofauti vya ukali wa hypoglycemia vinawezekana.

Tiba ya hali hiyo inategemea kiwango cha ugonjwa:

• sehemu za hypoglycemia kali - kuacha na matumizi ya sukari au bidhaa zenye sukari, kuhusiana na ambayo wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari wanapendekezwa daima kuwa na kuki, pipi, vipande vya sukari iliyosafishwa, juisi ya matunda tamu,
• vipindi vya hypoglycemia kali (na kupoteza fahamu) - simama intramuscularly (intramuscularly) au sc na utawala wa 0.5-1 mg ya glucagon, au iv (intravenous) ya usimamizi wa sukari (dextrose) kwa kukosekana kwa majibu ya utawala wa glucagon kwa kwa dakika 10-15 Baada ya kupata fahamu, mgonjwa anashauriwa kutoa wanga ndani kwa ndani ili kuzuia shambulio la kurudia la hypoglycemia, baada ya hapo, ili kuanzisha sababu ya hypoglycemia kali, na pia kuzuia maendeleo ya sehemu kama hizo za mgonjwa, inahitajika kuchunguza kwa muda fulani hospitalini.

Maagizo maalum

Katika kesi ya kuhamisha mgonjwa kwa insulini kutoka kwa mtengenezaji mwingine au aina mpya ya insulini, usimamizi madhubuti wa matibabu ni muhimu, kwani marekebisho ya tiba kwa ujumla yanaweza kuhitajika.

Vipimo visivyofaa vya insulini au kukomesha kabisa kwa matibabu, haswa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari 1, kunaweza kusababisha ugonjwa wa hyperglycemia na ketoacidosis - uwezekano wa kutishia maisha. Wakati wa ukuaji wa uwezekano wa hypoglycemia moja kwa moja inategemea kasi ya hatua ya insulini inayotumiwa na kwa hivyo inaweza kubadilika na marekebisho ya regimen ya matibabu.

Masharti kuu ambayo yanaweza kubadilisha au kufanya dalili za maendeleo ya hypoglycemia kutamkwa chini:

• uwepo wa sukari kwa muda mrefu katika mgonjwa,
• ugonjwa wa neva
• kuimarisha matibabu ya insulini,
• matumizi ya wakati mmoja ya dawa fulani, kwa mfano, β-blockers,
• kubadilika kwa insulini ya binadamu kutoka kwa insulini ya asili ya wanyama.

Marekebisho ya kipimo cha insulin inaweza kuwa muhimu katika tukio la mabadiliko katika serikali za shughuli za gari au lishe. Kuongezeka kwa mazoezi ya mwili yaliyopatikana mara baada ya kula kunaweza kuongeza uwezekano wa kukuza hypoglycemia. Ikilinganishwa na hatua ya mumunyifu wa insulini ya binadamu, hypoglycemia inaweza kuendeleza mapema baada ya usimamizi wa analog za insulini zinazohusika haraka.

Athari ambazo hazijalipiwa hypo- au hyperglycemic zinaweza kusababisha kupoteza fahamu, fahamu, au kifo.

Magonjwa yanayowakabili au kuzidisha kihemko pia yanaweza kubadilisha hitaji la mgonjwa la insulini.

Mwingiliano wa dawa za kulevya

Kumekuwa hakuna masomo juu ya mwingiliano wa dawa ya maduka ya dawa ya Apidra, lakini kwa kuzingatia data inayopatikana kwa dawa zinazofanana, inaweza kuhitimishwa kuwa mwingiliano muhimu wa kliniki wa pharmacokinetic hauwezekani.

Dawa / dawa zingine zinaweza kuathiri kimetaboliki ya sukari, ambayo inaweza kuhitaji marekebisho ya kipimo cha insulini glulisin na ufuatiliaji wa karibu wa matibabu na hali ya mgonjwa.

Kwa hivyo inatumiwa pamoja na suluhisho la Apidra:

• dawa za hypoglycemic ya mdomo, angiotensin inhibitors inhibitors, disopyramides, fluoxetine, nyuzi, monoamine oxidase inhibitors, propoxyphene, pentoxifylline, sulfonamide antimicrobials, salicylates - inaweza kuongeza athari ya hypoglycemic ya insulini na kuongeza hypoglycemia,
• glucocorticosteroids, diuretics, danazol, diazoxide, isoniazid, somatropin, derivatives ya phenothiazine, sympathomimetics (epinephrine / adrenaline, terbutaline, salbutamol), estrojeni, homoni ya tezi, progestins (uzazi wa mpango wa mdomo), antipsychotin uwezo wa kupunguza athari ya insulin,
• Clonidine, β-blockers, ethanol, chumvi za lithiamu - inayo uwezekano au kudhoofisha athari ya hypoglycemic ya insulini,
• pentamidine - inaweza kusababisha hypoglycemia, ikifuatiwa na hyperglycemia,
• dawa zilizo na shughuli za huruma (β-blockers, guanethidine, clonidine, reserpine) - na hypoglycemia, zinaweza kupunguza ukali au kuzuia dalili za uasilishaji wa adrenergic.

Uchunguzi juu ya utangamano wa insulini glulisin haujafanywa, kwa hivyo, Apidra haipaswi kuchanganywa na dawa zingine zozote, isipokuwa ni isofan-insulin.

Katika kesi ya kuanzishwa kwa suluhisho kwa kutumia pampu ya infusion, Apidra haipaswi kuchanganywa na dawa zingine.

Mfano wa Apidra ni: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, Insulin MK, Insulin-Fereyn CR, Gansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), Monosuinsulin (MK, Mbunge ), Humulin Mara kwa mara, NovoRapid (penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insuran R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Masharti na masharti ya kuhifadhi

Hifadhi katika ufungaji wao wenyewe wa kadi, bila ufikiaji wa mwanga, kwa joto la 2-8 ° C. Usifungie. Jiepushe na watoto!

Baada ya kufungua kifurushi, hifadhi mahali palilindwa kutoka kwa mwanga kwenye joto hadi 25 ° C. Maisha ya rafu ya dawa baada ya matumizi yake ya kwanza ni wiki 4 (inashauriwa kuashiria tarehe ya ulaji wa kwanza wa suluhisho kwenye lebo).

Mali ya kifamasia

Kitendo muhimu zaidi cha analog na insulini, pamoja na insulini glulisin, ni kanuni ya kimetaboliki ya sukari. Insulin inapunguza mkusanyiko wa sukari kwenye damu, ikichochea ngozi ya tishu na tishu za pembeni, haswa misuli ya mifupa na tishu za adipose, na pia kuzuia uundaji wa sukari kwenye ini. Insulini inasisitiza lipolysis katika adipocytes, inhibits proteni na huongeza awali ya protini. Uchunguzi uliofanywa kwa kujitolea wenye afya na wagonjwa walio na ugonjwa wa kiswidi umeonyesha kuwa kwa hali ya insulini insulini glulisin huanza kuchukua hatua haraka na ina muda mfupi wa kuchukua hatua kuliko insulini ya binadamu mumunyifu. Na utawala wa subcutaneous, mkusanyiko wa kupunguza sukari kwenye damu, hatua ya insulini glulisin huanza katika dakika 10-20. Wakati unasimamiwa kwa ndani, athari ya hypoglycemic ya insulini glulisin na insulini ya binadamu mumunyifu ni sawa kwa nguvu. Sehemu moja ya glasi ya insulini ina shughuli za kupunguza sukari kama hiyo moja ya insulini ya mwanadamu.

Katika awamu mimi husoma kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari wa aina ya 1, maelezo ya kupunguza sukari ya sukari na glasi ya insulini ya binadamu ilishughulikiwa kwa njia ndogo kwa kipimo cha 0.15 U / kg kwa nyakati tofauti wakati wa chakula wastani wa dakika 15. Matokeo ya utafiti yalionyesha kuwa insulini glulisin iliyosimamiwa dakika 2 kabla ya chakula ilitoa udhibiti sawa wa glycemic baada ya chakula kama insulini ya binadamu mumunyifu iliyowekwa dakika 30 kabla ya chakula. Wakati unasimamiwa dakika 2 kabla ya chakula, glasi ya insulini ilitoa udhibiti bora wa glycemic baada ya chakula kuliko insulini ya binadamu mumunyifu iliyosababishwa dakika 2 kabla ya chakula. Glulisin insulin iliyosimamiwa dakika 15 baada ya kuanza kwa chakula ilitoa udhibiti sawa wa glycemic baada ya chakula kama insulini ya binadamu mumunyifu, iliyosimamiwa dakika 2 kabla ya chakula.

Uchunguzi wa Awamu ya kwanza uliofanywa na insulini glulisin, insulini insulini na insulini ya binadamu mumunyifu wa kundi la wagonjwa feta ilionyesha kuwa katika wagonjwa hawa, glasi ya insulin inabaki na tabia yake ya kaimu ya haraka. Katika utafiti huu, wakati wa kufikia 20% ya jumla ya AUC ilikuwa dakika 114 kwa glulisin ya insulini, dakika 121 kwa insuliti ya insulini na dakika 150 kwa insulini ya binadamu ya kutengenezea, na AUQ_{(0-2 h)}pia kuonyesha shughuli za kupunguza sukari ya mapema, kwa mtiririko huo, ilikuwa 427 mg / kg kwa glulisin ya insulini, 354 mg / kg kwa insuliti ya insulini, na 197 mg / kg kwa insulini ya binadamu mumunyifu.

Masomo ya kliniki
Aina ya kisukari 1.
Katika jaribio la kliniki la wiki 26 la awamu ya tatu, ambayo ililinganisha glasi ya insulini na insuliti ya insulini, ilisimamiwa kwa muda mfupi kabla ya milo (dakika 0-15), wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi 1 wa ugonjwa wa kisayansi kutumia glasi ya insulini kama insulini ya insal, glasi ya insulini ililinganishwa na insulro ya insulin kwa ajili ya kudhibiti glycemic, ambayo ilipimwa na mabadiliko katika mkusanyiko wa hemoglobin ya glycated (HbA_1s) wakati wa mwisho wa funzo kwa kulinganisha na thamani ya mwanzo. Wakati insulini iliposimamiwa, glulisin, tofauti na matibabu na lyspro insulin, haikuhitaji kuongezeka kwa kipimo cha insulin ya basal.

Utafiti wa kliniki wa kipindi cha wiki 12 kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari 1 ambao walipata glasi ya insulini kama tiba ya msingi ilionyesha kuwa ufanisi wa insulini glulisin mara baada ya kula ulilinganishwa na ile ya insulini glulisin mara moja kabla ya milo (kwa 0 -15 dakika) au mumunyifu wa insulini ya binadamu (dakika 30-45 kabla ya milo).

Katika kundi la wagonjwa waliopokea insulini glulisin kabla ya milo, kupungua zaidi kwa HbA kulizingatiwa_1s ikilinganishwa na kundi la wagonjwa wanaopokea insulini ya binadamu ya mumunyifu.

Aina ya kisukari cha 2
Jaribio la kliniki la awamu ya tatu la wiki 26 lililofuatiwa na ufuatiliaji wa wiki 26 kwa njia ya uchunguzi wa usalama ulifanywa kulinganisha insulini glulisin (dakika 0-15 kabla ya milo) na insulini ya binadamu mumunyifu (dakika 30-45 kabla ya milo), ambao waliingizwa kwa njia ndogo kwa wagonjwa wenye aina 2 ya ugonjwa wa kisukari, kwa kuongeza kutumia insulini-isophan kama insulini ya basal. Insulini glulisin imeonyeshwa kuwa ikilinganishwa na insulini ya binadamu mumunyifu kwa mabadiliko ya viwango vya viwango vya HbA_1s baada ya miezi 6 na baada ya miezi 12 ya matibabu ukilinganisha na dhamana ya awali.

Wakati wa uingizwaji unaoendelea wa insulini kwa kutumia kifaa cha aina ya pampu (kwa ugonjwa wa kisukari 1 mellitus) kwa wagonjwa 59 waliotibiwa na Apidra ® au avitamini ya insulini katika vikundi vyote vya matibabu, tukio la chini la utabiri wa catheter lilizingatiwa (mishtuko 0.08 kwa mwezi wakati wa kutumia dawa hiyo Maagizo ya Apidra ® na 0.15 kwa mwezi unapotumia insulini ya insulini), na vile vile mzunguko wa athari kwenye tovuti ya sindano (10.3% wakati wa kutumia Apidra ® na 13.3% wakati wa kutumia insulini ya insulini).

Katika watoto na vijana na aina 1 ya ugonjwa wa kisukari, ambao walipokea insulini ya msingi mara moja kwa siku jioni, insulin glargine, au mara mbili kila siku asubuhi na jioni, isulin insulini, wakati kulinganisha ufanisi na usalama wa matibabu na insulini glulisin na insulin lispro na kwa utawala wa dakika 15 kabla ya chakula, ilionyeshwa kuwa udhibiti wa glycemic, tukio la hypoglycemia, ambalo lilihitaji uingiliaji wa watu wa tatu, na vile vile tukio la matukio mabaya ya hypoglycemic yalilinganishwa katika vikundi vyote viwili vya matibabu. Kwa kuongezea, baada ya wiki 26 za matibabu, wagonjwa wanaopokea matibabu ya insulini na glulisin kufikia udhibiti wa glycemic sawa na insulro insulini walihitaji ongezeko kubwa la kipimo cha kila siku cha insulin ya basal, kwa haraka insulini na kipimo kamili cha insulini.

Mbio na jinsia
Katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa kwa watu wazima, tofauti katika usalama na ufanisi wa insulini glulisin hazikuonyeshwa katika uchambuzi wa vikundi vilivyojitofautisha na rangi na jinsia.

Pharmacokinetics
Katika insulini, glulisin, uingizwaji wa asidi ya amino asidi ya insulin ya binadamu kwa nafasi ya B3 na lysine na lysine kwa msimamo B29 na asidi glutamic inakuza kunyonya kwa haraka.

Ufyatuaji na Bioavailability
Chemacokinetic wakati wa mkusanyiko wakati wa kujitolea wenye afya na wagonjwa walio na aina 1 na aina 2 ya ugonjwa wa kiswidi ilionyesha kuwa kunyonya kwa insulini ya glulisin ikilinganishwa na insulini ya insulini ya binadamu ilikuwa takriban mara 2 kwa kasi na kiwango cha juu cha mkusanyiko wa plasma kilichopatikana. mara zaidi.

Katika utafiti uliofanywa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari 1, baada ya uchunguzi wa insulini glulisin kwa kipimo cha 0.15 U / kg, T_max (wakati wa mwanzo wa mkusanyiko wa kiwango cha juu cha plasma) ilikuwa dakika 55, na C_max ilikuwa 82 ± 1.3 μU / ml ikilinganishwa na T_maxikiwa na dakika 82, na C_maxya 46 ± 1.3 mcU / ml ya insulini ya binadamu mumunyifu. Wakati wa makao katika mzunguko wa kimfumo wa insulini glulisin ulikuwa mfupi (dakika 98) kuliko kwa insulini ya binadamu mumunyifu (dakika 161).

Katika uchunguzi wa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 baada ya uchunguzi wa seli ya insulini glulisin kwa kipimo cha 0,2 PESCES / kg C_max ilikuwa 91 μED / ml na latifi inayouliliana ya 78 hadi 104 μED / ml.

Wakati s / c ya insulini iliposimamiwa, glulisin katika mkoa wa ukuta wa tumbo la nje, paja, au bega (katika mkoa wa misuli ya deltoid), kunyonya kwa kasi kunapoingizwa katika mkoa wa ukuta wa tumbo la nje ikilinganishwa na utawala wa dawa katika mkoa wa paja. Kiwango cha kunyonya kutoka mkoa wa deltoid kilikuwa cha kati. Utaftaji wa bioavailability kabisa ya insulini glulisin baada ya utawala wa Sc ilikuwa takriban 70% (73% kutoka ukuta wa tumbo la nje, 71 kutoka kwa misuli ya deltoid na 68% kutoka kwenye kiboko) na walikuwa na utofauti mdogo kwa wagonjwa tofauti.

Usambazaji na Uondoaji
Ugawaji na uchoraji wa glasi ya insulini na insulini ya binadamu mumunyifu baada ya utawala wa ndani ni sawa, na idadi ya usambazaji ya lita 13 na lita 21 na nusu ya maisha ya dakika 13 na 17, mtawaliwa. Baada ya usimamizi wa insulini, glulisin hufukuzwa haraka kuliko insulini ya binadamu mumunyifu, kuwa na nusu ya maisha ya dakika 42, ikilinganishwa na maisha ya nusu ya insulini ya mwanadamu ya dakika 85. Katika uchambuzi wa sehemu ya masomo ya insulini glulisini kwa watu wenye afya na wale walio na ugonjwa wa kisayansi 1 na aina ya 2, kuondoa nusu ya maisha kulianzia dakika 37 hadi 75.

Pharmacokinentics katika vikundi maalum vya wagonjwa
Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo
Katika uchunguzi wa kliniki uliofanywa kwa wagonjwa bila ugonjwa wa kisukari wenye hali ya utendaji ya figo (kiboreshaji kiboreshaji (CC)> 80 ml / min, 30-50 ml / min, ® katika wanawake wajawazito. Idadi ndogo ya data iliyopatikana juu ya utumiaji wa insulini glulisin in wanawake wajawazito (chini ya matokeo ya ujauzito 300 yaliripotiwa), haionyeshi athari yake mbaya kwa ujauzito, ukuaji wa fetasi au mtoto mchanga. Masomo ya uzazi katika wanyama hayakufunua yoyote lichy kati insulini glulisine na insulini binadamu na heshima kwa ujauzito, kiinitete / ukuaji wa watoto, kujifungua na maendeleo baada ya kujifungua.

Matumizi ya Apidra ® katika wanawake wajawazito inahitaji tahadhari. Uangalifu wa makini wa mkusanyiko wa sukari kwenye damu na kudumisha udhibiti wa kutosha wa glycemic inahitajika.

Wagonjwa walio na ujauzito kabla ya ujauzito au ugonjwa wa sukari ya tumbo lazima wawe na udhibiti wa kutosha wa glycemic kabla ya mimba na kwa ujauzito wao wote. Wakati wa trimester ya kwanza ya ujauzito, hitaji la insulini linaweza kupungua, na wakati wa trimesters ya pili na ya tatu, kawaida inaweza kuongezeka. Mara baada ya kuzaliwa, mahitaji ya insulini hupungua haraka.

Wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari wanapaswa kumjulisha daktari wao ikiwa ni mjamzito au mpango wa kuwa mjamzito.

Kipindi cha kunyonyesha
Haijulikani ikiwa glulisin ya insulin hupita ndani ya maziwa ya matiti, lakini kwa ujumla, insulini haingii ndani ya maziwa ya mama na haifyonzwa na utawala wa mdomo.

Kwa wanawake wakati wa kunyonyesha, marekebisho ya aina ya dosing ya insulini na lishe zinaweza kuhitajika.

Kipimo na utawala

Apidra ® inapaswa kutumiwa katika rejista za matibabu ambazo ni pamoja na insulini ya kaimu wa kati, au insulin ya kaimu mrefu, au analog ya insulin ya kaimu ya muda mrefu. Kwa kuongezea, Apidra ® inaweza kutumika pamoja na dawa za mdomo za hypoglycemic (PHGP).

Usajili wa kipimo cha Apidra ® huchaguliwa mmoja mmoja kulingana na mapendekezo ya daktari kulingana na mahitaji ya mgonjwa. Wagonjwa wote wenye ugonjwa wa sukari wanashauriwa kufuatilia mkusanyiko wa sukari ya damu.

Tumia katika vikundi maalum vya wagonjwa
Watoto na vijana
Apidra ® inaweza kutumika kwa watoto zaidi ya miaka 6 na vijana. Habari ya kliniki juu ya matumizi ya dawa hiyo kwa watoto chini ya miaka 6 ni mdogo.

Wagonjwa wazee
Data inayopatikana ya pharmacokinetics kwa wagonjwa wazee na ugonjwa wa kisukari haitoshi.
Kazi ya figo iliyoharibika katika uzee inaweza kusababisha kupungua kwa mahitaji ya insulini.

Wagonjwa walio na kushindwa kwa figo
Haja ya insulini katika kushindwa kwa figo inaweza kupungua.

Wagonjwa walio na shida ya ini
Kwa wagonjwa walio na kazi ya ini isiyo na kazi, hitaji la insulini linaweza kupungua kwa sababu ya kupunguzwa kwa gluconeogenesis na kupungua kwa kimetaboliki ya insulini.

Muundo na fomu ya kutolewa

katika chupa 10 ml au katika karata 3 za ml, kwenye pakiti la kadibodi 1 au kwenye blister ya ufungaji wa vifurushi 5 kwa kalamu ya sindano ya OptiPen au karata zilizowekwa kwenye kalamu ya sindano ya OptiSet au sistimu ya OptiClick cartridge. .

Pharmacodynamics

Insulini glulisin ni analog inayojumuisha ya insulin ya binadamu, ambayo ni sawa kwa nguvu kwa insulini ya kawaida ya binadamu. Insulini glulisin huanza kuchukua hatua haraka na ina muda mfupi wa vitendo kuliko insulini ya binadamu mumunyifu. Kitendo muhimu zaidi cha analog na insulini, pamoja na insulini glulisin, ni kanuni ya kimetaboliki ya sukari. Insulin inapunguza mkusanyiko wa sukari kwenye damu, ikichochea ngozi ya tishu na tishu za pembeni, haswa misuli ya mifupa na tishu za adipose, na pia kuzuia uundaji wa sukari kwenye ini. Insulin inhibit lipolysis ya adipocyte na proteni na huongeza awali ya protini. Uchunguzi uliofanywa kwa kujitolea wenye afya na wagonjwa walio na ugonjwa wa kiswidi umeonyesha kuwa kwa hali ya insulini insulini glulisin huanza kuchukua hatua haraka na ina muda mfupi wa kuchukua hatua kuliko insulini ya binadamu mumunyifu. Wakati wa / kwa kuanzishwa kwa kiwango cha kupungua kwa sukari kwenye damu, hatua ya insulini glulisin huanza katika dakika 10-20. Pamoja na utawala wa iv, athari za kupunguza viwango vya sukari ya damu ya glulisin ya insulini na insulini ya binadamu mumunyifu ni sawa kwa nguvu. Sehemu moja ya glulisin ya insulini ina shughuli za kupunguza sukari kama hiyo moja ya insulini ya binadamu ya mumunyifu.

Katika awamu mimi husoma kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari 1 ugonjwa wa sukari, maelezo ya kupungua kwa sukari ya insulini na insulini ya binadamu mumunyifu yalipimwa, kusimamiwa s.c. kwa kipimo cha vitengo 0.15 kwa kilo tofauti kwa chakula cha kawaida cha dakika 15.

Matokeo ya utafiti yalionyesha kuwa insulini glulisin, iliyosimamiwa dakika 2 kabla ya chakula, ilitoa udhibiti sawa wa glycemic baada ya chakula kama insulini ya binadamu mumunyifu, iliyotolewa dakika 30 kabla ya chakula. Wakati unasimamiwa dakika 2 kabla ya chakula, glasi ya insulini ilitoa udhibiti bora wa glycemic baada ya chakula kuliko insulini ya binadamu mumunyifu iliyosababishwa dakika 2 kabla ya chakula. Glulisin insulin, iliyosimamiwa dakika 15 baada ya kuanza kwa chakula, ilitoa udhibiti sawa wa glycemic baada ya milo kama insulini ya binadamu mumunyifu, iliyosimamiwa dakika 2 kabla ya chakula.

Kunenepa sana Uchunguzi wa Awamu ya 1 uliofanywa na insulini glulisin, insulini insulini na insulini ya binadamu mumunyifu wa kundi la wagonjwa feta ilionyesha kuwa katika wagonjwa hawa, glasi ya insulin inabaki na tabia yake ya kaimu ya haraka. Katika utafiti huu, wakati wa kufikia 20% ya jumla ya AUC ilikuwa dakika 114 kwa glulisin ya insulini, dakika 121 kwa insuliti ya insulini na dakika 150 kwa insulini ya binadamu ya insulini, na AUC (masaa 0-2), ambayo pia yanaonyesha shughuli za kupunguza sukari. mg · kg -1 - kwa glulisin ya insulini, 354 mg · kg -1 - kwa insulin lispro na 197 mg · kg -1 - kwa insulini ya binadamu mumunyifu, kwa mtiririko huo.

Aina ya kisukari 1. Katika jaribio la kliniki la wiki 26 la awamu ya tatu, ambayo insulini glulisin ililinganishwa na insulro insulini, iliyosimamiwa s.c. muda mfupi kabla ya milo (dakika 0-15), wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari 1, kutumia glasi ya insulini, glasi ya insulini kama insulini ya basal ililinganishwa na insulin ya lyspro kwa heshima na udhibiti wa glycemic, ambayo ilipimwa na mabadiliko katika mkusanyiko wa hemoglobin ya glycosylated (HbA_1C) wakati wa mwisho wa utafiti ukilinganisha na matokeo. Viwango vya kulinganisha vya sukari ya damu vilizingatiwa, vilivyoamuliwa na kujitathmini. Na usimamizi wa glulisin ya insulini, tofauti na matibabu ya insulini na lyspro, hakuna ongezeko la kipimo la insulini ya basal inahitajika.

Utafiti wa kliniki wa kipindi cha wiki 12 kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari 1 ambao walipata glasi ya insulini kama tiba ya kimsingi ilionyesha kuwa ufanisi wa insulini glulisin mara baada ya mlo ulikuwa sawa na ule wa insulini glulisin mara moja kabla ya milo (kwa 0 -15 min) au insulini ya binadamu mumunyifu (30-45 min kabla ya milo).

Katika idadi ya wagonjwa waliokamilisha itifaki ya masomo, katika kundi la wagonjwa waliopokea insulini glulisin kabla ya milo, kupungua kwa kiwango kikubwa kwa HbA kulizingatiwa_1C ikilinganishwa na kundi la wagonjwa wanaopokea insulini ya binadamu ya mumunyifu.

Aina ya kisukari cha 2. Jaribio la kliniki la awamu ya tatu la wiki 26 lililofuatiwa na ufuatiliaji wa wiki 26 kwa njia ya uchunguzi wa usalama ulifanywa kulinganisha insulini glulisin (0-15 kabla ya milo) na insulini ya binadamu mumunyifu (dakika 30 hadi 45 kabla ya milo) Ambayo yalifanywa sc kwa wagonjwa na aina 2 ugonjwa wa kisukari, pamoja na kutumia insulini-isophan kama basal. Kiashiria cha wastani cha uzito wa mgonjwa kilikuwa 34,55 kg / m 2. Insulini glulisin imeonyeshwa kuwa ikilinganishwa na insulini ya binadamu mumunyifu kwa mabadiliko ya viwango vya viwango vya HbA_1C baada ya miezi 6 ya matibabu ukilinganisha na matokeo (-0.46% ya glulisin ya insulini na -0.30% kwa insulini ya binadamu mumunyifu, p = 0.0029) na baada ya miezi 12 ya matibabu ukilinganisha na matokeo (-0.23% - glulisin ya insulini na -0.13% kwa insulini ya binadamu mumunyifu, tofauti sio muhimu). Katika utafiti huu, wagonjwa wengi (79%) walichanganya insulini yao ya muda mfupi na insulini insulin mara moja kabla ya sindano. Wakati wa ubinafsishaji, wagonjwa 58 walitumia dawa za mdomo za hypoglycemic na walipokea maagizo ya kuendelea kuzitumia kwa kipimo kile kile.

Asili ya kitamaduni na jinsia. Katika majaribio ya kliniki yaliyodhibitiwa kwa watu wazima, tofauti katika usalama na ufanisi wa insulini glulisin hazikuonyeshwa katika uchambuzi wa vikundi vilivyojitofautisha na rangi na jinsia.

Pharmacokinetics

Katika glulisine ya insulini, uingizwaji wa asidi ya amino asidi ya insulin ya binadamu kwa nafasi ya B3 na lysine na lysine katika nafasi ya B29 na asidi glutamic inakuza kunyonya kwa haraka.

Ufahamu na bioavailability. Chemacokinetic wakati wa mkusanyiko wakati wa kujitolea wenye afya na wagonjwa wenye ugonjwa wa kisayansi 1 na 2 walionyesha kuwa kunyonya kwa glasi ya insulini ikilinganishwa na insulini ya binadamu ya mumunyifu ilikuwa takriban mara 2 haraka, na kufikia mara mbili zaidi ya C_max .

Katika uchunguzi uliofanywa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari 1, baada ya uchunguzi wa insulini glulisin kwa kipimo cha 0.15 u / kg T_max (wakati wa tukio C_max ) ilikuwa 55 min na C_max katika plasma mara (82 ± 1.3) μed / ml ikilinganishwa na T_max ikiwa na dakika 82 na C_max sehemu (46 ± 1.3) μed / ml, kwa insulini ya binadamu mumunyifu. Muda wa makao katika mzunguko wa kimfumo wa insulini glulisin ulikuwa mfupi (dakika 98) kuliko kwa insulini ya kawaida ya binadamu (161 min).

Katika uchunguzi wa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 baada ya uchunguzi wa kiwango cha insulini glulisin kwa kipimo cha 0.2 u / kg C_max alikuwa 91 μed / ml na latifi inayouliliana ya 78 hadi 104 μed / ml.

Na utawala wa subcutaneous wa insulini glulisin kwenye ukuta wa tumbo wa nje, paja au bega (mkoa wa misuli ya deltoid), kunyonya kwa kasi kunapoingizwa kwenye ukuta wa tumbo la nje ukilinganisha na utawala wa dawa kwenye paja. Kiwango cha kunyonya kutoka mkoa wa deltoid kilikuwa cha kati. Uainishaji kamili wa bioavailability ya insulini glulisin (70%) katika maeneo tofauti ya sindano ilikuwa sawa na ilikuwa na utofauti mdogo kati ya wagonjwa tofauti. Kutosha kwa tofauti (CV) - 11%.

Usambazaji na uondoaji. Ugawaji na uchoraji wa glasi ya insulini na insulini ya binadamu mumunyifu baada ya utawala wa iv ni sawa, na idadi ya usambazaji ya 13 na 22 L, na T_1/2 inayojumuisha dakika 13 na 18, mtawaliwa.

Baada ya usimamizi wa insulini, glulisin hutolewa haraka kuliko insulini ya binadamu mumunyifu, ikiwa na T inayoonekana_1/2 Dakika 42 ikilinganishwa na dhahiri T_1/2 mumunyifu wa insulini ya binadamu, inayojumuisha 86 min. Katika uchanganuzi wa sehemu ya masomo ya insulini glulisini kwa watu wenye afya na wale walio na aina 1 na ugonjwa wa kisayansi wa 2, ugonjwa dhahiri wa T_1/2 kilichoanzia dakika 37 hadi 75.

Vikundi Maalum vya Wagonjwa

Kushindwa kwa kweli. Katika uchunguzi wa kliniki uliofanywa kwa watu binafsi bila ugonjwa wa kisukari na hali ya kazi ya figo (creatinine Cl> 80 ml / min, 30-50 ml / min, T_max na C_max sawa na zile za watu wazima. Kama ilivyo kwa watu wazima, wakati unasimamiwa mara moja kabla ya mtihani wa chakula, glasi ya insulini hutoa udhibiti bora wa sukari baada ya chakula kuliko insulini ya mwanadamu. Kuongezeka kwa mkusanyiko wa sukari ya damu baada ya kula (AUC 0-6 h - eneo lililo chini ya Curve kwa mkusanyiko wa sukari ya damu - wakati kutoka 0 hadi 6 h) ilikuwa 641 mg · h · dl -1 - kwa insulini glulisin na 801 mg · h · dl -1 - kwa insulini ya binadamu mumunyifu.

Mimba na kunyonyesha

Mimba Hakuna habari ya kutosha juu ya matumizi ya insulini glulisin katika wanawake wajawazito.

Uchunguzi wa uzazi wa wanyama haujafunua tofauti zozote kati ya insulini glulisin na insulini ya binadamu kuhusu ujauzito, ukuaji wa fetasi / fetasi, kuzaliwa kwa mtoto na maendeleo ya baada ya kuzaa.

Wakati wa kuagiza dawa hiyo kwa wanawake wajawazito, utunzaji unapaswa kuchukuliwa. Uangalifu wa uangalifu wa viwango vya sukari ya damu inahitajika.

Wagonjwa walio na ujauzito kabla ya ujauzito au ugonjwa wa kisukari wanahitaji kudumisha udhibiti mzuri wa kimetaboliki wakati wote wa ujauzito. Wakati wa trimester ya kwanza ya ujauzito, hitaji la insulini linaweza kupungua, na wakati wa trimesters ya pili na ya tatu, kawaida inaweza kuongezeka. Mara baada ya kuzaliwa, mahitaji ya insulini hupungua haraka.

Taa. Haijulikani ikiwa glulisin ya insulin hupita ndani ya maziwa ya matiti, lakini kwa ujumla insulini haiingii ndani ya maziwa ya matiti na haifyonzwa na kumeza.

Akina mama wauguzi wanaweza kuhitaji marekebisho ya kipimo cha insulini na lishe.

Overdose

Dalili na kipimo cha ziada cha insulini kulingana na hitaji lake, ambayo imedhamiriwa na ulaji wa chakula na matumizi ya nishati, hypoglycemia inaweza kuendeleza.

Hakuna data maalum inapatikana kuhusu overdose ya insulini glulisin. Walakini, na overdose yake, hypoglycemia inaweza kuimka kwa aina kali au kali.

Matibabu: sehemu za hypoglycemia kali zinaweza kusimamishwa na sukari au vyakula vyenye sukari. Kwa hivyo, inashauriwa kuwa wagonjwa wenye ugonjwa wa sukari siku zote hubeba vipande vya sukari, pipi, kuki au juisi tamu ya matunda.

Vifunguo vya hypoglycemia kali, wakati mgonjwa hupoteza fahamu, anaweza kusimamishwa kwa usimamizi wa kisayansi au wa 0.5-1 mg ya glucagon, ambayo hufanywa na mtu ambaye alipokea maagizo sahihi, au iv utawala wa dextrose (glucose) na mtaalamu wa matibabu. Ikiwa mgonjwa hajibu kwa usimamizi wa glucagon kwa dakika 10-15, ni muhimu pia kusimamia iv dextrose.

Baada ya kupata fahamu, inashauriwa kwamba mgonjwa hupewa wanga ndani ili kuzuia kujirudia kwa hypoglycemia.

Baada ya usimamizi wa sukari ya sukari, mgonjwa anapaswa kuzingatiwa katika hospitali ili kujua sababu ya hypoglycemia hii kali na kuzuia maendeleo ya sehemu zingine zinazofanana.

Athari kwenye uwezo wa kuendesha gari na mifumo

Wagonjwa wanapaswa kushauriwa kuwa waangalifu na epuka kukuza hypoglycemia wakati wa kuendesha gari au mashine. Hii ni muhimu sana kwa wagonjwa ambao wamepunguza au kukosa uwezo wa kutambua dalili zinazoonyesha maendeleo ya hypoglycemia, au wana vipindi vya mara kwa mara vya hypoglycemia. Katika wagonjwa kama hao, swali la uwezekano wa kuwaendesha na magari au mifumo mingine inapaswa kuamuliwa kwa kibinafsi.

Maagizo ya matumizi na utunzaji

Viunga
Milo ya Apidra ® imekusudiwa kutumiwa na sindano za insulini zilizo na kiwango sahihi cha kitengo na kutumika na mfumo wa pampu wa insulini.

Chunguza chupa kabla ya matumizi. Inapaswa kutumiwa tu ikiwa suluhisho ni wazi, isiyo na rangi na haina jambo la chembe inayoonekana.

Kuendelea kuingiza sc kwa kutumia mfumo wa pampu.

Apidra ® inaweza kutumika kwa uingizwaji wa insulin unaoendelea (NPII) kwa kutumia mfumo wa pampu unaofaa kwa kuingizwa kwa insulini na catheters sahihi na hifadhi.

Seti ya infusion na hifadhi inapaswa kubadilishwa kila masaa 48 kwa kufuata sheria za aseptic.

Wagonjwa wanaopokea Apidra ® kupitia NPI wanapaswa kuwa na insulini mbadala katika hisa iwapo mfumo wa pampu unashindwa.

Cartridges
Cartridges inapaswa kutumika pamoja na kalamu ya insulini, AllStar, na kulingana na mapendekezo katika Maagizo ya Matumizi ya mtengenezaji wa kifaa hiki. Haipaswi kutumiwa na kalamu zingine za sindano inayoweza kujazwa, kwani usahihi wa dosing ulianzishwa tu na kalamu hii ya sindano.

Maagizo ya mtengenezaji wa kutumia kalamu ya sindano ya AllStar kuhusu kupakia cartridge, kushikilia sindano, na sindano ya insulini lazima ifuatiwe haswa. Chunguza cartridge kabla ya matumizi. Inapaswa kutumiwa tu ikiwa suluhisho ni wazi, isiyo na rangi, haina chembe ngumu zinazoonekana. Kabla ya kuingiza cartridge kwenye kalamu ya sindano inayoweza kuongezewa tena, cartridge inapaswa kuwa kwenye joto la kawaida kwa masaa 1-2. Kabla ya sindano, Bubble za hewa zinapaswa kutolewa kutoka kwa cartridge (angalia maagizo ya matumizi ya kalamu ya sindano). Maagizo ya matumizi ya kalamu ya sindano lazima ifuatiwe kabisa. Cartridge tupu haziwezi kujazwa tena. Ikiwa kalamu ya sindano "OlStar" (AllStar) imeharibiwa, haiwezi kutumiwa.

Ikiwa kalamu haifanyi kazi vizuri, suluhisho linaweza kutolewa kutoka kwa kabati kwenye sindano ya plastiki inayofaa kwa insulini kwa mkusanyiko wa 100 PIERES / ml na kutolewa kwa mgonjwa.

Ili kuzuia maambukizi, kalamu inayoweza kutumika tena inapaswa kutumika tu kwa mgonjwa yule yule.